таблетки, покрытые пленочной оболочкой 160 мг + 12,5 мг; блистер 7, пачка картонная 4. сертифицированные медикаменты, цены на лекарственные препараты, инструкции по применению, отзывы. Инструкция по применению Вальсакор н 160мг+12,5мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой.
Повышается давление
При недостаточности антигипертензивного эффекта возможно увеличение дозы препарата не ранее, чем через 4-6 недель путем титрования доз до максимальной суточной дозы в пересчете на валсартан 320 мг и до максимальной суточной дозы по ГХТЗ 25 мг. Максимальное снижение уровня АД обычно достигается в течение 2-4 недель терапии, но у некоторых пациентов - в течение 4-8 недель, что необходимо учитывать при титровании дозы. Нарушение функции печени Максимально рекомендованная суточная доза валсартана у пациентов с легким 5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью или умеренным 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью нарушением функции печени без явлений холестаза - 80 мг. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 5 лет. Не применять препарат по истечении срока годности.
Максимально рекомендованная суточная доза валсартана у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени без явлений холестаза - 80 мг. Нарушения водно-электролитного баланса При применении тиазидных диуретиков, включая ГХТЗ, отмечались случаи развития гипокалиемии. Стеноз почечной артерии У пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки препарат должен применяться с осторожностью, так как возможно повышение концентраций креатинина и мочевины в плазме крови. Системная красная волчанка При применении тиазидных диуретиков в том числе ГХТЗ описаны случаи развития обострений и ухудшения течения заболеваний соединительной ткани например. В случае развития проявлений фоточувствительности рекомендовано прекратить терапию.
При необходимости продолжения терапии рекомендуется защищать открытые участки тела от воздействия солнечных и ультрафиолетовых УФ лучей. НМРК В двух фармакоэпидемиологических исследованиях, выполненных с использованием данных Датского национального регистра рака, была продемонстрирована связь между приемом ГХТЗ и повышенным риском развития НМРК - базальноклеточной карциномы и плоскоклеточной карциномы. Пациенты, принимающие ГХТЗ в качестве монотерапии или в комбинации с другими лекарственными препаратами, должны быть осведомлены о риске развития НМРК. Таким пациентам рекомендуется регулярно осматривать кожные покровы с целью выявления любых новых подозрительных поражений, а также изменений уже имеющихся поражений кожи. Обо всех подозрительных изменениях кожи следует незамедлительно сообщать врачу.
Подозрительные участки кожи должны быть обследованы специалистом. Для уточнения диагноза может потребоваться гистологическое исследование биоптатов кожи.
После внутривенного введения валсартана объем распределения в период равновесного состояния составляет около 17 л что указывает на то что валсартан не распределяется в тканях в значительной степени. Данный метаболит фармакологически неактивен. В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер.
При повторном применении валсартана изменений кинетических показателей не отмечалось. При приеме валсартана 1 раз в сутки кумуляция незначительная. Концентрации валсартана в плазме крови у женщин и мужчин одинаковы. Гидрохлоротиазид Всасывание. После приема внутрь всасывание гидрохлоротиазида происходит быстро время достижения максимальной концентрации ТСmах - около 2 ч.
В терапевтическом диапазоне доз средняя величина AUC возрастает прямо пропорционально увеличению дозы. Одновременный прием гидрохлоротиазида с пищей может приводить как к увеличению так и уменьшению системной биодоступности по сравнению с приемом натощак однако величина этих эффектов мала и клинически незначима. Фармакокинетика гидрохлоротиазида в фазах распределения и выведения в целом описывается в целом биэкспоненциальной нисходящей кривой. Гидрохлоротиазид также накапливается в эритроцитах в концентрации в три раза превышающей плазменную концентрацию. Гидрохлоротиазид элиминируется в практически неизмененном виде.
При повторном применении препарата кинетика гидрохлоротиазида не изменяется при применении гидрохлоротиазида однократно в сутки накопление препарата минимально. Одновременный прием гидрохлоротиазида не оказывает существенного влияния на кинетику валсартана. Отмеченное взаимодействие не оказывает влияния на эффективность комбинированного применения валсартана и гидрохлоротиазида. Отчетливый антигипертензивный эффект данной комбинации превышает эффект каждого из компонентов в отдельности. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Пациенты пожилого возраста старше 65 лет У некоторых пациентов пожилого возраста AUC валсартана была несколько больше чем у пациентов молодого возраста однако это не было клинически значимым.
Ограниченные данные позволяют предположить что у пациентов пожилого возраста как здоровых так и пациентов с артериальной гипертензией системный клиренс гидрохлоротиазида ниже чем у здоровых молодых добровольцев. Валсартан не выводится с помощью гемодиализа из-за значительного связывания с белками крови. В то же время гемодиализ позволяет эффективно выводить из организма гидрохлоротиазид. При наличии почечной недостаточности средние пики концентрации в плазме крови и значения AUC гидрохлоротиазида увеличиваются а скорость экскреции снижается. Пациенты с нарушением функции печени У пациентов с нарушениями функции печени легкой 5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью и умеренной 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью степени тяжести AUC валсартана в среднем в 2 раза больше по сравнению со здоровыми добровольцами соответствующего возраста пола и массы тела.
Фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелым нарушением функции печени более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью не проводилось. Поскольку нарушение функции печени не оказывает клинически значимого влияния на кинетику гидрохлоротиазида коррекции дозы у пациентов с нарушениями функции печени не требуется. Показания: Артериальная гипертензия пациентам которым показана комбинированная терапия. С осторожностью: Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; состояния сопровождающиеся водно-электролитными нарушениями: нефропатии сопровождающейся потерей солей и преренальным кардиогенным нарушением функции почек; у пациентов с гипокалиемией гипомагниемией гипонатриемией гипокальциемией. Следует с осторожностью применять препарат одновременно с калийсберегающими диуретиками калийсодержащими заменителями пищевой соли а также с лекарственными средствами которые могут вызвать повышение содержания калия в крови например гепарином.
Следует с осторожностью применять препарат при одновременном применении лекарственных препаратов которые могут вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа "пируэт" или увеличивать продолжительность интервала QT на ЭКГ. Следует с осторожностью применять препарат при одновременном применении препаратов лития лекарственных препаратов способных вызывать гипокалиемию сердечных гликозидов. Следует соблюдать особую осторожность при одновременном применении препарата у пациентов с наследственным ангионевротическим отеком либо с ангионевротическим отеком на фоне предшествующей терапии АРА II или ингибиторами АПФ. Следует с осторожностью применять препарат при одновременном применении с другими средствами ингибирующими РААС такими как ингибиторы АПФ или алискирен. При назначении любого препарата воздействующего на РААС врачу следует проинформировать женщин репродуктивного возраста о потенциальной опасности применения этих препаратов во время беременности.
