На примере Цераксона® (цитиколина) подробно рассматривается проблема сосуществования на лекарственном рынке воспроизведенных (генерических) и оригинальных лекарственных средств. Цитиколин велфарм раствор для инъекций 250 4 мл амп 5 шт (Велфарм, Россия). Раствор для приема внутрь применяют в дозе 200-300 мг (2-3 мл) 3 раза/сут. с помощью дозировочного шприца. Раствор Цитиколин-Вертекс от 1 101 руб.
Цитиколин - Биохимик - инструкция по применению
Согласно аннотации к применению известно, что "Цитиколин" – ноотропное лекарственное средство, которое производится в виде раствора для парентерального применения. ЦИТИКОЛИН L раствор для инъекций 4мл 500мг/4мл N5 Triumph Resources Ltd, Англия произведено: Immacule Lifesciences Pvt. Препарат удачно заменяет инъекционный раствор, поскольку рекомендованная дозировка цитиколина – 1000 мг, то есть столько же, сколько и в составе «Цераксона». Цитиколин эффективен в лечении чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии.
Цитиколин (Citicoline)
В остром периоде инсульта уменьшает объем поврежденной ткани, улучшает холинергическую передачу. При черепно-мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов. Цитиколин улучшает наблюдающиеся при гипоксии симптомы: ухудшение памяти, эмоциональную лабильность, безынициативность, трудности при выполнении повседневных действий и самообслуживании.
Благодаря стабилизирующим действия на мембрану цитиколин имеет противоотечные свойства, поэтому уменьшает отек мозга. Результаты исследований показали, что цитиколин подавляет деятельность некоторых фосфолипаз, препятствует остаточному возникновению свободных радикалов, предупреждает повреждение мембранных систем и обеспечивает сохранение защитной антиоксидантной системы.
Цитиколин уменьшает объем поврежденной ткани, предотвращая гибели клеток, действуя на механизмы апоптоза, и улучшает холинергическую передачу. Цитиколин также оказывает профилактическое нейропротекторное действие при очаговых инсультах мозга. Цитиколин способствует быстрой функциональной реабилитации пациентов при острых нарушениях мозгового кровообращения, уменьшая ишемическое повреждение тканей мозга, что подтверждается результатами рентгенологических исследований. При черепно-мозговых травмах цитиколин сокращает продолжительность восстановительного периода и уменьшает интенсивность посттравматического синдрома.
Цитиколин способствует повышению уровня мозговой деятельности, снижает уровень амнезии, улучшает состояние при когнитивных, сенситивных и моторных расстройствах, наблюдаемых при ишемии мозга. Цитиколин хорошо всасывается при пероральном применении, внутримышечном и внутривенном введении. После введения препарата наблюдается значительное повышение уровня холина в плазме крови. При пероральном применении препарат практически полностью всасывается.
Исследования показали, что биодоступность при пероральном и парентеральном путях введения практически одинаковые. Препарат метаболизируется в кишечнике и печени с образованием холина и цитидина. После введения цитиколин усваивается тканями мозга, при этом холины действуют на фосфолипиды, цитидин - на цитидина нуклеоиды и нуклеиновые кислоты.
Метаболизм препарата происходит в тканях печени, в результате его биотрансформации образуются цитидин и холин. После введения средства плазменный уровень холина в крови значительно возрастает. Экскреция действующего вещества с мочой подразделяется на 2 фазы, первая из которых длится примерно 36 часов и характеризуется быстрым снижением скорости выведения, а вторая — значительно более медленным снижением. То же самое отмечается и при экскреции препарата через дыхательные пути, скорость выведения в выдыхаемом СО2 интенсивно снижается приблизительно через 15 часов, после чего уменьшается намного медленнее. Показания к применению острая стадия ишемического инсульта инфаркта мозга в составе комбинированного лечения ; период восстановления после ишемического и геморрагического инсульта; ЧМТ, включая как острый в составе комплексной терапии , так и восстановительный период; когнитивные и поведенческие нарушения, обусловленные дегенеративными и сосудистыми поражениями головного мозга. Противопоказания выраженная ваготомия доминирование у пациента тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы ; грудное вскармливание; возраст до 18 лет; гиперчувствительность к любому составляющему препарата.
С осторожностью следует использовать препарат во время беременности и только в тех случаях, когда предполагаемая польза от лечения для матери значительно превосходит возможную угрозу для плода. Рекомендованный режим дозирования: острая стадия ишемического инсульта и ЧМТ: каждые 12 часов в дозе 1000 мг, курс терапии — не менее 6 недель; спустя 3—5 дней после начала лечения если не нарушена функция глотания возможен перевод пациента на пероральные формы цитиколина; восстановительный период после ЧМТ или ишемического и геморрагического инсультов, когнитивные и поведенческие нарушения на фоне дегенеративных и сосудистых поражений головного мозга: 1—2 раза в сутки в дозе 500—2000 мг; длительность терапии и дозировка устанавливается с учетом степени тяжести симптомов заболевания. Раствор, содержащийся в ампуле, предназначен только для однократного использования, и должен быть введен сразу после вскрытия ампулы. Передозировка Ввиду низкой токсичности Цитиколина случаи передозировки не зафиксированы. Если произошла случайная передозировка, назначают симптоматическое лечение. Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами Пациентам, управляющими автомобилем или другими транспортными средствами, в период терапии необходимо соблюдать осторожность. Применение при беременности и лактации Достаточных данных по использованию Цитиколина у беременных не имеется. Не смотря на то, что в доклинических исследованиях отрицательного влияния препарата на животных не выявлено, во время беременности его следует использовать только в тех случаях, когда предполагаемая польза от лечения для матери значительно превосходит возможную угрозу для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации кормление грудью следует прекратить, т.
