Фреймитус таблетки. По рецепту • таблетки покрытые пленочной оболочкой 5мг ×28, Озон, Россия. лекарств с аналогичными свойствами. В отличие от силденафила, тадалафил имеет самую медленную абсорбцию после приема таблетки.
Фреймитус таблетки покрыт.плен.об. 20 мг, 4 шт.
Несвоевременное лечение приапизма ведет к повреждению тканей полового члена, в результате чего может наступить необратимая импотенция. Фреймитус: инструкция, показания и противопоказания, цены и заказ в аптеках, способ применения и дозы, побочные действия, взаимодействие в Энциклопедии лекарств РЛС. Купить Фреймитус таб п/пл/о 20 мг №2 в Тамбове можно в удобной для вас аптеке, сделав заказ на Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до коричневато-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с. Фреймитус таблетки. По рецепту • таблетки покрытые пленочной оболочкой 5мг ×28, Озон, Россия. Противопоказания: Препарат Фреймитус противопоказан при индивидуальной непереносимости Тадалафила или любого из вспомогательных веществ, а также при одновременном приеме.
Фреймитус (Fremitus)
| Фреймитус - официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках | Фреймитус таблетки 5 мг 28 штук (покрытые оболочкой). |
| Фреймитус - официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках | Форма выпуска, упаковка и состав препарата Фреймитус. |
| Фреймитус таблетки покрыт.плен.об. 20 мг, 4 шт. | сертифицированные медикаменты, цены на лекарственные препараты, инструкции по применению, отзывы. |
фреймитус таблетки покрытые пленочной оболочкой 20мг №8
Связывание с белками плазмы крови не изменяется при нарушенной функции почек. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Этот метаболит по крайней мере в 13000 раз менее активен в отношении ФДЭ-5, чем тадалафил. Следовательно, концентрация этого метаболита не является клинически значимой. Это различие не является клинически значимым и не требует подбора дозы. Тадалафил практически не выводится при гемодиализе. Пациенты с печеночной недостаточностью Фармакокинетика тадалафила у пациентов с легкой и среднетяжелой печеночной недостаточностью классы А и В по классификации Чайлд-Пью сравнима с таковой у здоровых добровольцев. Это различие не требует подбора дозы. Показания к применению - Эректильная дисфункция, - симптомы со стороны нижних мочевыводящих путей у пациентов с ДГПЖ для дозировки 5 мг , - эректильная дисфункция у пациентов с симптомами со стороны мочевыводящих путей у пациентов с ДГПЖ для дозировки 5 мг.
Применение при беременности и кормлении грудью Препарат не предназначен для применения у женщин. Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности, редко - ангионевротический отек3. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, нечасто - головокружение, редко - инсульт1 в т. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - нечеткость зрительного восприятия, болевые ощущения в глазном яблоке, редко - нарушение полей зрения, припухлость век, инъецирование сосудов склеры, неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия3, окклюзия сосудов сетчатки3. Нарушения со стороны сердца1: нечасто - ощущение сердцебиения, тахикардия, редко - инфаркт миокарда, желудочковые нарушения ритма3, нестабильная стенокардия3. Нарушения со стороны сосудов: часто - приливы крови, нечасто - снижение артериального давления АД у пациентов, принимающих гипотензивные средства , повышение АД. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - заложенность носа, нечасто - одышка, носовое кровотечение. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диспепсия, гастроэзофагеальный рефлюкс, нечасто - боль в животе.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - сыпь, гипергидроз повышенная потливость , редко - крапивница, синдром Стивенса-Джонсона3, эксфолиативный дерматит3. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - боль в спине, боль в конечностях, миалгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - гематурия. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - кровотечение из полового члена, гемоспермия, редко - длительная эрекция, приапизм3. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - боль в грудной клетке1, редко - отек лица3, внезапная сердечная смерть1,3. Однако невозможно точно определить, связаны ли эти явления непосредственно с этими факторами риска, с тадалафилом, с сексуальным возбуждением или с комбинацией этих или других факторов. Взаимодействие Безопасность и эффективность комбинации тадалафила с другими видами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется. Влияние других препаратов на тадалафил Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4.
Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что другие ингибиторы ВИЧ-протеазы, например, саквинавир, и ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как эритромицин, кларитромицин и итраконазол, а также грейпфрутовый сок, повышают плазменные концентрации тадалафила и должны применяться с осторожностью из-за повышения риска развития нежелательных реакций. Можно предполагать, что одновременное применение других индукторов изофермента CYP3A4 таких как фенобарбитал, фенитоии и карбамазепин также снижает плазменные концентрации тадалафила. Влияние тадалафила на другие препараты Известно, что тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Поэтому применение тадалафила на фоне приема нитратов противопоказано. Одновременное применение тадалафила с доксазозином противопоказано.
ФДЭ-5 является ферментом, представленным в гладкой мускулатуре пещеристого тела, сосудов и внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Действие тадалафила на ФДЭ-5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ-5, чем ФДЭ-3 — фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Кроме того, тадалафил приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ-5, чем ФДЭ-6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу. Тадалафил у здоровых добровольцев не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического артериального давления в сравнении с плацебо в положении лежа среднее максимальное снижение составляет 1,6 и 0,8 мм рт.
Тадалафил не вызывает достоверного изменения частоты сердечных сокращений. Кроме того, не наблюдается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка. С целью оценки влияния ежедневного приема тадалафила на сперматогенез было проведено несколько исследований. Ни в одном из исследований не наблюдалось нежелательного влияния на морфологию сперматозоидов и их подвижность. В одном из исследований было выявлено снижение средней концентрации сперматозоидов по сравнению с плацебо. Снижение концентрации сперматозоидов было связано с более высокой частотой эякуляции. Кроме того, при сравнении тадалафила с плацебо не наблюдалось нежелательного влияния на среднюю концентрацию половых гормонов тестостерона, лютеинизирующего гормона и фолликулостимулирующего гормона.
Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ-5 тадалафилом ведет к повышению концентрации цГМФ в пещеристом теле полового члена. Следствием этого является расслабление гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ- 5.
