«Телмиста» – антигипертензивный препарат, который применяется в современной медицине для лечения сердечно-сосудистых заболеваний различной этиологии. Препарат Телмиста® можно принимать вне зависимости от приема пищи. Бесспорно, телмисартан должен стать препаратом выбора у пациентов с ожирением и АГ, особенно резистентной к терапии. Показания активных веществ препарата Телмиста® Н. Артериальная гипертензия (при неэффективности телмисартана или гидрохлоротиазида в виде монотерапии). Препарат можно назначать пациентам, у которых применение одного амлодипина или одного телмисартана не приводит к адекватному контролю АД.
Телмиста таблетки
Решение компании "Берингер Ингельхайм" о прекращении ввоза в Россию препарата "Микардис" не влияет на доступность в стране препаратов с действующим веществом телмисартан. Таким образом, в 2023 году "Микардис" в гражданский оборот не вводился, добавили в ведомстве. По данным ФГИС "Мониторинг движения лекарственных препаратов", остатки препарата составляют около 23 тыс.
У пациентов этой группы риска рекомендуется контролировать уровень калия. Комбинированное использование калий-сберегающих диуретиков, препаратов калия, заменителей соли, содержащих калий или других лекарств, которые могут увеличить уровень калия гепарин и т. Нарушения функции печени Телмисартан выводится в основном с желчью.
У пациентов с обструктивными заболеваниями желчных путей или печеночной недостаточностью возможно замедление выведения препарата из организма. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы не следует использовать данное лекарство. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или с мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует использовать данное лекарство. Сахарный диабет У пациентов с сахарным диабетом с сопутствующей ишемической болезнью сердца ИБС риск развития фатального инфаркта миокарда и неожиданной смерти вследствие сердечно-сосудистых заболеваний может повышаться при лечении лекарственными средствами, снижающими артериальное давление например, блокаторы рецепторов ангиотензина или ингибиторы АПФ. У пациентов с сахарным диабетом ИБС может быть бессимптомной и поэтому не диагностированной.
Как и ингибиторы АПФ, блокаторы ангиотензиновых рецепторов, включая телмисартан, обладают меньшей эффективностью снижения АД у чернокожих пациентов, чем у нечернокожих вследствие значительного преобладания состояний низкого ренина у чернокожих пациентов с артериальной гипертензией. Как и другие антигипертензивные вещества, блокаторы ангиотензиновых рецепторов могут вызвать чрезмерное снижение давления крови у пациентов с ишемической кардиопатией или ишемическим сердечно-сосудистым заболеванием, что может привести к инфаркту миокарда или инсульту. Беременность Не рекомендуется прием антагонистов ангиотензин-II-рецепторов в период беременности. Пациенты, принимающие антагонисты ангиотензин-II-рецепторов и планирующие беременность, должны быть переведены на альтернативную терапию антигипертензивными препаратами с известным профилем безопасности при использовании во время беременности.
Кроме того, алкоголь, барбитураты, наркотики или антидепрессанты могут дополнительно снижать артериальное давление. Если у Вас имеется любое из нижеуказанных состояний или заболеваний в настоящий момент или в прошлом, проконсультируйтесь с лечащим врачом: заболевание почек или Вам трансплантировали пересадили почку; двустороннее сужение почечных артерий стеноз почечной артерии или стеноз почечной артерии единственной функционирующей почки; заболевание печени; заболевание сердца; повышенная концентрация альдостерона задержка воды и соли в организме, а также дисбаланс различных минералов в плазме крови; низкое артериальное давление артериальная гипотензия , которое может возникнуть при чрезмерном снижении содержания воды в организме обезвоживание или дефиците соли из-за приема мочегонных препаратов диуретики , соблюдения диеты с низким содержанием соли, а также диареи и рвоты; лабораторно подтвержденный высокий уровень калия в плазме крови; лабораторно подтвержденный низкий уровень натрия в плазме крови; сахарный диабет; являетесь представителем негроидной расы. Если Вы беременны или думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом. Необходимо проинформировать врача, если Вы считаете, что можете быть беременны или можете забеременеть. По решению лечащего врача может потребоваться регулярный контроль функции почек, артериального давления и содержания электролитов например, калия в плазме крови. Данные отсутствуют. Сорбитол является источником фруктозы и, если Ваш лечащий врач считает, что у Вас непереносимость некоторых сахаров, или если у Вас была диагностирована непереносимость фруктозы редкое генетическое заболевание, при котором человек не может расщеплять фруктозу , обратитесь к лечащему врачу перед приемом данного лекарственного препарата. Влияние на способность управлять трансп.
