Кроме «Лозартана» и «Валсартана», существует довольно много торговых наименований основных препаратов группы «сартанов». Отличия и разницы. Телмисартан и лозартан обладают антиагрегантной активностью, в отличие от валсартана, кандесартана и метаболита лозартана. Кандесартан, валсартан, ирбесартан, телмисартан, а также активный метаболит лозартана EXP3174 действуют как неконкурентные антагонисты и связываются с рецепторами необратимо. Кандесартан, валсартан, ирбесартан, телмисартан, а также активный метаболит лозартана EXP3174 действуют как неконкурентные антагонисты и связываются с рецепторами необратимо.
Таблетки от давления: перечень лучших препаратов, без побочных эффектов
В то же время ингибитор АПФ блокирует ответные реакции на ангиотензин I и усиливает эффекты брадикинина, не влияя на ответ на ангиотензин II, что демонстрирует фармакодинамическое различие между Лозартаном и ингибиторами АПФ. «Лозартан» лучше принимать от повышенного давления при первичной гипертензии и застойной сердечной недостаточности. Отличается длительным действием – более 24 часов. Лозартан, Валсартан, Эпросартан, Кандесартан, Кардосал. Селективные и неселективные β-блокаторы. Главная» Новости» Валсартан и лозартан в чем разница. Сравнение эффективности Лозартана и Валсартана. Эффективность у Лозартана достотаточно схожа с Валсартаном – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже. Валсартан — один из самых популярных и эффективных сартанов, оригинальный препарат — Диован компании Novartis.
Лозартан или Валсартан — что лучше?
Среди эффектов, которые опосредуются через рецепторы II типа, возникает: вазодилатация, высвобождение оксида азота, стимуляция апоптоза, антипролиферативное действие и др. ЛП более специфично и значительно подавляют сердечно—сосудистые эффекты активации РААС, блокируют негативные действия АТII, стимулируют при этом защитные эффекты, нарушают деградацию брадикинина, способствуя синтезу простациклина и оксида азота. Сартаны устраняют действие АТII на сосуды, которые "отказываются" сокращаться, отчего нет артериальной вазоконстрикции и повышения АД. Оттого не происходит задержки натрия и воды. Кроме того, антагонисты АТII взаимодействуют с пресинаптическими рецепторами норадренергических нейронов, что приводит к значительному уменьшению высвобождения норадреналина в синаптическую щель и предотвращению симпатической вазоконстрикции. Применение сартанов вызывает ремоделирование сосудистой стенки и миокарда, улучшается внутрисердечная гемодинамика, возникает уменьшение полости сердца и регрессия гипертрофии левого желудочка. Препараты снижают симпатическое влияние, повышенную эктопическую активность миокарда и оказывают стабилизирующее воздействие на кардиомиоциты. Отмечается и наличие антиаритмических свойств. Таким образом, ингибирование активности РААС сводит к минимуму сосудистое воспаление, способствует замедлению развития атеросклероза и исключают возможность накопления БАВ и связанных с ними нежелательных реакций.
Степень специфического сродства — аффиннитет лат. Сартаны помимо гипотензивного действия положительно влияют на работу внутренних органов, проявляют кардиопротективный, ренопротективный, вазопротективный церебропротективными эффекты. Сартаны имеют малую роль в концентрации глюкозы, показателях холестерина и пуринов в крови, но повышают чувствительность ткани к инсулину, за счет чего уменьшается инсулинорезистентность. В ходе КИ, у пациентов, принимающих сартаны, редко возникали отеки, эректильная дисфункция и андрогенный дефицит. Практически не наблюдается частота развития острых аллергических реакций, таких как анафилактический шок или приступы сухого кашля. ЛП редко вызывают гипотензию и коллаптоидные реакции, крайне редко — гиперкалиемию и гипонатриемию. Наиболее часто возникали головная боль и головокружения, боль в спине и миалгии, нарушения функции почек. В целом при применении данной группы ЛП не было отмечено клинически значимых изменений лабораторных показателей.
Лозартан , табл. Антигипертензивный эффект при назначении его в суточной дозе 50 мг и 100 мг один раз в день сохраняется 24 часа. По антигипертензивной эффективности лозартан не уступает бета—блокаторам, антагонистам кальция и ИАПФ, но лучше переносится больными и меньше вызывает побочных явлений. В отличие от других сартанов ЛП обладает урикозурическим действием, уникальной способностью увеличивать почечную экскрецию мочевой кислоты; также тормозит транспорт уратов в проксимальных почечных канальцах. К благоприятным эффектам Лозартана можно отнести торможение активации тромбоцитов. ЛП обладает высокой липофильностью, оказывает длительное дозозависимое снижение АД: одноразовый прием вне зависимости от приема пищи обеспечивает снижение АД на сутки. Нефропротективный эффект после приема связан с увеличением почечного кровотока и скорости клубочковой фильтрации, снижением почечного сосудистого сопротивления и фильтрационной фракции.
Лозартан начинает действовать через 1-2 часа после приема, но его эффект может ослабевать через 12 часов, что требует двукратного приема препарата в течение дня. В итоге, валсартан и лозартан имеют немного разные свойства и побочные эффекты.
