Нимесулид представляет собой вещество, относящееся к классу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), которое обладает прекрасными эффектами. Нимесулид действует как ингибитор фермента циклооксигеназы, замедляет выработку простагландинов в очаге воспаления.
Нимесулид таблетки : инструкция по применению
Если бы не этот Нимесулид, я бы сошла с ума от зубной боли. Бюджетная замена Нимесилу с тем же действующим веществом и не менее эффективная, правда действует чуть позже. Таким образом, был сделан вывод, что нимесулид может блокировать разрушение межклеточного вещества за счет снижения концентраций ММП-8 и ММП-3. Найдено 38 аналогов Нимесулид c действующим веществом Нимесулид по цене от 110 ₽ до 1 040 ₽.
Нимесулид-ЛекТ, 100 мг, таблетки, 20 шт.
| Нимесулид- МБФ гранулы, для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг | Каждая таблетка содержит: Действующее вещество: нимесулид 100,00 мг. |
| Нимесулид — относительно селективное и безопасное НПВС/Фармакология | все формы выпуска Нимесулид, 12 шт. |
| Разбор препарата Нимесил | «Нимесулид», от чего помогает это нестероидное противовоспалительное лекарствоПрепарат обладает незначительным жаропонижающим и средней степени обезболивающим действием. |
| оЙНЕУХМЙД — ЙОУФТХЛГЙС РП РТЙНЕОЕОЙА, ПРЙУБОЙЕ, ЧПРТПУЩ РП РТЕРБТБФХ | Препарат очень незначительно действует на циклооксигеназу-1 и механизм образования ПГ Е2 из арахидоновой кислоты, что уменьшает побочные эффекты Нимесулида по сравнению с другими нестероидами. |
Нимесил или Нимесулид: что лучше и в чем разница, отличие составов и отзывы врачей
В отличие от метода прямого прессования решающим фактором, гарантирующим высокое качество целевого продукта, являются условия проведения процесса увлажнения[1]. Наиболее эффективным технологическим приёмом повышения прессуемости порошкообразных лекарственных веществ является введение в таблетируемый материал вспомогательных веществ, обладающих связывающей и увлажняющей способностью [2]. Четыре состава таблеток нимесулида по 0,1гр.
Это значит, что больному спустя небольшие количество времени, станет легче, боль отступает.
Применение осуществляется исключительно врачом, так как препарат имеет побочные эффекты и считается достаточно сильным. Сам препарат осуществляет процесс метаболизма в печени. Если же больному приписали гель, для наружного применения, то стоит понимать, что его концентрация непосредственно активного вещества в общем кровотоке низкая.
Такое лекарство как нимесулид, можно применять при определенных недугах, среди которых: Подагра любая стадия развития, для снятия боли, и воспаления ; Разного плана артрозы; Лихорадки, не известного происхождения; Другие невыносимые боли. Лекарство нимесулид применяют в разных случаях. Конечно, его прямое назначение — снятие боли, жара и воспаления.
Даже если боль никак не связана с нарушением суставов, препарат данного типа можно применять, но предварительно стоит обратиться к врачу, так как неправильно применение его может привести к неприятным последствиям. Варианты выпуска От чего помогает Нимесулид уже давно известно. В зависимости от вида заболевания и его стадии, врач может прописать препарат в определенной форме.
На сегодняшний день в аптеках города, можно найти такие формы выпуска препарата: Таблетки самый распространенный вариант выпуска ; Порошок в гранулах, который растворяется в определенном объёме воды; Специальная жидкость суспензия. Мазь Мазь Нимесулид врач назначает больному, для того, чтобы снять болевые синдромы, а также уменьшить болевые отеки, которые сковывают движения больного по утрам. Такая форма выпуска имеет свои преимущества над другими: Непосредственное воздействие на место поражения эффект наступает почти мгновенно ; Достаточно безопасный от него меньше побочных эффектов, нежели от таблеток ; Легкий способ применения.
Мазь легка в применении. Способ применения мази достаточно прост, необходимо наносить ее тонким слоем около 3 см , непосредственно на место боли. Необходимо растереть ее, круговыми движениями.
Не в коем случае не нужно применять разные бинты или тряпки.
Передозировка При приеме внутрь Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, которые, как правило, обратимы при поддерживающем лечении. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, очень редко — анафилактические реакции, угнетение дыхания, кома. Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. В течение первых 4 часов после передозировки необходимо вызвать рвоту, обеспечить прием активированного угля 60-100 г на взрослого человека , осмотических слабительных средств. Необходим регулярный контроль функции печени и почек. При наружном применении Случаи передозировки нимесулида при местном нанесении описаны не были. Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, активированный уголь, форсированный диурез, симптоматическая терапия.
Специфического антидота не существует. Необходимо обратиться к врачу. Взаимодействие Возможный эффект взаимодействия с нимесулидом Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина например, флуоксетин Увеличение риска желудочно-кишечного кровотечения Усиление действия антикоагулянтов. Из-за повышенного риска кровотечения такая комбинация не рекомендуется. Гипотензивные препараты ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II Снижение действия гипотензивных препаратов. Ухудшение функции почек.
