Препарат Апроваск медленно метаболизируется в печени и выводится из организма.
Производитель отзывает препараты от артериальной гипертензии из‑за примесей в фармсубcтанции
У пациентов с почечной недостаточностью и после трансплантации почки из-за содержания в составе препарата ирбесартана, рекомендуется контроль содержания калия и концентрации креатинина в крови , после недавней трансплантации почки отсутствие опыта клинического применения ирбесартана. У пациентов со стенозом аортального и митрального клапана или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией ГОКМП. У пациентов с СССУ из-за содержания в составе препарата амлодипина. Частота HP, о которых сообщалось при постмаркетинговом применении препарата, определялась как частота неизвестна, так как сведения об этих HP поступали из спонтанных сообщений, без указания количества пациентов, принимавших препарат. Наиболее часто встречающимся НЯ были периферические отеки, главным образом, связанные с амлодипином. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия, нечасто - синусовая брадикардия, чрезмерное снижение АД. Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль, сонливость, нечасто - парестезия. Со стороны половой системы: нечасто - эректильная дисфункция. Со стороны дыхательной системы: нечасто - кашель. Со стороны пищеварительной системы: часто - отечность десен, нечасто - тошнота, боли в верхней части живота, запор.
Со стороны мочевыделительной системы: часто - протеинурия, нечасто - азотемия, гиперкреатинемия. Со стороны обмена веществ: нечасто - гиперкалиемия. Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - тугоподвижность суставов, артралгия, миалгия. Со стороны обмена веществ: частота неизвестна - гиперкалиемия. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто - вертиго, частота неизвестна - шум в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия. Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - лейкоцитокластический васкулит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - желтуха, повышение показателей функциональных печеночных проб, гепатит. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - алопеция. Аллергические реакции: частота неизвестна - ангионевротический отек, крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна - миалгия. Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна - нарушение функции почек, включая отдельные случаи почечной недостаточности у пациентов с факторами риска ее развития. Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: нечасто - падения. Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции, в т. Со стороны обмена веществ: очень редко - гипергликемия. Нарушения психики: нечасто - бессонница, лабильность настроения. Со стороны органа зрения: нечасто - зрительные расстройства. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - звон в ушах, вертиго. Со стороны дыхательной системы: часто - кашель, нечасто - одышка, ринит, очень редко - покашливание. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боли в животе, глоссодиния, глоссит, нечасто - диспепсия, рвота, изменение ритма дефекации, сухость слизистых оболочек полости рта, очень редко - панкреатит, гастрит, гиперплазия десен.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - гепатит, желтуха и повышение активности печеночных ферментов главным образом, связанное с холестазом. Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - контактный дерматит, нечасто - кожная сыпь, зуд, пурпура, повышенное потоотделение, изменение пигментации кожи появление обесцвеченных участков кожи , алопеция, очень редко - многоформная эритема. Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - артралгия, мышечные судороги, миалгия, боли в спине. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - увеличение частоты мочеиспускания, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия.
Поиск по сайту Что делать, если у меня похожий, но другой вопрос? Если вы не нашли нужной информации среди ответов на этот вопрос, или же ваша проблема немного отличается от представленной, попробуйте задать дополнительный вопрос врачу на этой же странице, если он будет по теме основного вопроса. Вы также можете задать новый вопрос, и через некоторое время наши врачи на него ответят. Это бесплатно.
Дозировки Дозы определяет врач.
В начале лечения назначают по 1 таблетке лекарства Апроваск в сутки. До терапии лекарством Апроваск по инструкции для применения амлодипин и ирбесартан применяют отдельно в тех же дозировках. Дозы корректируются в зависимости от изменений показателей АД у пациента в первые дни приема лекарства. Следует учитывать состояние печени пациента, так как амлодипин влияет на функционирование этого органа. При возрастных и функциональных изменениях почек применение препарата без изменений в дозировке, это также отмечено в инструкции. Особые указания Апроваск воздействует на сердечно-сосудистую систему человека. Иногда он вызывает индивидуальные реакции, в инструкции по применению они описаны. Рассмотрим их подробнее. Сильное снижение артериального давления вследствие гиповолемии или гипонатриемии или в силу индивидуальных особенностей организма пациента.
При этом требуются более низкие дозы в начале лечения. Конкретные рекомендации описаны в инструкции по применению. Хроническая недостаточность сердечной мышцы. Редко пациенты выражали жалобы на работу сердца и отек легких во время терапии. Печеночная недостаточность или другие заболевания печени, ведущие к снижению ее функции. Скорость метаболизма амлодипина при этом уменьшается, что ведет к сохранению высокой концентрации препарата в крови на протяжении длительного времени. Гипертонический криз. Ошибочно полагать, что Апроваск поможет во время криза. Его действующие элементы не быстро снижают давление.
Для быстрого купирования криза необходимы другие препараты. Об этом написано в инструкции по применению. Нарушения в работе почек. Ирбесартан редко в индивидуальном порядке может вызывать олигурию или прогрессирующую азотемию. Требуется контроль врача при таких реакциях. Пожилой возраст. Клинические данные не подтвердили различие в состоянии пациентов молодого и пожилого возраста после применения лекарства Апроваск. Применение у детей. Клинических исследований не проводилось.