Применение в детском возрасте Пациентам младше 18 лет лечение препаратом Цитиколин противопоказано из-за отсутствия достаточных клинических данных, подтверждающих безопасность и эффективность его проведения у детей и подростков. Применение в пожилом возрасте Пожилым пациентам индивидуальный подбор доз цитиколина не требуется. Не рекомендуется применять Цитиколин одновременно с лекарственными препаратами, включающими в состав меклофеноксат. Цитиколин приводит к усилению эффектов леводопы.
Нарушения со стороны психики: очень редко - галлюцинации, бессонница, возбуждение. Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна - артериальная гипотензия, артериальная гипертензия. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко - одышка. Желудочно - кишечные нарушения: очень редко - снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея. Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактический шок. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - гиперемия, пурпура, крапивница, сыпь, кожный зуд.
Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко — озноб, чувство жара, отек. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - изменение активности «печеночных» ферментов.
Цитоколин ( цераксон)
Доза и длительность лечения зависят от тяжести симптомов заболевания. Внутривенный путь введения предпочтительнее, чем внутримышечный. При внутримышечном введении следует избегать повторного введения лекарственного средства в одно и то же место. Пациенты пожилого возраста: Для данной возрастной группы корректировка дозы не требуется.
Дети: Опыт применения лекарственного средства у детей ограничен. Пациенты с нарушением функции почек: Корректировка дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется. Пациенты с нарушением функции печени: Корректировка дозы у пациентов с нарушением функции печени не требуется.
Особые указания и меры предосторожности при применении При внутривенном применении введение лекарственного средства должно осуществляться медленно от 3 до 5 минут в зависимости от вводимой дозы. В случае продолжающегося внутричерепного кровотечения не следует превышать суточную дозу 1000 мг, которую необходимо вводить внутривенно очень медленно скорость введения 30 капель в минуту. Раствор для внутривенного и внутримышечного введения предназначен только для однократного использования.
Он отличается широким спектром фармакологического действия. Регулярный прием стимулирует восстановление поврежденных клеточных мембран, предупреждает избыточное образование свободных радикалов, препятствует гибели клеток, влияя на механизм апоптоза, а также тормозит действие фосфолипаз. Фармакодинамика и фармакокинетика Цитиколин относится к группе природных эндогенных соединений, являясь промежуточным метаболитом в образовании фосфатидилхолина. При острой ишемии мозга активное вещество помогает уменьшить объем пораженной ткани органа, улучшает холинергическую передачу посредством ацетилхолина. Во время лечения ЧМТ способствует снижению длительности посттравматической комы и выраженности неврологической симптоматики, сокращает восстановительный период. В рамках терапии хронического течения гипоксии головного мозга Нейпилепт помогает справиться с такими симптомами когнитивного расстройства, как ухудшение кратковременной памяти, снижение активности, безынициативность, трудности с выполнением ежедневных привычных действий. Цитиколин способствует повышению внимания, тормозит признаки амнезии. Препарат весьма эффективен в лечении неврологических заболеваний сосудистой и дегенеративной природы, сопровождающихся чувствительными и двигательными нарушениями.
Абсорбция Цитиколин отлично всасывается после перорального приема. Степень абсорбции максимально высокая, а биодоступность соответствует показателю инъекционной формы при внутривенном введении. Метаболизм Преобразование активного вещества происходит в просвете кишечника и печени. В результате метаболизма образуется холин и цитидин. Прием цитиколина способствует повышению уровня холина в крови. Распределение Распределение активного компонента осуществляется в мозговых структурах. Фракция холина быстро встраивается в клеточные фосфолипиды, а цитидин включается в состав нуклеотидов и нуклеиновых кислот. Достигнув головного мозга, он встраивается в мембраны стенок клеток и клеточных органелл, принимая активное участие в формировании фосфолипидной фракции.
Экскреция мочевыделительными органами проходит в 2 стадии. Во время 1-ой стадии, которая длится 36 часов, скорость выведения активно уменьшается. На 2-ой стадии снижение скорости экскреции происходит гораздо медленнее. Таким же образом происходит выведение метаболитов посредством углекислого газа. Противопоказания Противопоказаниями к применению таблеток, сиропа, инъекционной формы препарата Нейпилепт считаются: повышенная чувствительность к основному и вспомогательным компонентам; выраженная ваготония, которая проявляется снижением АД, редким пульсом, нарушением ритма дыхания, головокружением , повышенной склонностью к обморокам ; возраст пациента менее 18 лет. Побочные действия Во время приема Нейпилепта побочные эффекты развиваются крайне редко. Нужно срочно сообщить лечащему врачу, если появились признаки анафилактического шока , что включает неуемный кожный зуд, изменение оттенка кожи, отек лица, губ, языка, гортани, нарушение дыхания, резкое снижение АД. Нежелательные эффекты группируются по воздействию на системы и органы в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто более 0,1 , часто от 0,01 до 0,1 , нечасто от 0,001 до 0,01 , редко от 0,0001 до 0,001 , крайне редко менее 0,0001 , частота неизвестна невозможно определить частоту побочных эффектов на основании имеющейся информации.