Гидрохлортиазид может вызывать нарушение электролитного баланса в организме. Это состояние обычно проявляется сухостью во рту, заторможенностью, сонливостью, беспокойством, мышечной болью или спазмами, тошнотой, рвотой, мышечной усталостью и учащением сердцебиения более 100 ударов в минуту. При появлении перечисленных симптомов обратитесь к лечащему врачу. Также сообщите лечащему врачу, если у вас повышенная чувствительность к солнечным лучам, проявляющаяся необычно быстрым развитием солнечного ожога покраснение кожи, зуд, отек, образование пузырей. Перед операцией или анестезией сообщите врачу, что вы принимаете препарат Телмиста Н. Препарат Телмиста Н может быть менее эффективен у чернокожих пациентов. Лечащий врач может регулярно контролировать функцию ваших почек, артериальное давление и количество электролитов например, калия в крови. Смотрите также информацию под заголовком «Не принимайте препарат Телмиста Н». Дети и подростки Препарат Телмиста Н не рекомендован для использования у детей и подростков младше 18 лет. Препарат Телмиста Н содержит лактозу, сорбитол и натрий Если у вас непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с лечащим врачом прежде, чем принимать данный препарат. Пациенты весом 58,8 кг или меньше должны учитывать, что сорбитол является источником фруктозы, и, если врач сообщил вам, что у вас или вашего ребенка непереносимость некоторых сахаров или, если у вас была диагностирована наследственная непереносимость фруктозы HFI , редкое генетическое заболевание, при котором организм человека не может расщеплять фруктозу, проконсультируйтесь с лечащим врачом прежде, чем вы или ваш ребенок начнете принимать препарат. Препарат содержит менее 1 ммоль натрия 23 мг в таблетке, то есть, по существу, не содержит натрия. Другие препараты и данный препарат Сообщите лечащему врачу о том, что вы принимаете, недавно принимали или можете принимать какие-либо другие препараты. Врач может изменить дозу этих препаратов или принять другие меры предосторожности. В некоторых случаях вам потребуется прекратить прием одного из лекарственных средств. Телмиста Н может усиливать эффект снижения артериального давления других лекарственных средств, используемых для лечения высокого артериального давления, или средств, потенциально способных снижать артериальное давление например, баклофен, амифостин. Кроме того, артериальное давление может стать слишком низким при совместном применении с алкоголем, барбитуратами, наркотиками или антидепрессантами. Вы можете заметить головокружение при вставании при слишком низком давлении. Вы должны проконсультироваться с врачом, если вам нужно откорректировать дозу других препаратов во время приема препарата Телмиста Н. Эффект препарата Телмиста Н может быть снижен при одновременном приеме нестероидных противовоспалительных препаратов, таких как ацетилсалициловая кислота или ибупрофен.
Телмиста таб ппо 40мг №84
Телмиста Н и Телмиста Плюс содержат дополнительно мочегонный компонент гидрохлоротиазид и оказывают более длительный антигипертензивный эффект. Цена медикаментов будет варьироваться от 530 до 580 рублей. Механизм действия и состав Препарат выпускается в виде пероральных таблеток с активным веществом телмисартаном. В состав лекарства входят такие вспомогательные компоненты, как меглумин, натрий, повидон, лактоза, сорбитол, магний.
Если продолжения терапии антагонистами рецепторов ангиотензина II нельзя считать крайне необходимым для пациентки, которая планирует беременность, она должна перейти на альтернативную антигипертензивную терапию, имеет установленный профиль безопасности для применения в период беременности. При установлении беременности лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II необходимо немедленно прекратить и при необходимости начать альтернативное лечение см. Разделы «Противопоказания» и «Применение в период беременности или кормления грудью».
Печеночная недостаточность. Препарат Телмиста нельзя назначать больным с холестазом, обструктивными заболеваниями желчных протоков и печеночной недостаточностью тяжелой степени см. Раздел «Противопоказания» , поскольку телмисартана выводится главным образом с желчью. У таких больных можно ожидать уменьшения печеночного клиренса тельмизартана. Препарат Телмиста следует с осторожностью назначать больным с печеночной недостаточностью умеренной до средней степени. Реноваскулярная гипертензия.
Существует повышенный риск серьезной артериальной гипотензии и почечной недостаточности, если пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки лечат препаратами, которые влияют на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Почечная недостаточность и трансплантация почки. Если препарат Телмиста назначать пациентам с нарушенной функцией почек, рекомендуется периодический мониторинг уровня калия и креатинина в сыворотке крови. Не существует опыта применения препарата Телмиста пациентам с недавних трансплантацией почки. Снижение ОЦК. Перед приемом препарата Телмиста необходимо корректировать такие состояния.
Перед началом лечения необходимо нормализовать уровень натрия и внутрисосудистый объем жидкости. Двойная блокада ренин-ангиотензин-. Существуют данные о том, что одновременное применение ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискиреном повышает риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и снижения функции почек в частности острой почечной недостаточности. Поэтому двойная блокада ренин-ангиотензин-щляхом сопутствующего применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискиреном не рекомендуется см. Разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Фармакологические». Если терапия двойной блокадой считается абсолютно необходимым, ее должны проводить только под наблюдением специалистов и при условии частого тщательного контроля функции почек, электролитов и артериального давления.
Ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II, не следует одновременно применять пациентам с диабетической нефропатией. Другие состояния, требующие стимуляции ренин-ангиотензин-. У пациентов, у которых сосудистый тонус и функция почек зависят главным образом от активности ренин-ангиотензин- например пациенты с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или выраженной болезнью почек, включая стеноз почечной артерии , прием препарата Телмиста с другими медицинскими препаратами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, был связан с острой артериальной гипотензии, гиперазотемией, олигурией, изредка - с острой почечной недостаточностью см. Первичный гиперальдостеронизм. Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом в целом не реагируют на антигипертензивные препараты, действующие путем блокады ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому назначение тельмизартана им не рекомендуется.
