Сравните Фарсигу и Глимепирид в сопоставлении с другими препаратами по применению, рейтингам, стоимости, побочным эффектам и взаимодействиям.
Глимепирид*
Наиболее распространенные аналоги Глимепирида: Амапирид, Глибенкламид, Глибетик, Глайри, Глимепирид Тева, Глианов, Амарил, Глемаз, Глирид, Глимакс, Эглим, Глинова. Купить аналоги Глимепирид по низким ценам в аптеках Апрель. Глимепирид действует, главным образом, стимулируя секрецию и высвобождение инсулина из бета-клеток поджелудочной железы (панкреатическое действие).
Что лучше МАНИНИЛ 3.5 или ГЛИМЕПИРИД
| Глимепирид* | Список недорогих аналогов препарата ГЛИМЕПИРИД таблетки. |
| Глимепирид аналоги — ApteMed | Цены на Глимепирид и наличие в аптеках Диалог в Москве и области. Купить Глимепирид можно с доставкой или самовывоз из аптек. Инструкция по применению Отзывы. |
| Аналоги Амарила последнего поколения | В инструкции перечислены аналоги Глимепирида, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности. |
| Глимепирид - инструкция по применению, 6 аналогов | У диабетиков с ограничением почечной функции глимепирид выводится быстрее, чем другие препараты. |
Глимепирид*
Первый из метаболитов в организме человека также обладает некоторой фармакологической активностью. Как после одноразового, так и после многоразового введения глимепирида наблюдается фармакокинетика линейного типа. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается по прошествии приблизительно 2,5 часов. Объем распределения после внутривенного введения приблизительно равен 8,8 л. Время полувыведения составляет приблизительно от 5 до 8 часов. После многократного введения вещество также не накапливается. Возможно также применение у пожилых пациентов Как у пожилых пациентов, так и у пациентов с нарушением функции печени фармакокинетика глимепирида не изменяется. У более молодых пациентов до 65 лет , а также у пожилых после 65 лет , страдающих диабетом типа II, не было обнаружено релевантных различий относительно концентрации препарата в сыворотке крови и его клиренса. У диабетиков с ограничением почечной функции глимепирид выводится быстрее, чем другие препараты. Кумуляция препарата и в этом случае не была зарегистрирована.
На основании результатов представленного исследования, как утверждает Розенкранц, для пациентов этой группы следует проводить тщательное титрование дозы, начиная с 1 мг глимепирида. Как и предполагалось, ацетилсалициловая кислота вытесняет глимепирид из белковых соединений, однако когда пациенты, получающие лечение с применением ацетилсалициловой кислоты, принимают глимепирид, благодаря более быстрой элиминации свободного вещества концентрация глимепирида в сыворотке крови и соответственно клинический эффект не меняется рис. Рисунок 1. Концентрация глимепирида и его метаболита М1 в сыворотке при одновременном введении ацетилсалициловой кислоты ASS и без введения таковой. Активность в снижении уровня сахара в крови при этом не повышается. Если, напротив, пациенты, получающие лечение с применением глимепирида, принимают ацетилсалициловую кислоту, действие глимепирида может усиливаться — такой эффект известен также из опыта применения других сульфонилмочевин. В ходе дальнейших исследований не наблюдалось никаких клинически значимых взаимодействий глимепирида с H2-антагонистами, рамиприлом или варфарином. Различный состав пищи никак не влияет на абсорбцию глимепирида. Биодоступность, Cмакс.
Согласно современным взглядам на действие сульфонилмочевин, благодаря связыванию этих веществ со специфическими рецепторами плазматической мембраны бета-клеток происходит блокировка АТФ-чувствительного калиевого канала. Плазматическая мембрана деполяризуется. Благодаря последующему открытию потенциал-зависимого калиевого канала возрастает концентрация калия внутри клеток, что, в свою очередь, стимулирует секрецию инсулина. До сих пор существовало убеждение, что сродство к связыванию соотносится с высвобождающим инсулин и таким образом понижающим уровень содержания сахара в крови действием in vivo. Рисунок 2. Брокс D. Brocks из Франкфурта указывает, что такие предположения относительно механизма действия глимепирида несостоятельны. Как показали различные исследования, глимепирид в сравнении с глибенкламидом действует быстрее и продолжительнее и обладает in vivo в 2 — 3 раза более сильной активностью относительно снижения уровня сахара в крови. Несмотря на это, высвобождается меньшее количество инсулина.
Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию. Vd около 8. Подвергается метаболизму. Гидроксилированный и карбоксилированный метаболиты глимепирида образуются, по-видимому, вследствие метаболизма в печени и обнаруживаются в моче и в кале. Неизмененное активное вещество в моче не обнаруживалось.
У пациентов с нарушениями функции почек с низким КК наблюдалась тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови. Таким образом, у данной категории пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции глимепирида. Дозировка Начальную и поддерживающую дозу устанавливают индивидуально на основании результатов регулярного контроля уровня глюкозы в крови и в моче. При необходимости суточная доза может быть постепенно увеличена на 1 мг за 1-2 недели до 4-6 мг. Лекарственное взаимодействие Усиление гипогликемического действия глимепирида возможно при одновременном применении с инсулином или другими гипогликемическими препаратами, ингибиторами АПФ, аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, дизопирамидом, фенфлурамином, фенирамидолом, фибратами, флуоксетином, гуанетидином, изофосфамидами, ингибиторами МАО, миконазолом, ПАСК, пентоксифиллином при инъекционном введении в высоких дозах , фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хинолонами, салицилатами, сульфинпиразоном, сульфаниламидами, тетрациклинами.
