Одна капсула 100 мг содержит: Действующее вещество: целекоксиб -100 мг. Флуконазол, кетоконазол При одновременном применении 200 мг флуконазола I раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза.
Целекоксиб, капс. 200 мг №10
Из этого ролика вы узнаете о том, почему коксибы наряду с эффективностью имеют серьезные ограничения по -коды:00:00 – Рофекоксиб – как фарм. действующее вещество: целекоксиб – 200,0 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон К-30, кроскармеллоза натрия, магния стеарат; капсулы твердые желатиновые: титана диоксид; железа оксид желтый (железа оксид); желатин. 200 мг; Форма выпуска: капсулы 200мг №10. Применение Целекоксиб 200мг 10 шт. капсулы вертекс ао при беременности и кормлении грудью.
"Целекоксиб": инструкция по применению, отзывы. Аналоги препарата
В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем назначить терапию целекоксибом. Кроме того, следует рассмотреть возможность проведения мониторинга функции почек в начале терапии и периодически во время одновременного применения препаратов. Лизиноприл: В 28-дневном исследовании пациентов с артериальной гипертензией 1 и 2 степени, получающих по этому поводу лизиноприл, было установлено, что одновременное применение целекоксиба в дозе 200 мг два раза в сутки не приводило к клинически значимому увеличению среднего систолического или диастолического давления установлено по результатам 24-часового мониторинга артериального давления по сравнению с плацебо. Циклоспорин: Учитывая, что НПВП оказывают влияние на почечный синтез простагландинов, они могут повышать риск развития нефротоксичности при одновременном применении с циклоспорином.
Диуретики: Известные ранее НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза простагландинов, это следует иметь в виду при применении целекоксиба. Пациенты, получающие терапию литием, должны находиться под тщательным наблюдением при приеме или отмене целекоксиба. Другие препараты: Не отмечалось клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и антацидами алюминий - и магнийсодержащие препараты , омепразолом, глибенкламидом, фенитоином или толбутамидом.
Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в низких дозах. Целекоксиб обладает слабым действием на функцию тромбоцитов, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, применяемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. У здоровых добровольцев НПВП не оказывают влияния на фармакокинетику дигоксина.
Тем не менее, при одновременном применении дигоксина и индометацина и ибупрофена у пациентов отмечалось повышение концентрации дигоксина в плазме крови. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении с другими препаратами, повышающими концентрацию дигоксина в плазме крови. Нет информации о взаимодействии целекоксиба и дигоксина.
Учитывая другие эффекты целекоксиба на сердечно-сосудистую систему, следует с осторожностью принимать его одновременно с дигоксином. В этом случае рекомендуется тщательно контролировать побочные реакции. Целекоксиб преимущественно метаболизируется в печени изоферментом CYP2C9.
Так как барбитураты являются индукторами изофермента CYP2C9, при их одновременном применении с целекоксибом может отмечаться снижение концентрации последнего в плазме крови. Отсутствуют достаточные данные по применению целекоксиба у беременных женщин. Потенциальный риск применения целекоксиба во время беременности не установлен, но не может быть исключен.
В соответствии с механизмом действия, при применении НПВП, включая целекоксиб, у некоторых женщин возможно развитие изменений в яичниках, что может стать причиной осложнений во время беременности или нарушения фертильности. У женщин, которые планируют беременность или проходят обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос об отмене приема НПВП, включая целекоксиб. Целекоксиб, относящийся к группе ингибиторов синтеза простагландинов, при приеме во время беременности, особенно в III триместре, может вызывать слабость сокращений матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода.
Применение ингибиторов синтеза простагландинов на раннем этапе беременности может негативно отразиться на течении беременности. Применение целекоксиба противопоказано во время беременности и в период грудного вскармливания. При применении во II-III триместре беременности НПВП могут спровоцировать нарушение функции почек у плода, что может привести к уменьшению объема амниотической жидкости или в тяжелых случаях к маловодию.
Данные явления могут возникать вскоре после начала лечения и обычно обратимы. Необходимо проводить тщательный мониторинг объема околоплодных вод у беременных женщин, принимающих целекоксиб. Период грудного вскармливания Имеются ограниченные данные о том, что целекоксиб проникает в грудное молоко.
В исследованиях было показано, что целекоксиб проникает в грудное молоко в очень низких концентрациях. Тем не менее, принимая во внимание потенциальную возможность развития побочных эффектов от целекоксиба у вскармливаемого ребенка, следует оценить целесообразность отмены либо грудного вскармливания, либо приема целекоксиба, учитывая важность приема препарата для матери. Целекоксиб, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции.
Влияние на сердечно-сосудистую систему Целекоксиб, как и все коксибы, может увеличивать риск серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к летальному исходу. Риск возникновения этих реакций может возрастать с дозой и длительностью приема препарата. Относительное увеличение этого риска у пациентов, о которых известно, что у них имеется сердечно-сосудистое заболевание или факторы риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний, по-видимому, такое же, как у пациентов, у которых нет сердечно-сосудистых заболеваний и факторов риска их возникновения.
Однако, абсолютная частота возникновения сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов, о которых известно, что у них имеется сердечно-сосудистое или факторы риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний, может быть выше из-за того, что она у них была выше в исходном состоянии. Чтобы снизить риск возникновения этих реакций у пациентов, принимающих целекоксиб, его следует принимать в минимальных эффективных дозах и максимально возможным коротким курсом на усмотрение лечащего врача. Лечащий врач и пациент должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных симптомов нарушения функции сердечно-сосудистой системы.
Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах негативного воздействия на сердечно-сосудистую систему и о мерах, которые следует предпринять в случае их возникновения. При применении НПВП селективные ингибиторы ЦОГ-2 у пациентов после операции аортокоронарного шунтирования для лечения болевого синдрома в первые 10-14 дней возможно повышение частоты инфарктов миокарда и нарушений мозгового кровообращения. В связи со слабым действием целекоксиба на функцию тромбоцитов, он не может являться заменой ацетилсалициловой кислоты для профилактики тромбоэмболии.
Также в связи с этим не следует отменять антиагрегантную терапию например, ацетилсалициловую кислоту у пациентов с риском развития тромбоэмболических осложнений. Как и все НПВП, целекоксиб может приводить к повышению артериального давления, что может стать также причиной осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. Все НПВП, в том числе и целекоксиб, у пациентов с артериальной гипертензией должны применяться с осторожностью.
