Поговорим о применении и действии парацетамола при лечении простудных заболеваний, можно ли принимать препарат без температуры, и каковы необходимые дозировки для взрослых.
Парацетамол вредит здоровью человека
Они почему-то верят, что лекарство через попу должно подействовать быстрее. Не будем углубляться в эту тему и касаться других лекарств. Ограничимся парацетамолом. Если упростить всё до невозможности и попытаться сравнить парацетамол в желудке и парацетамол в попе, то очень может быть, что в кровь они попадут одновременно и в сопоставимом количестве.
Но реальная жизнь вносит коррективы. В сиропе парацетамол весь такой из себя жидкий, быстро размазывается по стенкам желудка и кишечника и быстро всасывается. Состав свечей Со свечами всё сложнее.
Свеча должна растаять. Золотым стандартом наполнителя для свечек всегда считали масло какао. Оно относительно твердое при комнатной температуре и быстро тает при температуре тела.
Растворяется в попе такая свеча быстрее, чем суперсовременные водорастворимые химикаты. Но это не всегда полезно. Оказалось, что парацетамол настолько хорошо растворяется в масле, что потом не хочет всасываться из него в стенку кишечника.
Эффективность снижается. Примечательно, что масляные свечи кроме всего прочего имели нехорошее свойство стареть. Со временем они могут еще хуже отдавать любимый парацетамол.
Поэтому, братцы, следите за сроком годности свечей. Эффективность может снизиться. Похоже, что презираемый родителями химикат полиэтиленгликоль гораздо лучше подходит для свечей с парацетамолом.
Парацетамолу этот водорастворимый химикат так же противен, как и родителям больного ребенка. Поэтому парацетамол как ошпаренный выпрыгивает из свечи и всасывается в кровь. Но и в случае водорастворимого полиэтиленгликоля могут быть заморочки.
Поскольку любитель жира парацетамол плохо растворяется в водном полиэтиленгликоле, то и распределяться внутри этой свечки парацетамол может причудливым образом. Есть шанс, что он слипнется не комок и будет не так хорошо всасываться. Еще одно огорчение.
Пойдем глубже Если свеча попадает в верхнюю часть прямой кишки, то оттуда парацетамол всасывается в систему воротной вены и плывет в печень.
Ученые раскрыли смертельную опасность парацетамола Ученые из Шотландии выяснили, что длительный прием парацетамола увеличивает риск инсультов Фото: Pixabay Ученые из Эдинбургского университета в Шотландии раскрыли смертельную опасность парацетамола. Об этом сообщается в журнале Circulation. По данным специалистов, длительный прием данного препарата увеличивает вероятность болезней сердца и инсультов у пациентов с повышенным артериальным давлением. Эксперты провели исследование, в котором приняли участие 110 добровольцев с высоким кровяным давлением в анамнезе.
Всем субъектам обращения ЛС необходимо провести проверку наличия этой серии в своём ассортименте и при обнаружении сообщить в территориальный орган Росздравнадзора. Региональным отделениям ведомства поручено обеспечить изъятие и уничтожение этой недоброкачественной серии.
Тогда за основу брались средние цены, которые предоставляли сами производители по данным прошлогодних продаж. При этом перерегистрировать цены на препараты производители не могут, поскольку по новому правилу они не должны превышать уже существующие. Поскольку вы здесь...
У нас есть небольшая просьба. Эту историю удалось рассказать благодаря поддержке читателей.
Вред парацетамола: анальгетик может ухудшить репродуктивное здоровье
У людей, злоупотребляющих алкоголем, активность ферментной системы печени повышена. Поэтому у них парацетамол окисляется еще быстрее, что приводит к накоплению токсичных для печени метаболитов даже в том случае, если дозировка препарата превышена менее значительно. Передозировка препарата вызывает симптомы острого отравления: тошноту, рвоту, боли в правом подреберье из-за отека ткани печени , затем присоединяются симптомы гепатита с желтухой и повышение уровней АСТ и АЛТ до 500 раз. Если парацетамол такой токсичный, почему же его можно принимать детям с грудного возраста? Потому что для взрослых максимальная суточная доза составляет 4 г, а рекомендованная суточная доза 2 г, для детей — несколько миллиграммов.