Сочетание веществ препарата Апроваск и препаратов, содержащих алискирен и ингибиторы АПФ. Возможно резкое снижение давления, нарушения в работе почек. Нельзя использовать такие комбинации больным с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, диабетической нефропатией. Влияние на скорость реакций. Не изучено, но данные фармакодинамики дают возможность предположить, что скорость реакций не изменяется при использовании лекарства Апроваск. Состав 1 таблетки: действующие вещества: амлодипин в форме амлодипина безилата — 5 или 10 мг; ирбесартан — 150 или 300 мг; вспомогательные компоненты: гипромеллоза 6 мПа. Взаимодействие с другими лекарственными средствами При единовременном использовании с медикаментозными средствами, угнетающими активность ЦНС, седативными и опиоидными анальгетиками усиливается действие на центральную нервную систему. При единовременном использовании с трициклическими антидепрессантами возможно усиление угнетающего действия центральной нервной системы. У пациентов в течение продолжительного времени получающих антигипертензивные препараты центрального действия реакции лекарственного взаимодействия непредсказуемы.
Так как частота сердечных сокращений при приеме амлодипина практически не увеличивается, это уменьшение нагрузки на сердечную мышцу уменьшает энергозатраты миокарда и его потребность в кислороде. У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина один раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение АД в положении «лежа» и «стоя» в течение 24 ч. Вследствие медленного начала своего действия амлодипин не предназначен для купирования гипертонических кризов. У пациентов со стенокардией однократный в течение суток прием амлодипина при выполнении пробы с физической нагрузкой увеличивает общее время выполнения физической нагрузки, время до начала приступа стенокардии и время до появления депрессии сегмента ST на ЭКГ на 1 мм. Кроме этого, прием препарата уменьшает суточное количество приступов стенокардии и суточную потребность в приеме таблеток нитроглицерина. При приеме амлодипина не наблюдалось каких-либо нежелательных метаболических эффектов или изменения концентраций липидов в крови.
Амлодипин можно принимать пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Ангиотензин II является важным компонентом ренин-ангиотензин-альдостероновой системы РААС , участвующим в патофизиологии развития артериальной гипертензии и в гомеостазе ионов натрия. Для проявления своего действия ирбесартан не нуждается в метаболической активации. Ирбесартан блокирует сильное сосудосуживающее и альдостерон-секретирующее действия ангиотензина II за счет селективного антагонизма к рецепторам ангиотензина II подтипа-AT1 , находящихся в клетках гладкой мускулатуры сосудов и коры надпочечников. Ирбесартан не имеет агонистической активности по отношению к АТ1-рецепторам. Его аффинность к АТ1-рецепторам в 8500 раз больше, чем к АТ2-рецепторам рецепторам, у которых не было показано связи с поддержанием равновесия [гомеостаза] сердечно-сосудистой системы.
Ирбесартан не ингибирует ферменты РААС такие как ренин, ангиотензинпревращающий фермент [АПФ] , а также не влияет на другие гормональные рецепторы или ионные каналы в сердечно-сосудистой системе, участвующие в регуляции АД и гомеостаза ионов натрия. Блокада ирбесартаном AT1-рецепторов разрывает петлю обратной связи в ренин-ангиотензиновой системе, увеличивая плазменные концентрации ренина и ангиотензина II. Ирбесартан не оказывает значимого влияния на концентрации триглицеридов, холестерина или глюкозы в сыворотке крови. Ирбесартан не влияет на сывороточные концентрации мочевой кислоты или выведение мочевой кислоты почками.
Инструкция по применению к Апроваску, механизм действия, выбор заменителей
Амлодипин можно назначать пациентам с подагрой, сахарным диабетом и астмой, так как он крайне редко вызывает побочные проявления. Несмотря на свою эффективность и выраженное гипертензивное действие, Амлодипин не рекомендуется к приему при гипертонических кризах, что обусловлено замедленным началом воздействия. Он обладает способностью частично подавлять эффективность ангиотензина II за счет сильного сужения сосудов, а также альдостерон секретирующего действия. Ирбесартан уменьшает сопротивление сосудов, а также снижает повышенное системное АД. Помимо этого Ирбесартан снижает давление малого круга кровообращения. Максимальная эффективность активного вещества наблюдается в комбинации с Амлодипином. Гипотензивный эффект Ирбесартана наблюдается сразу после его первого применения, но максимальное действие достигается, спустя 1—1,5 месяца. При однократном приеме препарата уровень снижения артериального давления будет зависеть от назначенной дозы. Аддитивный гипотензивный эффект достигается при комплексном воздействии 2-х компонентов Апроваска. Биодоступность Ирбесартана не изменяется в зависимости от приема пищи.
Кроме того, на эффективность не влияет половая принадлежность пациента и возрастная категория. После того, как Ирбесартан отменен, АД постепенно приходит к нормальным показателям. Синдром отмены на прием Ирбесартана отсутствует.
Ирбесартан редко в индивидуальном порядке может вызывать олигурию или прогрессирующую азотемию. Требуется контроль врача при таких реакциях. Пожилой возраст.
