это лекарство, используемое для замедления прогрессирования болезни Альцгеймера средней и тяжелой степени.[4][5] Его принимают внутрь.[4]. В фармакокинетических исследованиях у здоровых молодых добровольцев при однократном приеме мемантина с метформином или донепезилом никаких эффектов взаимодействия зафиксировано не было. Мемантин был синтезирован как препарат, обладающий более высокой по сравнению с амантадином специфичностью и избирательностью к NMDA-рецептору, более высоким аффинитетом, практически лишенный антихолинергических свойств амантадина. Мемантин, действующее вещество препарата, улучшает когнитивную функцию, повышает повседневную активность за счет улучшения передачи нервных импульсов. Мемантин является потенциалзависимым неконкурентным блокатором NMDA-рецепторов с умеренным аффинитетом к ним.
Фармакологические свойства
- нЕНБОФЙО — ЙОУФТХЛГЙС РП РТЙНЕОЕОЙА, ПРЙУБОЙЕ, ЧПРТПУЩ РП РТЕРБТБФХ
- Информация только для медицинских и фармацевтических работников
- "Мемантин Канон": отзывы, показания, инструкция по применению, аналоги, производитель
- Мемантин 10 мг: цена от , инструкция по применению, аналоги, отзывы, купить в аптеках Москвы
- "Акатинол Мемантин": отзывы, показания, инструкция, состав, аналоги ::
- Современные препараты для лечения деменции
РЕЗУЛЬТАТЫ КЛИНИЧЕСКОГО НАБЛЮДЕНИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ПРЕПАРАТА МЕМАНТИН ПРИ ЛЕЧЕНИИ ДЕМЕНЦИИ
Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Нет данных о применении мемантина у беременных женщин. Препарат Мемантин противопоказан к применению во время беременности. Исследования, проведенные на животных, указывают на возможность препарата вызывать задержку внутриутробного развития при использовании в дозах, аналогичных терапевтическим у человека.
Мемантин не применяется у беременных женщин за исключением случаев крайней необходимости. Грудное вскармливание. Нет данных, экскретируется ли мемантин в грудное молоко.
Принимая во внимание липофильную структуру мемантина, можно предположить, что мемантин может проникать в грудное молоко. При необходимости приема препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. Доклинические исследования мужской и женской фертильности нежелательных эффектов применения мемантина не выявили.
Фармакологическое действие Фармакодинамика. Нарушение глутаматергической нейротрансмиссии, в особенности функции NMDА- рецепторов, способствует как проявлению симптомов, так и прогрессированию нейродегенеративной деменции. Мемантин является потенциалзависимым, умеренно аффинным, неконкурентным ингибитором NMDА-рецепторов.
Препарат модулирует патологическое увеличение содержания глутамата, которое может приводить к нейронной дисфункции. Улучшает когнитивные процессы, повышает повседневную активность. После приема внутрь мемантин быстро и полностью всасывается из желудочно - кишечного тракта.
Максимальная концентрация Сmах в плазме крови достигается в течение 3-8 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию мемантина. При применении суточных доз от 5 до 30 мг среднее отношение содержания препарата в цереброспинальной жидкости к содержанию в сыворотке крови составляло 0,52.
Основными метаболитами у человека являются N-3,5-диметилглудантан, смесь изомеров 4- и 6-гидроксимемантин и I-нитрозо-3,5-диметиладамантан. Ни один из этих метаболитов не обладает NMDА-антагонистической активностью. В исследованиях in vitro участие изоферментов системы цитохрома Р450 в метаболизме мемантина не выявлено.
Также в почках идет процесс канальцевой реабсорбции, вероятно, опосредованной белками, участвующими в транспорте катионов. Скорость почечного клиренса мемантина может снижаться при защелачивании мочи до рН 7-9. Защелачивание мочи может быть результатом резких изменений в диете, например таких как переход на вегетарианство, или обильного приема щелочных желудочных буферов.
Исследования с участием добровольцев продемонстрировали линейную фармакокинетику в диапазоне доз от 10 до 40 мг.
Возможно повышение международного нормализованного отношения МНО у пациентов, принимающих одновременно пероральные непрямые антикоагулянты варфарин. Рекомендуется регулярно проводить мониторинг протромбинового времени или МНО у пациентов, принимающих одновременно непрямые антикоагулянты. Одновременное применение мемантина с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами моноаминооксидазы требует тщательного наблюдения за пациентами. Проведенные клинические исследования также не выявили влияния мемантина на фармакокинетику галантамина у молодых здоровых добровольцев. В исследованиях in vitro мемантин не ингибировал изоферменты CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, монооксигеназу, содержащую флавин, эпоксидгидролазу, а также сульфатирование. Побочные действия Со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль, головокружение, сонливость, нарушение равновесия; нечасто - нарушение походки, спутанность сознания, галлюцинации галлюцинации наблюдались, главным образом, у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа тяжелой степени ; очень редко - судороги; частота неизвестна — психотические реакции, нарушение сознания, повышенная возбудимость, депрессия, беспокойство, суицидальные мысли, повышение внутричерепного давления, мышечный гипертонус. Со стороны пищеварительной системы: часто - запор; нечасто - тошнота, рвота; частота неизвестна — панкреатит, гепатит. Со стороны дыхательной системы: часто - одышка. Со стороны мочеполовой системы: частота неизвестна — острая почечная недостаточность, цистит, повышение либидо.
