Список аналогов Эплеренон в России с таким же составом и действием. лекарств с аналогичными свойствами. Торговое название препарата: Эплеренон (Eplerenone). Международное непатентованное наименование: Эплеренон (Eplerenone). Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Эплеренон блокирует связывание минералокортикостероидных рецепторов с альдостероном, который является ключевым гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы и участвует в регуляции артериального давления и патогенезе заболеваний системы кровообращения.
Препараты, содержащие Эплеренон
В ходе клинических исследований не удалось обнаружить значимого влияния активного ингредиента таблеток на сердечный ритм. Через 120 минут после поступления однократной дозы в организм достигается максимальная плазменная концентрация. Прием пищи на всасывание влияния не оказывает. С эритроцитами — связывания не зафиксировано. Метаболизм и выведение Активных метаболитов в плазме при исследованиях не обнаружено. Выведение с мочой и калом — менее пяти процентов в неизменном виде от используемой дозы. Информация по особым группам пациентов Не удалось обнаружить различия фармакокинетики активного ингредиента у пожилых пациентов обоих полов.
У пожилых оказался показатель максимальной концентрации более высокий.
Обладает умеренными нежелательными реакциями. Цена аналогов Эплеренона отличается, поскольку в аптеках продают разные медикаменты с таким активным компонентом. Использовать средство нужно под строгим врачебным контролем после ознакомления с инструкцией. Самолечение недопустимо. Особенности Эплеренона и аналогов Это препарат для лечения высокого кровяного давления, сердечной недостаточности и других патологий. Он принадлежит к классу антагонистов минералокортикоидных рецепторов.
Активный компонент блокирует действие альдостерона, гормона, регулирующего баланс соли и воды в организме. Вещество играет роль в повышении артериального давления, заставляет почки удерживать жидкость, что приводит к увеличению объема крови. Блокируя рецепторы альдостерона, Эплеренон и аналоги снижают артериальное давление и уменьшают нагрузку на сердце. Помимо влияния на показатель АД, лекарственное вещество также благотворно влияет на миокард. С помощью блокирования рецепторов альдостерона, оно уменьшает воспаление и фиброз и нормализует функцию органа у пациентов с сердечной недостаточностью. Препарат считается эффективным для лечения высокого кровяного давления и сердечной недостаточности. Аналоги Эплеренона Таблетки от перорального использования.
Средняя цена составляет 850 рублей. Продают по рецепту. Эспиро Таблетированная форма для приема внутрь. Средняя цена составляет 1000 рублей. Принимать под врачебным контролем. Инспра Таблетки для приема внутрь. Нужно прочитать инструкцию.
Цена аналога составляет около 1200 рублей.
Эплеренон вызывает стойкое увеличение активности ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. Впоследствии секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона. В течение 3-14 дней в среднем 7 дней после острого ИМ пациентам назначали эплеренон или плацебо в дополнение к стандартной терапии. Первичной конечной точкой в исследовании была общая смертность, а комбинированной конечной точкой - смертность или госпитализация по поводу сердечно-сосудистых заболеваний. Клиническая эффективность была продемонстрирована, главным образом, при применении эплеренона у пациентов в возрасте до 75 лет. Эффективность терапии у пациентов в возрасте старше 75 лет не изучалась. Снижение или стабилизацию функционального класса ФК хронической сердечной недостаточности ХСН в группе эплеренона отмечали значительно чаще, чем в группе плацебо. Электрокардиография В исследованиях по изучению динамики электрокардиограммы у здоровых добровольцев существенного влияния эплеренона на частоту сердечных сокращений, длительность интервалов QRS, PR или QT не выявлено.
Максимальная концентрация Сmах в плазме крови достигается примерно через 1,5-2 ч. Сmах и площадь под кривой «концентрация-время» AUC линейно зависят от дозы в диапазоне от 10 до 100 мг и нелинейно - в дозе более 100 мг. Равновесное состояние достигается в течение 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Расчетный объем распределения в равновесном состоянии составляет 42-90 л.
