Препарат Мемантин противопоказан к применению во время беременности.
Какими препаратами осуществляется лечение деменции?
- Мемантин Акатинол (Мемантинол, Меманталь)
- Аптека Миницен - заказ лекарств через интернет
- Мемантин в терапии когнитивных расстройств
- Механизм действия
- Мемантин таб. п/о плен., 10 мг, 30 шт.
Мемантин при лечении болезни Альцгеймера
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 152. Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 4 мг, гипролоза гидроксипропилцеллюлоза - 1. Эта информация оказалась полезной?
В нашей стране широко используются галантамин, ривастигмин, наиболее выраженным эффектом при меньшем числе побочных действий обладает донепезил [1, 2]. Ривастигмин в виде накожного пластыря может быть рекомендован при выраженных желудочно-кишечных расстройствах.
Во многих странах у пациентов с легкой деменцией или с умеренным когнитивным расстройством используют антиоксидантную терапию, хотя нет убедительных доказательств ее эффективности. Среди этой группы лекарственных средств наиболее изучен экстракт Ginkgo biloba EGb 761 , который может дать небольшой положительный эффект при легкой деменции и умеренном когнитивном расстройстве [6]. Накопление во внеклеточном пространстве головного мозга бета-амилоида, оказывающего токсическое действие на нейроны, считается основной причиной нарушения функции и гибели нейронов при болезни Альцгеймера. В этой связи в последние 20 лет активно изучались возможности предупреждения образования и накопления в головном мозге этого белка [7].
Однако эти методы лечения не дали положительного результата, иммунизация сопровождалась серьезными побочными эффектами, что не позволило широко использовать ее в клинической практике [7]. Пациентам с выраженными психотическими расстройствами могут быть рекомендованы различные антипсихотические средства, однако их применение ассоциируется с ухудшением когнитивных функций, развитием экстрапирамидных осложнений, включая злокачественный нейролептический синдром [8]. Длительное наблюдение пациентов, страдающих болезнью Альцгеймера и принимающих антипсихотические средства, свидетельствует о достоверном повышении у них риска летального исхода [9]. При этом особенно высокий риск смертельных осложнений имеют пациенты с сопутствующими сердечно-сосудистыми и легочными заболеваниями [8, 9].
В этой связи использование антипсихотических средств рекомендуется только пациентам с низким риском осложнений и или в тех случаях, когда нет эффекта от других методов терапии [8]. При развитии депрессии, в клинической картине которой при деменции обычно преобладают ангедония, анорексия, потеря веса и инсомния, ведущее место отводится психотерапевтическим методам воздействия. Пациентам рекомендуется больше общаться с друзьями, знакомыми, заниматься любимыми делами, избегать стрессовых и неприятных ситуаций, пройти курс психотерапевтического лечения. Могут быть эффективны антидепрессанты, среди которых предпочтение отдается селективным ингибиторам обратного захвата серотонина; поскольку применение трициклических антидепрессантов связано с риском ухудшения когнитивных функций вследствие холинолитического действия препаратов [10].
Однако результаты рандомизированных плацебоконтролируемых исследований не показывают достоверного улучшения состояния пациентов с деменцией при использовании антидепрессантов, например сертралина [10]. Для пациентов с деменцией, особенно сосудистой, большое значение имеет профилактика развития первого или повторного инсульта, которая включает как немедикаментозные методы отказ от курения и злоупотребления алкоголем, снижение избыточной массы тела, достаточная физическая активность, рациональное питание , так и прием лекарственных средств антигипертензивные средства, антитромботические средства, статины [11]. Нормализация артериального давления путем проведения антигипертензивной терапии представляет одно из возможных направлений предупреждения деменции и относительно легких когнитивных нарушений у пациентов с артериальной гипертонией. Особенно важно проведение антигипертензивной терапии у пожилых пациентов, имеющих высокий риск развития деменции в ближайшие годы.
Канадская медицинская ассоциация для уменьшения риска деменции рекомендует людям старше 60 лет постепенно снижать систолическое артериальное давление до 140 мм рт. Появление даже легких когнитивных нарушений у пациентов с артериальной гипертонией требует более активных мероприятий по контролю артериального давления и, видимо, более агрессивной антигипертензивной терапии, хотя в то же время необходимо избегать быстрого и значительного снижения артериального давления, которое может привести к снижению мозгового кровотока и ухудшению когнитивных функций. Мемантина гидрохлорид Мемантина гидрохлорид, мемантин Акатинол Мемантин — неконкурентный антагонист N-метил-D-аспартат NMDA -рецепторов — используется в большинстве стран мира для лечения болезни Альцгеймера, других дегенеративных деменций и сосудистой деменции [1, 2, 11]. В процессах запоминания и обучения в центральной нервной системе важная роль отводится активации нейромедиатором глутаматом NMDA-рецепторов.
Наибольшая концентрация NMDA-рецепторов отмечается в коре полушарий головного мозга и гиппокампе — структурах, играющих важную роль в процессах памяти и обучения. Длительное применение даже низких доз агонистов NMDA-рецепторов ассоциируется с процессами апоптоза, а высоких доз — с процессами некроза [13]. Активация NMDA-рецепторов также вызывает увеличение содержания глутамата, сопровождающееся эксайтотоксичностью и накоплением кальция в клетке, приводящим к апоптозу [13]. Бета-амилоид, аккумулирующийся в сенильных бляшках и являющийся одним из наиболее важных патогенетических факторов развития болезни Альцгеймера, повышает чувствительность нейронов к эксайтотоксичности, способствует внеклеточному накоплению глутамата и увеличению внутриклеточной концентрации кальция [14].
Таким образом, блокада NMDA-рецепторов, нейтрализующая эксайтотоксичность и патологическое накопление кальция в нейронах, может рассматриваться в качестве патогенетической терапии при болезни Альцгеймера и других дегенеративных деменциях [13, 14]. Мемантин обладает способностью быстро связываться с активированными NMDA-рецепторами, блокируя тем самым некоторые пути развития патологического процесса, протекающего при болезни Альцгеймера и других дегенеративных деменциях [15]. В сравнении с другими антагонистами NMDA-рецепторов мемантин обладает более быстрым и обратимым связыванием с рецепторами, что не дает развиваться на фоне его приема психическим нарушениям, часто наблюдаемым при использовании других антагонистов [15]. Следует отметить, что мемантин оказывает вольтажзависимое действие, поэтому при деполяризации мембраны устраняется его блокирующее влияние.