Ослабление гипогликемического действия глимепирида возможно при одновременном применении с ацетазоламидом, барбитуратами, кортикостероидами, диазоксидом, диуретиками, эпинефрином адреналином и другими симпатомиметиками, глюкагоном, слабительными средствами после длительного применения , никотиновой кислотой в высоких дозах , эстрогенами и прогестогенами, фенотиазином, фенитоином, рифампицином, гормонами щитовидной железы.
А биодоступность, то есть количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме, схожа. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом. Сравнение безопасности Янувии и Глимепирида Безопасность препарата включает множество факторов. При этом у Янувии она достаточно схожа с Глимепиридом. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие.
При оценивании метаболизма у Янувии, также как и у Глимепирида мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него. Соотношение риска к пользе — это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Янувии нет никаих рисков при применении, также как и у Глимепирида. Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Янувии и Глимепирида.
Рубрика: Лучшие товары и услуги Препараты сульфонилмочевины в терапии сахарного диабета 2 типа: свойства, эффективность, безопасность глимепирида Препарат третьего поколения глимепирид — эффективное и безопасное средство в лечении сахарного диабета 2 типа у пациентов, не достигающих нормализации гликемии на фоне изменения образа жизни и приема препаратов первого ряда. Глимепирид можно применять в комбинации с другими сахароснижающими препаратами и инсулином пролонгированного действия.
Препарат нейтрален в отношении массы тела, достаточно безопасен в отношении риска развития гипогликемических состояний у пожилых больных и пациентов с хронической болезнью почек. Применение глимепирида целесообразно у пациентов с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями. Препарат третьего поколения глимепирид — эффективное и безопасное средство в лечении сахарного диабета 2 типа у пациентов, не достигающих нормализации гликемии на фоне изменения образа жизни и приема препаратов первого ряда. Сахарный диабет СД 2 типа — одно из самых распространенных хронических заболеваний, приводящее к снижению продолжительности и качества жизни. Неуклонный рост заболеваемости СД 2 типа связан с увеличением средней продолжительности жизни и числа больных ожирением. Частота сопутствующих сердечно-сосудистых заболеваний у больных СД 2 типа в 2—4 раза выше, чем у лиц без нарушений углеводного обмена. Причины нарушения углеводного обмена В основе нарушений углеводного обмена при СД 2 типа лежит инсулинорезистентность неадекватный биологический ответ клеток на достаточное физиологическое содержание инсулина в крови и дисфункция бета-клеток поджелудочной железы.
Различают базальную и стимулированную секрецию инсулина. Базальная секреция инсулина постоянна, имеет место в отсутствие каких-либо экзогенных стимулов. Ее роль заключается в снижении базальной продукции глюкозы печенью, уровня глюкозы натощак и свободных жирных кислот. В бета-клетке выявлены два вида инсулиновых гранул. У каждого из них свое назначение. Первая фаза секреции инсулина регистрируется после внутривенного введения глюкозы, достигается за счет быстрого увеличения уровня ионов кальция в бета-клетке и создает ранний пик секреции за счет немедленного инсулинового ответа. Ранний пик секреции инсулина: Вторая, более продолжительная фаза секреции инсулина обеспечивается стабильным пулом гранул [2].
Классическим нарушением функции поджелудочной железы при СД 2 типа является отсутствие первой фазы секреции инсулина при внутривенном или пероральном введении глюкозы. У пациентов наблюдаются снижение реакции бета-клеток в ответ на другие секретагоги, подавление пульсаторного характера секреции инсулина, уменьшение секреторных резервов, гиперпродукция проинсулина. Гиперинсулинемия и постоянная гипергликемия сначала снижают чувствительность, а затем блокируют инсулиновые рецепторы. При этом в соответствии с уровнем гиперинсулинемии не только уменьшается количество инсулиновых рецепторов, но и подавляются пострецепторные механизмы, опосредующие их действие. На фоне гиперинсулинемии поступающие с пищей жиры депонируются жировой тканью, подавляется распад жира, что способствует прогрессированию ожирения. В результате усиливается инсулинорезистентность [3]. Международные и отечественные рекомендации по ведению пациентов с СД 2 типа Патогенетические подходы к терапии отражены в алгоритме ведения пациентов с СД 2 типа, разработанном при совместном участии Американской диабетической ассоциации American Dietetic Association — АDА и Европейской ассоциации по изучению сахарного диабета Еuropean Association for the Study of Diabetes — ЕАSD в 2006 г.
Некоторые позиции этого базового документа активно дискутировались [4]. В октябре 2009 г. Международные клинические рекомендации полностью вошли в шестое издание алгоритмов специализированной медицинской помощи больным СД в России в рамках федеральной программы «Сахарный диабет». В 2012 г.
глимепирид какой фирмы лучше
Глимепирид ~ Гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины III поколения. «Глимепирид» имеет ряд аналогов с похожим составом и свойствами. Список недорогих аналогов препарата ГЛИМЕПИРИД таблетки. Глимепирид Канон Купить Глимепирид Канон в аптеках. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ таблетки 3мг. ГЛИМЕПИРИД аналоги, дженерики, синонимы, дешевые аналоги ГЛИМЕПИРИД, а также цены и наличие на аналоги в аптеках, отзывы, инструкция по применению. Глимепирид стимулирует высвобождение и выделение бета-клетками поджелудочной железы инсулина, уменьшает гипергликемию без повышения содержания натощак инсулин/C-пептид.
