Действующее вещество Флуконазол: описание, химическая формула, состав и дозировка, применение, взаимодействие, побочные действия, торговые названия. В видео акушер-гинеколог рассказывает о препарате Флуконазол, о действующих веществах, входящих в его состав, способе применения и противопоказаниях. Fluconazole has many advantages over the other antifungal drugs including the option of oral administration.
Лекарственные формы
- РеЛеС.ру - : РЕестр ЛЕкарственных Средств - Флуконазол*
- Флуконазол мазь - показания и инструкция к использованию
- Аптеки в которых доступен товар
- Fluconazole | C13H12F2N6O | CID 3365 - PubChem
Флуконазол ФТ таблетки инструкция
Время Cmax после приема внутрь, натощак 150 мг препарата - 0. Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от дозы. Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогична таковой в плазме крови. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч. В потовой жидкости, эпидермисе и роговом слое селективное накопление достигаются концентрации, превышающие сывороточные.
При данной комбинации следует контролировать концентрацию фенитоина и соответствующим образом скорректировать его дозу с целью обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке крови. Одновременное применение флуконазола и рифабутина может привести к повышению сывороточных концентраций последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол, необходимо тщательно наблюдать. У пациентов, одновременно принимающих рифампицин, необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола. Больным сахарным диабетом можно назначать совместно флуконазол и пероральные препараты сульфонилмочевины, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии. Одновременное применение флуконазола и такролимуса приводит к повышению плазменных концентраций последнего. Описаны случаи нефротоксичности. При данной комбинации следует тщательно контролировать состояние пациентов. При одновременном применении азольных противогрибковых средств и терфенадина возможно возникновение серьезных аритмий в результате увеличения интервала QT. При назначении флуконазола больным, принимающим теофиллин в высоких дозах, или больным с повышенным риском развития токсического действия теофиллина следует наблюдать за появлением симптомов передозировки теофиллина и, при необходимости, скорректировать терапию соответствующим образом. При одновременном применении с флуконазолом отмечается повышение концентраций зидовудина, которое, вероятно, обусловлено снижением метаболизма последнего до его главного метаболита. Пациентов, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина. Одновременное применение флуконазола с астемизолом или другими препаратами, метаболизм которых осуществляется изоферментами системы цитохрома Р450, может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих средств. При таких комбинациях следует тщательно контролировать состояние пациентов. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. Необходимо контролировать состояние пациентов, у которых во время лечения флуконазолом нарушаются показатели функции печени, с целью выявления признаков более серьезного поражения печени. При появлении клинических признаков или симптомов поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, его следует отменить. Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у пациента, получающего лечение по поводу поверхностной грибковой инфекции, сыпи, которую можно связать с применением флуконазола, его следует отменить.
При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально, она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться более частое применение. Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза — 50—400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. Для профилактики кандидоза у больных со злокачественными новообразованиями рекомендуемая доза флуконазола составляет 150—400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1 тыс. При микозах кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области, и кандидозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки, режим дозирования зависит от клинического и микологического эффекта. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2—4 нед, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия до 6 нед. При отрубевидном лишае — 300 мг 2 капс. При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя вырастания неинфицированного ногтя. Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3—6 мес и 6—12 мес соответственно. При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200 мг 4 капс. Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 11—24 мес при кокцидиоидомикозе, 2—17 мес при паракокцидиоидомикозе, 1—16 мес при споротрихозе и 3—17 мес при гистоплазмозе. У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта табл. Препарат применяют ежедневно 1 раз в сутки. Далее — по 1 капс. Далее — по 1—2 капс.