На самом деле клетки нейроглии выполняют важные функции в процессах гипералгезии посредством выделения гипералгезических веществ, из которых наиболее значимую роль играет вещество Р ВР 3.
В свою очередь цитохины и интерлейкины, высвобожденные из нейроглии, могут усиливать передачу болевого стимула в центральную нервную систему, воздействуя на рецепторы глютамата и, таким образом, инициируя и поддерживая процессы гипералгезии. Нестероидные противовоспалительные лекарственные препараты могут снижать активизацию этих систем также на уровне ЦНС, способствуя тем самым анальгезии4. Если с одной стороны механизм ингибирования ЦОГ связан с высокой эффективностью НПВП при лечении воспалительных процессов, с другой стороны, он оказывает влияние на профиль безопасности данного класса фармацевтических препаратов. С этой целью было установлено, что выбор той или иной изоформы может сопутствовать нарушению физиологического гомеостаза и, как следствие, коррелировать с неблагоприятным профилем переносимости и безопасности. НПВП с высокой селективностью ЦОГ-1 намного чаще становятся причиной серьезных нежелательных явлений в виде желудочно-кишечных расстройств5,6, тогда как высокая селективность ЦОГ-2 влечет за собой риск тяжелых осложнений на сердечно-сосудистую систему7,8. В списке побочных эффектов, вызванных приемом НПВП, наиболее часто встречаются желудочно-кишечные расстройства, связанные с использованием этих фармацевтических препаратов. В частности, традиционные НПВП, которые воздействуют, главным образом, на ЦОГ-1 или, в случае отдельных молекул, на обе формы ЦОГ , сокращают производство простагландина, а, следовательно, воспаления, что в свою очередь уменьшает болевой синдром, однако они вызывают ряд побочных эффектов, пагубных для слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, потому что некоторые ПГ понижают секрецию кислоты, стимулируя выделение слизи и бикарбоната и предотвращая эрозию слизистой оболочки, что, в конечном итоге, обеспечивает целостность внутренней стенки желудка.
Для того, чтобы избежать этих нежелательных явлений в отношении желудочно-кишечного тракта, в конце 1990-х гг. Первоначальный энтузиазм сменился осознанием факта возникновения многочисленных побочных явлений, поражающих сердечно-сосудистую систему и почки9. Был отмечен рост случаев инфаркта миокарда у пациентов с риском, получавших коксиб, возможно, в связи с отсутствием механизма защиты сосудистого эндотелия. Это привело к изъятию из серийного производства в 2004 г. В то время полученные данные о побочных эффектах не были использованы для сравнения с действием других селективных ингибиторов ЦОГ-2. В рамках последующего вторичного мета-анализа, проведенного с учетом результатов 6 клинических исследований с участием 12780 пациентов, было сопоставлено число случаев инфаркта миокарда среди пациентов, принимавших целекоксиб, диклофенак, ибупрофен, парацетамол и плацебо10. Оказалось, что риск возникновения инфаркта миокарда в 1,88 раза выше у пациентов, принимавших целекоксиб, поэтому Управление США по надзору за качеством пищевых продуктов и лекарственных препаратов вынесло «предостережение в черной рамке» в отношении технических характеристик целекоксиба.
С другой стороны, в отношении некоторых традиционных НПВП, взаимодействующих, главным образом, с ЦОГ-1, было доказано, что их прием на протяжении долгого периода времени способен нанести значительный вред, поэтому эти препараты рекомендованы в минимальной дозировке, обеспечивающей необходимый эффект, в течение как можно меньшего промежутка времени. Кеторолак в таблетках, например, предназначен только для кратковременной терапии максимум 5 дней послеоперационных болей, и этот период должен быть сокращен до двух дней в случае использования раствора в ампулах. В действительности кеторолак, ингибируя ПГ путем избирательного воздействия на ЦОГ-1, содержит более высокий риск токсичности для желудочно-кишечной системы и кожных тканей по сравнению с другими НПВП11. Но, возвращаясь к лекарственному препарату, ставшему предметом данного научного обозрения, мы должны задать вопрос: каким образом действует нимесулид и, в частности, как он ведет себя по отношению к обеим формам ЦОГ? Нимесулид быстро и полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте12; низкий уровень кислотности группы сульфанилидов обеспечивает, в сравнении с другими НПВП, часто обладающими выраженными кислотными свойствами, меньший риск местного раздражения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта13. Нимесулид активно участвует в метаболизме; так, были обнаружены 16 метаболитов, главный из которых — производный параводорода - является метаболитом с фармакологическими характеристиками, сходными с оригинальным продуктом. Нимесулид быстро распределяется в синовиальной жидкости, где сохраняется гораздо дольше, чем в крови, и это свойство наряду с воздействием на металлопротеиназы, способствует скорости и эффективности лекарственного препарата в контроле над болью при воспалительном процессе в суставах14.
