Инструкция по применению, показания и противопоказания, побочное действие, использование у взрослых и детей лекарства Фелодипин-сз. При длительном применении фелодипин не оказывает клинически значимого эффекта на концентрацию липидов в крови. Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Фелодипин" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. При длительном применении фелодипин не оказывает клинически значимого эффекта на концентрацию липидов в крови. При совместном применении фелодипин может вызывать увеличение концентрации такролимуса в плазме крови.
Фелодипин : инструкция по применению
При одновременном применении с итраконазолом, кетоконазоломзамедляется метаболизм фелодипина в печени, что приводит кувеличению концентрации фелодипина в плазме крови и повышению рискаразвития побочных эффектов. Инструкция по применению для Фелодипин 10 мг 30 шт. таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой. Инструкция по применению Фелодипин. При длительном применении фелодипин не оказывает клинически значимого эффекта на концентрацию липидов в крови. При длительном применении фелодипин не оказывает клинически значимого эффекта на концентрацию липидов в крови. Главным показанием к использованию Фелодипина является гипертония классического типа.
Фелодипин таб ппо пролонг высвоб 10мг №30
Инструкция по применению препарата Фелодипин, состав, показания и противопоказания. Инструкция по применению, показания и противопоказания, побочное действие, использование у взрослых и детей лекарства Фелодипин-сз. Фелодип инструкция по применению предписывает назначать с особой осторожностью пациентам с диагностированной почечной недостаточностью. Полное описание (Фармадипин®: применение, состав, дозировка, показания, противопоказания, побочные действия. Согласно инструкции, Фелодипин рекомендуется применять при артериальной гипертензии и стабильной стенокардии (включая стенокардию Принцметала). При одновременном применении с итраконазолом, кетоконазолом замедляется метаболизм фелодипина в печени, что приводит к увеличению концентрации фелодипина в плазме крови и повышению риска развития побочных эффектов.
"Фелодипин": инструкция по применению, отзывы. Аналоги препарата
При продолжительном применении кумуляции фелодипина не наблюдается. Фелодипин проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Нарушение функционального состояния почек не оказывает влияния на показатели фармакокинетики фелодипина. У пациентов пожилого возраста или больных с пониженной функцией печени концентрация фелодипина в крови увеличивается. Показания Стенокардия стабильная стенокардия, в монотерапии или в комбинации с бета-адреноблокаторами , артериальная гипертензия в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными препаратами , синдром Рейно. Способ применения фелодипина и дозы Фелодипин принимается внутрь, запивая водой, не разжевывая, один раз в сутки утром. Дозировка устанавливается строго индивидуально. Артериальная гипертензия: начальная доза составляет 5 мг при нарушении функции печени и для пациентов пожилого возраста 2,5 мг , при необходимости дозу корректируют, обычно поддерживающая доза составляет 5 — 10 мг. Стенокардия: начальная доза составляет 5 мг, при необходимости дозу увеличивают до 10 мг. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.
При нарушении функционального состояния печени необходимо корректировать дозировку фелодипина. С осторожностью назначают фелодипин при сердечной недостаточности, в особенности совместно с бета-адреноблокаторами. В редких случаях во время применения фелодипина у больных со стенокардией возможно развитие выраженной артериальной гипотензии, которая приводит к ухудшению кровоснабжения миокарда. В настоящее время отсутствуют данные о целесообразности использования фелодипина для вторичной профилактики инфаркта миокарда. В начале лечения или при увеличении дозы могут отмечаться головная боль, «приливы» крови к коже лица, головокружение, ощущение сердцебиения, слабость. Обычно эти реакции проходят самостоятельно и носят временный характер. Совместное использование препаратов, которые ингибируют изофермент CYP3А4, приводит к значительному увеличению уровня фелодипина в сыворотке крови, поэтому следует избегать таких комбинаций. Совместное использование препаратов, которые индуцируют изофермент CYP3А4, приводит к значительному снижению уровня фелодипина в сыворотке крови и недостаточному терапевтическому эффекту, поэтому следует избегать таких комбинаций. Во время лечения фелодипином необходимо тщательно соблюдать гигиену полости рта.
