Инспра таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 50 мг. Эплеренон. PFIZER (США). 2953 руб. Индапамид таблетки, покрытые оболочкой, 2,5 мг.
Препараты, содержащие Эплеренон
Если вы забыли принять препарат Эплеренон Канон Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную таблетку. Если вы перестанете принимать препарат Эплеренон Канон Важно продолжать принимать препарат до тех пор, пока Ваш лечащий врач не отменит приём. Не прекращайте приём препарата Эплеренон Канон даже, если Вы почувствовали, что Вам стало легче. При наличии вопросов по применению данного препарата, обратитесь к лечащему врачу.
Возможные нежелательные реакции Подобно всем лекарственным препаратам препарат может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех. Прекратите приём препарата Эплеренон Канон и немедленно обратитесь за медицинской помощью, в случае возникновения одного из следующих признаков аллергической реакции ангионевротического отёка , которая наблюдалась нечасто может возникать не более чем у 1 человека из 100 : затруднённое дыхание или глотание; отёк лица, губ, языка или горла; зуд кожи, появление сыпи или волдырей. Другие возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при приёме препарата Эплеренон Канон.
Часто могут возникать не более чем у 1 человека из 10 : повышение концентрации калия в крови гиперкалиемия , повышение концентрации холестерина в крови гиперхолестеринемия ; бессонница; нарушение работы сердца левожелудочковая недостаточность , нарушение ритма сердцебиения фибрилляция предсердий , инфаркт миокарда; снижение артериального давления гипотензия ; понос диарея , тошнота, запор, рвота; сыпь, зуд; мышечные спазмы, боль в спине; нарушение функции почек; повышенная усталость и непроходящая усталость астения ; изменения в анализе крови повышение концентрации мочевины в крови, повышение концентрации креатинина в крови. Нечасто могут возникать не более чем у 1 человека из 100 : воспаление почки пиелонефрит , инфекция, воспаление глотки фарингит ; увеличение числа эозинофилов в анализе крови эозинофилия ; недостаточная выработка гормонов щитовидной железы гипотиреоз ; понижение концентрации натрия в крови гипонатриемия , обезвоживание организма дегидратация , повышение концентрации жиров в крови гипертриглицеридемия ; снижение чувствительности или онемение гипестезия ; увеличение частоты сердцебиения тахикардия ; формирование сгустка крови тромбоз в артериях нижних конечностей, резкое снижение артериального давления в вертикальном положении тела ортостатическая гипотензия ; вздутие живота метеоризм ;.
Если снижение АД недостаточное, дозу можно повысить до 100 мг 1 раз в сутки. Передозировка Случаи передозировки эплеренона у человека не описаны. Симптомы: наиболее вероятными проявлениями передозировки могут быть выраженное снижение АД и гиперкалиемия. Лечение: при развитии выраженного снижения АД необходимо назначить поддерживающее лечение. В случае развития гиперкалиемии показана стандартная терапия. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Установлено, что эплеренон активно связывается с активированным углем. Особые указания Гиперкалиемия. В начале лечения и при изменении дозы препарата у всех пациентов следует контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.
В дальнейшем периодический контроль концентрации калия рекомендуется проводить пациентам с повышенным риском развития гиперкалиемии, например пожилым больным с почечной недостаточностью см. Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, назначение препаратов калия после начала лечения эплереноном не рекомендуется. В одном исследовании добавление гидрохлоротиазида к эплеренону препятствовало увеличению концентрации калия в сыворотке крови. Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек, в т. Риск развития гиперкалиемии увеличивается при снижении функции почек. Хотя число больных сахарным диабетом типа 2 и микроальбуминурией в исследованиях было ограниченным, тем не менее, в этой небольшой выборке было отмечено увеличение частоты гиперкалиемии. В связи с этим у таких больных лечение следует проводить с осторожностью. Нарушение функции печени.
У таких пациентов следует контролировать концентрацию электролитов. У больных с тяжелым нарушением функции печени эплеренон не изучался, поэтому его применение противопоказано см. Индукторы CYP3А4. Одновременное применение эплеренона с сильными индукторами CYP3А4 не рекомендуется см. Циклоспорин, такролимус, препараты, содержащие литий.
Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий». Одновременное применение эплеренона в тройной комбинации вместе с ингибитором АПФ и блокаторами рецепторов ангиотензина. Период кормления грудью. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий Фармакодинамические взаимодействия.
Калийсберегающие мочегонные препараты и калийсодержащими добавки. Эплеренон не следует назначать пациентам, получающим другие калийсберегающие мочегонные препараты и калийсодержащими добавки за повышенного риска развития гиперкалиемии см. Раздел «Противопоказания». Под влиянием калийсберегающих мочегонных препаратов также может усиливаться действие гипотензивных препаратов и других мочегонных средств. Ингибиторы АПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина. Рекомендуется осуществлять тщательный контроль за уровнем калия в сыворотке крови и показателями функции почек, особенно у пациентов с риском нарушения функции почек, например, у пациентов пожилого возраста. Эплеренон не следует применять одновременно в тройной комбинации вместе с ингибитором АПФ и блокаторами рецепторов ангиотензина см. Разделы «Противопоказания» и «Особенности применения». Исследования взаимодействия эплеренона с литием не проводили.
