Разработка стратегий терапевтических вмешательств при ряде аллергических заболеваний. Алерон — Левоцетиризина гидрохлорид 5 мг ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: левоцетиризина гидрохлорид левовращающий изомер цетиризина, высокоселективный мощный антагонист периферических Н1 рецепторов. Современные антигистаминные препараты IIб поколения – левоцетиризин, R-энантиомер цетиризина, ‒ влияют на гистаминзависимую стадию аллергических реакций, снижают проницаемость сосудов и миграцию эозинофилов.
Левоцетиризин
| Левоцетиризин: инструкция по применению, цена, аналоги и отзывы - | Цетиризин и левоцетиризин в чем разница Разработка стратегий терапевтических. |
| Левоцетиризин и цетиризин: какая разница и что лучше выбрать? | Левоцетиризин или Цетиризин: в чем разница и какой выбрать? |
| Левоцетиризин и Цетиризин в чем разница, инструкция, отзывы | Цетиризин; Левоцетиризин; Деслоратадин. Рассмотрим каждый из них подробнее. |
| "Левоцетиризин": инструкция по применению, описание препарата, аналоги и отзывы | 1. Структурная разница: Основное отличие между левоцетиризином и цетиризином заключается в структуре молекулы. |
| Сравнить Цетиризин и Ксизал – что лучше | Левоцетиризин и цетиризин: какая разница и как выбрать. |
Левоцетиризин: инструкция по применению
Препарат доступен в виде таблеток и сиропа, что позволяет выбрать наиболее удобный и предпочтительный способ применения в соответствии с индивидуальными потребностями пациента. Важно отметить, что левоцетиризин является лекарственным препаратом и его использование требует консультации с врачом. Пациенты должны строго соблюдать рекомендации по дозировке и продолжительности приема препарата. Биологическое действие Однако, левоцетиризин отличается от цетиризина тем, что является изомером цетиризина. Левоцетиризин содержит только одну оптически активную левую форму молекулы, тогда как цетиризин содержит равные количества левой и правой форм молекулы. Изомер левоцетиризина обладает более высокой фармакологической активностью и более выраженным антигистаминным эффектом.
Левоцетиризин обладает сильным антиаллергическим действием и быстрым началом действия. Он снижает симптомы различных аллергических реакций, таких как зуд, крапивница, насморк, кашель и слезотечение. Цетиризин также обладает антиаллергическим действием, но его эффект менее выраженный по сравнению с левоцетиризином.
Comparative onset of action and symptom relief with cetirizine, loratadine, or placebo in an environmental exposure unit in subjects with seasonal allergic rhinitis: confirmation of a test system. Clin Ther. A review of the evidence from comparative studies of levocetirizine and desloratadine for the symptoms of allergic rhinitis. Passalacqua G1, Canonica GW. Левоцетиризин эффективнее дезлоратадина при аллергическом рините.
Allergy Asthma Proc. Comparative efficacy of cetirizine and fexofenadine for seasonal allergic rhinitis, 5-12 hours postdose, in the environmental exposure unit. Цетиризин эффективнее фексофенадина при сезонном аллергическом рините. Существует относительно мало исследований, сравнивающих антигистаминные препараты второго поколения, но имеющиеся данные указывают, что цетиризин и его активный энантиомер левоцетиризин наиболее эффективны, однако имеют умеренно выраженный снотворный эффект, не свойственный другим препаратам этого класса. Цитата из Clinical practice guideline: Allergic rhinitis. Журнал, издаваемый этой организацией, публикует сравнительные тесты потребительских товаров. Эксперты Consumer Reports неоднократно делали выводы о небезопасности некоторых продуктов питания и биологических добавок раньше, чем Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США FDA.
Таблетку можно принимать один раз в день или разделить на два приема по 5 мг.
Жидкие формы цетиризина допустимо назначать маленьким детям с годовалого возраста, а иногда и раньше, но под контролем врача-специалиста. Если цетиризин не помогает от аллергии Этому могут быть разные причины. Возможно, что вы перепутали симптомы аллергии с какой-либо другой реакцией, например, простудой. Если реакция точно аллергическая, но улучшения от цетиризина не наступает или возникают побочные эффекты, то необходимо подобрать более эффективный аналог. Для этого обязательно следует обратиться за консультацией к врачу и пройти диагностику аллергии. Несмотря на то, что цетиризин обладает широким профилем действия, в некоторых случаях средства другого типа работают лучше. Лекарственное средство может неправильно действовать, если вы приобрели подделку или препарат с истёкшим сроком годности.
Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Левоцетиризина достаточно схоже со аналогичными значения у Цетиризина. Синдром отмены — это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Левоцетиризина значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Цетиризина. Сравнение побочек Левоцетиризина и Цетиризина Побочки или нежелательные явления — это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата. У Левоцетиризина состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Цетиризина. У них у обоих количество побочных эффектов малое. Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано — низкий. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Левоцетиризина схоже с Цетиризином: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще.
