При сравнительном исследовании антисекреторной активности рабепразола и омепразола (в одинаковой дозе 20 мг), применявшихся у 24 здоровых добровольцев в течение 8 дней, было обнаружено, что в первый день лечения. Основные отличия рабепразола от омепразола. Действующие вещества медпрепаратов тоже отличаются: первый содержит рабепразол, а второй — омепразол. Это препараты, используемые с недавнего времени для успешного лечения желудочно-кишечных болезней.
Рабепразол и Омез: в чем отличия и что лучше выбрать
Обязательно учитывается, какие еще препараты принимает пациент, поскольку ИПП могут изменять активность некоторых лекарственных средств 3. На заметку Болит желудок: что предпринять первым делом Популярные вопросы и ответы На популярные вопросы об ингибиторах протонной помпы отвечает Татьяна Ходанович, генеральный директор образовательной платформы для фармацевтов и провизоров. Когда назначают ингибиторы протонной помпы? Чем опасен длительный прием ИПП? Кроме того, на фоне приема ИПП может снизиться плотность костей, а в организме уменьшиться содержание магния, кальция и витамина В12 1. Однако побочные эффекты наблюдаются редко, а еще больше снизить риск помогают профилактические мероприятия 1. Пациентам, которые постоянно принимают ИПП, рекомендуют регулярно проверять уровень витаминов и минералов, а при дефиците принимать витаминно-минеральные комплексы. Кроме того, во время лечения нужно проходить эндоскопические обследования ЖКТ, микробиологические исследования содержимого тонкой кишки и дыхательные тесты 1. Источники: Русский медицинский журнал.
Ахмедов, В. Ноздряков «Современный взгляд на безопасность длительной терапии ингибиторами протонной помпы. Обзор литературы». Справочник лекарственных средств.
Особые указания Беременным женщинам «Эзомепразол», аналоги назначают с особой осторожностью. Лечение в период беременности стоит производить под наблюдением врача. Беременным женщинам препарат назначают только в тех случаях, когда положительное воздействие для их организма существенно превышает возможный вред для будущего ребенка. Достоверных данных о влиянии лекарственного средства на эмбрион пока что нет, по возможности стоит избегать лечения этим медикаментом. Использовать препарат «Эзомепразол» при кормлении ребенка грудью запрещено. При нарушениях работы печени превышение установленной дозы является опасным для здоровья в том случае, если эти нарушения тяжелые. Когда у больного отмечаются сигнальные симптомы, такие как гематемезис, дисфагия, тошнота, существенное снижение массы тела, в период лечения «Эзомепразолом» с целью устранения язвы или вследствие приема препарата при подозрении на наличие данного заболевания, следует исключить злокачественность. Для выявления новообразований злокачественного характера необходимо провести соответствующее исследование. Пациентам, у которых имеется недостаточность сахаразы-изомальтазы, непереносимость фруктозы наследственного характера, запрещено назначать «Эзомепразол», синонимы. Взаимодействие «Эзомепразола» с другими лекарственными средствами При одновременном использовании препарата с «Циталопрамом», «Кломипрамином», «Имипрамином» возможно усиленное действие этих средств, повышение уровня активного вещества в крови. При использовании совместно с «Эзомепразолом» снижается эффективность «Кетоконазола», «Итраконазола», ухудшается их всасывание. При совмещении «Эзомепразола» с «Атазанавиром» отмечается значительное снижение экспозиции этого медикамента. Уровень этих препаратов в крови способен повыситься, поэтому может возникнуть потребность в снижении их дозы. Сопутствующее использование «Эзомепразола» и средства «Кларитромицин» приводит к существенному изменению экспозиции «Эзомепразола», происходит ее увеличение, связанное с угнетением метаболизма этого лекарственного средства. Перед применением следует тщательно изучить инструкию к препарату и проконсультироваться со специалистом. Стоимость препарата, отзывы о препарате «Эзомепразол» Лекарство в основном приобретают в форме таблеток. В аптеках «Эзомепразол» можно найти под торговыми названиями «Нексиум» и «Эманера». При покупке препарата «Эзомепразол» цена зависит от дозы активного вещества в его составе. Стоимость лекарства с дозировкой 20 мг «Эманера» составляет примерно 500 руб. Медикамент с дозой действующего компонента 40 мг «Нексиум», 28 таблеток можно приобрести за 3000 руб. В них отмечается свойство препарата тормозить секрецию соляной кислоты, как базальную, так и стимулированную. Лекарственное средство показало высокую эффективность при лечении состояний, которые соответствуют показаниям, указанным в инструкции. В период терапии этим средством присутствует незначительная вероятность появления побочных действий. Не всем легко удается найти препарат в аптеках, некоторым пациентам, которым назначили «Эзомепразол», цена кажется высокой. Те, кто принимал лекарство по назначению врача после точного определения диагноза и в рекомендованной дозе, отмечают существенное улучшение самочувствия. Как показывают отзывы, «Нексиум» более популярен среди пациентов, чем «Эманера». При язве желудка «Нексиум» обеспечивает появление необходимого результата примерно через один месяц с момента начала терапии. Улучшение состояния может наблюдаться через 1,5 недели лечения. Побочные эффекты возникают очень редко. Препарат «Нексиум» действенный, он помогает при устранении состояний, указанных в инструкции. Чтобы результат был положительным, нужно выполнить весь курс и полностью придерживаться рекомендаций врача. Все указанные лекарственные средства обладают схожим действием , но отличаются друг от друга по своей стоимости. Сравним «Эзомепразол» и «Омепразол». Отличия этих лекарственных средств очевидны. Этот препарат, исходя из данных медицинской литературы , имеет существенное преимущество, но действие медикаментов схожее. Если рассматривать свойства «Эзомепразола», препарат представлен как улучшенный вариант «Омепразола», цена которого привлекает многих пациентов. Однако «Эзомепразол» реже вызывает нежелательные реакции организма, поэтому его приобретение считается более выгодным, чем приобретение «Омепразола». Но специалисты считают, что некоторые заболевания, например гастроэзофагеальную рефлюксную болезнь, «Рабепразол» устраняет более эффективно, он лучше убирает симптомы, способствует быстрому восстановлению работы пищевода. Отсутствие положительного эффекта при лечении «Эзомепразолом» может быть связано с индивидуальными особенностями организма. При необходимости подобрать аналог следует посоветоваться с врачом. Относитесь внимательнее к своему здоровью и вовремя проходите обследование, тогда и выздоровление будет более быстрым, и удастся избежать многих осложнений. В наши дни не так часто можно встретить абсолютно здорового человека. Чаще всего, из-за неправильного питания, стресса и сидячего образа жизни страдает желудочно кишечный тракт. Для лечения воспалительных процессов в желудке используются препараты, относящиеся к группе «ингибиторы протонной помпы». Эти препараты имеют в своем составе различные действующие вещества, например омепразол или эзомепразол.
