Цераксон производится в форме раствора для инъекций и раствора для приема внутрь. 13 препаратов с действующим веществом Цитиколин, цены в аптеках. Цераксон Раствор для приема внутрь (саше) 100 мг/мл 10 мл 10 шт. Купить Цитиколин раствор 125мг/мл ампулы 4мл №5 по цене от 247 руб. в аптеках Апрель. Цитиколин: новое об известном Текст научной статьи по специальности «Фундаментальная медицина».
Цитиколин: РЛС
- Цераксон (уколы) - инструкция по применению
- Цитиколин - Биохимик - официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках
- Действующее вещество
- ЦИТИКОЛИН раствор цена в Ташкенте, инструкция по применению, состав и отзывы на Med24
- Цитиколин - ЭСКОМ раствор купить оптом у производителя НПК Эском
Цитиколин, 250 мг/мл, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 4 мл, 5 шт.
Корректировки дозы не требует. В целом, люди старше 60 лет являются основной потребительской группой данного медпрепарата. Сроки лечения На вопрос, сколько нужно пить Цераксон после инсульта, однозначно ответить трудно. Индивидуальная дозировка и срок лечения зависят от таких факторов: Характер патологических изменений. Важно, что имело место — механическая травма черепа, закупорка сосуда вследствие атеросклероза, кровоизлияние или дегенеративные изменения тканей мозга. Возраст пациента. У молодых людей резервы организма еще не истощены. Их клетки и нейронные связи восстанавливаются быстрее, чем у престарелых больных.
Размер области поражения. Быстрее идут на поправку люди, пережившие микроинсульт. У них патологическими изменениями затронута небольшая часть мозга. Соседние области быстро берут на себя ее функции. Процесс выздоровления протекает интенсивнее. Время оказания первой медицинской помощи. Затем эффективность терапии снижается.
Минимальный срок применения препарата сразу же после инсульта в острой фазе равен 6 неделям. А вот сколько времени принимать Цераксон после инсульта в реабилитационный период, скажет только врач. Он будет корректировать дозировку и длительность лечения в соответствии с динамикой положительных изменений в состоянии пациента. Как принимать Цераксон после инсульта: правила приема и дозировка Жидкость для перорального приема 1 пакетик разводят в 120 мл воды.
Таким образом, основными патогенетическими звеньями ведущих по частоте возникновения, летальности и инвалидизации неврологических заболеваний являются нарушение синтеза фосфолипидов клеточных мембран, развитие окислительного стресса с накоплением свободных радикалов, избыточная активация NMDA-рецепторов с последующим патологическим каскадом реакций и нарушением нейромедиаторного баланса.
В связи с этим, применение препаратов, обладающих непосредственным или опосредованным влиянием на ведущие механизмы поражения, является наиболее перспективным для достижения положительного эффекта от лечения. Наиболее перспективно применение препаратов, обладающих непосредственным или опосредованным влиянием на ведущие механизмы развития наиболее распространенных, тяжелых и инвалидизирующих заболеваний нервной системы: нарушение синтеза фосфолипидов клеточных мембран, развитие окислительного стресса с накоплением свободных радикалов, избыточная активация NMDA-рецепторов с последующим патологическим каскадом реакций и нарушением нейромедиаторного баланса Цитиколин является сложной органической молекулой, представляющей собой промежуточное звено биосинтеза фосфолипидов клеточной мембраны. Эндогенный синтез цитиколина — это ограниченный по скорости этап синтеза фосфатидилхолина основного мембранного липида из холина. Экзогенный холин экономит системные запасы холина и тормозит распад мембранных фосфолипидов. Фармакологическое действие цитиколина не ограничивается рамками фосфолипидного обмена.