Изучаем три поколения препаратов от аллергии
Чем выше сродство Н1-антигистаминных препаратов к Н1-рецептору, тем сильнее выражено их подавляющее действие на зависимое от активации NF-kB образование провоспалительных медиаторов и на клинические проявления, с ними связанные. Еще одна важная характеристика взаимодействия обратного агониста с рецептором — это занятость рецепторов. Наивысшая занятость рецепторов обеспечивает лучший терапевтический эффект [1]. Избирательность левоцетиризина в отношении Н1-гистаминовых рецепторов в два раза выше по сравнению с цетиризином, а также в 600 раз выше, чем к другим рецепторам и ионным каналам, близким по структуре Н2-, Н3-, альфа- и бета-адренорецепторам, 5-НТ1А и 5-НТ2, дофамина D2, аденозина А1 и мускариновым рецепторам , в связи с чем его антихолинэргическое и антисеротониновое действие сводится к минимуму [7]. Выраженная способность левоцетиризина тормозить спонтанную и стимулированную гистамином активность NF-kB объясняет его угнетающее действие на секрецию медиаторов аллергического воспаления [9, 10, 11]. Этим объясняется лечебное действие — уменьшение заложенности носа, благоприятное влияние на течение бронхиальной астмы, зудящих дерматозов, крапивницы и др. Левоцетиризин в программах фармакотерапии аллергического ринита и конъюнктивита Антигистаминные препараты рекомендуются в качестве лекарств первого выбора у больных аллергическим ринитом [15].
Их назначают с целью купирования эффекта гистамина, провоцирующего основные симптомы заболевания: зуд, чихание и ринорею. Проведено множество клинических испытаний антигистаминных препаратов, где отмечено их выраженное позитивное влияние на тяжесть течения ринита и качество жизни пациентов [16]. За последние несколько лет в контролируемых исследованиях левоцетиризина был подтвержден высокий терапевтический эффект и безопасность этого препарата [17, 18]. Курсы лечения у взрослых и детей, больных аллергическим ринитом, продолжались 2, 4, 8 недель и 6 месяцев. Во всех испытаниях продемонстрировано достоверное снижение интенсивности симптомов воспаления как верхних, так и нижних дыхательных путей по сравнению с группой плацебо. Курс лечения левоцетиризином кроме основного, антигистаминного эффекта, оказывал благоприятное влияние на общее состояние и самочувствие пациентов: эмоциональный статус, болевой синдром и физическую активность, которые сохранялись и после отмены препарата [19].
Клиническая эффективность левоцетиризина продемонстрирована у больных с круглогодичными и сезонными ринитами [20, 21]. В открытом многоцентровом исследовании с участием 397 врачей общей практики из Бельгии и 1290 пациентов с сезонным аллергическим ринитом САР , которые пришли на консультацию к доктору с жалобами на неэффективность предыдущей антигистаминовой терапии или на побочные эффекты такой терапии, лечение левоцетиризином 5 мг однократно в течение 4 недель продемонстрировало преимущества назначенного лечения [22]. С появлением новой классификации ринитов интермиттирующий и персистирующий продолжено изучение оптимальных доз, влияние на глазные симптомы, оценку качества жизни на фоне фармакотерапии в этих группах пациентов [23, 24]. Пациенты рандомизированы на две группы: 273 получали плацебо, 278 — левоцетиризин. Было установлено, что левоцетиризин обладает высокой клинической эффективностью, улучшает качество жизни и снижает стоимость длительного лечения персистирующего аллергического ринита [25]. Левоцетиризин в дозе 5 мг продемонстрировал высокую эффективность и безопасность при лечении пациентов с персистирующим аллергическим ринитом в отношении всех симптомов данного заболевания, включая назальные и глазные симптомы при хорошей переносимости лечения [23, 26].
Терапевтический эффект антигистаминного препарата левоцетиризина Ксизал у больных аллергическим персистирующим ринитом не только на назальные, но и глазные симптомы подтвержден в российском многоцентровом открытом несравнительном исследовании [27]. Левоцетиризин подавлял существенно проявления аллергии у больных с разным спектром сенсибилизации аллергия к клещам домашней пыли, пыльце растений , а при сравнительных исследованиях с другими антигистаминами демонстрировал ряд преимуществ [28]. В двойном слепом перекрестном исследовании у 39 пациентов с аллергией к клещам домашней пыли проводили провокационный тест с аллергеном, после чего пациенты принимали 5 мг левоцетиризина, или 10 мг лоратадина, или плацебо. При контролируемом контакте пациентов с аллергеном пыльцой луговых трав было показано, что левоцетиризин и фексофенадин имели одинаковое время начала действия — через 1 ч после приема и оба препарата были значительно эффективнее, чем плацебо. Через 24 ч после приема препарата появлялась достоверная разница в эффективности препаратов, что говорит о большей продолжительности действия левоцетиризина по сравнению с фексофенадином [29]. При сравнении быстроты наступления и продолжительности действия левоцетиризина и дезлоратадина в двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании 373 пациента с аллергией к пыльце амброзии получали левоцетиризин 5 мг в сутки, или дезлоратадин 5 мг в сутки, или плацебо и наблюдались в течение 2 дней контролируемого контакта с пыльцой амброзии.
Самооценка симптомов проводилась каждые полчаса. Среднее время начала действия составило у дезлоратадина 3 ч, в то время как у левоцетиризина — 1 ч. Оба препарата были эффективнее, чем плацебо, а левоцетиризин эффективнее дезлоратадина для купирования симптомов аллергического риноконъюнктивита [31, 32]. Оба препарата также достоверно уменьшали заложенность носа, причем в первые сутки приема данный эффект у левоцетиризина был более выражен, чем у дезлоратадина. Через 24 ч после приема первой дозы препарата выраженность симптомов была достоверно ниже в группе левоцетиризина, что говорит о большей продолжительности действия препарата по сравнению с дезлоратадином. Во всех исследованиях у больных с ринитами доказана безопасность использования левоцетиризина: в долгосрочном наблюдении в течение 6 месяцев не было выявлено никаких серьезных побочных и нежелательных эффектов [33].
