Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Кветиапин. Цена Кветиапина 100 мг в таблетках за 60 штук составляет от 1243 рублей. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета капсуловидной формы (для дозировки 300 мг). Кветиапин (Quetiapine), Антипсихотическое средство (нейролептик). Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета капсуловидной формы (для дозировки 300 мг).
Квентиакс : инструкция по применению
Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, чтоодновременное применение кветиапина с другими препаратами приведетк клинически выраженному ингибированию цитохромР450-опосредованного метаболизма других лекарственных средств. Фармакодинамика Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом. Кветиапин и его активный метаболит N-дезалкилкветиапин норкветиапин взаимодействует с широким спектромнейтротрансмиттерных рецепторов головного мозга. Кветиапин иN-дезалкилкветиапин проявляют высокое свойство к 5НТ2 —серотониновым рецепторам и D1 и D2 — дофаминовым рецепторам,обуславливает основные клинические антипсихотические свойствапрепарата и низкую частоту развития экствапирамидных побочныхэффектов. Кветиапин не обладает сродством к переносчикунорадреналина и обладает низким сродством к 5НТ1А , в то время какN-дезалкилкветиапин проявляет высокое сродство к обоим. Ингибирование переносчика норадреналина и частичный агонизм вотношении 5НТ1А — серотониновых рецепторов, проявляемый метаболитоммогут обуславливать антидепрессивное действие препарата. Кветиапин не проявляет заметного сродства кмускариновым рецепторам, в то время как его метаболитN-дезалкилкветиапин проявляет умеренное или высокое сродство кнескольким подтипам мускариновых рецепторов. В стандартных тестах уживотных кветиапин проявляет антипсихотическую активность. Удельныйвклад метаболита N-дезалкилкветиапина в фармакологическуюактивность кветиапина не установлен. Результаты изученияэкстрапирамидных симптомов ЭПС у животных выявили, что кветиапинвызывает слабую каталепсию в дозе, эффективно блокирующих D2 —дофаминовые рецепторы.
Кветиапин вызывает селективное уменьшениеактивности мезолимбических А10- дофаминергических нейронов всравнении с А9- нигростриарными нейронами, вовлеченными в моторнуюфункцию. При приеме препарата кветиапина с титрованием дозы пришизофрении частота ЭПС и сопутствующего примененияМ-холиноблокираторов была сопоставима с таковой при приемеплацебо. Препарат хорошо переносится при приеме в рекомендованных дозах,в том числе пожилыми пациентами. В плацебо — контролируемыхисследованиях у пожилых пациентов с деменцией при применениикветиапина частота цереброваскулярных осложнений не превышалатаковые в группе плацебо. Препарат эффективен в отношении какпозитивных, так и негативных симптомов шизофрении. Кветиапинпроявляет эффективность в качестве монотерапии при маниакальныхэпизодах от умеренной до выраженной степени тяжести. Данные одлительном применении препарата для профилактики последующихманиакальных и депрессивных эпизодов отсутствуют. Данные поприменению кветиапина в комбинации с вальпроатами или препаратамилития при маниакальных эпизодах от умеренной до выраженной степениограничены, однако комбинация в целом хорошо переносилась, частотаЭПС и сопутствующего применения М-холиноблокираторов сопоставима стаковой при применении плацебо Кветиапин эффективен в дозах 300 мг и 600 мг у пациентов сбиполярным расстройством I и II типа от умеренной до выраженнойстепени тяжести. При этом эффективность препарата в дозе 300 мг и600 мг сопоставима.
Кветиапин эффективен у пациентов с шизофрениейи манией при приеме препарата 2 раза в сутки, несмотря на то, чтопериод полувыведения равен приблизительно 7 часам. Воздействиекветиапина на 5НТ2 и D2 — рецепторы продолжается до 12 часов послеприема препарата. В клиническом исследовании у пациентов сдепрессивными эпизодами в структуре биполярного расстройства I и IIтипа применение кветиапина в дозе 300 мг в сутки с большейэффективностью по сравнению с плацебо уменьшал общий балл по шкаледепрессии MADRS Montgomery-Asberg Depression Rating Scale. Шкалаоценки депрессии Монтгомери-Асберга. Вкраткосрочном 9-недельном исследовании у пациентов без деменции ввозрасте от 66 до 89 лет с большим депрессивным расстройствомкветиапин в дозах от 50 мг до 300 мг дозу подбирали с учетомклинического ответа, среднесуточная доза составила 160 мг уменьшалсимптомы депрессии по сравнению с плацебо.
Поскольку кветиапин интенсивно метаболизируется в печени, у пациентов с печеночной недостаточностью возможно повышение плазменной концентрации кветиапина, что требует корректировки дозы. Установлено, что CYP3A4 является ключевым изоферментом метаболизма кветиапина, опосредованного цитохромом Р450.
N-дезалкил кветиапин образуется с участием изофермента CYP3A4. Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию метаболизма других лекарственных средств, опосредованного цитохромом Р450. Показания: Лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства. Лечение депрессивных эпизодов от средней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного расстройства. Препарат не показан для профилактики маниакальных и депрессивных эпизодов. Противопоказания: Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, в том числе, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция и непереносимость галактозы. Совместное применение с ингибиторами цитохрома Р450, такими как противогрибковые препараты группы азолов, эритромицин, кларитромицин и нефазодон, а также ингибиторы протеаз см.
Несмотря на то, что эффективность и безопасность Кветиапина у детей и подростков в возрасте 10-17 лет изучались в клинических исследованиях, применение Кветиапина у пациентов в возрасте до 18 лет не показано. С осторожностью: У пациентов с кардиоваскулярными и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии, пожилой возраст, печеночная недостаточность, судорожные припадки в анамнезе. Беременность и лактация: Безопасность и эффективность Кветиапина у беременных женщин не установлены. Поэтому, во время беременности Кветиапин можно применять только, если ожидаемая польза для женщины оправдывает потенциальный риск для плода. Степень экскреции кветиапина с женским молоком не известна. Женщинам необходимо рекомендовать избегать грудного кормления во время приема Кветиапина. Способ применения и дозы: Кветиапин может применяться независимо от приёма пищи.
Взрослые Лечение шизофрении Кветиапин назначается 2 раза в сутки. Суточная доза для первых 4 суток терапии составляет: 1-е сутки - 50 мг, 2-е сутки - 100 мг, 3-и сутки - 200 мг, 4-е сутки - 300 мг. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 750 мг. Лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства Кветиапин применяется в качестве монотерапии или в комбинации с препаратами, обладающими нормотимическим действием. Кветиапин назначается 2 раза в сутки. Суточная доза для первых 4 суток терапии составляет: 1-е сутки - 100 мг, 2-е сутки - 200 мг, 3-и сутки - 300 мг, 4-е сутки - 400 мг. В дальнейшем к 6-му дню терапии суточная доза препарата может быть увеличена до 800 мг.
Увеличение суточной дозы не должно превышать 200 мг в сутки. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 800 мг. Лечение депрессивных эпизодов в структуре биполярного расстройства Кветиапин назначается один раз в сутки на ночь. Суточная доза для первых 4-х суток терапии составляет: 1-е сутки - 50 мг, 2-е сутки - 100 мг, 3-и сутки - 200 мг, 4-е сутки - 300 мг. Максимальная рекомендованная суточная доза Кветиапина составляет 600 мг. Дозу следует увеличивать ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы, которая, вероятно, будет меньше, чем у молодых пациентов. Пациенты с почечной недостаточностью Корректировка дозы не требуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью Кветиапин интенсивно метаболизируется в печени. Поэтому следует соблюдать осторожность при применении Кветиапина у пациентов с печеночной недостаточностью, особенно в начале терапии. Побочные эффекты: Наиболее частые побочные эффекты Кветиапина - сонливость, головокружение, сухость во рту, незначительно выраженная астения, запор, тахикардия, ортостатическая гипотензия и диспепсия. Прием Кветиапина, как и других антипсихотических препаратов, может сопровождаться увеличением массы тела, обмороками, развитием злокачественного нейролептического синдрома, лейкопении, нейтропении и периферических отеков. В долгосрочных клинических исследованиях Кветиапина при шизофрении и биполярном расстройстве частота ЭПС была сопоставима в группах Кветиапина и плацебо. На фоне терапии Кветиапином может отмечаться небольшое дозозависимое снижение уровня гормонов щитовидной железы, в частности, общего тироксина Т4 и свободного Т4. Максимальное снижение общего и свободного Т4 зарегистрировано на 2-ой и 4-ой неделе терапии Кветиапином, без дальнейшего снижения концентрации гормонов при длительном лечении.