Побочные действия затрагивают: нервную систему: крайне редко — приступы головной боли , сопровождаемые головокружением, тремор неконтролируемые мышечные сокращения и чувство онемения в парализованных конечностях; психику: крайне редко возникают зрительные и слуховые галлюцинации , бессонница , необоснованное возбуждение; сердечно-сосудистую систему: крайне редко — внезапное повышение артериального давления гипертония или понижение гипотензия ; дыхательную систему, органы грудной клетки, средостения: крайне редко — приступы одышки даже в состоянии покоя; пищеварительную систему: крайне редко — ухудшение аппетита вплоть до отказа от еды, приступы тошноты, не зависящие от приема пищи, которые часто оканчиваются рвотой, нарушения стула в виде диареи ; кожу и подкожные ткани: крайне редко развивается гиперемия, пурпура , медикаментозная крапивница , кожные высыпания, которые сопровождаются сильным зудом. Иногда пероральные формы и уколы Нейпилепта могут спровоцировать активацию парасимпатической НС, что проявляется кратковременным снижением показателей АД, ЧСС, усилением слюноотделения. При появлении любых побочных эффектов следует проконсультироваться со специалистом.
Введение цитиколина подавляет высвобождение свободных жирных кислот. Международное непатентованное название: Цитиколин - Раствор для внутривенного и внутримышечного введения - Раствор для приема внутрь Состав: - Одна ампула 500 мг в 4 мл содержит: активное вещество — цитиколина мононатриевая соль 522,5 мг эквивалентно 500 мг цитиколина. Описание: - Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакодинамика: Цитоколин способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствует избыточному образованию свободных радикалов, предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза. В остром периоде инсульта уменьшает объем поражения ткани головного мозга. При черепно-мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода. Цитиколин эффективен в лечении когнитивных, чувствительных, двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии. При хронической ишемии головного мозга эффективен в лечении таких расстройств, как ухудшение памяти, безынициативность, затруднения при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявления амнезии.
Показания к применению: - Острый период ишемического инсульта в составе комплексной терапии - Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов - Черепно-мозговая травма ЧМТ , острый в составе комплексной терапии и восстановительный период - Когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга Противопоказания: Не следует назначать больным с ваготонией и при гиперчувствительности к любому из компонентов препарата. В связи с отсутствием достаточных клинических данных, не рекомендуется применять у детей до 18 лет. Для раствора для приема внутрь — редкие наследственные заболевания, связанные с непереносимостью фруктозы. Применение при беременности и в период грудного вскармливания: Достаточные данные по применению у беременных женщин отсутствуют. При назначении Рекогнана в период лактации женщинам следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о выделении цитиколина с женским молоком отсутствуют. Способ применения и дозы: Раствор для внутривенного и внутримышечного введения назначают внутривенно и внутримышечно.
Особые группы пациентов При назначении препарата Цитиколин пожилым пациентам коррекции дозы не требуется. Применение у детей и подростков В связи с отсутствием достаточных клинических данных, препарат не рекомендуется применять детям до 18 лет. Путь и способ введения Препарат предназначен для внутривенного или внутримышечного введения. Внутривенно назначают в форме медленной внутривенной инъекции в течение 3-5 минут, в зависимости от назначенной дозы или в виде внутривенной инфузии скорость введения - 40-60 капель в минуту. Для внутривенного инфузионного введения препарат Цитиколин совместим со всеми видами внутривенных изотонических растворов и растворов декстрозы. Препарат Цитиколин можно вводить внутримышечно. Внутривенный путь введения предпочтительнее, чем внутримышечный. При внутримышечном введении следует избегать повторного введения препарата в одно и тоже место.
Инструкция по использованию препарата: Следующие сведения предназначены исключительно для медицинских работников: Внутривенно препарат назначают в форме медленной внутривенной инъекции в течение 3-5 минут, в зависимости от назначенной дозы или капельного внутривенного вливания 40-60 капель в минуту. Рекомендуемый режим дозирования Острый период ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы ЧМТ : 1000 мг каждые 12 ч с первых суток после постановки диагноза, длительность лечения не менее 6 недель. Через 3-5 дней после начала лечения если не нарушена функция глотания возможен переход на пероральные формы цитиколина. Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период ЧМТ, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга: 500-2000 мг в день. Возможно применение пероральных форм цитиколина. Пожилые пациенты При назначении препарата пожилым пациентам коррекции дозы не требуется.
Фото Цераксон
- Цитиколин уколы: цена от , инструкция по применению, аналоги, отзывы, купить в аптеках Москвы
- Цитоколин ( цераксон)
- Инструкция по применению на Цитиколин
- ЦИТИКОЛИН-САНТО® ампулы: инструкция по применению, аналоги, состав, показания
Что входит в структуру препарата
- Возможности применения цитиколина при заболеваниях нервной системы |
- Цитиколин инструкция по применению, цена: От чего помогает, РЛС, побочные действия
- Цитиколин-Вереткс р-р д/приема внутрь фл.
- Цитоколин ( цераксон)
Цитоколин ( цераксон)
Пероральное назначение цитиколина в течение первых 24 ч после появления симптомов при тяжелой и среднетяжелой степени тяжести инсульта повышает вероятность полного восстановления через 3 мес. Согласно аннотации к применению известно, что "Цитиколин" – ноотропное лекарственное средство, которое производится в виде раствора для парентерального применения. Цераксон раствор для внутривенно и внутримышечно введения 1000мг 4мл №5. Действующее вещество: цитиколин натрия — 261,250 мг (в пересчёте на цитиколин — 250,000 мг); вспомогательные вещества: натрия гидроксид раствор 1 М или кислота хлористоводородная раствор 1 М — до pH 6,5–7,5, вода для инъекций до 1,0 мл. Здравствуйте, можно ли принимать цитиколин для улучшения памяти и мозговой активности в профилактических целях? Цераксон Производитель: Феррер Интернасьональ, Испания Форма выпуска: раствор для приема внутрь, раствор для инъекций.
