БРА отличаются хорошей переносимостью, в том числе и по сравнению с иАПФ, поскольку не вызывают кашель. отзывы, сравнение, в чем разница, эффективность. Сходным образом, по данным Y. Shiga и соавт., фиксированная комбинация валсартана и гидрохлоротиазида (80 мг/6,25 мг/сут) менее эффективна, чем комбинация последнего с лозартаном (100 мг/12,5 мг/сут) [60].
Сартаны: список препаратов последнего поколения
Лозартан — первый синтезированный сартан, оказывает урикозурическое действие, то есть повышает выведение мочевой кислоты. отзывы, сравнение, в чем разница, эффективность. Причем валсартан в дозе 160 мг оказался эффективнее лозартана в дозе 100 мг и ирбесартана в дозе 150 мг/сут. Также телмисартан и валсартан обладают высокоселективным и мощным антагонизмом к АТ1-рецепторам.
Замена препаратов от давления
Поиск по сайту Что делать, если у меня похожий, но другой вопрос? Если вы не нашли нужной информации среди ответов на этот вопрос, или же ваша проблема немного отличается от представленной, попробуйте задать дополнительный вопрос врачу на этой же странице, если он будет по теме основного вопроса. Вы также можете задать новый вопрос, и через некоторое время наши врачи на него ответят.
Имя: Лембит Мойст Отзыв: Действенный препарат, но стоит обратить внимание, что его действие развивается не сразу, а через месяц-полтора и только через этот промежуток времени можно говорить о его эффективности или неэффективности у пациента. Имя: Галина Буйко Отзыв: Сегодня назначили валсартан,до этого пили амладипит 5,мужу 64 года.
Имя: Светлана Дудкова Отзыв: От давления готовлю смесь из сока свеклы, клюквы, лимона и меда, хорошо помогает. А мама уже вынуждена пить таблетки, кстати тоже принимает валсартан-сз Имя: Васильев Сергей Отзыв: При приёме амлодипина иногда появляется отёчность ног , совместный приём с валсартаном этот недостаток устраняется. Опасны не все таблетки от давления, которые содержат валсартан, а именно те лекарства, в которых содержится валсартан, сделанный на китайском заводе «Чжэцзян Хуахай Фармасьютикал Ко.
Через пол года давление начало подниматься до 200.
После приема рамиприла держится 150 около 8 часов. Увеличили дозу до 5 утром рамиприла, вечером амлодепин 5-эфект тот же. Поменяли амлодепин на норваск. Дикий шум в голове и давление 185 в 4 утра.
Может надо поменять лекарства?
То есть группы обладают схожим действием на гормон надпочечников. По влиянию на АТ 2, выделяют следующие лекарства: конкурентные - блокируют рецепторы, вытесняя гормональное вещество из комплекса Эпросартан, Лозартан ; неконкурентные - не вытесняют гормональное вещество, поэтому влияние на организм сохраняется продолжительно Телмисартан, Валсартан, Кандесартан. По влиянию на рецепторы, сосудистую ткань лекарство отличается от ингибиторов АПФ. Однако показания к применению идентичны. Поэтому сартаны часто назначают пациентам, у которых появилась резистентности к прилам Эналаприл. Деление по поколениям Выделяют 2 поколения, каждое из которых включает список лекарственных препаратов.
Их деление основано на качестве блокировки рецепторов. Данные описаны в таблице. Поколение Влияние на рецепторы, дополнительные эффекты 1 Лозартан, Валсартан, Кандесартан, Ирбесартан Блокируют ангиотензин 1. Снижают АД, количество липопротеинов и холестерина в сосудах, защищают от почечной и сердечной ткани 2 Телмисартан Подавляют все рецепторы АТ, активаторы пероксисом. Устраняют атеросклероз, снижают липопротеины и глюкозу. Стимулируют поджелудочную железу. Снимают воспалительную реакцию Группы 1, 2 поколений схожи по регулировке АД.