Dis Esophagus. Impact of proton pump inhibitors on the effectiveness of clopidogrel after coronary stent placement: the clopidogrel Medco outcomes study. Proton-pump inhibitors in sleep-related breathing disorders: clinical response and predictive factors. Eur J Gastroenterol Hepatol. Clinical trial: gastric acid suppression in Hispanic adults with symptomatic gastro-oesophageal reflux disease - comparator study of esomeprazole, lansoprazole and pantoprazole. Lehmann FS. Role of pantoprasole in the treatment of gastro-oesophageal reflux disease. Expert opinion pharmacother. Orr WC. Night-time gastro-oesophageal reflux disease: prevalence, hazards, and management. Interaction of omeprazole, lansoprazole and pantoprazole with Plycoprote-in. Naunyn Schniedebergs Arch Pharmacol 2001; 364: 551-7. Qua Ch. Efficacy of 1-week proton pump inhibitor triple therapy as rst-line Helicobacter pylori eradication regimein Asian patients: Is it still effective 10 years on? Journal of Digestive Diseases 2010; 11; 244-248. Scholten T. Long-term management of gastroesophageal reflux disease with pantoprazole. Ther Clin Risk Manag. Pantoprazole on-demand effectively treats symptoms in patients with gastro-oesophageal reflux disease. Clin Drug Investig. J Gastroenterol Hepatol. Steward DL. Pantoprasole for sleepness associated with acid reflux and obstructive sleep disordered breathing. Laryngoscope 2004; 114: 1525-8. Randomized, open-label, multicentre pharmacokinetic studies of two dose levels of pantoprazole granules in infants and children aged 1 month through 31. Efficacy of proton-pump inhibitors in children with gastroesophageal reflux disease: a systematic review. A multicenter, randomized, open-label, pharmacokinetics and safety study of pantoprazole tablets in children and adolescents aged 6 through 16 years with gastroesophageal reflux disease. J Clin Pharmacol. Ингибиторы протонной помпы ИПП занимают лидирующее место в ряду препаратов для лечения заболеваний, ассоциированных с высокой желудочной кислотопродукцией. В настоящее время эта фармакологическая группа включает омепразол, лансопразол, пантопразол, эзомепразол и рабепразол. Некоторые аспекты дискуссии относительно преимуществ того или иного ИПП нуждаются в освещении и осмыслении. Особенно остры споры вокруг омепразола и пантопразола, которые близки по своим фармакодинамическим характеристикам и клинической эффективности. Рассмотрим обсуждаемые различия в свете имеющихся сведений по клинической фармакологии этих препаратов. Необратимой или длительной блокадой энзима объясняется большая продолжительность основного фармакодинамического эффекта ИПП, значительно превышающая время нахождения этих препаратов в крови. ИПП неустойчивы в кислой среде, вероятность их проникновения из полости желудка в секреторные канальцы париетальных клеток ничтожна, особенно по сравнению с транспортными возможностями микроциркуляторного русла слизистой оболочки желудка. По этой причине минимизация потерь при доставке неактивного вещества к обкладочной клетке ведет к повышению эффективности этих препаратов. Защита ИПП от HCl технически решается применением кишечнорастворимых лекарственных форм, обеспечивающих высвобождение действующего вещества в щелочной среде просвета тонкой кишки. Активация молекул ИПП протекает с последовательным протонированием пиридинового и бензимидазольного колец, причем присоединение атома водорода к последнему возможно только в сильнокислой среде секреторных канальцев париетальных клеток. При рассмотрении различий интенсивности основного фармакодинамического эффекта различных ИПП уделяют внимание значениям рКа их пиридиновых и бензимидазольных колец соответственно, рКа1 и рКа2 табл. Оказавшись в просвете канальцев, ИПП подвергаются воздействию сильнокислой среды с рН, равным 1,2-1,3, и ионизируются протонируются , теряя способность обратного прохождения через мембрану, то есть создается своеобразная «ловушка» для ИПП с повышением их концентрации в просвете канальцев в 1000 раз, по сравнению с концентрацией в крови и цитозоле париетальной клетки. Исходя из указанных значений видно, что среди ИПП быстрее накапливаются в секреторных канальцах париетальных клеток препараты с более высокими значениями рКа1. Если сравнить омепразол и пантопразол, то можно заметить, что пантопразол заметно медленнее концентрируется в просвете канальцев, чем омепразол. Накопление в просвете секреторного канальца ионизированного препарата как субстрата способствует ускорению второго этапа его активации. После ряда внутримолекулярных изменений протонируется атом азота бензимидазольного кольца. Чем выше значение pKa2, тем быстрее атом азота бензимидазольного кольца принимает протон. Таким образом, омепразол и эзомепразол превращаются в активную форму быстрее, чем пантопразол, тем самым получая возможность