Аторвастатин: инструкция, показания и противопоказания, цены и заказ в аптеках, способ применения и дозы, побочные действия, взаимодействие в Энциклопедии лекарств РЛС.
Содержание
- Насколько на самом деле опасен продолжительный прием лекарств статинов | MedAboutMe
- Скандал мирового масштаба: статины против холестерина – полезные или вредные?
- Состав и формат производства
- Аторвастатин Белмед : инструкция по применению
бФПТЧБУФБФЙО-OBL
Ловастатин, Симвастатин или Аторвастатин, Розувастатин: что из них лучше скажет врач. Но с позиции доказательной медицины выбор пал на статины с синтетическими действующими веществами аторвастатином или розувастатином. Но если пациенты намерены принимать препараты только на основе лекарственных трав, то заменить синтетику может экстракт клевера Атероклефит Эвалар. Применение Показания к применению: для чего назначается препарат? От чего помогает Аторвастатин? Гиперхолестеринемия Применение Аторвастатина оправдано в виде дополнения диетического питания при выявлении повышения холестерола, а также: повышения ЛПНП липопротеинов низкой плотности , аполипопротеина В и триглицеридов; для повышения уровня холестерина ЛПВП липопротеина высокой плотности у больных с первичной гиперхолестеринемией наследственной гетерозиготной и ненаследственной гиперхолестеринемией , комбинированной смешанной гиперлипидемией Фредриксоновский тип IIb и III , повышенным уровнем триглицерида в плазме Фредриксоновский тип III ; когда диета не оказывает достаточного эффекта. Аторвастатин рекомендован к применению в целях понижения показателей общего холестерина и ЛПНП у людей с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, если отсутствует достаточная реакция на диету либо иные нелекарственные мероприятия. Препарат используется в следующих целях: снижение риска летального исхода ИБС и нефатального инфаркта миокарда; минимазация вероятности формирования инсульта, стенокардии, госпитализации по поводу развития ХСН хронической сердечной недостаточности. Применение в детском возрасте пациенты 10—17 лет Назначение Аторвастатина в детском возрасте рекомендовано как дополнение к диете, используемой для снижения уровня холестерола и аполипопротеина В при выявлении гетерозиготной наследственной гиперхолестеринемией в анамнезе. Фармакокинетика У препарата высокая степень абсорбции. Максимальная концентрация в крови достигается через два часа после принятия таблетки.
Принятая пища понижает абсорбцию лекарственного средства, при этом снижение концентрации холестерина- ЛПНП достигается при использовании «Аторвастатина» на голодный желудок. При проведении исследований специалисты выяснили, что степень всасывания напрямую зависит от дозировки. Метаболизм осуществляется преимущественно печенью. Препарат выводится из организма с желчью, не проходя кишечно-печеночную рециркуляцию. При гемодиализе не выводится. Особенности применения Перед назначением Аторвастатина медики пытаются добиться восстановления липидного баланса диетой, физической нагрузкой, снижением массы тела. В сущности, такая тактика сохраняется и весь период лечения статином. Непосредственно перед первым приемом препарата проводят контроль функции печени. Затем он становится постоянным: через 1,5 недели после начала терапии, через 3 месяца, а потом — каждые полгода и после каждого изменения дозировки. Кроме того, перед началом терапии пересматривают схемы лечения сопутствующих заболеваний.
При повышенном давлении, гипотиреозе, ожирении, патологии печени подбирают совместимые лекарственные средства или меняют дозировку применяемых, согласно аннотации. Также пациентов предупреждают о возможности появления миопатии, в связи с чем о любой мышечной боли они обязаны сообщать лечащему врачу. Минимальный курс лечения рассчитан не на пару дней, и будет длиться столько, сколько скажет специалист. Обычно минимум составляет несколько месяцев. Ведь липидный дисбаланс развивался на протяжении годов или даже десятилетий. И исправлять его тоже придется длительно. Поэтому вопроса о том, можно ли самостоятельно сделать перерыв, не должно быть: таблетки необходимо пить постоянно. Без перерыва Аторвастатин можно принимать годами, а как долго это придется делать в каждом конкретном случае — подскажет липидограмма. При нарушениях функции печени Аторвастатин разрешен только при отсутствии патологии печени или при легкой степени печеночной недостаточности. Тем не менее, при этом оценивается необходимость его применения и возможность замены другими, не влияющими на печень, средствами.
Контроль функциональной активности гепатоцитов в случае печеночной недостаточности приобретает особое значение.
Например, ранее компания «Эвалар» сообщила об отзыве препарата « Глюкозамин Эвалар », оставшегося на рынке после его исключения из государственного реестра. Последний обзор информационных писем регулятора со списком таких ЛС читайте по этой ссылке.
Насколько же оправданы опасения и какие побочные эффекты действительно могут возникать, разбирался MedAboutMe. Пройдите онлайн-тест, чтобы узнать есть ли у вас аллергия Влияние статинов на холестерин В организме человека холестерин в основном присутствует в двух видах — ЛПВП липопротеины высокой плотности и ЛПНП липопротеины низкой плотности. Опасными считаются именно вторые — такие вещества способны налипать на стенках артерий и приводить к сужению их просвета и утрате эластичности сосуда.
