активные вещества: толперизона гидрохлорид – 100 мг, лидокаина гидрохлорид – 2,5 мг (в виде лидокаина гидрохлорида моногидрата – 2,67 мг). вспомогательные вещества: диэтиленгликоля моноэтиловый эфир, 1 М раствор хлористоводородной кислоты, вода для инъекций. сервис, который позволит вам купить ТОЛПЕРИЗОН+ЛИДОКАИН в аптеках Новосибирска по самым низким ценам. В случае известной повышенной чувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций. Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Толперизон + Лидокаин (раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 100 мг/мл+2.5 мг/мл).
Толперизон+Лидокаин (Tolperisone+Lidocaine)
Со стороны мочевыделительной системы: редко - энурез, протеинурия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - покраснение места инъекции; нечасто - астения слабость , недомогание, усталость; редко - чувство опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда; очень редко - чувство дискомфорта в груди. Лабораторные и инструментальные данные: редко - снижение АД, повышение концентрации билирубина, нарушение функциональных проб печени, снижение количества тромбоцитов, повышение количества лейкоцитов; очень редко - повышение уровня креатинина. Лекарственное взаимодействие Нет данных о взаимодействии данного средства с другими лекарственными препаратами, ограничивающем применение средства. Хотя толперизон и оказывает влияние на ЦНС, средство не вызывает седативного эффекта, поэтому может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими этанол. Не усиливает действие этанола на ЦНС. Усиливает действие НПВС, поэтому при одновременном применении может потребоваться снижение дозы последних. Особые указания Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Беременность и лактация Применение при беременности показано только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Особые указания Перед началом применения Лидамитола рекомендуется проконсультироваться с врачом. Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами В период использования лекарственного средства пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и ведении потенциально опасных видов деятельности, выполнение которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Применение в детском возрасте Пациентам младше 18 лет Лидамитол не назначается. При нарушениях функции почек С осторожностью Лидамитол назначают пациентам с почечной недостаточности. Режим дозирования в таких случаях не корректируют. При нарушениях функции печени При печеночной недостаточности лекарственное средство должно применяться под врачебным контролем.
Иными словами, он должен точно также распределяться в организме, оказывать схожее действие в той же дозировке. Но в России требования к дженерикам мягче — достаточно, чтобы копия была биологически эквивалентна оригиналу — то есть распространялась в тканях с той же скоростью. Мы предполагаем, что Толперизон также достигает максимума спустя 0,5-1 час и действует 6-8 часов. Будет ли его терапевтический эффект сравним с оригиналом — неизвестно. Для этого нужен полный цикл клинических исследований, которые производитель не обязан проводить. Накопленный опыт показывает: толперизон эффективно справляется с поставленной задачей и оправдывает ожидания. Его положительное действие подтверждено клиническими испытаниями: Повышенный мышечный тонус — симптом, который встречается при многих неврологических и ортопедических заболеваниях. Клинические испытания показывают , что назначение миорелаксантов вместе с анальгетиками значительно повышает эффективность терапии и позволяет снизить дозировки лекарств. Миорелаксанты центрального действия рекомендованы для лечения остеоартроза тазобедренного сустава. Исследования, проведенные в 2014-2017 годах, показали: толперизон эффективен у пациентов с преобладанием артритного компонента боль, отек, скованность движений в суставе. Миорелаксанты показаны в комплексной терапии неспецифических болей в поясничной области. Авторы исследования рекомендуют использовать толперизон вместе с нестероидными противовоспалительными средствами для усиления эффекта. Все это относится к толперизону — действующему веществу обоих препаратов. А вот что пишут в медицинской литературе про оригинальный Мидокалм: Многоцентровой исследовательский проект был завершен в 2013 году. В нем приняли участие 13 стран, 284 города, 2090 медучреждений и более 35 000 пациентов. Была продемонстрирована эффективность Мидокалма для устранения боли при мышечных спазмах. Показано положительное влияние Мидокалма после перенесенного инсульта. Рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование подтвердило: Мидокалм нормализует мышечный тонус, снимает боль, ускоряет реабилитацию и улучшает качество жизни. Клиническое исследование «Парус» подтвердило : Мидокалм обладает обезболивающим и миорелаксирующим действием. Результат заметен на третьи сутки после начала терапии и достигает максимума на 10-й день. Контрольное ультразвуковое исследование показало улучшение и даже восстановление кровотока в тканях. Авторы подчеркивают : препарат не обладает седативным эффектом и не влияет на артериальное давление, что выгодно отличает его от других миорелаксантов. В русскоязычной литературе Мидокалм заявлен как одно из лучших средств для лечения болей в спине, связанных с мышечным спазмом.