быстрее связаться с протонными помпами. В результате двухэтапной активации не упоминаются некоторые промежуточные внутримолекулярные перестройки образуется тетрациклический сульфенамид и дериваты сульфеновой кислоты, способные образовывать дисульфидные связи с меркаптогруппами цистеиновых остатков CYS813 и CYS822 протонного насоса с блокадой конформационных переходов фермента и высвобождением молекул воды. Утверждается, что для пантопразола более медленное связывание с протонами имеет положительное значение. Быстро активируясь, омепразол связывает CYS813, в то время как при отсроченной активации пантопразол связывает также CYS822 до образования сульфеновой кислоты. Омепразол блокирует CYS822 лишь в незначительной степени. Однако любое различие химических свойств соединения мы сможем считать преимуществом лекарственного препарата лишь в том случае, если оно приведет к усилению интенсивности его основного фармакодинамического эффекта и повышению эффективности лечения с его применением. Фармакокинетика Сегодня также обсуждаются различия фармакокинетики ИПП. Логично было бы предположить, что, для достижения сходного антисекреторного эффекта, ИПП с большей биодоступностью должен применяться в меньших дозах. Но при этом в большинстве исследований доказана сравнимая клиническая эффективность 40 мг пантопразола с вдвое меньшей дозой омепразола — 20 мг. Помимо этого, максимальная концентрация в плазме крови при приеме омепразола возникает примерно через 0,5-3,5 ч, при приеме пантопразола — через 2,0-3,0 ч, а при приеме, например, рабепразола время достижения максимальной концентрации колеблется от 2 до 5 ч. При этом более высокие значения данного параметра могут способствовать более позднему поступлению препарата к месту активации, и, наоборот, более короткое время достижения максимальной концентрации в плазме крови у омепразола теоретически свидетельствует о его более быстром поступлении в париетальную клетку. Период полувыведения у рассматриваемых препаратов различается незначительно: 0,6-1,5 ч у омепразола и 0,9-1,2 ч у пантопразола. Из-за способности концентрироваться в секреторных канальцах без обратного проникновения в сосудистое русло зависимость фармакодинамики ИПП от фармакокинетики слабая, а продолжительность их основного фармакодинамического эффекта значительно превышает среднее время удержания препарата в крови. Однако особенности фармакокинетики не могут быть самостоятельным аргументом в пользу какого-либо из ИПП, равно как и цвет его упаковки. Преимущества одного ИПП перед другим, если имеются, могут быть лишь обоснованы особенностями фармакокинетики, если последними обусловлена оптимизация его фармакодинамики и клинической эффективности. Демонстрирует ли фармакодинамические и клинические преимущества пантопразол перед омепразолом, будучи назначенным в одинаковых с ним дозах? Фармакодинамика ИПП При сравнении интенсивности основного фармакодинамического эффекта ИПП лучше говорить об одинаковых дозах препаратов. В публикациях часто приводится сравнение антисекреторного эффекта 20 мг одного ИПП с 40 мг другого, что искусственно формирует представление о препарате, используемом в двойной дозе как более фармакодинамически эффективном. В этой связи интересны результаты метаанализа, где систематизированы данные по среднесуточным значениям желудочного рН на фоне применения различных доз ИПП у разных категорий больных. И эти данные достоверно демонстрируют меньшую антисекреторную активность пантопразола, по сравнению с омепразолом: расчетный относительный потенциал антисекреторного эффекта, при сравнении с омепразолом 1,00 , для пантопразола составляет всего 0,23. Таким образом, пантопразол, назначаемый в равных с омепразолом дозах, является менее активным ингибитором протонной помпы, и его более высокая и стабильная одинаковая при одноразовом и курсовом применении биодоступность — не аргумент в дискуссии о преимуществах данного препарата. Клиническая эффективность Известно, что скорость процессов репарации слизистых оболочек пищевода и желудка рН-зависима. Для заживления желудочного эпителия при язвенной болезни важной считается доля времени, в течение которого рН превышает 3. Обеспечить эти уровни рН можно любыми ИПП, существуют различные национальные и международные руководства по их дозированию и пересчету дозы при замене. Опубликованы данные множества клинических исследований, в которых сравнивалась эффективность применения различных доз омепразола и пантопразола у разных категорий больных. По данным K. Bardhan и соавт. Критериями включения в метаанализ J. Caro и соавт. Различий в уровне заживления не выявлено. Рабепразол в большей степени метаболизируется с участием неэнзиматических механизмов. Чем ниже значение константы ингибирования Ki , тем выше ингибиторная активность препарата в отношении соответствующего изофермента.