Цитиколин (CDP-холин)
За 5 ампул раствора для инъекций придется отдать 800-1000 рублей. Раствор для приема внутрь применяют в дозе 200-300 мг (2-3 мл) 3 раза/сут. с помощью дозировочного шприца. Дополнение с цитиколином может увеличить количество холина, доступного для синтеза ацетилхолина, и помочь восстановить мембранные запасы фосфолипидов после истощения. Цитиколин: новое об известном Текст научной статьи по специальности «Фундаментальная медицина».
Все за и против применения Цераксона
- 7 полезных свойств цитиколина, дозировка и противопоказания
- Цитиколин: инструкция по применению, отзывы пациентов, цена
- Тиколин раствор
- Citicoline: New about Known
- Как работают ноотропы?
- ЦИТИКОЛИН раствор — инструкция по применению, дозировки, аналоги, противопоказания
Тиколин раствор
Цераксон прошел доклинические и клинические испытания. Он является одним из немногих ноотропов, имеющих доказанную эффективность. Цераксон применяют в США, Японии и странах Европы для лечения мозгового инсульта, черепно-мозговой травмы и когнитивных нарушений около 50 лет. Дженерики, как правило, не имеют такой доказательной базы. Субстанции действующего вещества в Цераксоне японского и испанского производства, в Цитиколине — японского, китайского, российского и итальянского. У Цераксона есть отличительная форма выпуска, помимо ампул и питьевого раствора во флаконах. Это раствор для приема внутрь в одноразовых саше по 10 мл, которые удобно брать с собой и легко дозировать. Цераксон и Цитиколин — взаимозаменяемые аналоги. Пациент может сам заменять один на другой, исходя из своих предпочтений и схемы лечения. Хотите разбираться в аналогах лекарств, чтобы умело подбирать препараты на свой бюджет?
Наша методичка от экспертов-провизоров «Аналоги популярных лекарств» поможет вам в этом! Получить методичку просто: подпишитесь на наши соцсети и напишите в сообщения «аналоги». Мегаптека в соцсетях: ВКонтакте , Telegram , OK Краткое содержание Цитиколин является предшественником фосфатидилхолина лецитина , основного фосфолипида мембран клеток, включая нейроны.
Препараты категории «А» предпочтительнее для применения. В исследовании терапевтической эквивалентности принимают участие 70—150 пациентов. Желательно, чтобы исследование проводилось в двух-трех клинических центрах. Важны нозологическая однородность исследуемой группы пациентов, адекватность метода оценки терапевтической эффективности и статистики. Число пациентов, включаемых в исследование, определяется его дизайном, потенциальным разбросом значений показателей, которые отражают в ходе исследования эффекты сравниваемых ЛС.
Тестируется гипотеза «не хуже» non-inferiority. В качестве основного критерия включения пациентов в исследование терапевтической эквивалентности используется показание к назначению, регламентированное в инструкции по медицинскому применению оригинального препарата, то есть того показания, по которому будут сравниваться оригинальное и генерическое ЛС. Как биоэквивалентные, так и терапевтически эквивалентные лекарства могут иметь различия по форме таблеток, наличию насечек, упаковке, вспомогательным веществам включая красители, ароматизаторы и консерванты , дате окончания срока годности, условиям хранения и стабильности при неблагоприятных условиях хранения. Следует учитывать, что в случае замены принимаемого пациентом оригинального препарата на генерический с вышеуказанными отличиями возможна дезориентация пациентов из-за иной формы или цвета таблеток, неспособности отмерить необходимую дозу при использовании части таблетки, если отсутствуют насечки. Возможно вкусовое неприятие определенных препаратов из-за наполнителя, развитие аллергической реакции на краситель или консервант. Если такие различия важны для лечения определенного пациента, лечащему врачу следует предпочесть отпуск лекарства с определенным торговым наименованием в порядке медицинской необходимости. Это может быть сделано по решению врачебной комиссии медицинской организации. Все эти данные детально представлены в регистрационном досье препарата.
Цитиколин цитидин-5-дифосфохолин — это органическое вещество группы нуклеотидов, биомолекул, играющих важную роль в клеточном метаболизме. Цитиколин бывает эндогенным и экзогенным. Эндогенное образование цитиколина — это этап синтеза фосфатидилхолина из холина. Цитиколин является незаменимым предшественником фосфатидилхолина лецитина , основного фосфолипида всех клеточных мембран, включая нейрональные. Холин также принимает участие в синтезе ацетилхолина, а цитиколин выступает донором холина в процессах его синтеза. Экзогенный цитиколин позволяет экономить запасы холина в организме, тормозить распад мембранных фосфолипидов, улучшать передачу нервного импульса [3, 23, 26, 27]. При попадании в желудочно-кишечный тракт экзогенный цитиколин гидролизуется в тонком кишечнике. В результате гидролиза в стенке кишечника и в печени образуются холин и цитидин последний затем трансформируется в уридин.
