Действующее вещество, Группа. Нимесулид (Nimesulide), Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Активное вещество: нимесулид 100 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 115 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 28 мг, повидон 16 мг, магния стеарат 3.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая 52.2 мг, кремния диоксид коллоидный 2 мг, вода 3.6 мг. Действующее вещество, Группа. Нимесулид (Nimesulide), Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Нимесулид является нестероидным противовоспалительным препаратом с анальгезирующими и жаропонижающими свойствами, который действует как ингибитор фермента циклооксигеназы, отвечающего за синтез простагландинов. Оформив подписку на Boosty Вы сможете посмотреть Официальную Видео-инструкцию по применению лекарственных препаратов полностью без правок и сокращений. https.
Основные показания:
- Наличие Нимесулид, таблетки 100мг, 20шт в аптеках Нижнего Новгорода
- От чего помогают таблетки «Нимесулид». Инструкция по применению
- Нимесил или Нимесулид: что лучше и в чем разница, отличие составов и отзывы врачей
- Вещество нимесулид
- Фармакологическое действие Нимесулида
- Нимесулид 100мг таблетки N20
Нимесулид — относительно селективное и безопасное НПВС
Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Период полувыведения нимесулида составляет 1,56—4,95 часа, 4-гидроксинимесулида — 2,89—4,78 часа. Фармакологическое действие[ править править код ] Нестероидный противовоспалительный препарат НПВП из класса сульфонанилидов. Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 ЦОГ-2 — фермента , участвующего в синтезе простагландинов , медиаторов отёка , воспаления и боли. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Обратимо ингибирует образование простагландина Е2 как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга.
Со стороны кожных покровов: нечасто — зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко - эритема, дерматит; очень редко - крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в том числе синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз синдром Лайелла. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — отеки; редко — дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия; очень редко — почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит. Со стороны печени и желчевыводящей системы: часто — повышение «печеночных» трансаминаз; очень редко — гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз. Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия; очень редко — тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения. Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка; очень редко — обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.
Со стороны органов чувств: редко — нечеткость зрения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — повышение артериального давления; редко — тахикардия, ощущение сердцебиения, геморрагии, «приливы», ощущение сердцебиения. Прочие: редко — общая слабость; очень редко — гипотермия, астения, гиперкалиемия. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Передозировка Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота. Возможно развитие желудочно-кишечного кровотечения, а также повышение артериального давления, развитие острой почечной недостаточности, угнетение дыхания. Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. В случае, если симптомы передозировки возникли в течение 4-х часов после приема препарата, необходимо вызвать рвоту, принять активированный уголь 60-100 г для взрослого человека и осмотические слабительные. Форсированный диурез и гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами Не рекомендуется одновременное применение нимесулида с салицилатами или другими нестероидными противовоспалительными препаратами из-за повышенного риска ульцерации образование язв желудочно-кишечного тракта. Не рекомендуется прием нестероидных противоспалительных препаратов в течение 8-12 дней после приёма мифепристона. При одновременном применении с противоэпилептическими препаратами вальпроевая кислота , противогрибковыми препаратами кетоконазол , противотуберкулезными препаратами изониазид , амиодароном, метотрексатом, метилдопой, амоксициллином в сочетании с клавулановой кислотой, возможен усиленный гепатотоксический эффект. Не следует принимать нимесулид вместе с антикоагулянтами, такими, как варфарин, поскольку усиливается противосвертывающий эффект последних. Из-за повышенного риска кровотечения такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Нестероидные противовоспалительные препараты могут снижать действие гипотензивных препаратов. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II.
