Антибиотики хинолонового ряда являются эффективными противомикробными препаратами, которые обладают бактерицидным действием. Кроме того, они обладают широким спектром биологической активности, что делает их ценными в лечении различных заболеваний. Они не являются антибиотиками, поскольку не имеют природных аналогов. «Клинико-фармакологические особенности антибиотиков группы хинолонов и их применение на амбулаторном и госпитальном этапах». Фторхинолоны — большая группа антимикробных средств класса хинолонов, ингибиторов ДНК-гиразы. перспективных антибиотиков.
Список литературы
- Фторхинолоны . Азбука антибиотикотерапии. Видаль справочник лекарственных препаратов
- Фторхинолоны: Препараты группы фторхинолонов
- Татьяна фон Ройсс
- Прикрепленные файлы
Фторхинолоны: Препараты группы фторхинолонов
Однако постоянные мутации в вирусах и бактериях требуют от ученых постоянного поиска новых антибактериальных соединений. Сопротивляемость к антибиотикам рассматривается как одна из десяти глобальных угроз здоровью населения по всему миру, согласно экспертам ВОЗ. Хинолоны — фармацевтические препараты, которые проявляют большую активность против устойчивых штаммов микроорганизмов, подчеркнул доктор химических наук, профессор и декан химического факультета СКФУ, Александр Аксенов. Хинолоны — мощные антимикробные средства, изучаемые с 1960-х годов.
Недавно специалисты из СКФУ предложили одностадийный способ получения таких препаратов. Кроме того, процесс поиска новых антибиотиков станет более простым.
В различной степени к фторхинолонам чувствительны энтерококки, Corynebacterium spp.
Открыть мини-сайт на портале Pandia для ведения проекта. PR, контент-маркетинг, блог компании, образовательный, персональный мини-сайт. Регистрация бесплатна Фармакокинетика Все хинолоны хорошо всасываются в желудочно-кишечный тракт далее-ЖКТ. Пища может замедлять всасывание хинолонов, но не оказывает существенного влияния на биодоступность. Максимальные концентрации в крови достигаются в среднем через 1-3 ч. Препараты проходят плацентарный барьер, и в небольших количествах проникают в грудное молоко. Выводятся из организма преимущественно почками и создают высокие концентрации в моче.
Частично выводятся с желчью. Хинолоны I поколения не создают терапевтических концентраций в крови, органах и тканях. Налидиксовая и оксолиновая кислоты подвергаются интенсивной биотрансформации и выводятся преимущественно в виде активных и неактивных метаболитов. Пипемидовая кислота мало метаболизируется и выводится в неизмененном виде.
На первом этапе для привлечения клиентов "здесь и сейчас" нами используется контекстная реклама в Google, Yandex, Rambler и реклама в социальных сетях, таких как Одноклассники и ВКонтакте. В процессе работы ведётся постоянное отслеживание динамики посещаемости сайта, а также ведётся работа со службой приёма звонком и обработки заказов клиента с целью постоянного улучшения качества рекламной компании. Техническое сопровождение сайта При окончании разработки сайта клиенту предоставляется гарантийный срок обслуживания сайта с момента выкладки сайта в Интернет. Срок гарантийного обслуживания и перечень услуг прописывается в договоре на разработку. По истечению гарантийного срока обслуживания клиент может заключить договор на техническое сопровождение сайта.
0020 Хинолоны/фторхинолоны
Хинолоны были известны научному сообществу с 60-х годов XX века. Эти антимикробные препараты характеризуются сильным бактерицидным действием, поскольку они блокируют активность ферментов патогенных микроорганизмов. Развитие резистентности к этой группе лекарств происходит медленнее у людей и животных. Существует 4 поколения зарегистрированных антибактериальных препаратов на основе хинолона.
Российские химики предложили более простой и одностадийный способ получения производных хинолонов из доступных веществ. Из-за постоянной мутации бактерий и вирусов антибиотики теряют свою эффективность. Химики объясняют, что препараты хинолонового класса, используемые с 60-х годов в клинической практике, отличаются от других антимикробных препаратов по принципу действия, что обеспечивает их активность против устойчивых штаммов микроорганизмов.
Хинолоны часто используются в животноводстве, в том числе для лечения кишечных инфекций, дизентерии, гастроэнтерита, сепсиса, инфекционных болезней мочеполовых путей и других болезней. Кроме того, хинолоны косвенно являются стимуляторами роста животных. При нарушении режима профилактики и лечения животных, а также в результате несоблюдения времени выдержки перед забоем остатки хинолонов могут попадать в пищевые продукты животного происхождения. Длительное использование в пищу продуктов, содержащих остаточные количества хинолонов, может вызвать неблагоприятные для здоровья человека последствия — миалгии, артралгии, разрывы сухожилий, аллергические реакции, судороги, тремор, нарушение зрения.
