Также телмисартан и валсартан обладают высокоселективным и мощным антагонизмом к АТ1-рецепторам. Валсартан — один из самых популярных и эффективных сартанов, оригинальный препарат — Диован компании Novartis. В отличие от большинства перечисленных сартанов, кандесартан имеет 4 сайта связывания с ангиотензиновыми рецепторами (лозартан – 2, вальсартан – 3), что обеспечивает препарату устойчивость и разнообразие клинического воздействия.
Обзор таблеток от повышенного давления нового поколения
Лозартан — первый синтезированный сартан, оказывает урикозурическое действие, то есть повышает выведение мочевой кислоты. [4], посвященный оценке сравнительной эффективности валсартана в лечении АГ в ряду прочих БРА II. Телмисартан и лозартан обладают антиагрегантной активностью, в отличие от валсартана, кандесартана и метаболита лозартана. Лозартан, Валсартан, Эпросартан, Кандесартан, Кардосал. Селективные и неселективные β-блокаторы. Цена Лозартана относительно его качества и действительно эффективного воздействия на организм, очень невысока.
Валсартан отличие от лозартана
В РФ эта молекула прочно вошла в рутинные рекомендации для огромного числа пациентов, определяя стабильность их состояния и прогноз выживаемости. В настоящий момент существует большой выбор фиксированных комбинаций на основе валсартана с диуретиком и с амлодипином , в разных дозировках, благодаря чему клиницист имеет возможность подобрать оптимальную терапию для каждого конкретного пациента. При этом отказ от терапии фиксированной комбинацией в большей степени может негативно повлиять на прогноз пациентов и повлечь за собой критические последствия, такие как инфаркт миокарда и инсульт. Поэтому лечащим врачам так важно обратить внимание пациентов на необходимость дальнейшего приема валсартана и его комбинаций, которые были назначены ранее. В свою очередь Росздравнадзор также информирует пациентов о том, «что не следует прекращать принимать лекарство с валсартаном, без консультации с врачом или фармацевтом», и обращает внимание, что «в обращении на территории РФ находится достаточное количество лекарственных препаратов, произведенных с использованием субстанции валсартан других производителей». В настоящее время в аптеках доступны препараты, при производстве которых не используется активная фармацевтическая субстанция валсартан производителя «Чжэцзян Хуахай Фармасьютикал Ко. Юперио , «КРКА, д.
В первую очередь следует отметить, что «Валсартан» в сравнении с «Лозартаном» не содержит водорастворимых веществ и не нуждается в биотрансформации при первоначальном прохождении через печень. Кроме этого, стойкое понижение кровяного давления с начала лечения «Валсартаном» наступает спустя 2—4 недели, а максимальный антигипертензивный эффект «Лозартана» проявляется через 3—6 недель. Определить какое лекарство лучше сложно, ведь каждый организм по-разному реагирует на поступающие в него лекарственные вещества. Аналоги препаратов Кроме «Лозартана» и «Валсартана», существует довольно много торговых наименований основных препаратов группы «сартанов».
Нина, 40 лет, г. Мурманск Гипертония — это заболевание века. Стрессы на работе и дома в любом возрасте поднимают давление. Посоветовали Лористу как средство безопасное, но в аннотации к лекарству много противопоказаний. Почитав инструкцию, решила еще раз посоветоваться с врачом. Беременность является противопоказанием к приему обоих препаратов. Отзывы врачей кардиологов на Лориста и Лозартан М. Колганов, кардиолог, г. Москва У этих средств существуют присущие всей группе блокаторов ангиотензина недостатки. Они заключаются в том, что эффект наступает медленно, поэтому нет возможности быстро вылечить артериальную гипертензию. Сапунов, кардиолог, г. Кимры В составе всех имеющихся блокаторов ангиотензина второго типа лишь Лозартан отвечает 4 официальным показаниям к применению: артериальная гипертензия; высокое давление по причине гипертрофии левого желудочка; вызванная диабетом 2 типа нефропатия; хроническая сердечная недостаточность. Миронова, кардиолог, г. Иркутск Эти таблетки от давления хорошо контролируют состояние, если их принимать продолжительно. При плановой терапии существенно снижается вероятность кризов.