Практически во всех случаях концентрация общего и свободного Т4 возвращалась к исходному уровню после прекращения терапии Кветиапином, независимо от длительности лечения.
Пристальное медицинское наблюдение должно продолжаться до улучшения состояния пациента. Особые указания Дети и подростки в возрасте от 10 до 18 лет Препарат кветиапин не показан для применения у детей и подростков до 18 лет в связи с недостаточностью данных по применению в этой возрастной группе. По результатам клинических исследований некоторые побочные эффекты повышение аппетита, повышение концентрации пролактина в плазме крови и ЭПС у детей и подростков наблюдали с большей частотой, чем у взрослых пациентов. Также отмечено повышение артериального давления, не наблюдавшееся у взрослых пациентов.
У детей и подростков также наблюдали изменение функции щитовидной железы. Влияние на рост, половое созревание, умственное развитие и поведенческие реакции при длительном применении более 26 недель кветиапина не изучалось. В плацебо-контролируемых исследованиях у детей и подростков с шизофренией и манией в структуре биполярного расстройства частота ЭПС была выше при применении кветиапина по сравнению с плацебо. Данный риск сохраняется до момента наступления выраженной ремиссии. Ввиду того, что до улучшения состояния пациента с начала лечения может пройти несколько недель или больше, пациенты должны находиться под пристальным медицинским наблюдением до наступления улучшения.
По данным общепринятого клинического опыта, риск суицида может повыситься на ранних стадиях наступления ремиссии. Другие психические расстройства, для терапии которых назначается кветиапин, также связаны с повышенным риском событий, связанных с суицидом. Кроме того, такие состояния могут быть коморбидными с депрессивным эпизодом. Таким образом, меры предосторожности, применяемые при терапии пациентов с депрессивным эпизодом, должны приниматься и при лечении пациентов с другими психическими расстройствами. При резком прекращении терапии кветиапином следует принимать во внимание потенциальный риск развития событий, связанных с суицидом.
Пациенты с суицидальными событиями в анамнезе, а также пациенты, отчетливо высказывающие суицидальные мысли перед началом терапии, относятся к группе повышенного риска суицидальных намерений и суицидальных попыток и должны тщательно наблюдаться в процессе лечения. Проведенный FDA Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США мета-анализ плацебо-контролируемых исследований антидепрессантов, обобщающий данные примерно 4400 детей и подростков и 7700 взрослых пациентов с психическими расстройствами, выявил повышенный риск суицидального поведения на фоне антидепрессантов по сравнению с плацебо у детей, подростков и взрослых пациентов в возрасте до 25 лет. Данный мета-анализ не включал исследования, где использовался кветиапин см. Сонливость Во время терапии кветиапином может отмечаться сонливость и связанные с ней симптомы, например, седация см. Выраженность этого побочного действия, в основном, была незначительной или умеренной.
При развитии выраженной сонливости пациентам с депрессией в структуре биполярного расстройства могут потребоваться более частые визиты к врачу в течение 2 недель с момента возникновения сонливости или до уменьшения выраженности симптомов. В некоторых случаях может потребоваться прекращение терапии кветиапином. Головокружение Лечение кветиапином может вызвать ортостатическую гипотензию и, как следствие, головокружение, которое возникает, как правило, в начальный период подбора дозы. Головокружение может увеличить риск случайных травм падений , особенно у пожилых пациентов. Поэтому пациентам следует проявлять осторожность в начале приема препарата.
Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями Следует соблюдать осторожность при назначении кветиапина пациентам с сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными заболеваниями и другими состояниями, предрасполагающими к гипотензии. На фоне терапии кветиапином может возникать ортостатическая гипотензия, особенно во время подбора дозы в начале терапии. При возникновении ортостатической гипотензии может потребоваться снижение дозы или более медленное ее повышение. Венозная тромбоэмболия На фоне приема нейролептиков отмечены случаи возникновения венозной тромбоэмболии. До начала и во время терапии антипсихотическими препаратами, в том числе кветиапином, следует оценить факторы риска и принять профилактические меры.
Судорожные припадки Не выявлено различий в частоте развития судорог у пациентов, принимавших кветиапин или плацебо. Однако, как и при терапии другими антипсихотическими лекарственными средствами, рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с наличием судорожных приступов в анамнезе см. Поздняя дискинезия Существует вероятность увеличения риска развития поздней дискинезии при увеличении продолжительности лечения и общей кумулятивной дозы препарата. Тем не менее, синдром может развиться и после относительно коротких курсов при низких дозах. Несмотря на то, что распространенность поздней дискинезии выше среди пожилых пациентов, особенно пожилых женщин, невозможно оценить вероятность ее развития у различных пациентов.
Лечение антипсихотическими препаратами может подавить частично подавить симптомы и тем самым скрыть основной процесс. В случае развития симптомов поздней дискинезии рекомендуется снизить дозу препарата или постепенно его отменить см. Злокачественный нейролептический синдром На фоне приема антипсихотических препаратов, в том числе кветиапина, может развиваться злокачественный нейролептический синдром см. Клинические проявления синдрома включают в себя гипертермию, измененный ментальный статус, мышечную ригидность, лабильность вегетативной нервной системы, увеличение активности креатинфосфокиназы. В таких случаях необходимо отменить кветиапин и провести соответствующее лечение.
Сообщалось о развитии агранулоцитоза тяжелой нейтропении, ассоциировавшейся с инфекциями у пациентов, получавших кветиапин в рамках клинических исследований редко , а также при постмаркетинговом применении в том числе с летальным исходом. Большинство этих случаев тяжелой нейтропении возникало через несколько месяцев после начала терапии кветиапином.
Обязательно консультируйтесь с медицинскими специалистами. Всё о здоровье, отзывы, мнения, вопросы и ответы, а также другие полезные разделы и сервисы.
Все права защищены.
Атипичный нейролептик Кветиапин: когда применяется и как действует? Объясняет психиатр
Пациенты с печеночной недостаточностью Кветиапин интенсивно метаболизируется в печени. Поэтому следует соблюдать осторожность при применении его у пациентов с печеночной недостаточностью, особенно в начале терапии. Передозировка Сообщалось о летальном исходе при приеме 13,6 г кветиапина у пациента, участвовавшего в клиническом исследовании, а также о летальном исходе после приема 6 г кветиапина при постмаркетинговом исследовании. В то же время описан случай приема кветиапина в дозе, превышающей 30 г, без летального исхода.
Имеются сообщения о крайне редких случаях передозировки кветиапина, приводивших к увеличению QTc интервала, смерти или коме. У пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе риск развития побочных эффектов при передозировке может увеличиваться см. Симптомы, отмеченные при передозировке, в основном, были следствием усиления известных фармакологических эффектов препарата, таких как сонливость и седация, тахикардия и снижение артериального давления.
Специфических антидотов к кветиапину нет. В случаях тяжелой интоксикации следует помнить о возможности передозировки несколькими лекарственными препаратами. Рекомендуется проводить мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания и сердечно-сосудистой системы, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции.
Опубликованы сообщения о разрешении тяжелых нежелательных эффектов со стороны центральной нервной системы, в том числе комы и делирия, после внутривенного введения физостигмина в дозе 1-2 мг под постоянным контролем ЭКГ. Промывание желудка после интубации, если пациент без сознания , назначение активированного угля и слабительных средств может способствовать выведению неабсорбированного кветиапина, однако эффективность этих мер не изучена. Пристальное медицинское наблюдение должно продолжаться до улучшения состояния пациента.