После всасывания они поступают в системный кровоток, участвуют в различных процессах биосинтеза и проникают через гематоэнцефалический барьер в мозг, где происходит ресинтез цитиколина из холина и цитидина. Ресинтезированный в мозге цитиколин активирует биосинтез фосфатидилхолина и предотвращает его катаболизм из нейрональных мембран. Он поддерживает нормальный уровень кардиолипина основной компонент митохондриальных мембран и сфингомиелина. Цитиколин угнетает синтез фосфолипазы А2, уменьшает накопление свободных жирных кислот, усиливает активность антиоксидантных систем стимулирует синтез глутатиона , препятствует процессам окислительного стресса и апоптоза, позитивно влияет на холинергическую передачу, стимулируя образование ацетилхолина, а также модулирует дофамин- и глутаматергическую нейротрансмиссию. Все эти эффекты способствуют активации энергетических процессов в нейронах, нормализуют процессы тканевого дыхания, приводят к уменьшению апоптотической гибели клеток [10]. Цитиколин на сегодняшний день — это один из немногих нейропротекторов, имеющих высокую доказательность эффективности в проведенных исследованиях [2, 8, 11]. Сходные результаты были получены позднее в исследовательских центрах других стран [18]. В 1997 г.
В 59 центрах Испании, Германии и Португалии проведено многоцентровое рандомизированное плацебо-контролируемое исследование ICTUS с участием 2298 пациентов. Эффект препарата оказался выраженным в подгруппах больных старше 70 лет с умеренной тяжестью инсульта, а также не получавших сопутствующего лечения тканевым активатором плазминогена. В 2005 г. Накоплен большой клинический опыт применения цитиколина в лечении ЧМТ и их последствий. Так, начиная с 1980-х гг. Проводятся экспериментальные, а также рандомизированные контролируемые и открытые клинические исследования по оценке эффективности применения препарата у лиц с различной патологией, включая ишемический инсульт, когнитивные нарушения различного генеза, метамфетаминовую и алкогольную зависимость. На фармацевтическом рынке сегодня представлено достаточно много препаратов-генериков, содержащих цитиколин. Их регистрация опиралась на традиционные исследования эквивалентности, описанные выше.
Очень важно, что в случае цитиколина корректное исследование биоэквивалентности провести достаточно трудно, поскольку он является природным соединением, содержащимся в организме человека. В рамках подобного исследования крайне сложно дифференцировать экзогенный и эндогенный цитиколин и определить их количество. Известно, что вклад явления оптической изомерии в терапевтическую неэквивалентность генериков подчас очень значителен [1, 12, 21]. Молекула цитиколина способна образовывать более 4 стереоизомеров с различной биологической активностью. Разные производители в зависимости от способа синтеза получают смесь с неодинаковым соотношением изомеров цитиколина, что может влиять на фармакологическую активность производимых ими лекарственных препаратов. Отличия в способе синтеза могут также приводить к получению продукта, обладающего более высоким, чем в оригинальном препарате, содержанием продуктов деградации и технологических примесей [29]. Несомненно, что противостояние и одновременно сосуществование оригинальных и генерических препаратов на фармацевтическом рынке будет продолжаться. Это диалектично и неизбежно.
Однако также несомненно, что в основе выбора врачом препарата для медикаментозной терапии должна лежать уверенность в доказанной эффективности и безопасности лекарства.
Пожилые пациенты. Коррекция режима дозирования препарата у лиц пожилого возраста не требуется. Раствор в ампуле предназначен для однократного применения. Он должен быть немедленно использован после вскрытия ампулы. Препарат совместим со всеми видами внутривенных изотонических растворов и растворов декстрозы.
Противопоказания Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата; -пациенты с ваготонией преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы ; -период грудного вскармливания; -детский возраст до 18 лет в связи с отсутствием достаточных клинических данных. С осторожностью. Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Достаточные данные по применению препарата у беременных женщин отсутствуют. Хотя в исследованиях на животных отрицательного влияния не выявлено, во время беременности препарат назначают только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При назначении препарата в период лактации женщинам следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о выделении цитиколина с грудным молоком отсутствуют.
Фармакологическое действие Фармакодинамика. Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны преимущественно фосфолипидов , обладает широким спектром действия - способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствуя избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращая гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза. В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения ткани головного мозга, улучшает холинэргическую передачу. При черепно-мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме этого, способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода.
Цитиколин бывает эндогенным и экзогенным. Эндогенное образование цитиколина — это этап синтеза фосфатидилхолина из холина. Цитиколин является незаменимым предшественником фосфатидилхолина лецитина , основного фосфолипида всех клеточных мембран, включая нейрональные. Холин также принимает участие в синтезе ацетилхолина, а цитиколин выступает донором холина в процессах его синтеза. Экзогенный цитиколин позволяет экономить запасы холина в организме, тормозить распад мембранных фосфолипидов, улучшать передачу нервного импульса [3, 23, 26, 27]. При попадании в желудочно-кишечный тракт экзогенный цитиколин гидролизуется в тонком кишечнике.
