Если сравнить цены, то мы узнаем, что "Небиволол-СЗ" 5 мг № 28 стоит =160 рублей, а "Небилет" 5 мг № 28 стоит =870 рублей (это по аптеке Максавит, в других аптеках еще дороже). 5.45 мг (в пересчете на небиволол - 5 мг). Всего препарат был назначен 2838 больным, большинство (85%) из которых получали небиволол в дозе 5 мг/сут.
Небиволол: инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена
Цены в аптеках на Небиволол 5 мг, таблетки, 28 шт. Взрослым пациентам применять 1 таблетку лекарственного средства Небивал (5 мг небиволола) в сутки, по возможности в одно и то же время. При необходимости доза может быть увеличена до 5 мг небиволола (1 таблетка). Небиволол. Nebivolol. Небиволол — кардиоселективный бета-адреноблокатор III поколения с дополнительными (вазодилатирующими) свойствами за счёт модулирования высвобождения оксида азота (NO). Антиангинальная и антиишемическая активность небиволола 5 мг эквивалентна 100 мг атенолола, но она превосходит активность 100 мг атенолола по длительности действия. Онлайн заказ Небиволол-Тева таб 5мг 28 шт в аптеке, забронировать через интернет и выкупить уже сегодня.
Сравнение Небиволола и Небилета: Обзор
Затем участники получали Небиволол в дозе 5 мг в день в течение 4 недель, а затем по 10 мг в день в течение еще 4 недель (т. е. всего 9-16 недель). Небиволол-Тева таблетки 5 мг 28 шт. Терапевт мне выписал небиволол 2,5 раз в день или если нет эффекта 5 мг. Купить препарат Небиволол таблетки 5мг 56шт по цене 660 руб. в Москве и по РФ, отпуск Небиволол таблетки 5мг 56шт по рецепту, сертификаты качества на лекарства, доставка в ближайшую аптеку. Небиволол (таблетки, 5 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-002567.
НЕБИВОЛОЛ : инструкция по применению
Labetalol, nebivolol, and propranolol relax human radial artery used as coronary bypass graft. Perros F. Nebivolol for improving endothelial dysfunction, pulmonary vascular remodeling, and right heart function in pulmonary hypertension. Okamoto L. Nebivolol, but not metoprolol, lowers blood pressure in nitric oxide-sensitive human hypertension. Lewin A. Nebivolol monotherapy for patients with systolic stage II hypertension: results of a randomized, placebo-controlled trial. Nebivolol withdrawal results in blood pressure returning toward pretreatment levels, but without rebound symptoms: phase IV randomized trial.
Acelajado M. Both morning and evening dosing of nebivolol reduces trough mean blood pressure surge in hypertensive patients. Yazici H. Effects of metoprolol and nebivolol on exercise blood pressure in patients with mild hypertension. Redon J. Effects of nebivolol and atenolol on central aortic pressure in hypertensive patients: a multicenter, randomized, double-blind study. Badar V.
Comparison of nebivolol and atenolol on blood pressure, blood sugar, and lipid profile in patients of essential hypertension. Indian J. Sayin M. Aortic elastic properties: effects of carvedilol versus nebivolol. Czuriga I. Cardiovasc Drugs Ther. Weiss R.
Placebo effect and efficacy of nebivolol in patients with hypertension not controlled with lisinopril or losartan: a phase IV, randomized, placebo-controlled trial. Neutel J. Long-term safety of nebivolol and valsartan combination therapy in patients with hypertension: an open-label, single-arm, multicenter study. Efficacy and tolerability of nebivolol in stage I-II hypertension: a pooled analysis of data from three randomized, placebo-controlled monotherapy trials. Bhosale V. Beneficial effects of nebivolol in comparison with atenolol on safety and tolerability in essential hypertension. Signorovitch J.
Persistence with nebivolol in the treatment of hypertension: a retrospective claims analysis. Chen S. Real-world adherence and persistence associated with nebivolol or hydrochlorothiazide as add-on treatment for hypertension. Patel R. Cost-effectiveness analysis of nebivolol and metoprolol in essential hypertension: a pharmacoeconomic comparison of antihypertensive efficacy of beta blockers. Economic impact of switching from metoprolol to nebivolol for hypertension treatment: a retrospective database analysis. Van Bortel L.