Аналоги лекарства Глимепирид
Как только ПСМ связывается с рецептором, АТФ-зависимый канал бета-клетки закрывается, поступление калия из внеклеточного пространства внутрь бета-клетки блокируется. Это вызывает деполяризацию клеточной мембраны. В ответ потенциал-зависимые кальциевые каналы клеточной мембраны открываются, кальций поступает в бета-клетку, его концентрация в ней повышается, что стимулирует секрецию инсулина [6]. Глимепирид — препарат выбора За последние десятилетия было создано три поколения ПСМ. Препараты первого поколения толбутамид и хлорпропамид имели существенный недостаток: их взаимодействие с другими лекарственными средствами, применяемыми для лечения сопутствующих заболеваний, иногда приводило к развитию тяжелых эпизодов гипогликемии. При разработке препаратов второго поколения гликлазида, глипизида, глибенкламида данная проблема была частично решена. В отличие от предшественников препараты второго поколения не вызывают гипогликемию при сочетанном применении.
Вместе с тем их использование сопровождается по крайней мере тремя неблагоприятными эффектами табл. Глимепирид связывается с участком рецептора сульфонилмочевины, молекулярная масса которого 65 кДа, тогда как другие ПСМ взаимодействуют с его субъединицей молекулярной массой 140 кДа. Глимепирид характеризуется меньшей аффинностью к рецептору и быстрой ассоциацией и диссоциацией в активном центре рецептора. Исходя из этого можно сделать вывод, что связывание с белком молекулярной массой 65 кДа обусловливает менее устойчивую блокаду рецепторов по сравнению с другими препаратами сульфонилмочевины, модулирует функцию высвобождения инсулина и ассоциируется с низкой вероятностью развития гипогликемии. Глимепирид связывается с рецептором в 2,5—3 раза быстрее, чем другие ПСМ, и отличается более быстрым началом действия. Из связи с рецептором глимепирид высвобождается в 8—9 раз быстрее, что обусловливает более редкие гипогликемические реакции [8].
В отличие от глибенкламида при приеме глимепирида сохраняется физиологическое подавление секреции инсулина при низком уровне глюкозы крови например, при физической нагрузке. Таким образом, риск гипогликемии минимален [9]. Глимепирид стимулирует не только вторую, но и первую фазу секреции инсулина [10, 11]. Это очень важно, поскольку, как уже отмечалось, нарушение ранней секреции инсулина — один из патогенетических механизмов развития СД 2 типа. Улучшение второй и первой фаз секреции инсулина имеет значение с клинической точки зрения, в частности для предупреждения прогрессирования заболевания. В экспериментальных исследованиях показано, что глимепирид улучшает поступление глюкозы в клетки мышц, повышает синтез гликогена и снижает продукцию эндогенной глюкозы.
Все это обеспечивает значимый гипогликемический эффект препарата. Далее образуется второй метаболит, не обладающий гипогликемической активностью. Как продемонстрировали результаты клинических исследований, у пациентов, получавших глимепирид, значительно реже развивались эпизоды гипогликемии по сравнению с пациентами, принимавшими глибенкламид [15—17]. Хорошая переносимость отсутствие случаев гипогликемии доказана в крупномасштабном постмаркетинговом наблюдательном исследовании. Однако при перерасчете количества пациентов, испытавших подтвержденные гипогликемии, на одного пациента различий между глимепиридом и Гликлазидом МВ не наблюдалось. Исследование имело ряд методологических недостатков, и его результаты были подвергнуты критике.
Нельзя не вспомнить о флорентийском регистре, который привлек внимание данными о годовой смертности больных СД 2 типа, получавших комбинацию метформина и ПСМ. Самая высокая смертность регистрировалась у тех, кто получал метформин и глибенкламид.
Сведения предоставляются для ознакомления, перед покупкой требуется консультация врача.
Данные товары можно заказать и забрать самостоятельно из ближайшей интернет-аптеки «36,6».
В связи с тем, что развитие желудочно-кишечных симптомов в начальном периоде лечения является дозозависимым, эти симптомы можно уменьшить за счёт постепенного увеличения дозы и приёма препарата во время еды. Поскольку сильная диарея и или рвота могут привести к дегидратации и преренальной азотемии, при их появлении следует временно прекратить приём препарата Амарил М. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Очень редко Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Анемия, гемолитическая анемия частота неизвестна , лейкоцитопения или тромбоцитопения. При наличии у пациента мегалобластной анемии следует учитывать возможность снижения абсорбции витамина B12, связанного с приемом метформина см. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Отклонение от нормы показателей функциональных "печеночных" тестов или гепатит, которые подвергались обратному развитию при прекращении приема метформина. Лабораторные и инструментальные данные Снижение концентрации тиреотропного гормона у пациентов с гипотиреозом частота неизвестна см. Гипомагниемия при диарее частота неизвестна.