В печени одним из продуктов расщепления парацетамола становится вещество под названием NAPQI, которое в норме спокойно нейтрализуется до безопасных веществ.
Если же парацетамола было слишком много, образуется больше NAPQI, системы нейтрализации не справляются, и это вещество повреждает митохондрии — «энергетические станции» клеток печени. В результате клетки гибнут, а у человека развивается острая печеночная недостаточность: тошнота, слабость, желтуха, отеки, нарушение обмена веществ в зависимости от того, насколько велика передозировка, — вплоть до комы. Согласно исследованию , проведенному в начале 2000-х, среди причин печеночной недостаточности передозировка парацетамолом вышла на первое место в развитых странах, опередив даже вирусный гепатит. Авторы уже упомянутого выше обзора в Pharmacological Research также заключают: вопреки мнению, что повреждения мозга при передозировке парацетамолом происходят из-за печеночной недостаточности, эффекты этого лекарства на нервную систему самостоятельные, тем более что лекарство легко проникает сквозь «фильтр» организма между кровью и мозгом — гематоэнцефалический барьер. В чем же ошибка авторов недавних новостей?
Во-первых, в США и Европе парацетамол вовсе не запрещен, а очень даже успешно продается под сотнями марок. Заглянув на сайт Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов Food and Drug Administration, FDA , мы увидим, что не запрещен он и в США разве что имеются предостережения, например, для беременных. Нашумевшая февральская статья ученых из Сан-Диего только подтвердила эти риски, объясняя, что парацетамол мешает белку SULT2A1 присоединять сульфаты к некоторым половым гормонам. Ru рекомендует: будьте внимательны, чтобы не навредить вашей печени Хотя парацетамол эффективен при острых болях после операции, головной боли, болях в суставах , он может быть опасен для печени, так что с дозировкой следует быть осторожнее. Не стоит принимать сразу два-три препарата с парацетамолом в составе: можно легко сбиться со счета.
Так что обязательно проверяйте, не пьете ли вы уже что-то с парацетамолом. У него множество имен, и мало кому известно, что он входит даже в состав популярного Панадола. И храните Панадол и другие вкусные сиропы с парацетамолом подальше от детей: передозировка крайне опасна. Интересно, кстати, что Всемирная организация здравоохранения одобрила использование в качестве антидота для парацетамола ацетилцистеин АЦЦ. Критическая для вашей печени доза парацетамола может варьироваться в разных рекомендациях, по версии Национальных институтов здоровья Великобритании для взрослого человека, она равна четырем граммам в сутки.
Учитывая, что обычная доза может составлять до четырех таблеток по 500 мг в сутки с перерывами в четыре-шесть часов , это не так уж и недостижимо. Следует помнить, что парацетамол начинает действовать не сразу, а примерно через час после приема, и, если боль сразу не проходит, не нужно пить больше таблеток. Кстати, возможно, по этой причине в Евросоюзе приостановлен выпуск лекарственных средств с парацетамолом замедленного действия: не дождавшись эффекта, пациент может принять опасное количество таблеток. Так что тем, у кого проблемы с печенью и без парацетамола, лучше выбрать другой препарат. Также люди, выпивающие более трех порций алкогольных напитков ежедневно, должны сделать выбор: или алкоголь, или парацетамол подробнее о взаимодействиях алкоголя с лекарствами мы писали в материале про похмелье.
Заболевания сосудов, находящихся в головном мозге. Сухой кашель: описание заболевания и эффективное лечение с помощью сиропа Когда парацетамол может нанести вред Прежде всего, парацетамол является опасным в том случае, если его употребление происходит бесконтрольно и постоянно. Это приводит к тому, что поражается печень. Он может навредить вплоть до того, что начинается ее недостаточность. Лекарство вредно в следующих случаях: Читайте также: Если его принимают вместе с другими лекарствами. К таким относят антикоагулянты и барбитураты. При продолжительном приеме препарата. Если его употребляют тогда, когда есть болезни, несовместимые с препаратом. Совмещение его с алкоголем.
