Основное действующее вещество – глимепирид, повышающий выработку инсулина в поджелудочной железе и этим влияющий на количество глюкозы. Глимепирид-Канон таб 3мг №30.
Глимепирид таб 3мг 30 шт фармстандарт
- Сахарный диабет
- Глимепирид: инструкция по применению
- Что лучше: Янувия или Глимепирид
- Вы точно человек?
Аналоги: Глимепирид
Купить Глимепирид от 91 руб в Москве в сети аптек АСНА. Список недорогих аналогов препарата ГЛИМЕПИРИД таблетки. Цены в аптеках и аналоги препарата Глимепирид на сайте Купить ГЛИМЕПИРИД ОЗОН табл. 4 мг №30 по цене от 207 руб. с бесплатной доставкой в аптеки Максавит Вашего города. Только сертифицированные лекарства. Инсулинотерапия при диабете 2 типа обычно начинается с введения аналога инсулина длительного действия. Глимепирид стимулирует высвобождение и выделение бета-клетками поджелудочной железы инсулина, уменьшает гипергликемию без повышения содержания натощак инсулин/C-пептид.
Аналоги: Глимепирид
Аналоги препарата Глимепирид. Подбор аналогов по различным критериям (действующие вещества, группа, заболевания). Глимепирид не предназначен для лечения инсулинозависимого сахарного диабета I типа, диабетического кетоацидоза, диабетической прекомы и комы. Препарат «Глимепирид», аналог которого оказывает такое же лечебное действие, применяется в лечении сахарного диабета 2 типа. На данной странице представлен список всех аналогов Глимепирид по составу и показанию к применению. Аналог данного лекарства должен содержать такое же активное вещество — производное сульфонилмочевины глимепирид. Глимепирид прописывают при диабете 2 типа, когда рацион и физкультура не приносят результатов, снижение веса не облегчает состояние.
Глимепирид : инструкция по применению
При наличии у пациента мегалобластной анемии следует учитывать возможность снижения абсорбции витамина B12, связанного с приемом метформина см. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Отклонение от нормы показателей функциональных "печеночных" тестов или гепатит, которые подвергались обратному развитию при прекращении приема метформина. Лабораторные и инструментальные данные Снижение концентрации тиреотропного гормона у пациентов с гипотиреозом частота неизвестна см. Гипомагниемия при диарее частота неизвестна. Снижение концентрации витамина В12 в крови: у Нарушения со стороны нервной системы Энцефалопатия частота неизвестна. При постмаркетинговом применении метформина у пациентов с дефицитом витамина В12 наблюдались случаи периферической нейропатии частота неизвестна см.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Фотосенсибилизация частота неизвестна.
В случае отсутствия гликемического контроля суточная доза должна быть поэтапно увеличена под регулярным контролем концентрации глюкозы в крови с интервалами в 1-2 недели до 2 мг, 3 мг или 4 мг в сутки. Дозы свыше 4 в сутки эффективны только в исключительных случаях. Максимальная рекомендованная суточная доза - 6 мг. Применение в комбинации с метформином В случае отсутствия гликемического контроля у больных, принимающих метформин, может быть начата сопутствующая терапия Глимепиридом. При сохранении дозы метформина на прежнем уровне лечение Глимепиридом начинается с минимальной дозы, а затем доза постепенно увеличивается в зависимости от желаемого уровня гликемического контроля, вплоть до максимальной суточной дозы. Комбинированная терапия должна проводиться под тщательным медицинским наблюдением. Применение в комбинации с инсулином В случаях, когда не удается достигнуть гликемического контроля приемом максимальной дозы Глимепирида-, в монотерапии или в комбинации с максимальной дозой метформина, возможна комбинация Глимепирида с инсулином. В этом случае последняя, назначенная больному доза Глимепирида, остается неизменной. При этом лечение инсулином начинается с минимальной дозы, с возможным последующим постепенным увеличением его дозы под контролем концентрации глюкозы в крови.
Комбинированное лечение требует обязательного врачебного контроля. Время и кратность приема суточной дозы определяется врачом с учетом образа жизни больного. Как правило, достаточно назначение суточной дозы в один прием непосредственно перед или во время плотного завтрака или первого основного приема пищи. Таблетки Глимепирида принимают целиком, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости около 0,5 стакана. Очень важно не пропускать прием пищи после приема Глимепирида. Продолжительность лечения Как правило, лечение Глимепиридом, бывает длительным. Перевод больного с другого пероралъного гипогликемического препарата на глимепирид. При переводе больного с другого перорального гипогликемического препарата на Глимепирид начальная суточная доза последнего должна составлять 1 мг даже в том случае, если больного переводят на Глимепирид с максимальной дозы другого перорального гипогликемического препарата. Любое повышение дозы Глимепирида следует проводить поэтапно в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Необходимо принимать во внимание эффективность, дозу и продолжительность действия используемого гипогликемического средства.
В некоторых случаях, особенно при приеме гипогликемических препаратов с большим периодом полувыведения например, хлорпропамида может возникнуть необходимость во временном в течение нескольких дней прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта, повышающего риск развития гипогликемии. Перевод больного с инсулина на Глимепирид В исключительных случаях, при проведении инсулинотерапии у больных сахарным диабетом типа 2, при компенсации заболевания и при сохранной секреторной функции 3-клеток поджелудочной железы, возможна замена инсулина Глимепиридом. Перевод должен проводиться под тщательным наблюдением врача. При этом перевод больного на Глимепирид начинают с минимальной дозы в 1 мг. Побочные действия Редко: Со стороны обмена веществ: развитие гипогликемических реакций. Эти реакции, главным образом, возникают вскоре после приема препарата, и их не всегда удается легко купировать.
В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулинотерапию.
Глимепирид проникает в грудное молоко, поэтому его применение в период грудного вскармливания противопоказано. Способ применения и дозы: Внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Поддерживающую дозу глимепирида устанавливают индивидуально на основании результатов регулярного контроля концентрации глюкозы в крови. Начальная доза и подбор дозы В начале лечения должна применяться наименьшая терапевтическая доза глимепирида - 1 мг один раз в сутки необходимо применять препарат глимепирида в указанной дозировке другого производителя. При достижении оптимального терапевтического эффекта рекомендуется принимать эту дозу в качестве поддерживающей. В случае отсутствия гликемического контроля, суточная доза должна быть поэтапно с интервалами 1-2 недели увеличена на 1 мг под регулярным контролем концентрации глюкозы в крови и в соответствии со следующим шагом повышения дозы: 1 мг -2 мг - 3 мг -4 мг - 6 мг - 8 мг. Обычная ежедневная доза глимепирида у пациентов с хорошо контролируемым сахарным диабетом составляет 1-4 мг.