Cmax и AUC линейно зависят от дозы в диапазоне от 10 до 100 мг и нелинейно - в дозе более 100 мг. Css достигается в течении 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Эплеренон не связывается с эритроцитами. Метаболизм эплеренона осуществляется, в основном, при участии изофермента CYP3A4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови не идентифицированы.
Эплеренон таблетки покрытые оболочкой 25мг 30
Взаимодействие эплеренона с препаратами лития не изучалось. Однако у пациентов, получавших препараты лития в сочетании с диуретиками и ингибиторами АПФ, описаны случаи повышения концентрации и интоксикации литием. Если подобная комбинация необходима, целесообразно контролировать концентрации лития в плазме крови см. Циклоспорин, такролимус. Циклоспорин и такролимус могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса. Если во время лечения эплереноном потребуется назначение циклоспорина или такролимуса, рекомендуется тщательно контролировать содержание калия в сыворотке крови и функцию почек см. При совместном применении этих средств до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек. Одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии. Рекомендуется контролировать содержание калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и пожилых пациентов. Подобная комбинация может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек, в т.
Альфа1-адреноблокаторы празозин, алфузозин. Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен. При одновременном применении этих средств с эплереноном может усилиться антигипертензивный эффект или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии. ГКС, тетракозактид. Одновременное применение этих средств с эплереноном может привести к задержке натрия и жидкости. Эплеренон не является субстратом или ингибитором P-gp. Необходимо соблюдать осторожность, если дигоксин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим. Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с варфарином не выявлено. Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим. Субстраты изофермента CYP3A4.
В специальных исследованиях признаков фармакокинетического взаимодействия эплеренона с субстратами изофермента CYP3A4, например мидазоламом и цизапридом, выявлено не было. При применении эплеренона со средствами, ингибирующими изофермент CYP3A4, возможно значимое фармакокинетическое взаимодействие. Одновременное применение эплеренона с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазадон, противопоказано см. Слабые и умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4. При одновременном применении этих средств с эплереноном доза последнего не должна превышать 25 мг. Учитывая возможное снижение эффективности эплеренона, одновременное применение сильных индукторов изофермента CYP3A4 рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, ЛС, содержащие зверобой продырявленный не рекомендуется см. На основании фармакокинетического клинического исследования, значительное взаимодействие антацидов с эплереноном при их одновременном применении не предполагается.
При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Побочные действия Со стороны обмена веществ: часто - гиперкалиемия; нечасто - дегидратация, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипонатриемия. Со стороны нервной системы: часто - головокружение; нечасто - головная боль, бессонница. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - снижение АД; нечасто - фибрилляция предсердий, инфаркт миокарда, левожелудочковая недостаточность, ортостатическая гипотония, тромбоз артерий нижних конечностей. Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота; нечастые - метеоризм, рвота. Со стороны системы кроветворения: нечасто - эозинофилия. Со стороны дыхательной системы: нечасто - фарингит. Со стороны кожных покровов: нечасто - повышенная потливость, зуд. Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - боль в спине, судороги в икроножных мышцах ног.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - нарушение функции почек; нечасто - пиелонефрит. Общие реакции: нечасто - астения, недомогание. Лабораторные показатели: нечасто - повышение уровня остаточного азота мочевины, креатинина. Способ применения и дозировка Принимают внутрь. Увеличение дозы проводится постепенно под контролем содержания калия в крови. Лекарственное взаимодействие Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, эплеренон не следует назначать больным, получающим калийсберегающие диуретики и препараты калия. Калийсберегающие диуретики могут усилить эффекты антигипертензивных средств и других диуретиков. У пациентов, получавших литий в сочетании с диуретиками и ингибиторами АПФ, описаны случаи интоксикации литием.