Одновременное применение флуконазола и эритромицина противопоказано. Не рекомендуется использовать следующие лекарственные средства: Галофантрин : флуконазол может увеличивать концентрацию галофантрина в плазме крови в связи с ингибированием изофермента CYP3A4. Возможно развитие аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» torsade de pointes при одновременном применении с флуконазолом , как и с другими противогрибковыми препаратами азолового ряда, поэтому совместное применение их не рекомендуется. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с флуконазолом: Амиодарон : Применение амиодарона ассоциировалось с удлинением интервала QT. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении флуконазола и амиодарона , в особенности при приёме высокой дозы флуконазола 800 мг. Эффект такой степени выраженности не требует изменения режима дозирования флуконазола у пациентов, получающих одновременно диуретики, однако врачу следует это учитывать. У пациентов, одновременно принимающих рифампицин , необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола. Флуконазол также является ингибитором изофермента CYP2C19. Кроме того, помимо перечисленных далее эффектов, существует риск повышения в плазме крови концентрации и других лекарственных средств, метаболизируемых изоферментами CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4 при одновременном применении с флуконазолом. В связи с этим, следует соблюдать осторожность при одновременном применении перечисленных препаратов, а при необходимости подобных комбинаций пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Следует учитывать, что ингибирующий эффект флуконазола сохраняется в течение 4—5 дней после отмены препарата в связи с длительным периодом полувыведения. Алфентанил : отмечается уменьшение клиренса и объёма распределения, увеличение периода полувыведения алфентанила. Возможно, это связано с ингибированием изофермента CYP3A4 флуконазолом. Может потребоваться коррекция дозы алфентанила. Амитриптилин , нортриптилин : увеличение эффекта. Амфотерицин B : в исследованиях на мышах в том числе с иммуносупрессией были отмечены следующие результаты: небольшой аддитивный противогрибковый эффект при системной инфекции, вызванной С. Клиническое значение данных результатов не ясно. У пациентов, получающих антикоагулянты кумаринового и индандионового ряда и флуконазол , необходимо постоянно контролировать протромбиновое время в период терапии и в течение 8 дней после одновременного применения. Также следует оценить целесообразность коррекции дозы данных антикоагулянтов. Азитромицин : при одновременном применении внутрь флуконазола в однократной дозе 800 мг с азитромицином в однократной дозе 1200 мг выраженного фармакокинетического взаимодействия между обоими препаратами не установлено. Бензодиазепины короткого действия : после приёма внутрь мидазолама флуконазол существенно увеличивает концентрацию мидазолама и психомоторные эффекты, причём это влияние более выражено после приёма флуконазола внутрь, чем при его применении внутривенно. При необходимости сопутствующей терапии бензодиазепинами пациентов, принимающих флуконазол , следует наблюдать с целью оценки целесообразности соответствующего снижения дозы бензодиазепина. Может понадобиться коррекция дозы триазолама. Необходимо учитывать риск развития токсичности карбамазепина. Блокаторы кальциевых каналов: некоторые антагонисты кальциевых каналов нифедипин , исрадипин , амлодипин , верапамил и фелодипин метаболизируются изоферментом CYP3A4. Флуконазол увеличивает системную экспозицию антагонистов кальциевых каналов. Рекомендован контроль развития побочных эффектов. Из-за риска повышенного выделения невирапина при сопутствующем применении лекарственных препаратов необходимы некоторые предосторожности и тщательное наблюдение за пациентами. Циклоспорин : у пациентов с трансплантированной почкой применение флуконазола в дозе 200 мг в сутки приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина. Однако при многократном применении флуконазола в дозе 100 мг в сутки изменения концентрации циклоспорина у реципиентов костного мозга не наблюдалось. При одновременном применении флуконазола и циклоспорина рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови. Циклофосфамид : при одновременном применении циклофосфамида и флуконазола отмечается увеличение сывороточных концентраций билирубина и креатинина. Данная комбинация допустима с учётом риска увеличения концентраций билирубина и креатинина. Фентанил : имеется сообщение об одном летальном исходе, возможно связанном с одновременным применением фентанила и флуконазола. Предполагается, что нарушения связаны с интоксикацией фентанилом. Было показано, что флуконазол значительно удлиняет время выведения фентанила. Следует учитывать, что повышение концентрации фентанила может привести к угнетению дыхательной функции. В случае необходимости одновременной терапии указанными препаратами, следует наблюдать пациентов с целью выявления симптомов миопатии и рабдомиолиза.
Флуконазол-OBL
Флуконазол показан для профилактики следующих заболеваний у взрослых: рецидивов криптококкового менингита у пациентов с высоким риском рецидива. Фармакокинетика флуконазола сходна при внутреннем введении и приеме внутрь, что позволяет легко переходить с одного вида применения на другой. Флуконазол в таблетках содержит в составе аналогичное действующее вещество, а также лаурилсульфат натрия в качестве дополнительного компонента. Инструкция по применению препарата Флуконазол Реневал (Fluconazole Renewal), отзывы, цена, где купить, состав, показания и противопоказания, способ применения, побочные. 1) Описание препарата взята из справочника РЛС, и может не совпадать с инструкцией на упаковки! интернет-аптеке в Москве, низкие цены и официальная инструкция по применению, честные отзывы покупателей и фармацевтов о Флуконазол-Вертекс капсулы 150 мг 1 шт.