На основании многочисленных экспериментальных исследований было установлено, что нейропротективный эффект цитиколина обусловлен поддержанием уровня кардиолипина ключевой компонент внутреннего слоя мембраны митохондрий и сфингомиелина; поддержанием содержания арахидоновой кислоты в фосфатидилхолине и фосфатидилэтаноламине; частичным восстановлением уровня фосфатидилхолина; стимуляцией синтеза глутатиона и активности глутатионредуктазы; торможением пероксидного окисления липидов. Терапия цитиколином значительно снижала высокую активность, возникающую при ишемии мозга, фосфолипазы А2 как в мембранных, так и митохондриальных фракциях. Доклинические исследования продемонстрировали, что цитиколин подавляет экспрессию белков, участвующих в развитии апоптоза после ишемии. Цитиколин также служит источником холина, участвующего в синтезе нейромедиатора ацетилхолина, стимулирующего активность тирозингидроксилазы и секрецию дофамина. В настоящее время большой интерес вызывают дофаминергические свойства цитиколина, обусловленные стимуляцией тирозингидроксилазы — ключевого фермента биосинтеза дофамина [21, 28].
Существенное повышение концентрации дофамина в стриатуме позволило предположить эффективность цитиколина в лечении болезни Паркинсона. В то же время многие авторы рассматривают дефицит дофамина как ведущий нейромедиаторный механизм старения мозга [1, 3, 4, 5]. Относительно недавно был выявлен новый компонент механизма действия цитиколина — вызванная ишемией блокада активации выброса глутамата и предотвращение развития феномена эксайтотоксичности [17, 19, 23, 26]. Цитиколин также стимулирует обратный захват глутамата, то есть обладает разносторонним действием, направленным на снижение активной синаптической концентрации данного медиатора. Выявленные эффекты цитиколина в отношении глутаматной эксайтотоксичности приводят к уменьшению размеров очага ишемии в мозге и повышению уровня АТФ в коре и стриатуме [20].
Таким образом, эффекты цитиколина, выявленные в экспериментальных исследованиях, непосредственно связаны с воздействием на основные этапы ишемического каскада. В одной из последних работ Alonso de Lecinan 2006 с использованием модели эмболического инсульта у животных было проведено сравнительное исследование монотерапии тромболитиком rtPA, цитиколином и их комбинациями введение цитиколина до или после проведения тромболизиса в дозах, эквивалентных таковым при монотерапии. Оказалось, что тромболитическая терапия в сочетании с последующим введением цитиколина значительно снижает смертность животных по сравнению c монотерапией rtPA. Исследователи предположили, что для уменьшения выраженности реперфузионного повреждения введение тромболитика следует комбинировать с максимально ранним использованием нейропротективных препаратов [12]. Изучается влияние цитиколина на отложение бета-амилоида — нейротоксического белка, играющего важную роль в развитии болезни Альцгеймера.
Известно, что степень когнитивных расстройств прямо пропорциональна накоплению бета-амилоида. В экспериментах цитиколин влиял на дегенерацию нейронов в гиппокампе крыс, вызванную инъекцией бета-амилоидного белка. Холин в сочетании с цитидином стимулировали секрецию нормального нейротрофного амилоидного белка-предшественника мозговыми клетками крыс. В одном из экспериментов цитиколин вводили старым крысам с ослабленными когнитивными и двигательными функциями. При помощи тестов на поведение активного и пассивного уклонения было показано, что цитиколин улучшает способность к запоминанию и обучению.
Кроме того, цитиколин улучшал когнитивные функции у крыс, которым вводили скополамин, что подтверждает холинергическое действие препарата. В целом, на основании результатов многочисленных доклинических исследований можно сделать вывод о том, что нейропротекторный эффект цитиколина определяется сочетанием его нейромедиаторных и нейрометаболических свойств.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Нет достаточных данных относительно применения Цитокону беременным женщинам. Данные по экскреции цитиколина в грудное молоко и его действие на плод неизвестны. Поэтому в период беременности и кормления грудью препарат назначают только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. В отдельных случаях некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами. Способ применения и дозы Для внутривенного или внутримышечного введения.
Рекомендуемая доза для взрослых составляет от 500 мг до 2000 мг в сутки. Лечение: первые 2 недели по 500-1000 мг 2 раза в сутки, затем - по 500-1000 мг 2 раза в сутки внутримышечно. Максимальная суточная доза - 2000 мг.
При острых и неотложных состояниях максимальный терапевтический эффект достигается при назначении препарата в первые 24 часа. Рекомендуемый курс лечения, при котором наблюдается максимальный терапевтический эффект, составляет 12 недель. Дозы препарата и срок лечения зависят от тяжести поражений мозга и устанавливаются индивидуально.