Результаты терапии сходны у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемией, в том числе, у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. У пациентов с дисбеталипопротеинемией аторвастатин снижает концентрацию холестерина липопротеинов промежуточной плотности. У пациентов с различными исходными концентрациями ХС-ЛПНП аторвастатин вызывает снижение риска ишемических осложнений и смертности у пациентов с инфарктом миокарда без зубца Q и нестабильной стенокардией, также как у мужчин и женщин, и у пациентов в возрасте моложе и старше 65 лет. Снижение концентрации в плазме крови ХС-ЛПНП лучше коррелирует с дозой препарата, чем с его концентрацией в плазме крови. Дозу подбирают с учетом терапевтического эффекта см. Терапевтический эффект достигается через 2 недели после начала терапии, достигает максимума через 4 недели и сохраняется в течение всего периода терапии. Аторвастатин в дозе 10 мг снижает смертельный и несмертельный исход ишемической болезни сердца ИБС в сравнении с плацебо у пациентов с артериальной гипертензией с тремя и более факторами риска. Противопоказания Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата. Активное заболевание печени или повышение активности «печеночных» трансаминаз в плазме крови неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы ВГН. Возраст до 18 лет недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе.
Аторвастатин*
Решение об отзыве принято на основании выявленного несоответствия качества серии 120623 лекарственного препарата «АТОРВАСТАТИН Фармасинтез, таблетки. Гиполипидемическое средство Аторвастатин СЗ производителя Северная Звезда применяется для снижения уровня холестерина. [Аторвастатин субстанция-гранулы: Действующее вещество. [Аторвастатин субстанция-гранулы: Действующее вещество. купить по лучшей цене в Санкт-Петербурге и Ленинградской области. АТОРВАСТАТИН также может применяться для снижения риска развития заболеваний сердца даже при нормальном уровне холестерина.
Препараты и лекарства содержащие Аторвастатин
| Аторвастатин-Алси Таблетки покрытые оболочкой 40 мг 30 шт ➤ инструкция по применению | Аторвастатин (Atorvastatin): 13 отзывов врачей, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска. |
| Аторвастатин инструкция по применению | Аторвастатин уменьшает образование ХС-ЛПНП и число частиц ЛПНП, вызывает выраженное и стойкое повышение активности. |
| Что выбрать: Аторис или Аторвастатин? | Розувастатин и Аторвастатин действуют на уровне печени, блокируя фермент HMG-CoA редуктазу, который отвечает за синтез холестерина. |
| Аторвастатин против правастатина | Описание лекарственного препарата Аторвастатин (Atorvastatin). |
Вы точно человек?
Информация о препарате «Аторвастатин вертекс» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. аторвастатин. 10 мг. таблетки, покрытые плёночной оболочкой. Аторвастатин может вызвать повышение показателей сывороточной КФК, что следует принимать во внимание при дифференциальной диагностике загрудинных болей. Действующее вещество аторвастатин и препараты на его основе. Количество лекарств на данной основе: 24 в нашем каталоге международных непатентованных названий c.
Аторвастатин
аторвастатин, правастатин, ловастатин, флувастатин, симвастатин, розувастатин и питавастатин. Было установлено, что мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 приводят к значительному повышению концентрации аторвастатина в плазме крови. Аторвастатин. Гиполипидемическое средство – ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Применяется для уменьшения риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности. Рассмотрено применение аторвастатина для первичной профилактики сердечно-сосудистых осложнений у пациентов без клинических признаков ишемической болезни.
Аторвастатин-СЗ
Сообщалось о побочных реакциях со стороны мышц, включая рабдомиолиз, при одновременном приеме аторвастатина и фузидиевой кислоты. Механизм этого взаимодействия не известен. Аторвастатин не следует вводить вместе с фузидиевой кислотой. При необходимости использования системной фузидиевой кислоты, лечение статинами следует прекратить на весь срок лечения фузидиевой кислотой. Пациентам рекомендуется немедленно обратиться к врачу, если они испытывают какие-либо симптомы мышечной слабости, боль или болезненность. Терапию статинами можно начинать повторно через семь дней после последней дозы фузидиевой кислоты. В исключительных случаях, когда требуется длительный системный прием фузидиевой кислоты, например, для лечения тяжелых инфекций, необходимость совместного введения аторвастатина и фузидиевой кислоты следует рассматривать индивидуально и лечение проводить под тщательным медицинским наблюдением. Колхицин Несмотря на то, что исследования взаимодействия аторвастатина с колхицином не проводились, при одновременном применении аторвастатина с колхицином сообщалось о случаях миопатии, и следует с осторожностью назначать аторвастатин с колхицином. Влияние аторвастатина на одновременно применяемые лекарственные препараты Дигоксин При одновременном применении в многократных дозах дигоксина и аторвастатина 10 мг, равновесные концентрации дигоксина немного повышаются. Пациентам, принимающим дигоксин, необходимо соответствующее наблюдение. Оральные контрацептивы Одновременное применение аторвастатина с пероральными контрацептивами способствует повышению концентраций норэтиндрона и этинилэстрадиола.
Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива у женщины, принимающей аторвастатин. Варфарин Хотя зарегистрированы только очень редкие случаи клинически значимого взаимодействия с антикоагулянтами, у пациентов, принимающих кумариновые антикоагулянты, протромбиновое время следует определять перед началом лечения аторвастатином и достаточно часто на ранних этапах терапии, чтобы удостовериться в отсутствии существенных изменений протромбинового времени. После того, как зарегистрировано стабильное протромбиновое время, его можно контролировать с периодичностью, обычно рекомендуемой для пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты. Такую же процедуру следует повторять при изменении дозы аторвастатина или его отмене. Терапия аторвастатином не сопровождалась случаями кровотечения или изменениями протромбинового времени у пациентов, не принимающих антикоагулянты. Антациды, содержащих гидроксид магния или алюминия При одновременном применении антацидов, содержащих гидроксид магния или алюминия с аторвастатином концентрация последнего в плазме крови, уменьшается. Наличие у пациента в анамнезе нарушений функции почек также может служить фактором риска развития рабдомиолиза.
