Инструкция по применению и описание препарата, отзывы о препарате Яквинус, побочные эффекты, показания к применению и противопоказания для детей и при беременности, условия отпуска из аптек.
Яквинус таблетки 5 мг. N56 (Тофацитиниб)
Яквинус таблетки 5 мг. N56 (Тофацитиниб) | Инструкция по применению препарата Яквинус, состав, показания и противопоказания. |
Jakvinus :: Instructions, analogues, active substance | Читайте инструкцию по применению препарата Яквинус Таблетки 5мг 56 шт на сайте интернет-аптеки «Горздрав»: состав, побочные действия, показания, противопоказания. |
Яквинус инструкция по применению лекарственного препарата | Показания к применению Ревматоидный артрит Яквинус показан для лечения взрослых пациентов с умеренным или тяжелым активным ревматоидным артритом с неадекватным ответом на один или несколько базисных противовоспалительных препаратов (БПВП). |
Яквинус таблетки 5 мг. N56 (Тофацитиниб) | Информация по препарату Яквинус: инструкция, применение, консультации специалистов по препарату. |
Яквинус Таблетки 5мг 56 шт ➤ инструкция по применению
Медикамент не стоит назначать параллельно с биологическими средствами, в том числе блокаторами фактора некроза опухоли, иммуносупрессорами, избирательными костимулирующими модуляторами и рядом других препаратов. Назначение особым группам пациентов С осторожностью лекарственное средство нужно принимать пациентам старшей возрастной группы, так как существует вероятность развития инфекций, а также лицам, у которых существует риск разрыва стенок органов пищеварительной системы. Лекарственное средство не стоит прописывать женщинам в положении, кормящим грудью и несовершеннолетним пациентам. Так как нет достоверных данных о безопасности применения медикамента у этих категорий пациентов. Схема терапии и дозировка Принимать лекарственное средство можно независимо от приема пищи. Суточная дозировка обычно составляет 10 мг, принять ее нужно за 2 раза. Некоторым пациентам может потребоваться увеличение дневной дозы до 20 мг. Побочные реакции Во время курса терапии у пациента могут наблюдаться такие нежелательные побочные эффекты: инфекционные заболевания герпес, воспаление легких, околоносовых пазух, мозговых оболочек, нозофарингит ; головная боль;.
Также был увеличен срок годности препарата с двух до трех лет. Соответствующие изменения были внесены в регистрационное удостоверение препарата. Бляшечный псориаз — хроническое неинфекционное заболевание кожи, которое является наиболее распространенной формой псориаза.
При принятии решения относительно необходимости проведения противотуберкулезной терапии у каждого конкретного пациента рекомендуется проконсультироваться с фтизиатром. Пациенты подлежат тщательному наблюдению на предмет развития признаков туберкулеза, включая пациентов с отрицательным результатом теста на латентный туберкулез до начала терапии. Частота развития туберкулеза при применении препарата Яквинус в рамках мировой программы клинической разработки составила 0. Пациенты с латентным туберкулезом перед началом терапии препаратом Яквинус подлежат стандартной антимикобактериальной терапии. Случаи реактивации вируса герпеса например, опоясывающего герпеса также описаны в клинических исследованиях препарата Яквииус. Влияние препарата Яквинус на реактивацию хронического вирусного гепатита неизвестно. Пациентов с положительным результатом тестирования на гепатиты В и С исключили из клинических исследований. Перед началом терапии препаратом Яквинус следует провести скрининг на предмет наличия вирусного гепатита. Злокачественные и лимфопролиферативные заболевания за исключением рака кожи, не относящийся к меланоме РКНМ Существует возможность, что Яквинус влияет на защиту организма от злокачественных новообразований. Влияние терапии препаратом Яквинус на развитие и течение злокачественных новообразований неизвестно, однако в клинических исследованиях данного препарата регистрировали случаи развития злокачественных новообразований. У пациентов, получавших лечение препаратом Яквинус, были зарегистрированы случаи лимфомы. Несмотря на то, что у пациентов с ревматоидным артритом, особенно с высокоактивной формой заболевания, наблюдается более высокий риск в несколько раз выше развития лимфомы по сравнению с общей популяцией, роль ингибирования Янус- киназ JAK , если таковая имеется, в развитии лимфомы неизвестна. Рекомендуется проводить периодическое обследование кожи у пациентов с повышенным риском развития рака кожи. Случаи перфорации органов ЖКТ В клинических исследованиях пациентов с ревматоидным артритом описаны случаи перфорации органов ЖКТ, хотя роль ингибирования янус-киназы при этих явлениях неизвестна. Такие случаи в основном были описаны как перфорация дивертикула, перитонит, абсцесс в брюшной полости и аппендицит. Относительный вклад сопутствующей терапии и применения препарата Яквинус при развитии перфорации органов ЖКТ неизвестен. Яквинус следует с осторожностью применять у пациентов с повышенным риском перфорации органов ЖКТ например, у пациентов с дивертикулитом в анамнезе.