Выбор между ними обычно определяется врачом на основе конкретной клинической картины пациента. Вас также могут заинтересовать:.
Результат обструктивный бронхит. В больнице мне прописали беродуал при моей мерцательной аритмии. После вдоха беродуала попал в реанимацию. Делайте вывод. Имя: Сергей Пальцев Отзыв: ни хрена валс не помогает Имя: Валентина Пекунькина Отзыв: Принимаю Валз уже 3 года, до этого полгода вместе с терапевтом подбирали разные препараты, ничего не помогало, а Валз держит давление стабильным в течение суток.
Hypertens Res. Для цитирования: Барышникова Г. Сравнительный мета-анализ эффективности сартанов при лечении артериальной гипертензии. В настоящее время в мире артериальной гипертензией АГ страдает один миллиард человек. По мере старения населения и увеличения роли таких способствующих факторов, как ожирение, малоподвижный образ жизни и курение, к 2025 г. Заболеваемость и смертность, связанные с неконтролируемой АГ, являются причиной существенного экономического бремени в виде расходов на лекарства, госпитализацию, хирургическое вмешательство и прочие ресурсы здравоохранения. Литература: 1. Global burden of hypertension: analysis of worldwide data. Lancet 2005; 365: 217-23. Whitworth JA. J Hypertens 2003; 21: 1983-92. Characteristics of patients with uncontrolled hypertension in the United States. N Engl J Med 2001; 345: 479-86. Nixon R. Valsartan vs. Int J Clin Pract 2009; 63 5 : 766-775. Updated meta-analytical approach to the efficacy of antihypertensive drugs in reducing blood pressure. Clin Drug Investig 2007; 27: 735-53. Conlin P. Angiotensin II antagonists for hypertension: are there differences in efficacy? Am J Hypertens 2000; 13 4 Pt 1 : 418-26 7. Cohn J. N Engl J Med 2001;345: 1667-75 8. Pfeffer M. Valsartan, captopril, or both in myocardial infarction complicated by heart failure, left ventricular dysfunction, or both. N Engl J Med 2003; 349: 1893-906 9. Sawada, T. Effects of valsartan on morbidity and mortality in uncontrolled hypertensive patients with high cardiovascular risks. Eur Heart J 2009, Oct; 30 20 : 2461-9. Julius S. Outcomes in hypertensive patients at high cardiovascular risk treated with regimens based on valsartan or amlodipine: the VALUE randomised trial. Lancet 2004; 363: 2022-31.
ВОПРОС НАСЧЕТ ЛОЗАРТАНА
Лозартан и кандесартан в таблице отмечены как про-лекарства. Особенностью вальсакора является полная биоэквивалентность оригинальному валсартану, что позволяет ожидать те же клинические результаты, которые были продемонстрированы в исследованиях с оригинальным валсартаном. Цена на лозартан и валсартан может различаться в зависимости от марки, что валсартан может быть эффективнее, страдающих от артериальной гипертензии, дозировки и места приобретения, что снижает риск инсульта и сердечно-сосудистых заболеваний. Согласно результатам нескольких метаанализов рандомизированных клинических исследований по сравнению выраженности гипотензивного эффекта телмисартана, лозартана и валсартана, подтверждена более высокая эффективность телмисартана в лечении АГ. Сравнение эффективности Лозартана и Валсартана. Эффективность у Лозартана достотаточно схожа с Валсартаном – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже.
Лозартан (Losartan)
102 предложения - низкие цены, быстрая доставка от 1-2 часов, возможность оплаты в рассрочку для части товаров, кешбэк Яндекс Плюс - Яндекс Маркет. Без Лозартана давление у нее было 150/90, так что разница совсем небольшая. Валсартан – пользующийся большой популярностью российский дженерик швейцарского препарата Диован.
Сравнительный мета–анализ эффективности сартанов при лечении артериальной гипертензии
Способствует развитию устойчивого гипотензивного действия через 1 или 2 недели от начала приема. Считается лучшим лекарством от повышенного давления благодаря тому, что снижает потребность сердечной мышцы в кислороде и урежению ЧСС. Уменьшает тяжесть и количество приступов стенокардии, а также повышает переносимость физических нагрузок. Преимуществом является отсутствие синдрома отмены. Является лучшим лекарством от повышенного давления для пожилых. Таблетки показаны для приема при эссенциальной гипертензии. Терапия должна быть ежедневной и непрерывной. При отмене следует уведомить об этом врача. Эффективность и безопасность препарата не зависит от возраста пациента. Антигипертензивный результат наблюдается в течение первых 2-х недель применения.
Стойкий терапевтический эффект наблюдается уже через месяц от начала приема. Доза корректируется в зависимости от возраста и показаний.
Противопоказания к применению Беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лозартану. Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Применение при нарушениях функции печени У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах.
При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается. Применение при нарушениях функции почек При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана. Применение у детей Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены. Применение у пожилых пациентов У пациентов пожилого возраста в период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови. У пациентов с дегидратацией например, получающих лечение диуретиками в высоких дозах в начале лечения лозартаном может возникать симптоматическая артериальная гипотензия.