Стеноз аорты и митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия. Как и в отношении других вазодилататоров, с особой осторожностью следует назначать пациентам, у которых диагностирован стеноз аорты, митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией. Диабетические пациенты, которые лечатся инсулином или гипогликемическими лекарственными средствами. Во время лечения телмисартаном у таких пациентов может развиться гипогликемия. Следует рассмотреть необходимость соответствующего контроля уровня глюкозы в крови у таких пациентов. Может потребоваться коррекция дозы инсулина или противодиабетических лекарственных средств.
Особенно высок риск при комбинации с калийсберегающими диуретиками и в сочетании с заменителями соли, содержащими калий. Комбинация с ингибиторами АПФ или НПВП, например, менее рискованной при условии четкого соблюдения мер предосторожности при применении. Одновременное применение не рекомендуется. Калийсберегающие диуретики или калиевые добавки. Такие антагонисты рецепторов ангиотензина II, как телмисартан, смягчают вызванную диуретиками потерю калия. Калийсберегающие диуретики, например спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид, калиевые добавки или заменители соли, содержащие калий, могут вызвать значительный рост концентрации калия в сыворотке крови. Если одновременное применение показано через документально подтвержденную гипокалиемии, их необходимо принимать с осторожностью, часто контролируя уровень калия в сыворотке крови.
Известны случаи обратного роста концентрации лития в сыворотке и повышение токсичности во время сопутствующего приема лития с ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина II, включая телмисартаном. Если назначение этой комбинации считается необходимым, во время сопутствующего применения следует внимательно контролировать уровень лития в сыворотке крови. Одновременное применение требует осторожности. Нестероидные противовоспалительные препараты. У некоторых пациентов с ухудшением функции почек пациенты с обезвоживанием организма или пациенты пожилого возраста с ухудшением функции почек комбинированный прием антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств, тормозящих ЦОГ, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, которая обычно является обратимой. Поэтому эту комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно людям пожилого возраста. Пациентам следует обеспечить надлежащую гидратацию; кроме того, после начала комбинированной терапии, а также периодически в дальнейшем необходимо контролировать функцию почек.
В ходе одного исследования сообщалось о том, что комбинированный прием тельмизартана и рамиприла привел к увеличению в 2,5 раза AUC 0-24 и Cmax рамиприла и рамиприлата. Клиническая значимость этого наблюдения неизвестна. Диуретики тиазидные или петлевые диуретики. Предварительное лечение высокими дозами таких диуретиков как фуросемид петлевой диуретик и гидрохлоротиазид тиазидный диуретик , может привести к потере объема и риска гипотензии в начале лечения телмисартаном. Следует принять во внимание при одновременном применении. Другие антигипертензивные средства. Способность тельмизартана снижать артериальное давление может быть увеличена сопутствующим применением других антигипертензивных средств.
На основании фармакологических свойств баклофена и амифостин можно ожидать, что эти лекарственные средства могут усилить гипотензивное действие всех антигипертензивных средств включая телмисартаном. Кроме того, обострение ортостатической гипотензии могут вызвать алкоголь, барбитураты, наркотики или антидепрессанты. Кортикостероиды системное применение. Снижение антигипертензивного действия. Передозировка Доступна только ограниченная информация о передозировке у человека. Симптомы Самыми значительными проявлениями передозировки тельмизартана были артериальная гипотензия и тахикардия также были случаи брадикардии, головокружение, повышение креатинина в сыворотке крови и острой почечной недостаточности. Лечение Тельмизартан не удаляется путем гемодиализа.
В случае передозировки за пациентом следует установить тщательное наблюдение и назначить симптоматическую и поддерживающую терапию. Выбор лечения зависит от времени, прошедшего после введения, и от тяжести симптомов. Активированный уголь может быть полезным в лечении передозировки.
В состав лекарства входят такие вспомогательные компоненты, как меглумин, натрий, повидон, лактоза, сорбитол, магний. Каждая таблетка содержит 40 или 80 мг активного вещества.
Механизм действия Телмисту относят к группе селективных антагонистов рецептора ангиотензина-2, которые снижают содержание альдостерона в плазме крови. Терминальный период полувыведения составляет 16-18 часов.
Телмиста – лечение и профилактика сердечно-сосудистых болезней
Между «Телмиста» и «Телмиста Н» найдено 2 опасных и 7 негативных взаимодействий, совместный прием не рекомендуется без консультации с врачом. Согласно заявлению службы, прекращение поставок от компании "Берингер Ингельхайм" не влияет на доступность препаратов с действующим веществом телмисартан. Лекарство с действующим веществом телмисартан используется при артериальной гипертензии. Применение препарата Телмиста противопоказано при беременности. Телмиста таблетки 40 мг 28 шт. Найти препарат в аптеках Торговое название препарата: Телмиста (Telmista) Международное непатентованное наименование: Телмисартан (Telmisartan) Лекарственная.
Телмиста Н 12,5 мг+80 мг 84 шт таблетки
Таким образом, в 2023 году "Микардис" в гражданский оборот не вводился, добавили в ведомстве. По данным ФГИС "Мониторинг движения лекарственных препаратов", остатки препарата составляют около 23 тыс. Всего на сегодняшний день в России зарегистрированы 13 препаратов-телмисартанов.