Однако у пациен-тов с массой тела ниже 50 кг лечение лучше начинать с минимальной рекомендованной дозы. Пациенты с нарушением функции печени: у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степенью тяжести класс А по классификации Чайлд-Пью коррекции дозы не требуется. У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести класс В по классификации Чайлд-Пью следует снизить начальную рекомендованную дозу пре-парата вдвое. Опыта применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недоста-точностью класс С по классификации Чайлд-Пью нет. Пациенты с нарушением функции почек: у пациентов с почечной недостаточностью лег-кой и средней степенью тяжести коррекции дозы не требуется. Опыта применения препа-рата у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности нет. Одновременное применение с флуконазолом: при одновременном применении флуконазо-ла ингибитор изофермента CYP2C9 и препарата Целекоксиб следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое. Следует соблюдать осторожность при одновре-менном применении с другими ингибиторами изофермента CYP2C9. Медленный метаболизм субстратов изофермента CYP2C9: у пациентов, являющихся медленными метаболизаторами или с подозрением на такое состояние, следует применять препарат Целекоксиб с осторожностью, так как это может привести к накоплению высо-ких концентраций целекоксиба в плазме крови. У таких пациентов следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - анемия, редко - тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: редко - ангионевротический отек; очень редко - буллезные высыпания буллезный дерматит. Нарушения психики: часто - бессонница; нечасто-беспокойство, сонливость; редко-спутанность сознания психоз. Нарушения со стороны нервной системы: часто-головокружение; нечасто-повышение мышечного тонуса. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - нечеткость зрительного восприятия. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - шум в ушах. Нарушения со стороны сердца: часто - периферические отеки; нечасто - ощущение сердцебиения; редко - проявление хронической сердечной недостаточности, аритмия, тахикардия, ишемический инсульт и инфаркт миокарда. Нарушения со стороны сосудов: часто - повышение артериального давления, включая утяжеление течения артериальной гипертензии; нечасто - «приливы». Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - бронхит, кашель, синусит, инфекции верхних дыхательных путей; нечасто - фарингит, ринит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота; нечасто - заболевания зубов постэкстракционный луночковый альвеолит ; редко - язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода; очень редко - перфорация кишечника, панкреатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожный зуд в том числе генерализованный , кожная сыпь; нечасто - крапивница, экхимозы; редко - алопеция. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - инфекция мочевых путей. Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто - повышение активности «печеночных» ферментов в том числе аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - обострение аллергических заболеваний гиперчувствительность , гриппоподобный синдром, случайные травмы, отек лица. Побочные эффекты, выявленные в постмаркетинговых наблюдениях: Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - анафилаксия анафилактические реакции. Нарушения психики: редко - галлюцинации. Нарушения со стороны нервной системы: очень редко - кровоизлияния в головной мозг, асептический менингит, потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - конъюнктивит. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - тромбоэмболия легочной артерии, пневмонит. Нарушения со стороны сосудов: очень редко - васкулит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - желудочно-кишечные кровотечения. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - гепатит; очень редко - печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, некроз печени, холестаз, холе-статический гепатит, желтуха. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - реакции фоточувствительности; очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь в сочетании с эозинофилией и системными симптомами DRESS или синдром гиперчувствительности , острый генерализованный экзантематозный пустулез, эксфолиативный дерматит. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - острая почечная недостаточность, гипонатриемия; очень редко - тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром, болезнь минимальных изменений. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - боль в грудной клетке. Передозировка Симптомы: клинический опыт передозировки ограничен.
Со стороны органов чувств: нечасто — шум в ушах, затуманивание зрения.
Со стороны иммунной системы: редко — ангионевротический отек, буллезные высыпания. Со стороны гепатобилиарной системы: редко — повышение активности печеночных ферментов. Побочные эффекты, выявленные в постмаркетинговых наблюдениях Со стороны иммунной системы: анафилаксия. Со стороны нервной системы: потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния, асептический менингит, галлюцинации. Со стороны органа зрения: конъюнктивит. Со стороны сосудов: васкулит, кровоизлияние в головной мозг. Со стороны ЖКТ: желудочно-кишечные кровотечения.
Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, некроз печени см. Со стороны почек и мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность см. Со стороны кожных покровов: реакции фоточувствительности, шелушение кожи включая многоформную эритему и синдром Стивенса-Джонсона , токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь в сочетании с эозинофилией и системными симптомами DRESS — Drug Reaction or Rash with Eosinophilia and Systemic Symptoms — или синдром гиперчувствительности , острый генерализованный экзантематозный пустулез. Со стороны репродуктивной системы: нарушение менструального цикла, снижение фертильности у женщин см. Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: эмболия легочных артерий. Системные нарушения: боль в грудной клетке. Передозировка Предоставленная в разделе Передозировка Celecoxibинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Celecoxib.
Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Передозировка в инструкции к лекарству Celecoxib непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке. Клинический опыт передозировки ограничен. Без клинически значимых побочных эффектов применялись однократные дозы до 1200 мг и многократные дозы до 1200 мг в 2 приема в сутки. Лечение: необходимо обеспечить проведение соответствующей поддерживающей терапии. Предположительно диализ не является эффективным методом выведения препарата из крови из-за высокой степени связывания препарата с белками плазмы крови. Фармакодинамика Предоставленная в разделе Фармакодинамика Celecoxibинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Celecoxib. Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакодинамика в инструкции к лекарству Celecoxib непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
Целекоксиб обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных ПГ, в основном за счет ингибирования ЦОГ-2. Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению ПГ, в особенности ПГЕ2, при этом происходит усиление проявлений воспаления отек и боль. В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует ЦОГ-1 и не оказывает влияние на ПГ, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияние на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах. Влияние на функцию почек. Целекоксиб снижает выведение с мочой ПГE2 и 6-кето-ПГF1 метаболит простациклина , но не влияет на сывороточный тромбоксан В2 и выведение с мочой 11-дегидро-тромбоксана В2, метаболита тромбоксана оба — продукты ЦОГ-1. Целекоксиб не вызывает снижение скорости клубочковой фильтрации СКФ у пожилых пациентов и лиц с ХПН, транзиторно снижает выведение натрия. У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
Наиболее выражен данный эффект был у пациентов, получающих терапию диуретиками. Тем не менее, не отмечалось увеличение частоты случаев повышения АД и развития сердечной недостаточности, а периферические отеки были легкой степени тяжести и проходили самостоятельно. Фармакокинетика Предоставленная в разделе Фармакокинетика Celecoxibинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Celecoxib. Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакокинетика в инструкции к лекарству Celecoxib непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке. При приеме натощак целекоксиб хорошо всасывается, Tmax в плазме — примерно 2—3 ч.
Флуконазол, кетоконазол: при одновременном применении 200 мг флуконазола 1 раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Такой эффект связан с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермент CYP2C9. Пациентам, принимающим флуконазол ингибитор изофермента CYP2C9 , сле-дует снизить рекомендованную дозу целекоксиба вдвое. Кетоконазол ингибитор изо-фермента CYP3A4 не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекок-сиба. Декстрометорфан и метопролол: было установлено, что одновременное применение це-лекоксиба в дозе 200 мг в сутки приводило к повышению концентраций декстрометор-фана и метопролола субстраты изофермента CYP2D6 в 2,6 и 1,5 раза, соответственно. Такое повышение концентраций связано с ингибированием метаболизма субстратов изо-фермента CYP2D6 целекоксибом посредством ингибирования активности самого изо-фермента CYP2D6. В связи с этим в период начала терапии целекоксибом следует сни-зить дозу препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP2D6, а после окончания лечения целекоксибом дозу этих препаратов следует увеличить. Метотрексат: не отмечалось фармакокинетических клинически значимых взаимодей-ствий между целекоксибом и метотрексатом. Однако не отмечено значимого фармакодинамического взаимодействия с лизиноприлом в отноше-нии влияния на артериальное давление. У пациентов пожилого возраста, у пациентов в случае дегидратации в том числе у паци-ентов, получающих терапию диуретиками или у пациентов с нарушением функции по-чек одновременное применение НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ин-гибиторами АПФ, APA II и диуретиками, может приводить к ухудшению функции по-чек, включая возможную острую почечную недостаточность. Обычно указанные эффекты обратимы. В связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном примене-нии этих препаратов. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию препаратом Целекоксиб. Кроме того следует рассмотреть воз-можность проведения мониторинга функции почек в начале терапии и периодически во время одновременного применения препаратов. Циклоспорин: учитывая, что НПВП оказывают влияние на почечный синтез Pg, они мо-гут повышать риск развития нефротоксичности при одновременном применении с цик-лоспорином. Диуретики: НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза Pg. Это следует иметь в виду при применении целекоксиба. Пациенты, получающие терапию литием, должны находиться под тщательным наблюдением при приеме или отмене целекоксиба. Другие препараты: не отмечалось клинически значимых взаимодействий между целекок-сибом и антацидами алюминий- и магнийсодержащие препараты , омепразолом, глибен-кламидом, фенитоином или толбутамидом. Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, прини-маемой в низких дозах. Целекоксиб не оказывает антиагрегантного действия на тромбо-циты, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, приме-няемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. У здоровых добровольцев НПВП не оказывают влияния на фармакокинетику дигоксина. Тем не менее, при одновременном применении дигоксина, индометацина, ибупрофена у пациентов отмечалось повышение концентрации дигоксина в плазме крови. Это необхо-димо принимать во внимание при одновременном применении с другими препаратами, повышающими концентрацию дигоксина в плазме крови. Нет информации о взаимодей-ствии целекоксиба и дигоксина. Учитывая другие эффекты целекоксиба на сердечно-со-судистую систему, следует с осторожностью принимать его одновременно с дигоксином. В этом случае рекомендуется тщательно контролировать побочные реакции. Целекоксиб преимущественно метаболизируется в печени изоферментом CYP2C9. Так как барбитураты являются индукторами изофермента CYP2C9, при их одновременном применении с целекоксибом может отмечаться снижение концентрации последнего в плазме крови. Особые указания: Целекоксиб, учитывая жаропонижающее действием, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции. Влияние на сердечно-сосудистую систему Целекоксиб, как и все коксибы, может увеличивать риск развития серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к летальному исходу. Риск возникновения этих реакций может возрастать с дозой и длительностью приема препарата. Относительное увеличение этого риска у пациентов, о которых известно, что у них имеется сердечно-сосудистое заболевание или факторы риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний, по-видимому, такое же, как у пациентов, у которых нет сердечно-сосудистых заболеваний и факторов риска их возникновения. Однако абсолютная частота возникновения сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов, о которых известно, что у них имеется сердечно-сосудистое заболевание или факторы риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний, может быть выше из-за того, что она у них была выше в исходном состоянии. Чтобы снизить риск возникновения этих реакций у пациентов, принимающих целекоксиб, его следует применять в минимальных эффективных дозах и минимально возможным коротким курсом на усмотрение лечащего врача. Лечащий врач и пациент должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных симптомов нарушения функции сердечно-сосудистой системы.