Мемантин исследовался в большом количестве экспериментальных моделей повреждения головного мозга: при инфаркте, кровоизлиянии, хронической ишемии, травматическом повреждении, острой и хронической ишемии головного мозга и других состояниях. При этом в экспериментах отмечены положительные изменения в виде уменьшения объема нейронального повреждения, улучшения поведения и познавательных функций животных, что позволило говорить о нейропротективных свойствах мемантина [1, 2, 11]. Применение мемантина при деменции Эффективность и безопасность мемантина при деменции умеренной и выраженной степени тяжести была подтверждена в нескольких рандомизированных двойных слепых плацебоконтролируемых исследованиях. В исследовании 1999 г.
Положительный эффект от лечения также выражался в том, что пациенты, принимавшие мемантин, в меньшей степени нуждались в медицинском уходе.
Лечение Симптоматическая терапия, промывание желудка, прием адсорбентов активированного угля , подкисление мочи, форсированный диурез при необходимости. Специфического антидота нет. Взаимодействие: При одновременном применении мемантина с препаратами леводопы, агонистами дофаминовых рецепторов, антихолинергическими средствами их действие может усиливаться. При одновременном применении мемантина с барбитуратами, нейролептиками их действие может уменьшаться. При одновременном применении мемантина с дантроленом или баклофеном, а также со спазмолитиками их действие может изменяться усилиться или уменьшиться , поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально. Следует избегать одновременного применения мемантина с амантадином из-за риска развития психоза. Оба соединения являются антагонистами NMDA-рецепторов. Риск развития психоза также повышен при одновременном применении мемантина с фенитоином, кетамином и декстрометорфаном.
При одновременном применении мемантина с циметидином, ранитидином, прокаинамидом, хинидином, хинином и никотином увеличивается риск повышения концентрации мемантина в плазме крови. При одновременном применении мемантина с гидрохлортиазидом возможно снижение концентрации гидрохлортиазида в плазме крови за счет увеличения его выведения из организма.
При этом совместное использование мемантина с ИХЭ замедляли прогресс болезни. Исходя из полученных результатов очевидно, что препарат мемантин безопасное средство при лечении БА. Читайте так же:.
Акатинол Мемантин инструкция по применению
от чего применяют, правильный способ приема, дозировка, противопоказания, упаковка, положительные и отрицательные отзывы. Мемантин является неконкурентным антагонистом глутаматных N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторов, замедляет глутаматергическую нейротрансмиссию и развитие нейродегенеративных процессов, оказывает нейромодулирующее воздействие. Противопоказания Повышенная чувствительность к мемантину или другим компонентам препарата; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; тяжелая почечная недостаточность; тяжелая печеночная недостаточность; беременность. Мемантин — NMDA-антагонист, используемый в терапии болезни Альцгеймера (БА), но также проходящий клинические испытания в качестве возможной терапии ряда других состояний. При необходимости проведения длительной терапии удобно использовать таблетки Акатинола Мемантина 20 мг (по одной таблетке 1 р/сут).
"Мемантин Канон": отзывы, показания, инструкция по применению, аналоги, производитель
| "Акатинол Мемантин": отзывы, показания, инструкция, состав, аналоги :: | Эффективность мемантина при БА, сосудистой и смешанной деменции оценивалась в большом ряде клинических исследований, проведенных на оригинальном препарате. |
| Ваш браузер устарел! | Акатинол Мемантин, 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 90 шт. |
Лечение дегенеративной и сосудистой деменции: возможности применения мемантина
У нас дома живет пенсионер с деменцией и когда деменция дала о себе знать конкретно, то врач посоветовала таблетки Мемантин Авексима. Следует регулярно оценивать переносимость и дозу препарата Мемантин Канон, предпочтительно в течение трех месяцев после начала терапии. Всякие сосудистые препараты курсами (она их и раньше принимала, становилось лучше, но не намного), а вот Акатинол Мемантин на постоянный ежедневный прием, то есть до конца жизни. АКАТИНОЛ МЕМАНТИН Таблетки покрытые пленочной обол 10мг №30. Мемантин: инструкция, показания и противопоказания, цены и заказ в аптеках, способ применения и дозы, побочные действия, взаимодействие в Энциклопедии лекарств РЛС. Описание активных компонентов препарата Мемантин (Memantine).
"Мемантин Канон": отзывы, показания, инструкция по применению, аналоги, производитель
При одновременном применении мемантина с препаратами леводопы, агонистами дофаминовых рецепторов, антихолинергическими средствами их действие может усиливаться. Эффективность мемантина при БА, сосудистой и смешанной деменции оценивалась в большом ряде клинических исследований, проведенных на оригинальном препарате. Если диагностирована деменция, первую неделю «Акатинол Мемантин» пьют каждый день по 5 мг (то есть половинку таблетки). Аналоги по действующему веществу Мемантин. Мемантин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10мг, 30 шт.
Мемантин Акатинол (Мемантинол, Меманталь) - показания к применению, побочные эффекты, отзывы
Не известно, происходит ли экскреция мемантина в грудное молоко, поэтому женщинам, принимающим мемантин, следует воздержаться от кормления грудью. Нет данных о влиянии на фертильность. Способ применения и дозы Терапию мемантином следует начинать и проводить под наблюдением врача с опытом диагностики и лечения деменции Альцгеймера. До начала лечения необходимо обеспечить уход за больным с целью регулярного контроля приёма препарата пациентом. Диагноз устанавливается в соответствии с действующими рекомендациями. Переносимость и дозировка мемантина должны регулярно пересматриваться, желательно в течение первых трёх месяцев после начала лечения.
После этого клиническая эффективность мемантина и переносимость пациентом лечения должны пересматриваться согласно действующим клиническим рекомендациям. Поддерживающее лечение может продолжаться до достижения положительного терапевтического эффекта, и пока пациент нормально переносит лечение мемантином. Приём мемантина следует прекратить при отсутствии положительного терапевтического эффекта или при непереносимости пациентом препарата. Препарат следует принимать внутрь один раз в день и всегда в одно и то же время, независимо от приёма пищи.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышенные показатели печеночных ферментов; частота неизвестна - гепатит. Со стороны системы кроветворения: частота неизвестна - агранулоцитоз, лейкопения включая нейтропению , панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура. Прочие: часто - головная боль, одышка; нечасто - грибковые инфекции, утомляемость; частота неизвестна - острая почечная недостаточность, синдром Стивенса-Джонсона. Противопоказания к применению Повышенная чувствительность к мемантину; тяжелая печеночная недостаточность; беременность; период лактации грудного вскармливания ; детский и подростковый возраст до 18 лет эффективность и безопасность препарата не установлены. С осторожностью: эпилепсия, тиреотоксикоз, предрасположенность к развитию судорог, одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов амантадин, кетамин, декстрометорфан , факторы, повышающие pH мочи резкая смена диеты, например, переход на вегетарианство, обильный прием щелочных желудочных буферов , почечный канальцевый ацидоз, тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp. Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказан к применению при беременности и в период лактации грудного вскармливания. Применение при нарушениях функции печени Противопоказан к применению при тяжелой печеночной недостаточности класс С по шкале Чайлд-Пью. С осторожностью применяют при легкой или умеренной печеночной недостаточности класс A и B по шкале Чайлд-Пью Применение при нарушениях функции почек Противопоказан к применению при почечной недостаточности. С осторожностью применяют при почечном канальцевом ацидозе, тяжелых инфекциях мочевыводящих путей, вызванных Proteus spp. Применение у детей Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет эффективность и безопасность не установлены.