Особые указания Дети и подростки в возрасте от 10 до 18 лет Препарат кветиапин не показан для применения у детей и подростков до 18 лет в связи с недостаточностью данных по применению в этой возрастной группе. По результатам клинических исследований некоторые побочные эффекты повышение аппетита, повышение концентрации пролактина в плазме крови и ЭПС у детей и подростков наблюдали с большей частотой, чем у взрослых пациентов. Также отмечено повышение артериального давления, не наблюдавшееся у взрослых пациентов.
У детей и подростков также наблюдали изменение функции щитовидной железы. Влияние на рост, половое созревание, умственное развитие и поведенческие реакции при длительном применении более 26 недель кветиапина не изучалось. В плацебо-контролируемых исследованиях у детей и подростков с шизофренией и манией в структуре биполярного расстройства частота ЭПС была выше при применении кветиапина по сравнению с плацебо.
Данный риск сохраняется до момента наступления выраженной ремиссии. Ввиду того, что до улучшения состояния пациента с начала лечения может пройти несколько недель или больше, пациенты должны находиться под пристальным медицинским наблюдением до наступления улучшения. По данным общепринятого клинического опыта, риск суицида может повыситься на ранних стадиях наступления ремиссии.
Другие психические расстройства, для терапии которых назначается кветиапин, также связаны с повышенным риском событий, связанных с суицидом. Кроме того, такие состояния могут быть коморбидными с депрессивным эпизодом. Таким образом, меры предосторожности, применяемые при терапии пациентов с депрессивным эпизодом, должны приниматься и при лечении пациентов с другими психическими расстройствами.
При резком прекращении терапии кветиапином следует принимать во внимание потенциальный риск развития событий, связанных с суицидом. Пациенты с суицидальными событиями в анамнезе, а также пациенты, отчетливо высказывающие суицидальные мысли перед началом терапии, относятся к группе повышенного риска суицидальных намерений и суицидальных попыток и должны тщательно наблюдаться в процессе лечения. Проведенный FDA Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США мета-анализ плацебо-контролируемых исследований антидепрессантов, обобщающий данные примерно 4400 детей и подростков и 7700 взрослых пациентов с психическими расстройствами, выявил повышенный риск суицидального поведения на фоне антидепрессантов по сравнению с плацебо у детей, подростков и взрослых пациентов в возрасте до 25 лет.
Данный мета-анализ не включал исследования, где использовался кветиапин см. Сонливость Во время терапии кветиапином может отмечаться сонливость и связанные с ней симптомы, например, седация см. Выраженность этого побочного действия, в основном, была незначительной или умеренной.
При развитии выраженной сонливости пациентам с депрессией в структуре биполярного расстройства могут потребоваться более частые визиты к врачу в течение 2 недель с момента возникновения сонливости или до уменьшения выраженности симптомов. В некоторых случаях может потребоваться прекращение терапии кветиапином. Головокружение Лечение кветиапином может вызвать ортостатическую гипотензию и, как следствие, головокружение, которое возникает, как правило, в начальный период подбора дозы.
Головокружение может увеличить риск случайных травм падений , особенно у пожилых пациентов. Поэтому пациентам следует проявлять осторожность в начале приема препарата. Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями Следует соблюдать осторожность при назначении кветиапина пациентам с сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными заболеваниями и другими состояниями, предрасполагающими к гипотензии.
На фоне терапии кветиапином может возникать ортостатическая гипотензия, особенно во время подбора дозы в начале терапии. При возникновении ортостатической гипотензии может потребоваться снижение дозы или более медленное ее повышение. Венозная тромбоэмболия На фоне приема нейролептиков отмечены случаи возникновения венозной тромбоэмболии.
До начала и во время терапии антипсихотическими препаратами, в том числе кветиапином, следует оценить факторы риска и принять профилактические меры.
Судорожные припадки Не выявлено различий в частоте развития судорог у пациентов, принимавших кветиапин или плацебо. Однако, как и при терапии другими антипсихотическими лекарственными средствами, рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с наличием судорожных приступов в анамнезе. Экстрапирамидные симптомы ЭПС Отмечено увеличение частоты возникновения ЭПС у взрослых пациентов с депрессией в структуре биполярного расстройства при приёме кветиапина по поводу депрессивных эпизодов по сравнению с плацебо. Поздняя дискинезия В случае развития симптомов поздней дискинезии рекомендуется снизить дозу препарата или постепенно его отменить. Злокачественный нейролептический синдром На фоне приема антипсихотических препаратов, в том числе, кветиапина, может развиваться злокачественный нейролептический синдром. Клинические проявления синдрома включают в себя гипертермию, измененный ментальный статус, мышечную ригидность, лабильность вегетативной нервной системы, увеличение активности креатинфосфокиназы. Выраженная нейтропения Большинство случаев выраженной нейтропении возникало через несколько месяцев после начала терапии кветиапином. Не было выявлено дозозависимого эффекта.
Возможным фактором риска для возникновения нейтропении является предшествующее пониженное количество лейкоцитов и случаи лекарственно индуцированной нейтропении в анамнезе. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Применение Квентиакса в комбинации с сильными индукторами ферментной системы печени, такими как карбамазепин и фенитоин, способствует снижению концентрации кветиапина в плазме и может уменьшать эффективность терапии Квентиаксом. Назначение Квентиакса пациентам, получающим индукторы ферментной системы печени, возможно лишь в том случае, если ожидаемая польза от терапии Квентиаксом превосходит риск, связанный с отменой препарата-индуктора печеночных ферментов. При необходимости, возможно их замещение препаратами, не индуцирующими микросомальные ферменты например, препараты вальпроевой кислоты. Гипергликемия На фоне приёма Квентиакса возможно развитие гипергликемии или обострения сахарного диабета, у пациентов с сахарным диабетом в анамнезе. Рекомендуется клиническое наблюдение за пациентами с сахарным диабетом и пациентами с факторами риска развития сахарного диабета. Уровень липидов На фоне приема Квентиакса возможно повышение концентрации триглицеридов и холестерина, а также снижение концентрации ЛПВП. Поэтому следует контролировать уровень липидов. Метаболические нарушения Увеличение массы тела, повышение концентрации глюкозы и липидов в крови у некоторых пациентов могут привести к ухудшению метаболического профиля, что требует соответствующего наблюдения.
Удлинение интервала QT Не выявлено взаимосвязи между приемом кветиапина и стойким повышением абсолютной величины интервала QT. Однако удлинение интервала QT отмечалось при передозировке препарата.
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - головокружение1417 сонливость1217 головная боль10 экстрапирамидные симптомы113, часто - дизартрия необычные и кошмарные сновидения суицидальные мысли и поведение1 повышение аппетита афазия апатия атаксия, нечасто - судороги синдром беспокойных ног поздняя дискинезия1 обморок141726 синкопальные состояния особенно в начале титрования дозы, редко - сомнамбулизм и схожие явления. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: часто - лейкопения125 снижение количества нейтрофилов122 повышение количества эозинофилов24, нечасто - тромбоцитопения14 снижение количества тромбоцитов14 анемия, редко - агранулоцитоз127, частота неизвестна - нейтропения1. Нарушения со стороны сердца: часто - тахикардия14 ощущение сердцебиения19, нечасто - брадикардия26 удлинение интервала QT11330. Нарушения со стороны сосудов: очень часто - повышение артериального давления, часто - ортостатическая гипотензия1417, редко - венозная тромбоэмболия1.
Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения: часто - одышка19, нечасто - ринит фарингит. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - задержка мочи. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - желтуха6 гепатит6. Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности, очень редко - анафилактические реакции6. Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто - сексуальная дисфункция, редко - приапизм галакторея расстройства менструального цикла набухание молочных желез. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь, очень редко - ангионевротический отек6 синдром Стивенса-Джонсона6.