Аллергические реакции: часто - гиперчувствительность к компонентам препарата; частота неизвестна — аллергические реакции, синдром Стивенса-Джонсона. Со стороны кожных покровов: частота неизвестна — тромбоцитопеническая пурпура. Лабораторные показатели: часто — повышение активности «печеночных» ферментов; частота неизвестна — агранулоцитоз, лейкопения включая нейтропению , панцитопения, тромбоцитопения. Прочие: нечасто — повышенная утомляемость; редко - грибковые инфекции; частота неизвестна — кандидоз. Передозировка Имеются ограниченные данные по передозировке Мемантином, полученные в ходе клинических исследований и пострегистрационного наблюдения. В наиболее серьезных случаях передозировки пациент выживал после приема более чем 2000 мг мемантина с нежелательными явлениями со стороны нервной системы кома в течение 10 дней, позже диплопия, ажитация. Пациент получал симптоматическую терапию и плазмаферез, и выздоровел без последствий. Другой описанный случай серьезной передозировки — 400 мг мемантина однократно. Пациент выздоровел без последствий. Отмечались нежелательные явления со стороны нервной системы: беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, ступор, приступы судорог, сонливость, бессознательное состояние.
Лечение: симптоматическая терапия, промывание желудка, прием адсорбентов активированного угля , подкисление мочи, форсированный диурез при необходимости.
Пик концентрации в плазме достигается в течение 1 ч. Препарат быстро метаболизируется, период его полужизни в плазме составляет всего 1 ч. Продукты гидролиза ривастигмина экскретируются с почками. Таким образом, отсутствует тенденция к кумуляции препарата при его длительном приеме. Ривастигмин практически не вступает во взаимодействие с другими препаратами, так как в минимальной степени метаболизируется ферментами цитохрома P450 и в малой степени связывается с белками плазмы. Как, правило, доза препарата поднимается до той поры, пока она хорошо переносится пациентами. Наиболее частыми побочными реакциями являются тошнота и рвота. Эти реакции обусловлены непосредственно холинергическим действием препарата, хотя, возможно, имеют и центральный генез. Препарат метаболизируется печенью и оказывает некоторое гепатотоксическое действие, в силу чего при лечении ривастигмином необходим контроль уровня печеночных трансаминаз в крови.
Как и в случае других холиномиметиков, при применении ривастигмина нужно соблюдать осторожность у больных с синдромом слабости синусового узла и нарушением проводимости сердца например, атриовентрикулярной блокадой , бронхиальной астмой и бронхообструктивными заболеваниями, у лиц, предрасположенных к обструкции мочевых путей и эпилептическим припадкам. Лечение ривастигмином, как и другими холинергическими препаратами, должно осуществляться постоянно, поскольку внезапная отмена препарата может привести к резкому нарастанию когнитивного дефицита. Следует отметить, что положительный эффект препарата, несмотря на прогрессирование заболевания, сохраняется достаточно длительное время. Важное достоинство ривастигмина в отличие от донепезила и галантамина — отсутствие развития толерантности устойчивости к его действию с течением времени. Акатинол мемантин, нооджерон Терапевтический эффект мемантина довольно широк и включает в себя нейропротективное действие, уменьшение выраженности когнитивных и двигательных нарушений и возможное уменьшение выраженности эмоционально-аффективных расстройств. Предполагается, что мемантин оказывает антидепрессивное действие. Начинать лечение препаратом Акатинол мемантин рекомендуют с назначения минимально эффективных доз. С четвертой недели суточная доза составляет 20 мг. Если перерывание в лечении мемантином составляет менее 5 дней, прием препарата можно начинать с прежней дозы, в противном случае - лечение возобновляют с минимальной дозы 2,5 - 5 мг в сутки. Акатинол мемантин принимают внутрь, во время еды, не разжевывая и запивая жидкостью.
Суточную дозу равномерно делят на несколько приемов в течение дня. Последнюю дозу акатинола мемантина рекомендуют принимать до ужина. После приема вечерней дозы у некоторых пациентов могут наблюдаться трудности засыпания, тогда второй прием лекарства переносят на обеденное время. Что такое дженерики Часто у близких пациента возникает вопрос, какой препарат лучше принимать - мемантин или нооджерон.
Указанные факторы включают резкие изменения в диете, например замену богатого мясными блюдами рациона на вегетарианский или интенсивный прием антацидных желудочных средств. Кроме того, рН мочи может повышаться при почечном тубулярном ацидозе ПТА или тяжелых инфекциях мочевыводящих путей, вызванных Proteus bacteria. Во время большинства клинических исследований, пациенты, недавно перенесшие инфаркт миокарда и пациенты с декомпенсированной застойной сердечной недостаточностью III—IV степени согласно классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации а также с неконтролируемой артериальной гипертензией, были исключены. Соответственно, существуют только ограниченные данные, а пациенты с указанными заболеваниями должны находиться под пристальным наблюдением врача.
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами Из-за фармакологических эффектов и механизма действия мемантина могут возникать следующие взаимодействия: Механизм действия предполагает возможное усиление эффектов L-допа, допаминергических агонистов и антихолинергических средств при одновременном применении таких NMDA-антагонистов, как мемантин. Возможно ослабление эффектов барбитуратов и нейролептических средств. Одновременное применение мемантина и спазмолитических средств, дантролена или баклофена может изменять их действие и обусловить необходимость коррекции дозы. Следует избегать одновременного применения мемантина и амантадина вследствие риска развития фармакотоксического психоза. То же самое можно сказать о кетамине и декстрометорфане. В одном опубликованном отчете отмечалось о возможном риске также при комбинации мемантина и фенитоина. Другие лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин и никотин, которые используют ту же катионную транспортную систему почек, что и амантадин, также могут взаимодействовать с мемантином, что может привести к потенциальному риску повышения уровней содержания этих препаратов в плазме крови. При одновременном применении мемантина с гидрохлоротиазидом или любым комбинированным препаратом, который содержит гидрохлоротиазид, возможно снижение уровня содержания последнего в сыворотке крови.