Три поколения ИПП В семействе блокаторов желудочной кислоты выделяют три поколения лекарственных препаратов: Losec — продукт шведской компании «Хэссле», которая выпустила этот препарат в 1988 году, причем именно с него началась вся группа кислотоконтролирующих лекарств. Prevacid — этот медицинский препарат выпустила японская компания «Takeda Pharmaceutical». Дебют второго поколения состоялся в 1991 году. От первого варианта ИПП он отличался иным действующим веществом. Nexium — это лекарственное средство разработала шведская фармацевтическая корпорация «AstraZeneca», поглотившая «Хэссле». С момента появления Nexium — его начали продавать в 2001 году, фармацевтическая промышленность приостановила синтез принципиально новых действующих веществ, позволяющих говорить о переходе на новое поколение ИПП. Первая попытка использовать производные бензимидазола для лечения желудочных язв состоялась в середине 70-х годов ХХ века. Сертифицированное лекарство на основе этих производных выпустили в конце 80-х Losec от Хэссле. А уже в 1993 году на международной конференции гастроэнтерологов заговорили о резком сокращении операций, поскольку фармацевтическое блокирование секреции давало тот же результат, что и рассечение блуждающих нервов, контролирующих выработку желудочного сока. Поэтому после Nexium в продажу поступили и другие ИПП, основанные на новых действующих веществах третьего поколения. Список ИПП по действующим веществам В разрезе поколений рейтинг действующих веществ ингибиторов протонной помпы выглядит следующим образом: Омепразол — основа первого блокатора препарата Losec и золотой стандарт для всего списка ингибиторов протонной помпы. Блокирует базальную и стимулированную секрецию. Сохраняет активность в течение 24 часов с момента приема, поэтому одной капсулы препарата на основе омепразола хватает на сутки. Но его не может принимать ребенок или беременная. Лансопразол торговое название Ланцид — этот ингибитор стал основой второго поколения кислотоконтролирующих лекарственных средств. Терапевтический эффект наступает через 3-4 дня регулярного приема 30 мг Лансопразола в сутки. Эзомепразол — эта разновидность ингибиторов секреции соляной кислоты положила начало списку третьей группы ИПП. Препарат является S-изомером Омепразола, поэтому Эзомепразол сохраняет всю фармакодинамику своего «родителя», демонстрируя высокую эффективность в качестве основного средства лечения рефлюксов, инфекционных поражений Helicobacter pylori и язв в области желудка и 12-перстной кишки. Пантопразол — еще один блокатор от компании Takeda Pharmaceutical, разработавшей Лансопразол. При разработке следующего поколения ингибиторов японские фармацевты улучшили политику лекарственного взаимодействия новый блокатор совместим с большинством препаратов , а также исследовали практику применения Пантопразола беременными допускается с осторожностью.
Лучшие ингибиторы протонной помпы
Стандартные дозы назначаются однократно в день, двойная доза — дважды в сутки В. Пасечников и др. В США рецептурные ингибиторы протонной помпы эзомепразол, декслансопразол, омепразол, лансопразол, пантопразол и рабепразол разрешены для лечения таких заболеваний, как гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит.
При приеме внутрь разовая доза составляет 20-40 мг. Суточная доза - 20-80 мг; частота… Подробнее Передозировка Симптомы: спутанность сознания, нечеткость зрения, сонливость, сухость во рту, тошнота, тахикардия, аритмия, головная боль. При необходимости применения… Подробнее Побочные действия Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, диарея, запор, боли в животе, метеоризм.
Эффективность рабепразола и омепразола Главным механизмом действия этих препаратов является подавление выделения желудочной кислоты. Они связываются с протонной помпой в париетальных клетках желудка, блокируя ее активность и тем самым снижая продукцию кислоты. Это позволяет сократить симптомы гастроэзофагеального рефлюкса и облегчить заживление язвы. В ряде исследований было показано, что рабепразол может быть более эффективным в снижении pH желудочного содержимого и контроле ночной продукции кислоты, по сравнению с омепразолом. Рабепразол также может быстрее обеспечить симптоматическое облегчение и заживление язвы.
Однако, эти различия в эффективности могут быть незначительными и могут зависеть от индивидуального ответа пациента на препараты. Важно отметить, что как рабепразол, так и омепразол могут иметь побочные эффекты, такие как головная боль, диарея и тошнота. Поэтому перед началом лечения необходима консультация с врачом и соблюдение рекомендуемой дозировки. Побочные эффекты рабепразола и омепразола Значительное количество пациентов, принимающих рабепразол, могут испытывать головную боль, тошноту и диарею. В более редких случаях возможно появление кожных высыпаний, болей в животе и артритических симптомов.
Кроме того, некоторые люди могут обнаружить у себя аллергическую реакцию на рабепразол, такую как крапивница или отечность лица и горла.
Препарат Омепразол и список его аналогов Препарат Омепразол назначается в случаях язв желудочных поверхностей и двенадцатиперстной кишки, при гастритах и гастропатитах. Функцией препарата является снижение количества соляной кислоты в желудке в случае отрицательной реакции пациента на ее избыток. Активная составляющая омепразола восполняет недостаток витаминов и, взаимодействуя с кислотой желудка, приводит к уничтожению зачатков язвенной болезни. Лекарственное средство сдерживает производство соляной кислоты, влияя на ее активность. Характерной чертой средства является то, что он начинает проявлять свои лечебные качества исключительно при попадании в среду с кислой реакцией, характерной для желудка.
Препарат способен устранять действие возбудителя болезней язвенного типа и гастритов, микроорганизма под названием Хеликобактер пилори. Препарат выпускается в форме таблеток, капсул, порошка, активные компоненты его аналогов сходны по принципу действия с оригиналом и имеют то же действующее вещество-омепразол. Однако, прием препарата имеет противопоказания, основными из которых являются заболевания печени, носящие хронический характер, а также периоды лактации и беременности. Прием лекарственного средства Использование препарата производится перед употреблением пищи на завтрак или перед ужином. Дозировка лекарства строго индивидуальна, назначается в соответствие с картой болезни и зависит от степени тяжести заболевания. Передозировка средства может вызывать изменение вкусовых ощущений, чувство сухости в ротовой полости и ее воспаление, неустойчивый стул, рвоту, нарушение функций печени, различные болезни кожного покрова, влиять на качественный и количественный состав крови человека.