Несмотря на имеющиеся недостатки, будут проводится новые исследования, в которых преимущество телмисартана и валсартана будут однозначно доказаны. Comparative effectiveness of angiotensin-receptor blockers for preventing macrovascular disease in patients with diabetes: a population-based cohort study. Нижегородская, д. Лекарственные препараты, информация о которых содержится на настоящем сайте, имеют противопоказания, перед их применением необходимо ознакомиться с инструкцией и проконсультироваться со специалистом.
Валсартан или же Лозартан?
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Спустя 3 ч после приема препарата концентрации телмисартана в плазме крови выравниваются независимо от приема препарата натощак или с пищей. Среднее значение кажущегося Vd в равновесном состоянии составляет приблизительно 500 л. Мирел телмисартан метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболит не проявляет фармакологической активности. В отличие от других сартанов Вальсартан, Лозартан, кандесартан, олмесартан, эпросартан, ирбесартан Мирел оказывает выраженное влияние на рецепторы, активирующие пролиферацию пероксисом Peroxisome Proliferator Activated Receptor, PPAR , и обеспечивает синергизм влияния на ключевые факторы риска развития сердечно-сосудистых осложнений. При этом следует учитывать, что максимальный гипотензивный эффект развивается через 4-8 недель. Пациентам с почечной недостаточностью в т. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.
Побочное действие. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, утомляемость, бессонница, тревожность, депрессия, судороги, зрительные нарушения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД в т. Со стороны дыхательной системы: инфекции верхних отделов дыхательных путей в т. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диспепсия, диарея, абдоминальные боли, нарушение функции печени. Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек в т. Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия, боль в пояснице, симптомы, подобные тендиниту, судороги ног. Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, тромбоцитопения.
Лаборатор-ные показатели: редко — гиперкалиемия, гиперурикемия; в единичных случаях — повышение уровня КФК крови. Аллергические реакции: кожная сыпь; редко — эритема, зуд, экзема, потливость, крапивница, ангионевротический отек. Прочие: гриппоподобный синдром. Противопоказания: нарушения проходимости желчевыводящих путей; выраженные нарушения функции печени; наследственная непереносимость фруктозы; беременность; период лактации грудное вскармливание ;повышенная чувствительность к телмисартану и другим компонентам препарата. Препарат не показан к применению у детей и подростков, так как данные об эффективности и безопасности у этой категории пациентов отсутствуют. Мирел телмисартан противопоказан к применению при беременности и в период. Опыта применения телмисартана у пациентов после трансплантации почки не имеется. При применении Мирела телмисартан у пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется регулярно проводить определение уровней калия и креатинина в сыворотке крови.
У пациентов с уменьшенным ОЦК и гипонатриемией, возникшими вследствие диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты, при применении телмисартана возможно развитие выраженного снижения АД, особенно при назначении препарата в первый раз. Сниженный ОЦК и гипонатриемию следует восстановить до применения телмисартана. В тех случаях, когда тонус сосудов и функция почек в значительной степени зависят от активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон например, у пациентов с выраженной хронической сердечной недостаточностью или сопутствующими заболеваниями почек, в т.
По антигипертензивной эффективности лозартан не уступает бета—блокаторам, антагонистам кальция и ИАПФ, но лучше переносится больными и меньше вызывает побочных явлений. В отличие от других сартанов ЛП обладает урикозурическим действием, уникальной способностью увеличивать почечную экскрецию мочевой кислоты; также тормозит транспорт уратов в проксимальных почечных канальцах. К благоприятным эффектам Лозартана можно отнести торможение активации тромбоцитов. ЛП обладает высокой липофильностью, оказывает длительное дозозависимое снижение АД: одноразовый прием вне зависимости от приема пищи обеспечивает снижение АД на сутки. Нефропротективный эффект после приема связан с увеличением почечного кровотока и скорости клубочковой фильтрации, снижением почечного сосудистого сопротивления и фильтрационной фракции. Ни ингибиторы, ни индукторы микросомальных цитохромных ферментов не оказывают существенного влияния на фармакокинетику этого ЛП. Ирбесартан , табл.