Во время лечения фелодипином необходимо соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций включая управление автотранспортом, работа с техникой, механизмами ; в начале лечения, в период увеличения дозы, а также при развитии слабости, головокружения и прочих симптомов следует отказаться от такой деятельности. Ограничения к применению Сердечная недостаточность, сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда, выраженная брадикардия, аортальный стеноз, митральный стеноз, лабильность артериального давления, нарушения функционального состояния печени, почечная недостаточность, возраст старше 65 лет. Применение при беременности и кормлении грудью Использование фелодипина противопоказано при беременности и период грудного вскармливания. В настоящее время нет достаточных данных о использовании фелодипина у женщин во время беременности. Блокаторы "медленных" кальциевых каналов могут угнетать сокращения матки при преждевременных родах, вместе с тем недостаточно данных, которые подтверждают увеличение длительности физиологических родов. Возможно развитие гипоксии плода при наличии у матери уменьшении перфузии в матке и артериальной гипотензии за счет периферической вазодилатации и перераспределения кровотока. Фелодипин выделяется с грудным молоком. При применении кормящей матерью фелодипина в терапевтических дозах лишь небольшое количество препарата попадает ребенку с грудным молоком. Недостаточный опыт использования фелодипина женщинами во время лактации не исключает риск воздействия фелодипина на детей, которые находятся на грудном вскармливании, поэтому не рекомендуется назначать фелодипин женщинам в период грудного вскармливания.
Побочные эффекты препарата Фелодип Подобно другим антагонистам кальция, фелодипин может вызывать гиперемию лица, головную боль , сердцебиение, головокружение , повышенную утомляемость. Эти реакции временные и чаще возникают в начале лечения или при повышении дозы. Возможно в зависимости от дозы появление отеков в области лодыжек, являющихся следствием прекапиллярной вазодилатации. У больных с воспалением десен или периодонтитом может возникнуть легкий отек десен; это можно предотвратить при соблюдении гигиены ротовой полости. Как и при применении других дигидропиридинов, в отдельных случаях отмечено усиление проявлений стенокардии, в основном в начале лечения. Сердечно-сосудистая система: тахикардия, ощущение сердцебиения, редко — синкопе, периферические отеки, гиперемия лица. ЖКТ: тошнота, боль в животе, в единичных случаях — гиперплазия, воспаление десен.
Печень: в единичных случаях отмечают повышение уровня печеночных трансаминаз. Костно-мышечная система: редко — боль в суставах и мышцах. Аллергические реакции: гиперемия лица, кожная сыпь, зуд; редко — крапивница; в единичных случаях — фотосенсибилизация, васкулит. Мочевыделительная система: в единичных случаях — поллакиурия. Прочие: редко — утомляемость, сексуальные нарушения, импотенция; в единичных случаях — реакции гиперчувствительности, например ангионевротический шок, повышение температуры тела. Особые указания по применению препарата Фелодип В период лечения Фелодипом следует воздерживаться от занятий потенциально опасной деятельностью, требующей концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. Больным со стенокардией необходимо принимать во внимание, что препарат может вызывать артериальную гипотензию, что может обусловить появление или усиление ишемии миокарда.
При нарушении функции печени необходимо проведение коррекции дозы препарата. Фелодип не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови и на липидный профиль. Фелодип не следует принимать сочетанно с грейпфрутовым соком в связи с тем, что последний содержит флавоноид, повышающий концентрацию фелодипина в сыворотке крови.
При приёме фелодипина снижается канальцевая реабсорбция натрия и воды что объясняет отсутствие задержки солей и жидкости в организме. Фелодипин снижает сосудистое сопротивление в почках и усиливает перфузию почек. Фелодипин не оказывает влияния на скорость клубочковой фильтрации и экскрецию альбумина. Применение фелодипина в комбинации с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента АПФ бета-адреноблокаторами при необходимости - диуретиками снижает диастолическое АД менее 90 мм рт. Для лечения артериальной гипертензии Фелодипин может применяться в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными препаратами такими как бета- адреноблокаторы диуретики или ингибиторы АПФ.
Антиишемический эффект: применение фелодипина приводит к улучшению кровоснабжения миокарда за счет дилатации коронарных сосудов. Уменьшение нагрузки на сердце обеспечивается за счет снижения периферического сосудистого сопротивления снижения нагрузки преодолеваемой сердечной мышцей что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Фелодипин снимает спазм коронарных сосудов улучшает сократительную способность и уменьшает частоту приступов стенокардии у пациентов со стабильной стенокардией напряжения. В начале терапии может наблюдаться временное увеличение ЧСС купируемое назначением бета-адреноблокаторов. Эффект наступает через 2 ч и длится в течение 24 ч. Для лечения стабильной стенокардии фелодипин может применяться в комбинации с бета-адреноблокаторами или в монотерапии. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-5 ч. Период полувыведения составляет примерно 25 ч фаза плато достигается примерно в течение 5 дней.