Установлены безопасность и эффективность пероральных антигистаминных средств у детей. Их можно назначать даже маленьким детям [34]. В отличие от анализа клинической эффективности и безопасности левоцетиризина в литературе реже обсуждаются фармакоэкономические аспекты. В одном двойном слепом, плацебо-контролируемом длительном исследовании была установлена эффективность затрат на лечение левоцетиризином у больных с персистирующим аллергическим ринитом [15]. Таким образом, можно отметить, что уровень рекомендаций по использованию левоцетиризина в терапии пациентов с аллергическими ринитами можно отнести к категории А, поскольку они базируются на большом количестве рандомизированных, двойных слепых, плацебо-контролируемых клинических исследований [15, 19]. Высокая эффективность применения препарата в стандартных терапевтических дозах 5 мг однократно в сутки установлена в разных возрастных группах, в том числе у детей дошкольного и школьного возраста, пожилых людей.
Продолжительные наблюдения в течение полугода лечения, 26 недель и более , достаточное количество пациентов размеры выборок более 300—500 человек показали, что длительная годы терапия левоцетиризином безопасна [15, 23, 25, 34]. Назальная гиперреактивность и неспецифические триггеры Неспецифическая гиперреактивность носа — это важный признак аллергического и неаллергического ринита [15]. Она характеризуется усилением ответа носа на обычные стимулы и проявляется чиханием, заложенностью носа и выделениями, которые возникают по отдельности или сочетаются друг с другом. Феномен назальной гиперреактивности тесно связан с активностью воспаления. Препараты левоцетиризина способны оказывать влияние на зависимое от активации NF-kB образование провоспалительных посредников. Ксизал с этих позиций может рассматриваться как реальный кандидат эффективного противовоспалительного препарата [1, 15].
Доказаны такие противовоспалительные эффекты левоцетиризина, как снижение экспрессии молекул адгезии ICAM-1 и VCAM-1 , которые являются маркерами аллергического воспаления и, в частности, способствуют миграции эозинофилов в очаг воспаления. Препарат вызывает торможение поздней фазы миграции эозинофилов, нейтрофилов и базофилов в органы-мишени, уменьшает проницаемость капилляров и спазм гладкой мускулатуры, предупреждает развитие отека тканей [35, 37]. Ринит и астма Слизистые оболочки носа и бронхов при рините и астме имеют сходство и отличия. Большинство астматиков страдают ринитом, в то время как только у части больных ринитом имеются клинические проявления астмы, хотя у большего числа пациентов определяется неспецифическая гиперреактивность бронхов. Создается впечатление, что в носовых и дыхательных путях существует эпителиально-мезенхимальная трофическая единица, а одни и те же воспалительные клетки инфильтрируют слизистую оболочку дыхательных путей. Это позволяет предположить, что ринит и астма представляют собой континуум [15].
Астма Пероральные антигистаминные средства рассматриваются как средства первой линии в лечении аллергического ринита.
Левоцетиризин подавляет активность эотаксин-индуцированной трансэндотелиальной миграции эозинофилов в клетках кожи и легких. Фармакодинамические исследования продемонстрировали три основных подавляющих эффекта левоцетиризина в дозе 5 мг в первые 6 ч после контакта с пыльцой: подавление выброса VCAM-1, изменение сосудистой проницаемости и уменьшение активации эозинофилов. Как и у цетиризина, действие в отношении гистамин-индуцированных кожных реакций не зависит от плазменных концентраций препарата. Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
Левоцетиризин в дозе 5 мг способствует угнетению воспалительно-экссудативной реакции на гистамин в той же степени, что и цетиризин в дозе 10 мг. ЭКГ не выявила значительного действия левоцетиризина на интервал QT. Новости по теме Природа хронического зуда стала понятнее Фармакокинетика После приема внутрь левоцетиризин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя скорость ее снижается. Cmax в плазме крови достигается через 0.
Равновесное состояние достигается через 2 дня.
Не рекомендуется применять при беременности и в… Подробнее Побочные действия Со стороны ЦНС: часто - головная боль, сонливость, повышенная утомляемость; нечасто - астения.
ЭКГ не выявила значительного действия левоцетиризина на интервал QT. Фармакокинетика После приема внутрь левоцетиризин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя скорость ее снижается.
Cmax в плазме крови достигается через 0. Равновесное состояние достигается через 2 дня. Данные о распределении препарата в тканях и проникновении через ГЭБ отсутствуют. Vd составляет 0.
Цетрин или Цетиризин: что лучше
| ЛЕВОЦЕТИРИЗИН или ЦЕТИРИЗИН | Основное различие между цетиризин гидрохлоридом и левоцетиризин дигидрохлоридом заключается в том, что цетиризина гидрохлорид полезен при лечении симптомов h. |
| "Цетиризин": аналоги, их сравнение и отзывы | Левоцетиризин (R)-энантиомер цетиризина, мощный и селективный антагонист гистамина, блокирующий H1-гистаминовые рецепторы. |
Чем левоцетиризин отличается от цетиризина
Цетиризин и левоцетиризин относятся к лекарственным препаратам второго поколения. Как цетиризин, так и левоцетиризин показали значительное улучшение nPEFR по сравнению с группой плацебо, и цетеризин оказался более эффективным, чем левоцетиризин. Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.