Efficacy, tolerability and safety of nebivolol in patients with hypertension and diabetes: a post-marketing surveillance study. Marazzi G. Effectiveness of nebivolol and hydrochlorothiazide association on blood pressure, glucose, and lipid metabolism in hypertensive patients. Schmidt A. Ladage D. Nebivolol lowers blood pressure and increases weight loss in patients with hypertension and diabetes in regard to age. Briasoulis A.
Effects of nebivolol on aortic compliance in patients with diabetes and maximal renin angiotensin system blockade: the EFFORT study. Hypertens Greenwich. Oguz A. Effect of nebivolol and metoprolol treatments on serum asymmetric dimethylarginine levels in hypertensive patients with type 2 diabetes mellitus. Deedwania P. Effects of add-on nebivolol on blood pressure and glucose parameters in hypertensive patients with prediabetes. Ayers K.
Differential effects of nebivolol and metoprolol on insulin sensitivity and plasminogen activator inhibitor in the metabolic syndrome. Heitmann J. Comparison of the effects of nebivolol and valsartan on BP reduction and sleep apnoea activity in patients with essential hypertension and OSA. Caglar N.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — запор, тошнота, диарея; нечасто — диспепсия, метеоризм, рвота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — зуд, кожная сыпь эритематозного характера; очень редко — усугубление псориаза. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — импотенция. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — усталость, отеки. Хроническая сердечная недостаточность Данные о побочных реакциях при хронической сердечной недостаточности получены из результатов клинических исследований с плацебо-контролем. В случае возникновения нежелательных реакций, в том числе, не указанных в инструкции по медицинскому применению, следует обратиться к врачу.
Противопоказания — повышенная чувствительность к действующему веществу или к какому-либо из вспомогательных веществ; — печеночная недостаточность или нарушения функции печени; — острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок или эпизоды декомпенсации сердечной недостаточности, требующие внутривенного введения действующих веществ, обладающих инотропным эффектом. Передозировка При приеме большей, чем прописано врачом, дозы лекарства следует немедленно обратиться к специалистам для оказания своевременной медицинской помощи! Данных, касающихся передозировки небиволола, не имеется. Лечение: В случае передозировки или развития реакции гиперчувствительности следует обеспечить постоянное наблюдение за пациентом и лечение в условиях отделения интенсивной терапии. Рекомендуется контроль содержания глюкозы в крови.
Всасыванию действующего вещества, еще находящегося в желудочно-кишечном тракте, можно воспрепятствовать путем промывания желудка, назначения активированного угля и слабительных средств. Может понадобиться проведение искусственной вентиляции легких. Для устранения брадикардии или повышенной ваготонии рекомендуется введение атропина или метилатропина. В резистентных случаях изопреналин можно комбинировать с допамином. В экстремальных случаях — при резистентной к терапии брадикардии — можно применить искусственный водитель ритма.
Совместное применение не рекомендуется: Антиаритмические средства I группы хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон : Может потенцироваться действие на атриовентрикулярную проводимость и усилиться отрицательный инотропный эффект. Антигипертензивные средства центрального действия клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдофа, рилменидин : Совместное применение с антигипертензивными средствами центрального действия может привести к усугублению сердечной недостаточности из-за снижения тонуса симпатической нервной системы центрального характера уменьшение частоты сердечных сокращений и ударного объема, вазодилатация. Совместное применение требует особой осторожности Антиаритмические средства III группы амиодарон : Может потенцироваться влияние на атриовентрикулярную проводимость. Если пациент принимает небиволол, то об этом следует проинформировать анестезиолога. Инсулин и пероральные противодиабетические средства: Хотя небиволол не оказывает влияния на уровень глюкозы, все же при совместном приеме он может маскировать определенные симптомы гипогликемии сердцебиение, тахикардия.