Клинические данные не подтвердили различие в состоянии пациентов молодого и пожилого возраста после применения лекарства Апроваск. Применение у детей. Клинических исследований не проводилось. Сочетание веществ препарата Апроваск и препаратов, содержащих алискирен и ингибиторы АПФ. Возможно резкое снижение давления, нарушения в работе почек. Нельзя использовать такие комбинации больным с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, диабетической нефропатией.
Влияние на скорость реакций. Не изучено, но данные фармакодинамики дают возможность предположить, что скорость реакций не изменяется при использовании лекарства Апроваск. Симптомы гипертонии Побочные действия Во время лечения по инструкции, пациенты в отзывах отмечали не только терапевтическое действие лекарства. Иногда возникали побочные эффекты после приема медицинского средства: кашель; часто возникает отек десен, иногда появляется запор, тошнота, болевые ощущения вверху живота; накопление в организме калия; пациенты ощущали каждый стук сердца, иногда слишком снижалось АД, диагностировалась синусовая брадикардия; часто пациенты в отзывах жалуются на сонливость, головокружение и боли в голове; иногда возникает вертиго, что отмечено в инструкции по применению лекарства; возможна тяжесть в суставах, нарушение их подвижности, миалгия и артралгия; возможны нарушения эрекции; астенические явления. Отзывы тех, кто принимал это лекарство Отзывы об этом препарате преимущественно положительные. Апроваск хорошо справляется с понижением давления на длительный период времени.
Приблизительно сутки пациенты не замечают признаков повышения АД. Действие средства Апроваск отмечается только спустя 30—40 минут после приема таблетки. Но часто появляется сонливость, головные боли. Эти побочные явление не длятся все время, они проходят через час-полтора. Аналоги Рассматриваемый медикамент на настоящее время является уникальным по своему составу. Для тех, кому показан прием амлодипина и ирбесартана, лучшим вариантом будет Апроваск.
Аналоги препарата представлены лекарственными средствами, комбинирующими амлодипин с другими антагонистами ангиотензиновых рецепторов. Это таблетки, в которых вместо ирбесартана содержится лозартан калия:.
Лечение таких пациентов должно осуществляться под строгим контролем АД.
Двойная блокада РААС при одновременном применении ирбесартана с ингибиторами АПФ или с алискиреном Двойная блокада РААС при применении комбинации ирбесартана с ингибиторами АПФ или алискиреном не рекомендуется, так как имеется повышенный риск развития резкого снижения АД, гиперкалиемии и нарушения функции почек. Псориаз У пациентов с псориазом в т. Применение у пациентов пожилого возраста 65 лет и старше У пациентов, которые принимали ирбесартан в клинических исследованиях, не наблюдалось какого-либо различия в эффективности или безопасности ирбесартана у пациентов более пожилого возраста 65 лет и старше по сравнению с пациентами более молодого возраста. Применение у детей и подростков младше 18 лет Безопасность и эффективность у детей и подростков в возрасте до 18 лет на настоящий момент не установлены.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами Амлодипин. Амлодипин может оказывать слабое или умеренное влияние на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Если пациент, получающий амлодипин, испытывает головокружение, головную боль, слабость или тошноту, скорость его реакций может быть замедлена. Рекомендуется соблюдать особую осторожность в начале лечения.
Исследования влияния ирбесартана на способность управлять транспортным средством и работать с механизмами не проводились. Согласно фармакодинамическим свойствам ирбесартана, маловероятно влияние на эту способность. При управлении транспортными средствами или работе с механизмами необходимо учитывать возможность возникновения головокружения или чувства усталости на фоне лечения артериальной гипертензии. Беременность и лактация Применение препарата Апроваск противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.
Соответствующих строго контролируемых исследований по применению препарата у беременных женщин не проводилось. Препарат Апроваск нельзя применять у женщин с детородным потенциалом, которые не используют эффективные методы контрацепции. При выявлении беременности препарат Апроваск необходимо отменить как можно скорее. Беременность Амлодипин Безопасность применения амлодипина во время беременности не установлена.
В доклинических исследованиях у животных наблюдались признаки репродуктивной токсичности при применении высоких доз амлодипина. Ирбесартан Отсутствуют достаточные по объему и хорошо контролируемые исследования применения ирбесартана у беременных женщин. Воздействие на плод ингибиторов АПФ, которые принимались беременными женщинами во II и III триместрах беременности, приводило к повреждению и смерти развивающегося плода. Как любые другие лекарственные средства, которые непосредственно воздействуют на РААС, ирбесартан противопоказан во время беременности.
Влияние амлодипина на новорожденных неизвестно. В случае лечения кормящих женщин следует отдавать предпочтение альтернативным препаратам с более изученным профилем безопасности во время грудного вскармливания, особенно при кормлении новорожденного или недоношенного ребенка. Следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или отмене препарата с учетом необходимости его применения для матери. Ирбесартан Экскретируется с молоком лактирующих крыс.
Во время грудного вскармливания прием ирбесартана противопоказан. После оценки соотношения предполагаемой пользы от приема препарата для матери и потенциального риска для ребенка следует прекратить или грудное вскармливание, или прием ирбесартана. Фертильность Амлодипин Клинические данные относительно потенциального влияния амлодипина на фертильность недостаточны. В одном исследовании на крысах были обнаружены нежелательные явления со стороны фертильности самцов.
