94 препарата с действующим веществом Аторвастатин, цены в аптеках. Vertex купит компанию ViaCyte, которая занимается разработкой препаратов от диабета на основе стволовых клеток. Производитель: Вертекс ЗАО Действующее вещество: Аторвастатин Цена указана при бронировании товара на сайте.
Аторвастатин таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 30 шт. Вертекс
Торговое наименование препарата: Аторвастатин-Вертекс (Atorvastatin-Vertex) Действующее вещество (XPN): Активное вещество: аторвастатин (atorvastatin). Купить Аторвастатин-вертекс таблетки покрытые пленочной оболочкой 20мг №30 АО ВЕРТЕКС по цене от 390 ₽ в Москве в интернет аптеке | Заказать Аторвастатин-вертекс. Аторвастатин-ВЕРТЕКС. таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг 30 шт., упаковки ячейковые контурные (1), пачки картонные. Аторвастатин быстро абсорбируется после перорального приема и достигает Сmax в плазме крови через 1–2 ч. Объем абсорбции увеличивается пропорционально дозе аторвастатина. Аторвастатин назначают в тех случаях, что и Аторис, для одновременного применения с назначенным правильным питанием и другими немедикаментозными методами.
Vertex купила разрабатывающую препараты от диабета компанию ViaCyte
| Что выбрать: Аторис или Аторвастатин? | Торговое наименование препарата: Аторвастатин-Вертекс (Atorvastatin-Vertex) Действующее вещество (XPN): Активное вещество: аторвастатин (atorvastatin). |
| ГРЛС Рег. № ЛП-№(001176)-(РГ-RU) | ВЕРТЕКС 10 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой N90, Производитель: Вертекс (РОССИЯ). |
АТОРВАСТАТИН 10МГ. №30 ТАБ. П/П/О /ВЕРТЕКС/
Самый распространенный побочный эффект - мышечные и головные боли. Реже развиваются функциональные нарушения печени и миалгия. В некоторых случаях может развиваться сахарный диабет. При появлении побочных симптомов лечащий врач может рассмотреть вопрос о снижении дозировки, изменении режима приема или замене препарата.
Вопрос 6. Эффективны ли препараты красного дрожжевого риса? Препараты красного дрожжевого риса - это биологически активные добавки, которые не являются лекарственными средствами.
Иногда их рекомендуют пациентам с низким сердечно-сосудистым риском, у которых пока отсутсвуют показания к приему статинов. Препараты красного дрожжевого риса могут быть рекомендованы пациентам с непереносимостью статинов. Красный дрожжевой рис не может заменить статины, если у пациента есть показания к их приему.
Вопрос 7. Как часто нужно сдавать анализ крови до, во время и после приема статинов? Перед приемом статинов нужно проверить уровень липидов крови как минимум дважды с интервалом в несколько недель пациентам с очень высоким риском медикаментозная терапия может быть назначена немедленно.
Во время лечения проверять уровень липидов рекомендуется каждые 8 недель до достижения целевого уровня. Небольшие отклонения в сроках допустимы. После достижения целевого уровня проверять уровень липидов можно 1-2 раза в год.
При длительном лечении этот эффект сохраняется. Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия. Назначают в дозе 80 мг 4 табл. Особые группы пациентов Нарушения функции почек. Нарушения функции печени.
Вспышки гнева проходят также внезапно, как и начинаются. Но еще долго пациент Геклы будет периодически «выпускать пар» - подавать ехидные реплики, бурчать под нос при каждом удобном случае. Только через несколько недель возвращается в благодушное состояние. Обратите внимание! Извержение гнева, раздражения больного типа Геклы направлены не только на виновный объект.
Аторвастатин биотрансформируется под действием CYP 3A4. Назначая Аторвастатин в комбинации с фибратами, эритромицином, иммуносупрессивными средствами, азольными противогрибковыми средствами или никотиновой кислотой в гиполипидемических дозах, следует тщательно взвесить ожидаемую пользу и риск лечения и регулярно наблюдать больных с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев лечения и в периоды повышения дозы любого препарата. В подобных ситуациях можно рекомендовать периодическое определение активности КФК, хотя такой контроль не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии. При применении Аторвастатина, как и других средств этого класса, описаны случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией. Терапию Аторвастатином следует временно прекратить или полностью отменить при появлении признаков возможной миопатии или наличии фактора риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, серьезная операция, травма, тяжелые обменные, эндокринные и электролитные нарушения и неконтролируемые судороги. Перед началом терапии Аторвастатином необходимо попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии путем адекватной диетотерапии, повышения физической активности, снижения массы тела у больных с ожирением и лечения других состояний. Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. Влияние на способность управления автомобилем и работу с механизмами О неблагоприятном влиянии Аторвастатина на способность управлять автомобилем и работу с механизмами не сообщалось.