Binning указал на преимущество применения нимесулида в послеоперационном периоде [38]. В проспективном исследовании, проведенном E. Pouchain и соавт. Pohjolainen и соавт. В исследовании W. Wober и соавт. Нимесулид превосходил диклофенак как при объективной, так и при субъективной оценке ответа на терапию [41]. Анализ результатов российских клинических исследований, проведенных с 1995 по 2009 г. В то же время результаты крупного российского исследования НОТА, включавшего 3604 больных с остеоартрозом и неспецифической болью в спине, продемонстрировали, что терапевтический потенциал разных НПВП сопоставим [43]. Безопасность При сравнении воздействия разных НПВП на желудочно-кишечный тракт установлено, что нимесулид ассоциируется с умеренным риском эрозивно-язвенных повреждений в том числе осложненных перфорацией язв, обструкцией и кровотечениями [44]. В то же время в нескольких экспериментальных работах выявлено его гастропротективное действие в отношении НПВП-индуцированных язв [36, 45]. Кроме того, нимесулид в отличие от других селективных ЦОГ-2-ингибиторов не приводит к повышению частоты тромбозов [46—48]. Тем не менее в 2016 г. Это может быть обусловлено задержкой натрия и воды, приводящей к увеличению системного сосудистого сопротивления уровень доказательности В [49]. Заключение На настоящий момент времени накоплены обширные данные в отношении эффективности и безопасности нимесулида. В отечественном междисциплинарном консенсусе по скелетно-мышечной боли указано, что применение умеренно селективных ингибиторов ЦОГ-2, таких как ацеклофенак, мелоксикам и нимесулид, способно существенно повысить переносимость терапии НПВП и снизить частоту прерывания лечения из-за развития нежелательных реакций [52]. Assessment report for nimesulide containing medicinal products for systemic use. European Medicines Agency, 2012. Crofford L. Firestein, R. Budd, S. Gabriel et al. Philadelphia: Saunders, 2013. Vane J. Xie W. FitzGerald G. Lanas A. Wallace J. Halter F. Mitchell J. Rouzer C. Lipid Res. Bjarnason I. Capone M. Patrono C.
Эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника болезнь Крона, язвенный колит в фазе обострения. Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность ХСН. Печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени, гепатотоксические реакции при использовании нимесулида в анамнезе, алкоголизм, наркомания, одновременный прием других гепатотоксических лекарственных средств. Период после проведения аортокоронарного шунтирования, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет. Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция. Способ применения и дозы Взрослым и детям старше 12 лет внутрь, с достаточным количеством воды предпочтительно после еды.
Нимесулид инструкция по применению
Важно сообщать о развитии нежелательных реакций с целью обеспечения непрерывного мониторинга отношения пользы и риска лекарственного препарата. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Медицинские работники сообщают о нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях. Передозировка Апатия, сонливость, тошнота, рвота, может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания. Лечение Требуется симптоматическое лечение пациента, специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4-х часов, необходимо вызвать рвоту, обеспечить приём активированного угля 60—100 г на взрослого человека , осмотические слабительные.
Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Глюкокортикостероиды Повышают риск возникновения эрозивно-язвенного поражения желудочно-кишечного тракта или кровотечения. Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина SSRIs например, флуоксетин , увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. Антикоагулянты НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин или препаратов, обладающих антитромбоцитарным действием, таких как ацетилсалициловая кислота. Из-за повышенного риска кровотечений такая комбинация не рекомендуется пациентам с тяжёлыми нарушениями коагуляции.
Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свёртываемости крови. Другие нестероидные противовоспалительные препараты НПВП Одновременное применение нимесулид-содержащих препаратов с другими НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту в разовой дозе более 1 г или в суточной дозе более 3 г, не рекомендуется. Диуретики НПВП могут снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени — выведение калия, и снижает собственно диуретический эффект. Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью.
Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать в случае одновременного применения. Мифепристон В связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует применять ранее, чем через 8—12 суток после отмены мифепристона. Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития , что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности.
При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови. Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином , дигоксином , циметидином и антацидными препаратами например, комбинация алюминия и магния гидроксидов не наблюдалось.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается за два часа, терапевтически значимая — уже через полчаса [16—19]. Нимесулид был синтезирован в США в 1971 г. В тот период времени первоочередная роль в развитии хронических воспалительных заболеваний отводилась свободным радикалам [21]. В 1980 г.
В 1985 г. Результаты первых исследований свидетельствовали о низкой частоте побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта на фоне такой терапии [22, 23]. Кроме того, в дальнейшем было установлено, что в отличие от других НПВП, в том числе селективных ЦОГ-2-ингибиторов — коксибов, нимесулид обладает дополнительными фармакологическими свойствами [24—26]. Речь, в частности, идет об ингибировании пролиферации раковых клеток, нейропротективном эффекте при церебральной ишемии [27]. Еще ранее при изучении нейропатической боли на модели животных было показано, что введение нимесулида уменьшало выраженность боли вследствие уменьшения воспаления нерва, одновременно с этим снижалась концентрация IL-6 в сыворотке крови [29]. К преимуществам нимесулида следует отнести сравнительно низкий риск развития сердечно-сосудистых катастроф.