ФДЭ-5 является ферментом, представленным в гладкой мускулатуре пещеристого тела, сосудов и внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Действие тадалафила на ФДЭ-5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ-5, чем ФДЭ-3 - фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Кроме того, тадалафил приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ-5, чем ФДЭ-6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу. Тадалафил у здоровых добровольцев не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического артериального давления в сравнении с плацебо в положении лежа среднее максимальное снижение составляет 1,6 и 0,8 мм рт. Тадалафил не вызывает достоверного изменения частоты сердечных сокращений. Кроме того, не наблюдается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка. С целью оценки влияния ежедневного приема тадалафила на сперматогенез было проведено несколько исследований. Ни в одном из исследований не наблюдалось нежелательного влияния на морфологию сперматозоидов и их подвижность. В одном из исследований было выявлено снижение средней концентрации сперматозоидов по сравнению с плацебо.
Снижение концентрации сперматозоидов было связано с более высокой частотой эякуляции. Кроме того, при сравнении тадалафила с плацебо не наблюдалось нежелательного влияния на среднюю концентрацию половых гормонов тестостерона, лютеинизирующего гормона и фолликулостимулирующего гормона. Эректильная дисфункция ЭД В проведенных исследованиях тадалафил показал статистически значимое улучшение эректильной функции и возможности проведения полноценного полового акта. Тадалафил не оказывает эффекта в отсутствии сексуального возбуждения. Эффективность и безопасность тадалафила изучалась в ходе клинических исследований. Было отмечено улучшение эрекции у пациентов с ЭД всех степеней тяжести при приеме 5 мг тадалафила 1 раз в сутки в течение 36 ч после приема, а также поддержание эрекции в течение 16 мин после приема по сравнению с плацебо. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы ДГПЖ У пациентов с ДГПЖ тадалафил, ингибируя ФДЭ-5, приводит к повышению концентрации цГМФ не только в пещеристом теле полового члена, но и в гладкой мускулатуре предстательной железы, мочевого пузыря и сосудах, которые их кровоснабжают. Это в свою очередь увеличивает перфузию крови в этих органах и, как следствие, уменьшает выраженность симптомов ДГПЖ. Расслабление гладкой мускулатуры предстательной железы и мочевого пузыря и ингибирование афферентной иннервации мочевого пузыря могут дополнительно усиливать сосудистые эффекты. В ходе клинических исследований было показано уменьшение симптомов ДГПЖ в течение 1 недели после приема 5 мг тадалафила по сравнению с плацебо.
Фармакокинетика: Всасывание После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. Средняя максимальная концентрация Сmах в плазме крови достигается в среднем через 2 ч после приема внутрь. Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от приема пищи, поэтому препарат можно применять вне зависимости от приема пищи.
Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - нечеткость зрительного восприятия, болевые ощущения в глазном яблоке; редко - нарушение полей зрения, припухлость век, инъецирование сосудов склеры, неартериальная передняя ишемическая нейропатия, окклюзия сосудов сетчатки. Нарушения со стороны сердцанечасто - ощущение сердцебиения, тахикардия; редко -инфаркт миокарда, желудочковые нарушения ритма, нестабильная стенокардия. Нарушения со стороны сосудов: часто - «приливы» крови; нечасто - снижение артериального давления АД у пациентов, принимающих гипотензивные средства , повышение АД. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - заложенность носа; нечасто - одышка, носовое кровотечение. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диспепсия, гастроэзофагеальный рефлюкс; нечасто - боль в животе. Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - сыпь, гипергидроз повышенная потливость ; редко - крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - боль в спине, боль в конечностях, миалгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - гематурия. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - кровотечение из полового члена, гемоспермия; редко - длительная эрекция, приапизм. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - боль в грудной клетке; редко - отек лица, внезапная сердечная смерть.
Цены на Фреймитус таблетки в Нижневартовске
Рекомендую всем препарат Фреймитус, по достоинству оценив его положительное действие! Таблетки “Фреймитус” отличаются высокой эффективностью, благодаря чему завоевали признание множества мужчин. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг и 20 мг. Описание препарата Фреймитус (Fremitus).
Купить в Братске
Рекомендуемая доза составляет 20 мг и принимается за 30-60 минут до предполагаемого полового акта. При необходимости дозу можно уменьшить до 5 мг или увеличить до 40 мг, однако это должно быть согласовано с лечащим врачом. Таблетки следует принимать целиком, запивая достаточным количеством воды. Противопоказания: Препарат Фреймитус противопоказан при индивидуальной непереносимости Тадалафила или любого из вспомогательных веществ, а также при одновременном приеме нитратных препаратов например, Нитроглицерина или антигипертензивных средств. Также не рекомендуется применение препарата у женщин и лиц моложе 18 лет. Перед началом приема Фреймитус необходимо проконсультироваться с врачом, если у вас имеются проблемы с сердечно-сосудистой системой, печенью или почками. Меры предосторожности: Перед началом приема Фреймитус необходимо убедиться, что вы не чувствуете сильной усталости или не употребляли алкоголь. Также следует избегать употребления больших количеств жирной пищи, так как это может замедлить начало действия препарата. Не рекомендуется принимать Фреймитус вместе с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции. В случае появления побочных эффектов, таких как Головокружение, тошнота, нарушение зрения, немедленно прекратите прием таблеток и обратитесь за медицинской помощью.
Механизм действия: Тадалафил является ингибитором фермента фосфодиэстеразы типа 5, который разрушает циклический гуанозинмонофосфат ц ГМФ в кавернозных телах полового члена. При возбуждении тадалафил способствует расслаблению гладких мышц и повышению кровенаполнения полового члена, что приводит к эрекции.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания Препарат не предназначен для применения у женщин. Способ применения и дозы Для приема внутрь. Применение препарата при ЭД Для пациентов с частой сексуальной активностью более двух раз в неделю рекомендованная частота приема: ежедневно, 5 мг 1 таблетка 1 раз в сутки, в одно и то же время, вне зависимости от приема пищи. Доза должна периодически контролироваться и пересматриваться, при необходимости. Суточная доза может быть снижена до 2,5 мг в зависимости от индивидуальной чувствительности.
