Применение такого препарата, как Левофлоксацин нужно обязательно согласовывать с врачом, так как существуют другие лекарства, которые могут его ослабить или, наоборот, усилить. Таблетки Рофлокс‑Скан 250 мг, 500 мг или 750 мг принимают внутрь один или два раза в сутки. Описание и инструкция к применению лекарственного препарата, противопоказания и возможные побочные действия при использовании ЛЕВОФЛОКСАЦИН, зарегистрировано и произведено ХИМФАРМ АО (Казахстан). В интернет-аптеке «Озерки» вы можете купить Левофлоксацин-Тева таблетки 500 мг 7 шт в Санкт-Петербургe по цене от 321 рублей. Информация по регистрации препарата.
Левофлоксацин – инструкция по применению, аналоги, цена и отзывы
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: отдельные сообщения о torsade de pointes, удлинение интервала QT, тахикардия, вазодилатация, увеличение МНО, пролонгация ПВ, панцитопения, апластическая анемия, лейкопения, гемолитическая анемия, эозинофилия. Со стороны органов ЖКТ: печеночная недостаточность включая фатальные случаи , гепатит, желтуха. Со стороны опорно-двигательного аппарата: разрыв сухожилия, повреждение мышц, включая разрыв, рабдомиолиз. Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности иногда фатальные , в т. Прочие: лейкоцитокластический васкулит, повышение активности мышечных ферментов, гипертермия, мультиорганная недостаточность, интерстициальный нефрит. Этот побочный эффект наиболее часто затрагивает ахиллово сухожилие, и при разрыве ахиллова сухожилия может потребоваться хирургическое вмешательство. Также сообщалось о тендините и разрыве сухожилия вращательной манжеты плеча, кисти, бицепсов, большого пальца и сухожилий другой локализации.
Риск развития фторхинолон-ассоциированного тендинита и разрыва сухожилия увеличивается у пациентов пожилого возраста, как правило, старше 60 лет, у пациентов, принимающих кортикостероиды, а также у пациентов с трансплантатами почек, сердца и легких. Факторы в дополнение к возрасту и приему кортикостероидов, которые могут независимо друг от друга увеличивать риск разрыва сухожилия, включают большую физическую активность, почечную недостаточность и предшествующие заболевания, такие как ревматоидный артрит. Тендинит и разрыв сухожилия были зарегистрированы у пациентов, принимавших фторхинолоны, но не имевших вышеуказанные факторы риска. Разрыв сухожилия может произойти во время или после завершения терапии; некоторые случаи были зарегистрированы в период до нескольких месяцев после завершения лечения. При появлении боли, отека, воспаления или разрыве сухожилия терапия левофлоксацином должна быть прекращена. Пациентам следует рекомендовать находиться в покое и избегать нагрузок при первых признаках тендинита или разрыва сухожилия, а также обратиться к лечащему врачу для назначения других противомикробных ЛС нехинолонового ряда.
Обострение псевдопаралитической миастении myasthenia gravis Фторхинолоны, включая левофлоксацин, характеризуются блокирующей нервно-мышечное проведение активностью и могут усиливать мышечную слабость у пациентов с псевдопаралитической миастенией. В постмаркетинговом периоде наблюдались серьезные неблагоприятные реакции, включая легочную недостаточность, потребовавшую проведение ИВЛ, и смертельный исход, которые ассоциировались с применением фторхинолонов у пациентов с псевдопаралитической миастенией. Применение левофлоксацина у пациентов с установленным диагнозом псевдопаралитической миастении противопоказано см. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистым коллапсом, гипотензией, шоком, судорогами, потерей сознания, ощущением пощипывания, ангионевротическим отеком включая язык, глотку, голосовую щель или отек лица , обструкцией воздухоносных путей бронхоспазм, укорочение дыхания, острый респираторный дистресс-синдром , одышкой, крапивницей, зудом и другими выраженными кожными реакциями. При первых проявлениях кожной сыпи или других реакций гиперчувствительности левофлоксацин должен быть немедленно отменен. Другие серьезные и иногда фатальные реакцииРедко сообщалось о развитии других тяжелых и иногда фатальных реакций у пациентов на фоне приема фторхинолонов, в т.
Он активен в отношении многих бактерий, среди которых представлены грамположительные и грамотрицательные аэробы, а также внутриклеточные паразиты. Показания к применению Глазные капли Левофлоксацин применяют при инфекционном поражении глаз, которое связано с размножением чувствительной к препарату флоры. Среди патологий выделяют бактериальный блефарит, конъюнктивит, гонорейные и хламидийные инвазии в глазную ткань у взрослых, бактериальная язва роговичной оболочки.
Способ применения и дозы Капли для глаз Левофлоксацин инстиллируют в полость конъюнктивального мешка в количестве 1-2 капель каждые два часа на протяжении первых двух суток терапии. В дальнейшем кратность снижают до четырех раз в сутки в течение 3- 7 дней. Продолжительность лечения составляет неделю.
Если одновременно врач назначил другой препарат для местного нанесения, то интервал между применениями лекарств должен составлять 15 минут. Чтобы предотвратить загрязнение флакона и раствора, нужно избегать соприкосновения кончика капельницы с нестерильными поверхностями. Безопасность применения Левофлоксацина у новорожденных для лечения гоноккокового конъюнктивита и язвенного дефекта роговицы не изучалась.
У пожилых людей коррекции дозировки и кратности приема препарата не требуется.
Можно принимать до или во время приемов пищи. Точные дозировки зависят от характера и тяжести заболевания. Лекарство вводится капельно. При необходимости раствор можно заменять таблетками. Курс применения не должен превышать 14 суток. Рекомендуется проводить терапию все время на протяжении болезни и еще два дня после того, как температура станет нормальной. Обычная дозировка, которую указывает инструкция на Левофлоксацин, — 500 мг. Точная схема приема и желательная продолжительность лечения определяются индивидуально в зависимости от заболевания: острый синусит — лекарство принимают 1 раз в день 10-14 суток; воспаление легких , сепсис — лекарство принимают 1-2 раза в день 7-14 суток; острый пиелонефрит — лекарство принимают 1 раз в день 3-10 суток; инфекция кожных покровов — лекарство принимают 2 раза в день 7-14 суток; туберкулез — лекарство принимают 1-2 раза в день 3 месяца; обострение хронического бронхита — лекарство принимают 1 раз в день 7-10 суток; простатит — лекарство принимают 1 раз в день 14 дней, затем нужно переходить на применение таблеток в дозировке 500 мг по той же схеме; инфекция желчевыводящих путей — лекарство принимают 1 раз в день; сибирская язва — лекарство принимают 1 раз в день.
После того, как состояние пациента стабилизируется, нужно переходить на применение таблетированной формы препарата по той же схеме еще 8 недель; брюшная инфекция — лекарство принимают 1 раз в день 7-14 суток. При любом заболевании после нормализации состояния можно переходить на прием Левофлоксацина в виде таблеток по той же схеме до окончания курса. Терапию данным лекарственным средством нельзя прекращать заранее, а также намеренно пропускать прием.
