Эплеренон (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-№(002173)-(РГ-RU). Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, на поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета.
Эплеренон - эффективная помощь сосудам
| Эплеренон - эффективная помощь сосудам | Эплеренон-Тева, таблетки покрытые пленочной оболочкой 50мг, 30 шт (Тева Фармасьютикал, ВЕНГРИЯ) купить в Йошкар-Оле по цене 1 113 руб. |
| 5 лучших аналогов Нолипрела – рейтинг 2023 | Исследование биоэквивалентности исследуемых и эталонных таблеток эплеренона, покрытых пленочной оболочкой, 50 мг у здоровых добровольцев. |
Эплеренон таб ппо 25мг №30
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Возраст, пол и раса Фармакокинетика эплеренона в дозе 100 мг 1 раз в сутки изучалась у пациентов пожилого возраста старше 65 лет , мужчин и женщин. Фармакокинетика эплеренона существенно не отличалась у мужчин и женщин. Пациенты с нарушением функции почек Фармакокинетику эплеренона изучали у пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе. Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина КК не обнаружено. Эплеренон не удаляется при гемодиализе.
Пациенты с нарушением функции печени Фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг сравнивали у пациентов с нарушением функции печени средней степени 7—9 баллов по классификации Чайлд-Пью и здоровых добровольцев. У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени эплеренон не изучался, поэтому его применение этой группе пациентов противопоказано. Клиренс эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью схож с таковыми у здоровых пациентов пожилого возраста. Фармакодинамика Эплеренон обладает высокой селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека в отличие от глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных рецепторов и препятствует связыванию минералокортикоидных рецепторов с альдостероном — ключевым гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, который участвует в регуляции артериального давления АД и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.
Эплеренон вызывает стойкое увеличение активности ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови.
Болезнь страшна не только симптомами, но и последствиями. Артериальная гипертензия — ведущий фактор развития инфаркта миокарда, инсульта, ишемической болезни сердца и хронической сердечной недостаточности. Повышенное артериальное давление также сказывается на состоянии почек и сосудах головного мозга. Для достижения целевого давления назначаются не только гипотензивные препараты, но и мочегонные. Провизор расскажет о препарате Эплеренон: ознакомит с его показаниями и побочными действиями, а также сравнит с аналогами.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - нарушение функции почек. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - гинекомастия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - астения; нечасто - недомогание. Лабораторные и инструментальные данные: часто - повышение концентрации мочевины, креатинина; нечасто - снижение экспрессии рецептора эпидермального фактора роста, повышение концентрации глюкозы в сыворотке крови.
Взаимодействие Калийсберегающие диуретики и препараты калия: учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, эплеренон не следует назначать пациентам, получающим калийсберегающие диуретики и препараты калия см. Калийсберегающие диуретики могут усилить эффекты гипотензивных средств и других диуретиков. Препараты, содержащие литий: взаимодействие эплеренона с препаратами лития не изучалось. Однако у пациентов, получавших препараты лития в сочетании с диуретиками и ингибиторами АПФ, описаны случаи повышения концентрации и интоксикации литием.
Следует избегать одновременного применения эплеренона и препаратов лития. Если подобная комбинация необходима, целесообразно контролировать концентрации лития в плазме крови. Циклоспорин, такролимус: циклоспорин и такролимус могут вызвать нарушения функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса.
Если во время лечения эплереноном потребуется назначение циклоспорина или такролимуса, рекомендуется тщательно контролировать содержание калия в сыворотке крови и функцию почек см. При совместном применении этих средств до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек. Триметоприм: одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии. Рекомендуется контролировать содержание калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов пожилого возраста.
Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II: при применении эплеренона с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II следует тщательно контролировать содержание калия в сыворотке крови. Подобная комбинация может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек, в т. Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклафен: при одновременном применении этих средств с эплереноном может усилиться антигипертензивный эффект или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии. Глюкокортикоиды, тетракозактид: одновременное применение этих средств с эплереноном может привести к задержке натрия и жидкости.
Эплеренон не является субстратом или ингибитором гликопротеина Р. Необходимо соблюдать осторожность, если дигоксин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим. Варфарин: клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с варфарином не выявлено. Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.
