От чего таблетки Аторвастатин?
Самый безопасный статин для снижения холестерина
Снижение концентрации в плазме крови ХС-ЛПНП лучше коррелирует с дозой аторвастатина, чем с его концентрацией в плазме крови. Дозу подбирают с учетом терапевтического эффекта смотри раздел «Способ применения и дозы». Терапевтический эффект достигается через 2 недели после начала терапии, достигает максимума через 4 недели и сохраняется в течение всего периода терапии. При этом значительно снижается риск основных сердечно-сосудистых осложнений и процедур реваскуляризации.
In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым Аторвастатина. Период полувыведения — 14 час. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20—30 ч благодаря наличию активных метаболитов. Не выводится в ходе гемодиализа. Фармакодинамика Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, превращающего З-гидрокси—3-метилглутарил коэнзим А в мевалоновую кис- лоту, являющуюся предшественником стеролов, включая холестерин. Аторвастатин снижает уровни холестерина и липопротеинов в плазме крови ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу, синтеза холестерина в печени и увеличения числа «печеночных» рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП. Снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами. Дозозависимо снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии другими гиполипидемическими средствами. Показания к применению - первичная гиперхолестеринемия, гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия и комбинированная смешанная гиперлипидемия типы IIa и IIb по Фредриксону - гомозиготная семейная гиперхолестеринемия снижение общего уровня холестерина - повышенный уровень триглицеридов ТГ в плазме крови, тип IV по Фредриксону и дисбеталипопротеинемия, тип III по Фредриксону Способ применения и дозы Перед назначением Аторвастатина пациенту необходимо рекомендовать стандартную гиполипидемическую диету, которую он должен соблюдать в течение всего периода лечения.
ВАЖНО: Наличие большого количества тромбов может привести к серьезным болезням сердечно-сосудистой системы, и даже летальному исходу. Если вы обеспокоены своим здоровьем, обязательно сдайте анализ на уровень холестерина. Если результат выявил повышенный показатель, врач назначит статины — лекарства, предотвращающие болезни сердечно-сосудистой системы. Принимать их нужно строго по инструкции и на регулярной основе. Но как и любые другие вещества, статины тоже имеют побочные эффекты. Врач обязан предупредить об этом пациента. В любо случае решение принимает человек. Он должен понимать, что для него лучше: скорректировать свой образ жизни или принимать медикаменты. Чаще всего это — обычные БАДы, не имеющие ничего общего с лекарствами. Для контроля уровня холестерина существуют 2 типа: статины и фибраты. Препараты, о которых будет написано ниже, нужно принимать только после необходимых анализов и по назначению врача! Не зная особенностей, можно нанести себе только вред. Статины — вещества химической природы, уменьшающие производство веществ, ответственных за синтез холестерина. Что говорит инструкция о влиянии статинов на холестерин: Уменьшение его содержания в плазме крови. Снижение производства в печеночных тканях. Уменьшение показателя у людей с СГХС. Повышение уровня «хорошего» холестерина.
Аналоги и заменители Аторвастатина Оригинальный препарат — не единственный в своем роде. На основе главного действующего вещества создана масса дженериков с похожими например, Аторис, Атокор, Атормак или Аторвокс , а иногда — совсем непохожими Торвакард, Тулип, Вазатор , торговыми названиями, отличающихся составом дополнительных компонентов. Некоторые из них дешевле, а некоторые — откровенно дороже. Их можно заменять один другим, но только с ведома лечащего врача. Какой статин на основе аторвастатина лучше На аптечной упаковке зачастую рядом с оригинальным названием стоит аббревиатура или еще одно слово, например, Аторвастатин СЗ или Аторвастатин МС. Эти частички обозначают разных производителей. В данных случаях речь идет о российских фармацевтических компаниях «Северная Звезда» и «Медисорб». По сути — это синонимы, прямые аналоги. Статины с названием «Аторвастатин» содержат одно и то же активное вещество. Отличаются они только вспомогательными компонентами: таблетки можно заменять, используя в индивидуальной схеме лечения те, что с меньшими побочными эффектами. Впрочем, как и лекарства на основе аторвастатина с другими торговыми названиями. Об этом свидетельствуют и отзывы специалистов и пациентов: больным подбирали хорошо переносимые препараты на основе аторвастатина, и на результаты липидограммы замена никак не влияла. А вот полноценно заменить фармакологическую продукцию народными средствами не получалось еще ни у кого. Отличие Аторвастатина от Розувастатина, Симвастатина и Ловастатина Обсуждаемый препарат относится к синтетическим статинам третьего поколения. Ниже его по рангу и старше по времени выхода в