Не кумулирует даже при длительном приёме. Уменьшенный клиренс у пациентов пожилого возраста и у пациентов со сниженной функцией печени приводит к увеличению концентрации фелодипина в плазме крови. Вместе с тем возрастной признак лишь частично объясняет индивидуальные изменения плазменной концентрации фелодипина. Фелодипин метаболизируется в печени под действием изофермента CYP3A4 все идентифицированные метаболиты не обладают вазодилатирующим эффектом гемодинамической активностью. При нарушении функции почек плазменная концентрация фелодипина не изменяется но наблюдается кумуляция неактивных метаболитов. Фелодипин не выводится при гемодиализе. Показания Артериальная гипертензия в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами такими как бета-адреноблокаторы диуретики или ингибиторы АПФ. Противопоказания Повышенная чувствительность к фелодипину или другим кoмпонентам входящим в состав препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью В настоящее время нет достаточных данных о применении фелодипина у беременных. Основываясь на полученных у животных данных о нарушении развития плода фелодипин не должен назначаться во время беременности. Возможен риск развития гипоксии плода при наличии у матери артериальной гипотензии и уменьшении перфузии в матке за счет перераспределения кровотока и периферической вазодилатации. Фелодипин проникает в грудное молоко. При приеме кормящей матерью фелодипина в терапевтических дозах лишь незначительное количество препарата попадает с грудным молоком ребенку. Недостаточный опыт применения фелодипина женщинами в период лактации не исключает риск воздействия препарата на детей находящихся на грудном вскармливании в связи с чем не рекомендуется назначать фелодипин женщинам в период лактации. При необходимости продолжения терапии для достижения клинического эффекта следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания. Способ применения и дозы Внутрь принимать утром запивая водой.
Противопоказания повышенная чувствительность к фелодипину или к другим компонентам, входящим в состав препарата; сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; острый инфаркт миокарда; гемодинамически значимый стеноз клапанов сердца; динамический стеноз выносящего тракта сердца; непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция препарат содержит лактозу ; беременность; период грудного вскармливания в связи с недостаточным опытом применения ; возраст до 18 лет эффективность и безопасность не установлены. Информация исключительно для работников здравоохранения. Являетесь ли Вы специалистом здравоохранения? Да Нет Внутрь, перед едой или после легкого завтрака.
Таблетки, покрытые оболочкой, нельзя раскусывать, делить или размельчать. Артериальная гипертензия. Взрослые в т. Доза всегда определяется индивидуально.
Терапия начинается с дозы 5 мг 1 раз в день. В случае необходимости дозу можно увеличить; обычно поддерживающая доза составляет 5—10 мг 1 раз в день. Для определения индивидуальной дозы лучше всего использовать таблетки с содержанием фелодипина 2,5 мг. У пожилых людей или больных с нарушением функции печени рекомендуемая начальная дозировка 2,5 мг 1 раз в день.
Стабильная стенокардия. Лечение начинается с дозы 5 мг 1 раз в день, в случае необходимости можно увеличить дозу до 10 мг 1 раз в день. Максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз в день.
Фармадипин®
Как и при применении других дигидропиридинов, в отдельных случаях отмечено усиление проявлений стенокардии, в основном в начале лечения. Сердечно-сосудистая система: тахикардия, ощущение сердцебиения, редко — синкопе, периферические отеки, гиперемия лица. ЖКТ: тошнота, боль в животе, в единичных случаях — гиперплазия, воспаление десен. Печень: в единичных случаях отмечают повышение уровня печеночных трансаминаз.
Костно-мышечная система: редко — боль в суставах и мышцах. Аллергические реакции: гиперемия лица, кожная сыпь, зуд; редко — крапивница; в единичных случаях — фотосенсибилизация, васкулит. Мочевыделительная система: в единичных случаях — поллакиурия.
Прочие: редко — утомляемость, сексуальные нарушения, импотенция; в единичных случаях — реакции гиперчувствительности, например ангионевротический шок, повышение температуры тела. Особые указания по применению препарата Фелодип В период лечения Фелодипом следует воздерживаться от занятий потенциально опасной деятельностью, требующей концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. Больным со стенокардией необходимо принимать во внимание, что препарат может вызывать артериальную гипотензию, что может обусловить появление или усиление ишемии миокарда.