Комбинированные фторхинолоны на основе ципрофлоксацина в сочетании с тинидазолом Ципролет А. Многокомпонентные препараты пенициллинового ряда: Панклав, Амоксиклав. Лекарства из группы макролидов на основе азитромицина Азитрал, Сумамокс. Являются одними из наиболее безопасных антибиотиков, поскольку практические не провоцируют нежелательные побочные реакции со стороны органов ЖКТ, а также токсическое воздействие на центральную нервную систему. Также могут быть рекомендованы антибиотики для местного применения в виде таблеток для рассасывания: Граммидин С, Граммидин с анестетиком нео, Грамидин нео. Простудные заболевания и грипп При подтвержденной необходимости назначения антибиотиков в ходе лечения простудных болезней врач назначает: Фторхинрлоны последнего поколения: Авелокс — препарат с быстрым и выраженным бактерицидным эффектом. Макролиды: Рулид, Кларитромицин. Один из наиболее удобных препаратов — Сумамед. Это лекарственное средство второй линии с широким спектром антибактериальной активности и хорошей переносимостью. Отличается низкой гастротоксичностью, продолжает действовать на протяжении 1 недели с момента использования последней таблетки. Цефалоспоринов: Цефамандола. Даже препараты широкого спектра фармакологической активности не оказывают воздействия на жизнедеятельность вирусов, поэтому их использование не целесообразно в ходе комплексной терапии кори, краснухи, вирусных гепатитов, герпеса, ветряной оспы, а также гриппа. Инфекции мочеполовой системы: цистит, пиелонефрит При выявлении цистита рекомендованы такие антибиотики в таблетках: Юнидокс Солютаб — препарат удобен в использовании: 1 раз в сутки. Норбактин рекомендовано использовать дважды в сутки, препарат обладает перечнем противопоказаний и побочных эффектов. Монурал — антибиотик в форме порошка для внутреннего приема. Является лекарственным средством пролонгированного действия, который способствует быстрому устранению патогенных микроорганизмов. До получения результатов лабораторных исследований пиелонефрита начинают с использования фторхинлонов Глево, Абактал, Ципробид , в дальнейшем лечение может быть скорректировано.
Навигация по записям
- Отравление фторхинолонами и их побочные эффекты
- PRAC рекомендует ограничить использование фторхинолонов и других хинолоновых антибиотиков
- Место фторхинолонов в лечении бактериальных инфекций
- Поделиться
- Антибиотики широкого спектра действия нового поколения: список с названиями
- Фторхинолоны . Азбука антибиотикотерапии. Видаль справочник лекарственных препаратов
В России представили новый способ поиска антибиотиков
Вы находитесь здесь:Безопасность лекарств»Общественные слушания по антибиотикам хинолонового и фторхинолонового ряда: 23 оратора из 11 стран ЕС для обмена опытом. наличие в анамнезе патологии сухожилий, развившейся вследствие лечения антибиотиками хинолонового ряда; - в доклинических и клинических исследованиях после введения моксифлоксацина наблюдалось изменение электрофизиологических параметров сердца. алгоритм получения антибиотиков хинолонового ряда — группы антимикробных препаратов, оказывающих антибактериальное действие. крупные химики предложили более простой, по сути, одноступенчатый способ получения выводных хинолонов из бизнесменским доступных веществ. Новые антибиотики хинолонового ряда: перспективы применения в клинической практике Классификация фторхинолонов представляет собой поколения, каждое следующее из которых отличается более усовершенствованным антимикробным действием: 1-е поколение.
Антибиотики группы хинолонов. Антибиотики фторхинолоны: названия препаратов, сферы применения
Отзыв сегодня про антибиотик 4 поколения хинолонов, группы трифторхинолонов, производства «BAYER»(Байер ХелсКэр), Германия. Антибиотики хинолонового ряда: у пациентов, получающих совместное лечение НПВП и антибиотиками хинолонового ряда, возможно увеличение риска возникновения судорог. Специальные предупреждения. Почечная недостаточность. Ученые из Ставрополя создали новый алгоритм получения антибиотиков хинолонового ряда – антимикробных препаратов с бактерицидным действием. Фторхинолоновые и хинолоновые антибиотики: PRAC рекомендует ограничить их применение. Фторхинолоны — большая группа антимикробных средств класса хинолонов, ингибиторов ДНК-гиразы. Российские ученые предлагают новый способ получения антибиотиков хинолонового ряда, что значительно упростит процесс и снизит их стоимость.
