Показания активных веществ препарата Телмиста® Н. Артериальная гипертензия (при неэффективности телмисартана или гидрохлоротиазида в виде монотерапии). Препарат Телмиста не рекомендуется для применения у детей в возрасте до 18 лет из-за недостаточности данных о безопасности и эффективности. Если повезло, и начался кашель, то ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента меняют на блокаторы рецепторов к ангиотензину вроде Телмисты. Препарат Телмиста Н применяется для лечения артериальной гипертензии, в случае неэффективности телмисартана или гидрохлоротиазида в монотерапии.
Телмиста — таблетки от давления, цена, инструкция
Поэтому проявления побочных эффектов, связанных с брадикинином, не отмечается. Фармакокинетика При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Спустя 3 ч после приема концентрация в плазме выравнивается, независимо, принят ли он с пищей или натощак. Связь с белками плазмы составляет 99. Средние значения кажущегося Vd в равновесной стадии — 500 л. Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны. Выводится через кишечник в неизмененном виде.
Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые. Пациентам с нарушением функции почек, а также пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется. Для пациентов с нарушениями функции печени суточная доза составляет 40 мг. Взаимодействие При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно усиление антигипертензивного действия. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками, гепарином, биологически активными добавками, заменителями соли, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии.
Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, повышенная чувствительность эритема, крапивница, ангионевротический отёк , экзема, кожный зуд, кожная сыпь в том числе лекарственная , ангионевротический отёк с летальным исходом , гипергидроз, токсическая кожная сыпь. Нарушения со стороны нервной системы: тревога, бессонница, депрессия, обморок, вертиго. Нарушения со стороны органа зрения: зрительные расстройства. Нарушения со стороны сердца: брадикардия, тахикардия. Нарушения со стороны сосудов: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия. Однако причинно-следственная связь с применением телмисартана не была установлена. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: артралгия, боль в спине, спазмы мышц судороги икроножных мышц , боль в нижних конечностях, миалгия, боль в сухожилиях симптомы, схожие с проявлением тендинита. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность. Общие расстройства и нарушения в месте введения: боль в грудной клетке, гриппоподобный синдром, общая слабость. Лабораторные и инструментальные данные: снижение гемоглобина, повышение концентрации мочевой кислоты , креатинина в плазме крови, повышение активности «печёночных» ферментов, креатинфосфокиназы КФК в плазме крови, гиперкалиемия, гипогликемия у пациентов с сахарным диабетом. Передозировка Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия. Лечение: симптоматическая терапия, гемодиализ неэффективен. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Телмисартан может увеличивать антигипертензивный эффект других гипотензивных средств. Другие виды взаимодействий, имеющие клиническую значимость, не выявлены. Одновременное применение с дигоксином , варфарином , гидрохлоротиазидом , глибенкламидом , ибупрофеном , парацетамолом , симвастатином и амлодипином не приводит к клинически значимому взаимодействию. При одновременном применении телмисартана и дигоксина целесообразно периодическое определение концентрации дигоксина в плазме крови. Как и другие лекарственные средства, действующие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему РААС , применение телмисартана может вызывать гиперкалиемию см. Риск может увеличиваться в случае одновременного применения с другими лекарственными средствами, которые также могут спровоцировать развитие гиперкалиемии калийсодержащие заменители соли, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, АРА II, нестероидные противовоспалительные препараты [НПВП], включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 ЦОГ-2 , гепарин , иммунодепрессанты [ циклоспорин или такролимус ] и триметоприм. Развитие гиперкалиемии зависит от сопутствующих факторов риска. Риск увеличивается также в случае одновременного применения вышеуказанных комбинаций. В частности, риск особенно высок при одновременном применении с калийсберегающими диуретиками, а также с калийсодержащими заменителями соли. Например, одновременное применение с ингибиторами АПФ или НПВП представляет собой меньший риск при условии строгого соблюдения мер предосторожности. АРА II, такие как телмисартан , уменьшают потери калия на фоне терапии мочегонными средствами. Применение калийсберегающих диуретиков, например, спиронолактон , эплеренон , триамтерен или амилорид , калийсодержащих добавок или калийсодержащих заменителей соли может привести к значительному увеличению содержания калия в сыворотке крови. Одновременное применение при документально подтверждённой гипокалиемии следует применять с осторожностью и с регулярным контролем содержания калия в плазме крови. При одновременном применении телмисартана и рамиприла наблюдалось увеличение показателей AUC0—24 и Сmах рамиприла и рамиприлата в 2,5 раза. Клиническая значимость этого явления не установлена.