действующее вещество: розувастатин; 1 таблетка содержит 5 мг или 10 мг или 20 мг розувастатина (в виде розувастатина кальция). Розувастатин снижает повышенный уровень общего Хс, Хс-ЛПНП, ТГ и повышает уровень Хс-ЛПВП у пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанными дислипидемиями. действующее вещество: 1 таблетка содержит розувастатина 5 мг, 10 мг, 20 мг или 40 мг в виде розувастатина кальция Вспомогательные вещества: ядро: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кросповидон, повидон, натрия стеарилфумарат; покрытие для.
Розувастатин Сандоз таблетки
Действующее вещество: Розувастатин (Rosuvastatin). Производитель: CANONPHARMA, Россия. Актуализация описания и фото: 02.11.2021. Цены в аптеках: от 152 руб. Купить. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Розувастатин. Это действующее вещество входит в состав комплексного продукта Lactoflorene Холестерол, прием которого позволяет снижать не только холестерин, синтезируемый печенью, но и ограничивать всасывание производных холестерина, которые вырабатываются через желчь. Подробные характеристики модели Розувастатин таб. п/о плен. — с описанием всех особенностей.
Насколько опасны лекарства статины
10,420 мг, в пересчете на розувастатин - 10,0 мг. Розувастатин снижает повышенный уровень общего Хс, Хс-ЛПНП, ТГ и повышает уровень Хс-ЛПВП у пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанными дислипидемиями. Купить Розувастатин таб 10мг N30 (Вертекс) в интернет-аптеке в Ростове-на-Дону, инструкция по применению, аналоги, только сертифицированные медикаменты, наличие всех лицензий, дешевые аналоги. Розувастатин (Rosuvastatin) – это гиполипидемический препарат последнего IV (нового) поколения из обширной фармакологической группы статинов, действующим компонентом которого является одноимённое химическое вещество розувастатин в виде кальциевой соли. Представлены синонимы (аналоги) лекарства розувастатин, взаимозаменяемые по воздействию на организм препараты, содержащие одно или несколько одинаковых действующих веществ.
Инструкция по применению Розувастин Таблетки покрытые пленочной оболочкой 40 мг 30 шт
Во время лечения контролируют уровень липидов в плазме, и соответствующим образом повышают дозировку. Максимум в день пациент может принимать 80 мг «Аторвастатина». Противопоказания у этого лекарства такие же, как и у всех, описанных выше. Препарат «Вазатор» Это лекарство является синонимом препарата «Аторвастатин». Основное активное вещество в его состав входит такое же. Практически ничем не отличается он и в плане показаний к применению. В некоторых случаях это лекарство вызывает такие побочные эффекты, как боль в животе и запор.
Какой аналог, судя по отзывам, самый лучший Действие на организм все описанные выше препараты оказывают практически одинаковое. Самые лучшие отзывы врачей и пациентов заслужил, однако, такой аналог таблеток «Розувастатин», как «Аторвастатин». Эффективность этого средства была доказана многочисленными испытаниями. Недостатком этого препарата, в сравнении с «Розувастатином», у больных и врачей считается то, что он «жестче» действует на печень. То же самое касается и мышечной ткани. По силе воздействия, как и все описанные выше аналоги за исключением синонимов , это лекарство средству «Розувастатин» уступает.
Из синонимов самым лучшим заменителем этого препарата у больных считается «Крестор». Лекарство это действительно качественное. Однако у него имеется очень серьезный недостаток, из-за которого принимать его могут далеко не все люди с повышенным уровнем холестерина. Дело в том, что он очень дорого стоит — 2 000-3 000 р. Какие еще аналоги существуют Описанные выше препараты являются наиболее популярными заменителями «Розувастатина».
Влияние на скелетные мышцы Отмечались нарушения со стороны скелетных мышц например, миалгия, миопатия и, в редких случаях, рабдомиолиз на фоне применения розувастатина в любых дозах и в особенности в дозах выше 20 мг. Нельзя исключить фармакодинамические взаимодействия между данными действующими веществами см. Согласно данным, получаемым в процессе постмаркетингового использования лекарственных средств на основе розувастатина как и на основе других ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы , частота рабдомиолиза, связанного с приемом розувастатина, выше на фоне применения дозы 40 мг. Измерение уровня креатинкиназы Измерение уровня креатинкиназы не следует проводить после интенсивной физической нагрузки или при наличии других возможных причин повышения уровня креатинкиназы — это может привести к ошибочной интерпретации результата анализа.