Таблетки принимают по стандартной схеме: начиная с 50 мг с постепенным увеличением разовой дозы до 150 мг, трижды в день. Лидамитол Раствор для инъекций с толперизоном и лидокаином выпускает предприятие «Гротекс» Россия. В области применения препарат аналогичен венгерскому оригиналу в форме раствора. Отличие Лидамитола от Мидокалма лишь в том, что ампулы российского производителя изготовлены из полиэтилена высокой плотности, а венгерского — из стекла. Толизор Еще один пероральный препарат толперизона гидрохлорида в двух дозировках от предприятия РФ — Толизор. Разница в том, что производитель единственный из списка выпускает его в капсулах, а не таблетках. Толизор обладает самым коротким списком показаний инструкция. Он применяется в одном случае: для лечения постинсультной спастичности. Это соответствует рекомендациям [1] по толперизону Европейского агентства лекарственных средств EMA , которое пришло к выводу, что в иных случаях риски побочных эффектов от инъекций толперизона могут превышать пользу. Тем не менее, с тех пор толперизон продолжает применяться по различным показаниям, в том числе и в Европе, на усмотрение врача. Заключение Все миорелаксанты из списка содержат одно и то же действующее вещество. Препараты схожи по дозировке и фармацевтическому эффекту. По этой причине трудно определить, толперизон какого производителя лучше. Из ряда других оппонентов выделяется Мидокалм, как оригинальный препарат с большим сроком практического использования и наиболее изученным фармакологическим действием. Его эффективность подтверждена рандомизированными клиническими испытаниями.
ТОЛПЕРИЗОН+ЛИДОКАИН р-р для в/м введ. (амп.) 100мг/мл+2.5мг/мл - 1мл N5 (Галентик Фарма, КАЗАХСТАН)
Передозировка Данные о возможной передозировке препарата ограничены. По информации производителя, даже доза в 600 мг, однократно принятая ребёнком, не провоцировала интоксикации. Увеличение раздражительности отмечалось при системном приёме лекарства в объёме 300-600 мг в сутки. При внутримышечном или внутривенном введении значительных доз Толперила может развиваться атаксия, тонико-клонические судороги, существует риск затруднения и остановки дыхания. В случае передозировки рекомендуется проводить симптоматическое лечение. Специфического антидота нет. Противопоказания А знаете ли вы, что… Следующий факт индивидуальной непереносимости любого компонента лекарства; тяжёлых формах миастении. Лечение Толперилом не проводится для детей в возрасте менее 6 лет. Применение при беременности и лактации Данные о безопасности приёма лекарства в период планирования зачатия и беременности отсутствуют. Нельзя употреблять Толперил в первом триместре беременности.
На более поздних сроках во втором и третьем триместрах использование лекарства допустимо лишь в случае, когда польза для матери оказывается выше, чем риск для плода. Кормящим матерями при приёме Толперила необходимо прервать грудное вскармливание. Особые указания При приёме препарата были отмечены реакции гиперчувствительности различной интенсивности. Выраженность реакций варьировалась от лёгких кожных высыпаний до значительных системных нарушений, представляющих риск для жизни. В связи с этим в первые дни приёма лекарственного средства важно контролировать своё самочувствие и прекратить лечение при обнаружении неблагоприятных симптомов.
Их выраженность варьирует от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами реакций повышенной чувствительности могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка. Женщины и пациенты с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе могут быть подвержены более высокому риску повышенной чувствительности к толперизону. В случае известной повышенной чувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций. Пациентам следует быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности. При возникновении симптомов следует немедленно прекратить прием препарата и незамедлительно обратиться к врачу. Не следует повторно назначать толперизон после эпизода повышенной чувствительности к лекарственному препарату, его содержащему. Вспомогательные вещества Препарат содержит метилпарагидроксибензоат, который может вызывать аллергические реакции возможно, отсроченные и, в исключительных случаях, бронхоспазм. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Толперизон не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациентам, у которых есть головокружение, сонливость, нарушение внимания, эпилепсия, нечеткость зрения или мышечная слабость во время применения толперизона, следует проконсультироваться с врачом. Условия отпуска из аптек Лекарственный препарат отпускается строго по рецепту.