При развитии новой инфекции на фоне применения препарата Яквинуе пациент подлежит быстрому и полному диагностическому обследованию по аналогии с пациентом, страдающим иммунодефицитом. Показано назначение соответствующей антибактериальной терапии, а также тщательное динамическое наблюдение. Поскольку пожилые пациенты и пациенты с сахарным диабетом обычно характеризуются более высокой частотой развития инфекций, в подобных случаях также следует соблюдать осторожность. Также рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с хроническими заболеваниеми легких, так как они могут быть более подвержены инфекциям. В клинических исследованиях и во время пострегистрационного применения препарата сообщалось о случаях развития интерстициального заболевания легких в некоторых случаях с летальным исходом у пациентов, получающих терапию препаратом Яквинус, ингибитором янус-киназ. Тем не менее, роль ингибирования янус-киназы неизвестна. Риск инфекции может повышаться при увеличении степени тяжести лимфопении. В этом случае при оценке индивидуального риска развития инфекции следует принимать во внимание количество лимфоцитов Условия отмены препарата и критерии контроля лимфопении описаны в разделе «Способ применения и дозы». Туберкулез Перед применением препарата Яквинус следует провести обследование на предмет признаков латентной или активной туберкулезной инфекции в соответствии с локальными рекомендациями. Пациенты с латентным туберкулезом перед началом терапии препаратом Яквинус подлежат стандартной антимикобактериальной терапии. Перед началом терапии препаратом Яквинус у пациентов с латентным или активным туберкулезом в анамнезе, при отсутствии подтверждения адекватного курса противотуберкулезной терапии, а также у пациентов с отрицательным результатом исследования на латентный туберкулез, но наличием факторов риска туберкулезной инфекции, следует провести соответствующую противотуберкулезную терапию. При принятии решения относительно необходимости проведения противотуберкулезной терапии у каждого конкретного пациента рекомендуется проконсультироваться с фтизиатром. Пациенты подлежат тщательному наблюдению на предмет развития признаков туберкулеза, включая пациентов с отрицательным результатом теста на латентный туберкулез до начала терапии. Случаи реактивации вируса герпеса например, опоясывающего герпеса также описаны в клинических исследованиях препарата Яквинус. Влияние препарата Яквинус на реактивацию хронического вирусного гепатита неизвестно. Пациентов с положительным результатом тестирования на гепатиты В и С исключили из клинических исследований. Перед началом терапии препаратом Яквинус следует провести скрининг на предмет наличия вирусного гепатита. У представителей японской национальности, получающих лечение тофацитинибом, отмечаются более частые случаи развития опоясывающего герпеса. Злокачественные и лимфопролиферативные заболевания за исключением рака кожи, не относящийся к меланоме РКНМ Перед началом терапии пациентов с существующим злокачественным новообразованием или данными о злокачественном новообразовании в анамнезе, кроме излеченного немеланомного рака кожи НМРК , или при рассмотрении возможности продолжения терапии препаратом Яквинус у пациентов со злокачественным новообразованием следует учитывать риски и преимущества лечения препаратом Яквинус. Рекомендации касательно немеланомного рака кожи приведены ниже. Существует возможность, что Яквинус влияет на защиту организма от злокачественных новообразований. Влияние терапии препаратом Яквинус на развитие и течение злокачественных новообразований неизвестно, однако в клинических исследованиях данного препарата регистрировали случаи развития злокачественных новообразований. У пациентов, получавших лечение препаратом Яквинус, были зарегистрированы случаи лимфомы. Несмотря на то, что у пациентов с ревматоидным артритом, особенно с высокоактивной формой заболевания, и у пациентов с псориазом может наблюдаться более высокий риск в несколько раз выше развития лимфомы по сравнению с общей популяцией, роль препарата Яквинус, если таковая имеется, в развитии лимфомы не установлена. Рекомендуется проводить периодическое обследование кожи у пациентов с повышенным риском развития рака кожи.