В постмаркетинговых исследованиях сообщалось об отдельных случаях увеличения международного нормализованного отношения МНО у пациентов, одновременно принимавших варфарин и мемантин. Хотя причинно-следственная связь не установлена, пациентам, одновременно принимающим пероральные антикоагулянты, рекомендуется тщательный мониторинг протромбинового времени или МНО. В клиническом исследовании с участием молодых здоровых субъектов не наблюдалось значимого влияния мемантина на фармакокинетику галантамина. Специальные предупреждения Применение в педиатрии Мемантин не рекомендуется к применению у детей и подростков младше 18 лет в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности препарата.
Мемантин при лечении болезни Альцгеймера
При одновременном применении мемантин может вызывать снижение концентрации гидрохлоротиазида в сыворотке крови. АКАТИНОЛ МЕМАНТИН Таблетки покрытые пленочной обол 10мг №30. Препарат Мемантин следует принимать внутрь один раз в день и всегда в одно и то же время, независимо от приема пищи. Препарат Мемантин предназначен для лечения деменции альцгеймеровского типа умеренной и тяжелой степени. Мемантин 20 мг инструкция — применение, цена, где купить, отзывы, показания и противопоказания, побочные эффекты, взаимодействие, аналоги.
Latin name
- Аптека Миницен - заказ лекарств через интернет
- Мемантин (Мемантин)
- "Мемантин Канон": отзывы, показания, инструкция по применению, аналоги, производитель
- Аналоги Мемантин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20мг, 30 шт
- Короткий срок годности
Мемантин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20мг, 30 шт
Мемантин 20 мг инструкция — применение, цена, где купить, отзывы, показания и противопоказания, побочные эффекты, взаимодействие, аналоги. Мемантин 20 мг инструкция — применение, цена, где купить, отзывы, показания и противопоказания, побочные эффекты, взаимодействие, аналоги. Тяжелая печеночная недостаточность; - Беременность; - Период лактации (грудного вскармливания); - Детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не изучены); - повышенная чувствительность к мемантину. Аналоги по действующему веществу Мемантин. Мемантин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10мг, 30 шт. Описание активных компонентов препарата Мемантин (Memantine).
"Мемантин Канон": отзывы, показания, инструкция по применению, аналоги, производитель
сертифицированные медикаменты, цены на лекарственные препараты, инструкции по применению, отзывы. Доказанные положительные эффекты мемантина делают этот препарат одним из наиболее используемых при БА в стадии умеренной и тяжелой деменции. АКАТИНОЛ МЕМАНТИН Таблетки покрытые пленочной обол 10мг №30.
Мемантин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20мг, 30 шт
Установлена серьезность побочных эффектов и способ комбинирования мемантина с другими препаратами для продуктивности в лечении. По статистике на каждые 100 человек до 65 лет как минимум двое подвержены этой болезни. Часто БА приводит к сосудистой деменции. Главные проявления деменции — это перепады настроения, частичная потеря памяти и нарушение мыслительного процесса.
Большинство исследователей не отметили зависимости риска ПИКН от характера инсульта ишемический или геморрагический , но в некоторых исследованиях вероятность развития деменции была выше после мозгового кровоизлияния. По некоторым данным, риск ПИКН выше после атеротромботического инсульта, чем после лакунарного или кардиоэмболического. Вместе с тем нередки случаи развития деменции и после лакунарного инсульта, если он возникает на фоне распространенной микроваскулярной патологии, приводящей к диффузному поражению белого вещества, микрокровоизлияниям, немым инфарктам, церебральной атрофии. В ряде исследований отмечена связь развития ПИКН с тяжестью инсульта и выраженностью неврологического дефицита [5, 9]. Тем не менее в клинической практике нередки случаи, когда тяжелый когнитивный дефицит развивается у пациентов со сравнительно легким или быстро восстанавливающимся двигательным или другим очаговым неврологическим дефектом. Проведенное нами обследование 158 пациентов с ишемическим инсультом в каротидном бассейне выявило лишь частичное соответствие выраженности когнитивных и двигательных нарушений: исходный уровень двигательного дефицита более существенно влиял на вероятность развития умеренного когнитивного расстройства, но не был связан с вероятностью развития деменции [2]. По данным большинства исследований, повторные инсульты и множественные мультифокальные поражения ассоциируются с более высоким риском ПИКН [5, 14]. Определенную роль имеет и сторона поражения. В ряде исследований показано, что поражение левого полушария вызывает более частый и