терапевтическую практику синтетический Флувастатин, полусинтетические Симвастатин и Правастатин и натуральный Ловастатин. К более современным гиполипидемическим средствам относятся синтетические препараты последнего поколения Питавастатин и Розувастатин. В чем же между ними разница? Ловастатин изготавливается на основе продуктов жизнедеятельности аспергиловых грибков. Его производство хлопотно, занимает много времени и не оправдывает потраченных средств. Это же сырье используется в процессе изготовления Симвастатина и Флувастатина. Эти статины являются пролекарствами: на липидный обмен действуют их метаболиты, а не они сами. Следовательно, до получения необходимого эффекта должно пройти определенное время. В отличие от них, Аторвастатин, Питавастатин или Розувастатин уже готовы к борьбе с «плохим» холестерином сразу после поступления в кровь. Подобная ситуация и со степенью и скоростью влияния на организм: препараты 3 и 4 поколений являются намного эффективнее Симвастатина — в 2 раза, Правастатина и Ловастатина — в 4 раза, Флувастатина — в 8 раз. Тем не менее, и врачей и пациентов интересует, какой статин безопаснее. А тут все зависит от химической формулы лекарства. Растворимые в жирах Ловастатин, Симвастатин и Аторвастатин, легче проникают в клетки головного мозга. И побочные эффекты со стороны ЦНС становятся более вероятны по сравнению с водорастворимыми Розувастатином, Флувастатином и Правастатином. Зато последние сильнее воздействуют на клетки печени, что может проявляться увеличением уровня печеночных ферментов в крови. Сравнение статинов по степени влияния на уровень ЛПВП и ЛПНП холестерина Если сравнивать между собой лекарства последних поколений, то главное, чем Аторвастатин отличается от Розувастатина и Питавастатина, — меньшей эффективностью в 2 раза и, соответственно, меньшим списком побочных реакций. Кроме того, на концентрацию самых современных препаратов в крови прием пищи не влияет, в то время как содержание остальных статинов зависит от времени употребления еды. Ловастатин, Симвастатин или Аторвастатин, Розувастатин: что из них лучше скажет врач.
Аторвастатин
В ноябре этого года в Америке на Сессии Американской Ассоциации сердца были представлены результаты исследования "Saturn", на котором я бы хотел остановиться более подробно. Большое количество российских центров также участвовало в этом исследовании, в том числе и наше учреждение. Мы включили максимальное количество больных в России. Почти 3000 больных со стабильной ИБС и показаниями для коронарографии прошли отбор для того, чтобы в течение двух лет получать либо «Розувастатин» в дозе 40 мг, либо «Аторвастатин» в дозе 80 мг. Когда мы включались в это исследование, у нас были опасения, так же как и у наших пациентов, как больные будут переносить препараты в максимальных дозировках на протяжении двух лет приема. Какие именно больные в итоге были рандомизированы. Далее началась основная фаза исследования. Хотелось бы сразу отметить, никаких серьезных побочных эффектов во всем мире зарегистрировано не было. Исследование было двойное, слепое.
Ни мы, ни больные не знали, какой препарат получают пациенты. Основные результаты исследования. Первичная конечная точка — это был общий объем атеромы, который определяется с помощью следующих подсчетов. Изначально группы были сопоставимы по общему объему атеромы в процентах. Через 2 года лечения фактически изменений между группами не было. Регрессия атеромы в среднем была сопоставима между группами. Различие между группами недостоверно. Очень важно отметить хотя твердые конечные точки не служили основным ориентиром в проведении этого исследования , что общее количество сосудистых осложнений было сопоставимо между группами и относительно невелико.
Единичные смертельные исходы, инфаркта миокарда. Было показано, что максимальные дозы статинов приводят к максимальному снижению риска развития клинических событий. Не было отличий в лечении более чем трех верхних границ нормы уровня трансаминаз. Креатин-киназы в 5 раз. Несколько чаще отмечались случаи новой протеинурии на «Розувастатине», что было ожидаемо. Примерно с одинаковой частотой больные прекращали лечение или участие в исследовании. Таким образом, исследование "Saturn" продемонстрировало, что применение статинов в максимальной дозе у больных с хронической ИБС безопасно и эффективно в отношении стабилизации атеросклероза, достижения регрессии коронарной атеромы.
Коррекция дозы должна проводиться с интервалами 1 раз в 4 недели или больше. Недостаточность функции почек Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или степень снижения концентрации ХС-ЛПНП, поэтому коррекции дозы препарата не требуется. Не рекомендуется применять аторвастатин пациентам, получающим терапию летермовиром совместно с циклоспорином. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с аторвастатином. Рекомендуется провести соответствующую клиническую оценку и применять самую низкую эффективную дозу аторвастатина см.