Недавно были опубликованы результаты метаанализа, включившего работы по оценке относительного риска ОР развития ишемического инсульта на фоне применения разных НПВП [30]. Всего проанализировано 49 457 случаев, зарегистрированных среди 4 593 778 больных, которым впервые были назначены НПВП [31]. В рамках этого же проекта был проведен метаанализ оценки риска развития инфаркта миокарда. В анализ было включено 79 553 пациента из 8,5 млн, впервые получавших НПВП. Rasheed и соавт. Способность нимесулида вызывать апоптоз раковых клеток поджелудочной железы была оценена M.
Chu и соавт. В частности, препарат вызывал апоптоз PANC-1. Согласно результатам вестерн-блоттинга, нимесулид увеличивал экспрессию расщепленной каспазы 3 и регулятора апоптоза В-клеточная лимфома 2 — ассоциированный белок X BacX , а также уменьшал экспрессию прокаспазы 3 и регулятора апоптоза Bcl-2. Кроме того, нимесулид снижал уровень фактора роста эндотелия сосудов, что указывает на способность предотвращать ангиогенез опухоли. Перечисленные свойства нимесулида считаются уникальными, поскольку не обнаружены у других ингибиторов ЦОГ-2. Таким образом, анальгетический, противовоспалительный и другие эффекты нимесулида обусловлены широким спектром биохимических реакций, а не только ингибированием ЦОГ-2.
Однако на сегодняшний день их молекулярные механизмы до конца не определены [17, 21, 35, 36]. Так, в конце 1990-х — начале 2000-х гг. Изначально полагали, что противовоспалительное действие нимесулида связано с прямой активацией данного рецептора [37]. Результаты исследований на экспериментальных моделях свидетельствуют, что нимесулид способствовал повышению активности CD73 и, как следствие, продукции аденозина [21]. Поэтому активация передачи сигналов аденозина может быть еще одним из молекулярных механизмов препарата. Эффективность Анальгетическое и противовоспалительное действие нимесулида не раз оценивалось как в отечественных, так и в зарубежных исследованиях.
В частности, A. Binning указал на преимущество применения нимесулида в послеоперационном периоде [38]. В проспективном исследовании, проведенном E. Pouchain и соавт. Pohjolainen и соавт. В исследовании W.
Wober и соавт.
Фармакокинетика[ править править код ] Абсорбция при приёме внутрь — высокая. Приём пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на её степень. Время достижения максимальной концентрации активного вещества в плазме крови — 1,5—2,5 часа. Доза препарата не влияет на степень его связывания с белками крови. Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами.
Как правильно применять данный препарат Инструкция к Нимесулиду описывает непосредственные меры предостережения данного вещества. Стоит отметить, что люди, которые имеют заболевание желудка, должны с большой осторожностью применять такой препарат, так как его действующее вещество может вызвать обострение уже имеющихся заболеваний. Если же вы применяете препарат более двух недель, стоит пройти обследование почек, так как он может повлиять на активность печеночных трансаминаз.
Если у пациента нарушилась работа почек, у него могут проявиться тошнота, рвота, боль в животе, а также потемнение мочи. В таких случаях стоит сразу обратиться к врачу, и при этом перестать принимать препарат речь о таблетках, гранулах. Также стоит понимать, что препарат выводиться почками, и если у вас есть нарушение функций почек, дозу препарата стоит снизить. Обязательно расскажите о своих недугах врачу, так как препарат считается достаточно сильным. Те, кто имеют нарушения в сердечно-сосудистой системе, стоит внимательно отнестись к применению такого препарата. Возможно ухудшение состояния. Значит стоит прекращать пить таблетки, и обратиться к врачу. Когда пациент применят данный препарат, стоит отказаться от приема препаратов таких групп: Обезболивающих анальгетиков ; Другие препараты группы НПВС. Многих пациентов волнует вопрос, того, что препарат оказывает негативные побочные эффекты в работе ЖКТ. Но проблемы с желудком и кишечником, могут возникнуть в двух случаях: Если у пациента есть проблемы с данными системами организма; Большая доза употребления препарата.