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - боль в груди, астения слабость ; редко - гриппоподобный синдром. Лабораторные и инструментальные исследования: нечасто - повышение концентрации креатинина в плазме крови; редко - снижение гемоглобина, повышение концентрации мочевой кислоты в плазме крови, повышение активности "печеночных" ферментов и креатинфосфокиназы КФК в плазме крови. Передозировка Симптомы: наиболее выраженными проявлениями передозировки были чрезмерное снижение АД и тахикардия, также сообщали о брадикардии, головокружении, повышении концентрации креатинина в плазме крови и острой почечной недостаточности. Лечение: телмисартан не выводится путем гемодиализа. Следует тщательно контролировать состояние пациентов и осуществлять симптоматическое, а также поддерживающее лечение. Подход к лечению зависит от времени, прошедшего после приема препарата, и выраженности симптомов. Следует регулярно контролировать содержание электролитов и концентрацию креатинина в плазме крови. При возникновении выраженного снижения АД пациенту следует принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при этом необходимо быстро восполнить ОЦК и содержание электролитов. Одновременное применение телмисартана и ингибиторов АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией см. Данные клинических исследований показали, что двойная блокада РААС вследствие комбинированного применения ингибиторов АПФ, АРА II или алискирена связана с повышенной частотой нежелательных явлений, таких как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и нарушение функции почек включая острую почечную недостаточность в сравнении с применением только одного лекарственного средства, действующего на РААС. Риск развития гиперкалиемии может возрастать при одновременном применении с другими лекарственными препаратами, способными вызывать гиперкалиемию калийсодержащие пищевые добавки и заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики [например, спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид], нестероидные противовоспалительные препараты [НПВП], включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 ЦОГ-2 , гепарин, иммунодепрессанты [циклоспорин или такролимус] и триметоприм. При необходимости на фоне документально подтвержденной гипокалиемии одновременное применение препаратов следует осуществлять с осторожностью и регулярно контролировать содержание калия в плазме крови.
Подобный интерес не случаен. Предутреннее повышение ассоциируется с повышенным риском развития острых коронарных и цереброваскулярных осложнений [5]. Имеются данные о преимуществе телмисартана перед другими ИАПФ в обеспечении контроля АД в ранние утренние часы [6, 7]. В настоящее время группа БРА представлена восемью молекулами. Эти препараты, хотя и характеризуются множеством общих свойств «класс-эффекты» , но не идентичны. Каждый из них имеет индивидуальные свойства, которые могут стать дополнительным орудием в борьбе за достижение целевых значений АД и улучшение прогноза пациента. Однако, как уже отмечалось, существует еще один фактор — инертность врачей. Несмотря на богатство выбора, в реальной отечественной амбулаторной практике обычно используются два препарата, которые в числе первых были выведены на фармацевтический рынок: лозартан и валсартан. Не умаляя их несомненных преимуществ, следует отметить, что они эффективны не во всех клинических случаях и не всегда являются оптимальным выбором. Телмисартан — один из незаслуженно забытых препаратов. Это более чем странно, поскольку доказательная база, свидетельствующая о его высокой эффективности и безопасности, весьма обширна. В рандомизированных клинических исследованиях РКИ этого препарата участвовало больше всего пациентов [8]. Фармакодинамика и фармакокинетика По фармакокинетическим свойствам все БРА можно разделить на две большие группы: активные лекарственные вещества и пролекарства [8, 10, 11]. К первым относятся телмисартан и валсартан. Лозартан и кандесартан представляют собой пролекарства, то есть становятся активными препаратами только после ряда метаболических превращений. Процесс превращения пролекарств в активные формы протекает в печени. Следовательно, у пациентов с заболеваниями печени их эффективность может снижаться. Причем степень такого снижения, к сожалению, непредсказуема. Эффективность же активных лекарственных веществ при заболеваниях печени не изменяется. Таким образом, у больных АГ с сопутствующими