Нарушения со стороны мышечной скелетной и соединительной ткани: очень редко - рабдомиолиз, частота неизвестна - токсический эпидермальный некролиз мультиформная эритема. Нарушения со стороны органа зрения: часто - нечеткость зрения. Нарушения метаболизма и питания: нечасто - сахарный диабет156. Лабораторные и инструментальные данные: очень часто - повышение концентрации триглицеридов111 повышение концентрации общего холестерина главным образом холестерина липопротеидов низкой плотности - ЛПНП 112 снижение концентрации холестерина липопротеидов высокой плотности ЛПВП 118 увеличение массы тела9 снижение концентрации гемоглобина23, часто - повышение активности аланинаминотрансферазы АЛТ 3 повышение активности гамма-глутамилтранспептидазы ГГТ 3 гипергликемия17 повышение концентрации пролактина в плазме крови16 снижение концентрации общего и свободного Т420 снижение концентрации общего Т320 повышение концентрации тиреотропного гормона ТТГ 20, нечасто - повышение активности аспартатаминотрансферазы ACT 3 снижение концентрации свободного Т320 гипонатриемия29, редко - повышение активности креатинфосфокиназы15, очень редко - синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона. Общие нарушения и реакции в месте введения очень часто - синдром "отмены"110, часто - незначительно выраженная астения раздражительность периферические отеки лихорадка повышенное потоотделение, редко - злокачественный нейролептический синдром1 гипотермия боль в пояснице боль в грудной клетке субфебрилитет миалгия сухость кожи ослабление зрения, частота неизвестна - синдром "отмены" у новорожденных28. Сонливость обычно возникает в течение первых двух недель после начала терапии и как правило разрешается на фоне продолжающегося приема кветиапина.
Отмечены очень редкие случаи декомпенсации сахарного диабета. Оценка частоты данного побочного эффекта производилась на основании результатов постмаркетингового исследования. Более высокая частота дисфагии на фоне приема кветиапина по сравнению с плацебо была отмечена только у пациентов с депрессией в структуре биполярного расстройства. В основном возникает в начале терапии у взрослых. При изучении синдрома "отмены" в краткосрочных плацебо-контролируемых исследованиях кветиапина в режиме монотерапии были отмечены следующие симптомы: бессонница тошнота головная боль диарея рвота головокружение и раздражительность. Частота синдрома "отмены" существенно снижалась через 1 неделю после прекращения приема кветиапина.
В то же время описан случай приема кветиапина в дозе превышающей 30 г без летального исхода. Имеются сообщения о крайне редких случаях передозировки кветиапина приводивших к увеличению QTc интервала смерти или коме.
Фармакологический эффект Антипсихотическое средство нейролептик. Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом. Кветиапин и его активный метаболит N-дезалкилкветиапин норкветиапин взаимодействуют с широким спектром нейтротрансмиттерных рецепторов головного мозга.
Кветиапин и N-дезалкилкветиапин проявляют высокое сродство к 5НТ2-серотониновым рецепторам и D1 и D2-дофаминовым рецепторам головного мозга. Антагонизм к указанным рецепторам в сочетании с более высокой селективностью к 5НТ2-серотониновым рецепторам чем к D2-дофаминовым рецепторам обуславливает клинические антипсихотические свойства сродством к 5НТ1А-серотониновому рецептору в то время как N-дезалкилкветиапин проявляет высокое сродство к обоим. Ингибирование переносчика норадреналина и частичный агонизм в отношении 5НТ1А-серотониновых рецепторов проявляемые N-дезалкилкветиапином могут обуславливать антидепрессивное действие. Кроме того кветиапин не обладает или обладает низким сродством к мускариновым рецепторам в то время как N-дезалкилкветиапин проявляет умеренное или высокое сродство к нескольким подтипам мускариновых рецепторов с которым могут быть связаны антихолинергические мускариноподобные эффекты. В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность.
Удельный вклад метаболита N-дезалкилкветиапина в фармакологическую активность кветиапина не установлен. Результаты изучения экстрапирамидных симптомов ЭПС у животных выявили что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозах эффективно блокирующих D2-рецепторы. Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10-дофаминергических нейронов в сравнении с А9-нигростриатными нейронами вовлеченными в моторную функцию. Кветиапин эффективен в отношении как позитивных так и негативных симптомов шизофрении. Кветиапин эффективен в качестве монотерапии при маниакальных эпизодах от умеренной до выраженной степени тяжести.
Данные о длительном применении кветиапина для профилактики последующих маниакальных и депрессивных эпизодов отсутствуют. Данные по применению кветиапина в комбинации с вальпроатом семинатрия или препаратами лития при маниакальных эпизодах от умеренной до выраженной степени тяжести ограничены однако данная комбинированная терапия в целом хорошо переносилась. Кроме того кветиапин в дозе 300 мг и 600 мг эффективен у больных с биполярным расстройством I и II типа от умеренной до выраженной степени тяжести. При этом эффективность кветиапина при приеме в дозе 300 мг и 600 мг в сутки сопоставима. Кветиапин эффективен у пациентов с шизофренией и манией при приеме препарата 2 раза в сутки несмотря на то что период полувыведения кветиапина составляет около 7 часов.
Воздействие кветиапина на 5НТ2 и D2-рецепторы продолжается до 12 часов после приема препарата. При приеме кветиапина с титрованием дозы при шизофрении частота ЭПС и сопутствующего применения м-холиноблокаторов была сопоставима с таковой при приеме плацебо. Фармакокинетика Всасывание При пероральном применении кветиапин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и активно метаболизируется в печени. Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина. Метаболизм Установлено что CYP3A4 является ключевым изоферментом метаболизма кветиапина опосредованного цитохромом Р450.
N-дезалкилкветиапин образуется с участием изофермента CYP3A4.
Кветиапин, 25 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 60 шт.
Лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства Кветиапин применяется в качестве монотерапии или в качестве адьювантной терапии для стабилизации настроения. Суточная доза для первых 4-х дней терапии составляет: 1 -й день — 100 мг, 2-й день — 200 мг, 3-й день — 300 мг, 4-й день — 400 мг. В дальнейшем к 6-му дню терапии суточная доза препарата может быть увеличена до 800 мг. Увеличение суточной дозы не должно превышать 200 мг в день. Дозу следует увеличивать ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы, которая, вероятно, будет меньше, чем у молодых пациентов. Рекомендуется увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы. Наиболее часто встречающиеся неблагоприятные реакции, связанные с приемом препарата: сонливость 17. Прием кветиапина может сопровождаться развитием умеренной астении, ринита и диспепсии, увеличением массы тела преимущественно в первые недели лечения. Кветиапин может вызвать ортостатическую гипотензию сопровождающуюся головокружением , тахикардию и у некоторых пациентов — обморок; эти побочные реакции в основном встречаются в начальный период подбора дозы см.
Терапия кветиапином связана с небольшим дозозависимым снижением концентрации гормонов щитовидной железы, в частности, общего T4 и свободного Т4. Максимальное снижение общего и свободного T4 зарегистрировано на 2-ой и 4-ой неделе терапии кветиапином, без дальнейшего снижения концентрации гормонов при длительном лечении. В дальнейшем не было признаков клинически значимых изменений в концентрации тиреотропного гормона. При длительном применении кветиапина существует потенциальная возможность развития поздней дискинезии. При возникновении симптомов поздней дискинезии необходимо уменьшить дозу или прекратить дальнейшее лечение кветиапином. При резкой отмене высоких доз антипсихотических препаратов могут наблюдаться следующие острые реакции синдром «отмены» : тошнота, рвота, редко — бессонница. Возможны случаи обострения психотических симптомов и появления непроизвольных двигательных расстройств акатизия, дистония, дискинезия. В связи с чем отмену препарата рекомендуется проводить постепенно.
