Целекоксиб 200мг капс №10 по цене от 336 рублей в интернет-аптеке «Фармакопейка» в Омске. Аналоги и заменители Целекоксиба – это другие нестероидные противовоспалительные препараты, различающиеся селективностью по отношению к ферментам ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Целекоксиб-Виал капсулы 200мг N30 Быстрый просмотр.
Целекоксиб: инструкция, показания, цена, аналоги
Пероральные антикоагулянты включают варфарин, антикоагулянты кумаринового ряда и пероральные антикоагулянты прямого действия например, апиксабан, дабигатран и ривароксабан. Сообщалось о серьезных некоторые из них были фатальными кровотечениях у пациентов, которые получали сопутствующее лечение варфарином или аналогичными средствами. Задержка жидкости и отеки Как и при применении других лекарственных средств, тормозящих синтез простагландинов, у ряда пациентов, принимающих препарат Целекоксиб, могут отмечаться задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать осторожность при применении данного препарата у пациентов с состояниями, предрасполагающими или ухудшающимися из-за задержки жидкости. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны находиться под тщательным наблюдением. Влияние на функцию почек НПВП, в том числе и целекоксиб, могут оказывать токсическое действие на функцию почек. Было установлено, что целекоксиб не обладает большей токсичностью по сравнению с другими НГ1ВП. Целекоксиб следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени и у пожилых пациентов.
Функция почек у таких пациентов должна тщательно контролироваться см. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Целекоксиб у пациентов с дегидратацией. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию препаратом Целекоксиб. Влияние на функцию печени Препарат Целекоксиб не следует применять у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени класс С по классификации Чайлд-Пью. Целекоксиб следует применять с осторожностью при лечении пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести и снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое см. В некоторых случаях наблюдались тяжелые реакции со стороны печени, включая фульминантный гепатит иногда с летальным исходом , некроз печени и печеночная недостаточность иногда с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени.
Большинство из этих реакций развивались через 1 месяц после начала приема целекоксиба. Анафилактические реакции При приеме целекоксиба были зарегистрированы случаи анафилактических реакций см. Серьезные реакции со стороны кожных покровов Крайне редко при приеме целекоксиба отмечались серьезные реакции со стороны кожных покровов, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из них были фатальными. Более высок риск появления таких реакций у пациентов в начале терапии, в большинстве отмеченных случаев такие реакции начинались в первый месяц терапии. Следует прекратить прием препарата Целекоксиб при появлении кожной сыпи, изменений на слизистых оболочках или других признаков гиперчувствительности. Терапия глюкокортикостероидами Препарат Целекоксиб не может заменить глюкокортикостероиды или применяться в качестве терапии глюкокортикостероидной недостаточности.
В период начала терапии целекоксибом следует снизить дозу препаратов, метаболизирующихся изоферментом CYP2D6, а после окончания лечения целекоксибом дозу этих препаратов следует увеличить см. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами Влияние целекоксиба на способность вождения автомобиля и управления механизмами не исследовалось. Однако, основываясь на фармакодинамических свойствах и общем профиле безопасности, представляется маловероятным, что целекоксиб оказывает такое влияние. Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности. Упаковка 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности Не применять по истечении срока годности.
Первичной целью исследования была оценка влияния целекоксиба 100-200 мг два раза в сутки по сравнению с ибупрофеном 600-800 мг три раза в сутки и напроксеном 375-500 мг два раза в сутки на случаи развития смерти от сердечно-сосудистого заболевания, нефатального инфаркта миокарда или нефатального инсульта у пациентов с остеоартрозом и ревматоидным артритом и диагностированными сердечно-сосудистым заболеванием или факторами риска их развития. Вторичные цели исследования включали оценку значимых явлений со стороны желудочно-кишечного тракта, почек, оценку артериального давления и уменьшение болевого синдрома в суставах. Все пациенты, включенные в исследование, принимали эзомепразол - ингибитор протонной помпы - один раз в день, для защиты желудочно-кишечного тракта. Пациенты также, по показаниям, принимали низкие дозы аспирина. Результаты исследования Окончательные результаты исследования PRECISION являются статистическим достоверным свидетельством того, что риск развития сердечно-сосудистых осложнений на фоне терапии препаратом целекоксиб не выше, чем при терапии двумя другими неселективными НПВП, ибупрофеном и напроксеном. Исследование показало, что пациенты с заболеваниями суставов, страдающие сердечно-сосудистыми заболеваниями или имеющие высокий риск их развития и принимавшие целекоксиб, имели меньше сердечно-сосудистых осложнений в цифровом выражении, чем пациенты, принимавшие ибупрофен и напроксен.
Противовоспалительное действие препарата направлено на уменьшение выростов и полипов в толстой и прямой кишке при диагнозе "аденоматозный полипоз". Как принимать Принимать лекарство «Целекоксиб» инструкция по применению рекомендует внутрь, не связывая с употреблением пищи.
Капсулы не открывают и не разжевывают, а глотают целиком, выпивая побольше воды. Максимальное количество целекоксиба, которое допускается принимать в сутки, составляет 0,4 г. Этот препарат применяют в избытке только в редких случаях. К сердечно-сосудистым осложнениям могут привести высокие дозы и длительная терапия препаратом «Целекоксиб». Инструкция содержит информацию о небольших дозировках для симптоматического лечения каждого показания. Приводятся рекомендации относительно непродолжительного использования. Для устранения симптомов, сопровождающих остеоартроз и анкилозирующий спондилит, в сутки принимают за один или два раза 200 мг препарата. Для устранения симптомов ревматоидного артрита используют суточную дозу в размере 200 или 400 мг, которую принимают за два раза. Болевой синдром и первичную дисменорею в первый день лечат высокой дозой в 400 мг, с возможным приемом еще 200 мг, на следующий день используют по 200 мг 2 раза в сутки.
Пожилым людям, а также пациентам, имеющим легкую степень недостаточной функции печени или легкую и среднюю степень недостаточной функции почек, не проводят пересчет дозы. Низкий вес менее 50 кг , средняя степень тяжести недостаточности печени - пациентам данных категорий назначают лечение низкими дозами препарата. Обычно для лечения воспалительных процессов в суставах применяют комплексное лечение, основанное на использовании нескольких медикаментов в разных лекарственных формах. Сочетают капсулы «Целекоксиб», мазь или гель согревающие типа «Апизатрона» или «Финалгона. Препараты для местного использования вызывают временный эффект, поэтому их используют вместе с лекарствами для внутреннего приема. Кому запрещено использование Не всем пациентам с заболеваниями суставов можно принимать препарат «Целекоксиб».
Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина или клиренсом креатинина КК и клиренсом целекоксиба.
Предполагается, что наличие почечной недостаточности тяжелой степени не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения — превращение в печени в неактивные метаболиты. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — анемия; редко — тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: редко — ангионевротический отек; очень редко — буллезные высыпания буллезный дерматит. Психические расстройства: часто — бессонница; нечасто — беспокойство, сонливость; редко — спутанность сознания психоз. Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение; нечасто — повышение мышечного тонуса. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто — нечеткость зрительного восприятия. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: нечасто — шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца: нечасто — ощущение сердцебиения; редко — проявления хронической сердечной недостаточности, аритмия, тахикардия, инфаркт миокарда. Нарушения со стороны сосудов: часто — периферические отеки, повышение артериального давления, включая утяжеление течения артериальной гипертензии; нечасто — «приливы»; редко — ишемический инсульт. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — бронхит, кашель, синусит, инфекции верхних дыхательных путей; нечасто — фарингит, ринит. Желудочно-кишечные нарушения: часто — абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота; нечасто — заболевания зубов постэкстракционный луночковый альвеолит ; редко — язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода; очень редко — перфорация кишечника, панкреатит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности «печеночных» ферментов в том числе аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы. Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — кожный зуд в том числе генерализованный , кожная сыпь; нечасто — крапивница, экхимозы; редко — алопеция. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — инфекции мочевых путей.
Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто — гиперчувствительность, гриппоподобный синдром, случайные травмы, отек лица. Побочные эффекты, выявленные в постмаркетинговых наблюдениях: Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические реакции. Психические расстройства: редко — галлюцинации. Нарушения со стороны нервной системы: очень редко — кровоизлияния в головной мозг, асептический менингит, потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто — конъюнктивит. Нарушения со стороны сосудов: очень редко — васкулит. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — тромбоэмболия легочной артерии, пневмонит.
Желудочно-кишечные нарушения: редко — желудочно-кишечные кровотечения. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит; очень редко — печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, некроз печени, холестаз, холестатический гепатит, желтуха. Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — реакции фоточувствительности; очень редко — синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь в сочетании с эозинофилией и системными симптомами DRESS или синдром гиперчувствительности , острый генерализованный экзантематозный пустулез, эксфолиативный дерматит. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — острая почечная недостаточность, гипонатриемия; очень редко — тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром, болезнь минимальных изменений. Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто — боль в грудной клетке. Передозировка Симптомы: Клинический опыт передозировки ограничен. Без клинически значимых побочных эффектов применялись однократные дозы до 1200 мг и многократные дозы до 1200 мг в 2 приема в сутки.
Лечение: При подозрении на передозировку необходимо обеспечить проведение соответствующей поддерживающей терапии. Предположительно диализ не является эффективным методом выведения целекоксиба из крови из-за высокой степени связывания препарата с белками плазмы крови. Взаимодействие Одновременное применение целекоксиба с ингибиторами изофермента CYP2C9 может привести к повышению его концентрации в плазме крови. В таких случаях может понадобиться снижение дозы целекоксиба. Одновременное применение целекоксиба с индукторами изофермента CYP2C9, такими как рифампицин, карбамазепин и барбитураты, может привести к снижению его концентрации в плазме крови. В таких случаях может понадобиться повышение дозы целекоксиба. В клинических исследованиях фармакокинетики и исследованиях in vitro было показано, что целекоксиб хотя и не является субстратом изофермента CYP2D6, но ингибирует его активность.
Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с изоферментом CYP2D6. Варфарин и другие антикоагулянты: При одновременном приеме возможно увеличение протромбинового времени. Флуконазол, кетоконазол: При одновременном применении 200 мг флуконазола 1 раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Такой эффект связан с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермент CYP2C9. Пациентам, принимающим флуконазол ингибитор изофермента CYP2C9 , следует снизить рекомендованную дозу целекоксиба вдвое см. Кетоконазол ингибитор изофермента CYP3A4 не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекоксиба. Декстрометорфан и метопролол: Было установлено, что одновременное применение целекоксиба в дозе 200 мг в сутки, приводило к повышению концентраций декстрометорфана и метопролола субстраты изофермента CYP2D6 в 2,6 и 1,5 раза соответственно.
гЕМЕЛПЛУЙВ
Следует отметить, что исследуемая группа была серьезно отягощена кардиоваскулярными факторами риска. Однако эторикоксиб при этом отчетливо негативно влиял на артериальное давление. Кардиоваскулярная безопасность мелоксикама изучена недостаточно. Практически все исследования этого препарата проводились в 1990-х гг. Данные плацебо-контролируемых РКИ показывают отсутствие разницы между мелоксикамом и плацебо в отношении влияния на развитие тромбоэмболических осложнений, однако эти работы кратковременны и невелики [38]. Четкие данные о кардиоваскулярной безопасности нимесулида, основанные на результатах контролируемых клинических исследований, отсутствуют. Препараты назначались больным ОА, при этом 477 пациентов получали эторикоксиб, 488 — целекоксиб, а 244 — плацебо. Серьезных осложнений со стороны ЖКТ было лишь два — по одному на фоне приема эторикоксиба и целекоксиба клинически выраженные язвы.
Число кардиоваскулярных осложнений не различалось — за все время было отмечено лишь 3 таких эпизода 2 на целекоксибе и 1 на эторикоксибе. Нам не удалось найти информацию о хорошо организованных исследованиях, посвященных сравнению безопасности нимесулида, целекоксиба и эторикоксиба. К сожалению, оценить уровень значимости этого интереснейшего исследования затруднительно из-за сложности доступа к первоисточникам статья на китайском языке [7]. Сравнение безопасности различных с-НПВП, по данным популяционных и ретроспективных наблюдательных исследований Крупные эпидемиологические и ретроспективные наблюдательные исследования — важнейший источник объективной информации об уровне безопасности препаратов в реальной клинической практике. Работы этого рода позволяют сопоставить риск развития ЖКТ- и сердечно-сосудистых осложнений при использовании различных с-НПВП, компенсируя тем самым недостаточное количество сравнительных РКИ. Так, сравнительный риск ЖКТ-кровотечений при использовании целекоксиба, мелоксикама и нимесулида можно оценить по результатам исследования Joan-Ramon Laporte и соавт. Для своих расчетов авторы использовали информацию о 2813 эпизодах этого тяжелого осложнения, 7193 пациента составили соответствующий контроль.
Относительный риск кровотечения был наименьшим для целекоксиба — 0,3, существенно выше для мелоксикама — 5,7 и нимесулида — 3,2. Для примера, диклофенак ассоциировался с аналогичным риском — ОР 3,7 [39]. Весьма показательны результаты метаанализа, в котором изучался сравнительный риск ЖКТ-кровотечений для наиболее популярных в Европе НПВП в соответствии с данными всех крупных популяционных работ, опубликованных с 2000 по 2008 г. Elvira L. Любопытно отметить, что в этом исследовании один из представителей н-НПВП — ацеклофенак — показал низкий уровень риска ЖКТ-кровотечений, аналогичный целекоксибу, — 1,42 [40]. Ретроспективный анализ сравнительной безопасности мелоксикама и целекоксиба был проведен британскими учеными. Они изучили частоту клинически значимых осложнений со стороны ЖКТ на фоне мелоксикама 19 111 больных 1996—1997 и целекоксиба 17 567 больных 2000 в реальной клинической практике.
К сожалению, эторикоксиб очень редко фигурирует в популяционных работах, вероятно, потому что этот препарат используется сравнительно недавно. Тем не менее можно привести ретроспективное исследование таиландских ученых, в котором сравнивается безопасность этого препарата и целекоксиба. Авторы наблюдали когорту из 1030 больных, которые за период с 2004 по 2007 г. Взяв риск осложнений со стороны ЖКТ при использовании н-НПВП за 1,0, они рассчитали, что риск развития данной патологии для целекоксиба составляет 0,36, а для эторикоксиба — 0,52 [42]. Серия эпидемиологических исследований, выполненных в последние годы в разных частях света, позволяет оценить сравнительный уровень риска кардиоваскулярных осложнений при использовании различных с-НПВП. Правда, большая часть информации по этому вопросу получена для целекоксиба и мелоксикама, а эторикоксиб и нимесулид фигурируют лишь в единичных работах. Последним крупным популяционным исследованием сравнительной сердечно-сосудистой безопасности НПВП стала работа датских ученых, опубликованная в 2010 г.
Почти половине из них за период с 1997 по 2005 г. Из 545 945 пациентов от патологии сердечно-сосудистой системы скончались 2204 человека. Сопоставив частоту кардиоваскулярных осложнений между людьми, получавшими и не получавшими НПВП, авторы определили относительный риск развития данной патологии для различных препаратов этой лекарственной группы. Так, риск гибели от кардиоваскулярных причин не был повышен для напроксена, ибупрофена и целекоксиба — ОР 0,84 0,50—1,42 , ОР 1,08 0,90—1,29 и ОР 0,92 0,56—1,51 соответственно, но был значимо выше для рофекоксиба — ОР 1,66 1,06—2,59 и особенно диклофенака — ОР 1,91 1,62—2,42. Весьма интересными оказались результаты анализа риска развития отдельных осложнений — кардио- и цереброваскулярных. Риск коронарной смерти и нефатального инфаркта миокарда был повышен для ибупрофена, диклофенака и обоих коксибов — 1,52, 1,82, 1,72, 1,93 соответственно. Лишь напроксен не ассоциировался с повышением этого риска — 0,98.