ЛП снижает концентрацию альдостерона в плазме крови и не подавляет фермент АПФ, уменьшает постнагрузку, системное артериальное давление и давление в "малом" круге кровообращения. Обладает высокой липофильностью и более длительным дозозависимым действием. Гипотензивное действие развивается в течение 1—2 недель и достигает максимума эффективности через 4—6 недель после начала терапии. Противопоказан в период беременности и лактации. Валсартан , табл. Сродство валсартана АТ1—рецепторам в тысячи раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2. После однократного приема ЛП гипотензивный эффект поддерживается в течение суток. В контролируемых КИ у пациентов с АГ частота нежелательных явлений была сравнима с плацебо. Отмена в терапии не вызывает развития рикошетной гипертензии, также отсутствует гипотония первой дозы. ЛП не вызывает повышение уровня гликемии не изменяет липидный профиль , триглицеридов и мочевой кислоты.
Телмисартан , табл. Начало гипотензивного действия после первого приема 80 мг отмечается в течение 3 часов и может пролонгироваться до 48 час. Эпросартан , табл. ЛП оказывает вазодилатирующее, гипотензивное и опосредованно диуретическое действие; не оказывает отрицательного влияния на концентрацию в крови глюкозы, общего холестерина, триглицеридов, липопротеидов низкой плотности. Нефропротективное действие связано с увеличением почечного кровотока, скорости клубочковой фильтрации, уменьшением выведения альбуминов. Внезапное прекращение приема эпросартана после его применения в течение длительного периода не сопровождается синдромом отмены. Олмесартана медоксомил , табл.
Выбрать его можно только после диагностики, по рекомендациям специалиста. Причины повышенного давления у пожилых Чаще всего гипертония развивается при заболеваниях: почек и надпочечников; стенозе коарктации аорты и атеросклерозе. Факторами риска считаются также употребление большого количества соли, нервные перегрузки, наследственность, вредные привычки. Пациентам старше 60 лет рекомендуется обращаться к врачу, если есть хотя бы один из следующих симптомов: головная боль, локализованная в области затылка и сопровождающаяся головокружением; чувствительность к перемене погоды;.
Лекарства от высокого давления для пожилых 05. Повышение давления может быть эпизодическим или стойким. Универсальных лекарств от высокого давления у пожилых людей не бывает — препараты должны назначаться врачом, с учетом клинической картины и индивидуальных особенностей пациента. Гипертония бывает: первичной, когда она высокое давление является ведущим симптомом; вторичной, когда она сопровождает заболевания почек, эндокринной и нервной системы.
Телмисартан и Валсартан
| Средства, блокирующие ангиотензинные АТ1–рецепторы | Главное отличие между лозартаном и лористой заключается в дополнительных компонентах и пленочной оболочке таблеток. |
| Сартаны последнего поколения: название препаратов | Валсартан: инструкция, показания и противопоказания, цены и заказ в аптеках, способ применения и дозы, побочные действия, взаимодействие в Энциклопедии лекарств РЛС. |
| Лозартан валсартан | В июле 2018 года Росздравнадзор официально заявил об отзыве с рынка ряда лекарственных. |
| Валсартан или Лозартан – что лучше? - Аптечка Онлайн | валсартан и гидрохлоротиазид. |
Владелец регистрационного удостоверения:
- Что такое данный препарат и для чего он используется
- Валсартан или же Лозартан?
- Замена препаратов от давления
- Названия препаратов
- Лозартан или Валсартан: что лучше, показания и противопоказания
- Compatibility «Valsartan» and «Losartan»
Сартаны: список препаратов последнего поколения
Их довольно много, лозартан, валсартан, телмисартан, кандесартан, ирбесартан, азилсартан, эпросартан, может еще. Главное отличие между лозартаном и лористой заключается в дополнительных компонентах и пленочной оболочке таблеток. Валсартан или Лозартан – что лучше. Лозартан Производитель: АО Вертекс, Россия. «Лозартан» лучше принимать от повышенного давления при первичной гипертензии и застойной сердечной недостаточности. Отличается длительным действием – более 24 часов. Сходным образом, по данным Y. Shiga и соавт., фиксированная комбинация валсартана и гидрохлоротиазида (80 мг/6,25 мг/сут) менее эффективна, чем комбинация последнего с лозартаном (100 мг/12,5 мг/сут) [60].