Активное соединение относится к группе мочегонных средств, используемых для лечения заболеваний сердца и сосудов. В показания препарата входит снижение риска смертности и заболеваемости: у больных со стабильным нарушением работы левого желудочка и симптомами сердечной недостаточности после инфаркта миокарда; у больных с хронической сердечной недостаточностью второго класса и нарушением сократительной способности левого желудочка. Понижает ли давление Эплеренон? Эплеренон принимает участие в нормализации артериального давления, в том числе снижает его. Препарат назначается исключительно в комплексе с другими медикаментами и не подходит для монотерапии.
Во время терапии эплереноном следует избегать назначения такролимуса, циклоспорина, препаратов, которые содержат литий. Не следует применять тройную комбинацию ингибитора ангиотензинпревращающего фермента, антагониста рецепторов ангиотензина II с эплереноном.
Лекарственные формы эплеренона, которые содержат лактозу, не следует назначать пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы. Не изучалось влияние эплеренона на способность выполнять потенциально опасные виды деятельности, которые требуют повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Во время лечения эплереноном, учитывая возможность эплеренона вызывать головокружение и обморочные состояния, необходимо соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций включая управление транспортными средствами, механизмами техникой и другие. Применение при беременности и кормлении грудью Отсутствуют сведения об использовании эплеренона у женщин во время беременности. Эплеренон во время беременности необходимо назначать с осторожностью и только тогда, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода. Нет сведений о проникновении эплеренона в грудное молоко. Возможные отрицательные эффекты эплеренона на новорожденных, которые находятся на грудном вскармливании, неизвестны, поэтому целесообразно или отменить препарат, или прекратить кормление грудью, в зависимости от важности проведения лечения для матери.
Побочные действия эплеренона Сердечно-сосудистая система и кровь гемостаз, кроветворение : выраженное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, левожелудочковая недостаточность, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий, тахикардия, тромбоз артерий нижних конечностей, эозинофилия. Нервная система, психика и органы чувств: головокружение, обморок, бессонница, головная боль, гипестезия. Пищеварительная система: диарея, запор, тошнота, метеоризм, рвота, холецистит. Мочеполовая система: пиелонефрит, нарушение функции почек, гинекомастия. Опорно-двигательная система: мышечно-скелетные боли, судороги в икроножных мышцах ног, боль в спине. Эндокринная система: гипотиреоз. Кожа и подкожные ткани: кожный зуд, повышенное потоотделение, кожная сыпь, ангионевротический отек.
Обмен веществ и питание: гиперкалиемия, гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, дегидратация, гипонатриемия. Общие расстройства: астения, недомогание. Лабораторные и инструментальные данные: снижение экспрессии рецептора эпидермального фактора роста, повышение концентрации остаточного азота мочевины, повышение концентрации креатинина, повышение концентрации глюкозы в сыворотке крови. Взаимодействие эплеренона с другими веществами При совместном применении эплеренона и препаратов калия или калийсберегающих диуретиков возрастает риск развития гиперкалиемии, поэтому эплеренон не следует назначать пациентам, которые получают препараты калия и калийсберегающие диуретики. Калийсберегающие диуретики могут усилить эффекты других диуретиков и гипотензивных лекарственных препаратов. Не изучалось взаимодействие эплеренона с препаратами, которые содержат литий. Но у пациентов, которые получали препараты лития совместно с диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, описаны случаи увеличения концентрации и интоксикации литием.
При совместном применении эплеренона с препаратами, которые содержат литий, необходимо контролировать концентрацию лития в сыворотке крови. Такролимус и циклоспорин могут нарушать функцию почек и повышать риск развития гиперкалиемии. Необходимо избегать совместного использования эплеренона и такролимуса или циклоспорина. Если при терапии эплереноном потребуется применение такролимуса или циклоспорина, то необходимо регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функциональное состояние почек. Нестероидные противовоспалительные препараты могут привести к острой почечной недостаточности за счет прямого подавления клубочковой фильтрации, в особенности у больных группы риска пациенты с дегидратацией, пациенты пожилого возраста. При совместном использовании эплеренона и нестероидных противовоспалительных препаратов до начала и во время терапии необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функциональное состояние почек. При совместном применении эплеренона и триметоприма возрастает риск развития гиперкалиемии.