Яквинус - инструкция по применению
5 мг 56 шт в интернет-аптеке в Москве, низкие цены и официальная инструкция по применению, честные отзывы покупателей и фармацевтов о Яквинус таблетки Показания к применению: Ревматоидный артрит Яквинус (тофацитиниб) показан для лечения взрослых пациентов с умеренным или тяжелым активным ревматоидным артритом с неадекватным ответом на один или несколько базисных противовоспалительных препаратов. Яквинус: инструкция, показания и противопоказания, цены и заказ в аптеках, способ применения и дозы, побочные действия, взаимодействие в Энциклопедии лекарств РЛС.
Яквинус таблетки 5 мг. N56 (Тофацитиниб)
Називин® Сенситив (спрей назальный дозированный, 22.5 мкг/доза, Фармастер) | Купить Яквинус тб п/о плен 5мг N56 дешево в интернет аптеке Склад здоровья, можно купить из наличия или заказать. |
Яквинус: инструкция по применению, аналоги, купить в аптеках Москвы | Инструкция по применению данного средства будет предложена вашему вниманию далее в статье. |
Яквинус: инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена | Компания Pfizerобъявила, что препарат Яквинус® получил новое показание к применению – лечение взрослых пациентов с хроническим бляшечным псориазом умеренной или тяжелой степени выраженности, если показана системная терапия или фототерапия. |
Яквинус тб 5мг №48
Перед применением ознакомьтесь с инструкцией и получите консультацию специалиста. апиксабан. Для чего он применяется? Как пить? Чем опасен? Какая цена и есть ли аналоги? Ответы на эти вопросы - в данном видео. Инструкции по приме. Одновременное применение препарата Яквинус и мощных индукторов изофермента СYР3А4 не рекомендуется.
Називин® Сенситив (спрей назальный дозированный, 22.5 мкг/доза, Фармастер)
Яквинус: инструкция по применению, отзывы, цена на лечение в Москве | Инструкция по применению «Яквинуса», форма выпуска, механизм действия, взаимодействия, состав, побочные эффекты и меры предосторожности. |
Яквинус: инструкция по применению, аналоги, купить в аптеках Москвы | Одновременное применение препарата Яквинус и мощных индукторов изофермента СУР3А4 не рекомендуется. |
Яквинус - инструкция по применению, описание, отзывы пациентов и врачей, аналоги | При применении препарата ЯКВИНУС® (тофацитиниб) наблюдалось повышение среднего уровня сывороточного креатинина и уровня липидов. |
Яквинус 5 мг 56 шт. таблетки
Полные инструкции по медицинскому применению доступны по запросу. Инструкция ЯКВИНУС, его показания, противопоказания, действующее вещество, аналоги. Инструкция по применению «Яквинуса», форма выпуска, механизм действия, взаимодействия, состав, побочные эффекты и меры предосторожности.
Яквинус тб 5мг №48
Наиболее часто сообщалось о следующих нежелательных явлениях: инфекции верхних дыхательных путей, головные боли, диарея и назофа-рингит. У ряда пациентов в период приёма препарата были диагностированы серьезные инфекционные заболевания, в том числе туберкулез, а также бактериальные, вирусные, грибковые инфекции, которые могут носить системный характер. У некоторых пациентов эти заболевания привели к летальному исходу. До начала приёма препарата необходимо пройти обследование на туберкулез. В ходе приёма препарата необходимо тщательно отслеживать появление симптомов туберкулеза и других инфекционных заболеваний. Это чаще всего происходит у людей, принимающих нестероидные противовоспалительные препараты НПВП , кортикостероиды или метотрексат. Пациентам необходимо незамедлительно сообщить своему лечащему врачу о таких симптомах, как высокая температура, постоянная боль в области живота или изменения в работе пищеварительной системы.
Нормальный уровень холестерина важен для обеспечения нормальной работы сердца.
На сайте названный препарат можно купить значительно дешевле, предварительно предоставив документы о необходимости данного лечения. Дозировка Названное средство выпускают в таблетках, которые применяют перорально, независимо от приема пищи. Рекомендованная доза препарата «Яквинус» при этом составляет 5 мг, дважды в день. Соответственно состоянию больного доза может увеличиваться до 10 мг. Некоторым пациентам дозу корректируют, в зависимости от лабораторных показателей.