Effects of amlodipine—atorvastatin combination on inflammation markers and insulin sensitivity in normocholesterolemic obese hypertensive patients. Clinical pharmacokinetics of statins. Methods Find Exp Clin Pharmacol.
Istvan E. Amlodipine and atorvastatin in atherosclerosis: a review of the potential of combination therapy. Expert Opinion on Pharmacotherapy. Lennernas H. Clinical pharmacokinetics of atorvastatin. Clin Pharmacokinet. Moghadasian M. Pharmacotherapy of hypercholesterolaemia: statins in clinical practice. Nissen S. Effect of very high—intensity statin therapy on regression of coronary atherosclerosis.
Randomised trial of cholesterol lowering in 4444 patients with coronary heart disease: the Scandinavian Simvastatin Survival Study 4S Lancet. Circulation 2005; 112 17 Suppl. Abstract 730.
Нарушения психики: нечасто - "кошмарные" сновидения, бессонница; частота неизвестна - депрессия. Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, парестезия, гипестезия, нарушение вкусового восприятия, амнезия; редко - периферическая невропатия; частота неизвестна - потеря или снижение памяти. Со стороны органа зрения: нечасто - возникновение "пелены" перед глазами; редко - нарушение зрения. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - шум в ушах; очень редко - потеря слуха.
Со стороны дыхательной системы: часто - боль в горле, носовое кровотечение; частота неизвестна - единичные случаи интерстициального заболевания легких обычно при длительном применении. Со стороны пищеварительной системы: часто - запор, метеоризм, диспепсия, тошнота, диарея; нечасто - рвота, боль в животе, отрыжка, панкреатит, дискомфорт в животе. Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - гепатит; редко - холестаз; очень редко - вторичная печеночная недостаточность. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - крапивница, кожный зуд, сыпь, алопеция; редко - ангионевротический отек, буллезная сыпь, многоформная экссудативная эритема в т. Со стороны костно-мышечной системы: часто - миалгия, артралгии, боль в конечностях, судороги мышц, припухлость суставов, боль в спине, мышечно-скелетные боли; нечасто - боль в шее, мышечная слабость; редко - миопатия, миозит, рабдомиолиз, тендопатия в некоторых случаях с разрывом сухожилия ; частота неизвестна - иммуноопосредованная некротизирующая миопатия. Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - импотенция; очень редко - гинекомастия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - недомогание, астенический синдром, боль в груди, периферические отеки, повышенная утомляемость, лихорадка.
Лабораторные и инструментальные данные: часто - отклонение от нормы результатов печеночных тестов ACT и АЛТ , повышение активности сывороточной КФК; нечасто - лейкоцитурия; частота неизвестна - повышение концентрации гликозилированного гемоглобина НbА1. Дети Побочные реакции, связанные с приемом препарата Аторвастатин-СЗ по количеству не отличались от реакции на фоне приема плацебо. Наиболее частыми реакциями, вне зависимости от частоты контроля, являлись инфекции. Применение при беременности и кормлении грудью Препарат Аторвастатин-СЗ противопоказан при беременности. Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Применение препарата Аторвастатин-СЗ противопоказано у женщин детородного возраста, не использующих адекватные методы контрацепции. Отмечались редкие случаи врожденных аномалий после воздействия ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы статинов на плод внутриутробно.
В исследованиях на животных было показано токсическое влияние на репродуктивную функцию. Препарат Аторвастатин-СЗ противопоказан в период кормления грудью. Неизвестно, выводится ли аторвастатин с грудным молоком. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить во избежание риска нежелательных явлений у грудных детей. Степень взаимодействия и эффекта потенцирования определяются вариабельностью воздействия на изофермент CYP3A4. Было установлено, что мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 приводят к значительному повышению концентрации аторвастатина в плазме крови. Следует по возможности избегать одновременного применения мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 например, циклоспорин, телитромицин, кларитромицин, делавирдин, стирипентол, кетоконазол, вориконазол, итраконазол, позаконазол и ингибиторы протеазы ВИЧ, включая ритонавир, лопинавир, атазанавир, индинавир, дарунавир и другие.
Если одновременный прием этих препаратов необходим, следует рассмотреть возможность начала терапии с минимальной дозы, а также следует оценить возможность снижения максимальной дозы аторвастатина. Применение умеренных ингибиторов изофермента CYP3A4 например, эритромицин, дилтиазем, верапамил и флуконазол может приводить к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови. На фоне одновременного применения ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы статинов и эритромицина отмечали повышенный риск развития миопатии. Исследования взаимодействия амиодарона или верапамила и аторвастатина не проводилось. Известно, что и амиодарон и верапамил ингибируют активность изофермента CYP3A4 и одновременное применение этих препаратов с аторвастатином может привести к повышению экспозиции аторвастатина. В связи с этим, рекомендуется снизить максимальную дозу аторвастатина и проводить соответствующий мониторинг состояния пациента при одновременном применении с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4. Контроль следует осуществлять после начала терапии и на фоне изменения дозы ингибитора.