Ваш браузер устарел!
Аптека Столички Рязань Официальный Сайт. Эплеренон-Тева 50Мг 30 Шт Таблетки Покрытые Пленочной Оболочкой в Москве. Эплеренон. Форма выпуска. таблетки покрытые пленочной оболочкой. Провизор расскажет о препарате Эплеренон: ознакомит с его показаниями и побочными действиями, а также сравнит с аналогами. Эплеренон, 50 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт. купить по цене от 953 руб в Санкт-Петербурге, заказать с доставкой в аптеку, инструкция по применению, отзывы, аналоги, Фармпроект. Российский аналог Эспиро 25 мг – таблетки Эплеренон с аналогичным Эспиро действующим веществом в составе от производителя Фармпроект АО. Эплеренон-Тева, таблетки покрытые пленочной оболочкой 50мг, 30 шт. 1139.00 ₽.
Эплеренон таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг №30
Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства : белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с оттиском «CG3» для дозировки 25 мг или «CG4» для дозировки 50 мг с одной стороны. Фармакологическая группа Калийсберегающие диуретики. Антагонисты альдостерона. Фармакологические свойства Фармакологические. Эплеренон имеет относительную селективность в связке с рекомбинантными рецепторами человека к минералокортикоидов по сравнению с его взаимодействием с рекомбинантными рецепторами человека в глюкокортикоидов, прогестерона и андрогенов. Эплеренон препятствует связыванию рецепторов с альдостерона - важным гормоном ренин-ангиотензин-, участвующий в регуляции артериального давления и задействована в патофизиологических механизмах развития сердечно-сосудистых заболеваний.
Было установлено, что эплеренон приводит к стойкому повышению уровня ренина в плазме крови и уровня альдостерона в сыворотке крови, что совпадает с угнетением отрицательной обратной влияния альдостерона на секрецию ренина. Повышение активности ренина в плазме и уровней альдостерона в крови, возникает в результате, приводит к подавлению действия эплеренона. Поглощения и распределения. Биодоступность эплеренона неизвестна. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2:00. Максимальная концентрация в плазме Cmax и площадь под фармакокинетической кривой AUC изменяются пропорционально дозе в диапазоне 10-100 мг и менее дозопропорцийно при применении доз более 100 мг.
Равновесное состояние наступает в течение 2 дней от начала лечения. Пища не влияет на абсорбцию препарата. Эплеренон не подвержен связывания с эритроцитами. Метаболизм и выведение. Метаболизм эплеренона преимущественно осуществляется за счет фермента CYP3A4. В плазме крови человека не обнаружено никаких активных метаболитов эплеренона.
Период полувыведения эплеренона составляет около 3-5 часов. Применение особым группам пациентов. Возраст, пол и раса. Раздел «Способ применения и дозы». Почечная недостаточность. Фармакокинетику эплеренона оценивали у пациентов с различными степенями нарушения функции почек и у пациентов, находящихся на гемодиализе.
Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы и КК обнаружено не было. Эплеренон не удаляется с помощью гемодиализа см. Раздел «Особенности применения». Печеночная недостаточность. Фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг исследовали у пациентов с умеренными поражениями печени класс В по классификации Чайлд-Пью и сравнивали результаты с результатами, полученными у пациентов без нарушения функции печени. Поскольку исследований применения эплеренона для лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не проводили, назначение эплеренона таким пациентам противопоказано см.
Сердечная недостаточность. У пациентов с сердечной недостаточностью классы II-IV по классификации NYHA проводили исследования фармакокинетики эплеренона, что применялся в дозе 50 мг.
В случае передозировки «Эплереноном» внепочечное очищение крови оказывается неэффективным. Лекарственное взаимодействие «Эплеренон» не назначается людям, которые употребляют калийсберегающие мочегонные средства, поскольку есть вероятность увеличения антигипертензивного эффекта.