Передозировка Лечение: специфического антидота нет, проводится симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен. При одновременном применении Аторвастатин не влияет на фармакокинетику антипирина феназона , поэтому взаимодействие с другими средствами, метаболизирующимися теми же изоферментами системы цитохрома Р450 не ожидается. Однако гиполипидемический эффект комбинации Аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата в отдельности. При повторном приеме дигоксина и Аторвастатина в дозе 10 мг Css дигоксина в плазме крови не менялись. При применении данной комбинации следует контролировать состояние пациентов. Аторвастатин не оказывал клинически значимого воздействия на концентрацию терфенадина в плазме крови, который метаболизируется главным образом при участии CYP3A4; в связи с этим представляется маловероятным, что Аторвастатин способен существенно повлиять на фармакокинетические параметры других субстратов изофермента CYP3A4. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, получающей Аторвастатин. Одновременное применение с лекарственными средствами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов в т. При изучении взаимодействия Аторвастатина с варфарином и циметидином признаков клинически значимого взаимодействия не обнаружено. При одновременном применении Аторвастатина в дозе 80 мг и амлодипина в дозе 10 мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась. Не отмечено клинически значимого нежелательного взаимодействия Аторвастатина и антигипертензивных средств. Одновременное применение Аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы CYP3A4 грейпфрутовый сок , сопровождалось увеличением концентрации аторвастатина в плазме крови, в связи с этим следует избегать употребления этого сока. Одновременное применение Аторвастатина с индукторами изофермента CYP3A4 эфавирензом, рифампицином приводит к уменьшению концентрации аторвастатина с плазме крови. Фармацевтическая несовместимость не известна. Особые указания Перед началом терапии Аторвастатином необходимо попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии путем адекватной диетотерапии, повышения физической активности, снижения массы тела у больных с ожирением и лечения других состояний. Гипохолестестериновую диету пациенты должны соблюдать во время всего периода лечения. Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения уровня липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей, отражающих функцию печени. Функцию печени следует контролировать перед началом терапии, через 6 недель, 12 недель после начала приема Аторвастатина и после каждого повышения дозы, а также периодически, например, каждые 6 месяцев.
Состав: Действующее вещество: аторвастатин в виде аторвастатина кальция тригидрата. Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 10мг, 20 мг, 40 мг аторвастатина в виде аторвастатина кальция тригидрата. Вспомогательное вещество, наличие которого следует учитывать в составе лекарственного препарата: лактоза моногидрат. Полный список вспомогательных веществ приведен в разделе 6. Показания к применению Аторвастатин назначается в качестве дополнения к диете для снижения повышенного уровня общего холестерина ОХс , холестерина ЛПНП Хс-ЛПНП , аполипопротеина В и триглицеридов у взрослых, подростков и детей в возрасте от 10 лет и старше с первичной гиперхолестеринемией, в том числе наследственной гетерозиготной гиперхолестеринемией или комбинированной смешанной гиперлипидемией Фредриксоновский тип IIа и IIb , когда диета и другие немедикаментозные меры не оказывают достаточного эффекта. Аторвастатин также назначается для снижения уровня ОХс и Хс-ЛПНП у взрослых с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией в дополнение к другим гиполипидемическим методам лечения например, ЛПНП-аферез или в случае, когда использование других методов невозможно. Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний Профилактика сердечно-сосудистых событий у взрослых пациентов с высоким риском развития первого сердечно-сосудистого события см. Противопоказания Применение препарата Аторвастатин противопоказано пациентам: с гиперчувствительностью к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6. Способ применения и дозы До начала лечения Аторвастатином пациент должен быть переведен на диету, обеспечивающую снижение содержания липидов в крови, которую необходимо соблюдать в течение терапии препаратом.
Аторвастатин против правастатина
При сравнении данных, полученных от контрольной группы пациентов, которые препарат не пили, исследователи пришли к выводу, что препараты увеличивают вероятность болезни на 9%. Аторвастатин снижает уровни холестерина и липопротеинов в плазме крови ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу, синтеза холестерина в печени и увеличения числа «печеночных» рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП. Доза аторвастатина у пациентов с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией составляет от 10 до 80 мг в сутки.
Аторвастатин во вторичной профилактике сердечно-сосудистых заболеваний
гиполипидемическое лекарственное средство III поколения из группы статинов, относится к группе гипохолестеринемических сильнодействующих лекарств, рекомендуемое использовать только после того как другие меры (диета. Онлайн-заказ препарата Аторвастатин-СЗ таблетки с доставкой в ближайшую аптеку. Биодоступность аторвастатина в форме таблеток составляет 95-99 % по сравнению с аторвастатитном в виде раствора. Таблетки препарата Аторвастатин-ЛФ следует проглатывать целиком, запивая водой. Препарат Аторвастатин-ЛФ можно принимать в любое время суток вне зависимости от приема пищи. Таблетки «Аторвастатин» предназначены для снижения количества «плохого» холестерина в крови. Рассмотрено применение аторвастатина для первичной профилактики сердечно-сосудистых осложнений у пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца (ИБС), но имеющих несколько факторов рис.
Аторвастатин инструкция по применению
Аторвастатин следует применять с осторожностью у пациентов, злоупотребляющих алкоголем и/или имеющих заболевание печени. Это связано с тем, что только 25% холестерина поступает в организм с пищей, а оставшиеся 75% синтезируются в организме, и мало зависят от характера питания. Обсуждается эффективность и безопасность аторвастатина в снижении риска развития сердечно-сосудистых осложнений. Снижение холестерина Аторвастатином или Симвастатином рекомендуется пациентам пожилого возраста, а также больным с отягощенным диагнозом с целью очищения крови от холестерина и повышения уровня питания тканей систем и органов.