Дозы свыше 6 мг в сутки 8 мг эффективны только у небольшого количества пациентов. Прием препарата и режим дозирования Время и кратность приема суточной дозы определяется врачом с учетом образа жизни пациента. Суточная доза назначается в один прием непосредственно перед плотным завтраком или первым основным приемом пищи. Таблетки глимепирида принимают целиком, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости около 0,5 стакана. Не рекомендуется пропускать прием пищи после приема глимепирида во избежание развития гипогликемии. Продолжительность лечения Лечение глимепиридом длительное, под контролем содержания глюкозы в крови. При сохранении дозы метформина или глимепирида на прежнем уровне лечение глимепиридом или метформином начинается с минимальной дозы, а затем доза постепенно увеличивается в зависимости от желаемого уровня гликемического контроля, вплоть до максимальной суточной дозы.
Комбинированная терапия должна проводиться под тщательным медицинским наблюдением. Применение в комбинации с инсулином В случаях, когда не удается достигнуть гликемического контроля приемом максимальной дозы глимепирида в монотерапии, возможна комбинация глимепирида с инсулином. В этом случае последняя, назначенная пациенту доза глимепирида остается неизменной. При этом лечение инсулином начинается с минимальной дозы, с возможным последующим постепенным увеличением дозы инсулина под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение требует обязательного врачебного контроля. Перевод пациента с другого перорального гипогликемического препарата на глимепирид Не существует точного соотношения между дозами глимепирида и других пероральных гипогликемических препаратов. Любое повышение дозы глимепирида следует проводить поэтапно в соответствий с приведенными выше рекомендациями.
Необходимо принимать во внимание эффективность, дозу и продолжительность действия используемого гипогликемического средства. Применение у пациентов с почечной недостаточностью Имеется ограниченное количество информации но использованию глимепирида у пациентов с почечной недостаточностью. Пациенты с нарушенной функцией почек могут быть более чувствительны к гипогликемическому эффекту глимепирида см. Применение у детей Изучение безопасности и эффективности препарата у детей с сахарным диабетом 2 типа не проводилось. Эти реакции, главным образом, возникают вскоре после приема препарата, могут иметь тяжелую форму и течение и их не всегда удается легко купировать.
Далее, в зависимости от анализов, дозировку постепенно повышают до 2, 3 или 4 мг в день. Скорость повышения должна составлять 1 мг в 7-14 дней. Максимальная суточная дозировка составляет 6 мг средства. Комбинированная терапия Данный вид лечения производится по рекомендации и под наблюдением лечащего врача.
При сочетании лекарства с Метформином или Инсулином , прием Глимепирида тоже надо начинать с низкой дозировки. Затем ее также можно постепенно повышать, в зависимости от показателей крови. При возникновении побочных реакций уже при приеме 1 мг средства в день, лечение препаратом следует прекратить. Переход на Глимепирид с других гипогликемических средств Такого рода замена должна осуществляться с особой осторожностью и под наблюдением врача.
Вы точно человек?
Список синонимов ГЛИМЕПИРИД (GLIMEPIRIDE) в аптеках города Новосибирска по самым низким ценам. инструкция по применению, отзывы пациентов и врачей, показания и противопоказания, аналоги. Глимепирид (Glimepiride). Состав Фармакодинамика Показания С осторожностью Противопоказания Способ применения и дозы Инструкция по использованию препарата. Глимепирид (Glimepiride). Состав Фармакодинамика Показания С осторожностью Противопоказания Способ применения и дозы Инструкция по использованию препарата.
Аналоги: Глимепирид
Глимепирид стимулирует высвобождение и выделение бета-клетками поджелудочной железы инсулина, уменьшает гипергликемию без повышения содержания натощак инсулин/C-пептид. Аналоги препарата Глимепирид. Подбор аналогов по различным критериям (действующие вещества, группа, заболевания). Наконец мне попался препарат амарил (но он дорогой) и его отечественный аналог глимепирид. Глимепирид действует, главным образом, стимулируя секрецию и высвобождение инсулина из бета-клеток поджелудочной железы (панкреатическое действие). Контроль гликемии Лекарственное средство Глимепирид относится к числу гипогликемических препаратов.
Глимепирид: инструкция по применению
Имеются и многочисленные клинические свидетельства способности глимепирида улучшать показатели липидного профиля у пациентов с СД2. Напротив, в группе глибенкламида не было зафиксировано достоверных различий в отношении данных показателей в динамике исследования [39]. Продемонстрирован дозозависимый характер снижения уровней ЛПНП при приеме глимепирида [40]. Глимепирид, дисфункция эндотелия и коагуляционный статус ДЭ является одним из ведущих патогенетических факторов поражения сосудов при ИБС и СД2. Она развивается как результат длительного воздействия ряда факторов, в том числе ИР, гиперинсулинемии, гипергликемии, дислипидемии, вызывая повреждение и апоптоз эндотелиальных клеток [6, 46, 47]. В результате нарушается продукция ими оксида азота NO , и, как следствие, вазодилатирующая и антиагрегационная функция эндотелия и его возможность подавлять пролиферацию гладкомышечных клеток, способствующая прогрессированию атеросклероза. В последние годы было установлено протективное влияние глимепирида на сосудистую стенку, заключающееся в увеличении синтеза NO эндотелием через активацию NO-синтазы и ингибирование цитокининдуцированной активации NF-kB [48—50]. Важность этого результата определяется относительно низкой спонтанной фибринолитической активностью плазмы у пациентов с СД2 [5].
Подчеркнем, что равновесие между Т-РА и PAI-1 является ключевым в поддержании нормального функционирования фибринолитической системы. Смещение этого равновесия в сторону повышения активности PAI-1 и снижения Т-РА ассоциировано с высоким риском тромботических осложнений [51]. Этот процесс направлен на профилактику развития ИМ при возникновении повторных эпизодов ишемии, а также позволяет ограничить зону повреждения. Этот эффект на уровне поджелудочной железы определяет их инсулинотропное действие, а на уровне миокарда может оказывать нежелательное влияние [52, 53]. Проблема кардиотоксичности ПСМ привлекает пристальное внимание. В эксперименте некоторые из них блокируют процессы ИП [53], снижают миокардиальный кровоток в покое [54], вызывают проаритмический эффект [55], нарушают восстановление сократительной способности миокарда после экспериментальной ишемии [56], увеличивают зону ИМ [57]. Выявлено ухудшение прогноза у больных СД2, получавших эти препараты в остром периоде ИМ [58], и повышение ранней смертности после прямой ангиопластики [59].