Compatibility «Valsartan» and «Losartan»
Телмисартан 0,85 Одним из преимуществ исследования стало большое количество пациентов. Это смогло гарантировать высокую точность полученных результатов. Однако, недостатком стало типичное для всех крупномасштабных исследований возможная необъективность оценки состояния пациентов и полученных результатов. Также было указано, что только 6.
Лориста Н — 330 руб.
Стоимость Лозартана: 30 шт. Лозартан Н Рихтер — 310 руб. Из перечисленного ряда видно, что выгоднее покупать Лозартан или любое средство, но с большим количеством таблеток в одной упаковке. Что лучше Лориста или Лозартан?
Какое лекарство лучше, однозначно сказать нельзя, поскольку в их основе одно и то же действующее вещество. Это должен подсказать лечащий врач, опираясь на индивидуальные показатели пациента. Но при употреблении надо учитывать действие входящих в препараты дополнительных ингредиентов. Читайте также: Как правильно использовать препарат Аугментин 625?
По причине того, что Лориста бывает с низкой дозировкой 12,5 мг , ее назначают для профилактики гипертензивного состояния, наличии неритмичных сердечных сокращений, в случаях скачкообразного изменения уровня давления. Ведь при бесконтрольной передозировке возможна артериальная гипотензия, что тоже опасно для пациента, так как ее симптомы проявляются не сразу. Выявленную гипертензию с частыми подъемами и резким снижением показателей артериального давления можно контролировать малой дозой препарата, принимаемой двукратно. Отзывы пациентов Ольга, 56 лет, г.
Подольск Не смогла принимать эти лекарства, назначенные терапевтом. Сначала пила ежедневно дозировку в 50 мг Лозартана.
Это должен подсказать лечащий врач, опираясь на индивидуальные показатели пациента. Но при употреблении надо учитывать действие входящих в препараты дополнительных ингредиентов. Читайте также: Как правильно использовать препарат Аугментин 625?
По причине того, что Лориста бывает с низкой дозировкой 12,5 мг , ее назначают для профилактики гипертензивного состояния, наличии неритмичных сердечных сокращений, в случаях скачкообразного изменения уровня давления. Ведь при бесконтрольной передозировке возможна артериальная гипотензия, что тоже опасно для пациента, так как ее симптомы проявляются не сразу. Выявленную гипертензию с частыми подъемами и резким снижением показателей артериального давления можно контролировать малой дозой препарата, принимаемой двукратно. Отзывы пациентов Ольга, 56 лет, г. Подольск Не смогла принимать эти лекарства, назначенные терапевтом.
Сначала пила ежедневно дозировку в 50 мг Лозартана. Спустя месяц выявились образования тромбов на руках надувались и лопались на кистях. Прекратила прием и стала пить Аскорутин, вроде состояние с сосудами выровнялось. Но давление-то осталось. Перешла на более дорогую Лористу.
Через некоторое время все повторилось. Почитала в инструкции — есть такой побочный эффект.
Если вы не нашли нужной информации среди ответов на этот вопрос, или же ваша проблема немного отличается от представленной, попробуйте задать дополнительный вопрос врачу на этой же странице, если он будет по теме основного вопроса. Вы также можете задать новый вопрос, и через некоторое время наши врачи на него ответят. Это бесплатно.
ТЕЛМИСАРТАН В ПРАКТИКЕ ВРАЧА – НОВЫЕ ДОСТИЖЕНИЯ КАРДИОЛОГИЧЕСКОЙ ПРАКТИКИ
- Средства, блокирующие ангиотензинные АТ1–рецепторы/Фармакология
- Валсартан и Лозартан: В Чем Разница?
- Антигипертензивные эффекты сартанов
- Сравнительный мета–анализ эффективности сартанов при лечении артериальной гипертензии
- Валсартан или лозартан что лучше?