Фото Флуконазол-верте
- Таблетка Флуконазол инструкция по применению
- Флуконазол : инструкция по применению
- Флуконазол-Здоровье (150 мг)
- Флуконазол мазь - показания и инструкция к использованию
ФЛУКОНАЗОЛ, Реплекфарм АО, Македония
Действующее вещество Флуконазол: описание, химическая формула, состав и дозировка, применение, взаимодействие, побочные действия, торговые названия. Флуконазол — распространённый синтетический противогрибковый препарат группы триазолов для лечения и профилактики кандидоза и некоторых других микозов. Расскажем про Флуконазол, о показаниях к применению, формах выпуска, использование для детей и взрослых. Флуконазол-ТК показан для профилактики следующих заболеваний у взрослых: рецидивов криптококкового менингита у пациентов с высоким риском рецидивов.
Флуконазол Реневал
Флуконазол ФТ содержит флуконазол в качестве действующего вещества. Флуконазол-ЛФ показан для лечения следующих грибковых инфекций у взрослых. Флуконазол (Fluconazole): 23 отзыва врачей, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 3 формы выпуска. синтетический противогрибковый препарат группы триазолов, применяемый для лечения и профилактики кандидоза и некоторых других микозов.
Флуконазол вертекс
При необходимости сопутствующей терапии бензодиазепинами пациентов, принимающих флуконазол, следует наблюдать с целью соответствующего снижения дозы бензодиазепина. Одновременный прием цизаприда и флуконазола противопоказан. При одновременном применении флуконазола и циклоспорина рекомендуется мониторировать концентрацию циклоспорина в крови. Эффект такой степени выраженности не требует изменения режима дозирования флуконазола у пациентов, получающих одновременно диуретики, однако следует это учитывать. Таким образом, многократное применение флуконазола в указанных дозах вряд ли может оказать влияние на эффективность комбинированного перорального противозачаточного средства. Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться клинически значимым повышением концентрации фенитоина. В случае необходимости одновременного применения обоих препаратов следует контролировать концентрацию фенитоина и соответствующим образом скорректировать его дозу с целью обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке крови. Одновременное применение флуконазола и рифабутина может привести к повышению сывороточных концентраций последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол, необходимо тщательно наблюдать.
У больных, одновременно принимающих рифампицин, необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола. Флуконазол при одновременном приеме приводит к увеличению периода полувыведения пероральных препаратов сульфонилмочевины хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида.
В разделе не хватает ссылок на источники см. Информация должна быть проверяема , иначе она может быть удалена. Вы можете отредактировать статью, добавив ссылки на авторитетные источники в виде сносок. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол ; увеличивает проницаемость клеточной мембраны , нарушает её рост и репликацию.
Фармако-терапевтическая группа: Противогрибковое средство Фармакологическое действие Противогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома Р450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию. Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека. Не обладает антиандрогенной активностью. Активен при оппортунистических микозах, в т. Время Cmax после приема внутрь, натощак 150 мг препарата - 0.
При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг 8 капс. Длительность терапии зависит от клинической эффективности. При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения полного курса первичной терапии — по 150 мг 1 раз в неделю. При атрофическом пероральном кандидозе, связанном с ношением зубных протезов, — 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими ЛС для обработки протеза.
При других локализациях кандидоза за исключением генитального , например при эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и т. При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально, она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.
Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза — 50—400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. Для профилактики кандидоза у больных со злокачественными новообразованиями рекомендуемая доза флуконазола составляет 150—400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1 тыс. При микозах кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области, и кандидозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки, режим дозирования зависит от клинического и микологического эффекта. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2—4 нед, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия до 6 нед.
При отрубевидном лишае — 300 мг 2 капс. При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя вырастания неинфицированного ногтя. Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3—6 мес и 6—12 мес соответственно.
Флуконазол Сандоз капсула 150 мг 1 шт
- Отменена регистрация еще одного препарата с флуконазолом
- ФЛУКОНАЗОЛ | ЛП-008448 | ГРЛС 2024
- Флуконазол-Здоровье (150 мг)
- ФЛУКОНАЗОЛ | ЛП-008448 | ГРЛС 2024
- Флуконазол (Fluconazolum) описание
Флуконазол Реневал
Взрослым при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций в первый день обычно назначают 400 мг 8 капсул по 50 мг , а затем продолжают лечение в дозе 200 мг 4 капсулы по 5 мг - 400 мг 8 капсул по 50 мг 1 раз в сутки. При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально, она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.
Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза — 50—400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. Для профилактики кандидоза у больных со злокачественными новообразованиями рекомендуемая доза флуконазола составляет 150—400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1 тыс. При микозах кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области, и кандидозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки, режим дозирования зависит от клинического и микологического эффекта.