Gen Physiol Biophys 2001;20 4 :413-29. Brain Res Bull 2013;99:34-40. Tekes K. Basic aspects of the pharmacodynamics of tolperisone, a widely applicable centrally acting muscle relaxant. Open Med Chem J 2014;8:17-22. Efficacy and tolerance of repeated oral doses of tolperisone hydrochloride in the treatment of painful reflex muscle spasm: results of a prospective placebo-controlled double-blind trial. Pain 1996;67 2-3 :417-25. Kohne-Volland R. Клиническое исследование мидокалма толперизона гидрохлорида. Качественная клиническая практика 2002;1:29-39. A phase IV observational multi-centre, openlabel study on efficacy and safety of tolperisone 150 mg in patients with painful muscle spasm associated with degenerative or inflammatory diseases of the musculoskeletal system. J Assoc Physic India 2011;59:33-7. Clinical comparative study: efficacy and tolerability of tolperisone and thiocolchicoside in acute low back pain and spinal muscle spasticity. Asian Spine J 2012;6 2 :115-22. Кукушкин М. Результаты рандомизированного двойного слепого параллельного исследования эффективности и безопасности применения толперизона у пациентов с острой неспецифической болью в нижней части спины. Журнал неврологии и психиатрии им. Results of a randomized double blind parallel study on the efficacy and safety of tolpersione in patients with acute nonspecific low back pain. Zhurnal nevrologii i psikhiatrii im. Korsakova 2017;117 11 :69-78 In Russ. Effectiveness of tolperisone hydrochloride with aceclofenac as combined therapy in acute low back pain. Indian J Phys Med Rehabil 2012;23 2 :74-8. Вербицкая С. А, Борисов К. Толперизон Мидокалм в комплексной терапии острой поясничной боли. Tolperisone Midocalm in the treatment of low back pain. Скоромец А. Результаты международного фармакоэпидемиологического наблюдательного проекта по применению мидокалма для лечения болевых синдромов, сопровождающихся мышечным спазмом. Корсакова 2015;115 12 :104-9. Results of the international pharmaco-epidemiological observational project on the use of mydocalm for the treatment of pain syndromes accompanied by muscle spasm. Korsakova 2015;115 12 :104-9 In Russ. Efficacy and tolerability of muscle relaxants for low back pain: Systematic review and meta-analysis. Eur J Pain 2017;21 2 :228-37. Чиба Л. Систематический обзор по применению миорелаксантов при боли в нижней части спины. Systematic review of the use of muscle relaxants for pain in the lower back. Evaluation of sedative effects of single and repeated doses of 50 mg and 150 mg tolperisone hydrochloride. Results of a prospective, randomized, double-blind, placebo-controlled trial. Pharmaco psychiatry 1998;31 4 :137—42. An assessment of the centrally acting muscle relaxant tolperisone on driving ability and cognitive effects compared to placebo and cyclobenzaprine. J Clin Pharm Ther 2020;45:774—782. Батурин В. Сравнительная оценка эффекта миорелаксантов при лечении болей в спине. Comparative assessment of muscle relaxants in treatment of back pain. Medical News of North Caucasus 2015;10 1 :105-6]. Comparative study of therapeutic response to baclofen vs tolperisone in spasticity. Biomed Pharmacother 2017;87:628-35. Вольская Е. Концепция пациентского комплаенса.
Быстро распределяется в тканях и органах. Показания - Симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом. Противопоказания - Повышенная чувствительность к толперизону или химически сходному эперизону или к любому из компонентов препарата включая лидокаин. С осторожностью Препарат следует применять с осторожностью у женщин, пациентов с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе см. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Беременность В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза определенно оправдывает потенциальный риск для плода. Период грудного вскармливания Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение в период кормления грудью противопоказано. Побочное действие Профиль безопасности толперизона оценивался по данным постмаркетингового применения более чем у 12000 пациентов. В соответствии с этими данными, наиболее частыми были нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие расстройства, нарушения со стороны нервной системы и желудочно-кишечного тракта. Большинство побочных реакций не были серьезными и проходили самостоятельно.
Клинико-фармакологическая группа
- Толкимадо: инструкция по применению
- Клинико-фармакологическая группа
- Толперизон
- Мидокалм при остеохондрозе шейного отдела позвоночника: отзывы, дозировка при грыже
Толперизон+Лидокаин (Tolperisone+Lidocaine)
состав и инструкция по применению, форма выпуска раствор. Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 100 мг/мл 2,5 мг/мл. Одна ампула препарата содержит активные вещества: толперизона гидрохлорид 100 мг, лидокаина гидрохлорид 2.5 мг, вспомогательные вещества: моноэтиловый эфир диэтиленгликоля, метилпарагидроксибензоат, вода для инъекций. Раствор для инъекций с лидокаином (Мидокалм Рихтер) (уколы в ампулах). Инструкция по применению и режим дозирования.