Данные in vitro показывают, что тофацитиниб не ингибирует активность основного человеческого фермента, метаболзирующего лекарственные средства, уридин 5-дифосфат-глюкуропозилтрансферазы УГТ [УГТ1А1], УГТ1А4, УГТ1А6, УГТ1А9 и УГТ2В7], в концентрациях, в 535 и 893 раз превышающих соответствующую равновесную Сmах общего и свободного тофацитиниба, возникающую при применении 5 мг тофацитиниба у пациентов с ревматоидным артритом и в 363 и 595 раз превышающих соответствующую равновесную Сmах общего и свободного тофацитиниба, возникающую при применении 10 мг тофацитиниба у пациентов с псориазом.
Данные in vitro показали, что способность тофацитиниба в терапевтических концентрациях ингибировать такие переносчики как Р-гликопротеин, органические анионные транспортные полипептиды, органические анионные или катионные переносчики очень низка. Одновременное применение с тофацитинибом не оказывало влияния на фармакокинетику пероральных контрацептивов, левоноргестрела и этинилэстрадола у здоровых женщин. Данные изменения фармакокинетики метотрексата не требовали коррекции дозы, либо подбора индивидуальных доз метотрексата. У пациентов с ревматоидным артритом и у пациентов с псориазом клиренс тофацитиниба с течением времени не изменялся. Это свидетельствует о том, что тофацитиниб не влияет на активность изоферментов СУР у пациентов с ревматоидным артритом и у пациентов с псориазом. Таким образом, маловероятно, что одновременное применение субстратов изоферментов СУР с тофацитинибом приведет к клинически значимому увеличению их метаболизма у пациентов с ревматоидным артритом и у пациентов с псориазом. Сопутствующий прием препарата Яквинус не оказывал влияния на фармакокинетику метформина, свидетельствуя, что тофацитиниб не воздействует на переносчик органических катионов ОСТ2 у здоровых добровольцев.
Для обеих дозировок препарата Яквинус характерна более высокая частота развития опоясывающего герпеса у пациентов японской национальности по сравнению с другими национальностями. Серьезные инфекции У пациентов, получающих иммуномодуляторы, включая биологические препараты и Яквинус, отмечены серьезные, а иногда и смертельные инфекции, вызванные бактериальными, микобактериальными, грибковыми, вирусными или иными оппортунистическими возбудителями. Самые частые серьезные инфекции, отмеченные при применении препарата Яквинус, включают пневмонию, воспаление подкожной клетчатки, опоясывающий герпес, инфекцию мочевых путей, дивертикулит и аппендицит. Из числа оппортунистических инфекций при применении препарата Яквинус отмечены случаи развития туберкулеза и других микобактериальных инфекций, криптококкоза, кандидоза пищевода, опоясывающего лишая с поражением различных дерматомов, цитомегаловирусной инфекции, ВК-вирусной инфекции и листериоза. У некоторых пациентов с ревматоидным артритом отмечали диссеминированные заболевания чаще всего при одновременном применении иммуномодуляторов метотрексата или кортикостероидов, которые сами по себе и в дополнение к основному заболеванию ревматоидному артриту могут предрасполагать к развитию инфекций. Также возможно развитие и иных серьезных инфекций, которые не были зарегистрированы в клинических исследованиях например, гистоплазмоза и кокцидиомикоза. Яквинус не следует применять у пациентов с активной инфекцией, включая локальные инфекции.
Пациенты подлежат внимательному наблюдению на предмет развития признаков и симптомов инфекции во время и после терапии препаратом Яквинус. Яквинус следует временно отменить, если у пациента развилась серьезная инфекция, оппортунистическая инфекция или сепсис, до тех пор, пока не будет установлен контроль над состоянием пациента. При развитии новой инфекции на фоне применения препарата Яквинуе пациент подлежит быстрому и полному диагностическому обследованию по аналогии с пациентом, страдающим иммунодефицитом. Показано назначение соответствующей антибактериальной терапии, а также тщательное динамическое наблюдение. Поскольку пожилые пациенты и пациенты с сахарным диабетом обычно характеризуются более высокой частотой развития инфекций, в подобных случаях также следует соблюдать осторожность. Также рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с хроническими заболеваниеми легких, так как они могут быть более подвержены инфекциям. В клинических исследованиях и во время пострегистрационного применения препарата сообщалось о случаях развития интерстициального заболевания легких в некоторых случаях с летальным исходом у пациентов, получающих терапию препаратом Яквинус, ингибитором янус-киназ.