Группа фторхинолонов. Объясняем, предупреждаем, советуем
Причем для синтеза были использованы доступные вещества. Авторы исследования планируют усовершенствовать найденный ими подход: «отработать синтез ряда препаратов хинолонового ряда и провести биологические испытания новых веществ, полученных в ходе реализации данной работы» Исследование ведется в рамках Гранта Российского научного Фонда. Результаты исследования опубликованы в журнале Synthesis. В январе 2024 года в университете «Сириус» группа ученых синтезировала ряд химических соединений, которые активны в отношении суперинфекций — заболеваний, вызванных бактериями, на которые не действуют антибиотики. Исследователи создали «малые молекулы», которые легко проникают внутрь клеток и вызывают гибель микроорганизмов.
Фармакокинетическая и клиническая значимость респираторных фторхинолонов Большинство фторхинолоновых препаратов, синтезированных в конце 80-х годов прошлого столетия, стали рассматриваться как конкуренты цефалоспоринов III—IV поколения. Это стало возможным благодаря ряду следующих обстоятельств: — уникальный среди антимикробных препаратов механизм действия — ингибирование фермента бактериальной клетки — ДНК-гиразы и, по последним данным, топоизомеразы IV; — чрезвычайно высокая степень бактерицидной активности в отношении большинства чувствительных к ним микроорганизмов. Золотым стандартом хинолонов II поколения стал ципрофлоксацин, разработанный в лабораториях компании Bayer AG, зарегистрированный и разрешенный к применению во многих странах мира с 1987 года. С тех пор препарат с большим успехом используется для лечения многих инфекций. Ципрофлоксацин ципробай, цифран обладает рядом уникальных свойств: — широким спектром действия против клинически значимых аэробных микроорганизмов; — очень хорошим проникновением в ткани концентрация препарата в тканях соответствует или превышает концентрацию в плазме ; — быстрым бактерицидным действием на всех стадиях роста бактерий и способностью воздействовать на внутриклеточные микроорганизмы. Параллельно резистентность к другим антибиотикам обычно не развивается, и ципрофлоксацин успешно применяют для лечения инфекций, вызванных полирезистентными микроорганизмами. К недостаткам препаратов этого поколения следует отнести низкую активность в отношении пневмококков, хламидий, микоплазм и анаэробов. Самым активным среди хинолонов II поколения против пневмококков и хламидий оказался офлоксацин. Однако он хуже, чем ципрофлоксацин, действует на P. Показания к применению значительно расширены, например, инфекции нижних дыхательных путей НДП обострение хронического бронхита, нозокомиальная пневмония ; инфекции МВП; простатит; интраабдоминальные и тазовые инфекции в сочетании с антианаэробными препаратами ; кишечные инфекции шигиллез, сальмонеллез ; тяжелые инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов; гонорея; туберкулез препарат II ряда ; сибирская язва лечение и профилактика. Чаще других фторхинолонов может вызывать тендиниты. Показания к применению такие же, как и у офлоксацина, плюс вторичный бактериальный менингит в нейрохирургии. Меньшей антимикробной активностью, чем другие фторхинолоны, особенно в отношении пневмококков, обладает ломефлоксацин максаквин. Препарат не действует на P. Переносится несколько хуже, чем другие фторхинолоны. В частности, чаще вызывает фотосенсибилизацию. Показания к применению ограничены инфекциями НДП обострение хронического бронхита непневмококковой этиологии ; инфекциями МВП. В России препарат применяется в комплексной терапии туберкулеза, однако контролируемые клинические исследования не проводились. В целом препараты этой группы имеют целый ряд значительных преимуществ по сравнению с хинолонами I поколения. По фармакодинамике — более широкий спектр активности, включающий: — стафилококки в том числе PRSA ; — грамотрицательные кокки гонококк, менингококк, M. Микробиологические особенности хинолонов II поколения не всегда могут устроить практикующего врача: — малочувствительны к ним большинство стрептококков в том числе пневмококки , энтерококки, хламидии, микоплазмы; — не действуют на спирохеты, листерии и большинство анаэробов. Другим недостатком этой группы