Их разница незначительна, не выявляется с помощью инструментальных обследований. Если у пациента нет сахарного диабета или атеросклероза, предпочтительнее лекарство 1 поколения. Часто в аптеке невозможно встретить основное наименование препарата. Однако существуют торговые названия, соответствующие по химическому составу, механизму действия. Если у пациента появились побочные эффекты на один из назначенных препаратов, самостоятельно заменить его другим веществом запрещено. Возникают осложнения. Это ухудшает самочувствие, приводит к чрезмерному снижению АД.
Области применения Основное показание к применению - стабильная артериальная гипертензия. Средство регулирует и другие отклонения внутренних органов. Поэтому оно дополнительно рекомендуется пациентам, страдающим следующими состояниями и заболеваниями: сердечная недостаточность, гипертрофия левого желудочка, замещение миокарда соединительной тканью после пережитого инфаркта, фибрилляция предсердий; протеинурия, почечная недостаточность, нефрит; метаболический синдром; атеросклероз. Достоинство БРА в возможности комбинированного применения с другими гипотензивными средствами. Эффективность показало сочетание с Амлодипином. Если использовать только 1 вид лекарственного вещества, успешность терапии снижается. При сочетании 2 и более средств самочувствие пациента стабильно, происходят улучшения в сердце, почках, сосудах, головном мозге.
Результат терапии возникает не сразу, образуется при продолжительном курсе употребления назначаемого средства. Если наблюдается сахарный диабет, атеросклероз и другие заболевания, но давление в норме, сартаны назначать запрещено. Произойдет системная гипотензия, внезапный обморок. Единственное средство из группы сартанов, разрешенное при пережитом инфаркте миокарда - Валсартан. Его назначают через 3 дня после инфаркта, но при отсутствии риска внезапного падения АД. Достоинства и побочные эффекты Часто кардиологи назначает сартаны из-за мгновенного достижения эффекта, благоприятного влияния на внутренние органы. Препараты имеют следующие положительные стороны: малое количество противопоказаний; рекомендуемая доза таблеток употребляется 1 раз в сутки, медленно выводится из организма; побочные эффекты развиваются у небольшого процента пациентов, они обратимы при коррекции дозы; возможность приема пожилым людям; отсутствие побочных эффектов в виде кашля, вызывающего ингибиторами АПФ; уменьшение смертности, улучшение уровня жизни; снижение риска развития инфаркта, инсульта; отсутствие развития злокачественных новообразований в легочной ткани.
Побочные эффекты бывают редко. Не образуется негативного действия на весь организм.
Сартаны: список препаратов последнего поколения
Противопоказания к применению Беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лозартану. Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Применение при нарушениях функции печени У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается. Применение при нарушениях функции почек При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана. Применение у детей Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены. Применение у пожилых пациентов У пациентов пожилого возраста в период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови.
У пациентов с дегидратацией например, получающих лечение диуретиками в высоких дозах в начале лечения лозартаном может возникать симптоматическая артериальная гипотензия.
И чаще всего — это гипертоническая болезнь на фоне выраженного сосудистого атеросклероза. Шансы на эту патологию существенно повышаются в зрелом и пожилом возрасте. Современная медицина находятся в постоянном поиске новых препаратов, эффективных и безопасных, которые бы обладали широким спектром действия на многие звенья развития артериальной гипертензии. Если мы откроем старые лекарственные справочники, шестидесятых-семидесятых годов прошлого века и даже уже прошлого тысячелетия , то там мы найдем гораздо меньше лекарств, чем есть сейчас. Многие из них будут достаточно грубыми, с серьезными побочными эффектами. Одно из таких мощных лекарств — Клофелин.
Его можно использовать, как средство неотложной помощи для быстрого, но осторожного снижения артериального давления, но не более. Если его принимать постоянно, а затем резко перестать, то возникнет гипертонический криз на отмену клофелина. При передозировке может наступить смертельный исход. Клофелин — препарат эффективный, но грубый. Но сейчас уже XXI век, и в настоящее время международное Европейское общество кардиологов рекомендуют для лечения повышенного давления пять различных классов препаратов. Это бета-блокаторы, или блокаторы бета-адренорецепторов, антагонисты кальция, диуретики, или мочегонные препараты, средства из группы ингибиторов АПФ, или блокаторов ангиотензинпревращающего фермента, и, наконец, сартаны, или блокаторы рецепторов ангиотензина II, сокращённо БРА, предмет нашего разговора. В настоящее время создано несколько поколений сартанов, они хорошо изучены, именно с них необходимо начинать лечение группы пациентов с проблемным анамнезом и высоким давлением.