Если до старта терапии розувастатином уровень креатинкиназы значительно увеличен значение более чем в 5 раз превышает значение верхней границы нормы , следует провести повторный анализ через 5-7 дней. Если в повторном анализе значение уровня креатинкиназы также более чем в 5 раз превышает значение верхней границы нормы, лечение розувастатином не следует начинать. К таким факторам относятся: - нарушение функции почек; - наличие в личном или семейном анамнезе наследственной мышечной патологии; - наличие в анамнезе проявлений миотоксичности на фоне приема другого ингибитора ГМГ-КоА редуктазы или фибрата; - злоупотребление алкоголем; - возраст более 70 лет; - ситуации, при которых возможно увеличение концентрации розувастатина в плазме крови см. У таких пациентов следует скрупулезно оценить соотношение ожидаемой пользы и возможных рисков, связанных с применением розувастатина. Если решено назначать лекарственное средство, рекомендуется регулярное медицинское наблюдение за пациентом на протяжении всего курса терапии. У таких пациентов следует определить уровень креатинкиназы в сыворотке крови. Терапию розувастатином рекомендуется прервать, если уровень креатинкиназы в сыворотке крови значительно повышен значение уровня креатинкиназы более чем в 5 раз превышает значение верхней границы нормы. Также терапию следует прервать, если мышечные симптомы значительно выражены и обусловливают ежедневный дискомфорт даже при условии, что значение уровня креатинкиназы не более чем в 5 раз превышает значение верхней границы нормы. Если после отмены розувастатина симптомы исчезли и уровень креатинкиназы вернулся к нормальным значениям, тогда следует рассмотреть вопрос о возобновлении применения розувастатина или другого ингибитора ГМГ-КоА редуктазы в минимальной дозе и с тщательным контролем состояния пациента.
Рутинное мониторирование уровня креатинкиназы в сыворотке крови у пациентов без каких-либо симптомов нецелесообразно и не требуется. Очень редко сообщалось о иммуноопосредованной некротизирующей миопатии, возникшей в процессе или после лечения статинами, в том числе розувастатином. Иммуноопосредованная некротизирующая миопатия клинически характеризуется слабостью проксимальных мышц и увеличением уровня креатинкиназы в сыворотке крови; данные признаки сохраняются несмотря на прекращение приема статина. В клинических испытаниях при участии небольшого количества пациентов не наблюдалось более выраженных нарушений со стороны скелетных мышц на фоне применения розувастатина и сопутствующей терапии. Тем не менее, увеличение числа случаев миозита и миопатии наблюдалось у пациентов, получавших другие ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы в комбинации с производными фиброевой кислоты включая гемфиброзил , с циклоспорином, никотиновой кислотой, противогрибковыми средствами из группы азолов, ингибиторами протеазы и антибиотиками из группы макролидов. Гемфиброзил повышает риск развития миопатии, когда назначается одновременно с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы. Использование розувастатина в дозе 40 мг в сочетании с лекарственным средством из группы фибратов запрещено см. Розувастатин не должен назначаться одновременно с фузидовой кислотой в лекарственных формах, предполагающих системное действие; также розувастатин не должен назначаться в течение 7 дней после прекращения применения фузидовой кислоты. У пациентов, у которых применение фузидовой кислоты с системным действием считается крайне необходимым, нужно прервать терапию статином на период применения фузидовой кислоты.
Сообщалось о случаях рабдомиолиза в том числе с летальным исходом у пациентов, применявших одновременно фузидовую кислоту и статин см. Нужно проинформировать пациентов о необходимости незамедлительного обращения за медицинской помощью при появлении мышечной слабости, болей в мышцах, болезненной чувствительности мышц. Терапию статином можно возобновить через 7 дней после применения последней дозы фузидовой кислоты. В исключительных случаях, когда требуется продолжительное применение фузидовой кислоты в лекарственных формах, предполагающих системное действие например, для лечения тяжелых инфекций , вопрос о возможности одновременного применения розувастатина и фузидовой кислоты должен рассматриваться в индивидуальном порядке; пациенты, которым назначается такая комбинация, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Розувастатин не следует назначать любому пациенту с острым, тяжелым состоянием, которое позволяет заподозрить миопатию или предрасполагает к развитию почечной недостаточности, появляющейся вследствие рабдомиолиза. К таким состояниям относятся, например, сепсис, гипотензия, патология, требующая обширного оперативного вмешательства, травма, тяжелые метаболические, эндокринные и электролитные нарушения или неконтролируемые судорожные припадки.