лекарственных средств является то, что они не имеют значения в лечении инфекций дыхательных путей, при которых возбудителями часто являются также пневмококки. И вот здесь проходит принципиальный «водораздел», объясняющий, почему появились новые фторхинолоновые препараты, которые получили и другое, почти официальное название — антипневмококковые фторхинолоны. В отличие от более ранних фторхинолонов данные препараты проявляют и антистафилококковую и антистрептококковую активность, к тому же они действуют на энтерококки. Антипневмококковые фторхинолоны действуют на хламидии и микоплазмы, а также анаэробы. Однако в качестве специфических антианаэробных препаратов их использование нерационально. Таким образом, по спектру действия новые фторхинолоны приближаются к карбапенемам, и если учесть, что все фторированные хинолоны очень хорошо проникают внутрь клеток, то понятно, какое мощное оружие получила медицина в лице этих препаратов. Нет никакого сомнения в том, что новые фторхинолоны, то есть III—IV поколения, преодолели многие недостатки старых фторхинолонов. Одним из первых и основных препаратов III поколения оказался левофлоксацин таваник , активность которого против пневмококков включая пенициллинрезистентные штаммы и атипичных возбудителей превосходила предыдущие классические фторхинолоны. Повышенная антипневмококковая активность левофлоксацина позволила Комиссии по контролю качества продуктов питания и лекарственных средств США одобрить его применение при внебольничных пневмониях, вызванных пенициллинрезистентными пневмококками. Левофлоксацин стал первым из фторхинолонов, получивших такое разрешение. Левофлоксацин — оптически активный левовращающий изомер офлоксацина — L-офлоксацин. То есть он превосходит своих предшественников в отношении стрептококков, ряда представителей энтеробактерий. По сравнению с офлоксацином обладает лучшим фармакологическим профилем, меньшей частотой развития побочных реакций и лучшей переносимостью. Показания к применению левофлоксацина — инфекции верхних дыхательных путей ВДП острый синусит , инфекции НДП обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония , инфекции МВП, инфекции кожи и мягких тканей, сибирская язва лечение и профилактика. Левофлоксацин хорошо проникает и накапливается в больших количествах в клетках макроорганизма: в нейтрофилах, лимфоцитах, макрофагах. В альвеолярных макрофагах концентрации препаратов превышают сывороточные в 6 раз. Высокие концентрации левофлоксацина в клетках макроорганизма имеют большое значение для лечения инфекций с внутриклеточной локализацией возбудителей. Дальнейшие модификации химической структуры привели к появлению соединений, активных и в отношении анаэробов. Однако многие из вновь разработанных препаратов не достигли больных, так как были быстро отозваны с рынка вследствие развития тяжелых реакций. Одним из новых препаратов, который стал успешно применяться в клинике, оказался моксифлоксацин авелокс , представитель IV поколения фторхинолонов. Наиболее важными структурами в молекуле фторхинолонов вообще и моксифлоксацина в частности, отвечающими за антимикробные свойства, являются группы, занимающие позиции 1, 7 и 8. Циклопропиловая группа в положении 1 обеспечивает активность против грамотрицательных микроорганизмов рис. Присоединение дополнительного кольца в позиции 7 придает высокую активность по отношению к грамположительной микрофлоре, включая пневмококки. Добавление в структуру молекулы метоксигруппы в положении 8 привело к повышению активности в отношении анаэробов без увеличения риска потенциальной фототоксичности. Моксифлоксацин авелокс превосходит хинолоны II поколения по активности против пневмококков включая штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам и атипичных патогенов хламидии, микоплазмы. В отличие от других фторхинолонов моксифлоксацин хорошо действует на неспорообразующие анаэробы, в том числе B. Несколько уступает ципрофлоксацину по активности в отношении грамотрицательных бактерий семейства Enterobacteriaceae и синегнойной палочки. Показания к применению касаются инфекций ВДП острый синусит , инфекций НДП обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония , инфекции кожи и мягких тканей.