Зато прием напроксена отчетливо повышал риск развития фатального и нефатального инсульта — 1,91, даже больше, чем диклофенак — 1,71; ибупрофен, рофекоксиб и целекоксиб выглядели существенно более безопасными — ОР составил 1,29, 1,14 и 1,2 соответственно. Как видно, по всем параметрам целекоксиб оказался более безопасным в отношении сердечно-сосудистой системы, чем диклофенак [43]. Уровень кардиоваскулярного риска при использовании различных с-НПВП можно сопоставить, ориентируясь на данные эпидемиологических исследований, проведенных в США Gurkirpal Singh и соавт. В обеих работах мелоксикам демонстрировал несколько более высокий риск развития инфаркта миокарда 1,32, 1,25 в сравнении с целекоксибом 1,09, 1,06 и диклофенаком 1,05, 1,35 [44, 45]. Аналогичные результаты показала работа Patricia McGettigan и David Henry, которые провели метаанализ данных 17 исследований «случай — контроль»: 86 193 больных с ИМ и 527 236 — контроль; 6 когортных исследований: 75 520 на с-НПВП, 375 619 на н-НПВП и 594 720 лиц в качестве контроля. Относительный риск инфаркта миокарда для целекоксиба составил 1,06, для мелоксикама — 1,25 [46]. Оценка кардиоваскулярного риска, связанного с приемом нимесулида, по всей видимости, может быть ограничена лишь работой Arja Helin-Salmivaara и соавт.
Заключение Таким образом, на сегодняшний день, по данным клинических, ретроспективных наблюдательных и популяционных исследований, наиболее безопасным среди с-НПВП является целекоксиб. В сравнении с «традиционными» НПВП, для него доказан достоверно более низкий риск развития осложнений со стороны ЖКТ, причем как верхних отделов кровотечения, эндоскопические язвы, диспепсия , так и нижних отделов энтеропатия, кишечные кровотечения, железодефицитная анемия, связанная с повышением кишечной проницаемости. По данным наблюдательных ретроспективных и эпидемиологических исследований, в реальной клинической практике целекоксиб реже вызывает серьезные осложнения со стороны ЖКТ, чем мелоксикам и нимесулид табл. На популяционном уровне у лиц, принимающих целекоксиб так же, как на фоне приема любых других НПВП, включая напроксен , отмечается более высокий риск развития осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, чем у людей, не получавших каких-либо препаратов из этой группы. Однако этот риск несколько ниже в сравнении с мелоксикамом и нимесулидом табл. Это положение подтверждается серией хорошо организованных клинических исследований. Однако речь идет лишь о патологии верхних отделов кровотечения, эндоскопические язвы, диспепсия.
В отношении нижних отделов ЖКТ ситуация с эторикоксибом остается неясной, поскольку результаты наиболее крупного РКИ этого препарата MEDAL не показали достоверной разницы по частоте кишечных осложнений, в сравнении с диклофенаком.
Кроме того следует рассмотреть возможность проведения мониторинга функции почек в начале терапии и периодически во время одновременного применения препаратов. Лизиноприл В 28-дневном исследовании пациентов с артериальной гипертензией 1 и 2 степени, получающих по этому поводу лизиноприл, было установлено, что одновременное применение целекоксиба в дозе 200 мг два раза в сутки не приводило к клинически значимому увеличению среднего систолического или диастолического давления установлено по результатам 24-часового мониторинга артериального давления по сравнению с плацебо. Циклоспорин Учитывая, что НПВП оказывают влияние на почечный синтез простагландинов, они могут повышать риск развития нефротоксичности при одновременном применении с циклоспорином. Диуретики Известные ранее НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза простагландинов, это следует иметь в виду при применении целекоксиба. Пациенты, получающие терапию литием, должны находиться под тщательным наблюдением при приеме или отмене целекоксиба. Другие препараты Не отмечалось клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и антацидами алюминий- и магнийсодержащие препараты , омепразолом, глибенкламидом, фенитоином или толбутамидом. Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в низких дозах.
Целекоксиб обладает слабым действием на функцию тромбоцитов, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, применяемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. У здоровых добровольцев НПВП не оказывают влияния на фармакокинетику дигоксина. Тем не менее, при одновременном применении дигоксина и индометацина и ибупрофена у пациентов отмечалось повышение концентрации дигоксина в плазме крови. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении с другими препаратами, повышающими концентрацию дигоксина в плазме крови. Нет информации о взаимодействии целекоксиба и дигоксина. Учитывая другие эффекты целекоксиба на сердечно-сосудистую систему, следует с осторожностью принимать его одновременно с дигоксином. В этом случае рекомендуется тщательно контролировать побочные реакции. Целекоксиб преимущественно метаболизируется в печени изоферментом CYP2C9.
Так как барбитураты являются индукторами изофермента CYP2C9, при их одновременном применении с целекоксибом может отмечаться снижение концентрации последнего в плазме крови. Передозировка Симптомы Клинический опыт передозировки ограничен. Без клинически значимых побочных эффектов применялись однократные дозы до 1200 мг и многократные дозы до 1200 мг в 2 приема в сутки. Лечение При подозрении на передозировку необходимо обеспечить проведение соответствующей поддерживающей терапии. Предположительно диализ не является эффективным методом выведения целекоксиба из крови из-за высокой степени связывания препарата с белками плазмы крови. Специальные указания Препарат Целекоксиб, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции. Влияние на сердечно-сосудистую систему Целекоксиб, как и все коксибы, может увеличивать риск серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к летальному исходу. Риск возникновения этих реакций может возрастать с дозой, длительностью приема препарата, а также у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и факторами риска таких заболеваний.
Чтобы снизить риск возникновения этих реакций у пациентов, принимающих препарат Целекоксиб, его следует принимать в минимальных эффективных дозах и максимально возможным коротким курсом на усмотрение лечащего врача. Лечащий врач и пациент должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных симптомов нарушения функции сердечно-сосудистой системы. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах негативного воздействия на сердечно-сосудистую систему и о мерах, которые следует предпринять в случае их возникновения. При применении НПВП селективные ингибиторы ЦОГ-2 у пациентов после операции аортокоронарного шунтирования для лечения болевого синдрома в первые 10-14 дней возможно повышение частоты инфарктов миокарда и нарушений мозгового кровообращения. В связи со слабым действием целекоксиба на функцию тромбоцитов, он не может являться заменой ацетилсалициловой кислоты для профилактики тромбоэмболии. Также в связи с этим не следует отменять антиагрегантную терапию например, ацетилсалициловую кислоту у пациентов с риском развития тромбоэмболических осложнений. Как и все НПВП, целекоксиб может приводить к повышению артериального давления, что может стать также причиной осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.
Разумовского Минздрава России Резюме В настоящее время нестероидные противовоспалительные препараты НПВП остаются основными для купирования болевого синдрома при анкилозирующем спондилите АС. Целью данной работы было сравнение эффективности и безопасности двух режимов дозирования целекоксиба при лечении больных АС.
При сходной динамике лабораторных показателей отмечается усиление болевого синдрома при переходе на более низкую дозу по деэскалационной схеме. Ключевые слова целекоксиб, анкилозирующий спондилит Статья Актуальность. В настоящее время нестероидные противовоспалительные препараты НПВП остаются основными для купирования болевого синдрома при анкилозирующем спондилите АС. Их применение патогенетически обосновано и высокоэффективно [1]. Ведется активная дискуссия о предпочтении селективных ингибиторов ЦОГ2 неселективным, режимах дозирования, длительности приема, способах предотвращения побочных действий. Проводятся клинические исследования, направленные на поиски ответов на эти вопросы.
