Остатков антибиотика с действующим веществом джозамицин в России хватит примерно на полгода.
РАН начала работу над созданием госпрограммы по новым антибиотикам
| Ученые «Сириуса» создают антибиотики нового поколения. 9 марта 2023 г. Кубанские новости | Почти все новые антибиотики и другие противомикробные лекарства, которые появились на рынке в последние десятилетия, – это лишь разновидности ранее открытых препаратов. |
| ВОЗ предупредил о потенциальном дефиците новых антибиотиков - Shazoo | Исследователи создали антибиотики нового класса, способные уничтожать широкий спектр бактерий, устойчивых к другим препаратам. |
| В России разработали «революционный» антибиотик. Что в нем особенного? - | Новый антибиотик — продукт многолетнего партнерства группы Юрия Поликанова, адъюнкт-профессора биологических наук UIC, с Гарвардским университетом. |
Минздрав зарегистрировал антибиотик с новым механизмом действия
Ученые отталкивались от структуры ариломицина — природного «прото-антибиотика» из бактерий-стрептомицетов. Это соединение in vitro вне живого организма — прим. ИА Красная Весна подавляет активность сигнальной пептидазы I типа — одного из ключевых бактериальных ферментов. В то же время оно малоэффективно против самих болезнетворных бактерий, особенно грамотрицательных возбудителей с множественной лекарственной устойчивостью. Исследователи внесли в молекулу ариломицина несколько изменений. Во-первых, концевой углеводородный «хвост» стал короче, а прилегающую к нему аминокислотную триаду заменили остатком диаминобутановой кислоты. Также ученые защитили два фенольных гидроксила, «навесив» на каждый из них по аминоэтильной группе.
Наконец, к свободной COOH-группе присоединили 2-аминоацетонитрильный заместитель. Полученное соединение под кодовым названием G0775 эффективно подавляет, в отличие от своего естественного прототипа, большой спектр грамотрицательных бактерий.
Email: [email protected]. Информация, размещенная на портале, а именно: текстовые материалы, элементы дизайна, логотипы, товарные знаки, фотографии, видео и аудио охраняются законодательством Российской Федерации и международными нормами права и не могут быть использованы без разрешения правообладателей. Согласно ст. Мнение редакции может не совпадать с мнением отдельных авторов и колумнистов.
Учёные из США синтезировали новый антибиотик против «супербактерий» Учёные из США синтезировали новый антибиотик против «супербактерий» Исследователи из Университета Дьюка Северная Каролина, США разработали антибактериальное соединение LPC-233 и испытали его совместно с коллегами из Франции на 285 бактериальных штаммах, включая микроорганизмы, резистентные к терапии существующими коммерческими соединениями «супербактерии». Результаты исследований опубликованы в научном журнале Science Translation Medicine. Ингибирование фермента LpxC приводит к разрыву внешней части мембраны и гибели бактериальной клетки.
Согласно заявлению CSHL, новый препарат, по сути, объединяет существующий антибиотик ванкомицин с молекулой буллвалена, атомы которой могут легко менять местами и, таким образом, образовывать более миллиона возможных конфигураций. Эта молекула, жонглирующая атомами, послужила идеальным ядром для нового антибиотика. К этому изменяющему форму ядру прикреплены две «боеголовки» ванкомицина, по одной на каждом конце. Авторы исследования заявили, что, по сравнению с обычным ванкомицином, препарат, меняющий форму, может иметь в своем распоряжении больше инструментов для уничтожения бактерий.
Круглый объяснил, почему не разрабатывают новые антибиотики
Чтобы получить новые соединения, которые могут стать лекарствами, включая эффективные антибиотики, нужно исследовать их реакции с более сложными «партнёрами». В одном эксперименте учёные провели реакцию между диазоэфирами и азотсодержащими кислотами, добавив катализатор на основе золота. В результате получились молекулы оксазинона, которые обладают антибактериальными свойствами. Этот метод оказался универсальным и проще, поскольку не требует сложных многоступенчатых реакций с большим количеством реагентов.
В другом эксперименте в качестве инициатора реакции использовали синий свет. Это привело к образованию новых соединений, которые ещё не были известны ранее.