Следует ознакомиться с инструкцией по применению этих препаратов перед их назначением совместно с препаратом Розувастатин. Если ожидается увеличение AUC в 2 раза и более, начальная доза препарата Розувастатин должна составлять 5мг один раз в сутки. Также следует корректировать максимальную суточную дозу препарата Розувастатин так, чтобы ожидаемая AUC розувастатина не превышала таковую для дозы 40мг, принимаемой без одновременного назначения лекарственных средств, взаимодействующих с розувастатином.
Влияние сопутствующей терапии на AUC розувастатина данные приведены в порядке убывания - результаты опубликованных клинических исследований. Антагонисты витамина К: начало терапии препаратом или увеличение его дозы у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К например, варфарин , может приводить к увеличению Международного Нормализованного Отношения МНО. Отмена препарата или снижение дозы препарата может приводить к уменьшению МНО. В таких случаях рекомендуется контроль МНО. Такое увеличение плазменной концентрации должно учитываться при подборе дозы пероральных контрацептивов. Фармакокинетические данные по одновременному применению розувастатина и заместительной гормональной терапии отсутствуют, следовательно, нельзя исключить аналогичный эффект и при применении данного сочетания. Однако подобная комбинация широко применялась во время проведения клинических исследований и хорошо переносилась пациентами. Другие лекарственные средства: не ожидается клинически значимого взаимодействия розувастатина с дигоксином. Особые указания Влияние па почки: у пациентов, получавших высокие дозы розувастатина в основном 40мг , наблюдалась канальцевая протеинурия, которая в большинстве случаев была транзиторной.
Такая протеинурия не свидетельствовала об остром заболевании почек или прогрессировании заболевания почек. У пациентов, принимающих препарат в дозе 40мг, рекомендуется контролировать показатели функции почек во время лечения. Влияние на опорно-двигательный аппарат: при применении розувастатина во всех дозах, особенно в дозах более 20мг, сообщалось о следующих воздействиях на опорно-двигательный аппарат: миалгия, миопатия, в редких случаях рабдомиолиз. Определение активности креатинфосфокиназы КФК : определение активности КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения активности КФК, что может привести к неверной интерпретации полученных результатов. В случае если исходная активность КФК существенно повышена в 5 раз выше верхней границы нормы , через 5-7 дней следует провести повторное измерение. Не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходную активность КФК выше более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы. Необходимо рассмотреть соотношение риска и возможной пользы терапии и проводить клиническое наблюдение. Во время терапии: следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости иди спазмов, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует определять активность КФК.
Терапия должна быть прекращена, если активность КФК значительно повышена более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы , или если симптомы со стороны мышц резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт даже если активность КФК увеличена не более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы. Если симптомы исчезают и активность КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении препарата Розувастатин или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом. Рутинный контроль активности КФК при отсутствии симптомов нецелесообразен. Отмечены очень редкие случаи иммуноопосредованной некротизирующей миопатии с клиническими проявлениями в виде стойкой слабости проксимальных мышц и повышения активности КФК в плазме крови во время лечения или при прекращении приема статинов, в том числе розувастатина. Может потребоваться проведение дополнительных исследований мышечной системы и нервной системы, серологических исследований, а также терапия иммунодепрессивными средствами. Не отмечено признаков увеличения воздействия на скелетную мускулатуру при приеме розувастатина и сопутствующей терапии. Гемфиброзил увеличивает риск возникновения миопатии при совместном применении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное применение препарата и гемфиброзила. Следует тщательно взвесить соотношение риска и возможной пользы при совместном применении препарата Розувастатин и фибратов или липидснижающих доз никотиновой кислоты.