Ниже перечислены побочные реакции, наблюдавшиеся при применении кветиапина и распределенные по органам и системам: Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, тревожность, астения, враждебность, возбуждение, бессонница, акатизия, тремор, судороги, депрессия, парестезии, злокачественный нейролептический синдром гипертермия, мышечная ригидность, изменения ментального статуса, лабильность вегетативной нервной системы, повышение активности креатинфосфокиназы , синдром «беспокойных ног». Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, удлинение интервала Q-T. Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор, повышение активности «печеночных» трансаминаз, желтуха, гепатит. Со стороны дыхательной системы: фарингит, ринит. Аллергические реакции:к ожная сыпь, эозинофилия, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактические реакции. Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, снижение концентрации Т4 первые 4 нед , гипергликемия. Прочие: боль в пояснице, боль в грудной клетке, субфебрилитет, повышение массы тела преимущественно в первые недели лечения , миалгия, сухость кожи, нарушение зрения, в т. Данные о передозировке кветиапина ограничены.
Описаны случаи приема кветиапина в дозе, превышающей 20 г, без фатальных последствий и с полным восстановлением, однако имеются сообщения о крайне редких случаях передозировки кветиапином, приводивших к смерти или коме. Симптомы могут быть следствием усиления известных фармакологических эффектов препарата, таких как сонливость и чрезмерная седация, тахикардия и снижение АД. Лечение: нет специфических антидотов к кветиапину. В случаях передозировки возможно промывание желудка после интубации, в случае, если пациент находится без сознания , прием активированного угля и слабительных средств для выведения неабсорбированного кветиапина, однако, эффективность этих мер не изучена. Показана симптоматическая терапия и мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания, сердечно-сосудистой системы, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции. Медицинский контроль и наблюдение должно быть продолжено до полного выздоровления пациента. При одновременном применении препаратов, обладающих мощным ингибирующим действием на изофермент CYP3A4 таких как противогрибковые средства группы азолов и эритромицин, кларитромицин, нефазодон концентрация кветиапина в плазме повышается, поэтому одновременный прием их с кветиапином противопоказан. При одновременном применении кветиапина с препаратами, индуцирующими ферментную систему печени, такими как карбамазепин, возможно снижение концентрации препарата в плазме, что может потребовать увеличения дозы кветиапина, в зависимости от клинического эффекта.
В исследовании фармакокинетики кветиапина в различных дозах, при применении его до или одновременно с карбамазепином индуктором печеночных ферментов приводило к значительному увеличению клиренса кветиапина. Одновременное применение кветиапина с другим индуктором микросомальных ферментов печени — фенитоином, также приводило к повышению клиренса кветиапина.
Сроки, условия продажи и хранения Препарат оказывает мощное воздействие на психическую и нервную системы, которое похоже на влияние алкоголя или наркотических веществ. Поэтому кветиапин часто употребляют не лечебной целью, а в качестве наркотика. В связи с этим, продажа препарата осуществляется только по рецепту врача. Хранить препарат рекомендуется при температуре, не превышающей 30 0С. Его необходимо содержать в сухом, темном месте, к которому не имеют доступ дети. Срок годности лекарственного средства составляет 3 г. Цена Стоимость кветиапина зависит от 2 факторов: Дозировка таблеток.
Наценка аптечных сетей. Производитель выпускает препарат в таблетках по 60 шт. Средняя стоимость лекарственного средства с минимальной дозировкой действующего вещества в 25 мг составляет 860 руб. Цена упаковки таблеток, содержащих максимальную дозу активного вещества 300 мг , начинается от 1900 руб. Кветиапин является эффективным препаратом при лечении психозов и прочих нарушений психики. Согласно отзывам потребителей, лекарство легко переносится организмом и практически не вызывает побочных эффектов при условии правильного приема.
Незначительное снижение общего трийодтиронина Т3 и обратного Т3 отмечалось только при использовании высоких доз. Уровень тироксинсвязывающего глобулина ТСГ оставался неизменным, повышения уровня тиреотропного гормона ТТГ не отмечалось. Передозировка: Сообщалось о летальном исходе при приеме 13,6 г кветиапина у пациента, участвовавшего в клиническом исследовании, а также о летальном исходе после приема 6 г кветиапина при постмаркетинговом изучении препарата. В то же время, описан случай приема кветиапина в дозе, превышающей 30 г, без летального исхода. Имеются сообщения о крайне редких случаях передозировки кветиапина, приводивших к увеличению QTC интервала, смерти или коме. У пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе риск развития побочных эффектов при передозировке может увеличиваться см. Симптомы, отмеченные при передозировке, в основном, были следствием усиления известных фармакологических эффектов препарата, таких как сонливость и седация, тахикардия и снижение артериального давления. Специфических антидотов к кветиапину нет. В случаях серьезной интоксикации следует помнить о возможности передозировки нескольких лекарственных препаратов. Рекомендуется проводить мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания и сердечно-сосудистой системы, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции. Промывание желудка после интубации, если пациент без сознания и назначение активированного угля и слабительных средств может способствовать выведению неабсорбированного кветиапина, однако эффективность этих мер не изучена. Пристальное медицинское наблюдение должно продолжаться до улучшения состояния пациента. Взаимодействие: Следует соблюдать осторожность при комбинированном применении Кветиапина с другими препаратами, воздействующими на центральную нервную систему, а также с алкоголем. Изофермент цитохрома Р450 CYP 3А4 является основным изоферментом, отвечающим за метаболизм кветиапина, осуществляющийся через систему цитохрома Р450. При изучении на здоровых добровольцах совместное назначение кветиапина в дозе 25 мг с кетоконазолом, ингибитором CYP3A4, приводило к увеличению площади под кривой "концентрация-время" AUC кветиапина в 5-8 раз. Поэтому совместное назначение кветиапина и ингибиторов цитохрома CYP3A4 противопоказано. Также не рекомендовано принимать кветиапин вместе с грейпфрутовым соком. У некоторых пациентов снижение AUC было еще более выраженным. Такое взаимодействие сопровождается снижением концентрации кветиапина в плазме и может снижать эффективность терапии Кветиапином. Назначение Кветиапина пациентам, получающим индукторы ферментной системы печени, возможно лишь в том случае, если ожидаемая польза от терапии Кветиапином превосходит риск, связанный с отменой препарата- индуктора печеночных ферментов. Изменение дозы препаратов-индукторов микросомальных ферментов должно быть постепенным. При необходимости, возможно их замещение препаратами, не индуцирующими микросомальные ферменты например, препаратами вальпроевой кислоты. Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном назначении с антипсихотическими лекарственными средствами рисперидоном или галоперидолом. Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении циметидина. Фармакокинетика препаратов лития не изменяется при одновременном назначении Кветиапина.
Применение при беременности и лактации беременность: препарат может применяться под врачебным контролем; период лактации: терапия противопоказана. Пациентам младше 18 лет терапия Кветиапином противопоказана. При нарушениях функции почек Согласно инструкции, Кветиапин пациентам с почечной недостаточностью должен назначаться с осторожностью в сниженной начальной дозе 25 мг в день. При нарушениях функции печени Препарат пациентам с печеночной недостаточностью должен назначаться с осторожностью в сниженной начальной дозе 25 мг в день. Применение в пожилом возрасте Кветиапин пациентам пожилого возраста должен назначаться с осторожностью в сниженной начальной дозе 25 мг в день. Лекарственное взаимодействие Возможные взаимодействия: противогрибковые средства группы азолов, кларитромицин, эритромицин, нефазодон препараты с мощным ингибирующим действием на изофермент CYP3A4 : увеличение плазменной концентрации кветиапина комбинация не рекомендована ; карбамазепин: уменьшение плазменной концентрации кветиапина, вследствие чего может потребоваться увеличение его дозы зависит от клинического эффекта ; эти же изменения наблюдаются при сочетанном применении с фенитоином; при отмене индукторов ферментной системы печени или его замене на лекарственное средство, не индуцирующее микросомальные ферменты печени в частности, вальпроевую кислоту , доза кветиапина должна быть скорректирована; тиоридазин: повышение клиренса кветиапина; угнетающие центральную нервную систему препараты и этанол: увеличение вероятности развития побочных реакций кветиапина. Беречь от детей. Срок годности — 2 года. Отпускается по рецепту. Отзывы о Кветиапине Согласно отзывам, Кветиапин является эффективным препаратом. Из недостатков обычно указывают на появление сонливости, развивающейся в разной степени выраженности. Цена на Кветиапин в аптеках Примерная цена на Кветиапин 100 мг — 1140 рублей, 200 мг — 1161—2210 рублей, 300 мг — 1709—2757 рублей, 25 мг — 559—782 рубля цена указана за упаковку из 60 таблеток. Кветиапин: цены в интернет-аптеках.