Вместе с тем, у пациентов, получавших литий одновременно с ингибиторами АПФ и мочегонными препаратами, были описаны случаи токсического действия лития см. Следует избегать одновременного применения эплеренона и препаратов лития. Если нет возможности избежать применения этой комбинации необходимо контролировать уровень лития в плазме крови см. Циклоспорин, такролимус. Циклоспорин и такролимус могут привести к нарушению функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса. При необходимости назначения циклоспорина и такролимуса при лечении эплереноном рекомендуется тщательно контролировать уровень калия в сыворотке крови см. Нестероидные противовоспалительные препараты НПВП. Пациентам, получающим эплеренон и НПВП, до начала лечения следует обеспечить адекватный водный режим и контролировать в них функцию почек.
Одновременное назначение триметоприма и эплеренона повышает риск развития гиперкалиемии. Следует контролировать уровень калия в сыворотке крови и показатели функции почек, особенно у пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции почек. Альфа-1-блокаторы например, празозин, альфузозин. В течение одновременного применения альфа-1-блокаторов следует контролировать клиническое состояние пациентов по ортостатической гипотензии. Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен. Одновременное назначение этих лекарственных препаратов и эплеренона потенциально может усиливать гипотензивное действие и повышать риск ортостатической гипотензии. Глюкокортикоиды, тетракозактид. При одновременном назначении этих лекарственных средств и эплеренона существует возможность ослабления гипотензивного действия вследствие задержки жидкости и натрия. Фармакокинетические взаимодействия.
Эплеренон не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина. Следует с осторожностью назначать дигоксин в дозах, близких к верхней границе терапевтического диапазона.
Одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии. Рекомендуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов пожилого возраста. С осторожностью следует применять эплеренон с ингибиторами АЛФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Подобная комбинация может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек, в т.
Рекомендуется тщательно контролировать функцию почек и концентрацию калия в сыворотке крови. При одновременном применении с эплереноном трициклических антидепрессантов, нейролептиков, амифостина, баклофена возможно усиление антигипертензивного эффекта или увеличение риска развития ортостатической гипотензии. Одновременное применение с эплереноном глюкокортикоидов, тетракозактида может привести к ослаблению антигипертензивного эффекта задержка натрия и жидкости. Необходимо соблюдать осторожность, если дигоксин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим. Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с варфарином не выявлено. Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.
При применении эплеренона со средствами, ингибирующими CYP3A4, возможно значимое фармакокинетическое взаимодействие. Одновременное применение эплеренона с мощными ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазодон, противопоказано. При одновременном применении этих средств с эплереноном доза последнего не должна превышать 25 мг. Учитывая возможное снижение эффективности эплеренона, одновременное применение мощных индукторов CYP3A4 рифампицина, карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, настойки зверобоя не рекомендуется. Форма выпуска Препарат выпускается в форме таблеток покрытых специальной оболочкой, имеющей пленочную структуру. Таблетка состоит из таких компонентов: эплеренон — активное вещество; микрокристаллическая целюлоза; лактозы моногидрат; гипромеллоза; натрия кроскармеллоза; тальк; натрия лаурилсульфат; магния стеарат; желтый опадрий применяется для изготовления оболочки.
Эта информация оказалась полезной?
Эплеренон Таблетки 50 мг 30 шт
Рекомендуется периодически определять содержание калия в сыворотке крови см. Нарушение функции почек Коррекции начальной дозы у пациентов с легкими нарушениями функции почек не требуется. Степень гиперкалиемии увеличивается при ухудшении функции почек. Эплеренон не удаляется при гемодиализе.
Следует с осторожностью применять препарат Эспиро у таких пациентов. Нарушение функции печени Коррекции начальной дозы у пациентов с нарушением функции печени от легкой до умеренной степени тяжести не требуется. Учитывая увеличение концентрации эплеренона у таких пациентов, рекомендуется регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови, особенно у пожилых пациентов.
Применение препарата Эспиро у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано см. Сопутствующая терапия При одновременном применении препаратов, оказывающих слабое или умеренно выраженное ингибирующее действие на изофермент CYP3A4, например, эритромицина, саквинавира, амиодарона, дилтиазема, верапамила и флуконазола лечение препаратом Эспиро можно начать с дозы 25 мг один раз в сутки, при этом доза последнего не должна превышать 25 мг один раз в сутки см. Инфекционные заболевания: нечасто - пиелонефрит, инфекции, фарингит.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - эозинофилия. Нарушения со стороны эндокринной системы: нечасто - гипотиреоз. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто - гиперкалиемия, гиперхолестеринемия; нечасто - гипертриглицеридемия, дегидратация, гипонатриемия.
Нарушения психики: часто - бессонница. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение, обморок, головная боль; нечасто - гипестезия. Нарушения со стороны сердца: часто - фибрилляция предсердий, левожелудочковая недостаточность, нечасто - тахикардия.