Глимепирид также противопоказан при кормлении грудью, если сохранена лактация. Аптека выдает препарат на основании рецепта. Побочные действия Побочные эффекты можно квалифицировать по частоте их встречаемости. Распространенными проявлениями являются гипогликемические приступы умеренной силы и падение артериального давления. Зарегистрированы также единичные случаи состояний: Диспепсия; Желтуха и иные патологии гепатобилиарной системы; Гипонатриемия. Таблетки «Глимепирид-Тева» тоже могут считаться синонимом Влияние Глимепирида на возможность управления сложными механизмами Специальные исследования глимепирида на возможность управлять транспортом или работать на производстве в зоне повышенного риска не проводились. Но, поскольку у препарата есть побочный эффект в виде гипогликемии, есть риск снижения скорости реакций и концентрации внимания из-за ухудшения зрения и других гипогликемических симптомов. При назначении лекарства диабетик должен быть предупрежден об опасности серьезных последствий при управлении сложными механизмами. Особенно это относится к тем, у кого гипогликемические ситуации случаются часто, а также тем, кто не в состоянии распознать симптомы надвигающейся проблемы. Дозировка и передозировка Глимепирид: инструкция по применению. Поначалу препарат назначается по 1 мг в сутки таблетки 2 мг легко разделяются пополам. Начав пить его, пациенту предписывается регулярно замерять сахар в крови и моче. Через несколько недель показатели анализируются и при необходимости принимается решение о коррекции дозы. В отличие от некоторых других лекарств, глимепирид можно принимать не только после еды. Если у больного манифестировались побочные явления, прием препарата нужно прекратить. При возникновении гипогликемического состояния его прекращают на 2-5 дней, в зависимости от тяжести состояния. Часто препарат назначают в комбинации с метформином или инсулином. Как его принимать в таком случае? Аналогично: начинают с минимально возможной дозы и при необходимости постепенно поднимают ее. Не следует делать прирост дозы более экстенсивным, чем на 1 мг за две недели. Максимально возможной дозой производитель называет 8 мг в день.
Особенности Глимепирида и аналогов
- Глимепирид: инструкция по применению, цена, аналоги и отзывы -
- Глимерид® (2 мг)
- Купить Глимепирид, цена в аптеках, отзывы к Глимепирид, инструкция по применению — Аптека Диалог
- Глимепирид синонимы аналоги
- ГЛИМЕПИРИД таблетки: 9 аналогов - выбери дешевый и эффективный заменитель препарата
- Глимепирид: инструкция по применению, механизм действия, состав, аналоги, отзывы, цена
Лекарства от диабета – виды, эффекты, побочные эффекты (таблица)
Цена пилюль в том же количестве, но дозировкой по 4 мг обойдётся человеку в 270—300 рублей. Препарат «Диабетон» Это лекарство может составить неплохую конкуренцию медикаменту «Глимепирид». Аналог тоже показан при сахарном диабете 2 типа в случае неэффективности диетотерапии, а также физических нагрузок. Препарат выпускается в виде таблеток.
Состав этого лекарства отличается от медикамента «Глимепирид». Так, здесь действующим веществом выступает гликлазид, а дополнительными элементами служат: лактозы моногидрат, гипромеллоза, магния стеарат, мальтодекстрин, кремния диоксид коллоидный безводный. Упаковываются пилюли в блистеры по 15 штук в каждом.
Дозировка препарата «Диабетон», цена которого не является фиксированной, устанавливается в индивидуальном порядке. Однако обычно доктор назначает по 2 пилюли утром и вечером в сутки. Стоимость этого медикамента находится в разумных пределах.
Но всё же препарат «Диабетон», цена которого может колебаться от 300 до 400 рублей за 30 таблеток, лучше не покупать, если денег впритык. Ведь если сравнить этот медикамент с лекарством, которому посвящена статья, то выходит, что пилюли «Диабетон» будут дороже. Ведь препарат «Глимепирид» нужно принимать единожды в день по 1 таблетке.
В то же время средство «Диабетон» необходимо пить по 2 пилюли в день. Получается, что этот медикамент и закончится раньше. Средство «Амарил М» Этим препаратом можно лечиться от сахарного диабета 2 типа точно так же, как и лекарством «Глимепирид».
Аналог отличается и составом, и ценой. Препарат «Амарил М» реализовывается тоже в виде таблеток, упаковывающихся в блистеры по 10 штук. В картонной коробке может находиться по 1 или 3 блистера.
Отличие средства «Амарил М» в том, что оно имеет два действующих компонента: глимепирид, метформин. Стоимость этого препарата колеблется в пределах 600—700 рублей за 30 таблеток по 2 мг. Это гораздо дороже, нежели средство «Глимепирид».
И не только цена является основанием приобретения более дешёвого препарата, но и побочные эффекты, которые может дать медикамент «Амарил М».
Его часто используют в сочетании с другими лекарствами, чтобы контролировать метаболизм. Это препарат, который улучшает чувствительность организма к инсулину. Его часто применяют в сочетании с другими средствами, чтобы контролировать концентрацию глюкозы.
Вещество ингибирует реабсорбцию глюкозы в почках и увеличивает ее выведение с мочой. Его часто выписывают в сочетании с другими медикаментами. Помогает диабетикам Эти аналоги Глимепирида действуют иначе, но обладают похожими показаниями. Важно обсудить с эндокринологом оптимальный вариант лечения, поскольку выбор лекарства будет зависеть от индивидуальных факторов.
Как специалист подбирает замену Выбор аналога Глимепирида требует взвешенной оценки следующих критериев: Механизм действия. Для достижения желаемого терапевтического эффекта врачи подбирают аналог с механизмом действия близкого свойства. Она повлияет на дозировку и возможные побочные эффекты. Нежелательные реакции.