Отвечает Родионов Антон Владимирович кардиолог Вы забыли еще олмесартан и фимасартан и будет полная палитра - 9 препаратов. Различия между ними в продолжительности действия, пути выведения из организма, особенностях лекарственного взаимодействия, доказательной базе и, наконец, в цене. Идеального и "самого-самого" препарата нет. По идее врач, назначая препарат, должен всё это учитывать. Но есть еще реклама, конфликт интересов, наконец, личные предпочтения. Например, та статья, которую вы читали, явно была финансирована производителями телми.
Насчет телмисартана - он у нас только в виде Микардиса продается и только в дозировке 80мг, даже в Минске только 80мг есть.
Я так понимаю, что там цельные таблетки, без риски, которая позволяет разделить таблетку пополам. Как в таких случаях поступить - делить ножом «на глаз»? Или важно, чтобы была строго одинаковая дозировка? Возможно, еще какие-то аналоги телмисартана посоветутете? В принципе, можно попробовать Микардис и по 80 мг учитывая, что доза Лозапа тоже довольно большая , но дня два я бы рекомендовал всё же принимать по полтаблетки разрезать ножом , а затем при хорошей переносимости перейти на приём целой таблетки. Можно, конечно, попробовать и другие сартаны например, Апровель, Теветен, Кардосал , но я не знаю, что у вас есть и в каких дозировках. Желательно всё же в вашем случае использовать препарат с медленным выведением типа Микардиса в этом плане препараты лозартана и валсартана хуже.
Хорошо, тогда на днях перейдем на Микардис сначала надо к врачу за рецептом сходить. Через несколько дней после перехода на новую схему - отпишусь насчет результатов. Светлана 40 лет, Лида 18. Спасибо большое за консультацию. Мама изменила гипотензивную терапию в соответствиями с Вашими рекомендациями. Сейчас она из гипотензивных средств принимает: - в 9 часов Дилатренд 12,5 мг - в 15 часов Микардис 40 мг - в 21 час Дилатренд 12,5 мг Вот таблица с АД и ЧСС измерения производились в состоянии покоя, перед приемом лекарств. Первый прием Микардиса был в 13.
Сравнительная характеристика сартанов
Взаимодействие При одновременном применении диуретиков в высоких дозах возможно развитие артериальной гипотензии. При одновременном применении калийсберегающих диуретиков, гепарина, биологически активных добавок или заменителей соли, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии. При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение антигипертензивного действия валсартана. При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития интоксикации литием. Побочные действия Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, постуральное головокружение, постуральная гипотензия.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль. Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, повышение уровня билирубина. Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек, повышение уровня креатинина и азота мочевины особенно при хронической сердечной недостаточности. Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, уменьшение гемоглобина и гематокрита. Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, сыпь, зуд, сывороточная болезнь, васкулит. Прочие: утомляемость, общая слабость, кашель, фарингит, повышение риска развития вирусных инфекций. Показания Лечение артериальной гипертензии.
Лечение хронической сердечной недостаточности II-IV функциональный класс по классификации NYHA у пациентов, получающих традиционную терапию диуретиками, препаратами наперстянки, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами. Противопоказания Беременность, повышенная чувствительность к валсартану. Особенности применения Применение при беременности и кормлении грудью Валсартан противопоказан к применению при беременности. Неизвестно, выделяется ли валсартан с грудным молоком у человека.
Применение в период лактации грудного вскармливания не рекомендуется. В экспериментальных исследованиях показано, что валсартан выделяется с грудным молоком у крыс.
N-нитрозондиметиламид предположительно попал в валсартан в связи с изменением способа производства субстанции валсартана. Количество примени было не большим. FDA сделало расчет, показавший, что на 8000 пациентов принимавших опасный валсартан в дозе 320мг в течение как минимум 4х лет может развиться 1 дополнительный случай онкологии.
В подтверждение относительной безопасности валсаратана содержащего примесь могут служить данные датского регистра, не выявившего повышения риска на фоне применения валсартанов имеющих примесь N-нитрозондиметиламида. Ссылка Почему происходит отзыв ряда препаратов, содержащих валсартан? Отзыв препаратов связан с тем, что компания Zhejiang Huahai Pharmaceuticals обнаружила в своей продукции примесь N-нитрозодиметиамила, который является потенциальным канцерогеном для человека. Компания проинформировала Европейское медицинское агентство EMA о примеси после чего EMA приняло решение отозвать препараты, содержащие субстанцию китайской фирмы. В последующем FDA делало регулярные обновления информации по этому вопросу Ссылка В последующем фирма Camber Pharmaceuticals опубликовала на сайте FDA, что выявила следы N-нитрозондиметиламида в своей продукции, производимой из субстанции, производимой индийской фирмой - Hetero Drugs.