Нарушения со стороны сосудов: часто - выраженное снижение артериального давления АД ; нечасто - ортостатическая гипотензия, тромбоз артерий нижних конечностей. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - кашель. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диарея, тошнота, запор, рвота; нечасто - метеоризм.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожный зуд, кожная сыпь; нечасто - повышенное потоотделение, ангионевротический отек. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - боль в спине, судороги в икроножных мышцах ног; нечасто - мышечно-скелетные боли.
Применение препарата Эплеренон противопоказано при тяжелой почечной недостаточности. В связи с повышенной экспозицией эплеренона у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени следует проводить частый и регулярный контроль содержания калия в сыворотке крови, особенно у пациентов пожилого возраста. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени эплеренон не изучался, поэтому его применение противопоказано.
Циклоспорин, такролимус, препараты, содержащие литий Во время лечения препаратом Эплеренон следует избегать применения этих средств см. Лактоза Препарат Эплеренон содержат лактозу. Пациенты с такими редкими врожденными заболеваниями, как непереносимость лактозы, врожденная недостаточность лактазы и нарушение всасывания глюкозы-галактозы не должны применять данный препарат. Описание Диуретическое калийсберегающее средство Фармакодинамика Эплеренон обладает высокой селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека в отличие от глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных рецепторов и препятствует связыванию минералокортикоидных рецепторов с альдостероном - ключевым гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, который участвует в регуляции артериального давления АД и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний. Эплеренон вызывает стойкое увеличение активности ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови.
Впоследствии секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона. В течение 3-14 дней в среднем 7 дней после острого ИМ пациентам назначали эплеренон или плацебо в дополнение к стандартной терапии. Первичной конечной точкой в исследовании была общая смертность, а комбинированной конечной точкой - смертность или госпитализация по поводу сердечно-сосудистых заболеваний. Клиническая эффективность была продемонстрирована, главным образом, при применении эплеренона у пациентов в возрасте до 75 лет.
Эффективность терапии у пациентов в возрасте старше 75 лет не изучалась. Снижение или стабилизацию функционального класса ФК хронической сердечной недостаточности ХСН в группе эплеренона отмечали значительно чаще, чем в группе плацебо. Электрокардиография В исследованиях по изучению динамики электрокардиограммы у здоровых добровольцев существенного влияния эплеренона на частоту сердечных сокращений, длительность интервалов QRS, PR или QT не выявлено. Инфекционные и паразитарные заболевания: Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - эозинофилия.
Пациенты с нарушением функции печени Фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг сравнивали у пациентов с нарушением функции печени средней степени 7 9 баллов по классификации Чайлд-Пью и здоровых добровольцев. У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени эплеренон не изучался, поэтому его применение этой группе пациентов противопоказано. Клиренс эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью схож с таковыми у здоровых пациентов пожилого возраста. Способ применения и дозировка Внутрь, независимо от времени приема пищи. Для индивидуального подбора дозы можно применять дозировки 25 и 50 мг. Общие рекомендации Содержание калия в сыворотке крови следует определять до назначения эплеренона, в течение первой недели и через 1 мес после начала терапии или при изменении дозы препарата. В дальнейшем также необходимо периодически контролировать содержание калия в сыворотке крови. Инфаркт миокарда Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и увеличивать ее до 50 мг 1 раз в сутки через 4 недели с учетом содержания калия в сыворотке крови см. Рекомендуемая поддерживающая доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки. Хроническая сердечная недостаточность II ФК по классификации NYHA Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и увеличивать ее до 50 мг 1 раз в сутки через 4 недели с учетом содержания калия в сыворотке крови см. Максимальная суточная доза составляет 50 мг. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста Коррекции начальной дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. В связи с возрастным снижением функции почек у пациентов пожилого возраста повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при наличии сопутствующих заболеваний, способствующих увеличению концентраций эплеренона в сыворотке крови, в частности при нарушении функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Рекомендуется периодически определять содержание калия в сыворотке крови см. Пациенты с нарушением функции почек Коррекции начальной дозы у пациентов с легкой степенью нарушения функции почек не требуется. Степень гиперкалиемии увеличивается при ухудшении функции почек. Следует с осторожностью применять препарат Эплеренон у таких пациентов см. Пациенты с нарушением функции печени Коррекции начальной дозы у пациентов с нарушениями функции печени от легкой до умеренной степени тяжести не требуется. Учитывая увеличение концентрации эплеренона у таких пациентов, рекомендуется регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови, особенно у пациентов пожилого возраста см. Применение препарата Эплеренон у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано см. Сопутствующая терапия При одновременном применении препаратов, оказывающих слабое или умеренно выраженное ингибирующее действие на изофермент CYP3A4, например, эритромицина, саквинавира, амиодарона, дилтиазема, верапамила и флуконазола, лечение эплереноном следует проводить в дозе 25 мг 1 раз в сутки см. Таблица 1. Не следует применять тройную комбинацию ингибитора АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II с эплереноном. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Беременность Сведений о применении эплеренона у беременных нет. Период грудного вскармливания Сведений о выведении эплеренона после приема внутрь с грудным молоком нет. Возможные нежелательные эффекты эплеренона на новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, неизвестны, поэтому целесообразно или прекратить кормление грудью, или отменить препарат, в зависимости от его важности для матери. Клинические данные о воздействии на репродуктивную функцию у человека отсутствуют. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - эозинофилия. Нарушения со стороны эндокринной системы: нечасто - гипотиреоз. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто - гиперкалиемия, гиперхолестеринемия; нечасто - гипертриглицеридемия, дегидратация, гипонатриемия.