По ретроспективным данным при применении ингибиторов АПФ в I триместре беременности повышается риск рождения детей с врожденными дефектами. Имеются сообщения о самопроизвольных абортах маловодий и нарушениях функции почек у новорожденных матери которых непреднамеренно получали валсартан. Введение тиазидных диуретиков включая гидрохлоротиазид в полость матки приводило к развитию желтухи и тромбоцитопении у плода или в неонатальном периоде а также к развитию других нежелательных явлений которые отмечаются в последующем у взрослых. Период грудного вскармливания Неизвестно выделяется ли валсартан в грудное молоко. В экспериментальных исследованиях показано что валсартан выделяется с молоком лактирующих животных.
Гидрохлоротиазид проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. Максимальное снижение АД обычно достигается за 2-4 недели терапии у некоторых пациентов через 4-8 недель путем титрования дозы. Применение у особых групп пациентов Пациенты пожилого возраста старше 65 лет Пациентам пожилого возраста коррекции дозы препарата не требуется. Пациенты с нарушением функции печени У пациентов с легкими 5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью и умеренными нарушениями функции печени 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью без сопутствующих явлений холестаза доза валсартана не должна превышать 80 мг. Нежелательные явления носили в целом слабовыраженный и преходящий характер.
Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - парестезия; очень редко - головокружение; частота неизвестна - обморок. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - снижение остроты зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - шум в ушах. Нарушения со стороны сосудов: нечасто - выраженное снижение АД периферические отеки. Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения: нечасто - кашель; частота неизвестна - некардиогенный отек легких.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - тошнота; очень редко - диарея. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - миалгия; очень редко - артралгия.
Раздел «Побочные реакции». В случае возникновения реакции фоточувствительности во время лечения препаратом рекомендуется прекратить. В случае необходимости в повторном приеме диуретика рекомендуется защитить уязвимые зоны от солнца или искусственного УФ излучения. Острая глаукома Гидрохлортиазид вызывает идиосинкратический реакции, приводящие к острой транзиторной миопатии и острой закрытоугольной глаукомы. К симптомам относятся острое снижение остроты зрения или боль в глазах, которые, как правило, возникают от нескольких часов до одной недели после введения препарата.
Отсутствие лечения острой закрытоугольной глаукомы может привести к окончательной потере зрения. Лечение гидрохлоротиазидом следует прекратить как можно скорее. Может понадобиться срочная медицинская или хирургическая помощь в случае, если внутриглазное давление остается неконтролируемым. Факторы риска развития острой закрытоугольной глаукомы могут включать наличие в анамнезе аллергии к сульфонамида или пенициллина. У пациентов с аллергией и астмой в анамнезе есть большая вероятность развития аллергических реакций. При развитии отека Квинке лечения антагонистами рецепторов ангиотензина II следует немедленно прекратить. Повторное применение препарата противопоказано.
Двойная блокада ренин-ангиотензин- РААС. Артериальная гипотензия, синкопе, инсульт, гиперкалиемия и изменения функции почек, включая острую почечную недостаточность, наблюдалась у восприимчивых людей, особенно при комбинации лекарственных средств, влияющих на эту систему. В связи с двойной блокадой ренин-ангиотензин-одновременное применение алискиреном и антагонистов рецепторов ангиотензина II или ингибиторов АПФ не рекомендуется. Гидрохлоротиазид может снижать уровень связанного с белками йода в плазме крови. Гидрохлоротиазид способен повышать концентрацию свободного билирубина в сыворотке крови. Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует применять этот препарат.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами В начале применения препарата период определяется врачом запрещается управлять транспортными средствами и выполнять работу с механизмами. Позже степень запрета определяется врачом. Отсутствует опыт сопутствующего приема валсартана и лития; поэтому рекомендуется проверять концентрации лития в сыворотке крови. Сопутствующее использование, которое требует особой осторожности Другие антигипертензивные препараты Препарат может усилить гипотензивный эффект других антигипертензивных препаратов например, ингибиторы АПФ, бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов. Прессорные амины например, норадреналин, адреналин Достоверное снижение реакции на прессорные амины. Клиническая значимость этого эффекта достоверно неизвестна и недостаточна для того, чтобы исключить их использование. Таким образом, рекомендуется вести мониторинг функции почек в начале лечения, а также обеспечивать пациенту надлежащее восполнения потери жидкости.
Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек ШГФ 2 противопоказано см. Раздел «Противопоказания». Одновременное применение не рекомендуется Калийсберегающие диуретики, препараты калия, заменители соли, содержащие калий и другие вещества, которые могут повысить уровень калия Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме препаратов, влияющих на уровень калия. Следует часто контролировать уровень калия в сыворотке крови. Клиническое значение этих данных неизвестно. Одновременное применение ингибиторов транспортера захвата например рифампицина циклоспорина или транспортера вывода например ритонавир может увеличить системную экспозицию валсартана. Следует соблюдать надлежащие меры в начале или в конце сопутствующего применения этих лекарственных средств.
Взаимодействия с гидрохлоротиазидом. Взаимодействия, связанные с гидрохлоротиазидом Одновременное применение, что требует особого осмотрительности Лекарственные средства, влияющие на уровень калия в сыворотке крови Гипокалиемический эффект гидрохлоротиазида может усилиться при одновременном применении одновременном назначении диуретиков, кортикостероидов, слабительных средств, АКГ, амфотерицина, карбеноксолона, пенициллина G, салициловой кислоты и ее производных. Лекарственные средства, которые могут вызвать тахикардию типа «torsades de pointes» Антиаритмические препарты Iа класса хинидин, гидрохинидин, дизопирамид. Антиаритмические препарты III класса амиодарон, соталол, дофетилида, ибутилид. Некоторые нейролептики например, тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, сульпирид, сультопридом, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол. В связи с риском гипокалиемии гидрохлоротиазид следует применять с осторожностью одновременно с лекарственными средствами, которые могут привести к тахикардии типа «torsades de pointes». Лекарственные средства, влияющие на уровни натрия в сыворотке крови Гипонатриемичний эффект диуретиков может быть усилен при одновременном приеме таких лекарственных средств как антидепрессанты, протипсихотични и противоэпилептические средства.