Описание Таблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета, с двояковыпуклой поверхностью.
Фармакологическая группа Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты — производные хинолона. Фармакологические свойства После приема внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции.
Выводится из организма относительно медленно период полувыведения — 6-8 часов. Экскреция происходит преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Хорошо проникает в органы и ткани. Фармакодинамика Левофлоксацин — антибактериальное средство с бактерицидным действием широкого спектра из группы фторхинолонов, левовращающий изомер офлоксацина.
Механизм действия Левофлоксацина заключается в подавлении активности бактериальной ДНК-гиразы и топоизомеразы IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенки. Показания к применению Показаниями к примененению таблеток Левофлоксацин являются: Способ применения и дозировка Взрослым: таблетки 500 мг принимают 1-2 раза в сутки. Дозы и продолжительность лечения определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.
Значение левофлоксацина при респираторных и урогенитальных инфекциях в амбулаторной практике
Левофлоксацин проявляет активность по отношению к большинству штаммов микроорганизмов как в условиях in vivo, так и in vitro. Причиной резистентности к левофлоксацину является поэтапный процесс генных мутаций, благодаря которым осуществляется кодировка обеих топоизомераз типа II: топоизомеразы IV и ДНК-гиразы. Известны и другие механизмы развития резистентности, среди которых механизм эффлюкса активное выведение противомикробного препарата из клеток микробов и механизм воздействия на пенетрационные барьеры клетки микроба это характерно для Pseudomonas aeruginosa. Они также могут снижать сенситивность микроорганизмов к левофлоксацину. В связи с некоторыми аспектами действия левофлоксацина случаи перекрестной резистентности между данным веществом и другими противомикробными препаратами практически не встречаются. Фармакокинетика При пероральном приеме левофлоксацин практически полностью и достаточно быстро всасывается из ЖКТ.
При разовом приеме препарата в дозе 500 мг его максимальный уровень в плазме крови регистрируется через 1-2 часа. Скорость и полнота всасывания левофлоксацина незначительно зависят от приема пищи. Равновесная концентрация данного соединения в плазме крови при его приеме в количестве 500 мг 1-2 раза в день достигается на протяжении 48 часов. Его объем распределения равен приблизительно 100 л, что говорит о хорошем проникновении препарата в системы органов и ткани человеческого организма: мокроту, слизистую оболочку бронхов, легкие, альвеолярные макрофаги, органы мочевыделительной системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, половые органы, предстательную железу, костную ткань, к незначительных концентрациях — в ликвор. При пероральном приеме 500 мг левофлоксацина 2 раза в день наблюдается его незначительная кумуляция в организме.
В печени небольшое количество левофлоксацина метаболизируется, образуя N-оксид левофлоксацина и деметиллевофлоксацин. Молекула левофлоксацина отличается стереохимической стабильностью и не подвергается хиральной инверсии. После приема внутрь разовой дозы препарата 500 мг период полувыведения равен 6-8 часам. Левофлоксацин выводится преимущественно с мочой посредством канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Фармакокинетика левофлоксацина у мужчин и женщин аналогична.
Фармакокинетика у пациентов преклонного возраста соответствует таковой у молодых пациентов, исключая различия, обусловленные различиями в клиренсе креатинина. Почечная недостаточность влияет на фармакокинетику левофлоксацина. Капли глазные назначают при инфекциях переднего отдела глаза, вызванных чувствительными к действию левофлоксацина микроорганизмами. Противопоказания Возраст до 1 года капли глазные , до 18 лет таблетки и инфузионный раствор ; Беременность и период лактации; Гиперчувствительность к компонентам препарата или к другим хинолонам. Дополнительными противопоказаниями к применению Левофлоксацина в форме таблеток и инфузионного раствора являются: Поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами; Эпилепсия; Почечная недостаточность при клиренсе креатинина меньше 20 мл в минуту таблетки ; Удлиненный интервал Q-Т инфузионный раствор ; Одновременное применение с антиаритмическими препаратами IА класса хинидин, прокаинамид или III класса амиодарон, соталол инфузионный раствор.
Левофлоксацин в этих лекарственных формах следует применять с осторожностью пожилым пациентам из-за высокой вероятности сопутствующего понижения функции почек , а также больным с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Инструкция по применению Левофлоксацина: способ и дозировка Таблетки Левофлоксацин принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости от 0,5 до 1 стакана , предпочтительнее — перед едой или между приемами пищи.
Режим дозирования у пациентов с нарушениями функции печени При нарушении функции печени не требуется коррекции режима дозирования поскольку левофлоксацин лишь незначительно метаболизируется в печени. При пострегистрационном применении препарата при передозировке наблюдались эффекты со стороны центральной нервной системы включая спутанность сознания судороги галлюцинации и тремор. Возможно развитие тошноты и возникновение эрозий слизистой оболочки желудочно- кишечного тракта. В клинико-фармакологических исследованиях проведенных с дозами левофлоксацина превышающими терапевтические наблюдалось удлинение интервала QT. Лечение В случае передозировки требуется тщательное наблюдение за пациентом включая мониторирование электрокардиограммы. Лечение симптоматическое. В случае острой передозировки таблеток Левофлоксацин-Тева показано промывание желудка и введение антацидов для защиты слизистой оболочки желудка. Левофлоксацин не выводится посредством диализа гемодиализа перитонеального диализа и постоянного амбулаторного перитонеального диализа.
Специфического антидота не существует. Соли кальция оказывают минимальный эффект на абсорбцию левофлоксацина при его приеме внутрь. С сукральфатом Действие препарата Левофлоксацин-Тева значительно ослабляется при одновременном применении сукральфата средства для защиты слизистой оболочки желудка. Пациентам получающим левофлоксацин и сукральфат рекомендуется принимать сукральфат через 2 часа после приема левофлоксацина. С теофиллином фенбуфеном или подобными лекарственными препаратами из группы нестероидных противовоспалительных препаратов снижающими порог судорожной готовности головного мозга Фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином не выявлено. Однако при одновременном применении хинолонов и теофиллина нестероидных противовоспалительных препаратов и других препаратов снижающих порог судорожной готовности головного мозга возможно выраженное снижение порога судорожной готовности головного мозга. Поэтому при одновременном применении непрямых антикоагулянтов и левофлоксацина необходим регулярный контроль показателей свертывания крови. С пробенецидом и циметидином При одновременном применении лекарственных препаратов нарушающих почечную канальцевую секрецию таких как пробенецид и циметидин и левофлоксацина следует соблюдать осторожность особенно у пациентов с почечной недостаточностью. Маловероятно что это может иметь клиническое значение при нормальной функции почек. Так как это увеличение является клинически незначимым коррекции дозы циклоспорина при его одновременном применении с левофлоксацином не требуется.