заболеваниями печени препаратами выбора должны стать телмисартан и валсартан, но не лозартан и кандесартан. Препараты различаются и по длительности блокады АТ1-рецепторов. Структура телмисартана определяет его максимальную аффинность связывания с рецептором по сравнению с олмесартаном, кандесартаном, валсартаном и лозартаном [12]. Телмисартан обеспечивает высокоселективную и самую длительную блокаду AT1-рецепторов [10]. Телмисартан получен из активного метаболита лозартана ЕХР-3174 путем замещения липофильной бензимидазольной группы на имидазольный компонент. Благодаря такому замещению телмисартан считается наиболее липофильным среди всех БРА и, следовательно, лучше проникает глубоко в ткани, обеспечивая как системную, так и местную тканевую блокаду ренин-ангиотензиновой системы. Объем распределения БРА в организме также различен: у телмисартана он значительно больше, чем у других блокаторов АТ1-рецепторов таблица [8, 10]. Путь выведения из организма — еще одно отличительное свойство представителей этого класса препаратов. Таким образом, телмисартан не требует коррекции дозы ни при почечной, ни при печеночной недостаточности [8, 10, 11]. Кроме того, фармакокинетика телмисартана у пожилых и молодых пациентов не отличается. Концентрация препарата в плазме у женщин несколько выше, чем у мужчин, но это не влияет на его антигипертензивное действие. Телмисартан не метаболизируется цитохромом печени Р450, а следовательно, не взаимодействует с препаратами, для окислительного метаболизма которых необходим этот фермент. И это еще один пункт, определяющий безопасность телмисартана. Но самое важное с клинической точки зрения отличие телмисартана — продолжительность действия, на сегодняшний день рекордная для БРА. В клинической практике о длительности действия гипотензивного препарата судят по отношению остаточной активности то есть через 24 часа после приема последней дозы к пиковой максимальное действие в момент максимальной концентрации препарата в крови [9]. При использовании телмисартана один раз в сутки клинически значимое снижение остаточного АД сравнимо со снижением АД на пике действия. Сказанное означает, что препарат контролирует АД свыше 24 часов. Это крайне важно в аспекте проблемы приверженности терапии. Во-первых, доказано, что приверженность препарату, который следует принимать один раз, значительно выше, чем препарату, который принимают хотя бы дважды [13]. Во-вторых, многие пациенты строго не придерживаются времени приема лекарственных средств, а иногда и пропускают его. Поэтому востребованы те препараты, которые «прощают» такую небрежность. Еще одна особенность телмисартана — самое высокое среди БРА сродство с рецепторами, активируемыми пролифераторами пероксисом peroxisome proliferator-activated receptors — PPAR. PPAR относятся к суперсемейству ядерных гормональных рецепторов и являются факторами, регулирующими транскрипцию генов при их активации лигандами. PPAR-гамма играет ключевую роль в дифференцировке жировой ткани и ее функционировании — создании запаса липидов в белой жировой ткани и усилении расхода энергии в буром жире. PPAR-гамма участвует также в дифференцировке адипоцитов и регуляции метаболизма глюкозы, повышая чувствительность к инсулину и играя роль связующего звена между метаболизмом липидов и углеводов [14]. Адипонектин — ключевой регулятор процессов, приводящих к развитию инсулинорезистентности и метаболического синдрома. Экспрессия и секреция адипонектина стимулируются селективными модуляторами рецепторов, активирующих PPAR-гамма. В ряде клинических исследований наблюдалось положительное влияние телмисартана на уровень адипонектина у пациентов с АГ, инсулинорезистентностью, ожирением [15], сахарным диабетом СД 2-го типа [16].
Лекарственная форма
- ТЕЛМИСТА таблетки цена в Ташкенте, инструкция по применению, состав и отзывы на Med24
- Телмисартан — Википедия
- Опасно ли его исчезновение
- Минздрав опроверг сообщения о дефиците препаратов от гипертензии с телмисартаном // Новости НТВ
- Телмиста Н: инструкция по применению, цена, аналоги, состав, показания
Телмиста Н
Препарат Телмиста® АМ может назначаться: пациентам, получающим те же дозы амлодипина и телмисартана в виде отдельных таблеток. Телмиста: антигипертензивное средство, инструкция, показания и противопоказания, цены и заказ в аптеках, способ применения и дозы, побочные действия. Согласно РЛС (Регистру лекарственных средств) Телмиста относится к гипотензивным препаратам из группы «Антагонисты рецепторов ангиотензина II». Телмиста препарат антигипертензивной группы, применяемый при терапии заболеваний сердечно-сосудистой системы. Согласно РЛС (Регистру лекарственных средств) Телмиста относится к гипотензивным препаратам из группы «Антагонисты рецепторов ангиотензина II». Препарат Телмиста® Н представляет собой комбинацию телмисартана (антагониста рецепторов ангиотензина II [АРА II]) и гидрохлоротиазида (тиазидного диуретика).