Целекоксиб капсулы 200мг №30
Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с изоферментом CYP2D6. Варфарин и другие антикоагулянты: При одновременном приеме возможно увеличение протромбинового времени. Флуконазол, кетоконазол: При одновременном применении 200 мг флуконазола 1 раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Такой эффект связан с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермент CYP2C9. Пациентам, принимающим флуконазол ингибитор изофермента CYP2C9 , следует снизить рекомендованную дозу целекоксиба вдвое см. Кетоконазол ингибитор изофермента CYP3A4 не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекоксиба. Декстрометорфан и метопролол: Было установлено, что одновременное применение целекоксиба в дозе 200 мг в сутки, приводило к повышению концентраций декстрометорфана и метопролола субстраты изофермента CYP2D6 в 2,6 и 1,5 раза соответственно. Такое повышение концентрации связано с ингибированием метаболизма субстратов изофермента CYP2D6 целекоксибом посредством ингибирования активности самого изофермента CYP2D6. В связи с этим в период начала терапии целекоксибом следует снизить дозу препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP2D6, а после окончания лечения целекоксибом дозу этих препаратов следует увеличить. Метотрексат: Не отмечалось фармакокинетических клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и метотрексатом.
У пациентов пожилого возраста, обезвоженных в том числе у пациентов, получающих терапию диуретиками или у пациентов с нарушением функции почек, одновременное применение НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ингибиторами АПФ, антагонистами ангиотензина II и диуретиками, может приводить к ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность. Обычно данные эффекты обратимы. В связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем назначить терапию целекоксибом. Кроме того, следует рассмотреть возможность проведения мониторинга функции почек в начале терапии и периодически во время одновременного применения препаратов. Лизиноприл: В 28-дневном исследовании пациентов с артериальной гипертензией 1 и 2 степени, получающих по этому поводу лизиноприл, было установлено, что одновременное применение целекоксиба в дозе 200 мг два раза в сутки не приводило к клинически значимому увеличению среднего систолического или диастолического давления установлено по результатам 24-часового мониторинга артериального давления по сравнению с плацебо. Циклоспорин: Учитывая, что НПВП оказывают влияние на почечный синтез простагландинов, они могут повышать риск развития нефротоксичности при одновременном применении с циклоспорином. Диуретики: Известные ранее НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза простагландинов, это следует иметь в виду при применении целекоксиба. Пациенты, получающие терапию литием, должны находиться под тщательным наблюдением при приеме или отмене целекоксиба.
Другие препараты: Не отмечалось клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и антацидами алюминий - и магнийсодержащие препараты , омепразолом, глибенкламидом, фенитоином или толбутамидом. Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в низких дозах. Целекоксиб обладает слабым действием на функцию тромбоцитов, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, применяемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. У здоровых добровольцев НПВП не оказывают влияния на фармакокинетику дигоксина. Тем не менее, при одновременном применении дигоксина и индометацина и ибупрофена у пациентов отмечалось повышение концентрации дигоксина в плазме крови. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении с другими препаратами, повышающими концентрацию дигоксина в плазме крови. Нет информации о взаимодействии целекоксиба и дигоксина. Учитывая другие эффекты целекоксиба на сердечно-сосудистую систему, следует с осторожностью принимать его одновременно с дигоксином. В этом случае рекомендуется тщательно контролировать побочные реакции.
Целекоксиб преимущественно метаболизируется в печени изоферментом CYP2C9. Так как барбитураты являются индукторами изофермента CYP2C9, при их одновременном применении с целекоксибом может отмечаться снижение концентрации последнего в плазме крови. Отсутствуют достаточные данные по применению целекоксиба у беременных женщин. Потенциальный риск применения целекоксиба во время беременности не установлен, но не может быть исключен. В соответствии с механизмом действия, при применении НПВП, включая целекоксиб, у некоторых женщин возможно развитие изменений в яичниках, что может стать причиной осложнений во время беременности или нарушения фертильности. У женщин, которые планируют беременность или проходят обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос об отмене приема НПВП, включая целекоксиб. Целекоксиб, относящийся к группе ингибиторов синтеза простагландинов, при приеме во время беременности, особенно в III триместре, может вызывать слабость сокращений матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода. Применение ингибиторов синтеза простагландинов на раннем этапе беременности может негативно отразиться на течении беременности. Применение целекоксиба противопоказано во время беременности и в период грудного вскармливания.
При применении во II-III триместре беременности НПВП могут спровоцировать нарушение функции почек у плода, что может привести к уменьшению объема амниотической жидкости или в тяжелых случаях к маловодию. Данные явления могут возникать вскоре после начала лечения и обычно обратимы. Необходимо проводить тщательный мониторинг объема околоплодных вод у беременных женщин, принимающих целекоксиб. Период грудного вскармливания Имеются ограниченные данные о том, что целекоксиб проникает в грудное молоко. В исследованиях было показано, что целекоксиб проникает в грудное молоко в очень низких концентрациях. Тем не менее, принимая во внимание потенциальную возможность развития побочных эффектов от целекоксиба у вскармливаемого ребенка, следует оценить целесообразность отмены либо грудного вскармливания, либо приема целекоксиба, учитывая важность приема препарата для матери.
Медленный метаболизм субстратов изофермента CYP2C9: у пациентов, являющихся медленными метаболизаторами или с подозрением на такое состояние, следует применять препарат Целекоксиб с осторожностью, так как это может привести к накоплению высо-ких концентраций целекоксиба в плазме крови.