ТОЛПЕРИЗОН+ЛИДОКАИН - инструкция по применению
Толперизон назначали по следующей схеме: по 1 мл внутримышечно 2 раза в день с 1-го по 5-й день, затем в таблетированном виде по 150 мг 3 раза в день с 6-го по 14-й день. Диклофенак применяли внутрь по 50 мг 3 раза в день с 1-го по 5-й день, а с 6-го дня — на усмотрение исследователя. Эффективность оценивали по таким показателям, как функциональный статус и качество жизни по опроснику нарушения жизнедеятельности Роланда-Морриса , а также общее клиническое впечатление врача и пациента шкалы СGI-I и PGI-I , изменение расстояния от кончиков пальцев до пола, количество дней нетрудоспособности, степень изменения суточной дозы диклофенака, выраженность болевых ощущений в состоянии покоя и при движении по визуально-аналоговой шкале [ВАШ]. Добавление Мидокалма позволяло улучшить функциональное состояние пациентов с неспецифической болью в спине, легче выполнять повседневные действия, быстрее и в большей степени устранить болевые ощущения. Серьезных нежелательных явлений в исследовании не наблюдалось [10]. Преимущество комбинированной схемы лечения НПВП и толперизоном перед применением НПВП было также показано в открытом нерандомизированном проспективном исследовании у 242 пациентов средний возраст — 45,72 года с острой болью в нижней части спины. Сравнивали комбинацию толперизона по 150 мг 3 раза в день с ацеклофенаком по 100 мг 2 раза в день и монотерапию ацеклофенаком по 100 мг 2 раза в день. Эффективность и безопасность оценивали через 8 и 14 дней терапии.
Уменьшение боли было отмечено в обеих группах, однако комбинированная терапия характеризовалась более высокой эффективностью — достоверная разница между группами была отмечена уже на 8-й день терапии. При этом комбинированная терапия почти полностью купировала боль через 14 дней. Значимых различий в профиле безопасности между двумя группами выявлено не было. Результаты проведенного в 2015 г. В анализ были включены данные 35383 пациентов. Сочетание толперизона и НПВП не приводило к значимому увеличению частоты побочных эффектов [13]. Широкое применение Мидокалма в клинической практике вызвало необходимость систематизации данных клинических исследований.
В 2018 году были проведены систематический обзор и мета-анализ 15 рандомизированных клинических исследований 3362 пациента. Из них 5 исследований 496 пациентов имели высокий уровень доказательности и подтвердили анальгетический эффект миорелаксанта при острой боли в нижней части спины [14]. На основании результатов другого систематического обзора 17 рандомизированных исследований эффективности и переносимости миорелаксантов толперизона, тизанидина, баклофена, тиоколхикозида при острой неспецифической боли в нижней части спины авторы сделали вывод, что миорелаксанты могут быть рекомендованы к применению в виде монотерапии или в комбинации с анальгетиками либо НПВП для облегчения боли и увеличения двигательной активности. Наиболее безопасными препаратами, не обладающими седативной активностью, были признаны тиоколхикозид и толперизон [15]. Центральные миорелаксанты могут вызывать седацию. Чтобы оценить скорость психомоторных реакций на фоне приема толперизона, было проведено рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование у 72 здоровых добровольцев. Оценивали эффект разовых доз толперизона 50 и 150 мг, а также 8дневного курса приема.
По таким показателям, как время простой реакции, множественной реакции и тест на психомоторную координацию, различий между толперизоном и плацебо выявлено не было, что подтверждает отсутствие седации при приеме толперизона [16]. В исследование были включены здоровые добровольцы в возрасте от 21 до 55 лет с хорошими водительскими навыками. Оценивали способность водителя удерживать курс автомобиля в пределах полосы движения, а также выход автомобиля за пределы полосы движения, отклонение в скорости движения, превышение скорости на поворотах, удержание внимания водителем, наличие и количество столкновений. Когнитивные функции оценивали с помощью компьютерного теста на замену цифр символами, который позволял оценить внимание, зрительную реакцию водителя, запоминаемость информации и скорость обработки информации мозгом. Показатели когнитивной функции при приеме толперизона были сравнимы с таковыми при приеме плацебо. При оценке сонливости, мотивации и навыка управления транспортными средствами различий между группами толперизона и плацебо также не выявили. И, напротив, в группе циклобензаприна изученные параметры значительно ухудшились по сравнению с группой плацебо [17].