Это люди с хронической сердечной недостаточностью, при наличии избыточной массы тела, а также при патологии почек, например целом ряде нефропатий, но об этом мы расскажем дальше. Каждый из вышеперечисленных классов лекарств имеют свои точки приложения, есть такая точка приложения и у сартанов. Они работают с так называемой ренин-ангиотензин-альдостероновой системой, РААС, уменьшая её активность. Поэтому, прежде чем переходить к описанию эффективных и безопасных лекарств из группы сартанов, давайте «на пальцах» разберемся, как они действуют. Естественно, если уважаемому читателю неинтересно, что в его организме делают прописанные врачом таблетки, он может сразу же переходить к описанию собственно препаратов, показаний, а также ограничений и вопросов безопасности их применения. О ренин-ангиотензин-альдостероновой системе Как можно понизить артериальное давление простейшим способом? Произведя кровопускание.
Количество крови в организме человека постоянно, в замкнутой сосудистой системе. Удалив некоторое количество жидкости из замкнутой системы, мы получаем снижение давления на стенки сосуда. Но в организме все устроено гораздо сложнее. Регулирует артериальное давление, в том числе и водно-солевой обмен, в котором большую роль играют почки. А сам водно-солевой обмен контролируется так называемой ренин-ангиотензин-альдостероновой системой РААС. Как это происходит? В печени вырабатываются предшественники: белок ангиотензиноген в неактивной форме.
Когда он активируется, он превращается в ангиотензин, способный регулировать просвет сосудов.
Таблетки глотают целиком, не разжевывают и запивают достаточным объемом жидкости. Максимальный эффект отмечается уже через 1—2 часа, как была принята таблетка. Спустя сутки антигипертензивный эффект заканчивается. Ограничения к использованию и нежелательные действия Если печень у человека не в порядке, то ему лучше отказаться от терапии этими препаратами. Нельзя прибегать к терапии таблетками «Валсартан» лицам младше 18 лет, имеющим индивидуальную непереносимость какого-либо компонента из их состава, а также женщинам в период вынашивания ребенка и кормящим матерям. Опасным окажется лекарство и для больных с нарушенной деятельностью печени. Если сравнить «Валсартан» с «Лозартаном» по побочной симптоматике, то здесь также не будет существенных расхождений.
Оба медикамента способны повлечь за собой следующие нежелательные явления: нарушения сна; боль в голове, горле, животе, ногах, спине или грудной клетке; зуд кожного покрова, высыпания;.
Идеального и "самого-самого" препарата нет. По идее врач, назначая препарат, должен всё это учитывать. Но есть еще реклама, конфликт интересов, наконец, личные предпочтения. Например, та статья, которую вы читали, явно была финансирована производителями телми. Для простоты сравнения представьте, приходите вы на строительный рынок, а там 25 сортов краски разных производителей одного цвета для покраски забора... Вот и в медицине всё непросто.
Задайте вопрос фармацевту
- Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
- Чем отличаются Сартаны - Кардиология - 27.06.2020 - Здоровье
- Сартаны последнего поколения: список лучших препаратов
- Общие характеристики сартанов
- Сравнительный мета-анализ эффективности сартанов при лечении артериальной гипертензии
Антигипертензивные эффекты сартанов
- Сравнительный мета–анализ эффективности сартанов при лечении артериальной гипертензии
- Compatibility «Valsartan» and «Losartan»
- Валсартан или лозартан что лучше?
- Таблетки от давления: перечень лучших препаратов, без побочных эффектов
- ЛОЗАРТАН или ВАЛСАРТАН — что лучше
ВСЕ ЛИ САРТАНЫ ОДИНАКОВЫ? КАК ВЫБРАТЬ ОПТИМАЛЬНУЮ ТЕРАПИЮ
Валсартан и Лозартан - относятся к группе лекарственных препаратов, называемых сартанами, которые используются для лечения высокого кровяного давления и других сердечно-сосудистых заболеваний. Валсартан и лозартан — это два лекарственных препарата, используемых для лечения высокого артериального давления и некоторых других сердечно-сосудистых заболеваний. «Лозартан» и «Валсартан» хоть и отличаются составом, но основная цель у них едина — снижать и стабилизировать артериальное давление. Назначения.