Виды лекарства Натуральное средство, выпускаемый брендовыми фирмами лекарственный препарат, на основании юридического основания, состоящего в наличие патента. Дженерики, отличающиеся тем, что они не имеют патентной защиты продукта. В остальном, согласно утверждениям производителя, подтверждаемым медиками лекарственное средство полностью идентично оригиналу. Аналоги Омепразола Ультоп, изготавливается в Португалии и отличается от оригинала технологическим процессом производства и формой выпуска. Для ультопа характерен выпуск в виде инъекционных порошков 40мг и капсул, в чем состоит его разница от Омепразола, выпускаемого в капсулах по 20мг. Отличается ультоп и дополнительными к основному веществами, среди которых содержатся частицы сахаров сложного состава и карбоната магния при содержании в аналоге диоксида титана, глицерина и лаурилсульфата натрия.
Несмотря на то, что препараты сходны по показаниям для применения, ультоп имеет преимущество перед омепразолом, состоящее в том, что его можно назначать больным с нарушениями в работе печени. Недопустимо принимать ультоп, кроме прочих противопоказаний, в случае отрицательной реакции организма на сахар. Де-Нол, воздействует на Хеликобактер пилори, формируя в связи с белковыми телами вяжущий защитный слой на участках, поврежденных язвой. При приеме Де Нола, обладающего противомикробным эффектом, под слоем, покрывающим поверхность слизистой происходит восстановление эпителиальной ткани и заживление рубцов. Де-Нол способен внедряться вглубь слизистой, место обитания бактерий данного вида. Производителем Де-Нола являются Нидерланды, стоимость относительно дешевого и доступного препарата Омепразола высокая и составляет в зависимости от количества таблеток от 5 до до 10 долларов США за 56 и 120шт соответственно.
Главным отличием Де-Нола от оригинала является его противобактериальное действие, выполняемое за счет изменения им условий нахождения микроорганизмов и за сет прямого бактерицидного влияния. Ранитидин Ранитидин противодействует возникновению нейромедиаторных цепочек для подачи импульсов боли, снижает количество соляной кислоты в организме и обладает эффектом подавления язвенных заболеваний.
Омепразол: что это за средство и как его применяют при лечении изжоги и язвы
Для людей, имеющих проблемы с желудком, я рекомендую "Рабепразол", как действенное средство, однако, стоит обратить внимание на то, что его стоимость в несколько раз выше "Омепразола", и если данный препарат Вам подходит, вряд ли есть смысл что. Рабепразол (фирменное название «Париет») В дозе 20 мг/сутки при лечении ГЭРБ (неосложненной) быстрее уменьшает выраженность изжоги и диспептических явлений по сравнению с омепразолом в дозе 20 мг 2 раза в сутки на фоне приема антацидов и. «Омепразол» отличается большой универсальностью, его популярность обусловлена тем, что противопоказаний к его приему достаточно мало. Выяснили, как действуют ИПП, кому их назначают и в чем разница между препаратами этой группы. 4. Немного отличаются аналоги и лекарственными формами: у Омепразола есть только капсулы и лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, Рабепразол еще выпускает в таблетках.
Ренни против Омепразола: чем лечить проблемы с желудком
Что следует учитывать при выборе ингибитора протонной помпы больному ГЭРБ? Блюме Х. Фармакокинетические лекарственные взаимодействия с участием ингибиторов протонной помпы. Русский медицинский журнал. Исаков В. Национальные рекомендации по антитромботической терапии у больных со стабильными проявлениями атеротромбоза. Кардиоваскулярная терапия и профилактика 2009; 8 6 , Приложение 6. Differential effects of omeprazole and pantoprazole on the pharmacodynamics and pharmacokinetics of clopidogrel in healthy subjects: randomized, placebo-controlled, crossover comparison studies. Clin Pharmacol Ther. Bardhan KD.
Digestive and Liver Disease 2005; 37 1 ; 10-22. Comparison of the effect of a single dose of erythromycin with pantoprazole on gastric content volume and acidity in elective general surgery patients. J Anaesthesiol Clin Pharmacol. Pantoprazole: an update of its pharmacological properties and therapeutic use in the management of acid-related disorders. Double-dosed pantoprazole accelerates the sustained symptomatic response in overweight and obese patients with reflux esophagitis in Los Angeles grades A and B. Am J Gastroenterol. J Pharmacol Exp Ther 2002; 300: 1036-45. Randomised clinical trial: twice daily esomeprazole 40 mg vs. Aliment Pharmacol Ther.
Pharmacodynamic evaluation of pantoprazole therapy on clopidogrel effects: results of a prospective, randomized, crossover study. Circ Cardiovasc Interv. Haag S, Holtmann G. Onset of relief of symptoms of gastroesophageal reflux disease: post hoc analysis of two previously published studies comparing pantoprazole 20 mg once daily with nizatidine or ranitidine 150 mg twice daily. Clin Ther. A population-based study of the drug interaction between proton pump inhibitors and clopidogrel. CMAJ 2009; 180 7 : 713-8. Pharmacodynamics and safety of pantoprazole in neonates, preterm infants, and infants aged 1 through 11 months with a clinical diagnosis of gastroesophageal reflux disease. Dig Dis Sci.
Prevalence of and impact of pantoprazole on nocturnal heartburn and associated sleep complaints in patients with erosive esophagitis. Dis Esophagus. Impact of proton pump inhibitors on the effectiveness of clopidogrel after coronary stent placement: the clopidogrel Medco outcomes study. Proton-pump inhibitors in sleep-related breathing disorders: clinical response and predictive factors. Eur J Gastroenterol Hepatol. Clinical trial: gastric acid suppression in Hispanic adults with symptomatic gastro-oesophageal reflux disease - comparator study of esomeprazole, lansoprazole and pantoprazole. Lehmann FS. Role of pantoprasole in the treatment of gastro-oesophageal reflux disease. Expert opinion pharmacother.
Orr WC. Night-time gastro-oesophageal reflux disease: prevalence, hazards, and management. Interaction of omeprazole, lansoprazole and pantoprazole with Plycoprote-in. Naunyn Schniedebergs Arch Pharmacol 2001; 364: 551-7. Qua Ch. Efficacy of 1-week proton pump inhibitor triple therapy as rst-line Helicobacter pylori eradication regimein Asian patients: Is it still effective 10 years on? Journal of Digestive Diseases 2010; 11; 244-248. Scholten T. Long-term management of gastroesophageal reflux disease with pantoprazole.
Ther Clin Risk Manag. Pantoprazole on-demand effectively treats symptoms in patients with gastro-oesophageal reflux disease. Clin Drug Investig. J Gastroenterol Hepatol. Steward DL. Pantoprasole for sleepness associated with acid reflux and obstructive sleep disordered breathing. Laryngoscope 2004; 114: 1525-8. Randomized, open-label, multicentre pharmacokinetic studies of two dose levels of pantoprazole granules in infants and children aged 1 month through 31. Efficacy of proton-pump inhibitors in children with gastroesophageal reflux disease: a systematic review.
A multicenter, randomized, open-label, pharmacokinetics and safety study of pantoprazole tablets in children and adolescents aged 6 through 16 years with gastroesophageal reflux disease. J Clin Pharmacol. Ингибиторы протонной помпы ИПП занимают лидирующее место в ряду препаратов для лечения заболеваний, ассоциированных с высокой желудочной кислотопродукцией. В настоящее время эта фармакологическая группа включает омепразол, лансопразол, пантопразол, эзомепразол и рабепразол. Некоторые аспекты дискуссии относительно преимуществ того или иного ИПП нуждаются в освещении и осмыслении. Особенно остры споры вокруг омепразола и пантопразола, которые близки по своим фармакодинамическим характеристикам и клинической эффективности. Рассмотрим обсуждаемые различия в свете имеющихся сведений по клинической фармакологии этих препаратов. Необратимой или длительной блокадой энзима объясняется большая продолжительность основного фармакодинамического эффекта ИПП, значительно превышающая время нахождения этих препаратов в крови. ИПП неустойчивы в кислой среде, вероятность их проникновения из полости желудка в секреторные канальцы париетальных клеток ничтожна, особенно по сравнению с транспортными возможностями микроциркуляторного русла слизистой оболочки желудка.
По этой причине минимизация потерь при доставке неактивного вещества к обкладочной клетке ведет к повышению эффективности этих препаратов. Защита ИПП от HCl технически решается применением кишечнорастворимых лекарственных форм, обеспечивающих высвобождение действующего вещества в щелочной среде просвета тонкой кишки. Активация молекул ИПП протекает с последовательным протонированием пиридинового и бензимидазольного колец, причем присоединение атома водорода к последнему возможно только в сильнокислой среде секреторных канальцев париетальных клеток. При рассмотрении различий интенсивности основного фармакодинамического эффекта различных ИПП уделяют внимание значениям рКа их пиридиновых и бензимидазольных колец соответственно, рКа1 и рКа2 табл. Оказавшись в просвете канальцев, ИПП подвергаются воздействию сильнокислой среды с рН, равным 1,2-1,3, и ионизируются протонируются , теряя способность обратного прохождения через мембрану, то есть создается своеобразная «ловушка» для ИПП с повышением их концентрации в просвете канальцев в 1000 раз, по сравнению с концентрацией в крови и цитозоле париетальной клетки. Исходя из указанных значений видно, что среди ИПП быстрее накапливаются в секреторных канальцах париетальных клеток препараты с более высокими значениями рКа1. Если сравнить омепразол и пантопразол, то можно заметить, что пантопразол заметно медленнее концентрируется в просвете канальцев, чем омепразол. Накопление в просвете секреторного канальца ионизированного препарата как субстрата способствует ускорению второго этапа его активации. После ряда внутримолекулярных изменений протонируется атом азота бензимидазольного кольца.
Чем выше значение pKa2, тем быстрее атом азота бензимидазольного кольца принимает протон. Таким образом, омепразол и эзомепразол превращаются в активную форму быстрее, чем пантопразол, тем самым получая возможность быстрее связаться с протонными помпами. В результате двухэтапной активации не упоминаются некоторые промежуточные внутримолекулярные перестройки образуется тетрациклический сульфенамид и дериваты сульфеновой кислоты, способные образовывать дисульфидные связи с меркаптогруппами цистеиновых остатков CYS813 и CYS822 протонного насоса с блокадой конформационных переходов фермента и высвобождением молекул воды. Утверждается, что для пантопразола более медленное связывание с протонами имеет положительное значение.
Aliment Pharmacol Ther. Diagnostics and treatment of Helicobacter pyloriinfection in adults: Clinical guidelines of the Russian gastroenterologicalassociation. A prospective randomized trial of esomeprazole- versus pantoprazole-based triple therapy for Helicobacter pylori eradication.