Длительное применение таких лекарственных средств следует осуществлять с особой осторожностью. Соли кальция и витамин D Прием тиазидных диуретиков, включая гидрохлоротиазид, в сочетании с витамином D или с кальциевыми солями может вызвать повышение кальция в сыворотке крови. Одновременное применение тиазидных диуретиков с кальциевыми солями может привести гиперкальцемия у пациентов со склонностью к гиперкальциемии например, пациенты с гиперпаратиреоидизмом, злокачественными опухолями или состояниями, обусловленными дефицитом витамина D путем повышения канальцевой реабсорбции кальция. Противодиабетические лекарственные препараты пероральные препараты и инсулин Тиазиды могут изменить переносимость глюкозы. Может возникнуть необходимость в коррекции дозы противодиабетических препаратов. Метформин следует применять с осторожностью из-за риска лактатацидоза, вызванного возможной функциональной почечной недостаточностью, связанной с приемом гидрохлоротиазида.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто: миалгия; очень редко: артралгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна: нарушение функции почек. Общие расстройства: нечасто: повышенная утомляемость. Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна: повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови, повышение концентрации билирубина в сыворотке крови, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, гипонатриемия, гипокалиемия, нейтропения, повышение концентрации остаточного азота мочевины в сыворотке крови. При изучении клинического применения фиксированной комбинации валсартана и гидрохлоротиазида Вальсакор Н80 у пациентов с артериальной гипертензией АГ наблюдались следующие нежелательные явления НЯ без очевидной связи с приемом препарата: боль в животе, боль в верхней части живота, тревога, артрит, астения, боль в спине, бронхит в том числе острый , боль в груди, постуральное головокружение, диспепсия, одышка, сухость слизистой оболочки полости рта, носовые кровотечения, эректильная дисфункция, гастроэнтерит, головная боль, повышенное потоотделение, гипостезия, гриппоподобное состояние, бессонница, растяжение связок, мышечные спазмы, мышечный гипертонус, заложенность носа, назофарингит, тошнота, боль в шее, периферические отеки, средний отит, боль в конечностях, учащенное сердцебиение, боль в гортани и глотке, пирексия, поллакиурия, гипертермия, синусит, сонливость, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, вертиго, вирусные инфекции, нарушение зрения. При применении комбинации валсартана и гидрохлоротиазида возможно возникновение НЯ, отмечавшихся как при применении валсартана и гидрохлоротиазида ГХТЗ в монотерапии, так и не выявленных в ходе клинических исследований. При применении валсартана Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна: снижение гемоглобина, снижение гематокрита, тромбоцитопения. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна: повышение содержания калия в сыворотке крови, гипонатриемия. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто: вертиго. Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна: васкулит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто: боль в животе. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна: повышение активности печеночных ферментов. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна: ангионевротический отек, кожная сыпь, кожный зуд, буллезный дерматит. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна: почечная недостаточность. Следующие НЯ наблюдались при изучении клинического применения валсартана у пациентов с АГ независимо от их причинной связи с применением валсартана: артралгия, астения, боль в спине, диарея, головокружение, головная боль, бессонница, снижение либидо, тошнота, отеки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции. При применении тиазидных диуретиков, включая гидрохлоротиазид ГХТЗ Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко: тромбоцитопения, иногда с пурпурой; очень редко: агранулоцитоз, угнетение костномозгового кроветворения, гемолитическая анемия, лейкопения; частота неизвестна: апластическая анемия. Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко: реакции повышенной чувствительности. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень часто: гипокалиемия, повышение концентрации липидов в плазме крови особенно на фоне высоких доз ГХТЗ ; часто: гипонатриемия, гипомагниемия, гиперурикемия; редко: гиперкальциемия, гипергликемия, глюкозурия и ухудшение течения сахарного диабета СД ; очень редко: гипохлоремический алкалоз. Нарушения психики: редко: нарушение сна, депрессия. Нарушения со стороны нервной системы: редко: головная боль, головокружение, парестезия. Нарушения со стороны органа зрения: редко: нарушение зрения особенно в первые несколько недель лечения ; частота неизвестна: острый приступ закрытоугольной глаукомы. Нарушения со стороны сердца: редко: аритмии. Нарушения со стороны сосудов: часто: ортостатическая гипотензия может усиливаться при одновременном применении с этанолом, седативными или обезболивающими средствами. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко: респираторный дистресс-синдром, включая отек легких и пневмонит. Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто: снижение аппетита, умеренно выраженная тошнота и рвота; редко: дискомфорт в животе, запор, диарея; очень редко: панкреатит.
Вальсакор Н
Максимальное снижение уровня АД обычно достигается в течение 2-4 недель терапии, но у некоторых пациентов - в течение 4-8 недель, что необходимо учитывать при титровании дозы. Максимально рекомендованная суточная доза валсартана у пациентов с легким 5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью или умеренным 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью нарушением функции печени без явлений холестаза - 80 мг. Противопоказания Повышенная чувствительность к валсартану, гидрохлоротиазиду и к другим производным сульфонамида или любым другим компонентам препарата. Тяжелые нарушения функции печени более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью , билиарный цирроз и холестаз. Рефрактерные гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия и симптоматическая гиперурикемия. Беременность и планирование беременности, период грудного вскармливания.
Возраст до 18 лет эффективность и безопасность у детей не доказаны. Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, так как в состав препарата входит лактоза. Применение АРА II противопоказано во II-III триместрах беременности, поскольку применение во II-III триместрах беременности может вызвать фетотоксические эффекты снижение функции почек, маловодие, замедление окостенения костей черепа плода и неонатальные токсические эффекты почечную недостаточность, артериальную гипотензию, гиперкалиемию. Имеются сообщения о самопроизвольных абортах, маловодий и нарушении функции почек у новорожденных, матери которых во время беременности неумышленно получали валсартан. Если все же применяли препарат во II-III триместрах беременности, то необходимо провести ультразвуковое исследование почек и костей черепа плода.
При планировании беременности рекомендуется пациентку перевести на альтернативную гипотензивную терапию с учетом профиля безопасности. Новорожденные, матери которых получали АРА II во время беременности, нуждаются в медицинском наблюдении, так как существует риск развития артериальной гипотензии. ГХТЗ проникает через плаценту. При применении тиазидных диуретиков во II-III триместре беременности возможно развитие тромбоцитопении, нарушение водно-электролитного баланса, желтухи у плода или новорожденного. При подтверждении беременности препарат необходимо отменить как можно раньше.
Нет данных о выделении валсартана в грудное молоко. ГХТЗ выделяется с грудным молоком у женщин. При необходимости применения препарата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание. Избирательно блокирует AT1-рецепторы, ответственные за вазопрессорное действие ангиотензина II. Следствием блокады AT1-рецепторов является повышение концентрации ангиотензина II в плазме крови, которое может стимулировать незаблокированные АТ2-рецепторы, что уравновешивает вазопрессорные эффекты, связанные с возбуждением АТ1-рецепторов.