Баклофен антиспастическое миорелаксирующее средство , амифостин вспомогательное средство при лечении противоопухолевыми препаратами : При одновременном применении с антигипертензивными средствами может повышаться вероятность падения артериального давления; поэтому дозу антигипертензивных средств необходимо соответствующим образом скорректировать. При совместном применении необходимо учитывать: Гликозиды группы наперстянки: При совместном приеме может замедляться атриовентрикулярная проводимость. Однако по результатам клинических исследований небиволола не получено доказательств этого взаимодействия. Небиволол не влияет на кинетику дигоксина. Антагонисты кальция типа дигидропиридина такие, как амлодипин, фелодипин, лакидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин : Совместный прием может повышать риск гипотензии.
У пациентов, страдающих сердечной недостаточностью, нельзя исключить повышение риска дальнейшего ухудшения насосной функции желудочков. Нестероидные противовоспалительные средства НПВС : Влияния на антигипертензивное действие небиволола не оказывают. Взаимодействия, обусловленные фармакокинетикой лекарственного средства Поскольку в процессе метаболизма небиволола участвует изофермент CYP2D6, то совместный прием препаратов, ингибирующих этот фермент, в частности, пароксетина, флуоксетина, тиоридазина и хинидина, повышает уровень небиволола в плазме и, таким образом, повышает риск появления чрезмерной брадикардии и других побочных реакций. При одновременном назначении циметидина повышалась концентрация небиволола в плазме крови, но без изменения при этом клинического эффекта. Одновременное назначение ранитидина влияния на фармакокинетику небиволола не оказывало.
При условии, что небиволол принимается во время еды, а антацидное средство — между приемами пищи, оба лекарственных средства можно назначать вместе.
При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление АV проводимости. Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии. Клинически значимого взаимодействия небиволола и нестероидных противовоспалительных препаратов HПBП не установлено. Одновременное применение небиволола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами и производными фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола. Противопоказано одновременное применения небиволола и флоктафенина, так как существует угроза выраженного снижения АД или шока.
Противопоказано одновременное применения небиволола и сультоприда, так как повышается риск развития желудочковой аритмии, особенно по типу «пируэт». При одновременном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь, могут маскироваться симптомы гипогликемии тахикардия. При одновременном применении симпатомиметические средства подавляют активность небиволола. Фармакокинетическое взаимодействие При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску возникновения брадикардии. При одновременном применении с дигоксином, небиволол не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина. При одновременном применении небиволола с циметидином, концентрация небиволола в плазме крови увеличивается.
Одновременное применение небиволола и ранитидина не оказывает влияния на фармакокинетические параметры небиволола. При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличиваются, однако это не имеет клинического значения. Одновременный приём небиволола и этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола. Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.
Фармакологическое действие Небиволол - кардиоселективный бета1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами. Активное вещество представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола и L-небиволола. D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором? Небиволол снижает ЧСС и АД в состоянии покоя и при нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца снижает давление наполнения , увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС. Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца в т. Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев - через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца. Показания ИБС: профилактика приступов стенокардии напряжения. Хроническая сердечная недостаточность в составе комбинированной терапии. Применение при беременности и кормлении грудью Применение при беременности возможно только по строгим показаниям в связи с возможным развитием у новорожденных брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания. Прием небиволола необходимо прекратить за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, следует обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родов. Особые указания С осторожностью следует применять Небиволол у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, гиперфункцией щитовидной железы, аллергическими заболеваниями в анамнезе, псориазом, ХОБЛ, AV-блокадой I степени, стенокардией Принцметала, а также у пациентов в возрасте старше 75 лет. Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней до 2 недель у пациентов с ИБС. Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих.