Это вызывает быструю деполяризацию, потерю мембранного потенциала и в конечном счёте гибель бактериальной клетки [7]. Основные показания препарата: инфекции кожи и мягких тканей, бактериемия, правосторонний эндокардит, ассоциированные со S. Даптомицин активно связывается с лёгочным сурфактантом, поэтому его нельзя использовать для лечения пневмонии. Устойчивость к даптомицину встречается редко, однако отдельные случаи все же зарегистрированы. Механизм развития резистентности остаётся неизвестным.
Обнаружено, что штамм Paenibacillus возрастом около 4 миллионов лет, выделенный из образцов почвы, обладает естественной устойчивостью к даптомицину [8]. Воздействует на размножение бактерий, ингибируя создание клеточной стенки и синтез пептидогликана. Чувствительность к антибиотику зависит от проницаемости клеточной мембраны. Препарат сохраняет стабильность в широком интервале pH. В плазме находится в несвязанном состоянии, благодаря чему оказывает ингибирующий эффект на бактериальные агенты в течение 3—5 часов, независимо от преодоления максимальной концентрации в плазме. Для сравнения — бета-лактамные антибиотики работают не более 2 часов [9]. Спектр действия включает грамположительные и грамотрицательные бактерии и превосходит возможности антибиотиков пенициллиновой и цефалоспориновой группы.
Основное показание — лечение инфекций мочевыводящих путей, иногда применяют при инфекциях предстательной железы [9]. Оксазолидиноны Препараты этой группы, в частности, тедизолид и линезолид, совершили революцию в терапии инфекций, полирезистентных к грамположительным возбудителям, включая MRSA и ванкомицин-резистентные энтерококки. Кроме того, оксазолидиноны активны в отношении многих анаэробов. Спектр активности линезолида в отношении грамположительных бактерий аналогичен таковому у ванкомицина, который долгое время был стандартом для лечения MRSA. Другими сопоставимыми по активности считаются гликопептидные антибиотики. Однако линезолид — единственный препарат, который можно принимать внутрь, перорально [10]. Механизм действия основан на ингибировании синтеза бактериальных белков, приводящему либо к остановке роста возбудителя, либо к его гибели.
Основное применение — кожные инфекции и пневмонии, хотя возможно назначение и при множестве других инфекций, включая лекарственно-устойчивый туберкулёз.
Исключив антибиотики из списка зарегистрированных в РФ лекарств для лечения ОРВИ, Минздрав добавил в него кагоцел, хлоргексидин, бромгексин, парацетамол, тилорон и риамиловир, передает " Газета. При этом расширяется и перечень медицинских услуг для диагностики ОРВИ. Теперь при наличии инфекции можно консультироваться не только у терапевта, инфекциониста, кардиолога, оториноларинголога и невролога, как раньше, но и записаться к акушеру-гинекологу, гематологу и пульмонологу.
На информационном ресурсе применяются рекомендательные технологии информационные технологии предоставления информации на основе сбора, систематизации и анализа сведений, относящихся к предпочтениям пользователей сети «Интернет», находящихся на территории Российской Федерации. Москва, ул.
Российские ученые создали суперпатоген: все антибиотики бессильны
крупнейший информационный. Впервые обнаружен антибиотик, принадлежащий к совершенно новому классу лекарств, и он уже показал свою. Авторы исследования отмечают, что разработка в перспективе позволит создать новые антибиотики и антибактериальные покрытия. В российском представительстве Astellas подчеркивают, что с отечественного рынка уходят только эти антибиотики, другие препараты компании останутся.
Учёные из США синтезировали новый антибиотик против «супербактерий»
Исследователи проанализировали антимикробную активность 80 штаммов бактерии Xenorhabdus nematophila и выделили несколько наиболее эффективных антибактериальных соединений одного типа. Одилорабдины, как и многие распространенные антибиотики, воздействуют на рибосомы в клетках бактерий — сложные молекулярные комплексы, играющие ключевую роль в трансляции синтезе белков. Рибосома распознает информацию, записанную в матричной РНК, и обеспечивает взаимодействие необходимых элементов. Связываясь с рибосомой, антибиотики воздействуют на ее способность «читать» — и при синтезе новых белков возникают ошибки. Этот процесс вызывает гибель бактериальной клетки. Это позволит использовать новые препараты против бактерий, которые выработали устойчивость к распространенным антибиотикам.