Валсартан не имеет агонистической активности в отношении АТ1-рецепторов. Его сродство к АТ1-рецепторам примерно в 20 000 раз выше, чем к АТ2-рецепторам. Валсартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент АПФ , известный как кининаза II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ, не потенцируются эффекты брадикинина и субстанции Р. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.
После приема внутрь разовой дозы валсартана антигипертензивный эффект развивается в течение 2-х часов, а максимальное снижение АД достигается через 4-6 часов. Антигипертензивный эффект валсартана сохраняется в течение 24 часов после его применения. При постоянном применении валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от дозы, достигается через 2-4 недели и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Одновременное применение с гидрохлоротиазидом позволяет достичь значимого дополнительного снижения АД. Внезапная отмена валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями.
Гидрохлоротиазид ГХТЗ. Точкой приложения действия тиазидных диуретиков являются дистальные извитые почечные канальцы. В результате диуретического действия наблюдается уменьшение объема циркулирующей крови ОЦК , вследствие чего повышается активность ренина, секреция альдостерона, выведение почками калия и, следовательно, снижение содержания калия в сыворотке крови. Связь между ренином и альдостероном опосредуется ангиотензином II, поэтому снижение содержания калия в сыворотке крови при одновременном применении ГХТЗ с валсартаном менее выражено, чем при монотерапии ГХТЗ. После приема валсартана внутрь максимальная концентрация Сmах в плазме крови достигается в течение 2-4 часов.
Тем не менее, через 8 часов после приема валсартана, принятого натощак и с пищей, его плазменные концентрации одинаковы. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта валсартана, поэтому препарат можно принимать независимо от времени приема пищи. Объем распределения Vd валсартана в период равновесного состояния после внутривенного введения составлял около 17 л, что указывает на отсутствие выраженного распределения валсартана в тканях. Этот метаболит не обладает фармакологической активностью. Фармакокинетика валсартана в диапазоне терапевтических доз носит линейный характер.
При повторном применении валсартана изменений фармакокинетических показателей не отмечалось. При приеме валсартана 1 раз в сутки кумуляция незначительна. Плазменные концентрации валсартана одинаковы у мужчин и женщин. При приеме внутрь ГХТЗ всасывается быстро. Сmах в плазме крови достигается через 2 часа после приема внутрь.
В терапевтическом диапазоне доз средняя величина AUC возрастает прямо пропорционально относительно увеличению дозы. Одновременный прием с пищей может привести к увеличению или уменьшению системной доступности по сравнению с приемом натощак, данные изменения не имеют клинического значения. ГХТЗ накапливается в эритроцитах в концентрации, примерно в 3 раза превышающей плазменную. Метаболизм, выведение. ГХТЗ элиминируется практически в неизмененном виде.
При повторном применении фармакокинетика ГХТЗ не изменяется.
Валсартан не обладает агонистической активностью в отношении АТ1-рецепторов. Его сродство к рецепторам подтипа АТ1примерно в 20 000 раз больше, чем к рецепторам подтипа АТ2. В связи с отсутствием влияния на АПФ эффекты брадикинина и субстанции Р не потенцируются, поэтому при приеме антагонистов рецепторов апгиотензина II маловероятно развитие сухого кашля.
Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. После приема внутрь разовой дозы валсартана антигипертензивный эффект развивается в течение 2 ч, а максимальное снижение АД достигается в течение 4-6 ч. Антигипертензивный эффект валсартана сохраняется в течение 24 ч. При повторных назначениях валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от дозы, достигается через 2-4 недели и сохраняется на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.
Комбинация с гидрохлоротиазидом позволяет достичь значимого дополнительного снижения АД. Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается синдромом "отмены" резким подъемом АД или другими нежелательными клиническими последствиями. Гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона; задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает гипотензивным действием, которое обусловлено расширением артериол.
Практически не оказывает влияния на нормальные показатели АД. Диуретический эффект развивается через 1-2 ч после приема препарата внутрь, достигает максимума через 4 ч и сохраняется в течение 6-12 ч. Антигипертензивное действие наступает через 3-4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 недели. Фармакокинетика Валсартан.
Валсартан быстро всасывается после приема внутрь, однако степень абсорбции варьируется в широких пределах. Время, необходимое для достижения Cmax - 2 ч. Тем не менее, через 8 ч после приема плазменные концентрации валсартана, принятого натощак или с пищей, одинаковы. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта валсартана, поэтому препарат можно применять независимо от приема пищи.
Плазменные концентрации валсартана одинаковы у мужчин и женщин. Равновесный Vd препарата небольшой, около 17 л. Метаболизм и выведение. Метаболизируется с помощью изофермента CYP 2C9.
Валсартан не подвергается существенной биотрансформации, поэтому его системное действие не коррелирует со степенью нарушения функции печени. Поэтому у пациентов с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется изменения дозы валсартана. У больных с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается примерно в 2 раза. Вальсакор Н160 не рекомендован пациентам с нарушениями функции печени.
У некоторых пациентов пожилого возраста выявлено несколько большее системное воздействие валсартана по сравнению с молодыми добровольцами; однако не установлено, имеют ли эти различия клиническое значение. Системный клиренс гидрохлоротиазида снижается у пожилых пациентов, по сравнению с молодыми. Всасывание и распределение. Cmax гидрохлоротиазид а в крови достигается через 2 ч после приема внутрь.
Взаимодействие с другими веществами Валсартан. Клинически значимых фармакокинетических взаимодействий с лекарственными средствами циметидин, варфарин, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин и глибенкламид не отмечено. Поскольку валсартан не подвергается существенному метаболизму, то не следует ожидать и значимых лекарственных взаимодействий, связанных с индукцией или ингибированием системы цитохрома Р450.
Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна - почечная недостаточность.
Гидрохлоротиазид Со стороны обмена веществ: очень часто - повышение концентрации липидов в плазме крови особенно на фоне высоких доз гидрохлоротиазида , часто - гипомагниемия и гиперурикемия; редко - гиперкальциемия, гипергликемия, глюкозурия и ухудшение течения сахарного диабета, очень редко - гипохлоремический алкалоз. Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, иногда в сочетании с пурпурой; очень редко - агранулоцитоз, угнетение костномозгового кроветворения, гемолитическая анемия, лейкопения; частота неизвестна - апластическая анемия. Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности. Нарушения психики: редко - нарушения сна, депрессия.
Со стороны нервной системы: редко - головная боль, парестезия, головокружение. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия может усиливаться при употреблении алкоголя, седативных или обезболивающих средств. Со стороны сердца: редко - аритмии. Со стороны дыхательной системы: очень редко - респираторный дистресс-синдром, включая отек легких и пневмонит.