Субстраты изофермента CYP3A4: в специальных исследованиях признаков фармакокинетического взаимодействия эплеренона с субстратами изофермента CYP3A4, например, мидазоламом и цизапридом, выявлено не было. Одновременное применение эплеренона с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазадон, противопоказано см. При одновременном применении этих средств с эплереноном доза последнего не должна превышать 25 мг в сутки см. Учитывая возможное снижение эффективности эплеренона, одновременное применение сильных индукторов изофермента CYP3A4 рифампицина, карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, препаратов, содержащих Зверобой продырявленный не рекомендуется см.
Антациды На основании фармакокинетического клинического исследования значительного взаимодействия антацидов с эплереноном при их одновременном применении не предполагается. Передозировка Случаев передозировки эплеренона у человека не описано.
Риск может дополнительно увеличиваться в случае наличия сопутствующего заболевания, которое сопровождается повышением системной экспозиции лекарственного средства, в частности нарушения функций печени легкой и умеренной степени. Рекомендуется проводить периодический контроль уровня калия в сыворотке крови см. Нарушение функции почек. Пациенты с легким нарушением функции почек не нуждаются в коррекции начальной дозы.
Рекомендуется проводить периодический контроль уровня калия в плазме крови см. Для лечения таких пациентов эплеренон следует применять с осторожностью. Эплеренон не выводится из организма при помощи диализа. Нарушение функции печени. Пациентам с легким или умеренным нарушением функции печени не требуется коррекции начальной дозы, однако вследствие повышения уровня системной экспозиции эплеренона этой категории пациентов и особенно лицам пожилого возраста рекомендуется проводить частый и регулярный контроль концентрации калия в сыворотке крови см. Комбинированное применение.
В случае одновременного применения со слабыми или умеренными ингибиторами CYP 3A4 например амиодароном, дилтиаземом и верапамилом можно начинать лечение эплереноном с начальной дозы 25 мг 1 раз в сутки. Доза лекарственного средства не должна превышать 25 мг 1 раз в сутки см. Противопоказания: гиперчувствительность к эплеренону или любому из вспомогательных веществ. Печеночная недостаточность тяжелой степени класс С по классификации Чайлд — Пью. Лечение калийсберегающими мочегонными средствами, калийсодержащими добавками или мощными ингибиторами CYP 3A4 например итраконазолом, кетоконазолом, ритонавиром, нелфинавиром, кларитромицином, телитромицином и нефазодоном см. Одновременное применение эплеренона в тройной комбинации с ингибитором АПФ и блокатором рецепторов ангиотензина.
Побочные эффекты: со стороны системы крови и лимфатической системы: эозинофилия. Со стороны эндокринной системы: гипотиреоз. Со стороны нервной системы: головокружение, синкопе, головная боль, гипестезия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда, левожелудочковая недостаточность, фибрилляция предсердий, тахикардия, артериальная гипотензия, тромбоз артерий конечностей, ортостатическая гипотензия. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: кашель. Со стороны ЖКТ: диарея, тошнота, запор, рвота, вздутие живота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, гипергидроз, ангионевротический отек. Со стороны костно-мышечной системы и соединительных тканей: мышечные спазмы, боль в костно-мышечной системе, боль в спине. Со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение функции почек см. Со стороны печени и желчевыводящих путей: холецистит. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия. Со стороны психики: бессонница.
Со стороны метаболизма и пищеварения: гиперкалиемия см. Общие нарушения: астения, недомогание. Инфекции и инвазии: инфекция, пиелонефрит, фарингит. Лабораторные исследования: повышение уровня мочевины в крови, повышение уровня креатинина, уменьшение количества рецепторов эпидермального фактора роста, повышение уровня глюкозы в крови. Особые указания: гиперкалиемия. Во время лечения эплереноном в соответствии с его механизмом действия возможно развитие гиперкалиемии.
У всех пациентов в начале лечения и во время изменения дозы лекарственного средства следует контролировать уровни калия в сыворотке крови. В дальнейшем рекомендуется проводить периодический контроль, особенно у пациентов, которые относятся к группе риска возникновения гиперкалиемии таких как лица пожилого возраста, пациенты с почечной недостаточностью см. После начала лечения эплереноном не рекомендуется использовать калийсодержащие добавки из-за повышенного риска развития гиперкалиемии. Снижение дозы эплеренона приводит к снижению концентрации калия в плазме крови.
Эплеренон таблетки покрытые пленочной оболочкой 25 мг 30 шт.
| Эплеренон-тева 50мг 30 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой | Сравните Эплеренон непосредственно с другими препаратами по применению, рейтингам, стоимости, побочным эффектам и взаимодействиям. |
| Эпленор - инструкция по применению | Эплеренон-Тева – аналоги (заменители). Эплеренон ~ Диуретическое калийсберегающее средство. |
| Препараты и лекарства с действующим веществом Эплеренон | Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой коричневого цвета, гладкие с обеих сторон (для дозировок 25 мг и 50 мг). |
| Эплеренон таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг №30 | Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Действующее вещество: эплеренон — 25 мг. |
Эплеренон*
Эплеренон-Тева, таблетки покрытые пленочной оболочкой 50мг, 30 шт. 1139.00 ₽. Эплеренон Канон таблетки покрытые плёночной оболочкой 25мг №30. Описание. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, на поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета. Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Действующее вещество: эплеренон ― 25 мг, 50 мг. Эплеренон, Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Аналоги препарата эплеренон
| Эплеренон: инструкция по применению | таблетки покрытые пленочной оболочкой. |
| Эплеренон таблетки покрытые пленочной оболочкой аналоги | Эплеренон таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг №30 фото №1. |
| Аналоги Верошпирона без побочных эффектов. Что лучше Спиронолактон, Индапамид или Верошпилактон? | Исследование биоэквивалентности исследуемых и эталонных таблеток эплеренона, покрытых пленочной оболочкой, 50 мг у здоровых добровольцев. |
| Ваш браузер устарел! | Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Действующее вещество: эплеренон — 25 мг. |
| Аналоги Верошпирона без побочных эффектов | Эплеренон, 50 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт. купить по цене от 953 руб в Санкт-Петербурге, заказать с доставкой в аптеку, инструкция по применению, отзывы, аналоги, Фармпроект. |
Эплеренон таблетки покрытые пленочной оболочкой аналоги
Эплеренон. Форма выпуска. таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Посмотреть все аналоги Эплеренон. Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой коричневого цвета, гладкие с обеих сторон (для дозировок 25 мг и 50 мг). Описание. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, на поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета. Препарат выпускается в форме таблеток покрытых специальной оболочкой, имеющей пленочную структуру. Таблетка состоит из таких компонентов: эплеренон – активное вещество; микрокристаллическая целюлоза; лактозы моногидрат; гипромеллоза; натрия кроскармеллоза. Аналоги Эплеренон Более 15 заменителей препарата Синонимы по действующему веществу, групповые, нозологические в справочнике лекарственных средств Видаль.
Эпнон (25 мг)
Мощные ингибиторы CYP3A4. При одновременном применении эплеренона и препаратов, подавляющих активность фермента CYP3A4, возможно развитие выраженных фармакокинетических взаимодействий. Противопоказано одновременное применение эплеренона и мощных ингибиторов CYP3A4 кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавира, кларитромицина, телитромицина и нефазодона см. Слабые и умеренные ингибиторы CYP3A4. Соответственно, при одновременном назначении эплеренона и слабых или умеренных ингибиторов CYP3A4 доза эплеренона не должна превышать 25 мг см. Индукторы CYP3A4. Из-за риска снижения эффективности эплеренона не рекомендуется применять одновременно с этим препаратом мощные индукторы CYP3A4 рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, зверобой см. Исходя из результатов клинического фармакокинетического исследования, при одновременном применении эплеренона и антацидных препаратов не ожидается выраженных взаимодействий. Особенности применения Гиперкалиемия. Во время лечения эплереноном, согласно его механизма действия, возможно развитие гиперкалиемии.
У всех пациентов в начале лечения и при изменении дозы препарата следует контролировать уровень калия в сыворотке крови. В дальнейшем рекомендуется проводить периодический контроль, особенно у пациентов, входящих в группу риска возникновения гиперкалиемии таких как пациенты пожилого возраста, пациенты с почечной недостаточностью см. Раздел «Способ применения и дозы» и диабетом. После начала лечения эплереноном Не рекомендуется использовать калийсодержащими добавки за повышенного риска развития гиперкалиемии. Было продемонстрировано, что снижение дозы эплеренона приводит к снижению концентрации калия в сыворотке крови. Разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий». Нарушение функции почек. У пациентов с нарушениями функции почек в том числе с диабетической микроальбуминурией следует регулярно контролировать уровень калия. Снижение функции почек сопровождается повышением риска гиперкалиемии.
Соответственно, лечение таких пациентов следует проводить с осторожностью. Эплеренон не удаляется с помощью гемодиализа. Нарушение функции печени. Такие пациенты нуждаются в контроле уровней электролитов. Применение эплеренона для лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функций почек не изучали, поэтому эплеренон противопоказан к применению таким пациентам см разделы «Способ применения и дозы» и «Противопоказания». Литий, циклоспорин, такролимус не следует назначать при лечении эплереноном см. В состав препарата входит лактоза, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными расстройствами непереносимостью галактозы, врожденной недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом нарушения всасывания глюкозы и галактозы. Применение в период беременности или кормления грудью Беременность. Адекватных данных о применении эплеренона беременным женщинам нет.
Сведения, полученные в ходе исследований на животных, не указывают на непосредственное или косвенное неблагоприятное влияние на течение беременности, развитие эмбриона и плода, роды и послеродовый развитие. Назначать эплеренон беременным женщинам следует с осторожностью. Кормления грудью. Неизвестно, эплеренон проникает в грудное молоко после перорального применения. Поскольку потенциал возникновения побочных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, не исследован, следует принять клиническое решение о прекращении кормления грудью или отмене препарата в зависимости от важности препарата для женщины.
Следует избегать одновременного применения эплеренона и лития. Если подобная комбинация необходима, целесообразно контролировать концентрации лития в плазме крови.
Циклоспорин, такролимус: циклоспорин и такролимус могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса. Если во время лечения эплереноном потребуется назначение циклоспорина или такролимуса, рекомендуется тщательно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек. При совместном применении этих средств до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек. Триметоприм: одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии. Рекомендуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и у пожилых людей. Подобная комбинация может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек, в т.
Рекомендуется тщательно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен: при одновременном применении этих средств с эплереноном может усилиться антигипертензивный эффект или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии. Глюкокортикоиды, тетракозактид: одновременное применение этих средств с эплереноном может привести к задержке натрия и жидкости. Передозировка: Случаи передозировки эплеренона у человека не описаны. Симптомы: наиболее вероятными проявлениями передозировки могут быть выраженное снижение АД и гиперкалиемия. Лечение: при развитии выраженного снижения АД необходимо назначить поддерживающее лечение. В случае развития гиперкалиемии показана стандартная терапия.
Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Установлено, что эплеренон активно связывается с активированным углем. Условия отпуска из аптек.
Пациенты с нарушением функции почек Фармакокинетику эплеренона изучали у пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе. Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина КК не обнаружено.
Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Пациенты с нарушением функции печени Фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг сравнивали у пациентов с нарушением функции печени средней степени 7-9 баллов по классификации Чайлд-Пью и здоровых добровольцев. У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени эплеренон не изучался, поэтому его применение этой группе пациентов противопоказано. Клиренс эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью схож с таковыми у здоровых пациентов пожилого возраста. Фармакодинамика Эплеренон обладает высокой селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека в отличие от глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных рецепторов и препятствует связыванию минералокортикоидных рецепторов с альдостероном - ключевым гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, который участвует в регуляции артериального давления АД и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.
Эплеренон вызывает стойкое увеличение активности ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. Впоследствии секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона. В течение 3-14 дней в среднем 7 дней после острого ИМ пациентам назначали эплеренон или плацебо в дополнение к стандартной терапии. Первичной конечной точкой в исследовании была общая смертность, а комбинированной конечной точкой - смертность или госпитализация по поводу сердечно-сосудистых заболеваний.
Клиническая эффективность была продемонстрирована, главным образом, при применении эплеренона у пациентов в возрасте до 75 лет. Эффективность терапии у пациентов в возрасте старше 75 лет не изучалась. Снижение или стабилизацию функционального класса ФК хронической сердечной недостаточности ХСН в группе эплеренона отмечали значительно чаще, чем в группе плацебо. Электрокардиография В исследованиях по изучению динамики электрокардиограммы у здоровых добровольцев существенного влияния эплеренона на частоту сердечных сокращений, длительность интервалов QRS, PR или QT не выявлено.