Однако негативное влияние на ИП и другие факторы прогрессирования сердечно-сосудистых осложнений не являются класс-эффектом ПСМ. Это отличие глимепирида от других ПСМ позволяет рассматривать его как препарат выбора у кардиологического больного. Безопасность глимепирида Безопасность глимепирида хорошо изучена. Наиболее серьезным нежелательным явлением являются гипогликемии, однако риск их возникновения намного меньше, чем у «старых» ПСМ. При сопоставимой с глибенкламидом сахароснижающей эффективности глимепирид продемонстрировал меньший риск гипогликемий 5. Holstein A. Специальное упоминание о подобном отличии глибенкламида от глимепирида, гликлазида и глипизида имеется в заключении экспертной группы Американской диабетической ассоциации и Европейского общества по изучению диабета от 2009 г.
Количество гипогликемий при сочетании метформина и ПСМ увеличивается по сравнению с соответствующим показателем при монотерапии ПСМ [64, 65]. Соответственно, комбинация метформина с более гипогликемически «опасными» ПСМ тоже оказывается более гипогликемически рискованной. Предпочтительно использование комбинаций препаратов с различным механизмом действия.
Помимо гипергликемии выявлен ряд факторов, способствующих развитию и прогрессированию макрососудистых осложнений при СД2. Среди них особенности строения и метаболизма липопротеидов [4], реактивности сосудистой стенки, снижение фибринолитической активности плазмы [5], дисфункция эндотелия ДЭ [6]. Все это определяет основную цель в современной диабетологии — снижение риска сердечно-сосудистых осложнений. Очевидно, что у пациентов с СД2 предпочтительно применение сахароснижающих препаратов, обладающих не только высокой эффективностью и безопасностью в отношении сердечно-сосудистых событий, но и доказанной макрососудистой протекцией. Их популярность основана на огромном практическом опыте, высокой сахароснижающей эффективности, доказанной профилактике сосудистых осложнений, минимальном количестве клинически значимых за исключением гипогликемии побочных эффектов, а также сравнительно невысокой стоимости. Подобная тактика во многом обусловлена практически отсутствием риска гипогликемий на фоне приема этих препаратов. Отметим, что низкий риск гипогликемий и отсутствие увеличения массы тела, выгодно отличающие препараты с инкретиновым механизмом действия от ПСМ, менее характерны для глимепирида [10—13].
Поэтому выбор ПСМ становится краеугольным камнем в практической деятельности диабетолога. При этом ПСМ 1-го поколения — хлорпропамид, карбутамид, толбутамид — практически не используются в настоящее время в связи с большим количество побочных эффектов [15], а также высоким риском развития ОИМ на терапии толбутамидом [16]. Широкое распространение получили ПСМ 2-й генерации — глибенкламид, гликлазид МВ, глипизид, гликвидон, обладающие большей безопасностью и терапевтической эффективностью при меньшем риске гипогликемий. А в 1995 году в клиническую практику вошел ПСМ 3-го поколения — глимепирид [17]. Фармакокинетические особенности действия глимепирида Основанием для выделения глимепирида в 3-е поколение служат особенности его фармакокинетики. Принципиальные отличия глимепирида от других представителей класса ПСМ: низкая аффинность к SUR в 2—3 раза меньшая, чем у глибенкламида и высокие константы ассоциации и диссоциации соответственно в 2. Указанные особенности обусловливают более быстрый и короткий стимулирующий эффект препарата на секрецию инсулина, менее прочное взаимодействие с SUR и, как следствие, гораздо более низкий риск гипогликемий [11]. Преимуществами глимепирида являются и высокая биодоступность, практически не зависящая от приема пищи [22, 23], а также большой период полувыведения, позволяющий принимать полную дозу препарата 1 раз в сутки [24]. Печеночный метаболизм глимепирида исходно предполагал возможность его использования у пациентов со снижением функции почек. Сахароснижающая эффективность глимепирида Эпидемиологические и клинические исследования четко установили связь между повышенным уровнем HbA1c, постпрандиальной и гликемией натощак и риском развития микро- и макрососудистых осложнений СД2.
В то же время, снижение уровня HbA1c у больных СД2 приводит к снижению риска развития микроваскулярных осложнений, нейропатии, инфаркта миокарда, общей смертности [26—28]. Основные клинические исследования по применению глимепирида показали, что препарат, с его уникальной способностью стимулировать первую и вторую фазы секреции инсулина, эффективно снижает как уровень гликемии натощак и постпрандиальной гликемии, так и уровень HbA1c [29]. Эффективность монотерапии глимепиридом у пациентов с СД2 была продемонстрирована в двойном слепом рандомизированном плацебо-контролируемом многоцентровом исследовании длительностью 22 недели. При этом глимепирид был эффективен в течение 24 часов независимо от частоты приема, однократного 6 мг или двухкратного 2 раза по 3 мг [33]. Влияние на массу тела Результаты метаанализа свидетельствуют об отсутствии увеличения массы тела в результате приема глимепирида в течение года [12, 13]. Более того, в 8-недельном исследовании терапия глимепиридом у пациентов с СД2 сопровождалась уменьшением массы тела на 1—2 кг, при этом снижение веса было более выраженным при наличии ожирения [13]. Однако Umpierrez и соавт. Необходимо отметить, что в различной динамике массы тела у пациентов играют важную роль дополнительное обучение, мотивация, изменение образа жизни.