В связи, с чем фирма отозвала валсартан собственного производства. Ссылка При этом отмечается, что концентрация N-нитрозондиметиламида была значимо ниже, чем в продукции, произведенной из субстанции Zhejiang Huahai Pharmaceuticals. В последующем было сделана публикация FDA с анализом концентрации примеси в отзываемых препаратах и препаратах остающихся на рынке США Ссылка Специально было указано, что примеси не было выявлено в исследованных сериях препаратах не подлежащих отзыву, что означает, что там примести нет вовсе или ее количество ниже, чем количество необходимое для обнаружения, в рамках метода анализа и гораздо ниже, чем количество представляющее угрозу для здоровья. Да был отзыв ряда серии одного дженерика ирбесартана и одной серии одного дженерика лозаратана, инициированных самими фирмами. Ниже детали: Отзыв нескольких ceрий ирбесартана компании Sciegen Pharmaceuticals — 30 октября 2018 года на сайте FDA появилась информация, что компания Sciengen Pharmaceuticals отзывает ряд серии ирбесартана 75 mg, 150 mg, and 300 mg в связи с обнаружением в них примести N-нитрозодиметиамила.
Это бета-блокаторы, или блокаторы бета-адренорецепторов, антагонисты кальция, диуретики, или мочегонные препараты, средства из группы ингибиторов АПФ, или блокаторов ангиотензинпревращающего фермента, и, наконец, сартаны, или блокаторы рецепторов ангиотензина II, сокращённо БРА, предмет нашего разговора. В настоящее время создано несколько поколений сартанов, они хорошо изучены, именно с них необходимо начинать лечение группы пациентов с проблемным анамнезом и высоким давлением. Это люди с хронической сердечной недостаточностью, при наличии избыточной массы тела, а также при патологии почек, например целом ряде нефропатий, но об этом мы расскажем дальше. Каждый из вышеперечисленных классов лекарств имеют свои точки приложения, есть такая точка приложения и у сартанов.
Они работают с так называемой ренин-ангиотензин-альдостероновой системой, РААС, уменьшая её активность. Поэтому, прежде чем переходить к описанию эффективных и безопасных лекарств из группы сартанов, давайте «на пальцах» разберемся, как они действуют. Естественно, если уважаемому читателю неинтересно, что в его организме делают прописанные врачом таблетки, он может сразу же переходить к описанию собственно препаратов, показаний, а также ограничений и вопросов безопасности их применения. О ренин-ангиотензин-альдостероновой системе Как можно понизить артериальное давление простейшим способом?
Произведя кровопускание. Количество крови в организме человека постоянно, в замкнутой сосудистой системе. Удалив некоторое количество жидкости из замкнутой системы, мы получаем снижение давления на стенки сосуда. Но в организме все устроено гораздо сложнее.
Регулирует артериальное давление, в том числе и водно-солевой обмен, в котором большую роль играют почки. А сам водно-солевой обмен контролируется так называемой ренин-ангиотензин-альдостероновой системой РААС. Как это происходит? В печени вырабатываются предшественники: белок ангиотензиноген в неактивной форме.
Когда он активируется, он превращается в ангиотензин, способный регулировать просвет сосудов. Чем сосуд уже, чем меньше его просвет, тем выше давление жидкости в нем, поскольку объем сосуда уменьшается, а количество жидкости остается прежним. Ангиотензин влияет не на сами сосуды, а на сосудистые рецепторы, которые находятся в мелких артериях и артериолах. Сосуды способны изменять свой просвет чуть-чуть, на очень небольшую величину.
Но поскольку общая площадь сосудистой стенки в организме колоссальна, то этот механизм эффективен для подъема давления. Но это не единственный его эффект. Он, работая совместно с гормоном надпочечников альдостероном, задерживает в организме натрий и воду, и если он находится в избытке, то ухудшает работу сердца, вызывая фиброзирование миокарда. Принимают участие в работе этой системы и почки.
Они вырабатывают ренин, регулирующий почечный кровоток. Если артериальное давление снижается, в почки попадает меньший объем крови, и почки начинают вырабатывать ренин. Это сигнал на производство ангиотензина, чтобы повысить давление, и в почки дали «побольше напора». Ренин влияет на выработку печенью неактивной формы — ангиотензиногена.
В печени вырабатываются предшественники: белок ангиотензиноген в неактивной форме. Когда он активируется, он превращается в ангиотензин, способный регулировать просвет сосудов. Чем сосуд уже, чем меньше его просвет, тем выше давление жидкости в нем, поскольку объем сосуда уменьшается, а количество жидкости остается прежним. Ангиотензин влияет не на сами сосуды, а на сосудистые рецепторы, которые находятся в мелких артериях и артериолах. Сосуды способны изменять свой просвет чуть-чуть, на очень небольшую величину. Но поскольку общая площадь сосудистой стенки в организме колоссальна, то этот механизм эффективен для подъема давления.
Но это не единственный его эффект. Он, работая совместно с гормоном надпочечников альдостероном, задерживает в организме натрий и воду, и если он находится в избытке, то ухудшает работу сердца, вызывая фиброзирование миокарда. Принимают участие в работе этой системы и почки. Они вырабатывают ренин, регулирующий почечный кровоток. Если артериальное давление снижается, в почки попадает меньший объем крови, и почки начинают вырабатывать ренин. Это сигнал на производство ангиотензина, чтобы повысить давление, и в почки дали «побольше напора».