Аторвастатин-вертекс 10мг таблетки, 90шт.
Аторвастатин-Вертекс таблетки п/о 10мг №90. 94 препарата с действующим веществом Аторвастатин, цены в аптеках. Аторвастатин даеь побочные эффекты в виде слабости в мышцах, возможно заменить аторвастатин на розувастатин 5 мг вечером или эзетимиб 10 мг. Аторвастатин (Atorvastatin): 13 отзывов врачей, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска. Аторвастатин-Вертекс таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг упаковка контурная ячейковая №30. Vertex купит компанию ViaCyte, которая занимается разработкой препаратов от диабета на основе стволовых клеток.
Аторвастатин таблетки покрытые оболочкой 10мг 30 (Вертекс)
Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина Xc ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер. Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. По сравнению с другими статинами за исключением розувастатина аторвастатин вызывает более выраженное снижение уровня ТГ. Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия доклинический признак раннего атеросклероза , на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами. Аторвастатин снижает уровень холестерина у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами. Противопоказания: Гиперчувствительность, активные заболевания печени в т.
C осторожностью.
Даже в таких случаях к назначению показаны далеко не все препараты. Отдельно стоит отметить невозможность лечения статинами беременных; даже самые безопасные лекарства не выписывают при отсутствии адекватной контрацепции. Связано это с тем, что изменение синтеза холестерина может лишить ребёнка необходимых для развития веществ. При планировании беременности отменять статины нужно за месяц до её наступления, а кормить малыша грудным молоком при лечении матери статинами нельзя. Особенности приёма Несмотря на неприятные эффекты лечения, статины вполне способны продлить жизнь пациента на десяток лет. Для каждого больного дозировка подбирается индивидуально: важно найти грань между пользой и побочными эффектами. Пытаясь понять, как правильно принимать статины, в какое время и при каких условиях, пациенты могут руководствоваться определёнными советами. Таблетки для лучшего усвоения правильно принимать раз в день, за пару часов до сна.
Статины глотают, запивая водой или любым соком кроме свежего грейпфрутового: тот способен вызвать серьёзные осложнения. Другой важной рекомендацией является отказ от алкоголя. Иногда для снижения шансов на побочный эффект врач может порекомендовать курсовой приём с небольшими перерывами. Лекарства разных поколений Для каждого больного важно знать, какие статины от холестерина самые эффективные. Ответ на вопрос о выборе лучших напрямую зависит от принадлежности веществ к определённой группе.
Отличие Аториса и Аторвастатина заключается в концентрации активного действующего вещества. Чем отличается Отличие Аториса и Аторвастатина заключается в концентрации активного действующего вещества.
У первого более широкий ассортимент — 10, 20, 30, 40, 60 и 80 мг, а у второго препарата — только 10 и 20 мг. При коррекции дозировки Аторис будет более удобен. Второе отличие — производитель. Аторвастатин выпускают Биоком, Вертекс, Алси Фарма, то есть российские компании. Что дешевле Аторис можно приобрести в России по 400-600 рублей за упаковку с 30 таблетками, содержащими 10 мг главного компонента. Если выбирать такое же количество капсул, но с концентрацией 20 мг, то стоимость будет составлять до 1000 рублей. Читайте также: Аторвастатин-тева в России продается около 150 рублей за упаковку с таблетками в 10 мг.
Что лучше Аторис или Аторвастатин Препараты имеют одинаковый уровень доказанности. Оба средства не считаются оригинальными. Это воспроизведенные копии лекарства Липримар, так что Аторвастатин и Аторис оба являются дженериками и находятся в равном положении. Но многие врачи и пациенты убеждены, что зарубежные препараты лучше, чем отечественные, так что они предпочитают Аторис.
Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина Xc ЛПНП.
Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер. Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. По сравнению с другими статинами за исключением розувастатина аторвастатин вызывает более выраженное снижение уровня ТГ. Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия доклинический признак раннего атеросклероза , на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами. Аторвастатин снижает уровень холестерина у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами.