Со стороны пищеварительной системы: часто - снижение аппетита, умеренно выраженная тошнота, рвота; редко - дискомфорт в животе, запор, диарея; очень редко - панкреатит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - внутрипеченочный холестаз или желтуха. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - крапивница и другие виды кожной сыпи; редко - фотосенсибилизация; очень редко - некротизирующий васкулит и токсический эпидермальный некролиз, волчаночноподобные реакции, обострение кожных проявлений системной красной волчанки, частота неизвестна - многоформная эритема. Со стороны половых органов и молочной железы: часто - импотенция.
Со стороны органа зрения: редко - нарушение зрения особенно в первые несколько недель лечения ; частота неизвестна - острый приступ закрытоугольной глаукомы. Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна — острая почечная недостаточность, нарушение функции почек. Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна - мышечные спазмы. Общие реакции: частота неизвестна - гипертермия, астения.
Лекарственное взаимодействие Препараты лития - при одновременном применении препаратов лития с ингибиторами АПФ и блокаторами рецепторов ангиотензина II или тиазидными диуретиками отмечалось обратимое повышение концентрации лития в плазме крови и связанное с этим усиление токсических проявлений. Риск токсических проявлений, связанных с применением препаратов лития, может дополнительно увеличиваться при одновременном применении с данной комбинацией, поскольку почечный клиренс препаратов лития снижается под воздействием тиазидных диуретиков. Гипотензивные препараты - возможно усиление антигипертензивного эффекта при совместном применении с другими средствами, снижающими АД ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, гуанетидин, метилдопа, вазодилататоры, прямые ингибиторы ренина, блокаторы рецепторов ангиотензина II. Прессорные амины - возможно ослабление действия прессорных аминов норэпинефрина, эпинефрина , не требующее прекращения совместного применения.
НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 - могут ослаблять антигипертензивный эффект как антагонистов рецепторов ангиотензина II, так и гидрохлоротиазида при одновременном приеме. При необходимости совместного применения данной комбинации и НПВС перед началом лечения необходимо оценить функцию почек и скорректировать водно-электролитные нарушения. Калийсодержащих заменителей пищевой соли; других лекарственных средств, повышающих содержание калия в сыворотке крови например, гепарина требует соблюдения мер предосторожности в т. Лекарственные препараты, которые способны вызывать гипокалиемию - риск гипокалиемии, вызываемый диуретиками, может усиливаться при одновременном применении ГКС, слабительных средств, АКТГ, амфотерицина В, карбеноксолона, пенициллина, ацетилсалициловой кислоты или ее производных и антиаритмических препаратов.
Двойная блокада РААС - при лечении препаратами, влияющими на РААС, особенно при их комбинации, у чувствительных пациентов сообщалось о выраженном снижении АД, обмороке, инсульте, гиперкалиемии и нарушении функции почек включая острую почечную недостаточность. Требуется соблюдать осторожность при комбинации блокаторов рецепторов ангиотензина II, включая валсартан, с другими препаратами, блокирующими РААС, такими как ингибиторы АПФ или алискирен. Белки-переносчики - по результатам исследования in vitro на культурах гепатоцитов валсартан является субстратом для белков-переносчиков ОАТР1В1 и MRP2. Одновременное применение противопоказано.
Курареподобные миорелаксанты - тиазидные диуретики, включая гидрохлоротиазид, потенцируют действие недеполяризующих миорелаксантов. Лекарственные препараты, влияющие на содержание натрия в крови - гипонатриемический эффект, вызываемый диуретиками, может усиливаться при одновременном применении с антидепрессантами, антипсихотическими противосудорожными препаратами карбамазепин.
В контролируемых клинических исследованиях был выявлен отчетливый антигипертензивный эффект данной комбинации, который превышал эффект каждого из компонентов препарата в отдельности или эффект плацебо. Фармакокинетика особых групп пациентов Пациенты пожилого возраста старше 65 лет AUC валсартана у некоторых пациентов пожилого возраста больше, чем у добровольцев молодого возраста. Данные изменения клинического значения не имеют. Валсартан не выводится с помощью гемодиализа, в отличие от ГХТЗ. Пациенты с нарушением функции печени У пациентов с легкими 5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью или умеренными 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью нарушениями функции печени AUC валсартана в 2 раза больше, чем у здоровых добровольцев.
Нет данных по применению препарата у пациентов с тяжелыми более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью нарушениями функции печени. Заболевания печени не оказывают существенного влияния на фармакокинетику ГХТЗ, поэтому коррекции его дозы в данном случае не требуется. Показания к применению Артериальная гипертензия пациентам, которым показана комбинированная терапия. Противопоказания Повышенная чувствительность к валсартану, гидрохлоротиазиду и к другим производным сульфонамида или любым другим компонентам препарата. Тяжелые более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью нарушения функции печени, билиарный цирроз и холестаз. Рефрактерные гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия и симптоматическая гиперурикемия. Одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией.
Беременность и планирование беременности, период грудного вскармливания. Возраст до 18 лет эффективность и безопасность у детей не доказаны. Внутрь, 1 раз в сутки, ежедневно, независимо от времени приема пищи, таблетку следует проглатывать целиком и запивать достаточным количеством жидкости. При недостаточности антигипертензивного эффекта возможно увеличение дозы препарата не ранее, чем через 4-6 недель путем титрования доз до максимальной суточной дозы в пересчете на валсартан 320 мг и до максимальной суточной дозы по ГХТЗ 25 мг. Максимальное снижение уровня АД обычно достигается в течение 2-4 недель терапии, но у некоторых пациентов - в течение 4-8 недель, что необходимо учитывать при титровании дозы. Нарушение функции печени Максимально рекомендованная суточная доза валсартана у пациентов с легким 5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью или умеренным 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью нарушением функции печени без явлений холестаза - 80 мг.
Вальсакор Н160 и Н80: инструкция, отзывы, аналоги
Рекомендуется при применении препарата Вальсакор Н80 регулярно контролировать содержание электролитов в сыворотке крови, в особенности калия. После стабилизации АД лечение препаратом Вальсакор Н80 может быть продолжено. Невозможно исключить развитие нарушений функции почек вследствие подавления активности РААС на фоне приема препарата Вальсакор Н80. Терапию препаратом Вальсакор Н80 следует проводить с осторожностью, под контролем функции почек. Первичный гиперальдостеронизм Препарат Вальсакор Н80 не эффективен для лечения артериальной гипертензии АГ у пациентов с первичным гиперальдостеронизмом по причине отсутствия активации РААС.