Так что эта работа закладывает основу для нового типа подхода". Авторы рассказали, что они работают над флуоресцентной техникой для наблюдения за активацией кластеров в режиме реального времени. Мы хотим разработать репортер, чтобы наблюдать флуоресцентный сигнал при активации того или иного механизма". Исследователи отметили, что процесс может быть использован для производства молекул противогрибковых и противораковых средств или для сельского хозяйства. Так что существует множество потенциальных применений".
Новый отчет ВОЗ был представлен на специальной онлайн-сессии Европейского конгресса клинической микробиологии и инфекционных болезней ранее в этом месяце. Отчет основан на обзоре, опубликованном ВОЗ в прошлом году. Согласно отчету, с 2017 по 2021 год на рынок поступило всего 12 новых антибиотиков.
Еще 27 экспериментальных антибиотиков, направленных против "критических" бактериальных инфекций, таких как Acinetobacter baumannii и Pseudomonas aeruginosa, находятся в стадии клинической разработки. Но только шесть из этих препаратов считаются достаточно отличающимися от существующих антибиотиков, чтобы их можно было использовать против устойчивых к лекарствам бактерий. И только четыре разработаны с действительно уникальным механизмом действия.
Некоторые из этих препаратов находятся в поздней стадии испытаний и могут скоро стать доступными для населения, другие могут не пройти тесты.
Он добавил, что препарат уже прошел доклинические испытания. Новый антибиотик будет зарегистрирован в конце декабря или в январе, после чего он будет доступен для использования в медицинских учреждениях.
Ассоциация аптечных учреждений
- Прорыв в лечении: российские ученые создали суперантибиотик — 04.03.2023 — В России на РЕН ТВ
- Центр имени Гамалеи зарегистрировал суперантибиотик «Фтортиазинон»
- Курсы валюты:
- Российские ученые нашли новое семейство антибиотиков из группы липогликопептидов
- Штамм «пирола» в 2024 году: что известно о новом варианте коронавируса
Европейская комиссия одобрила новый антибиотик против супербактерий
Новые антимикробные препараты — иммуно-антибиотики двойного действия (dual-acting immuno-antibiotics, DAIAs). Исследователи создали антибиотики нового класса, способные уничтожать широкий спектр бактерий, устойчивых к другим препаратам. Бесконтрольное применение антибиотиков приводит к развитию антибиотикорезистентности, приводит к тому, что люди начинают болеть инфекциями, к которым резистент. Эти результаты свидетельствуют о том, что соединения 1 и 2 способны преодолевать общие детерминанты устойчивости и толерантности к антибиотикам у грамположительных бактерий. Благодаря исследованию у инфекций и бактерий не будет вырабатываться устойчивость к определенным группам антибиотиков. Евросоюз одобрил новый антибиотик от пневмонии и инфекции мочевыводящих путей, предназначенный для борьбы с «супербактериями», устойчивыми к существующим лекарствам.
РАН начала работу над созданием госпрограммы по новым антибиотикам
Руководителем группы выступает профессор Джерри Райт в Центре разработки антибиотиков им. Дэвида Брейли при Институте инфекционных болезней им. Майкла Дж. ДеГрута в Университете МакМастера. Проект финансировался системой Канадских институтов медицинских исследований и Исследовательским фондом Онтарио.
Используемая литература.
Этот вопрос архиважный, учитывая то, что сегодня все используют антибиотики и в пище, которую мы употребляем, и в больницах. Действительно, буквально в перспективе мы столкнемся с тем, что не будет антибиотиков, которые нас будут защищать. Решение - делать отдельную программу, над которой мы сегодня работаем, и свои предложения формируем, чтобы была отдельная государственная программа по созданию новых антибиотиков для решения этой задачи.
Ранее сообщалось , что перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ЖНВЛП пополнился новыми наименованиями. Соответствующее распоряжение подписал Михаил Мишустин. Она отметила, что в этом сезоне вирусы ведут себя прогнозируемо.
Информация не должна быть использована для замены непосредственной консультации с врачом и для принятия решения о применении продукции самостоятельно. На основании вышесказанного, пожалуйста, подтвердите, что Вы являетесь действующим медицинским или фармацевтическим работником, либо иным работником системы здравоохранения. Читать дальше.