Show more Learn more about the selection of analogues The drug has «Eplerenone» 6 full analogs, the cheapest - Иплерон 5. Medical online service has selected the best substitutes for Eplerenone based on its instructions, components, pharmaceutical groups and practical application. The table shows the prices of Eplerenone analogues to choose the cheapest pills.
ЭПЛЕРЕНОН (EPLERENONE)
Как работает Эплеренон? (механизм действия). Поиск. Форма выпуска, дозировка: таблетки покрытые пленочной оболочкой. В статье особое внимание уделено негативной роли гиперальдостеронизма при сердечно-сосудистых заболеваниях и возможности его контроля при применении селективного антагониста минералкортикоидных рецепторов – эплеренона. Полные аналоги Аналоги препарата с полностью совпадающими действующими веществами. В таблице указаны цены аналогов Эплеренон для выбора самых дешевых таблеток.
Аналоги: Эплеренон
Эффективность терапии у пациентов в возрасте старше 75 лет не изучалась. Фармакокинетика Всасывание и распределение. С max достигается примерно через 2 ч. С max и AUC линейно зависят от дозы в диапазоне от 10 до 100 мг и нелинейно — при дозе более 100 мг. Равновесное состояние достигается в течение 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Эплеренон не связывается с эритроцитами.
Метаболизм и выведение. Метаболизм эплеренона осуществляется в основном под действием изофермента CYP3A4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови не идентифицированы. Особые группы пациентов Возраст, пол и раса. Фармакокинетику эплеренона в дозе 100 мг 1 раз в сутки изучали у пожилых пациентов старше 65 лет , мужчин и женщин. Фармакокинетика эплеренона существенно не отличалась у мужчин и женщин.
Почечная недостаточность. Фармакокинетику эплеренона изучали у больных с почечной недостаточностью различной степени тяжести и находящихся на гемодиализе. Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина не обнаружено. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Печеночная недостаточность. Фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг сравнивали у больных с умеренным нарушением функции печени 7—9 баллов по шкале Чайлд-Пью и здоровых добровольцев.
У больных с тяжелой печеночной недостаточностью эплеренон не изучался, поэтому его применение в этой группе больных не показано. Сердечная недостаточность. Фармакокинетику эплеренона в дозе 50 мг изучали у больных с сердечной недостаточностью II—IV функциональный класс. Клиренс эплеренона у больных с сердечной недостаточностью сходен с таковым у здоровых пожилых людей. Ограничения к применению Сахарный диабет типа 2 и микроальбуминурия см. Сведений о применении эплеренона у беременных нет.
Сведений о выведении эплеренона после приема внутрь с грудным молоком нет. Возможные нежелательные эффекты эплеренона у новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, неизвестны, поэтому целесообразно или прекратить кормление грудью, или отменить эплеренон, в зависимости от его важности для матери. Побочные действия вещества Эплеренон Ниже перечислены нежелательные явления, которые могли быть связаны с лечением, а также серьезные нежелательные явления, частота которых сопоставима с частотой нежелательных и серьезных нежелательных явлений в группе плацебо.
Следует с осторожностью применять препарат Эплеренон у таких пациентов см. Пациенты с нарушением функции печени Коррекции начальной дозы у пациентов с нарушениями функции печени от легкой до умеренной степени тяжести не требуется. Учитывая увеличение концентрации эплеренона у таких пациентов, рекомендуется регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови, особенно у пациентов пожилого возраста см. Применение препарата Эплеренон у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано см. Сопутствующая терапия При одновременном применении препаратов, оказывающих слабое или умеренно выраженное ингибирующее действие на изофермент CYP3A4, например, эритромицина, саквинавира, амиодарона, дилтиазема, верапамила и флуконазола, лечение эплереноном следует проводить в дозе 25 мг 1 раз в сутки см. Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто - пиелонефрит, инфекции, фарингит.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - эозинофилия. Нарушения со стороны эндокринной системы: нечасто - гипотиреоз. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто - гиперкалиемия, гиперхолестеринемия; нечасто - гипертриглицеридемия, дегидратация, гипонатриемия. Нарушения психики: часто - бессонница. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение, обморок, головная боль; нечасто - гипестезия. Нарушения со стороны сердца: часто - фибрилляция предсердий, левожелудочковая недостаточность; нечасто - тахикардия. Нарушения со стороны сосудов: часто - выраженное снижение АД; нечасто - ортостатическая гипотензия, тромбоз артерий нижний конечностей. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - кашель. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диарея, тошнота, запор, рвота; нечасто - метеоризм.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - холецистит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожный зуд, кожная сыпь; нечасто - повышенное потоотделение, ангионевротический отек. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - боль в спине, судороги в икроножных мышцах ног; нечасто - мышечно-скелетные боли. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - нарушение функции почек. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - гинекомастия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - астения; нечасто - недомогание. Лабораторные и инструментальные данные: часто - повышение концентрации мочевины, креатинина; нечасто - снижение экспрессии рецептора эпидермального фактора роста, повышение концентрации глюкозы в сыворотке крови. Передозировка Случаев передозировки эплеренона у человека не описано. Лечение: при развитии выраженного снижения АД необходимо назначить поддерживающую терапию.