Оценка фармакокинетического профиля нимесулида как при однократном, так и при продолжительном приеме проводилась в ряде предыдущих исследований на пожилых пациентах; в данной популяции пациентов главные фармакокинетические параметры на протяжении многих лет не подвергались значительным изменениям, что делает необязательным корректировку дозировки для пожилых пациентов15. Доля метил-сульфонамида, которую нимесулид, единственный среди НПВП, содержит в своей молекулярной структуре, проникает внутрь второго кармана, где находится рецептор ЦОГ, и эта особенность объясняет специфическое «преимущественное» воздействие на ЦОГ-2, хотя данный препарат воздействует также и на ЦОГ-116. На самом деле нимесулид называют «НПВП с преимущественным воздействием на ЦОГ-2», поскольку он оказывает комплексное, но при этом сбалансированное влияние на обе формы циклокосигеназы, хотя и обладает преимущественным эффектом в отношении ЦОГ-2. При этом если воздействие на ЦОГ-1 прекращается по истечении 24 часов, то воздействие на ЦОГ-2 продолжается намного дольше17, и это различие сохраняется также при длительном применении18. Этот своеобразный механизм действия, объясняющий низкое число осложнений на желудочно-кишечную систему и отсутствие выраженной сердечно-сосудистой токсичности по сравнению с коксибом19, недавно получил всеобщее признание, благодаря которому препарат стал пользоваться успехом у пациентов, отмечающих высокую скорость воздействия быстрое начало действия препарата , которая позволяет осуществлять мгновенный контроль над болевым синдромом. Взрослые пациенты, включая пациентов пожилого возраста, хорошо переносят нимесулид, фармакологический профиль которого объясняет снижение числа возникновения побочных эффектов на желудочно-кишечную систему. Сниженное воздействие нимесулида на кровяные пластинки также может объясняться его «избирательностью», потому что ЦОГ-1 являются единственными формами ЦОГ, выраженными в виде кровяных пластинок.
Ацетилсалициловая кислота, напротив, полностью и необратимо блокирует ЦОГ-1. Кровяные пластинки утрачивают способность синтезировать ЦОГ, и это блокирование процесса сохраняется на протяжении всего жизненного цикла кровяных пластинок, ингибируя активность образования тромба16. В целом информацию о противовоспалительном и анальгезирующем эффекте нимесулида можно резюмировать, выделив его основные свойства: ингибирование синтеза ЦОГ «преимущественно ЦОГ-2» и липоксигеназы; ингибирование свободных радикалов; снижение концентрации вещества Р ВР ; предотвращение хемотаксиса нейтрофилов. Это также приводит к уменьшению воспалительного отека.
Вы точно человек?
Нимесулид является нестероидным противовоспалительным препаратом с анальгезирующими и жаропонижающими свойствами, который действует как ингибитор фермента циклооксигеназы, отвечающего за синтез простагландинов. Перечисленные свойства позволяют считать нимесулид предпочтительным анальгетическим и противовоспалительным препаратом в широкой медицинской практике. Нимесил (действующее вещество — Нимесулид) относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП). Нимесулид является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП), эффективным в лечении целого ряда заболеваний, сопровождающихся воспалением и болью, в том числе и острой болью при первичной лид стал доступен на рынке с 1985 г. По. Месулид — Действующее вещество ›› Нимесулид* (Nimesulide*) Латинское название Mesulid АТХ: ›› M01AX17 Нимесулид Фармакологическая группа: Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства Нозологическая. НИМЕСУЛИД при нарушении функции почек: Противопоказан. НИМЕСУЛИД пожилом возрасте: С осторожностью.
Нимесулид Форте гель – Ваша боль под контролем
Повторное назначение нимесулида таким пациентам противопоказано. Сообщается о поражении печени, в большинстве случаев обратимом, после кратковременного воздействия препарата. Во время лечения Нимесулидом следует воздерживаться от приема других анальгетиков. Следует избегать сопутствующего применения Нимесулида и других НПВП, в том числе, селективных ингибиторов циклооксигеназы-2. У пациентов пожилого возраста повышена частота неблагоприятных реакций на нестероидные противовоспалительные препараты, особенно, частота желудочно-кишечных кровотечений и прободения, что может быть смертельно опасным для пациента. Желудочно-кишечное кровотечение, язва и прободение язвы могут угрожать жизни пациента, если в медицинской истории имеются записи о возникновении подобных проблем при приеме любых нестероидных противовоспалительных препаратов во время лечения без срока давности , с наличием или без наличия опасных симптомов, либо наличия в анамнезе серьезных нарушений желудочно-кишечного тракта Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы или прободения язвы повышается с увеличением дозы нестероидного противовоспалительного препарата, у пациентов с наличием язвы в анамнезе, особенно, осложненной кровоизлиянием или прободением, а также у пожилых пациентов. Для этих пациентов лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Для этих пациентов, а также пациентов, которые принимают одновременно низкие дозы аспирина или других препаратов, увеличивающих риск возникновения желудочно-кишечного заболевания, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с применением средств, защищающих слизистую желудка например, мисопростола или ингибиторов протонного насоса. Пациенты с токсическим поражением желудочно-кишечного тракта, особенно, пожилые, должны сообщать о любых необычных симптомах, возникающих в области желудочно-кишечного тракта особенно, о желудочно-кишечных кровотечениях.
Это особенно важно на начальных стадиях лечения. Пациенты, принимающие сопутствующие препараты, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения, например, пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы повторного поглощения серотонина или антитромбоцитарные средства, такие как аспирин, должны быть информированы о необходимости соблюдения осторожности при приеме препарата В случае возникновения у пациентов, получающих препарат Нимесулид, желудочно-кишечного кровотечения или язвы, лечение препаратом следует отменить. Нимесулид следует с осторожностью назначать пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе язвенный колит, болезнь Крона , поскольку возможно обострение этих заболеваний. Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что некоторые нестероидные противовоспалительные препараты, особенно, в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения артериальных тромботических событий например, инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно. У пациентов с почечной или сердечной недостаточностью Нимесулид следует применять с осторожностью, поскольку препарат может ухудшить функцию почек.
Эффективность изучаемых препаратов, которая оценивалась по динамике самочувствия пациентов и функциональному индексу Лекена, была практически одинаковой. Масштабное 12-ти месячное исследование нимесулида при ОА было проведено Kriegel W.
Препаратом сравнения здесь был напроксен в дозе 750 мг, а число участников составило 370 человек. Результаты этой работы оказались близкими с данными, которые получили Huskisson E. Нужно заметить, что в приведенных выше работах при использовании нимесулида не было отмечено серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. Нимесулид хорошо переносится и относительно редко вызывает серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ. Это одно из главных достоинств нимесулида, поскольку развитие патологии пищеварительной системы является, несомненно, главным лимитирующим фактором при использовании НПВП. Общая частота на фоне приема нимесулида 8. Преимущество нимесулида было также показано в работе итальянских эпидемиологов Conforti A. Число спонтанных сообщений о проблемах, связанных с этим препаратом, составило лишь 10.
Laporte J. Данные были получены при анализе причин 2813 эпизодов этого осложнения и 7193 пациентов в качестве контроля. Нимесулид продемонстрировал более высокий профиль безопсности, чем многие другие популярные в Европе НПВП: так, относительный риск кровотечения для нимесулида составил 3,2, для диклофенака 3,7, мелоксикама 5,7, а рофекоксиба 7,2 [28]. Совсем недавно - в 2013 г. Castellsague J. Однако индивидуальные значения этого риска существенно различались. Как видно на рисунке 2, нимесулид демонстрировал наиболее низкий риск, так же, как селективные ЦОГ-2 ингибиторы целекоксиб и рофекоксиб [29]. Риск развития кардиоваскулярных осложнений при использовании нимесулида, по всей видимости, определялся лишь в одной крупной работе.
Ее провели финские ученые. В ходе масштабного популяционного исследования было проанализировано 33 309 эпизодов инфаркта миокарда, при этом контроль составили 138949 лиц, сопоставимых по полу и возрасту. Согласно полученным результатам, относительный риск инфаркта для нимесулида составил 1,69. Это значение было близким соответствующему показателю, определенному для мелоксикама, набуметона, этодалака и других НПВП [30]. В нашей стране оценка терапевтического потенциала и профиля безопасности нимесулида проводится на протяжении последних 15 лет. Ранее нами был опубликован обзор отечественных клинических исследований, в которых определялась сравнительная эффективность и профиль безопасности этого препарата. За период с 1995 по 2009 гг. Причем помимо пациентов с РЗ, здесь были и больные с острыми травмами, пациенты после стоматологических операций и страдающие урологической патологией.
В плане профиля безопасности, он также показал себя с самой лучшей стороны. Так, число больных с диспепсией при использовании нимесулида составило 9. У единичных больных отмечались отеки и кожные аллергические реакции [31]. Конечно, нельзя сказать, что нимесулид совершенно безопасен для всех пациентов. Однако его переносимость была значительно лучше, чем у диклофенака, который наиболее часто применялся в качестве активного контроля. Всем больным была проведена гастроскопия, определялась динамика артериального давления и биохимических показателей крови [32]. Ни у кого из пациентов применение нимесулида не осложнилось развитием серьезной патологии ЖКТ — кровотечением или перфорацией язвы. Язвы желудка и ДПК были обнаружены у 13.
Несмотря на наличие серьезного коморбидного фона по заболеваниям сердечно-сосудистой системы, за 12-ти месячный период приема нимесулида инфаркт миокарда был зафиксирован лишь у одного пациента. Это мужчина, страдавший ревматоидным артритом РА , в возрасте 68 лет, который в течение многих лет страдал ИБС и высокой артериальной гипертензией. Еще у двух пациенток на фоне приема нимесулида была отмечена отрицательная динамика ЭКГ, описанная кардиологом как «постинфарктный кардиосклероз». Клинически выраженная патология печени — желтуха, гепатомегалия, симптомы печеночной недостаточности, не была выявлена ни у кого из наших пациентов. Эти пациенты страдали РА и, помимо нимесулида, получали цитотоксические препараты метотрексат и лефлунамид , которые являются потенциально гепатотоксичными [32]. Говоря о профиле безопасности нимесулида, нельзя не обратить внимание на проблему осложнений со стороны печени. НПВП — гепатопатия представляет собой проявление метаболической идиосинкразии и возникает редко в сравнении с другими лекарственными осложнениями. По многолетней статистике, серьезные гепатотоксические осложнения, проявляющиеся выраженным внутрипеченочным холестазом или острой печеночной недостаточностью, возникают примерно у 1 из 10 тысяч больных, регулярно принимающих НПВП [33-36].
Что касается нимесулида, то за 15-ти летний период 1985-2000 гг. Учитывая, что на 2000 г. Но в начале нового века отношение к проблеме гепатотоксичности нимесулида стало абсолютно иным. Контролирующие органы ряда европейских стран, последней из которых была Ирландия, прекратили использование этого препарата на своей территории, основываясь на статистике отдельных сообщений о тяжелых гепатотоксических реакциях. Так, фармаконадзор Ирландии IMB обосновал свою резолюцию информацией о 53 эпизодах серьезных осложнений со стороны печени, отмеченных за 12 лет использования нимесулида в этой стране. Девять подобных осложнений привели к развитию острой печеночной недостаточности, которая в 4-х случаях закончилась летальным исходом [38]. Однако EMEA European Medicines Agency - основной орган Европейского Союза, обеспечивающий контроль над оборотом лекарственных препаратов в Европе, после рассмотрения этой проблемы, не нашел оснований для прекращения использования нимесулида Пресс-релиз от 21. С этой целью странам-членам Евросоюза, было рекомендовано изъять из аптечной сети упаковки, которые содержали более 30 стандартных доз нимесулида в виде таблеток или саше [39].
Очень важно, что в этом документе, по мнению авторов упомянутого выше обзора по нимесулиду 2010 г. Новое обсуждение проблемы гепатотоксичности нимесулида было проведено медицинским руководством Евросоюза 23 июня 2011 г. Последнее решение European Medicines Agency подтвердило основные положения, обозначенные в пресс-релизе от 21. На самом деле, непредвзятый анализ имеющихся литературных данных показывает, что гепатотоксичность нимесулида не выше, чем у многих других представителей класса НПВП. По данным клинических исследований, негативная динамика лабораторных биохимических показателей, свидетельствующая о развитии патологии печени, отмечается при использовании нимесулида с такой же частотой, как и на фоне приема других НПВП. Важные данные о реальной гепатотоксичности нимесулида можно почерпнуть из работы Sanchez-Matienzo D. Обычно это исследование как раз используют в качестве доказательства того факта, что осложнения со стороны печени при использовании нимесулида возникают достоверно чаще, в сравнении с другими НПВП. Но при тщательном исследовании представленного материала можно сделать совсем другие выводы.
Так, авторы провели сопоставление частоты осложнений, связанных с приемом разных НПВП. При этом материалом для анализа являлись спонтанные сообщения практикующих врачей, собранных со всего мира американской организаций, занимающейся контролем за оборотом лекарственных средств FDA и Всемирной Организацией Здравоохранений ВОЗ. Так, на 2003 г. Основываясь на этих цифрах, казалось бы, можно принять решение, что нимесулид более опасен для печени, чем другие НПВП. При анализе абсолютных данных ситуация представляется иной. Так, общее число сообщений о гепатотоксических реакциях при использовании диклофенака было 990, ибупрофена — 590, а нимесулида — лишь 152. Самое главное, что угрожающая жизни патология — печеночная недостаточность, была зафиксирована ВОЗ у 21 больного, получавшего диклофенак, и у 32 больных, получавших ибупрофен. На фоне приема нимесулида это осложнение было отмечено лишь в 4 случаях!
Мы видим, что осложнения со стороны печени при использовании нимесулида возникают крайне редко, а их абсолютное число очень невелико, в сравнении с другими популярными НПВП. Одним из немногих популяционных исследований гепатотоксичности НПВП как класса стала работа итальянских ученых Traversa G. Они провели анализ частоты гепатотоксических реакций у 397537 больных, получавших НПВП, за период с 1997 по 2001 гг.
Максимальная суточная доза для взрослых пациентов и подростков 12-18 лет — 200 мг. Продолжительность лечения определяется индивидуально. Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Лицам с хронической почечной недостаточностью следует снизить суточную дозу до 100 мг. Для уменьшения риска развития побочных эффектов Нимесулид рекомендуется назначать в минимально эффективной дозе, желательно на протяжении короткого периода времени. При отсутствии улучшений лечение следует прекратить. Максимальная продолжительность терапии — не более 15 дней. Препарат в форме геля применяют наружно. Полоску геля длиной 3 см наносят на пораженный участок и втирают легкими движениями.