Не приписывают описываемый медикамент при совместном использовании вместе с лекарствами, в составе которых находится калий. Обусловлено это тем, что совмещение медикаментов может вызвать интоксикацию организма, которая будет проявляться в виде тошноты, рвоты и общего недомогания. Использование «Эплеренона» в паре с нестероидными противовоспалительными лекарствами часто провоцирует появление почечной недостаточности в острой форме. Не рекомендуют использовать описываемое лекарство и вместе с антидепрессантами, поскольку наблюдается усиленное понижение артериального давления и нередко возникает ортостатическая гипотензия.
Читайте также: Особые указания Перед использованием «Эплеренона» важно запомнить следующие принципы лечения: Перед началом употребления нужно узнать количество калия в крови. Ежедневный контроль над этим показателем нужно производить и в первые дни лечения. Следующие измерения показателя калия должны состояться спустя месяц терапии. Изменение дозировки для пациентов преклонного возраста не требуется.
Однако, учитывая то, что с возрастом нарушается работа почек, повышенное содержание калия в крови возникает значительно чаще, чем у молодых пациентов.
Гемодиализ неэффективен. Эплеренон активно связывается с активированным углем. Особые указания До начала терапии, в течение первой недели лечения, через месяц после назначения препарата и далее периодически следует определять содержание калия в сыворотке крови. Инспра может способствовать развитию гиперкалиемии, что обусловлено механизмом действия эплеренона. В связи с этим перед назначением препарата и при изменении дозы необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови. При продолжении лечения контроль концентрации калия стоит проводить пациентам, относящимся к группе риска развития гиперкалиемии. К таковым относятся пожилые лица, больные сахарным диабетом и люди с почечной недостаточностью. По этой же причине не рекомендуется после окончания курса лечения Инспрой принимать препараты калия. Уменьшение дозы эплеренона способствует снижению содержания калия в сыворотке крови.
В ходе исследования было установлено, что одновременное применение гидрохлортиазида препятствует повышению уровня калия в сыворотке крови. Также следует избегать сочетанного назначения препаратов, содержащих литий, такролимуса и циклоспорина. Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами Влияние эплеренона на психомоторные и когнитивные функции не изучалось, однако препарат может вызывать головокружение и обморок, поэтому во время терапии следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с возможными опасными последствиями. Применение при беременности и лактации Данных о безопасности применения Инспры у беременных нет. Препарат может быть назначен только в случаях острой необходимости, когда ожидаемая польза для женщины значительно превышает потенциальные риски для плода. Выделяется ли эплеренон с грудным молоком неизвестно, поэтому необходимо оценивать ситуацию индивидуально с врачом — стоит прервать грудное вскармливание либо воздержаться от назначения препарата. Применение в детском возрасте Опыт применения эплеренона у пациентов возрастной группы до 18 лет отсутствует. Детям и подросткам назначать препарат не рекомендуется. При легких нарушениях функции почек коррекция дозы не требуется. Поскольку в случае ухудшения состояния почек увеличивается степень гиперкалиемии, рекомендуется контролировать содержание калия в сыворотке крови.
При нарушениях функции печени Тяжелые нарушения функции печени класс C по шкале Чайлда—Пью являются противопоказанием к применению Инспры.
Следует избегать одновременного применения эплеренона и лития. Если подобная комбинация необходима, целесообразно контролировать концентрации лития в плазме крови.
Циклоспорин, такролимус: циклоспорин и такролимус могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса. Если во время лечения эплереноном потребуется назначение циклоспорина или такролимуса, рекомендуется тщательно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек.
При совместном применении этих средств до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек. Триметоприм: одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии. Рекомендуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и у пожилых людей.
Подобная комбинация может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек, в т. Рекомендуется тщательно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен: при одновременном применении этих средств с эплереноном может усилиться антигипертензивный эффект или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии.
Глюкокортикоиды, тетракозактид: одновременное применение этих средств с эплереноном может привести к задержке натрия и жидкости. Передозировка: Случаи передозировки эплеренона у человека не описаны. Симптомы: наиболее вероятными проявлениями передозировки могут быть выраженное снижение АД и гиперкалиемия.