С глюкокортикостероидами Одновременный прием глюкокортикостероидов повышает риск разрыва сухожилий. С лекарственными препаратами удлиняющими интервал QT Левофлоксацин как и другие фторхинолоны должен применяться с осторожностью у пациентов получающих препараты удлиняющие интервал QT например антиаритмические препараты класса IA и III трициклические антидепрессанты макролиды нейролептики. Прочие Проведенные клинико-фармакологические исследования для изучения возможных фармакокинетических взаимодействий левофлоксацина с дигоксином глибенкламидом ранитидином и варфарином показали что фармакокинетика левофлоксацина при одновременном применении с этими препаратами не изменяется в достаточной степени чтобы это имело клиническое значение. Особые указания Госпитальные инфекции вызванные синегнойной палочкой Pseudomonas aeruginosa могут потребовать комбинированного лечения. Риск развития резистентности Распространенность приобретенной резистентности высеваемых штаммов микроорганизмов может изменяться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим требуется информация о резистентности к препарату в конкретной стране. Для терапии тяжелых инфекций или при неэффективности лечения должен быть установлен микробиологический диагноз с выделением возбудителя и определением его чувствительности к левофлоксацину. Метициллин-резистентный золотистый стафилококк Имеется высокая вероятность того что метициллин-резистентный золотистый стафилококк будет резистентным к фторхинолонам включая левофлоксацин. Поэтому левофлоксацин не рекомендуется для лечения установленных или предполагаемых инфекций вызываемых метициллин-резистентным золотистым стафилококком в случае если лабораторные анализы не подтвердили чувствительности этого микроорганизма к левофлоксацину. Потеря трудоспособности инвалидизация и потенциальные необратимые серьезные побочные реакции обусловленные приемом фторхинолонов Применение фторхинолонов в том числе левофлоксацина было связано с потерей трудоспособности и развитием необратимых серьезных побочных реакций со стороны различных систем организма которые могут развиться одновременно у одного и того же пациента.
Побочные реакции вызванные фторхинолонами включают тендиниты разрыв сухожилий артралгию миалгию периферическую нейропатию а также побочные эффекты со стороны нервной системы галлюцинации тревога депрессия бессонница головные боли и спутанность сознания. Данные реакции могут развиться в период от нескольких часов до нескольких недель после начала терапии левофлоксацином. Развитие этих побочных реакций отмечалось у пациентов любого возраста или без наличия предшествующих факторов риска. При возникновении первых признаков или симптомов любых серьезных побочных реакций следует немедленно прекратить применение левофлоксацина. Следует избегать применения фторхинолонов в том числе левофлоксацина у пациентов у которых отмечались любые из этих серьезных побочных реакций. Пациенты предрасположенные к развитию судорог Как и другие хинолоны левофлоксацин должен с большой осторожностью применяться у пациентов с предрасположенностью к судорогам. К таким пациентам относятся пациенты с предшествующими поражениями центральной нервной системы такими как инсульт тяжелая черепно-мозговая травма пациенты одновременно принимающие препараты снижающие порог судорожной активности головного мозга такие как фенбуфен и другие подобные ему нестероидные противовоспалительные препараты или другие препараты снижающие порог судорожной активности такие как теофиллин см. При развитии судорог лечение левофлоксацином следует прекратить.
Сравнение концентраций левофлоксацина в крови после введения перорально или внутривенно представлено в таблицах 1 и 2. Тем не менее при такой модели активности левофлоксацина имеется «концентрация—зависимый» уровень, выше которого увеличение концентрации антибиотика относительно МИК не улучшает бактериальный киллинг. Фармакодинамика Как представитель группы фторхинолонов левофлоксацин оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования ферментов класса топоизомераз — ДНК—гиразы и топоизомеразы IV. Это нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывая глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах. Реже возбудителями могут быть Staphylococcus saprophyticus, Proteus mirabilis, Enterococcus spp. Данные, полученные в ходе последнего отечественного многоцентрового исследования антибиотикорезистентности возбудителей внебольничных ИМП в различных субпопуляциях пациентов — «ДАРМИС» 2010—2011 гг. Кроме указанных выше микроорганизмов, левофлоксацин эффективен в отношении Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Viridans group streptococci, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens, Clostridium perfringens. Изменение свойств самих микроорганизмов — возбудителей урологической инфекции, выработка факторов устойчивости к антимикробным препаратам, формы их существования в виде биопленок затрудняют ведение пациентов, особенно с хронической персистирующей и часто рецидивирующей инфекцией. Устойчивость к левофлоксацину, связанная со спонтанными мутациями in vitro, встречается сравнительно редко. Несмотря на наличие перекрестной устойчивости между левофлоксацином и другими фторхинолонами, некоторые микроорганизмы, устойчивые к хинолонам, могут проявлять чувствительность к левофлоксацину. Применение левофлоксацина в урологии Решающую роль при лечении урогенитальной инфекции играет эмпирическая терапия, то есть лечение до получения микробиологических данных у конкретного пациента. Выбор стартового режима антибактериальной терапии должен основываться на данных местного микробиологического мониторинга с учетом спектра возбудителей мочевой инфекции и уровня их резистентности к антибиотикам. На фармацевтическом рынке левофлоксацин представлен несколькими препаратами, одним из которых является препарат компании «Шрея Лайф Саенсиз» — Лефокцин. НИМП чаще всего наблюдается у женщин в отсутствие структурных и функциональных аномалий мочевого тракта, заболеваний почек или сопутствующих заболеваний, которые могут утяжелить течение НИМП и требуют дополнительного лечения [16]. Более того, рекомендуют резервировать левофлоксацин Лефокцин как препарат с хорошим проникновением в ткани для лечения более серьезных инфекций. Применение коротких курсов лечения имеет преимущества перед более длительным лечением, так как снижается риск неблагоприятных действий препарата, отрицательное влияние на микрофлору кишечника и влагалища и развитие дисбиозов [17]. Легкие и среднетяжелые случаи острого неосложненного пиелонефрита При остром неосложненном пиелонефрите обычно рекомендуется пероральная антибактериальная терапия длительностью 7—14 дней. Более того, при использовании больших доз левофлоксацина 750 мг или препаратов с модифицированным высвобождением срок лечения может быть сокращен до 5 дней [19]. Тем не менее рост резистентности E. Тяжелые случаи острого неосложненного пиелонефрита Пациенты с тяжелым пиелонефритом, не имеющие возможности принимать препараты внутрь из—за тяжелого общего состояния, сопровождающегося тошнотой и рвотой, должны получать антибактериальную терапию парентерально. После улучшения состояния пациент может быть переведен на пероральный прием препаратов. Антибактериальная терапия левофлоксацином должна продолжаться в течение 14—21 сут. Рецидивирующая неосложненная инфекция нижних мочевых путей По лечению рецидивирующей инфекции нижних мочевых путей консенсус до сих пор не найден. При частых рецидивах с профилактической целью рекомендуют длительный прием антибактериальных лекарственных средств в субингибирующих дозах. Альтернативой является посткоитальная антимикробная профилактика у женщин, четко связывающих обострение инфекции с половым актом, или лечение обострений ИМП полными курсовыми дозами антимикробных препаратов. При реинфекции с тем же патогенным возбудителем рекомендуется длительный до 6 нед. Уретрит Применение левофлоксацина при гонококковом уретрите ограничено.