Антациды: взаимодействия антацидов с эплереноном при их одновременном применении не предполагается. Особые указания: Гиперкалиемия При лечении эплереноном может развиться гиперкалиемия, которая обусловлена его механизмом действия. В начале лечения и при изменении дозы препарата у всех пациентов следует контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. В дальнейшем периодический контроль концентрации калия рекомендуется проводить пациентам с повышенным риском развития гиперкалиемии, например, пожилым, пациентам с почечной недостаточностью см.
Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, назначение препаратов калия после начала лечения эплереноном не рекомендуется. Снижение дозы эплеренона приводит к снижению концентрации калия в сыворотке крови. Нарушение функции почек У пациентов с нарушением функции почек, в том числе диабетической микроальбуминурией, рекомендуется регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии увеличивается при снижении функции почек. Хотя число пациентов сахарным диабетом 2 типа и микроальбуминурией в исследованиях было ограниченным, тем не менее было отмечено увеличение частоты гиперкалиемии. В связи с этим у таких пациентов лечение следует проводить с осторожностью. Для дополнительной информации также см. У таких пациентов следует контролировать концентрацию электролитов.
У пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени эплеренон не изучался, поэтому его применение противопоказано см. Циклоспорин, такролимус, препараты, содержащие литий Во время лечения эплереноном следует избегать назначения этих средств см. Лактоза Таблетки содержат лактозы моногидрат, поэтому их не следует назначать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами: Эффекты эплеренона на способность управлять автомобилем или пользоваться техникой не изучались. В рекомендуемых дозах 25 и 50 мг эплеренон не вызывает головокружений и обморочных состояний. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности: Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска.
Эплеренон-Тева: инструкция по применению
ключевым гормоном РААС. Список дешевых аналогов Эплепрес, сравнение цен в аптеках, популярные аналоги лекарства. таблетки покрытые пленочной оболочкой. Рецепт. Выпускается «Эплеренон» в виде круглых таблеток желтого цвета в оболочке. Торговое название препарата: Эплеренон (Eplerenone). Международное непатентованное наименование: Эплеренон (Eplerenone). Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой от светлого коричневато-желтого до светлого желтого цвета.
Аптеки Москвы, где можно купить Инспра (Эплеренон), сравнить цены и сделать предварительный заказ
Css достигается в течении 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Эплеренон не связывается с эритроцитами. Метаболизм эплеренона осуществляется, в основном, при участии изофермента CYP3A4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови не идентифицированы. Неизвестно, выделяется ли эплеренон с грудным молоком у человека.
Впоследствии секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона. В течение 3-14 дней в среднем 7 дней после острого ИМ пациентам назначали эплеренон или плацебо в дополнение к стандартной терапии. Первичной конечной точкой в исследовании была общая смертность, а комбинированной конечной точкой - смертность или госпитализация по поводу сердечно-сосудистых заболеваний. Клиническая эффективность была продемонстрирована, главным образом, при применении эплеренона у пациентов в возрасте до 75 лет. Эффективность терапии у пациентов в возрасте старше 75 лет не изучалась. Снижение или стабилизацию функционального класса ФК хронической сердечной недостаточности ХСН в группе эплеренона отмечали значительно чаще, чем в группе плацебо. Электрокардиография В исследованиях по изучению динамики электрокардиограммы у здоровых добровольцев существенного влияния эплеренона на частоту сердечных сокращений, длительность интервалов QRS, PR или QT не выявлено. Максимальная концентрация Сmах в плазме крови достигается примерно через 1,5-2 ч. Сmах и площадь под кривой «концентрация-время» AUC линейно зависят от дозы в диапазоне от 10 до 100 мг и нелинейно - в дозе более 100 мг. Равновесное состояние достигается в течение 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Расчетный объем распределения в равновесном состоянии составляет 42-90 л. Эплеренон не связывается избирательно с эритроцитами.
Фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг оценивали у больных с умеренным нарушением функционального состояния печени 7 — 9 баллов по шкале Чайлд-Пью и здоровых добровольцев. У больных с тяжелым нарушением функционального состояния печени применение эплеренона не изучалось, поэтому противопоказано использование препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью. Фармакокинетику эплеренона оценивали у больных с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, которые находятся на гемодиализе. Зависимости между клиренсом креатинина и клиренсом эплеренона из плазмы крови не обнаружено. При проведении гемодиализа эплеренон не удаляется. Фармакокинетику эплеренона в дозе 50 мг оценивали у больных с сердечной недостаточностью II — IV функциональный класс по классификации Нью-Йоркской ассоциации кардиологов. Клиренс эплеренона у больных с сердечной недостаточностью сходен с таковым у здоровых пожилых людей. Способ применения эплеренона и дозы Эплеренон принимается внутрь; прием пищи не влияет на всасывание эплеренона. При инфаркте миокарда терапию необходимо начинать с дозы 25 мг один раз в сутки, увеличивая ее до 50 мг один раз в сутки через четыре недели, учитывая плазменную концентрацию калия. Рекомендуемая поддерживающая доза эплеренона составляет 50 мг один раз в сутки. При хронической сердечной недостаточности второго функционального класса по классификации Нью-Йоркской ассоциации кардиологов терапию необходимо с дозы 25 мг один раз в сутки, увеличивая ее до 50 мг один раз в сутки через четыре недели, учитывая плазменную концентрацию калия. Максимальная суточная доза эплеренона составляет 50 мг. Плазменную концентрацию калия необходимо определять до назначения эплеренона, в течение первой недели и через один месяц после начала лечения, а так же при изменении дозы эплеренона. Далее так же необходим периодический контроль концентрации калия в сыворотке крови. У пациентов пожилого возраста коррекции начальной дозы эплеренона не требуется. Из-за возрастного снижения функции почек у пациентов пожилого возраста возрастает риск развития гиперкалиемии, в особенности при наличии сопутствующей патологии, которая способствует повышению содержания эплеренона в плазме крови, например, при нарушении функционального состояния печени от легкой до умеренной степени тяжести. У пациентов пожилого возраста периодически рекомендуется определять плазменную концентрацию калия. У больных с легкими нарушениями функционального состояния почек коррекции начальной дозы эплеренона не требуется. При ухудшении функционального состояния почек степень гиперкалиемии увеличивается. У больных с легкими нарушениями функционального состояния почек периодически рекомендуется определять плазменную концентрацию калия. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Необходимо с осторожностью использовать эплеренон у таких пациентов. У пациентов с нарушением функционального состояния печени от легкой до умеренной степени тяжести коррекции начальной дозы эплеренона не требуется. Учитывая повышение уровня эплеренона у таких больных, рекомендован регулярный контроль уровня калия в плазме крови, в особенности у пациентов пожилого возраста. Противопоказано использование эплеренона у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени. При совместном использовании препаратов, которые оказывают слабое или умеренно выраженное ингибирующее воздействие на изофермент CYP3A4 например, саквинавира, эритромицина, дилтиазема, амиодарона, флуконазола, верапамила , лечение эплереноном можно начать с дозы 25 мг один раз в сутки, но при этом доза эплеренона не должна превышать 25 мг один раз в сутки. Отсутствует опыт использования эплеренона у детей в возрасте до 18 лет, поэтому не рекомендуется его назначение пациентам этой возрастной группы. При применении эплеренона может развиться гиперкалиемия, которая обусловлена механизмом действия лекарственного препарата. В начале терапии и при изменении дозы эплеренона у всех больных необходимо проводить контроль плазменной концентрации калия. Далее периодический контроль плазменной концентрации калия рекомендуется проводить больным с повышенным риском развития гиперкалиемии, например, больным с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, пациентам пожилого возраста.
Максимальная доза составляет 50 мг в сутки. Вам будет назначено сдавать анализы крови для определения в ней концентрации калия — перед началом приёма препарата Эплеренон Канон, в течение первой недели и через месяц после начала лечения или после изменения дозы. Доза может быть скорректирована лечащим врачом в зависимости от уровня калия в Вашей крови. Если у Вас отмечается лёгкое нарушение функции почек, Вам скорее всего не потребуется коррекция дозы. Эти дозы могут быть скорректированы по рекомендации лечащего врача и в соответствии с концентрацией калия в Вашей крови. У пациентов с заболеваниями печени лёгкой и средней степени тяжести коррекция начальной дозы не требуется. Если у Вас проблемы с печенью или почками, Вам может потребоваться более частое определение концентрации калия в крови. Применение препарата Эплеренон Канон у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции печени противопоказано. У пожилых людей коррекции начальной дозы не требуется, но врач будет наблюдать за концентрацией калия в Вашей крови более тщательно. Путь и или способ введения Внутрь.