Длительность терапии в обычных случаях составляет 2—4 нед, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия до 6 нед. При отрубевидном лишае — 300 мг 2 капс. При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя вырастания неинфицированного ногтя.
Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3—6 мес и 6—12 мес соответственно. При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200 мг 4 капс. Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 11—24 мес при кокцидиоидомикозе, 2—17 мес при паракокцидиоидомикозе, 1—16 мес при споротрихозе и 3—17 мес при гистоплазмозе. У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта табл.
Препарат применяют ежедневно 1 раз в сутки. Далее — по 1 капс. Далее — по 1—2 капс. Была показана активность флуконазола in vitro в отношении следующих микроорганизмов, однако клиническое значение этого неизвестно: Candida dubliniensis, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida lusitaniae.
При приеме внутрь флуконазол проявляет активность на различных моделях грибковых инфекций у животных. Флуконазол эффективен при оппортунистических микозах, в том числе вызванных Candida spp. Установлена также активность флуконазола на моделях эндемических микозов у животных, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis включая внутричерепные инфекции и Histoplasma capsulatum у животных с нормальным и подавленным иммунитетом. Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от системы цитохрома Р450.
Терапия флуконазолом в дозе 50 мг в сутки продолжительностью до 28 дней не влияет на концентрацию тестостерона в плазме крови у мужчин или концентрацию стероидов у женщин детородного возраста. Флуконазол в дозе 200-400 мг в сутки не оказывает клинически значимого влияния на концентрации эндогенных стероидов и их реакцию на стимуляцию адренокортикотропного гормона АКТГ у здоровых мужчин-добровольцев. Механизмы развития резистентности к флуконазолу Резистентность к флуконазолу может развиться в следующих случаях: качественное или количественное изменение фермента, являющегося мишенью для флуконазола ланостерил 14-? Точечные мутации в гене ERG11, кодирующем фермент-мишень, приводят к видоизменению мишени и снижению аффинности к азолам.
Необходимо рассмотреть эффективные методы контрацепции у женщин детородного возраста в течение всего периода лечения и приблизительно в течение недели 5-6 периодов полувыведения после принятия последней дозы препарата. Сообщалось о случаях самопроизвольного аборта и развития врожденных аномалий у младенцев, чьи матери получали флуконазол в дозе 150 мг однократно или повторно в первом триместре беременности. Описаны случаи множественных врожденных пороков у новорожденных, матери которых на протяжении большей части или всего первого триместра получали терапию флуконазолом в высокой дозе 400-800 мг в сутки. Были отмечены следующие нарушения развития: брахицефалия, нарушение развития лицевой части черепа, нарушение формирования свода черепа, волчья пасть, искривление бедренных костей, истончение и удлинение ребер, артрогрипоз и врожденные пороки сердца.
Флуконазол обнаруживается в грудном молоке в концентрациях близких к плазменным. Период полувыведения препарата из грудного молока приблизительно равен периоду полувыведения из плазмы - 30 часов. Кормление грудью можно продолжить после приема однократной дозы флуконазола в 150 мг. Не рекомендуется кормить грудью после многократного приема или приема высокой дозы флуконазола.
При принятии решения о назначении препарата на фоне грудного вскармливания следует принимать во внимание следующие факторы: пользу грудного вскармливания для здоровья и развития младенца совместно с клиническими показаниями для назначения препарата и возможность развития любых потенциальных побочных эффектов у младенца или влияние сопутствующей патологии матери на здоровье младенца. Фармакологическое действие Фармакодинамика: флуконазол - триазольное противогрибковое средство, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. Терапия флуконазолом в дозе 50мг в сутки продолжительностью до 28 дней не влияет на концентрацию тестостерона в плазме крови у мужчин или концентрацию стероидов у женщин детородного возраста. Флуконазол в дозе 200-400мг в сутки не оказывает клинически значимого влияния на концентрации эндогенных стероидов и их реакцию на стимуляцию адренокортикотропного гормона АКТГ у здоровых мужчин-добровольцев.
Механизмы развития резистентности к флуконазолу: резистентность к флуконазолу может развиться в следующих случаях: качественное или количественное изменение фермента, являющегося мишенью для флуконазола ланостерил 14-альфа-деметилазы , уменьшение доступа к мишени флуконазола или комбинация этих механизмов. Второй значительный механизм резистентности заключается в активном выведении флуконазола из внутриклеточного пространства посредством активации двух типов транспортеров, участвующих в активном выведении эффлюксе лекарственных веществ из грибковой клетки. К таким транспортерам относится главный посредник, кодируемый генами MDR multidrug resistance - множественной лекарственной устойчивости , и суперсемейство АТФ-связывающей кассеты транспортеров, кодируемое генами CDR генами резистентности грибов Candida к азоловым антимикотикам. Резистентность Candida glabrata обычно опосредована гиперэкспрессией гена CDR, что приводит к резистентности ко многим азолам.