Фармакокинетика Аторвастатин быстро абсорбируется из ЖКТ. Аторвастатин выводится в форме метаболитов преимущественно с желчью. Показания активных веществ препарата Аторвастатин-Вертекс Первичная гиперхолестеринемия гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия тип IIа по классификации Фредриксона ; комбинированная смешанная гиперлипидемия типы IIа и IIb по классификации Фредриксона ; дисбеталипопротеинемия тип III по классификации Фредриксона в качестве дополнения к диете ; семейная эндогенная гипертриглицеридемия тип IV по классификации Фредриксона , резистентная к диете; гомозиготная семейная гиперхолестеринемия при недостаточной эффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения. Первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов без клинических признаков ИБС, но имеющих несколько факторов риска ее развития - возраст старше 55 лет, никотиновая зависимость, артериальная гипертензия, сахарный диабет, низкие концентрации Хс-ЛПВП в плазме крови, генетическая предрасположенность, в т. Вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ИБС с целью снижения суммарного показателя смертности, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации.
Режим дозирования Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач.
Аторвастатин-Вертекс, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20мг, 30 шт
| Аторвастатин тб п/о плен 20мг Вертекс N 30 оптом - из категории Аптекам | | лекарственный препарат для снижения общего уровня холестерина. |
| Аторвастатин-вертекс таб ппо 10мг N90 | Аторвастатин-Вертекс таблетки п/о 10мг №90. |
Vertex купила разрабатывающую препараты от диабета компанию ViaCyte
Дозу подбирают с учетом терапевтического эффекта см. Терапевтический эффект достигается через 2 недели после начала терапии, достигает максимума через 4 недели и сохраняется в течение всего периода терапии. Способ применения и дозы Внутрь. Принимать в любое время суток независимо от приема пищи. Перед началом лечения препаратом Аторвастатин следует попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии с помощью диеты, физических упражнений и снижения массы тела у пациентов с ожирением, а также лечением основного заболевания.
При назначении препарата пациенту необходимо рекомендовать стандартную гипохолестеринемическую диету, которой он должен придерживаться в течение всего периода лечения. Доза препарата варьирует от 10 мг до 80 мг 1 раз в сутки и титруется с учетом исходной концентрации Хс-ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта на проводимую терапию. Максимальная суточная доза составляет 80 мг.
Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования. Лечение проводят на фоне стандартной диеты для пациентов с гиперхолестеринемией. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от исходного уровня холестерина.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания Применение препарата Аторвастатин противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания. Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Аторвастатин можно назначать женщинам репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности у них очень низкая, а пациентка информирована о возможном риске для плода во время лечения. Неизвестно, выводится ли аторвастатин с грудным молоком. Учитывая возможность развития нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить. Способ применения и дозы Внутрь. Принимать в любое время суток независимо от приема пищи. Перед началом лечения препаратом Аторвастатин следует попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии с помощью диеты, физических упражнений и снижения массы тела у пациентов с ожирением, а также лечением основного заболевания. При назначении препарата пациенту необходимо рекомендовать стандартную гипохолестеринемическую диету, которой он должен придерживаться в течение всего периода лечения. Доза препарата варьирует от 10 мг до 80 мг 1 раз в сутки и титруется с учетом исходной концентрации Хс-ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта на проводимую терапию. Максимальная суточная доза составляет 80 мг. Первичная гиперхолестеринемия и комбинированная смешанная гиперлипидемия Лечение начинают с рекомендуемой начальной дозы 10 мг 1 раз в сутки, которую увеличивают после четырех недель в зависимости от реакции пациента. Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия Диапазон доз такой же, как и при других типах гиперлипидемии. Начальная доза подбирается индивидуально в зависимости от выраженности заболевания.
Принимать в любое время суток независимо от приема пищи. Перед началом лечения препаратом Аторвастатин следует попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии с помощью диеты, физических упражнений и снижения массы тела у пациентов с ожирением, а также лечением основного заболевания. При назначении препарата пациенту необходимо рекомендовать стандартную гипохолестеринемическую диету, которой он должен придерживаться в течение всего периода лечения. Доза препарата варьирует от 10 мг до 80 мг 1 раз в сутки и титруется с учетом исходной концентрации Хс-ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта на проводимую терапию. Максимальная суточная доза составляет 80 мг. Первичная гиперхолестеринемия и комбинированная смешанная гиперлипидемия Лечение начинают с рекомендуемой начальной дозы 10 мг 1 раз в сутки, которую увеличивают после четырех недель в зависимости от реакции пациента. Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия Диапазон доз такой же, как и при других типах гиперлипидемии. Начальная доза подбирается индивидуально в зависимости от выраженности заболевания.