Терминальный период полувыведения составляет 16-18 часов. При резком прекращении терапии артериальное давление постепенно возвращается к прежнему уровню в течение нескольких дней без развития «ребаунд-синдрома» резкое повышение артериального давления. Свойства Медикамент обладает сосудорасширяющим и гипотензивным действием. А также защищает от таких кардиологических осложнений, как: ишемическая болезнь сердца;.
Препарат практически не влияет на скорость пульса. Поскольку изоферменты цитохрома P450 CYP не участвуют в метаболизме телмисартана, взаимодействия с препаратами, которые ингибируют или также метаболизируются CYP, не ожидаются. Препарат не влияет на эффективность варфарина, поэтому может использоваться с осторожностью во время антикогулянтной терапии. Варфарин При сравнении химических структур сартанов можно заметить, что телмисартан своей структурой напоминает молекулу тиазолидиндионов — сенсибилизаторов рецепторов инсулина пиоглитазона и росиглитазона.
Телмисартан — единственный сартан, который улучшает метаболизм липидов и сахаров. В дополнение к структурному сходству с тиазолидиндионами телмисартан имеет больший объем распределения, чем другие сартаны, что указывает на значительное внесосудистое распределение вещества. Благодаря этим свойствам он классифицируется как вещество с кардиометаболическими эффектами. Терапевтический эффект активации PPAR был изучен на примере селективного агониста. Предшествующий клинический опыт показывает, что телмисартан не должен вызывать побочные эффекты, вызванные селективной активацией PPAR-g.
Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, инфекции верхних дыхательных путей.
Со стороны системы кроветворения: снижение уровня гемоглобина. Аллергические реакции: сыпь; в единичном случае - ангионевротический отек. Со стороны мочевыделительной системы: периферические отеки, инфекции мочевыводящих путей, повышение уровня мочевой кислоты, гиперкреатининемия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, сердцебиение, боль в груди. Со стороны костно-мышечной системы: боль в пояснице, миалгия, артралгия. Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия, анемия, гиперурикемия.
Прочие: гриппоподобный синдром. Лекарственное взаимодействие При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно усиление антигипертензивного действия. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками, гепарином, биологически активными добавками, заменителями соли, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии.
Телмиста Н Таблетки 80 мг + 12,5 мг 84 шт
Телмиста таблетки 80мг 28шт — препарат на основе действующего компонента телмисалтана. Телмисартан, входящий в состав препарата Телмиста Н, наоборот, может привести к гиперкалиемии вследствие антагонизма к рецепторам ангиотензина II (подтип AT1). Телмиста таблетки 40 мг 28 шт. За обеими группами ведут наблюдение в течение определенного времени и проводят анализ исходов, формулируемых в начале исследования.
Телмиста Н 12,5 мг+80 мг 84 шт таблетки
Выраженное антигипертензивное действие обычно развивается через 4-8 недель после регулярного приема. Телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД у пациентов с артериальной гипертензией не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений ЧСС. В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома отмены. Фармакокинетика Скорость и степень всасывания комбинированного препарата амлодипина и телмисартана эквивалентны биодоступности телмисартана и амлодипина в случае их применения в виде отдельных таблеток. Амлодипин Всасывание После приема амлодипина внутрь в терапевтических дозах Сmах в плазме крови достигается через 6-12 ч. Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина. Выведение Выведение амлодипина из плазмы крови происходит двухфазно. Устойчивые плазменные концентрации достигаются после постоянного приема препарата в течение 7-8 дней.
Через 3 ч после приема внутрь концентрация в плазме крови выравнивается независимо от приема пищи. Среднее значение кажущегося объема распределения в равновесном состоянии - 500 л. Метаболизм Метаболизируется телмисартан путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны. Максимальная концентрация Сmах в плазме крови и в меньшей степени. AUC увеличиваются непропорционально величине дозы. Данных о клинически существенной кумуляции телмисартана не имеется.
Особые группы пациентов Наблюдается разница в плазменных концентрациях телмисартана у мужчин и женщин. Сmах и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза соответственно выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность. Лица пожилого возраста Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста и молодых пациентов не отличается. Фармакокинетика амлодипина у пациентов с нарушениями функции почек существенно не изменяется. Амлодипин и телмисартан не удаляются из организма при проведении гемодиализа. Показания Артериальная гипертензия пациентам которым показана комбинированная терапия. Противопоказания - Повышенная чувствительность к действующим или вспомогательным веществам препарата - Повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридина - Беременность - Период грудного вскармливания - Обструктивные заболевания желчевыводящих путей - Тяжелая артериальная гипотензия систолическое АД менее 90 мм рт.
Применение при беременности и кормлении грудью Применение препарата противопоказано во время беременности и в период грудного вскармливания. Специальных исследований комбинированного препарата амлодипина и телмисартана во время беременности и в период грудного вскармливания не проводилось. Влияния связанные с отдельными компонентами препарата описаны ниже. При диагностировании беременности прием препарата следует немедленно прекратить. При необходимости должна применяться альтернативная терапия. Доклинические исследования телмисартана не выявили тератогенных свойств но установили наличие фетотоксичности. При планировании беременности АРА II должны заменяться на другие гипотензивные средства с установленным профилем безопасности при беременности если только продолжение лечения АРА II не считается необходимым.