Кветиапин Сан : инструкция по применению
Дозировка 200 мг 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Действующие вещества: кветиапина фумарат (кветиапина гемифумарат) 230,27 мг, в пересчете на кветиапин 200 мг. Активное вещество: кветиапина фумарат. Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой 200 мг №60. Кветиапин таблетки
Кветиапин: инструкция по применению, цена, аналоги и отзывы
Читать полностью Описание лекарственной формы Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета,15 шт. Затем дозу постепенно увеличивают по схеме. Ежедневное увеличение дозы должно составлять 25-50 мг до достижения оптимального эффекта. Читать полностью Фармакологическое действие Антипсихотическое средство нейролептик. Проявляет более высокое сродство к серотониновым 5HT2-рецепторам, по сравнению с допаминовыми D1- и D2-рецепторами в головном мозге. Не обладает сродством к м-холинорецепторам и бензодиазепиновым рецепторам. Кветиапин в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D2-рецепторы, вызывает только слабую каталепсию.
Селективно уменьшает активность мезолимбических A10-допаминовых нейронов по сравнению с A9-нигростриатальными нейронами, вовлеченными в моторную функцию. Не вызывает длительного повышения уровня пролактина. В соответствии с результатами позитронной эмиссионной томографии действие кветиапина на серотониновые 5HT2- и допаминовые D2-рецепторы продолжается до 12 ч. Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность кветиапина.
Следует соблюдать осторожность при комбинированном применении кветиапина и препаратов удлиняющих интервал QТс, в том числе антиаритмические препараты класса 1А например, хинидин. При применении кветиапина были зафиксированы случаи удлинения интервала QTc у пациентов с сопутствующими заболеваниями, у пациентов, принимающих лекарственные препараты, вызывающие электролитный дисбаланс или увеличение интервала QTc, а также при передозировке кветиапина.
У пациентов, принимавших кветиапин, были отмочены ложноположительные результаты скрининг-тестов на выявление метадона и три циклических антидепрессантов методом иммуноферментного анализа. Для подтверждения результатов скрининга рекомендуется проведение хроматографического исследования. Курение не влияло на клиренс кветиапина из плазмы крови. Поскольку клинические исследования показали, что кветиапин потенцирует когнитивные и моторные эффекты алкоголя у пациентов с психозами, не следует принимать алкоголь во время курса лечения препаратом кветиапина. Особые указания Сонливость Во время терапии кветиапином может отмечаться сонливость и связанные с ней симптомы, например, седативный эффект см. В клинических исследованиях с участием пациентов с депрессией в структуре биполярного расстройства сонливость, как правило, развивалась в течение первых трех дней терапии.
Выраженность этого побочного эффекта, в основном, была незначительной или умеренной. При развитии выраженной сонливости пациентам с депрессией в структуре биполярного расстройства могут потребоваться более частые визиты к врачу в течение 2 недель с момента возникновения сонливости или до уменьшения выраженности симптомов. Головокружение Лечение кветиапином может вызвать ортостатическую гипотензию и, как следствие, головокружение, которое возникает, как правило, в начальный период подбора дозы. Головокружение может увеличить риск случайных травм падений , особенно у пожилых пациентов. Поэтому пациентам следует проявлять осторожность в начале приема препарата. Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями Кветиапин следует с осторожностью применять у пациентов с диагностированными сердечно-сосудистыми заболеваниями, сосудистыми заболевания м и головного мозга или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии.
Удлинение интервала QT Не выявлено взаимосвязи между приемом кветиапина и стойким удлинением интервала QT. Однако удлинение интервала QT отмечалось при передозировке препаратом. Пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями и ранее отмечавшимся удлинением интервала QT следует соблюдать осторожность при применении кветиапина. Также необходимо соблюдать осторожность при применении кветиапина одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT, другими нейролептиками, особенно у лиц пожилого возраста, у пациентов с синдромом врожденного удлинения интервала QT, хронической сердечной недостаточностью, гипертрофией миокарда, гипокалиемией или гипомагниемией. Судороги Не выявлено различий в частоте развития судорог у пациентов, принимающих кветиапин или плацебо. Однако также как и при терапии другими антипсихотическими препаратами, рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с наличием судорог в анамнезе.
Экстрапирамидные симптомы ЭПС Отмечено увеличение частоты возникновения ЭПС у взрослых пациентов с депрессией в структуре биполярного расстройства при приеме кветиапина. Поздняя дискинезия Кветиапин, как и другие антипсихотические средства, при длительном применении может вызывать позднюю дискинезию. В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы или отмене препарата. Злокачественный нейролептический синдром Злокачественный нейролептический синдром может быть связан с проводимым антипсихотическим лечением. Клинические проявления синдрома включают в себя гипертермию, измененный ментальный статус, мышечную ригидность, лабильность вегетативной нервной системы, увеличение уровня активности креатинфосфокиназы. В таких случаях необходимо отменить препарат и провести соответствующее лечение.
Сообщалось о развитии агранулоцитоза тяжелой нейтропении, ассоциировавшейся с инфекциями у пациентов, получавших кветиапин в рамках клинических исследований редко , а также при постмаркетинговом применении в том числе с летальным исходом. Большинство случаев тяжелой нейтропении возникало через несколько месяцев после начала терапии кветиапином. Не было выявлено дозозависимого эффекта. Возможным фактором риска возникновения нейтропении является предшествующее сниженное количество лейкоцитов в крови и случаи лекарственно индуцированной нейтропении в анамнезе. Развитие агранулоцитоза отмечали и у пациентов без факторов риска. Необходимо учитывать возможность развития нейтропении у пациентов с инфекцией, особенно в случае отсутствия очевидных предрасполагающих факторов.
Или у пациентов с необъяснимой лихорадкой; данные случаи должны вестись в соответствии с клиническими рекомендациями. Гипергликемия На фоне приема кветиапина возможно развитие гипергликемии или обострения сопутствующего сахарного диабета. Рекомендуется клиническое наблюдение за пациентами с сахарным диабетом и пациентами с факторами риска развития сахарного диабета. Концентрация липидов в плазме На фоне приема кветиапина возможно повышение концентрации триглицеридов и холестерина в плазме, а также снижение концентрации ЛПВП. Метаболические нарушения Увеличение массы тела, повышение концентрации глюкозы и липидов в крови у некоторых пациентов могут привести к ухудшению метаболического профиля, что требует соответствующего наблюдения. В связи с этим должен проводиться базовый и регулярный мониторинг массы тела пациентов.
Реакции внезапной отмены При резкой отмене кветиапина могут наблюдаться следующие острые реакции синдром "отмены" : тошнота, рвота, бессонница, головная боль, головокружение и раздражительность. Поэтому отмену препарата рекомендуется проводить постепенно в течение, как минимум, одной или двух недель.