Не рекомендуется детям в виде таблеток и в больших дозах. Таким образом, применение препарата требует осторожности. Нужно соблюдать указанную дозировку. Кроме этого, необходимо принимать его исключительно тогда, когда есть показание к этому, то есть жар. Парацетамол и печень Когда парацетамол попадает в организм, происходит распад не метаболиты. Именно они наносят вред печеночным тканям. При однократном нечастом применении организм человека не наносит вреда печени. В медицинской практике есть случаи, когда она разрушается вплоть до того, что необходима трансплантация. Однако это единичные случаи.
При определенных болезнях его употребление врачи не советуют, так как он усугубляет положение из-за токсического воздействия: Цирроз. Спровоцированный вирусами хронический гепатит. Употребление лекарства в дозе, которая превышает 10 г за раз, может причинить вред, а также стать причиной тяжелого отравления.
Филиппова А. Вопросы безопасности лекарственных средств моноклональных антител, применяемых в ревматологии. Safety issues of monoclonal antibodies used in rheumatology.
Ссылка активна на 27. Клинико-статистические группы в системе ОМС. Возможности оплаты медицинской помощи пациентам, нуждающимся в назначении генно-инженерной биологической терапии. Медицинские технологии. Оценка и выбор 2016:1 23 :24-34 [Sura MV. Clinical and statistical groups in the CHI system.
Possibilities of payment for medical care to patients who need the appointment of genetically engineered biological therapy. Medical Technologies. Evaluation and Choice 2016:1 23 :24-34 In Russ. Сыраева Г. Сравнительный обзор методологий оценки стоимости нежелательных лекарственных реакций в Российской Федерации и Бразилии. Comparative review of methodologies for estimating the cost of adverse drug reactions in the Russian federation and Brazil.
Куликов А. Методология моделирования в фармакоэкономике. Современная фармакоэкономика и фармакоэпидемиология 2011;4:8-15. Федеральный закон Российской Федерации от 12. Правила надлежащей практики фармаконадзора Евразийского экономического союза, утвержденных решением Совета ЕЭК 03. Курсов С.
Прекращён оборот серии парацетамола
Так как лекарственное средство метаболизируется и выводится именно в этих органах, они могут страдать от него сильнее других. В случае, если печень или почки дополнительно ослаблены, дополнительная нагрузка может вызвать необратимое поражение. Наносится вред при приеме с алкогольными напитками. Алкоголь значительно усиливает действие парацетамола и вместе с тем возрастает и его токсичность. Помимо этого, алкоголь, как и ацетаминофен, негативно воздействует на печень, а в комбинации эти вещества могут приводить к циррозу.
Это список основных состояний, при которых с ацетаминофеном лучше повременить или вовсе выбрать для лечения другой препарат. Во всех других случаях лекарственные средства, содержащие парацетамол, достаточно безопасны для организма и не наносят вред. При соблюдении необходимых правил приема у пациента не должно возникнуть никаких проблем. Отзывы о пользе и вреде парацетамола Отзывы врачей и пациентов об ацетаминофене в подавляющем большинстве положительны.
Это известное средство, снижающее температуру, а благодаря более щадящему действию на слизистую желудка, его можно применять людям с гастритом и даже слабо выраженной язвенной болезнью. Врачи-педиатры рекомендуют матерям применять данный препарат в виде детских суспензий , а в некоторых случаях рекомендуется использование специальных свечей, которые проще в использовании. Ацетаминофен признан препаратом выбора при повышенной температуре. На данный момент таким же сочетанием действенности и безопасности может похвастаться только ибупрофен, который относится к лекарственным средствам второй очереди применения.
Рациональное применение НПВП — баланс эффективности и безопасности обзор литературы. Ernst F, Grizzle A. Drug-related morbidity and mortality: updating the cost-of-illness model. J Amer Pharmac Assoc 2001;1 2 :192-9.
Лила А. Оценка организации медицинской помощи и лекарственного обеспечения при ревматических заболеваниях и социально-экономического бремени этих болезней в Российской Федерации. Assessment of organization of medical care and drug provision for patients with rheumatic diseases, and the socioeconomic burden of these diseases in the Russian Federation. Modern Rheumatology Journal 2018;12 3 :112-9 In Russ.
Филиппова А. Вопросы безопасности лекарственных средств моноклональных антител, применяемых в ревматологии. Safety issues of monoclonal antibodies used in rheumatology. Ссылка активна на 27.
Клинико-статистические группы в системе ОМС. Возможности оплаты медицинской помощи пациентам, нуждающимся в назначении генно-инженерной биологической терапии. Медицинские технологии. Оценка и выбор 2016:1 23 :24-34 [Sura MV.
Clinical and statistical groups in the CHI system. Possibilities of payment for medical care to patients who need the appointment of genetically engineered biological therapy. Medical Technologies. Evaluation and Choice 2016:1 23 :24-34 In Russ.
Сыраева Г.
Ранее «СП» писала о том, что врач-терапевт Андрей Звонков рассказал, что люди могут жить с больными COVID-19 родственниками и не заражаться от них благодаря высокому уровню интерферонов, а также особой защите слизистой и органов дыхания. Охрана здоровья.
О том, как именно распространенное жаропонижающее влияет на работу организма и к каким последствиям может привести передозировка, «Известиям» 21 марта рассказала эксперт лаборатории «Гемотест» врач-гастроэнтеролог Екатерина Кашух. Ранее в этот день пресс-службе Закаменской ЦРБ в Бурятии сообщили, что у ребенка в возрасте двух лет и девяти месяцев разрушилась печень из-за отравления парацетамолом, которым его лечили от ОРВИ родители в течение двух дней. В настоящее время врачи борются за его жизнь. Ребенка может спасти только трансплантация печени. Как рассказала Кашух, парацетамол ацетаминофен — одно из самых распространенных и доступных жаропонижающих и обезболивающих средств. Он включен в список основных лекарственных средств ВОЗ и перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ.
Парацетамол эффективно обезболивает и сбивает температуру. Но если превысить рекомендуемую дозу, он становится токсичным для печени.
Передозировка парацетамолом
Максимальная дозировка парацетамола в сутки составляет 2 грамма! В журнале Circulation были опубликованы результаты исследований ученых из Эдинбургского университета, согласно которым прием парацетамола может нести смертельную опасность. Парацетамол хорошо изучен, и медицине известен потенциальный вред, связанный с длительным приемом препарата. Парацетамол является единственным жаропонижающим, которое никак не влияет на состав крови, но при неправильном применении данный препарат может оказывать токсическое. Консультация фармацевта на тему «Вред частого употребления парацетамола».
Социально-экономическое бремя нежелательных эффектов парацетамола в Российской Федерации за 10 лет
| Парацетамол: опасный препарат для ЦНС или лекарство против тревожности? - ЦВТ ХимРар | При приеме парацетамола следует помнить, что он лишь снимает симптомы начинающейся болезни, но саму болезнь он не лечит. |
| Парацетамол из Израиля убивает: правда или фейк? — Новости Ижевска и Удмуртии - Udm-info | В настоящее время парацетамол содержится более, чем в 500 различных препаратах, отпускается в аптеке как по рецепту, так и без него. |
Парацетамол: длительное употребление смертельно опасно
С сентября 1997 года на упаковки парацетамола в этой стране помещено предупреждение об опасности его передозировки. В журнале Circulation были опубликованы результаты исследований ученых из Эдинбургского университета, согласно которым прием парацетамола может нести смертельную опасность. Если парацетамол такой токсичный, почему же его можно принимать детям с грудного возраста? Известный теледоктор Александр Мясников рассказал о вреде парацетамола на примере двухлетней девочкой из Бурятии, отравившейся средством от жара до такой степени, что её. Эксперты из Эдинбургского университета рассказали о смертельной опасность парацетамола.