Лечение: при развитии выраженного снижения АД необходимо назначить поддерживающее лечение. В случае развития гиперкалиемии показана стандартная терапия. Эплеренон не удаляется при гемодиализе.
Установлено, что эплеренон активно связывается с активированным углем. Условия отпуска из аптек.
Эплеренон, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25мг, 30 шт
Ромбовидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от желтого до коричневато-желтого цвета, с гравировкой «Е25» на одной из сторон. таблетки покрытые пленочной оболочкой. Рецепт. Ромбовидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от желтого до коричневато-желтого цвета, с гравировкой "Е25" на одной из сторон. Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг или 50 мг. По 14 таблеток в блистере из ПВХ/Al – фольги; по 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку с контролем первого вскрытия. Врачи назначают Эплеренон и аналоги при сердечной недостаточности, инфаркте миокарда и других заболеваниях.
Аналоги Верошпирона без побочных эффектов
| Эплеренон* | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы | Описание: Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета; на поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета. |
| Инспра аналоги и цены - Поиск лекарств | таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 50 мг. |
| Эплеренон, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50мг, 30 шт | лекарств с аналогичными свойствами. |
5 лучших аналогов Нолипрела
Форма выпуска, дозировка: таблетки покрытые пленочной оболочкой. Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета; на поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета. Форма выпуска, дозировка: таблетки покрытые пленочной оболочкой. Выпускается «Эплеренон» в виде круглых таблеток желтого цвета в оболочке.
ЭПЛЕРЕНОН (EPLERENONE)
Психические расстройства: нечасто — бессонница. Неврологические нарушения: часто — головокружение, обморок; нечасто — головная боль, гипестезия. Со стороны сердца: часто — инфаркт миокарда; нечасто — фибрилляция предсердий, левожелудочковая недостаточность, тахикардия. Сосудистые нарушения: часто — выраженное снижение АД; нечасто — ортостатическая гипотензия, тромбоз артерий нижних конечностей. Со стороны системы дыхания, грудной клетки и средостения: часто — кашель; нечасто — фарингит. Со стороны ЖКТ: часто — диарея, тошнота, запор; нечасто — метеоризм, рвота. Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — холецистит.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто — кожный зуд; нечасто — повышенное потоотделение, сыпь; частота неизвестна — ангионевротический отек. Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто — судороги в икроножных мышцах ног, мышечно-скелетные боли; нечасто — боль в спине. Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — нарушение функции почек. Общие и местные: нечасто — астения, недомогание. Лабораторные показатели: нечасто — повышение концентрации остаточного азота мочевины, креатинина, снижение экспрессии рецептора эпидермального фактора роста, повышение концентрации глюкозы в сыворотке крови. Инфекции: нечасто — пиелонефрит, гинекомастия.
Взаимодействие ФДВ Калийсберегающие диуретики и препараты калия. Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, эплеренон не следует назначать больным, получающим калийсберегающие диуретики и препараты калия см. Калийсберегающие диуретики могут усилить эффекты антигипертензивных средств и других диуретиков. Препараты, содержащие литий. Взаимодействие эплеренона с препаратами лития не изучалось. Однако у больных, получавших препараты лития в сочетании с диуретиками и ингибиторами АПФ, описаны случаи повышения концентрации и интоксикации литием.
Если подобная комбинация необходима, целесообразно контролировать концентрации лития в плазме крови см. Циклоспорин, такролимус. Эти препараты могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса.
Эплеренон не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.
Следует с осторожностью назначать дигоксин в дозах, близких к верхней границе терапевтического диапазона. Клинически значимых фармакокинетических взаимодействий с варфарином описано не было. Следует с осторожностью назначать варфарин в дозах, близких к верхней границе терапевтического диапазона. Субстраты CYP3A4. Результаты фармакокинетических исследований с образцами-субстратами CYP3A4 то есть мидазоламом и цизапридом не выявили признаков выраженных фармакокинетических взаимодействий при одновременном применении этих препаратов и эплеренона.