Толперизон Мидокалм переносится лучше, чем другие миорелаксанты. Например, в одном исследовании у пациентов с болью в спине толперизон и тизанидин обладали сопоставимой эффективностью, а их анальгетическое и антиспастическое действие проявлялось примерно в одни и те же сроки. По профилю безопасности у пациентов со спастичностью толперизон имел также преимущества перед баклофеном. Проблема приверженности пациентов к терапии Плохая приверженность пациентов к терапии является важной причиной ее неэффективности. Это особенно актуально для хронических заболеваний, при которых требуется длительный прием препаратов. Среди факторов, связанных с терапией, особую роль имеет режим приема лекарственного препарата и сложность схемы лечения [20]. Влияние кратности приема препарата на соблюдение предписанного режима терапии было проанализировано в мета-анализе у пациентов как с острыми, так и хроническими заболеваниями.
Сокращение частоты приема назначенного препарата до одного раза в день улучшало приверженность к лечению и имело сопутствующие экономические преимущества [21]. По данным исследований и систематического обзора, имеется обратная зависимость между приверженностью к лечению и кратностью назначения препарата в сутки [22,23]. При сочетании режима терапии с однократным приемом препарата и регулярного общения с лечащим врачом можно достичь максимальной приверженности к лечению [25]. Новая пролонгированная лекарственная форма толперизона Мидокалм Лонг 450 мг Благодаря современным технологиям была разработана новая форма Мидокалма — Мидокалм Лонг 450 мг. Это форма с пролонгированным действием за счет модифицированного высвобождения активного вещества. Таблетка Мидокалм Лонг представляет из себя структуру с пленочной оболочкой снаружи и гидрофильным матриксом, содержащим 450 мг толперизона. В желудке происходит растворение пленочной оболочки, и спустя 2 ч таблетка покрывается слоем геля, который обеспечивает постепенное высвобождение молекул толперизона.
За 24 ч таблетка почти полностью растворяется. В отличие от стандартной формы Мидокалма, которую необходимо принимать три раза в сутки, Мидокалм Лонг 450 мг, благодаря длительному периоду полувыведения, назначают однократно. Фармакокинетические особенности препарата Мидокалм Лонг 450 мг обеспечивают стабильную терапевтическую концентрацию активного вещества в течение 24 ч. Это позволяет препарату оказывать действие и в ночное время, а также обусловливает предсказуемый терапевтический эффект и хорошую переносимость. Чтобы сравниить терапевтическую эффективность и безопасность новой лекарственной формы толперизона гидрохлорида пролонгированного высвобождения 450 мг Мидокалм Лонг 450 мг один раз в сутки и толперизона гидрохлорида 150 мг Мидокалм, три раза в сутки при острой неспецифической боли в нижней части спины, было проведено многоцентровое рандомизированное двойное слепое исследование III фазы в двух параллельных группах у 239 пациентов средний возраст — 41,3 и 41,9 года, соответственно. Для маскировки назначенной схемы терапии использовали метод двойного плацебо.
Возможные побочные эффекты: головные боли, кожная сыпь и желудочно-кишечный дискомфорт.
Аналоги по действию Эти препараты обладают схожим терапевтическим эффектом, однако они содержат другое действующее вещество с иным механизмом действия, поэтому не могут считаться полноценной заменой. К аналогам по действию относятся Баклосан, Баклофен и Сирдалуд. Баклосан и Баклофен содержат аналогичное действующее вещество — баклофен, и выпускаются в таблетках дозировкой 10 и 25 мг. Оба препарата принимают при спастике мышц на фоне рассеянного склероза, поражений и заболеваний спинного мозга, ДЦП, менингита, черепно-мозговых травм. Среди противопоказаний к применению: болезнь Паркинсона, язвенные поражения ЖКТ, эпилепсия и судороги, беременность и лактация. Сирдалуд — миорелаксант центрального действия с активным компонентом тизанидин. Выпускается в таблетках и капсулах и показан при спазмах мышц на фоне неврологических патологий, заболеваний позвоночника, после операций и травм.
Используется в составе комплексной терапии при ДЦП и нарушениях мозгового кровообращения. Препарат противопоказан при тяжелых заболеваниях печени, в возрасте до 18 и старше 65 лет, непереносимости компонентов, при одновременном приеме некоторых препаратов. Как выбрать аналог Мидокалм Аналоги Мидокалм должны подбираться только врачом. Специалист оценит все плюсы и минусы и предложит пациенту варианты — они могут быть как аналогами по составу, так и по эффекту.
Лекарственная форма Прозрачный, с зеленовато-желтым оттенком раствор, со специфическим запахом. Состав Одна ампула 1 мл содержит: действующие вещества: толперизона гидрохлорид - 100,00 мг, лидокаина гидрохлорид - 2,50 мг в виде лидокаина гидрохлорида моногидрата 2,67 мг ; вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, диэтиленгликоля моноэтиловый эфир, 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты, вода для инъекций. Фармакодинамика Толперизона гидрохлорид - миорелаксант центрального действия. Оказывает мембраностабилизирующее, местноанестезирующее действие, тормозит проведение нервных импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов.