Риск таких реакций возрастает при одновременном применении фибратов и аторвастатина. Если одновременного применения этих препаратов невозможно избежать, следует применять аторвастатин в минимальной эффективной дозе, а также проводить регулярный контроль состояния пациентов. Эзетемиб Применение эзетимиба связано с развитием нежелательных реакций со стороны скелетно-мышечной системы, в т. Риск таких реакций повышается при одновременном применении эзетимиба и аторвастатина. Для таких пациентов рекомендуется тщательное наблюдение. Ингибиторы протеаз Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы изофермента CYP3A4, сопровождается увеличением концентрации аторвастатина в плазме крови.
Частота подобных изменений при применении препарата в дозах 10 мг, 20 мг, 40 мг и 80 мг составляла 0. Повышение активности печеночных трансаминаз обычно не сопровождалось желтухой или другими клиническими проявлениями. При снижении дозы препарата Аторвастатин-СЗ, временной или полной отмене препарата активность печеночных трансаминаз возвращалась к исходному уровню. Большинство пациентов продолжали прием препарата Аторвастатин-СЗ в сниженной дозе без каких-либо клинических последствий. До начала терапии, через 6 недель и 12 недель после начала применения препарата Аторвастатин-СЗ или после увеличения его дозы необходимо контролировать показатели функции печени. Функцию печени следует исследовать также при появлении клинических признаков поражения печени. В случае повышения активности печеночных трансаминаз АЛТ и ACT следует контролировать до тех пор, пока показатели не нормализуются. Активное заболевание печени или постоянно повышенная активность печеночных трансаминаз плазмы крови неясного генеза являются противопоказанием к применению препарата Аторвастатин-СЗ см. Действие на скелетные мышцы У пациентов, получавших препарат Аторвастатин-СЗ, отмечалась миалгия см. Терапию препаратом Аторвастатин-СЗ следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК, при наличии подтвержденной миопатии или подозрении на нее развитие. Риск миопатии повышался при одновременном применении лекарственных средств, повышающих системную концентрацию аторвастатина см. Известно, что изофермент CYP3A4 - основной изофермент печени, участвующий в биотрансформации аторвастатина. Следует регулярно наблюдать пациентов с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев терапии и в период увеличения дозы любого из указанных средств. В случае необходимости комбинированной терапии следует рассматривать возможность применения более низких начальных и поддерживающих доз вышеперечисленных средств см. Не рекомендуется одновременное использование аторвастатина и фузидовой кислоты, поэтому во время лечения фузидовой кислотой рекомендована временная отмена аторвастатина. В подобных ситуациях можно рекомендовать периодический контроль активности КФК, хотя такое мониторирование не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии см. До начала лечения Аторвастатин следует с осторожностью назначать пациентам с факторами, предрасполагающими к развитию рабдомиолиза. В случае значительного повышения активности КФК более чем в 5 раз выше ВГН , не следует начинать терапию аторвастатином. При применении препарата Аторвастатин-СЗ, как и других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, описаны редкие случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией. Фактором риска развития рабдомиолиза может быть предшествующее нарушение функции почек. Таким пациентам следует обеспечить более тщательный контроль состояния скелетно-мышечной системы. При появлении симптомов возможной миопатии или наличии факторов риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, обширное хирургическое вмешательство, травмы, метаболические, эндокринные и водно-электролитные нарушения, неконтролируемые судороги терапию препаратом Аторвастатин-СЗ следует временно прекратить или полностью отменить. Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или мышечной слабости, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. Профилактика инсульта посредством активного снижения концентрации холестерина SPARCL В ретроспективном анализе подтипов инсульта у пациентов без ИБС, недавно перенесших инсульт или транзиторную ишемическую атаку, на начальном этапе, получавших аторвастатин в дозе 80 мг, была отмечена более высокая частота случаев развития геморрагического инсульта, по сравнению с пациентами, получающими плацебо. Повышенный риск особенно был заметен у пациентов с геморрагическим инсультом или лакунарным инфарктом в анамнезе в начале исследования. Пациенты с геморрагическим инсультом на момент включения в исследование имели более высокий риск для повторного геморрагического инсульта 7 в группе аторвастатина против 2 в группе плацебо. Сахарный диабет Некоторые данные подтверждают, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы статины , как класс, могут приводить к повышению концентрации глюкозы в плазме крови, а у отдельных пациентов с высоким риском развития сахарного диабета может развиться состояние гипергликемии, требующее коррекции как при сахарном диабете. Тем не менее, это риск не превышает пользу от терапии ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы статинами с точки зрения сосудистых рисков, поэтому не может являться причиной для отмены терапии. Пациенты, относящиеся к группе риска концентрация глюкозы в крови натощак от 5. Интерстициальное заболевание легких На фоне терапии некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы статинами , особенно на фоне длительной терапии, отмечались единичные случаи интерстициального заболевания легких. Могут наблюдаться одышка, непродуктивный кашель и ухудшение общего состояния здоровья утомляемость, снижение массы тела и лихорадка. Если у пациента подозревается интерстициальное заболевание легких, следует отменить терапию аторвастатином. Тем не менее, риск гипергликемии ниже, чем степень снижения риска сосудистых осложнений на фоне приема ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы статины. Применение у детей Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе , за исключением гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии применение противопоказано у детей в возрасте до 10 лет. Фармакодинамика Синтетическое гиполипидемическое средство. Аторвастатин - селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, ключевого фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглютарил-КоА в мевалонат - предшественник стероидов, включая холестерин. У пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной дислипидемией аторвастатин снижает концентрацию в плазме крови холестерина Хс , холестерина липопротеидов низкой плотности Хс-ЛГГНП и аполипопротеина В апо-В , а также холестерина липопротеидов очень низкой плотности Хс-ЛПОНП и триглицеридов ТГ , вызывает неустойчивое повышение концентрации холестерина липопротеидов высокой плотности Хс-ЛПВП. Аторвастатин снижает концентрацию холестерина и липопротеидов в плазме крови, ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу и синтез холестерина в печени и увеличивая число рецепторов ЛПНП на поверхности гептоцитов, что приводит к усилению захвата и катаболизма Хс-ЛПНП.