Am J Gastroenterol. Pharmacogenetics of esomeprazole or rabeprazole-based triple therapy in Helicobacter pylori eradication in Hong Kong non-ulcer dyspepsia Chinese subjects. J Clin Pharm Ther. Seven-day therapy for Helicobacter pylori in the United States. Asian Pac J Cancer Prev. Food and Drug Administration. Rev Esp Enferm Dig.
Factors affecting Helicobacter pylori eradication using a seven-day triple therapy with a proton pump inhibitor, tinidazole and clarithromycin, in Brazilian patients with peptic ulcer. Factors influencing the eradication of Helicobacter pylori with triple therapy. Clinical impact of genetic variants of drug transporters in different ethnic groups within and across regions. Clin Pharmacol Ther. Comparison of five-day Helicobacter pylori eradication regimens: rabeprazole-based and omeprazole-based regimens with and without omeprazole pretreatment. Curr Ther Res Clin Exp. Esomeprazole versus omeprazole for the eradication of Helicobacter pylori infection: results of a randomized controlled study.
J Clin Gastroenterol. Eradication therapy with rabeprazole versus omeprazole in the treatment of active duodenal ulcer.
Хотя медиана рН в течение суток является стандартным критерием при изучении антисекреторного эффекта с помощью рН-метрии, тем не менее она является достаточно грубым показателем. Более точным и важным для клиники является процент времени суток с рН 4 в теле желудка, который отражает степень и продолжительность подавления желудочной секреции. По данному показателю оба препарата в дозе 20 мг первый день оказывали одинаковое антисекреторное действие табл. Достоверных различий в медианах рН между рабепразолом 20 мг и эзомепразолом 20 мг за первые 4 и 6 ч найдено не было. Какое объяснение обнаруженному нами феномену может быть дано, если при подсчете показателя за первые сутки в целом различий не наблюдалось? Очевидно, что причина обнаруженного феномена скрывается в пределах первых часов после приема препаратов. Существенным различием между ними является лекарственная форма: у рабепразола это таблетки, покрытые плотной кислотоустойчивой оболочкой, а эзомепразол выпускается в виде прессованной таблетки, содержащей более 1000 микропеллет форма МАПС , которая явлется эффективным и быстрым способом доставки действующего начала лекарственного препарата в организм.
В пользу этого свидетельствуют данные исследования также с перекрестным дизайном, показавшего, что 30-минутная внутривенная инфузия 20 мг эзомепразола по своему антисекреторному действию и профилю подавления секреции не отличается от приема внутрь таблетки, содержащей 20 мг эзомепразола [23]. Нами было обнаружено нарастание антисекреторного действия обоих препаратов от 1 к 5 дню приема, однако, лишь в случае эзомепразола различия между 1 и 5 днем оказались достоверными рис. Интересно отметить, что в работе, также сравнивавшей эффективность рабепразола и эзомепразола в дозе 20 мг, но у практически здоровых лиц, неинфицированных HP, на 5-й день среднее значение площади под кривой рН-граммы при использовании эзомепразола оказалась больше, чем при использовании рабепразола [22]. В этом же исследовании средние значения медианы рН на 5 сутки составили 4,7 для рабепразола и 4,6 для эзомепразола, что значительно меньше полученных нами значений табл. Наиболее интересные данные были получены нами при изучении показателей суточной рН-метрии на 7-й день исследования сутки спустя после приема последней дозы препарата. Оказалось, что эзомепразол сутки спустя после последнего приема 20 мг в течение 6 дней продолжает оказывать антисекреторное действие и на 7 день, причем, если судить по значению медианы рН, то она оказывается достоверно больше по сравнению с рабепразолом табл. Очевидно, что столь большая длительность действия препарата связана с особенностями его фармакокинетики: большой площадью под кривой "концентрация-время" и ее увеличением при назначении повторных доз препарата. Если обратить внимание на графики, представляющие динамику медиан рН за весь период исследования рис. Антисекреторный эффект эзомепразола в дозе 20 мг нарастает медленнее в течение первых суток, хотя в первые 6 ч он оказывается большим по сравнению с рабепразолом, вероятнее всего за счет лекарственной формы, достигает максимума к 5 дню и затем медленно уменьшается.
Очевидно, что именно это свойство эзомепразола позволило использовать его в качестве терапии по требованию при ГЭРБ в дозе 20 мг в среднем 1 раз в три дня [25]. Тем не менее, для инициального лечения ГЭРБ рекомендуют использовать стандартную дозировку эзомепразола 40 мг, поскольку она обладает еще большей площадью под кривой и, соответственно, еще более быстрым антисекреторным эффектом в первый день приема препарата [26].
Без анализов просто так, как витаминки. Мой ответ: Кардиологи последние в годы назначают очень много антикоагулянтов и антиагрегантов. Это повышает выживаемость.
Рабепразол или омепразол: в чем различия?