Для пациентов с нечастой сексуальной активностью реже двух раз в неделю рекомендованная частота приема: 20 мг 1 таблетка или 4 таблетки в дозе 5 мг непосредственно перед сексуальной активностью согласно инструкции по медицинскому применению. Максимальная суточная доза препарата составляет 20 мг. Препарат следует принимать приблизительно в одно и то же время дня, независимо от приема пищи и времени сексуальной активности. Продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально. Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности; редко — ангионевротический отек3. Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто головокружение; редко — инсульт1 в т. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто — нечеткость зрительного восприятия, болевые ощущения в глазном яблоке; редко — нарушение полей зрения, припухлость век, инъецирование сосудов склеры, неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия3, окклюзия сосудов сетчатки3.
Нарушения со стороны сердца1: нечасто — ощущение сердцебиения, тахикардия; редко — инфаркт миокарда, желудочковые нарушения ритма3, нестабильная стенокардия3. Нарушения со стороны сосудов: часто — «приливы» крови; нечасто — снижение артериального давления АД у пациентов, принимающих гипотензивные средства , повышение АД. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — заложенность носа; нечасто — одышка, носовое кровотечение. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диспепсия, гастроэзофагеальный рефлюкс; нечасто — боль в животе. Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — сыпь, гипергидроз повышенная потливость ; редко — крапивница, синдром Стивенса-Джонсона3, эксфолиативный дерматит3. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — боль в спине, боль в конечностях, миалгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — гематурия.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — кровотечение из полового члена, гемоспермия; редко — длительная эрекция, приапизм3. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — боль в грудной клетке1; редко — отек лица3, внезапная сердечная смерть1,3. Однако невозможно точно определить, связаны ли эти явления непосредственно с этими факторами риска, с тадалафилом, с сексуальным возбуждением или с комбинацией этих или других факторов. В случае передозировки необходимо проводить симптоматическое лечение. При гемодиализе тадалафил практически не выводится. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами Безопасность и эффективность комбинации тадалафила с другими видами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется. Влияние других препаратов на тадалафил Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4.
Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что другие ингибиторы ВИЧ-протеазы, например, саквинавир, и ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как эритромицин, кларитромицин и итраконазол, а также грейпфрутовый сок, повышают плазменные концентрации тадалафила и должны применяться с осторожностью из-за повышения риска развития нежелательных реакций. Можно предполагать, что одновременное применение других индукторов изофермента CYP3A4 таких как фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин также снижает плазменные концентрации тадалафила. Влияние тадалафила на другие препараты Известно, что тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Поэтому применение тадалафила на фоне приема нитратов противопоказано. Одновременное применение тадалафила с доксазозином противопоказано.
При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.
Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм оксида азота и цГМФ. Поэтому применение тадалафила у пациентов, получающих нитраты, противопоказано. Поэтому лечение эректильной дисфункции, в т. С осторожностью следует применять тадалафил у пациентов с предрасположенностью к приапизму например, при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии или у пациентов с анатомической деформацией полового члена например, при ангуляции, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони. Пациент должен быть проинформирован о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 ч и более. Несвоевременное лечение приапизма приводит к повреждению тканей полового члена, в результате этого может наступить долговременная потеря потенции.
Фреймитус таб. п.п.о. 5мг N28
| Фреймитус таблетки п/пл/о 20 мг №2 в Тамбове | Помогают ли таблетки фреймитус при лечении аденомы простаты? |
| Фреймитус (Freamine III) - отзывы | Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением эрекции аналогична фармакокинетике препарата у пациентов без нарушения эрекции. |
| Фреймитус, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5мг, 28 шт | Противопоказания: Препарат Фреймитус противопоказан при индивидуальной непереносимости Тадалафила или любого из вспомогательных веществ, а также при одновременном приеме. |
| Фреймитус | таблетки, покрытые пленочной оболочкой | Купить Фреймитус 20 мг 4 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой цена. |
фреймитус таблетки покрытые пленочной оболочкой 20мг №8
Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что другие ингибиторы ВИЧ-протеазы, например, саквинавир , и ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как эритромицин , кларитромицин и итраконазол , а также грейпфрутовый сок, повышают плазменные концентрации тадалафила и должны применяться с осторожностью из-за повышения риска развития нежелательных реакций. Можно предполагать, что одновременное применение других индукторов изофермента CYP3A4 таких как фенобарбитал , фенитоин и карбамазепин также снижает плазменные концентрации тадалафила. Влияние тадалафила на другие препараты Известно, что тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Поэтому применение тадалафила на фоне приёма нитратов противопоказано. Одновременное применение тадалафила с доксазозином противопоказано.
Некоторые пациенты испытывали симптомы, связанные со снижением АД, включая обморок, в течение 12 ч. В ограниченном количестве исследований не наблюдалось значимого снижения АД при применении тадалафила здоровыми добровольцами, принимавшими селективные альфа-адреноблокаторы тамсулозин , алфузозин. Несмотря на это, такие комбинации следует применять с осторожностью, начинать с минимальной дозы альфа-адреноблокатора с постепенным её повышением. В доклинических и клинических исследованиях было показано значительное усиление гипотензивного эффекта при одновременном применении ингибиторов ФДЭ-5 и риоцигуата стимулятор гуанилатциклазы , поэтому приём такой комбинации препаратов противопоказан.
Тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами и может усиливать действие гипотензивных средств, направленное на снижение АД. Изучались препараты следующих групп гипотензивных препаратов: блокаторы «медленных» кальциевых каналов амлодипин , ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента эналаприл , бета-адреноблокаторы метопролол , тиазидные диуретики бендофлуазид , блокаторы рецепторов ангиотензина II. Дополнительно у пациентов с плохо контролируемой артериальной гипертензией, принимавших несколько гипотензивных средств, наблюдалось несколько большее снижение АД. У подавляющего большинства пациентов это снижение не было связано с развитием гипотензивных симптомов.
Пациентам, получающим лечение гипотензивными препаратами и принимающим тадалафил , должны быть даны соответствующие клинические рекомендации. Тадалафил не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику или фармакодинамику теофиллина субстрат CYP1A2 , не влияет на AUC S-варфарина или R-варфарина субстраты CYP2C9 и не изменяет протромбиновое время при одновременном приёме с варфарином. Тадалафил 10 мг, 20 мг не увеличивает длительность кровотечения, вызываемого ацетилсалициловой кислотой АСК. Биодоступность этинилэстрадиола и тербуталина при приёме внутрь вместе с тадалафилом повышается, однако клиническое значение такого взаимодействия не определено.