Фармакокинетика: фармакокинетика флуконазола сходна при внутривенном введении и приеме внутрь. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание флуконазола. Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе и достигает максимума Cmax через 0,5-1,5 часа после приема флуконазола натощак, а период полувыведения составляет около 30ч. Максимальная концентрация флуконазола в слюне при приеме капсулы достигается через 4 часа.
Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Концентрации флуконазола в слюне и мокроте сходны с его концентрациями в плазме крови. В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Флуконазол накапливается в роговом слое.
Циркулирующие метаболиты не обнаружены. Длительный период полувыведения из плазмы крови позволяет принимать флуконазол однократно при вагинальном кандидозе и один раз в сутки или один раз в неделю - при других показаниях. В ходе исследования фармакокинетики с участием 10 женщин, временно или полностью прекративших кормление грудью, оценивали концентрацию флуконазола в плазме крови и грудном молоке в течение 48 часов после однократного приема 150мг флуконазола. Значения этих фармакокинетических параметров выше, чем у молодых пациентов, что, вероятно, связано с пониженной почечной функцией, характерной для пожилого возраста.
Одновременный прием диуретиков не вызвал выраженного изменения AUC и Cmax. Побочное действие Передозировка Имеются сообщения о передозировке флуконазола, и в одном случае у 42-летнего больного, инфицированного вирусом иммунодефицита человека, после приема 8200мг препарата появились галлюцинации и параноидальное поведение. Больной был госпитализирован; его состояние нормализовалось в течение 48 часов. В случае передозировки адекватный эффект может дать симптоматическое лечение в том числе поддерживающие меры и промывание желудка.
Флуконазол выводится в основном через почки, поэтому форсированный диурез, вероятно, может ускорить выведение препарата. Взаимодействие Однократный или многократный прием флуконазола в дозе 50мг не влияет на метаболизм феназона Антипирина при их одновременном приеме. Одновременное применение флуконазола со следующими препаратами противопоказано. Цизаприд: при одновременном применении флуконазола с цизапридом возможны нежелательные реакции со стороны сердца, включая аритмию желудочковую тахисистолическую типа «пируэт» torsade de pointes.
Применение флуконазола в дозе 200мг 1 раз в сутки и цизаприда в дозе 20мг 4 раза в сутки приводит к выраженному увеличению плазменных концентраций цизаприда и увеличение интервала QT на ЭКГ. Одновременный прием цизаприда и флуконазола противопоказан. Терфенадин: при одновременном применении азольных противогрибковых средств и терфенадина возможно возникновение серьезных аритмий в результате увеличения интервала QT. Астемизол: одновременное применение флуконазола с астемизолом или другими препаратами, метаболизм которых осуществляется системой цитохрома Р450, может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих средств.
Повышенные концентрации астемизола в плазме крови могут приводить к удлинению интервала QT и, в некоторых случаях, к развитию аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» torsade de pointes. Одновременное применение астемизола и флуконазола противопоказано. Пимозид: соответствующих исследований in vitro или in vivo не проводилось, однако, одновременное применение флуконазола и пимозида может приводить к угнетению метаболизма пимозида. Повышенные концентрации астемизола в плазме крови могут приводить к удлинению интервала QT и в некоторых случаях к развитию аритмии желудочковой тахисистолической типа "пируэт" torsade de pointes.
Пимозид: несмотря на то, что не проводилось соответствующих исследований in vitro или in vivo, одновременное применение флуконазола и пимозида может приводить к угнетению метаболизма пимозида. В свою очередь повышение плазменных концентраций пимозида может приводить к удлинению интервала QT и в некоторых случаях развитию аритмии желудочковой тахисистолической типа "пируэт" torsade de pointes. Одновременное применение пимозида и флуконазола противопоказано. Хинидин: несмотря на то, что не проводилось соответствующих исследований in vitro или in vivo, одновременное применение флуконазола и хинидина может также приводить к угнетению метаболизма хинидина.
Применение хинидина связано с удлинением интервала QT и в некоторых случаях с развитием аритмии желудочковой тахисистолической типа "пируэт" torsade de pointes. Одновременное применение хинидина и флуконазола противопоказано. Эритромицин: одновременное применение флуконазола и эритромицина потенциально приводит к повышенному риску развития кардиотоксичности удлинение интервала QT, torsade de pointes и, вследствие этого, внезапной сердечной смерти. Одновременное применение флуконазола и эритромицина противопоказано.