Рекомендуемый режим дозирования Острый период ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы ЧМТ : 1000 мг 10 мл каждые 12 ч. Длительность лечения не менее 6 недель. Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период ЧМТ, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга: 500-2000 мг в день 5-10 мл 1-2 раза в день.
Пациенты пожилого возраста При назначении препарата пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется. Инструкция по использованию прилагаемой к флакону пипетки дозирующей: 1. Поместить пипетку дозирующую во флакон поршень пипетки полностью опущен.
Осторожно потянуть за поршень пипетки дозирующей, пока уровень раствора не сравняется с соответствующей отметкой на пипетке. После каждого использования рекомендуется промывать пипетку дозирующую водой.
Тиколин раствор
Раствор для инъекций предназначен только для однократного применения. Препарат ЦИТИКОЛИН-САНТО® применять сразу после открытия ампулы. Цитиколин раствор для внутривенного и внутримышечного применения. Препарат Цераксон Международное название Цераксона – Цитиколин. Раствор Цитиколин-Вертекс от 1 101 руб.
Выбор описания
- Домен припаркован в Timeweb
- Цитиколин (Citicoline)
- Цитиколин - ЭСКОМ раствор купить оптом у производителя НПК Эском
- Цераксон (уколы) - инструкция по применению
- Инструкция по применению
"Цитиколин": отзывы, состав, форма выпуска, показания к применению
Цитиколин оказывает возбуждающее действие на нервную систему и может провоцировать панические атаки. Инструкция по применению Цитиколин 125мг/мл 4мл 5 шт. раствор для внутривенного и внутримышечного введения. инструкция, показания к применению, показания и противопоказания. Наличие в аптеках, цены и аналоги препарата Цитиколин раствор на сайте Дополнение с цитиколином может увеличить количество холина, доступного для синтеза ацетилхолина, и помочь восстановить мембранные запасы фосфолипидов после истощения. инструкция, показания к применению, показания и противопоказания. Наличие в аптеках, цены и аналоги препарата Цитиколин раствор на сайте
Цитиколин инструкция по применению
Внутривенно Цитиколин назначают в форме медленной внутривенной инъекции (в течение 3—5 минут, в зависимости от назначенной дозы) или капельного внутривенного вливания (инфузии) (40—60 капель в минуту). 130,63 мг, 261,25 мг (в пересчете на цитиколин - 125,0 мг, 250,0 мг). Вспомогательные вещества: 1 М раствор хлористоводородной кислоты или 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций. Цитиколин обладает нейропротекторным и нейрональным мембраностабилизирующим эффектами, и из-за этих свойств ожидается, что цитиколин может быть полезен для людей с болезнью Паркинсона. ЦИТИКОЛИН РОМФАРМ раствор для инъекций 4мл 500мг/4мл N5. Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембран нейронов, что подтверждено данными магнитно-резонансной спектроскопии. Цитиколин оказывает возбуждающее действие на нервную систему и может провоцировать панические атаки.
Цитиколин – ЭСКОМ
Показания к применению ишемический и геморрагический инсульт восстановительный период ; черепно-мозговая травма острый и восстановительный период ; когнитивные нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга. Противопоказания ваготония преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы ; детский и подростковый возраст до 18 лет в связи с отсутствием данных ; повышенная чувствительность к компонентам препарата. Особые указания Цитиколин не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и использованию механизмов.
Цитиколин выводится из организма двумя путями: через выдыхаемый CO2 56 часов и мочу 71 час. Положительные эффекты Лечение наркозависимости Цитиколин влияет на системы нейротрансмиттеров ацетилхолина, дофамина и глутамата. Служит промежуточным звеном в метаболизме фосфолипидов и повышает целостность нервных оболочек. Цитиколин может оказывать благотворное влияние на зависимость, абстинентный синдром и когнитивное функционирование, а также на способность ослаблять нейротоксические эффекты наркотиков. Одним из механизмов, предлагаемых для лечения наркозависимости, является повышение уровней дофамина в полосатом теле за счет усиления активности тирозингидроксилазы и ингибирования обратного захвата дофамина. Это указывает на потенциальное усиление синдрома дефицита вознаграждения, лежащего в основе зависимости, связанной с истощением дофамина в центрах вознаграждения головного мозга.