Цетиризин и левоцетиризин отличия
Левоцетиризин — это R-энантиомер цетиризина; конкуретный антагонист гистамина; блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Левоцетиризин — активный энантиомер цетиризина, является антигистаминным ЛС, его основные эффекты опосредованы селективным ингибированием H1-рецепторов. Итак, различия между левоцетиризином и цетиризином заключаются в их фармакологических свойствах и активности.
Цетрин или Цетиризин: что лучше
Из-за незначительного метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным. У детей младшего возраста период полувыведения короче. Дети Данные по исследованию фармакокинетики левоцетиризина у 14 детей в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела от 20 до 40 кг при пероральном приеме однократно 5 мг левоцетиризина показали, что показатели Сmах и площадь под кривой AUC примерно в два раза превышают аналогичные показатели у взрослых здоровых людей при перекрестном контроле. Ретроспективный фармакокинетический анализ проведен у 324 пациентов 181 ребенок в возрасте от 1 до 5 лет, 18 детей в возрасте от 6 до 11 лет и 124 взрослых в возрасте от 18 до 55 лет , получавших одну или несколько доз левоцетиризина от 1,25 мг до 30 мг.
Данные, полученные в ходе анализа, показали, что прием левоцетиризина в дозе 1,25 мг у детей в возрасте от 6 месяцев до 5 лет приводит к концентрации в плазме, соответствующей таковой у взрослых при приеме 5 мг препарата один раз в сутки. Пожилые пациенты Данные по фармакокинетике у пожилых пациентов ограничены. Было показано, что распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек, чем от возраста.
Это утверждение также может быть применимо и к левоцетиризину, так как оба препарата и левоцетиризин, и цетиризин выводятся преимущественно с мочой. Поэтому у пожилых пациентов доза левоцетиризина должна быть скорректирована в зависимости от функции почек. Показания - Лечение симптомов круглогодичного персистирующего и сезонного интермиттирующего аллергических ринитов и аллергического конъюктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюктивы; - поллиноз сенная лихорадка ; - другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.
С осторожностью - Хроническая почечная недостаточность требуется коррекция режима дозирования ; - пожилой возраст при возрастном снижении клубочковой фильтрации ; - пациенты с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи; - одновременное применение с алкоголем; - беременным женщинам и в период грудного вскармливания. Беременность и лактация Беременность Доклинические исследования не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов левоцетиризина на развивающийся плод, а также на развитие в постнатальном периоде; течение беременности и родов также не изменялось. Данные по применению левоцетиризина у беременных женщин практически отсутствуют или ограничены менее 300 исходов беременности.
Однако применение цетиризина, рацемата левоцетиризина, при беременности более 1000 исходов беременностей не сопровождалось пороками развития и внутриутробным и неонатальным токсическим воздействием. При назначении левоцетиризина беременным следует соблюдать осторожность. Период грудного вскармливания Цетиризин, рацемат левоцетиризина, экскретируется с грудным молоком.
Поэтому также вероятно и выделение левоцетиризина с грудным молоком. У детей, находящихся на грудном вскармливании, возможно появление побочных реакций на левоцетиризин. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении левоцетиризина в период грудного вскармливания.
Цетиризин обладает долгим терапевтическим эффектом , который сохраняется в течение первых суток после приема. Аналогичные медикаментозные средства , действующим веществом, которых является цетиризин гидрохлорид, снимают зуд, отеки, характерные аллергические высыпания , а также гиперемию. Применение аналогичных лекарств возможно при наличии аллергического ринита, конъюнктивита, поллиноза, крапивницы, дерматита и дерматоза. Среди бюджетных аналогов Цетиризина, следует выделить следующую группу лекарственных средств : ЦетиризинГексал.
Примерная стоимость препарата составляет 60 рублей. Аналогичен, как по действующим компонентам в составе, так и по показаниям. Цетиризин Гексалу свойственно эффективное противоаллергическое действие. Во время приема седативный эффект не выявляется.
Производится в виде капель. Действие наступает через час после употребления и сохраняется в течение суток. Ценовая категория составляет 79 рублей. Аналогичен по действующим компонентам в составе, по показаниям.
Средство производиться в виде таблеток, в состав которых входит десять миллиграммов цетиризина. Обладает хорошим противоаллергическим эффектом, но не рекомендован для использования во время вынашивания ребенка, грудного вскармливания, а также детям до шести лет. Расчет дозировки, происходит по массе тела. Суточная доза в пять миллиграммов назначается детям с массой тела меньше тридцати килограммов.
Свыше тридцати килограммов назначается доза равная десяти миллиграммам. Суточное дозирование для взрослого человека ровняется тридцати миллиграммам. Стоимость начинается со 100 рублей. Аналогичен по составу и показаниям.
Цетринвыпускается в виде таблеток. Также не рекомендуется в период беременности, лактации, детям младше шести лет. Таблетка включает в свой состав десять миллиграммов цетиризина дигидрохлорида. Во время применения рекомендуется воздержаться от управления автотранспортным средством, а также другими механизмами.
Стоимость Цетиризин-Тева составляет 81 рублей. Аналогичен по действующим компонентам в составе и по показаниям. Средство производится в виде таблеток, которые покрыты оболочкой и содержат десять миллиграммов цетиризинадигидрохлорид. Препарат не рекомендован к применению при беременности и грудном кормлении.
А также детям, не достигшим шестилетнего возраста. Дозирование для взрослых и детей старше двенадцати лет, ровняется десяти миллиграммам, равным одной таблетки. Для детей, чья масса тела не превышает тридцать килограммов, рекомендуется половина таблетки один раз в сутки. Стоимость лекарственного средства составляет 107 рублей.