Новорожденные матери которых получали АРА II должны тщательно наблюдаться в отношении развития артериальной гипотензии. Амлодипин Имеющиеся ограниченные данные в отношении воздействия амлодипина или других БМКК не указывают на наличие отрицательных влияний на плод. Однако возможен риск замедления процесса родов. В исследованиях на животных выявлено что телмисартан выделяется с молоком лактирующих животных. Данные свидетельствующие о выделении амлодипина в грудное молоко отсутствуют. Известно что другие БМКК - производные дигидропиридина выделяются в грудное молоко. Учитывая возможные неблагоприятные реакции решение о продолжении кормления грудью или об отмене терапии должно приниматься с учетом ее значимости для матери.
Не было выявлено влияния амлодипина на фертильность при исследовании на крысах. Исследований влияния на фертильность человека не проводилось. Способ применения и дозы Внутрь 1 раз в сутки вне зависимости от времени приема пищи. Нарушения функции почек Для пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек коррекции дозы препарата не требуется.
Кроме того, в упаковке находится инструкция по применению. Фармакологические свойства Телмирастан является селективным противником ангиотензина II подтипа 1 и оказывает сосудорасширяющее действие, приводящее к снижению артериального давления. Поэтому препарат применяется для лечения артериальной гипертензии. Эффект от телмирастана наблюдается уже через три часа после использования и остается на стабильно высоком уровне на протяжении двух суток. Через 4-6 недель после начала использования наблюдается максимальный уровень снижения артериального давления.
При хронической асептической нефропатии и ХБП патологическое повышение уровня АТ II в почечной паренхиме и увеличение интенсивности его воздействия на АТ1 также приводит к: — выраженной эндотелиальной дисфункции первичной микрокапиллярной сети почек что не только усугубляет вазоконстрикцию, но и стремительно приводит к её хронизации ; — ремоделированию почечных артерий; — интенсификации оксидантного стресса и дефициту мощнейшего вазодилататора оксида азота; — асептическому воспалению в котором активное участие принимают агранулоциты, «руководимые» провоспалительными цитокинами.
Также АТ II индуцирует синтез остеопонтина клетками канальцев, способствуя этим развитию тубулоинтерстициального фиброза склероза. Кроме того, АТ II активизирует и многие внутриклеточные процессы например, путём активации внутриклеточных сигнальных систем multiple intracellular signaling cascades и различных факторов транскрипции , что дополнительно усугубляет тяжесть ренальных склеротических изменений и увеличивает скорость их течения. Альдостерон, одним из инициаторов синтеза и секреции которого является АТ II, не только обладает антидиуретическим и антинатрийурическим действием, но также в условиях патологии активно участвует в процессах нефросклероза. Одним из ключевых пептидов ККС является брадикинин, который, воздействуя на свои рецепторы различных видов, не только вызывает дилатацию периферических сосудов что может быть расценено как положительный эффект иАПФ , но и участвует в широком спектре других физиологических и патофизиологических механизмов и в первую очередь в развитии и поддержании воспалительных реакций в тканях. Последние свойства брадикинина имеют отрицательное влияние на состояние почечной паренхимы при хронической асептической нефропатии и ХБП и связаны с его способностью индуцировать высвобождение гистамина тучными клетками, а также стимулировать синтез и секрецию провоспалительных цитокинов, в т. Альбуминурия, а при усугублении процесса и глобулинурия неселективная нефротоксическая протеинурия , являющиеся следствием поражения фильтрационного барьера и ассоциированной с АТ II гиперфильтрации в гломерулах прямо, через вазоконстрикцию, или, косвенно, например, через пролиферацию клеток мезангия , приводят к поражению тубулярного эпителия и утолщению канальцевой базальной мембраны. Связано это с тем, что одной из основных функций канальцев является реабсорбция белков, попавших в первичную мочу. Этот процесс происходит с большой затратой энергии и кислорода и при длительной протеинурии, превышающей физиологические возможности, приводит к истощению энергетических запасов тубулярного эпителия гистоморфологически этот процесс описывается как «высокий воспалительный статус эпителия канальцев». Поэтому длительная протеинурия способна привести к дистрофии, а в последующем и к атрофии канальцевого эпителия. А нужно принять во внимание, что клетки эпителия канальцев, так же как подоциты 6 и клетки нервной системы, относительно плохо способны к регенерации.
Поэтому формирование тубулярного, а затем и тубулоинтерстициального компонентов является неотъемлемой частью патогенеза любых ХАН. Причём на определённом этапе течения ХАН гломерулярного ряда тубулоинтерстициальный компонент начинает вносить даже более значимый вклад в усугубление степени хронической почечной недостаточности, чем собственно гломерулярный. При острых и хронических ТИН, прежде всего из-за расширения канальцев и отёка интерстиция, происходит механическое сдавливание гломерул и нарушаются процессы микроциркуляции в них. Это достаточно быстро приводит к гиперактивации по крайней мере интраренальной РААС схема 2. Схема 2. Этот пептид может синтезироваться непосредственно из ангиотензиногена или из АТ I под воздействием тонина, тканевого активатора плазминогена, катепсина G, сериновых протеаз и т. Причём в тканях миокардиальный интерстиций, адвентиции и медии сосудов и т. В почечной паренхиме у здоровых животных благодаря колоссальному кровоснабжению и большой массе т. Однако при использовании иАПФ, и особенно при их передозировке 7 , начинают преобладать альтернативные пути, а также в разы возрастает синтез АТ II тубулярным эпителием. Этим обстоятельством, помимо прочего, могут быть объяснены относительно невысокие нефропротективные свойства иАПФ по сравнению с блокаторами АТ1 блокаторы рецепторов ангиотензина.