Compatibility «Telmista» and «Телмиста Н»
За обеими группами ведут наблюдение в течение определенного времени и проводят анализ исходов, формулируемых в начале исследования. Телмисартан, входящий в состав препарата Телмиста® Н, наоборот, может привести к гиперкалиемии вследствие антагонизма к рецепторам ангиотензина II (подтип AT1). 1 таблетка препарата Телмисартан 80 мг один раз в сутки.
Что случилось с поставками телмисартана из Германии?
Мы будем очень благодарны, если Вы порекомендуете нас своим друзьям в социальных сетях. Медпортал 03online. Здесь Вы получаете ответы от реальных практикующих специалистов в своей области.
Для пациентов с нарушениями функции печени суточная доза составляет 40 мг. Побочные действия Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, утомляемость, бессонница, тревожность, депрессия, судороги. Со стороны пищеварительной системы: боли в животе , диспепсия, тошнота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз. Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, инфекции верхних дыхательных путей.
Со стороны системы кроветворения: снижение уровня гемоглобина. Аллергические реакции: сыпь; в единичном случае - ангионевротический отек. Со стороны мочевыделительной системы: периферические отеки, инфекции мочевыводящих путей, повышение уровня мочевой кислоты, гиперкреатининемия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, сердцебиение, боль в груди. Со стороны костно-мышечной системы: боль в пояснице, миалгия, артралгия. Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия, анемия, гиперурикемия.
Частота возникновения «сухого» кашля была значительно ниже у пациентов, получавших телмисартан, по сравнению с теми, кто получал ингибиторы АПФ. У пациентов в возрасте 55 лет и старше с ишемической болезнью сердца, инсультом, транзиторной ишемической атакой, поражением периферических артерий или с осложнениями сахарного диабета 2 типа например, ретинопатией, гипертрофией левого желудочка, макро- или микроальбуминурией в анамнезе, подверженных риску возникновения сердечно-сосудистых осложнений. Телмисартан оказывал действие, подобное эффекту рамиприла в снижении первичной комбинированной конечной точки: сердечно-сосудистая смертность, нефатальный инфаркт миокарда, нефатальный инсульт или госпитализация в связи с хронической сердечной недостаточностью. Телмисартан был также эффективен, как и рамиприл в отношении снижения частоты вторичных точек: сердечно-сосудистой смертности, инфаркта миокарда без смертельного исхода или инсульта без смертельного исхода. Эффективность снижения риска сердечно-сосудистой смертности дозами телмисартана менее 80 мг не изучена. Сухой кашель и ангионевротический отек реже были описаны на фоне приема телмисартана в отличие от рамиприла, при этом артериальная гипотензия чаще возникала на фоне приема телмисартана. Безопасность и эффективность телмисартана у детей и подростков младше 18 лет не установлены. Показания к применению Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов в возрасте 55 лет и старше с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний. Способ применения и дозы Внутрь, вне зависимости от времени приёма пищи.
Артериальная гипертензия: Начальная рекомендованная доза составляет 1 таблетка 40 мг препарата Телмисартан один раз в сутки. У некоторых пациентов может быть эффективным прием 20 мг телмисартана в сутки. Дозу 20 мг можно получить путем разделения таблетки 40 мг пополам по риске.
Метаболиты фармакологически неактивны. Особые группы пациентов Пожилой возраст. Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от фармакокинетики у молодых пациентов. Коррекция доз не требуется. Почечная недостаточность. Изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая находящихся на гемодиализе. Телмисартан не удаляется с помощью гемодиализа. Печеночная недостаточность. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени класс А и В по классификации Чайлд-Пью суточная доза препарата не должна превышать 40 мг. Показания артериальная гипертензия; снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов в возрасте 55 лет и старше с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний. При необходимости должна назначаться альтернативная гипотензивная терапия другие классы гипотензивных препаратов, разрешенных к применению при беременности. В доклинических исследованиях телмисартана тератогенных влияний выявлено не было, но установлена фетотоксичность. Известно, что применение АРА II во II—III триместрах беременности вызывает у человека фетотоксичность снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление окостенения костей черепа плода , а также неонатальную токсичность почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия. Пациенткам, планирующим беременность, следует применять альтернативную терапию. Новорожденные, матери которых принимали препарат АРА II во время беременности, должны находиться под наблюдением, так как возможно развитие артериальной гипотензии у новорожденного. Отсутствуют сведения о выделении телмисартана в грудное молоко. Исследования по изучению влияния на фертильность человека не проводились. Способ применения и дозы Внутрь, вне зависимости от времени приема пищи. Артериальная гипертензия. При решении вопроса об увеличении дозы следует принимать во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение 4—8 нед после начала лечения. Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности. Рекомендованная доза — 1 табл. В начальный период лечения может потребоваться дополнительная коррекция АД. Нарушение функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью, в т. Нарушение функции печени. Применение у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени класс С по классификации Чайлд-Пью см. Пациенты пожилого возраста.