Лечиться будет нечем? В России остался только один действенный антибиотик
| Больше никаких антибиотиков при ОРВИ: Минздрав утвердил новые стандарты лечения | При этом лечение антибиотиками уменьшало распространенность и массу очагов эндометриоза у мышей. |
| Минздрав РФ исключил антибиотики из стандарта лечения ОРВИ – Москва 24, 25.04.2024 | Фундаментальное исследование процессов образования суперпатогенов привело их к созданию устойчивого к целому ряду антибиотиков микроорганизма. |
Ученые «Сириуса» создают антибиотики нового поколения
Чем же гауземицины могут помочь в борьбе с антибиотикорезистентностью? Благодаря своей чрезвычайно необычной структуре они обладают рядом свойств, выделяющих их среди прочих липопептидных антибиотиков. Гауземицины не имеют классического участка связывания иона кальция, чем отличаются от анионных липопептидов, включая недавно описанные малацидины и кадазиды. Исследователи показали, что гауземицины обладают выраженной активностью в отношении грамположительных бактерий, в том числе метициллинрезистентного золотистого стафилококка MRSA — одного из самых опасных штаммов бактерий, обладающего множественной лекарственной устойчивостью. А вот против энтерококков и палочки Коха Mycobacterium tuberculosis гауземицины оказались бессильны. Как же гауземицины работают? Выяснилось, что они вызывают лизис клеток, причем лишь у некоторых клеток были видны повреждения мембраны, а от большинства вообще ничего не осталось.
Кроме того, гауземицины не воздействуют на синтез клеточной стенки и не вызывают накопление ее предшественников. Чтобы проверить, что гауземицины действительно вызывают постепенную пермеабилизацию мембраны, клетки Bacillus subtilis подвергли действию гауземицинов и окрасили красителем SYTOX, который красит ДНК в зеленый цвет и не проникает сквозь целые мембраны, и красителем FM 4-64, окрашивающим мембраны. Опыт подтвердил, что гауземицины повреждают мембраны и через час вызывают гибель клеток. Так что по механизму действия гауземицины близки к антибиотику даптомицину, который, как и гауземицины, медленно убивает клетки, в отличие от антибиотика низина, который вызывает очень быструю гибель бактерий рис. Рисунок 2. Гауземицины и даптомицин вызывают гибель клеток за счет формирования в них пор.
Можно видеть, как постепенно зеленый краситель проникает в клетки и окрашивает их ДНК. В качестве контроля использовали антибиотик низин, который сразу же вызывает образование пор в клеточных мембранах и приводит к полной гибели культуры бактерий. Многолетние исследования механизма действия даптомицина показали, что даптомицин в присутствии ионов кальция формирует комплекс с липидом фосфатидилглицерином и некоторыми предшественниками клеточной стенки, в результате чего происходит делокализация аппарата биосинтеза клеточной стенки. Даптомицин вполне эффективен и против энтерококков, мембраны которых содержат много фосфатидилглицерина, а гауземицины, как мы помним, на энтерококков не действуют. Так каков же механизм действия гауземицинов? Почему спектр бактерий, на которые они действуют, так узок?
Для ответов на эти вопросы необходимы дальнейшие исследования этих необычных антибиотиков. Гаузе и одним из первых авторов исследования, о некоторых аспектах действия гауземицинов и их возможных перспективах в клинической практике. Ведь они же могут, теоретически, нарушать целостность и внешней мембраны, что вряд ли пойдет на пользу бактериям.
Любые ограничения на использование антибиотиков при ОРВИ могут носить только рекомендательный характер, окончательное решение в каждом конкретном случае должен принимать лечащий врач. Вернадского Борис Синицын, комментируя новый стандарт медпомощи при острых вирусно-респираторных инфекциях.
В частности, он исключает из схемы лечения антибиотики, соответствующий документ опубликован в среду на официальном портале правовой информации.