Тадалафил не влияет на концентрацию алкоголя, равно как и алкоголь не влияет на концентрацию тадалафила. У некоторых пациентов наблюдались постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. Изучение взаимодействий между тадалафилом и препаратами для лечения сахарного диабета не проводилось. Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, поэтому лечение ЭД не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.
Как и другие ФДЭ-5 ингибиторы, тадалафил может оказывать системное сосудорасширяющее действие, что может приводить к транзиторному снижению АД и усилению гипотензивного действия нитратов, альфа-адреноблокаторов см. Перед назначением препарата необходимо тщательно оценить вероятность возникновения подобных нежелательных реакций у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Пациенты с предполагаемым диагнозом ДГПЖ должны пройти обследование для исключения рака предстательной железы. Неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия НАПИОН является причиной нарушения зрения, включая полную потерю зрения.
Необходимо предупредить пациентов, что в случае внезапной потери зрения следует прекратить приём тадалафила и обратиться за медицинской помощью. Имеются сообщения о возникновении приапизма при применении ингибиторов ФДЭ-5, включая тадалафил. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 ч и более.
На поперечном разрезе видны два слоя: ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка. Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ-5 тадалафилом ведет к повышению концентрации цГМФ в пещеристом теле полового члена. Следствием этого является расслабление гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию.
Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ- 5. ФДЭ-5 является ферментом, представленным в гладкой мускулатуре пещеристого тела, сосудов и внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Действие тадалафила на ФДЭ-5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ-5, чем ФДЭ-3 - фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Кроме того, тадалафил приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ-5, чем ФДЭ-6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу. Тадалафил у здоровых добровольцев не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического артериального давления в сравнении с плацебо в положении лежа среднее максимальное снижение составляет 1,6 и 0,8 мм рт.
Тадалафил не вызывает достоверного изменения частоты сердечных сокращений. Кроме того, не наблюдается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка. С целью оценки влияния ежедневного приема тадалафила на сперматогенез было проведено несколько исследований. Ни в одном из исследований не наблюдалось нежелательного влияния на морфологию сперматозоидов и их подвижность. В одном из исследований было выявлено снижение средней концентрации сперматозоидов по сравнению с плацебо. Снижение концентрации сперматозоидов было связано с более высокой частотой эякуляции.
Кроме того, при сравнении тадалафила с плацебо не наблюдалось нежелательного влияния на среднюю концентрацию половых гормонов тестостерона, лютеинизирующего гормона и фолликулостимулирующего гормона. Эректильная дисфункция ЭД В проведенных исследованиях тадалафил показал статистически значимое улучшение эректильной функции и возможности проведения полноценного полового акта. Тадалафил не оказывает эффекта в отсутствии сексуального возбуждения. Эффективность и безопасность тадалафила изучалась в ходе клинических исследований. Было отмечено улучшение эрекции у пациентов с ЭД всех степеней тяжести при приеме 5 мг тадалафила 1 раз в сутки в течение 36 ч после приема, а также поддержание эрекции в течение 16 мин после приема по сравнению с плацебо. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы ДГПЖ У пациентов с ДГПЖ тадалафил, ингибируя ФДЭ-5, приводит к повышению концентрации цГМФ не только в пещеристом теле полового члена, но и в гладкой мускулатуре предстательной железы, мочевого пузыря и сосудах, которые их кровоснабжают.
Это в свою очередь увеличивает перфузию крови в этих органах и, как следствие, уменьшает выраженность симптомов ДГПЖ. Расслабление гладкой мускулатуры предстательной железы и мочевого пузыря и ингибирование афферентной иннервации мочевого пузыря могут дополнительно усиливать сосудистые эффекты. В ходе клинических исследований было показано уменьшение симптомов ДГПЖ в течение 1 недели после приема 5 мг тадалафила по сравнению с плацебо. Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. Средняя максимальная концентрация Сmах в плазме крови достигается в среднем через 2 ч после приема внутрь. Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от приема пищи, поэтому препарат можно применять вне зависимости от приема пищи.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - боль в спине, боль в конечностях, миалгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - гематурия. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - кровотечение из полового члена, гемоспермия; редко - длительная эрекция, приапизм. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - боль в грудной клетке; редко - отек лица, внезапная сердечная смерть. Способ приготовления или применения: Для приема внутрь. Применение препарата при ЭД. Для пациентов с частой сексуальной активностью более 2 раз в неделю рекомендованная частота приема: ежедневно, 5 мг 1 таблетка в сутки в одно и то же время, вне зависимости от приема пищи. Доза должна периодически контролироваться и пересматриваться, при необходимости. Суточная доза может быть снижена до 2,5 мг в зависимости от индивидуальной чувствительности. Для пациентов с нечастой сексуальной активностью реже двух раз в неделю рекомендованная частота приема: 20 мг 1 таблетка или 4 таблетки в дозе 5 мг непосредственно перед сексуальной активностью согласно инструкции по медицинскому применению.
Хранить в недоступном для детей месте. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат сахар молочный - 68,325 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 14,250 мг, кроскармеллоза натрия - 6,000 мг, гипролоза - 0,665 мг, натрия лаурилсульфат - 0,285 мг, магния стеарат - 0,475 мг. Состав оболочки: гипромеллоза - 1,450 мг, макрогол-4000 - 0,425 мг, титана диоксид - 0,575 мг, краситель железа оксид желтый - 0,050 мг. Состав на 1 таблетку 20 мг: Действующее вещество: тадалафил - 20,000 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат сахар молочный - 273,300 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 57,000 мг, кроскармеллоза натрия - 24,000 мг, гипролоза - 2,660 мг, натрия лаурилсульфат - 1,140 мг, магния стеарат - 1,900 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза - 5,800 мг, макрогол-4000 - 1,700 мг, титана диоксид - 2,300 мг, краситель железа оксид желтый - 0,200 мг. Лекарственная форма таблетки, покрытые пленочной оболочкой Описание Круглые, двояковыпуклые таблетки с риской, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до коричневато-желтого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя: ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка. Фармакодинамика Тадалафил является обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы 5 типа ФДЭ-5 циклического гуанозинмонофосфата цГМФ. Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ-5 тадалафилом ведет к повышению концентрации цГМФ в пещеристом теле полового члена.