Беременность и лактация: Глимепирид противопоказан к применению у беременных женщин. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулинотерапию. Глимепирид проникает в грудное молоко, поэтому его применение в период грудного вскармливания противопоказано. Способ применения и дозы: Внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Поддерживающую дозу глимепирида устанавливают индивидуально на основании результатов регулярного контроля концентрации глюкозы в крови. Начальная доза и подбор дозы В начале лечения должна применяться наименьшая терапевтическая доза глимепирида - 1 мг один раз в сутки необходимо применять препарат глимепирида в указанной дозировке другого производителя. При достижении оптимального терапевтического эффекта рекомендуется принимать эту дозу в качестве поддерживающей. В случае отсутствия гликемического контроля, суточная доза должна быть поэтапно с интервалами 1-2 недели увеличена на 1 мг под регулярным контролем концентрации глюкозы в крови и в соответствии со следующим шагом повышения дозы: 1 мг -2 мг - 3 мг -4 мг - 6 мг - 8 мг. Обычная ежедневная доза глимепирида у пациентов с хорошо контролируемым сахарным диабетом составляет 1-4 мг. Дозы свыше 6 мг в сутки 8 мг эффективны только у небольшого количества пациентов. Прием препарата и режим дозирования Время и кратность приема суточной дозы определяется врачом с учетом образа жизни пациента. Суточная доза назначается в один прием непосредственно перед плотным завтраком или первым основным приемом пищи. Таблетки глимепирида принимают целиком, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости около 0,5 стакана. Не рекомендуется пропускать прием пищи после приема глимепирида во избежание развития гипогликемии. Продолжительность лечения Лечение глимепиридом длительное, под контролем содержания глюкозы в крови. При сохранении дозы метформина или глимепирида на прежнем уровне лечение глимепиридом или метформином начинается с минимальной дозы, а затем доза постепенно увеличивается в зависимости от желаемого уровня гликемического контроля, вплоть до максимальной суточной дозы. Комбинированная терапия должна проводиться под тщательным медицинским наблюдением. Применение в комбинации с инсулином В случаях, когда не удается достигнуть гликемического контроля приемом максимальной дозы глимепирида в монотерапии, возможна комбинация глимепирида с инсулином. В этом случае последняя, назначенная пациенту доза глимепирида остается неизменной. При этом лечение инсулином начинается с минимальной дозы, с возможным последующим постепенным увеличением дозы инсулина под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение требует обязательного врачебного контроля. Перевод пациента с другого перорального гипогликемического препарата на глимепирид Не существует точного соотношения между дозами глимепирида и других пероральных гипогликемических препаратов. Любое повышение дозы глимепирида следует проводить поэтапно в соответствий с приведенными выше рекомендациями. Необходимо принимать во внимание эффективность, дозу и продолжительность действия используемого гипогликемического средства. Применение у пациентов с почечной недостаточностью Имеется ограниченное количество информации но использованию глимепирида у пациентов с почечной недостаточностью. Пациенты с нарушенной функцией почек могут быть более чувствительны к гипогликемическому эффекту глимепирида см. Применение у детей Изучение безопасности и эффективности препарата у детей с сахарным диабетом 2 типа не проводилось.
Большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом могут потребовать отмены пероральных глипогликемических ЛС и назначения инсулина. Следует предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приема этанола в т. Необходима коррекция дозы при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания. Клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов, клонидина, резерпина, гуанетидина. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. Взаимодействие Ингибиторы АПФ каптоприл, эналаприл , блокаторы H2-гистаминовых рецепторов циметидин , противогрибковые ЛС миконазол, флуконазол , НПВП фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон , фибраты клофибрат, безафибрат , этионамид, салицилаты, парацетамол, непрямые антикоагулянты, анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, ингибиторы МАО, сульфаниламиды длительного действия, циклофосфамид, бигуаниды, хлорамфеникол, фенфлурамин, акарбоза, флуоксетин, гуанетидин, пентоксифиллин, тетрациклин, теофиллин, блокаторы канальцевой секреции, резерпин, бромокриптин, дизопирамид, пиридоксин, инсулин и аллопуринол усиливают гипогликемический эффект. Незначительно снижает антикоагулянтый эффект варфарина.
"Глимепирид": аналог, инструкция по применению, состав, отзывы
У пациентов с сахарным диабетом достаточный метаболический контроль в течение 24 часов может быть достигнут при применении препарата один раз в сутки. Гидроксиметаболит глимепирида, хотя и вызывал небольшое, но достоверное снижение уровней глюкозы в сыворотке у здоровых индивидов, отвечает лишь за незначительную часть общего эффекта лекарственного препарата. Комбинированная терапия в сочетании с метформином У пациентов, у которых с помощью максимальных доз одного лишь метформина невозможно было достичь удовлетворительной коррекции обмена веществ, в одном исследовании при комбинированной с глимепиридом терапии удавалось добиться лучшей по сравнению с терапией одним лишь метформином коррекции уровня глюкозы в крови. Комбинированная терапия в сочетании с инсулином На данный момент имеются достаточно ограниченные данные о комбинированной терапии в сочетании с инсулином. Пациентам с недостаточным контролем заболевания на максимальной дозе глимепирида может быть назначена сопутствующая инсулинотерапия. В двух исследованиях с помощью комбинированной терапии достигалась такая же коррекция уровня глюкозы в крови, как и с использованием одного лишь инсулина; однако при комбинированном лечении требовалась меньшая средняя доза инсулина. Максимальная суточная доза — 6 мг. Время и кратность приема суточной дозы определяется врачом с учетом образа жизни больного. Как правило, достаточно назначение суточной дозы в 1 прием непосредственно перед обильным завтраком или во время него. При пропуске дозы не следует увеличивать следующую дозу. Коррекция дозы так же необходима в случаях, если: - изменилась масса тела пациента - изменились факторы, способствующие развитию гипогликемии или гипергликемии см.
Продолжительность лечения устанавливается лечащим врачом. Необходимо принимать во внимание используемую дозу и продолжительность эффекта предшествующего гипогликемического средства. В некоторых случаях, особенно при приеме гипогликемических препаратов с большим периодом полувыведения например, хлорпропамида , может возникнуть необходимость во временном в течение нескольких дней прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта, повышающего риск развития гипогликемии. В ходе лечения, по мере улучшения контроля сахарного диабета, сопровождающегося повышением чувствительности к инсулину, потребность в глимепириде может снижаться. Поэтому, во избежание гипогликемии, следует помнить о необходимости своевременного уменьшения дозы или отмены терапии в подобных случаях. Коррекция дозы может также потребоваться в случае изменений массы тела или образа жизни, а также других факторов, способствующих повышению риска развития гипо- или гипергликемии. Противопоказания - сахарный диабет типа 1 с указаниями на кетоацидоз в анамнезе - диабетический кетоацидоз, диабетические прекома и кома - повышенная чувствительность к глимепириду, к другим производным сульфонилмочевины или к сульфаниламидным препаратам, или любому другому вспомогательному компоненту - тяжелые нарушения функции почек в т. Ослабление гипогликемического действия и связанное с этим повышение концентрации глюкозы в крови, могут наблюдаться при одновременном применении глимерида с ацетазоламидом, барбитуратами, глюкокортикостероидами, диазоксидом, диуретиками, адреналином и другими симпатомиметическими средствами, глюкагоном, слабительными средствами при длительном применении , никотиновой кислотой в высоких дозах , эстрогенами и прогестагенами, фенотиазинами, фенитоином, рифампицином, гормонами щитовидной железы. Блокаторы Н2-рецепторов, клонидин и резерпин способны как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимерида. Под действием симпатолитических препаратов, таких как бета-блокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, симптомы гипогликемии могут быть сглажены или отсутствовать.
Однократное или хроническое употребление алкоголя может непредсказуемо усиливать или ослаблять гипогликемическое действие глимерида. Эффекты производных кумарина могут усиливаться или ослабляться. Этот факт необходимо учитывать при одновременном приеме глимепирида с индукторами как, например, рифампицин , или ингибиторами флуконазол CYP2C9.