Большинство исследований зависимости оценивали использование цитиколина при употреблении кокаина и метамфетамина, хотя предполагается, что цитиколин также может быть перспективным для других зависимостей, включая алкоголь, зависимость от каннабиса и переедания. Цитиколин уменьшает тягу и связан с сокращением употребления кокаина. Обучение и память Память и обучаемость зависят от здоровых клеточных мембран и хорошего уровня дофамина. По мере взросления наблюдается снижение фосфолипидов мембран клеток мозга, что приводит к нарушению работы мембран и потере холинергических нейронов. С возрастом уменьшается количество синтезируемого дофамина. Цитиколин восстанавливает поврежденные мембран в мозге, а также повышает уровень дофамина. Восстановление после инсульта и ЧМТ В исследовании VITA оценивались 197 пациентов с неврологическими нарушениями средней и тяжелой степени, вызванными инсультом.
Фармакокинетика Поскольку цитиколин является природным соединением, которое содержится в организме, классическое фармакокинетическое исследование выполнить невозможно в связи со сложностью количественного определения экзогенного и эндогенного цитиколина. Показания к применению ишемический и геморрагический инсульт восстановительный период ; черепно-мозговая травма острый и восстановительный период ; когнитивные нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга. Противопоказания Ваготония преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы ; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к цитиколину. Способ применения и дозы Препарат назначают внутривенно или внутримышечно. Внутривенно препарат назначают в форме медленной внутривенной инъекции в течение 3-5 минут, в зависимости от назначенной дозы или капельного внутривенного вливания 40-60 капель в минуту. Внутривенный путь введения предпочтительнее, чем внутримышечный. При внутримышечном введении следует избегать инъекций препарата в одно и тоже место.
Препарат применяют сразу после открытия ампулы. Ампула с препаратом назначается только для однократного применения. Остатки препарата необходимо уничтожить. Применение в период беременности или кормления грудью. Нет достаточных данных относительно применения Цитокону беременным женщинам. Данные по экскреции цитиколина в грудное молоко и его действие на плод неизвестны. Поэтому в период беременности и кормления грудью препарат назначают только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. В отдельных случаях некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами. Способ применения и дозы Для внутривенного или внутримышечного введения. Рекомендуемая доза для взрослых составляет от 500 мг до 2000 мг в сутки. Лечение: первые 2 недели по 500-1000 мг 2 раза в сутки, затем - по 500-1000 мг 2 раза в сутки внутримышечно. Максимальная суточная доза - 2000 мг.
Фармакотерапевтическая группа
- Домен припаркован в Timeweb
- Цитиколин раствор инструкция по применению
- Нейпилепт: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги -
- The assessment of the efficacy of citicoline in the early and recovery stages of stroke
- Нейпилепт: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги -
Цитиколин раствор инструкция по применению
Экскреция действующего вещества с мочой подразделяется на 2 фазы, первая из которых длится примерно 36 часов и характеризуется быстрым снижением скорости выведения, а вторая — значительно более медленным снижением. То же самое отмечается и при экскреции препарата через дыхательные пути, скорость выведения в выдыхаемом СО2 интенсивно снижается приблизительно через 15 часов, после чего уменьшается намного медленнее. Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами Пациентам, управляющими автомобилем или другими транспортными средствами, в период терапии необходимо соблюдать осторожность. Показания активных веществ препарата Цитиколин Ишемический инсульт острый период ; ишемический и геморрагический инсульт восстановительный период ; черепно-мозговая травма острый и восстановительный период ; когнитивные нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга. Открыть список кодов МКБ-10.
В настоящее время усиленный катаболизм фосфолипидов рассматривается как один из ведущих нейрохимических механизмов при цереброваскулярной патологии [13, 30]. К сожалению, пока ни одно из лекарственных средств не влияет непосредственно на этот процесс. Еще одной актуальной проблемой в неврологии остается лечение когнитивных нарушений как умеренных, так и достигших степени деменции болезнь Альцгеймера, сосудистая деменция и др.