Все хинолоны синтезируются химическим путем, то есть они не являются продуктами жизнедеятельности микроорганизмов. Налидиксовая кислота 4-хинолон-3-карбоновой кислоты — первый антибактериальный хинолон, который внедрен в клиническую практику в 1963 году. Она подавляет рост грамотрицательных бактерий и в меньшей степени грамположительных микроорганизмов. Налидиксовая кислота — это нафтиридоновое производное, тогда как новые хинолоны, примерно в тысячу раз более активные, представляют собой истинные хинолоновые соединения. При блокаде ДНК-гиразы разрушается генетический код бактерий, что приводит к их гибели. Причем они разрушаются в такой степени, что в дальнейшем не способны восстановиться среди антибактериальных средств, как и синтезированные в это время цефотаксим, имипенем, азтреонам. Исторически первые хинолоны налидиксовая кислота и близкие к ней по химической структуре и свойствам оксолиновая кислота, а также циноксацин не создавали системных антибактериальных концентраций и, таким образом, использовались только в качестве мочевых антисептиков на протяжении 20 лет. Широко распространенным препаратом этой группы является норфлоксацин. В отличие от других фторхинолонов он создает высокие концентрации только в ЖКТ и мочеполовых путях. Интересны показания к применению этого препарата: инфекция МВП, простатит, кишечные инфекции шигеллез, сальмонеллез , гонорея. Для проявления своего действия in vivo необходимы значительно более высокие концентрации. Большинство штаммов Е. Pseudomonas и большинство положительных микроорганизмов — золотистый стафилококк, пневмококк и энтеробактерии — обычно устойчивы. Между налидиксовой кислотой, оксолиновой кислотой и циноксацином существует перекрестная устойчивость. Их назначают для приема внутрь, и они почти полностью абсорбируются из желудочно-кишечного тракта, расщепляются в печени на биологически активные и неактивные соединения, которые выводятся почками. Наибольшие трудности при применении этих препаратов заключаются в быстром развитии лекарственной устойчивости к ним. Появление устойчивых микроорганизмов при лечении этими препаратами обусловлено как селекцией резистентных мутантов в микробной популяции, так и суперинфекцией лекарственно-устойчивыми организмами других штаммов или видов. Именно в связи с этим обстоятельством их не считают высокоэффективными при инфекциях мочевых путей. Передача плазмидами резистентности к налидиксовой кислоте не установлена. Перекрестной устойчивости возбудителей к налидиксовой кислоте и другим антимикробным препаратам этой группы нет. Доза налидиксовой кислоты невиграмон, неграм и др. Оксолиновая кислота диоксацин, грамурин и др. Выводящаяся с мочой налидиксовая кислота может вызывать ложноположительную реакцию на глюкозу, но может способствовать и возникновению истинной гипергликемии и глюкозурии. Иногда отмечаются диспептические явления, кожные высыпания, фотосенсибилизация, нарушения зрения, различные явления со стороны центральной нервной системы ЦНС , включая судороги. Хинолоны ингибируют окислительные ферменты печени и могут усиливать действие лекарств, метаболизируемых системой цитохрома Р450. В частности, под влиянием хинолонов усиливаются побочные действия, вызываемые теофиллином. Токсическое действие на ЦНС более характерно для оксолиновой кислоты. Однако новые или, как их еще называют, респираторные фторхинолоны не метаболизируются ферментами системы цитохрома Р450, а значит, не взаимодействуют с варфарином и теофиллином и в целом характеризуются минимальной степенью лекарственных взаимодействий. Другой характерной токсилогической особенностью хинолонов является обнаруженное в условиях эксперимента явление артропатии у молодых растущих животных, выражающееся в возникновении везикул и эрозий на хрящевой поверхности суставов. До сих пор нет данных о появлении этой патологии у людей, тем не менее хинолоны противопоказаны детям и подросткам в период формирования скелета , а также беременным и кормящим матерям. В процессе изучения этой группы препаратов был синтезирован целый ряд производных 4-хинолона. Соединения этой группы оказались активными антибактериальными средствами, причем особенно активны соединения, содержащие в положении 7 хинолонового ядра незамещенный или замещенный пиперазиновый цикл, а в положении 6 — атом фтора. Эти соединения названы фторхинолонами хинолоны второго поколения. Раличают монофторированные соединения ципрофлокацин, офлоксацин, эноксацин, пефлоксацин, амифлоксацин, руфлоксацин , ди- дифлоксацин, амефлоксацин и трифторированные соединения флероксацин, темафлоксацин. Итак, вторая волна развития хинолонов связана с появлением фторированных соединений с низкой токсичностью и гораздо более высокой активностью в отношении широкого спектра грамотрицательных микроорганизмов и некоторых грамположительных возбудителей Staphylococcus aureus. Данные препараты практически не действуют на стрептококки. Антихламидийную активность проявляет только офлоксацин. Фторхинолоны обладают улучшенной фармакокинетикой, имеют формы для парентерального введения и, вследствие этого, расширенные показания для применения. Фармакокинетическая и клиническая значимость респираторных фторхинолонов Большинство фторхинолоновых препаратов, синтезированных