В случае развития гиперкалиемии показана стандартная терапия. Установлено, что эплеренон активно связывается с активированным углем. Лекарственное взаимодействие Фармакодинамическое взаимодействие Калийсберегающие диуретики и препараты калия: учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, эплеренон не следует назначать пациентам, получающим калийсберегающие диуретики и препараты калия см. Калийсберегающие диуретики могут усилить эффекты гипотензивных средств и других диуретиков. Препараты, содержащие литий: взаимодействие эплеренона с препаратами лития не изучалось.
Эплеренон фармакологическая группа. Эплеренон 25 аналоги. Эплеренон форма выпуска. Эплеренон оригинальный препарат название. Эпленор 25 мг.
Иплерон 50мг. Инспра эплеренон. Инспра таб. Инспра таб ППО 25мг 30. Инспра таблетки 25мг 30шт. Эплеренон Эспиро 25. Эспиро таб. Эспиро 50мг. Эпленор 50 мг. Эспиро табл 50 мг.
Эплеренон 25 50мл. Эплеренон 50 мг аналоги. Эплеренон таб. Эплеренон 25 мг 30 таб аналоги. Эплеренон торговое название. Эспиро 25 мг Польфарма таблетки. Эплеренон 100.
Равновесное состояние достигается в течение 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Расчетный объем распределения в равновесном состоянии составляет 42-90 л. Эплеренон не связывается избирательно с эритроцитами. Биотрансформация Биотрансформация эплеренона осуществляется, в основном, под действием изофермента CYP3A4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови не идентифицированы. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Возраст, пол и раса Фармакокинетика эплеренона в дозе 100 мг 1 раз в сутки изучалась у пациентов пожилого возраста старше 65 лет , мужчин и женщин. Фармакокинетика эплеренона существенно не отличалась у мужчин и женщин. Пациенты с нарушением функции почек Фармакокинетику эплеренона изучали у пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе. Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина КК не обнаружено. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Пациенты с нарушением функции печени Фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг сравнивали у пациентов с нарушением функции печени средней степени 7-9 баллов по классификации Чайлд-Пью и здоровых добровольцев. У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени эплеренон не изучался, поэтому его применение этой группе пациентов противопоказано. Клиренс эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью схож с таковыми у здоровых пациентов пожилого возраста. Фармакодинамика Эплеренон обладает высокой селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека в отличие от глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных рецепторов и препятствует связыванию минералокортикоидных рецепторов с альдостероном - ключевым гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, который участвует в регуляции артериального давления АД и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний. Эплеренон вызывает стойкое увеличение активности ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови.
Эплеренон Стада таблетки
Форма выпуска, дозировка: таблетки покрытые пленочной оболочкой. Полные аналоги Аналоги препарата с полностью совпадающими действующими веществами. В таблице указаны цены аналогов Эплеренон для выбора самых дешевых таблеток. Каждая таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит 50 мг эплеренона. Эплеренон таблетки 50мг.
Эплепрес аналоги
При одновременном применении этих средств с эплереноном доза последнего не должна превышать 25 мг. Учитывая возможное снижение эффективности эплеренона, одновременное применение мощных индукторов CYP3А4 рифампицина, карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, настойки зверобоя не рекомендуется. На основании фармакокинетического клинического исследования значительного взаимодействия антацидов с эплереноном при их одновременном применении не предполагается. Особые указания Гиперкалиемия. При лечении эплереноном может развиться гиперкалиемия, которая обусловлена его механизмом действия. В начале лечения и при изменении дозы препарата у всех пациентов следует контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. В дальнейшем периодический контроль концентрации калия рекомендуется проводить пациентам с повышенным риском развития гиперкалиемии, например пожилым больным с почечной недостаточностью см. Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, назначение препаратов калия после начала лечения эплереноном не рекомендуется. Снижение дозы эплеренона приводит к снижению концентрации калия в сыворотке крови. В одном исследовании добавление гидрохлортиазида к эплеренону препятствовало увеличению концентрации калия в сыворотке крови.
Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек, в т. Риск развития гиперкалиемии увеличивается при снижении функции почек. Отмечено увеличение частоты гиперкалиемии у больных сахарным диабетом типа 2 и микроальбуминурией, в связи с этим у таких больных лечение следует проводить с осторожностью. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Нарушение функции печени. У таких пациентов следует контролировать уровень электролитов.
Эффективность терапии у пациентов в возрасте старше 75 лет не изучалась. Электрокардиография В исследованиях по изучению динамики электрокардиограммы у здоровых добровольцев существенного влияния эплеренона на частоту сердечных сокращений, длительность интервалов QRS, PR или QT не выявлено. Максимальная концентрация Сmах в плазме крови достигается примерно через 1,5 - 2 часа. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Эплеренон не связывается избирательно с эритроцитами.