5 лучших и безопасных сартанов
Где то натыкался на статью, по сравнению Телмисартана, с Лозартаном и Валсартаном, и вроде как Телмисартан окакзался эффективнее... Извиняюсь если много понаписал и заранее спасибо за ответ! Отвечает Родионов Антон Владимирович кардиолог Вы забыли еще олмесартан и фимасартан и будет полная палитра - 9 препаратов. Различия между ними в продолжительности действия, пути выведения из организма, особенностях лекарственного взаимодействия, доказательной базе и, наконец, в цене.
Идеального и "самого-самого" препарата нет. По идее врач, назначая препарат, должен всё это учитывать.
В настоящий момент существует большой выбор фиксированных комбинаций на основе валсартана с диуретиком и с амлодипином , в разных дозировках, благодаря чему клиницист имеет возможность подобрать оптимальную терапию для каждого конкретного пациента. При этом отказ от терапии фиксированной комбинацией в большей степени может негативно повлиять на прогноз пациентов и повлечь за собой критические последствия, такие как инфаркт миокарда и инсульт. Поэтому лечащим врачам так важно обратить внимание пациентов на необходимость дальнейшего приема валсартана и его комбинаций, которые были назначены ранее. В свою очередь Росздравнадзор также информирует пациентов о том, «что не следует прекращать принимать лекарство с валсартаном, без консультации с врачом или фармацевтом», и обращает внимание, что «в обращении на территории РФ находится достаточное количество лекарственных препаратов, произведенных с использованием субстанции валсартан других производителей».
В настоящее время в аптеках доступны препараты, при производстве которых не используется активная фармацевтическая субстанция валсартан производителя «Чжэцзян Хуахай Фармасьютикал Ко. Юперио , «КРКА, д. Некорректная информация, распространяемая некоторыми СМИ, привела к нагнетанию тревоги среди пациентов, поскольку некоторые из них посчитали опасным использование любых препаратов, содержащих валсартан.
Несмотря на имеющиеся недостатки, будут проводится новые исследования, в которых преимущество телмисартана и валсартана будут однозначно доказаны. Comparative effectiveness of angiotensin-receptor blockers for preventing macrovascular disease in patients with diabetes: a population-based cohort study.
Нижегородская, д. Лекарственные препараты, информация о которых содержится на настоящем сайте, имеют противопоказания, перед их применением необходимо ознакомиться с инструкцией и проконсультироваться со специалистом.
Лозап отменить, амлодипин пока не начинать. Телмисартан отличается длительностью и равномерностью действия, поэтому при его приёме значительных колебаний АД, зависящих от времени приёма, не будет. Естественно, продолжать приём остальных препаратов Аторвастатин, Кардиомагнил. Через 2-3 дня от начала применения такой схемы - обращайтесь. Насчет телмисартана - он у нас только в виде Микардиса продается и только в дозировке 80мг, даже в Минске только 80мг есть. Я так понимаю, что там цельные таблетки, без риски, которая позволяет разделить таблетку пополам. Как в таких случаях поступить - делить ножом «на глаз»? Или важно, чтобы была строго одинаковая дозировка?
Возможно, еще какие-то аналоги телмисартана посоветутете? В принципе, можно попробовать Микардис и по 80 мг учитывая, что доза Лозапа тоже довольно большая , но дня два я бы рекомендовал всё же принимать по полтаблетки разрезать ножом , а затем при хорошей переносимости перейти на приём целой таблетки. Можно, конечно, попробовать и другие сартаны например, Апровель, Теветен, Кардосал , но я не знаю, что у вас есть и в каких дозировках. Желательно всё же в вашем случае использовать препарат с медленным выведением типа Микардиса в этом плане препараты лозартана и валсартана хуже. Хорошо, тогда на днях перейдем на Микардис сначала надо к врачу за рецептом сходить. Через несколько дней после перехода на новую схему - отпишусь насчет результатов. Светлана 40 лет, Лида 18.