Врачи выбирают аналог с меньшим количеством побочных эффектов или другим профилем безопасности, если у пациента наблюдались неприятные симптомы. Лекарственные взаимодействия. Некоторые варианты замены меньше взаимодействуют с другими лекарствами, которые принимает пациент, что делает их оптимальным выбором в определенных ситуациях. Важно обратить внимание на финансовые возможности.
Специалист подскажет, какой качественный аналог Глимепирида обладает доступной ценой. Подбор варианта замены осуществляется в каждом конкретном случае с учетом индивидуальных потребностей и обстоятельств. Пациентам важно открыто сообщать своим медицинским работникам о предпочтениях и проблемах, чтобы обеспечить выбор наиболее подходящего лекарства. Преимущества Глимепирида и аналогов Отмечают следующие плюсы этого активного компонента: Улучшает контроль содержания глюкозы в кровотоке.
Активный компонент снижает этот показатель, стимулируя поджелудочную железу вырабатывать больше инсулина. Это помогает регулировать обменные процессы, снижая риск осложнений, связанных с гипергликемией, включая повреждение нервов, почек и болезни сердца. Повышает чувствительность к инсулину. Действующее вещество дает организму возможность более эффективно использовать гормон, позволяя клеткам поглощать сахар из крови и использовать его для производства энергии.
Это улучшает чувствительность к гормону и снижает резистентность, что является распространенной проблемой у людей с таким заболеванием. Удобная дозировка. Глимепирид и аналоги принимают один раз в день во время еды, что позволяет легко включить его в распорядок дня. Низкий риск гипогликемии.
Препарат имеет меньший риск значительного снижения уровня сахара в крови по сравнению с другими медикаментами класса сульфонилмочевины. Это связано с тем, что он медленнее метаболизируется в организме, что приводит к более постепенному снижению показателя. Нейтральный по весу. Активный компонент обычно не вызывает увеличения или снижения массы тела.
Это полезно для людей с диабетом, которые пытаются поддерживать здоровый вес.
Глимепирид повышает чувствительность бета-клеток к глюкозе, повышая эффективность инсулинового ответа на гипергликемию. Кроме того, Глимепирид оказывает экстрапанкреатическое влияние, увеличивая чувствительность периферических тканей к инсулину, увеличивая количество активных молекул, обеспечивающих трансмембранный транспорт глюкозы в мышечных и жировых клетках, ингибируя глюкогенез. Глимепирид не оказывает влияния на снижение секреции инсулина при значительной физической активности. Фармакокинетические свойства Всасывание После приема внутрь глимепирид полностью всасывается.
Прием пищи не оказывает существенного влияния на скорость и степень всасывания. Максимальные концентрации в сыворотке достигаются примерно через 2. Метаболизм Глимепирид полностью метаболизируется путем окислительной биотрансформации. Основными метаболитами являются производные циклогексил гидрокси метила СНМ и карбоксила. Неизмененное активное вещество в моче и кале не обнаруживалось.
Период полувыведения — 5-8 часов. Особые группы пациентов Фармакокинетические параметры не различались у мужчин и женщин или у молодых людей и людей пожилого возраста старше 65 лет. У пациентов с низким клиренсом креатинина отмечалась тенденция к повышению клиренса глимепирида и снижение его средней концентрации в сыворотке крови, что связано с повышением скорости выведения через снижение связывания с белками. При этом нарушалось выведение почками двух метаболитов. В целом, у таких пациентов не повышается риск накопления препарата.
Фармакокинетика у пяти пациентов, не страдающих диабетом, перенесших хирургическое вмешательство на желчных протоках, не отличалась от фармакокинетики у здоровых людей. Показания к применению Инсулиннезависимый сахарный диабет 2-го типа при невозможности адекватного контроля уровня глюкозы в крови только при помощи диеты, физических упражнений или уменьшения массы тела. Способ применения и дозировка Доза устанавливается индивидуально на основании регулярного контроля концентраций глюкозы в крови. Рекомендуется принимать минимальную дозу, которая способна адекватно контролировать метаболизм. Если у пациента при приеме 1 мг глимепирида в сутки возникает гипогликемическая реакция, это указывает на то, что адекватный контроль уровня глюкозы в крови может быть достигнут лишь соблюдением диеты.
В ходе лечения необходимо регулярно проводить измерения концентраций глюкозы в крови и моче. В дополнение рекомендуется регулярно определять пропорцию гликозилированного гемоглобина. Если пациент забыл принять очередную дозу, при следующем приеме не следует ее увеличивать. Такие ситуации, когда пациент забывает принять очередную дозу в предписанное время, следует обсудить и согласовать с лечащим врачом до начала лечения. В случае случайного приема дозы, превышающей рекомендованную, следует немедленно сообщить об этом лечащему врачу.
Начальная доза и увеличение Обычно начальная доза составляет 1 мг один раз в день. В случае необходимости дневная доза может быть увеличена. При увеличении дозы необходимо учитывать концентрацию глюкозы в крови и увеличивать дозу постепенно, то есть с интервалами от одной до двух недель следующим образом: 1 мг — 2 мг — 3 мг — 4 мг — 6 мг. Дозы, превышающие 4 мг в день, эффективны только у небольшого количества пациентов. Максимальная дневная доза составляет 6 мг и превышать ее не рекомендуется.