Если вы болеете сахарным диабетом, тоже обратите внимание на применение препарата, так как в состав препарата входят опасные для диабетика вещества. Есть четкие правила, как правильно применять препарат Нимесулид, и на что стоит обратить внимание во время его применения. Если вы таксист, или часто сидите за рулем, то вас заинтересует вопрос, как влияет препарат на вождение авто. На самом деле ученые не изучали данный вопрос.
Разбор препарата Нимесил
Нимесулид в таблетках Нимесулид – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) анальгезирующего, антиагрегантного и жаропонижающего действия. Нимесил (действующее вещество — Нимесулид) относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП). Нимесулид 50 или 100 мг, вспомогательные вещества.
Разместите свой сайт в Timeweb
- Нимесулид ( Нимесил ) – инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена
- Показания к применению
- Нимесулид в российской клинической практике: старый друг лучше новых двух |
- оЙНЕУХМЙД — ЙОУФТХЛГЙС РП РТЙНЕОЕОЙА, ПРЙУБОЙЕ, ЧПРТПУЩ РП РТЕРБТБФХ
- чПЪНПЦОЩЕ ЪБНЕОЙФЕМЙ Й ЗТХРРПЧЩЕ БОБМПЗЙ
- Нимесулид (100 мг)
Нимесулид: разнообразие терапевтических перспектив
Ключевые слова: Нимесулид – противовоспалительные вещества – нестероидный – анальгезия. Препарат Нимесулид содержит 100 мг действующего вещества нимесулид. НИМЕСУЛИД при нарушении функции почек: Противопоказан. НИМЕСУЛИД пожилом возрасте: С осторожностью. Найдено 38 аналогов Нимесулид c действующим веществом Нимесулид по цене от 110 ₽ до 1 040 ₽. Таким образом, был сделан вывод, что нимесулид может блокировать разрушение межклеточного вещества за счет снижения концентраций ММП-8 и ММП-3. Нимесулид (4-нитро-2-феноксиметансульфонамид) – лекарственное вещество из группы нестероидных противовоспалительных средств.
Нимесулид: 25 лет спустя
Были сообщения о том, что НПВП уменьшают клиренс, что приводит к увеличению уровня лития в плазме крови и токсичности лития. При назначении Нимесулида больным, получающим терапию препаратами лития, следует часто контролировать уровень лития в плазме крови. Есть клинически значимого взаимодействия с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами комбинация алюминия и магния гидроксида in vivo. Нимесулид ингибирует активность фермента CYP2С9. При одновременном применении с Нимесулидом лекарственных средств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация их в плазме крови может повышаться. Нужна осторожность в случае, если нимесулид назначать менее чем за 24 часа до или менее чем за 24 часа после приема метотрексата, поскольку возможно повышение уровня последнего в сыворотке крови и увеличение его токсичности. Через влияние на почечные простагландины ингибиторы синтетазы, к которым относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспорина. Влияние других препаратов на нимесулид.
Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания тольбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что эти взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдалось в процессе клинического применения препарата. Особенности применения Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму, применяя минимальную эффективную дозу в течение короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов заболевания. При отсутствии эффективности лечения уменьшение симптоматики заболевания терапию следует прекратить. Во время лечения нимесулидом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, а также воздерживаться от употребления алкоголя. Применение нестероидных противовоспалительных средств может маскировать повышение температуры тела, связанное с фоновой бактериальной инфекцией. В случае повышения температуры тела или появления гриппоподобных симптомов у пациентов, принимающих нимесулид, прием препарата следует отменить.
Были сообщения о серьезных реакции со стороны печени во время лечения нимесулид, в том числе с летальным исходом. Больным, у которых наблюдаются симптомы, похожие на симптомы поражения печени, такие как анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, повышенная утомляемость, темный цвет мочи, или больным, у которых данные лабораторных анализов функции печени отклоняются от нормы, следует прекратить прием препарата. Повторное назначение нимесулида таким больным противопоказано. Во время лечения нимесулидом больному следует воздерживаться от применения других анальгетиков. Следует избегать совместного применения других НПВП, в том числе селективных ингибиторов циклооксигеназы-2. Больным, которые применяют нимесулид и в которых появились гриппоподобные симптомы, следует прекратить. У больных пожилого возраста повышенная частота нежелательных реакций на НПВП, особенно это касается возможных кровотечений и перфораций в пищеварительном тракте, которые могут быть смертельно опасными.