Противопоказан прием препарата в дозе 40мг совместно с фибратами. Печень: рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 месяца после начала терапии. Прием препарата следует прекратить или уменьшить дозу препарата, если активность «печеночных» трансаминаз в плазме крови в 3 раза превышает верхнюю границу нормы. У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапия основных заболеваний должна проводиться до начала лечения препаратом. Этнические группы: в ходе фармакокинетических исследований среди китайских и японских пациентов отмечено увеличение системной концентрации розувастатина по сравнению с показателями, полученными среди пациентов европеоидной расы. Лактоза: Розувастатин противопоказан пациентам с лактозной недостаточностью, непереносимостью галактозы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией. Интерстициальное заболевание легких: при применении некоторых статинов, особенно в течение длительного времени, сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких.
В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек. Со стороны опооно-двигательного аппарата При применении препарата Розувастатин-СЗ во всех дозах и, в хобенности при приеме доз препарата, превышающих 20 мг, сообщалось о следующих воздействиях на опорнодвигательный аппарат: миалгия, миопатия включая миозит , в редких случаях - рабдомиолиз с острой почечной недостаточностью или без нее.
Дозозависимое повышение активности креатинфосфокиназы КФК наблюдается у незначительного числа пациентов, принимавших розувастатин. В большинстве случаев оно было незначительным, бессимптомным и временным. В случае повышения активности КФК более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы терапия должна быть приостановлена см. В большинстве случаев оно незначительно, бессимптомно и временно. Лабораторные показатели При применении препарата Розувастатин-СЗ так же наблюдались следующие изменения лабораторных показателей: повышение концентрации глюкозы, билирубина, активности гамма- глутамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы, нарушения функции щитовидной железы. Постмажетинаоеое применение Сообщалось о следующих побочных эффектах в постмаркетинговом применении препарата Розувастатин-СЗ: Со стороны системы кроветворения Неуточненной частоты: тромбоцитопения Со стороны пищеварительного тракта Очень редко: желтуха, гепатит Редко: повышение активности «печеночных» трансаминаз Неуточненной частоты: диарея Со стороны опорно-двигательного аппарата Очень редко: артралгия Неуточненной частоты: иммуноопосредованная некротизирующая миопатия Со стороны центральной нервной системы Очень редко: полинейропатия, потеря памяти Со стороны дыхательной системы Неуточненной частоты: кашель, одышка Со стороны мочевыводяшей системы Очень редко: гематурия Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки Неуточненной частоты: синдром Стивенса-Джонсона Со стороны репродуктивной системы и молочной железы Неуточненной частоты: гинекомастия Прочие Неуточненной частоты: периферические отеки. При применении некоторых статинов сообщалось о следующих побочных эффектах: депрессия, нарушения сна, включая бессонницу и «кошмарные» сновидения, сексуальная дисфункция. Сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевание легких, особенно при длительном применении препаратов см. Сопутствующее применение препаратов, которые являются ингибиторами этих транспортных белков, может сопровождаться увеличением концентрации розувастатина в плазме и повышенным риском развития миопатии см.
Циклоспорин: при одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев см. Не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина. Розувастатин-СЗ противопоказан пациентам, принимающим циклоспорин см. Ингибиторы протеазы вируса иммунодефицита человека ВИЧ : несмотря на то, что точный механизм взаимодействия неизвестен, совместный прием ингибиторов протеазы ВИЧ может приводить к значительному увеличению экспозиции розувастатина. Поэтому одновременный прием розувастатина и ингибиторов протеазы ВИЧ не рекомендуется см. Гемфиброзил и другие гиполипидемические средства: совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза максимальной концентрации розувастатина в плазме крови и AUC розувастатина см. Основываясь на данных по специфическому взаимодействию, не ожидается фармакокинетически значимого взаимодействия с фенофибратом, возможно фармакодинамическое взаимодействие. Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и липидснижающие дозы никотиновой кислоты увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном использовании с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию при применении в монотерапии см. Нельзя исключить увеличение риска возникновения побочных эффектов из-за фармакодинамического взаимодействия между препаратом Розувастатин-СЗ и эзетимибом.
Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 часа после приема розувастатина. Клиническое значение подобного взаимодействия не изучалось. Подобное взаимодействие может возникать в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина. Изоферменты цитохрома Р450: результаты исследований in vivo и in vitro показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этих изоферментов.
Насколько опасны лекарства статины
Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-ой неделе терапии и поддерживается при регулярном приёме препарата. Фармакокинетика Всасывание и распределение Максимальная концентрация розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 часов после перорального приёма. Розувастатин метаболизируется преимущественно печенью, которая является основным местом синтеза холестерина и метаболизма ХС-ЛПНП. Объём распределения розувастатина составляет примерно 134 л. Розувастатин является непрофильным субстратом для метаболизма изоферментами системы цитохрома P450. Основным изоферментом. Изоферменты CYP2C19.
Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-деметил и лактоновые метаболиты. Оставшаяся часть выводится почками. Линейность Системное воздействие розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Фармакокинетические параметры не изменяются при ежедневном приёме препарата. Особые популяции пациентов Пол и возраст не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетические параметры розувастатина. Этнические группы Фармакокинетические исследования показали приблизительно двукратное увеличение медианы AUC площади под кривой «концентрация—время» и Сmax максимальной концентрации в плазме крови розувастатина у пациентов монголоидной расы японцев, китайцев, филиппинцев, вьетнамцев и корейцев по сравнению с европеоидами; у индусов показано увеличение медианы AUC и Сmax в 1,3 раза.
Фармакокинетический анализ не выявил клинически значимых различий в фармакокииетике среди европеоидов и представителей негроидной расы. Почечная недостаточность У пациентов с лёгкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью величина плазменной концентрации розувастатина или N-деметила существенно не меняется. Опыт применения розувастатина у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайлд-Пью отсутствует. Показания Первичная гиперхолсстеринемия по классификации Фредриксона тип IIа, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию или смешанная гиперхолестеринемия тип IIb в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения например, физические упражнения, снижение массы тела оказываются недостаточными: Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии например. Пациенты с печёночной недостаточностью Данные или опыт применения препарата у пациентов с печёночной недостаточностью и с более чем 9 баллами но шкале Чайлд-Пью отсутствует. Беременность и лактация Розувастатин противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Женщины репродуктивного возраста должны применять адекватные методы контрацепции. Поскольку холестерин и другие продукты биосинтеза холестерина важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения препарата у беременных. В случае возникновения беременности в процессе терапии приём препарата должен быть прекращён немедленно. Данные в отношении выделения розувастатина с грудным молоком отсутствуют, поэтому в период грудного вскармливания приём препарата необходимо прекратить см. Способ применения и дозы Внутрь, не разжёвывать и не измельчать таблетку, проглатывать целиком, запивая водой. Препарат можно назначать в любое время суток независимо от приёма пищи.
До начала терапии препаратом Розувастатин пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать её во время лечения. Дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, учитывая современные общепринятые рекомендации по целевым концентрациям липидов. Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведённых с приёма других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, должна составлять 5 мг или 10 мг розувастатина 1 раз в сутки.
Такая протеинурия не свидетельствовала об остром заболевании почек или прогрессировании заболевания почек. У пациентов, принимающих препарат в дозе 40 мг, рекомендуется контролировать показатели функции почек во время лечения. Со стороны опорно-двигательного аппарата При применении розувастатина во всех дозах и, в особенности при приеме доз препарата, превышающих 20 мг, сообщалось о следующих воздействиях на опорно-двигательный аппарат: миалгия, миопатия, в редких случаях рабдомиолиз. Определение активности креатинфосфокиназы Определение активности КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения активности КФК, что может привести к неверной интерпретации полученных результатов. В случае, если исходная активность КФК существенно повышена в 5 раз выше, чем верхняя граница нормы , через 5-7 дней следует провести повторное измерение. Не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходную активность КФК выше более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы.