в конце 80-х годов прошлого столетия, стали рассматриваться как конкуренты цефалоспоринов III—IV поколения. Это стало возможным благодаря ряду следующих обстоятельств: — уникальный среди антимикробных препаратов механизм действия — ингибирование фермента бактериальной клетки — ДНК-гиразы и, по последним данным, топоизомеразы IV; — чрезвычайно высокая степень бактерицидной активности в отношении большинства чувствительных к ним микроорганизмов. Золотым стандартом хинолонов II поколения стал ципрофлоксацин, разработанный в лабораториях компании Bayer AG, зарегистрированный и разрешенный к применению во многих странах мира с 1987 года. С тех пор препарат с большим успехом используется для лечения многих инфекций. Ципрофлоксацин ципробай, цифран обладает рядом уникальных свойств: — широким спектром действия против клинически значимых аэробных микроорганизмов; — очень хорошим проникновением в ткани концентрация препарата в тканях соответствует или превышает концентрацию в плазме ; — быстрым бактерицидным действием на всех стадиях роста бактерий и способностью воздействовать на внутриклеточные микроорганизмы. Параллельно резистентность к другим антибиотикам обычно не развивается, и ципрофлоксацин успешно применяют для лечения инфекций, вызванных полирезистентными микроорганизмами. К недостаткам препаратов этого поколения следует отнести низкую активность в отношении пневмококков, хламидий, микоплазм и анаэробов. Самым активным среди хинолонов II поколения против пневмококков и хламидий оказался офлоксацин. Однако он хуже, чем ципрофлоксацин, действует на P. Показания к применению значительно расширены, например, инфекции нижних дыхательных путей НДП обострение хронического бронхита, нозокомиальная пневмония ; инфекции МВП; простатит; интраабдоминальные и тазовые инфекции в сочетании с антианаэробными препаратами ; кишечные инфекции шигиллез, сальмонеллез ; тяжелые инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов; гонорея; туберкулез препарат II ряда ; сибирская язва лечение и профилактика. Чаще других фторхинолонов может вызывать тендиниты.
Ученые СКФУ упростили получение антибиотиков и открыли новые перспективы для лечения инфекций 09:45 06. Российские ученые Северо-Кавказского федерального университета СКФУ разработали новый способ получения антибиотиков хинолонового ряда, группы препаратов, которые проявляют бактерицидное действие Этот метод является более простым и одноступенчатым, чем прежние подходы, и основан на использовании коммерчески доступных веществ. Источник фото: Фото редакции Антибиотики являются важными лекарственными средствами, которые применяются для борьбы с инфекциями. Однако, из-за постоянной мутации микроорганизмов, антибиотики становятся все менее эффективными.
Ученые СКФУ упростили получение антибиотиков и открыли новые перспективы для лечения инфекций
| Ученые СКФУ разработали способ получения противомикробных препаратов | это название класса хинолоновых медикаментозных средств, проявляющих противомикробные свойства. |
| Антибиотики хинолонового ряда | -Антибиотики хинолонового ряда: у пациентов, получающих совместное лечение НПВП и антибиотиками хинолонового ряда, возможно увеличение риска возникновения судорог. Если Вы применяете выше перечисленные или другие лекарственные препараты. |
Ученые СКФУ создали инновационный метод для производства антибактериальных лекарственных препаратов
Критический анализ включал обзор точек зрения пациентов, практикующих врачей и научных работников, представленных на публичных слушаниях ЕМА по фторхинолонам и хинолонам, прошедших в июне 2018 года. Очень редко у пациентов, получавших фторхинолоны или хинолоны, развивались тяжелые и длительно сохраняющиеся побочные эффекты, главным образом связанных с поражением мышц, сухожилий, костей и нервной системы. После оценки этих побочных эффектов PRAC рекомендовал прекратить использование лекарств, содержащих хинолоновые антибиотики. Это связано с тем, что данные антибиотики предназначены исключительно для лечения тех инфекций, при которых они более не рекомендуются, то есть в настоящее время отсутствуют показания для применения хинолонов.
Антипневмококковые фторхинолоны действуют на хламидии и микоплазмы, а также анаэробы. Однако в качестве специфических антианаэробных препаратов их использование нерационально.
Таким образом, по спектру действия новые фторхинолоны приближаются к карбапенемам, и если учесть, что все фторированные хинолоны очень хорошо проникают внутрь клеток, то понятно, какое мощное оружие получила медицина в лице этих препаратов. Нет никакого сомнения в том, что новые фторхинолоны, то есть III—IV поколения, преодолели многие недостатки старых фторхинолонов. Одним из первых и основных препаратов III поколения оказался левофлоксацин таваник , активность которого против пневмококков включая пенициллинрезистентные штаммы и атипичных возбудителей превосходила предыдущие классические фторхинолоны. Повышенная антипневмококковая активность левофлоксацина позволила Комиссии по контролю качества продуктов питания и лекарственных средств США одобрить его применение при внебольничных пневмониях, вызванных пенициллинрезистентными пневмококками. Левофлоксацин стал первым из фторхинолонов, получивших такое разрешение.