Последние не только эффективно и точечно подавляют именно вазоконстрикционный и пролиферативный компонент РААС, но и обладают стимулирующим действием на вазодилатирующий и антипролиферативный благодаря способности усиливать воздействие АТ II на АТ2 схема 1.
Аллергические реакции: сыпь; в единичном случае - ангионевротический отек. Со стороны мочевыделительной системы: периферические отеки, инфекции мочевыводящих путей, повышение уровня мочевой кислоты, гиперкреатининемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, сердцебиение, боль в груди. Со стороны костно-мышечной системы: боль в пояснице, миалгия, артралгия. Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия, анемия, гиперурикемия.
Прочие: гриппоподобный синдром. Состав Активное вещество: телмисартан - 40 мг. Вспомогательные вещества: меглюмин - 12 мг, натрия гидроксид - 3.
Данные клинических исследований показали, что двойная блокада РААС вследствие комбинированного применения ингибиторов АПФ, АРА II или алискирена связана с повышенной частотой нежелательных явлений, таких как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и нарушение функции почек включая острую почечную недостаточность в сравнении с применением только одного лекарственного средства, действующего на РААС. Риск развития гиперкалиемии может возрастать при одновременном применении с другими лекарственными препаратами, способными вызывать гиперкалиемию калийсодержащие пищевые добавки и заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики [например, спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид], нестероидные противовоспалительные препараты [НПВП], включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 ЦОГ-2 , гепарин, иммунодепрессанты [циклоспорин или такролимус] и триметоприм. При необходимости на фоне документально подтвержденной гипокалиемии одновременное применение препаратов следует осуществлять с осторожностью и регулярно контролировать содержание калия в плазме крови.
В начале лечения при подборе дозы и прекращении лечения телмисартаном следует тщательно контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови для ее поддержания в рамках терапевтического диапазона. Калийсберегающие диуретики или калийсодержащие пищевые добавки АРА II, такие как телмисартан, снижают вызываемую диуретиком потерю ионов калия. Калийсберегающие диуретики, например, спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид, калийсодержащие пищевые добавки или заменители соли могут привести к значимому повышению содержания калия в плазме крови.
Если сопутствующее применение показано, поскольку имеется документально подтвержденная гипокалиемия, их следует применять с осторожностью и на фоне регулярного контроля содержания калия в плазме крови. Препараты лития При одновременном применении препаратов лития с ингибиторами АПФ и АРА II, включая телмисартан, возникало обратимое повышение концентрации лития в плазме крови и его токсического действия. При необходимости применения данной комбинации препаратов рекомендуется тщательно контролировать концентрацию лития в плазме крови.
У некоторых пациентов с нарушением почечной функции например, у пациентов с обезвоживанием, пациентов пожилого возраста с нарушением функции почек одновременное применение АРА II и препаратов, угнетающих ЦОГ-2, может приводить к дальнейшему ухудшению почечной функции, включая развитие острой почечной недостаточности, которая, как правило, является обратимой. Поэтому одновременное применение препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Следует обеспечить надлежащее поступление жидкости, кроме того, в начале одновременного применения и периодически в дальнейшем следует контролировать показатели функции почек.
Диуретики тиазидные или "петлевые" Предыдущее лечение высокими дозами диуретиков, такими как фуросемид "петлевой" диуретик и гидрохлоротиазид тиазидный диуретик , может привести к гиповолемии и риску развития артериальной гипотензии в начале лечения телмисартаном. Прочие гипотензивные средства Действие телмисартана может усиливаться при одновременном применении других гипотензивных лекарственных средств. На основании фармакологических свойств баклофена и амифостина можно предположить, что они будут усиливать терапевтический эффект всех гипотензивных средств, включая телмисартан.
Телмиста инструкция применения
За обеими группами ведут наблюдение в течение определенного времени и проводят анализ исходов, формулируемых в начале исследования. Эссенциальная гипертензия Начальная рекомендованная доза препарата Телмиста ® составляет 1 таблетка (40 мг) один раз в сутки. «Телмиста» – антигипертензивный препарат, который применяется в современной медицине для лечения сердечно-сосудистых заболеваний различной этиологии. Сравните цены на Телмиста Н в аптеках города Воронежа и выберите удобную аптеку для заказа или самовывоза по цене от 341 руб. Препарат Телмиста Н80 можно назначать пациентам, у которых применение телмисартана в дозе 80 мг не приводит к адекватному контролю АД.
Вы точно человек?