Отличие Лозартана от Валсартана
- Перечень самых эффективных препаратов от повышенного давления
- 5 лучших и безопасных сартанов
- Сравнительный мета–анализ эффективности сартанов при лечении артериальной гипертензии
- ВОПРОС НАСЧЕТ ЛОЗАРТАНА
- Общие сведения о «Валсартане» и «Лозартане»
Топ-5 самых безопасных сартанов
Он работает, блокируя рецепторы ангиотензина II, что помогает расширить сосуды и снизить давление крови. Валсартан часто рекомендуется для пациентов с сердечной недостаточностью или после инфаркта миокарда. Лозартан также работает путем блокирования рецепторов ангиотензина II. Он обладает похожими эффектами, но отличается противопоказаниями, силой и продолжительностью действия.
Рубрика: Давление Эффективнейшие препараты от давления «Валсартан» и «Лозартан» чаще всего попадают под сравнение, поскольку оказывают идентичное фармакологическое действие. Оба медикамента призваны снижать повышенные показатели АД и стабилизировать их на оптимальном уровне. Понять, какой из них эффективнее, поможет инструкция, представляющая подробную информацию о препарате, но окончательное решение при выборе между «Валсартаном» и «Лозартаном» должно остаться за профильным медиком — кардиологом. Основные отличия Состав и действие Valsartan представляет собой антигипертензивное средство, которое блокирует рецепторы ангиотензина 2 и стабилизирует кровяное давление. Главным компонентом в его составе выступает — валсартан, благодаря которому достигается гипотензивный эффект, уменьшается в размерах увеличенная сердечная мышца и снижается отечность у больных с хроническим декомпенсированным нарушением функции сердца.
Медикамент не изменяет в крови уровень липидного спирта, конечного продукта обмена пуринов и глюкозы. Закончив лечение «Валсартаном», синдрома отмены не возникает, поэтому нет надобности постепенно сокращать дозировки. Что касается таблеток Losartan, они также блокируют АТ1-рецепторы и оказывают выраженное антигипертензивное действие.
У него самый длительный период полувыведения 24 часа , это обеспечивает преимущества в адекватном контроле утреннего подъема АД и, как следствие, уменьшение риска сердечно-сосудистых осложнений. При этом для препарата характерно быстрое начало действия, примерно через 0,5—1,0 часа после приема, пища не влияет на всасывание. При его использовании один раз в сутки клинически значимое снижение остаточного АД сравнимо со снижением АД на пике действия. Эти свойства делают телмисартан препаратом выбора для «забывчивых» пациентов. Телмисартан — самый липофильный сартан, у него самый большой объем распределения 500 л , что обеспечивает способность легко проникать в ткани и вызывать блокаду не только плазменной, но и тканевой РААС, обеспечивая выраженные органопротективные свойства.
Телмисартан не подвергается метаболизму при участии цитохрома Р450, а значит не вступает во взаимодействие со многими препаратами и является препаратом выбора для пациентов с полифармакотерапией. Наибольшую аффинность к CYP2C9 среди сартанов имеет лозартан, в меньшей степени — ирбесартан, кандесартан. Любые ингибиторы или индукторы фермента CYP2C9 могут влиять на эффективность лозартана и должны учитываться при выборе препарата. Длительное использование сартанов в клинической практике и широкое исследование их на лабораторных моделях позволили выявить новые грани этих препаратов. Сегодня мы знаем, что не все эффекты представителей данного класса связаны с влиянием на ATR. У отдельных представителей этого класса выявлены гипогликемический, гипоурикемический, гиполипидемический, противовоспалительный, антипролиферативный, антиоксидантный и антиагрегантный эффекты. Адипонектин — ключевой регулятор этих процессов, обеспечивая через свои рецепторы процессы деремоделирования. Телмисартан дозозависимо подавляет продукцию активных радикалов, тормозит миграцию Т-лимфоцитов в стенку сосудов и восстанавливает функцию митохондрий.