Телмиста инструкция цена
Бесспорно, телмисартан должен стать препаратом выбора у пациентов с ожирением и АГ, особенно резистентной к терапии. Препарат Телмиста® Н представляет собой комбинацию телмисартана (антагониста рецепторов ангиотензина II [АРА II]) и гидрохлоротиазида (тиазидного диуретика). Найдено 10 аналогов Телмиста c действующим веществом Амлодипин+Телмисартан по цене от 440 ₽ до 1 305 ₽.
Средство от инфаркта «Микардис» перестали поставлять в Россию
Доклинические исследования с телмисартаном не подтверждают тератогенного эффекта, но свидетельствуют о фетотоксичности. Антагонисты рецепторов ангиотензина II противопоказаны во время второго и третьего триместров беременности, так как в эти периоды беременности прием антагонистов рецепторов ангиотензина II является фетотоксичным ухудшение работы почек, олигогидрамнион, замедление окостенения черепа , а также токсичным для новорожденных почечная недостаточность, гипотония, гиперкалиемия. Если антагонисты рецепторов ангиотензина II принимались во время второго триместра беременности, рекомендуется провести ультразвуковое исследование функции почек и черепа. Новорожденные, чьи матери принимали антагонисты рецепторов ангиотензина II, должны тщательно наблюдаться в отношении гипотонии. Доклинические исследования показали выделение телмисартана с грудным молоком. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения и сонливости, что требует соблюдения осторожности. Однако, лечащий врач иногда может порекомендовать более низкую дозу 20 мг, или же более высокую 80 мг. Для снижения вероятности развития сердечно-сосудистых заболеваний обычная доза Телмиста составляет одну таблетку 80 мг один раз в сутки. В начале профилактического лечения препаратом Телмиста в дозе 80 мг следует часто контролировать артериальное давление. Если у вас недостаточно хорошо работает печень, обычная доза не должна превышать 40 мг один раз в сутки.
При рассмотрении вопроса о повышении дозы следует учитывать, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается через четыре-восемь недель после начала лечения Метод и путь введения Рекомендуется принимать таблетку каждый день в одно и то же время. Таблетки следует глотать, запивая водой или каким-либо другим безалкогольным напитком.
Состав Действующее вещество: телмисартан 80,00 мг Вспомогательные вещества: меглюмин, натрия гидроксид, повидон-К30, лактозы моногидрат, сорбитол E420 , магния стеарат Фармакодинамика Телмисартан — специфический АРА II тип АТ1 , эффективный при приеме внутрь. Обладает высоким сродством к подтипу АТ1 рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан связывается только с подтипом АТ1 рецепторов ангиотензина II. Связь носит длительный характер. Не обладает сродством к другим рецепторам, в том числе к АТ2 рецепторам и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина.
Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при применении телмисартана, не изучены. Снижает концентрацию альдостерона в плазме крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент АПФ кининаза II фермент, который также разрушает брадикинин. Это позволяет избежать побочных эффектов, связанных с действием брадикинина например, сухой кашель. Эссенциальная гипертензия У пациентов телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II.
Был сделан вывод, что телмисартан не уступает рамиприлу по влиянию на снижение смертности и осложнений от сердечно-сосудистых причин и ассоциировался с меньшим количеством развития побочных эффектов, в частности кашля и ангионевротических отеков, в отличие от рамиприла.
Значимых отличий в течение 5 лет по количеству осложнений у пациентов между группами телмисартана и плацебо, входящих в первичную конечную точку, получено не было. Сравнительный ретроспективный анализ J. Lin и соавт. Таким образом, фармакологические свойства и доказанные клини-ческие эффекты блокатора АТ1-рецепторов телмисартана предоставляют широкие возможности его использования в ежедневной клинической практике при лечении пациентов с АГ высокого и очень высокого риска, особенно в сочетании с ожирением, сахарным диабетом, поражением почек с целью эффективного контроля АД и снижения риска развития ССО. Подводя итог пока еще недолгой, но уже насыщенной интересными результатами истории изучения и применения БРА в доказательной кардиологии, следует заключить, что телмисартан является современным и эффективным антигипертензивным препаратом, который имеет ряд преимуществ по сравнению с другими препаратами группы БРА в отношении способности предупреждать развитие и прогрессирование сердечно-сосудистых катастроф, нефропатии у больных сахарным диабетом и обладая сходным с ИАПФ сердечно-сосудистым и нефропротективным действием характеризуется лучшей переносимостью. В настоящее время государство активно продвигает курс на стимулирование импортозамещения лекарственных препаратов.