Ренин влияет на выработку печенью неактивной формы — ангиотензиногена. Кроме этих участников, здесь присутствует ангиотензинпревращающий фермент, или АПФ. Именно на него направлена деятельность препаратов из группы ингибиторов АПФ, но сартаны работают по-другому. Ренин-ангиотензин-альдостероновая система работает ступенчато, и нужно была нащупать в этих ступенчатых циклах «узкое место» и разорвать эту цепочку реакций, чтобы перестало повышаться артериальное давление и задерживаться жидкость в организме. Поэтому врачи давно пытались найти лекарственное вещество, препятствующее активации это системы. Ингибиторы АПФ работали хорошо.
Такие препараты как каптоприл, лизиноприл и другие всем известны. Но, к сожалению, их применение ограничивалось ярко выраженными побочными эффектами, самые важные из которых — мучительный, длительный сухой кашель. Но это было не главным минусом. Если принимать ингибиторы АПФ слишком долго, то их лечебный эффект со временем ослабевает. В этом виноват так называемый синдром ускальзывания. Организм, понимая, что с активированием ангиотензиногена происходит что-то не то, и он плохо работает, решает выключить фермент АПФ из его синтеза, и начинается альтернативный путь его производства.
На него ингибиторы АПФ уже повлиять не могут. Именно этот феномен подтолкнул разработку новой группы лекарственных препаратов, а именно блокаторов рецепторов ангиотензина 2, или сартанов БРА. Кстати, самый первый сартан появился гораздо раньше, чем вышел на рынок Козаар. Терапевты знали такой препарат как саралазин, с 1971 года.
Телмисартан и Валсартан
Спустя десять лет, в 2013 г. Takagi и соавт. В результате совокупного анализа данных оказалось, что телмисартан превосходит лозартан по всем изучаемым параметрам: АД суточное, в последние шесть часов интервала дозирования, утреннее, дневное, ночное рис. Представляет интерес сравнение гипотензивной эффективности телмисартана и валсартана. Согласно метаанализу [22], гипотензивное действие телмисартана сопоставимо с таковым валсартана в монотерапии и выше, чем у лозартана 100 мг и ирбесартана 150 мг. Аналогичные результаты получены в исследовании SMOOTH 2007 при оценке гипотензивного эффекта телмисартана и валсартана в сочетании с гидрохлортиазидом [23], а также в ряде других работ [24]. Первичной конечной точкой служила динамика среднего амбулаторного САД и ДАД в течение последних шести часов 24-часового интервала дозирования от исходного уровня. На основании полученных результатов авторы сделали вывод, что телмисартан в комбинации с гидрохлортиазидом обеспечивает значительно большее снижение уровня АД, чем валсартан в той же комбинации, в течение 24-часового интервала дозирования, особенно в утренние часы.
В 2013 г. Введение поправки на возраст и пол не повлияло на результаты. Авторы уточнили: поскольку в анализируемых РКИ не оценивались частота сердечно-сосудистых или цереброваскулярных событий и смертность вследствие таких событий, при интерпретации полученных результатов необходимо проявлять осторожность. Влияние телмисартана на прогноз больных высокого риска сердечно-сосудистых осложнений Сегодня, выбирая препарат для гипотензивной терапии, мы ориентируемся не только на его гипотензивный эффект, но и на способность улучшать прогноз пациента, снижать риск сердечно-сосудистых осложнений ССО. Прямых сравнительных РКИ различных БРА, посвященных оценке их влияния на снижение сердечно-сосудистого риска, не проводилось. Ученые сравнивали влияние телмисартана и рамиприла — золотого стандарта в профилактике осложнений у пациентов группы высокого риска, а также их комбинацию. Телмисартан 80 мг не уступал рамиприлу 10 мг в предотвращении риска сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда, инсульта и госпитализации по поводу сердечной недостаточности.
Эффект не зависел от степени снижения АД. Телмисартан показал лучший профиль переносимости, что отразилось на длительности приема препарата. В реальной клинической практике это означает лучшую приверженность терапии, а следовательно, более высокую эффективность и лучший прогноз для пациентов, получающих этот препарат. Ситуации, в которых телмисартан — препарат выбора Бесспорно, телмисартан должен стать препаратом выбора у пациентов с ожирением и АГ, особенно резистентной к терапии. Тот факт, что включение телмисартана в схему терапии таких больных значительно улучшает контроль АД, сомнений не вызывает. Особый интерес в этом аспекте представляет отечественное исследование с использованием дженерического телмисартана компании «Др. Использование дженериков приблизило исследование к реальной амбулаторной практике.
Дополнительно при необходимости больные принимали индапамид. В контрольной группе пациенты продолжали прием ранее назначенного БРА или ИАПФ в комбинации с амлодипином 10 мг и индапамидом 2,5 мг, то есть в тех же дозах, что и в основной группе. Это расценивалось как преодоление резистентности к терапии, хотя целевой уровень АД был достигнут не у всех пациентов. Важнейшим результатом исследования, по мнению ученых, стало повышение уровня адипонектина в сыворотке крови и снижение концентрации высокочувствительного С-реактивного белка вчСРБ и интерлейкина 6 — маркеров воспаления, ассоциируемых с прогрессированием эндотелиальной дисфункции и повышением риска ССО. Противовоспалительный эффект телмисартана подтвержден и в более ранних работах, как экспериментальных [28], так и клинических [29]. В частности, прием телмисартана способствовал стабилизации атеросклеротических бляшек в коронарных артериях [29] за счет увеличения фиброзного и уменьшения липидного объема, по данным внутрисосудистого ультразвукового исследования. При заборе крови из коронарного синуса отмечалось уменьшение провоспалительных цитокинов MMP3, фактор некроза опухоли альфа, вчСРБ, MMP9 , что указывало на уменьшение локального воспалительного ответа.