Ведущим механизмом возрастных нарушений когнитивных функций принято считать снижение интенсивности синтеза и высвобождения ацетилхолина и связывания этого фермента с холинергическими рецепторами. При физиологическом старении мозга также снижается и уровень фосфолипидов, что приводит к ухудшению функции мембран нервных клеток. Память и реализация высших психических функций напрямую зависят от нейрональной передачи импульсов, которая ухудшается при повреждении мембран. Снижение интенсивности синтеза и высвобождения ацетилхолина и связывания этого фермента с холинергическими рецепторами считается ведущим механизмом возрастных нарушений когнитивных функций Использование предшественника ацетилхолина холина в серии экспериментов на животных выявило его стимулирующее влияние на поведенческие реакции, процессы обучения и запоминания [27].
Распространенным заболеванием нервной системы является травматическое повреждение головного мозга, приводящее к гибели клеток вследствие отека, нарушения целостности ГЭБ, ишемии и сотрясения. Выделяют три основных патологических процесса при травме головного мозга: 1. Разрушение фосфолипидов в клеточной мембране, приводящее к снижению содержания фосфатидилхолина. Выделение из поврежденных мембран свободных жирных кислот, что вызывает отек из-за накопления метаболитов арахидоновой кислоты.
Снижение выделения ацетилхолина, вызывающее ослабление холинергической передачи мозга. Таким образом, основными патогенетическими звеньями ведущих по частоте возникновения, летальности и инвалидизации неврологических заболеваний являются нарушение синтеза фосфолипидов клеточных мембран, развитие окислительного стресса с накоплением свободных радикалов, избыточная активация NMDA-рецепторов с последующим патологическим каскадом реакций и нарушением нейромедиаторного баланса. В связи с этим, применение препаратов, обладающих непосредственным или опосредованным влиянием на ведущие механизмы поражения, является наиболее перспективным для достижения положительного эффекта от лечения. Наиболее перспективно применение препаратов, обладающих непосредственным или опосредованным влиянием на ведущие механизмы развития наиболее распространенных, тяжелых и инвалидизирующих заболеваний нервной системы: нарушение синтеза фосфолипидов клеточных мембран, развитие окислительного стресса с накоплением свободных радикалов, избыточная активация NMDA-рецепторов с последующим патологическим каскадом реакций и нарушением нейромедиаторного баланса Цитиколин является сложной органической молекулой, представляющей собой промежуточное звено биосинтеза фосфолипидов клеточной мембраны.
Эндогенный синтез цитиколина — это ограниченный по скорости этап синтеза фосфатидилхолина основного мембранного липида из холина. Экзогенный холин экономит системные запасы холина и тормозит распад мембранных фосфолипидов. Фармакологическое действие цитиколина не ограничивается рамками фосфолипидного обмена. На основании многочисленных экспериментальных исследований было установлено, что нейропротективный эффект цитиколина обусловлен поддержанием уровня кардиолипина ключевой компонент внутреннего слоя мембраны митохондрий и сфингомиелина; поддержанием содержания арахидоновой кислоты в фосфатидилхолине и фосфатидилэтаноламине; частичным восстановлением уровня фосфатидилхолина; стимуляцией синтеза глутатиона и активности глутатионредуктазы; торможением пероксидного окисления липидов.
Терапия цитиколином значительно снижала высокую активность, возникающую при ишемии мозга, фосфолипазы А2 как в мембранных, так и митохондриальных фракциях. Доклинические исследования продемонстрировали, что цитиколин подавляет экспрессию белков, участвующих в развитии апоптоза после ишемии. Цитиколин также служит источником холина, участвующего в синтезе нейромедиатора ацетилхолина, стимулирующего активность тирозингидроксилазы и секрецию дофамина. В настоящее время большой интерес вызывают дофаминергические свойства цитиколина, обусловленные стимуляцией тирозингидроксилазы — ключевого фермента биосинтеза дофамина [21, 28].