Стимуляция этих рецепторов в поджелудочной железе приводит к увеличению экспрессии дыхательной цепи митохондрий и глюкозостимулированной секреции инсулина, в нейронах уменьшается дисфункция митохондрий и повышается выживаемость нейронов, в почках снижаются пролиферативные процессы и развитие фиброза. Телмисартан по сравнению с другими сартанами имеет преимущество в этих эффектах. Такие уникальные свойства телмисартана обеспечивают плеотропные эффекты, главными из которых являются снижение инсулинорезистентности, повышение уровня адипонектина, улучшение функциональной активности эндотелия, ангио- и ренопротективные эффекты, способность обеспечивать регресс гипертрофии миокарда левого желудочка. По данным исследований, применение сартанов сопровождается наименьшим риском развития новых случаев диабета Eliot и соавт. Повышение уровня мочевой кислоты, которая является конечным продуктом пуринового обмена, — независимый фактор сердечно-сосудистого риска прогрессирования нефропатии и развития артериальной гипертензии АГ у подростков. Сартаны снижают уровень мочевой кислоты, блокируя реабсорбцию в проксимальных канальцах почек. Очень важно, что урикозурический эффект лозартана и валсартана сохраняется и при их комбинации с диуретиками, благодаря чему предупреждается вызываемое диуретиками повышение уровня мочевой кислоты в крови.
Nixon R. Как уже сообщалось ранее, целью мета—анализа было изучение сравнительной эффективности разных сартанов в снижении систолического САД и диастолического ДАД АД у больных с эссенциальной АГ. Были проанализированы результаты краткосрочных проспективных рандомизированных двойных слепых контролируемых исследований, проведенных за период с октября 1997 г. Всего в мета—анализ было включено 31 исследование 13110 больных , распределение по количеству исследований с применением различных сартанов приведено на рисунке 2. Авторы мета—анализа включали только те исследования, в которых титрование доз препаратов либо не проводилось, либо проводилось форсированно. При этом дозировки сартанов классифицировались как «низкие», «средние» и «высокие» рис. Распределение препаратов по количеству исследований, в которых оценивалась их эффективность в мета—анализе R. Nixon et al.
Сартаны последнего поколения: список лучших препаратов
Отличия и разницы. Лозартан и валсартан: в чем разница? NeoNew. Валсартан. Медикамент действует на ангиотензин, блокируя его активность. Главное отличие между лозартаном и лористой заключается в дополнительных компонентах и пленочной оболочке таблеток.
5 лучших и безопасных сартанов
Преимущества Валсартана: Более выраженное и быстрое действие; Обширный список показаний; Доказанная эффективность в отношении профилактики сердечно-сосудистой смертности. Преимущества Лозартана: Более щадящее и мягкое действие; Отличная пригодность в профилактических целях и при лечении легких степеней артериальной гипертензии; Меньшая вероятность развития побочных эффектов. Окончательное решение в плане выбора антигипертензивного препарата следует доверить врачу. Откажитесь от самолечения и доверьте здоровье профессионалам.
В настоящее время группа БРА представлена четырьмя подгруппами, различающимися по химической структуре: бифениловые производные тетразола — лозартан, ирбесартан, кандесартан; небифениловые производные тетразола — телмисартан; небифениловые нететразолы — эпросартан; негетероциклические соединения — валсартан. Одним из наиболее известных и широко изученных представителей класса блокаторов АТ1-рецепторов с доказанными органопротективными свойствами является телмисартан. Фармакокинетические свойства телмисартана обладают рядом преимуществ, которые заметно расширяют терапевтические возможности использования антигипертензивных препаратов: наибольшая длительность периода полувыведения в отличие от других АТ1-блокаторов с одновременным отсутствием прохождения в печени метаболического окисления через систему изоферментов цитохрома P450 и влияния приема пищи на биодоступность. При этом соответствующие константы скорости распада в таком же порядке составили: 0,0032, 0,0042, 0,0052, 0,0099, 0,010 в 1 минуту с временем полураспада 213, 166, 133, 70, 67 минут.