Со стороны иммунной системы: редко — ангионевротический отёк; неуточнённая частота — анафилактический шок, анафилактоидный шок. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда разминаться даже после приёма первой дозы препарата. Общие расстройства: нечасто — астения; редко — пирексия повышение температуры тела ; неуточнённая частота — боль включая боль в спине, груди и конечностях. Другие возможные нежелательные эффекты, относящиеся ко всем фторхинолонам: очень редко — приступы порфирии у пациентов с порфирией. Передозировка Симптомы: нарушения сознания, включая спутанность сознания, головокружение, судороги, возможно развитие тошноты, эрозивных поражений слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта, удлинение интервала QT, галлюцинации, тремор. В случае передозировки требуется тщательное наблюдение за пациентом, включая ЭКГ — мониторирование. Лечение: симптоматическое. В случае острой передозировки показано промывание желудка и введение антацидов для защиты слизистой оболочки желудка. Специфического антидота не существует, диализ неэффективен. Соли кальция оказывают минимальный эффект на абсорбцию левофлоксацина при его приёме внутрь. С сукральфатом Действие левофлоксацина значительно ослабляется при одновременном применении сукральфата. Пациентам, получающим левофлоксацин и сукральфат , рекомендуется принимать сукральфат через 2 часа после приёма левофлоксацина. С теофиллином, фенбуфеном или подобными лекарственными препаратами из группы нестероидных противовоспалительных препаратов, снижающими порог судорожной активности головного мозга Фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином не выявлено. Однако при одновременном применении хинолонов и теофиллина, нестероидных противовоспалительных препаратов и других препаратов, снижающих порог судорожной готовности головного мозга, возможно выраженное снижение порога судорожной готовности мозга. Поэтому при одновременном применении непрямых антикоагулянтов и левофлоксацина необходим регулярный контроль показателей свёртывания крови. С пробенецидом и циметидином При одновременном применении лекарственных препаратов, нарушающих почечную канальцевую секрецию, таких как пробенецид и циметидин , и левофлоксацина , следует соблюдать осторожность, особенно у пациентов с почечной недостаточностью. Маловероятно, что это может иметь клиническое значение при нормальной функции почек. Гак как это увеличение является клинически незначимым, коррекции дозы циклоспорина при его одновременном применении с левофлоксацином не требуется. С глюкокортикостероидами Одновременный приём глюкокортикостероидов повышает риск разрыва сухожилий. С лекарственными препаратами, удлиняющими интервал ОТ Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, должен применяться с осторожностью у пациентов, получающих препараты, удлиняющие интервал QT например, антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики. Прочие Результаты проведённых клинико-фармакологических исследований но изучению возможных фармакокинетических взаимодействий левофлоксацина с дигоксином , глибенкламидом , ранитидином , варфарином показали, что фармакокинетика левофлоксацина при одновременном применении с этими препаратами не изменяется в достаточной степени, чтобы ото имело клиническое значение. Особые указания Госпитальные инфекции, вызванные синегнойной палочкой Pseudomonas aeruginosa , могут потребовать комбинированной терапии. Распространённость приобретённой резистентности высеваемых штаммов микроорганизмов может изменяться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи е этим требуется информация о резистентности к препарату в конкретной стране. Для терапии тяжёлых инфекций или при неэффективности лечения должен быть установлен микробиологический диагноз с выделением возбудителя и определением его чувствительности к левофлоксацину.
Левофлоксацин при коронавирусе
Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинномозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Показания Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции нижних дыхательных путей обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония ; инфекции ЛОР-органов острый синусит ; инфекции мочевыводящих путей и почек в т. Формы выпуска Таблетки, покрытые оболочкой 250 мг, 500 мг и 750 мг Хайлефлокс. Инструкция по применению и дозировка Внутрь, во время еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Туберкулез - внутрь по 500 мг 1-2 раза в сутки до 3 месяцев.
Курс приема и дозы определяются индивидуально. При снижении функций печени взрослым специалисты назначат по 0,5 граммов однократного применения препарата. Курс лечения варьируется в пределах 10-14 суток.
При хроническом бронхите необходимо принимать по 0, 25-0,5 граммов препарата в сутки. Применение Левофлоксацина при простатите следующее: 0,5 граммов однократно в день. При обнаружении инфекций мочевыводящих путей курс лечения должен быть не менее 7 и не более 10 дней. Принимать по 0,25 граммов лекарственного средства в сутки. Согласно инструкции, Левофлоксацин при бактериемии или септицемии применяют с помощью внутривенной инфузии. После чего курс лечения продолжают с помощью таблеток Левофлоксацина по 0,5 граммов. Курс лечения в данном случае составляет от одной до двух недель. При обнаружении инфекции кожи или мягких тканей необходимо принимать препарат по 0,25 граммов в сутки однократный прием. Курс лечения варьируется в пределах 1-2 недель.
При инфекциях брюшной полости необходимо принимать по 0,25 граммов лекарственного средства. Лечение следует дополнять при помощи других противомикробных средств, обладающих активностью против анаэробных возбудителей. Применение Левофлоксацина должно осуществляться через 48-72 часа после нормализации температуры тела. При клиренсе до 10 назначают суточную дозу в 0,25 граммов. В последующем она меняется до 125 миллиграммов, и применяют такую дозу через каждые 48 часов.