Существенное повышение концентрации дофамина в стриатуме позволило предположить эффективность цитиколина в лечении болезни Паркинсона. В то же время многие авторы рассматривают дефицит дофамина как ведущий нейромедиаторный механизм старения мозга [1, 3, 4, 5]. Относительно недавно был выявлен новый компонент механизма действия цитиколина — вызванная ишемией блокада активации выброса глутамата и предотвращение развития феномена эксайтотоксичности [17, 19, 23, 26]. Цитиколин также стимулирует обратный захват глутамата, то есть обладает разносторонним действием, направленным на снижение активной синаптической концентрации данного медиатора.
Выявленные эффекты цитиколина в отношении глутаматной эксайтотоксичности приводят к уменьшению размеров очага ишемии в мозге и повышению уровня АТФ в коре и стриатуме [20].
У крыс с болезнью Альцгеймера цитиколин защищал нервы от мутаций белка и снижения кровотока. В результате у крыс наблюдалось менее выраженное нарушение когнитивных функций, а также улучшалась память. Болезнь Паркинсона Происходящее при болезни Паркинсона разрушение дофаминовых нейронов вызывает ригидность мышц, тремор и прочие симптомы. У крыс с болезнью Паркинсона цитиколин облегчал ригидность мышц, повышая уровень дофамина в головном мозге. Кроме того, он повышал эффективность стандартного лечения. Помогает при психических расстройствах и наркотической зависимости Депрессия В исследовании 50 пациентов прием цитиколина в дополнение к антидепрессанту циталопрам способствовал облегчению симптомов и восстановлению. У крыс ЦДФ-холин повышал уровень норадреналина, дофамина и серотонина в мозговых центрах, отвечающих за память, эмоции и движения. Поддержание оптимального уровня этих нейромедиаторов позволяет сдерживать депрессию и прочие психические расстройства.
Помогает при восстановлении после инсульта Сокращение снабжения кровью определенного участка мозга может уничтожить нейроны и привести к масштабным повреждениям мозга. Цитиколин позволяет предотвратить инсульт или способствовать лучшему восстановлению после него, укрепляя мембраны нервных клеток и блокируя выработку свободных радикалов. Данные более 4000 переживших инсульт пациентов показывают, что цитиколин улучшает результаты и помогает в восстановлении; более высокие дозы 2000-4000 мг были более эффективны.
Фармакокинетика Поскольку цитиколин является природным соединением, которое содержится в организме, классическое фармакокинетическое исследование выполнить невозможно в связи со сложностью количественного определения экзогенного и эндогенного цитиколина. Показания к применению ишемический и геморрагический инсульт восстановительный период ; черепно-мозговая травма острый и восстановительный период ; когнитивные нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга. Противопоказания Ваготония преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы ; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к цитиколину. Способ применения и дозы Препарат назначают внутривенно или внутримышечно.
Внутривенно препарат назначают в форме медленной внутривенной инъекции в течение 3-5 минут, в зависимости от назначенной дозы или капельного внутривенного вливания 40-60 капель в минуту. Внутривенный путь введения предпочтительнее, чем внутримышечный. При внутримышечном введении следует избегать инъекций препарата в одно и тоже место.
Цераксон раствор для инъекций 1000 мг/4 мл n5 амп
Цитиколин уменьшает объем поврежденной ткани, предотвращая гибели клеток, действуя на механизмы апоптоза, и улучшает холинергическую передачу. Цитиколин также оказывает профилактическое нейропротекторное действие при очаговых инсультах мозга. Цитиколин способствует быстрой функциональной реабилитации пациентов при острых нарушениях мозгового кровообращения, уменьшая ишемическое повреждение тканей мозга, что подтверждается результатами рентгенологических исследований. При черепно-мозговых травмах цитиколин сокращает продолжительность восстановительного периода и уменьшает интенсивность посттравматического синдрома. Цитиколин способствует повышению уровня мозговой деятельности, снижает уровень амнезии, улучшает состояние при когнитивных, сенситивных и моторных расстройствах, наблюдаемых при ишемии мозга. Цитиколин хорошо всасывается при пероральном применении, внутримышечном и внутривенном введении.
После введения препарата наблюдается значительное повышение уровня холина в плазме крови. При пероральном применении препарат практически полностью всасывается. Исследования показали, что биодоступность при пероральном и парентеральном путях введения практически одинаковые. Препарат метаболизируется в кишечнике и печени с образованием холина и цитидина. После введения цитиколин усваивается тканями мозга, при этом холины действуют на фосфолипиды, цитидин - на цитидина нуклеоиды и нуклеиновые кислоты.