Предположительно, толперизон опосредует блокирование выделения медиаторов путем торможения поступления ионов кальция в синапсы. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе головного мозга. Независимо от влияния на центральную нервную систему усиливает периферическое кровообращение. Это действие не связано с воздействием препарата на центральную нервную систему и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона. Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и при дозировании согласно инструкции системного действия не оказывает. Фармакокинетика Толперизон подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках.
Механизмы действия толперизона Механизм действия толперизона Толперизон — дериват пиперидина. Хими ческая структура толперизона сходна со строением лидокаина. Толперизон представляет собой миорелаксант центрального действия, блокирующий активность спинальных сегментарных рефлексов рис. Изучение механизма его действия показало, что препарат обладает мембраностабилизирующим действием. Он ингибирует вольтажзависимые натриевые каналы периферических и центральных восходящих путей болевой системы и блокирует кальциевые каналы N-типа в задних рогах спинного мозга, что приводит к высвобождению возбуждающего нейромедиатора глутамата, уменьшению передачи болевых импульсов в ЦНС и, следовательно, снижению сенситизации ноцицептивных нейронов [3]. Толперизон эффективно ингибирует афферентный ноцицептивный вход в спинной мозг и ослабляет спинальные рефлексы. Он является специфическим ингибитором моносинаптических рефлексов и частично полисинаптических рефлексов. Толперизон тормозит распространение потенциала действия как в миелинизированных А-волокнах, так и в немиелинизированных С-волокнах и вызывает угнетение потенциалов действия в вентральных корешках, вызванных возбуждением дорсальных корешков. Таким образом реализуется анальгетическое действие препарата и происходит разрыв сегментарного "порочного круга" боли на уровне substantia gelatinosa. Толперизон ингибирует также нисходящее норадренергическое тоническое облегчение на уровне спинного мозга и снижает активность нисходящих ретикуло-спинальных проекций. Ретикулоспинальный путь играет важную роль в поддержании и распределении мышечного тонуса. Нормализация тонуса мышц при этом происходит за счет снижения рефлекторного ответа ретикулярной формации и уменьшения количества нисходящих импульсов к мышце, то есть за счет влияния на супрасегментарные структуры, вовлеченные в ноцицепцию. Кроме подавления сенситизации и антиспастического действия, толперизон обладает адреноблокирующим и спазмолитическим действием, за счет чего может улучшать кровоток в спазмированной мышце и снижать ее тонус. Таким образом препарат реализует свои эффекты на уровне как периферического нейромоторного аппарата, так и спинного и головного мозга. Центральные механизмы действия толперизона подтверждаются данными в том числе функциональной нейровизуализации о его влиянии на ключевые зоны мозга, вовлеченные в обработку ноцицептивных сигналов префронтальная кора, островок, таламус, вторичная соматосенсорная кора, ствол мозга [4,5]. Эффективность и безопасность толперизона Первое клиническое рандомизированное плацебо-контролируемое исследование толперизона было проведено в 8 реабилитационных центрах Германии в 1996 году. Эффективность и безопасность препарата изучали у пациентов с рефлекторным мышечным спазмом на фоне дегенеративных заболеваний позвоночника и суставов. В исследование были включены 138 пациентов в возрасте от 20 до 75 лет. Для объективизации эффектов толперизона использовались такие показатели, как порог болевой чувствительности к давлению, который фиксировался в 16 симметричных точек туловища и конечностей с помощью специального устройства Pressure Tolerance Meter , балл по шкале общего клинического впечатления оценка врачом напряжения мышц и подвижности позвоночника и общая оценка пациентами эффективности в отношении интенсивности боли, ощущения мышечного спазма и подвижности позвоночника. По сравнению с плацебо толперизон вызывал уменьшение мышечно-скелетной боли и болезненного мышечного спазма, что фиксировалось как клинически, так и с помощью инструментального метода. Различия между эффективностью толперизона и плацебо появлялись на 4-й день и постепенно нарастали на 10-й и 21-й день терапии. Разница между толперизоном и плацебо на 21-й день была больше, чем на 10-й день терапии. Предикторами хорошего ответа были возраст от 40 до 60 лет, занятия лечебной физкультурой и длительность боли в спине менее 1 года. Частота и выраженность побочных эффектов, которые фиксировались клинически врачом, а также с помощью клинического и биохимического анализов крови, ЭКГ и показателей гемодинамики и субъективно по мнению пациентов, при приеме толперизона не отличались от