Небивол: инструкция по применению
Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев — через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца. Читать полностью Фармакокинетика Всасывание. После приема внутрь происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. В плазме крови оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином. Метаболизируется небиволол путем алициклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-дезалкилирования. Учитывая различия в скорости метаболизма, доза препарата должна всегда подбираться индивидуально: пациентам с «медленным» метаболизмом требуется меньшая доза. Читать полностью артериальная гипертензия; ИБС: профилактика приступов стенокардии напряжения; хроническая сердечная недостаточность в составе комбинированной терапии. Читать полностью Побочные действия Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезия; нечасто - депрессия, кошмарные сновидения, спутанность сознания, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница; очень редко - обморок, галлюцинации. Со стороны ЖКТ: часто - сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, запор, диарея; нечасто - диспепсия, метеоризм, рвота. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - брадикардия, усугубление течения хронической сердечной недостаточности, острая сердечная недостаточность, замедление AV-проводимости, AV-блокада, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, нарушения ритма сердца, кардиалгия, обострение перемежающейся хромоты, периферические отеки, синдром Рейно.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь эритематозного характера, зуд; очень редко - усугубление течения псориаза, фотодерматоз, повышенное потоотделение; в отдельных случаях - ангионевротический отек.
По данным суточного мониторирования, благоприятно влияет на суточный ритм АД у больных как с нормальным, так и с нарушенным ритмом. Не оказывает отрицательного влияния на липидный обмен.
Фармакокинетика[ править править код ] При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ.
Метаболизм Небиволол активно метаболизируется, частично до активных гидроксиметаболитов. Метаболизм небиволола осуществляется путем алициклического и ароматического гидроксилирования, N-деалкилирования и глюкуронирования, кроме того, образуются глюкурониды гидроксиметаболитов. Метаболизм небиволола путем ароматического гидроксилирования связан с генетическим окислительным полиморфизмом, зависящим от CYP2D6.
При достижении равновесного состояния при применении равных доз максимальная концентрация неизмененного небиволола в плазме лиц с медленным метаболизмом приблизительно в 23 раза выше, чем у лиц с быстрым метаболизмом. Максимальные концентрации в плазме этих двух групп пациентов с учетом неизмененного вида и активных метаболитов препарата отличаются в 1. Исходя из разницы скорости метаболизма, дозирование препарата Небивол следует всегда устанавливать индивидуально для каждого пациента, так как лицам с медленным метаболизмом могут требоваться более низкие дозы. Кроме того, доза должна быть скорректирована для пациентов в возрасте старше 65 лет, пациентов с почечной недостаточностью и пациентов с печеночной недостаточностью.
У лиц с быстрым метаболизмом период полувыведения в фазе элиминации энантиомеров небиволола составляет в среднем 10 часов, а у лиц с медленным метаболизмом эти значения в 3—5 раз больше. У лиц с медленным метаболизмом эта разница больше. У лиц с быстрым метаболизмом период полувыведения в фазе элиминации гидроксиметаболитов обоих энантиомеров составляет в среднем 24 часа, а у лиц с медленным метаболизмом он примерно в два раза больше. Состояние равновесной концентрации в плазме крови для небиволола у большинства пациентов лица с быстрым метаболизмом достигается в течение 24 часов, а для гидроксиметаболитов — через несколько суток.
Концентрации в плазме крови пропорциональны дозе в диапазоне от 1 до 30 мг. Возраст не влияет на фармакокинетику небиволола. Распределение В плазме крови оба энантиомера небиволола преимущественно связаны с альбумином. Связывание с белками плазмы для SRRR-небиволола составляет 98.
Объем распределения составляет oт 10. В неизмененном виде с мочой выводится не более 0. При однократном и многократном применении небиволола снижается частота сердечных сокращений и артериальное давление в состоянии покоя и при нагрузке, равно как у лиц с нормальным артериальным давлением, так и у пациентов с артериальной гипертензией.
Комбинация Небилета с другими препаратами, снижающими артериальное давление, не дает дополнительного эффекта, а потому является неэффективной и нецелесообразной для практического применения. При хронической сердечной недостаточности Небилет назначают только в том случае, если заболевание стабильно, то есть в течение последних шести недель отсутствовали эпизоды острой декомпенсации, по поводу которых человеку приходилось госпитализироваться в профильное отделение больницы. Далее в индивидуально подобранной оптимальной дозировке Небилет принимают в течение длительного времени месяцы или годы.