Аторвастатин-Вертекс, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20мг, 30 шт
Фармакокинетика: Всасывание Аторвастатии быстро всасывается после приема внутрь: время достижения его максимальпой концентрации ТСmаx в плазме крови составляет 1-2 часа. Степень всасывания и концентрация в плазме крови повышаются пропорционально дозе. Распределение Средний объем распределения аторвастатина составляет около 381 л. Метаболизм Аторвастатин в значительной степени метаболизируется с образованием орто- и парагидроксилированных производных и различных продуктов р-окисления. In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу сопоставимое с таковым аторвастатина. Результаты исследований in vitro дают основания предположить что изофермент CYP3A4 печени играет важную роль в метаболизме аторвастатина. В пользу этого факта свидетельствует повышение концентрации аторвастатина в плазме крови при одновременном приеме эритромицина который является ингибитором этого изофермента. Исследования in vitro также показали что аторвастатин является слабым ингибитором изофермента CYP3A4. Аторвастатин не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию в плазме крови терфенадина который метаболизируется главным образом изоферментом CYP3A4 поэтому его существенное влияние на фармакокинетику других субстратов изофермента CYP3A4 маловероятно см. Различий в эффективности и безопасности препарата или достижении целей гиполипидемической терапии у пожилых пациентов по сравнению с общей популяцией не выявлено. Единственная значительная ковариата в фармакокинетической модели популяции получающей аторвастатин была масса тела.
Кажущийся клиренс аторвастатина у детей не отличался от такового у взрослых пациентов при аллометрическом измерении по массе тела. Недостаточность функции почек Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови его влияние на показатели липидного обмена в связи с этим изменение дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется см. Исследований применения аторвастатина у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности не проводилось. Аторвастатин не выводится в процессе гемодиализа вследствие интенсивного связывания с белками плазмы крови. Недостаточность функции печени Концентрация препарата значительно повышается Сmах примерно в 16 раз AUC примерно в 11 раз у пациентов с алкогольным циррозом печени класс В по классификации Чайлд-Пью см. У пациентов с генетическим полиморфизмом SLC01B1 имеется риск повышения экспозиции аторвастатина что может привести к повышению риска развития рабдомиолиза. Нарушение захвата аторвастатина печенью связанное с генетическими нарушениями также может наблюдаться у таких пациентов. Возможные последствия в отношении эффективности неизвестны. Показания: Гиперхолистеринемия: - в качестве дополнения к диете для снижения повышенного общего холестерина ХС-ЛПНП апо-В и триглицеридов у взрослых подростков и детей в возрасте 10 лет или старше с первичной гиперхолестеринемией включая семейную гиперхолестеринемию гетерозиготный вариант или комбинированную смешанный гиперлипидемию соответственно тип IIа и IIb по классификации Фредриксона когда ответ на диету и другие немедикаментозные методы лечения недостаточны; - для снижения повышенного общего холестерина ХС-ЛПНП у взрослых с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией в качестве дополнения к другим гиполипидемическим методам лечения например ЛПНП-аферез или если такие методы лечения недоступны. Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний: - профилактика сердечно-сосудистых событий у взрослых пациентов имеющих высокий риск развития первичных сердечно-сосудистых событий в качестве дополнения к коррекции других факторов риска; - вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ИБС с целью снижения смертности инфарктов миокарда инсультов повторных госпитализаций по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата. Активное заболевание печени или повышение активности "печеночных" трансаминаз в плазме крови неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы. Период грудного вскармливания. Женщины детородного возраста не использующие адекватные методы контрацепции. Возраст до 18 лет недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе за исключением гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии применение противопоказано у детей в возрасте до 10 лет. Одновременное применение с фузидовой кислотой. С осторожностью: У пациентов злоупотребляющих алкоголем; у пациентов имеющих в анамнезе заболевания печени. Беременность и лактация: Аторвастатин противопоказан при беременности. Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Применение аторвастатина противопоказано у женщин детородного возраста не использующих адекватные методы контрацепции.
Отмечались редкие случаи врожденных аномалий после воздействия ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы статинов на плод внутриутробно. В исследованиях на животных было показано токсическое влияние на репродуктивную функцию. Аторвастатин противопоказан в период кормления грудью. Неизвестно выводится ли аторвастатин с грудным молоком. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить во избежание риска нежелательных явлений у грудных детей. Способ применения и дозы: Внутрь. Принимать в любое время суток независимо от приема пищи. Перед началом лечения аторвастатином следует попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии с помощью диеты физических упражнений и снижения массы тела у пациентов с ожирением а также терапией основного заболевания. При назначении препарата пациенту необходимо рекомендовать стандартную гипохолестеринемическую диету которой он должен придерживаться в течение всего периода терапии. Доза препарата варьируется от 10 мг до 80 мг 1 раз в сутки и титруется с учетом концентрации ХС-ЛПНП цели терапии и индивидуального ответа на проводимую терапию.