Эссенциальная гипертензия У пациентов телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3-х часов после первого приема телмисартана. Действие препарата сохраняется в течение 24 часов и остается значимым до 48 часов. Выраженный антигипертензивный эффект обычно развивается через 4-8 недель регулярного приема телмисартана. У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает систолическое и диастолическое артериальное давление АД , не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений ЧСС. В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома «отмены». Как показали результаты сравнительных клинических исследований, антигипертензивное действие телмисартана сопоставимо с антигипертензивным действием препаратов других классов амлодипином, атенололом, эналаприлом, гидрохлоротиазидом и лизиноприлом. Частота возникновения сухого кашля была значительно ниже на фоне применения телмисартана в отличие от ингибиторов АПФ.
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний У пациентов в возрасте 55 лет и старше с ишемической болезнью сердца ИБС , инсультом, транзиторной ишемической атакой, поражением периферических артерий или с осложнениями сахарного диабета 2 типа например, ретинопатией, гипертрофией левого желудочка, макро- или микроальбуминурией в анамнезе, подверженных риску возникновения сердечно-сосудистых событий, телмисартан оказывал действие, подобное эффекту рамиприла по снижению комбинированной конечной точки: сердечно-сосудистой смертности, от инфаркта миокарда без смертельного исхода, инсульта без смертельного исхода и госпитализации в связи с хронической сердечной недостаточностью. Телмисартан был также эффективен, как и рамиприл, в отношении снижения частоты вторичных точек: сердечно-сосудистой смертности, инфаркта миокарда без смертельного исхода. Сухой кашель и ангионевротический отек реже были описаны на фоне приема телмисартана в отличие от рамиприла, при этом артериальная гипотензия чаще возникала на фоне приема телмисартана.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, сердцебиение, боль в груди. Со стороны костно-мышечной системы: боль в пояснице, миалгия, артралгия. Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия, анемия, гиперурикемия. Прочие: гриппоподобный синдром. Артериальная гипертензия. Противопоказания Обструкция желчевыводящих путей, тяжелые нарушения функции печени и почек, беременность, период лактации грудное вскармливание , повышенная чувствительность к телмисартану. Особенности применения Применение при беременности и кормлении грудью Телмисартан противопоказан к применению при беременности и в период лактации грудного вскармливания. Применение при нарушениях функции печени Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени. Применение при нарушениях функции почек Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек. Применение у детей Данные о безопасности и эффективности применения телмисартана у детей и подростков отсутствуют. Применение у пожилых пациентов Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется. Особые указания C осторожностью применяют телмисартан при нарушениях функции печени, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, других заболеваниях ЖКТ, стенозе аорты и митрального клапана, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, ИБС, сердечной недостаточности. У больных с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки применение телмисартана увеличивает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности.
Лабораторные и инструментальные исследования: нечасто - повышение концентрации креатинина в плазме крови; редко - снижение гемоглобина, повышение концентрации мочевой кислоты в плазме крови, повышение активности "печеночных" ферментов и креатинфосфокиназы КФК в плазме крови. Передозировка Симптомы: наиболее выраженными проявлениями передозировки были чрезмерное снижение АД и тахикардия, также сообщали о брадикардии, головокружении, повышении концентрации креатинина в плазме крови и острой почечной недостаточности. Лечение: телмисартан не выводится путем гемодиализа. Следует тщательно контролировать состояние пациентов и осуществлять симптоматическое, а также поддерживающее лечение. Подход к лечению зависит от времени, прошедшего после приема препарата, и выраженности симптомов. Следует регулярно контролировать содержание электролитов и концентрацию креатинина в плазме крови. При возникновении выраженного снижения АД пациенту следует принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при этом необходимо быстро восполнить ОЦК и содержание электролитов. Одновременное применение телмисартана и ингибиторов АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией см. Данные клинических исследований показали, что двойная блокада РААС вследствие комбинированного применения ингибиторов АПФ, АРА II или алискирена связана с повышенной частотой нежелательных явлений, таких как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и нарушение функции почек включая острую почечную недостаточность в сравнении с применением только одного лекарственного средства, действующего на РААС. Риск развития гиперкалиемии может возрастать при одновременном применении с другими лекарственными препаратами, способными вызывать гиперкалиемию калийсодержащие пищевые добавки и заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики [например, спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид], нестероидные противовоспалительные препараты [НПВП], включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 ЦОГ-2 , гепарин, иммунодепрессанты [циклоспорин или такролимус] и триметоприм. При необходимости на фоне документально подтвержденной гипокалиемии одновременное применение препаратов следует осуществлять с осторожностью и регулярно контролировать содержание калия в плазме крови. В начале лечения при подборе дозы и прекращении лечения телмисартаном следует тщательно контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови для ее поддержания в рамках терапевтического диапазона. Калийсберегающие диуретики или калийсодержащие пищевые добавки АРА II, такие как телмисартан, снижают вызываемую диуретиком потерю ионов калия.