Аторвастатин Белмед : инструкция по применению
Одновременное применение эритромицина и статинов сопровождается повышением риска развития миопатии. Исследования взаимодействия лекарственных препаратов для оценки влияния амиодарона или верапамила на аторвастатин не проводились. Известно, что амиодарон и верапамил подавляют активность CYP 3A4, а следовательно, одновременное назначение этих препаратов с аторвастатином может привести к усилению воздействия аторвастатина. Таким образом, при одновременном применении аторвастатина и умеренных ингибиторов CYP 3A4, следует рассмотреть возможность максимально низких доз аторвастатина, также рекомендуется клинический мониторинг пациента. После начала лечения ингибитором или после коррекции его дозы, рекомендуется проведение надлежащего клинического мониторинга.
Индукторы CYP 3A4 Одновременный прием аторвастатина с индукторами цитохрома P450 3A4 например, с эфавирензом, рифампицином, зверобоем может способствовать неустойчивому снижению концентраций аторвастатина в плазме крови. Благодаря механизму двойного взаимодействия рифампицина стимулирование цитохрома P450 3A и ингибирование печеночного накопительного переносчика OATP1B1 , рекомендован одновременный прием аторвастатина и рифампицина, поскольку прием аторвастатина через большой промежуток времени после применения рифампицина ассоциируется со значительным снижением концентраций аторвастатина в плазме крови. Однако, влияние рифампицина на концентрации аторвастатина в клетках печени неизвестно, и при невозможности избежать одновременного применения, следует внимательно наблюдать за эффективностью лечения у пациента. Ингибиторы транспортных белков Ингибиторы транспортных белков например, циклоспорин способны усиливать системное воздействие аторвастатина.
Влияние подавления переносчиков печеночного захвата на концентрацию аторвастатина в клетках печени неизвестно. Если невозможно избежать одновременного назначения этих препаратов, рекомендуется снижение дозы и проведение клинического мониторинга эффективности. При одновременном применении эзетимиба или производных фибровой кислоты с аторвастатином риск развития этих явлений может повышаться. Если невозможно избежать одновременного назначения этих препаратов, необходимо применение минимальной дозы аторвастатина для достижения терапевтической цели, и соответствующий мониторинг пациентов.
При этом липидемическое действие комбинации препаратов акторвастатина и колестипола превышало эффект, который дает прием каждого из этих препаратов в отдельности. Фузидиевая кислота. Исследования взаимодействия аторвастатина и фузидиевой кислоты не проводились. Сообщалось о побочных реакциях со стороны мышц, включая рабдомиолиз, при одновременном приеме аторвастатина и фузидиевой кислоты.
Механизм этого взаимодействия не известен.
Этот в первую очередь касается розувастатина — препарата, приводящего к еще более выраженному снижению проатерогенных фракций липопротеидов крови. На наш взгляд, оснований для этого пока нет. Прежде всего, необходимо убедиться в аналогичной безопасности других статинов при таком же снижении уровня ЛПНП.
Кроме того, прямые сопоставления необходимы и для того, чтобы окончательно ответить на вопрос, зависит ли эффект от препарата или только от степени воздействия на холестериновый обмен. Хотя в исследовании PROVE-IT лучший эффект получен при применении препарата, имеющего более выраженное гиполипидемическое действие, исключить тот факт, что более высокая эффективность аторвастатина может быть обусловлена чем-то иным, не представляется возможным. Действительно, блокируя ГМГ-КоА-редуктазу длительнее, чем большинство других статинов, аторвастатин на больший срок снижает синтез мевалоната и, соответственно, всех продуктов, в синтезе которых принимает участие это вещество. Иными словами, и остальные последствия блокады синтеза мевалоната при применении аторвастатина более выраженны.
Получить ответ на вопрос о значимости гиполипидемического эффекта в действии статинов можно было бы, сопоставив в аналогичном протоколе эффективность аторвастатина и комбинации симвастатина или другого статина с эзетимибом. Эта комбинация приводит к выраженному снижению уровня ЛПНП, однако механизм такого снижения обусловлен не только уменьшением синтеза мевалоната, но и блокадой обратного всасывания ХС в тонком кишечнике. Одинаковая эффективность этих вмешательств свидетельствовала бы в пользу того, что основным механизмом действия статинов является именно снижение уровня ЛПНП, а все остальное — лишь побочные эффекты, не имеющие клинического значения. Серьезным является вопрос о применимости данных рассмотренных исследований в повседневной практике.
Согласно их результатам, интенсивную терапию статинами при остром коронарном синдроме у поступивших в стационар больных нужно начинать как можно раньше. К сожалению, в нашей стране применять эти данные можно с весьма существенными ограничениями. В нашей популяции многие больные просто не доживут до реализации благоприятного действия статинов. Во-вторых, применение дозировки аторвастатина в 80 мг ограничено отсутствием в России соответствующей лекарственной формы.