Производится в виде таблеток, покрытых оболочкой. Одна таблетка включает в себя десять миллиграммов действующего компонента цетиризиндигидрохлорида. Обладает противоаллергическим, антигистаминным, противозудным действием. Противопоказанием к использованию является беременность, грудное вскармливание , возраст до шести лет, индивидуальная непереносимость компонентов.
Вызывает сонливость, рассеивание концентрации. Стоимость лекарственного средства составляет 48 рублей. Производится в таблетированной форме, содержащих десять миллиграммов цетиризина. Расчет суточной дозы производится по массе тела.
Не рекомендован к применению в период беременности, лактации, детям младше шести лет. Лекарственные средства, пользующиеся хорошим способом , обладающие схожим составом, а также лучшей эффективностью: Зодак. Ценовая политика начинается со 118 рублей. Является хорошим антигистаминным средством.
Производится в таблетированной форме, по десять миллиграммов, действующего компонента. Назначается с первого года жизни. Не рекомендуется к употреблению в период вынашивания ребенка и грудного вскармливания. Индийский медикамент, выпускающийся в форме таблеток.
Ценовая категория 100 рублей.
Левоцетиризин — это R-энантиомер цетиризина; конкурентный антагонист гистамина; блокирует гистаминовые H1-рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций; уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противоэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия. Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно в зависимости от дозы и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.
Быстро и полностью всасывается при приеме внутрь. Прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. Cmax в плазме крови достигается через 0. Постоянный уровень концентрации препарата достигается через двое суток приема. Vd составляет 0. Проникает в грудное молоко.
Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала в его метаболизме система цитохрома задействована минимально взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным. Около 85. Фармакокинетика в особых клинических случаях Пациенты с почечной недостаточностью. При почечной недостаточности КК 80 «Левоцетиризин»: инструкция по применению, описание препарата, аналоги и отзывы Сколько стоит медикамент «Левоцетиризин»? Цена этого лекарства будет представлена в конце статьи. Также вы узнаете о том, как следует использовать упомянутый препарат, что о нем говорят врачи и пациенты, в какой форме он поступает в продажу и какими свойствами обладает.
Препарат «Левоцетиризин Тева» выпускается в виде таблеток. Их действующим веществом является левоцетиризина дигидрохлорид. Также в состав лекарственного средства входят второстепенные компоненты в виде моногидрата лактозы, микрокристаллической целлюлозы, стеарата магния и коллоидного диоксида кремния. Приобрести этот медикамент можно в картонных коробках, в которые помещены алюминиевые блистеры по 7, 14 или 10 таблеток.
Чем Левоцетиризин отличается от Цетиризина, что лучше при аллергии? Делая обзор современных средств против аллергии, нередко встает вопрос: Левоцетиризин и Цетиризин: в чем разница? Сравнение описания двух препаратов привело к выводу о том, что действие левоцетиризина способно ликвидировать большее число аллергических показателей аллергии. С другой стороны, у цетиризина есть варианты по форме выпуска — реализация таблетками, сиропом и каплями, что имеет преимущество для тех, кто ведет активный образ жизни и для детского использования. Для последних сироп в сладком исполнении — настоящая находка.
Левоцетиризин: отличие от Цетиризина, по мнению пациентов, — не существенное. Они советуют обращать внимание на особенности каждого из них и индивидуальные предпочтения и показания. Дезлоратадин или Левоцетиризин: что лучше? Ответ также неоднозначен. Считается, что эффект от описываемого средства наступает уже через час, а от Дезлоратадина — через два. С другой стороны, опять же все зависит от личной переносимости и противопоказаний. Противопоказания, побочные эффекты Согласно предписанию, данный медикамент запрещен при повышенной чувствительности к его составляющим, если присутствует почечная недостаточность в тяжелой форме и педиатрами для пациентов до 6 лет.
Антигистаминные препараты — когда и какие применять. Советует аллерголог
| One moment, please... | Основное отличие между Левоцетиризином и Цетиризином заключается в действующем веществе. |
| В чем разница между цетиризин гидрохлоридом и левоцетиризин дигидрохлоридом | По инструкции не определила отличий в показаниях и в противопоказаниях цетиризина и левоцетиризина. |
| Антигистаминные препараты: мифы реальность | Левоцетиризин (К)-энантиомер цетиризина, мощный и селективный антагонист гистамина, блокирующий Hi-гистаминовые рецепторы. |
| Цетиризин и левоцетиризин отличия | Благодаря этому структурному отличию, Левоцетиризин считается более сильным антигистаминным средством, чем Цетиризин, и обеспечивает более длительное действие. |
| Что лучше: «Левоцетиризин» или «Цетиризин»? – | У Левоцетиризина эффективность больше Цетиризина – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие разное. |
Антигистаминные препараты 3 и 4 поколения
Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия [1]. Обычно не проникает через гематоэнцефалический барьер , поэтому нет седативного эффекта ; тахифилаксия также отсутствует [1]. Фармакокинетика[ править править код ] Фармакокинетика носит линейный характер и практически не отличается от фармакокинетики цетиризина. Быстро всасывается при приёме внутрь; приём пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость.
Сильнейший антагонист Н1-гистаминовых рецепторов. Применение этого препарата в средних терапевтических дозах существенно улучшает качество жизни пациентов, страдающих сезонным и хроническим аллергическим ринитом. После приема внутрь эффект появляется через 2 часа и продолжается в течение суток и более.