плацебо [6]. В открытом проспективном многоцентровом несравнительном постмаркетинговом исследовании у 920 пациентов в 174 ортопедических центрах изучали антиспастическое действие толперизона при дегенеративных и воспалительных скелетно-мышечных заболеваниях. Мышечный тонус оценивали по шкале Ликерта. Значительное улучшение балла, отражающего мышечный тонус, мобильность и боль, на фоне лечения было зафиксировано уже на 3-й день терапии. При этом сопоставимое улучшение наблюдалось на фоне монотерапии как нестероидными противовоспалительными препаратами НПВП , так и толперизоном, что позволяет рассматривать его как альтернативу НПВП у пациентов с болезненным мышечным спазмом, которые не переносят препараты этой группы или имеют противопоказания к их применению. Переносимость толперизона была очень хорошей. В данное сравнительное исследование были включены 250 пациентов с острой болью и мышечным спазмом в нижней части спины. Толперизон оказывал положительное влияние на такие объективные показатели, как расстояние от кончиков пальцев до пола, выраженность симптома Ласега баллы , подвижность позвоночника по тесту Шобера и интенсивность боли в покое и при движении. При этом была отмечена тенденция к более высокой эффективности толперизона по сравнению с тиоколхикозидом. Толперизон достоверно лучше переносился пациентами и значительно реже вызывал побочные эффекты, чем тиоколхикозид [9]. Клинически значимое превосходство комбинации толперизона Мидокалм с НПВП над монотерапией НПВП было продемонстрированно в двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании, в которое были включены 239 пациентов от 18 до 65 лет с острой неспецифической болью в нижней части спины. Пациенты основной группы получали Мидокалм и диклофенак, группы сравнения — плацебо и диклофенак. Толперизон назначали по следующей схеме: по 1 мл внутримышечно 2 раза в день с 1-го по 5-й день, затем в таблетированном виде по 150 мг 3 раза в день с 6-го по 14-й день. Диклофенак применяли внутрь по 50 мг 3 раза в день с 1-го по 5-й день, а с 6-го дня — на усмотрение исследователя. Эффективность оценивали по таким показателям, как функциональный статус и качество жизни по опроснику нарушения жизнедеятельности Роланда-Морриса , а также общее клиническое впечатление врача и пациента шкалы СGI-I и PGI-I , изменение расстояния от кончиков пальцев до пола, количество дней нетрудоспособности, степень изменения суточной дозы диклофенака, выраженность болевых ощущений в состоянии покоя и при движении по визуально-аналоговой шкале [ВАШ]. Добавление Мидокалма позволяло улучшить функциональное состояние пациентов с неспецифической болью в спине, легче выполнять повседневные действия, быстрее и в большей степени устранить болевые ощущения. Серьезных нежелательных явлений в исследовании не наблюдалось [10]. Преимущество комбинированной схемы лечения НПВП и толперизоном перед применением НПВП было также показано в открытом нерандомизированном проспективном исследовании у 242 пациентов средний возраст — 45,72 года с острой болью в нижней части спины. Сравнивали комбинацию толперизона по 150 мг 3 раза в день с ацеклофенаком по 100 мг 2 раза в день и монотерапию ацеклофенаком по 100 мг 2 раза в день. Эффективность и безопасность оценивали через 8 и 14 дней терапии. Уменьшение боли было отмечено в обеих группах, однако комбинированная терапия характеризовалась более высокой эффективностью — достоверная разница между группами была отмечена уже на 8-й день терапии. При этом комбинированная терапия почти полностью купировала боль через 14 дней. Значимых различий в профиле безопасности между двумя группами выявлено не было. Результаты проведенного в 2015 г. В анализ были включены данные 35383 пациентов. Сочетание толперизона и НПВП не приводило к значимому увеличению частоты побочных эффектов [13].
Толперизон: инструкция по применению (таблетки и ампулы)
| Сравниваем Толперизон и Мидокалм | Определяем лучший | Толперизон + Лидокаин, Реестр лекарственных средств для медицинского применения. |
| Как вводить Мидокалм внутримышечно медленно или быстро | Толперизон+Лидокаин раствор для инъекций 100мг/мл+2,5мг/мл 1мл №5 в наличии в 2 аптеках в Москве, области и Санкт-Петербурге. |
Инструкция по применению Толперизон с лидокаином (Раствор): описание, состав, ФТГ, МНН
Утром сделала укол антибиотика с лидокаином, а мидокалм целый день не принимала, боюсь отик можно разводить на воде для инъекций и принимайте Мидокалм Здоровья вам. Действующее вещество толперизон + лидокаин (Tolperisone + Lidocaine) — выбор лекарственных препаратов, инструкция, показания к применению и противопоказания. Толперизон + [Лидокаин]. Лекарственная форма: раствор для внутримышечного введения. Предположительно, толперизон опосредует блокирование выделения медиаторов путем торможения поступления ионов кальция в синапсы.