У таких пациентов следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - анемия, редко - тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: редко - ангионевротический отек; очень редко - буллезные высыпания буллезный дерматит. Нарушения психики: часто - бессонница; нечасто-беспокойство, сонливость; редко-спутанность сознания психоз. Нарушения со стороны нервной системы: часто-головокружение; нечасто-повышение мышечного тонуса. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - нечеткость зрительного восприятия. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца: часто - периферические отеки; нечасто - ощущение сердцебиения; редко - проявление хронической сердечной недостаточности, аритмия, тахикардия, ишемический инсульт и инфаркт миокарда. Нарушения со стороны сосудов: часто - повышение артериального давления, включая утяжеление течения артериальной гипертензии; нечасто - «приливы». Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - бронхит, кашель, синусит, инфекции верхних дыхательных путей; нечасто - фарингит, ринит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота; нечасто - заболевания зубов постэкстракционный луночковый альвеолит ; редко - язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода; очень редко - перфорация кишечника, панкреатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожный зуд в том числе генерализованный , кожная сыпь; нечасто - крапивница, экхимозы; редко - алопеция. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - инфекция мочевых путей. Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто - повышение активности «печеночных» ферментов в том числе аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - обострение аллергических заболеваний гиперчувствительность , гриппоподобный синдром, случайные травмы, отек лица. Побочные эффекты, выявленные в постмаркетинговых наблюдениях: Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - анафилаксия анафилактические реакции. Нарушения психики: редко - галлюцинации. Нарушения со стороны нервной системы: очень редко - кровоизлияния в головной мозг, асептический менингит, потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - конъюнктивит. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - тромбоэмболия легочной артерии, пневмонит. Нарушения со стороны сосудов: очень редко - васкулит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - желудочно-кишечные кровотечения. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - гепатит; очень редко - печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, некроз печени, холестаз, холе-статический гепатит, желтуха. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - реакции фоточувствительности; очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь в сочетании с эозинофилией и системными симптомами DRESS или синдром гиперчувствительности , острый генерализованный экзантематозный пустулез, эксфолиативный дерматит. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - острая почечная недостаточность, гипонатриемия; очень редко - тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром, болезнь минимальных изменений. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - боль в грудной клетке. Передозировка Симптомы: клинический опыт передозировки ограничен. Без клинически значимых по-бочных эффектов применялись однократные дозы до 1200 мг и многократные дозы до 1200 мг в 2 приема в сутки.
Лечение: при подозрении на передозировку необходимо обеспечить проведение соответ-ствующей поддерживающей терапии. Предположительно диализ не является эффектив-ным методом выведения целекоксиба из крови из-за высокой степени связывания препа-рата с белками плазмы крови. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Исследования in vitro показали, что целекоксиб хотя и не является субстратом изофермен-та CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарствен-ного взаимодействия в условиях in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с изо-ферментом CYP2D6. Варфарин и другие антикоагулянты: при одновременном приеме возможно увеличение протромбинового времени. Флуконазол, кетоконазол: при одновременном применении 200 мг флуконазола 1 раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Такой эффект связан с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермент CYP2C9.
Со стороны мочевыделительной системы: часто - инфекция мочевыводящих путей; имеются сообщения - острая почечная недостаточность интерстициальный нефрит. Со стороны дыхательной системы: часто - бронхит, кашель, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей. Дерматологические реакции: часто - кожный зуд, кожная сыпь; иногда - алопеция, крапивница; имеются сообщения - фотосенсибилизация, шелушение кожи в т. Со стороны системы кроветворения: иногда - анемия, экхимозы, тромбоцитопения. Со стороны органов чувств: иногда - шум в ушах, затуманивание зрения; редко - потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния. Со стороны репродуктивной системы: имеются сообщения - нарушение менструального цикла. Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, буллезные высыпания; имеются сообщения - анафилаксия, васкулит.
Форма выпуска: Капсулы. Описание: капсулы твердые желатиновые, номер 0. Капсулы дозировкой 100 мг - желтого цвета; капсулы дозировкой 200 мг имеют - белого цвета.
Целекоксиб: инструкция, показания, цена, аналоги
Если у Вас имеется непереносимость некоторых видов сахаров, обратитесь к своему лечащему врачу перед приемом данного лекарственного препарата. Капсулы дозировкой 100 мг содержат в составе краситель солнечный закат желтый Е 110, который может вызывать аллергические реакции. Другие препараты Сообщите лечащему врачу, если Вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать любые другие препараты. Это относится к любым растительным препаратам или препаратам, которые Вы купили без предписания. Женщинам детородного возраста необходимо пользоваться эффективными средствами контрацепции. Если Вы беременны или кормите ребенка грудью, полагаете, что можете быть беременны или планируете беременность, Вам необходимо проконсультироваться со своим лечащим врачом, перед тем как начать прием этого лекарственного препарата. Вам следует воздержаться от управления транспортными средствами, работы с механизмами или выполнения других потенциально опасных видов работ при развитии данных явлений. Применение препарата Всегда принимайте этот препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Тем не менее, принимая во внимание потенциальную возможность развития побочных эффектов от целекоксиба у вскармливаемого ребенка, следует оце-нить целесообразность отмены либо грудного вскармливания, либо приема целекоксиба, учитывая важность приема препарата Целекоксиб для матери. Способ применения и дозы Внутрь, не разжевывая, запивая водой, независимо от приема пищи. Поскольку риск возможных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема препарата Целекоксиб, его следует принимать в минимально эффективной дозе минимально возможным коротким курсом. Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме - 400 мг. Симптоматическое лечение остеоартроза: рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема. Симптоматическое лечение ревматоидного артрита: рекомендованная доза составляет 100 мг или 200 мг 2 раза в сутки. Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита: рекомендованная доза состав-ляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема. У некоторых пациентов отмечена эффективность применения 400 мг в сутки. Лечение болевого синдрома: рекомендованная начальная доза составляет 400 мг, с после-дующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг в первый день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки, по необходи-мости. Лечение первичной дисменореи: рекомендованная начальная доза составляет 400 мг, с по-следующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг в первый день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки, по необхо-димости. Применение у пациентов особых клинических групп Пациенты пожилого возраста: обычно коррекции дозы не требуется. Однако у пациен-тов с массой тела ниже 50 кг лечение лучше начинать с минимальной рекомендованной дозы. Пациенты с нарушением функции печени: у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степенью тяжести класс А по классификации Чайлд-Пью коррекции дозы не требуется. У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести класс В по классификации Чайлд-Пью следует снизить начальную рекомендованную дозу пре-парата вдвое. Опыта применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недоста-точностью класс С по классификации Чайлд-Пью нет. Пациенты с нарушением функции почек: у пациентов с почечной недостаточностью лег-кой и средней степенью тяжести коррекции дозы не требуется. Опыта применения препа-рата у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности нет. Одновременное применение с флуконазолом: при одновременном применении флуконазо-ла ингибитор изофермента CYP2C9 и препарата Целекоксиб следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое. Следует соблюдать осторожность при одновре-менном применении с другими ингибиторами изофермента CYP2C9. Медленный метаболизм субстратов изофермента CYP2C9: у пациентов, являющихся медленными метаболизаторами или с подозрением на такое состояние, следует применять препарат Целекоксиб с осторожностью, так как это может привести к накоплению высо-ких концентраций целекоксиба в плазме крови. У таких пациентов следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - анемия, редко - тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: редко - ангионевротический отек; очень редко - буллезные высыпания буллезный дерматит. Нарушения психики: часто - бессонница; нечасто-беспокойство, сонливость; редко-спутанность сознания психоз. Нарушения со стороны нервной системы: часто-головокружение; нечасто-повышение мышечного тонуса. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - нечеткость зрительного восприятия. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - шум в ушах. Нарушения со стороны сердца: часто - периферические отеки; нечасто - ощущение сердцебиения; редко - проявление хронической сердечной недостаточности, аритмия, тахикардия, ишемический инсульт и инфаркт миокарда. Нарушения со стороны сосудов: часто - повышение артериального давления, включая утяжеление течения артериальной гипертензии; нечасто - «приливы». Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - бронхит, кашель, синусит, инфекции верхних дыхательных путей; нечасто - фарингит, ринит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота; нечасто - заболевания зубов постэкстракционный луночковый альвеолит ; редко - язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода; очень редко - перфорация кишечника, панкреатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожный зуд в том числе генерализованный , кожная сыпь; нечасто - крапивница, экхимозы; редко - алопеция. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - инфекция мочевых путей. Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто - повышение активности «печеночных» ферментов в том числе аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы.
Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, буллезные высыпания; имеются сообщения - анафилаксия, васкулит. Со стороны организма в целом: часто - обострение аллергических заболеваний, гриппоподобный синдром, случайные травмы. Противопоказания к применению Тяжелые нарушения функции почек, тяжелые нарушения функции печени; аллергические реакции на прием ацетилсалициловой кислоты или других НПВС в анамнезе, III триместр беременности, лактация грудное вскармливание ; повышенная чувствительность к сульфонамидам, повышенная чувствительность к целекоксибу. Особые указания С осторожностью следует применять у пациентов с сердечной недостаточностью и другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости. Применение у пациентов с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в возможно только в случае полной ремиссии заболевания; при тяжелой почечной и печеночной недостаточности - только в исключительных случаях. Клинический опыт применения целекоксиба у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени или почек, а также у больных моложе 18 лет, отсутствует. Применение при нарушениях функции почек Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек. Применение при нарушениях функции печени Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.
Допускается наличие уплотнений капсульной массы в виде столбика или таблетки, которые при надавливании стеклянной палочкой рассыпаются. Состав: каждая капсула содержит: активное вещество: целекоксиба — 100 или 200 мг; вспомогательные вещества:повидон К-25, кроскармеллоза натрия, натрия крахмалгликолят тип А , натрия лаурилсульфат, кальция стеарат, лактозы моногидрат. Состав оболочки капсулы твердой желатиновой: желатин, глицерин, вода очищенная, титана диоксид, натрия лаурилсульфат, солнечный закат Е-110, хинолиновый желтый Е104 - для капсул дозировкой 100 мг; желатин, глицерин, вода очищенная, титана диоксид, натрия лаурилсульфат — для капсул дозировкой 200 мг.
Лекарственные формы
- Аналоги Целекоксиб
- Целекоксиб: инструкция, показания, цена, аналоги
- ЦЕЛЕКОКСИБ, капсулы, 100мг и 200мг - Продукция - РУП Белмедпрепараты
- Аналоги Целекоксиб
Целекоксиб, капсулы 200мг, 10 шт
200 мг; Форма выпуска: капсулы 200мг №10. Способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Целекоксиб-Вертекс капсулы 200мг. В исследовании Исследование результатов стандартного лечения по сравнению с целекоксибом (The Standard Care vs Celecoxib Outcome Trial, SCOT) были рандомизированы 7297 пациентов.
Целекоксиб капсулы 200мг №30
Дозировка 200 мг: твердые непрозрачные желатиновые капсулы № 1 белого цвета. целекоксиб 100 мг или 200 мг. Инструкция по медицинскому применению Целекоксиб-Виал. капсулы 100 мг, 200 мг[2].
Форма выпуска
- ЦЕЛЕКОКСИБ-ВЕРТЕКС КАПС. 200МГ №30 отзывы
- Аптека Миницен - заказ лекарств через интернет
- "Целекоксиб": инструкция по применению, отзывы. Аналоги препарата
- гЕМЕЛПЛУЙВ
- "Целекоксиб": инструкция по применению, отзывы. Аналоги препарата
Целекоксиб-Виал - инструкция по применению
Лечащий врач и пациент должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных симптомов нарушения функции сердечно-сосудистой системы. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах негативного воздействия на сердечно-сосудистую систему и о мерах, которые следует предпринять в случае их возникновения. При применении НПВП селективные ингибиторы ЦОГ-2 у пациентов после операции аортокоронарного шунтирования для лечения болевого синдрома в первые 10-14 дней возможно повышение частоты инфарктов миокарда и нарушений мозгового кровообращения. В связи со слабым действием целекоксиба на функцию тромбоцитов, он не может являться заменой ацетилсалициловой кислоты для профилактики тромбоэмболии. Также в связи с этим не следует отменять антиагрегантную терапию например, ацетилсалициловую кислоту у пациентов с риском развития тромбоэмболических осложнений. Как и все НПВП, целекоксиб может приводить к повышению артериального давления, что может стать также причиной осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. Все НПВП, в том числе и целекоксиб, у пациентов с артериальной гипертензией должны применяться с осторожностью. Наблюдение за артериальным давлением должно осуществляться в начале терапии целекоксибом, а также в течение курса лечения. Влияние на желудочно-кишечный тракт У пациентов, принимавших целекоксиб, наблюдались крайне редкие случаи перфорации, изъязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта. Риск развития этих осложнений при лечении НПВП наиболее высок у пожилых людей, пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, пациентов одновременно получающих ацетилсалициловую кислоту, и пациентов с такими заболеваниями желудочно-кишечного тракта как язва, кровотечение, воспалительные процессы в стадии обострения и в анамнезе. Другими факторами риска развития кровотечения из желудочно-кишечного тракта является одновременное применение с пероральными глюкокортикостероидами и антикоагулянтами, длительный период терапии НПВП, курение, употребление алкоголя.
Большинство спонтанных сообщений о серьезных побочных эффектах на желудочно- кишечный тракт относились к пожилым и ослабленным пациентам. Совместное применение с варфарином и другими антикоагулянтами Сообщалось о серьезных некоторые из них были фатальными кровотечениях у пациентов, которые получали сопутствующее лечение варфарином или аналогичными средствами. Поскольку сообщалось об увеличении протромбинового времени, то после начала лечения препаратом или изменения его дозы должна контролироваться антикоагулянтная активность. Задержка жидкости и отеки Как и при применении других лекарственных средств, тормозящих синтез простагландинов, у ряда пациентов, принимающих целекоксиб, могут отмечаться задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать осторожность при применении данного препарата у пациентов с состояниями, предрасполагающими или ухудшающимися из-за задержки жидкости. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны быть под тщательным наблюдением. Влияние на функцию почек Длительное применение НПВП может привести к папиллярному некрозу почек или другим нарушениям функции почек. Было установлено, что целекоксиб не обладает большей токсичностью по сравнению с другими НПВП. Нефротоксичность отмечается так же у пациентов, Pg которых играют компенсационную роль в поддержании почечного кровотока. Применение НПВП у данной группы пациентов может привести к дозозависимому уменьшению образования Pg и, вторично, снижению почечного кровотока, которое приводит к нарушению функции почек. Риск нефротоксичности высокий у пациентов с исходным нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, одновременно принимающих диуретики, ИАПФ, АРА II, и у пациентов пожилого возраста.
Нефротоксический эффект, как правило, обратим при отмене терапии НПВП. Пациентам с нарушением функции почек препарат следует применять с осторожностью. Необходимо тщательно контролировать функцию почек. Так же следует соблюдать осторожность пациентам с дегидратацией. В таких случаях целесообразно провести регидратацию, а затем начинать терапию препаратом Целекоксиб. Влияние на функцию печени Целекоксиб не следует применять у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени класс С по классификации Чайлд-Пью. Целекоксиб следует применять с осторожностью при лечении пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести и назначать в наименьшей рекомендованной дозе. В некоторых случаях наблюдались тяжелые реакции со стороны печени, включая фульминантный гепатит иногда с летальным исходом , некроз печени, печеночная недостаточность иногда с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени. Большинство из этих реакций развивались через 1 месяц после начала приема целекоксиба. После 2-х недель применения препарата необходим контроль показателей функции печени.