Стеноз почечной артерии У пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки препарат Вальсакор Н80 должен применяться с осторожностью, так как возможно повышение концентраций креатинина и мочевины в плазме крови. Системная красная волчанка При применении тиазидных диуретиков в том числе ГХТЗ описаны случаи развития обострений и ухудшения течения заболеваний соединительной ткани, например, системной красной волчанки СКВ. Другие метаболические нарушения Тиазидные диуретики, включая ГХТЗ, могут вызывать изменение толерантности к глюкозе и повышение концентрации холестерина, триглицеридов и мочевой кислоты в плазме крови. Пациентам с сахарным диабетом СД может потребоваться коррекция дозы инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь.
Тиазидные диуретики снижают экскрецию кальция почками и могут вызывать незначительное повышение содержания кальция в плазме крови при отсутствии сопутствующих нарушений метаболизма кальция. Выраженная гиперкальциемия на фоне применения тиазидного диуретика может свидетельствовать о гиперпаратиреозе. Перед исследованием функции паращитовидных желез следует отменить тиазидные диуретики, включая ГХТЗ. В случае развития проявлений фоточувствительности рекомендовано прекратить терапию.
При необходимости продолжения терапии рекомендуется защищать открытые участки тела от воздействия солнечных и ультрафиолетовых лучей. Антидопинговый тест ГХТЗ может давать положительный результат при проведении допинг-контроля. Реакции повышенной чувствительности Реакции повышенной чувствительности на фоне применения ГХТЗ наиболее часто отмечались у пациентов с аллергическими реакциями и бронхиальной астмой в анамнезе. В случае развития ангионевротического отека следует немедленно отменить препарат Вальсакор Н80 и не возобновлять лечение препаратом.
Острый приступ закрытоугольной глаукомы На фоне применения ГХТЗ отмечались случаи транзиторной миопии и острого развития закрытоугольной глаукомы. Симптомы включают в себя внезапное начало, резкое снижение остроты зрения или боль в глазу, обычно возникают в период от нескольких часов до недели после начала терапии. Нелеченная закрытоугольная глаукома может привести к стойкой потере зрения. В первую очередь необходимо, как можно быстрее, отменить прием ГХТЗ.
Если внутриглазное давление остается неконтролируемым, может потребоваться экстренное медикаментозное или хирургическое лечение. Фактором риска развития острой закрытоугольной глаукомы может быть наличие у пациента в анамнезе аллергических реакций на сульфонамиды или пенициллин. Специальная информация по вспомогательным веществам Препарат Вальсакор Н80 содержит лактозу, поэтому не следует применять при следующих состояниях: непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. Влияние на способность управлять механизмами В связи с возможностью возникновения головокружения или слабости на фоне применения препарата Вальсакор Н80 необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с другими техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Вследствие подавления активности РААС у некоторых пациентов возможно развитие нарушения функции почек. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью необходим регулярный контроль функции почек, при одновременном назначении комбинации трех классов препаратов - ингибиторов АПФ, бета-адреноблокаторов и антагонистов рецепторов ангиотензина II AT1. Возможно назначение в комбинации с другими лекарственными средствами, назначаемыми после перенесенного инфаркта миокарда: тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы и статины. Перед началом лечения рекомендовано скорректировать нарушения водно-электролитного баланса, в частности, путем уменьшения доз диуретиков.
При развитии артериальной гипотензии с клиническими проявлениями необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, восполнить ОЦК и провести коррекцию нарушений водно-электролитного баланса. Рекомендуется периодически контролировать содержание ионов калия, концентрацию креатинина и мочевой кислоты в сыворотке крови. Нарушение функции печени Пациентам с нарушением функции печени рекомендуется принимать не более 80 мг валсартана в сутки. Другие метаболические нарушения Тиазидные диуретики могут изменять толерантность к глюкозе и повышать сывороточные концентрации холестерина, триглицеридов и мочевой кислоты.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с другими сложными механизмами, требующей повышенного внимания, так как возможно развитие головокружения или слабости на фоне артериальной гипотензии.
У некоторых пациентов из этой группы возникал ранее ангионевротический отек на фоне приема других лекарственных средств, в т. При развитии ангионевротического отека комбинацию следует немедленно отменить, дальнейшее применение комбинации противопоказано. Реакции фоточувствительности При приеме тиазидных диуретиков сообщалось о развитии реакций фоточувствительности.
В случае развития реакций фоточувствительности рекомендуется прекратить прием комбинации. В случае необходимости возобновления приема диуретика необходимо избегать воздействия УФ излучения. Острый приступ закрытоугольной глаукомы На фоне применения гидрохлоротиазида отмечались случаи транзиторной миопии и острого развития закрытоугольной глаукомы. Фактором риска острого развития закрытоугольной глаукомы могу быть данные анамнеза об аллергических реакциях на сульфаниламид и пенициллин.
Симптомы: внезапное начало, резкое снижение зрения или боль в глазу, обычно возникающие в период от нескольких часов до недели после начала терапии. Нелеченная закрытоугольная глаукома может привести к стойкой потере зрения. В первую очередь необходимо прекратить прием гидрохлоротиазида. Дополнительное медикаментозное или хирургической лечение может потребоваться, если внутриглазное давление после отмены препарата не снижается.
Результаты допинг-контроля Гидрохлоротиазид может давать положительный результат при проведении допинг-контроля. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами Поскольку на фоне терапии данной комбинацией возможны головокружение или обморок, с осторожностью следует применять у пациентов, которые занимаются управлением транспортных средств и другими потенциально опасными видами деятельности. Лекарственное взаимодействие Препараты лития - при одновременном применении препаратов лития с ингибиторами АПФ и блокаторами рецепторов ангиотензина II или тиазидными диуретиками отмечалось обратимое повышение концентрации лития в плазме крови и связанное с этим усиление токсических проявлений. Риск токсических проявлений, связанных с применением препаратов лития, может дополнительно увеличиваться при одновременном применении с данной комбинацией, поскольку почечный клиренс препаратов лития снижается под воздействием тиазидных диуретиков.
Гипотензивные препараты - возможно усиление антигипертензивного эффекта при совместном применении с другими средствами, снижающими АД ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, гуанетидин, метилдопа, вазодилататоры, прямые ингибиторы ренина, блокаторы рецепторов ангиотензина II. Прессорные амины - возможно ослабление действия прессорных аминов норэпинефрина, эпинефрина , не требующее прекращения совместного применения. НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 - могут ослаблять антигипертензивный эффект как антагонистов рецепторов ангиотензина II, так и гидрохлоротиазида при одновременном приеме. При необходимости совместного применения данной комбинации и НПВС перед началом лечения необходимо оценить функцию почек и скорректировать водно-электролитные нарушения.
Калийсодержащих заменителей пищевой соли; других лекарственных средств, повышающих содержание калия в сыворотке крови например, гепарина требует соблюдения мер предосторожности в т. Лекарственные препараты, которые способны вызывать гипокалиемию - риск гипокалиемии, вызываемый диуретиками, может усиливаться при одновременном применении ГКС, слабительных средств, АКТГ, амфотерицина В, карбеноксолона, пенициллина, ацетилсалициловой кислоты или ее производных и антиаритмических препаратов. Двойная блокада РААС - при лечении препаратами, влияющими на РААС, особенно при их комбинации, у чувствительных пациентов сообщалось о выраженном снижении АД, обмороке, инсульте, гиперкалиемии и нарушении функции почек включая острую почечную недостаточность. Требуется соблюдать осторожность при комбинации блокаторов рецепторов ангиотензина II, включая валсартан, с другими препаратами, блокирующими РААС, такими как ингибиторы АПФ или алискирен.
Белки-переносчики - по результатам исследования in vitro на культурах гепатоцитов валсартан является субстратом для белков-переносчиков ОАТР1В1 и MRP2. Одновременное применение противопоказано. Курареподобные миорелаксанты - тиазидные диуретики, включая гидрохлоротиазид, потенцируют действие недеполяризующих миорелаксантов. Лекарственные препараты, влияющие на содержание натрия в крови - гипонатриемический эффект, вызываемый диуретиками, может усиливаться при одновременном применении с антидепрессантами, антипсихотическими противосудорожными препаратами карбамазепин.
Следует соблюдать осторожность при длительном совместном назначении гидрохлоротиазида вместе с вышеуказанными препаратами. Ввиду риска развития гипокалиемии гидрохлоротиазид следует применять с осторожностью одновременно с препаратами, способными вызвать полиморфную желудочковую тахикардию типа "пируэт". Гипогликемические средства - тиазидные диуретики могут изменять толерантность к глюкозе, в связи с чем может потребоваться коррекция доз инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь. Метформин следует применять с осторожностью из-за риска развития молочнокислого ацидоза, вызванного возможными нарушениями функции почек, связанными с приемом гидрохлоротиазида.
Бета-адреноблокаторы и диазоксид - одновременный прием тиазидных диуретиков, в т.
Другие метаболические нарушения Тиазидные диуретики, включая гидрохлоротиазид, могут вызывать изменение толерантности к глюкозе, а также повышение концентрации холестерина, триглицеридов и мочевой кислоты в сыворотке крови. У пациентов с сахарным диабетом может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств. Снижение клиренса мочевой кислоты может привести к гиперурикемии и развитию подагры у предрасположенных пациентов. Тиазидные диуретики снижают экскрецию кальция почками и могут вызывать незначительное повышение содержания кальция в плазме крови при отсутствии сопутствующих нарушений обмена кальция. У нескольких пациентов с гиперкальциемией и гипофосфатемией на фоне длительного применения тиазидных диуретиков определяли патологические изменения в паращитовидных железах.
До проведения исследования паращитовидных желез необходимо отменить прием тиазидных диуретиков. Реакции гиперчувствительности Возникновение реакций гиперчувствительности на фоне применения гидрохлоротиазида наиболее часто отмечалось у пациентов с аллергическими реакциями и бронхиальной астмой в анамнезе. У некоторых пациентов из этой группы возникал ранее ангионевротический отек на фоне приема других лекарственных средств, в т. При развитии ангионевротического отека комбинацию следует немедленно отменить, дальнейшее применение комбинации противопоказано. Реакции фоточувствительности При приеме тиазидных диуретиков сообщалось о развитии реакций фоточувствительности. В случае развития реакций фоточувствительности рекомендуется прекратить прием комбинации.
В случае необходимости возобновления приема диуретика необходимо избегать воздействия УФ излучения. Острый приступ закрытоугольной глаукомы На фоне применения гидрохлоротиазида отмечались случаи транзиторной миопии и острого развития закрытоугольной глаукомы. Фактором риска острого развития закрытоугольной глаукомы могу быть данные анамнеза об аллергических реакциях на сульфаниламид и пенициллин. Симптомы: внезапное начало, резкое снижение зрения или боль в глазу, обычно возникающие в период от нескольких часов до недели после начала терапии. Нелеченная закрытоугольная глаукома может привести к стойкой потере зрения. В первую очередь необходимо прекратить прием гидрохлоротиазида.
Дополнительное медикаментозное или хирургической лечение может потребоваться, если внутриглазное давление после отмены препарата не снижается. Результаты допинг-контроля Гидрохлоротиазид может давать положительный результат при проведении допинг-контроля. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами Поскольку на фоне терапии данной комбинацией возможны головокружение или обморок, с осторожностью следует применять у пациентов, которые занимаются управлением транспортных средств и другими потенциально опасными видами деятельности. Лекарственное взаимодействие Препараты лития — при одновременном применении препаратов лития с ингибиторами АПФ и блокаторами рецепторов ангиотензина II или тиазидными диуретиками отмечалось обратимое повышение концентрации лития в плазме крови и связанное с этим усиление токсических проявлений. Риск токсических проявлений, связанных с применением препаратов лития, может дополнительно увеличиваться при одновременном применении с данной комбинацией, поскольку почечный клиренс препаратов лития снижается под воздействием тиазидных диуретиков. Гипотензивные препараты — возможно усиление антигипертензивного эффекта при совместном применении с другими средствами, снижающими АД ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, гуанетидин, метилдопа, вазодилататоры, прямые ингибиторы ренина, блокаторы рецепторов ангиотензина II.
Прессорные амины — возможно ослабление действия прессорных аминов норэпинефрина, эпинефрина , не требующее прекращения совместного применения. НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 — могут ослаблять антигипертензивный эффект как антагонистов рецепторов ангиотензина II, так и гидрохлоротиазида при одновременном приеме. При необходимости совместного применения данной комбинации и НПВС перед началом лечения необходимо оценить функцию почек и скорректировать водно-электролитные нарушения. Калийсодержащих заменителей пищевой соли; других лекарственных средств, повышающих содержание калия в сыворотке крови например, гепарина требует соблюдения мер предосторожности в т. Лекарственные препараты, которые способны вызывать гипокалиемию — риск гипокалиемии, вызываемый диуретиками, может усиливаться при одновременном применении ГКС, слабительных средств, АКТГ, амфотерицина В, карбеноксолона, пенициллина, ацетилсалициловой кислоты или ее производных и антиаритмических препаратов. Двойная блокада РААС — при лечении препаратами, влияющими на РААС, особенно при их комбинации, у чувствительных пациентов сообщалось о выраженном снижении АД, обмороке, инсульте, гиперкалиемии и нарушении функции почек включая острую почечную недостаточность.