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - головокружение1417 сонливость1217 головная боль10 экстрапирамидные симптомы113, часто - дизартрия необычные и кошмарные сновидения суицидальные мысли и поведение1 повышение аппетита афазия апатия атаксия, нечасто - судороги синдром беспокойных ног поздняя дискинезия1 обморок141726 синкопальные состояния особенно в начале титрования дозы, редко - сомнамбулизм и схожие явления. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: часто - лейкопения125 снижение количества нейтрофилов122 повышение количества эозинофилов24, нечасто - тромбоцитопения14 снижение количества тромбоцитов14 анемия, редко - агранулоцитоз127, частота неизвестна - нейтропения1. Нарушения со стороны сердца: часто - тахикардия14 ощущение сердцебиения19, нечасто - брадикардия26 удлинение интервала QT11330. Нарушения со стороны сосудов: очень часто - повышение артериального давления, часто - ортостатическая гипотензия1417, редко - венозная тромбоэмболия1. Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения: часто - одышка19, нечасто - ринит фарингит. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - задержка мочи.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - желтуха6 гепатит6. Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности, очень редко - анафилактические реакции6. Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто - сексуальная дисфункция, редко - приапизм галакторея расстройства менструального цикла набухание молочных желез. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь, очень редко - ангионевротический отек6 синдром Стивенса-Джонсона6. Нарушения со стороны мышечной скелетной и соединительной ткани: очень редко - рабдомиолиз, частота неизвестна - токсический эпидермальный некролиз мультиформная эритема. Нарушения со стороны органа зрения: часто - нечеткость зрения. Нарушения метаболизма и питания: нечасто - сахарный диабет156. Лабораторные и инструментальные данные: очень часто - повышение концентрации триглицеридов111 повышение концентрации общего холестерина главным образом холестерина липопротеидов низкой плотности - ЛПНП 112 снижение концентрации холестерина липопротеидов высокой плотности ЛПВП 118 увеличение массы тела9 снижение концентрации гемоглобина23, часто - повышение активности аланинаминотрансферазы АЛТ 3 повышение активности гамма-глутамилтранспептидазы ГГТ 3 гипергликемия17 повышение концентрации пролактина в плазме крови16 снижение концентрации общего и свободного Т420 снижение концентрации общего Т320 повышение концентрации тиреотропного гормона ТТГ 20, нечасто - повышение активности аспартатаминотрансферазы ACT 3 снижение концентрации свободного Т320 гипонатриемия29, редко - повышение активности креатинфосфокиназы15, очень редко - синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.
Общие нарушения и реакции в месте введения очень часто - синдром "отмены"110, часто - незначительно выраженная астения раздражительность периферические отеки лихорадка повышенное потоотделение, редко - злокачественный нейролептический синдром1 гипотермия боль в пояснице боль в грудной клетке субфебрилитет миалгия сухость кожи ослабление зрения, частота неизвестна - синдром "отмены" у новорожденных28. Сонливость обычно возникает в течение первых двух недель после начала терапии и как правило разрешается на фоне продолжающегося приема кветиапина. Отмечены очень редкие случаи декомпенсации сахарного диабета. Оценка частоты данного побочного эффекта производилась на основании результатов постмаркетингового исследования. Более высокая частота дисфагии на фоне приема кветиапина по сравнению с плацебо была отмечена только у пациентов с депрессией в структуре биполярного расстройства. В основном возникает в начале терапии у взрослых. При изучении синдрома "отмены" в краткосрочных плацебо-контролируемых исследованиях кветиапина в режиме монотерапии были отмечены следующие симптомы: бессонница тошнота головная боль диарея рвота головокружение и раздражительность. Частота синдрома "отмены" существенно снижалась через 1 неделю после прекращения приема кветиапина.
В то же время описан случай приема кветиапина в дозе превышающей 30 г без летального исхода. Имеются сообщения о крайне редких случаях передозировки кветиапина приводивших к увеличению QTc интервала смерти или коме.
Поздняя дискинезия В случае развития симптомов поздней дискинезии рекомендуется снизить дозу препарата или постепенно его отменить. Симптомы поздней дискинезии могут усиливаться или даже возникать после прекращения приема препарата. Злокачественный нейролептический синдром На фоне приема антипсихотических препаратов, в том числе кветиапина, может развиваться злокачественный нейролептический синдром.
Клинические проявления синдрома включают гипертермию, измененный ментальный статус, мышечную ригидность, лабильность вегетативной нервной системы, увеличение активности креатинфосфокиназы. В таких случаях необходимо отменить кветиапин и провести соответствующее лечение. Сообщалось о развитии агранулоцитоза тяжелой нейтропении, ассоциировавшейся с инфекциями у пациентов, получавших кветиапин в рамках клинических исследований редко , а также при постмаркетинговом применении в том числе с летальным исходом. Большинство случаев тяжелой нейтропении возникало через несколько месяцев после начала терапии кветиапином. Не было выявлено дозозависимого эффекта.
Возможным фактором риска возникновения нейтропении является предшествующее пониженное количество лейкоцитов и случаи лекарственно-индуцированной нейтропении в анамнезе. Развитие агранулоцитоза отмечали и у пациентов без факторов риска. Необходимо учитывать возможность развития нейтропении у пациентов с инфекцией, особенно в случае отсутствия очевидных предрасполагающих факторов, или у пациентов с необъяснимой лихорадкой; таких пациентов следует вести в соответствии с клиническими рекомендациями. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Также см. Применение кветиапина в комбинации с мощными индукторами микросомальных ферментов печени, такими как карбамазепин и фенитоин , способствует снижению концентрации кветиапина в плазме и может уменьшать эффективность терапии препаратом КВЕТИАПИН.
При необходимости возможно их замещение препаратами, не индуцирующими ферменты печени например, препаратами вальпроевой кислоты. Гипергликемия На фоне приема кветиапина возможно развитие гипергликемии или обострения сахарного диабета в ряде случаев - с развитием кетоацидоза или комы, в том числе с летальным исходом у пациентов с сахарным диабетом в анамнезе. Рекомендуется наблюдение за пациентами, получающими кветиапин и другие нейролептики, для выявления возможных симптомов гипергликемии, таких как полиурия увеличение количества выделяемой мочи , полидипсия патологически усиленная жажда , полифагия повышенный аппетит и слабость. Также рекомендуется наблюдение за пациентами с сахарным диабетом и пациентами с факторами риска развития сахарного диабета для выявления возможного ухудшения контроля гликемии см. Следует регулярно контролировать массу тела.
Метаболические нарушения Увеличение массы тела, повышение концентрации глюкозы и липидов в крови у некоторых пациентов могут привести к ухудшению метаболического профиля, что требует соответствующего наблюдения. В связи с этим необходим тщательный мониторинг массы тела пациентов. Удлинение интервала QT Не выявлено взаимосвязи между приемом кветиапина и стойким повышением абсолютной величины интервала QT. Однако удлинение интервала QT отмечалось при передозировке препарата см. Также необходимо соблюдать осторожность при назначении кветиапина одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT, с другими нейролептиками, особенно у лиц пожилого возраста, у пациентов с синдромом врожденного удлинения интервала QT, хронической сердечной недостаточностью, гипертрофией миокарда, гипокалиемией или гипомагниемией см.
Кардиомиопатия и миокардит В ходе клинических исследований и постмаркетингового применения были отмечены случаи развития кардиомиопатии и миокардита, однако причинная связь с приемом препарата не установлена. Следует оценить целесообразность терапии кветиапином у пациентов с подозрением на кардиомиопатию и миокардит. Тяжелые кожные нежелательные реакции При применении кветиапина сообщалось о развитии тяжелых кожных нежелательных реакций, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, мультиформную эритему и лекарственную реакцию с эозинофилией и системными симптомами DRESS-синдром , которые являются потенциально угрожающими жизни нежелательными лекарственными реакциями. Тяжелые кожные нежелательные реакции обычно проявляются одним или несколькими из следующих симптомов: обширная кожная сыпь, которая может быть зудящей или сопровождаться появлением пустул, эксфолиантный дерматит, лихорадка, лимфаденопатия и потенциальная эозинофилия или нейтрофилия. При возникновении тяжелых кожных нежелательных реакций прием кветиапина следует прекратить.