выраженный когнитивный дефект, чем поражение правого полушария [5]. По нашим наблюдениям, в последующем различие в выраженности когнитивных нарушений при право- и левосторонней локализации инсульта нивелируется за счет более значительной тенденции к восстановлению при левополушарных инсультах. Для пациентов с постинсультной деменцией характерна более высокая смертность, более высокий риск повторного инсульта. Деменция, диагностируемая через 3 мес. Менее благоприятный прогноз может объясняться рядом факторов: более обширной сосудистой патологией мозга, большей соматической отягощенностью, в частности более частыми и тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, более низкой приверженностью терапии и т. У пациентов с деменцией более выражены функциональные нарушения самообслуживания, бытовой активности. По нашим данным, наличие когнитивных нарушений, даже не достигающих степени деменции, является неблагоприятным прогностическим фактором, предвещающим менее успешное восстановление неврологических функций и функционального статуса. Диагностика ПИКН Для оценки когнитивных нарушений может использоваться шкала 3-КТ, демонстрирующая высокую чувствительность и специфичность [15]. Шкала представляет собой сочетание 3-х известных нейропсихологических тестов: тест на зрительную память запоминание 12 изображений из теста SКТ , тест на речевую активность семантически и фонетически опосредованные ассоциации за 1 мин , а также тест рисования часов. Учитывая простоту и минимальную временную затратность менее 5 мин , можно рассматривать этот инструмент в качестве универсального скринингового инструмента. Для оценки функционального статуса в условиях стационара разработана специальная шкала табл. Общие подходы к лечению ПИКН К сожалению, до настоящего времени не проведены масштабные контролируемые исследования, которые бы доказывали способность того или иного метода лечения предупреждать, сдерживать прогрессирование или хотя бы ослаблять ПИКН. Тем не менее нет сомнений в том, что ключевое значение имеет предупреждение дальнейшего повреждения мозга, прежде всего повторного инсульта. Для этого применяют комплекс мер, включающий, прежде всего, адекватную коррекцию сосудистых факторов риска — артериальной гипертензии гипотензивные средства , гиперлипидемии диета, статины, никотиновая кислота , гипергомоцистеинемии [11, 12]. Так, в ряде исследований показано, что адекватная коррекция артериальной гипертензии у пациентов, перенесших инсульт или транзиторную ишемическую атаку, снижает риск развития не только повторного инсульта, но и деменции. Для предупреждения повторных ишемических эпизодов могут использоваться антиагреганты или антикоагулянты при высоком риске кардиогенной эмболии или коагулопатиях. Следует учитывать, что назначение антикоагулянтов и высоких доз антиагрегантов у пациентов с нейровизуализационными признаками церебральной микроангиопатии, особенно обширным субкортикальным лейкоареозом и микрогеморрагиями выявляемыми в особом режиме МРТ — на градиент-эхо Т2-взвешенных изображениях , сопряжено с более высоким риском внутримозговых кровоизлияний. Важное значение имеет коррекция аффективных и поведенческих нарушений, особенно депрессии, сопутствующих кардиоваскулярных и иных заболеваний в первую очередь сердечной недостаточности. Важно помнить о необходимости отмены или минимизации доз тех средств, которые потенциально ухудшают когнитивные функции и обладают холинолитическим или выраженным седативным действием [12]. Для улучшения когнитивных функций применяется широкий спектр ноотропных препаратов, которые можно разделить на 4 основные группы: 1 воздействующие на определенные нейротрансмиттерные системы, 2 с нейротрофическим действием, 3 с нейрометаболическим действием, 4 с вазоактивным действием. В отношении большинства препаратов отсутствуют данные плацебо-контролируемых исследований, которые бы подтверждали их эффективность. Сложно оценить эффект препарата после инсульта, учитывая тенденцию к спонтанному улучшению когнитивного дефицита в раннем восстановительном периоде. Важным вопросом является время начала терапии, направленной на предупреждение или замедление когнитивного снижения. В настоящее время на пике острого периода ишемического инсульта проводится тромболитическая терапия ТЛТ с помощью рекомбинантного тканевого активатора плазминогена рТАП. Введение рТАП в первые 4,5 часа после появления симптомов ишемического инсульта способствует более полному восстановлению неврологических функций при приемлемом риске геморрагических осложнений. Более того, рТАП — положительный нейромодулятор рецепторов N-метил-D-аспартата NMDA-рецепторов , что приводит к повышению чувствительности нейронов к эксайтотоксинам [13].