Главное отличие между омепразолом и разо заключается во времени начала действия. Это препараты, используемые с недавнего времени для успешного лечения. Отличия Рабепразола и Омепразола. Рабепразол от Омепразола отличается тем, что он: действует в более широком диапазоне кислотности (от 0,8 до 4,9); дает меньшее количество побочных эффектов (2% при 15% для Омепразола) и лучшую переносимость. • рабепразол (Париет®— торговое название оригинального лекарственного средства с действующим веществом рабепразол); • омепразол (Омез®). В отличие от омепразола и ланзопразола, пантопразол значительно меньше взаимодействует с системой цитохрома Р-450. Установлено, что пантопразол и рабепразол значительно более эффективны у пожилых пациентов, чем омепразол, в заживлении эзофагита и лучше и быстрее купируют симптомы гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
10 лучших аналогов Омепразола нового поколения
Начинают действовать спустя час после приема и лечебный эффект действующего вещества сохраняется на протяжении суток; Показания для применения. Медикаментозные средства показаны для лечения язвенной болезни, эзофагитов, изжоги и гастритов с повышенной кислотностью. Теперь рассмотрим отличие Рабепразола от Омепразола: Действующее вещество. Рабепразол отличается более высоким кислотным диапазоном и помогает избавиться от возникшей симптоматики при показателе соляной кислоты до ph 4. При терапии заболеваний с одинаковой тяжестью симптомов доза Омепразола потребуется вдвое выше; Побочные эффекты. Оба лекарства выпускаются в капсулах, но у Омепразола только одна взрослая дозировка в 20 мг; Связь с приемом пищи. Принятый после еды Омепразол теряет часть своей активности, а биодоступность Рабепразола не связана с наполнением желудка; Развитие синдрома отмены.
Прием препарата повышает ее восприимчивость к антибиотикам и эрадикационной терапии. Показания к применению средства Омепразол: гастропатия на фоне приема нестероидных противовоспалительных средств; острый панкреатит, когда нужно выключить секрецию поджелудочной железы; язвенное заболевание желудка и поджелудочной железы; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; гиперсекреторные состояния; в комплексной эрадикационной терапии при инфицировании Хеликобактер Пилори. Можно видеть, что большинство показаний у препаратов аналогичны.
Когда по ним не принципиально, что назначать, учитываются противопоказания и побочные явления. Противопоказания и побочные эффекты Общим противопоказанием у средств будет аллергия на компоненты в составе. Омепразол нельзя применять детям до 5 лет. При беременности лекарство назначается по жизненным показаниям. Эзомепразол не может применяться в сочетании с нелфинавиром и атазанавиром. При беременности назначается с осторожностью, а вот при грудном вскармливании противопоказан. Возможные побочные явления от приема Эзомепразола: со стороны крови — агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения; неврологическая симптоматика — бессонница, нарушение зрения, головная боль, сонливость, галлюцинации, агрессивное поведение, депрессия; со стороны органов пищеварения — болезненность в животе, запор, молочница ротовой полости, сухость во рту, печеночная недостаточность, воспаление слизистой рта, нарушение вкуса; кожные проявления — зуд, крапивница, дерматит, эритема мультиформная, подострая красная волчанка, алопеция, токсический некролиз; опорно-двигательный аппарат — переломы, артралгия, миалгия, мышечная слабость; иммунные нарушения — анафилактический шок, лихорадка, ангионевротический отек. Из общих расстройств также могут наблюдаться общее недомогание. Некоторые пациенты отмечают повышенную потливость.
Возможные побочные явления от приема Омепразола: боль в животе, запор, метеоризм, нарушение вкуса; головная боль, головокружение, депрессивное состояние; лихорадка, крапивница, кожный зуд; лейкопения, агранулоцитоз, гематурия, нефрит; отеки, повышенное потоотделение. В отдельных случаях наблюдалось образование гиперплазии обкладочных клеток и гландулярных кист.
Способ применения: При язвенной болезни, рефлюкс-эзофагите, заболеваниях, вызванных длительным приёмом НПВС — по 2 таблетки дважды в сутки или одному саше один раз в сутки; 40мг лиофилизата вводить в течение 20-30 минут один раз в сутки; При синдроме Золлингера-Эллисона 60мг в сутки. Для эрадикации Helicobacter pylory — по 2 таблетки в сутки. Курс терапии зависит от вида патологии, её степени и индивидуальных особенностей организма.
При необходимости длительность лечения может быть продлена. Перед началом терапии требуется исключить наличие злокачественной опухоли органов пищеварительного тракта. Отпускается по рецепту. Сравнение Оба препарата относятся к одной фармакологической группе — ингибиторов протонной помпы, то есть предназначены для лечения патологий, вызванных повышенной выработкой соляной кислоты в желудке. Они снижают секрецию кислоты в желудке и выраженность язвы, защищают слизистую оболочку органа.
У них одинаковые показания к применению: гастроэзофагельный рефлюкс, гастрит, язва, синдром Золлингера-Эллисона и т.
Adachi K. Bekkers C. Steinijans V. Исаков В. Ishizaki Т. Abelo A. Nakamura T. Lamba J. Морозов С.
Bertilsson L. Horai Y. Lind Т. Esomeprazole provides improved acid control vs. Verdu E. Labenz J. Gillen D. Martinek J. Peters F.
Обзор препаратов Эзомепразол и Омепразол | Что выбрать
оценка эффективности рабепразола и омепразола в терапии. За прошедшие 20 лет синтезировано и используется, по крайней мере, шесть разновидностей ИПП: омепразол, лансопразол, рабепразол, эзомепразол, пантопразол и тенатопразол; пять из них известны и применяются в России. • рабепразол (Париет®— торговое название оригинального лекарственного средства с действующим веществом рабепразол); • омепразол (Омез®). Выяснили, как действуют ИПП, кому их назначают и в чем разница между препаратами этой группы.
Что лучше: Омепразол или Рабепразол-СЗ
Недавно появились препараты рабепразол и эзомепразол. Омепразол, пантопразол и ланзопразол различаются между собой по химической структуре, биодоступности, периоду полураспада и т. д. Сравнительная оценка эффективности рабепразола и омепразола в терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Пробовал и Разо и Рабепразол Сз одинаковый эффект и оба купируют изжогу. Сравнительная оценка эффективности рабепразола и омепразола в терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Рабепразол противопоказан к применению при беременности и в период лактации.