Цитиколин быстро достигает тканей мозга и активно встраивается в мембраны клеток, цитоплазму и митохондрии, активируя деятельность фосфолипидов. Выведение препарата с мочой и через дыхательные пути имеет две фазы: первая фаза - быстрое выведение с мочой - в течение первых 36 часов, через дыхательные пути - в течение первых 15 часов , вторая фаза - медленное выведение.
На острой стадии инсульта цитиколин обеспечивает снижение объема повреждения вещества головного мозга и повышает качество холинергической передачи. В случае черепно-мозговой травмы ЧМТ снижает степень выраженности неврологических симптомов и продолжительность посттравматической комы, содействует сокращению восстановительного периода. На фоне хронической гипоксии головного мозга использование цитиколина эффективно при терапии таких когнитивных расстройств, как ухудшение функций памяти, безынициативность, трудности, появляющиеся при самообслуживании и выполнении повседневных дел. Активное вещество способствует повышению уровня сознания и внимания, а также ослаблению клинических проявлений амнезии.
Фармакокинетика Цитиколин в большом объеме распределяется в различных структурах головного мозга с интенсивным включением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина — в нуклеиновые кислоты и цитидиновые нуклеотиды. В головном мозге действующее вещество активно внедряется в мембраны клеток, митохондрий и цитоплазмы, формируя одну из частей фракции структурных фосфолипидов. Метаболизм препарата происходит в тканях печени, в результате его биотрансформации образуются цитидин и холин. После введения средства плазменный уровень холина в крови значительно возрастает. Экскреция действующего вещества с мочой подразделяется на 2 фазы, первая из которых длится примерно 36 часов и характеризуется быстрым снижением скорости выведения, а вторая — значительно более медленным снижением. То же самое отмечается и при экскреции препарата через дыхательные пути, скорость выведения в выдыхаемом СО2 интенсивно снижается приблизительно через 15 часов, после чего уменьшается намного медленнее.
Показания к применению острая стадия ишемического инсульта инфаркта мозга в составе комбинированного лечения ; период восстановления после ишемического и геморрагического инсульта; ЧМТ, включая как острый в составе комплексной терапии , так и восстановительный период; когнитивные и поведенческие нарушения, обусловленные дегенеративными и сосудистыми поражениями головного мозга. Противопоказания выраженная ваготомия доминирование у пациента тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы ; грудное вскармливание; возраст до 18 лет; гиперчувствительность к любому составляющему препарата. С осторожностью следует использовать препарат во время беременности и только в тех случаях, когда предполагаемая польза от лечения для матери значительно превосходит возможную угрозу для плода. Рекомендованный режим дозирования: острая стадия ишемического инсульта и ЧМТ: каждые 12 часов в дозе 1000 мг, курс терапии — не менее 6 недель; спустя 3—5 дней после начала лечения если не нарушена функция глотания возможен перевод пациента на пероральные формы цитиколина; восстановительный период после ЧМТ или ишемического и геморрагического инсультов, когнитивные и поведенческие нарушения на фоне дегенеративных и сосудистых поражений головного мозга: 1—2 раза в сутки в дозе 500—2000 мг; длительность терапии и дозировка устанавливается с учетом степени тяжести симптомов заболевания. Раствор, содержащийся в ампуле, предназначен только для однократного использования, и должен быть введен сразу после вскрытия ампулы. Передозировка Ввиду низкой токсичности Цитиколина случаи передозировки не зафиксированы.
Если произошла случайная передозировка, назначают симптоматическое лечение. Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами Пациентам, управляющими автомобилем или другими транспортными средствами, в период терапии необходимо соблюдать осторожность. Применение при беременности и лактации Достаточных данных по использованию Цитиколина у беременных не имеется.
Передозировка В связи с низкой токсичностью лекарственного средства случаи передозировки не описаны. В случае передозировки показана симптоматическая терапия.