Ингибиторы CYP3A4. Мощные ингибиторы CYP3A4. При одновременном применении эплеренона и препаратов, подавляющих активность фермента CYP3A4, возможно развитие выраженных фармакокинетических взаимодействий. Противопоказано одновременное применение эплеренона и мощных ингибиторов CYP3A4 кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавира, кларитромицина, телитромицина и нефазодона см. Слабые и умеренные ингибиторы CYP3A4.
Соответственно, при одновременном назначении эплеренона и слабых или умеренных ингибиторов CYP3A4 доза эплеренона не должна превышать 25 мг см. Индукторы CYP3A4. Из-за риска снижения эффективности эплеренона не рекомендуется применять одновременно с этим препаратом мощные индукторы CYP3A4 рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, зверобой см. Исходя из результатов клинического фармакокинетического исследования, при одновременном применении эплеренона и антацидных препаратов не ожидается выраженных взаимодействий. Особенности применения Гиперкалиемия.
Во время лечения эплереноном, согласно его механизма действия, возможно развитие гиперкалиемии. У всех пациентов в начале лечения и при изменении дозы препарата следует контролировать уровень калия в сыворотке крови. В дальнейшем рекомендуется проводить периодический контроль, особенно у пациентов, входящих в группу риска возникновения гиперкалиемии таких как пациенты пожилого возраста, пациенты с почечной недостаточностью см. Раздел «Способ применения и дозы» и диабетом. После начала лечения эплереноном Не рекомендуется использовать калийсодержащими добавки за повышенного риска развития гиперкалиемии.
Было продемонстрировано, что снижение дозы эплеренона приводит к снижению концентрации калия в сыворотке крови. Разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий». Нарушение функции почек. У пациентов с нарушениями функции почек в том числе с диабетической микроальбуминурией следует регулярно контролировать уровень калия. Снижение функции почек сопровождается повышением риска гиперкалиемии.
Соответственно, лечение таких пациентов следует проводить с осторожностью. Эплеренон не удаляется с помощью гемодиализа. Нарушение функции печени. Такие пациенты нуждаются в контроле уровней электролитов. Применение эплеренона для лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функций почек не изучали, поэтому эплеренон противопоказан к применению таким пациентам см разделы «Способ применения и дозы» и «Противопоказания».
Литий, циклоспорин, такролимус не следует назначать при лечении эплереноном см. В состав препарата входит лактоза, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными расстройствами непереносимостью галактозы, врожденной недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом нарушения всасывания глюкозы и галактозы.
С max и AUC линейно зависят от дозы в диапазоне от 10 до 100 мг и нелинейно — при дозе более 100 мг. Равновесное состояние достигается в течение 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Эплеренон не связывается с эритроцитами. Метаболизм и выведение. Метаболизм эплеренона осуществляется в основном под действием изофермента CYP3A4.
Активные метаболиты эплеренона в плазме крови не идентифицированы. Особые группы пациентов Возраст, пол и раса. Фармакокинетику эплеренона в дозе 100 мг 1 раз в сутки изучали у пожилых пациентов старше 65 лет , мужчин и женщин. Фармакокинетика эплеренона существенно не отличалась у мужчин и женщин. Почечная недостаточность. Фармакокинетику эплеренона изучали у больных с почечной недостаточностью различной степени тяжести и находящихся на гемодиализе. Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина не обнаружено. Эплеренон не удаляется при гемодиализе.
Печеночная недостаточность. Фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг сравнивали у больных с умеренным нарушением функции печени 7—9 баллов по шкале Чайлд-Пью и здоровых добровольцев. У больных с тяжелой печеночной недостаточностью эплеренон не изучался, поэтому его применение в этой группе больных не показано. Сердечная недостаточность. Фармакокинетику эплеренона в дозе 50 мг изучали у больных с сердечной недостаточностью II—IV функциональный класс. Клиренс эплеренона у больных с сердечной недостаточностью сходен с таковым у здоровых пожилых людей. Ограничения к применению Сахарный диабет типа 2 и микроальбуминурия см. Сведений о применении эплеренона у беременных нет.