Амиодарон: одновременное применение флуконазола и амиодарона может привести к ингибированию метаболизма амиодарона. Применение амиодарона ассоциировалось с удлинением интервала QT. Одновременное применение флуконазола и амиодарона противопоказано см. Эффект такой степени выраженности не требует изменения режима дозирования флуконазола у больных, получающих одновременно диуретики, однако врачу следует это учитывать.
У больных, одновременно принимающих рифампицин , необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола. Кроме того, помимо перечисленных далее эффектов, существует риск повышения в плазме крови концентрации и других лекарственных средств, метаболизируемых изоферментами CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4 при одновременном приеме с флуконазолом. В связи с этим, следует соблюдать осторожность при одновременном применении перечисленных препаратов, а при необходимости подобных комбинаций пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Следует учитывать, что ингибирующий эффект флуконазола сохраняется в течение 4-5 дней после отмены препарата в связи с длительным периодом полувыведения.
Алфентанил: отмечается уменьшение клиренса и объема распределения, увеличение периода полувыведения алфентанила.
Вам также могут назначить препарат Флуконазол с целью: - предотвратить повторное развитие криптококкового менингита; - предотвратить повторное развитие молочницы слизистых оболочек; - снизить частоту рецидивов вагинальной молочницы; - предотвратить развитие инфекции, вызываемой Кандидами если у Вас ослаблена и не работает должным образом иммунная система. Дети и подростки в возрасте от 6 до 17 лет Применять препарат в форме капсул у детей можно тогда, когда ребенок способен безопасно проглотить капсулу. Флуконазол, капсулы не предназначен для приема детям до 6 лет в связи с особенностями лекарственной формы. Ваш лечащий врач может назначить этот препарат для лечения следующих грибковых инфекций: - молочница слизистых оболочек - инфекция, поражающая слизистую оболочку полости рта, глотки; - инфекции, вызванные Кандидами и обнаруженные в крови, внутренних органах например, сердце, легких или мочевыводящих путях; - криптококковый менингит - грибковая инфекция оболочек головного мозга. Также могут назначить Флуконазол с целью: - предотвратить развитие инфекции, вызываемой Кандидами если ослаблена и не работает должным образом иммунная система ; - предотвратить повторное развитие криптококкового менингита. Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу. Не принимайте данный препарат, если приведенная выше информация относится к Вам. Сообщалось о развитии серьезных кожных реакций, включая лекарственные реакции с эозинофилией и системными симптомами DRESS , связанных с лечением флуконазолом. Поговорите со своим лечащим врачом или работником аптеки, если симптомы грибкового заболевания не исчезают, так как, возможно, потребуется применение альтернативной противогрибковой терапии.
Препарат Флуконазол содержит лактозу Если у Вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед приемом данного лекарственного препарата. Некоторые лекарственные препараты могут взаимодействовать с препаратом Флуконазол.
Противоинфекционные препараты для системного использования. Противогрибковые препараты для системного применения.
Voronin, N. Vasilev … [ et al. Литература Машковский М. Гордеева, Н. Ссылки Флуконазол рус. Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента.
РЛС Патент.
Флуконазол Медисорб : инструкция по применению
Применение флуконазола в дозе 200 мг 1 раз в сутки и цизаприда в дозе 20 мг 4 раза в сутки приводит к выраженному увеличению плазменных концентраций цизаприда и увеличению интервала QT на ЭКГ. Одновременный прием цизаприда и флуконазола противопоказан. Терфенадин: при одновременном применении азольных противогрибковых средств и терфенадина возможно возникновение серьезных аритмий в результате увеличения интервала QT. Астемизол: одновременное применение флуконазола с астемизолом или другими препаратами, метаболизм которых осуществляется системой цитохрома Р450, может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих средств. Повышенные концентрации астемизола в плазме крови могут приводить к удлинению интервала QT и в некоторых случаях к развитию аритмии желудочковой тахисистолической типа "пируэт" torsade de pointes.
Одновременное применение астемизола и флуконазола противопоказано. Пимозид: несмотря на то, что не проводилось соответствующих исследований in vitro или in vivo, одновременное применение флуконазола и пимозида может приводить к угнетению метаболизма пимозида. В свою очередь повышение плазменных концентраций пимозида может приводить к удлинению интервала QT и в некоторых случаях развитию аритмии желудочковой тахисистолической типа "пируэт" torsade de pointes. Одновременное применение пимозида и флуконазола противопоказано.