Во время терапии Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует определять активность КФК. Терапия должна быть прекращена, если активность КФК значительно повышена более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы или если симптомы со стороны мышц резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт даже если активность КФК увеличена не более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы. Если симптомы исчезают, и активность КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении розувастатина или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом. Рутинный контроль активности КФК при отсутствии симптомов нецелесообразен. Отмечены очень редкие случаи иммуноопосредованной некротизирующей миопатии с клиническими проявлениями в виде стойкой слабости проксимальных мышц и повышения активности КФК в сыворотке крови во время лечения или при прекращении приема статинов, в том числе розувастатина. Может потребоваться проведение дополнительных исследований мышечной и нервной системы, серологических исследований, а также терапия иммуноопосредованными средствами. Не отмечено признаков увеличения воздействия на скелетную мускулатуру при приеме розувастатина и сопутствующей терапии. Гемфиброзил увеличивает риск возникновения миопатии при совместном применении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы.
Таким образом, не рекомендуется одновременное применение розувастатина и гемфиброзила. Должно быть тщательно взвешенно соотношение риска и возможной пользы при совместном применении розувастатина и фибратов или липидснижающих доз никотиновой кислоты. Противопоказан прием розувастатина в дозе 40 мг совместно с фибратами смотри разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Противопоказания». Функция печени Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 месяца после начала терапии. Прием розувастатина следует прекратить или уменьшить дозу препарата, если активность «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови в 3 и более раза превышает верхнюю границу нормы. У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапия основных заболеваний должна проводиться до начала лечения розувастатином. Особые популяции. Этнические группы В ходе фармакокинетических исследований среди китайских и японских пациентов отмечено увеличение системной концентрации розувастатина по сравнению с показателями, полученными среди пациентов-европеоидов смотри разделы «Способ применения и дозы», «Фармакокинетика». Ингибиторы протеазы ВИЧ Не рекомендуется совместное применение препарата с ингибиторами протеазы ВИЧ смотри раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами».
Интерстициальное заболевание легких При применении некоторых статинов, особенно в течение длительного времени, сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких. Проявлениями заболевания могут являться одышка, непродуктивный кашель и ухудшение общего самочувствия слабость, снижение массы тела и лихорадка. При подозрении на интерстициальное заболевание легких следует прекратить терапию статинами. Вспомогательные вещества Препарат Розувастатин Реневал содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редко встречающимися наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, непереносимость лактозы вследствие дефицита лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, не следует принимать данный лекарственный препарат.
Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез холестерина ХС и катаболизм липопротеинов низкой плотности ЛПНП. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-ой неделе терапии и поддерживается при регулярном приеме препарата. Розувастатин-СЗ эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии, вне зависимости от расовой принадлежности, пола или возраста, в том числе, у пациентов с сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией. У пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, получающих Розувастатин-СЗ в дозе 20-80 мг, отмечается положительная динамика показателей липидного профиля. Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом в отношении содержания триглицеридов и с никотиновой кислотой в липидснижающих дозах в отношении содержания ХС-ЛПВП см. По результатам клинических исследований пациентам с выраженной гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний ССЗ должна назначаться доза препарата Розувастатин-СЗ 40 мг. Результаты клинического исследования Обоснование применения статинов для первичной профилактики: интервенционное исследование по оценке розувастатина показали, что розувастатин существенно снижал риск развития сердечно-сосудистых осложнений. Фармакокинетика Абсорбция и распределение Максимальная концентрация розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 часов после приема внутрь. Розувастатин метаболизируется преимущественно печенью, которая является основным местом синтеза холестерина и метаболизма ХС-ЛПНП. Объем распределения розувастатина составляет примерно 134 л. Розувастатин является непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является изофермент СYР2С9. Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-десметилрозувастатин и лактоновые метаболиты. Оставшаяся часть выводится почками. Период полувыведения не изменяется при увеличении дозы препарата. Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс «печеночного» захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик холестерина, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина. Линейность Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе.
Начальная рекомендованная доза — 10 мг 1 раз в сутки. Максимально допустимая доза в сутки — 80 мг. Препарат необходимо принимать на голодный желудок. Совмещение с едой ухудшает всасывание действующего вещества. Сравнение препаратов Оба рассматриваемых препарата относятся к группе синтетических статинов. В сравнении с другими веществами этого класса характеризуются выраженным снижением уровня ТГ. Однако их действующие вещества не идентичны. Сходство Эти препараты имеют одну и ту же цель приема — снижение концентрации холестерина. Следствием вызванных этим реакций становится снижение содержания холестерина в клетках и активизация катаболизма холестерина ЛПНП. Степень уменьшения его концентрации экспоненциально зависит от дозы препарата. Дополнительными положительными эффектами от приема Розувастатина или Аторвастатина станут: улучшение состояния эндотелия при его дисфункции; нормализация реологических свойств крови; улучшение состояния сосудистых стенок и атеромы. Розувастатин и Аторвастатин рекомендованы курящим пациентам для профилактики болезней сердца.