Улучшение метаболического контроля сопровождается повышением чувствительности к инсулину, поэтому потребность в глимепириде в ходе лечения может снижаться, в связи с чем необходимо своевременно корректировать его дозу, чтобы избежать гипогликемии. Также коррекция дозы глимепирида может потребоваться при снижении массы тела пациента, изменении его образа жизни время приема пищи, количество физических нагрузок, изменение диеты , возникновении факторов, ведущих к развитию гипогликемии или гипергликемии.
Лечение глимепиридом обычно продолжается длительное время. Далее доза может быть постепенно увеличена. Учитывая силу и продолжительность эффекта предыдущего гипогликемического средства, возможно, потребуется перерыв в лечении, чтобы избежать усиления эффекта препаратов. Комбинированная терапия с метформином При недостаточности эффекта от приема максимальных суточных доз глимепирида или метформина возможно применение комбинации этих веществ под строгим медицинским контролем. В таком случае принимаемый ранее препарат продолжает использоваться в той же дозе, а дополнительный начинает использоваться в наименьшей дозе, которая затем увеличивается в зависимости от клинического эффекта.
Комбинированная терапия с инсулином При недостаточности эффекта от приема максимальной суточной дозы глимепирида возможно дополнительное назначение инсулина. В таком случае Глимепирид продолжает использоваться в той же дозе, а инсулин начинает использоваться в наименьшей дозе, которая затем увеличивается под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированная терапия должна проводиться под наблюдением врача. Побочные действия обмен веществ и питание: гипогликемия, в том числе тяжелая ее симптомы описаны в подзаголовке «Передозировка» , клиническая картина которой может быть похожа на инсульт. После устранения гипогликемии ее симптомы исчезают; орган зрения: транзиторные нарушения зрения особенно в начале лечения , ассоциированные с изменением концентрации глюкозы в крови, которое ведет к временному изменению набухаемости хрусталиков и, как следствие, искажению показателя преломления хрусталиков; ЖКТ: редко — тошнота, рвота, боли в животе, диарея, чувство тяжести или переполнения в эпигастрии, иногда — гепатит, повышение активности ферментов печени, холестаз и желтуха, которые могут прогрессировать вплоть до угрожающей жизни печеночной недостаточности при отмене препарата возможно обратное развитие ; кровь и лимфатическая система: в редких случаях — тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения; иммунная система: редко — аллергические и псевдоаллергические реакции зуд, сыпь, крапивница , иногда — васкулит, фотосенсибилизация.
Обычно аллергические реакции протекают в легкой форме, но иногда могут развиться тяжелые осложнения с резким снижением АД, одышкой, в некоторых случаях возможен анафилактический шок. При первых симптомах крапивницы следует обратиться к врачу; лабораторные показатели: понижение концентрации натрия в плазме крови. Передозировка Передозировка препарата как острая, так и в случае длительного приема высоких доз может привести к тяжелой, угрожающей жизни гипогликемии, для которой характерны следующие симптомы: головная боль, тошнота, рвота, чувство голода и усталости, нарушение концентрации внимания, бдительности и скорости реакций, зрительные расстройства, нарушения сна, сонливость, агрессивность, сенсорные нарушения, беспокойство, спутанность сознания, депрессия, речевые расстройства, тремор, афазия, парез, головокружение, потеря самоконтроля, делирий, церебральные судороги, сомноленция или потеря сознания вплоть до комы, поверхностное дыхание, брадикардия. Кроме того, возможны проявления адренергической контррегуляции, такие как появление холодного липкого пота, беспокойство, тахикардия, повышение артериального давления, стенокардия, ощущение сердцебиения и нарушения сердечного ритма. О передозировке препарата необходимо немедленно сообщить врачу.
Гипогликемия быстро купируется употреблением углеводов сладкого чая, сока, кусочка сахара и т. Сахарозаменители неэффективны. Больной нуждается в тщательном медицинском наблюдении, пока врач не решит, что он вне опасности. После первоначального восстановления концентрации глюкозы в крови гипогликемия может возобновиться.
Брокс D. Brocks из Франкфурта указывает, что такие предположения относительно механизма действия глимепирида несостоятельны. Как показали различные исследования, глимепирид в сравнении с глибенкламидом действует быстрее и продолжительнее и обладает in vivo в 2 — 3 раза более сильной активностью относительно снижения уровня сахара в крови. Несмотря на это, высвобождается меньшее количество инсулина.
До какой степени это можно отнести на счет различных молекулярных механизмов действия сульфонилмочевин, Брокс выяснил в своих исследованиях, посвященных связыванию и фотоаффинности. Результат был таков: глимепирид обладает вдвое-втрое меньшим сродством к связыванию с рецептором сульфонилмочевин, чем глибенкламид, что объясняется в основном в 8 — 9 раз более быстрой его диссоциацией с рецептора. Этим установленным на молекулярном уровне свойством, согласно Броксу, возможно во многом обусловлены различия между воздействием глибенкламида и глимепирида, которые наблюдаются в ходе клинических исследований. Результаты клинических исследований Основной целью при лечении диабета типа II является нормализация обмена углеводов. Доктор Е. Дрегер E. Draeger из Франкфурта сообщает, что по данным клинических исследований в этом случае глимепирид хорошо зарекомендовал себя по сравнению со своими предшественниками. Уже доклинические исследования показали, что при введении глимепирида в сравнении с сульфонилмочевинами второго поколения уровень сахара в крови снижается быстрее и при более низкой дозировке.
Несмотря на это, глимепирид обладает более продолжительным действием. Эти эффекты достигаются при пониженном уровне содержания инсулина в крови. Это представляет большой интерес в отношении заболеваний, развивающихся вследствие диабета. Несмотря на различные дозы, при применении обоих этих веществ достигалась идентичная регуляция обмена веществ. Глимепирид вызывал после завтрака более эффективное снижение уровня содержания сахара в крови. В ходе одного из исследований, продолжавшегося 14 недель, изучалась проблема определения оптимальной дозы глимепирида. Пациенты получали ежедневно от 1 до 8 мг глимепирида или плацебо. Глимепирид в дозировке по 1, 4 и 8 мг в сравнении с плацебо значительно снижал уровень сахара в крови натощак и уровень гликированного гемоглобина HbA1c.