Взрослым и детям в возрасте от 12 лет рекомендовано принимать препарат в суточной дозе 10 мг это 1 таблетка или 20 капель в 1 прием. Дозировки для детей младше 12 лет назначают в зависимости от возраста. У пациентов с нарушенной функцией почек следует корректировать дозу цетиризина в зависимости от величины клиренса креатинина: при почечной недостаточности легкой степени тяжести назначают 10 мг антигистаминного препарата 1 раз в день, что является полной дозой; умеренной степени — 5 мг 1 раз в день половинная доза ; если показатель клиренса креатинина соответствует тяжелой степени недостаточности функции почек, рекомендовано принимать 5 мг цетиризина через день, а пациентам, находящимся на гемодиализе, с терминальной почечной недостаточностью, прием препарата вовсе противопоказан. Противопоказаниями к применению цетиризина также являются индивидуальная гиперчувствительность к нему и врожденная патология углеводного обмена синдром нарушения всасывания глюкозы-галактозы и другие. Цетиризин, принимаемый в обычных дозах, может стать причиной таких временных нежелательных реакций, как усталость, сонливость, возбуждение центральной нервной системы, головокружение и головная боль. В отдельных случаях на фоне его приема отмечаются сухость во рту, нарушение аккомодации глаза, затрудненное мочеиспускание и повышение активности печеночных ферментов.
Как правило, после отмены препарата эти симптомы исчезают самостоятельно. В период лечения следует отказаться от приема алкоголя. Лицам, страдающим судорожным синдромом и эпилепсией, следует принимать препарат крайне осторожно по причине повышенного риска возникновения судорог. В период беременности применять в случае крайней необходимости. В период лактации не принимать, поскольку он выделяется с грудным молоком. Левоцетиризин L-цет, Алерзин, Алерон, Зилола, Цетрилев, Алерон нео, Гленцет, Ксизал Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, капли для перорального приема, сироп лекарственная форма для детей.
У лиц, страдающих тяжелой почечной недостаточностью, период полувыведения препарата удлиняется. Выделяется с грудным молоком. Взрослым и детям старше 6 лет рекомендовано использовать таблетированную форму препарата. Кратность приема — 1 раз в день. Если левоцетиризин назначен в форме капель, доза его для взрослых пациентов и детей 6 лет и старше составляет 20 капель 1 раз в сутки. Детям младше 6 лет назначают в форме сиропа или капель, доза которых зависит от возраста ребенка.
Лицам с тяжелой недостаточностью функции почек следует перед назначением препарата рассчитать показатель клиренса креатинина. Если это значение свидетельствует о нарушении функции почек первой степени, то рекомендованная к приему доза антигистаминного препарата равна 5 мг в сутки, то есть полная. В случае умеренного нарушения функции почек она составляет 5 мг 1 раз в 48 часов, то есть через день. При тяжелом нарушении функции почек препарат должен приниматься по 5 мг 1 раз в 3 дня. Длительность курса лечения широко варьируется и подбирается индивидуально в зависимости от заболевания и степени тяжести его течения. Так, при поллинозе курс лечения, как правило, составляет 3-6 месяцев, при хронических аллергических заболеваниях — до 1 года, в случае потенциально возможного контакта с аллергеном — 1 неделю.
Противопоказаниями к применению левоцетиризина, помимо индивидуальной непереносимости и хронической почечной недостаточности тяжелой степени, являются врожденные нарушения обмена углеводов непереносимость галактозы, дефицит лактазы и другие , а также беременность и период кормления грудью. Побочные эффекты аналогичны таковым других препаратов данной группы.
Равновесное состояние достигается через 2 дня. Данные о распределении препарата в тканях и проникновении через ГЭБ отсутствуют. Vd составляет 0.
Выделяется с грудным молоком. Левоцетиризин не влияет на активность изоферментов CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 в концентрациях, намного превышающих пиковые концентрации при пероральном приеме 5 мг. Вследствие незначительного метаболизма и отсутствия метаболического подавления взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно. Общий клиренс составляет 0.
В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия. Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно в зависимости от дозы и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина. Быстро и полностью всасывается при приеме внутрь. Прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. Cmax в плазме крови достигается через 0.
Постоянный уровень концентрации препарата достигается через двое суток приема. Vd составляет 0. Проникает в грудное молоко. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала в его метаболизме система цитохрома задействована минимально взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным. Около 85. Фармакокинетика в особых клинических случаях Пациенты с почечной недостаточностью. При почечной недостаточности КК 80 Сколько стоит медикамент «Левоцетиризин»? Цена этого лекарства будет представлена в конце статьи. Также вы узнаете о том, как следует использовать упомянутый препарат, что о нем говорят врачи и пациенты, в какой форме он поступает в продажу и какими свойствами обладает.
Препарат «Левоцетиризин Тева» выпускается в виде таблеток. Их действующим веществом является левоцетиризина дигидрохлорид. Также в состав лекарственного средства входят второстепенные компоненты в виде моногидрата лактозы, микрокристаллической целлюлозы, стеарата магния и коллоидного диоксида кремния. Приобрести этот медикамент можно в картонных коробках, в которые помещены алюминиевые блистеры по 7, 14 или 10 таблеток. Что представляют собой таблетки «Левоцетиризин»? Инструкция по применению гласит, что их активное вещество является левовращающим изомером цетиризина, который выступает в роли высокоселективного и мощного антагониста периферических Н1-рецепторов. Рассматриваемый препарат способен воздействовать на гистаминозависимую фазу аллергических проявлений, снижать миграцию эозинофилов, уменьшать проницаемость сосудов и высвобождение воспалительных медиаторов. Данный медикамент не только предотвращает развитие, но и ослабляет протекание аллергических реакций. Он имеет противозудные и антиэкссудативные свойства, а также оказывает минимальное антихолинергическое и антисеротониновое воздействие.