При появлении признаков поражения печени кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности "печеночных" трансаминаз или системные проявления например, эозинофилия, кожная сыпь и пр. Анафилактические реакции При приеме Целекоксиба были зарегистрированы редкие случаи анафилактических реакций и ангионевротического отека. Препарат Целекоксиб, обладающий жаропонижающим действием, может снизить диагностическое значение лихорадки, что затрудняет диагностику инфекции. Серьезные реакции со стороны кожных покровов Крайне редко при приеме целекоксиба отмечались серьезные реакции со стороны кожных покровов, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, некоторые из них были фатальными. Риск появления таких реакций более высок у пациентов в начале терапии, в большинстве отмеченных случаев такие реакции начинались в первый месяц терапии. Следует прекратить прием препарата при появлении кожной сыпи, изменений на слизистых оболочках или других признаков гиперчувствительности. При внезапном прекращении приема ГКС развивается синдром "отмены". Влияние на органы кроветворения У пациентов на фоне приема препарата иногда наблюдается анемия. При наличии симптомов анемии или кровопотери следует контролировать показатели гемоглобина и гематокрита. Препарат в указанных дозировках, как правило, не оказывает влияния на количество тромбоцитов, показатели протромбинового времени и активированного частичного тромбопластинового времени, а также не влияет на агрегацию тромбоцитов.
Тем не менее имеются отдельные работы, показывающие «базисноподобное» влияние НПВП. Так, в оригинальной работе Alvarez—Soria M. После операции а она проводилась через 3 месяца после начала приема исследуемых препаратов или плацебо исследователи могли провести полный анализ состояния синовиальной жидкости и ткани удаленного сустава.
Но целекоксиб в отличие от препарата сравнения и плацебо также достоверно снижал синтез провоспалительных цитокинов, играющих ключевую роль в развитии хронического воспаления при ОА — интерлейкина—1 и фактора некроза опухоли—? Торможение деструкции суставного хряща при ОА у больных, получавших лечение целекоксибом, изучалось Mastbergen S. Предметом изучения была динамика концентрации протеогликанов суставного хряща.
Весьма важен опыт применения целекоксиба при воспалительном заболевании позвоночника — анкилозирующем спондилите АС , при котором НПВП, по мнению ведущих экспертов, продолжают считаться препаратами первого ряда [15]. Именно при этом заболевании получены первые четкие доказательства, что целекоксиб может оказывать благоприятное действие, замедляя прогрессирование хронической патологии суставов и позвоночника. Wanders A.
Согласно плану работы в течение 2—х лет 215 больных достоверным получали или целекоксиб в дозе 200—400 мг ежедневно, или НПВП в режиме «по требованию». Целью исследования было изучение рентгенологического прогрессирования в шейном и поясничном отделах позвоночника. При этом все рентгенограммы оценивались по условной балльной шкале «вслепую» двумя независимыми рентгенологами.
Целекоксиб в кардиологии: польза, а не вред Когда речь идет о значении НПВП для кардиологии, обычно подразумеваются лишь негативное влияние этих препаратов на состояние сердечно—сосудистой системы — за исключением низких доз ацетилсалициловой кислоты АСК. В то же время НПВП, как эффективный противовоспалительный агент, могут рассматриваться в качестве перспективного средства для влияния на развитие наиболее распространенного кардиологического заболевания — атеросклероза [17,18]. Согласно современной концепции патогенеза этого заболевания, в его прогрессировании важнейшую роль играет сосудистое воспаление, сопровождающееся активацией макрофагов, выбросом провоспалительных медиаторов, пролиферацией гладкомышечных клеток и др.
Недаром повышение концентрации С—реактивного белка СРБ в настоящее время рассматривается, как весьма чувствительный маркер быстрого прогрессирования атеросклероза и высокого риска развития кардиоваскулярных катастроф [18,21]. Интересно, что эффективность статинов, широко используемых для лечения атеросклероза, многими исследователями связывается не только с гиполипидемическим действием, но и с их плейотропными свойствами прежде всего противовоспалительным эффектом [22]. Очевидно, что если прогрессирование атеросклероза является проявлением иммунного воспалительного процесса, в развитии которого ключевую роль играет ЦОГ—2—зависимый механизм синтеза провоспалительных медиаторов, то применение НПВП при этом заболевании может быть вполне оправдано.
И, действительно, в настоящее время накоплен весомый теоретический и экспериментальный материал, подтверждающий это положение [17,23,24]. Однако теоретические посылки, свидетельствующие о возможном благоприятном влиянии противовоспалительной терапии на прогрессирование атеросклероза и состояние пораженных сосудов, должны быть подтверждены не только экспериментальными, но и клиническими данными. С этой целью был проведен ряд клинических исследований, в которых изучалось действие НПВП на маркеры воспаления и состояние сосудов у больных с коронарным атеросклерозом.
В 2003 г. Chenevard R. Все больные получали антиагрегантные дозы АСК, а также статины.
Исследуемую группу в этом 6—месячном РКИ составили 35 больных ИБС, получавших антиагрегантные дозы АСК, у которых в анамнезе отмечалось не менее 2—х эпизодов острых коронарных нарушений. Несомненно, что работы Chenevard R. Среди широкого спектра медикаментозных и немедикаментозных способов терапии ишемической болезни сердца ИБС , используемых в современной кардиологии, особое место занимает эндоскопическая коронарная ангиопластика.
Это радикальное вмешательство включает проведение баллонной дилатации суженного вследствие атеросклеротического поражения участка коронарной артерии с последующей установкой стента, восстанавливающего проходимость сосуда. Техника данной операции хорошо отработана, а непосредственный клинический эффект и благоприятное влияние на прогноз заболевания позволяют считать коронарную ангиопластику методом выбора при лечении ИБС. К сожалению, у некоторой части больных проведение ангиопластики может осложниться развитием интраоперационного инфаркта миокарда.
Это осложнение обычно возникает у пациентов с тяжелым и множественным поражением сосудов и связано с тромбозом в нестентированных участках коронарных артерий. Развитие данной патологии определяется не только острой ишемией, но и выбросом провоспалительных медиаторов вследствие операционной травмы пораженной атеросклерозом стенки сосуда, что подтверждается значительным повышением уровня вч—СРБ [27]. С учетом большой роли сосудистого воспаления в патогенезе данного осложнения Pelliccia F.
Исследуемую группу составили 50 больных со стабильной стенокардией напряжения. Имеется другая проблема, связанная с проведением коронарной ангиопластики. Даже при использовании современных стентов с покрытием из антипролиферативных препаратов, у некоторой части больных в послеоперационном периоде возникает рестеноз стентированного сосуда.
К сожалению, стандартная терапия ИБС — длительное применение статинов, антикоагулянтов и антитромбоцитарных средств не предотвращает полностью возможность развития данного осложнения.
К ним относится сульфонамидное соединение нимесулид, который в суточной дозировке 200 мг эффективно борется с симптомами остеоартроза и ревматоидного артрита. Препараты на его основе оказывают противовоспалительный и анальгезирующий эффект за счет ингибирования циклооксигеназы второго и в меньшей степени - первого типа, воздействуют на разнообразные медиаторы болевого и воспалительного процесса. Как и нимесулид, целекоксиб является представителем сульфонамидного класса веществ и тоже в суточной дозировке 200 мг устраняет проявления остеоартроза. Он не ингибирует циклооксигеназу первого типа и воздействует на небольшое количество медиаторов болевого и воспалительного процесса. Альтернативой лечения коксибами перорального применения являются инъекционные формы НПВП. Одно из главных преимуществ препарата «Целекоксиб» — цена. Уколы ампулы для инъекций других нестероидных противовоспалительных средств обойдутся намного дороже, однако эффективность таких инъекций намного превосходит результат от применения лекарств в твердых формах. Механизм действия Препарат «Целекоксиб» — лекарство, представляющее новое поколение нестероидных противовоспалительных средств, обладающих противовоспалительной, анальгезирующей, жаропонижающей активностью. Механизм его действия связан с блокировкой образования простагландинов воспаления благодаря снижению активности ЦОГ 2.