При этом для многих психических патологий показан положительный эффект от применения мемантина с разной степенью убедительности и доказательности наибольшее количество данных накоплено при применении мемантина при обсессивно-компульсивных расстройствах и депрессиях. В настоящей статье подробно рассматривается имеющаяся доказательная база применения мемантина в психиатрической практике по неклассическим показаниям, приводятся сводная таблица и обобщающие рекомендации. Ключевые слова: мемантин, глутамат, N-метил-D-аспартат-рецепторы, деменция, депрессивные расстройства, обсессивно-компульсивное расстройство. Мемантин: возможности и перспективы применения в психиатрии обзор современных данных. Психиатрия и психофармакотерапия. Memantine: opportunities and horizons of its use in psychiatry review up to date R. Bekker1, Yu. Mira, d. It has a fast dissociation and binding kinetics, relatively low affinity, and its receptor binding is both use-dependent and voltage-dependent. This gives memantine a unique ability to restore and normalize glutamatergic neurotransmission and protect neurons from NMDA-receptor-mediated excitotoxicity and death, while not disrupting normal physiological NMDA-receptor regulation. But, as glutamatergic dysfunction plays a role in the pathogenesis of many, if not all, psychiatric disorders, memantine was tried in many of them, and often with positive results, but with different level of evidence quality. Key words: memantine, glutamate, N-methyl-D-aspartate-receptors, dementia, major depression, obsessive-compulsive disorder. Memantine: a review of its use in psychiatry. Psychiatry and Psychopharmacotherapy. Stahl и соавт. Известно, что сильная и «безусловная» блокада NMDA-рецепторов нарушает память и когнитивные функции КФ , препятствует долговременной потенциации механизму, лежащему в основе процессов памяти и процессам нейропластичности и вызывает гибель нейронов от недостатка стимуляции создавая повреждения мозга, известные как лезии Олни. Примером этого может служить воздействие кетамина или высоких доз декстрометорфана. Каким же образом возможно добиться того, чтобы снизить избыточную активацию NMDA-рецепторов, такую, например, какая имеет место при БА, но при этом не нарушить нормальные физиологические процессы активации NMDA-рецепторов, лежащие в основе процессов памяти, синаптической пластичности, регуляции активности нейроглии? Оказывается, это возможно. Bresink и соавт. Мемантин связывается не с основным глутаматным или глициновым сайтом рецептора, а с его магниевым сайтом, то есть с сайтом, на котором ионы магния в норме обеспечивают «физиологический покой» NMDA-рецептора, предотвращая его избыточную активацию. Кроме того, мемантин в отличие от кетамина или декстрометорфана связывается только с такой конфигурацией рецептора, в которой открыт активирован ионный канал, но не связывается с неактивным рецептором и тем самым предотвращает избыточную и постоянную активацию NMDA-рецепторов, не препятствуя «нормальной» периодической физиологической активации этих же рецепторов в случае, если рецептор активируется редко это называется use-dependent blockade — блокада, зависимая от использования рецептора. А связывание мемантина с рецептором является вольтажзависимым voltage-dependent , то есть зависит от электрического потенциала мембраны: мемантин связывается прежде всего с рецепторами активированных, перевозбужденных клеток. Вся эта совокупность фармакологических свойств и предопределяет как клиническое отличие мемантина от кетамина и декстрометорфана, так и его уникальные антидементные и противовоспалительные свойства, ради которых он изначально и синтезировался S. Важно отметить, что мемантин был синтезирован «не на пустом месте». Его синтез является результатом целенаправленной модификации молекулы амантадина, которая была предпринята после того, как стало известно, что амантадин, препарат, изначально применявшийся при болезни Паркинсона БП , частично обязан своим антипаркинсоническим действием не только способности влиять на выделение и обратный захват дофамина и своим трициклик-подобным антихолинергическим М-холинолитическим свойствам, но и способности связываться с магниевым сайтом NMDA-рецептора с указанной кинетикой слабый аффинитет, быстрое связывание и освобождение рецептора , а также что амантадин положительно воздействует на КФ пациентов не только с БП, но и БА, депрессиями, шизофренией. Мемантин был синтезирован как препарат, обладающий более высокой по сравнению с амантадином специфичностью и избирательностью к NMDA-рецептору, более высоким аффинитетом, практически лишенный антихолинергических свойств амантадина, вредных в контексте лечения деменций но не полностью лишенный дофаминопозитивных свойств, что в этом контексте, наоборот, важно и полезно; S. Способность мемантина связываться с магниевым сайтом NMDA-рецептора является не единственным фармакологическим свойством, обусловливающим его прокогнитивные свойства. Williams и соавт. Jiang и соавт. Peeters и соавт. Maurice, 2016 [46, 59]. Это также может дополнять не только прокогнитивные и антидементные, но и антидепрессивные и анксиолитические свойства мемантина. Rammes и соавт. В этой связи интересно отметить, что вклад 5-HT3-антагонизма в общую эффективность мемантина при деменциях, по-видимому, не так уж мал, и это подтверждается, в частности, тем, что противорвотное средство трописетрон, являющееся сильным антагонистом 5-HT3-рецепторов, улучшает КФ в экспериментальной модели БА у мышей, а также тормозит накопление белка-прекурсора амилоида и с 2014 г. Spilman и соавт. И наоборот, мемантин, как оказалось, обладает клинически значимой противорвотной активностью, подтверждающейся также и в экспериментах на животных при рвоте, индуцированной цисплатином, что служит экспериментальной моделью рвоты при высокоэметогенной химиотерапии; A. Lehmann, L. Кроме того, показано, что мемантин помимо своего взаимодействия с NMDA и 5-HT3-серотониновыми рецепторами взаимодействует также и с некоторыми другими ионотропными рецепторами, в частности никотиновыми холинорецепторами, что также может вносить свой вклад в его прокогнитивную и антидементную активность M. Rogawski, 2004 [67]. Мемантин восстанавливает патологически сниженную активность эндотелиальной синтазы оксида азота eNOS и благодаря этому оказывает вазодилатирующее, ангиопротективное и антиишемическое действие, например, в моделях церебрального ангиоспазма после субарахноидального кровоизлияния или в модели сосудистой эректильной дисфункции C. Huang и соавт. Интересно при этом отметить, что нейрональную синтазу оксида азота nNOS , гиперактивность которой является одной из причин воспаления и свободнорадикального повреждения клеток и повышенного нитрозилирования белков, мемантин, наоборот, угнетает, что частично обусловливает его противовоспалительные, антиоксидантные и нейропротекторные свойства и способность защищать нейроны от преждевременного старения и оксидативного стресса H. Ota и соавт. Мемантин не связывается с опиоидными, a1 или a2-адренорецепторами, мускариновыми