При применении БМКК у некоторых пациентов наблюдались биохимические изменения в головке сперматозоидов. Объем клинических данных о потенциальном влиянии амлодипина на фертильность является недостаточным. Не наблюдалось значимого действия на количество желтых тел, имплантируемых эмбрионов или живых плодов.
Для их производства используется поливинилхлорид, поливинилиденхлорид, полиэтилен и алюминий. В картонной коробке содержится по 2, 4 или 8 блистеров, т. Каждая пачка укомплектована аннотацией от производителя.
Фармакологическое действие Антигипертензивное. Фармакодинамика и фармакокинетика Главные компоненты лекарства дополняют друг друга и взаимно усиливают терапевтические свойства. Поэтому ожидаемое гипотензивное влияние такого сочетания более значимо, чем их изолированное использование. Механизм действия кроется в подавлении периферического сопротивления кровеносных сосудов. Но это достигается 2-мя разными путями: Амлодипин препятствует проникновению в гладкомышечных клетки кровеносных сосудов и миокарда кальция через их мембраны. В результате тонус гладких мышц снижается, что и обеспечивает падение АД.
Ирбесартан способствует расширению сосудов посредством подавления восприимчивости сосудосуживающего ангиотензина II соответствующими рецепторами, расположенными в клетках гладких мышц сосудов и коркового вещества надпочечников. Амлодипин также оказывает действие на мелкие артерии, расположенные далеко от центра тела. Это обеспечивает снижение постнагрузки.
Апроваск, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10мг+300мг, 28 шт
Максимальная рекомендованная доза препарата Апроваск составляет 10 + 150 или 10 + 300 мг/сут (в связи с тем, что максимальная суточная доза амлодипина составляет 10 мг). Алфавитный указатель лекарств. Апроваск (все формы). Купить препарат Апроваск таблетки покрытые пленочной оболочкой 5мг+150мг блистер, информация о препарате, инструкция, аналоги, отзывы. Препарат Апроваск® противопоказан к применению во время беременности, как и любой другой препарат, который оказывает прямое воздействие на РААС.
Инструкция по применению Апроваск Таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг +300 мг 28 шт
Препарат Апроваск медленно метаболизируется в печени и выводится из организма. забронировать!Состав: 1 таблетка содержит: амлодипина безилат 14 мг, ирбесартан 300 гательные вещества: целлюлоза микро. 10 минут назад. Пожаловаться. Апроваск. Главные компоненты лекарства Апроваск дополняют друг друга и взаимно усиливают терапевтические свойства. Оптимальная эффективность в отношении снижения АД в течение 24 ч достигается при однократном приеме препарата в сутки. Сочетание веществ препарата Апроваск и препаратов, содержащих алискирен и ингибиторы АПФ. Для тех, кому необходима комбинированная терапия блокатором кальциевых каналов и антагонистом ангиотензиновых рецепторов, показаны таблетки Апроваск.
АО «Санофи Россия» отзывает из обращения препараты «Апровель®», «Коапровель®», «Апроваск®»
Со стороны дыхательной системы: часто - кашель; нечасто - одышка, ринит; очень редко - покашливание. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боли в животе, глоссодиния, глоссит; нечасто - диспепсия, рвота, изменение ритма дефекации, сухость слизистых оболочек полости рта; очень редко - панкреатит, гастрит, гиперплазия десен. Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - гепатит, желтуха и повышение активности печеночных ферментов главным образом, связанное с холестазом. Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - контактный дерматит; нечасто - кожная сыпь, зуд, пурпура, повышенное потоотделение, изменение пигментации кожи появление обесцвеченных участков кожи , алопеция; очень редко - многоформная эритема. Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - артралгия, мышечные судороги, миалгия, боли в спине. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - увеличение частоты мочеиспускания, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия. Со стороны половой системы: нечасто - импотенция, гинекомастия. Лабораторные и инструментальные данные: нечасто - увеличение массы тела, снижение массы тела. Читать полностью Противопоказания повышенная чувствительность к ирбесартану, амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также к вспомогательным веществам препарата; кардиогенный шок; клинически значимый аортальный стеноз; нестабильная стенокардия за исключением стенокардии Принцметала ; беременность; период грудного вскармливания; возраст до 18 лет эффективность и безопасность не установлены ; одновременное применение с лекарственными препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом или с умеренно выраженной и тяжелой почечной недостаточностью СКФ Читать полностью.