Максимальная суточная доза препарата составляет 80 мг. При длительном лечении эффект сохраняется. Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия Начальная доза составляет 10 мг в сутки.
Доза препарата варьирует от 10 мг до 80 мг 1 раз в сутки и титруется с учетом исходной концентрации Хс-ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта на проводимую терапию. Максимальная суточная доза составляет 80 мг. Первичная гиперхолестеринемия и комбинированная смешанная гиперлипидемия Лечение начинают с рекомендуемой начальной дозы 10 мг 1 раз в сутки, которую увеличивают после четырех недель в зависимости от реакции пациента.
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия Диапазон доз такой же, как и при других типах гиперлипидемии. Начальная доза подбирается индивидуально в зависимости от выраженности заболевания. У большинства пациентов с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией оптимальный эффект наблюдается при применении препарата в суточной дозе 80 мг однократно. Аторвастатин применяется в качестве дополнительной терапии к другим методам лечения плазмаферез или как основное лечение, если терапия с помощью других методов невозможна. Противопоказания повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата; заболевание печени в активной стадии; повышение активности «печеночных» трансаминаз в плазме крови неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы; заболевания скелетных мышц; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; беременность и период грудного вскармливания; возраст до 18 лет недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности для данной возрастной группы.
Аторвастатин быстро всасывается после приема внутрь: время достижения его максимальной концентрации ТСmах в плазме крови составляет 1-2 часа. Степень всасывания и концентрация в плазме крови повышаются пропорционально дозе.
Средний объем распределения аторвастатина составляет около 381 л. Аторвастатин в значительной степени метаболизируется с образованием орто- и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления. In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым у аторвастатина. Результаты исследований in vitro дают основания предположить, что изофермент СYРЗА4 печени играет важную роль в метаболизме аторвастатина. В пользу этого факта свидетельствует повышение концентрации аторвастатина в плазме крови при одновременном приеме эритромицина, который является ингибитором этого изофермента. Исследования in vitro также показали, что аторвастатин является слабым ингибитором изофермента СYРЗА4. Аторвастатин не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию в плазме крови терфенадина, который метаболизируется, главным образом, изоферментом СYРЗА4, поэтому его существенное влияние на фармакокинетику других субстратов изофермента СYРЗА4 маловероятно.
Аторвастатин также идентифицируется как субстрат транспортеров оттока МЛУ1 и белка резистентности рака молочной железы, которые могут ограничивать кишечную абсорбцию и билиарный клиренс аторвастатина. Фармакокинетика у особых групп пациентов. Различий в эффективности и безопасности препарата, или достижении целей гиполипидемической терапии у пожилых пациентов по сравнению с общей популяцией не выявлено. Единственной значительной ковариатой в фармакокинетической модели популяции, получающей аторвастатин, была масса тела. Кажущийся клиренс аторвастатина у детей не отличался от такового у взрослых пациентов при аллометрическом измерении по массе тела. Недостаточность функции почек. Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или его влияние на показатели липидного обмена, в связи с этим изменение дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется.
Исследований применения аторвастатина у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности не проводилось. Аторвастатин не выводится в ходе гемодиализа вследствие интенсивного связывания с белками плазмы крови. Недостаточность функции печени. Концентрация препарата значительно повышается Сmах примерно в 16 раз, АUС примерно в 11 раз у пациентов с алкогольным циррозом печени класс В по шкале Чайлд-Пью. У пациентов с генетическим полиморфизмом SLСOIВI имеется риск повышения экспозиции аторвастатина, что может привести к повышению риска развития рабдомиолиза. Нарушение захвата аторвастатина печенью, связанное с генетическими нарушениями, также может наблюдаться у таких пациентов. Возможные последствия в отношении эффективности неизвестны.
Побочное действие Передозировка Специфического антидота для лечения передозировки аторвастатином нет. В случае передозировки следует проводить симптоматическое лечение по мере необходимости. Следует провести функциональные тесты печени и контролировать активности КФК. Поскольку препарат активно связывается с белками плазмы крови, гемодиализ неэффективен. Поскольку аторвастатин метаболизируется изоферментом СYРЗА4, совместное применение аторвастатина с ингибиторами изофермента СYРЗА4 может приводить к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови. Степень взаимодействия и эффекта потенцирования определяются вариабельностью воздействия на изофермент СYРЗА4. Было установлено, что мощные ингибиторы изофермента СYРЗА4 приводят к значительному повышению концентрации аторвастатина в плазме крови.