Левофлоксацин — оптически активный левовращающий изомер офлоксацина — L-офлоксацин. То есть он превосходит своих предшественников в отношении стрептококков, ряда представителей энтеробактерий. По сравнению с офлоксацином обладает лучшим фармакологическим профилем, меньшей частотой развития побочных реакций и лучшей переносимостью. Показания к применению левофлоксацина — инфекции верхних дыхательных путей ВДП острый синусит , инфекции НДП обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония , инфекции МВП, инфекции кожи и мягких тканей, сибирская язва лечение и профилактика. Левофлоксацин хорошо проникает и накапливается в больших количествах в клетках макроорганизма: в нейтрофилах, лимфоцитах, макрофагах.
В альвеолярных макрофагах концентрации препаратов превышают сывороточные в 6 раз. Высокие концентрации левофлоксацина в клетках макроорганизма имеют большое значение для лечения инфекций с внутриклеточной локализацией возбудителей. Дальнейшие модификации химической структуры привели к появлению соединений, активных и в отношении анаэробов. Однако многие из вновь разработанных препаратов не достигли больных, так как были быстро отозваны с рынка вследствие развития тяжелых реакций. Одним из новых препаратов, который стал успешно применяться в клинике, оказался моксифлоксацин авелокс , представитель IV поколения фторхинолонов.
Наиболее важными структурами в молекуле фторхинолонов вообще и моксифлоксацина в частности, отвечающими за антимикробные свойства, являются группы, занимающие позиции 1, 7 и 8. Циклопропиловая группа в положении 1 обеспечивает активность против грамотрицательных микроорганизмов рис. Присоединение дополнительного кольца в позиции 7 придает высокую активность по отношению к грамположительной микрофлоре, включая пневмококки. Добавление в структуру молекулы метоксигруппы в положении 8 привело к повышению активности в отношении анаэробов без увеличения риска потенциальной фототоксичности. Моксифлоксацин авелокс превосходит хинолоны II поколения по активности против пневмококков включая штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам и атипичных патогенов хламидии, микоплазмы.
В отличие от других фторхинолонов моксифлоксацин хорошо действует на неспорообразующие анаэробы, в том числе B. Несколько уступает ципрофлоксацину по активности в отношении грамотрицательных бактерий семейства Enterobacteriaceae и синегнойной палочки. Показания к применению касаются инфекций ВДП острый синусит , инфекций НДП обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония , инфекции кожи и мягких тканей. Как и все фторхинолоны, моксифлоксацин действует бактерицидно благодаря блокированию синтеза бактериальной ДНК, ингибируя ферменты класса топоизомераз — ДНК-гиразы топоизомеразы II и топоизомеразы IV рис. ДНК-гираза работает впереди репликативной вилки, удаляя избыток позитивных супервитков, топоизомераза IV — позади.
Итак, эти ферменты выполняют строго определенные функции в процессе формирования пространственной структуры молекулы ДНК при ее репликации: ДНК-гираза катализирует расплетение отрицательную суперспирализацию нитей ДНК, а топоизомераза IV участвует в разъединении декатинации ковалентно-замкнутых кольцевых молекул ДНК. Ингибирование этих ферментов нарушает процессы роста и деления бактериальной клетки, что приводит к ее гибели. Классические фторхинолоны действуют только на один фермент, в то время как второй не ингибируется. Установлено, что главной мишенью у грамположительных микроорганизмов является топоизомераза IV, а у грамотрицательных патогенов — ДНК-гираза. Новые фторхинолоны пагубно влияют на оба фермента, вследствие чего значительно расширяется спектр их действия.
Одновременное влияние на два фермента существенно снижает вероятность появления резистентных штаммов микроорганизмов, так как чем больше активность препарата в отношении обоих ферментов, тем ниже уровень резистентности, обусловленной мутацией в генах, кодирующих один фермент. В целом группа фторхинолоновых антибиотиков отличается хорошими, а ряд из них — отличными фармакокинетическими показателями. В первую очередь обращает на себя внимание высокая биодоступность этой группы антибиотиков. Максимальная концентрация в крови фторхинолонов колеблется от 1,2 до 5,3, причем у новых фторхинолонов она достигает показателя 5,0 и выше. Прогнозировать эффективность дозозависимого антибиотика можно с помощью еще одного фармакодинамического параметра — отношение площади под фармакологической кривой AUC к МПК или к МБК.
AUC отражает изложение концентрации препарата в крови от момента его введения до полной элиминации из организма или в течение 24 часов после введения. Фторхинолоны способны подавлять размножение микроорганизмов в концентрациях, ниже МПК, — так называемый субМПК эффект. Они также обладают выраженным постантибиотическим эффектом ПАЭ против грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, который в среднем равен 2. Напомним, что антибактериальные препараты дозируются с тем расчетом, чтобы их концентрации в очаге воспаления превышали МПК того или иного патогена. Однако после уменьшения концентрации антибиотика ниже МПК рост и размножение бактерий начинаются не сразу.