Далее, при необходимости и при условии хорошей переносимости, дозировку Небилета можно увеличивать каждые 1 — 2 недели в два раза, вплоть до максимальной — 10 мг в сутки. Всю суточную дозировку следует принимать за один раз. Если очередное увеличение дозировки плохо переносится или необходимые терапевтические эффекты не достигаются, то ее вновь уменьшают до предыдущего значения, которое и считают оптимальным. Соответственно, в дальнейшем человек должен принимать Небилет по одному разу в день в подобранной оптимальной дозировке в течение неограниченного промежутка времени. В принципе, оптимальной считают минимальную дозировку, при приеме которой достигаются необходимые терапевтические эффекты. В первые 5 дней применения Небилета и в течение 3 — 5 дней после каждого повышения дозировки человек должен на протяжении двух часов после приема таблетки находиться под наблюдением врача в условиях медицинского учреждения.
Поэтому подбор дозы Небилета при сердечной недостаточности лучше всего производить в ходе очередной госпитализации в профильное отделение. В течение данных двух часов врач фиксирует величину артериального давления, частоту сердечных сокращений, наличие или отсутствие нарушения проводимости, а также появление симптомов , свидетельствующих об ухудшении течения сердечной недостаточности например, одышка , брадикардия , гипотония , аритмия, кардиогенный шок и т. Если во время наблюдения у человека появляются какие-либо тревожные симптомы, его немедленно госпитализируют в профильное отделение, а Небилет отменяют. Отменять прием Небилета следует так же постепенно, как набиралась оптимальная дозировка. Применение при беременности и грудном вскармливании Небилет обладает рядом фармакологических эффектов, которые могут негативно влиять на течение беременности и развитие плода, провоцируя уменьшение кровотока в плаценте , задержку развития ребенка , внутриутробную гибель, выкидыш или преждевременные схватки. Именно поэтому Небилет рекомендуется не применять при беременности.
Однако в случаях крайней необходимости, вызванной жизненными показаниями у женщины, разрешается прибегать к применению Небилета во время беременности. В этом случае Небилет следует отменить за 48 — 72 часа до родов , а если это невозможно, то в течение трех дней после появления на свет необходимо следить за состоянием новорожденного , поскольку под влиянием лекарственного препарата у него могут развиться гипогликемия, брадикардия, гипотензия или паралич дыхания. То есть Небилет можно принимать при беременности только в крайнем случае, когда женщина без данного препарата может умереть. Если Небилет принимается женщиной, вынашивающей ребенка, то следует регулярно следить за маточно-плацентарным кровоток и ростом плода. Поскольку Небилет проникает в молоко , то во время грудного вскармливания также следует отказаться от применения препарата.
Побочные действия небиволола
Купить препарат Небиволол таблетки 5мг 56шт по цене 660 руб. в Москве и по РФ, отпуск Небиволол таблетки 5мг 56шт по рецепту, сертификаты качества на лекарства, доставка в ближайшую аптеку. Действующее вещество Небиволол – небиволола гидрохлорид в дозировке 5 мг. Препарат Небиволол относится к группе кардиоселективных бета-1-адреноблокаторов. Активное вещество небиволол (небиволола гидрохлорид) 5,00 (5,45) мг. Небиволол-С3 таблетки 5мг 28шт содержат компоненты, которые понижают артериальное давление при стрессе и высоких физических нагрузках.
Побочные действия небиволола
В небольшом исследовании в группе из 85 больных сравнили динамику ГЛЖ у больных АГ на фоне лечения ирбесартаном, карведилолом и небивололом. На фоне терапии карведилолом и ирбесартаном через 3 месяца лечения достоверной динамики ИММЛЖ не отмечено, на 6-м и 12-м месяцах уменьшение ГЛЖ оказалось достоверным. На фоне лечения небивололом уменьшение ИММЛЖ зарегистрировано уже к 3-му месяцу терапии, а к 12-му месяцу эта динамика оказалась наиболее выраженной. Таким образом, небиволол несколько более эффективный по сравнению с карведилолом и ирбесартаном [33]. В рамках этого протокола была доказана эффективность небиволола у больных старше 70 лет с сердечной недостаточностью. Кардиопротективные свойства небиволола, по-видимому, обусловливают эффективность этого препарата в лечении сердечной недостаточности с сохраненной фракцией выброса, которая часто осложняет течение АГ. Особый интерес представляют сосудистые эффекты небиволола. Применение небиволола больными АГ способствует улучшению параметров аортальной регидности. Прием небиволола в дозе 5 мг приводит к достоверному снижению среднего и пульсового давления в аорте, давления и индекса аугментации [36].