Следует по возможности избегать одновременного применения мощных ингибиторов изофермента СYРЗА4 например, циклоспорин, телитромицин, кларитромицин, делавирдин, стирипентол, кетоконазол, вориконазол, итраконазол, позаконазол и ингибиторы протеазы ВИЧ, включая ритонавир, лопинавир, атазанавир, индинавир, дарунавир, и др. Если одновременный прием этих препаратов необходим, следует рассмотреть возможность начала терапии с минимальной дозы, а также следует оценить возможность снижения максимальной дозы аторвастатина. Умеренные ингибиторы изофермента СYРЗА4 например, эритромицин, дилтиазем, верапамил и флуконазол могут приводить к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови. На фоне одновременного применения ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы статинов и эритромицина отмечали повышенный риск развития миопатии. Исследования взаимодействия амиодарона или верапамила и аторвастатина не проводились. Известно, что и амиодарон, и верапамил ингибируют активность изофермента СYРЗА4, и одновременное применение этих препаратов с аторвастатином может привести к повышению экспозиции аторвастатина. В связи с этим рекомендуется снизить максимальную дозу аторвастатина и проводить соответствующий мониторинг состояния пациента при одновременном применении с умеренными ингибиторами изофермента СYРЗА4.
Контроль следует осуществлять после начала терапии и на фоне изменения дозы ингибитора. На фоне применения фибратов в монотерапии периодически отмечали нежелательные реакции, в том числе рабдомиолиз, касающиеся скелетно-мышечной системы. Риск таких реакций возрастает при одновременном применении фибратов и аторвастатина. В случае, если одновременного применения этих препаратов невозможно избежать, то следует применять минимально эффективную дозу аторвастатина, а также следует проводить регулярный контроль состояния пациентов. Применение эзетимиба связано с развитием нежелательных реакций, в том числе рабдомиолиза, со стороны скелетно-мышечной системы. Риск таких реакций повышается при одновременном применении эзетимиба и аторвастатина. Для таких пациентов рекомендуется тщательное наблюдение.
При одновременном применении аторвастатина и эритромицина по 500 мг четыре раза в сутки или кларитромицина по 500 мг два раза в сутки , ингибиторов изофермента СYРЗА4, наблюдалось повышение концентрации аторвастатина в плазме крови. Ингибиторы протеаз. Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы изофермента СYРЗА4, сопровождается увеличением концентрации аторвастатина в плазме крови. Совместное применение аторвастатина в дозе 40 мг с дилтиаземом в дозе 240 мг приводит к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови. Клинически значимого взаимодействия аторвастатина с циметидином не обнаружено. Одновременное применение аторвастатина в дозах от 20 мг до 40 мг и итраконазола в дозе 200 мг приводило к увеличению АUС аторвастатина. Грейпфрутовый сок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, симптомы вазодилатации, мигрень, постуральная гипотензия, повышение артериального давления, флебит, аритмия. Со стороны системы кроветворения: нечасто: тромбоцитопения. Со стороны дыхательной системы: часто: боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: часто: тошнота, диарея, боль в животе, диспепсия, запор, метеоризм вздутие живота ; нечасто: нарушение вкусового восприятия, рвота, панкреатит; редко: гепатит, холестатическая желтуха. Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто: миалгия, артралгии, боль в спине, припухлость суставов; нечасто: миопатия, судороги мышц; редко: миозит, рабдомиолиз, тендопатия в некоторых случаях с разрывом сухожилий. Со стороны мочеполовой системы: нечасто: сексуальная дисфункция, вторичная почечная недостаточность.
Со стороны кожных покровов: часто: кожная сыпь, кожный зуд; нечасто: крапивница; очень редко: ангионевротический отек, алопеция, буллезная сыпь, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Аллергические реакции: часто: аллергические реакции; очень редко: анафилаксия. Лабораторные показатели: нечасто: повышение активности аминотрансфераз АСТ, АЛТ , повышение активности сывороточной креатинфосфокиназы КФК ; очень редко: гипогликемия, гипергликемия.
Прочие: часто: периферические отеки; нечасто: слабость, повышенная утомляемость, лихорадка, анорексия, увеличение массы тела. За время постмаркетингового применения статинов, в том числе аторвастатина, сообщалось о следующих побочных эффектах: потеря или снижение памяти, депрессия, нарушение сна, включая бессонницу и кошмарные сновидения, сексуальная дисфункция, гинекомастия, гипергликемия, повышение концентрации гликозилированного гемоглобина, единичные случаи интерстициального заболевания легких особенно при длительном применении , случаи иммуноопосредованной некротизирущей миопатии, тромбоцитопения. Особые указания и меры предосторожности Перед началом терапии препаратом Аторвастатин пациенту необходимо назначить стандартную гипохолестеринемическую диету, которую он должен соблюдать во время всего периода лечения.