Взаимодействие Возможны проявления лекарственного взаимодействия при одновременном приеме внутрь нимесулида с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, антигипертензивными препаратами, другими НПВС, антикоагулянтами, циклоспорином, метотрексатом, пероральными гипогликемическими средствами. Побочные действия Со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, боли в желудке; в отдельных случаях - дегтеобразный стул, мелена связанные с кровотечениями и эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ. Со стороны ЦНС: редко - головные боли, головокружение, сонливость. Аллергические реакции: кожная сыпь, эритема, крапивница. Прочие: редко - олигурия, задержка жидкости в организме, местные или системные отеки; в отдельных случаях - тромбоцитопеническая пурпура. Показания Остеоартрит, внесуставные ревматические заболевания, боли и воспалительные процессы после оперативного вмешательства, боли и лихорадка при острых воспалительных процессах в верхних дыхательных путях, боли, связанные с дисменореей. Особенности применения Применение при беременности и кормлении грудью Нимесулид противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Прямых указаний на эмбриотоксическое и токолитическое действие нимесулида не имеется. Применение при нарушениях функции печени Противопоказан при умеренной и выраженной печеночной недостаточности. Применение у детей При применении в педиатрии следует использовать лекарственные формы, предназначенные для детей. У детей в возрасте до 6 лет при применении нимесулида наружно требуется контроль врача. Особые указания С осторожностью следует применять внутрь у пациентов с нарушениями функции почек, при артериальной гипертензии, при нарушениях деятельности сердца, нарушениях зрения. При наружном применении требуется контроль врача за состоянием пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек, печени, с застойной сердечной недостаточностью.
Нимесулид в Москве
| Нимесулид — относительно селективное и безопасное НПВС | Нимесулид в таблетках Нимесулид – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) анальгезирующего, антиагрегантного и жаропонижающего действия. |
| Разбор препарата Нимесил | Действующее вещество. |
| Нимесулид: 25 лет спустя | Основное действующее вещество: нимесулид в количестве 100 мг на одну таблетку. |
| Нимесил (Нимесулид) - эффективность и безопасность, ограничения в использовании | В 1 таблетке содержится действующее вещество: нимесулид 100 мг. |
СОСТАВ И ТЕХНОЛОГИЯ ТАБЛЕТОК НИМЕСУЛИДА
Взаимодействие Риск гепатотоксического воздействия значительно возрастает при одновременном применении гепатотоксических медикаментов. Лекарственное средство повышает эффективность антикоагулянтов. При приеме Фуросемида отмечается снижение выраженности его диуретического действия. Нимесулид вытесняет салициловую кислоту, фенофибрат и фуросемид из связей с белками. Препарат повышает уровень концентрации ионов лития в плазме крови. Лекарственное средство способно повышать токсичность метотрексата, усиливать нефротоксическое воздействие Циклоспорина. Риск желудочно-кишечных кровотечений возрастает при одновременной терапии селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, глюкокортикостероидами. Условия продажи.
Передозировка Передозировка: Случаи передозировки препаратом при наружном применении описаны не были. При нанесении большого количества геля превышающих 50 г на обширные участки кожи или при случайном приеме внутрь возможно развитие системных побочных реакций тошнота, рвота. Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, активированный уголь, форсированный диурез, симптоматическая терапия.
Специфического антидота не существует. Необходимо обратиться к врачу. Другие лекарства Взаимодействие с другими лекарственными средствами: Не исключено фармакокинетическое взаимодействие препаратами, конкурирующими за связь с белками плазмы крови.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении нимесулида с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, циклоспорином, метотрексатом, другими НПВП, гипотензивными и противодиабетическими средствами. Перед использованием геля следует проконсультироваться с врачом, если Вы применяете указанные средства или находитесь под наблюдением врача. Особые указания Особые указания: Не следует наносить на слизистые оболочки глаза, поврежденные и инфицированные участки кожи, пораженные кожными заболеваниями области и открытые раны.
После нанесения геля вымыть руки с мылом.
При длительном применении необходим систематический контроль функции печени и почек. Способ применения Внутрь по 1 таблетке 100 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых- 400 мг. Таблетки принимают с достаточным количеством воды предпочтительно до еды. При наличии заболеваний желудочно-кишечного тракта препарат желательно принимать в конце еды или после приема пищи. Способ применения для геля Применяют наружно. Приблизительно 3 см геля наносят на пораженный участок и слегка втирают; процедуру повторяют 3-4 раза в сутки. Не следует втирать гель интенсивно или использовать повязки.
Продолжительность терапии определяется индивидуально; эффективность лечения рекомендуется оценивать через 4 недели. Побочные действия Изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ; головная боль, головокружение; задержка жидкости; аллергические реакции кожная сыпь, анафилактический шок ; тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения; повышение активности «печеночных» трансаминаз, гематурия; бронхоспазм. При появлении каких-либо побочных реакций следует прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.
М01АХ17 Фармакологическое действие Нимесулид - лекарственный препарат из группы нестероидных противовоспалительных средств. Обладает противовоспалительным, болеутоляющим и жаропонижающим действием. Как большинство НПВП, нимесулид проявляет свое фармакологическое действие, подавляя синтез простагландинов.
В отличие от классических НПВП, он действует в зоне воспаления и подавляет преимущественно циклооксигеназу 2 типа ЦОГ 2 и в более слабой степени ЦОГ 1, угнетая образование патогенных провоспалительных простагландинов. Нимесулид блокирует высвобождение гистамина из тучных клеток; подавляет синтез эластазы, металлопротеазы и коллагеназы, предохраняя хрящевую ткань от повреждения. Показания к применению Для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент использования на прогрессирование заболевания не влияет : ревматоидный артрит; суставной сидром при обострении подагры; псориатический артрит; анкилозирующий спондилит; остеохондроз с корешковым синдромом; остеоартроз; миалгия ревматического и неревматического генеза; воспаление связок, сухожилий, бурситы в т.
Нестероидные противовоспалительные средства системного действия
Решение о назначении нимесулида в пероральной форме должно основываться на индивидуальной оценке риск-польза. Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе в тч язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки ; печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести; тяжелая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; пожилой возраст; детский возраст старше 12 лет; сахарный диабет; нарушение свертываемости крови в тч гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям. Use during pregnancy and lactation Применение нимесулида противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания. При необходимости применения в период грудного вскармливания грудное вскармливание следует прекратить. Применение нимесулида может отрицательно влиять на фертильность у женщин и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Со стороны крови и лимфатической системы. Редко - анемия.
Аллергические реакции. Редко - реакции гиперчувствительности; очень редко - анафилактоидные реакции. Со стороны кожи и подкожных тканей. Нечасто - зуд. Со стороны ЦНС. Нечасто - головокружение.
Со стороны органов чувств. Редко - нечеткость зрения. Со стороны ССС. Нечасто - повышение АД; редко - тахикардия, лабильность АД, приливы, ощущение сердцебиения. Со стороны дыхательной системы. Нечасто - одышка; очень редко - обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.
Со стороны ЖКТ. Часто - диарея. Со стороны печени и желчевыводящих путей. Часто - повышение уровня печеночных трансаминаз; очень редко - гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз. Со стороны почек и мочевыводящих путей. Редко - дизурия.
Общие расстройства. Нечасто - отеки; редко - недомогание, астения; очень редко - гипотермия. При наружном применении нимесулида возможность возникновения системных побочных эффектов ниже, чем при пероральном применении. Однако следует помнить о возможности возникновения системных побочных эффектов, если нимесулид применяется на обширных участках в течение длительного времени и в высоких дозах. Interaction Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки. Повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.
Увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечений такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.
Найз гель - нестероидный противовоспалительный препарат НПВП нового поколения из класса сульфонамидов. Оказывает местное обезболивающее и противовоспалительное действие. При местном применении вызывает ослабление или исчезновение болей в месте нанесения геля, в том числе болей в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений. Найз гель: воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательной системы суставной синдром при ревматизме и обострении подагры, ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартроз, остеохондроз с корешковым синдромом, радикулит, воспалительное поражение связок, сухожилий, бурсит, ишиас, люмбаго. Мышечные боли ревматического и неревматического происхождения. Посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата повреждение и разрывы связок, ушибы.
Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Период полувыведения нимесулида — 1. Показания к применению - острая боль боль в спине, пояснице; болевой синдром в костно-мышечной системе, включая ушибы, растяжения связок и вывихи суставов; тендениты, бурситы, зубная боль ; - симптоматическое лечение остеоартроза остеоартрита с болевым синдромом; - первичная альгодисменорея. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования; нимесулид рекомендуется для терапии в качестве препарата второй линии. Противопоказания - гиперчувствительность к нимесулиду или другим компонентам препарата; - гиперергические реакции в анамнезе бронхоспазм, ринит, крапивница , связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, в том числе нимесулида; - полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВП в т. Язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в анамнезе; инфекция, вызванная Helicobacter pylori в анамнезе; пожилой возраст; длительное предшествующее применение НПВП; тяжелые соматические заболевания. Одновременное применение со следующими препаратами: антикоагулянты например, варфарин , антиагреганты например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел , пероральные глюкокортикостероиды например, преднизолон , селективные ингибиторы обратного захвата серотонина например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Противопоказан при бе- ременности.
Однако нимесулид не используют как жаропонижающее средство — для этой цели лучше подходит ибупрофен. Более того, если во время лечения нимесулидом появились симптомы ОРВИ, препарат следует отменить. Противопоказания Нимесулид не применяют при наличии следующих противопоказаний: Гиперчувствительность к основному действующему веществу и вспомогательным ингредиентам; Бронхоспазм, крапивница, ринит, зарегистрированный ранее после приема других НПВС; Сочетания поллиноза или бронхиальной астмы с аллергией на аспирин и НПВС; Ранее возникающего токсического действия препарата на печень. Нимесулид не применяют для лечения пациентов, страдающих болезнью Крона, язвенным колитом, кормящих грудью женщин и детей младше 12 лет. Препарат не назначают пациентам, страдающим алкогольной и наркотической зависимостью, заболеваниями печени в активной фазе, печёночной недостаточностью. Врачи не рекомендуют принимать нимесулид женщинам во время беременности и на этапе ее планирования. Побочные эффекты При приеме нимесулида, как и других нестероидных противовоспалительных средств, иногда у пациентов наблюдаются нежелательные реакции: Малокровие, повышение уровня эозинофилов в крови; Точечные кровоизлияния на коже; Крапивница, кожный зуд, ангионеротический отек; Повышенная потливость; Многоформная эритема. Нечасто пациенты жалуются на головную боль, головокружение, сонливость. Редко развивается преходящее нарушение психического здоровья. У пациентов возникает чувство страха, кошмарные ночные сновидения, повышается нервозность.
Нимесулид — относительно селективное и безопасное НПВС
МБФ гранулы, для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг. Нимесулид и его аналог Найз имеют одно действующее вещество и равнозначные показания к применению. "Нимесулид" является дженериком "Найза", т. е. препаратом с тем же действующим веществом и его количеством. Нимесулид представляет собой вещество, относящееся к классу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), которое обладает прекрасными эффектами. Нимесулид является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП), эффективным в лечении целого ряда заболеваний, сопровождающихся воспалением и болью, в том числе и острой болью при первичной лид стал доступен на рынке с 1985 г. По. 75,0 мг, крахмал кукурузный - 54,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 35,0 мг, магния стеарат - 3,0 мг.
Нимесулид Реневал Таблетки 100 мг 30 шт
Дозируют его индивидуально. Использовать такие лекарства можно с 15 лет. Каждый из них способен снять боль, действие каждого реализуется похожим образом. Выпускаются такие лекарства в таблетках. Найзилат - таблетки с амтолметин гуацином.
Отличает препарат защитное действие на оболочку желудка, что сглаживает побочный эффект НПВС и позволяет пациентам принимать лекарство на протяжении полугода. Защита желудка становится активной, если таблетки выпиты натощак. Налгезин - препарат на основе напроксена; выпускается дозировками 275 и 550 мг. Не показан до 12 лет, с осторожностью может быть применён для лечения беременных женщин.
В отдельную группу попадает Ксефокам: таблетки и лиофилизат с лорноксикамом. В отличие от других неспецифических ингибиторов ЦОГ, вещество в равной степени останавливает функции всех видов фермента, а также не даёт высвободиться свободным кислородным радикалам из лейкоцитов. В сутки его положено принимать в дозе 8-16 мг, а пьют анальгетик до еды. Мелоксикам - селективный ингибитор ЦОГ-2 Полноценнее заменить Найз можно препаратами из группы средств, которые влияют исключительно на вторую форму фермента, активную только при воспалении.
Примером таких становится Мелоксикам; вещество не влияет отрицательно на хрящевую ткань и в целом несёт меньше побочных эффектов. Внутрь его принимают по 1-2 таблетки раз в сутки, наружно - тоже дважды в сутки, втирая в кожу над местом поражения. Есть в продаже и раствор для внутримышечного введения. При беременности и до 15 лет Мелоксикам запрещён.
Аналог - немецкий препарат Мовалис. Стоит он значительно дороже, производится в виде таблеток той же дозировки, готовой суспензии, суппозиториев и уколов. Свечи этого анальгетика представлены в двух вариантах: по 7,5 и 15 мг. В инструкции указана возможность назначения лекарства с 12 лет - раньше, чем это возможно для дешёвого аналога.
И Мовалис, и Мелоксикам действуют одинаково, и разница в их эффекте может возникнуть только от качества сырья и правильности выбора лекарственной формы. Комбинированные препараты с НПВС Лекарства с комплексным составом могут быстрее справиться с болью, но это несёт за собой и некоторые риски.
Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение; очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия синдром Рейе.
Нарушение психики: редко - чувство страха, нервозность, ночные кошмарные сновидения. Со стороны органа зрения: редко - нечеткость зрения; очень редко - нарушение зрения. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко - вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - повышение АД; редко - тахикардия, лабильность АД, "приливы" крови к коже лица, ощущение сердцебиения. Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка; очень редко - обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм. Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности «печеночных» ферментов; очень редко - гепатит, молниеносный фульминантный гепатит включая летальные исходы , желтуха, холестаз.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит. Со стороны обмена веществ: редко - гиперкалиемия; нечасто - периферические отеки; очень редко - гипотермия. Прочие: редко - недомогание, астения.
Читать полностью Противопоказания Повышенная чувствительность к нимесулиду; гиперергические реакции в анамнезе бронхоспазм, ринит, крапивница , связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, в т. Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина например, флуоксетин, увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин.
Медикамент противодействует высвобождению миелопероксидазы, что также способствует противовоспалительному действию. Эффект развивается в течение 1-2 часов после приема таблетки или суспензии. Из организма медикамент выводится полностью в течение суток.
При длительном приеме эффекта кумуляции не происходит. Таблетки «Нимесулид»: от чего помогает препарат Медикамент не оказывает влияния на развитие недуга.
Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови. Другие нестероидные противовоспалительные препараты НПВП : Одновременное применение нимесулид-содержащих препаратов с другими НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту в разовой дозе более 1 г или в суточной дозе более 3 г, не рекомендуется. Диуретики: НПВП могут снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени — выведение калия и снижает собственно диуретический эффект. Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов.
Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать в случае одновременного применения. Мифепристон: в связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует применять ранее, чем через 8—12 суток после отмены мифепристона. Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови. Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами например, комбинация алюминия и магния гидроксидов не наблюдалось. Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном применении с нимесулидом препаратов, являющихся субстратами этого фермента, концентрация последних в плазме может повышаться.