6 лучших таблеток от холестерина
гипохолестеринемическое средство. Розувастатин (rosuvastatin): 12 отзывов врачей, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска. официальная инструкция по применению, состав, показания и противопоказания. Основное применение розувастатина заключается в профилактике сердечно-сосудистых заболеваний у лиц из группы высокого риска и лечении аномального уровня липидов.[6]. Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты.
Розувастатин: инструкция по применению, отзывы, аналоги, цена
Женщины репродуктивного возраста должны применять адекватные методы контрацепции на фоне лечения Розувастатином. Поскольку холестерин и другие продукты биосинтеза холестерина важны для развития плода потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА редуктазы превышает пользу от применения препарата у беременных. При диагностировании беременности в процессе терапии прием препарата Розувастатин должен быть прекращен немедленно. Данные в отношении выделения розувастатина с грудным молоком отсутствуют поэтому в период грудного кормления прием препарата необходимо прекратить. Способ применения и дозы Внутрь не разжевывать и не разламывать проглатывать целиком запивая водой. Препарат может назначаться в любое время суток независимо от времени приема пищи. До начала терапии препаратом Розувастатин пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Доза препарата должна подбираться индивидуально в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение принимая во внимание текущие рекомендации по целевой концентрации липидов. Рекомендуемая начальная доза для пациентов начинающих принимать препарат или для пациентов переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы должна составлять 5 или 10 мг препарата Розувастатин 1 раз в сутки.
При выборе начальной дозы следует руководствоваться индивидуальной концентрацией холестерина и принимать во внимание возможный риск сердечно-сосудистых осложнений а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости доза может быть увеличена до большей через 4 недели. В связи с возможным развитием побочных эффектов при приёме дозы 40 мг по сравнению с более низкими дозами препарата увеличение дозы до 40 мг после дополнительного приема дозы выше рекомендуемой начальной дозы в течение 4-х недель терапии может проводиться только у пациентов с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приёме дозы 20 мг и которые будут находиться под наблюдением специалиста. Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами получающими препарат в дозе 40 мг. Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам ранее не обращавшимся к врачу. Пожилые пациенты Начальная рекомендуемая доза у пациентов в возрасте старше 70 лет - 5 мг в остальном не требуется коррекции дозы в зависимости от возраста. Пациенты с почечной недостаточностью У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Пациенты с печеночной недостаточностью Препарат Розувастатин противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе.
Особые популяции Этнические группы При изучении фармакокинетических параметров розувастатина у пациентов принадлежащих к разным этническим группам отмечено увеличение системной концентрации розувастатина среди японцев и китайцев. Следует учитывать данный факт при назначении препарата Розувастатин данным группам пациентов. При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза для пациентов монголоидной расы составляет 5 мг. Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам монголоидной расы см. Пациенты предрасположенные к миопатии Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам с факторами которые могут указывать на предрасположенность к развитию миопатии см. При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг. Для пациентов-носителей генотипов с. Следует ознакомиться с инструкцией по применению этих препаратов перед их назначением одновременно с препаратом Розувастатин.
В таких случаях следует оценить возможность назначения альтернативной терапии или временного прекращения приема препарата Розувастатин. Если же применение указанных выше препаратов необходимо следует оценить соотношение пользы и риска сопутствующей терапии препаратом Розувастатин и рассмотреть возможность снижения его дозы см. Побочные действия Передозировка Симптомы: при одновременном приеме нескольких суточных доз фармакокинетические параметры розувастатина не изменяются. Лечение: специфического лечения при передозировке розувастатином не существует. При передозировке рекомендуется проводить симптоматическое лечение и мероприятия направленные на поддержание функций жизненно важных органов и систем.