В рандомизированном исследовании небольшой группы из 50 пациентов с предгипертонией показано, что терапия небивололом в дозе 5 мг существенно улучшает параметры центральной гемодинамики по сравнению с плацебо. Отмечено достоверное снижение центрального давления в аорте — систолического, диастолического и среднего. Кроме того, на фоне терапии небивололом возрастала экскреция нитратов и нитритов с мочой [37]. В группе из 85 больных с впервые выявленной и ранее не леченной АГ сравнили эффективность применения небиволола и ольмесартана. Оценивали динамику АД, состояние функции эндотелия по степени прироста вазодилатации плечевой артерии и уровень нескольких маркеров повреждения эндотелия ингибитора активатора плазминогена, NO, С-реактивного белка. В конце лечения снижение АД было достоверным и существенно не различалось в группах небиволола и ольмесартана. Функция эндотелия улучшилась, существенно снизился уровень маркеров повреждения эндотелия. Различий в эффективности препаратов также не было выявлено [38].
В сравнительном рандомизированном исследовании было показано, что комбинации ирбесартана и диуретика и небиволола и диуретика при 8-недельной терапии одинаково снижают АД на плечевой артерии. Не было также достоверных различий в динамике центрального давления, скорости пульсовой волны, индексе аугментации и функции эндотелия [39]. Они имеют двойной механизм действия: периферическая вазодилатация и высокая кардиоселективность. Удобный режим применения препарата один раз в сутки , высокая безопасность, хорошая переносимость и доступная стоимость лечения помогают решать проблему приверженности больных терапии при длительном применении. Все это создает предпосылки для высокой эффективности препарата. Наиболее интересны свойства небиволола влиять на функцию эндотелия, усиливать синтез NO, что создает условия для органопротекции. Применение этого БАБ возможно также больными АГ высокого риска — с сопутствующими сахарным диабетом и метаболическим синдромом. Список литературы Izzo R.
Hypertensive target organ damage predicts incident diabetes mellitus. Mancia G. Blood Press. Korkmaz O. Labetalol, nebivolol, and propranolol relax human radial artery used as coronary bypass graft. Perros F. Nebivolol for improving endothelial dysfunction, pulmonary vascular remodeling, and right heart function in pulmonary hypertension. Okamoto L.
Nebivolol, but not metoprolol, lowers blood pressure in nitric oxide-sensitive human hypertension. Lewin A. Nebivolol monotherapy for patients with systolic stage II hypertension: results of a randomized, placebo-controlled trial. Nebivolol withdrawal results in blood pressure returning toward pretreatment levels, but without rebound symptoms: phase IV randomized trial. Acelajado M. Both morning and evening dosing of nebivolol reduces trough mean blood pressure surge in hypertensive patients. Yazici H. Effects of metoprolol and nebivolol on exercise blood pressure in patients with mild hypertension.
Redon J. Effects of nebivolol and atenolol on central aortic pressure in hypertensive patients: a multicenter, randomized, double-blind study. Badar V. Comparison of nebivolol and atenolol on blood pressure, blood sugar, and lipid profile in patients of essential hypertension. Indian J. Sayin M. Aortic elastic properties: effects of carvedilol versus nebivolol. Czuriga I.
Cardiovasc Drugs Ther. Weiss R. Placebo effect and efficacy of nebivolol in patients with hypertension not controlled with lisinopril or losartan: a phase IV, randomized, placebo-controlled trial. Neutel J. Long-term safety of nebivolol and valsartan combination therapy in patients with hypertension: an open-label, single-arm, multicenter study.
Побочные эффекты Побочные эффекты при использовании Небиволола появляются не очень часто.