При нарушении функции печени необходимо проведение коррекции дозы препарата. Фелодип не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови и на липидный профиль. Фелодип не следует принимать сочетанно с грейпфрутовым соком в связи с тем, что последний содержит флавоноид, повышающий концентрацию фелодипина в сыворотке крови.
Фелодип эффективен и хорошо переносится больными независимо от пола и возраста, лицами с БА, другими обструктивными болезнями легких, с нарушением функции почек, больными с сахарным диабом, подагрой, гиперлипидемией, с синдромом Рейно, после трансплантации легких. Ингибиторы микросомальных энзимов циметидин, эритромицин, ранитидин, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, саквинавир, хинидин повышают концентрацию фелодипина в плазме крови, поэтому назначаемая доза Фелодипа должна быть снижена при одновременном применении с этой группой препаратов. Индукторы микросомальных энзимов например фенитоин, карбамазепин, рифампицин и барбитураты могут снижать концентрацию фелодипина в плазме крови, поэтому дозу Фелодипа следует корригировать при сочетанном применении этих препаратов.
При одновременном применении Фелодипа с дигоксином концентрация последнего повышается, но изменения дозы Фелодипа не требуется.
Уменьшает размеры инфаркта миокарда, защищает от осложнений реперфузии. Практически не обладает отрицательным инотропным эффектом, оказывает минимальное действие на проводящую систему сердца. Фармакокинетика Всасывание и распределение Замедленное высвобождение фелодипина из таблеток, покрытых пленочной оболочкой, приводит к удлинению фазы всасывания препарата и обеспечивает равномерную концентрацию фелодипина в плазме крови в течение 24 часов. Фелодипин почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Метаболизм и выведение Фелодипин полностью метаболизируется в печени, и все его метаболиты неактивны.
Период полувыведения фелодипина составляет 25 часов. При длительном применении кумуляции фелодипина не происходит. Фармакокинетика у особых групп пациентов У пожилых пациентов и в случаях нарушения функции печени концентрация фелодипина в плазме крови выше, чем у молодых пациентов. Фармакокинетические показатели фелодипина не изменяются у пациентов с нарушенной функцией почек, в том числе и при проведении гемодиализа. Фелодипин проникает через гематоэнцефалический барьер в плаценту и выделяется с грудным молоком. Показания Стабильная стенокардия в том числе стенокардия Принцметала.
Противопоказания Повышенная чувствительность к фелодипину и к другим производным дигидропиридинового ряда; нестабильная стенокардия; острый инфаркт миокарда и в течение одного месяца после перенесенного инфаркта миокарда; кардиогенный шок; клинически значимый аортальный стеноз; беременность; период грудного вскармливания; сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; выраженная артериальная гипотензия; возраст до 18 лет эффективность и безопасность не установлены ; непереносимость лактозы, дефицит лактазы; глюкозо-галактозная мальабсорбция. Способ применения и дозы Препарат лучше всего принимать утром внутрь, перед едой или после легкого завтрака. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, нельзя раскусывать, делить или размельчать. Артериальная гипертензия Взрослые в том числе пожилые пациенты : Доза всегда определяется индивидуально. Терапия начинается с дозы 5 мг 1 раз в день. В случае необходимости дозу можно увеличить; обычно поддерживающая доза составляет 5-10 мг 1 раз в день.
Для определения индивидуальной дозы лучше всего использовать таблетки с содержанием фелодипина 2,5 мг.
Состав Активное вещество: фелодипин 10 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 84 мг, гипромеллоза - 84 мг, макрогола стеарат - 8 мг, кремния диоксид коллоидный - 3 мг, магния стеарат - 1 мг. Состав оболочки таблетки: гипромеллоза - 2. Взаимодействие При одновременном применении с ингибиторами микросомальных ферментов печени возможно повышение концентрации фелодипина в плазме крови. Возможно уменьшение концентрации фелодипина в плазме крови вследствие повышения интенсивности его метаболизма в печени под влиянием карбамазепина, фенитоина и фенобарбитала которые являются индукторами микросомальных ферментов печени и ускорение выведения из организма. При одновременном применении с дигоксином возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови. При одновременном применении с итраконазолом, кетоконазолом замедляется метаболизм фелодипина в печени, что приводит к увеличению концентрации фелодипина в плазме крови и повышению риска развития побочных эффектов. При одновременном применении с эритромицином повышается биодоступность фелодипина.