Сартаны: список препаратов последнего поколения
| Валсартан или же Лозартан? | В июле 2018 года Росздравнадзор официально заявил об отзыве с рынка ряда лекарственных. |
| Лозартан и валсартан сравнение | Что лучше ЛОЗАРТАН или ВАЛСАРТАН: сравнение, различиия, отзывы. |
| Сартаны последнего поколения: название препаратов | Согласно результатам нескольких метаанализов рандомизированных клинических исследований по сравнению выраженности гипотензивного эффекта телмисартана, лозартана и валсартана, подтверждена более высокая эффективность телмисартана в лечении АГ. |
Сартаны последнего поколения: список лучших препаратов
Главное отличие между валсартаном и лозартаном заключается в том, что они принадлежат к разным классам химических соединений. В июле 2018 года Росздравнадзор официально заявил об отзыве с рынка ряда лекарственных. Выбор между сартанами (Лозартан, Валсартан, Телмисартан, Эпросартан) можно сделать, рассмотрев и сравнив краткие характеристики каждого из них.
Валсартан или Лозартан?
Why do I need to Avoid dangerous prescriptions for your patients. Check the contraindications. Evaluate the safety of therapy in the treatment of children. See the compatibility of drugs with alcohol enter it as a drug. Point the doctor to the found interaction - you may need to adjust the therapy.
Оба препарата рекомендовано принимать однократно в сутки. В то же время можно предположить, что более быстрая элиминация активного метаболита лозартана обусловливает его более короткое действие. Вследствие этого возможно, что контроль АД не поддерживается в течение всего периода между приемами этого лекарственного средства интервал дозирования при однократном применении. В 2003 г. Smith et al. По окончании периода плацебо, непосредственно перед началом и через 8 нед активного лечения проводилось суточное мониторирование АД измерение каждые 20 мин.
Вторичные конечные точки определялись, исходя из результатов суточного мониторирования АД. В общей сложности в два исследования было включено 720 пациентов по 360 в группе телмисартана и лозартана , получивших как минимум одну дозу изучаемого препарата. Более чем у половины участников АГ была диагностирована более 5 лет тому назад. Эффективность телмисартана и лозартана в последние 6 ч интервала дозирования Полученные результаты были аналогичны в обоих исследованиях. При определении вторичных конечных точек снижение среднесуточного, утреннего, дневного, ночного ДАД и САД отмечено преимущество телмисартана в достижении устойчивого снижения АД. Оба препарата хорошо переносились больными. Большая часть побочных эффектов была легкой и умеренной степени тяжести и не связаныа с приемом изучаемых лекарственных средств. Также было установлено, что телмисартан более эффективен, чем лозартан, в отношении снижения среднего САД за тот же период. Через десять лет, в 2013 г. Takagi et al.
В результате совокупного анализа данных касательно изменения АД по сравнению с исходным уровнем оказалось, что телмисартан превосходит лозартан по всем изучаемым параметрам АД суточное, в последние 6 ч интервала дозирования, утреннее, дневное, ночное. Телмисартан vs валсартан. Анализ существующих исследований Телмисартан является наиболее длительно действующим препаратом из доступных на сегодняшний день БРА. Представляет интерес сравнение эффективности этого препарата в снижении АД с валсартаном. В соответствии с результатами метаанализа Zeng et al. Sharma et al. Первичной конечной точкой было изменение от исходного уровня среднего амбулаторного САД и ДАД в течение последних 6 ч 24-часового интервала дозирования. На основании полученных результатов авторами сделан вывод, что применение телмисартана в сочетании с гидрохлортиазидом обеспечивает значительно большее снижение уровня АД по сравнению с приемом валсартана в той же комбинации в течение 24-часового интервала дозирования, особенно в утренние часы рис. С целью подтверждения этих положений H. На основе метарегрессионного анализа установлено, что различия по возрасту или полу не влияют на эффекты лечения, наблюдаемые в ходе испытаний.