Лекарственное взаимодействие При одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев, плазменная концентрация циклоспорина при этом не менялась. Начало терапии розувастатином или повышение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К например, варфарин , может приводить к увеличению протромбинового времени и МНО, а отмена розувастатина или снижение дозы может приводить к уменьшению МНО в таких случаях рекомендуется мониторинг МНО.
Совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза Cmax в плазме крови и AUC розувастатина. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина клиническое значение неизвестно. Нельзя исключить такое взаимодействие при одновременном применении розувастатина и проведении гормонозаместительной терапии. Беременность и лактация Противопоказан при беременности и в период лактации. Не применять у женщин репродуктивного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции. Со стороны пищеварительной системы:: часто — запор, тошнота, абдоминальная боль; возможны — обратимое преходящее дозозависимое повышение активности печеночных трансаминаз, диспепсия в т. Со стороны дыхательной системы: часто — фарингит; возможно — ринит, синусит, бронхиальная астма, бронхит, кашель, диспноэ, пневмония.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно — стенокардия, повышение АД, сердцебиение, вазодилатация. Со стороны костно-мышечной системы: часто — миалгия; возможны — артралгия, артрит, мышечный гипертонус, боль в спине, патологический перлом конечности без повреждений ; редко — миопатия, рабдомиолиз одновременно с нарушением функции почек, на фоне приема препарата в дозе 40 мг. Аллергические реакции: возможны — кожная сыпь, кожный зуд; редко — ангионевротический отек. Со стороны лабораторных показателей: преходящее дозозависимое повышение активности КФК при повышении активности КФК более чем в 5 раз по сравнению с ВГН терапия должна быть временно приостановлена.
Goettsch W. Hall A. Hong Y. Huang Y. Igase M.
Kasliwal R. Kjekshus J. A statin in the treatment of heart failure? Heart Fail. Lablanche J. Loffredo L. Upstream therapy with statin and recurrence of atrial fibrillation after electrical cardioversion. Luo J.
Женщины репродуктивного возраста должны применять адекватные методы контрацепции. Поскольку ХС и вещества, синтезируемые из ХС, важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы для плода превышает пользу применения препарата при беременности для матери. В случае наступления беременности в процессе терапии применение препарата должно быть немедленно прекращено. Данные в отношении проникновения розувастатина в грудное молоко отсутствуют известно, что другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы могут проникать в грудное молоко , поэтому в период грудного вскармливания применение препарата необходимо прекратить. Способ применения и дозы: Внутрь, таблетку не разжевывать и не измельчать, проглатывать целиком, запивая водой, возможен прием в любое время суток независимо от времени приема пищи. До начала терапии препаратом Розувастатин пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Доза препарата должна подбираться индивидуально в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание национальные рекомендации по целевым концентрациям липидов в плазме крови. Рекомендуемая начальная доза препарата Розувастатин для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, должна составлять 5 или 10 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости доза может быть увеличена через 4 недели. Пациенты с почечной недостаточностью У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Пациенты с печеночной недостаточностью Препарат Розувастатин противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе. Применение у пациентов пожилого возраста Не требуется коррекции дозы. Этнические группы У пациентов монголоидной расы отмечено увеличение системной экспозиции розувастатина. Для пациентов-носителей генотипов С. Пациенты предрасположенные к миотоксическим осложнениям Применение препарата Розувастатин в дозе 40 мг пациентам, предрасположенным к развитию миотоксических осложнений, противопоказано. Следует ознакомиться с инструкцией по применению вышеуказанных препаратов перед их назначением одновременно с препаратом Розувастатин. В таких случаях следует оценить возможность применения альтернативной терапии или временного прекращения приема препарата Розувастатин. При необходимости применения указанных выше препаратов следует оценить соотношение пользы и риска сопутствующей терапии препаратом Розувастатин и рассмотреть возможность снижения его дозы. Побочные эффекты: НЯ, наблюдаемые при применении розувастатина, обычно выражены незначительно и проходят самостоятельно. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы частота неизвестна: тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы редко: реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек. Нарушения со стороны эндокринной системы часто: сахарный диабет 2 типа. Нарушения со стороны нервной системы часто: головная боль, головокружение; очень редко: потеря или снижение памяти; частота неизвестна: периферическая нейропатия. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения частота неизвестна: кашель, одышка.