В результате гидролиза в стенке кишечника и в печени образуются холин и цитидин последний затем трансформируется в уридин. После всасывания они поступают в системный кровоток, участвуют в различных процессах биосинтеза и проникают через гематоэнцефалический барьер в мозг, где происходит ресинтез цитиколина из холина и цитидина. Ресинтезированный в мозге цитиколин активирует биосинтез фосфатидилхолина и предотвращает его катаболизм из нейрональных мембран. Он поддерживает нормальный уровень кардиолипина основной компонент митохондриальных мембран и сфингомиелина. Цитиколин угнетает синтез фосфолипазы А2, уменьшает накопление свободных жирных кислот, усиливает активность антиоксидантных систем стимулирует синтез глутатиона , препятствует процессам окислительного стресса и апоптоза, позитивно влияет на холинергическую передачу, стимулируя образование ацетилхолина, а также модулирует дофамин- и глутаматергическую нейротрансмиссию. Все эти эффекты способствуют активации энергетических процессов в нейронах, нормализуют процессы тканевого дыхания, приводят к уменьшению апоптотической гибели клеток [10]. Цитиколин на сегодняшний день — это один из немногих нейропротекторов, имеющих высокую доказательность эффективности в проведенных исследованиях [2, 8, 11]. Сходные результаты были получены позднее в исследовательских центрах других стран [18]. В 1997 г. В 59 центрах Испании, Германии и Португалии проведено многоцентровое рандомизированное плацебо-контролируемое исследование ICTUS с участием 2298 пациентов.
Эффект препарата оказался выраженным в подгруппах больных старше 70 лет с умеренной тяжестью инсульта, а также не получавших сопутствующего лечения тканевым активатором плазминогена. В 2005 г. Накоплен большой клинический опыт применения цитиколина в лечении ЧМТ и их последствий. Так, начиная с 1980-х гг. Проводятся экспериментальные, а также рандомизированные контролируемые и открытые клинические исследования по оценке эффективности применения препарата у лиц с различной патологией, включая ишемический инсульт, когнитивные нарушения различного генеза, метамфетаминовую и алкогольную зависимость. На фармацевтическом рынке сегодня представлено достаточно много препаратов-генериков, содержащих цитиколин. Их регистрация опиралась на традиционные исследования эквивалентности, описанные выше. Очень важно, что в случае цитиколина корректное исследование биоэквивалентности провести достаточно трудно, поскольку он является природным соединением, содержащимся в организме человека. В рамках подобного исследования крайне сложно дифференцировать экзогенный и эндогенный цитиколин и определить их количество. Известно, что вклад явления оптической изомерии в терапевтическую неэквивалентность генериков подчас очень значителен [1, 12, 21].
Молекула цитиколина способна образовывать более 4 стереоизомеров с различной биологической активностью. Разные производители в зависимости от способа синтеза получают смесь с неодинаковым соотношением изомеров цитиколина, что может влиять на фармакологическую активность производимых ими лекарственных препаратов. Отличия в способе синтеза могут также приводить к получению продукта, обладающего более высоким, чем в оригинальном препарате, содержанием продуктов деградации и технологических примесей [29]. Несомненно, что противостояние и одновременно сосуществование оригинальных и генерических препаратов на фармацевтическом рынке будет продолжаться. Это диалектично и неизбежно. Однако также несомненно, что в основе выбора врачом препарата для медикаментозной терапии должна лежать уверенность в доказанной эффективности и безопасности лекарства. Особенно это касается препаратов, фармакодинамика и фармакокинетика которых тесно переплетаются с естественными биохимическими процессами в организме, в силу чего доказательства фармакокинетической эквивалентности для них не являются абсолютно убедительными. Список литературы Байдак Д. Снижение «изомерического балласта» и безопасность лекарств. Воробьев П.
Оценка медицинской технологии применения лекарственных препаратов с ноотропным и психостимулирующим действием: кортексин, пирацетам, цитиколин, церебролизин. Клиническая геронтология. Клюшников С. Нейропротективные и нейрорепаративные эффекты Цераксона цитиколина : обзор экспериментальных и клинических исследований. Нервные болезни. Оценка биоэквивалентности лекарственных средств методические указания. Сорокина И. Возможности лечения некоторых отдаленных последствий черепно-мозговой травмы. Медицинский совет. Шахпаронова Н.
Цитиколин раствор 250мг/мл 4мл №5
Nootropics InformationCDP-Choline Review | Is This The Best Nootropic?ПОДПИШИСЬ! Под. Ознакомиться с полной информацией и купить Цитиколин раствор для инъекций для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл, 5 ампул по 4 мл в Краснодаре Вы можете при получении товара в аптечном учреждении до момента оплаты. Раствор для уколов. Инструкция по применению Цитиколин 125мг/мл 4мл 5 шт. раствор для внутривенного и внутримышечного введения. 130,63 мг, 261,25 мг (в пересчете на цитиколин - 125,0 мг, 250,0 мг). Вспомогательные вещества: 1 М раствор хлористоводородной кислоты или 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.
Цитиколин раствор : инструкция по применению
Частота использования колеблется от 1 г 2 раза в сутки до 5-10 мг за один-два приема в день. Для лиц пожилого возраста используется та же схема приема. Если назначается внутримышечное введение лекарства, то каждый укол желательно ставить в разные места для предотвращения негативных последствий: образование синяков, уплотнений и т. Препарат оказывает влияние на скорость реакции организма, поэтому во время лечения желательно отказаться от выполнения активных физических действий, управления техникой, сложными механизмами. Используется лекарственное средство в разных вариантах. Традиционная, часто применяемая схема — это сочетание внутривенного и внутримышечного способа. Начинается курс лечения по этой схеме с внутривенного способа введения препарата. При этом лекарство вводится 2 раза в день в объеме 500-1000 мг в течение 2-х недель. Желательно внутривенное капельное введение. Лекарственное средство в этом случае растворяется в физрастворе хлорида натрия.