Обнаружили, что соединения, проявляющие антибиотическую активность, были обогащены предполагаемыми структурными классами, вытекающими из полученных обоснований. В итоге, из этих структурных классов соединений один является селективным в отношении MRSA и ванкомицин-резистентных энтерококков, избегает значительной резистентности и снижает титры бактерий в мышиных моделях кожной и системной инфекции бедра, вызванной MRSA. Теперь более детально рассмотрим особенности исследования! Модели антибиотической активности Был проверен исходный набор из 39 312 соединений, содержащий большинство известных антибиотиков, природных продуктов и структурно разнообразных молекул с молекулярными массами от 40 до 4200 Da, на ингибирующую рост активность против чувствительного к метициллину штамма S. На графике отображается молекулярно-массовое распределение отобранных соединений. Частота показана в логарифмической шкале. Непосредственно данные по ингибированию роста S.
Данные получены в двух биологических репликах. Активные соединения — те, для которых средний относительный рост составляет менее 0,2. Далее исследователи использовали Chemprop. Chemprop - это метод машинного обучения, специально разработанный для задач химинформатики, в особенности для предсказания биологической активности новых соединений, поиска лекарственных препаратов, ранжирования молекул по их свойствам, генерации новых молекул и других задач, связанных с химической разработкой и оптимизацией. Исследователи обучили ансамбли графовых нейронных сетей осуществлять бинарные классификационные прогнозы о том, будет ли новое соединение подавлять рост бактерий, на основе его химической структуры. Каждая графовая нейронная сеть работает путем формирования шагов свертки, которые зависят от атомов и связей каждой входной химической структуры, которая рассматривается как математический граф с вершинами атомы и ребрами связи. После последовательных шагов свертки, объединяющих информацию от соседних атомов и связей, каждая модель генерирует окончательный балл предсказания между 0 и 1, представляющий собой оценку вероятности того, что молекула активна. Для получения дополнительных данных, которые могут улучшить работу модели, каждой был предоставлен список молекулярных характеристик, рассчитанных с помощью RDKit для каждого входа.
RDKit позволяет выполнять различные операции над молекулами, включая генерацию, представление и редактирование молекулярных структур, расчет физико-химических свойств, числовых характеристик, описывающих молекулу в химической системе, визуализацию молекулярных структур, анализ и поиск структурных фрагментов, разработку моделей и тд. Для повышения надежности прогноза оценки нескольких моделей в ансамбле усреднялись. Каждая модель обучалась и проверялась, а затем тестировалась на одних и тех же фрагментах обучающего набора данных. Для ансамбля из десяти моделей, примененных к закрытым тестовым данным, площадь под кривой AUPRC составила 0,364, что свидетельствует о хорошей производительности при учете дисбаланса активных соединений в обучающих данных. Кривая AUPRC Area Under the Precision-Recall Curve - это графическое представление и метрика для оценки качества моделей классификации или ранжирования, особенно в задачах с несбалансированными классами или большим количеством ложноположительных результатов. Precision измеряет долю верно классифицированных положительных примеров относительно всех классифицированных положительных примеров. Recall измеряет долю верно классифицированных положительных примеров относительно всех действительно положительных примеров. При этом, наблюдалось снижение производительности, измеряемой по AUPRC для тестового набора у альтернативных моделей, включая ансамбль из десяти моделей Chemprop без использования RDKit.
В целом, эти результаты показывают, что модели Chemprop с молекулярными характеристиками, вычисленными с помощью RDKit, дают многообещающие прогнозы активности антибиотиков и могут превзойти более простые и поверхностные модели глубокого обучения. Модели цитотоксичности человеческих клеток Чтобы лучше определить соединения, селективные против изучаемых бактерий, были разработаны ортогональные модели, предсказывающие цитотоксичность в клетках человека. Ортогональные модели являются специальным видом моделей, используемых в математике, статистике и анализе данных. Они характеризуются свойством ортогональности, что означает независимость и неперекрываемость компонентов модели. В контексте многомерного пространства, ортогональные модели связаны с ортогональными базисами, где каждая компонента измерение модели независима от остальных, и изменение одной компоненты не влияет на другие. Это обеспечивает более простой анализ данных и интерпретацию результатов. Был проведен контрскрининг обучающего набора из 39,312 соединений на цитотоксичность в клетках карциномы печени человека HepG2 , клетках скелетных мышц человека HSkMCs и клетках фибробластов легких человека IMR-90. Жизнеспособность клеток измеряли после 2-3 дней обработки каждым соединением в концентрации 10 мкМ, которая соответствует и широко используется в культурах клеток человека.