Применение амлодипина у пациентов с сердечной недостаточностью В исследованиях гемодинамики и контролируемых клинических исследованиях, в которых оценивалась возможность выполнения физических упражнений у пациентов с сердечной недостаточностью II-IV функционального класса ФК по классификации NYHA, применение амлодипина не приводило к клинически значимому ухудшению состояния при оценке толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка и клинических проявлений. Результаты плацебо-контролируемого исследования, дизайн которого предполагал оценку состояния пациентов с сердечной недостаточностью III-IV ФК по классификации NYHA, получавших дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ, показали, что применение амлодипина не приводило к увеличению риска смерти или общего показателя смертности и заболеваемости при сердечной недостаточности. В наблюдательном долгосрочном плацебо-контролируемом исследовании PRA1SE-2 амлодипина у пациентов с сердечной недостаточностью III и IV ФК по классификации NYHA без клинических проявлений или объективной патологии, указывающей на наличие ишемической болезни, в котором использовались постоянные дозы ингибиторов АПФ, дигоксина и диуретиков, применение амлодипина не оказывало влияния на общий показатель смертности из-за сердечно-сосудистых заболеваний. В этой же популяции отмечалось, что применение амлодипина было связано с увеличением числа сообщений о развитии отека легких. Применение амлодипина у детей В исследовании с участием 268 детей в возрасте от 6 до 17 лет с преимущественно вторичной артериальной гипертензией результаты сравнения применения 2.
Разница между этими двумя дозами не была статистически значимой. Долгосрочное влияние амлодипина на рост, половое созревание и общее развитие не изучалось. Долгосрочная эффективность амлодипина в отношении снижения сердечно-сосудистой заболеваемости у детей и смертности во взрослом возрасте также не установлена. Ангиотензин II является важным компонентом РААС, участвующим в патофизиологии развития артериальной гипертензии и в гомеостазе ионов натрия. Действие ирбесартана не требует метаболической активации.
Ирбесартан блокирует сильное сосудосуживающее и альдостерон-секретирующее действия ангиотензина II за счет селективного антагонизма к рецепторам ангиотензина II подтипа-AT1 , находящихся в клетках гладкой мускулатуры сосудов и коры надпочечников. Ирбесартан не имеет агонистической активности по отношению к АТ1-рецепторам. Его аффинность к AT1-рецепторам в 8500 раз больше, чем к АТ2-рецепторам рецепторам, у которых не было показано связи с поддержанием равновесия [гомеостаза] сердечно-сосудистой системы. Ирбесартан не ингибирует ферменты РААС такие как ренин, АПФ , а также не влияет на другие гормональные рецепторы или ионные каналы в сердечно-сосудистой системе, участвующие в регуляции АД и гомеостаза ионов натрия. Блокада ирбесартаном AT1-рецепторов разрывает петлю обратной связи в ренин-ангиотензиновой системе, увеличивая плазменные концентрации ренина и ангиотензина II.
При применении ирбесартана снижается плазменная концентрация альдостерона, однако при применении препарата в рекомендованных дозах не происходит существенных изменений содержания калия в сыворотке крови среднее увеличение содержания калия в сыворотке крови составляет менее 0. Ирбесартан не оказывает значимого влияния на концентрации триглицеридов, холестерина или глюкозы в сыворотке крови. Ирбесартан не влияет на сывороточные концентрации мочевой кислоты или выведение мочевой кислоты почками. Антигипертензивный эффект ирбесартана отмечается после приема первой дозы со значительным развитием терапевтического действия в течение 1-2 недель лечения с максимальным эффектом, наступающим через 4-6 недель. В долгосрочных наблюдательных исследованиях эффект ирбесартана сохранялся в течение более 1 года.
Оптимальная эффективность в отношении снижения АД в течение 24 ч достигается при однократном приеме препарата в сутки. АД снижается приблизительно в одинаковой степени в положении стоя и лежа. Ортостатический эффект возникает редко, и, как и при применении ингибиторов АПФ, его возникновение может ожидаться у пациентов с гипонатриемией или гиповолемией. Антигипертензивное действие ирбесартана и тиазидных диуретиков является аддитивным. Возраст и пол не влияют на эффективность ирбесартана.
Как и в случае лечения другими лекарственными препаратами, влияющими на РААС, у пациентов негроидной расы наблюдается более слабое антигипертензивное действие при монотерапии ирбесартаном. Когда ирбесартан принимается с малыми дозами гидрохлоротиазида например, 12. После отмены ирбесартана АД постепенно возвращается к исходному уровню. Синдрома "отмены" при прекращении приема ирбесартана не наблюдалось. Клинические доказательства эффективности комбинации ирбесартана и амлодипина с фиксированными дозами были получены в двух многоцентровых, проспективных, открытых исследованиях параллельных групп со слепой оценкой показателей эффективности: исследования I-ADD и I-COMBINE.
Результаты обоих исследований продемонстрировали достоверно большую эффективность комбинаций с фиксированными дозами ирбесартана и амлодипина по сравнению с монотерапией амлодипином или монотерапией ирбесартаном.
Из следующего видео можно узнать полезную информацию о причинах и диагностике гипертонии: Заключение Апроваск — ценное лекарство для больных артериальной гипертензией, которым показана терапия блокатором кальциевых каналов в комбинации с антагонистом ангиотензиновых рецепторов. Применять его нужно строго по назначению врача, так как есть много нюансов его использования. Особенно внимательно следует отнестись к особым указаниям, отмеченным в инструкции для применения. Особенности применения препарата Апроваск от гипертонии: инструкция, отзывы пациентов, аналоги — все о лекарствах и здоровье на Zdravie4ever. Обязательно проконсультируйтесь с вашим лечащим врачом! Поделитесь ссылкой и ваши друзья узнают, что вы заботитесь о своем здоровье и придут к вам за советом! Совместный прием Ирбесартана с Гидрохлоротиазидом и Нифедипином не нарушают его фармакокинетических свойств. Ирбесартан не влияет на фармакокинетику Симвастатина, метаболизирующегося при помощи дигоксина и изофермента CYP3A4, а одновременный прием Ирбесартана и препаратов калия повышает количество калия в крови. Сочетание Ирбесартана и НПВП может спровоцировать нарушение почечной функции вплоть до острой почечной недостаточности.