При появлении тяжелых нежелательных эффектов применение препарата Аторвастатин следует прекратить. Действие на печень Как и при применении других гиполипидемических средств класса статинов, после лечения аторвастатином отмечали умеренное более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы повышение сывороточной активности «печеночных» трансаминаз АСТ и АЛТ. Повышение активности «печеночных» трансаминаз обычно не сопровождалось желтухой или другими клиническими проявлениями.
При снижении дозы аторвастатина, временной или полной отмене препарата активность «печеночных» трансаминаз возвращалась к исходному уровню. Большинство пациентов продолжали прием аторвастатина в сниженной дозе без каких-либо клинических последствий. До начала терапии, через 6 недель и 12 недель после начала применения препарата Аторвастатин или после увеличения его дозы, а также во время всего курса лечения необходимо контролировать показатели функции печени.
Функцию печени следует исследовать также при появлении клинических признаков поражения печени. В случае повышения активности «печеночных» трансаминаз их активность следует контролировать до тех пор, пока она не нормализуется.
Аторвастатин
Аторвастатин-Вертекс табл. п/о пленочной 40 мг №30. Аторвастатин. Гиполипидемическое средство – ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Применяется для уменьшения риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с. Купить АТОРВАСТАТИН ВЕРТЕКС табл. п/о плен. 10 мг №90 по цене от 602 руб. с бесплатной доставкой в аптеки Максавит Вашего города. Аторвастатин-ВЕРТЕКС. таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг 30 шт., упаковки ячейковые контурные (1), пачки картонные. Аторвастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 40мг, 30 шт. Аторвастатин-Вертекс таблетки п/о 10мг №90.
Аторвастатин-Вертекс таблетки п.п.о. 40мг N30
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто: высыпания, зуд; нечасто: крапивница; очень редко: ангионевротический отек, буллезные высыпания в том числе мультиформная эритема, синдром Стивенса - Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Со стороны костно-мышечной системы: часто: миалгия, артралгия; нечасто: миопатия; редко: миозит, рабдомиолиз, судороги. Со стороны репродуктивной системы: нечасто: импотенция. Общие нарушения: часто: слабость, боль в грудной клетке, боль в спине, периферические отеки; нечасто: недомогание, нарушение метаболизма и питания, астения. Дети в возрасте 10—17 лет У пациентов отмечали побочные реакции, подобные таковым у лиц, получавших плацебо.
Наиболее общими побочными эффектами, которые отмечали в обеих группах, не принимая во внимание причинную связь, были инфекции. В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о таких побочных реакциях: со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения; со стороны иммунной системы: аллергические реакции в том числе анафилаксия ;со стороны метаболизма: увеличение массы тела;со стороны нервной системы: гипестезия, амнезия, головокружение;со стороны органа слуха: звон в ушах;со стороны кожи и подкожной клетчатки: синдром Стивена - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, буллезные высыпания, крапивница;со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: рабдомиолиз, артралгия, боль в спине; общие нарушения: боль в грудной клетке, периферические отеки, недомогание, утомляемость. Исследования Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, сообщалось о повышении уровней трансаминаз в плазме крови у пациентов, применявших аторвастатин. Такие изменения чаще были легкими и временными; не было необходимости в прекращении применения препарата.
Такие повышения были дозозависимыми и обратимыми у всех пациентов. Передозировка специфического лечения при передозировке аторвастатина нет. В случаях передозировки лечение пациента должно быть симптоматическим и поддерживающим при необходимости. Следует контролировать показатели функции печени и уровень КФК.
Поскольку аторвастатин связывается с белками плазмы крови, не ожидается, что проведение гемодиализа значительно увеличит клиренс аторвастатина. Взаимодействие с другими препаратами риск возникновения миопатии во время лечения ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, макролидных антибиотиков, в том числе эритромицина, противогрибковых препаратов группы азолов, или ниацина, и очень редко приводит к развитию рабдомиолиза и нарушению функции почек вследствие миоглобинурии. Следует тщательно рассмотреть соотношение возможных преимуществ и риска, который отмечают при сопутствующем лечении. Ингибиторы цитохрома Р450 3А4.