В рекомендованных терапевтических дозировках этот препарат практически не вызывает сонливости и вялости. Какими кинетическими показателями обладают таблетки «Левоцетиризин»? Данный медикамент имеет линейную фармакокинетику. При приеме внутрь он быстро всасывается вне зависимости от приема пищи. Метаболизм препарата протекает в печени, а выводится он посредством почек в полном объеме. Таблетки «Левоцетиризин» назначают для симптоматической терапии при следующих заболеваниях: поллиноз или так называемая сенная лихорадка ; ринит и конъюнктивит аллергического происхождения, сопровождающиеся зудом, слезотечением, ринореей, чиханием и гиперемией конъюнктивы; ангионевротический отек; крапивница, в том числе идиопатическая, протекающая в хронической форме; аллергические дерматозы, которые характеризуются зудом и высыпаниями. О каких противопоказаниях следует знать, прежде чем использовать таблетки «Левоцетиризин»? Инструкция по применению сообщает о таких запретах, как: возраст ребенка до шести лет; ХПН, протекающая в тяжелой форме; период беременности; гиперчувствительность к элементам лекарства, а также наблюдаемая к пиперазину и его производным; период грудного вскармливания. С особой осторожностью этот медикамент назначают при ХПН легкой и средней формы тяжести, а также в пожилом возрасте ввиду возможного снижения клубочковой фильтрации.
Согласно специалистам, данный медикамент предназначен для перорального приема вне зависимости от употребления пищи. Таблетки следует запивать обычной водой. Детям старше шести лет, а также взрослым пациентам рекомендована одноразовая доза препарата, составляющая 5 мг. Указанная дозировка является максимально допустимой в сутки. Средняя продолжительность терапии составляет 3-6 недель и зависит от тяжести симптомов. При кратковременном воздействии аллергена лечение можно закончить через неделю. Что касается хронических состояний аллергического характера, то они могут потребовать прием препарата на протяжении полугода. Пожилые пациенты и люди с патологиями печени не нуждаются в корректировке доз. При почечных заболеваниях дозировку необходимо регулировать согласно КК больного: менее 10 мл в минуту — прием медикамента противопоказан; менее 30 мл в минуту — 5 мг на протяжении 6 дней; 30-49 мл в минуту — 5 мг 4 дня; более 50 мл в минуту — 5 мг 2 дня.
Какие побочные эффекты могут возникать на фоне приема таблеток «Левоцетиризин»? Отзывы специалистов говорят о следующих нежелательных реакциях: утомляемость, мигрень, головокружение, раздражительность; сонливость, нарушения зрения, боли в животе, головные боли; ощущение сухости в ротовой полости, диспепсия, диспноэ, астения; тошнота, увеличение веса, тахикардия; аллергические реакции в виде отека Квинке, сыпи на кожных покровах, зуда, крапивницы. При приеме более чем одной таблетки в сутки у взрослых пациентов развивается сонливость, а у детей — возбуждение и беспокойство. Терапия таких состояний сводится к симптоматическому лечению с промыванием желудка и приемом сорбентов. У чувствительных людей совместный прием препарата со средствами, которые подавляют ЦНС, в том числе с этанолом, может потенцировать их угнетающее воздействие. Какие аналоги имеет препарат «Левоцетиризин»? Капли для приема внутрь могут иметь такой же эффект, что и таблетированная форма. Поэтому некоторые специалисты рекомендуют заменять рассматриваемый медикамент такими средствами, как «Поллезин» и «Супрастинекс» в каплях. Сколько стоит такое лекарственное средство, как «Левоцетиризин»?
Цена его варьируется в пределах 170-290 рублей. В подавляющем большинстве отзывы о препарате «Левоцетиризин-Тева» носят положительный характер.
Левоцетиризин или Цетиризин: в чем разница и какой выбрать?
Исследования соединений цетиризина с рацематом не показали каких-либо клинически значимых неблагоприятных взаимодействий с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом. Степень поглощения левоцетиризина не уменьшается с приёмом пищи, хотя скорость всасывания снижается. У чувствительных пациентов одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов ЦНС может оказывать действие на центральную нервную систему, хотя было показано, что рацемат цетиризина не усиливает действие алкоголя. Специальные предупреждения Во время беременности или лактации Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов левоцетиризина на развивающийся плод, в том числе в постнатальном периоде; течение беременности и родов также не изменялось. Клинические исследования по безопасности применения левоцетиризина при беременности не проводились. Поэтому препарат не следует применять при беременности. Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости его применения в период лактации грудное вскармливание на время приема препарата следует прекратить. Фертильность Клинические данные по левоцетиризину отсутствуют.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами Сравнительные клинические исследования не выявили доказательств того, что левоцетиризин в рекомендованной дозе снижает умственную активность, реакцию или способность управлять транспортом.
Левоцетиризин считается более быстродействующим и его действие начинается уже через 20 минут после приема. Также его действие длится дольше от 24 часов до 48 часов по сравнению с Цетиризином, чье действие длится от 8 до 24 часов. Назначение и дозы. Левоцетиризин часто используется для лечения более тяжелых форм аллергии, таких как крапивница и анафилаксия. Цетиризин обычно применяется для лечения меньшей степени аллергического проявления, такого как насморк и краснота глаз. Дозировки также различаются: обычная доза Левоцетиризина составляет 5 мг, а Цетирозин — 10 мг.