Наиболее серьезным нежелательным явлением являются гипогликемии, однако риск их возникновения намного меньше, чем у «старых» ПСМ. При сопоставимой с глибенкламидом сахароснижающей эффективности глимепирид продемонстрировал меньший риск гипогликемий 5. Holstein A. Специальное упоминание о подобном отличии глибенкламида от глимепирида, гликлазида и глипизида имеется в заключении экспертной группы Американской диабетической ассоциации и Европейского общества по изучению диабета от 2009 г. Количество гипогликемий при сочетании метформина и ПСМ увеличивается по сравнению с соответствующим показателем при монотерапии ПСМ [64, 65]. Соответственно, комбинация метформина с более гипогликемически «опасными» ПСМ тоже оказывается более гипогликемически рискованной. Предпочтительно использование комбинаций препаратов с различным механизмом действия. Наиболее широко в клинической практике применяется комбинация метформина и ПСМ. Сахароснижающая эффективность комбинации метформина и глимепирида была доказана в крупных исследованиях [65, 66]. Однако в последнее время все больше дискутируются вопросы кардиологической безопасности сочетаний метформина с ПСМ.
При анализе результатов UKPDS было обнаружено повышение смертности общей и связанной с диабетом у больных, получавших комбинированное лечение метформином и ПСМ. Ряд других крупных исследований также продемонстрировал выраженное увеличение относительного риска смертности больных от ИБС на фоне комбинированного лечения ПСМ и бигуанидами [68—70]. Важно отметить, что эти неблагоприятные последствия выявлялись в первую очередь у больных СД2, уже страдающих ИБС, и большинство пациентов в цитируемых исследованиях в качестве компонента ПСМ получали глибенкламид. Однако анализ зарубежных регистров пациентов с СД2 показал снижение сердечно-сосудистой смертности на фоне комбинированной терапии бигуанидами и ПСМ в сравнении с монотерапией ПСМ [71, 72]. Но в этих исследованиях в качестве компонента ПСМ глибенкламид использовался лишь у малого процента больных. Расхождение полученных результатов анализа применения комбинации метформина и ПСМ при СД2 может быть объяснимо разнородностью когорт пациентов. Однако факт использования разных ПСМ может быть в большей степени ответственен за подобные различия. У больных на терапии ПСМ в сочетании с бигуанидами отмечена достоверно большая смертность 6,4 vs. В то же время различия в уровне смертности между репаглинидом и гликлазидом были статистически не достоверны рис. Исследования, изучавшие возможность использования ФК этих двух препаратов, подтвердили хорошую биодоступность и биоэквивалентность, а также переносимость, соответствующие раздельному приему метформина и глимепирида [73—75].
С учетом нередко встречающейся полипрагмазии и необходимости назначения большого количества лекарственных препаратов пациентам с СД2, ФК глимепирида и метформина должна улучшить показатели приверженности к лечению. Подобная тенденция для Амарила М была выявлена в исследовании Baik S. Большой интерес привлекают к себе результаты двойного слепого проспективного многоцентрового исследования Gonzalez-Ortiz M. Особое внимание в этом исследовании следует уделить, на наш взгляд, динамике базальной и постпрандиальной гликемии в сопоставлении с изменением доли пациентов, достигших целевых показателей гликемического контроля. Полученные результаты логично объясняются феноменом усиления апоптоза бета-клеток на фоне терапии глибенкламидом.
Глимепирид инструкция, цена, аналоги, отзывы
Глимепирид действует, главным образом, стимулируя секрецию и высвобождение инсулина из бета-клеток поджелудочной железы панкреатическое действие. Как и у других производных сульфонилмочевины, в основе этого эффекта лежит увеличение реакции бета-клеток поджелудочной железы на физиологическую стимуляцию глюкозой, при этом количество секретируемого инсулина значительно меньше, чем при действии традиционных препаратов - производных сульфонилмочевины. Наименьшее стимулирующее влияние глимепирида на секрецию инсулина обеспечивает и меньший риск развития гипогликемии. В дополнение к этому, глимепирид обладает внепанкреатическим действием - способностью улучшать чувствительность периферических тканей мышечной, жировой к действию собственного инсулина, снижать поглощение инсулина печенью; ингибирует продукцию глюкозы в печени. Глимепирид избирательно ингибирует циклооксигеназу и снижает превращение арахидоновой кислоты в тромбоксан А2, который способствует агрегации тромбоцитов, таким образом оказывая антитромботическое действие. Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает уровень малонового альдегида в крови, что ведет к значительному снижению перикисного окисления липидов, это способствует антиатерогенному действию препарата. Прием пищи не оказывает существенного влияния на всасывание, за исключением незначительного замедления скорости абсорбции. Неизмененное вещество в моче не обнаруживалось. Период полувыведения при плазменных концентрациях препарата в сыворотке, соответствующих многократному режиму дозирования, составляет 5-8 часов. После приема высоких доз период полувыведения несколько увеличивается. В моче и фекалиях выявляются два неактивных метаболита, по всей вероятности образующиеся в результате метаболизма в печени, один из них является гидроксипроизводным, а другой - карбоксипроизводным.
После приема внутрь глимепирида терминальный период полувыведения этих метаболитов составляет 3-5 часов и 5-6 часов, соответственно. Глимепирид выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер.
Предельное количество метформина не позволяет контролировать гликемию полностью. Поэтому диабетики употребляют и Глимепирид. Комплексная терапия проводится с минимальной дозировкой Глимепирида. Регулярный мониторинг уровня глюкозы позволяет определить подходящую дозировку. Любые изменения в курс терапии вносятся только после одобрения врача. Возможна комбинация Глимепирида с инсулином.