Равновесное состояние достигается в течение 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Расчетный объем распределения в равновесном состоянии составляет 42—90 л. Эплеренон не связывается избирательно с эритроцитами. Биотрансформация Биотрансформация эплеренона осуществляется, в основном, под действием изофермента CYP3A4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови не идентифицированы. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Возраст, пол и раса Фармакокинетика эплеренона в дозе 100 мг 1 раз в сутки изучалась у пациентов пожилого возраста старше 65 лет , мужчин и женщин. Фармакокинетика эплеренона существенно не отличалась у мужчин и женщин. Пациенты с нарушением функции почек Фармакокинетику эплеренона изучали у пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе. Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина КК не обнаружено.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью II-IV функционального класса по классификации NYHA добавление эплеренона к стандартной терапии приводило к прогнозируемому дозозависимому увеличению уровня альдостерона. В исследовании по изучению функции сердца и почек у пациентов также было установлено значительное увеличение уровня альдостерона в результате терапии эплереноном. Эти данные подтверждают блокаду минералокортикоидных рецепторов. Cmax в плазме крови достигается примерно через 2 ч после приема внутрь. Cmax и AUC линейно зависят от дозы в диапазоне от 10 до 100 мг и нелинейно - в дозе более 100 мг. Css достигается в течении 2 дней.
Эплеренон, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25мг, 30 шт
Препарат выпускается в форме таблеток покрытых специальной оболочкой, имеющей пленочную структуру. Таблетка состоит из таких компонентов: эплеренон – активное вещество. Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг или 50 мг. По 14 таблеток в блистере из ПВХ/Al – фольги; по 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку с контролем первого вскрытия. Эплеренон, 50 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт. купить по цене от 953 руб в Санкт-Петербурге, заказать с доставкой в аптеку, инструкция по применению, отзывы, аналоги, Фармпроект. Эплеренон. Лекарственная форма. таблетки покрытые пленочной оболочкой.
Эплеренон таб ппо 25мг №30
Секреция ренина впоследствии подавляется альдостероном по механизму обратной связи, однако повышение концентрации циркулирующего альдостерона и активности ренина не влияет на действие эплеренона. В течение 3—14 дней после острого инфаркта миокарда в дополнение к стандартной базовой терапии больные получали эплеренон или плацебо. Стандартная проводимая терапия подразумевала применение ацетилсалициловой кислоты, бета-адреноблокаторов, петлевых диуретиков, нитратов, ингибиторов 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А редуктазы ГМГ КоА-редуктазы или ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента АПФ. Первостепенной точкой исследования была общая смертность, комбинированной точкой — смертность или госпитализация из-за сердечно-сосудистых заболеваний. В исследованиях по изучению динамики электрокардиограммы у здоровых добровольцев не было выявлено существенного влияния эплеренона на частоту сердечных сокращений, продолжительность интервалов QT, PR, QRS. Перед началом активного приема эплеренона пациенты получали бета-адреноблокаторы, блокаторы рецепторов к ангиотензину II или ингибиторы АПФ. Главной точкой исследования была смерть от сердечно-сосудистых заболеваний или госпитализация из-за сердечной недостаточности.
Эффективность препарата у лиц пожилого возраста старше 75 лет не изучалась. Его абсорбция не зависит от режима и рациона питания. Максимальная концентрация Cmax в плазме крови отмечается через 2 часа. Равновесное состояние достигается в течение 2 дней. С эритроцитами вещество не связывается. Эплеренон метаболизируется при участии преимущественно изофермента CYP3A4.
Активные метаболиты не идентифицированы. Период полувыведения — 3—5 часов. Фармакокинетика эплеренона, назначенного в суточной дозе 100 мг, изучалась у мужчин, женщин и пожилых пациентов старше 65 лет. У мужчин и женщин фармакокинетика существенно не отличалась. Корреляция между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина не обнаружена. При помощи гемодиализа эплеренон не выводится.
Фармакокинетика эплеренона у больных с тяжелой печеночной недостаточностью не изучалась, поэтому препарат не назначают этой категории пациентов.
Возможность назначения препаратов из этой группы следует рассмотреть у пациентов с сохраненной и умеренно сниженной систолической функцией ЛЖ для снижения количества госпитализаций по поводу ХСН класс рекомендаций IIа, уровень доказательности B [1]. Таким образом, патогенетические механизмы эплеренона при ХСН заключаются в блокаде МКР, которая приводит: к уменьшению гипергидратации, гипокалиемии, уровня проколлагена III типа, реактивному интерстициальному фиброзу миокарда, вариабельности сердечного ритма; увеличению захвата норадреналина миокардом и барорефлекторной чувствительности; улучшению систолической и диастолической функций ЛЖ, препятствию процессам ремоделирования сердца и сосудов, органопротективному эффекту; снижению риска аритмий, в т. Кроме того, известно, что риск ССО резко повышается на каждой стадии ХБП и задолго до развития терминальной стадии [29]. В кардиовазопротекции важнейшей стратегией также является терапия, направленная и на торможение прогрессирования нефропатии и предупреждение развития крайне тяжелой стадии ХБП [29]. До настоящего времени нет определенных выводов и рекомендаций по влиянию этой терапии на прогноз у больных с ССЗ в сочетании с ХБП, нет единого подхода к ведению таких пациентов. Нефрологи не могут не назначать блокаторы РААС, так как эта группа способствует антипротеин-урическому и антигипертензивному эффектам, максимальной длительности сохранения остаточной функции почек. Поэтому для профилактики гиперкалиемии и фатальных событий рекомендуется придерживаться следующих правил. Терапия в любое время может осложниться гиперкалиемией по разным причинам.