Во время процедур обязательно соблюдать меры асептики и антисептики во избежание инфицирования пациента. Следующий этап: внутримышечно 2 раза в сутки примерно 2 месяца. Для закрепления лечебного эффекта, рекомендуется еще месяц принимать перорально. При лечении специфических расстройств и патологий, лечащий врач назначает другую схему приема препарата. Читать: Глюкоза при беременности: внутривенное введение для коррекции физиологических процессов Препарат для лечения инсульта Сложно поддаются лечению инсульты и их последствия. Поэтому, при лечении ишемического инсульта и черепно-мозговых травм механического происхождения, рекомендуемая доза достигает 10 мл через каждые 12 часов. Такую дозировку необходимо соблюдать в течение недели. Затем переходите к приему лекарства в форме таблетки. Общий курс терапии — полтора месяца.
Конкретизация сроков и дозировка определяются индивидуально лечащим врачом, исходя из симптоматики и результативности лечения. Если больному необходима только реабилитация после перенесенного заболевания или травмы, доза лекарства составляет 5-10 мл на два приема в сутки. Продолжительность лечения будет назначаться врачом, и зависеть от состояния пациента и течения заболевания на каждом этапе терапии. Другие заболевания При профилактике отступления от нормального функционирования головного мозга, желательная к употреблению доза составит 5-10 мл в сутки за 2 приема. Курс лечения определитврач. Он же подкорректирует дозировку при необходимости. Обычный прием при наличии болезни Паркинсона — 500 мл в сутки одноразово в течение 3-4 недель. Для лечения панкреатита вводится 1000 мл один раз в сутки в течение 2-х недель. Передозировка и побочные действия Препарат абсолютно не токсичен, случаев передозировки в связи с этим не зафиксировано.
Иногда наблюдалось появление какого-либо одного из побочных эффектов. В случае лечения большими дозировками и повышенной длительности использования, усиливаются побочные действия. При появлении нежелательных последствий, назначается лечение, согласно конкретным симптомам. Препарат имеет побочные разнообразные нежелательные эффекты. Большинство из них связано с реакцией на препарат со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, снижение аппетита, расстройство ЖКТ. Бывает реакция со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной системы: одышка, перепады артериального давления, чувство жара, брадикардия. Фиксируются аллергические высыпания на коже, и даже анафилактический шок. Со стороны нервной системы: нарушение сна, дрожание рук, появление галлюцинаций. Частота побочных эффектов очень незначительна, один случай на тысячу.
При появлении подобных реакций, препарат необходимо прекратить принимать или заменить аналогом, но при этом обязательно показаться доктору. Если при назначении были учтены все особенности больного, противопоказания, то побочные эффекты равны нулю.
Ведущим механизмом возрастных нарушений когнитивных функций принято считать снижение интенсивности синтеза и высвобождения ацетилхолина и связывания этого фермента с холинергическими рецепторами.
При физиологическом старении мозга также снижается и уровень фосфолипидов, что приводит к ухудшению функции мембран нервных клеток. Память и реализация высших психических функций напрямую зависят от нейрональной передачи импульсов, которая ухудшается при повреждении мембран. Снижение интенсивности синтеза и высвобождения ацетилхолина и связывания этого фермента с холинергическими рецепторами считается ведущим механизмом возрастных нарушений когнитивных функций Использование предшественника ацетилхолина холина в серии экспериментов на животных выявило его стимулирующее влияние на поведенческие реакции, процессы обучения и запоминания [27].
Распространенным заболеванием нервной системы является травматическое повреждение головного мозга, приводящее к гибели клеток вследствие отека, нарушения целостности ГЭБ, ишемии и сотрясения. Выделяют три основных патологических процесса при травме головного мозга: 1. Разрушение фосфолипидов в клеточной мембране, приводящее к снижению содержания фосфатидилхолина.
Выделение из поврежденных мембран свободных жирных кислот, что вызывает отек из-за накопления метаболитов арахидоновой кислоты. Снижение выделения ацетилхолина, вызывающее ослабление холинергической передачи мозга. Таким образом, основными патогенетическими звеньями ведущих по частоте возникновения, летальности и инвалидизации неврологических заболеваний являются нарушение синтеза фосфолипидов клеточных мембран, развитие окислительного стресса с накоплением свободных радикалов, избыточная активация NMDA-рецепторов с последующим патологическим каскадом реакций и нарушением нейромедиаторного баланса.
В связи с этим, применение препаратов, обладающих непосредственным или опосредованным влиянием на ведущие механизмы поражения, является наиболее перспективным для достижения положительного эффекта от лечения. Наиболее перспективно применение препаратов, обладающих непосредственным или опосредованным влиянием на ведущие механизмы развития наиболее распространенных, тяжелых и инвалидизирующих заболеваний нервной системы: нарушение синтеза фосфолипидов клеточных мембран, развитие окислительного стресса с накоплением свободных радикалов, избыточная активация NMDA-рецепторов с последующим патологическим каскадом реакций и нарушением нейромедиаторного баланса Цитиколин является сложной органической молекулой, представляющей собой промежуточное звено биосинтеза фосфолипидов клеточной мембраны. Эндогенный синтез цитиколина — это ограниченный по скорости этап синтеза фосфатидилхолина основного мембранного липида из холина.