Последние через систему растворимых рецепторов sRAGE soluble form of RAGE способствуют интенсификации процессов внеклеточного накопления коллагена, ремоделирования внеклеточного матрикса, фиброзирования клубочков нефрона, что в конечном итоге является интегральной причиной снижения глобальной почечной функции [30]. Плейотропные эффекты телмисартана делают его препаратом выбора и у больных СД 2-го типа. Особое внимание уделяется нефропротективным эффектам БРА у этих пациентов. При сочетании СД и АГ эффективность телмисартана в РКИ была сравнима с таковой эналаприла и валсартана и превышала эффективность лозартана [31—34]. Различий в уровне скорости клубочковой фильтрации СКФ не выявлено. Признано, что оба препарата характеризуются мощным нефропротективным эффектом у больных диабетом. Противовоспалительного эффекта эти препараты в выбранных дозах, к сожалению, не оказывали [31].
Bakris и соавт. Наблюдение продолжалось 52 недели. Первичной конечной точкой была динамика соотношения альбумина к креатинину в моче. Эффект телмисартана существенно превышал таковой лозартана при сопоставимой динамике АД рис. Большое практическое значение имеет то, что избыточное потребление соли может снижать нефропротективное действие телмисартана, в том числе при комбинированной терапии [35]. В литературе широко обсуждается способность БРА, в частности телмисартана, снижать риск развития и рецидивирования фибрилляции предсердий ФП у больных АГ. В метаанализ 2014 г.
Телмисартан эффективнее, чем рамиприл [37], амлодипин [38] и даже карведилол [39], снижал частоту рецидивирования ФП при сопоставимом гипотензивном эффекте. В исследовании H. Du и соавт. Таким образом, телмисартан в ряду сартанов занимает почетное место.
Сердечная недостаточность.
Гипертония может ухудшить работу сердца и привести к сердечной недостаточности, при которой сердце не может эффективно качать кровь по всему организму. Высокое артериальное давление является одним из важных факторов риска для инсульта. Повышенное давление может вызвать разрыв сосудов в мозге или их закупорку, что может привести к инсульту. Другие осложнения. Гипертония также может вызывать проблемы с глазами ретинопатия , сексуальным функционированием, а также увеличивает риск развития аневризмы выпячивания стенки сосуда и других серьезных состояний.
Чтобы не допустить подобных осложнений гипертонии, важно контролировать и лечить заболевание. Гипертонику необходимо соблюдать диету, больше двигаться, принимать назначенное лечение и регулярно контролировать свое давление. Сартаны при гипертонии помогают избежать грозных осложнений для здоровья Фото из открытых источников Гипертонический криз: как быстро снизить давление? Наши сосуды сами по себе эластичные, но при слишком большом давлении крови они могут не выдержать нагрузки. Если сосуд в каком-то из органов тела разрывается, человек может умереть например, от инсульта или инфаркта.
В зарубежной литературе имеется много сведений о результатах перепроверки биоэквивалентности различных препаратов. Полученные данные свидетельствуют о том, что значительная доля генериков не выдерживает даже такого тестирования. Именно на эти генерики с кодом «А» можно экстраполировать данные исследований оригинального препарата и они могут являться заменой оригинальному препарату по финансовым соображениям. Сартаны занимают лидирующую позицию среди всех классов антигипертензивных препаратов, а наиболее часто назначаемым блокатором рецепторов ангиотензина БРА во всем мире является именно валсартан [12].
С каждым годом больных с повышенным давлением становится все больше, причем если раньше практически все они относились к старшей возрастной группе, то сейчас можно встретить и пациентов более молодого возраста с такой же патологией. Опасность данного заболевания состоит в том, что при его длительном неконтролируемом течении постепенно поражаются многие жизненно важные органы и системы сердце, периферические и центральные сосуды, головной мозг, зрительный анализатор, почки. Несмотря на то, что разработано огромное количество различных антигипертензивных препаратов, не всегда удается нормализовать цифры артериального давления даже при квалифицированном назначении схемы лечения.
Это может происходить по причине непереносимости препарата или из-за высокой степени резистентности основного заболевания. В таких случаях требуется подбор адекватной замены, что и становится главной задачей врача-кардиолога. Общая информация о таблетках Валсартан Валсартан — это препарат из группы антагонистов ангиотензиновых рецепторов, который снижает давление благодаря уменьшению сосудистого тонуса.