Выводы Рис. Клинические исследования сердечно-сосудистых эффектов различных препаратов класса БРА При появлении и внедрении БРА в широкую клиническую практику они быстро завоевали признание как врачей, так и пациентов. На сегодняшний день показания к применению этих лекарственных средств значительно расширены. Однако поскольку БРА различаются по химическому строению, наличию или отсутствию активных метаболитов, продолжительности действия и выраженности кардиопротективных свойств, выбор конкретного препарата этой группы для лечения АГ может вызвать затруднения у клиницистов. Телмисартан имеет одну из самых больших доказательных баз среди БРА рис 3. Результаты клинических исследований свидетельствуют о его высокой антигипертензивной эффективности.
Применение у пациентов с нарушением функции печени Для пациентов с нарушениями функции печени в анамнезе следует рассмотреть вопрос о назначении Лозартана в более низкой дозе. Опыт лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени отсутствует, поэтому Лозартан противопоказан этой группе пациентов. Применение у пациентов пожилого возраста Как правило, нет потребности в коррекции начальной дозы для пациентов пожилого возраста, хотя следует учитывать возможность назначения препарата в начальной дозе 25 мг для пациентов старше 75 лет. Применение у детей Эффективность и безопасность Лозартана у детей младше 6 лет не установлена. Для детей в возрасте 6-18 лет, способных проглотить таблетку, и массой тела 20-50 кг рекомендуется доза 25 мг один раз в сутки. В некоторых случаях доза может быть увеличена до 50 мг в сутки. Суточная доза зависит от реакции АД на Лозартан. Для детей с массой тела более 50 кг рекомендуется доза 50 мг один раз в сутки. В некоторых случаях доза может быть увеличена до 100 мг в сутки. Если вы приняли дозу Лозартана большую, чем рекомендовал врач Если количество таблеток в день, которые вы приняли, превышают то количество, которое рекомендовал ваш врач, или ваш ребенок проглотил таблетки, обратитесь к врачу или вызовите Скорую помощь! Прием лекарственного средства прекратить! Передозировка скорее всего вызовет выраженное снижение АД, изменение частоты сердечных сокращений. В качестве первой помощи промыть желудок и принять активированный уголь. Если вы забыли вовремя принять очередную дозу Лозартана Примите следующую таблетку в соответствии с назначением врача. Не принимайте двойную дозу в случае пропуска очередного приема. Возможные побочные реакции Лозартан, как и другие лекарственные средства, может вызывать побочные эффекты с различной частотой: Частые могут проявляться у 1 из 10 человек : головокружение, пониженное давление, слабость, усталость, снижение сахара в крови, увеличение калия в крови, изменения функции почек, включая почечную недостаточность, уменьшение количества эритроцитов анемия ; увеличение в крови мочевины, креатинина и калия у пациентов с сердечной недостаточностью. Редкие могут проявляться у 1 на 1000 человек : гиперчувствительность, ангионевротический отек, воспаление кровеносных сосудов, ощущение «ползания мурашек» по коже, обморок, очень быстрое и нерегулярное сердцебиение, нарушение мозгового кровообращения инсульт , воспаление печени гепатит , изменения показателей печеночных ферментов в крови. Не изученные частота не может быть оценена по имеющимся данным : снижение количества тромбоцитов, мигрень, нарушения функции печени, мышечные и суставные боли, гриппоподобные симптомы, боли в спине, инфекции мочевыводящих путей, повышенная чувствительность к солнцу фотосенсибилизация , необъяснимые мышечные боли с выделением темной мочи острый некроз скелетных мышц , нарушение половой функции, воспаление поджелудочной железы панкреатит , низкий уровень натрия в крови, депрессия; плохое самочувствие, недомогание; звон, жужжание, рев, звон в ушах.