Механизм действия: Цетиризин является антигистаминным препаратом, который блокирует действие гистамина, главного медиатора аллергических реакций. Он связывается с гистаминовыми рецепторами H1, которые расположены на клетках различных тканей, таких как слизистая оболочка носа и глаз, бронхи, кожа.
FDA категория B дифенгидрамин, хлорфенирамин , категория C гидроксизин, кетотифен FDA категория B лоратадин, цетиризин, левоцетиризин , категория C дезлоратадин, азеластин, фексофенадин, олопатадин Примечание. Категория B - не выявлено тератогенного действия препарата. Категория C - исследования не проводились. С 1977 г. Миф о пользе седативного эффекта АГП первого поколения Даже в отношении ряда побочных эффектов АГП первого поколения существуют заблуждения.
С седативным эффектом Н1-АГП первого поколения связан миф о том, что их применение предпочтительно при лечении пациентов с сопутствующей бессонницей, а если этот эффект нежелателен, его можно нивелировать, применяя препарат на ночь. При этом следует помнить, что АГП первого поколения угнетают фазу быстрого сна, благодаря чему нарушается физиологический процесс сна, не происходит полноценной обработки информации во сне. При их использовании возможно нарушение дыхания, сердечного ритма, что повышает риск развития апноэ во сне. Кроме того, в ряде случаев применение высоких доз указанных ЛС способствует развитию парадоксального возбуждения, что также негативно влияет на качество сна. Необходимо учитывать различие в длительности сохранения противоаллергического эффекта 1,5-6 часов и седативного эффекта 24 часа , а также тот факт, что длительная седация сопровождается нарушением когнитивных функций [6]. Наличие выраженных седативных свойств развенчивает миф о целесообразности использования Н1-АГП первого поколения у пациентов пожилого возраста, которые применяют указанные ЛС, руководствуясь сложившимися стереотипами привычного самолечения, а также рекомендациями врачей, недостаточно информированных о фармакологических свойствах препаратов и противопоказаниях к их назначению. Из-за отсутствия избирательности воздействия на альфа-адренорецепторы, мускариновые, серотониновые, брадикининовые и другие рецепторы противопоказанием к назначению указанных ЛС является наличие достаточно распространенных среди пожилого контингента пациентов заболеваний - глаукомы, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, бронхиальной астмы, хронической обструктивной болезни легких и др.
Миф об отсутствии в клинической практике места для АГП первого поколения Несмотря на то что Н1-АГП первого поколения большинство из них разработано в середине прошлого века способны вызывать известные побочные эффекты, они и сегодня широко применяются в клинической практике. Поэтому миф о том, что с появлением АГП нового поколения не осталось места для АГП предыдущего поколения, неправомочен.
Особенности метаболизма Н1-АГП второго поколения Преимущества активных метаболитов, прием которых не сопровождается дополнительной нагрузкой на печень, очевидны: быстрота и предсказуемость развития эффекта, возможность совместного приема с различными ЛС и пищевыми продуктами, подвергающимися метаболизму с участием цитохрома P450.
Миф о более высокой эффективности каждого нового АГП Миф о том, что появившиеся в последние годы новые Н1-АГП средства заведомо эффективнее предыдущих, также не нашел подтверждения. Работы зарубежных авторов [10-12] свидетельствуют о том, что Н1-АГП второго поколения, например цетиризин, обладают более выраженной противогистаминной активностью, чем ЛС второго поколения, появившиеся значительно позже рис. Противогистаминная сравнительная активность цетиризина и дезлоратадина по действию на кожную реакцию, вызванную введением гистамина, в течение 24 часов [10] Следует отметить, что среди Н1-АГП второго поколения цетиризину исследователи отводят особое место.
Разработанный в 1987 г. До настоящего времени цетиризин остается своеобразным эталоном противогистаминного и противоаллергического действия, используемым для сравнения при разработке новейших антигистаминных и противоаллергических средств [4]. Бытует мнение, что цетиризин -один из наиболее эффективных антигистаминных Н1-препаратов, он чаще использовался в клинических исследованиях, препарат предпочтителен для пациентов, плохо отвечающих на терапию другими антигистаминными средствами [4].
Высокая противогистаминная активность цетиризина обусловлена степенью его сродства к Н1-рецепторам, которое выше, чем у лоратадина [10]. Следует также отметить значимую специфичность препарата, поскольку даже в высоких концентрациях он не оказывает блокирующего воздействия на серотониновые 5-НТ2 , допаминовые D2 , М-холинорецепторы и альфа-1-адренорецепторы [4]. Цетиризин отвечает всем требованиям, предъявляемым к современным АГП второго поколения, и обладает рядом особенностей.
Препарат характеризуется высокой способностью проникновения в кожу. Через 24 часа после приема однократной дозы концентрация цетиризина в коже равна или превышает концентрацию его содержания в крови. При этом после курсового лечения терапевтический эффект сохраняется до 3 суток [11].
Выраженная противогистаминная активность цетиризина выгодно выделяет его в ряду современных антигистаминных средств рис.
Please wait while your request is being verified...
Чем отличается Цетиризин от Левоцетиризина? Левоцетиризин: отличие от Цетиризина, по мнению пациентов, – не существенное. Цетиризин эффективнее фексофенадина при сезонном аллергическом рините. левоцетиризин и цетиризин чем отличаются Разработка стратегий терапевтических.