Следствием этого является расслабление гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ- 5. ФДЭ-5 является ферментом, представленным в гладкой мускулатуре пещеристого тела, сосудов и внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Действие тадалафила на ФДЭ-5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ-5, чем ФДЭ-3 - фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах.
Кроме того, тадалафил приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ-5, чем ФДЭ-6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу. Тадалафил у здоровых добровольцев не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического артериального давления в сравнении с плацебо в положении лежа среднее максимальное снижение составляет 1,6 и 0,8 мм рт. Тадалафил не вызывает достоверного изменения частоты сердечных сокращений. Кроме того, не наблюдается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка. С целью оценки влияния ежедневного приема тадалафила на сперматогенез было проведено несколько исследований.
Ни в одном из исследований не наблюдалось нежелательного влияния на морфологию сперматозоидов и их подвижность. В одном из исследований было выявлено снижение средней концентрации сперматозоидов по сравнению с плацебо. Снижение концентрации сперматозоидов было связано с более высокой частотой эякуляции. Кроме того, при сравнении тадалафила с плацебо не наблюдалось нежелательного влияния на среднюю концентрацию половых гормонов тестостерона, лютеинизирующего гормона и фолликулостимулирующего гормона. Эректильная дисфункция ЭД В проведенных исследованиях тадалафил показал статистически значимое улучшение эректильной функции и возможности проведения полноценного полового акта.
Тадалафил не оказывает эффекта в отсутствии сексуального возбуждения. Эффективность и безопасность тадалафила изучалась в ходе клинических исследований. Было отмечено улучшение эрекции у пациентов с ЭД всех степеней тяжести при приеме 5 мг тадалафила 1 раз в сутки в течение 36 ч после приема, а также поддержание эрекции в течение 16 мин после приема по сравнению с плацебо. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы ДГПЖ У пациентов с ДГПЖ тадалафил, ингибируя ФДЭ-5, приводит к повышению концентрации цГМФ не только в пещеристом теле полового члена, но и в гладкой мускулатуре предстательной железы, мочевого пузыря и сосудах, которые их кровоснабжают. Это в свою очередь увеличивает перфузию крови в этих органах и, как следствие, уменьшает выраженность симптомов ДГПЖ.
Фреймитус, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5мг, 28 шт
Тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами и может усиливать действие гипотензивных средств, направленное на снижение АД. Изучались препараты следующих групп гипотензивных препаратов: блокаторы медленных кальциевых каналов амлодипин , ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента эналаприл , бета-адреноблокаторы метопролол , тиазидные диуретики бендофлуазид , блокаторы рецепторов ангиотензина II. Дополнительно у пациентов с плохо контролируемой артериальной гипертензией, принимавших несколько гипотензивных средств, наблюдалось несколько большее снижение АД. У подавляющего большинства пациентов это снижение не было связано с развитием гипотензивных симптомов. Пациентам, получающим лечение гипотензивными препаратами и принимающим тадалафил, должны быть даны соответствующие клинические рекомендации.
Тадалафил не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику или фармакодинамику теофиллина субстрат CYP1A2 , не влияет на AUC S-варфарина или R-варфарина субстраты CYP2C9 и не изменяет протромбиновое время при одновременном приеме с варфарином. Тадалафил 10 мг, 20 мг не увеличивает длительность кровотечения, вызываемого ацетилсалициловой кислотой АСК. Биодоступность этинилэстрадиола и тербуталина при приеме внутрь вместе с тадалафилом повышается, однако клиническое значение такого взаимодействия не определено. Тадалафил не влияет на концентрацию алкоголя, равно как и алкоголь не влияет на концентрацию тадалафила.
У некоторых пациентов наблюдались постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. Изучение взаимодействий между тадалафилом и препаратами для лечения сахарного диабета не проводилось. Способ применения и дозы Для приема внутрь. Применение препарата при ЭД Для пациентов с частой сексуальной активностью более двух раз в неделю рекомендованная частота приема: ежедневно, 5 мг 1 таблетка 1 раз в сутки, в одно и то же время, вне зависимости от приема пищи.
Доза должна периодически контролироваться и пересматриваться, при необходимости. Суточная доза может быть снижена до 2,5 мг в зависимости от индивидуальной чувствительности. Для пациентов с нечастой сексуальной активностью реже двух раз в неделю рекомендованная частота приема: 20 мг 1 таблетка или 4 таблетки в дозе 5 мг непосредственно перед сексуальной активностью согласно инструкции по медицинскому применению. Максимальная суточная доза препарата составляет 20 мг.
Препарат следует принимать приблизительно в одно и то же время дня, независимо от приема пищи и времени сексуальной активности. Продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально. В случае передозировки необходимо проводить симптоматическое лечение. При гемодиализе тадалафил практически не выводится.
Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, поэтому лечение ЭД не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована. Как и другие ФДЭ-5 ингибиторы, тадалафил может оказывать системное сосудорасширяющее действие, что может приводить к транзиторному снижению АД и усилению гипотензивного действия нитратов, альфа-адреноблокаторов см. Перед назначением препарата необходимо тщательно оценить вероятность возникновения подобных нежелательных реакций у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Пациенты с предполагаемым диагнозом ДГПЖ должны пройти обследование для исключения рака предстательной железы.
Неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия НАПИОН является причиной нарушения зрения, включая полную потерю зрения. Необходимо предупредить пациентов, что в случае внезапной потери зрения следует прекратить прием тадалафила и обратиться за медицинской помощью. Имеются сообщения о возникновении приапизма при применении ингибиторов ФДЭ-5, включая тадалафил. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 ч и более.
Несвоевременное лечение приапизма ведет к повреждению тканей полового члена, в результате чего может наступить необратимая импотенция.