Аторвастатин метаболизируется с помощью цитохрома Р450 3А4. Взаимодействия могут выявлять при одновременном применении аторвастатина и ингибиторов цитохрома Р450 ЗА4 например циклоспорина, макролидных антибиотиков, в том числе эритромицина и кларитромицина, нефазодона, азольных противогрибковых средств, включая итраконазол, ингибиторов ВИЧ-протеазы. С особой осторожностью одновременно применяют аторвастатин и указанные препараты, поскольку это может привести к повышению концентрации аторвастатина в плазме крови. Ингибиторы Р-гликопротеина.
Аторвастатин и его метаболиты являются субстратами для Р-гликопротеина. Ингибиторы Р-гликопротеина например циклоспорин могут повышать биодоступность аторвастатина. Ингибиторы протеаз. Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами протеаз, угнетающими действие цитохрома Р450 3А4, сопровождается повышением концентрации аторвастатина в плазме крови.
Грейпфрутовый сок. Употребление грейпфрутового сока в больших объемах больше 1,2 л в сутки на протяжении 5 дней , приводит к увеличению AUC аторвастатина в 2,5 раза и увеличения в 1,3 раза показателя AUC активных ингибиторов ГМГ- КоА-редуктазы аторвастатина и активных метаболитов. Поэтому не рекомендуется употребление большого количества грейпфрутового сока в период лечения аторвастатином. Индукторы цитохрома P450 3A4.
Влияние индукторов цитохрома Р450 ЗА4 например рифампицина или фенитоина на аторвастатин неизвестно. Поскольку Аторвастерол не изменяет фармакокинетики антипирина, взаимодействие между другими препаратами, метаболизирующимися с помощью этого же цитохрома такими как терфенадин, толбутамид, триазолам, пероральные контрацептивы , маловероятно. Одновременное применение других препаратов Азитромицин. Одновременное применение аторвастатина 10 мг в сутки и азитромицина 500 мг в сутки не изменяло концентрацию аторвастатина в плазме крови.
Риск возникновения миопатии, вызванной применением аторвастатина, может повышаться при одновременном применении фибратов. Согласно результатам исследований in vitro гемфиброзил подавляет глюкуронизацию аторвастатина. Это может вызывать повышение концентраций аторвастатина в плазме крови. При длительном применении дигоксина и одновременном применении 10 мг аторвастатина уровень дигоксина в плазме крови не изменялся.
Такое взаимодействие возникает вследствие ингибирования мембранного белка, который транспортирует Р-гликопротеин. Состояние пациентов, которые применяют дигоксин, следует тщательно контролировать. Пероральные контрацептивы.
Состав 1 таб.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 2. Фармакотерапевтическая группа Гиполипидемическое средство - ингибитор ГМГ-КоА редуктазы Показания Первичная гиперхолестеринемия при неэффективности диетотерапии, комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, гетерозиготная и гомозиготная семейная гиперхолестеринемия при неэффективности диетотерапии Противопоказания Заболевания печени в активной стадии, повышение активности трансаминаз сыворотки более чем в 3 раза неясного генеза, беременность, лактация грудное вскармливание , женщины репродуктивного возраста, не применяющие надежные средства контрацепции; повышенная чувствительность к аторвастатину. Условия хранения Хранить при комнатной температуре 15-25 градусов.
Аукционы и тендеры.
Оптовые заявки: 495 795-87-80, opt test-poloska. Компания предоставила краткое заявление о ситуации, отметив, что произошли смерти двух пациентов. Хотя считалось, что они не связаны с VX-880, компания приостановила программу в соответствии с протоколом до рассмотрения данных независимым комитетом по мониторингу данных и глобальными регулирующими органами.
Риск миопатии во время лечения аторвастатином повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, противогрибковых препаратов, относящихся к азолам, и ниацина. Существует вероятность развития следующих побочных реакций, однако не во всех случаях установлена четкая связь с приемом аторвастатина: судороги мышц, миозит, миопатия, парестезия, периферическая невропатия, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, анорексия, рвота, алопеция, зуд, сыпь, импотенция, гипергликемия и гипогликемия.
С осторожностью применяют аторвастатин у пациентов с хроническим алкоголизмом. Условия отпуска Отпускается по рецепту Действие Гиполипидемическое средство из группы статинов. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется ГМГ-КоА-редуктаза. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина Xc ЛПНП.
Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер. Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. По сравнению с другими статинами за исключением розувастатина аторвастатин вызывает более выраженное снижение уровня ТГ. Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия доклинический признак раннего атеросклероза , на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами. Аторвастатин снижает уровень холестерина у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами.