Клопидогрел: от чего помогает препарат? Клопидогрель используется у взрослых пациентов, которым необходимо снизить коагуляцию крови. Маловероятно, что клопидогрел может влиять на метаболизм других лекарственных средств, таких как фенитоин и толбутамид, а также НПВП, которые метаболизируются с помощью изофермента СYР2С19. По химической структуре и механизму действия клопидогрел близок к тиклопидину, однако в отличие от последнего значительно реже вызывает кожно-аллергические реакции, побочные эффекты со стороны пищеварительного тракта и крови.
Клопидогрел : инструкция по применению
Купить препарат Клопидогрел от 410,0 руб в интернет-аптеке «Горздрав». Действующее вещество клопидогрел (Clopidogrel) — выбор лекарственных препаратов, инструкция, показания к применению и противопоказания. Дозировка: Дозировка препарата Клопидогрел может различаться в зависимости от цели назначения. Клопидогрел-СЗ следует принимать внутрь, независимо от приема пищи. Клопидогрел оральная таблетка по рецепту лекарство, используемое для предотвращения сердечного приступа или инсульта.
Клопидогрел
| Инструкция по применению Клопидогрел-СЗ Таблетки покрытые оболочкой 75 мг 28 шт | Клопидогрел может влиять на действие других лекарств, усиливая или ослабляя их эффект. |
| Клопидогрел | Клопидогреля бисульфат (международное название Clopidogrel на латыни) — действующее вещество лекарства, которое благодаря своему механизму действия оказывает терапевтическое действие препарата. |
| Клопидогрел: инструкция по применению, цена, аналоги и отзывы - | Влияние клопидогрела на метаболизм некоторых лекарственных средств, например, фенитоин и толбутамид и тех НПВП, метаболизм которых происходит с помощью фермента Р450 2С9, маловероятно. |
Клопидогрел - аналоги и заменители
Задайте вопрос эксперту по теме статьи Кровь — важнейшая ткань нашего организма. Острая потеря 1 литра крови приводит к смерти абсолютно здорового человека. Но не только ее объем, циркулирующий в организме, имеет значение. Важны состав, количество и соотношение форменных элементов, а также физическое состояние крови. Вязкость или «текучесть» крови влияет на скорость движения по сосудам, работу сердца и артериальное давление.
При сгущении и повышении свертываемости крови ткани и органы начинают испытывать дефицит кислорода. Но самое опасное — это возможное образование тромбов и развитие легочной эмболии, инсульта и инфаркта. В клинические рекомендации по терапии сердечно-сосудистых заболеваний включены препараты, которые препятствуют образованию тромбов.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Частота неизвестна: макулезно-папулезная эритематозная или эксфолиативная сыпь, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек, буллезный дерматит многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз , острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром лекарственной гиперчувствительности, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями DRESS-синдром , экзема, плоский лишай. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Частота неизвестна: артралгия боль в суставах , артрит, миалгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Частота неизвестна: гломерулонефрит Нарушения со стороны половых органов и молочной железы Частота неизвестна: гинекомастия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения Частота неизвестна: лихорадка. Лабораторные и инструментальные данные Частота неизвестна: отклонение от нормы лабораторных показателей функционального состояния печени, повышение концентрации креатинина в крови. Передозировка Передозировка клопидогрела может вести к увеличению времени кровотечения с после-дующими осложнениями в виде развития кровотечений. Меры по оказанию помощи при передозировке При появлении кровотечения требуется проведение соответствующих лечебных мероприятий. Антидот клопидогрела не установлен. Если необходима быстрая коррекция удлинившегося времени кровотечения, то рекомендуется проведение переливания тромбоцитарной массы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами Лекарственные средства, применение которых связано с риском развития кровотечения Имеется повышенный риск развития кровотечения вследствие их потенциального аддитивного эффекта с клопидогрелом. Лечение следует проводить с осторожностью. Тромболитики Безопасность одновременного применения клопидогрела, фибрин-специфических или фибрин-неспецифических тромболитических средств и гепарина была изучена у пациентов с острым инфарктом миокарда. Частота клинически значимых кровотечений была аналогична той, которая наблюдалась в случае совместного применения тромболитических средств и гепарина с АСК. Инъекционные антикоагулянты например, гепарин По данным клинического исследования, проведенного с участием здоровых добровольцев, при приеме клопидогрела не требовалось изменения дозы гепарина и не изменялось его антикоагулянтное действие. Одновременное применение гепарина не изменяло антиагрегантного действия клопидогрела.
Между клопидогрелом и гепарином возможно фармако-динамическое взаимодействие, которое может увеличивать риск развития кровотечений. При одновременном применении следует соблюдать осторожность. Поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном приеме варфарина и клопидогрела. Тем не менее, одновременный с клопидогрелом прием АСК по 500 мг 2 раза в день в течение одних суток не вызывал существенного увеличения времени кровотечения, вызываемого приемом клопидогрела. Так как между клопидогрелом и АСК возможно фармакодинамическое взаимодействие, которое приводит к повышению риска кровотечения, поэтому при их одновременном применении следует соблюдать осторожность. Тем не менее, в клинических исследованиях пациенты получали комбинированную терапию клопидогрелом и АСК 75-325 мг один раз сутки до одного года.
Нестероидные противовоспалительные препараты НПВП В клиническом исследовании, проведенном с участием здоровых добровольцев, совместное применение клопидогрела и напроксена увеличивало скрытые потери крови через ЖКТ. Однако, в связи с отсутствием исследований по взаимодействию клопидогрела с другими НПВП, в настоящее время не известно, имеется ли повышенный риск желудочно-кишечных кровотечений при приеме клопидогрела вместе с другими НПВП. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина СИОЗС Так как СИОЗС нарушают активацию тромбоцитов и увеличивают риск развития кровотечения, при одновременном применении следует соблюдать осторожность. Индукторы изофермента CYP2C19 Так как клопидогрел метаболизируется до образования своего активного метаболита частично при помощи изофермента CYP2C19, ожидается, что применение лекарственных средств, которые индуцируют активность этого изофермента, может приводить к увеличению концентрации активного метаболита клопидогрела. Рифампицин, являясь мощным индуктором изофермента CYP2C19, при одновременном применении с клопидогрелом, приводит как к увеличению концентрации активного метаболита клопидогрела, так и к ингибированию тромбоцитов, что может повышать риск возникновения кровотечения. В качестве меры предосторожности не рекомендуется применять одновременно мощные индукторы изофермента CYP2C19 и клопидогрел.
Ингибиторы изофермента CYP2C19 Так как клопидогрел метаболизируется до образования своего активного метаболита частично при помощи изофермента CYP2C19, применение лекарственных средств, ингибирующих этот изофермент, может привести к уменьшению образования активного метаболита клопидогрела. Клиническое значение этого взаимодействия не установлено. В качестве меры предосторожности следует избегать одновременного применения клопидорела и мощных или умеренных ингибиторов изофермента CYP2C19. Мощными и умеренными ингибиторами изофермента CYP2C19 являются омепразол, эзомепразол, флувоксамин, флуоксетин, моклобемид, вориконазол, флуконазол, тиклопидин, ципрофлоксацин, циметидин, карбамазепин, окскарбазепин, хлорамфеникол. Следует избегать одновременного применения с клопидогрелом ингибиторов протонной помпы, являющихся мощными или умеренными ингибиторами изофермента CYP2C19 например, омепразола, эзомепразола см. Если ингибиторы протонной помпы должны приниматься одновременно с клопидогрелом, следует принимать ингибитор протонной помпы с наименьшим ингибированием изо- фермента CYP2C19, такой как пантопразол и лансопразол.
Маловероятно, что клопидогрел может влиять на метаболизм других лекарственных средств, таких как фенитоин и толбутамид, а также НПВП, которые метаболизируются с помощью изофермента CYP2C9 цитохрома Р450; - ингибиторы АПФ, диуретики, бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, гиполипидемические средства, коронарные вазодилататоры, гипогликемические средства в т. Лекарственные средства, являющиеся субстратами изофермента CYP2С8 Показано, что клопидогрел увеличивал системную экспозицию репаглинида у здоровых добровольцев. Исследования in vitro показали, что увеличение системной экспозиции репаглинида является следствием ингибирования изофермента CYP2С8 глюкуронидным метаболитом клопидогрела. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении клопидогрела и лекарственных средств, метаболизирующихся с помощью изо-фермента CYP2С8 например, репаглинида, паклитаксела в связи с риском увеличения их плазменных концентраций. Опиоидные агонисты Как и в случае других пероральных ингибиторов P2Y12, одновременное применение опиоидных агонистов может задерживать и уменьшать абсорбцию клопидогрела, вероятно из-за замедленного опорожнения желудка. Клиническое значение данного взаимодействия неизвестно.
Следует рассмотреть возможность назначения парентерального антиагрегантного препарата у пациентов с острым коронарным синдромом, требующих одновременного применения морфина или других опиоидных агонистов. Кровотечения и гематологические нарушения В связи с риском развития кровотечения и нежелательных явлений со стороны крови см. Одновременное применение клопидогрела с варфарином может усилить риск кровотечения см. Если пациенту предстоит плановая хирургическая операция, и при этом нет необходимости в антитромбоцитарном эффекте, то за 5-7 дней до операции прием клопидогрела следует прекратить.
Рекомендации по назначению 75 мг в сутки клопидогреля тем пациентам, кто не может принимать низкие дозы ацетилсалициловой кислоты, были включены в национальные стандарты США. Эти рекомендации и сегодня все еще действуют, несмотря на то что в новейшем исследовании было показано, что при высоком риске желудочно-кишечных кровотечений длительная терапия низкими дозами ацетилсалициловой кислотой плюс 20 мг эзомепразола в сутки значимо реже сопровождается кровотечением, чем длительная терапия клопидогрелом Верткин А. Порядок приема клопидогрела и дозировка Клопидогрел принимают внутрь один раз в сутки вне зависимости от приема пищи.
Разовая доза — 75 мг. Применение клопидогрела при беременности и кормлении грудью Клопидогрел не рекомендуется во время беременности из-за отсутствия клинических данных по применению беременными женщинами, хотя исследования на животных не выявили ни прямых, ни непрямых неблагоприятных эффектов на течение беременности, эмбриональное развитие, роды и постнатальное развитие. Категория действия на плод по FDA — B. На время терапии клопидрогрелом следует прекратить грудное вскармливание, так как в исследованиях на животных было показано, что клопидогрел попадает в грудное молоко. Информация о проникновении клопидогрела в грудное молоко человека неизвестно. Опасен ли одновременный прием клопидогрела и ингибиторов протонной помпы? Данные противоречивы Недавно было обнаружено лекарственное взаимодействие ингибиторов протонной помпы и клопидогреля.
Наиболее эффективным способом профилактики тромбообразования в середечно-сосудистой системе является совместный прием клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты. Для уменьшения риска желудочно-кишечных осложнений больным, получающим такую терапию, назначают ингибиторы протонной помпы. Поскольку клопидогрел является пролекарством, биоактивация которого опосредована изоферментами цитохрома Р450 , в основном CYP2C19 , прием ингибиторов протонной помпы, метаболизируемых этим цитохромом, может снизить активацию и антиагрегантный эффект клопидогрела.
Расскажите своему врачу, если вы беременны или планируете забеременеть.
Клопидогрел следует использовать во время беременности, только если потенциальные выгоды оправдывают потенциальный риск. Для женщин , которые кормления грудью: Не известно , если клопидогрел переходит в грудное молоко. Если это произойдет, это может вызвать серьезные последствия у ребенка , который находится на грудном вскармливании. Вы и ваш врач может решить , если вы будете принимать клопидогрел или кормления грудью.
Для детей: Безопасность и эффективность клопидогреля не прописан в детей в возрасте до 18 лет. Возьмите, как указано Клопидогрел таблетки для перорального применения используется для длительного лечения. Он поставляется с серьезными рисками, если не считать, как это предписано. Если вы прекратите принимать препарат или не принимать его вообще: Вы увеличиваете свой риск сердечного приступа или инсульта.
Эти условия могут быть смертельными. Если вы должны временно прекратить прием клопидогреля, начать принимать его снова, как только ваш врач говорит вам. Остановка этого препарата может увеличить риск серьезных заболеваний сердца, инсульта или сгусток крови в ногах или легких. Если вы пропустите дозы или не принимать препарат по графике: Ваш препарат не может работать, так и может перестать работать полностью.
Для этого препарат хорошо работать, определенное количество должно быть в вашем теле во все времена. Если вы слишком много: Вы могли бы иметь опасные уровни препарата в организме. Симптомы передозировки этого препарата может включать в себя кровотечение. Если вы думаете , что вы взяли слишком много этот препарат, обратитесь к врачу или получить указание от Американской ассоциации токсикологических центров управления в 800-222-1222 или через интернет - инструмент.
Но если ваши симптомы являются серьезными, позвоните по телефону 911 или обратиться в ближайшее отделение неотложной помощи сразу. Что делать , если вы пропустите дозы: Если вы пропустите дозы, принимать клопидогрель как только вы помните. Если это почти время для вашей следующей дозы, пропустите пропущенную дозу. Возьмем только один дозу в обычное время.
Не принимайте две дозы клопидогреля в то же время , если ваш врач говорит вам. Как сказать , если работает препарат: Вы не должны иметь сердечный приступ или инсульт.
Инструкция по применению Клопидогрел-СЗ Таблетки покрытые оболочкой 75 мг 28 шт
Информация по препарату Клопидогрел: инструкция, применение, консультации специалистов по препарату. Описание и инструкция к применению лекарственного препарата, противопоказания и возможные побочные действия при использовании КЛОПИДОГРЕЛЬ-РАТИОФАРМ, произведено ratiopharm, GmbH (Германия). Информация по препарату Клопидогрел: инструкция, применение, консультации специалистов по препарату. Клопидогрел в таблетках Клопидогрел – лекарственный препарат коронародилатирующего действия, специфический ингибитор агрегации тромбоцитов.
Клопидогрел - аналоги и заменители
В случае пропуска приема дозы: - менее чем 12 часов после обычного времени приема: необходимо принять дозу незамедлительно, следующую дозу следует принять в запланированное время; - более 12 часов после обычного времени приема: следует принять следующую дозу в запланированное время, не удваивая ее. Для детей: Безопасность и эффективность применения клопидогрела в педиатрической популяции не установлены. Показания Препарат применяется в качестве профилактического средства у пациентов, страдающих заболеваниями сердечно-сосудистой системы, в частности для профилактики атеротромбоза у пациентов перенесших инфаркт миокарда, ишемический инсульт, а также пациентов имеющих заболевания периферических артерий. Препарат также применяют в комплексе с ацетилсалициловой кислотой для терапии острого коронарного синдрома без подъема сегмента ST в частности пациенты с нестабильной стенокардией или инфарктом миокарда без зубца Q. Клопидогрель применяют в комплексном лечении пациентов с острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST, в случае, когда пациенту показана тромболитическая терапия. Противопоказания - печеночная недостаточность тяжелой степени; - активное кровотечение в т. С осторожностью: следует назначать препарат при печеночной недостаточности средней степени; хронической почечной недостаточности; патологических состояниях, повышающих риск развития кровотечения в т. Особые указания В период лечения необходимо контролировать показатели системы гемостаза АЧТВ, число тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов ; регулярно исследовать функциональную активность печени. За пациентами необходимо тщательно наблюдать для выявления любых признаков кровотечения, в т.
Клопидогрел следует применять с осторожностью у пациентов с повышенным риском кровотечения при травме, хирургическом вмешательстве, другими патологическими состояниями, при заболеваниях, предрасполагающих к развитию кровотечений особенно желудочно-кишечных и глазных , а также у пациентов, получающих АСК, НПВП в т. Одновременное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется, так как оно может усилить интенсивность кровотечений за исключением особых редких клинических ситуаций. В случае хирургических вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения клопидогрелом следует прекратить за 7 дней до операции. Клопидогрел удлиняет время кровотечения, поэтому его следует применять с осторожностью у больных с заболеваниями, предрасполагающими к развитию кровотечений особенно, желудочно-кишечных и внутриглазных. Больных следует предупредить о том, что поскольку остановка возникающего на фоне применения клопидогрела в сочетании с АСК или без нее кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае кровотечения. Больные должны также информировать врача включая стоматолога о применении препарата, если им предстоят оперативные вмешательства, стоматологические процедуры, а также перед началом приема любого нового препарата. Очень редко после приема клопидогрела включая кратковременное применение наблюдалась тромботическая тромбоцитопеническая пурпура ТТП. Это состояние характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией в сочетании с неврологическими признаками, нарушением функции почек или лихорадкой.
ТТП - потенциально угрожающее жизни заболевание, требующее немедленного лечения, в т.
Таблетка препарата Клопидогрел включает 75 мг действующего вещества клопидогрела гидросульфата. Вспомогательные компоненты: диоксид кремния коллоидный, маннитол, натрия кроскармеллоза, макрогол, микрокристаллическая целлюлоза, стеарилфумарат натрия, гидроксипропилцеллюлоза. Состав оболочки: полиэтиленгликоль, гидроксипропилметилцеллюлоза, краситель оксид железа красный, диоксид титана Е171. Форма выпуска Розовые круглые таблетки, покрытые оболочкой, двояковыпуклой формы, на разрезе — бело-желтого цвета. Фармакологическое действие Фармакодинамика и фармакокинетика Фармакодинамика Препарат затормаживает агрегацию тромбоцитов.
Эффективность комбинированного применения клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты свыше 4 недель при данном показании не изучалась.
Фибрилляция предсердий мерцательная аритмия. Клопидогрел следует принимать один раз в сутки в дозе 75 мг. Пропуск приема очередной дозы. Если прошло менее 12 часов после пропуска приема очередной дозы, то следует немедленно принять пропущенную дозу препарата, а затем следующие дозы принимать в обычное время. Если прошло более 12 часов после пропуска приема очередной дозы, то пациент должен принять следующую дозу в обычное время не следует принимать двойную дозу. Пациенты с генетически обусловленной сниженной активностью изофермента СYР2С19. Низкая активность изофермента СYР2С19 ассоциируется с уменьшением антиагрегантного действия клопидогрела.
Режим применения более высоких доз 600 мг - нагрузочная доза, затем - 150 мг 1 раз в сутки ежедневно у пациентов с низкой активностью изофермента СYР2С19 увеличивает антиагрегантное действие клопидогрела. Однако оптимальный режим дозирования для пациентов со сниженной активностью изофермента СYР2С19 в клинических исследованиях пока не установлен. Особые группы пациентов. Пациенты старше 75 лет. Не требуется коррекция дозы. Детский возраст до 18 лет. Отсутствует опыт применения препарата у детей.
Пациенты с нарушением функции почек. Кроме этого, у всех пациентов была хорошая переносимость препарата. Пациенты с нарушением функции печени. После ежедневного в течение 10 дней приёма клопидогрела в суточной дозе 75 мг у пациентов с тяжелым поражением печени ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов было подобным таковому у здоровых добровольцев. Среднее время кровотечения было также сопоставимо в обеих группах. Пациенты различной расовой принадлежности. Распространенность аллелей генов изофермента СYР2С19, отвечающих за промежуточный и сниженный метаболизм клопидогрела до его активного метаболита, различается у представителей различных этнических групп.
Имеются лишь ограниченные литературные данные для представителей монголоидной расы для оценки клинической значимости генотипирования изофермента СYР2С19 в плане прогнозирования развития ишемических осложнений. Тяжелая печеночная недостаточность. Острое кровотечение, например, кровотечение из пептической язвы или внутричерепное кровоизлияние. Редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и глюкозо- галактозная мальабсорбция. Беременность и период грудного вскармливания. Детский возраст до 18 лет безопасность и эффективность применения не установлены.
Таким образом, использование КГ в дозе 600 мг может обеспечить более ранний антитромбоцитарный эффект. Перед ЧКВ все больные получали КГ в дозе 600 мг и были разделены на 2 группы, одна из которых получала абциксимаб, а вторая — плацебо. Общая частота случаев смерти, инфаркта миокарда, неотложных реваскуляризаций за 30 дней наблюдения в группе абциксимаба была такой же, как в группе плацебо. В подгруппах больных, получивших КГ за 2—3, 3—6, 6—12 и более 12 часов до ЧКВ, частота конечных событий была одинакова. Более частая необходимость в переливании препаратов крови отмечалась в группе, не получавшей абциксимаб. Возможно, использование нагрузочной дозы 600 мг у этого контингента больных позволит отказаться от применения абциксимаба [16]. Больные сахарным диабетом имеют больший риск возникновения неблагоприятных событий после ЧКВ. Больные получали КГ менее чем за 2 часа до операции: 351 больной был включен в группу абциксимаба, 350 — в группу плацебо. Первичными конечными точками считали смерть и нефатальный инфаркт миокарда. Ангиографически выявленные рестенозы рассматривались в качестве вторичной конечной точки. Рестенозы чаще отмечались у больных, не получавших абциксимаб, хотя различие было статистически недостоверным. Применение абциксимаба достоверно снижало риск рестеноза коронарной артерии у больных, которым были установлены металлические стенты без покрытия [17]. Целью этого исследования была оценка целесообразности активного комбинированного антитромботического лечения больных с ОКС без подъема ST за несколько суток перед проведением ЧКВ. Различие между группами заключалось во времени начала комбинированной терапии. В одной группе 203 больных антитромбоцитарную терапию начинали менее чем за 6 часов до ангиографии, в другой 207 больных — за 72—120 часов до нее. При этом различие было преимущественно обусловлено большим числом нефатальных инфарктов миокарда, произошедших во второй группе в период до ЧКВ [18]. В этом исследовании, включавшем 255 больных с показаниями к коронарному стентированию, показана большая эффективность нагрузочной дозы КГ 600 мг в сравнении с обычной нагрузочной дозой 300 мг. Больные получали КГ за 4—8 часов до вмешательства. Кровь для определения кардиоспецифических маркеров — важных предикторов неблагоприятного прогноза у больных, подвергшихся коронарному стентированию [19], брали перед процедурой и через 8 и 24 часа после ее проведения. Частоту первичной конечной точки смерть, инфаркт миокарда, реваскуляризация оценивали на 30-е сутки после стентирования. В группе, получившей 600 мг КГ, повышение уровней кардиоспецифических маркеров наблюдалось достоверно реже. Крупных кровотечений за время наблюдения не было отмечено ни в одной группе. Небольшие кровотечения были зарегистрированы у 1 больного в каждой группе. Не было отмечено и случаев тромбоцитопении. По-видимому, назначение КГ в нагрузочной дозе 600 мг перед ангиопластикой безопасно и в сравнении с обычной нагрузочной дозой снижает риск инфаркта миокарда и улучшает кратковременный прогноз. Нагрузочная доза КГ 600 мг оказалась более эффективной и в сравнении со стандартной терапией ТП. Таким образом, использование КГ в нагрузочной дозе 600 мг более выраженно подавляет функцию тромбоцитов в первые часы после коронарного стентирования. Предварительные данные говорят о том, что нагрузочная доза КГ 600 мг более эффективна и не менее безопасна, чем доза 300 мг. Однако эффективность и безопасность такого режима дозирования требует дальнейшего изучения. Клопидогрель и статины КГ и статины часто используются вместе у больных ИБС при вмешательствах на коронарных артериях. Статины эффективны в качестве первичной и вторичной профилактики сердечно-сосудистых событий. Они предотвращают серьезные неблагоприятные исходы при проведении коронарного стентирования [22]. Недавно появились публикации, указывающие на теоретическую возможность ослабления антитромботического эффекта КГ на фоне терапии некоторыми статинами. КГ является неактивным веществом, которое подвергается метаболизму в печени и активируется под действием цитохрома Р450. Активный короткоживущий метаболит КГ образуется при его окислении до 2-окси-КГ с последующим гидролизом этого соединения [23]. Больные ИБС, готовящиеся к коронарному стентированию, почти всегда получают сопутствующую терапию статинами, которые также метаболизируются цитохромом Р450. Экспериментально показано, что препараты, метаболизирующиеся цитохромом Р450, могут взаимодействовать с КГ. В ходе других исследований обнаружено, что антитромбоцитарная активность КГ может снижаться у больных, получающих некоторые ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы. Данные литературы по этому поводу разноречивы. Lau и соавт. В это небольшое исследование было включено 44 больных 16 пациентов не получали статины, 9 получали правастатин, 19 — аторвастатин. Всем больным перед коронарным стентированием назначали нагрузочную дозу КГ 300 мг. АДФ-индуцированная агрегация тромбоцитов была измерена в двух пробах крови: до приема КГ и через 24 часа. Аторвастатин в дозе 40 мг отчетливо ингибировал антитромбоцитарный эффект КГ. Эффект сопутствующей терапии статинами был дозозависимым и сохранялся до 6—8-го дня наблюдения. По данным Wienbergen и соавт. В это исследование было включено 77 больных со стенокардией напряжения, имеющих показания к ЧКВ. Все больные получили 600 мг КГ. АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов измеряли до приема КГ, через 2 и 4 часа. Основное сравнение проводили между двумя различными по химической структуре статинами: гидрофильным правастатином, который не метаболизируется цитохромом Р450, и липофильным ловастатином, который является субстратом для CYP3A4, ферментом системы Р450, участвующим в метаболизме наибольшего числа ксенобиотиков. Ни один из тестированных статинов достоверно не изменял подавление агрегации тромбоцитов через 2 и 4 часа после приема 600 мг КГ. Таким образом, было доказано отсутствие влияния статинов на антиагрегантный эффект КГ в нагрузочной дозе 600 мг у больных со стабильной ИБС, готовящихся к ЧКВ [26]. У пациентов, получавших симвастатин или аторвастатин в течение 4 недель до коронарного стентирования, не снижался антитромботический эффект высокой нагрузочной дозы КГ 600 мг.
Клопидогрел-АКОС
| Клопидогрель: новые стандарты применения | Разжижающее кровь лекарство «Клопидогрель» призвано защитить сосуды от закупорки излишним скоплением тромбоцитов, следовательно, побочными явлениями также могут стать локальные кровотечения в носу, глазах, кишечнике или желудке. |
| Неужели клопидогрел всё-таки лучше аспирина? | Врач и телеведущий Александр Мясников рассказал, чем может быть опасен прием «Клопидогрела» — популярного лекарства из группы антиагрегантов. |
| Как работает Клопидогрел? - YouTube | Активация клопидогрела (вверху слева): Первым шагом является окисление, опосредованное (главным образом) CYP2C19, в отличие от активации родственного препарата прасугрела. |
Кардиолог - сайт о заболеваниях сердца и сосудов
Наиболее эффективным способом профилактики тромбообразования в середечно-сосудистой системе является совместный прием клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты. Для уменьшения риска желудочно-кишечных осложнений больным, получающим такую терапию, назначают ингибиторы протонной помпы. Поскольку клопидогрел является пролекарством, биоактивация которого опосредована изоферментами цитохрома Р450 , в основном CYP2C19 , прием ингибиторов протонной помпы, метаболизируемых этим цитохромом, может снизить активацию и антиагрегантный эффект клопидогрела. Во результатам исследований в США установлено, что одновременное использование клопидогрела и ингибиторов протонной помпы значительно повышает риск возникновения больших неблагоприятных сердечно-сосудистых событий, к которым относятся инфаркт миокарда, инсульт, нестабильная стенокардия, необходимость повторных коронарных вмешательств и коронарная смерть. У больных, принимающих клопидогрел после острого инфаркта миокарда, сопутствующий прием ингибиторов протонной помпы, ингибирующих цитохром Р450 CYP2С19 омепразол , лансопразол или рабепразол , связан с повышенным риском повторного инфаркта миокарда.
Этот эффект, не наблюдаемый при терапии пантопразолом , отражает нарушение метаболической биоактивации клопидогреля. При необходимости использования ингибиторов протонной помпы у больных, принимающих клопидогрел, рекомендовано отдавать предпочтение пантопразолу Бордин Д. В конце 2009 г. FDA распространило сообщение о небезопасности совместного применения ингибиторов протонной помпы и клопидогрела как при одновременном введении доз, так и в разное время суток; сообщалось также о недостаточности данных об относительной безопасности совместного применения клопидогрела и пантопразола.
Однако полученные недавно данные говорят о том, что при применении омепразола и клопидогрела риск желудочно-кишечных осложнений ниже, чем при использовании клопидогрела и плацебо, а риск сердечно-сосудистых осложнений такой же. Другое недавно проведенное популяционное исследование также не выявило повышенного риска нежелательных явлений у пациентов, получавших ИПП в основном, пантопразол и клопидогрел, по сравнению с теми, кто принимал только клопидогрел. В целом данные о клинически значимых взаимодействиях ИПП и клопидогрела крайне противоречивы и требуют дополнительных исследований Yang Y. В Клиническом руководстве по диагностике и лечению ГЭРБ Американской коллегии гастроэнтерологов ACG 2013 года говорится: «Терапия ИПП не требует изменений при одновременном приеме клопидогреля, так как, по-видимому, не увеличивает риск неблагоприятных сердечно-сосудистых событий» Ракитин Б.
Особые указания и меры предосторожности Перед приемом препарата Клопидогрел-СЗ проконсультируйтесь с лечащим врачом. При лечении клопидогрелом для остановки кровотечения может потребоваться больше времени. Поэтому обязательно сообщите Вашему врачу, если любой из перечисленных выше пунктов относится к Вам, а также перед приемом любого нового препарата. Немедленно обратитесь к врачу, если во время лечения препаратом Клопидогрел-СЗ у Вас возникли признаки кровотечения слабость, сонливость, бледность кожи, головокружение, холодный пот или если у Вас развилась тромботическая тромбоцитопеническая пурпура заболевание с образованием небольших сгустков крови по всему телу, которые блокируют приток крови к жизненно-важным органам. Дети и подростки Не давайте препарат Клопидогрел-СЗ детям и подросткам в возрасте от 0 до 18 лет вследствие вероятной небезопасности. Препарат противопоказан детям до 18 лет см. Другие препараты и препарат Клопидогрел-СЗ Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты, в том числе отпускаемые без рецепта. Препарат Клопидогрел-СЗ может взаимодействовать с другими препаратами, это может увеличить или уменьшить лечебный эффект принимаемых препаратов или увеличить риск развития нежелательных реакций принимаемых препаратов. Беременность, грудное вскармливание и фертильность Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом приема препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом. Беременность Не принимайте препарат Клопидогрел-СЗ во время беременности.
Если Вы забеременели во время лечения препаратом Клопидогрел-СЗ, немедленно сообщите об этом врачу. Грудное вскармливание Не принимайте препарат Клопидогрел-СЗ, если кормите грудью. Если лечение препаратом необходимо, прекратите грудное вскармливание. Фертильность Не принимайте препарат Клопидогрел-СЗ, если планируете беременность. Управление транспортными средствами и работа с механизмами Препарат Клопидогрел-СЗ не оказывает существенное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Если у Вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед приемом данного препарата. Препарат Клопидогрел-СЗ содержит масло касторовое Препарат Клопидогрел-СЗ содержит масло касторовое гидрогенизированное, которое может вызывать расстройство желудка и диарею. Препарат Клопидогрел-СЗ содержит алюминиевый лак на основе красителя азорубин кармуазин Е 122 Препарат Клопидогрел-СЗ содержит алюминиевый лак на основе красителя азорубин кармуазин Е 122, который может вызывать аллергические реакции. Прием препарата Клопидогрел-СЗ Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.
Рекомендуемая доза Недавно перенесенный инфаркт миокарда, недавно перенесенный инсульт и диагностированное заболевание периферических артерий Рекомендуемая доза — 75 мг 1 таблетка 1 раз в сутки.
Возможны также генетические варианты других ферментов системы цитохрома Р450, влияющие на способность образования активных метаболитов клопидогрела. По данным перекрестного исследования 40 добровольцев и мета-анализа 6 исследований 335 добровольцев , в которые входили лица с очень высокой, высокой, промежуточной и низкой активностью изофермента CYP2C19, какие-либо существенные различия в экспозиции активного метаболита и средних значениях ингибирования агрегации тромбоцитов индуцированной АДФ у добровольцев с очень высокой, высокой и промежуточной активностью изофермента CYP2C19 не выявлены. Однако в исследованиях с учетом клинических исходов режим дозирования клопидогрела для пациентов этой группы с низкой активностью изофермента CYP2C19 пока не установлен. Не проводилась оценка влияния генотипа CYP2C19 на клинические исходы у пациентов, получавших клопидогрел, в проспективных, рандомизированных, контролируемых исследованиях. Однако на настоящий момент имеется несколько ретроспективных анализов.
Отдельные группы пациентов Фармакокинетика активного метаболита клопидогрела у пациентов пожилого возраста, детей, пациентов с заболеваниями почек и печени изучена недостаточно. Пожилой возраст. Не требуется коррекция дозы для лиц пожилого возраста. Данные отсутствуют. Нарушение функции почек. Однако удлинение времени кровотечения было аналогичным в обеих группах пациентов.
Нарушение функции печени. После ежедневного приема клопидогрела в течение 10 дней в суточной дозе 75 мг значение показателя ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов было аналогичным у пациентов с тяжелым поражением печени и здоровых добровольцев. Среднее время кровотечения было также сопоставимо в обеих группах. Этническая принадлежность. Распространенность аллелей генов изофермента CYP2C19, отвечающих за промежуточный и сниженный метаболизм, отлична у представителей различных этнических групп. В связи с ограниченным количеством данных не представляется возможным оценить значение генотипирования изофермента CYP2C19 для применения в клинической практике.
В большом контролируемом исследовании CAPRIE клопидогрел в сравнении с АСК у пациентов с риском развития ишемических осложнений частота клинических исходов, других побочных действий и отклонений от нормы клинико-лабораторных показателей была одинаковой как у мужчин, так и у женщин. Применение при беременности и кормлении грудью В качестве меры предосторожности прием клопидогрела противопоказан во время беременности из-за отсутствия клинических данных по его приему беременными женщинами, хотя исследования на животных не выявили ни прямые, ни косвенные неблагоприятные эффекты на течение беременности, эмбриональное развитие, роды и постнатальное развитие. Проникает ли клопидогрел в грудное молоко человека неизвестно. В исследованиях на животных не выявлено неблагоприятное влияние клопидогрела на фертильность. Характеристика Пероральное антиагрегантное средство. Применение Предотвращение атеротромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда с давностью от нескольких дней до 35 дней , ишемическим инсультом с давностью от 7 дней до 6 мес или с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий; у пациентов с острым коронарным синдромом в комбинации с АСК без подъема сегмента ST нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q , включая пациентов, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве и с подъемом сегмента ST острый инфаркт миокарда при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболизиса.