Данный бета-1-адреноблокатор имеет неплохую переносимость, и при соблюдении рекомендованных доз побочек можно избежать. Тем не менее, в инструкции обозначено, что при определенных условиях не исключены нежелательные реакции. Так, у лиц с ХСН могут быть головокружение, брадикардия, отеки ног, ортостатическая гипотензия, блокада первой степени. Наиболее распространенной побочкой является именно головокружение. Помимо этого, возможны: Нарушения со стороны репродуктивной системы. У мужчин при длительном приеме Небиволола не исключены бесплодие, аденома простаты и импотенция.
Кожные реакции, а именно эритематозная сыпь, зуд, усиление симптомов псориаза, реакции гиперчувствительности. Нарушения в работе органов ЖКТ. Многие люди жаловались, что препарат у них вызывал диарею, запор, тошноту. Не исключено возникновение диспептического синдрома и рвота. Сбои в работе дыхательной системы. Достаточно часто больные жалуются на одышку и бронхоспазмы.
Нарушение зрительного восприятия. Усиление перемежающейся хромоты, артериальная гипотензия, кардиалгия, нарушение сердечного ритма, замедление AV-проводимости, брадикардия. В редких случаях — сердечная недостаточность. Сбои со стороны периферической и центральной нервных систем. Не исключено, что во время терапии пациента будут преследовать кошмары, бессонница, головные боли, снижение концентрации внимания, депрессивные состояния, усталость, головокружение, повышенная утомляемость. Лекарственное взаимодействие и особые указания Немаловажно знать о лекарственном взаимодействии препарата с другими ЛС.
В инструкции по применению Небиволола сказано, что его надо с осторожностью сочетать с инсулинами и гипогликемическими ЛС. Циметидин способен повышать концентрацию Небиволола в крови, а одновременный прием ЛС с лекарствами для наркоза повышает вероятность развития артериальной гипотензии и подавляет рефлекторную тахикардию.
Этот факт, вероятно, будет иметь особое значение, прежде всего у больных ХСН с сохранной систолической функцией левого желудочка, сопровождающейся гипертрофией миокарда и выраженной диастолической дисфункцией левого желудочка. Таким образом, выявленное в настоящее время различие между небивололом и бисопрололом способности подавлять синтез коллагена может стать основой для усовершенствования рекомендаций по лечению больных ХСН с учетом состояния процессов обмена коллагена в миокарде и антифибротических свойств бета-адреноблокаторов, используемых в лечении таких больных. Заключение Результаты проведенного исследования показали целесообразность незамедлительного перевода больных ХСН в условиях амбулаторной практики с терапии нерекомендованными к применению бета-адреноблокаторами на небиволол или бисопролол. При этом, несмотря на продемонстрированную сопоставимую эффективность обоих препаратов в отношении клинико-функционального, гемодинамического и нейрогуморального статуса больных ХСН, учитывая выявленный антифибротический эффект, назначение небиволола является более предпочтительным у пациентов ХСН в условиях повышенного фиброобразования в миокарде.
ESC Guidelines for the diagnosis and treatment of acute and chronic heart failure 2012. De Groote P. Is the gap between guidelines and clinical practice in heart failure treatment being filled? Shah S. Смирнова Е. Анализ пульс урежающей терапии хронической сердечной недостаточности.
Nodari S. Beta-blocker treatment of patients with diastolic heart failure and arterial hypertension. A prospective, randomized, comparison of the long-term effects of atenolol vs. Poole-Wilson P. Kramer J. Lee S.
Koglin J. Betenncourt P. Olsson J. McAlister F. Fox K. Бубнова М.
Jgnarro L. Мареев В. Flather M. Kolpakov V. Rizvi M. Westermann D.
Sorrentino S. Abstract 1869; Effect of Nebivolol vs.
Применение небиволола в качестве дополнения к стандартной терапии хронической сердечной недостаточности со снижением фракции выброса левого желудочка или без таковой существенно удлиняло время до наступления летального исхода или госпитализации, связанной с сердечно-сосудистой патологией. Действие небиволола не зависит от возраста, пола или показателя фракции выброса левого желудочка. У пациентов, получавших небиволол, установлено снижение частоты случаев внезапного летального исхода.