Следует контролировать функцию почек в начале сопутствующего лечения и периодически после него. Диуретики Клинические исследования, а также пострегистрационные наблюдения показали, что НПВС снижают натрийуретический эффект петлевых например, фуросемид и тиазидных диуретиков у некоторых пациентов. При одновременном применения целекоксиба и диуретиков рекомендуется контролировать состояние пациентов на предмет признаков ухудшения функции почек. При одновременном применении этих ЛС рекомендуется контролировать уровень дигоксина в сыворотке крови. При одновременном применении целекоксиба и литийсодержащих ЛС рекомендуется контролировать состояние пациентов на предмет развития признаков токсичности лития. Метотрексат При одновременном применении НПВС и метотрексата возрастает токсическое действие метотрексата например, нейтропения, тромбоцитопения, нарушение функции почек. Целекоксиб не оказывает влияния на фармакокинетику метотрексата. При одновременном применении целекоксиба и метотрексата рекомендуется контролировать состояние пациентов на предмет развития токсичности метотрексата. Циклоспорин При одновременном применении целекоксиба и циклоспорина возрастает нефротоксический эффект циклоспорина. При одновременном применении этих ЛС рекомендуется контролировать признаки ухудшения функции почек. НПВС и салицилаты Одновременное применение целекоксиба и других НПВС или салицилатов например, дифлунизал, салсалат увеличивает риск токсического поражения ЖКТ, практически без повышения эффективности. Одновременное применение целекоксиба с другими НПВС или салицилатами не рекомендуется. Пеметрексед Одновременное применение целекоксиба и пеметрекседа может увеличить риск развития миелосупрессии, почечной и желудочно-кишечной токсичности, связанных с действием пеметрекседа.
Описание препарата «Целекоксиб»
- Целекоксиб, эторикоксиб, мелоксикам и нимесулид: достоинства и недостатки
- Целекоксиб, эторикоксиб, мелоксикам и нимесулид: достоинства и недостатки uMEDp
- Целекоксиб капсулы 200 мг №10
- Аптека Миницен - заказ лекарств через интернет
- Товары с таким же действующим веществом
- Целекоксиб: инструкция, показания, цена, аналоги
Целкокс: инструкция по применению
Перед приемом препарата ЦЕЛЕКОКСИБ необходимо проконсультироваться с лечащим врачом в следующих случаях. Нестероидный противовоспалительный препарат Вертекс Целекоксиб, 200 мг. Целекоксиб – это препарат (капсулы), относится к группе противовоспалительные и противоревматические препараты. Эторикоксиб и целекоксиб препараты из одной группы, безопасных для желудка, но они немного отличаются по селективности, вот целекоксиб самый селективный. Целекоксиб 200мг капс №10 по цене от 336 рублей в интернет-аптеке «Фармакопейка» в Омске.
Целекоксиб Капсулы 200 мг 10 шт
Все НПВП, в том числе и целекоксиб, у пациентов с артериальной гипертензией должны применяться с осторожностью. Наблюдение за артериальным давлением должно осуществляться в начале терапии целекоксибом, а также в течение курса лечения. Влияние на желудочно-кишечный тракт ЖКТ У пациентов, принимавших целекоксиб, наблюдались крайне редкие случаи перфорации, изъязвления и кровотечения из ЖКТ. Риск развития этих осложнений при лечении НПВП наиболее высок у пожилых пациентов, пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, пациентов, одновременно получающих ацетилсалициловую кислоту, и пациентов с такими заболеваниями ЖКТ, как язва, кровотечение, воспалительные процессы в стадии обострения и в анамнезе. Другими факторами риска развития кровотечения из ЖКТ является одновременное применение с пероральными глюкокортикостероидами и антикоагулянтами, длительный период терапии НПВП, курение, употребление алкоголя. Большинство спонтанных сообщений о серьезных побочных эффектах на ЖКТ относились к пожилым и ослабленным пациентам. Совместное применение с пероральными антикоагулянтами При одновременном применении НПВП с пероральными антикоагулянтами повышается риск кровотечений. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. Пероральные антикоагулянты включают варфарин, антикоагулянты кумаринового ряда и пероральные антикоагулянты прямого действия например, апиксабан, дабигатран и ривароксабан. Сообщалось о серьезных некоторые из них были фатальными кровотечениях у пациентов, которые получали сопутствующее лечение варфарином или аналогичными средствами.
Задержка жидкости и отеки Как и при применении других лекарственных средств, тормозящих синтез простагландинов, у ряда пациентов, принимающих препарат Целекоксиб, могут отмечаться задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать осторожность при применении данного препарата у пациентов с состояниями, предрасполагающими или ухудшающимися из-за задержки жидкости. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны находиться под тщательным наблюдением. Влияние на функцию почек НПВП, в том числе и целекоксиб, могут оказывать токсическое действие на функцию почек. Было установлено, что целекоксиб не обладает большей токсичностью по сравнению с другими НГ1ВП. Целекоксиб следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени и у пожилых пациентов. Функция почек у таких пациентов должна тщательно контролироваться. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Целекоксиб у пациентов с дегидратацией. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию препаратом Целекоксиб. Влияние на функцию печени Препарат Целекоксиб не следует применять у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени класс С по классификации Чайлд-Пью.
Целекоксиб следует применять с осторожностью при лечении пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести и снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое. В некоторых случаях наблюдались тяжелые реакции со стороны печени, включая фульминантный гепатит иногда с летальным исходом , некроз печени и печеночная недостаточность иногда с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени. Большинство из этих реакций развивались через 1 месяц после начала приема целекоксиба. Анафилактические реакции При приеме целекоксиба были зарегистрированы случаи анафилактических реакций. Серьезные реакции со стороны кожных покровов Крайне редко при приеме целекоксиба отмечались серьезные реакции со стороны кожных покровов, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из них были фатальными. Более высок риск появления таких реакций у пациентов в начале терапии, в большинстве отмеченных случаев такие реакции начинались в первый месяц терапии. Следует прекратить прием препарата Целекоксиб при появлении кожной сыпи, изменений на слизистых оболочках или других признаков гиперчувствительности. Терапия глюкокортикостероидами Препарат Целекоксиб не может заменить глюкокортикостероиды или применяться в качестве терапии глюкокортикостероидной недостаточности. В период начала терапии целекоксибом следует снизить дозу препаратов, метаболизирующихся изоферментом CYP2D6, а после окончания лечения целекоксибом дозу этих препаратов следует увеличить.
Форма выпуска.
Согласно инструкции, клинический опыт передозировки Целекоксибом ограничен. Рекомендуется строго придерживаться предусмотренных дозировок и продолжительности лечения. Целекоксиб или Целебрекс: что лучше Целебрекс — это оригинальный препарат на основе Целекоксиба. Впервые препарат был введен в практику американской компанией «Пфайзер» более двадцати лет назад, но до сих пор остается востребованным средством. Однако на сегодняшний день в аптечном ассортименте имеется порядка девяти прямых аналогов Целебрекса, включая Целекоксиб. Препараты Целебрекс и Целекоксиб взаимозаменяемы. При наличии рецепта, пациент может совершить выбор на основе личных предпочтений в компании-производителе, рекомендации доктора или ценовой доступности.
Хотите разбираться в аналогах лекарств, чтобы умело подбирать препараты на свой бюджет? Наша методичка от экспертов-провизоров «Аналоги популярных лекарств» поможет вам в этом!
Согласно инструкции, клинический опыт передозировки Целекоксибом ограничен. Рекомендуется строго придерживаться предусмотренных дозировок и продолжительности лечения.
Целекоксиб или Целебрекс: что лучше Целебрекс — это оригинальный препарат на основе Целекоксиба. Впервые препарат был введен в практику американской компанией «Пфайзер» более двадцати лет назад, но до сих пор остается востребованным средством. Однако на сегодняшний день в аптечном ассортименте имеется порядка девяти прямых аналогов Целебрекса, включая Целекоксиб. Препараты Целебрекс и Целекоксиб взаимозаменяемы.
При наличии рецепта, пациент может совершить выбор на основе личных предпочтений в компании-производителе, рекомендации доктора или ценовой доступности. Хотите разбираться в аналогах лекарств, чтобы умело подбирать препараты на свой бюджет? Наша методичка от экспертов-провизоров «Аналоги популярных лекарств» поможет вам в этом!
При одновременном применении целекоксиба с варфарином повышается риск развития кровотечений. Читать полностью Фармакодинамика Целекоксиб обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов Pg , в основном за счет ингибирования циклооксигеназы-2 ЦОГ-2. Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2, при этом происходит усиление проявлений воспаления отек и боль. В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует циклооксигеназу-1 ЦОГ-1 и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах. Влияние на функцию почекЦелекоксиб снижает выведение с мочой PgE2 и 6-кето-PgF1 метаболита простациклина , но не влияет на сывороточную концентрацию тромбоксана В2 и выведение с мочой 11-дегидротромбоксана В2, метаболита тромбоксана оба - продукты ЦОГ-1. Целекоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации СКФ у пожилых пациентов и пациентов с хронической почечной недостаточностью, транзиторно снижает выведение натрия. У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
Целкокс (200 мг)
| Вы точно человек? | Целекоксиб (Celecoxib): 19 отзывов врачей, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска. |
| Целекоксиб* - справочник лекарств — ЗдоровьеИнфо | Целекоксиб – единственный препарат из группы НПВП, прошедший многоплановую проверку по всем возможным параметрам безопасности. |
Целекоксиб, 200 мг, капсулы, 10 шт.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет. Противопоказания Гиперчувствительность; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК или др. НПВП в т. С осторожностью. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в т.
Побочные эффекты Со стороны пищеварительной системы: НПВП-гастропатия, боль в животе, тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, диарея; при длительном применении в больших дозах - изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение, кровотечение из десен, нарушение функции печени повышение активности "печеночных" трансфераз. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость или бессонница, депрессия, возбуждение.
Число смертей от желудочно—кишечных кровотечений среди этих лиц оказалось в 3 раза выше, чем в популяции! Поэтому очевидным выбором препаратов для профилактики злокачественных новообразований, являются селективные ЦОГ—2 ингибиторы коксибы , и наиболее интересен из них целекоксиб, обладающий наиболее высоким уровнем гастроинтестинальной безопасности. Важно отметить, что для целекоксиба, помимо хорошо доказанного ЦОГ—2 зависимого механизма антипролиферативного действия, in vitro показан также и ЦОГ—2—независимый механизм подавления роста опухолевых клеток, связанный с блокадой клеточного цикла и подавлением синтеза ДНК. Первый опыт клинического использования целекоксиба для профилактики развития опухолей толстой кишки был связан с лечением семейного полипоза.
Это тяжелое наследственное аутосомно—доминантное заболевание проявляется быстрым развитием множества аденоматозных полипов толстой кишки и является облигатно предраковым — аденокарцинома неизбежно развивается у всех пациентов с этой патологий, не получающих адекватного лечения. Таким образом, использование высоких доз целекоксиба было в 5 раз, а в низких дозах более чем в 2 раза эффективнее, чем плацебо. Эти данные позволили рекомендовать целекоксиб в качестве эффективного компонента для комплексной химиотерапии семейного аденоматозного полипоза. На сегодняшний день целекоксиб может рассматриваться, как удачная альтернатива применению существенно более токсичного НПВП — сулиндака, давно используемого для лечения этого заболевания [56]. Однако наибольший интерес представляет использование целекоксиба для профилактики рецидивов спорадической аденомы толстого кишечника. Основным доказательством эффективности этого препарата стали сенсационные данные двух масштабных международных исследований — PreSAP и APC рис.
Контрольное эндоскопическое исследование колоноскопия с прицельной биопсией проводилось через 1 и 3 года после начала программы. Блестящие результаты этих исследований были несколько омрачены повышением риска кардиоваскулярных осложнений. Это серьезная проблема. В частности, вероятной причиной повышения числа данных осложнений могло явиться не протромботическое влияние этого препарата, а существенное повышение физической активности у пожилых больных существенное число из которых страдает остеоартрозом , связанное с мощным анальгетическим эффектом целекоксиба. Кроме того, все иные препараты, используемые для химиотерапии новообразований, существенно более токсичны, чем НПВП. Помимо профилактики, важной областью применения НПВП в онкологии может стать их использование как компонента химиотерапии после радикального лечения опухоли, для предотвращения ее рецидива или метастазирования.
Так, Pruthi R. Эффективность терапии оценивалась по динамике биохимического маркера роста рака предстательной железы — простат—специфического антигена ПСА. Исследуемую группу составили 12 больных с раком предстательной железы, перенесших простатэктомию или радиотерапию, у которых после лечения отмечалось существенное повышение уровня ПСА, свидетельствующее о развитии рецидива. На фоне приема целекоксиба в течение 12 месяцев у 8 больных отмечалось или снижение уровня ПСА, или стабилизация его уровня, что свидетельствовало о подавлении роста опухолевой ткани [59]. Другая область приложения НПВП — лечение тяжелых неоперабельных пациентов. И здесь идет речь не о вполне естественном назначении этих препаратов онкологическим больным в качестве анальгетика.
Одним из наиболее тягостных проявлений неконтролируемого опухолевого роста является раковая кахексия. Развитие этого страдания определяется не только снижением аппетита, но прежде всего системной воспалительной реакцией и выбросом пирогенных медиаторов воспаления, таких как провоспалительные простагландины ЦОГ—2—зависимый процесс! Lundholm K. Любопытно, что на фоне длительного приема индометацина у онкологических больных отмечалось значимое снижение частоты сердечных сокращений, хотя систолическое давление у них достоверно повысилось [60]. Проспективное изучение эффективности целекоксиба у больных с раковой интоксикацией было проведено Lai V. По сравнению с исходным уровнем в конце периода наблюдения исследователи отмечали у больных четкое повышение индекса массы тела и уровня качества жизни [61].
Главный вывод Итак, на сегодняшний день целекоксиб представляется чрезвычайно интересным и перспективным препаратом с многоплановым механизмом терапевтического влияния и возможной точкой приложения в самых различных областях современной медицины. Несомненно, что будущие клинические исследования помогут более точно определить место целекоксиба среди лекарственных средств, используемых для лечения наиболее распространенных и наиболее опасных заболеваний человека. К сожалению, мы не можем рекомендовать российским врачам назначать целекоксиб для профилактики развития и рецидивов опухолей толстого кишечника хотя его эффективность может считаться доказанной , поскольку данное показание для этого препарата в нашей стране пока не зарегистрировано. Опыт корейских исследователей, использовавших целекоксиб для профилактики рестеноза коронарных артерий после эндохирургической ангиопластики, чрезвычайно интересен, однако пока по тому же формальному основанию не может быть использован в реальной практике российских кардиологов. Единственным приложением для использования целекоксиба в качестве противовоспалительного средства по «не ревматологической» причине, вероятно, может стать комплексное лечение тяжелых онкологических больных, если есть прямое показание — наличие болевого синдрома. При этом лечащий врач может надеяться не только на анальгетическое действие этого препарата, но и на подавление катаболических процессов, купирование лихорадки и замедление развития раковой кахексии.
Однако представленные в нашем обзоре данные служат дополнительным аргументом для широкого использования целекоксиба в качестве противоревматического средства, прежде всего у больных остеоартрозом и пожилых пациентов с дорсопатиями. Ведь именно пожилые больные с хронической ревматической патологией зачастую имеют сочетание различных заболеваний, и главное — высокий риск сердечно—сосудистой и онкологической патологии.
Необходимо периодически оценивать потребность пациента в уменьшении выраженности симптомов заболевания и реакции на терапию, особенно у пациентов с остеоартритом. Остеоартрит: обычная рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг один раз в сутки или в два приема. У некоторых пациентов в случае недостаточного уменьшения выраженности симптомов, увеличение дозы до 200 мг два раза в сутки может повысить эффективность препарата.