Тем не менее, роль ингибирования янус-киназы неизвестна. Риск инфекции может повышаться при увеличении степени тяжести лимфопении. В этом случае при оценке индивидуального риска развития инфекции следует принимать во внимание количество лимфоцитов Условия отмены препарата и критерии контроля лимфопении описаны в разделе «Способ применения и дозы».
Ревматоидны и артрит: у пациентов с нарушениями функции печени, легкой степени тяжести коррекция дозы препарата не требуется. Не следует применять Яквинус у пациентов с тяжелым нарушением функции печени. Доза препарата не должна превышать 5мг один раз в день у пациентов с нарушением функции печени, средней степени тяжести.
Псориатический артрит: у пациентов с нарушениями функции печени, легкой степени тяжести коррекция дозы препарата не требуется. Препарат не рекомендуется принимать пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. Рекомендуемая доза препарата составляет 5мг один раз в сутки для пациентов с нарушениями печеночной функции умеренной степени. Бляшечный псориаз: у пациентов с нарушениями функции печени легкой степени коррекция дозы препарата не требуется. У пациентов с нарушениями функции печени умеренной степени доза препарата не должна превышать 5мг два раза в сутки. Язвенный колит: у пациентов с нарушениями функции печени легкой степени коррекция дозы препарата не требуется.
Для пациентов с нарушениями печеночной функции умеренной степени рекомендуемая доза препарата составляет 5мг два раза в сутки, рекомендуемая доза при нормальной печеночной функции составляет 10мг два раза в сутки, рекомендуемая доза составляет 5мг один раз в сутки при рекомендуемой дозе 5мг два раза в сутки при нормальной печеночной функции. Одновременное применение с ингибиторами цитохрома Р450 CYP3A4 и изоферментом CYP2C19: для показаний с максимальной рекомендуемой дозой препарата 5мг два раза в сутки для пациентов, получающих сильные ингибиторы CYP3A4 например, кетоконазол или один или более сопутствующих препаратов, что приводит в обоих случаях к умеренному ингибированию CYP3A4 и сильному ингибированию CYP2C19 например, флуконазол , рекомендуемая доза препарата Яквинус составляет 5мг один раз в сутки. Ревматоидный артрит: у пациентов, получающих мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 например, кетоконазол , доза препарата не должна превышать 5мг один раз в день. У пациентов, получающих один или несколько сопутствующих препаратов, способных умеренно ингибировать изофермент CYP3A4 и активно ингибировать изофермент CYP2C19 например, флуконазол , доза препарата Яквинус не должна превышать 5мг один раз в день. Псориатический артрит: рекомендуемая доза препарата составляет 5мг два раза в сутки для пациентов, получающих сильные ингибиторы CYP3A4 например, кетоконазол. Рекомендуемая доза препарата составляет 5мг один раз в сутки для пациентов, получающих один или более сопутствующих препаратов, что приводит в обоих случаях к умеренному ингибированию CYP3A4 и сильному ингибированию CYP2C19 например, флуконазол.
Бляшечный псориаз: дозировка препарата не должна превышать 5мг два раза в сутки для пациентов, получающих сильные ингибиторы CYP3A4 например, кетоконазол. Дозировка препарата не должна превышать 5мг два раза в сутки для пациентов, получающих один или более сопутствующих препаратов, что приводит в обоих случаях к умеренному ингибированию CYP3A4 и сильному ингибированию CYP2C19 например, флуконазол. Язвенный колит: для пациентов, получающих сильные ингибиторы CYP3A4 например, кетоконазол или один или более сопутствующих препаратов, что приводит в обоих случаях к умеренному ингибированию CYP3A4 и сильному ингибированию CYP2C19 например, флуконазол , дозу препарата следует уменьшить до 5мг два раза в сутки, если пациент принимает 10мг два раза в сутки, дозу препарата следует уменьшить до 5мг один раз в сутки, если пациент принимает 5мг два раза в сутки. Одновременное применение препарата и мощных индукторов изофермента CYP3A4 например, рифампицина может приводить к снижению или утрате клинической эффективности. Одновременное применение препарата и мощных индукторов изофермента CYP3A4 не рекомендуется. Бляшечный псориаз у пациентов японской и корейской национальностей.