Если через месяц симптомы ХСН сохраняются, то дозу эплеренона увеличивают до 50 мг. В настоящее время проводятся исследования с новым нестероидным АМКР — финереноном, однако этот препарат не зарегистрирован в России и не может быть рекомендован в отечественной клинической практике. Перспективным направлением в терапии ХСН с ХБП и СД 2 типа для снижения риска прогрессирования почечной патологии и кардиоваскулярных событий считается добавление к терапии ингибитора натрий-глюкозного котранспортера 2 НГЛТ-2 дапаглифлазина или аналога глюкагоноподобного пептида-1. Таким образом, необходимы крупномасштабные РКИ, чтобы разрешить важные для клинической практики вопросы терапии больных с ХСН с коморбидными заболеваниями. После перенесенного ИМ особенно важно сохранить сердце жизнеспособным, поэтому антифибротические эффекты эплеренона весьма актуальны и приводят к снижению риска развития и прогрессирования ХСН. В связи с выраженными органопротективными свойствами необходимо учитывать необходимость длительного, порой пожизненного приема эплеренона в составе комплексной терапии при ведении больных ХСН с целью улучшения прогноза и качества жизни. Оптимизация лечения ССЗ — трудная и не до конца решенная задача. Реализация возможностей антифибротической терапии с помощью селективной блокады эффектов альдостерона является перспективным направлением в реальной клинической практике. Врачам ежедневно приходится сталкиваться с проблемой выбора оптимального лекарственного средства.
В этом случае целесообразно отдавать предпочтение препаратам с доказанной клинической эффективностью, положительным влиянием на прогноз, предсказуемым действием, хорошей переносимостью и экономически более доступным для больного. В нашей стране доступный эплеренон — селективный АМКР с доказанной биоэквивалентностью оригинальному препарату — зарегистрирован под торговым названием Иплерон с дозировками 25 мг и 50 мг. Приемлемая цена и европейское качество производства повышают приверженность пациента к лечению и помогают расширить его применение в реальной клинической практике. Важным является также идентичность показаний и противопоказаний Иплерона оригиналу. Авторы статьи подтвердили отсутствие конфликта интересов, о котором необходимо сообщить. Not declared. Российское кардиологическое общество при участии Национального общества по изучению Сердечной недостаточности и заболеваний миокарда, Общества специалистов по сердечной недостаточности. Хроническая сердечная недостаточность. Chronic heart failure.
Williams G. Cardiovascular benefits of aldosterone receptor antagonists: what about potassium? Кириченко А. In Russ. Bauersachs J. Мареев В. Сердечная недостаточность: хроническая и острая декомпенсированная. De Gasparo V. Леонова М.
Евдокимова А. Aldosterone inhibits antifibrotic factors in mouse hypertensive heart. Yamagi M. Pelliccia F. Burgess E. Pitt B. Epstein M. Deinum J. Клинические рекомендации.
Артериальная гипертония у взрослых.
Фармакокинетика эплеренона существенно не отличалась у мужчин и женщин. Пациенты с нарушением функции почек Фармакокинетику эплеренона изучали у пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе. Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина КК не обнаружено. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Пациенты с нарушением функции печени Фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг сравнивали у пациентов с нарушением функции печени средней степени 7 9 баллов по классификации Чайлд-Пью и здоровых добровольцев.
У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени эплеренон не изучался, поэтому его применение этой группе пациентов противопоказано. Клиренс эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью схож с таковыми у здоровых пациентов пожилого возраста. Способ применения и дозировка Внутрь, независимо от времени приема пищи. Для индивидуального подбора дозы можно применять дозировки 25 и 50 мг. Общие рекомендации Содержание калия в сыворотке крови следует определять до назначения эплеренона, в течение первой недели и через 1 мес после начала терапии или при изменении дозы препарата. В дальнейшем также необходимо периодически контролировать содержание калия в сыворотке крови.
Инфаркт миокарда Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и увеличивать ее до 50 мг 1 раз в сутки через 4 недели с учетом содержания калия в сыворотке крови см. Рекомендуемая поддерживающая доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки. Хроническая сердечная недостаточность II ФК по классификации NYHA Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и увеличивать ее до 50 мг 1 раз в сутки через 4 недели с учетом содержания калия в сыворотке крови см. Максимальная суточная доза составляет 50 мг. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста Коррекции начальной дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. В связи с возрастным снижением функции почек у пациентов пожилого возраста повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при наличии сопутствующих заболеваний, способствующих увеличению концентраций эплеренона в сыворотке крови, в частности при нарушении функции печени от легкой до умеренной степени тяжести.