Язва, кровотечение или перфорация ЖКТ могут угрожать жизни больного, особенно если в анамнезе имеются данные о том, что подобные явления возникали у больного при применении любых других НПВП без срока давности. Риск подобных явлений увеличивается вместе с увеличением дозы НПВС у больных, имеющих в анамнезе язву в пищеварительном тракте, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у больных пожилого возраста. Таким больным лечение следует начинать с наименьшей возможной эффективной дозы. Для этих больных, а также для тех, кто принимает параллельно низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, увеличивающих риск возникновения осложнений со стороны пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с использованием защитных веществ, например мисопростол или ингибиторов протонного насоса. Больные с токсическим поражением пищеварительного тракта, особенно пациенты пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных симптомы, возникающие в области пищеварительного тракта, особенно о кровотечения.
Wallace J. Halter F. Mitchell J. Rouzer C. Lipid Res. Bjarnason I. Capone M. Patrono C. Насонов Е. Эффективность и переносимость нестероидного противовоспалительного препарата. Rainsford K. Bennett A. Vein, R. Camu F. Warner T. Caiazzo E. Davis R. Magni E. Shaik M. Cancer Res. Liang M. Afzal M. Candelario-Jalil E. Золотовская И. Zanjani T. Salvo F. Schink T. ID e0203362. Masclee G. ID e0204746. Rasheed S. ID e0190509. Chu M. Capecchi P. Inhibition of neutrophil function in vitro by nimesulide.
Также он может спровоцировать нарушение нормального ритма функционирования почек с потенциальным переходом в почечную недостаточность и развитием олигурии. У беременных возникают риски — снижение контрактильности матки, образование периферических отеков, развитие кровотечений. Использование лекарственного средства женщинам при грудном вскармливании также запрещено. При острой необходимости по Побочные действия В ходе курса лечения нимесулидом могут выявляться побочные эффекты со стороны различных систем организма: Иммунная: крайне редко — реакция анафилактоидного типа. Нечасто — гиперчувствительность. Кровеносная и лимфатическая: крайне редко — развитие пурпуры тромбоцитопенической, панцитопении, тромбоцитопении, более длительные кровотечения. Нечасто — случаи геморрагии, анемии, эозинофилии. Сердечно-сосудистая: редко — сбои сердечного ритма, тахикардия, ощущение жара на лице, перепады давления. Дыхательная: крайне редко — наступление фазы обострения астмы, бронхоспазмы, нечасто — одышка. Нервная: крайне редко — сонливость, головные боли, энцефалопатия; чаще — головокружения. ЖКТ: крайне редко — болезненные ощущения в животе, проявления стоматита и диспепсии. Чаще — проявления тошноты и рвоты, жидкий стул, запор, метеоризм.
При передозировке назначается только симптоматическое лечение в виде промывания желудка и приема адсорбентов в первые четыре часа. Гемодиализ не проводится, так как он в данном случае не эффективен. Взаимодействие с другими препаратами Одновременное назначение препарата с другими лекарственными средствами значительно усиливает действие метотрексата, циклоспорина, фенитоина, дигоксина, препаратов лития, гипотензивных и противодиабетических средств, диуретиков, других НПВС. Не отмечается клинически значимого взаимодействия препарата с теофиллином, варфарином, фуросемидом, дигоксином, циметидином, глибенкламидом, антацидами. Особые указания Препарат следует осторожно применять внутрь пациентам с нарушенными функциями почек, при нарушениях сердечной деятельности, при нарушениях зрения и артериальной гипертензии.