Воспалительные реакции запускают индукцию циклооксигеназы второго типа, в свою очередь, ускоряется синтез и накопление простагландиновых веществ, которые усиливают воспаление. Развивается состояние отека и болевые ощущения. На циклооксигеназу первого типа не влияет лечебная доза препарата «Целекоксиб». Инструкция по применению описывает инертность лекарства в отношении этого фермента и связанных с его деятельностью физиологических процессов, протекающих в клетках желудочно-кишечного тракта и тромбоцитарных структурах. Также в инструкции приведены данные в отношении влияния лекарства на работу почек. Под действием целекоксиба меньше выводится в составе мочи E2 простагландин и F1 6-кето-простагландин, однако не изменяется выделение В2 11-дегидро-тромбоксана, что свидетельствует об избирательном действии лекарства. Применение препарата «Целекоксиб» не приводит к снижению скорости фильтрации в почечных клубочках пожилых людей и у больных с почечной недостаточностью. Показания к использованию Согласно фармакодинамическим характеристикам препарата «Целекоксиб» применение его будет эффективно для лечения ревматоидного и псориатического артрита, хронического воспаления с болевым синдромом в позвоночнике и крестцово-подвздошных суставах, остеоартроза.
Однако у пациентов с массой тела ниже 50 кг лечение лучше начинать с наименьшей рекомендованной дозы. Нарушение функции печени: у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности класс А по классификации Чайлд-Пью коррекции дозы не требуется. В случае наличия печеночной недостаточности средней степени тяжести класс А по классификации Чайлд-Пью , лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы. Применение препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью класс С по классификации Чайлд-Пью противопоказанно. Нарушение функции почек: у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Применение препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью противопоказанно. Одновременное применение с флуконазолом: пациентам, принимающим флуконазол ингибитор изофермента CYP2C9 , целекоксиб следует применять в минимальной рекомендованной дозе. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с другими ингибиторами изофермента CYP2C9. Целекоксиб следует с осторожностью применять у пациентов, являющихся медленными метаболизаторами или с подозрением на такое состояние, так как это может привести к накоплению высоких концентраций целекоксиба в плазме крови. У таких пациентов следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата в 2 раза. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - периферические отеки; нечасто - ухудшение течения артериальной гипертензии, повышение артериального давления АД , аритмия, ощущение "приливов", ощущение сердцебиения, тахикардия; редко - хроническая сердечная недостаточность, ишемический инсульт и инфаркт миокарда; очень редко - васкулит. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, заболевания зубов постэкстракционный луночковый альвеолит ; нечасто - рвота; редко - язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода, желудочно-кишечное кровотечение; очень редко - перфорация кишечника, панкреатит. Со стороны нервной системы: часто - головокружение, бессонница; нечасто - беспокойство, повышение мышечного тонуса, сонливость; редко - спутанность сознания психоз , галлюцинация; очень редко - кровоизлияние в головной мозг, асептический менингит, потеря вкусового ощущения, потеря обоняния. Со стороны почек и мочевыделительной системы: часто - инфекция мочевых путей; редко - острая почечная недостаточность, гипонатриемия; очень редко - интерстициальный нефрит, нефротический синдром, нарушение функции почек. Со стороны дыхательной системы: часто - бронхит, кашель, синусит, инфекции верхних дыхательных путей; нечасто - фарингит, ринит; очень редко - тромбоэмболия легочной артерии. Со стороны кожных покровов: часто - кожный зуд, кожная сыпь; нечасто крапивница, экхимозы; редко - алопеция, фотосенсибилизация; очень редко - мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь в сочетании с эозинофилией и системными симптомами DRESS или синдром гиперчувствительности , острый генерализованный экзантематозный пустулез, эксфолиативный дерматит. Со стороны крови: нечасто - анемия, тромбоцитопения. Со стороны органов чувств: нечасто - ощущение "шума" в ушах, "нечеткость" зрительного восприятия, конъюнктивит. Со стороны иммунной системы: редко - ангионевротический отек, очень редко - буллезные высыпания; очень редко - анафилактическая реакция. Со стороны репродуктивной системы: редко - нарушение менструального цикла; частота неизвестна - снижение фертильности у женщин. Общие: нечасто - обострение аллергических заболеваний, гриппоподобный синдром, отек лица, боль в грудной клетке. Передозировка: Клинический опыт передозировки ограничен. Без клинически значимых побочных эффектов применялись однократные до 1200 мг и многократные дозы до 1200 мг в 2 приема в сутки. При подозрении на передозировку необходимо обеспечить проведение соответствующей поддерживающей терапии. Взаимодействие: Исследования in vitro показали, что целекоксиб хотя и не является субстратом изофермента CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с изоферментом CYP2D6. Индукторы изофермента CYP 2С9: Одновременное применение индукторов CYP 2С9, таких как рифампицин, хлорфенамина, прометацина, колестирамина, карбамазепин и барбитураты, может снизить плазменные концентрации целекоксиба. Варфарин и другие антикоагулянты например, препараты кумарина, сульфонамиды : при одновременном приеме возможно увеличение протромбинового времени. Флуконазол, кетоконазол: при одновременном применении 200 мг флуконазола один раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Такой эффект связан с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермент CYP2C9. Пациентам, принимающим флуконазол ингибитор изофермента CYP2C9 целекоксиб следует применять в наименьшей рекомендованной дозе см. Кетоконазол ингибитор изофермента CYP3A4 не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекоксиба. Однако не отмечалось значительного фармакодинамического взаимодействия с лизиноприлом в отношении влияния на артериальное давление. У пожилых пациентов, обезвоженных в том числе у пациентов, получающих терапию диуретиками или у пациентов с нарушением функции почек одновременное применение НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ингибиторами АПФ может приводить к ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность. Обычно данные эффекты обратимы. Диуретики: известные ранее НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза простагландинов, это следует иметь в виду при применении целекоксиба. При приеме мифепристона, целекоксиб может быть использован через 8-12 дней после приема мифепристона, так как НПВП уменьшают эффект препаратов данной группы. Пациенты, получающие терапию литием, должны находиться под тщательным наблюдением при приеме или отмене целекоксиба.
Целекоксиб: инструкция, показания, цена, аналоги
В исследовании Исследование результатов стандартного лечения по сравнению с целекоксибом (The Standard Care vs Celecoxib Outcome Trial, SCOT) были рандомизированы 7297 пациентов. Описание активных компонентов препарата Целекоксиб (Celecoxib). Форма выпуска: Капсулы 200 мг. 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. ЦЕЛЕКОКСИБ Капсулы 200мг №30(Вертекс).
Целекоксиб, 200 мг, капсулы, 10 шт.