Рекомендуется периодически определять содержание калия в сыворотке крови см. Пациенты с нарушением функции почек Коррекции начальной дозы у пациентов с легкой степенью нарушения функции почек не требуется. Степень гиперкалиемии увеличивается при ухудшении функции почек. Следует с осторожностью применять препарат Эплеренон у таких пациентов см. Пациенты с нарушением функции печени Коррекции начальной дозы у пациентов с нарушениями функции печени от легкой до умеренной степени тяжести не требуется. Учитывая увеличение концентрации эплеренона у таких пациентов, рекомендуется регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови, особенно у пациентов пожилого возраста см.
Применение препарата Эплеренон у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано см. Сопутствующая терапия При одновременном применении препаратов, оказывающих слабое или умеренно выраженное ингибирующее действие на изофермент CYP3A4, например, эритромицина, саквинавира, амиодарона, дилтиазема, верапамила и флуконазола, лечение эплереноном следует проводить в дозе 25 мг 1 раз в сутки см. Таблица 1. Не следует применять тройную комбинацию ингибитора АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II с эплереноном. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Беременность Сведений о применении эплеренона у беременных нет. Период грудного вскармливания Сведений о выведении эплеренона после приема внутрь с грудным молоком нет.
Возможные нежелательные эффекты эплеренона на новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, неизвестны, поэтому целесообразно или прекратить кормление грудью, или отменить препарат, в зависимости от его важности для матери.
Из-за возрастного снижения функции почек у пациентов пожилого возраста возрастает риск развития гиперкалиемии, в особенности при наличии сопутствующей патологии, которая способствует повышению содержания эплеренона в плазме крови, например, при нарушении функционального состояния печени от легкой до умеренной степени тяжести. У пациентов пожилого возраста периодически рекомендуется определять плазменную концентрацию калия. У больных с легкими нарушениями функционального состояния почек коррекции начальной дозы эплеренона не требуется. При ухудшении функционального состояния почек степень гиперкалиемии увеличивается. У больных с легкими нарушениями функционального состояния почек периодически рекомендуется определять плазменную концентрацию калия. Эплеренон не удаляется при гемодиализе.
Необходимо с осторожностью использовать эплеренон у таких пациентов. У пациентов с нарушением функционального состояния печени от легкой до умеренной степени тяжести коррекции начальной дозы эплеренона не требуется. Учитывая повышение уровня эплеренона у таких больных, рекомендован регулярный контроль уровня калия в плазме крови, в особенности у пациентов пожилого возраста. Противопоказано использование эплеренона у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени. При совместном использовании препаратов, которые оказывают слабое или умеренно выраженное ингибирующее воздействие на изофермент CYP3A4 например, саквинавира, эритромицина, дилтиазема, амиодарона, флуконазола, верапамила , лечение эплереноном можно начать с дозы 25 мг один раз в сутки, но при этом доза эплеренона не должна превышать 25 мг один раз в сутки. Отсутствует опыт использования эплеренона у детей в возрасте до 18 лет, поэтому не рекомендуется его назначение пациентам этой возрастной группы. При применении эплеренона может развиться гиперкалиемия, которая обусловлена механизмом действия лекарственного препарата.
В начале терапии и при изменении дозы эплеренона у всех больных необходимо проводить контроль плазменной концентрации калия. Далее периодический контроль плазменной концентрации калия рекомендуется проводить больным с повышенным риском развития гиперкалиемии, например, больным с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, пациентам пожилого возраста. Не рекомендуется назначение препаратов калия после начала терапии эплереноном, учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии. Уменьшение дозы эплеренона ведет к снижению концентрации калия в плазме крови. В одном исследовании добавление гидрохлоротиазида к эплеренону препятствовало повышению концентрации калия в плазме крови. У больных с легким или умеренным нарушением функционального состояния печени 5 — 6 и 7 — 9 баллов по шкале Чайлд-Пью необходим контроль уровня электролитов. У больных с тяжелым нарушением функционального состояния печени применение эплеренон не изучалось, поэтому его использование противопоказано.
У больных с нарушением функционального состояния почек, включая диабетическую микроальбуминурию, рекомендовано проводить регулярный контроль концентрации калия в плазме крови. При снижении функции почек увеличивается риск развития гиперкалиемии. Не смотря на то, что в исследованиях количество пациентов с сахарным диабетом 2 типа и микроальбуминурией было ограниченным, но в этой небольшой выборке установлено повышение частоты развития гиперкалиемии. Поэтому у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и микроальбуминурией терапию эплереноном необходимо проводить с осторожностью. Эплеренон не удаляется при проведении гемодиализе. Использование эплеренона противопоказано при тяжелом нарушении функционального состояния почек. Не рекомендуется совместное использование эплеренона и сильных индукторов изофермента CYP3A4.
Во время терапии эплереноном следует избегать назначения такролимуса, циклоспорина, препаратов, которые содержат литий. Не следует применять тройную комбинацию ингибитора ангиотензинпревращающего фермента, антагониста рецепторов ангиотензина II с эплереноном. Лекарственные формы эплеренона, которые содержат лактозу, не следует назначать пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.