Дозировка в такой ситуации минимальная. С учетом результатов анализов дозировка меняется через каждые две недели. Лекарство совмещают с приемом пищи, желательно пить таблетки на завтрак. Рекомендуется употреблять таблетки за 15 минут до еды, чтобы они начали действовать. Если пациент пропускает прием медикаментов, нужно употребить их при первой возможности без изменения дозировки. Когда минимальная доза провоцирует гипогликемию, врачи отменяют препарат, поскольку пациент не может контролировать уровень сахара диетой, спокойствием, физкультурой. Резистентность к инсулину снижается, когда удается контролировать сахарный диабет 2 типа, постепенно необходимость в лекарствах исчезает.
При этом, чем большая доза была принята, тем больше будет концентрация. Последовательность приема пищи до или после таблетки не влияет на всасывание. Вещество почти абсолютно полностью привязывается к альбуминам плазмы. Накопления вещества в организме не происходит даже у пациентов с проблемами с почками. Период полувыведения вещества составляет 6-8 часов. Если пациент продолжительно принимает производные СМ, у него может произойти износ бета-клеток, угрожающий развитием инсулинзависимого диабета. Поэтому не рекомендуется использовать препараты данной группы как единственное средство контроля сахара и повышать дозировку без весомого повода. Поскольку они почти не обладают свойством понижать резистентность тканей к инсулину а она — главный фактор, ухудшающий питание тканей , принимать их нужно в сочетании с метформином, который отлично справляется с этой задачей. Препарат «Глимепирид Канон» Прием Глимепирида должен сопровождаться изучением правил применения из пункта особых указаний инструкции. Вот некоторые выдержки: Пропуск приема нельзя устранять посредством увеличения дозы Глимепирида. При достижении компенсации сахарного диабета повышается чувствительность к инсулину, что требует снижения дозы препарата или временной его отмены. При нерегулярном приеме пищи, ее пропуске и в первые недели возможно развитие гипогликемии головная боль, усталость, тошнота, депрессия, нарушения сна. Если эффект купирования гипогликемии достигнут, может возникнуть рецидив, для его исключения требуется тщательный медицинский контроль. Нельзя принимать препарат при прохождении процедуры гемодиализа. В начале лечения не рекомендуется управлять механизмами и транспортом из-за снижения концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. Показания и противопоказания Препарат назначают при инсулиннезависимом сахарном диабете. Противопоказаниями к назначению является: Беременность, лактация препарат проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко ; Инсулинзависимый диабет; Диабетическая кома и прекоматозные состояния; Кетоацидоз; Повышенная чувствительность к активному ингредиенту и в целом к препаратам СМ. С осторожностью его применяют в случае различных эндокринных патологий, не связанных с диабетом, но способных косвенно влиять на самочувствие и состояние. В некоторых случаях например, если женщина забеременела, или если пациенту нужно хирургическое вмешательство , если больной до ключевого события принимал препарат, его отменяют и назначают инсулин. Лекарство «Амарил» от французской фирмы Sanofi, заменителями которого и являются таблетки, производимые в России Способ применения Глимепирид может быть назначен в случае неэффективности препаратов первой линии используемых для начальной терапии сахарного диабета. Дозировка препарата подбирается врачом при оценке показателей гликемии.
Подробнее Со стороны лимфатической системы и системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эритроцитопения, гемолитическая анемия и панцитопения, которые, как правило, обратимы при прекращении приема препарата. Со стороны иммунной системы: очень редко - лейкоцитопластический васкулит, умеренно выраженные реакции гиперчувствительности, которые могут прогрессировать до угрожающих жизни состояний, сопровождающихся падением артериального давления, диспноэ, и иногда анафилактическим шоком. Со стороны обмена веществ: редко - гипогликемия. Эти реакции, главным образом, возникают вскоре после приема препарата, могут становиться опасными, и их не всегда удается легко купировать. Возникновение таких реакций зависит, как и в случае других видов гипогликемической терапии, от ряда индивидуальных факторов, таких как привычки питания и дозировка препарата. Со стороны органов зрения: частота неизвестна - могут наблюдаться временные нарушения зрения, особенно в начале лечения, обусловленные изменением концентрации глюкозы. Со стороны органов пищеварения: очень редко - тошнота, рвота, диарея, ощущение давления, тяжести или дискомфорта в животе, боли в животе, в редких случаях приводящие к прекращению лечения.
Глимепирид в современной гипогликемизирующей терапии: безопасностьи эффективность
Инструкция по применению препарата Глимепирид, аналоги, цены, формы выпуска и описание заменителей. Глимепирид стимулирует высвобождение и выделение бета-клетками поджелудочной железы инсулина, уменьшает гипергликемию без повышения содержания натощак инсулин/C-пептид. Глимепирид Канон Купить Глимепирид Канон в аптеках. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ таблетки 3мг.