Амлодипин При одновременном приеме с Циметидином фармакокинетика Амлодипина не нарушается. Курсовое назначение Амлодипина 10 мг. Комбинация Амлодипина и Силденафила усиливает антигипертензивное воздействие, а одновременное применение с Дигоксином не влияет на его концентрацию в крови. Комбинация Амлодипина и Варфарина не влияет на протромбиновое время, сочетание с Такролимусом приводит к увеличению его концентрации в крови. Амлодипин и Симвастатин увеличивают его сохранение в плазме крови. Помимо этого Амлодипин не оказывает воздействие на фармакокинетику Циклоспорина. Амлодипин безопасно сочетается с НПВП, Нитроглицерином лингвальными таблетками , тиазидными диуретиками, антибиотиками, бета-и-альфа-адреноблокаторами и пероральными гипогликемическими средствами. Фармакокинетика Ирбесартан является препаратом, активным при приеме внутрь, который не нуждается в биотрансформации для проявления своей активности. После приема внутрь ирбесартан быстро и полностью всасывается. Tmax ирбесартана в плазме крови — 1,5—2 ч после его приема внутрь.
Прием пищи не влияет на биодоступность ирбесартана. Ирбесартан метаболизируется в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и окисления. Ирбесартан подвергается окислению, главным образом с помощью изофермента цитохрома Р450 — CYP2C9; изофермент CYP3A4 играет незначительную роль в метаболизме ирбесартана. Ирбесартан не ингибирует изофермент CYP3A4. Ирбесартан и его метаболиты выводятся как печенью с желчью , так и почками. Ирбесартан при применении в терапевтическом диапазоне доз обладает линейной фармакокинетикой. Css достигается на третий день после начала приема препарата 1 раз в сутки.
Его аффинность к АТ1-рецепторам в 8500 раз больше, чем к АТ2-рецепторам рецепторам, у которых не было показано связи с поддержанием равновесия [гомеостаза] сердечно-сосудистой системы. Ирбесартан не ингибирует ферменты РААС такие как ренин, ангиотензинпревращающий фермент [АПФ] , а также не влияет на другие гормональные рецепторы или ионные каналы в сердечно-сосудистой системе, участвующие регуляции АД и гомеостаза ионов натрия. Блокада ирбесартаном АТ1-рецепторов разрывает петлю обратной связи в ренин-ангиотензиновой системе, увеличивая плазменные концентрации ренина и ангиотензина II. Ирбесартан не оказывает значимого влияния на концентрации триглицеридов, холестерина или глюкозы в сыворотке крови. Ирбесартан не влияет на сывороточные концентрации мочевой кислоты или выведение мочевой кислоты почками. Антигипертензивный эффект ирбесартана отмечается после приёма первой дозы со значительным развитием терапевтического действия в течение 1—2 недель лечения с максимальным эффектом, наступающим через 4—6 недель. В долгосрочных наблюдательных исследованиях эффект ирбесартана сохранялся более 1 года. Однократный приём ирбесартана в дозах до 900 мг в сутки вызывал дозозависимое снижение АД. Оптимальная эффективность в отношении снижения АД в течение 24 ч достигается при однократном приёме препарата в сутки. АД снижается приблизительно в одинаковой степени в положении «стоя» и «лёжа». Ортостатический эффект возникает редко, и, как и при применении ингибиторов АПФ, его возникновение может ожидаться у пациентов с гипонатриемией или гиповолемией. Антигипертензивное действие ирбесартана и тиазидных диуретиков является аддитивным. Возраст и пол не влияют на эффективность ирбесартана. Как и в случае лечения другими лекарственными препаратами, влияющими на РААС, у пациентов негроидной расы наблюдается более слабое антигипертензивное действие при монотерапии ирбесартаном. Когда ирбесартан принимается с малыми дозами гидрохлоротиазида например, 12,5 мг в сутки , антигипертензивное действие у пациентов негроидной расы приближается к таковому у пациентов европеоидной расы. После отмены ирбесартана АД постепенно возвращается к исходному уровню. Синдрома «отмены» при прекращении приёма ирбесартана не наблюдалось. Амлодипин Амлодипин является блокатором «медленных» кальциевых каналов из группы производных дигидропиридина, который ингибирует трансмембранный транспорт ионов кальция внутрь клеток миокарда и гладкой мускулатуры сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипина связан с прямым расслабляющим действием на гладкую мускулатуру сосудов. Точный механизм, с помощью которого амлодипин уменьшает частоту и выраженность приступов стенокардии, до конца не установлен, но амлодипин уменьшает ишемию миокарда за счёт указанных ниже двух эффектов.