Поэтому левофлоксацин не рекомендуется для лечения установленных или предполагаемых инфекций, вызываемых метициллин-резистентным золотистым стафилококком, в случае если лабораторные анализы не подтвердили чувствительности этого микроорганизма к левофлоксацину. Потеря трудоспособности инвалидизация и потенциальные необратимые серьезные побочные реакции, обусловленные приемом фторхинолонов: применение фторхинолонов, в том числе левофлоксацина, было связано с потерей трудоспособности и развитием необратимых серьезных побочных реакций со стороны различных систем организма, которые могут развиться одновременно у одного и того же пациента. Побочные реакции, вызванные фторхинолонами, включают тендиниты, разрыв сухожилий, артралгию, миалгию, периферическую нейропатию, а также побочные эффекты со стороны нервной системы галлюцинации, тревога, депрессия, бессонница, головные боли и спутанность сознания. Данные реакции могут развиться в период от нескольких часов до нескольких недель после начала терапии левофлоксацином. Развитие этих побочных реакций отмечалось у пациентов любого возраста или без наличия предшествующих факторов риска. При возникновении первых признаков или симптомов любых серьезных побочных реакций следует немедленно прекратить применение левофлоксацина. Следует избегать применение фторхинолонов, в том числе левофлоксацина, у пациентов, у которых отмечались любые из этих серьезных побочных реакций. Пациенты, предрасположенные к развитию судорог: как и другие хинолоны, левофлоксацин должен с большой осторожностью применяться у пациентов с предрасположенностью к судорогам. К таким пациентам относятся пациенты с предшествующими поражениями центральной нервной системы, такими как инсульт, тяжелая черепно-мозговая травма; пациенты, одновременно принимающие препараты, снижающие порог судорожной активности головного мозга, такие как фенбуфен и другие подобные ему нестероидные противовоспалительные препараты или другие препараты, снижающие порог судорожной активности, такие как теофиллин. При развитии судорог лечение левофлоксацином следует прекратить. В случае подозрения на развитие псевдомембранозного колита лечение левофлоксацином следует немедленно прекратить и сразу же начать специфическую антибиотикотерапию ванкомицин, тейкопланин или метронидазол внутрь. Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны. Тендинит и разрыв сухожилий: при применении хинолонов, включая левофлоксацин, редко наблюдается тендинит, который иногда может приводить к разрыву сухожилий, включая ахиллово сухожилие, и может быть двусторонним. Этот побочный эффект может развиться в течение 48ч после начала лечения или через несколько месяцев после завершения терапии фторхинолонами. Пациенты пожилого возраста более предрасположены к развитию тендинита; у пациентов, принимающих фторхинолоны, риск разрыва сухожилия может повышаться при одновременном применении глюкокортикостероидов. Кроме этого, у пациентов после трансплантации повышен риск развития тендинитов, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при назначении фторхинолонов данной категории пациентов. У пациентов с нарушениями функции почек суточную дозу следует скорректировать на основании клиренса креатинина. Пациентам следует рекомендовать оставаться в покое при появлении первых признаков тендинитов или разрывов сухожилий, и обратиться к лечащему врачу. При подозрении на развитие тендинита или разрыва сухожилия следует немедленно прекратить лечение препаратом и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, например, обеспечив ему достаточную иммобилизацию. Реакции гиперчувствительности: левофлоксацин может вызывать серьезные, потенциально летальные реакции гиперчувствительности ангионевротический отек, анафилактический шок даже при применении начальных доз. Пациентам следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу. Тяжелые буллезные реакции: при применении левофлоксацина наблюдались случаи развития тяжелых буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз. В случае развития каких-либо реакций со стороны кожи или слизистых оболочек пациент должен немедленно обратиться к врачу и не продолжать лечение до его консультации. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: сообщалось о случаях развития некроза печени, включая развитие печеночной недостаточности с летальным исходом, при применении левофлоксацина, главным образом, у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например, с сепсисом. Пациенты должны быть предупреждены о необходимости прекращения лечения и срочного обращения к врачу в случае появления признаков и симптомов поражения печени, таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, кожный зуд и боли в животе. Пациенты с нарушением функции почек: так как левофлоксацин экскретируется, главным образом, почками, у пациентов с нарушением функции почек требуется обязательный контроль функции почек, а также коррекция режима дозирования. При лечении пациентов пожилого возраста следует учитывать, что у пациентов этой группы часто отмечаются нарушения функции почек. Предотвращение развития реакций фотосенсибилизации: хотя фотосенсибилизация при применении левофлоксацина развивается очень редко, для предотвращения ее развития пациентам не рекомендуется во время лечения и в течение 48 часов после окончания лечения левофлоксацином подвергаться, без особой необходимости, сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению например, посещать солярий. Суперинфекция: как и при применении других антибиотиков, применение левофлоксацина, особенно в течение длительного времени, может приводить к усиленному размножению нечувствительных к нему микроорганизмов бактерий и грибов , что может вызвать изменения микрофлоры, которая в норме присутствует у человека. В результате может развиться суперинфекция. Поэтому в ходе лечения обязательно проводить повторную оценку состояния пациента, и, в случае развития во время лечения суперинфекции, следует принимать соответствующие меры. Удлинение интервала QT: сообщалось об очень редких случаях удлинения интервала QT у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин. При применении фторхинолов, включая левофлоксацин, следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: у пациентов с нескорректированными электролитными нарушениями гипокалиемией, гипомагниемией ; с синдромом врождённого удлинения интервала QT; с заболеваниями сердца сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия ; при одновременном приеме лекарственных препаратов, способных удлинять интервал QT, таких как антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики. Пациенты пожилого возраста и пациенты женского пола могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT. Поэтому у них следует с осторожностью применять фторхинолоны, включая левофлоксацин. Пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы: у пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы имеется предрасположенность к развитию гемолитических реакций при лечении хинолонами, что следует принимать во внимание при лечении левофлоксацином. Гипо- и гипергликемия дисгликемия : как и при применении других хинолонов, при применении левофлоксацина наблюдались случаи развития гипергликемии и гипогликемии, обычно у пациентов с сахарным диабетом, получающих одновременно лечение пероральными гипогликемическими препаратами например, глибенкламидом или препаратами инсулина. Сообщалось о случаях развития гипогликемической комы. У пациентов с сахарным диабетом требуется мониторинг концентрации глюкозы в крови. Периферическая нейропатия: у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, сообщалось о случаях развития сенсорной и сенсорно-моторной периферической нейропатии, начало которой может быть быстрым.
Лекарственное взаимодействие Имеются сообщения о выраженном снижении порога судорожной готовности при одновременном применении хинолонов и веществ, способных, в свою очередь, снижать церебральный порог судорожной готовности. В равной мере это касается также одновременного применения хинолонов и теофиллина. Действие препарата Левофлоксацин значительно ослабляется при одновременном применении с сукральфатом. То же самое происходит и при одновременном применении магний- или алюминийсодержащих антацидных средств, а также солей железа. Левофлоксацин следует принимать не менее, чем за 2 ч до или через 2 ч после приема этих средств. С карбонатом кальция взаимодействия не выявлено. При одновременном использовании антагонистов витамина К необходим контроль за свертывающей системой крови. Выведение почечный клиренс левофлоксацина незначительно замедляется под действием циметидина и пробеницида. Следует отметить, что это взаимодействие практически не имеет никакого клинического значения. Тем не менее, при одновременном применении лекарственных средств типа пробеницида и циметидина, блокирующих определенный путь выведения канальцевая секреция , лечение левофлоксацином следует проводить с осторожностью. Это касается прежде всего больных с ограниченной функцией почек. Левофлоксацин незначительно увеличивает период полувыведения циклоспорина. Прием глюкокортикостероидов повышает риск разрыва сухожилий. Дозировка Левофлоксацина Препарат принимают внутрь 1 или 2 раза в день. Таблетки не разжевывать и запивать достаточным количество жидкости от 0,5 до 1 стакана , можно принимать перед едой или между приемами пищи. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Пациентам после гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа не требуется введения дополнительных доз. Пациентам с нарушением функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени лишь в крайне незначительной мере.