холинорецепторами, ГАМК-рецепторами или с большинством подтипов серотониновых рецепторов, однако способен связываться, хотя и с довольно низким, но, по-видимому, клинически значимым сопоставимым с буспироном аффинитетом с 5-HT1A-рецепторами, что может объяснять его антидепрессивные и анксиолитические свойства N. Osborne и соавт. Болезнь Альцгеймера и другие деменции В недавнем суммирующем метаанализе нескольких Кохрановских систематических метаанализов показана эффективность мемантина при БА как в монотерапии, так и в комбинации с ингибиторами холинэстеразы K. Laver и соавт. Kishi и соавт. Day и соавт. Mori, 2016 [49]. Имеются исследования мемантина при некоторых других деменциях, например деменции телец Леви C. Stinton и соавт. Одновременно имеются описания случаев или открытые исследования о его возможной эффективности при этих состояниях Y. Zhao и соавт. Шизофрения Шизофрения сопровождается гиперактивацией кинуренинового пути метаболизма триптофана, что приводит к нарушениям в работе глутаматергической системы M. Koola, 2016 [35]. А галантамин, являющийся, кроме своих свойств ингибитора ацетилхолинэстеразы, также позитивным аллостерическим модулятором a7-подтипа никотиновых холинорецепторов, и мемантин, являющийся антагонистом NMDA-рецепторов, способны контрбалансировать негативное влияние избытка кинурениновой кислоты на деятельность ЦНС и, в частности, вызываемые ею когнитивные нарушения при шизофрении M. Koola, 2016 [90]. При этом положительное действие галантамина и мемантина на КФ больных шизофренией взаимно усиливается при их сочетании, а также зависит от фармакогенетических особенностей пациента, в частности от того, какими конкретно аллелями генов a7-никотинового рецептора CHRNA7 , NMDA-рецептора подтипа 1 GRM1 , гена белка, связывающего дистробревин DTNBP1 , и гена фермента, метаболизирующего кинурениновую кислоту, кинуренин-3-монооксигеназы обладает данный конкретный больной M. Еще одним теоретическим обоснованием попыток применения мемантина при шизофрении является тот факт, что в патогенезе шизофрении так же, как и в патогенезе депрессивных состояний, биполярного аффективного расстройства БАР и таких нейродегенеративных заболеваний, как БА, БП, играет большую роль воспалительная гиперактивация нейроглии H. Hong, 2016 [28]. А ведь известно, что мемантин обладает сильной противовоспалительной активностью, угнетает воспалительную активацию нейроглии и бывает эффективен в уменьшении явлений воспаления ЦНС не только при БА, но и таких состояниях, как острое отравление угарным газом или ишемический инсульт, а также усиливает противовоспалительное действие глюкокортикоидов при этих состояниях K. Iwamoto и соавт. Это дало основание предположить, что противовоспалительное действие мемантина может проявляться и при шизофрении. Все эти данные послужили основанием для того, чтобы попытаться применить мемантин в качестве аугментатора к клозапину при резистентной шизофрении в двойном слепом рандомизированном плацебо-контролируемом испытании, в котором участвовали по 26 пациентов в каждой группе S. Veerman и соавт. Теоретической основой для сочетания мемантина именно с клозапином, а не с другими антипсихотиками, послужило то, что клозапин, как известно, среди прочих своих фармакологических свойств обладает свойствами парциального агониста агониста-антагониста NMDA-рецепторов S. Omranifard и соавт. Ряд метаанализов, обобщающих данные РКИ, также отмечает положительный эффект добавления мемантина к терапии антипсихотиками в отношении депрессивной, когнитивной и негативной симптоматики шизофрении Y. Matsuda и соавт. Shim, R. Nadeem, 2014 [45, 75]. Интересно также отметить сообщение случая, описывающее пациента, у которого мемантин способствовал похудению и воспрепятствовал дальнейшему набору массы тела на клозапине наряду с уменьшением негативной и когнитивной симптоматики M. Schaefer и соавт. Авторы этой статьи призывают изучить мемантин также в качестве возможного средства профилактики вызванного антипсихотиками набора массы тела и ожирения. В одном российском РКИ, однако, был получен отрицательный результат — группа мемантина статистически не отличалась от группы плацебо в качестве дополнительного средства при лечении негативной симптоматики при параноидной шизофрении Ю. Осадший и соавт. Однако в этом исследовании больные получали в качестве антипсихотика не клозапин. Злокачественный нейролептический синдром Злокачественный нейролептический синдром ЗНС — это редкое, но потенциально фатальное осложнение терапии мощными антипсихотиками, имеющее большое клиническое и патогенетическое сходство с фебрильной кататонией. Ключевыми симптомами ЗНС являются гипертермия, мышечная ригидность, выраженная вегетативная нестабильность, тяжелые экстрапирамидные расстройства ЭПР. При ЗНС эффективны прямые и непрямые агонисты дофаминовых рецепторов бромокриптин, прамипексол, амантадин и др. Kornhuber и соавт. Поскольку мемантин благодаря своему NMDA-антагонизму косвенно является продофаминергическим агентом и способен уменьшать ЭПР, вызываемые антипсихотиками, а при ЗНС наблюдается гиперактивация глутаматергической системы и других систем возбуждающих аминокислот, то это дало основание попытаться применять его и при ЗНС M. Weller, J. Kornhuber, 1992; J. При этом были получены положительные результаты, а эффективность мемантина оказалась сопоставима с таковой у амантадина и бромокриптина M. Сочетание мемантина с бромокриптином или амантадином дополнительно улучшало терапевтический эффект при ЗНС J. Аутизм и расстройства аутистического спектра В одном открытом проспективном исследовании показано, что мемантин эффективен в устранении нарушений социального взаимодействия у интеллектуально сохранных взрослых с расстройствами аутистического спектра, включая высокофункциональный аутизм и синдром Аспергера G. Joshi и соавт. Кроме улучшений социального взаимодействия и уменьшения симптоматики аутизма, совершенствовались также и когнитивные способности и память этих пациентов, а также проявления нередких коморбидных с аутизмом психопатологий депрессивного и тревожного круга и синдрома дефицита внимания СДВ или СДВ с гиперактивностью — СДВГ G. Учитывая, что мемантин эффективен при обсессивно-компульсивном расстройстве ОКР и ОКР-подобных состояниях, а аутизм часто сопровождается навязчивыми персеверациями тех или иных действий, слов, выражений, в настоящее время проводится большое РКИ по изучению эффективности мемантина у детей с коморбидностью аутизма или расстройств аутистического спектра, и расстройств ОКР-спектра; результаты ожидаются к 2018 г. В одном РКИ изучали действенность мемантина в коррекции поведенческих нарушений, в частности импульсивности и агрессивности, у детей с аутизмом и расстройствами аутистического спектра, получающих рисперидон. Ghaleiha и соавт. Owley и соавт. Erickson и соавт. Авторами этого исследования было отмечено положительное влияние мемантина на социальное отчуждение и невнимательность, с умеренным положительным влиянием на раздражительность. В более объемном открытом исследовании M.