Имеется сообщение об усилении терапевтического и побочного действия фелодипина у пациента, получающего эритромицин. Повышает биодоступность пропранолола. При одновременном применении с бета-адреноблокаторами повышается риск развития хронической сердечной недостаточности. Уменьшение антигипертензивного действия наблюдается при одновременном применении фелодипина с НПВС, ГКС задержка натрия и блокада синтеза простагландина почками и эстрогены задержка натрия , препараты кальция; усиление антигипертензивного действия происходит при одновременном применении с ингаляционными средствами для наркоза, бета-адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторами, симпатомиметиками и другими гипотензивными препаратами. Препараты, вызывающие увеличение продолжительности интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT. Фармакокинетика После приема внутрь фелодипин почти полностью абсорбируется из ЖКТ и подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. В небольших количествах проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Фелодипин интенсивно метаболизируется в печени, все известные его метаболиты не обладают фармакологической активностью. У больных пожилого возраста, а также у пациентов с нарушениями функции печени концентрация фелодипина в крови выше, чем у пациентов более молодого возраста.
Не кумулирует даже при длительном применении; при хронической почечной недостаточности наблюдается кумуляция неактивных метаболитов. Фармакодинамика Селективный блокатор кальциевых каналов II класса из группы производных дигидропиридина.
Взаимодействие фелодипина с другими веществами Фелодипин повышает концентрацию дигоксина в сыворотке крови и взаимно усиливает угнетение атрио-вентрикулярной проводимости. Гипотензивное действие фелодипина взаимно усиливают другие трициклические антидепрессанты, гипотензивные препараты, включая диуретики, бета-адреноблокаторы, ингаляционные средства для наркоза, альфа-адреноблокаторы, симпатомиметики, верапамил, алкоголь.
Снижение антигипертензивного действия фелодипина наблюдается при совместном использовании с нестероидными противовоспалительными препаратами, глюкокортикостероидами задержка натрия и блокада продукции простагландина почками , эстрогенами задержка натрия , препаратами кальция. Препараты, которые вызывают удлинение интервала QT, при совместном применении с фелодипином усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT. При совместном использовании фелодипина и такролимуса возможно увеличение содержания такролимуса в сыворотке крови, что может потребовать коррекции дозы такролимуса. Азитромицин замедляет экскрецию и увеличивает концентрацию фелодипина в крови, возрастает риск проявления токсичности фелодипина.
Фелодипин ослабляет эффект акарбозы, глипизида, метформина, репаглинида; необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови. При совместном применении фелодипина и амиодарона возрастает риск атрио-вентрикулярной блокады; противопоказано совместное применение. Ампренавир, блокируя биотрансформацию фелодипина, увеличивает его концентрацию в крови. При совместном использовании атазанавира и фелодипина необходима осторожность, титрование дозы фелодипина и контроль электрокардиограммы, так как атазанавир является ингибитором изофермента CYP3A4.
Фелодипин не влияет на связывание с белками свободной фракции варфарина. Фелодипин взаимно усиливает эффекты верапамила, нитроглицерина. Фелодипин взаимно усиливает гипотензивный эффект гидрохлоротиазида, индапамида, изосорбида мононитрата, метилдопы, рисперидона, теразозина. Дарунавир может увеличиваться концентрацию фелодипина в крови.
При совместном использовании доксорубицина и фелодипина возрастает риск нарушений сердечной деятельности. При совместном использовании фелодипина и изосорбида мононитрата, нитроглицерина возрастает вероятность развития ортостатической гипотензии. При совместном использовании фелодипина и индинавира увеличивается концентрация фелодипина в сыворотке крови, так как индинавир ингибирует изофермента CYP3A4; необходима осторожность и контроль состояния пациента. Итраконазол, кетоконазол, флуконазол, ингибируя изоферменты цитохрома Р450, замедляет метаболизм фелодипина, увеличивает его максимальную концентрацию, площадь под кривой концентрация — время, период полувыведения и усиливает его эффекты в том числе побочные ; следует соблюдать осторожность и, возможно, корректировать дозу фелодипина.