При отсутствии повышения терапевтического эффекта после двух недель лечения необходимо рассмотреть другие возможные методы лечения. Ревматоидный артрит: начальная рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг в два приема. При необходимости, прием можно увеличить до 200 мг два раза в сутки.
Следует отметить, что исследуемая группа была серьезно отягощена кардиоваскулярными факторами риска. Однако эторикоксиб при этом отчетливо негативно влиял на артериальное давление. Кардиоваскулярная безопасность мелоксикама изучена недостаточно.
Практически все исследования этого препарата проводились в 1990-х гг. Данные плацебо-контролируемых РКИ показывают отсутствие разницы между мелоксикамом и плацебо в отношении влияния на развитие тромбоэмболических осложнений, однако эти работы кратковременны и невелики [38]. Четкие данные о кардиоваскулярной безопасности нимесулида, основанные на результатах контролируемых клинических исследований, отсутствуют. Препараты назначались больным ОА, при этом 477 пациентов получали эторикоксиб, 488 — целекоксиб, а 244 — плацебо. Серьезных осложнений со стороны ЖКТ было лишь два — по одному на фоне приема эторикоксиба и целекоксиба клинически выраженные язвы. Число кардиоваскулярных осложнений не различалось — за все время было отмечено лишь 3 таких эпизода 2 на целекоксибе и 1 на эторикоксибе.
Нам не удалось найти информацию о хорошо организованных исследованиях, посвященных сравнению безопасности нимесулида, целекоксиба и эторикоксиба. К сожалению, оценить уровень значимости этого интереснейшего исследования затруднительно из-за сложности доступа к первоисточникам статья на китайском языке [7]. Сравнение безопасности различных с-НПВП, по данным популяционных и ретроспективных наблюдательных исследований Крупные эпидемиологические и ретроспективные наблюдательные исследования — важнейший источник объективной информации об уровне безопасности препаратов в реальной клинической практике. Работы этого рода позволяют сопоставить риск развития ЖКТ- и сердечно-сосудистых осложнений при использовании различных с-НПВП, компенсируя тем самым недостаточное количество сравнительных РКИ. Так, сравнительный риск ЖКТ-кровотечений при использовании целекоксиба, мелоксикама и нимесулида можно оценить по результатам исследования Joan-Ramon Laporte и соавт. Для своих расчетов авторы использовали информацию о 2813 эпизодах этого тяжелого осложнения, 7193 пациента составили соответствующий контроль.
Относительный риск кровотечения был наименьшим для целекоксиба — 0,3, существенно выше для мелоксикама — 5,7 и нимесулида — 3,2. Для примера, диклофенак ассоциировался с аналогичным риском — ОР 3,7 [39]. Весьма показательны результаты метаанализа, в котором изучался сравнительный риск ЖКТ-кровотечений для наиболее популярных в Европе НПВП в соответствии с данными всех крупных популяционных работ, опубликованных с 2000 по 2008 г. Elvira L. Любопытно отметить, что в этом исследовании один из представителей н-НПВП — ацеклофенак — показал низкий уровень риска ЖКТ-кровотечений, аналогичный целекоксибу, — 1,42 [40]. Ретроспективный анализ сравнительной безопасности мелоксикама и целекоксиба был проведен британскими учеными.
Они изучили частоту клинически значимых осложнений со стороны ЖКТ на фоне мелоксикама 19 111 больных 1996—1997 и целекоксиба 17 567 больных 2000 в реальной клинической практике. К сожалению, эторикоксиб очень редко фигурирует в популяционных работах, вероятно, потому что этот препарат используется сравнительно недавно. Тем не менее можно привести ретроспективное исследование таиландских ученых, в котором сравнивается безопасность этого препарата и целекоксиба. Авторы наблюдали когорту из 1030 больных, которые за период с 2004 по 2007 г. Взяв риск осложнений со стороны ЖКТ при использовании н-НПВП за 1,0, они рассчитали, что риск развития данной патологии для целекоксиба составляет 0,36, а для эторикоксиба — 0,52 [42]. Серия эпидемиологических исследований, выполненных в последние годы в разных частях света, позволяет оценить сравнительный уровень риска кардиоваскулярных осложнений при использовании различных с-НПВП.
Правда, большая часть информации по этому вопросу получена для целекоксиба и мелоксикама, а эторикоксиб и нимесулид фигурируют лишь в единичных работах. Последним крупным популяционным исследованием сравнительной сердечно-сосудистой безопасности НПВП стала работа датских ученых, опубликованная в 2010 г. Почти половине из них за период с 1997 по 2005 г. Из 545 945 пациентов от патологии сердечно-сосудистой системы скончались 2204 человека. Сопоставив частоту кардиоваскулярных осложнений между людьми, получавшими и не получавшими НПВП, авторы определили относительный риск развития данной патологии для различных препаратов этой лекарственной группы. Так, риск гибели от кардиоваскулярных причин не был повышен для напроксена, ибупрофена и целекоксиба — ОР 0,84 0,50—1,42 , ОР 1,08 0,90—1,29 и ОР 0,92 0,56—1,51 соответственно, но был значимо выше для рофекоксиба — ОР 1,66 1,06—2,59 и особенно диклофенака — ОР 1,91 1,62—2,42.
Весьма интересными оказались результаты анализа риска развития отдельных осложнений — кардио- и цереброваскулярных. Риск коронарной смерти и нефатального инфаркта миокарда был повышен для ибупрофена, диклофенака и обоих коксибов — 1,52, 1,82, 1,72, 1,93 соответственно. Лишь напроксен не ассоциировался с повышением этого риска — 0,98. Зато прием напроксена отчетливо повышал риск развития фатального и нефатального инсульта — 1,91, даже больше, чем диклофенак — 1,71; ибупрофен, рофекоксиб и целекоксиб выглядели существенно более безопасными — ОР составил 1,29, 1,14 и 1,2 соответственно. Как видно, по всем параметрам целекоксиб оказался более безопасным в отношении сердечно-сосудистой системы, чем диклофенак [43]. Уровень кардиоваскулярного риска при использовании различных с-НПВП можно сопоставить, ориентируясь на данные эпидемиологических исследований, проведенных в США Gurkirpal Singh и соавт.
В обеих работах мелоксикам демонстрировал несколько более высокий риск развития инфаркта миокарда 1,32, 1,25 в сравнении с целекоксибом 1,09, 1,06 и диклофенаком 1,05, 1,35 [44, 45]. Аналогичные результаты показала работа Patricia McGettigan и David Henry, которые провели метаанализ данных 17 исследований «случай — контроль»: 86 193 больных с ИМ и 527 236 — контроль; 6 когортных исследований: 75 520 на с-НПВП, 375 619 на н-НПВП и 594 720 лиц в качестве контроля. Относительный риск инфаркта миокарда для целекоксиба составил 1,06, для мелоксикама — 1,25 [46]. Оценка кардиоваскулярного риска, связанного с приемом нимесулида, по всей видимости, может быть ограничена лишь работой Arja Helin-Salmivaara и соавт. Заключение Таким образом, на сегодняшний день, по данным клинических, ретроспективных наблюдательных и популяционных исследований, наиболее безопасным среди с-НПВП является целекоксиб. В сравнении с «традиционными» НПВП, для него доказан достоверно более низкий риск развития осложнений со стороны ЖКТ, причем как верхних отделов кровотечения, эндоскопические язвы, диспепсия , так и нижних отделов энтеропатия, кишечные кровотечения, железодефицитная анемия, связанная с повышением кишечной проницаемости.
По данным наблюдательных ретроспективных и эпидемиологических исследований, в реальной клинической практике целекоксиб реже вызывает серьезные осложнения со стороны ЖКТ, чем мелоксикам и нимесулид табл. На популяционном уровне у лиц, принимающих целекоксиб так же, как на фоне приема любых других НПВП, включая напроксен , отмечается более высокий риск развития осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, чем у людей, не получавших каких-либо препаратов из этой группы. Однако этот риск несколько ниже в сравнении с мелоксикамом и нимесулидом табл. Это положение подтверждается серией хорошо организованных клинических исследований. Однако речь идет лишь о патологии верхних отделов кровотечения, эндоскопические язвы, диспепсия. В отношении нижних отделов ЖКТ ситуация с эторикоксибом остается неясной, поскольку результаты наиболее крупного РКИ этого препарата MEDAL не показали достоверной разницы по частоте кишечных осложнений, в сравнении с диклофенаком.
Действующие вещества:
- Вы точно человек?
- Произведено:
- Целекоксиб инструкция по применению
- Инструкция по медицинскому применению Целекоксиб-Виал
- Симкоксиб – меньше боли, меньше рисков осложнений ЖКТ и ССС | ПАНБИО ФАРМ
- Симкоксиб – меньше боли, меньше рисков осложнений ЖКТ и ССС | ПАНБИО ФАРМ
Целекоксиб-Виал капсулы 200 мг 10 шт.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головокружение, повышение мышечного тонуса, бессонница; иногда - беспокойство, сонливость; редко - спутанность сознания, галлюцинации, асептический менингит. Со стороны мочевыделительной системы: часто - инфекция мочевыводящих путей; имеются сообщения - острая почечная недостаточность интерстициальный нефрит. Со стороны дыхательной системы: часто - бронхит, кашель, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей. Дерматологические реакции: часто - кожный зуд, кожная сыпь; иногда - алопеция, крапивница; имеются сообщения - фотосенсибилизация, шелушение кожи в т. Со стороны системы кроветворения: иногда - анемия, экхимозы, тромбоцитопения. Со стороны органов чувств: иногда - шум в ушах, затуманивание зрения; редко - потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния. Со стороны репродуктивной системы: имеются сообщения - нарушение менструального цикла.
Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, буллезные высыпания; имеются сообщения - анафилаксия, васкулит. Со стороны организма в целом: часто - обострение аллергических заболеваний, гриппоподобный синдром, случайные травмы. Лекарственное взаимодействие При одновременном применении с препаратами, ингибирующими активность изофермента CYP2C9, в т. При одновременном применении целекоксиба с варфарином повышается риск развития кровотечений. Целекоксиб ингибирует активность изофермента CYP2D6 in vitro, поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с изоферментом CYP2D6. Одновременное применение индукторов CYP2C9, таких как рифампицин, хлорфенамин, прометазин, колестирамин, карбамазепин и барбитураты, может снизить плазменные концентрации целекоксиба.
У здоровых добровольцев НПВП не оказывают влияния на фармакокинетику дигоксина. Тем не менее при одновременном применении дигоксина и индометацина и ибупрофена у пациентов отмечалось повышение концентрации дигоксина в плазме крови. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении с другими препаратами, повышающими концентрацию дигоксина в плазме крови.
Нет информации о взаимодействии целекоксиба и дигоксина. Учитывая другие эффекты целекоксиба на сердечно-сосудистую систему, следует с осторожностью принимать его одновременно с дигоксином. В этом случае рекомендуется тщательно контролировать побочные реакции.
Целекоксиб преимущественно метаболизируется в печени изоферментом CYP2C9. Так как барбитураты являются индукторами изофермента CYP2C9, при их одновременном применении с целекоксибом может отмечаться снижение концентрации последнего в плазме крови. Особые указания: Целекоксиб, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции.
Влияние на сердечно-сосудистую систему Целекоксиб, как и все коксибы, может увеличивать риск серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к летальному исходу. Риск возникновения этих реакций может возрастать с дозой и длительностью приема препарата. Относительное увеличение этого риска у пациентов, о которых известно, что у них имеется сердечно-сосудистое заболевание или факторы риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний, по-видимому, такое же, как у пациентов, у которых нет сердечно-сосудистых заболеваний и факторов риска их возникновения.
Однако абсолютная частота возникновения сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов, о которых известно, что у них имеется сердечно-сосудистое или факторы риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний, может быть выше из-за того, что она у них была выше в исходном состоянии. Чтобы снизить риск возникновения этих реакций у пациентов, принимающих целекоксиб , его следует принимать в минимальных эффективных дозах и максимально возможным коротким курсом на усмотрение лечащего врача. Лечащий врач и пациент должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных симптомов нарушения функции сердечно-сосудистой системы.
Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах негативного воздействия на сердечно-сосудистую систему и о мерах, которые следует предпринять в случае их возникновения. При применении НПВП селективные ингибиторы ЦОГ-2 у пациентов после операции аортокоронарного шунтирования для лечения болевого синдрома в первые 10-14 дней возможно повышение частоты инфарктов миокарда и нарушений мозгового кровообращения. В связи со слабым действием целекоксиба на функцию тромбоцитов, он не может являться заменой ацетилсалициловой кислоты для профилактики тромбоэмболии.
Также в связи с этим не следует отменять антиагрегантную терапию например, ацетилсалициловую кислоту у пациентов с риском развития тромбоэмболических осложнений. Как и все НПВП, целекоксиб может приводить к повышению артериального давления, что может стать также причиной осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. Все НПВП, в том числе и целекоксиб , у пациентов с артериальной гипертензией должны применяться с осторожностью.
Наблюдение за артериальным давлением должно осуществляться в начале терапии целекоксибом, а также в течение курса лечения. Влияние на желудочно-кишечный тракт ЖКТ У пациентов, принимавших целекоксиб , наблюдались крайне редкие случаи перфорации, изъязвления и кровотечения из ЖКТ. Риск развития этих осложнений при лечении НПВП наиболее высок у пациентов пожилого возраста, пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, пациентов, одновременно получающих ацетилсалициловую кислоту, и пациентов с такими заболеваниями ЖКТ, как язва, кровотечение, воспалительные процессы в стадии обострения и в анамнезе.
Побочные эффекты Со стороны пищеварительной системы: НПВП-гастропатия, боль в животе, тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, диарея; при длительном применении в больших дозах - изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение, кровотечение из десен, нарушение функции печени повышение активности "печеночных" трансфераз. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость или бессонница, депрессия, возбуждение. Со стороны органов чувств: снижение слуха, шум в ушах. Со стороны дыхательной системы: снижение устойчивости к инфекциям дыхательных путей синусит, ринит, фарингит , боль в горле, кашель, одышка, бронхоспазм. Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность, отечный синдром. Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, ангионевротический отек.
Чтобы свести к минимуму потенциальный риск развития неблагоприятных сердечно-сосудистых осложнений у пациентов, получающих НПВС, следует использовать минимально эффективную дозу в течение как можно более короткого периода времени. Следует проявлять повышенную настороженность в отношении развития этих осложнений на протяжении всего курса лечения, даже при отсутствии предшествующих признаков сердечно-сосудистых заболеваний. Рекомендуется проинформировать пациентов о симптомах серьезных сердечно-сосудистых осложнений и действиях, которые необходимо предпринять в случае их возникновения. Нет убедительных доказательств того, что одновременное применение ацетилсалициловой кислоты снижает повышенный риск развития серьезных тромботических осложнений, связанных с применением НПВС. Совместное применение ацетилсалициловой кислоты и НПВС, таких как целекоксиб, увеличивает риск развития серьезных осложнений со стороны ЖКТ. Состояние после операции аортокоронарного шунтирования Два крупных контролируемых клинических исследования селективного НПВС, ингибирующего ЦОГ-2, для лечения боли в первые 10—14 дней после операции аортокоронарного шунтирования выявили повышенную частоту развития инфаркта миокарда и инсульта. НПВС противопоказаны при проведении операции аортокоронарного шунтирования. Пациенты после инфаркта миокрада Обсервационные исследования, проведенные Датским национальным реестром, показали, что пациенты, получавшие НПВС в период после инфаркта миокарда, подвергались повышенному риску развития повторного инфаркта, смерти, связанной с сердечно-сосудистыми заболеваниями, и смертности от всех причин, начиная с первой недели лечения. В этой же когорте частота смерти в первый год после инфаркта миокарда составила 20 на 100 пациенто-лет у пациентов, получавших НПВС, по сравнению с 12 на 100 пациенто-лет у пациентов, не получавших НПВС. Хотя абсолютный уровень смертности несколько снизился после первого года после инфаркта миокарда, повышенный относительный риск смерти у лиц, принимающих НПВС, сохранялся по крайней мере в течение следующих четырех лет наблюдения.
Следует избегать применения целекоксиба у пациентов с недавно перенесенным инфарктом миокарда, если только не ожидается, что польза от него перевесит риск повторных сердечно-сосудистых тромботических осложнений. Если целекоксиб применяют у пациентов с недавно перенесенным инфарктом миокарда, рекомендуется наблюдать за состоянием пациентов на предмет признаков ишемии сердца. Желудочно-кишечное кровотечение, язвы ЖКТ и перфорация НПВС, включая целекоксиб, вызывают серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ, включая воспаление, кровотечение, изъязвление и перфорацию пищевода, желудка, тонкой или толстой кишки, которые могут привести к летальному исходу. Эти серьезные побочные эффекты могут возникнуть в любое время с предупреждающими симптомами или без них у пациентов, получающих целекоксиб. Только у одного из пяти пациентов, у которых развиваются серьезные побочные эффекты со стороны верхних отделов ЖКТ на фоне терапии НПВС, наблюдаются симптомы. Однако подобный риск не исключен даже при краткосрочной терапии НПВС. Факторы риска развития кровотечения, изъязвления и перфорации ЖКТ. Другие факторы, повышающие риск развития желудочно-кишечного кровотечения у пациентов, получающих НПВС, включают более длительную терапию, одновременное применение пероральных ГКС, антитромбоцитарных средств таких как ацетилсалициловая кислота , антикоагулянтов или СИОЗС, курение, употребление алкоголя, пожилой возраст и плохое общее состояние здоровья. Большинство пострегистрационных сообщений о смертельных случаях в связи кровотечениями в ЖКТ относились к пожилым или ослабленным пациентам. Стратегии минимизации риска развития желудочно-кишечных осложнений у пациентов, принимающих НПВС.
Рекомендуется использовать минимальную эффективную дозу в течение как можно более короткого периода времени, избегать одновременного приема более одного НПВС, избегать применения у пациентов с более высоким риском, если только не ожидается, что польза перевесит повышенный риск развития кровотечения для таких пациентов, а также для пациентов с активным кровотечением из ЖКТ следует рассмотреть альтернативные методы лечения , относиться с особым вниманием к признакам и симптомам изъязвления ЖКТ и кровотечения во время терапии НПВС, проводить немедленное обследование и лечение и отменять применение целекоксиба при подозрении на серьезное неблагоприятное осложнение со стороны ЖКТ до тех пор, пока оно не будет исключено, контролировать состояние пациентов на предмет наличия кровотечений из ЖКТ при одновременном применении низких доз ацетилсалициловой кислоты для профилактики сердечных заболеваний. Кроме того, сообщалось о редких, иногда смертельных, случаях тяжелого поражения печени, включая фульминантный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность. Рекомендуется информировать пациентов о предупреждающих признаках и симптомах токсического поражения печени например, тошнота, повышенная утомляемость, вялость, диарея, зуд, желтуха, болезненность в правом подреберье и гриппоподобные симптомы. При развитии клинических признаков и симптомов, соответствующих заболеванию печени или возникновению системных проявлений например, эозинофилия, сыпь , следует немедленно прекратить прием целекоксиба и провести клиническое обследование пациента. Артериальная гипертензия Применение НПВС, включая целекоксиб, может привести к развитию впервые выявленной или обострению уже диагностированной раннее артериальной гипертензии, что может способствовать увеличению частоты сердечно-сосудистых осложнений. Пациенты, принимающие ингибиторы АПФ, тиазидные или петлевые диуретики, могут иметь нарушенный ответ на терапию при одновременном приеме НПВС. Сердечная недостаточность и отеки Совместный метаанализ рандомизированных контролируемых исследований коксибов и традиционных НПВС продемонстрировал примерно двукратное увеличение числа госпитализаций по поводу сердечной недостаточности у пациентов, получавших селективные ЦОГ-2 и неселективные НПВС, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. По данным Датского национального регистра пациентов с сердечной недостаточностью, применение НПВС увеличивало риск развития инфаркта миокарда, числа госпитализации по поводу сердечной недостаточности и смерти. Кроме того, у некоторых пациентов, получавших НПВС, наблюдались задержка жидкости и отеки. Применение целекоксиба может снизить выраженность побочных эффектов некоторых терапевтических средств, используемых для лечения этих заболеваний например, диуретики, ингибиторы АПФ или АРА II.
Рекомендуется избегать применения целекоксиба у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, если только польза не перевешивает риск ухудшения сердечной недостаточности. Если целекоксиб используется у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, необходимо контролировать состояние пациентов на предмет признаков ухудшения сердечной недостаточности. Нефротоксичность и гиперкалиемия Почечная токсичность. Длительное применение НПВС приводит к развитию некроза почечных сосочков и другим повреждениям почек. Поражение почек также наблюдалось у пациентов, у которых почечные ПГ играют компенсаторную роль в поддержании почечной перфузии. У этих пациентов введение НПВС может вызвать дозозависимое снижение образования ПГ и почечного кровотока, что может привести к явной декомпенсации функции почек. Наибольшему риску развития этой реакции подвержены пациенты с нарушением функции почек, обезвоживанием, гиповолемией, сердечной недостаточностью, дисфункцией печени, принимающие диуретики, ингибиторы АПФ или АРА II, а также пожилые люди. Отмена НПВС обычно сопровождается восстановлением до состояния, предшествующего лечению. В контролируемых клинических исследованиях отсутствует информация о применении целекоксиба у пациентов с прогрессирующей почечной недостаточностью. Действие целекоксиба на почки может ускорить прогрессирование почечной дисфункции у пациентов с уже существующим заболеванием почек.
Целекоксиб-Вертекс: инструкция по применению и отзывы
- Целекоксиб-Виал капсулы 200 мг 10 шт.
- Инструкция по применению
- Целекоксиб-Виал капс 200мг №10
- Целекоксиб, 200 мг, капсулы, 10 шт.
Целекоксиб — снятие приступа боли с суставов
Целекоксиб – единственный препарат из группы НПВП, прошедший многоплановую проверку по всем возможным параметрам безопасности. Целекоксиб — инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, 200 мг, таблетки. 200,00 мг, вспомогательные вещества: лактоза безводная - 86,26 мг,тальк - 14,00 мг, кроскармеллоза натрия - 3,87 мг, кремния диоксид коллоидный - 3,87 мг, натрия лаурилсульфат - 2,00 мг.
Целекоксиб, 200 мг, капсулы, 10 шт.
целекоксиб 100 мг или 200 мг. Действующее вещество: целекоксиб — 200 мг. Показания активных веществ препарата Целекоксиб Симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита; болевой синдром (боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли); лечение первичной дисменореи. При одновременном применении с препаратами, ингибирующими активность изофермента CYP2C9, в т.ч. с флуконазолом, возможно значительное повышение концентрации целекоксиба в плазме.
Целекоксиб — снятие приступа боли с суставов
Среди пациентов, получающих целекоксиб в дозе 200 мг два раза в сутки, у 48 % из них не было отмечено ответа на терапию лизиноприлом (за критерии ответа были приняты показатели уровня диастолического давления более 90 мм или повышение диастолического давления на 10. При одновременном применении с препаратами, ингибирующими активность изофермента CYP2C9, в т.ч. с флуконазолом, возможно значительное повышение концентрации целекоксиба в плазме. Купить Целекоксиб 200мг капс. №10 можно в аптеках Уфы, забронировать на сайте и в приложении. Применение препарата Целекоксиб способствует снятию воспалительного процесса в суставах и восстановлению поврежденной ткани. Залез на аптека, и увидел, что появился препарат целекоксиб. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Целекоксиб у пациентов с дегидратацией.