Левофлоксацин – инструкция по применению, аналоги, цена и отзывы
Левофлоксацин — лекарственное средство, антибактериальный препарат, входящий в группу фторхинолонов ІІІ поколения. Хронический бактериальный простатит: по 2 таблетки 250 мг или по 1 таблетке 500 мг 1 раз в сутки (соответственно по 500 мг левофлоксацина) - 28 дней. Левофлоксацин таблетки покрытые пленочной оболочкой 500 мг №10 фото №1. Как и при применении других противомикробных препаратов, лечение левофлоксацином рекомендуется продолжать не менее 48-72 ч после нормализации температуры тела или после достоверной эрадикации возбудителя.
Фармакологическое действие Левофлоксацина
- Левофлоксацин-Акрихин, табл. п/о пленочной 500 мг №10
- Форма выпуска и состав
- Возможности клинического применения левофлоксацина
- С этим товаром покупают
Левофлоксацин – инструкция по применению, аналоги, цена и отзывы
— Хронический бактериальный простатит: по 2 таблетки препарата Левофлоксацин 250 мг или по 1 таблетке препарата Левофлоксацин 500 мг 1 раз в сутки (соответственно суточная доза 500 мг левофлоксацина) — 28 дней. Острый синусит: по 2 таблетки препарата Левофлоксацин 250 мг или по 1 таблетке препарата Левофлоксацин 500 мг 1 раз в сутки (соответственно, по 500 мг левофлоксацина) - 10-14 дней. Для тех, кто принимает таблетки Левофлоксацин, инструкция по применению сообщает о том, что лекарство предназначено для перорального употребления 1-2 раза/сутки. Инструкция по применению Левофлоксацин таблетки п/о плен. 500мг 10шт.
Please wait while your request is being verified...
Фармакокинетика Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после перорального приема. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинномозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Показания Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции нижних дыхательных путей обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония ; инфекции ЛОР-органов острый синусит ; инфекции мочевыводящих путей и почек в т. Формы выпуска Таблетки, покрытые оболочкой 250 мг, 500 мг и 750 мг Хайлефлокс. Инструкция по применению и дозировка Внутрь, во время еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Элиминация основной дозы принятого состава происходит через почки. Длительность полувыведения — семь часов, возможны часовые отклонения в большую или меньшую сторону. Эксперименты показали, что вливания в вену и прием перорально по кинетике сходны, существенных отличий нет, а значит, эти две формы взаимно заменяют друг друга. Есть ли отличия? В инструкции по применению «Левофлоксацина» указано, что препарат одинаково влияет на мужской и женский организм.
Нет отличий в кинетике при приеме медикамента лицами молодого, среднего, преклонного возраста. Исключение — влияние креатининового клиренса. Если установлена недостаточность работы почек, требуется корректировка дозировки и наблюдение за пациентом, поскольку возможно изменение кинетики фармацевтического продукта. Чем хуже работают почки, тем меньше клиренс, больше срок полувыведения препарата из организма. Производитель в инструкции по применению «Левофлоксацина» дает точные параметры кинетики для однократного приема 500 мг препарата.
Когда поможет?
Лечение В случае передозировки требуется тщательное наблюдение за пациентом, включая мониторирование электрокардиограммы. Лечение симптоматическое.
В случае острой передозировки препаратом Левофлоксацин показано промывание желудка и введение антацидов для защиты слизистой оболочки желудка. Левофлоксацин не выводится посредством диализа гемодиализа, перитонеального диализа и постоянного амбулаторного перитонеального диализа. Специфического антидота не существует.
Соли кальция оказывают минимальный эффект на абсорбцию левофлоксацина при его приеме внутрь. С сукралъфатом Действие препарата Левофлоксацин значительно ослабляется при одновременном применении сукральфата средства для защиты слизистой оболочки желудка. Пациентам, получающим левофлоксацин и сукральфат, рекомендуется принимать сукральфат через 2 часа после приема левофлоксацина.
С теофиллином, фенбуфеном или подобными лекарственными средствами из группы нестероидных противовоспалительных препаратов, снижающими порог судорожной готовности головного мозга Фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином не выявлено. Однако при одновременном применении хинолонов и теофиллина, нестероидных противовоспалительных препаратов и других препаратов, снижающих порог судорожной готовности головного мозга, возможно выраженное снижение порога судорожной готовности головного мозга. Поэтому при одновременном использовании непрямых антикоагулянтов и левофлоксацина необходим регулярный контроль показателей свертывания крови.
С пробенецидом и циметидином При одновременном применении лекарственных средств, нарушающих почечную канальцевую секрецию, таких как пробенецид и циметидин, и левофлоксацина, следует соблюдать осторожность особенно у пациентов с почечной недостаточностью. Маловероятно, что это может иметь клиническое значение при нормальной функции почек. Так как это увеличение является клинически незначимым, коррекции дозы циклоспорина при его одновременном применении с левофлоксацином не требуется.
С глюкокортикостероидами Одновременный прием глюкокортикостероидов повышает риск разрыва сухожилий. С лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QT. Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, должен применяться с осторожностью у пациентов, получающих препараты, удлиняющие интервал QT например, антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики.
Прочие Проведенные клинико-фармакологические исследования для изучения возможных фармакокинетических взаимодействий левофлоксацина с дигоксином, глибенкламидом, ранитидином и варфарином показали, что фармакокинетика левофлоксацина при одновременном применении с этими препаратами не изменяется в достаточной степени, чтобы это имело клиническое значение. Особые указания: Госпитальные инфекции, вызванные синегнойной палочкой Pseudomonas aeruginosa , могут потребовать комбинированного лечения. Распространенность приобретенной резистентности высеваемых штаммов микроорганизмов может изменяться в зависимости от географического региона и с течением времени.
В связи с этим требуется информация о резистентности к препарату в конкретной стране. Для терапии тяжелых инфекций или при неэффективности лечения должен быть установлен микробиологический диагноз с выделением возбудителя и определением его чувствительности к левофлоксацину. Метициллин-резистентный золотистый стафилококк Имеется высокая вероятность того, что метициллин-резистентный золотистый стафилококк будет резистентным к фторхинолонам, включая левофлоксацин.
Поэтому левофлоксацин не рекомендуется для лечения установленных или предполагаемых инфекций, вызываемых метициллин-резистентным золотистым стафилококком, в случае если лабораторные анализы не подтвердили чувствительности этого микроорганизма к левофлоксацину. Пациенты, предрасположенные к развитию судорог Как и другие хинолоны, левофлоксацин должен с большой осторожностью применяться у пациентов с предрасположенностью к судорогам. К таким пациентам относятся пациенты с предшествующими поражениями центральной нервной системы, такими как инсульт, тяжелая черепно-мозговая травма; пациенты, одновременно принимающие препараты, снижающие порог судорожной активности головного мозга, такие как фенбуфен и другие подобные ему нестероидные противовоспалительные препараты или другие препараты, снижающие порог судорожной активности, такие как теофиллин см.