Толкимадо раствор для инъекций
- Производитель:
- Толперизон инструкция по применению
- Толперизон + Лидокаин
- Толкимадо уколы: инструкция по применению, аналоги, цена
- Какие уколы могут назначать при остеохондрозе?
- Толперизон+Лидокаин раствор для внутримышечного введения 100 мг/мл+2.5 мг/мл ампулы 1мл 5шт
Толперизон+Лидокаин-Бинергия
Лечение: рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Хотя толперизон и оказывает влияние на ЦНС, он не вызывает седативного эффекта и поэтому может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими этанол. Не изменяет действие этанола на ЦНС.
Кроме того, уточняется, что препарат не предназначен для применения у детей и подростков до 18 лет. Нет комментариев.
Передозировка Симптомы передозировки чаще всего включают: сонливость, желудочно-кишечные нарушения тошнота, рвота, боль в эпигастрии , тахикардия, повышение артериального давления, брадикинезия и вертиго. В тяжелых случаях судороги, угнетение дыхания, апноэ и кома. Лечение: специфического антидота нет, рекомендована симптоматическая терапия. Особые указания Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении толперизона в пострегистрационном периоде были реакции повышенной чувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами реакций повышенной чувствительности могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка. Женщины и пациенты с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе могут быть подвержены более высокому риску повышенной чувствительности к толперизону. В случае известной повышенной чувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций. Пациентам следует быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности. При возникновении симптомов следует немедленно прекратить прием препарата и незамедлительно обратиться к врачу. Не следует повторно назначать толперизон после эпизода повышенной чувствительности к лекарственному препарату, его содержащему.
Кроме того, уточняется, что препарат не предназначен для применения у детей и подростков до 18 лет. Нет комментариев.
Производитель:
- Минздрав предписал изменить инструкцию препаратов с толперизоном и лидокаином
- Толперизон + Лидокаин: инструкция по применению, аналоги, купить в аптеках Москвы
- Толперизон – инструкция по применению и механизм действия, дозировка, противопоказания и аналоги
- Толизор инъект Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2,5 мг/мл + 100 мг/мл 1 мл 5 шт
- Толперизон с лидокаином (Раствор) - инструкция по применению, описание, аналоги препарата
- Выбор описания
Мидокалм-Рихтер (Толперизон+[Лидокаин])
состав и инструкция по применению, форма выпуска раствор. Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 100 мг/мл 2,5 мг/мл. Инъекционный раствор нельзя применять детям. Действующее вещество: Лидокаин + Толперизон. Инструкция по применению для Толперизон + лидокаин раствор для внутримышечного введения 100мг/мл + 2,5мг/мл 1мл №5.
Толперизон лидокаин инструкция
Толперизон+Лидокаин раствор для инъекций 100мг/мл+2,5мг/мл 1мл №5 купить в Москве по цене от 312 рублей. Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием; при применении в рекомендованных дозах системного действия не оказывает. Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и при дозировании согласно инструкции системного действия не оказывает. Инструкция по применению препарата Толперизон + Лидокаин, состав, показания и противопоказания. Цены в аптеках и аналоги препарата Толперизон + Лидокаин на сайте Международное название: Лидокаин+Толперизон& (Lidocaine+Tolperisone). Международное непатентованное или группировочное наименование: Толперизон + [Лидокаин]. Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
Толперизон+Лидокаин раствор для инъекций 100мг/мл+2,5мг/мл ампулы 1 мл 5 шт. в Кирове
Также в аптеках представлен раствор для инъекций Мидокалм. Он находится в ампулах по 1 мл, в составе которых – по 100 мг толперизона и по 2,5 мг лидокаина. Сведения о ТОЛПЕРИЗОН+ЛИДОКАИН (ЛП-007704) из государственного реестра лекарственных средств Минзрава РФ. Купить Толперизон+Лидокаин раствор для инъекций 100мг/мл+2,5мг/мл ампулы 1 мл 5 шт. в Кирове можно в удобной для вас аптеке, сделав заказ на Толперизон представлен в таблетках (50 мг) и растворе для инъекций (10%). Еще один аналог Толизор содержит толперизона гидрохлорид и выпускается в капсулах дозировкой 50 и 150 мг и в виде инъекционного раствора.