Одним из них является препарат Мирел телмисартан. Мирел в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивный эффект ангиотензина II. Действие его продолжается более 24 ч включая последние 4 ч перед приемом очередной дозы и сохраняется через 48 ч. Начало гипотензивного действия отмечается в течение 3 ч после первого приема препарата. Максимальное снижение АД наблюдается через 4 недели после начала лечения. У пациентов с артериальной гипертензией Мирел телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД, не оказывая влияния на ЧСС.
В случае резкой отмены препарата АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома отмены. Влияние Мирела телмисартана на показатель сердечно-сосудистых заболеваний и смертности не установлено. В клинических исследованиях показано, что применение Мирела телмисартана связано со статистически значимым уменьшением массы левого желудочка у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка. После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Спустя 3 ч после приема препарата концентрации телмисартана в плазме крови выравниваются независимо от приема препарата натощак или с пищей. Среднее значение кажущегося Vd в равновесном состоянии составляет приблизительно 500 л.
Мирел телмисартан метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболит не проявляет фармакологической активности. В отличие от других сартанов Вальсартан, Лозартан, кандесартан, олмесартан, эпросартан, ирбесартан Мирел оказывает выраженное влияние на рецепторы, активирующие пролиферацию пероксисом Peroxisome Proliferator Activated Receptor, PPAR , и обеспечивает синергизм влияния на ключевые факторы риска развития сердечно-сосудистых осложнений. При этом следует учитывать, что максимальный гипотензивный эффект развивается через 4-8 недель. Пациентам с почечной недостаточностью в т. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.
Побочное действие. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, утомляемость, бессонница, тревожность, депрессия, судороги, зрительные нарушения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД в т.
Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. Максимальная концентрация Сmax в плазме крови и AUC у женщин по сравнению с мужчинами были выше приблизительно в 3 и 2 раза, соответственно без значимого влияния на эффективность. Среднее значение видимого объёма распределения в равновесной концентрации — 500 л. Метаболизируется путём конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны. Пациенты пожилого возраста Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от фармакокинетики у пациентов молодого возраста. Коррекции доз не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью Изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. Телмисартан не удаляется с помощью гемодиализа. Пациенты с печёночной недостаточностью У пациентов с лёгкими и умеренными нарушениями функции печени класс A и B по классификации Чайлд-Пью суточная доза препарата не должна превышать 40 мг. Показания - Артериальная гипертензия. Противопоказания - Повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным веществам препарата. С осторожностью - Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки. Применение АРА II в первом триместре беременности не рекомендуется, эти препараты не следует применять при беременности. При необходимости должна назначаться альтернативная гипотензивная терапия другие классы гипотензивных препаратов, разрешенных к применению при беременности. В доклинических исследованиях телмисартана тератогенных влияний выявлено не было, но установлена фетотоксичность. Известно, что применение АРА II во втором-третьем триместрах беременности вызывает у человека фетотоксичность снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление окостенения костей черепа плода , а также неонатальную токсичность почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия.
Пациенткам, планирующим беременность, следует применять альтернативную терапию. Если все же применяли АРА II во втором-третьем триместрах беременности, то необходимо провести ультразвуковое исследование почек и костей черепа плода. Новорождённые, матери которых принимали препарат АРА II во время беременности, должны находиться под наблюдением, т. Отсутствуют сведения о выделении телмисартана в грудное молоко. Исследования по изучению влияния на фертильность человека не проводились. Способ применения и дозы Внутрь, вне зависимости от времени приёма пищи. При решении вопроса об увеличении дозы следует принимать во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение 4—8 недель после начала лечения. В начальный период лечения может потребоваться дополнительная коррекция АД. Нарушение функции почек У пациентов с почечной недостаточностью, в том числе у пациентов, находящихся на гемодиализе, коррекции режима дозирования не требуется. Применение у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции печени класс C по классификации Чайлд-Пью см.