Антибиотики не будут выписывать взрослым при ОРВИ
Сорока из них дали выпить воду с содержанием 1000 мг парацетамола, другим была предложена пустышка. Через час участники должны были прочитать истории, в которых описывались как моральные, так и физические страдания других людей. В результате было установлено, что лица, принимавшие парацетамол, оценивали боль героев как менее сильную, нежели добровольцы из группы плацебо. На втором этапе с участием 114 испытуемых, людей подвергали интенсивному воздействию белого шума. Те, кто принимал парацетамол основная группа , оказались менее восприимчивы к действию раздражителя, чем принимавшие плацебо группа контроля. На третьем этапе добровольцев сначала познакомили друг с другом, затем посадили группами по 3 человека играть в компьютерную игру, в результате которой два игрока «выбивали» третьего. Было установлено, что те, кто применял парацетамол, меньше сочувствовали выбывшему. Более позднее исследование , опубликованное в журнале Frontiers in Psychology, показало, что парацетамол делает людей менее восприимчивыми не только к чужой боли, но и к чужим успехам. Одним добровольцам исследователи дали принять парацетамол в дозе 1000 мг, другим — плацебо, а через час попросили их прочитать различные рассказы, описывающие разного рода положительные эмоции. В итоге принимавшие препарат показали меньшую способность испытывать положительный аффект от прочитанного.
Детям разрешается разводить АЦЦ соком и сладкой газированной водой, чтобы улучшить вкус. Первоначальная дозировка составляет 150 мг на кг веса, а затем количество лекарства снижается в зависимости от лабораторных показателей. Он также является аминокислотой, предшественником глутатиона. Препарат следует принимать по 2,5 грамма каждые четыре часа. Если у пациента развивается печеночная недостаточность, то назначается комплексная терапия: мероприятия, направленные на снятие интоксикации — плазмаферез, гемосорбция, гемодиализ; препараты Альбумин, Глюкоза, Гемодез — для улучшения микроциркуляции, обменных процессов, восстановления водно-электролитного баланса и предотвращения ацидоза; противоотечные и диуретические препараты например, Маннитол для предотвращения накопления избыточной жидкости в головном или спинном мозге; гемостатические препараты Викасол, Этамзилат при подкожных кровоизлияниях и кровоточивости слизистых оболочек; вливание плазмы при выраженном нарушении свертываемости крови; кислородные ингаляции для предотвращения острой гипоксии. Если произошло особо тяжелое отравление, то единственным способом спасти пациента является пересадка печени. Прогноз и последствия зависят от количества препарата, возраста пациента и скорости оказания помощи. В легких случаях возможно лечение дома при условии регулярного наблюдения врача и проведения необходимых анализов. Частые вопросы Что такое парацетамол и для чего он используется? Парацетамол — это препарат, который используется для снижения температуры и облегчения боли. Он широко применяется для лечения головной боли, зубной боли, мышечной боли, боли при ОРВИ и гриппе. Читайте также: Но-Шпа при менструальных болях Какая дозировка парацетамола считается безопасной? Обычно безопасной дозой парацетамола считается 500-1000 мг за одну прием. Однако, рекомендуется проконсультироваться с врачом или следовать инструкции к препарату для определения точной дозировки в зависимости от возраста и состояния здоровья. Какие могут быть симптомы передозировки парацетамолом? Симптомы передозировки парацетамолом могут включать тошноту, рвоту, потерю аппетита, желтуху, боли в животе, сонливость и головокружение. В случае передозировки необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью. Какие могут быть осложнения от передозировки парацетамолом? Передозировка парацетамолом может привести к повреждению печени, что может быть опасным и требовать срочного лечения. В некоторых случаях, передозировка парацетамолом может быть смертельной. Как предотвратить передозировку парацетамолом? Для предотвращения передозировки парацетамолом рекомендуется строго соблюдать указанные дозировки и инструкции к препарату. Также следует избегать одновременного применения нескольких препаратов, содержащих парацетамол, и обратиться к врачу или фармацевту перед началом приема парацетамола, если у вас есть какие-либо хронические заболевания или вы принимаете другие лекарственные препараты. Не пытайтесь самостоятельно лечиться или вызывать рвоту без указания врача.
Ядовитое лекарство — когда парацетамол опасен? В отличие от ПНВП, парацетамол практически не разрушает слизистую желудочно-кишечного тракта. Поэтому его нередко считают более безопасным, «безобидным» средством. Это не так. Парацетамол гепатотоксичен и в меньшей степени нефротоксичен — он разрушает клетки печени и почек, влияет на функционирование этих органов. К сожалению, по России точных данных нет, и на токсичности парацетамола редко акцентируют внимание. Источник: Яндекс-картинки К сожалению, по России точных данных нет, и на токсичности парацетамола редко акцентируют внимание. Источник: Яндекс-картинки Но с последствиями действия этого лекарства хорошо знакомы гепатологи, нефрологи и наркологи. Из практики врача-нарколога: Парацетамол — чемпион по вызову токсических гепатитов. С утра после пьянки у человека болит голова — и он пьет традиционный парацетамол, нередко — сразу в больших количествах.
За это время произошло лишь частичное всасывание парацетамола. Ацетилцистеин является антидотом парацетамола. При остром отравлении препарат вводят внутривенно строго под контролем медиков. Пероральное применение также используется, если человек " в силах" его выпить.
Парацетамол таблетки : инструкция по применению
Многие пациенты считают, что парацетамол помогает буквально от всего, поэтому принимают его по любому поводу, начиная от головной боли и заканчивая похмельем. В WhatsApp распространяется подборка сообщений об опасном парацетамоле, произведенном в Израиле. В журнале Circulation были опубликованы результаты исследований ученых из Эдинбургского университета, согласно которым прием парацетамола может нести смертельную опасность. Парацетамол приводит к негативным последствиям, если его использовать неразумно, без назначения врача. Многие пациенты считают, что парацетамол помогает буквально от всего, поэтому принимают его по любому поводу, начиная от головной боли и заканчивая похмельем. Важно заметить, что прием парацетамола повышает риск определенных заболеваний и расстройств, но не ведет к ним с вероятностью в 100%.
Терапевт разобрал мифы о парацетамоле: так, принимать его или нет?
Новорожденным нельзя давать таблетки в первый месяц жизни. Приведенный перечень включает те ситуации, когда принимать вообще нельзя. Есть ситуации, когда его можно, но с осторожностью: Хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца. Алкогольное поражение печени и хронический алкоголизм. Печеночная недостаточность и почечная.
Заболевания сосудов, находящихся в головном мозге. Сухой кашель: описание заболевания и эффективное лечение с помощью сиропа Когда парацетамол может нанести вред Прежде всего, парацетамол является опасным в том случае, если его употребление происходит бесконтрольно и постоянно. Это приводит к тому, что поражается печень. Он может навредить вплоть до того, что начинается ее недостаточность.
Лекарство вредно в следующих случаях: Читайте также: Если его принимают вместе с другими лекарствами. К таким относят антикоагулянты и барбитураты. При продолжительном приеме препарата. Если его употребляют тогда, когда есть болезни, несовместимые с препаратом.
Совмещение его с алкоголем. Не рекомендуется детям в виде таблеток и в больших дозах. Таким образом, применение препарата требует осторожности. Нужно соблюдать указанную дозировку.
Кроме этого, необходимо принимать его исключительно тогда, когда есть показание к этому, то есть жар. Парацетамол и печень Когда парацетамол попадает в организм, происходит распад не метаболиты. Именно они наносят вред печеночным тканям. При однократном нечастом применении организм человека не наносит вреда печени.
Фейк: «В аптеках продают парацетамол, от которого умирают через семь дней приема» 13. Такой препарат якобы изготовили в Израиле для распространения на рынке Палестины. Это фейк. Первое, на что следует обратить внимание в этой рассылке, — на упаковке лекарства на фото указано название компании-производителя — Apex. Это индийская фармацевтическая компания, которая действительно производит парацетамол , однако о его опасности никогда не сообщалось.
Выяснилось, что студенты, принявшие ацетаминофен, шли на больший риск с целью получения лучшего результата, в то время как принявшие плацебо проявляли крайнюю осторожность и забирали деньги в начале испытания.
Дополнительно к эксперименту участники заполняли анкету, в которой оценивали риски, возможные в экстремальных ситуациях, например, при банджи-джампинге, прыжке с парашютом, скоростной езде. Принявшие плацебо отмечали более высокий уровень чувства опасности, чем студенты, находящиеся под воздействием ацетаминофена. Руководитель исследования Болдуин Уэй сделал вывод, что даже единичное употребление ацетаминофена приводит к искажению восприятия действительности и не дает возможность оценить реальные риски ситуаций.
После происходит еще ряд трансформаций, благодаря которым на выходе мы получаем простагландины разных типов D, E, F , простациклин и тромбоксаны A2 и B2. На схеме показано, на каком именно этапе парацетамол ингибирует синтез простагландинов. Биосинтез простагландина начинается с окисления арахидоновой кислоты , схема которого представлена на рисунке 3.
В результате ряда превращений возникают следующие ее метаболиты: простагландины, простациклин и тромбоксаны. Все перечисленные производные арахидоновой кислоты обладают обширным функционалом. Парацетамол ингибирует биосинтез ЦОГ, благодаря чему и считается столь эффективным в качестве обезболивающего. Любопытен тот факт, что помимо синтеза простагландинов, парацетамол будет ингибировать и синтез простациклинов и тромбоксана. Функция простациклина заключается в снижении агрегации тромбоцитов, а тромбоксан являются его антагонистом. Выходит, что так или иначе, но парацетамол будет оказывать воздействие на свертывающую систему крови.
Предполагается, что ЦОГ-3 связана с жаропонижающими свойствами парацетамола [9]. Обнаружено, что ЦОГ-3 преимущественно экспрессируется в гипофизе и гипоталамусе, а парацетамол, как известно, способен проникать через гематоэнцефалический барьер и достигать тканей мозга. Данное открытие и послужило поводом для выдвижения гипотезы, что именно ингибирование ЦОГ-3 позволяет парацетамолу воздействовать на температуру. Изучение механизмов подавления лихорадки у больных все еще продолжается. Изучается и другой механизм воздействия парацетамола — через TRP каналы. Они представляют собой семейство из 28 белков, которые образуют полипептидные субъединицы, регулирующие транспорт ионов кальция.
Таким образом, TRP каналы играют важную роль в поддержании многих показателей внутри- и внеклеточной среды pH, температура, осмотический баланс и др. Известно, что они могут воздействовать на периферическую нервную систему. Оказывается, некоторые метаболиты парацетамола способны воздействовать на некоторые TRP каналы, блокируя таким образом болевой синдром. Подробная схема такого процесса представлена на рисунке 4. Рисунок 4. Возможный сценарий действия парацетамола на центральную нервную систему CNS и печень.
Агонистами называют химические соединения, которые при взаимодействии с рецепторами способны изменять их состояние и увеличивать активность. Еще одной мишенью метаболитов парацетамола является ионный канал TRPA1, активация которого способна приводить к появлению болевого синдрома. Для того, чтобы выяснить все варианты воздействия парацетамола на организм, необходимо пристально изучить, как ведут себя и все его метаболиты. Обнаружение всех мишеней потребует многих лет и огромных ресурсов, но переоценить важность подобной работы трудно, ведь речь идет об одном из самых распространенных лекарственных средств в мире. Скрытая угроза Изучение свойств парацетамола и его воздействия на человека насчитывает уже более 140 лет. Однако почему его можно назвать еще и одним из самых опасных соединений, по вине которого регулярно умирают люди по всему миру [10]?
Парацетамол произвел фурор на фармацевтическом рынке. Он оказался безопаснее более ранних аналогов, например, дипирона [11] , который теперь используют преимущественно в ветеринарии, и явно захватил пальму первенства в рекомендациях педиатров, вытеснив аспирин, способный привести к синдрому Рея [12]. До сих пор парацетамол становится спасительным средством при жаре у особой и очень «придирчивой» ниши пациентов — у детей и беременных, так как явных побочных эффектов не было найдено. Однако есть подтверждения того, что его активное использование стало одним из факторов роста аутоиммунных заболеваний, в частности астмы, психических отклонений, таких как СДВГ, и, возможно, задержек в развитии рис.