Нельзя не остановиться еще на одном моменте. Таким образом, сделан очередной шаг в выборе оптимальной стратегии ведения больных, перенесших инфаркт миокарда или нестабильную стенокардию. Список литературы Istvan E. Lancet 2000;355:1871—75.
Effect of pravastatin on coronary plaque volume. Am J Cardiol 2003;92:975—77. Effects of atorvastatin on early recurrent ischemic events in acute coronary syndromes. JAMA 2001;285:1711—8.
Circulation 2003;108:1560. A Randomized Controlled Trial. JAMA 2004;291:1071—80.
При изучении взаимодействия аторвастатина с варфарином и циметидином признаков клинически значимого взаимодействия не обнаружено.
При одновременном применении аторвастатина 80 мг и амлодипина 10 мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась. Не отмечено клинически значимого нежелательного взаимодействия аторвастатина и антигипертензивных средств. Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы CYP3А4, сопровождалось увеличением концентрации аторвастатина в плазме крови. Фармацевтическая несовместимость неизвестна.
Противопоказания активные заболевания печени или повышение активности печеночных ферментов неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с ВГН ; печеночная недостаточность степень тяжести по классификации Чайлд-Пью А и В ; беременность; возраст до 18 лет эффективность и безопасность не установлены ; повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует назначать препарат при злоупотреблении алкоголем, заболеваниях печени в анамнезе, тяжелых нарушениях электролитного баланса, эндокринных и метаболических нарушениях, артериальной гипотензии, тяжелых острых инфекциях сепсис , неконтролируемой эпилепсии, обширных хирургических вмешательствах, травмах, заболеваниях скелетных мышц. Особенности применения Применение при беременности и кормлении грудью Аторвастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации грудного вскармливания. Неизвестно, выводится ли аторвастатин с грудным молоком.
Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Аторвастатин можно назначать женщинам репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности у них очень низкая, а пациентка информирована о возможном риске для плода при проведении терапии. Применение при нарушениях функции печени С осторожностью следует назначать препарат пациентам с заболеваниями печени в анамнезе.
Противопоказано применение препарата у пациентов с активным заболеванием печени или повышением активности печеночных ферментов неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с ВГН и с печеночной недостаточностью степень тяжести по классификации Чайлд-Пью А и В.
Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и при «первом прохождении» через печень. In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым аторвастатина. Не выводится в ходе гемодиализа вследствие интенсивного связывания с белками плазмы. При печёночной недостаточности у больных алкогольным циррозом печени Cmax и AUC значительно повышаются в 16 и 11 раз, соответственно. Почечная недостаточность не влияет на концентрацию препарата в плазме.
У статинов обнаружился новый побочный эффект
Производственная фармацевтическая компания Renewal занимается разработкой и производством современных, качественных, доступных лекарственных препаратов 2023 Компания Renewal признана лучшим производителем МНН-дженериков в России профессиональным обществом фармацевтов Топ 3 На рынке МНН-дженериков в России По объемам реализации лекарственной продукции на розничном фармацевтическом рынке Российской Федерации.
Во-первых, это оборотная сторона эффективности препаратов. Оказывая лечебный эффект, многие неизбежно вызывают не всегда желательные сдвиги. Главное, чтобы полезное действие препарата превышало вредное. Во-вторых, надо понимать, что миастения - редкий побочный эффект статинов. Врачи сейчас не могут назвать его частоту.
И кстати, поэтому его не могли так долго связать с этими лекарствами - доктора активно и массово выписывают их пациентам уже около 30 лет. Но даже если побочный эффект редкий, его нужно не пропустить и обезопасить пациентов. Самым частым и явным признаком такого осложнения являются проявления глазной миастении - двоение в глазах и опущение век. Также бывают затруднения при глотании, слабость мышц и их быстрая утомляемость. Возможна даже одышка — это грозное состояние.
Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную. Если вы заметили у себя появление какой-либо из указанных нежелательных реакций или симптомов, прекратите прием препарата и немедленно сообщите об этом своему врачу или обратитесь в ближайшую больницу.
Это состояние может быть обусловлено патологическим разрушением мышечной ткани рабдомиолиз. Патологическое разрушение мышечной ткани не всегда проходит самостоятельно, даже после прекращения приема аторвастатина, может быть опасно для жизни и может приводить к нарушению функции почек. Необходимо обратиться к врачу, если вы испытываете слабость в руках или ногах, которая усиливается после периода активности, двоение в глазах или опущение век, затруднение при глотании или одышка. Сообщение о нежелательных реакциях Если у вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом или работником аптеки. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в данном листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям действиям на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов, через www. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности Не использовать по истечении срока годности. Датой истечения срока годности является последний день месяца.
Оно заключается в следующем: уменьшение уровня холестерина в крови; снижение концентрации липопротеидов в крови; угнетение чрезмерного роста клеточных структур стенок кровеносных сосудов; расширение просвета кровеносных сосудов; уменьшение вязкости крови, подавление действия некоторых компонентов, отвечающих за ее свертываемость; снижение вероятности развития осложнений, связанных с ишемической болезнью.
Учитывая такое фармакологическое действие, оба статина назначают людям в зрелом или пожилом возрасте и намного реже — молодым. Показания к применению у Аториса и Аторвастатина практически одинаковые. Лекарства рекомендуют и в лечебных, и профилактических целях. Головная боль считается побочным действием приема Аториса и Аторвастатина.