Нимесулид инструкция по применению
Нимесулид действует как ингибитор фермента циклооксигеназы, отвечающего за синтез простагландинов, и ингибирует, главным образом, циклооксигеназу-2. Нимесил (действующее вещество — Нимесулид) относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП). Описание и инструкция к применению лекарственного препарата, противопоказания и возможные побочные действия при использовании НИМЕСУЛИД, произведено Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО (Республика Беларусь). «Нимесулид», от чего помогает это нестероидное противовоспалительное лекарствоПрепарат обладает незначительным жаропонижающим и средней степени обезболивающим действием. Таблетки Найз (действующее вещество Нимесулид), принимаю периодически уже давно, почти 14 лет. Действующее вещество.
Нимесулид Реневал 100 мг №20
Максимальная суточная доза для взрослых пациентов и подростков 12-18 лет — 200 мг. Продолжительность лечения определяется индивидуально. Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Лицам с хронической почечной недостаточностью следует снизить суточную дозу до 100 мг. Для уменьшения риска развития побочных эффектов Нимесулид рекомендуется назначать в минимально эффективной дозе, желательно на протяжении короткого периода времени. При отсутствии улучшений лечение следует прекратить. Максимальная продолжительность терапии — не более 15 дней. Препарат в форме геля применяют наружно. Полоску геля длиной 3 см наносят на пораженный участок и втирают легкими движениями.
Кроме того, наблюдалась выраженная корреляция между отмеченным в группе нимесулида снижением концентраций CTX-II со снижением концентраций гиалуронана и ММП-13. Нимесулид может оказывать защитное действие при остеоартрозе посредством ЦОГ-независимых механизмов, например, ингибирования апоптоза хондроцитов клеток, ответственных за восстановление хряща. Для оценки влияния различных НПВП на хондроциты клеточная линия хондроцитов была подвергнута воздействию стауроспорина для индуцирования апоптоза. Культуры были предварительно обработаны нимесулидом, ибупрофеном или селективным ингибитором ЦОГ-2 NS 398. Через 4 часа индуцированный стауроспорином апоптоз был значимо менее выражен в хондроцитах, предварительно обработанных нимесулидом рис. Однако NS 398 не оказывал такого защитного действия. Гибель клеток, по-видимому, связана с изменением экспрессии гена BCL-2 и активацией каспазы-3. Таким образом, многочисленные механизмы действия нимесулида, не связанные с ингибированием фермента ЦОГ-2, могут оказывать благоприятное влияние на прогрессирование болезни у пациентов с ревматологическими заболеваниями. Заключение Нимесулид относится к числу препаратов, оказывающих ингибирующее действие преимущественно на ЦОГ-2, но при этом он обладает и другими механизмами действия. Нимесулид влияет на активность матриксных металлопротеаз, уменьшает высвобождение АФК и других токсических веществ нейтрофилами и снижает образование провоспалительных цитокинов. В Вене 4 ноября 2014 г. Целью встречи было обсуждение вопросов патофизиологии и лечения острой боли с особым акцентом на применение нимесулида. В частности, обсуждались механизмы возникновения острой боли и эффективность и безопасность нимесулида у пациентов, страдающих различными формами такой боли. Члены этой встречи признали, что нимесулид является высокоэффективным НПВП вследствие быстрого наступления обезболивающего эффекта при лечении многих болезней, сопровождающихся острым воспалением, включая БНЧ, головную боль и первичную дисменорею [8]. Литература Coda B. General considerations of acute pain. In: Loeser J. Болезни нервной системы. Яхно, Д. Health, United States, 2012: with special feature on emergency care.