В случае подозрения на развитие псевдомембранозного колита лечение левофлоксацином следует немедленно прекратить и сразу же начать специфическую антибиотикотерапию ванкомицин, тейкопланин или метронидазол внутрь. Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны. Тендинит При применении хинолонов, включая левофлоксацин, редко наблюдается тендинит, который иногда может приводить к разрыву сухожилий, включая ахиллово сухожилие.
Этот побочный эффект может развиться в течение 48 ч после начала лечения и может быть двусторонним. Пациенты пожилого возраста более предрасположены к развитию тендинита; у пациентов, принимающих фторхинолоны, риск разрыва сухожилия может повышаться при одновременном применении глюкокортикостероидов. Кроме этого, у пациентов после трансплантации повышен риск развития тендинитов, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при назначении фторхинолонов данной категории пациентов.
При подозрении на развитие тендинита следует немедленно прекратить лечение препаратом Левофлоксацин и начать соответствующее лечение поражённого сухожилия, например, обеспечив ему достаточную иммобилизацию см. Реакции гиперчувствительности Левофлоксацин может вызывать серьезные, потенциально летальные, реакции гиперчувствительности ангионевротический отек, анафилактический шок , даже при применении начальных доз см. Пациентам следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Тяжелые буллезные реакции При применении левофлоксацина наблюдались случаи развития тяжелых буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз см.
При применении препарата Левофлоксацин следует учитывать официальные национальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов, а также чувствительность патогенных микроорганизмов в конкретной стране. Способ применения и дозировка Препарат Левофлоксацин, таблетки 250мг или 500мг принимают внутрь один или два раза в сутки.
Таблетки следует проглатывать, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости от 0,5 до 1 стакана. При необходимости таблетки можно разламывать по риске. Препарат можно принимать перед едой или в любое время между приемами пищи, так как прием пищи не влияет на абсорбцию препарата.
Если случайно пропущен прием препарата, то надо, как можно скорее, принять очередную дозу и далее продолжать принимать препарат согласно рекомендованной схеме. Режим дозирования определяется характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Продолжительность лечения варьирует в зависимости от типа заболевания.
Хронический бактериальный простатит: по 2 таблетки 250мг или по 1 таблетке 500мг 1 раз в сутки соответственно по 500мг левофлоксацина - 28 дней; Осложненные инфекции кожных покровов и мягких тканей: по 2 таблетки 250мг или по 1 таблетке 500мг 1-2 раза в сутки соответственно по 500-1000мг левофлоксацина - 7-14 дней; Комплексное лечение лекарственно-устойчивых форм туберкулеза: по 1 таблетке 500мг 1-2 раза в сутки соответственно по 500-1000мг левофлоксацина - до 3-х месяцев. Профилактика и лечение сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения: по 2 таблетки 250мг или по 1 таблетке 500мг соответственно по 500мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение до 8 недель. Острый синусит: по 2 таблетки 250мг или по 1 таблетке 500мг 1 раз в сутки соответственно по 500мг левофлоксацина - 10-14 дней.
Обострение хронического бронхита: по 2 таблетки 250мг или по 1 таблетке 500мг 1 раз в сутки соответственно по 500мг левофлоксацина - 7-10 дней. Неосложненный цистит: по 1 таблетке 250мг 1 раз в сутки соответственно по 250 мг левофлоксацина - 3 дня. После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа не требуется введения дополнительных доз.
При нарушении функции печени не требуется коррекции режима дозирования, поскольку левофлоксацин лишь незначительно метаболизируется в печени. Противопоказания Повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим хинолонам, а также к любому из вспомогательных веществ препарата, эпилепсия, поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами, псевдопаралитическая миастения myasthenia gravis , беременность нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон роста у плода , период грудного вскармливания нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон роста костей у ребенка , детский и подростковый возраст до 18 лет в связи с незавершенностью роста скелета, так как нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон роста. Препарат противопоказан для применения у беременных женщин и женщин в период грудного вскармливания.
Фармакологическое действие Фармакодинамика: левофлоксацин - синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве действующего вещества левофлоксацин - левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микробных клеток. Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов, как в условиях in vitro, так и in vivo.
Pseudomonas aeruginosa госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa, могут потребовать комбинированного лечения , Pseudomonas spp. Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp. Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus spp.
Другие микроорганизмы: Bartonella spp. Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp, Ureaplasma urealyticum. Staphylococcus epidermidis methi-R метициллин-резистентные , Staphylococcus haemolyticus methi-R метициллин-резистентные.
Анаэробные микроорганизмы: Prevotella spp, Porphyromonas spp. Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans. Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron.
Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium. Резистентность к левофлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутаций генов, кодирующих оба типа топоизомеразы II: ДНК-гидразу и топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности, такие как механизм влияния, на пенетрационные барьеры микробной клетки механизм, характерный для Pseudomonas aeruginosa и механизм эффлюкса активного выведения противомикробного средства из микробной клетки , могут также уменьшать чувствительность микроорганизмов к левофлоксацину.
В связи с особенностями механизма действия левофлоксацина обычно не наблюдается перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими классами противомикробных средств. Перекрестная резистентность наблюдается между левофлоксацином и другими фторхинолонами. Клиническая эффективность эффективность в клинических исследованиях при лечении инфекций, вызываемых перечисленными ниже микроорганизмами.
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes. Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens. Другие: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.
Фармакокинетика: при приеме внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Время достижения максимальной концентрации TCmax в плазме - 1-2ч.
Левофлоксацин (500 мг)
Дозировка 500 мг и 750 мг: таблетки, покрытые плёночной оболочкой розовато-оранжевого цвета, овальные двояковыпуклые. Левофлоксацин Эколевид, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500мг, 5 шт. Препарат «Левофлоксацин»: инструкция по применению и дозировка. Производителем в прилагаемой инструкции указывается пероральный, а также парентеральный путь введения медикамента «Левофлоксацин».
Значение левофлоксацина при респираторных и урогенитальных инфекциях в амбулаторной практике
Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Обострение хронического бронхита: по 250 мг или по 500 мг 1 раз в день - 7-10 дней. Внебольничная пневмония: по 500 мг 1-2 раза в день - 7-14 дней. Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз в день - 3 дня. Хронический бактериальный простатит: по 500 мг - 1 раз в день - 28 дней. Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит: по 250 мг 1 раз в день -7-10 дней. Инфекции кожи и мягких тканей: по 250-500 мг 1-2 раза в день - 7-14 дней. Интраабдоминальная инфекция: по 500 мг 1 раз в день - 7-14 дней в комбинации с антибактериальными препаратами действующими на анаэробную флору. При туберкулезе в составе комплексной терапии - 500 мг 1-2 раза в сутки, курс лечения - до 3 месяцев. При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей коррекция дозы не требуется Информация о коррекции дозы отсутствует После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа ПАПД не требуется введение дополнительных доз.