При приеме 4 и 8 мг глимепирида происходило более эффективное снижение уровня сахара и HbA1 в крови, чем при приеме 1 мг. Между дозировками по 4 и 8 мг не было установлено никаких различий рис. Дрегер рекомендует при титровании дозы начинать с 1 мг. Как правило, наивысшая доза составляет 4 мг. Рисунок 3. Это демонстрирует двойное слепое исследование, в ходе которого пациенты принимали либо один раз в день 6 мг, либо дважды в день по 3 мг глимепирида. В обеих группах пациентов, получавших различное лечение, все контрольные параметры оставались идентичными уровень сахара в крови, инсулина, С-пептида рис. В пользу приема препарата один раз в день говорили также результаты всех последующих клинических исследований.
При необходимости суточная доза может быть увеличена постепенно на 1 мг каждую 1—2 нед до максимальной — 6 мг. Лечение: длительное, под контролем содержания глюкозы в крови и моче. Особые указания[ править править код ] Необходим регулярный контроль содержания глюкозы в крови и моче. При недостаточном эффекте или снижении действия при длительной монотерапии вторичная резистентность рекомендуется комбинация с инсулином.
Аналоги по действующему веществу
Следует предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приема этанола в т. Необходима коррекция дозы при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания. Клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов, клонидина, резерпина, гуанетидина. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др.
Взаимодействие Ингибиторы АПФ каптоприл, эналаприл , блокаторы H2-гистаминовых рецепторов циметидин , противогрибковые ЛС миконазол, флуконазол , НПВП фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон , фибраты клофибрат, безафибрат , этионамид, салицилаты, парацетамол, непрямые антикоагулянты, анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, ингибиторы МАО, сульфаниламиды длительного действия, циклофосфамид, бигуаниды, хлорамфеникол, фенфлурамин, акарбоза, флуоксетин, гуанетидин, пентоксифиллин, тетрациклин, теофиллин, блокаторы канальцевой секреции, резерпин, бромокриптин, дизопирамид, пиридоксин, инсулин и аллопуринол усиливают гипогликемический эффект. Незначительно снижает антикоагулянтый эффект варфарина. ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
Максимальная дневная доза составляет 6 мг и превышать ее не рекомендуется. Диапазон доз для пациентов с хорошо контролируемым сахарным диабетом Обычно дозы для пациентов с хорошо контролируемым сахарным диабетом варьируются от 1 до 4 мг глимепирида в день. Кратность и время дозирования Время и кратность доз определяется лечащим врачом в зависимости от образа жизни пациента.
Обычно одного приема препарата в сутки достаточно. Принимать глимепирид рекомендуется перед обильным приемом пищи обычно перед завтраком. Очень важно не пропустить прием пищи после приема препарата.
Вторичная корректировка дозы В ходе лечения потребность в применении глимепирида может снизиться. Чтобы избежать гипогликемии, снижение дозы или прекращение лечения необходимо проводить вовремя. Стоит также рассмотреть возможность корректировки дозы при изменении массы тела, образа жизни пациента или других факторов, которые могут вызвать увеличение восприимчивости к гипогликемии или гипергликемии.
Длительность лечения Лечение глимепиридом обычно длительное. В некоторых случаях, особенно при применении противодиабетических средств с продолжительным периодом полувыведения например, для хлорпропамида , желательно, чтобы период восстановления длился несколько дней для снижения риска появления гипогликемических реакций вследствие аддитивных эффектов. Рекомендованная начальная доза — 1 мг глимепирида в сутки.
В зависимости от реакции дозу глимепирида можно постепенно повысить, как указано выше. Переход следует осуществлять под тщательным медицинским наблюдением. При поддержании дозы глимепирида терапию инсулином начинают с низкой дозировки, затем титруют до достижения желаемого уровня метаболического контроля.
Комбинированную терапию следует начинать под тщательным медицинским наблюдением. Применение Таблетки принимаются целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Особые популяции Применение при почечной или печеночной недостаточности см.
Дети и подростки Имеющиеся данные в отношении безопасности и эффективности применения препарата в педиатрической популяции являются недостаточными; следовательно, применение препарата в данной возрастной группе не рекомендуется. Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы Редкие: изменения картины крови тромбоцитопения, лейкопения, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия и панцитопения. Данные эффекты, как правило, исчезают после прекращения применения препарата.
Нарушения со стороны иммунной системы Очень редкие: лейкоцистокластический васкулит. В очень редких случаях легкие реакции повышенной чувствительности могут перейти в серьезные реакции, сопровождающиеся диспноэ, снижением артериального давления и иногда шоком. Неизвестно: перекрёстная аллергенность с производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами или сопутствующими веществами.
Нарушения метаболизма и питания Редкие: гипогликемия. Данные реакции чаще всего возникают сразу, могут быть тяжелыми и не всегда легко корректируются. Возникновение таких реакций зависит, как и в отношении других гипогликемических видов терапии, от индивидуальных факторов, например, от пищевых привычек и дозировки смотрите «Меры предосторожности».
Нарушения со стороны глаз Неизвестно: транзиторные нарушения зрения, особенно в начале лечения, вследствие изменения концентрации глюкозы в крови. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Очень редкие: тошнота, рвота, диарея, ощущение переполнения желудка, дискомфорт в области живота, боль в животе.
Как мы оцениваем доказанную эффективность препаратов? Используем высококачественные рандомизированные клинические исследования и мета-анализы, где лекарственные средства изучали по международному непатентованному наименованию. Научный подход к выбору препарата Доказательная медицина — наиболее совершенный на сегодняшний день метод клинической практики, применяющийся во всех развитых странах. Врач, использующий принципы доказательной медицины в повседневной клинической практике, принимает решения основываясь не на личном опыте или опыте коллег, назначет пациенту только те препараты, которые были проверены клиническими исследованиями, то есть доказана их эффективность. Международные базы данных препаратов и клинических исследований Всемирная база данных медицинских публикаций, содержащая более 28 миллионов статей Глобальная независимая база данных научных исследований в области медицины, объединяющая 37 000 ученых из более чем 130 стрaн Ключевой интернет-ресурс в США, посвященный оригинальным и дженерическим лекарственным препаратам Перечень основных лекарственных средств Всемирной Организации Здравоохранения: список важнейших жизненно необходимых лекарственных препаратов ВОЗ Препарат обладает доказанной эффективностью только при наличии положительных результатов клинических исследований высокого уровня доказательности Вопросы и ответы Как определяется доказанная эффективность лекарственного препарата? По принципам доказательной медицины препарат считается эффективным только при наличии положительных результатов клинических исследований высокого уровня доказательности.
Эффективность препарата, обладающего даже огромным количеством исследований более низкого уровня не может считаться доказанной. Как проводятся клинические исследования лекарственных препаратов высокого уровня доказательности? В рандомизированных контролируемых испытаниях РКИ участников случайным образом распределяют по группам.