Он используется в основном в кардиологии и назначается при первичной и вторичной артериальной гипертонии, при хронической функциональной недостаточности сердца, а также в постинфарктном периоде для уменьшения пост- и преднагрузки на миокард. Данное лекарственное средство нельзя назначать при аллергии на его компоненты, в период беременности и лактации. Аналоги и заменители Современный фармацевтический рынок может предоставить огромное множество медикаментов, которые могут стать достойной заменой Валсартану.
Можно подобрать лекарство из той же группы. Можно выбрать медикаменты с абсолютно другими механизмами действия. Тактика в этом случае в основном определяется теми причинами, по которым пациенту пришлось отказаться от основного лекарства.
Также при подборе аналогов может учитываться стоимость лекарственных средств, так как для многих пациентов это является немаловажным аспектом из-за того, что противогипертонические медикаменты должны приниматься на постоянной основе.
Эффективность и безопасность сартанов в клинической практике
Валсартан и Лозартан обладают одноименными действующими веществами – валсартаном и лозартаном соответственно. После недельного периода вымывания лечение лозартаном заменяют валсартаном в дозе 160 мг 1 раз в сутки. «Валсартан» начинает действовать через два часа после приема, а максимальный терапевтический эффект достигается через три-четыре часа. Валсартан является первично активным препаратом и не требует метаболизма в печени для проявления своего лечебного эффекта.
Лозартан валсартан
В настоящее время в России широко используются лозартан, валсартан, реже – эпросартан, ирбесартан, телмисартан, кандесартан. Что лучше ЛОЗАРТАН или ВАЛСАРТАН: сравнение, различиия, отзывы. Кандесартан, валсартан, ирбесартан, телмисартан, а также активный метаболит лозартана EXP3174 действуют как неконкурентные антагонисты и связываются с рецепторами необратимо. Валсартан и лозартан — это два лекарственных препарата, используемых для лечения высокого артериального давления и некоторых других сердечно-сосудистых заболеваний. Бифениловые производные тетразола: лозартан, ирбесартан кандесартан, валсартан, фимасартан, озилсартан. Небифениловые производные тетразола: телмисартан, олмесартан.
Compatibility «Valsartan» and «Losartan»
Проводится сравнительная оценка эффективности БРА. Описан опыт использования препарата при гипертрофической кардиомиопатии, мигрени, а также новые перспективные направления. The article presents the research results proving the high hypotensive efficacy of candesartan, the efficacy of its use in heart failure, nephro - and neuroprotective effects. A comparative assessment of the effectiveness of ARBs is carried out. The experience of using the drug in hypertrophic cardiomyopathy, migraine, as well as new promising directions is described. Key words: candesartan, arterial hypertension, heart failure Введение Одна из причин неуспеха лечения и профилактики сердечно-сосудистых заболеваний ССЗ - инертность врачей. По крайней мере такой тезис выдвигает Европейское общество кардиологов European Society of Cardiology в последних рекомендациях и Европейское общество по артериальной гипертензии European Society of Hypertension [1]. Один из аспектов инертности - смешивание так называемых класс-эффектов с индивидуальными эффектами конкретных препаратов. Нагляд но иллюстрирует данную проблему утверждение «все сартаны одинаковы». Разумеется, это не так. Действительно, все блокаторы рецепторов ангиотензина II БРА сартаны характеризуются общими свойствами механизм действия, возможность однократного приема в сутки, хорошая переносимость и минимальные побочные эффекты.
Поскольку повышение активности ренинангиотензин-альдостероновой системы РААС является одним из основных патогенетических механизмов, лежащих в основе ССЗ на всех этапах сердечно-сосудистого континуума, препараты, блокирующие ее, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента ИАПФ и БРА, признаны важнейшим компонентом терапии ССЗ. Эффективность и безопасность сартанов как гипотензивных препаратов подтверждены результатами ряда крупных метаанализов. Согласно данным большого метаанализа M. Law и соавт. Klingbeil и соавт. Безусловно, речь идет о класс-эффектах. Однако, например, для терапии хронической сердечной недостаточности ХСН рекомендованы только лозартан, валсартан и кандесартан. При подагре предпочтение отдается лозартану. Несмотря на общие характеристики препаратов данного класса, между ними имеются и клинико- фармакологические различия, что определяет их эффективность и выбор терапии в конкретном случае. Цель настоящего обзора - ознакомить практических врачей, кардиологов и терапевтов, с доказательной базой одного из наиболее изученных БРА кандесартана.
Препарат не кумулируется в организме. Такой двойной путь выведения делает препарат более безопасным у лиц с ослабленной функцией печени или почек. Между тем ни его гипотензивное действие, ни частота побочных эффектов от возраста не зависят. Следовательно, нет необходимости корректировать дозу препарата в зависимости от возраста [6]. У тех, кто находится на гемодиализе, фармакокинетические параметры кандесартана аналогичны таковым у пациентов с тяжелым нарушением функции почек. Таким образом, при тяжелых нарушениях функции почек дозу кандесартана необходимо корректировать [6]. Гипотензивная эффективность кандесартана Последние годы особое внимание уделяется плейотропным эффектам гипотензивных препаратов. Тем не менее не следует забывать, что именно снижение АД - первичная задача лечения гипертонии. Показано, что более интенсивное снижение САД сравнению гипотензивной эффективности кандесартана и лозартана. Еще больший интерес представляют исследования сравнительной «мощности» кандесартана и других БРА.