Предотвращение атеротромботических и тромбоэмболических осложнений включая инсульт при фибрилляции предсердий у взрослых пациентов с мерцательной аритмией, которые имеют как минимум один фактор риска развития сосудистых осложнений, не могут принимать непрямые антикоагулянты и имеют низкий риск развития кровотечения в комбинации с АСК. В качестве меры предосторожности прием клопидогрела противопоказан во время беременности из-за отсутствия клинических данных по его приему беременными женщинами, хотя исследования на животных не выявили ни прямые, ни косвенные неблагоприятные эффекты на течение беременности, эмбриональное развитие, роды и постнатальное развитие. Противопоказания Повышенная чувствительность к клопидогрелу; тяжелая печеночная недостаточность; острое кровотечение, в т. Побочные действия Результаты клинических исследований Безопасность клопидогрела была изучена более чем у 44000 пациентов, в т. Кровотечения и кровоизлияния Сравнение монотерапии клопидогрелом и АСК. Реже сообщалось о развитии гематом, гематурии и глазных кровоизлияний главным образом конъюнктивальных.
В основном, источниками больших кровотечений являлись ЖКТ и места пункции артерий. Она была одинаковой в группах пациентов, разделенных по исходным характеристикам и по видам фибринолитической терапии или гепаринотерапии. У двух из 9599 пациентов, принимавших клопидогрел, наблюдалось полное отсутствие нейтрофилов в периферической крови, которое не наблюдалось ни у одного из 9586 пациентов, принимавших АСК. Несмотря на то что риск развития миелотоксического действия при приеме клопидогрела является достаточно низким, в случае если у пациента, принимающего клопидогрел, наблюдается повышение температуры или появляются другие признаки инфекции, следует провести обследование на предмет возможной нейтропении. При лечении клопидогрелом в одном случае наблюдалось развитие апластической анемии. Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, парестезия; редко — вертиго.
Не отмечено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрел совместно с атенололом и нифедипином. Фармакодинамическая активность клопидогрела осталась практически неизменной при одновременном применении с фенобарбиталом , циметидином или эстрогенами. Фармакокинетические свойства дигоксина или теофиллина не изменяются при совместном применении с клопидогрелом. Антацидные средства не изменяли показатели абсорбции клопидогрела. Условия и сроки хранения, отпуск[ править править код ] Препарат следует хранить в сухом месте при комнатной температуре. Срок годности — 3 года.
Препарат отпускается по рецепту. Опасности при одновременном приёме клопидогрела и ингибиторов протонного насоса[ править править код ] В биоактивации клопидогрела участвуют изоферменты цитохрома Р450 , в основном CYP2C19 , который также активно участвует в метаболизме ингибиторов протонного насоса. Согласно информации Общества сердечно-сосудистой ангиографии и вмешательств SCAI , одновременный приём клопидогрела и ингибиторов протонного насоса существенно увеличивает риск возникновения больших неблагоприятных сердечно-сосудистых событий, к которым относятся инфаркт миокарда , инсульт , коронарная смерть и другие. Поэтому, для пациентов, для которых приём клопидогрела жизненно важен, назначение ингибиторов протонной помпы необходимо делать с осторожностью. Если же пациенту необходим одновременный приём таких препаратов, то среди ингибиторов протонного насоса необходимо выбирать пантопразол , так как его метаболизм в значительно меньшей степени связан с цитохромом CYP2C19 [3].
Please wait while your request is being verified...
Клопидогрел метаболизируется до образования своего активного метаболита частично при помощи системы CYP2C19, поэтому применение препаратов ингибирующих эту систему (например, омепразол) не рекомендуется. Купить препарат Клопидогрел от 410,0 руб в интернет-аптеке «Горздрав». Клопидогрел – современное антиагрегантное средство: доказанная фармакологическая эффективность. КЛОПИДОГРЕЛЬ: Показания к применению, Способ применения, Побочные действия, Противопоказания, Беременность, Взаимодействие с другими лекарственными средствами, Передозировка, Условия хранения, Форма выпуска, Состав. Клопидогрел следует принимать внутрь, независимо от приема пищи.
Клопидогрел: инструкция по применению
Клопидогрел: от чего таблетки. Клопидогрел — лекарство с высокой антитромботической активностью. Клопидогрел, так же как и другие антиагрегантные средства, следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих повышенный риск развития кровотечения, связанный с травмами, хирургическими вмешательствами или другими патологическими состояниями, а. Разжижающее кровь лекарство «Клопидогрель» призвано защитить сосуды от закупорки излишним скоплением тромбоцитов, следовательно, побочными явлениями также могут стать локальные кровотечения в носу, глазах, кишечнике или желудке.
КЛОПИДОГРЕЛ
| Инструкция по применению Клопидогрел-СЗ Таблетки покрытые оболочкой 75 мг 28 шт | Активный метаболит клопидогрела ингибирует активность изофермента CYP2C9, в результате чего могут повышаться концентрации фенитоина, толбутамида и НПВП в плазме. |
| Клопидогрел | Если принять лекарство Клопидогрел в увеличенной дозе, может развиться внутреннее кровотечение, приводящее к осложнениям. |
| Неужели клопидогрел всё-таки лучше аспирина? | Взрослым и пожилым людям клопидогрел следует принимать внутрь по 75 мг один раз в сутки, независимо от приема пищи. |