Все эти данные послужили основанием для того, чтобы попытаться применить мемантин в качестве аугментатора к клозапину при резистентной шизофрении в двойном слепом рандомизированном плацебо-контролируемом испытании, в котором участвовали по 26 пациентов в каждой группе S. Veerman и соавт. Теоретической основой для сочетания мемантина именно с клозапином, а не с другими антипсихотиками, послужило то, что клозапин, как известно, среди прочих своих фармакологических свойств обладает свойствами парциального агониста агониста-антагониста NMDA-рецепторов S. Omranifard и соавт. Ряд метаанализов, обобщающих данные РКИ, также отмечает положительный эффект добавления мемантина к терапии антипсихотиками в отношении депрессивной, когнитивной и негативной симптоматики шизофрении Y. Matsuda и соавт. Shim, R. Nadeem, 2014 [45, 75]. Интересно также отметить сообщение случая, описывающее пациента, у которого мемантин способствовал похудению и воспрепятствовал дальнейшему набору массы тела на клозапине наряду с уменьшением негативной и когнитивной симптоматики M. Schaefer и соавт. Авторы этой статьи призывают изучить мемантин также в качестве возможного средства профилактики вызванного антипсихотиками набора массы тела и ожирения. В одном российском РКИ, однако, был получен отрицательный результат — группа мемантина статистически не отличалась от группы плацебо в качестве дополнительного средства при лечении негативной симптоматики при параноидной шизофрении Ю. Осадший и соавт. Однако в этом исследовании больные получали в качестве антипсихотика не клозапин. Злокачественный нейролептический синдром Злокачественный нейролептический синдром ЗНС — это редкое, но потенциально фатальное осложнение терапии мощными антипсихотиками, имеющее большое клиническое и патогенетическое сходство с фебрильной кататонией. Ключевыми симптомами ЗНС являются гипертермия, мышечная ригидность, выраженная вегетативная нестабильность, тяжелые экстрапирамидные расстройства ЭПР. При ЗНС эффективны прямые и непрямые агонисты дофаминовых рецепторов бромокриптин, прамипексол, амантадин и др. Kornhuber и соавт. Поскольку мемантин благодаря своему NMDA-антагонизму косвенно является продофаминергическим агентом и способен уменьшать ЭПР, вызываемые антипсихотиками, а при ЗНС наблюдается гиперактивация глутаматергической системы и других систем возбуждающих аминокислот, то это дало основание попытаться применять его и при ЗНС M. Weller, J. Kornhuber, 1992; J. При этом были получены положительные результаты, а эффективность мемантина оказалась сопоставима с таковой у амантадина и бромокриптина M. Сочетание мемантина с бромокриптином или амантадином дополнительно улучшало терапевтический эффект при ЗНС J. Аутизм и расстройства аутистического спектра В одном открытом проспективном исследовании показано, что мемантин эффективен в устранении нарушений социального взаимодействия у интеллектуально сохранных взрослых с расстройствами аутистического спектра, включая высокофункциональный аутизм и синдром Аспергера G. Joshi и соавт. Кроме улучшений социального взаимодействия и уменьшения симптоматики аутизма, совершенствовались также и когнитивные способности и память этих пациентов, а также проявления нередких коморбидных с аутизмом психопатологий депрессивного и тревожного круга и синдрома дефицита внимания СДВ или СДВ с гиперактивностью — СДВГ G. Учитывая, что мемантин эффективен при обсессивно-компульсивном расстройстве ОКР и ОКР-подобных состояниях, а аутизм часто сопровождается навязчивыми персеверациями тех или иных действий, слов, выражений, в настоящее время проводится большое РКИ по изучению эффективности мемантина у детей с коморбидностью аутизма или расстройств аутистического спектра, и расстройств ОКР-спектра; результаты ожидаются к 2018 г. В одном РКИ изучали действенность мемантина в коррекции поведенческих нарушений, в частности импульсивности и агрессивности, у детей с аутизмом и расстройствами аутистического спектра, получающих рисперидон. Ghaleiha и соавт. Owley и соавт. Erickson и соавт. Авторами этого исследования было отмечено положительное влияние мемантина на социальное отчуждение и невнимательность, с умеренным положительным влиянием на раздражительность. В более объемном открытом исследовании M. Chez и соавт. Один из исследователей аутизма называет мемантин наряду с такими интенсивно изучаемыми сегодня агентами, как окситоцин, инсулиноподобный фактор роста-1, арбаклофен, одним из наиболее многообещающих агентов для терапии «ядерных» симптомов аутизма, а именно нарушений социального взаимодействия R. Canitano, 2014 [9]. В опубликованном в 2014 г. Rossignol, R. Frye, 2014 [68]. Эффективность мемантина подтверждается и в экспериментальной модели аутизма на животных пренатальное воздействие вальпроевой кислоты , при этом мемантин не только улучшает аномальное поведение экспериментальных животных, но и корректирует отклонения в биохимии и нейрофизиологии мозга, вызванные пренатальным воздействием вальпроатов, восстанавливает целостность гематоэнцефалического барьера, уменьшает воспалительную активацию нейроглии, оксидативный и нитрозативный стресс H. Kumar, B. Sharma, 2016 [38]. Кататонические состояния разного генеза При данных патологических состояниях эффективность мемантина описана только в серии клинических случаев. Серьезных РКИ, а также открытых пилотных исследований при этой патологии нет. Рассмотрим отдельные работы в виде описаний случаев. Так, например, описан 58-летний мужчина, у которого после пересадки печени в послеоперационном периоде были зафиксированы бред и симптомы кататонии. Назначенные рисперидон, сертралин и миртазапин оказались неэффективны. Назначенный после этого мемантин купировал и бредовые нарушения, и кататонию G. Brown и соавт. Другими авторами описывается 32-летний мужчина, у которого были диагностированы проявления кататонии на фоне каннабиноидного абстинентного синдрома M. Caudron и соавт. Комбинированная терапия лоразепамом и мемантином в данном случае привела к купированию симптомов кататонии. Еще один клинический случай описывает 92-летнюю женщину с тяжелой депрессией, осложнившейся развитием кататонии D. Obregon и соавт. Назначение мемантина у этой пациентки привело к устранению симптомов кататонии. В другом сообщении S. Carpenter и соавт. Авторы этого сообщения предполагают, что положительный эффект в данном случае обусловлен глутаматергической дисфункцией, которая играет роль и в патогенезе шизофрении вообще, и в патогенезе кататонических состояний вообще, но особенно заметную роль играет в патогенезе кататонической шизофрении. Carrey и соавт. Мемантин, являясь NMDA-антагонистом, обладает способностью косвенно повышать уровень дофамина в префронтальной коре и устранять дефицит дофаминергической нейротрансмиссии, лежащий в основе патогенеза СДВ и СДВГ. Это дало основание попытаться его применять при данных состояниях. Mohammadi и соавт. Biederman и соавт. В силу малого размера выборки критерий Стьюдента авторами исследования не рассчитывался. Депрессивные состояния При лечении мемантином установлен регресс депрессивных расстройств у пациентов с ишемическим инсультом по сравнению с пирацетамом С. Котов и соавт. Авторы данного исследования связали это с улучшением межнейронной передачи информации в головном мозге. В одном РКИ, посвященном изучению эффективности мемантина при гериатрической депрессии у пациентов старше 60 лет, реактивно возникающей после неблагоприятных медицинских событий таких как инфаркт, обнаружение рака и т. В обеих группах мемантина и плацебо участвовали по 35 больных E. Lenze и соавт. Muhonen и соавт. В открытом пилотном исследовании у 8 пациентов с резистентным большим депрессивным расстройством показана эффективность мемантина при титровании дозы препарата в сторону увеличения J. Ferguson, R. Shingleton, 2007 [20]. Важно также отметить, что антидепрессивные свойства мемантина проявляются не только при терапии собственно депрессивных расстройств, но и в разных других клинических ситуациях, например, при лечении шизофрении, БА и т. Биполярное аффективное расстройство Описано значительное количество случаев, в которых применение мемантина при БАР оказывалось эффективным в плане не только лечения биполярной депрессии, но и долгосрочной стабилизации настроения. Так, в частности, описаны 3 успешных случая, в которых применение мемантина после вынужденной отмены лития после его многолетнего приема из-за осложнений со стороны почек или щитовидной железы или по желанию пациента позволило поддерживать эутимию G. Serra и соавт. В другом интересном случае мемантин оказался эффективен и в острой фазе как антиманиакальное средство , и как средство длительной поддерживающей терапии при БАР типа 2 у пациентки, до того безуспешно получавшей разнообразную психофармакотерапию, при этом мемантин также попутно уменьшил проявления коморбидной фибромиалгии G. Описаны также два случая, в которых мемантин оказался эффективен в качестве антиманиакального средства и стабилизатора настроения при БАР типа 1 у пациентов, почти не получавших до этого психофармакотерапию G. А в 12-месячном открытом натуралистическом исследовании эффективности мемантина в качестве аугментатора при полирезистентном БАР смешанная когорта больных с 1 и 2-м типом течения, а также с «другим и неуточненным» биполярным расстройством мемантин оказался эффективен в плане долгосрочной стабилизации настроения и профилактики рецидивов аффективных фаз, несмотря на высокую исходную степень резистентности этих пациентов A. Koukopoulos и соавт. В более длительном, трехлетнем открытом натуралистическом исследовании эффективности мемантина как адъюванта к стандартной психофармакотерапии при терапевтически резистентном БАР эти результаты также подтвердились G. Lee и соавт. Strzelecki и соавт. В другом случае добавление мемантина к терапии у пациентки с коморбидным БАР и тяжелым расстройством пищевого поведения привело к значительному улучшению как симптоматики БАР, так и расстройства пищевого поведения L. De Chiara и соавт. Тревожные состояния Глутамат, как полагают, играет важную роль в патофизиологии тревожных расстройств ТР. Повышенное количество этого нейротрансмиттера лежит в основе патогенеза тревоги B. Cortese, K. Phan, 2005 [15]. Schwartz и соавт. Есть сообщения об эффективности мемантина при разных ТР в педиатрической практике A. Rapp и соавт. Nandhra и соавт. Анксиолитический эффект мемантина показан также и в экспериментах на животных R. Minkeviciene и соавт. Feusner и соавт.
При назначении суточной дозы 5-30 мг было рассчитано соотношение средней концентрации в спинномозговой жидкости СМЖ к концентрации в плазме, равное 0,52. Основные метаболиты: N-4-3,5-диметилглудантан, изомерная смесь 4- и 6-гидроксимемантина и 1-нитрозо-3,5-диметиладамантан. Ни один из этих метаболитов не активен в отношении NMDA-рецепторов. В лабораторных условиях in vitro опосредуемый цитохромом Р450 метаболизм не выявлен. Почечное выведение также включает тубулярную реабсорбцию, опосредованную, возможно, катионными транспортными белками. Скорость почечного клиренса мемантина может снижаться при защелачивании мочи до pH 7-9 см. Защелачивание мочи может быть вызвано резким изменением диеты, например, при переходе с мясной на вегетарианскую, или из-за чрезмерного приема щелочных желудочных буферов. Линейность В диапазоне доз 10-40 мг у здоровых добровольцев выявлена линейность фармакокинетики. Показания Лечение болезни Альцгеймера от средней до тяжелой степени. Противопоказания - Гиперчувствительность к любому из компонентов, входящих в состав препарата; - тяжелая печеночная недостаточность класс С по классификации Чайлд-Пью ; - беременность, период грудного вскармливания; - детский возраст до 18 лет эффективность и безопасность не установлены. С осторожностью: Эпилепсия, судорожный синдром в анамнезе; инфаркт миокарда в анамнезе; сердечная недостаточность III-IV классы по классификации NYHA ; неконтролируемая артериальная гипертензия; одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов амантадин, кетамин, декстрометорфан ; факторы, повышающие pH мочи резкая смена диеты переход от мясной к вегетарианской , обильный прием щелочных желудочных буферов, почечный тубулярный ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванных Proteus spp. Беременность и лактация: Беременность Клинические данные, полученные у беременных, отсутствуют. Результаты исследований на животных показывают, что при концентрациях, эквивалентных терапевтическим или несколько более высоких, возможно замедление внутриутробного роста плода. Потенциальный риск для человека неизвестен. Мемантин не следует применять при беременности в отсутствии явной необходимости. Грудное вскармливание Данные о проникновении мемантина в грудное молоко отсутствуют, однако, принимая во внимание липофильность вещества, этого нельзя исключить. Женщинам, принимающим мемантин, следует отказаться от грудного вскармливания. Фертильность В доклинических исследованиях мужской и женской фертильности нежелательное влияние мемантина не выявлено. Способ применения и дозы Режим дозирования Лечение должно проводиться под наблюдением врача, имеющего опыт в вопросах диагностики и лечения деменции альцгеймеровского типа. Терапию следует начинать только в том случае, если есть ухаживающее лицо, которое будет регулярно следить за приемом лекарственного препарата пациентом. Диагноз должен выставляться в соответствии с текущими рекомендациями. Необходимо регулярно оценивать достаточность дозы и переносимость мемантина, предпочтительно в течение трех месяцев после начала терапии. Далее клиническую пользу препарата и переносимость его пациентом необходимо оценивать в соответствии с текущими рекомендациями.
Мемантин (Memantine)
Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкойбелого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, имеющие риску с каждой стороны; на поперечном разрезе - ядро белого или почти белого цвета. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 152. Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 4 мг, гипролоза гидроксипропилцеллюлоза - 1.
Позитивный эффект препарата заключался в уменьшении выраженности нарушений памяти, улучшении способности к выстраиванию алгоритмов действий, контролю за осуществляемыми операциями, восстановлении способности к обобщению. При этом более стабильный результат имел место при продолжительной фармакотерапии. Мемантин снижал утомляемость, устранял признаки депрессии, повышал способность к концентрации внимания, уменьшал спастичность поперечно-полосатых мышц, связанную с повреждениями головного мозга. Ряд заболеваний и патологических состояний вынуждают врача проявлять особую осторожность при назначении мемантина. Среди них эпилепсия, недостаточность функции почек, артериальная гипертензия, перенесенный инфаркт миокарда, сердечная недостаточность.
Фармакология Средство для лечения деменции. Является неконкурентным антагонистом глутаматных NMDA-peцепторов в т. Обладает ноотропным, церебровазодилатирующим, противогипоксическим и психостимулирующим действием. Улучшает ослабленную память, повышает способность к концентрации внимания, уменьшает утомляемость и симптомы депрессии, уменьшает спастичность скелетных мышц, вызванное заболеваниями или повреждениями мозга.
Пациент выздоровел без последствий. Отмечались нежелательные явления со стороны нервной системы: беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, ступор, приступы судорог, сонливость, бессознательное состояние. Лечение Симптоматическая терапия, промывание желудка, прием адсорбентов активированного угля , подкисление мочи, форсированный диурез при необходимости. Специфического антидота нет. Взаимодействие: При одновременном применении мемантина с препаратами леводопы, агонистами дофаминовых рецепторов, антихолинергическими средствами их действие может усиливаться. При одновременном применении мемантина с барбитуратами, нейролептиками их действие может уменьшаться. При одновременном применении мемантина с дантроленом или баклофеном, а также со спазмолитиками их действие может изменяться усилиться или уменьшиться , поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально. Следует избегать одновременного применения мемантина с амантадином из-за риска развития психоза. Оба соединения являются антагонистами NMDA-рецепторов. Риск развития психоза также повышен при одновременном применении мемантина с фенитоином, кетамином и декстрометорфаном.
Защелачивание мочи может быть вызвано резким изменением диеты, например, при переходе с мясной на вегетарианскую, или из-за чрезмерного приема щелочных желудочных буферов. Линейность В диапазоне доз 10-40 мг у здоровых добровольцев выявлена линейность фармакокинетики. Показания: Лечение болезни Альцгеймера от средней до тяжелой степени. Противопоказания: - Гиперчувствительность к любому из компонентов, входящих в состав препарата; - тяжелая печеночная недостаточность класс С по классификации Чайлд-Пью ; - беременность, период грудного вскармливания; - детский возраст до 18 лет эффективность и безопасность не установлены. С осторожностью: Эпилепсия, судорожный синдром в анамнезе; инфаркт миокарда в анамнезе; сердечная недостаточность III-IV классы по классификации NYHA ; неконтролируемая артериальная гипертензия; одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов амантадин , кетамин , декстрометорфан ; факторы, повышающие pH мочи резкая смена диеты переход от мясной к вегетарианской , обильный прием щелочных желудочных буферов, почечный тубулярный ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванных Proteus spp. Беременность и лактация: Беременность Клинические данные, полученные у беременных, отсутствуют. Результаты исследований на животных показывают, что при концентрациях, эквивалентных терапевтическим или несколько более высоких, возможно замедление внутриутробного роста плода. Потенциальный риск для человека неизвестен. Мемантин не следует применять при беременности в отсутствии явной необходимости. Грудное вскармливание Данные о проникновении мемантина в грудное молоко отсутствуют, однако, принимая во внимание липофильность вещества, этого нельзя исключить. Женщинам, принимающим мемантин , следует отказаться от грудного вскармливания. Фертильность В доклинических исследованиях мужской и женской фертильности нежелательное влияние мемантина не выявлено. Способ применения и дозы: Режим дозирования Лечение должно проводиться под наблюдением врача, имеющего опыт в вопросах диагностики и лечения деменции альцгеймеровского типа. Терапию следует начинать только в том случае, если есть ухаживающее лицо, которое будет регулярно следить за приемом лекарственного препарата пациентом. Диагноз должен выставляться в соответствии с текущими рекомендациями. Необходимо регулярно оценивать достаточность дозы и переносимость мемантина, предпочтительно в течение трех месяцев после начала терапии. Далее клиническую пользу препарата и переносимость его пациентом необходимо оценивать в соответствии с текущими рекомендациями. Поддерживающую терапию следует продолжать, пока имеется терапевтическая польза и наблюдается удовлетворительная переносимость препарата. При исчезновении терапевтического эффекта или непереносимости препарата лечение отменяют. Взрослые Подбор дозы Максимальная суточная доза составляет 20 мг. Неделя 2 дни 8-14 : Рекомендуемая доза - 10 мг 1 таблетка с дозировкой 10 мг в сутки в течение 7 дней. Начиная с 4 недели: Рекомендуемая доза - 20 мг в сутки. Поддерживающая доза Рекомендуемая поддерживающая доза - 20 мг в сутки. Пациенты пожилого возраста На основании клинических данных рекомендуемая доза для пациентов старше 65 лет составляет 20 мг в сутки в соответствии с вышеописанным. Пациенты с нарушением функции печени У пациентов с легким или средней степени нарушением функции печени классы А и В по классификации Чайлд-Пью изменение дозы не требуется.
Мемантин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20мг, 30 шт
У 10 пациентов 7 мужчин, 3 женщин была установлена легкая степень деменции, у 7 2 мужчин, 5 женщин - умеренная деменция таблица. Основной диагноз у обследованных пациентов - дисциркуляторная энцефалопатия П-Ш стадии на фоне церебрального атеросклероза изолированного или в сочетании с артериальной гипертензией. У части больных в анамнезе имели место перенесенные острые нарушения мозгового кровообращения. Больным проводили базовую патогенетическую терапию в соответствии с основным заболеванием.
Исследование проводилось по четкому формализованному протоколу. На первом этапе ставился предварительный диагноз деменции по доказательной унифицированной схеме с перечнем ключевых симптомов нарушения памяти, длительность симптомов не менее 6 мес, хроническое прогрессирующее течение и др. Затем определя- лась причинная временная связь между наличием деменции и сосудистым поражением головного мозга.
Окончательный диагноз СД устанавливали с помощью шкалы Хачинского - при наличии 7 баллов и выше в среднем 12-14 , а также соответствующих данных МРТ-визуализации наличие атрофии мозга, множественных инфарктов и т. При этом обязательным было исключение из исследования болезни Альцгеймера и деменции, обусловленной единичными инфарктами в стратегически значимых зонах мозга.
Взаимосвязь между фармакокинетикой и фармакодинамикой При применении мемантина в дозе 20 мг в сутки содержание препарата в цереброспинальной жидкости соответствует значению ki константа ингибирования мемантина что составляет 05 мкмоль препарата в лобной доле коры головного мозга. Показания Деменция альцгеймеровского типа умеренной и тяжелой степени. Противопоказания Повышенная чувствительность к мемантину или другим компонентам препарата, непереносимость лактозы дефицит лактазы глюкозо-галактозная мальабсорбция, тяжелая печеночная недостаточность класс С по шкале Чайлд-Пью , детский и подростковый возраст до 18 лет эффективность и безопасность не установлены , беременность и период грудного вскармливания. Меры предосторожности Назначают пациентам с тиреотоксикозом эпилепсией судорогами в том числе в анамнезе при инфаркте миокарда сердечной недостаточности одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов амантадин кетамин декстрометорфан , наличие факторов повышающих pH мочи резкая смена диеты переход от мясной к вегетарианской обильный прием щелочных желудочных буферов тяжелые инфекции мочевыводящих путей вызванных Proteus bacteria почечный канальцевый ацидоз неконтролируемая артериальная гипертензия почечная недостаточность легкая или умеренная печеночная недостаточность класс А и В по классификации Чайлд-Пью. Применение при беременности и кормлении грудью Беременность Нет данных о применении мемантина у беременных женщин.
Препарат Мемантин противопоказан к применению во время беременности. Исследования проведенные на животных указывают на возможность препарата вызывать задержку внутриутробного развития при использовании в дозах аналогичных терапевтическим у человека. Мемантин не применяется у беременных женщин за исключением случаев крайней необходимости. Грудное вскармливание Нет данных экскретируется ли мемантин в грудное молоко. Принимая во внимание липофильную структуру мемантина можно предположить что мемантин может проникать в грудное молоко. При необходимости приема препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. Фертильность Доклинические исследования мужской и женской фертильности нежелательных эффектов применения мемантина не выявили.
Способ применения и дозы Лечение следует начинать и проводить под наблюдением врача имеющего опыт в диагностике и лечении деменции при болезни Альцгеймера. Терапию следует начинать только при наличии ухаживающего лица который будет регулярно следить за приемом лекарственного средства пациентом. Диагностику заболевания следует проводить в соответствии с действующими рекомендациями. Переносимость и дозировку мемантина следует пересматривать на регулярной основе желательно в течение трех месяцев после начала лечения. После этого клиническую пользу мемантина и переносимость лечения пациентом необходимо пересматривать на регулярной основе в соответствии с действующими клиническими рекомендациями. Поддерживающее лечение можно продолжать неопределенно долго пока терапевтический эффект является благоприятным и пока пациент хорошо переносит лечение мемантином. При отсутствии признаков терапевтической эффективности или при непереносимости пациентом лечения следует рассмотреть возможность прекращения приема мемантина.
Препарат следует принимать внутрь один раз в день и всегда в одно и то же время независимо от приема пищи. Начиная с 4-й недели - по 20 мг 1 таблетка по 20 мг или 2 таблетки по 10 мг в сутки. Максимальная суточная доза составляет 20 мг в сутки. Рекомендуемая поддерживающая доза - 20 мг в сутки. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста У пациентов старше 65 лет коррекции дозы не требуется. В дальнейшем при хорошей переносимости препарата как минимум в течение 7 дней лечения дозу можно увеличить до 20 мг в сутки по стандартной схеме. Пациенты с нарушением функции печени У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени класс А и В по шкале Чайлд-Пью коррекции дозы не требуется.
Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью класс С по шкале Чайлд-Пью препарат противопоказан.
Поддерживающая доза Рекомендуемая поддерживающая доза — 20 мг в сутки. Пациенты пожилого возраста На основании клинических данных, рекомендуемая доза для пациентов старше 65 лет составляет 20 мг в сутки в соответствии с вышеописанным. Пациенты с нарушением функции печени У пациентов с легким или средней степени нарушением функции печени классы A и B по классификации Чайлд-Пью изменение дозы не требуется. Данные по применению мемантина у пациентов с тяжелым нарушением функции печени отсутствуют.
Не рекомендуется назначать мемантин пациентам с тяжелым нарушением функции печени. Дети и подростки Вследствие отсутствия данных об эффективности и безопасности мемантин не рекомендован детям младше 18 лет. Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг, 20 мг. По 10, 25, 30, 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
Действие баклофена и дантролена может изменяться под влиянием мемантина при данной комбинации может потребоваться коррекция доз. Эффекты леводопы, агонистов допаминовых рецепторов и антихолинергических средств усиливаются при одновременном применении антагонистов NMDA-рецепторов. В связи с тем, что мемантин и амантадин представляют собой антагонисты NMDA-рецепторов, следует избегать одновременного применения в связи с риском развития токсического действия. Потенциально токсичными являются также комбинации мемантина с кетамином, декстрометорфаном и фенитоином. Для транспорта амантадина, циметидина, ранитидина, хинидина, хинина и никотина в организме используется одна и та же почечная катионная система, что может обуславливать взаимодействие этих препаратов с мемантином, приводя к увеличению его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении мемантин может вызывать снижение концентрации гидрохлоротиазида в сыворотке крови. При одновременном применении с варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами требуется тщательный контроль протромбинового времени и МНО. Одновременное применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами МАО требует тщательного наблюдения за пациентами. Проверено врачом-экспертом.
Акатинол Мемантин инструкция по применению
При наличии признаков и симптомов общей гиперстимуляции центральной нервной системы следует проводить тщательное симптоматическое лечение. Взаимодействие: В силу фармакологических эффектов и механизма действия мемантина могут возникать следующие взаимодействия: - Механизм действия предполагает, что при одновременном применении с антагонистами NMDA-рецепторов, к которым относится мемантин , может усиливаться действие леводопы, агонистов дофаминовых рецепторов и м-холиноблокаторов. При одновременном применении мемантина с барбитуратами и нейролептиками действие последних может снижаться. Одновременное применение мемантина и противосудорожных средств, дантролена или баклофена может изменить их действие, поэтому может потребоваться коррекция дозы последних. Данные препараты являются химически родственными антагонистами NMDA-рецепторов. Данный риск также характерен кетамину и декстрометорфану см.
Описан случай риска подобного взаимодействия между мемантином и фенитоином. Несмотря на отсутствие причинно-следственной связи, рекомендуется тщательное наблюдение за протромбиновым временем или МНО у пациентов, одновременно принимающих непрямые антикоагулянты. Клинические исследования у здоровых добровольцев не выявили влияния мемантина на фармакокинетику галантамина. Особые указания: Необходимо соблюдать осторожность при применении у пациентов с эпилепсией, судорогами в анамнезе или у пациентов с предрасположенностью к эпилепсии. Следует избегать одновременного применения препарата с другими блокаторами NMDA-рецепторов, включая амантадин , кетамин и декстрометорфан.
Эти соединения действуют на ту же рецепторную систему, что и мемантин , вследствие чего нежелательные реакции преимущественно со стороны центральной нервной системы могут более частыми или выраженными см. Некоторые факторы, которые могут повышать pH мочи см. К подобным факторам относятся: резкие изменения в диете, например, переход от мясной диеты к вегетарианской, или чрезмерное потребление щелочных желудочных буферов. Также к повышению pH мочи могут привести почечный тубулярный ацидоз ПТА или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp. Из большинства клинических исследований исключались пациенты с инфарктом миокарда в анамнезе, декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью III-IV функциональный класс по NYНA или неконтролируемой артериальной гипертензией.
Данные по таким пациентам ограничены, поэтому они требуют тщательного наблюдения врача. Влияние на способность управлять трансп. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и работы со сложными механизмами. Упаковка: По 10, 25, 30, 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 25, 30, 40, 50, 60, 90 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств, укупоренные крышками навинчиваемыми с контролем первого вскрытия или системой "нажать-повернуть" из полипропилена или полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена высокого давления.
Одну банку или 1,2, 3, 4, 5, 6, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку пачку. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности: Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек:По рецепту Регистрационный номер:ЛП-004105.
Отмечается важнейшая роль психосоциальных и поведенческих методик, психологической помощи и когнитивного тренинга в лечении пациентов с деменцией. В качестве медикаментозных средств, улучшающих когнитивные функции при деменции, рекомендуется применять ингибиторы центральной ацетилхолинэстеразы и мемантин Акатинол Мемантин. Представлены результаты рандомизированных плацебоконтролируемых исследований, подтверждающих эффективность использования мемантина при деменциях различной степени тяжести. КЛЮЧЕВЫЕ СЛОВА: неврология, кардиология, болезнь Альцгеймера, сосудистая деменция, нелекарственные методы лечения, ингибиторы центральной ацетилхолинэстеразы, мемантин, деменция Проведен обзор фармакологических и нелекарственных методов лечения дегенеративной и сосудистой деменции. Наблюдающееся в большинстве стран мира постарение населения обусловливает актуальность проблемы лечения заболеваний, связанных с возрастом, среди которых одно из ведущих мест занимают дегенеративные и сосудистые заболевания головного мозга, приводящие к развитию выраженных когнитивных нарушений — деменции [1]. В настоящее время в мире деменцией страдают около 20 млн человек, при этом заболеваемость ежегодно увеличивается, приводя к существенным экономическим потерям, связанным с необходимостью лечения и ухода за больными [1, 2]. Самыми распространенными причинами деменции, составляющими более половины всех случаев, являются болезнь Альцгеймера и другие дегенеративные заболевания деменция с тельцами Леви, лобно-височная деменция. Психосоциальные и поведенческие аспекты лечения Психосоциальные и поведенческие методы являются основными в лечении деменции, их следует начинать использовать сразу после подтверждения диагноза. В момент установления диагноза, а также в периоды прогрессирования заболевания психологическая и психотерапевтическая помощь показана не только пациенту, но и членам его семьи. Стратегия лечения определяется отдельно в каждом конкретном случае. Необходимо деликатно рассказать пациенту и его близким о природе заболевания, его течении, симптомах и прогнозе. Желательно выяснить мнение пациента в отношении дальнейшего ухода при прогрессировании деменции, а также получить разрешение на медицинские действия в неотложных ситуациях, вызванных ухудшением состояния искусственная вентиляция легких, парентеральное питание, лечение возникающих сопутствующих инфекционных заболеваний и т. Кроме того, целесообразно обсудить с больным и его родственниками решение финансовых, юридических и других вопросов. Необходимо стремиться к тому, чтобы члены семьи, ухаживающие лица, лечащие врачи семейные врачи, неврологи, психиатры и психологи работали согласованно [3] и своевременно отслеживали изменение состояния пациента, эффективность методов терапии. Рекомендуется регулярная физическая активность в виде прогулок и лечебной гимнастики, интенсивность и длительность которых определяются функциональными возможностями пациента, наличием сопутствующих заболеваний; во многих случаях может быть полезно плавание [3]. Следует поддерживать максимальную активность пациента в семейных делах, например, приготовлении еды, уходе за садом и огородом, способствовать, если это возможно, его общению с друзьями, знакомыми и соседями. Однако необходимо избегать ситуаций, которые могут закончиться конфликтом или скандалом. В случае появления у больного агрессивности, опасного для окружающих поведения требуется консультация психиатра, изменение лечения. В сохранении и поддержании познавательных функций у пациентов, страдающих деменцией, большое значение имеет стимуляция умственной деятельности, когнитивный тренинг [4]. Когнитивный тренинг, проведенный подготовленными специалистами, обычно хорошо воспринимается пациентом и членами его семьи, может сопровождаться существенным улучшением показателей когнитивных функций, оказывает благоприятное психологическое действие и не имеет нежелательных последствий. Следует отметить, что комплексное стимулирование когнитивных функций более эффективно, чем их тренировка по отдельности, например, только памяти [4]. Для оценки динамики состояния большое значение имеет периодическое тестирование пациента по простым и пригодным для этого шкалам. Лекарственные подходы к терапии Большое значение имеют тщательное обследование пациента, выявление сопутствующих заболеваний и по возможности их эффективное лечение [1]. К сожалению, в настоящее время препаратов, замедляющих прогрессирование сосудистой деменции, болезни Альцгеймера или других дегенеративных деменций, не существует. В качестве лекарственных средств, улучшающих когнитивные функции при деменции, используют ингибиторы центральной ацетилхолинэстеразы и мемантин Акатинол Мемантин. При различных дегенеративных деменциях выработка нейротрансмиттера ацетилхолина снижается уже на ранних стадиях заболевания. Учитывая важную роль дефицита ацетилхолина при дегенеративных деменциях, обоснованным считается использование ингибиторов центральной ацетилхолинэстеразы, которые увеличивают содержание ацетилхолина в головном мозге. Наиболее значительный эффект от применения ингибиторов центральной ацетилхолинэстеразы отмечается при легкой степени деменции [5]. Ингибиторы центральной ацетилхолинэстеразы обычно хорошо переносятся, но требуют постепенного обычно в течение 1—3 месяцев подбора оптимальной дозы. Среди побочных эффектов чаще всего наблюдаются желудочно-кишечные расстройства тошнота, рвота, понос, анорексия и потеря массы тела. В нашей стране широко используются галантамин, ривастигмин, наиболее выраженным эффектом при меньшем числе побочных действий обладает донепезил [1, 2]. Ривастигмин в виде накожного пластыря может быть рекомендован при выраженных желудочно-кишечных расстройствах. Во многих странах у пациентов с легкой деменцией или с умеренным когнитивным расстройством используют антиоксидантную терапию, хотя нет убедительных доказательств ее эффективности. Среди этой группы лекарственных средств наиболее изучен экстракт Ginkgo biloba EGb 761 , который может дать небольшой положительный эффект при легкой деменции и умеренном когнитивном расстройстве [6]. Накопление во внеклеточном пространстве головного мозга бета-амилоида, оказывающего токсическое действие на нейроны, считается основной причиной нарушения функции и гибели нейронов при болезни Альцгеймера.
МНН: Мемантин Фармакологическое действие Нейропротективное, антиспастическое, противопаркинсоническое. Является неконкурентным антагонистом глутаматных N-метил-D-аспартат NMDA -рецепторов, тормозит глутаматергическую нейротрансмиссию и прогрессирование нейродегенеративных процессов, оказывает нейромодулирующее действие. Способствует нормализации психической активности и коррекции двигательных нарушений. Показания к применению Нарушение функций ЦНС легкой и средней степени тяжести ослабление памяти и способности к концентрации внимания, быстрая утомляемость, потеря интереса к деятельности, деменция, ограничение способности обслуживать себя ; спастичность скелетных мышц, нарушение моторики при повреждении мозговых или спинномозговых структур черепно-мозговые травмы, параплегия, рассеянный склероз, инсульт , болезнь Паркинсона, паркинсонизм. Противопоказания Повышенная чувствительность, спутанность сознания, выраженные нарушения функции почек, беременность, лактация.
Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь мемантин быстро и полностью всасывается. Среднее время достижения Cmax в плазме крови Тmax составляет от 3 до 8 ч. Отсутствуют данные о влиянии пищи на всасывание мемантина. Соотношение средней концентрации мемантина в спинномозговой жидкости СМЖ к концентрации в плазме при применении в суточной дозе 5-30 мг составляет 0. Основные метаболиты: N-3,5-диметил-глудантан, изомерная смесь 4- и 6-гидроксимемантина и 1-нитрозо-3,5-диметиладамантан. Ни один из этих метаболитов не активен в отношении NMDA-рецепторов. В лабораторных условиях in vitro опосредуемый цитохромом Р450 метаболизм не выявлен. У пациентов с нормальной функцией почек кумуляции препарата не отмечено. Почечное выведение также включает канальцевую реабсорбцию, опосредованную, возможно, катионными транспортными белками. Скорость почечного клиренса мемантина может снижаться при защелачивании мочи pH 7-9. Защелачивание мочи может быть вызвано резким изменением диеты, например, при переходе с мясной пищи на вегетарианскую или из-за чрезмерного приема щелочных желудочных буферов. Взаимосвязь фармакокинетики и фармакодинамики При ежедневном приеме мемантина в дозе 20 мг его концентрация в СМЖ равна значению ki константа ингибирования , которое в лобных отделах коры головного мозга составляет 0. Показания к применению Деменция при болезни Альцгеймера средней и тяжелой степени тяжести. Противопоказания повышенная чувствительность к компонентам препарата; тяжелая печеночная недостаточность класс С по классификации Чайлд-Пью ; возраст до 18 лет из-за недостаточного количества клинических данных. С осторожностью следует назначать препарат пациентам с эпилепсией, судорогами включая судороги в анамнезе или у пациентов с предрасположенностью к эпилепсии , инфарктом миокарда и декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью III-IV функциональный класс по классификации NYHA или с неконтролируемой артериальной гипертензией. Способ применения и дозы Лечение проводится под наблюдением врача, имеющего опыт в вопросах диагностики и лечения деменции альцгеймеровского типа. Терапию следует начинать только в случае постоянного ухода за пациентом и контроля за приемом препарата. Диагноз следует устанавливать в соответствии с действующими руководствами. Необходимо регулярно оценивать достаточность дозы и переносимость препарата Мемантин-Рихтер, особенно в течение первых 3 месяцев после начала терапии. Далее клиническую пользу препарата и переносимость его пациентом необходимо оценивать в соответствии с действующими руководствами. Поддерживающую терапию следует продолжать до тех пор, пока наблюдается терапевтическая польза и удовлетворительная переносимость препарата. При исчезновении терапевтического эффекта или непереносимости препарата лечение отменяют. Неделя 2 дни 8-14 : рекомендуемая доза - 10 мг 1 таблетка в сут в течение 7 дней. Неделя 3 дни 15-21 : рекомендуемая доза - 15 мг 1. Начиная с 4 недели: рекомендуемая доза - 20 мг 2 таблетки в сут. Для снижения риска нежелательных реакций титрование дозы до оптимальной - 20 мг производится путем еженедельного ее повышения на 5 мг. Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг 2 таблетки в сутки. Максимальная суточная доза составляет 20 мг 2 таблетки в сутки.
Мемантин (Memantine)
мемантина гидрохлорид (memantine). Препарат Мемантин следует принимать внутрь один раз в день и всегда в одно и то же время, независимо от приема пищи. Результаты клинического наблюдения по применению препарата мемантин при лечении деменции.