Хинидин: несмотря на то, что не проводилось соответствующих исследований in vitro или in vivo, одновременное применение флуконазола и хинидина может также приводить к угнетению метаболизма хинидина. Применение хинидина связано с удлинением интервала QT и в некоторых случаях с развитием аритмии желудочковой тахисистолической типа "пируэт" torsade de pointes. Одновременное применение хинидина и флуконазола противопоказано. Эритромицин: одновременное применение флуконазола и эритромицина потенциально приводит к повышенному риску развития кардиотоксичности удлинение интервала QT, torsade de pointes и, вследствие этого, внезапной сердечной смерти.
Одновременное применение флуконазола и эритромицина противопоказано. Амиодарон: совместное применение флуконазола и амиодарона может привести к ингибированию метаболизма амиодарона. Применение амиодарона ассоциировалось с удлинением интервала QT. Одновременное применение флуконазола и амиодарона противопоказано см.
Эффект такой степени выраженности не требует изменения режима дозирования флуконазола у пациентов, получающих одновременно и диуретики, однако врачу следует это учитывать. У пациентов, одновременно принимающих рифампицин , необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола. Кроме того, помимо перечисленных далее эффектов, существует риск повышения в плазме крови концентрации и других лекарственных средств, метаболизируемых изоферментами CYP2C9 и CYP2C19 и CYP3A4 при одновременном приеме с флуконазолом. В связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном применении перечисленных препаратов, а при необходимости подобных комбинаций пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.
Следует учитывать, что ингибирующий эффект флуконазола сохраняется в течение 4-5 дней после отмены препарата в связи с длительным периодом полувыведения. Алфентанил: отмечается уменьшение клиренса и объема распределения, увеличение периода полувыведения алфентанила. Возможно, это связано с ингибированием изофермента CYP3A4 флуконазолом. Может потребоваться коррекция дозы алфентанила.
Амитриптилин, нортриптилин: увеличение эффекта. Амфотерицин В: в исследованиях на мышах в том числе с иммуносупрессией были отмечены следующие результаты: небольшой аддитивный противогрибковый эффект при системной инфекции, вызванной С. Клиническое значение данных результатов не ясно. У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты и флуконазол, необходимо постоянно контролировать протромбиновое время в период терапии и в течение 8 дней после одновременного применения.
Также следует оценить целесообразность коррекции дозы варфарина. Азитромицин: при одновременном применении внутрь флуконазола в однократной дозе 800 мг с азитромицином в однократной дозе 1200 мг выраженного фармакокинетического взаимодействия между обоими препаратами не установлено. Бензодиазепины короткого действия : после приема внутрь мидазолама флуконазол существенно увеличивает концентрацию мидазолама и психомоторные эффекты, причем это влияние более выражено после приема флуконазола внутрь, чем при его применении внутривенно. При необходимости сопутствующей терапии бензодиазепинами пациентов, принимающих флуконазол, следует наблюдать с целью оценки целесообразности соответствующего снижения дозы бензодиазепина.
Может понадобиться коррекция дозы триазолама.
Наиболее характерными побочными реакциями для детей являются раздражительность и анемия. Передозировка: Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение. Лечение: симптоматическое: промывание желудка, формированный диурез. Взаимодействие: Однократный или многократный прием флуконазола в дозе 50 мг не влияет на метаболизм феназона Антипирина при их одновременном приеме. Одновременный прием цизаприда и флуконазола противопоказан.
Одновременное применение астемизола и флуконазола противопоказано. Пимозид: несмотря на то, что не проводилось соответствующих исследований in vitro или in vivo, одновременное применение флуконазола и пимозида может приводить к угнетению метаболизма пимозида. Хинидин: несмотря на то, что не проводилось со- ответствующих исследований in vitro или in vivo, одновременное применение флуконазола и хини- дина может приводить к угнетению метаболизма хинидина. Одновременное применение эритромицина и флуконазола противопоказано. Амиодарон: совместное применение флуконазола и амиодарона может привести к ингибированию метаболизма амиодарона. Алфентанил: отмечается уменьшение клиренса и объема распределения, увеличение периода полувыведения алфентанила.
Амитриптилин, нортриптилин: увеличение эффекта. Амфотерицин В: в исследованиях на мышах в том числе, с иммуносупрессией были отмечены следующие результаты: небольшой аддитивный противогрибковый эффект при системной инфекции, вызванной С. Клиническое значение данных результатов не ясно. Также следует оценить целесообразность коррекции дозы варфарина. Необходимо учитывать риск развития токсичности карбамазепина.