К преимуществам нимесулида следует отнести сравнительно низкий риск развития сердечно-сосудистых катастроф. Недавно были опубликованы результаты метаанализа, включившего работы по оценке относительного риска ОР развития ишемического инсульта на фоне применения разных НПВП [30]. Всего проанализировано 49 457 случаев, зарегистрированных среди 4 593 778 больных, которым впервые были назначены НПВП [31]. В рамках этого же проекта был проведен метаанализ оценки риска развития инфаркта миокарда. В анализ было включено 79 553 пациента из 8,5 млн, впервые получавших НПВП. Rasheed и соавт. Способность нимесулида вызывать апоптоз раковых клеток поджелудочной железы была оценена M. Chu и соавт. В частности, препарат вызывал апоптоз PANC-1. Согласно результатам вестерн-блоттинга, нимесулид увеличивал экспрессию расщепленной каспазы 3 и регулятора апоптоза В-клеточная лимфома 2 — ассоциированный белок X BacX , а также уменьшал экспрессию прокаспазы 3 и регулятора апоптоза Bcl-2. Кроме того, нимесулид снижал уровень фактора роста эндотелия сосудов, что указывает на способность предотвращать ангиогенез опухоли. Перечисленные свойства нимесулида считаются уникальными, поскольку не обнаружены у других ингибиторов ЦОГ-2. Таким образом, анальгетический, противовоспалительный и другие эффекты нимесулида обусловлены широким спектром биохимических реакций, а не только ингибированием ЦОГ-2. Однако на сегодняшний день их молекулярные механизмы до конца не определены [17, 21, 35, 36]. Так, в конце 1990-х — начале 2000-х гг. Изначально полагали, что противовоспалительное действие нимесулида связано с прямой активацией данного рецептора [37]. Результаты исследований на экспериментальных моделях свидетельствуют, что нимесулид способствовал повышению активности CD73 и, как следствие, продукции аденозина [21]. Поэтому активация передачи сигналов аденозина может быть еще одним из молекулярных механизмов препарата. Эффективность Анальгетическое и противовоспалительное действие нимесулида не раз оценивалось как в отечественных, так и в зарубежных исследованиях. В частности, A. Binning указал на преимущество применения нимесулида в послеоперационном периоде [38]. В проспективном исследовании, проведенном E. Pouchain и соавт. Pohjolainen и соавт. В исследовании W. Wober и соавт. Нимесулид превосходил диклофенак как при объективной, так и при субъективной оценке ответа на терапию [41]. Анализ результатов российских клинических исследований, проведенных с 1995 по 2009 г. В то же время результаты крупного российского исследования НОТА, включавшего 3604 больных с остеоартрозом и неспецифической болью в спине, продемонстрировали, что терапевтический потенциал разных НПВП сопоставим [43]. Безопасность При сравнении воздействия разных НПВП на желудочно-кишечный тракт установлено, что нимесулид ассоциируется с умеренным риском эрозивно-язвенных повреждений в том числе осложненных перфорацией язв, обструкцией и кровотечениями [44]. В то же время в нескольких экспериментальных работах выявлено его гастропротективное действие в отношении НПВП-индуцированных язв [36, 45]. Кроме того, нимесулид в отличие от других селективных ЦОГ-2-ингибиторов не приводит к повышению частоты тромбозов [46—48]. Тем не менее в 2016 г. Это может быть обусловлено задержкой натрия и воды, приводящей к увеличению системного сосудистого сопротивления уровень доказательности В [49]. Заключение На настоящий момент времени накоплены обширные данные в отношении эффективности и безопасности нимесулида.
Оба препарата относятся к одной и той же фармакологической группе — нестероидным противовоспалительным средствам, обладают аналогичными эффектами и используются для понижения температуры тела. И ибупрофен, и нимесулид оказывают выраженное жаропонижающее действие. Однако нимесулид не используют как жаропонижающее средство — для этой цели лучше подходит ибупрофен. Более того, если во время лечения нимесулидом появились симптомы ОРВИ, препарат следует отменить. Противопоказания Нимесулид не применяют при наличии следующих противопоказаний: Гиперчувствительность к основному действующему веществу и вспомогательным ингредиентам; Бронхоспазм, крапивница, ринит, зарегистрированный ранее после приема других НПВС; Сочетания поллиноза или бронхиальной астмы с аллергией на аспирин и НПВС; Ранее возникающего токсического действия препарата на печень. Нимесулид не применяют для лечения пациентов, страдающих болезнью Крона, язвенным колитом, кормящих грудью женщин и детей младше 12 лет. Препарат не назначают пациентам, страдающим алкогольной и наркотической зависимостью, заболеваниями печени в активной фазе, печёночной недостаточностью. Врачи не рекомендуют принимать нимесулид женщинам во время беременности и на этапе ее планирования. Побочные эффекты При приеме нимесулида, как и других нестероидных противовоспалительных средств, иногда у пациентов наблюдаются нежелательные реакции: Малокровие, повышение уровня эозинофилов в крови; Точечные кровоизлияния на коже; Крапивница, кожный зуд, ангионеротический отек; Повышенная потливость; Многоформная эритема. Нечасто пациенты жалуются на головную боль, головокружение, сонливость.