Экзогенный холин экономит системные запасы холина и тормозит распад мембранных фосфолипидов. Фармакологическое действие цитиколина не ограничивается рамками фосфолипидного обмена. На основании многочисленных экспериментальных исследований было установлено, что нейропротективный эффект цитиколина обусловлен поддержанием уровня кардиолипина ключевой компонент внутреннего слоя мембраны митохондрий и сфингомиелина; поддержанием содержания арахидоновой кислоты в фосфатидилхолине и фосфатидилэтаноламине; частичным восстановлением уровня фосфатидилхолина; стимуляцией синтеза глутатиона и активности глутатионредуктазы; торможением пероксидного окисления липидов.
Терапия цитиколином значительно снижала высокую активность, возникающую при ишемии мозга, фосфолипазы А2 как в мембранных, так и митохондриальных фракциях. Доклинические исследования продемонстрировали, что цитиколин подавляет экспрессию белков, участвующих в развитии апоптоза после ишемии. Цитиколин также служит источником холина, участвующего в синтезе нейромедиатора ацетилхолина, стимулирующего активность тирозингидроксилазы и секрецию дофамина.
В настоящее время большой интерес вызывают дофаминергические свойства цитиколина, обусловленные стимуляцией тирозингидроксилазы — ключевого фермента биосинтеза дофамина [21, 28]. Существенное повышение концентрации дофамина в стриатуме позволило предположить эффективность цитиколина в лечении болезни Паркинсона. В то же время многие авторы рассматривают дефицит дофамина как ведущий нейромедиаторный механизм старения мозга [1, 3, 4, 5].
Относительно недавно был выявлен новый компонент механизма действия цитиколина — вызванная ишемией блокада активации выброса глутамата и предотвращение развития феномена эксайтотоксичности [17, 19, 23, 26]. Цитиколин также стимулирует обратный захват глутамата, то есть обладает разносторонним действием, направленным на снижение активной синаптической концентрации данного медиатора. Выявленные эффекты цитиколина в отношении глутаматной эксайтотоксичности приводят к уменьшению размеров очага ишемии в мозге и повышению уровня АТФ в коре и стриатуме [20].
Таким образом, эффекты цитиколина, выявленные в экспериментальных исследованиях, непосредственно связаны с воздействием на основные этапы ишемического каскада. В одной из последних работ Alonso de Lecinan 2006 с использованием модели эмболического инсульта у животных было проведено сравнительное исследование монотерапии тромболитиком rtPA, цитиколином и их комбинациями введение цитиколина до или после проведения тромболизиса в дозах, эквивалентных таковым при монотерапии. Оказалось, что тромболитическая терапия в сочетании с последующим введением цитиколина значительно снижает смертность животных по сравнению c монотерапией rtPA.
Осторожно потянуть за поршень дозировочного шприца, пока уровень раствора не сравняется с соответствующей отметкой на шприце. Острый период ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы: рекомендуемая доза составляет 1000 мг каждые 12 ч с первых суток после постановки диагноза; длительность лечения - не менее 6 недель. Через 3-5 дней после начала лечения если не нарушена функция глотания возможен переход на пероральные формы препарата Цераксон. После вскрытия ампулы раствор следует использовать немедленно. Аллергические реакции: сыпь, кожный зуд, анафилактический шок. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тремор, галлюцинации, бессонница, возбуждение, онемение в парализованных конечностях, стимулирующее действие на парасимпатическую систему. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, изменение активности печеночных ферментов. Прочие: чувство жара, кратковременное изменение АД, отеки, одышка.
Передозировка В связи с низкой токсичностью препарата случаи передозировки не описаны. Взаимодействие с другими препаратами Цитиколин усиливает эффекты леводопы. Не следует назначать Цераксон одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.
Препарат метаболизируется в кишечнике и печени с образованием холина и цитидина.
После введения цитиколин широко распределяется в структурах головного мозга с быстрым включением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина в цитидина нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. В головном мозге цитиколин встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, интегрируясь в структуру фосфолипидной фракции. Во время выведения препарата с мочой выделяют две фазы: первая фаза - в течение 36 часов, в которой скорость выведения уменьшается быстро, и вторая фаза, в которой скорость выведения уменьшается гораздо медленнее. Такая же фазность наблюдается при выводе через дыхательные пути.
Скорость вывода СО2 уменьшается быстро, примерно в течение 15 часов, после чего снижается гораздо медленнее. Клинические характеристики Инсульт, острая фаза нарушений мозгового кровообращения и лечение осложнений и последствий нарушений мозгового кровообращения черепно-мозговая травма и ее неврологические последствия; когнитивные нарушения и нарушения поведения вследствие хронических сосудистых и дегенеративных мозговых расстройств. Противопоказания Повышенная чувствительность к цитиколина или другим компонентам препарата повышенный тонус парасимпатической нервной системы. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий Цитиколин усиливает эффект леводопы.
Не следует назначать препарат одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат. Особенности применения В случае внутривенного применения препарат следует вводить медленно в течение 3-5 минут в зависимости от вводимой дозы. В случае применения внутривенно капельно скорость вливания должна составлять 40-60 капель в минуту. В случае устойчивого внутричерепного кровоизлияния не следует превышать дозу 1000 мг в сутки и скорость внутривенного вливания 30 капель в минуту.
Это лекарственное средство содержит 1,96 ммоль или 45 мг натрия на дозу 1000 мг цитиколина. Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентам, которые применяют натрий-контролируемую диету.
"Цитиколин": отзывы, состав, форма выпуска, показания к применению
60 капель в минуту) при инсультах и черепно-мозговой травме в остром пе. Цитиколин (Citicoline). Лекарственная форма выпуска (полная): раствор для инъекций.