Аторис, Аторвастатин могут спровоцировать появление проблем со сном. Аторис, Аторвастатин становятся причиной возникновения проблем с памятью. Аторис, Аторвастатин провоцируют возникновение учащенного сердцебиения. Боль в животе может вызвать Аторис, Аторвастатин.
Читайте также: Аторис, Аторвастатин может вызвать появление тошноты. Побочным действием препаратов Аторис, Аторвастатин может быть изжога. Особенность обоих статинов заключается в длительности их применения. На ранних стадиях врач назначает минимальную дозировку, но потом ее можно увеличивать для контроля уровня холестерина в крови.
Аторвастатин. Применение гиполипидемического лекарственного средства
Одновременное применение Аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы изофермента CYP3A4, сопровождалось увеличением концентрации Аторвастатина в плазме крови. При одновременном применении аторвастатина и фузидовой кислоты были отмечены осложнения со стороны мышц, в том числе рабдомиолиз. Необходим тщательный контроль состояния пациентов и при необходимости временная отмена аторвастатина. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении аторвастатина с колхицином, так как были описаны случаи развития миопатии. Ингибиторы транспортного белка ОАТР1В1 например, циклоспорин могут повышать системную экспозицию аторвастатина см. При необходимости их одновременного применения рекомендуется снижение дозы и клинический мониторинг эффективности. При одновременном применении эзетимиба и аторвастатина увеличивается риск развития нежелательных реакций со стороны скелетно-мышечной системы, в том числе рабдомиолиза. Рекомендуется клинический мониторинг пациентов. Поскольку грейпфрутовый сок содержит компоненты, ингибирующие изофермент CYP3A4, его чрезмерное употребление более 1,2 л в день может вызвать увеличение концентрации аторвастатина в плазме крови.
Передозировка Лечение: специфического антидота нет, проводится симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен. Особые указания Перед началом терапии Аторвастатином необходимо попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии путем адекватной диетотерапии, повышения физической активности, снижения массы тела у больных с ожирением и лечения других состояний. Аторвастатин следует назначать с осторожностью пациентам с факторами, предрасполагающими к развитию рабдомиолиза. В подобных ситуациях следует проводить оценку соотношения риска к пользе и проводить тщательное наблюдение за состоянием пациента. В данном случае необходимо провести повторное определение активности КФК через 5-7 дней, чтобы подтвердить результаты. Влияние на печень.
Контроль следует осуществлять после начала терапии и на фоне изменения дозы ингибитора. Риск таких реакций возрастает при одновременном применении фибратов и аторвастатина. В случае, если одновременного применения этих препаратов невозможно избежать, то следует применять минимальную эффективную дозу аторвастатина, а также следует проводить регулярный контроль состояния пациентов. Эзетимиб Применение эзетимиба связано с развитием нежелательных реакций, в том числе рабдомиолиза, со стороны скелетно-мышечной системы. Риск таких реакций повышается при одновременном применении эзетимиба и аторвастатина. Для таких пациентов рекомендуется тщательное наблюдение. Ингибиторы протеаз Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы изофермента CYP3A4, сопровождается увеличением концентрации аторвастатина в плазме крови. Дилтиазем Совместное применение аторвастатина в дозе 40 мг с дилтиаземом в дозе 240 мг, приводит к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови см. Циметидин Клинически значимого взаимодействия аторвастатина с циметидином не обнаружено см. Грейпфрутовый сок Поскольку грейпфрутовый сок содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3A4, его чрезмерное потребление более 1,2 л в день может вызвать увеличение концентрации аторвастатина в плазме крови см. Ингибиторы транспортного белка Аторвастатин представляет собой субстрат транспортеров ферментов печени см. Суточная доза аторвастатина не должна превышать 10 мг см. Следует применять с осторожностью и в самой низкой необходимой дозе см. Индукторы изофермента CYP3A4 Совместное применение аторвастатина с индукторами изофермента CYP3A4 например, эфавирензом, рифампицином или препаратами Зверобоя продырявленного может приводить к снижению концентрации аторвастатина в плазме крови. Вследствие двойственного механизма взаимодействия с рифампицином индуктором изофермента СYP3A4 и ингибитором транспортного белка гепатоцитов ОАТР1В1 , рекомендуется одновременное применение аторвастатина и рифампицина, поскольку отсроченный прием аторвастатина после приема рифампицина приводит к существенному снижению концентрации аторвастатина в плазме крови см. Однако, влияние рифампицина на концентрацию аторвастатина в гепатоцитах неизвестно и в случае, если одновременного применения невозможно избежать, следует тщательно контролировать эффективность такой комбинации во время терапии. Антациды Одновременный прием внутрь суспензии, содержащей магния гидроксид и алюминия гидроксид, снижал концентрацию аторвастатина в плазме крови изменение AUC: 0,66 , однако степень снижения концентрации ХС-ЛПНП при этом не изменялась. Феназон Аторвастатин не влияет на фармакокинетику феназона, поэтому взаимодействие с другими препаратами, метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома, не ожидается. Колестипол При одновременном применении колестипола концентрация аторвастатина в плазме крови снижалась изменение AUC: 0,74 , однако гиполипидемический эффект комбинации аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата в отдельности. Дигоксин При повторном приеме дигоксина и аторвастатина в дозе 10 мг равновесные концентрации дигоксина в плазме крови не менялись. Пациенты, получающие дигоксин в сочетании с аторвастатином, требуют соответствующего наблюдения. Азитромицин При одновременном применении аторвастатина в дозе 10 мг раз в сутки и азитромицина в дозе 500 мг 1 раз в сутки концентрация аторвастатина в плазме крови не изменялась. Пероральные контрацептивы При одновременном применении аторвастатина и пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и этинилэстрадиол, наблюдалось повышение концентрации норэтистерона изменение AUC 1,28 и этинилэстрадиола изменение AUC 1,19. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, принимающей аторвастатин. Терфенадин При одновременном применении аторвастатина и терфенадина клинически значимых изменений фармакокинетики терфенадина не выявлено. Варфарин В клиническом исследовании у пациентов, регулярно получающих терапию варфарином при одновременном применении аторвастатина в дозе 80 мг в сутки, приводило к небольшому увеличению протромбинового времени приблизительно на 1,7 с в течение первых 4 дней терапии. Показатель возвращался к норме в течение 15 дней терапии аторвастатином. Несмотря на то, что только в редких случаях отмечали значительное взаимодействие, затрагивающее антикоагулянтную функцию, следует определить протромбиновое время до начала терапии аторвастатином у пациентов, получающих терапию кумариновыми антикоагулянтами, и достаточно часто в период терапии, чтобы предотвратить значительное изменение протромбинового времени. Как только отмечаются стабильные цифры протромбинового времени, его контроль можно проводить также, как рекомендуют для пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты. При изменении дозы аторвастатина или прекращении терапии контроль протромбинового времени следует провести по тем же принципам, что были описаны выше. Терапия аторвастатином не была связана с развитием кровотечения или изменениями протромбинового времени у пациентов, которые не получали лечение антикоагулянтами. Колхицин Несмотря на то, что исследования одновременного применения колхицина и аторвастатина не проводились, имеются сообщения о развитии миопатии при применении данной комбинации. При одновременном применении аторвастатина и колхицина следует соблюдать осторожность. Амлодипин В исследовании лекарственного взаимодействия у здоровых испытуемых, совместное применение аторвастатина в дозе 80 мг и амлодипина в дозе 10 мг привело к клинически незначимому увеличению концентрации аторвастатина изменение AUC: 1. Фузидовая кислота Во время постмаркетинговых исследований отмечали случаи развития рабдомиолиза у пациентов, принимающих одновременно статины, включая аторвастатин и фузидовую кислоту. Механизм данного взаимодействия неизвестен. У пациентов, для которых использование фузидовой кислоты считают необходимым, лечение статинами должно быть прекращено в течение всего периода применения фузидовой кислоты.
Его максимум отмечается через 4 недели регулярного применения, и по этой причине пересматривать и изменять начальную дозировку желательно через месяц от начала терапии. Препарат необходимо принимать без перерыва в течение всего назначенного доктора курса. Начальная дозировка согласно аннотации — 10 мг ежедневно. Она может быть увеличена до 80 мг. Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия. Диапазон активного вещества — 10—80 мг. Препарат назначается в качестве дополнительного лекарственного средства, дополняющего прописанное лечение, либо если терапия иными препаратами невозможна. Гетерозиготная наследственная гиперхолестеринемия в детском возрасте дети 10—17 лет. Стартовая дозировка — 10 мг в сутки. Максимальная рекомендованная — 20 мг в день. Норма рассчитывается индивидуально и зависит от конечной цели. Менять дозировку нужно с интервалом в 4 недели, иногда больше. Профилактика развития сердечно-сосудистых осложнений.
Обычно в фазе суб- и декомпенсации. До полной коррекции состояния и восстановления нормального положения вещей. Поскольку большая часть медикамента перерабатывается в этом органе, его аномальное функционирование неминуемо спровоцирует проблемы. Как минимум, возможно усиление основного заболевания печени и полиорганные недостаточности как максимум. А это смертельно опасное состояние. При гестационном процессе использовать статины категорически воспрещается. Они влияют на работе печени с одной стороны. А с другой, могут сказаться на физическом и психическом развитии эмбриона, а затем плода. После разрешения беременности применение препаратов допустимо не ранее, чем пройдут все последствия гестации. Поскольку организм только восстанавливается. Не стоит повышать нагрузку на тело. Грудное вскармливание. Компоненты препарата проникают в молоко. Через него они попадают в организм ребенка. Возможно развитие недостаточной концентрации холестерина, что не менее опасно, чем избыток. Это неминуемо скажется на состоянии всего организма, скорости его развития. Возможны физические пороки. Нарушения психического, умственного формирования человека. Индивидуальная непереносимость компонентов лекарственного средства. Аллергические реакции. Обнаружить невозможность применения препарата у конкретного человека с ходу невозможно. Потому при подозрениях или склонности к иммунным ответам нужно начинать прием с небольших дозировок, постепенно увеличивая концентрацию препарата. Возраст менее 18 лет. Достаточного количества исследований по этому вопросу не проводилось. Потому говорить о безопасности применения у детей и подростков невозможно. Поливалентные аллергические реакции. Множественная, как правило, перекрестная непереносимость сразу целой группы лекарственных средств.
Инструкция по применению Аторвастатин-Алси Таблетки покрытые оболочкой 40 мг 30 шт
АТОРВАСТАТИН при нарушении функции почек: Можно. АТОРВАСТАТИН: инструкция по применению и отзывы. В среднем по группе больных, которые получали «Аторвастатин», отмечена абсолютная стабилизация атеросклероза. Затем наступил черед полностью синтетических статинов: флувастатина, аторвастатина и церивастатина. Было установлено, что мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 приводят к значительному повышению концентрации аторвастатина в плазме крови. онлайн-журнал для фармацевтов «Катрен Стиль».