Фармацевтические свойства 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты или 0,1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций Несовместимость Данный лекарственный препарат не следует смешивать с другими лекарственными препаратами, за исключением упомянутых в разделе 4. Срок годности 2 года. Не применять по истечении срока годности. Характер и содержание первичной упаковки Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор. По 4 мл лекарственного средства в ампулы бесцветного стекла.
По 5 ампул с лекарственным средством помещают во вкладыш из пленки поливинилхлоридной. При использовании ампул с насечками, кольцом разлома нож ампульный или скарификатор не вкладывают. Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата или отходов, полученных после применения лекарственного препарата или работы с ним Весь оставшийся лекарственный препарат и отходы следует уничтожить в установленном порядке.
Распределение Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга, с быстрым внедрением фракций холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина — в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов. В экскреции цитиколина с мочой можно выделить 2 фазы: первая фаза, длящаяся около 36 ч, в ходе которой скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. То же самое наблюдается в выдыхаемом СО2 — скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 ч, а затем снижается намного медленнее. В 1 мл раствора содержатся: действующее вещество: цитиколин натрия — 130,63 или 261,3 мг, что эквивалентно цитиколину в количестве 125 и 250 мг соответственно; дополнительные компоненты: хлористоводородная кислота 1 М или натрия гидроксид 1 М — до уровня pH 6,7—7,1; вода для инъекций.
Фармакологические свойства Фармакодинамика Цитиколин относится к предшественникам ключевых ультраструктурных составляющих мембраны клетки, главным образом фосфолипидов. Основной компонент препарата демонстрирует широкий спектр действия: участвует в восстановлении поврежденных клеточных мембран, подавляет активность фосфолипаз, не допускает избыточного образования свободных радикалов, а также, влияя на механизмы апоптоза, препятствует гибели клеток. На острой стадии инсульта цитиколин обеспечивает снижение объема повреждения вещества головного мозга и повышает качество холинергической передачи. В случае черепно-мозговой травмы ЧМТ снижает степень выраженности неврологических симптомов и продолжительность посттравматической комы, содействует сокращению восстановительного периода. На фоне хронической гипоксии головного мозга использование цитиколина эффективно при терапии таких когнитивных расстройств, как ухудшение функций памяти, безынициативность, трудности, появляющиеся при самообслуживании и выполнении повседневных дел. Активное вещество способствует повышению уровня сознания и внимания, а также ослаблению клинических проявлений амнезии. Фармакокинетика Цитиколин в большом объеме распределяется в различных структурах головного мозга с интенсивным включением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина — в нуклеиновые кислоты и цитидиновые нуклеотиды. В головном мозге действующее вещество активно внедряется в мембраны клеток, митохондрий и цитоплазмы, формируя одну из частей фракции структурных фосфолипидов.
Метаболизм препарата происходит в тканях печени, в результате его биотрансформации образуются цитидин и холин. После введения средства плазменный уровень холина в крови значительно возрастает. Экскреция действующего вещества с мочой подразделяется на 2 фазы, первая из которых длится примерно 36 часов и характеризуется быстрым снижением скорости выведения, а вторая — значительно более медленным снижением. То же самое отмечается и при экскреции препарата через дыхательные пути, скорость выведения в выдыхаемом СО2 интенсивно снижается приблизительно через 15 часов, после чего уменьшается намного медленнее. Показания к применению острая стадия ишемического инсульта инфаркта мозга в составе комбинированного лечения ; период восстановления после ишемического и геморрагического инсульта; ЧМТ, включая как острый в составе комплексной терапии , так и восстановительный период; когнитивные и поведенческие нарушения, обусловленные дегенеративными и сосудистыми поражениями головного мозга. Противопоказания выраженная ваготомия доминирование у пациента тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы ; грудное вскармливание; возраст до 18 лет; гиперчувствительность к любому составляющему препарата.
Цитиколин р-р
Цитиколин: новое об известном Текст научной статьи по специальности «Фундаментальная медицина». Наименование товара Цераксон раствор для внутривенно и внутримышечно введения 500мг 4мл №5. Цитиколин (цитидин-5-дифосфохолин, ЦДФ-холин) играет важнейшую роль в выработке фосфолипидов, таких как фосфатидилхолин. 130,63 мг (в пересчете на цитиколин - 125,0 мг).