Тесная взаимосвязь патологии почек с кардиоваскулярными проблемами способствует тому, что в структуре причин смерти нефрологических пациентов первое место занимают сердечно-сосудистые осложнения. Телмисартан оказывает нефропротективное действие, уменьшая выраженность микроальбуминурии и замедляя прогрессирование ХБП. Сравнительный анализ нефропротективных эффектов телмисартана проводился в рамках многоцентрового проспективного двойного слепого рандомизированного исследования AMADEO A trial to compare telMisartan vs. Период наблюдения за пациентами составил 5 лет. Оба БРА уменьшали экскрецию белка, однако в группе валсартана достоверно чаще требовалось добавление к терапии второго антигипертензивного препарата из-за недостаточного снижения АД [8]. Ренопротективный эффект имел место и у пациентов с исходно нормальным уровнем АД, что доказывает наличие дополнительных нефропротективных механизмов у телмисартана [13]. Телмисартан: метаболические эффекты Телмисартан является «метаболическим» сартаном, обладая уникальным свойством активировать рецепторы пролиферации пероксисом гамма-подтипа PPAR-гамма-рецепторы, Peroxisome proliferator-activated receptors. PRAR-гамма-рецепторы являются внутриклеточными рецепторами, которые передают гормональные сигналы и принимают участие в контроле метаболизма углеводов и липидов [18]. На фоне стимуляции PPAR-гамма-рецепторов происходит повышение чувствительности тканей к инсулину, повышение выработки адипонектина, снижение концентрации триглицеридов в крови, уменьшение риска возникновения и прогрессирования атеросклероза, стимуляция вазодилатации, реализуются процессы кардио- и ангиопротекции, что доказано в ряде клинических исследований. Joo Choi, H. Min Kim и соавт. Метаболические эффекты телмисартана представляют его привлекательным антигипертензивным препаратом для контроля АД у пациентов с метаболическим синдромом и ожирением. Телмисартан: безопасность БРА характеризуются наиболее благоприятным по сравнению с другими классами антигипертензивных препаратов профилем переносимости и наиболее низкой частотой случаев отмены терапии в связи малым количеством побочных эффектов, сопоставимых с плацебо. Фармакокинетические характеристики телмисартана определяют его профиль безопасности. Преимущественный метаболизм телмисартана — это биотрансформация путем конъюгации с глюкуронидом; метаболиты практически неактивны. Опыт применения телмисартана пациентами с тяжелыми нарушениями функции почек или находящимися на гемодиализе ограничен, для данной категории рекомендована начальная стартовая доза 20 мг [12, 20]. Фармакокинетика телмисартана у лиц старше 65 лет не отличается от таковой у более молодых пациентов, поэтому коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется; препарат не кумулирует [12, 20]. Вопросы выбора и замены лекарственных средств При выборе лекарственного средства, врач решает общие вопросы [2]. Выбор класса лекарственного средства осуществляется с учетом клинических рекомендаций и нормативно-правовых актов. Выбор замена лекарственного средства внутри класса, допуская наличие класс-эффекта, например, БРА у пациентов с АГ снижают АД и риск сердечно-сосудистых осложнений, нужно учитывать и имеющиеся различия, которые обусловлены фамакокинетическими характеристиками — лекарственные средства могут иметь различия как по основному, так и по побочному действию, поэтому целесообразно руководствоваться при выборе лекарственного средства внутри класса данными клинических исследований в инструкции по медицинскому применения — зарегистрированные показания. Фармакокинетические характеристики телмисартана определяют его отличия от других БРА, что подтверждено в РКИ; в инструкции по медицинскому применению наряду с показанием «лечение артериальной гипертензии» зарегистрировано — «профилактика сердечно-сосудистых заболеваний». Выбор между оригинальным и генерическим лекарственным средством осуществляется в соответствии с аспектами качества генерического лекарственного средства, которыми являются биоэквивалентность, терапевтическая эквивалентность и терапевтическая взаимозаменяемость. Выбор конкретного генерического лекарственного средства должен проводиться на основе информации о способе его производства соблюдение стандарта GMP — Good Manufacturing Practic, Надлежащая производственная практика и данных исследований конкретного генерика. Истинная безопасность лекарства может быть выяснена только в широкой медицинской практике. Заблуждением является мнение: если лекарственное средство разрешено для медицинского применения, то оно всесторонне изучено, и его безопасность отражена в инструкции по медицинскому применению. Именно постмаркетинговые клинические исследования выявляют риск редких и очень редких нежелательных побочных реакций. Среди пациентов с изолированной систолической АГ терапия телмисартаном и его комбинаций с гидрохлортиазидом также была высокоэффективна. Антигипертензивная и органопротективная эффективность сопровождалась отличной переносимостью. С учетом доступности «Телмиста» и «Телмиста H» могут быть препаратами выбора у лиц с АГ особенно с метаболическими нарушениями для максимального снижения сердечно-сосудистого риска [6]. Приверженность к лечению Описанные выше фармакокинетические свойства телмисартана, обусловливающие его длительное действие, эффективный контроль АД в течение 24 часов при однократном применении, хорошая переносимость, определяют повышение приверженности пациентов к лечению, которая зависит от многих факторов. В обновленных Европейских рекомендациях по диагностике и лечению АГ особое внимание уделяется приверженности к антигипертензивной терапии. Низкий уровень приверженности — самая частая причина недостаточного контроля уровня АД и неэффективности лечения АГ; связана с повышенным сердечно-сосудистым риском и определяет неблагоприятный для пациента прогноз. Для повышения приверженности пациентов к антигипертензивной терапии целесообразно использовать препараты с длительным действием, к числу которых относится телмисартан, обладающий благоприятным профилем безопасности, для сокращения числа принимаемых таблеток — использовать фиксированные комбинации антигипертензивных препаратов.