Рекомендуемая доза: Врач назначит Вам минимально возможный короткий курс лечения в минимально эффективной дозе препарата. Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме 400 мг. У некоторых пациентов отмечена эффективность применения 400 мг в сутки. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости. Лечение первичной дисменореи Рекомендованная начальная доза целекоксиба составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг, в первый день. Изменение дозы для пожилых пациентов обычно не требуется, однако у пациентов с массой тела ниже 50 кг лечение лучше начинать с самой низкой рекомендованной дозы. При одновременном применении флуконазола и целекоксиба следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое. Путь и или способ введения Внутрь. Капсулу проглатывайте целиком, не открывая и не разжевывая и запивайте стаканом воды, независимо от приема пищи.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - анемия, редко - тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: редко - ангионевротический отек; очень редко - буллезные высыпания буллезный дерматит. Нарушения психики: часто - бессонница; нечасто-беспокойство, сонливость; редко-спутанность сознания психоз. Нарушения со стороны нервной системы: часто-головокружение; нечасто-повышение мышечного тонуса. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - нечеткость зрительного восприятия. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - шум в ушах. Нарушения со стороны сердца: часто - периферические отеки; нечасто - ощущение сердцебиения; редко - проявление хронической сердечной недостаточности, аритмия, тахикардия, ишемический инсульт и инфаркт миокарда. Нарушения со стороны сосудов: часто - повышение артериального давления, включая утяжеление течения артериальной гипертензии; нечасто - «приливы». Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - бронхит, кашель, синусит, инфекции верхних дыхательных путей; нечасто - фарингит, ринит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота; нечасто - заболевания зубов постэкстракционный луночковый альвеолит ; редко - язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода; очень редко - перфорация кишечника, панкреатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожный зуд в том числе генерализованный , кожная сыпь; нечасто - крапивница, экхимозы; редко - алопеция. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - инфекция мочевых путей. Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто - повышение активности «печеночных» ферментов в том числе аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - обострение аллергических заболеваний гиперчувствительность , гриппоподобный синдром, случайные травмы, отек лица. Побочные эффекты, выявленные в постмаркетинговых наблюдениях: Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - анафилаксия анафилактические реакции. Нарушения психики: редко - галлюцинации. Нарушения со стороны нервной системы: очень редко - кровоизлияния в головной мозг, асептический менингит, потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - конъюнктивит. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - тромбоэмболия легочной артерии, пневмонит. Нарушения со стороны сосудов: очень редко - васкулит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - желудочно-кишечные кровотечения. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - гепатит; очень редко - печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, некроз печени, холестаз, холе-статический гепатит, желтуха. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - реакции фоточувствительности; очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь в сочетании с эозинофилией и системными симптомами DRESS или синдром гиперчувствительности , острый генерализованный экзантематозный пустулез, эксфолиативный дерматит. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - острая почечная недостаточность, гипонатриемия; очень редко - тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром, болезнь минимальных изменений. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - боль в грудной клетке. Передозировка Симптомы: клинический опыт передозировки ограничен. Без клинически значимых по-бочных эффектов применялись однократные дозы до 1200 мг и многократные дозы до 1200 мг в 2 приема в сутки. Лечение: при подозрении на передозировку необходимо обеспечить проведение соответ-ствующей поддерживающей терапии. Предположительно диализ не является эффектив-ным методом выведения целекоксиба из крови из-за высокой степени связывания препа-рата с белками плазмы крови. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Исследования in vitro показали, что целекоксиб хотя и не является субстратом изофермен-та CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарствен-ного взаимодействия в условиях in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с изо-ферментом CYP2D6. Варфарин и другие антикоагулянты: при одновременном приеме возможно увеличение протромбинового времени. Флуконазол, кетоконазол: при одновременном применении 200 мг флуконазола 1 раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Такой эффект связан с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермент CYP2C9. Пациентам, принимающим флуконазол ингибитор изофермента CYP2C9 , сле-дует снизить рекомендованную дозу целекоксиба вдвое. Кетоконазол ингибитор изо-фермента CYP3A4 не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекок-сиба.
В отдельных случаях дозировка может быть увеличена вдвое. Самостоятельно увеличивать лекарственную дозу нельзя, поэтому при пропуске приема целекоксиб или его аналога- заменителя лучше дождаться времени следующего приема при условии, что осталось немного времени. Людям с сердечно-сосудистыми заболеваниями рекомендуется начинать лечение с минимально возможно дозы, чтобы не спровоцировать осложнения. При болезнях, характеризующихся задержкой жидкости в организме, дозировку должен подбирать врач с учетом индивидуальных особенностей и показателей анализов. Препарат выпускается только в виде капсул. Когда назначают Целекоксиб Данное медикаментозное средство назначается по следующим показаниям: Остеоартроз. Интенсивный болевой синдром в области спины.
У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Опыта применения препарата у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности нет. При одновременном применении флуконазола ингибитор изофермента CYP2C9 и целекоксиба следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с другими ингибиторами изофермента CYP2C9. Препарат следует с осторожностью применять у пациентов, являющихся медленными метаболизаторами или с подозрением на такое состояние, так как это может привести к накоплению высоких концентраций целекоксиба в плазме крови. У таких пациентов следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое. Фармакологическое действие Фармакодинамика: Целекоксиб обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов Pg , в основном за счет ингибирования циклооксигеназы-2 ЦОГ-2. Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2, при этом происходит усиление проявлений воспаления отек и боль. В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует циклооксигеназу-1 ЦОГ-1 и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах. Целекоксиб снижает выведение с мочой PgE2 и 6-кето-PgF1 метаболита простациклина , но не влияет на сывороточную концентрацию тромбоксана В2 и выведение с мочой 11-дегидротромбоксана В2, метаболита тромбоксана оба — продукты ЦОГ-1. Целекоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации СКФ у пожилых пациентов и пациентов с хронической почечной недостаточностью, транзиторно снижает выведение натрия. У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Наиболее выражен данный эффект был у пациентов, получающих терапию диуретиками. Тем не менее, не отмечалось увеличения частоты случаев повышения артериального давления и развития сердечной недостаточности, а периферические отеки были легкой степени тяжести и проходили самостоятельно. Фармакокинетика: При приеме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации Сmax в плазме крови примерно через 2-3 часа. Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась. Cmax и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» AUC приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2 раза в сутки; при применении целекоксиба в более высоких дозах степень повышения Cmax и AUC происходит менее пропорционально. Целекоксиб проникает через гематоэнцефалический барьер. Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично глюкуронирования. При повторном применении равновесные концентрации в плазме крови достигаются к 5-му дню. У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1,5-2 раза средних значений Cmax, AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, в силу чего у них при прочих равных условиях достигаются более высокие концентрации целекоксиба. По той же причине у пожилых женщин обычно отмечается более высокая концентрация препарата в плазме крови, чем у пожилых мужчин. Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы. Тем не менее, у пожилых пациентов с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с минимальной рекомендованной дозы. Причины и клиническое значение этого факта не известны. Пациенты с нарушением функции печени Концентрация целекоксиба в плазме крови у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести класс А по классификации Чайлд-Пью незначительно изменяется. У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести класс В по классификации Чайлд-Пью концентрация целекоксиба в плазме крови может увеличиваться почти в 2 раза. Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина или клиренсом креатинина КК и клиренсом целекоксиба. Предполагается, что наличие почечной недостаточности тяжелой степени не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения — превращение в печени в неактивные метаболиты. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — анемия; редко — тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: редко — ангионевротический отек; очень редко — буллезные высыпания буллезный дерматит. Психические расстройства: часто — бессонница; нечасто — беспокойство, сонливость; редко — спутанность сознания психоз. Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение; нечасто — повышение мышечного тонуса. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто — нечеткость зрительного восприятия. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: нечасто — шум в ушах. Нарушения со стороны сердца: нечасто — ощущение сердцебиения; редко — проявления хронической сердечной недостаточности, аритмия, тахикардия, инфаркт миокарда. Нарушения со стороны сосудов: часто — периферические отеки, повышение артериального давления, включая утяжеление течения артериальной гипертензии; нечасто — «приливы»; редко — ишемический инсульт. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — бронхит, кашель, синусит, инфекции верхних дыхательных путей; нечасто — фарингит, ринит. Желудочно-кишечные нарушения: часто — абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота; нечасто — заболевания зубов постэкстракционный луночковый альвеолит ; редко — язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода; очень редко — перфорация кишечника, панкреатит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности «печеночных» ферментов в том числе аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы. Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — кожный зуд в том числе генерализованный , кожная сыпь; нечасто — крапивница, экхимозы; редко — алопеция. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — инфекции мочевых путей. Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто — гиперчувствительность, гриппоподобный синдром, случайные травмы, отек лица.
Целекоксиб капсулы 200 мг №10
Нестероидный противовоспалительный препарат Вертекс Целекоксиб, 200 мг. Целекоксиб (Celecoxib): 19 отзывов врачей, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска. Инструкция по применению Целекоксиб-Виал капсулы 200мг N10. Обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Инструкция по применению Целекоксиб-Виал капсулы 200мг N10. Обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Читайте инструкцию по применению препарата Целекоксиб-Виал капсулы 200 мг 10 шт на сайте интернет-аптеки «Горздрав»: состав, побочные действия, показания, противопоказания.