Концентрация гидрохлоротиазида уменьшается. Побочные действия и передозировка По отзывам пациентов, проходивших терапию этим препаратом, и по результатам проведенных клинических исследований протестировано 1784 больных , отмечаются побочные эффекты разной степени тяжести. При превышении допустимой дозы препарата или частоты его приема, возрастает вероятность появления побочных эффектов и сила их проявления. В таком случае применяются методы, направленные на устранение симптомов. К возможным побочным эффектам при лечении Мемантином относятся: Психические отклонения: отсутствие четкости мыслей, появление галлюцинаций, повышенная сонливость, беспокойство. Сбои в работе нервной системы: головокружение, головные боли. Сосудистые отклонения: повышения артериального давления. В органах дыхания: кашель, приступы одышки. В пищеварительной системе: рвота, запоры. Общие нарушения: боли в том числе в позвоночнике, мышцах , слабость, быстрая усталость, увеличение либидо, мышечного тонуса, цистит, эпилептический припадки особенно, если ранее у пациента был судорожный синдром. Противопоказания Не рекомендован прием лекарственного средства в случаях персональной непереносимости компонентов, входящих в его состав, спутанности сознания. Из-за возможного вреда и отклонения в развитии эмбриона, лекарство не назначают беременным и кормящим. Возрастная группа до 18 лет относится к категории пациентов, для которых препарат запрещен, или допустим к применению под наблюдением врача в индивидуальных случаях. Осторожно применяют при заболеваниях почек — может нарушиться их работа и время выведения действующего вещества из организма. Условия продажи и хранения Лекарство относится к медикаментам, которые продаются при наличии рецепта. Лекарственное средство должно находиться в недоступном для детей месте. Срок годности 24 месяца с момента изготовления. Аналоги Мемантина Препараты, с похожим действием содержат в своем составе, кроме Мемантина — основного активного вещества, дополнительные.
Мемантин таблетки 10, 20 - Вертекс - инструкция по применению
| Мемантин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20мг, 30 шт | При совместном применении Акатинол Мемантин может изменить действие дантролена или баклофена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально. |
| Мемантин таб. п/о плен., 10 мг, 30 шт. | Терапию мемантином следует начинать и проводить под наблюдением врача с опытом диагностики и лечения деменции альцгеймеровского типа. |
| Мемантин таблетки 10, 20 - Вертекс - инструкция по применению | Мемантин был синтезирован как препарат, обладающий более высокой по сравнению с амантадином специфичностью и избирательностью к NMDA-рецептору, более высоким аффинитетом, практически лишенный антихолинергических свойств амантадина. |
| Memantin :: active substance, pharm group, which drugs include | Противопоказания Повышенная чувствительность к мемантину или другим компонентам препарата; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; тяжелая почечная недостаточность; тяжелая печеночная недостаточность; беременность. |
Акатинол Мемантин инструкция по применению
В случае появления симптомов сверхраздражения центральной нервной системы симптоматическая терапия должна быть подобрана крайне аккуратно и обосновано. При передозировках 200 мг однократно или более 100 мг в сутки в течение 3 дней были выявлены следующие симптомы: слабость, утомляемость, диарея или отсутствие симптомов. При передозировке менее 140 мг или при передозировке неизвестным количеством мемантина были выявлены следующие нежелательные явления со стороны нервной системы: спутанность сознания, вялость, сонливость, головокружение, ажитация, агрессия, галлюцинации, нарушение походки и со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота и диарея. В наиболее серьезных случаях передозировки пациент выживал после приема более чем 2000 мг мемантина с нежелательными явлениями со стороны нервной системы кома в течение 10 дней, позже - диплопия, ажитация. Пациент получал симптоматическую терапию и плазмаферез и восстановился без каких-либо последствий. Другой описанный случай серьезной передозировки - 400 мг однократно. Пациент выздоровел без последствий. Отмечались реакции со стороны нервной системы: беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, ступор, приступы судорог, сонливость, бессознательное состояние.