глимепирид какой фирмы лучше
Сродство глимепирида к рецептору сульфонилмочевины ниже чем при действии других препаратов - производных сульфонилмочевины что обуславливает высокую скорость диссоциации препарата с рецептором и секрецию значительно меньшего количества инсулина. Наименьшее по длительности стимулирующее влияние глимепирида на секрецию инсулина обеспечивает меньший риск развития гипогликемии при максимальном гипогликемическом эффекте. В дополнение к этому глимепирид обладает внепанкреатическим действием - способностью улучшать чувствительность периферических тканей мышечной жировой к действию собственного инсулина снижать поглощение инсулина печенью и ингибировать продукцию глюкозы в печени. Глимепирид избирательно ингибирует циклооксигеназу и снижает превращение арахидоновой кислоты в тромбоксан А2 который способствует агрегации тромбоцитов таким образом оказывая антиагрегантное действие. Глимепирид способствует нормализации содержания липидов в сыворотке крови снижает содержание малонового альдегида в крови что ведет к значительному снижению перекисного окисления липидов и дополнительному антиатерогенному действию препарата. Глимепирид повышает концентрацию эндогенного альфа-токоферола активность каталазы глутатионпероксидазы и супероксиддисмутазы что способствует снижению выраженности окислительного стресса в организме больного который постоянно присутствует при сахарном диабете 2 типа.
Гликемический контроль при однократном приеме глимепирида достигается в течение 24 часов. Фармакокинетика Абсорбция высокая. Прием пищи не оказывает существенного влияния на всасывание за исключением незначительного замедления скорости абсорбции. Метаболизируется в печени. Неизмененное вещество в моче не обнаруживалось.
После приема высоких доз период полувыведения несколько увеличивается. В моче и фекалиях выявляются два неактивных метаболита по всей вероятности образующиеся в результате метаболизма в печени один из них является гидроксипроизводным а другой - карбоксипроизводным. После приема внутрь глимепирида терминальный период полувыведения этих метаболитов составляет 3-5 часов и 5-6 часов соответственно. Глимепирид выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер. Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.
У пациентов с нарушениями функции почек с низким клиренсом креатинина наблюдалась тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови что по всей вероятности обусловлено более быстрым выведением препарата вследствие более низкого связывания с белком. Таким образом у данной категории пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции препарата.
При достижении компенсации сахарного диабета повышается чувствительность к инсулину; в связи с этим в процессе лечения может снизиться потребность в глимепириде. Во избежание развития гипогликемии необходимо своевременно снизить дозу или отменить глимепирид. Коррекцию дозы также следует проводить при изменении массы тела пациента или при изменении его образа жизни, либо при появлении других факторов, способствующих развитию гипо- или гипергликемии. При переходе на глимепирид с другого препарата необходимо принимать во внимание степень и продолжительность эффекта предшествующего гипогликемического средства. Может возникнуть необходимость во временном прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта. В первые недели лечения может повыситься риск развития гипогликемии, что требует особо строгого наблюдения за больным.
К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся: нерегулярное, неполноценное питание; изменения привычной диеты; употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи; изменение привычного режима физических нагрузок; одновременное применение других лекарственных средств.
Такие реакции бывают, как правило, умеренно выраженными, но могут прогрессировать, сопровождаясь падением артериального давления, диспноэ, вплоть до развития анафилактического шока. При появлении крапивницы следует немедленно обратиться к врачу. Возможна перекрестная аллергия с другими производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами, также возможно развитие аллергического васкулита. Прочие побочные действия: в исключительных случаях возможно развитие головных болей, астении, гипонатриемии, фотосенсибилизации, поздней кожной порфирии. Отдельные побочные действия тяжелая гипогликемия, серьезные изменения картины крови, тяжелые аллергические реакции, печеночная недостаточность , могут при определенных обстоятельствах представлять собой угрозу для жизни пациента. В случае развития нежелательных или тяжелых реакций больному необходимо сразу же информировать о них лечащего врача и ни в коем случае не продолжать прием препарата без его рекомендации.
Передозировка После приема внутрь большой дозы глимепирида возможно развитие гипогликемии, продолжительностью от 12 до 72 часов, которая может повториться после первоначального восстановления концентрации глюкозы в крови. В большинстве случаев рекомендуется наблюдение в условиях стационара. Могут возникать усиление потоотделения, чувство тревоги, тахикардия, повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, боли в области сердца, аритмия, головная боль, головокружение, резкое повышение аппетита, тошнота, рвота, апатия, сонливость, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания, депрессия, спутанность сознания, тремор, парезы, нарушение чувствительности, судороги центрального генеза. Иногда клиническая картина гипогликемии может напоминать инсульт. Возможно развитие комы. Лечение включает индукцию рвоты, обильное питье с активированным углем адсорбентом и натрия пикосульфатом слабительным. При приеме большого количества препарата показано промывание желудка, с последующим введением натрия пикосульфата и активированного угля.
Показания Сахарный диабет типа 2. Противопоказания Гиперчувствительность в т. Побочные действия Гипогликемия, снижение зрения обусловленное гипогликемией , головокружение, головные боли, астения, тошнота, рвота, ощущение переполнения в эпигастрии, боль в животе, диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз, холестаз, желтуха, гипонатриемия, угнетение костномозгового кроветворения тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения , гемолитическая анемия, аллергические реакции васкулит, реже — гепатит. Редко — одышка, снижение АД, фотосенсибилизация, поздняя кожная порфирия. Применение и дозировка Внутрь, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости, перед обильным завтраком, в начальной дозе 1 мг 1 раз в день. При необходимости суточная доза может быть увеличена постепенно на 1 мг каждую 1-2 нед до максимальной — 6 мг. Лечение: длительное, под контролем содержания глюкозы в крови и моче.