Это смертельно опасное генетическое заболевание, при котором происходит постепенная атрофия скелетной мускулатуры. Без лечения СМА - пациенты со временем утрачивают возможность не только двигаться, стоять или сидеть, но даже глотать и дышать.
Американская "Спинраза" для них - жизненно важное лекарство.
Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от приема пищи, поэтому препарат можно применять вне зависимости от приема пищи. Время приема утром или вечером не имеет клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания.
Фармакокинетика тадалафила у здоровых добровольцев линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2,5 до 20 мг площадь под кривой концентрация-время" AUC увеличивается пропорционально дозе. Равновесные концентрации в плазме крови достигаются в течение 5 дней при приеме препарата 1 раз в сутки.
Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением эрекции аналогична фармакокинетике препарата у пациентов без нарушения эрекции. Распределение Средний объем распределения составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. Связывание с белками плазмы крови не изменяется при нарушенной функции почек.
Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Этот метаболит по крайней мере в 13000 раз менее активен в отношении ФДЭ-5, чем тадалафил. Следовательно, концентрация этого метаболита не является клинически значимой.
Это различие не является клинически значимым и не требует подбора дозы. Тадалафил практически не выводится при гемодиализе. Пациенты с печеночной недостаточностью Фармакокинетика тадалафила у пациентов с легкой и среднетяжелой печеночной недостаточностью классы А и В по классификации Чайлд-Пью сравнима с таковой у здоровых добровольцев.
Это различие не требует подбора дозы. Показания - Эректильная дисфункция; - симптомы со стороны нижних мочевыводящих путей у пациентов с ДГПЖ для дозировки 5 мг ; - эректильная дисфункция у пациентов с симптомами со стороны мочевыводящих путей у пациентов с ДГПЖ для дозировки 5 мг. Побочные действия По данным Всемирной Организации Здравоохранения ВОЗ нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто?
Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности; редко - ангионевротический отек3. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение; редко - инсульт1 в т. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - нечеткость зрительного восприятия, болевые ощущения в глазном яблоке; редко - нарушение полей зрения, припухлость век, инъецирование сосудов склеры, неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия3, окклюзия сосудов сетчатки3.
Нарушения со стороны сердца1: нечасто - ощущение сердцебиения, тахикардия; редко - инфаркт миокарда, желудочковые нарушения ритма3, нестабильная стенокардия3. Нарушения со стороны сосудов: часто - приливы" крови; нечасто - снижение артериального давления АД у пациентов, принимающих гипотензивные средства , повышение АД. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - заложенность носа; нечасто - одышка, носовое кровотечение.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диспепсия, гастроэзофагеальный рефлюкс; нечасто - боль в животе. Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - сыпь, гипергидроз повышенная потливость ; редко - крапивница, синдром Стивенса-Джонсона3, эксфолиативный дерматит3. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - боль в спине, боль в конечностях, миалгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - гематурия.
Прием 5 мг вещества улучшал эрекцию в течение последующих 36 ч, а также способствовал поддержанию эрекции в течение 16 мин, в отличие от группы, получавшей плацебо. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы ДГПЖ Благодаря ингибированию ФДЭ-5 тадалафил повышает цГМФ не только в пещеристом теле, но и в гладкой мускулатуре мочевого пузыря, предстательной железы, а также сосудах, снабжающих эти органы. Вследствие чего увеличивается перфузия крови, уменьшается выраженность симптоматики заболевания. При расслаблении гладкой мускулатуры и ингибировании афферентной иннервации мочевого пузыря возможно дополнительное усиление сосудистых эффектов. В клинических исследованиях установлено, что Фреймитус, применяемый по 5 мг, достоверно снижает симптомы ДГПЖ в течение 1 недели, в отличие от группы плацебо. Отмечалось значительное улучшение эректильной функции и в то же время уменьшение негативной симптоматики со стороны предстательной железы.
Фармакокинетика После приема Фреймитуса внутрь тадалафил всасывается быстро. Максимальной концентрации Cmax достигает примерно через 2 ч. Прием пищи на степень и скорость абсорбции не влияют. Также не имеет значение время приема препарата утро, день или вечер. У здоровых добровольцев фармакокинетические параметры тадалафила носят линейный характер в отношении времени и дозы. При приеме в диапазоне доз от 2,5 до 20 мг показатель AUC площади под кривой «концентрация — время» возрастает пропорционально принятой дозе. Равновесные плазменные концентрации достигаются на протяжении 5 дней ежедневного приема таблеток 1 раз в сутки.
У пациентов с нарушением эрекции и без такого нарушения фармакокинетика тадалафила аналогична. Vd объем распределения вещества в среднем составляет 63 л. Этот показатель свидетельствует, что тадалафил распределяется в тканях. Дисфункция почек на степень связывания не влияет. Из выявленных циркулирующих метаболитов основным является метилкатехолглюкуронид, который как минимум в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ-5, чем неизмененный тадалафил. Поэтому клинического значения концентрация метаболита в плазме крови не имеет. Период полувыведения составляет примерно 17,5 ч.
Во время диализа тадалафил практически не выводится из организма; печеночная недостаточность: фармакокинетические характеристики Фреймитуса у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью классы А и В по классификации Чайлда — Пью сравнимы с таковыми у здоровых добровольцев. Клинического значения это изменение не имеет, а потому подбора доз не требует. Показания к применению Фреймитус в дозировках 5 и 20 мг применяется для лечения эректильной дисфункции. В дозировке 5 мг лекарственное средство принимают для устранения симптомов со стороны нижних мочевых путей при ДГПЖ, а также для терапии эректильной дисфункции у пациентов с симптомами ДГПЖ со стороны мочевыводящих путей. Относительные лекарственное средство должно применяться с особой осторожностью после консультации с врачом : анатомическая деформация полового члена кавернозный фиброз, угловое искривление, болезнь Пейрони ; предрасположенность к приапизму, например, лейкоз, множественная миелома, серповидно-клеточная анемия; тяжелая печеночная недостаточность класс С по классификации Чайлда — Пью ; одновременное применение следующих препаратов: ингибиторы 5-альфа-редуктазы, селективные альфа-адреноблокаторы, сильные ингибиторы изофермента CYP3A4.