Острые реакции, связанные с отменой препарата При резкой отмене кветиапина могут наблюдаться следующие острые реакции синдром «отмены» - тошнота, рвота, бессонница, головная боль, головокружение и раздражительность. Поэтому отмену препарата рекомендуется проводить постепенно, в течение как минимум 1 или 2 недель. Неправильное применение и злоупотребление препаратом Были отмечены случаи неправильного применения и злоупотребления препаратом. Следует соблюдать осторожность при назначении кветиапина пациентам при наличии в анамнезе злоупотребления алкоголем или лекарственными препаратами. Некоторые атипичные нейролептики в рандомизированных плацебо-контролируемых исследованиях примерно в 3 раза увеличивали риск развития цереброваскулярных осложнений у пациентов с деменцией.
Механизм данного увеличения риска не изучен. Аналогичный риск увеличения частоты цереброваскулярных осложнений не может быть исключен для других антипсихотических лекарственных средств или других групп пациентов.
Кветиапин таблетки 100мг №60
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Кветиапин. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Кветиапин. 3.6 мг, тальк - 1.2 мг, титана диоксид - 0.66 мг, макрогол 4000 - 0.54 мг. Фармакотерапевтическая группа. таблетки покрытые пленочной оболочкой. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг и 300 мг. По 10, 20, 25, 30 или 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. Всего найдено 95 аналогов Кветиапин Все аналоги Кветиапин подобраны по международной системе классификации лекарственных средств АТС (анатомо-терапевтическо-химическая классификация).
Кветиапин-СЗ, таблетки покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 60 шт.
В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность. Эффективность Кветиапин показал себя активным при испытаниях на антипсихотическую деятельность - такую, как условно-рефлекторное избегание. Он также блокирует действие агониста дофамина, измеренное поведенчески или электрофизически и повышает концентрации метаболита дофамина - нейрохимического показателя блокирования рецептора D2. Кветиапин не вызывает сверхчувствительность рецептора дофамина D2 после длительного применения. Кветиапин вызывает лишь слабую каталепсию при эффективной дозе для блокирования рецептора дофамина D2. Показания к применению - острые и хронические психозы, включая шизофрению - маниакальные эпизоды в структуре биполярного расстройства - умеренные и тяжелые депрессивные эпизоды в структуре биполярного расстройства. Суточная доза для первых 4 суток терапии составляет: 1-е сутки — 50 мг, 2-е сутки — 100 мг, 3-и сутки — 200 мг, 4-е сутки — 300 мг. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 750 мг.
Суточная доза для первых 4 суток терапии составляет: 1-е сутки — 100 мг, 2-е сутки — 200 мг, 3-и сутки — 300 мг, 4-е сутки — 400 мг. В дальнейшем к 6-му дню терапии суточная доза препарата может быть увеличена до 800 мг.
Нашла себе толкового доктора и начала лечение депрессивных эпизодов. Выписал мне этот нейролептик и указал как принимать. Это стало моим спасением. Из побочек только сонливость, а так все нормально, потом все прошло.
Кветиапин не вызывает сверхчувствительность рецептора дофамина D2 после длительного применения. Кветиапин вызывает лишь слабую каталепсию при эффективной дозе для блокирования рецептора дофамина D2. Показания к применению - острые и хронические психозы, включая шизофрению - маниакальные эпизоды в структуре биполярного расстройства - умеренные и тяжелые депрессивные эпизоды в структуре биполярного расстройства. Суточная доза для первых 4 суток терапии составляет: 1-е сутки — 50 мг, 2-е сутки — 100 мг, 3-и сутки — 200 мг, 4-е сутки — 300 мг. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 750 мг. Суточная доза для первых 4 суток терапии составляет: 1-е сутки — 100 мг, 2-е сутки — 200 мг, 3-и сутки — 300 мг, 4-е сутки — 400 мг. В дальнейшем к 6-му дню терапии суточная доза препарата может быть увеличена до 800 мг. Увеличение суточной дозы не должно превышать 200 мг в сутки. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 800 мг. Суточная доза для первых 4-х суток терапии составляет: 1-е сутки — 50 мг, 2-е сутки — 100 мг, 3-и сутки — 200 мг, 4-е сутки — 300 мг.
Рекомендуется проводить мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания и сердечно-сосудистой системы, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции. Промывание желудка после интубации, если пациент без сознания и назначение активированного угля и слабительных средств может способствовать выведению неабсорбированного кветиапина, однако эффективность этих мер не изучена. Пристальное медицинское наблюдение должно продолжаться до улучшения состояния пациента. Изофермент цитохрома Р450 СYР ЗА4 является основным изоферментом, отвечающим за метаболизм кветиапина, осуществляющийся через систему цитохрома Р450. При изучении на здоровых добровольцах совместное назначение кветиапина в дозе 25 мг с кетоконазолом, ингибитором СYР3А4, приводило к увеличению площади под кривой «концентрация-время» AUC кветиапина в 5-8 раз. Также не рекомендовано принимать кветиапин вместе с грейпфрутовым соком. У некоторых пациентов снижение AUC было еще более выраженным. Такое взаимодействие сопровождается снижением концентрации кветиапина в плазме и может снижать эффективность терапии Кветиапином-СЗ. Назначение Кветиапина-СЗ пациентам, получающим индукторы ферментной системы печени, возможно лишь в том случае, если ожидаемая польза от терапии Кветиапином-СЗ превосходит риск, связанный с отменой препарата-индуктора печеночных ферментов. Изменение дозы препаратов-индукторов микросомальных ферментов должно быть постепенным. При необходимости, возможно их замещение препаратами, не индуцирующими микросомальные ферменты например, препаратами вальпроевой кислоты. Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном назначении с антипсихотическими лекарственными средствами рисперидоном или галоперидолом. Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении циметидина. Фармакокинетика препаратов лития не изменяется при одновременном назначении Кветиапина-СЗ. Не отмечено клинически значимых изменений фармакокинетики вальпроевой кислоты и кветиапина при совместном назначении вальпроата семинатрия и Кветиапина-СЗ. Фармакокинетические исследования по изучению взаимодействия Кветиапина-СЗ с препаратами, применяемыми при сердечно-сосудистых заболеваниях, не проводились. Следует соблюдать осторожность при комбинированном применении Кветиапина-СЗ и препаратов, способных вызвать нарушение электролитного баланса и удлинение интервала QTc. Кветиапин-СЗ не вызывал индукции печеночных ферментных систем, участвующих в метаболизме феназона. В клинических исследованиях с участием пациентов с депрессией в структуре биполярного расстройства, сонливость, как правило, развивалась в течение первых трех днейтерапии. Выраженность этого побочного эффекта, в основном, была незначительной или умеренной. При развитии выраженной сонливости пациентам с депрессией в структуре биполярного расстройства могут потребоваться более частые визиты к врачу в течение 2 недель с момента возникновения сонливости или до уменьшения выраженности симптомов. В некоторых случаях может потребоваться прекращение терапии Кветиапином-СЗ. Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями Следует соблюдать осторожность при назначении Кветиапина-СЗ пациентам с сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными заболеваниями, и другими состояниями, предрасполагающими к гипотензии. На фоне терапии Кветиапином-СЗ может возникать ортостатическая гипотензия, особенно во время титрования дозы в начале терапии. При возникновении ортостатической гипотензии может потребоваться снижение дозы или более медленное ее титрование.
Препараты, содержащие Кветиапин
Таблетка покрыта пленочной оболочкой, делить удобно, не крошится. Форма выпуска: Таблетки покрытые оболочкой. Кветиапин, Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 230,260 мг (в пересчете на кветиапин - 200,0 мг).
Квентиакс® (25 мг) (Quetiapine)
Инструкция по применению Кветиапин-вертекс 25мг 60 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой. таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг 60 шт. Кветиапин Канон, 300 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 60 шт. Отзывы о товаре 27 Кветиапин-СЗ, таблетки покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 60 шт. Отзыв посвящен таблеткам Кветиапин сз покрытые пленочной оболочкой в дозировке 25мг.