У пациентов данной категории повышен риск развития опоясывающего герпеса. Следует рассмотреть возможность применения препарата в дозе 5мг два раза в сутки. Пожилые пациенты старше 65 лет. Коррекция дозы у пациентов в возрасте 65 лет и старше не требуется. С осторожностью: при повышенном риске перфорации органов желудочно-кишечного тракта ЖКТ например, у пациентов с дивертикулитом в анамнезе. У лиц пожилого возраста и пациентов с сахарным диабетом в связи с высоким риском развития инфекционных заболеваний.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания: адекватные, хорошо контролируемые исследования применения препарата у беременных женщин не проводились. Яквинус не следует принимать во время беременности. Женщинам с репродуктивным потенциалом следует рекомендовать использование эффективных средств контрацепции во время терапии препаратом и в течение, по меньшей мере, 4 недель после приема последней дозы препарата. Способность тофацитиниба проникать в грудное молоко у человека не изучена. Следует прекратить кормление грудью в период терапии препаратом. Фармакологическое действие Фармакодинамика: тофацитиниб представляет собой мощный, селективный ингибитор семейства янус-киназ, обладающий высокой селективностью в отношении прочих киназ генома человека.
По результатам исследования киназ тофацитиниб ингибирует янус-киназы 1, 2, 3 и в меньшей степени - тирозин-киназу-2. Ингибирование янус-киназы-1 и янус-киназы-3 под действием тофацитиниба блокирует передачу сигнала посредством общих рецепторов, содержащих гамма-цепи, в отношении нескольких цитокинов, включая ИЛ-2, -4,-7,-9, -15 и -21. Эти цитокины выполняют интегрирующую роль в процессах активации лимфоцитов, их пролиферации, функционирования и торможения передачи сигнала, что приводит к модулированию разнообразных аспектов иммунного ответа. Кроме того, ингибирование янус-киназы-1 приводит к ослаблению передачи сигнала под действием дополнительных провоспалительных цитокинов, таких как ИЛ-6 и ИФН-гамма. При более высокой экспозиции препарата ингибирование передачи сигнала янус-киназы-2 приводит к ингибированию передачи сигнала эритропоэтина. Расчетное максимальное снижение достигается по истечении около 8-10 недель после начала терапии.
Описанные изменения обычно разрешаются спустя 2-6 недель после окончания терапии. Лечение препаратом сопровождалось дозозависимым повышением количества В-клеток. Изменения количества циркулирующих Т-лимфоцитов и их субпопуляций были незначительными и непостоянными. Клиническое значение этих изменений неизвестно. Изменение общего сывороточного уровня IgG, М и A на протяжении 6-месячного периода лечения пациентов с ревматоидным артритом было небольшим, независимым от дозы и сходным с таковым при применении плацебо. После лечения препаратом пациентов с ревматоидным артритом отмечалось быстрое снижение сывороточного С-реактивного белка С-РБ , что сохранялось на протяжении всего периода лечения.
Изменения уровня С-РБ. Аналогичные изменения наблюдались у пациентов с псориазом. Аналогичные изменения в Т-клетках, В-клетках и СРБ в сыворотке крови наблюдались у пациентов с активным псориатическим артритом, однако обратимость не оценивали. Сумму сывороточных иммуноглобулинов не оценивали у пациентов с активным псориатическим артритом. Фармакокинетика: профиль фармакокинетики тофацитиниба характеризуется быстрым всасыванием максимальная плазменная концентрация достигается в течение 0,5-1 часа , быстрым выведением период полувыведения около 3 часов и пропорциональным дозе увеличением системной экспозиции. Равновесная концентрация достигается в течение 24-48 часов с незначительным накоплением после приема два раза в день.
В клинических исследованиях тофацитиниб применяли вне зависимости от приема пищи. Тофацитиниб преимущественно связывается с альбумином и не связывается с альфа1-кислым гликопротеином. Тофацитиниб в равной степени распределяется между эритроцитами и плазмой крови. В исследовании меченного радиоактивным изотопом тофацитиниба. У человека не обнаружено стерео конверсии. Фармакологическая активность связана с неметаболизированным тофацитинибом.
Фармакокинетика у пациентов с ревматоидным артритом.