Карбамазепин, являясь индуктором микросомальных ферментов, снижает максимальную концентрацию и эффект фелодипина. Примидон, ускоряя биотрансформацию фелодипина, снижает его эффект. При совместном использовании пропранолол усиливает гипотензивный эффект фелодипина; фелодипин увеличивает биодоступность пропранолола. Фелодипин при совместном использовании с соталолом взаимно усиливает гипотензию, способствует замедлению атрио-вентрикулярной проводимости и ухудшению сократимости желудочков.
При совместном использовании фелодипина и теразозина возможно значительное снижение артериального давления, которое требует снижения доз препаратов. Фелодипин взаимно усиливает системные эффекты тимолола, увеличивает риск развития левожелудочковой недостаточности, нарушений атрио-вентрикулярной проводимости. При совместном использовании фелодипина и фосампренавира возможно увеличение уровня фелодипина в плазме, что может приводить к усилению его активности и токсичности; рекомендован контроль концентрации фелодипина в крови. Передозировка При передозировке фелодипином развиваются через брадикардия, выраженная артериальная гипотензия, иногда тахикардия, атриовентрикулярная блокада I — III степени, предсердно-желудочковая диссоциация, желудочковая экстрасистолия, фибрилляция желудочков, асистолия, «приливы» крови к коже лица, тошнота, рвота, гипотермия, головокружение, головная боль, нарушение сознания, кома, судороги, одышка, апноэ, отек легких не кардиогенный , развитие респираторного дистресс-синдрома, гипокалиемия, ацидоз, гипергликемия, гипокальциемия.
Симптомы передозировки могут возникать и через несколько дней после приема препарата. Фелодипин не выводится при гемодиализе.
Фелодипин: инструкция по применению
Фелодип не следует применять одновременно с грейпфрутовым соком из-за находящегося в нем флавоноида, который повышает биодоступность фелодипина. Перед применением Фелодипин 5мг таб.п/г. №30 рекомендуется изучить инструкцию. Антиишемический эффект: применение фелодипина приводит к улучшению кро-воснабжения миокарда за счет дилатации коронарных сосудов. При применении кормящей матерью фелодипина в терапевтических дозах лишь небольшое количество препарата попадает ребенку с грудным молоком.
Инструкция по применению и аналоги препарата Фелодипин
Фелодипин снижает сосудистое сопротивление в почках и усиливает перфузию почек. Фелодипин не оказывает влияния на скорость клубочковой фильтрации и экскрецию альбумина. Применение фелодипина в комбинации с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента АПФ , бета-адреноблокаторами, при необходимости — диуретиками, снижает диастолическое АД менее 90 мм рт. Для лечения артериальной гипертензии Фелодипин может применяться в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными препаратами, такими как бета-адреноблокаторы, диуретики или ингибиторы АПФ. Антиишемический эффект: применение фелодипина приводит к улучшению кровоснабжения миокарда за счёт дилатации коронарных сосудов. Уменьшение нагрузки на сердце обеспечивается за счёт снижения периферического сосудистого сопротивления снижения нагрузки, преодолеваемой сердечной мышцей , что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Фелодипин снимает спазм коронарных сосудов, улучшает сократительную способность и уменьшает частоту приступов стенокардии у пациентов со стабильной стенокардией напряжения. В начале терапии может наблюдаться временное увеличение ЧСС, купируемое назначением бета-адреноблокаторов.
Эффект наступает через 2 ч и длится в течение 24 ч. Для лечения стабильной стенокардии фелодипин может применяться в комбинации с бета-адреноблокаторами или в монотерапии. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-5 ч. Период полувыведения составляет примерно 25 ч, фаза плато достигается примерно в течение 5 дней. Не кумулирует даже при длительном приёме. Уменьшенный клиренс у пациентов пожилого возраста и у пациентов со сниженной функцией печени приводит к увеличению концентрации фелодипина в плазме крови. Вместе с тем возрастной признак лишь частично объясняет индивидуальные изменения плазменной концентрации фелодипина.
Фелодипин метаболизируется в печени под действием изофермента CYP3A4, все идентифицированные метаболиты не обладают вазодилатирующим эффектом гемодинамической активностью. При нарушении функции почек плазменная концентрация фелодипина не изменяется, но наблюдается кумуляция неактивных метаболитов. Фелодипин не выводится при гемодиализе. Показания Артериальная гипертензия в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами, такими как бета-адреноблокаторы, диуретики или ингибиторы АПФ. Стабильная стенокардия в монотерапии или в комбинации с бета-адреноблокаторами. Противопоказания Повышенная чувствительность к фелодипину или другим кoмпонентам, входящим в состав препарата. Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
Острый инфаркт миокарда.