Больным с диссеминированным кандидозом, кандидемией в первые сутки назначают 400 мг, далее дозу нужно уменьшить до 200 мг.
Детям с целью лечения генерализованного кандидоза показан прием в сутки 6—12 мг на 1 кг веса. Пациентам с орофарингеальным кандидозом показано от 50 мг до 100 мг Флуконазола один раз в день, период лечения — 1-2 недели. Людям, страдающим атрофическим кандидозом слизистой полости рта, показано по 50 мг один раз в день. Лечение сочетается с применением местных средств для обработки протезов. При терапии других кандидозных инфекциях слизистых назначают 50—100 мг в день, период терапии — от 14 до 30 дней. С целью профилактики развития рецидивов орофарингеального кандидоза у людей со СПИДом показано 150 мг один раз в неделю.
Если кандидоз слизистых развивается у детей, дозу следует брать из расчета 3 мг ЛС на 1 кг веса в день. В первый день можно дать ребенку двойную дозу. Больным с криптококковыми инфекциями и криптококковым менингитом, как правило, назначают по 200—400 мг ЛС один раз в день. В первый день показан прием 400 мг средства. Продолжительность лечения может составлять от 6 до 8 недель. Детям назначают дозу из расчета 6—12 мг на 1 кг веса в сутки.
Людям, страдающим инфекционными заболеваниями кожи, рекомендуется назначать 150 мг один раз в неделю либо пить по 50 мг средства один раз в сутки. Лечение нужно продолжать на протяжении 2-4 недель. Для мужчин и женщин, больных микозом стоп , иногда требуется более продолжительная терапия — до 6 недель. Пациентам с отрубевидным лишаем рекомендуется принимать по 300 мг 1 раз в неделю, период терапии — 2 недели. В зависимости от интенсивности симптомов, врач может назначить еще один прием Флуконазола на третьей неделе. Возможно применение еще одной схемы лечения — по 50 мг 1 раз в день, период терапии — две-четыре недели.
Больным онихомикозом назначают по 150 мг один раз в неделю.
У пациентов с бронхоэктазами концентрация флуконазола в мокроте через 4 и 24 ч после однократной пероральной дозы 150 мг была аналогична плазменной. Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функции почек.
При приеме флуконазола здоровыми добровольцами в дозах от 200 до 400 мг однократно в течение 14 дней был отмечен незначительный эффект на концентрацию тестостерона, эндогенных кортикостероидов и АКТГ-стимулированный кортизоловый ответ. При приеме по 50 мг в сутки флуконазол не изменял концентрацию тестостерона в крови у мужчин и содержание стероидов у женщин детородного возраста. Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность.
Нарушения родов сопровождались небольшим повышением частоты появления мертворожденных детенышей и снижением неонатальной выживаемости. Влияние на роды у крыс согласуется со специфическим эстрогенснижающим эффектом, вызываемым высокими дозами флуконазола. Аналогичные гормональные изменения у женщин, получавших флуконазол, не обнаружены.
Тератогенные эффекты. Эти эффекты согласуются с подавлением синтеза эстрогенов у крыс и могут быть результатом известного влияния пониженного уровня эстрогенов на течение беременности, органогенез и роды. Indications for use Криптококкоз: криптококковый менингит.
Contraindications Гиперчувствительность. Restrictions on use Известная гиперчувствительность к другим производным азола, нет сведений относительно перекрестной гиперчувствительности между флуконазолом и другими азольными противогрибковыми средствами следует соблюдать осторожность. Use during pregnancy and lactation При беременности возможно только при угрожающих жизни тяжелых инфекциях, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили.
Категория действия на плод по FDA. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание концентрации флуконазола в грудном молоке сравнимы с плазменными. Side effects У пациентов, получавших однократную дозу при вагинальном кандидозе.
Наиболее частыми побочными эффектами. Большинство побочных эффектов было слабой или умеренной степени выраженности. Очень редко в маркетинговых исследованиях отмечались ангиоэдема и анафилактические реакции.
У пациентов, получавших многократные дозы при других инфекциях. Побочные эффекты. Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом вероятна: гепатотоксичность, иммунологические реакции.
Флуконазол ШТАДА
Инструкция по применению препарата Флуконазол Реневал (Fluconazole Renewal), отзывы, цена, где купить, состав, показания и противопоказания, способ применения, побочные. Онлайн-версия Государственного реестра цен на жизненно необходимые и важнейшие лекарственные препараты. Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от системы цитохрома Р450. Флуконазол, представитель класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.