Каждый из вышеперечисленных классов лекарств имеют свои точки приложения, есть такая точка приложения и у сартанов. Они работают с так называемой ренин-ангиотензин-альдостероновой системой, РААС, уменьшая её активность. Поэтому, прежде чем переходить к описанию эффективных и безопасных лекарств из группы сартанов, давайте «на пальцах» разберемся, как они действуют. Естественно, если уважаемому читателю неинтересно, что в его организме делают прописанные врачом таблетки, он может сразу же переходить к описанию собственно препаратов, показаний, а также ограничений и вопросов безопасности их применения. О ренин-ангиотензин-альдостероновой системе Как можно понизить артериальное давление простейшим способом? Произведя кровопускание. Количество крови в организме человека постоянно, в замкнутой сосудистой системе. Удалив некоторое количество жидкости из замкнутой системы, мы получаем снижение давления на стенки сосуда. Но в организме все устроено гораздо сложнее. Регулирует артериальное давление, в том числе и водно-солевой обмен, в котором большую роль играют почки. А сам водно-солевой обмен контролируется так называемой ренин-ангиотензин-альдостероновой системой РААС. Как это происходит? В печени вырабатываются предшественники: белок ангиотензиноген в неактивной форме. Когда он активируется, он превращается в ангиотензин, способный регулировать просвет сосудов. Чем сосуд уже, чем меньше его просвет, тем выше давление жидкости в нем, поскольку объем сосуда уменьшается, а количество жидкости остается прежним. Ангиотензин влияет не на сами сосуды, а на сосудистые рецепторы, которые находятся в мелких артериях и артериолах. Сосуды способны изменять свой просвет чуть-чуть, на очень небольшую величину. Но поскольку общая площадь сосудистой стенки в организме колоссальна, то этот механизм эффективен для подъема давления. Но это не единственный его эффект. Он, работая совместно с гормоном надпочечников альдостероном, задерживает в организме натрий и воду, и если он находится в избытке, то ухудшает работу сердца, вызывая фиброзирование миокарда. Принимают участие в работе этой системы и почки. Они вырабатывают ренин, регулирующий почечный кровоток. Если артериальное давление снижается, в почки попадает меньший объем крови, и почки начинают вырабатывать ренин. Это сигнал на производство ангиотензина, чтобы повысить давление, и в почки дали «побольше напора». Ренин влияет на выработку печенью неактивной формы — ангиотензиногена. Кроме этих участников, здесь присутствует ангиотензинпревращающий фермент, или АПФ. Именно на него направлена деятельность препаратов из группы ингибиторов АПФ, но сартаны работают по-другому. Ренин-ангиотензин-альдостероновая система работает ступенчато, и нужно была нащупать в этих ступенчатых циклах «узкое место» и разорвать эту цепочку реакций, чтобы перестало повышаться артериальное давление и задерживаться жидкость в организме.
ВСЕ ЛИ САРТАНЫ ОДИНАКОВЫ? КАК ВЫБРАТЬ ОПТИМАЛЬНУЮ ТЕРАПИЮ
Поэтому в 1990—х гг. В настоящее время "сартаны" стали наиболее применяемой группой для коррекции многих патологических состояний. По химической структуре сартаны делятся на 3 основные подгруппы: Бифениловые производные тетразола: лозартан, ирбесартан кандесартан, валсартан, фимасартан, озилсартан. Небифениловые производные тетразола: телмисартан, олмесартан. Небифениловые нететразоловые соединения производное акриловой кислоты : эпросартан. В зависимости от наличия активного метаболита среди сартанов выделяют пролекарства и активные ЛС. К пролекарствам относятся: Лозартан и его фармакологически активный метаболит Е 3174 , Кандесартан и его активный метаболит CV-11974 , Азилсартана медоксомил превращается в активную молекулу азилсартана, Олмесартан медоксомил и его активный метаболит CS-866. В зависимости от типа антагонизма с АТII их делят на селективные конкурентные антагонисты — лозартан, эпросартан, олмесартан, азилсартан и неконкурентные — вальсартан, ирбесартан, кандесартан, телмисартан.