Инструкция по применению к Апроваску, механизм действия, выбор заменителей
Апроваск — комбинированный препарат, поэтому его МНН (международное непатентованное наименование) выглядит следующим образом: Амлодипин+Ирбесартан. Применение препарата Апроваск® в сочетании с ингибиторами АПФ противопоказано пациентам с диабетической нефропатией и не рекомендовано другим пациентам. У препарата нет аналогов, которые могли бы в точности повторить содержимое таблетки Апроваск.
Инструкция по применению к Апроваску, механизм действия, выбор заменителей
Данные о детях в возрасте до 6 лет ограничены. Безопасность и эффективность применения у детей не установлены. Нарушение функции печени Амлодипин. Недостаточно клинических данных по применению амлодипина у пациентов с нарушением функции печени.
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести в связи с циррозом печени фармакокинетика ирбесартана значимо не изменяется. Нарушение функции почек Ирбесартан. У пациентов с нарушением функции почек независимо от степени и у пациентов, находящихся на гемодиализе, фармакокинетика ирбесартана значительно не изменяется.
Ирбесартан не выводится с помощью гемодиализа. Показания к применению Артериальная гипертензия при неэффективности монотерапии ирбесартаном или амлодипином. Противопоказания повышенная чувствительность к ирбесартану, амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также к вспомогательным веществам препарата; шок включая кардиогенный шок ; обструкция выносящего тракта левого желудочка включая тяжелый аортальный стеноз ; гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда; тяжелая артериальная гипотензия систолическое АД менее 90 мм рт.
Способ применения и дозы Внутрь, запивая водой, вне зависимости от времени приема пищи. Дозы должны подбираться индивидуально, сначала с применением отдельных препаратов ирбесартана и амлодипина. Дозы подбираются в зависимости от реакции АД на проводимую терапию и целевого значения АД.
Если потребуется изменение дозы одного из действующих веществ в составе препарата например, в связи с вновь диагностированным заболеванием, изменением состояния пациента или лекарственным взаимодействием , то необходим индивидуальный подбор доз отдельных компонентов. Пациенты пожилого возраста и пациенты с нарушением функции почек: коррекция дозы не требуется. Срок годности 3 года.
Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке. Особые указания Амлодипин Пациенты с хронической сердечной недостаточностью В долгосрочном плацебо-контролируемом исследовании PRAISE-2 с применением амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью III-IV функционального класса по классификации NYHA неишемической этиологии отмечалось повышение частоты развития отека легких несмотря на отсутствие достоверного различия в частоте прогрессирования сердечной недостаточности по сравнению с плацебо. Блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, следует применять с осторожностью у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, так как они могут увеличить риск сердечно-сосудистых осложнений и смертности.
Рекомендуется начинать лечение с минимальных доз амлодипина, которые следует принимать с осторожностью как в начале лечения, так и при увеличении дозы у таких пациентов. Пациентам с тяжелым нарушением функции печени может потребоваться медленное титрование дозы и тщательный мониторинг. Пациенты пожилого возраста У пациентов пожилого возраста дозу следует увеличивать с осторожностью.
Пациенты с нарушением функции почек У пациентов с нарушением функции почек амлодипин можно применять в стандартных дозах. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не связано со степенью нарушения функции почек. Амлодипин не выводится при диализе.
Гипертонический криз Безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлены. Синдром "отмены" Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома "отмены", прекращение лечения амлодипином желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата. Периферические отеки Незначительно или умеренно выраженные периферические отеки были наиболее частым нежелательным явлением амлодипина в клинических исследованиях.
Следует тщательно дифференцировать периферические отеки, связанные с применением амлодипина, от симптомо прогрессирования левожелудочковой сердечной недостаточности. Прочее Необходимо поддержание гигиены зубов и наблюдение у стоматолога для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен. Ирбесартан Чрезмерное снижение АД у пациентов с гиповолемией и гипонатриемией Ирбесартан редко вызывал чрезмерное снижение АД у пациентов с артериальной гипертензией без другой сопутствующей патологии.
Cmax в плазме крови достигается через 1. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность ирбесартана. В исследованиях in vitro было показано, что примерно 97.
Ирбесартан метаболизируется в печени путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Ирбесартан не индуцирует и не ингибирует изофермент CYP3A4. Выведение амлодипина и ирбесартана остается неизменным при применении отдельно и в комбинации.
Фармакокинетика обоих препаратов является линейной в диапазоне одновременно применяемых доз то есть между 5 и 10 мг для амлодипина и между 150 и 300 мг для ирбесартана. Ирбесартан демонстрирует линейную фармакокинетику во всем диапазоне терапевтических доз. Ирбесартан и его метаболиты выводятся как печенью с желчью , так и почками.
Фармакокинетика у особых групп пациентов Расовая принадлежность Ирбесартан. Пол Ирбесартан. Клиническая эффективность не различалась в зависимости от пола.
Пациенты пожилого возраста Амлодипин. Время достижения Cmax амлодипина в плазме крови одинаково у пожилых пациентов и пациентов более молодого возраста. Никаких существенных различий клинического эффекта, связанных с возрастом пациентов, не наблюдалось.