Как и выше, эти данные были использованы для обучения бинарных классификационных моделей, предсказывающих вероятность того, является ли новое соединение цитотоксичным для клеток HepG2, HSkMCs или IMR-90, на основе химической структуры соединения. Для ансамблей из 10 моделей Chemprop, обученных и проверенных, а затем протестированных на тех же данных, значения AUPRC для моделей составили 0,176, 0,168 и 0,335, соответственно. Это свидетельствует о положительной, но менее предсказуемой эффективности, чем у моделей для антибиотической активности, что может быть обусловлено более строгими критериями для объявления соединений нецитотоксичными. Фильтрация и визуализация химического пространства После удовлетворения эффективностью наших моделей, исследователи переобучили ансамбли из 20 моделей Chemprop на всех обучающих наборах данных, в результате чего были получены четыре ансамбля, предсказывающие активность антибиотиков, цитотоксичность HepG2, цитотоксичность HSkMCs и цитотоксичность IMR-90.
Зарегистрироваться Данный информационный сайт предназначен исключительно для медицинских, фармацевтических и иных работников системы здравоохранения. Вся информация сайта www. В связи с этим для доступа к такой Информации от Вас требуется подтверждение Вашего статуса и факта наличия у Вас профессионального медицинского образования, а также того, что Вы являетесь действующим медицинским, фармацевтическим работником или иным соответствующим профессионалом, обладающим соответствующими знаниями и навыками в области медицины, фармацевтики, диагностики и здравоохранения РФ.
Российские ученые получили новые антибиотики из бактерий, обитающих в Японском море
| Лечиться будет нечем? В России остался только один действенный антибиотик | Открыт антибиотик нового класса | Читайте все новости медицины на сайте Русского Медицинского журнала. |
| ВОЗ предупредил о потенциальном дефиците новых антибиотиков | Результаты демонстрируют, что гепотидацин является эффективным и безопасным пероральным антибиотиком для лечения неосложненных инфекций мочевыводящих путей. |
| Центр имени Гамалеи зарегистрировал суперантибиотик «Фтортиазинон» | В итоге чтобы открыть новый антибиотик, надо перебрать около 1 млн актиномицетов, а их спонтанные мутации способны свести на нет процесс в любой момент. |
Трепещи, инфекция! Ученые создали принципиально новый антибиотик
Новый антибиотик — продукт многолетнего партнерства группы Юрия Поликанова, адъюнкт-профессора биологических наук UIC, с Гарвардским университетом. Новый российский антибактериальный препарат широкого спектра действия Фтортиазинон поступит в оборот в июне, сообщил РИА Новости директор НИЦЭМ им. По словам главного внештатного уролога Дмитрия Пушкаря, он может использоваться в ассоциации с антибиотиками, а также самостоятельно, что приводит к ослаблению тех. Опытный фармацевт расскажет все об антибиотиках нового поколения, способах их применения, совместимости и лечения болезней на разных стадиях.
Сейчас на главной
- Новые антибиотики открыли иркутские ученые
- В России разработали «революционный» антибиотик. Что в нем особенного? -
- В России появятся новые антибиотики
- Ученые разработали антибиотик, преодолевающий бактериальную резистентность
- FDA одобрило новый антибиотик против инфекции мочеполовых путей | О фарме
Японский антибиотик вильпрафен перестанут производить в России
В эпоху стремительно распространяющейся антибиотикорезистентности ученые всеми силами пытаются найти новые антибиотики, чтобы расширить арсенал антиин. Это новый антибиотик, сделанный методом молекулярного моделирования для решения проблемы антибиотикорезистентности, работа над ним началась еще до пандемии. У синтетического антибиотика выявлено серьёзное побочное действие.
ДЕЙСТВИТЕЛЬНО ЛИ НОВЫЙ АНТИБИОТИК ОБЕЗОРУЖИТ ВСЕ БАКТЕРИИ?
- Публикации
- Ученые разработали антибиотик, преодолевающий бактериальную резистентность - Hi-Tech
- Лечиться будет нечем? В России остался только один действенный антибиотик
- Минздрав исключил антибиотики и гормональные препараты из стандарта лечения ОРВИ
- Новые антибиотики группы A стрептограминов получают конструированием из блоков