После многократного введения вещество также не накапливается. Возможно также применение у пожилых пациентов Как у пожилых пациентов, так и у пациентов с нарушением функции печени фармакокинетика глимепирида не изменяется. У более молодых пациентов до 65 лет , а также у пожилых после 65 лет , страдающих диабетом типа II, не было обнаружено релевантных различий относительно концентрации препарата в сыворотке крови и его клиренса. У диабетиков с ограничением почечной функции глимепирид выводится быстрее, чем другие препараты. Кумуляция препарата и в этом случае не была зарегистрирована. На основании результатов представленного исследования, как утверждает Розенкранц, для пациентов этой группы следует проводить тщательное титрование дозы, начиная с 1 мг глимепирида. Как и предполагалось, ацетилсалициловая кислота вытесняет глимепирид из белковых соединений, однако когда пациенты, получающие лечение с применением ацетилсалициловой кислоты, принимают глимепирид, благодаря более быстрой элиминации свободного вещества концентрация глимепирида в сыворотке крови и соответственно клинический эффект не меняется рис.
Рисунок 1. Концентрация глимепирида и его метаболита М1 в сыворотке при одновременном введении ацетилсалициловой кислоты ASS и без введения таковой. Активность в снижении уровня сахара в крови при этом не повышается. Если, напротив, пациенты, получающие лечение с применением глимепирида, принимают ацетилсалициловую кислоту, действие глимепирида может усиливаться — такой эффект известен также из опыта применения других сульфонилмочевин. В ходе дальнейших исследований не наблюдалось никаких клинически значимых взаимодействий глимепирида с H2-антагонистами, рамиприлом или варфарином. Различный состав пищи никак не влияет на абсорбцию глимепирида. Биодоступность, Cмакс. Согласно современным взглядам на действие сульфонилмочевин, благодаря связыванию этих веществ со специфическими рецепторами плазматической мембраны бета-клеток происходит блокировка АТФ-чувствительного калиевого канала. Плазматическая мембрана деполяризуется. Благодаря последующему открытию потенциал-зависимого калиевого канала возрастает концентрация калия внутри клеток, что, в свою очередь, стимулирует секрецию инсулина.
До сих пор существовало убеждение, что сродство к связыванию соотносится с высвобождающим инсулин и таким образом понижающим уровень содержания сахара в крови действием in vivo. Рисунок 2. Брокс D. Brocks из Франкфурта указывает, что такие предположения относительно механизма действия глимепирида несостоятельны. Как показали различные исследования, глимепирид в сравнении с глибенкламидом действует быстрее и продолжительнее и обладает in vivo в 2 — 3 раза более сильной активностью относительно снижения уровня сахара в крови. Несмотря на это, высвобождается меньшее количество инсулина. До какой степени это можно отнести на счет различных молекулярных механизмов действия сульфонилмочевин, Брокс выяснил в своих исследованиях, посвященных связыванию и фотоаффинности. Результат был таков: глимепирид обладает вдвое-втрое меньшим сродством к связыванию с рецептором сульфонилмочевин, чем глибенкламид, что объясняется в основном в 8 — 9 раз более быстрой его диссоциацией с рецептора. Этим установленным на молекулярном уровне свойством, согласно Броксу, возможно во многом обусловлены различия между воздействием глибенкламида и глимепирида, которые наблюдаются в ходе клинических исследований. Результаты клинических исследований Основной целью при лечении диабета типа II является нормализация обмена углеводов.
Доктор Е.
Препарат для диабетиков Глимепирид: инструкция и отзывы пациентов
Продолжительность лечения Как правило, лечение Глимепиридом, бывает длительным. Перевод больного с другого пероралъного гипогликемического препарата на глимепирид. При переводе больного с другого перорального гипогликемического препарата на Глимепирид начальная суточная доза последнего должна составлять 1 мг даже в том случае, если больного переводят на Глимепирид с максимальной дозы другого перорального гипогликемического препарата. Любое повышение дозы Глимепирида следует проводить поэтапно в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Необходимо принимать во внимание эффективность, дозу и продолжительность действия используемого гипогликемического средства. В некоторых случаях, особенно при приеме гипогликемических препаратов с большим периодом полувыведения например, хлорпропамида может возникнуть необходимость во временном в течение нескольких дней прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта, повышающего риск развития гипогликемии. Перевод больного с инсулина на Глимепирид В исключительных случаях, при проведении инсулинотерапии у больных сахарным диабетом типа 2, при компенсации заболевания и при сохранной секреторной функции 3-клеток поджелудочной железы, возможна замена инсулина Глимепиридом. Перевод должен проводиться под тщательным наблюдением врача. При этом перевод больного на Глимепирид начинают с минимальной дозы в 1 мг. Побочные действия Редко: Со стороны обмена веществ: развитие гипогликемических реакций.
Эти реакции, главным образом, возникают вскоре после приема препарата, и их не всегда удается легко купировать. Со стороны органов зрения: во время лечения особенно в его начале может наблюдаться транзиторное снижение зрения, обусловленное изменением концентрации глюкозы в крови. Со стороны системы органов пищеварения: повышение активности печеночных ферментов, холестаз, желтуха, гепатит вплоть до развития печеночной недостаточности. Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения от умеренной до тяжелой , лейкопения, гемолитическая или апластическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения. Иногда: Со стороны системы органов пищеварения: тошнота, рвота, ощущение тяжести или дискомфорта в эпигастрии, боли в животе, диарея, очень редко приводящие к прекращению лечения. Аллергические реакции: появление симптомов крапивницы зуд, кожная сыпь. Такие реакции бывают, как правило, умеренно выраженными, но могут прогрессировать, сопровождаясь падением артериального давления, диспноэ, вплоть до развития анафилактического шока. При появлении симптомов крапивницы следует немедленно обратиться к врачу. Возможна перекрестная аллергия с другими производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами, или подобными им веществами, также возможно развитие аллергического васкулита.
В исключительных случаях: Прочие побочные действия: возможно развитие фотосенсибилизации, гипонатриемии. Поскольку отдельные побочные действия, такие как: тяжелая гипогликемия, серьезные изменения картины крови, тяжелые аллергические реакции, печеночная недостаточность, могут при определенных обстоятельствах представлять собой угрозу для жизни, в случае развития нежелательных или тяжелых реакций больному необходимо сразу же информировать о них лечащего врача и ни в коем случае не продолжать прием препарата без его рекомендации. При одновременном применении с индукторами изофермента CYP2C9, например, рифампицином, возможно уменьшение гипогликемического действия глимепирида и увеличение риска развития гипогликемии в случае их отмены без коррекции дозы глимепирида. Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов, клонидин и резерпин, способны как потенцировать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида. Под действием таких симпатолитических средств, как бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, возможно ослабление или отсутствие клинических признаков гипогликемии. Передозировка Симптомы: гипогликемия тошнота, рвота и боли в эпигастральной области, беспокойство, тремор, зрительные расстройства, нарушения координации, сонливость, кома и судороги.