После приема внутрь происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров небиволола. На всасывание небиволола пища не влияет, поэтому его можно применять независимо от приема пищи. Небиволол метаболизируется в печени, в частности с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизм небиволола путем гидроксилирования подвергается генетическом окислительному полиморфизма, зависит от CYP2D6. При достижении устойчивого состояния steady-state и при одинаковой дозе максимальная концентрация в плазме крови неизмененного небиволола у лиц с медленным метаболизмом примерно в 23 раза выше, чем у лиц с быстрым метаболизмом.
У лиц с быстрым метаболизмом период полувыведения гидроксиметаболитов обоих энантиомеров составляют в среднем 24 часа, а у лиц с медленным метаболизмом эти значения примерно в 2 раза больше. Исходя из разницы скорости метаболизма, дозировка лекарственного средства Небивал необходимо устанавливать в зависимости от индивидуальных потребностей пациента; лица с медленным метаболизмом требуют меньших доз. У лиц с быстрым метаболизмом период полувыведения энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10:00, а у лиц с медленным метаболизмом эти значения в 3-5 раз больше. Концентрации в плазме крови пропорциональны дозе и составляют от 1 до 30 мг небиволола. Возраст человека на фармакокинетику небиволола не влияет.
Клинические характеристики Небивал Показания Эссенциальная артериальная гипертензия. Хроническая сердечная недостаточность легкой или умеренной степени тяжести, в дополнение к стандартным методам лечения пациентов в возрасте от 70 лет. При одновременном применении следует соблюдать осторожность: а с антиаритмическими лекарственными средствами III класса амиодарон - возможно усиление влияния на АВ-проводимость; б с галогенированные летучими анестетиками - может угнетать рефлекторную тахикардию и повышать риск артериальной гипотензии. Если пациент применяет Небивал, то об этом следует проинформировать анестезиолога; в с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами - хотя Небивал и не влияет на уровень глюкозы в крови, все-таки он может маскировать такие симптомы гипогликемии как тахикардия и усиленное сердцебиение; г с баклофен антиспастическое средство , амифостин дополнительный противоопухолевое средство - одновременное их применение с антигипертензивными средствами может привести к значительному снижению артериального давления, поэтому дозу антигипертензивных средств следует откорректировать. При совместном применении следует учитывать: а гликозиды наперстянки - замедляется АВ-проводимость, однако среди имеющихся данных указаний по этому взаимодействия нет.
Взаимодействия, обусловленные фармакокинетикой лекарственного средства: поскольку в процессе метаболизма небиволола принимает участие изофермент CYP2D6, то совместное применение лекарственных средств, угнетающих этот фермент пароксетин, флуоксетин, тиоридазин, хинидин , повышает уровень небиволола в плазме крови и таким образом повышает риск возникновения чрезмерной брадикардии и других побочных реакций; циметидин повышает уровень небиволола в плазме крови, но без изменения клинической эффективности. Ранитидин не влияет на фармакокинетику небиволола; при условии, что Небивал применять во время еды, а антацидное средство - между приемами пищи, эти лекарственные средства можно назначать вместе; при совместном применении небиволола и никардипина незначительно повышались концентрации обоих субстанций в плазме крови без изменения клинической эффективности; д одновременное применение алкоголя, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола; небиволол не влияет на фармакодинамику и фармакокинетику варфарина. Особенности применения Общими для блокаторов b-адренорецепторов является нижеследующие меры предосторожности. Осторожность нужна при применении отдельных анестетиков, вызывающих угнетение миокарда, таких как циклопропан, эфир или трихлорэтилен. Появление вагусных реакций у пациента можно предупредить с помощью внутривенного введения атропина.
В случае необходимости, чтобы предотвратить обострение заболевания, рекомендуется одновременно начинать лечение лекарственным средством-заменителем. Комбинация небиволола с антагонистами кальция типа верапамила и дилтиазема, с антиаритмическими средствами I группы, а также с гипотензивными средствами центрального действия не рекомендуется. Небивал не влияет на содержание глюкозы в крови пациентов с сахарным диабетом.