Высокие липофильные свойства телмисартана способствуют его максимальной абсорбции и проникновению в ткани с одновременной блокадой системной и тканевой РАС. Объем распределения телмисартана самый большой среди блокаторов АТ1-рецепторов — 500 литров, что способствует его широкому проникновению в ткани. Выводится телмисартан с желчью, и у пациентов с почечной недостаточ-ностью легкой и средней степенью не требуется изменение дозы, однако пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, включая находящихся на гемодиализе, рекомендуется начальная доза 20 мг 1 раз в сутки. Телмисартан не удаляется из крови при гемодиализе. После его отмены уровень АД постепенно возвращается к исходному без проявления синдрома «рикошета». Телмисартан помимо блокирования АТ1-рецепторов является частичным агонистом рецепторов, активирующих пролиферацию пероксисом подтипа g Peroxisome Proliferator Activated Receptor — PPARg. В развитии инсулинорезистентности и метаболического синдрома они принимают непосредственное участие, так как обеспечивают регуляцию образования глюкозы в печени.
В отличие от других АТ1-блокаторов телмисартан обладает максимальной эффективностью в отношении стимуляции PPARg рецепторов. В cравнительном исследовании S. Benson и соавт. Для объективизации полученных результатов использовался метод суточного мониторирования СМАД. Больным двух групп был назначен прием указанных препаратов в утреннее время. Особое внимание исследователей было уделено динамике АД в последние 6 часов временного интервала дозирования препаратов для оценки их влияния на АД в ранние утренние часы, которые ассоциируются с повышенным риском развития острых коронарных и церебрососудистых катастроф. В других сравнительных клинических исследованиях также продемонстрированы антигипертензивные преимущества применения телмисартана среди представителей класса блокаторов АТ1-рецепторов по продолжительности и силе воздействия, особенно в ранние утренние часы, и даже в случае пропуска приема препарата в отличие от лозартана, кандесартана, валсартана.
Проводились клинические наблюдения по эффективности и безопасности использования телмисартана и у пациентов с АГ в сочетании с сахарным диабетом или наличием ожирения в многоцентровом рандомизированном исследовании SMOOTH. При комбинированном применении телмисартана в дозе 80 мг и гидрохлотиазида в дозе 12,5 мг в течение 6 недель было продемонстрировано положительное влияние лечения на контроль АД в течение суток и в ранние утренние часы при хорошей переносимости и отсутствии изменений метаболических параметров содержание в крови глюкозы, гликированного гемоглобина, общего холестерина, триглицеридов, калия.. В проспективном исследовании ATHOS у 1000 пожилых пациентов старше 60 лет и с преимущественным повышением систолического АД САД анализировался суточный профиль АД после 6 недель использования телмисартана в дозе 40—80 мг с гидрохлотиазидом 12,5 мг в сравнении с амлодипином в суточной дозе 5—10 мг с гидрохлотиазидом 12,5 мг [33]. Снижение САД в последние 6 часов от времени приема этих препаратов было сопоставимо в обеих группах пожилых пациентов -18,3 и -17,4 мм рт. Несмотря на то, что в исследовании ProFESS дополнительный прием телмисартана достоверно не уменьшил количество повторных случаев ишемических инсультов у пациентов, по результатам экспериментальных исследований установлено, что телмисартан способен проникать через гематоэнцефалический барьер и блокировать сосудосуживающее действие ангиотензина II на мозговые артерии [18, 45, 52]. Эти результаты могут косвенно объяснить доказанное улучшение когнитивной функции в течение 24 недель у пожилых пациентов 61—75 лет с АГ в клиническом наблюдении R. Fogari и соавт.
Использование препаратов, блокирующих РААС, способствует уменьшению прогрессирования поражения почек у пациентов с АГ, сахарным диабетом путем снижения давления в почечных клубочках, активности воспаления и оксидативного стресса. В сравнительном исследовании AMADEO было доказано преимущество ренопротективного влияния телмисартана в сравнении с лозартаном у пациентов с АГ и сахарным диабетом 2-го типа, осложненным нефропатией [4]. На сегодняшний день, согласно результатам клинических исследований, существуют доказательства помимо антигипертензивных свойств плейотропных эффектов телмисартана, основными из которых являются повышение чувствительности к инсулину, улучшение функции эндотелия, ренопротективное действие как у гипертензивных, так и у нормотензивных пациентов, уменьшение гипертрофии левого желудочка ГЛЖ и эпизодов фибрилляции предсердий табл.
Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны; на изломе видны два слоя - ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка. Состав пленочной оболочки: Опадрай Розовый 3 мг, в т. При отсутствии адекватного эффекта суточная доза может быть постепенно увеличена. Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приема. Взаимодействие При одновременном применении диуретиков в высоких дозах возможно развитие артериальной гипотензии. При одновременном применении калийсберегающих диуретиков, гепарина, биологически активных добавок или заменителей соли, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии. При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение антигипертензивного действия валсартана.
При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития интоксикации литием. Побочные действия Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, постуральное головокружение, постуральная гипотензия. Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль. Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, повышение уровня билирубина. Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек, повышение уровня креатинина и азота мочевины особенно при хронической сердечной недостаточности. Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия. Со стороны системы кроветворения: нейтропения, уменьшение гемоглобина и гематокрита. Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, сыпь, зуд, сывороточная болезнь, васкулит. Прочие: утомляемость, общая слабость, кашель, фарингит, повышение риска развития вирусных инфекций. Показания Лечение артериальной гипертензии.
Лечение хронической сердечной недостаточности II-IV функциональный класс по классификации NYHA у пациентов, получающих традиционную терапию диуретиками, препаратами наперстянки, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами. Противопоказания Беременность, повышенная чувствительность к валсартану.
Данные клинических исследований показали, что двойная блокада РААС вследствие комбинированного применения ингибиторов АПФ, АРА II или алискирена связана с повышенной частотой нежелательных явлений, таких как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и нарушение функции почек включая острую почечную недостаточность , в сравнении с применением только одного ЛС, действующего на РААС.
Риск развития гиперкалиемии может возрастать при совместном применении с другими лекарственными препаратами, способными вызывать гиперкалиемию калийсодержащие пищевые добавки и заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики например спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид , НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, гепарин, иммунодепрессанты циклоспорин или такролимус и триметоприм. Частота развития гиперкалиемии зависит от связанных факторов риска. Риск повышается при применении вышеупомянутых комбинаций и особенно высок при одновременном применении с калийсберегающими диуретиками и заменителями соли, содержащими калий.
Применение телмисартана в комбинации с ингибиторами АПФ или НПВП представляет меньший риск при условии строгого соблюдения мер предосторожности. Нерекомендуемые комбинации Калийсберегающие диуретики или калийсодержащие пищевые добавки. АРА II, такие как телмисартан, снижают вызываемую диуретиком потерю калия.
Калийсберегающие диуретики, например спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид, калийсодержащие пищевые добавки или заменители соли могут привести к значимому повышению содержания калия в плазме крови. Если сопутствующее применение показано, поскольку имеется документально подтвержденная гипокалиемия, их следует применять с осторожностью и на фоне регулярного контроля содержания калия в плазме крови. При необходимости одновременного применения на фоне документально подтвержденной гипокалиемии следует соблюдать осторожность и регулярно контролировать содержание калия в плазме крови.
Препараты лития. При совместном приеме препаратов лития с ингибиторами АПФ и АРА II, включая телмисартан, возникало обратимое повышение концентраций лития в плазме крови и его токсического действия. При необходимости применения данной комбинации препаратов рекомендуется тщательно контролировать концентрации лития в плазме крови.
Блокаторы ангиотензиновых рецепторов: одна группа - различный эффект препаратов
Поскольку валсартан является антагонистом ангиотензина II, нельзя исключать, что применение валсартана может быть связано с нарушением функции почек. Бифениловые производные тетразола. Валсартан, Ирбесартан, Лозартан, Кандесартан. Интересно, что телмисартан в отличии от валсартана блокирует фиброз обусловленный TGF-бета. Валсартан и лозартан в чем разница. Телмисартан и лозартан обладают антиагрегантной активностью, в отличие от валсартана, кандесартана и метаболита лозартана. Валсартан является первично активным препаратом и не требует метаболизма в печени для проявления своего лечебного эффекта.