Период отсутствия их жизнедеятельности определяется как ПАЭ. Чрезвычайно важным является достоверное доказательство этого явления у респираторных фторхинолонов. ПАЭ доказано у левофлоксацина для таких патогенов, как S. Например, ПАЭ для S. Таким образом, фторхинолоны III—IV поколений открыли новые перспективы в лечении инфекций различных локализаций.
В частности, в современных руководствах по лечению внебольничной пневмонии наряду с b-лактамами и макролидами рекомендуются новые фторхинолоны, особенно в регионах, где появились полирезистентные пневмококки. Преимущества фторхинолонов заключаются в возможности перорального и парентерального применения, высокой активности и хорошей переносимости, низком риске развития устойчивых штаммов.
Описанные препараты могут быть использованы до получения результатов лабораторных исследования, при пневмонии без уточнения возбудителя. Терапия гайморита При гайморитах рекомендованы современные препараты c широким спектром из группы макролидов и цефалоспоринов. Они являются высокоэффективной заменой пенициллинам. По структуре цефалоспорины и макролиды схожи с лекарствами пенициллинового ряда, однако обладают способностью к угнетению развития и полному уничтожению патогенных микроорганизмов.
Дополнительно могут быть назначены антиконгестанты, антисептики, секретолитики. При тяжелом течении болезни применяются макролиды: Макропен и Азитромицин. Также может быть рекомендовано использование комбинированных фторхинолонов на основе тинидазола и ципрофлоксацина Ципролет А. Лечение ангины Комплексное лечение острого тонзиллита ангины предполагает применение антисептиков, местных анестетиков, а также антибактериальных средств. Антибиотиками для системного воздействия являются: Препараты цефалоспоринового ряда на основе цефиксима Панцеф и цефуроксима Зиннат. Раньше лечение осуществляли преимущественно пенициллинами.
В современной медицине предпочтение отдают цефалоспоринам нового поколения, поскольку они демонстрируют большую эффективность при лечении бактериальных инфекций, поражающих носоглотку. Комбинированные фторхинолоны на основе ципрофлоксацина в сочетании с тинидазолом Ципролет А. Многокомпонентные препараты пенициллинового ряда: Панклав, Амоксиклав. Лекарства из группы макролидов на основе азитромицина Азитрал, Сумамокс. Являются одними из наиболее безопасных антибиотиков, поскольку практические не провоцируют нежелательные побочные реакции со стороны органов ЖКТ, а также токсическое воздействие на центральную нервную систему. Также могут быть рекомендованы антибиотики для местного применения в виде таблеток для рассасывания: Граммидин С, Граммидин с анестетиком нео, Грамидин нео.
Простудные заболевания и грипп При подтвержденной необходимости назначения антибиотиков в ходе лечения простудных болезней врач назначает: Фторхинрлоны последнего поколения: Авелокс — препарат с быстрым и выраженным бактерицидным эффектом.
Но процесс идет медленно, но верно, за счет более сложного, длительного и дозозависимого механизма развития резистентности у микроорганизмов. А ведь единственная безопасная альтернатива аминогликозидам в борьбе с синегнойной палочкой. Как я уже сказала, фторхинолоны — это успешный коммерческий проект, как расширялись показания к ним, не расширялись ни у одной группы. Начинали с тяжелой госпитальной инфекции и, в итоге, пришли к лечению синуситов моксифлоксацином авелоксом!
Ученые СКФУ упростили процесс получения антибиотиков хинолонового ряда
| В России представили новый способ поиска антибиотиков | личием активности только в отношении грамотрицательных бактерий. После по- первых. |
| Антибиотики хинолонового ряда что это список | При хламидийном конъюнктивите рекомендуются системные антибиотики: хинолоновые антибиотики курсом до 10 дней при суточной дозе 400-500 мг; рекомендуется однократный прием азитромицина; назначается тетрациклин и эритромицин. |
Тератогенны ли фторхинолоны
Роль хинолонов в антибактериальной зм действия, устойчивость микроорганизмов, фармакокинетика и переносимость. Остаточные количества антибиотиков группы хинолонов обнаружили специалисты Брянской испытательной лаборатории ФГБУ «ВНИИЗЖ» в пищевых продуктах. Применение антибиотиков в животноводстве и ветеринарии является распространенной практикой. Фторхинолоны — в широком смысле группа химических веществ, в узком — лекарственных веществ, обладающих выраженной противомикробной активностью in vitro и in vivo.