Дети Амлодипин и ирбесартан. Информация для комбинаций фиксированных доз отсутствует. Было проведено популяционное исследование фармакокинетики с участием 74 детей с артериальной гипертензией в возрасте от 12 месяцев до 17 лет из которых 34 пациента были в возрасте 6-12 лет и 28 пациентов - 13-17 лет , которые получали амлодипин в дозе 1.
Наблюдалась большая вариабельность воздействия между отдельными пациентами. Данные о детях в возрасте до 6 лет ограничены. Безопасность и эффективность применения у детей не установлены.
Нарушение функции печени Амлодипин. Недостаточно клинических данных по применению амлодипина у пациентов с нарушением функции печени. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести в связи с циррозом печени фармакокинетика ирбесартана значимо не изменяется.
Нарушение функции почек Ирбесартан. У пациентов с нарушением функции почек независимо от степени и у пациентов, находящихся на гемодиализе, фармакокинетика ирбесартана значительно не изменяется. Ирбесартан не выводится с помощью гемодиализа.
Показания к применению Артериальная гипертензия при неэффективности монотерапии ирбесартаном или амлодипином. Противопоказания повышенная чувствительность к ирбесартану, амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также к вспомогательным веществам препарата; шок включая кардиогенный шок ; обструкция выносящего тракта левого желудочка включая тяжелый аортальный стеноз ; гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда; тяжелая артериальная гипотензия систолическое АД менее 90 мм рт. Способ применения и дозы Внутрь, запивая водой, вне зависимости от времени приема пищи.
Дозы должны подбираться индивидуально, сначала с применением отдельных препаратов ирбесартана и амлодипина.
Ирбесартан блокирует сильное сосудосуживающее и альдостероносекретирующее действие ангиотензина II за счет селективного антагонизма к рецепторам ангиотензина II подтипа-AT1 , находящихся в клетках гладкой мускулатуры сосудов и коры надпочечников. Ирбесартан не имеет агонистической активности по отношению к AT1-рецепторам и имеет значительно большую аффинность к AT1-рецепторам в 8500 раз больше , чем к АТ2-рецепторам рецепторы, у которых не была показана связь с гомеостазом сердечно-сосудистой системы.
Ирбесартан не ингибирует ферменты ренин-ангиотензин-альдостероновой системы такие как ангиотензин-превращающий фермент [АПФ] , а также не влияет на другие гормональные рецепторы или ионные каналы в сердечно-сосудистой системе, участвующие в регуляции артериального давления и гомеостаза ионов натрия. Блокада ирбесартаном AT1-рецепторов разрывает петлю обратной связи в ренин-ангиотензиновой системе, увеличивая плазменные концентрации ренина и ангиотензина II. Ирбесартан не оказывает значимого влияния на концентрации триглицеридов, холестерина или глюкозы в сыворотке крови, не влияет на сывороточные концентрации мочевой кислоты или выведение мочевой кислоты почками.
Антигипертензивный эффект ирбесартана развивается после приема первой дозы и становится значимым в течение 1—2 недель лечения с максимальным эффектом, наступающим через 4—6 недели. В долгосрочных наблюдательных исследованиях эффект ирбесартана сохранялся более 1 года. Амлодипин является антагонистом дигидропиридинового кальция антагонист ионов кальция или блокатор кальциевых каналов , который ингибирует трансмембранный вход ионов кальция внутрь клеток миокарда и гладкой мускулатуры сосудов.
Механизм антигипертензивного действия амлодипина связан с прямым расслабляющим действием на гладкую мускулатуру сосудов. Точный механизм, с помощью которого амлодипин уменьшает частоту и выраженность приступов стенокардии, до конца не установлен, но амлодипин уменьшает ишемию миокарда за счет указанных ниже двух эффектов: 1 расширяет периферические артериолы и за счет этого уменьшает общее периферическое сопротивление при работе сердца. Стабильная частота сердечных сокращений при приеме амлодипина ведет к уменьшению нагрузки на сердечную мышцу, уменьшает энерготраты миокарда и его потребность в кислороде.
У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина один раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение АД в положении лежа и стоя в течение 24 ч.
Анализ объединенных результатов нескольких РКИ называют мета-анализом. За счет увеличения размера выборки при мета-анализе обеспечивается большая статистическая мощность, а, следовательно, точность оценки эффекта анализируемого вмешательства. Что такое терапевтическая эффективность лекарственных препаратов? Стоит разделять понятия доказанная эффективность и терапевтическая эффективность лекарственных препаратов. Терапевтическая эффективность - это способность производить эффект например, понижение артериального давления , доказанная эффективность достоверно подтверждает терапевтическую эффективность. Таким образом, в теории препарат может обладать терапевтической эффективностью не обладая доказанной эффективностью. Какие критерии оценки доказанной эффективности препарата в проекте MedIQ?
В качестве критериев оценки наличия доказанной эффективности мы используем крупнейшие в мире и самые надежные базы данных препаратов и клинических исследований. Любой препарат, включенный в этот список, является жизненно необходимым для лечения различных заболеваний, проверенным многочисленными клиническими исследованиями.