Фреймитус таб. п.п.о. 5мг N28
Инструкция по применению Фреймитус 5мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой. ФРЕЙМИТУС можно купить по оптовой цене от 21.99 до 843.31 руб. у поставщиков: Надежда-Фарм Краснодар, Русская Тройка. Действующее вещество МНН препарата Фреймитус: Тадалафил. Купить Фреймитус таблетки 20мг N 4 дешево в интернет аптеке Склад здоровья, можно купить из наличия или заказать. Покрытые пленочной оболочкой таблетки Фреймитус следует принимать внутрь, ежедневно, в одно и то же время суток, без привязки к приемам пищи.
Какой тадалафил лучше?
Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что другие ингибиторы ВИЧ-протеазы, например, саквинавир, и ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как эритромицин, кларитромицин и итраконазол, а также грейпфрутовый сок, повышают плазменные концентрации тадалафила и должны применяться с осторожностью из-за повышения риска развития нежелательных реакций. Можно предполагать, что одновременное применение других индукторов изофермента CYP3A4 таких как фенобарбитал, фенитоии и карбамазепин также снижает плазменные концентрации тадалафила. Влияние тадалафила на другие препараты Известно, что тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Поэтому применение тадалафила на фоне приема нитратов противопоказано. Одновременное применение тадалафила с доксазозином противопоказано. Некоторые пациенты испытывали симптомы, связанные со снижением АД, включая обморок, в течение 12 ч. В ограниченном количестве исследований не наблюдалось значимого снижения АД при применении тадалафила здоровыми добровольцами, принимавшими селективные альфа-адреноблокаторы тамсулозин. Несмотря на это, такие комбинации следует применять с осторожностью, начинать с минимальной дозы альфа-адреноблокатора с постепенным ее повышением.
В доклинических и клинических исследованиях было показано значительное усиление гипотензивного эффекта при одновременном применении ингибиторов ФДЭ-5 и риоцигуата стимулятор гуанилатциклазы , поэтому прием такой комбинации препаратов противопоказан. Тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами и может усиливать действие гипотензивных средств, направленное на снижение АД. Изучались препараты следующих групп гипотензивных препаратов: блокаторы "медленных" кальциевых каналов амлодипин , ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента эналаприл , бета-адреноблокаторы метопролол , тиазидные диуретики бендофлуазид , блокаторы рецепторов ангиотензина II. Дополнительно у пациентов с плохо контролируемой артериальной гипертензией, принимавших несколько гипотензивных средств, наблюдалось несколько большее снижение АД. У подавляющего большинства пациентов это снижение не было связано с развитием гипотензивных симптомов. Пациентам, получающим лечение гипотензивными препаратами и принимающим тадалафил, должны быть даны соответствующие клинические рекомендации. Тадалафил не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику или фармакодинамику теофиллина субстрат CYP1A2 , не влияет на AUC S-варфарина или R-варфарина субстраты CYP2C9 и не изменяет протромбиновое время при одновременном приеме с варфарином.
Тадалафил 10 мг, 20 мг не увеличивает длительность кровотечения, вызываемого ацетилсалициловой кислотой АСК. Биодоступность этинилэстрадиола и тербуталина при приеме внутрь вместе с тадалафилом повышается, однако клиническое значение такого взаимодействия не определено. Тадалафил не влияет на концентрацию алкоголя, равно как и алкоголь не влияет на концентрацию тадалафила. У некоторых пациентов наблюдались постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. Изучение взаимодействий между тадалафилом и препаратами для лечения сахарного диабета не проводилось. В случае передозировки необходимо проводить симптоматическое лечение. При гемодиализе тадалафил практически не выводится.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Несмотря на то, что частота возникновения головокружения на фоне плацебо и тадалафила одинакова, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты должны быть осведомлены о возможном развитии сонливости при приеме препарата, особенно в начале терапии или в сочетании с приемом алкоголя. Список литературы источники :.
Следовательно, концентрация этого метаболита не является клинически значимой. Это различие не является клинически значимым и не требует подбора дозы. Тадалафил практически не выводится при гемодиализе. Пациенты с печеночной недостаточностью Фармакокинетика тадалафила у пациентов с легкой и среднетяжелой печеночной недостаточностью классы А и В по классификации Чайлд-Пью сравнима с таковой у здоровых добровольцев. Это различие не требует подбора дозы. Показания к применению - Эректильная дисфункция, - симптомы со стороны нижних мочевыводящих путей у пациентов с ДГПЖ для дозировки 5 мг , - эректильная дисфункция у пациентов с симптомами со стороны мочевыводящих путей у пациентов с ДГПЖ для дозировки 5 мг. Применение при беременности и кормлении грудью Препарат не предназначен для применения у женщин. Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности, редко - ангионевротический отек3. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, нечасто - головокружение, редко - инсульт1 в т. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - нечеткость зрительного восприятия, болевые ощущения в глазном яблоке, редко - нарушение полей зрения, припухлость век, инъецирование сосудов склеры, неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия3, окклюзия сосудов сетчатки3. Нарушения со стороны сердца1: нечасто - ощущение сердцебиения, тахикардия, редко - инфаркт миокарда, желудочковые нарушения ритма3, нестабильная стенокардия3. Нарушения со стороны сосудов: часто - приливы крови, нечасто - снижение артериального давления АД у пациентов, принимающих гипотензивные средства , повышение АД. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - заложенность носа, нечасто - одышка, носовое кровотечение. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диспепсия, гастроэзофагеальный рефлюкс, нечасто - боль в животе. Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - сыпь, гипергидроз повышенная потливость , редко - крапивница, синдром Стивенса-Джонсона3, эксфолиативный дерматит3. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - боль в спине, боль в конечностях, миалгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - гематурия. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - кровотечение из полового члена, гемоспермия, редко - длительная эрекция, приапизм3. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - боль в грудной клетке1, редко - отек лица3, внезапная сердечная смерть1,3. Однако невозможно точно определить, связаны ли эти явления непосредственно с этими факторами риска, с тадалафилом, с сексуальным возбуждением или с комбинацией этих или других факторов. Взаимодействие Безопасность и эффективность комбинации тадалафила с другими видами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется. Влияние других препаратов на тадалафил Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что другие ингибиторы ВИЧ-протеазы, например, саквинавир, и ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как эритромицин, кларитромицин и итраконазол, а также грейпфрутовый сок, повышают плазменные концентрации тадалафила и должны применяться с осторожностью из-за повышения риска развития нежелательных реакций. Можно предполагать, что одновременное применение других индукторов изофермента CYP3A4 таких как фенобарбитал, фенитоии и карбамазепин также снижает плазменные концентрации тадалафила. Влияние тадалафила на другие препараты Известно, что тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Поэтому применение тадалафила на фоне приема нитратов противопоказано. Одновременное применение тадалафила с доксазозином противопоказано. Некоторые пациенты испытывали симптомы, связанные со снижением АД, включая обморок, в течение 12 ч. В ограниченном количестве исследований не наблюдалось значимого снижения АД при применении тадалафила здоровыми добровольцами, принимавшими селективные альфа-адреноблокаторы тамсулозин.
Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, поэтому лечение ЭД не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована. Как и другие ФДЭ-5 ингибиторы, тадалафил может оказывать системное сосудорасширяющее действие, что может приводить к транзиторному снижению АД и усилению гипотензивного действия нитратов, альфа-адреноблокаторов см. Перед назначением препарата необходимо тщательно оценить вероятность возникновения подобных нежелательных реакций у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Пациенты с предполагаемым диагнозом ДГПЖ должны пройти обследование для исключения рака предстательной железы. Неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия НАПИОН является причиной нарушения зрения, включая полную потерю зрения. Необходимо предупредить пациентов, что в случае внезапной потери зрения следует прекратить прием тадалафила и обратиться за медицинской помощью. Имеются сообщения о возникновении приапизма при применении ингибиторов ФДЭ-5, включая тадалафил. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 ч и более. Несвоевременное лечение приапизма ведет к повреждению тканей полового члена, в результате чего может наступить необратимая импотенция. Эффективность препарата у пациентов, перенесших хирургическую операцию на органах малого таза или радикальную нервосберегающую простатэктомию, неизвестна. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами Несмотря на то, что частота возникновения головокружения на фоне плацебо и тадалафила одинакова, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты должны быть осведомлены о возможном развитии сонливости при приеме препарата, особенно в начале терапии или в сочетании с приемом алкоголя. В случае передозировки необходимо проводить симптоматическое лечение. При гемодиализе тадалафил практически не выводится. Лекарственное взаимодействие Безопасность и эффективность комбинации тадалафила с другими видами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется. Влияние других препаратов на тадалафил Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что другие ингибиторы ВИЧ-протеазы, например, саквинавир, и ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как эритромицин, кларитромицин и итраконазол, а также грейпфрутовый сок, повышают плазменные концентрации тадалафила и должны применяться с осторожностью из-за повышения риска развития нежелательных реакций. Можно предполагать, что одновременное применение других индукторов изофермента CYP3A4 таких как фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин также снижает плазменные концентрации тадалафила. Влияние тадалафила на другие препараты Известно, что тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Поэтому применение тадалафила на фоне приема нитратов противопоказано. Одновременное применение тадалафила с доксазозином противопоказано. Некоторые пациенты испытывали симптомы, связанные со снижением АД, включая обморок, в течение 12 ч. В ограниченном количестве исследований не наблюдалось значимого снижения АД при применении тадалафила здоровыми добровольцами, принимавшими селективные альфа-адреноблокаторы тамсулозин. Несмотря на это, такие комбинации следует применять с осторожностью, начинать с минимальной дозы альфа-адреноблокатора с постепенным ее повышением. В доклинических и клинических исследованиях было показано значительное усиление гипотензивного эффекта при одновременном применении ингибиторов ФДЭ-5 и риоцигуата стимулятор гуанилатциклазы , поэтому прием такой комбинации препаратов противопоказан. Тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами и может усиливать действие гипотензивных средств, направленное на снижение АД. Изучались препараты следующих групп гипотензивных препаратов: блокаторы «медленных» кальциевых каналов амлодипин , ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента эналаприл , бета-адреноблокаторы метопролол , тиазидные диуретики бендофлуазид , блокаторы рецепторов ангиотензина II. Дополнительно у пациентов с плохо контролируемой артериальной гипертензией, принимавших несколько гипотензивных средств, наблюдалось несколько большее снижение АД.
Фармакокинетика После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. Cmax достигается в среднем через 2 ч. Скорость и степень всасывания не зависят от приема пищи. Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2. Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением функции эрекции аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения функции эрекции. Vd составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. У здоровых лиц менее 0. Метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид, который в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ5, чем тадалафил, поэтому маловероятно, что этот метаболит является клинически значимым. У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приеме внутрь составляет 2. Показания к применению Эректильная дисфункция; симптомы со стороны нижних мочевыводящих путей у пациентов с ДГПЖ для дозировки 5 мг ; эректильная дисфункция у пациентов с симптомами со стороны мочевыводящих путей у пациентов с ДГПЖ для дозировки 5 мг. Способ применения и дозы Для приема внутрь. Применение препарата при ЭД Для пациентов с частой сексуальной активностью более двух раз в неделю рекомендованная частота приема: ежедневно, 5 мг 1 таблетка 1 раз в сутки, в одно и то же время, вне зависимости от приема пищи. Доза должна периодически контролироваться и пересматриваться, при необходимости. Суточная доза может быть снижена до 2,5 мг в зависимости от индивидуальной чувствительности. Для пациентов с нечастой сексуальной активностью реже двух раз в неделю рекомендованная частота приема: 20 мг 1 таблетка или 4 таблетки в дозе 5 мг непосредственно перед сексуальной активностью согласно инструкции по медицинскому применению. Максимальная суточная доза препарата составляет 20 мг. Препарат следует принимать приблизительно в одно и то же время дня, независимо от приема пищи и времени сексуальной активности. Продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 3 года. Не применять после истечения срока годности. Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, поэтому лечение ЭД не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована. Как и другие ФДЭ-5 ингибиторы, тадалафил может оказывать системное сосудорасширяющее действие, что может приводить к транзиторному снижению АД и усилению гипотензивного действия нитратов, альфа-адреноблокаторов см.