При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени лишь в крайне незначительной мере. Для пациентов пожилого возраста не требуется изменения режима дозирования, за исключением случаев низкого клиренса креатинина Как и при применении других противомикробных препаратов, лечение левофлоксацином рекомендуется продолжать не менее 48-72 часов после нормализации температуры тела или после достоверной эрадикации возбудителя. Если пропущен прием препарата, надо как можно скорее принять таблетку, пока не приблизилось время очередного приема. Далее продолжать принимать препарат по схеме. Побочные эффекты Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея в т. Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, сосудистый коллапс, тахикардия, удлинение интервала Q-T, мерцательная аритмия. Со стороны обмена веществ: гипогликемия повышение аппетита, повышенное потоотделение, дрожь, нервозность , гипергликемия. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, тремор, беспокойство, парестезии, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги. Со стороны органов чувств: нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.
Кроме этого, у пациентов после трансплантации повышен риск развития тендинитов, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при назначении фторхинолонов данной категории пациентов. У пациентов с нарушениями функции почек суточную дозу следует скорректировать на основании клиренса креатинина. Пациентам следует рекомендовать оставаться в покое при появлении первых признаков тендинитов или разрывов сухожилий и обратиться к лечащему врачу. При подозрении на развитие тендинита или разрыв сухожилия следует немедленно прекратить лечение препаратом Левофлоксацин и начать соответствующее лечение пораженного сустава, например, обеспечив ему достаточную иммобилизацию см. Применение при воздушно-капельном пути заражения сибирской язвой Применение левофлоксацина у человека по этому показанию основано на данных по чувствительности к нему Bacillus anthracis, полученных в исследованиях in vitro и в экспериментальных исследованиях, проведенных на животных, а также на ограниченных данных применения левофлоксацина у человека. Реакции гиперчувствительности Левофлоксацин может вызывать серьезные, потенциально фатальные, реакции гиперчувствительности ангионевротический отек, анафилактический шок даже при применении начальных доз см.
В случае их развития пациентам следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу. Тяжелые буллезные реакции При приеме левофлоксацина наблюдались случаи тяжелых буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз см. В случае развития каких-либо реакций со стороны кожи или слизистых оболочек пациент должен немедленно обратиться к врачу и не продолжать лечения до его консультации. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Сообщалось о случаях развития некроза печени, включая развитие фатальной печеночной недостаточности при применении левофлоксацина, главным образом, у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например, с сепсисом см. Пациенты должны быть предупреждены о необходимости прекращения лечения и срочного обращения к врачу в случае появления признаков и симптомов поражения печени, таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд и боли в животе. Пациенты с почечной недостаточностью Так как левофлоксацин экскретируется, главным образом, через почки, у пациентов с нарушением функции почек требуется обязательный контроль функции почек, а также коррекция режима дозирования см.
При лечении пациентов пожилого возраста следует иметь в виду, что у пациентов этой группы часто отмечаются нарушения функции почек см. Предотвращение развития реакций фотосенсибилизации Хотя фотосенсибилизация при применении левофлоксацина развивается очень редко, для предотвращения ее развития пациентам не рекомендуется во время лечения и в течение 48 ч после окончания лечения левофлоксацином подвергаться без особой необходимости сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению например, посещать солярий. Суперинфекция Как и при применении других антибиотиков, применение левофлоксацина, особенно в течение длительного времени, может приводить к усиленному размножению нечувствительных к нему микроорганизмов бактерий и грибов , что может вызывать изменения микрофлоры, которая в норме присутствует у человека. В результате может развиться суперинфекция. Поэтому в ходе лечения обязательно проводить повторную оценку состояния пациента и в случае развития во время лечения суперинфекции, следует принимать соответствующие меры. Удлинение интервала QT Сообщалось об очень редких случаях удлинения интервала QT у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин.
При применении фторхинолонов, включая левофлоксацин, следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: у пациентов с нескорректированными электролитными нарушениями с гипокалиемией, гипомагниемией ; с синдромом врождённого удлинения интервала QT; с заболеваниями сердца сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия ; при одновременном приеме лекарственных препаратов, способных удлинять интервал QT, таких как антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики. Пациенты пожилого возраста и пациенты женского пола могут быть более чувствительными к препаратам, удлиняющим интервал QT. Поэтому следует с осторожностью применять у них фторхинолоны, включая левофлоксацин см. Пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы У пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы имеется предрасположенность к развитию гемолитических реакций при лечении хинолонами, что следует принимать во внимание при лечении левофлоксацином. Гипо- и гипергликемия дисгликемия Как и при применении других хинолонов, при применении левофлоксацина наблюдались случаи развития гипергликемии и гипогликемии. На фоне терапии левофлоксацином дисгликемия чаще возникала у пациентов пожилого возраста и пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими препаратами например, препаратами глибенкламидом или инсулином.
При применении левофлоксацина у таких пациентов возникает риск развития гипогликемии, вплоть до гипогликемической комы. Необходимо информировать пациентов о симптомах гипогликемии спутанность сознания, головокружение, «волчий» аппетит, головная боль, нервозность, ощущение сердцебиения или учащение пульса, бледность кожных покровов, испарина, дрожь, слабость. Если у пациента развивается гипогликемия, необходимо немедленно прекратить лечение левофлоксацином и начать соответствующую терапию. В этих случаях рекомендуется перейти на терапию другим антибиотиком, отличным от фторхинолонов, если это возможно. При проведении лечения левофлоксацином у пациентов пожилого возраста, у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови. Периферическая нейропатия У пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, сообщалось о случаях развития сенсорной и сенсорно-моторной периферической нейропатии, начало которой может быть быстрым.
В конце 1990-х гг. Эти отличия, прежде всего, характеризуются значительно более высокой природной активностью против грамположительных бактерий пневмококков, стафилококков и атипичных микроорганизмов хламидий, микоплазм. Эти препараты были названы «новыми фторхинолонами» или «респираторными фторхинолонами». Первыми из респираторных фторхинолонов был левофлоксацин, в дальнейшем появились другие препараты гемифлоксацин, моксифлоксацин. Благодаря высокой активности новых фторхинолонов в отношении грамположительных микробов, включая S. Также новые фторхинолоны наряду с повышенной активностью против грамположительных бактерий, сохраняют, а в ряде случаев превосходят, высокую активность ранних фторхинолонов против грамотрицательных бактерий. Левофлоксацин характеризуется высокой природной активностью против всех возбудителей внебольничных респираторных инфекций.
Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Показания Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции нижних дыхательных путей обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония ; инфекции ЛОР-органов острый синусит ; инфекции мочевыводящих путей и почек в т. Формы выпуска Таблетки, покрытые оболочкой 250 мг, 500 мг и 750 мг Хайлефлокс.
Инструкция по применению и дозировка Внутрь, во время еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Туберкулез - внутрь по 500 мг 1-2 раза в сутки до 3 месяцев. При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин лишь в незначительной степени метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками. Если пропущен прием препарата надо, как можно скорее, принять таблетку, пока не приблизилось время очередного приема.