Сведений о выведении эплеренона после приема внутрь с грудным молоком нет. Возможные нежелательные эффекты эплеренона у новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, неизвестны, поэтому целесообразно или прекратить кормление грудью, или отменить эплеренон, в зависимости от его важности для матери. Побочные действия вещества Эплеренон Ниже перечислены нежелательные явления, которые могли быть связаны с лечением, а также серьезные нежелательные явления, частота которых сопоставима с частотой нежелательных и серьезных нежелательных явлений в группе плацебо. Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: нечасто — эозинофилия. Со стороны обмена веществ и нарушение питания: часто — гиперкалиемия, дегидратация, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия; нечасто — гипонатриемия, гипотиреоз. Нарушения психики: нечасто — бессонница.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Возраст, пол и раса Фармакокинетика эплеренона в дозе 100 мг 1 раз в сутки изучалась у пациентов пожилого возраста старше 65 лет , мужчин и женщин. Фармакокинетика эплеренона существенно не отличалась у мужчин и женщин. Пациенты с нарушением функции почек Фармакокинетику эплеренона изучали у пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе. Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина КК не обнаружено. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Пациенты с нарушением функции печени Фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг сравнивали у пациентов с нарушением функции печени средней степени 7 9 баллов по классификации Чайлд-Пью и здоровых добровольцев. У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени эплеренон не изучался, поэтому его применение этой группе пациентов противопоказано. Клиренс эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью схож с таковыми у здоровых пациентов пожилого возраста. Показания Инфаркт миокарда: в дополнение к стандартной терапии с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов со стабильной дисфункцией левого желудочка ФВ? Хроническая сердечная недостаточность: в дополнение к стандартной терапии с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II функционального класса по классификации NYHA, при дисфункции левого желудочка ФВ? Не следует применять тройную комбинацию ингибитора АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II с эплереноном. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Беременность Сведений о применении эплеренона у беременных нет. Период грудного вскармливания Сведений о выведении эплеренона после приема внутрь с грудным молоком нет. Возможные нежелательные эффекты эплеренона на новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, неизвестны, поэтому целесообразно или прекратить кормление грудью, или отменить препарат, в зависимости от его важности для матери. Клинические данные о воздействии на репродуктивную функцию у человека отсутствуют. Способ применения и дозы Внутрь, независимо от времени приема пищи. Для индивидуального подбора дозы можно применять дозировки 25 и 50 мг. Общие рекомендации Содержание калия в сыворотке крови следует определять до назначения эплеренона, в течение первой недели и через 1 мес после начала терапии или при изменении дозы препарата. В дальнейшем также необходимо периодически контролировать содержание калия в сыворотке крови. Инфаркт миокарда Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и увеличивать ее до 50 мг 1 раз в сутки через 4 недели с учетом содержания калия в сыворотке крови см. Рекомендуемая поддерживающая доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки. Хроническая сердечная недостаточность II ФК по классификации NYHA Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и увеличивать ее до 50 мг 1 раз в сутки через 4 недели с учетом содержания калия в сыворотке крови см. Максимальная суточная доза составляет 50 мг. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста Коррекции начальной дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. В связи с возрастным снижением функции почек у пациентов пожилого возраста повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при наличии сопутствующих заболеваний, способствующих увеличению концентраций эплеренона в сыворотке крови, в частности при нарушении функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Рекомендуется периодически определять содержание калия в сыворотке крови см. Пациенты с нарушением функции почек Коррекции начальной дозы у пациентов с легкой степенью нарушения функции почек не требуется. Степень гиперкалиемии увеличивается при ухудшении функции почек. У пациентов с тяжелой недостаточностью функции почек КК? Опыта применения эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью после перенесенного ИМ и КК? Следует с осторожностью применять препарат Эплеренон у таких пациентов см. У пациентов с КК?