Увеличению ЧСС препятствует одновременное с фелодипином применение бета-адреноблокаторов. Лечение фелодипином приводит к регрессии гипертрофии левого желудочка. Фелодипин снижает сосудистое сопротивление в почках и усиливает перфузию почек. Применение фелодипина в комбинации с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента АПФ , бета-адреноблокаторами. При необходимости - диуретиками, снижает диастолическое АД менее 90 мм. В начале терапии может наблюдаться временное увеличение ЧСС, купируемое назначением бета-адреноблокаторов. Эффект наступает через 2 ч и длится в течение 24 ч. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-5 ч.
При нарушении функции почек плазменная концентрация фелодипина не изменяется, но наблюдает- ся кумуляция неактивных метаболитов. Фелодипин не выводится при гемодиализе. Показания к применению — артериальная гипертензия в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами, такими как бета-адреноблокаторы, диуретики и ингибиторы АПФ ; — стабильная стенокардия в монотерапии и в комбинации с бета-адреноблокаторами. Противопоказания — Повышенная чувствительность к фелодипину или другим компонентам, вхо- дящим в состав препарата. Применение во время беременности и в период грудного вскармливания Беременность В настоящее время нет достаточных данных о применении фелодипина у беременных. Основываясь на полученных у животных данных о нарушении развития плода, фелодипин не должен назначаться во время беременности. Период грудного вскармливания Фелодипин проникает в грудное молоко. При необходимости продолжения терапии для достижения клинического эффекта следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания. Таблетку не делить, не дробить и не разжевывать.
Таблетки можно применять натощак или с небольшим количеством пищи с низким содержанием жиров и углеводов.
В качестве меры предосторожности предпочтительно не применять препарат во время беременности. Применение по назначению врача возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания Из-за отсутствия данных о проникновении препарата в грудное молоко, кормящим женщинам не рекомендуется прием препарата. Лимфовенозная недостаточность вен нижних конечностей При хронической лимфовенозной недостаточности назначают по 1 таблетке в сутки, во время еды. Обычно курс приема препарата составляет 2 месяца.
Острый геморрой При остром геморрое препарат назначают первые четыре дня по 1 таблетке 3 раза в сутки во время еды; в последующие три дня по 1 таблетке 2 раза в сутки во время еды. В случае повторного возникновения симптомов курс лечения может быть повторен по рекомендации врача. Хронический геморрой После купирования острых явлений рекомендуется продолжить прием препарата по 1 таблетке 1 раз в сутки в течение 1-2 месяцев.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, абдоминальная боль; редко - рвота; очень редко - повышение активности "печеночных" трансаминаз; редко - гиперплазия десен, слизистой оболочки языка, гингивит. Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, миалгия. Аллергические реакции: нечасто - кожная сыпь, зуд; редко - крапивница; очень редко - ангионевротический отек губ или языка, реакция фотосенсибилизации. Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - часто мочеиспускание. Причинно-следственная связь не установлена: боль в груди, отек лица, гриппоподобный синдром, снижение АД, инфаркт миокарда, стенокардия, аритмия, экстрасистолия, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, гинекомастия, анемия, артралгия, боль в спине, миалгия, боль в верхних и нижних конечностях, депрессия, бессонница, тревожность, нервозность, сонливость, раздражительность, фарингит, одышка, бронхит, грипп, синусит, носовое кровотечение, эритема, кровоподтеки, лейкоцитокластический васкулит, нарушение зрения, полиурия, дизурия.
Гемодиализ неэффективен. Взаимодействие: Ингибиторы цитохрома P450 циметидин, эритромицин, кетоконазол, итраконазол, ингибиторы протеазы ВИЧ, грейпфрутовый сок , замедляя метаболизм препарата в печени, повышают его концентрацию в плазме: с итраконазолом - AUC фелодипина повышается в 8 раз, Cmax - в 6 раз, с эритромицином - AUC и Cmax в 2. Повышает концентрацию такролимуса в плазме крови при совместном применении рекомендуется контроль концентрации такролимуса в плазме крови и возможная коррекция дозы. У больных стенокардией необходимо учитывать, что препарат может вызвать выраженное снижение АД, усугубляющее ишемию миокарда. В период лечения необходимо соблюдать осторожность в начале лечения и в период увеличения доз - воздерживаться при управлении транспортными средствами и занятии др.