В рандомизированных контролируемых испытаниях РКИ участников случайным образом распределяют по группам.
Одни пациенты попадают в опытную группу, а другие в контрольную. За обеими группами ведут наблюдение в течение определенного времени и проводят анализ исходов, формулируемых в начале исследования. Эффективность лечения оценивается в сравнении с контрольной группой. Анализ объединенных результатов нескольких РКИ называют мета-анализом. За счет увеличения размера выборки при мета-анализе обеспечивается большая статистическая мощность, а, следовательно, точность оценки эффекта анализируемого вмешательства. Что такое терапевтическая эффективность лекарственных препаратов? Стоит разделять понятия доказанная эффективность и терапевтическая эффективность лекарственных препаратов.
Терапевтическая эффективность - это способность производить эффект например, понижение артериального давления , доказанная эффективность достоверно подтверждает терапевтическую эффективность.
Как и у других производных сульфонилмочевины, в основе этого эффекта лежит увеличение реакции бета-клеток поджелудочной железы на физиологическую стимуляцию глюкозой, при этом количество секретируемого инсулина значительно меньше, чем при действии традиционных препаратов - производных сульфонилмочевины. Наименьшее стимулирующее влияние глимепирида на секрецию инсулина обеспечивает и меньший риск развития гипогликемии. В дополнение к этому, глимепирид обладает внепанкреатическим действием - способностью улучшать чувствительность периферических тканей мышечной, жировой к действию собственного инсулина, снижать поглощение инсулина печенью; ингибирует продукцию глюкозы в печени. Глимепирид избирательно ингибирует циклооксигеназу и снижает превращение арахидоновой кислоты в тромбоксан А2, который способствует агрегации тромбоцитов, таким образом оказывая антитромботическое действие. Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает уровень малонового альдегида в крови, что ведет к значительному снижению перикисного окисления липидов, это способствует антиатерогенному действию препарата. Прием пищи не оказывает существенного влияния на всасывание, за исключением незначительного замедления скорости абсорбции. Неизмененное вещество в моче не обнаруживалось. Период полувыведения при плазменных концентрациях препарата в сыворотке, соответствующих многократному режиму дозирования, составляет 5-8 часов. После приема высоких доз период полувыведения несколько увеличивается.
В моче и фекалиях выявляются два неактивных метаболита, по всей вероятности образующиеся в результате метаболизма в печени, один из них является гидроксипроизводным, а другой - карбоксипроизводным. После приема внутрь глимепирида терминальный период полувыведения этих метаболитов составляет 3-5 часов и 5-6 часов, соответственно. Глимепирид выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер. Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.
Первый из метаболитов в организме человека также обладает некоторой фармакологической активностью. Как после одноразового, так и после многоразового введения глимепирида наблюдается фармакокинетика линейного типа. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается по прошествии приблизительно 2,5 часов. Объем распределения после внутривенного введения приблизительно равен 8,8 л. Время полувыведения составляет приблизительно от 5 до 8 часов. После многократного введения вещество также не накапливается. Возможно также применение у пожилых пациентов Как у пожилых пациентов, так и у пациентов с нарушением функции печени фармакокинетика глимепирида не изменяется. У более молодых пациентов до 65 лет , а также у пожилых после 65 лет , страдающих диабетом типа II, не было обнаружено релевантных различий относительно концентрации препарата в сыворотке крови и его клиренса. У диабетиков с ограничением почечной функции глимепирид выводится быстрее, чем другие препараты. Кумуляция препарата и в этом случае не была зарегистрирована. На основании результатов представленного исследования, как утверждает Розенкранц, для пациентов этой группы следует проводить тщательное титрование дозы, начиная с 1 мг глимепирида. Как и предполагалось, ацетилсалициловая кислота вытесняет глимепирид из белковых соединений, однако когда пациенты, получающие лечение с применением ацетилсалициловой кислоты, принимают глимепирид, благодаря более быстрой элиминации свободного вещества концентрация глимепирида в сыворотке крови и соответственно клинический эффект не меняется рис. Рисунок 1. Концентрация глимепирида и его метаболита М1 в сыворотке при одновременном введении ацетилсалициловой кислоты ASS и без введения таковой. Активность в снижении уровня сахара в крови при этом не повышается. Если, напротив, пациенты, получающие лечение с применением глимепирида, принимают ацетилсалициловую кислоту, действие глимепирида может усиливаться — такой эффект известен также из опыта применения других сульфонилмочевин. В ходе дальнейших исследований не наблюдалось никаких клинически значимых взаимодействий глимепирида с H2-антагонистами, рамиприлом или варфарином. Различный состав пищи никак не влияет на абсорбцию глимепирида. Биодоступность, Cмакс. Согласно современным взглядам на действие сульфонилмочевин, благодаря связыванию этих веществ со специфическими рецепторами плазматической мембраны бета-клеток происходит блокировка АТФ-чувствительного калиевого канала. Плазматическая мембрана деполяризуется. Благодаря последующему открытию потенциал-зависимого калиевого канала возрастает концентрация калия внутри клеток, что, в свою очередь, стимулирует секрецию инсулина. До сих пор существовало убеждение, что сродство к связыванию соотносится с высвобождающим инсулин и таким образом понижающим уровень содержания сахара в крови действием in vivo. Рисунок 2. Брокс D. Brocks из Франкфурта указывает, что такие предположения относительно механизма действия глимепирида несостоятельны. Как показали различные исследования, глимепирид в сравнении с глибенкламидом действует быстрее и продолжительнее и обладает in vivo в 2 — 3 раза более сильной активностью относительно снижения уровня сахара в крови. Несмотря на это, высвобождается меньшее количество инсулина.
Глимепирид аналоги
При тяжелом проявлении побочной симптоматики потребуется заменить Глимепирид аналогами, которые поможет подобрать лечащий врач. Аналог дешевле от 81 руб. T1/2 гидроксилированного и карбоксилированного метаболитов глимепирида составляли, соответственно, около 3-6 ч и 5-6 ч. Глимепирид оставьте пока 3 мг и Форсига 10 мг Если сахар не снизится, то можно глимепирид увеличить до 4 мг. Глимепирид отзывы, инструкция, цена, риски приема, взаимодействие с другими препаратами, цена 375 руб. в аптеках и 6 отзывов врачей и пациентов врачей и пациентов. Глимепирид гораздо быстрее и, соответственно, чаще вступает в связь и высвобождается из связи со связывающимся с ним белком, чемглибенкламид.