В ряде небольшихиРКИ сравнивали гипотензивную эффективность телмисартана - одного из самых мощных сартанов и кандесартана.
Таким образом, предполагается, что БРА оказывают благоприятное влияние на кровеносные сосуды, почки и сердце. Телмисартан vs лозартан. Анализ существующих исследований К группе БРА относятся лекарственные средства разной молекулярной структуры, что обусловливает отличия их фармакологических свойств. Первым доступным препаратом этого класса стал лозартан, позднее был разработан телмисартан. Эти препараты отличаются по нескольким фармакологическим характеристикам.
Так, лозартан представляет собой пролекарство, требующее для образования активного метаболита ЕХР-3174 биотрансформации с участием цитохрома Р450, тогда как телмисартан сам по себе является фармакологически активным. Выведение лозартана из организма происходит преимущественно почками, телмисартана — через кишечник. Еще одной отличительной чертой этих двух препаратов, имеющей клиническую значимость, является длительность периода полувыведения: составляющая для лозартана 6-9 ч, для телмисартана — около 24 ч. Оба препарата рекомендовано принимать однократно в сутки. В то же время можно предположить, что более быстрая элиминация активного метаболита лозартана обусловливает его более короткое действие. Вследствие этого возможно, что контроль АД не поддерживается в течение всего периода между приемами этого лекарственного средства интервал дозирования при однократном применении.
В 2003 г. Smith et al. В них сравнивали эффективность телмисартана 40-80 мг и лозартана 50-100 мг в снижении среднего уровня АД в течение последних 6 ч 24-часового интервала дозирования при назначении один раз в день на протяжении 8 нед. После 4-недельной начальной стадии прием плацебо участники исследований были рандомизированы на две группы: получающие телмисартан 40 мг или лозартан 50 мг на протяжении 8 нед. Обследование пациентов измерение АД, частоты пульса, коррекция сопутствующей терапии, регистрация побочных эффектов выполняли в течение начального периода и через 4 и 8 нед активного лечения. По окончании периода плацебо, непосредственно перед началом и через 8 нед активного лечения проводилось суточное мониторирование АД измерение каждые 20 мин.
Первичной конечной точкой в обоих исследованиях было изменение по сравнению с исходным уровнем среднего ДАД в течение последних 6 ч 24-часового интервала дозирования после 8 нед терапии.
Они также беспрепятственно доступны практически во всех аптеках. Преимущества Валсартана: Более выраженное и быстрое действие; Обширный список показаний; Доказанная эффективность в отношении профилактики сердечно-сосудистой смертности. Преимущества Лозартана: Более щадящее и мягкое действие; Отличная пригодность в профилактических целях и при лечении легких степеней артериальной гипертензии; Меньшая вероятность развития побочных эффектов. Окончательное решение в плане выбора антигипертензивного препарата следует доверить врачу.
Таким образом, результаты крупномасштабных рандомизированных исследований с высоким уровнем доказательности продемонстрировали, что телмисартан превосходит лозартан в отношении контроля АД, что подтверждается более значительным снижением среднего ДАД в течение последних 6 ч 24-часового интервала дозирования после 8 нед лечения. Также было установлено, что телмисартан более эффективен, чем лозартан, в отношении снижения среднего САД за тот же период. Этих результатов удалось достичь даже несмотря на то, что большинство пациентов, получавших лозартан 50 мг, нуждались в повышении дозы после 4 нед лечения, что обусловило непропорциональное количество участников исследования в двух группах в периоде лечения высокими дозами. Через десять лет, в 2013 г. Takagi et al. В результате совокупного анализа данных касательно изменения АД по сравнению с исходным уровнем оказалось, что телмисартан превосходит лозартан по всем изучаемым параметрам АД суточное, в последние 6 ч интервала дозирования, утреннее, дневное, ночное. Телмисартан vs валсартан. Анализ существующих исследований Телмисартан является наиболее длительно действующим препаратом из доступных на сегодняшний день БРА. Представляет интерес сравнение эффективности этого препарата в снижении АД с валсартаном. В соответствии с результатами метаанализа Zeng et al. Аналогичные результаты были получены A. Sharma et al. Первичной конечной точкой было изменение от исходного уровня среднего амбулаторного САД и ДАД в течение последних 6 ч 24-часового интервала дозирования. На основании полученных результатов авторами сделан вывод, что применение телмисартана в сочетании с гидрохлортиазидом обеспечивает значительно большее снижение уровня АД по сравнению с приемом валсартана в той же комбинации в течение 24-часового интервала дозирования, особенно в утренние часы рис. С целью подтверждения этих положений H. На основе метарегрессионного анализа установлено, что различия по возрасту или полу не влияют на эффекты лечения, наблюдаемые в ходе испытаний. Выявленные различия эффективности двух представителей класса БРА могут быть обусловлены фармакокинетическими свойствами телмисартана. Наиболее высокая концентрация в плазме при пероральном приеме данного препарата достигается на протяжении 1 ч, а период полувыведения составляет приблизительно 24 ч, что превышает аналогичный показатель для валсартана.