В основе механизма действия сартанов лежит воздействие на РААС, с уменьшением ее активности. Среди эффектов, которые опосредуются через рецепторы II типа, возникает: вазодилатация, высвобождение оксида азота, стимуляция апоптоза, антипролиферативное действие и др. ЛП более специфично и значительно подавляют сердечно—сосудистые эффекты активации РААС, блокируют негативные действия АТII, стимулируют при этом защитные эффекты, нарушают деградацию брадикинина, способствуя синтезу простациклина и оксида азота. Сартаны устраняют действие АТII на сосуды, которые "отказываются" сокращаться, отчего нет артериальной вазоконстрикции и повышения АД. Оттого не происходит задержки натрия и воды. Кроме того, антагонисты АТII взаимодействуют с пресинаптическими рецепторами норадренергических нейронов, что приводит к значительному уменьшению высвобождения норадреналина в синаптическую щель и предотвращению симпатической вазоконстрикции. Применение сартанов вызывает ремоделирование сосудистой стенки и миокарда, улучшается внутрисердечная гемодинамика, возникает уменьшение полости сердца и регрессия гипертрофии левого желудочка.
Препараты снижают симпатическое влияние, повышенную эктопическую активность миокарда и оказывают стабилизирующее воздействие на кардиомиоциты. Отмечается и наличие антиаритмических свойств. Таким образом, ингибирование активности РААС сводит к минимуму сосудистое воспаление, способствует замедлению развития атеросклероза и исключают возможность накопления БАВ и связанных с ними нежелательных реакций. Степень специфического сродства — аффиннитет лат. Сартаны помимо гипотензивного действия положительно влияют на работу внутренних органов, проявляют кардиопротективный, ренопротективный, вазопротективный церебропротективными эффекты. Сартаны имеют малую роль в концентрации глюкозы, показателях холестерина и пуринов в крови, но повышают чувствительность ткани к инсулину, за счет чего уменьшается инсулинорезистентность. В ходе КИ, у пациентов, принимающих сартаны, редко возникали отеки, эректильная дисфункция и андрогенный дефицит.
Практически не наблюдается частота развития острых аллергических реакций, таких как анафилактический шок или приступы сухого кашля. ЛП редко вызывают гипотензию и коллаптоидные реакции, крайне редко — гиперкалиемию и гипонатриемию.
Валсартан и Лозартан обладают одноименными действующими веществами — валсартаном и лозартаном соответственно. Несмотря на разницу наименования, оба компонента являются блокаторами рецепторов ангиотензина и выполняют одинаковую работу. И Валсартан, и Лозартан выпускаются в России и не имеют существенной разницы в цене.
Они также беспрепятственно доступны практически во всех аптеках.
Сартаны при гипертонии помогают избежать грозных осложнений для здоровья Фото из открытых источников Гипертонический криз: как быстро снизить давление? Наши сосуды сами по себе эластичные, но при слишком большом давлении крови они могут не выдержать нагрузки. Если сосуд в каком-то из органов тела разрывается, человек может умереть например, от инсульта или инфаркта. Именно поэтому так важно контролировать свое давление и посетить терапевта или кардиолога, если есть проблема.
Лучшие сартаны при гипертонии Посоветовавшись с кардиологами и изучив рейтинги препаратов в интернете, мы составили список самых эффективных, популярных и безопасных сартанов. Валсартан «Валсартан» — это дженерик швейцарского препарата «Диован». Препарат с одноименным действующим веществом очень популярен в России. Купить «Валсартан» можно в дозировке 80 или 160 мг, цена — вполне доступная. Препарат назначают при гипертонии и хронической сердечной недостаточности.
И хотя «Валсартан» является аналогом, а не оригинальным препаратом, он отлично справляется со своими задачами. Лечение хронической сердечной недостаточности II-IV функциональный класс по классификации NYHA у пациентов, получающих традиционную терапию диуретиками, препаратами наперстянки, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами.
Сартаны занимают лидирующую позицию среди всех классов антигипертензивных препаратов, а наиболее часто назначаемым блокатором рецепторов ангиотензина БРА во всем мире является именно валсартан [12]. Для всех БРА характерна высокая степень сродства к ангиотензиновым рецепторам, превышающий таковую ангиотензина II в тысячи раз, но по этому показателю лидирует высокоселективный валсартан [13]. Одним из таких генерических препаратов валсартана является вальсакор, недавно зарегистрированный в России и выпускаемый в широком спектре дозировок 40, 80 и 160 мг. Валсартан — один из самых изученных БРА.