Взаимодействие При одновременном применении с препаратами леводопы, агонистами дофаминовых рецепторов, м-холиноблокаторами действие последних может усиливаться. При одновременном применении с барбитуратами, нейролептиками действие последних может уменьшаться. При совместном применении может изменить усилить или уменьшить действие спазмолитических лекарственных средств, дантролена или баклофена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально. Следует избегать одновременного приема с амантадином, фенитоином, кетамином и декстрометорфаном из-за повышения риска развития фармакотоксического психоза. Другие лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин и никотин, которые используют ту же катионную транспортную систему почек, что и мемантин, также могут взаимодействовать с мемантином, обуславливая потенциальный риск повышения уровня содержания в плазме крови. Возможно снижение концентрации гидрохлоротиазида при одновременном приеме с мемантином. Мемантин может увеличивать экскрецию гидрохлоротиазида.
Возможны случаи повышения МНО международное нормализованное отношение у пациентов, одновременно принимающих непрямые антикоагулянты варфарин. Рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время или МНО. Также в подобных исследованиях не обнаружено взаимодействия с галантамином. В том случае, если Вы принимаете другие лекарства, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом. Особые указания При щелочной реакции мочи требуется более тщательное наблюдение за такими пациентами из-за замедления выведения мемантина. Некоторые факторы, вызывающие повышение pH мочи, могут обусловить необходимость тщательного наблюдения пациента. Указанные факторы включают резкие изменения в режиме питания, например замену богатого мясными блюдами рациона на вегетарианский или же интенсивное применение антацидных желудочных средств.
Помимо болезни Альцгеймера, лекарство помогает при сосудистой деменции, рассеянном склерозе, последствиях острых нарушений мозгового кровообращения и черепно-мозговых травм. Препараты с мемантином производят разные заводы под разными торговыми наименованиями. В состав препаратов могут входить разные вспомогательные вещества. Цены на такие лекарства могут отличаться в 2-3 раза. Что лучше — «Мемантин» или «Акатинол Мемантин»? Лекарства являются аналогами, но отличаются ценой. Врач выписывает препарат по действующему веществу. В аптеке пациент может на свой выбор купить любой препарат с мемантином под любым торговым названием исходя из доступности.
Отмечено повышение уровня в крови циметидина, прокаинамида, хинидина, кинина и никотина при курсе лечения Мемантином. Концентрация гидрохлоротиазида уменьшается. Побочные действия и передозировка По отзывам пациентов, проходивших терапию этим препаратом, и по результатам проведенных клинических исследований протестировано 1784 больных , отмечаются побочные эффекты разной степени тяжести. При превышении допустимой дозы препарата или частоты его приема, возрастает вероятность появления побочных эффектов и сила их проявления. В таком случае применяются методы, направленные на устранение симптомов. К возможным побочным эффектам при лечении Мемантином относятся: Психические отклонения: отсутствие четкости мыслей, появление галлюцинаций, повышенная сонливость, беспокойство. Сбои в работе нервной системы: головокружение, головные боли. Сосудистые отклонения: повышения артериального давления. В органах дыхания: кашель, приступы одышки. В пищеварительной системе: рвота, запоры. Общие нарушения: боли в том числе в позвоночнике, мышцах , слабость, быстрая усталость, увеличение либидо, мышечного тонуса, цистит, эпилептический припадки особенно, если ранее у пациента был судорожный синдром. Противопоказания Не рекомендован прием лекарственного средства в случаях персональной непереносимости компонентов, входящих в его состав, спутанности сознания. Из-за возможного вреда и отклонения в развитии эмбриона, лекарство не назначают беременным и кормящим. Возрастная группа до 18 лет относится к категории пациентов, для которых препарат запрещен, или допустим к применению под наблюдением врача в индивидуальных случаях. Осторожно применяют при заболеваниях почек — может нарушиться их работа и время выведения действующего вещества из организма. Условия продажи и хранения Лекарство относится к медикаментам, которые продаются при наличии рецепта. Лекарственное средство должно находиться в недоступном для детей месте. Срок годности 24 месяца с момента изготовления.
Передозировка Данных по этому разделу нет. Лекарственное взаимодействие Данных по этому разделу нет. Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкойбелого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, имеющие риску с каждой стороны; на поперечном разрезе - ядро белого или почти белого цвета.
"Мемантин Канон": отзывы, показания, инструкция по применению, аналоги, производитель
| Удалось уточнить влияние лекарственного препарата мемантина на обучение и память | Мемантин — препарат первого выбора при умеренной и тяжелой деменции, но может использоваться и на стадии легкой деменции в качестве монотерапии или в комбинации с ингибиторами холинэстеразы. |
| Мемантин : инструкция по применению | У нас дома живет пенсионер с деменцией и когда деменция дала о себе знать конкретно, то врач посоветовала таблетки Мемантин Авексима. |
| Мемантин в терапии когнитивных расстройств - Журнал Доктор Ру | В фармакокинетических исследованиях у здоровых молодых добровольцев при однократном приеме мемантина с метформином или донепезилом никаких эффектов взаимодействия зафиксировано не было. |
| Вы точно человек? | Описание активных компонентов препарата Мемантин (Memantine). |
| Мемантин Канон | Применение препарата Мемантин-Рихтер при беременности не рекомендуется и возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. |
Мемантин : инструкция по применению
Применение препарата Мемантин-Рихтер при беременности не рекомендуется и возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. сертифицированные медикаменты, цены на лекарственные препараты, инструкции по применению, отзывы. Поэтому данные о применении мемантина у таких пациентов ограничены, прием препарата должен осуществляться под тщательным наблюдением врача. Мемантин блокирует подтип NMDA-рецепторов глутаматных рецепторов, предотвращая чрезмерную активацию глутаминовых рецепторов, обеспечивая при этом нормальную активность.