Требуется соблюдать осторожность при комбинации блокаторов рецепторов ангиотензина II, включая валсартан, с другими препаратами, блокирующими РААС, такими как ингибиторы АПФ или алискирен. Белки-переносчики — по результатам исследования in vitro на культурах гепатоцитов валсартан является субстратом для белков-переносчиков ОАТР1В1 и MRP2. Одновременное применение противопоказано. Курареподобные миорелаксанты — тиазидные диуретики, включая гидрохлоротиазид, потенцируют действие недеполяризующих миорелаксантов. Лекарственные препараты, влияющие на содержание натрия в крови — гипонатриемический эффект, вызываемый диуретиками, может усиливаться при одновременном применении с антидепрессантами, антипсихотическими противосудорожными препаратами карбамазепин. Следует соблюдать осторожность при длительном совместном назначении гидрохлоротиазида вместе с вышеуказанными препаратами.
Ввиду риска развития гипокалиемии гидрохлоротиазид следует применять с осторожностью одновременно с препаратами, способными вызвать полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт». Гипогликемические средства — тиазидные диуретики могут изменять толерантность к глюкозе, в связи с чем может потребоваться коррекция доз инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь.
Вальсакор Н 160
Форма. Таблетки покрытые плёночной оболочкой 160мг + 12,5мг. сертифицированные медикаменты, цены на лекарственные препараты, инструкции по применению, отзывы. Главная Лекарственные средства Вальсакор, таблетки покрытые пленочной оболочкой 160мг, N90. pКлиническая фармакология Препарат Вальсакор® Н 160 – комбинированный гипотензивный препарат, в состав которого входят антагонист рецепторов ангиотензина II (АРА II) и тиазидный. таблетки покрытые пленочной оболочкой. На 1 таблетку, покрытую пленочной оболочкой.
Вальсакор Н 160 табл. п/п/о 160 мг + 12,5 мг №90 КРКА, д.д., Ново место АО(KRKA d.d.) (Словения)
При планировании беременности рекомендуется пациентку перевести на альтернативную антигипертензивную терапию с учетом профиля безопасности. При подтверждении беременности препарат Вальсакор НД160 необходимо отменить как можно раньше. Нет данных о выделении валсартана в грудное молоко. Однако известно, что валсартан проникает в молоко лактирующих крыс. Гидрохлоротиазид выделяется с грудным молоком. Поэтому при необходимости терапии препаратом Вальсакор НД160 в период лактации следует отменить грудное вскармливание. Вальсакор НД160 можно сочетать с другими антигипертензивными средствами. Лечение необходимо начинать с минимальных доз препарата.
Вальсакор НД160 не рекомендуется пациентам с нарушениями функции печени. Максимально рекомендованная суточная доза валсартана у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени небилиарного происхождения - 80 мг 1 таб. Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется. Побочные действия Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - общая слабость; иногда - повышенная утомляемость, астения, головокружение, в т. Со стороны дыхательной системы: часто - назофарингит; иногда - инфекции верхних отделов дыхательных путей, ринит, синусит, кашель; очень редко - респираторный дистресс-синдром с пневмонитом и отеком легких. Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - боль в груди; часто - выраженное снижение АД и ортостатическая гипотензия; очень редко - аритмии; потенциально возможно - отеки периферические. Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея; иногда - тошнота, диспепсия, боль в животе; редко - гастроэнтерит, снижение аппетита, запор, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко - панкреатит, внутрипеченочный холестаз, желтуха.
Со стороны кожных покровов: редко - кожная сыпь, фоточувствительность; очень редко - алопеция. Со стороны костно-мышечной системы: иногда - боль в спине, конечностях, растяжение и разрывы связок и мышц или мышечных сухожилий, артрит, артралгия; редко - миалгия, мышечная слабость, судороги мышц. Со стороны органов чувств: иногда - нарушение зрения; редко - шум в ушах, конъюнктивит. Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, крапивница, кожная сыпь, зуд, реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь и некротизирующий васкулит, токсический эпидермальный некролиз синдром Лайелла , волчаночноподобные реакции, обострение течения СКВ. Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, в т. Со стороны лабораторных показателей: часто - гиперкалиемия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гиперкальциемия. Прочие: редко - повышенное потоотделение; очень редко - носовое кровотечение.
Лечение: симптоматическое, рекомендуется вызвать рвоту и промыть желудок, назначение активированного угля. При развитии артериальной гипотензии необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, восполнить ОЦК и провести коррекцию нарушений водно-электролитного баланса. Гемодиализ неэффективен. ГидрохлоротиазидСимптомы: наиболее частые симптомы являются следствием дефицита электролитов гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия и дегидратации вследствие чрезмерного диуреза тошнота, сонливость, аритмия, спазм мышц. При одновременном приеме сердечных гликозидов гипокалиемия может усугублять течение аритмий. Лечение: симптоматическое. Взаимодействие с другими препаратами ВалсартанКлинически значимых фармакокинетических взаимодействий с лекарственными средствами циметидин, варфарин, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипини глибенкламид не отмечено.
Объем распределения Vd валсартана в период равновесного состояния после внутривенного введения составлял около 17 л, что указывает на отсутствие выраженного распределения валсартана в тканях. Этот метаболит не обладает фармакологической активностью. Фармакокинетика валсартана в диапазоне терапевтических доз носит линейный характер. При повторном применении валсартана изменений фармакокинетических показателей не отмечалось. При приеме валсартана 1 раз в сутки кумуляция незначительна. Плазменные концентрации валсартана одинаковы у мужчин и женщин. При приеме внутрь ГХТЗ всасывается быстро. Сmах в плазме крови достигается через 2 часа после приема внутрь. В терапевтическом диапазоне доз средняя величина AUC возрастает прямо пропорционально относительно увеличению дозы.
Одновременный прием с пищей может привести к увеличению или уменьшению системной доступности по сравнению с приемом натощак, данные изменения не имеют клинического значения. ГХТЗ накапливается в эритроцитах в концентрации, примерно в 3 раза превышающей плазменную. Метаболизм, выведение. ГХТЗ элиминируется практически в неизмененном виде. При повторном применении фармакокинетика ГХТЗ не изменяется. При приеме 1 раз в сутки накопление ГХТЗ незначительно. Отмеченное взаимодействие не оказывает влияние на эффективность комбинированного применения валсартана и ГХТЗ. В контролируемых клинических исследованиях был выявлен отчетливый антигипертензивный эффект данной комбинации, который превышал эффект каждого из компонентов препарата в отдельности или эффект плацебо. Фармакокинетика особых групп пациентов Пациенты пожилого возраста старше 65 лет.
AUC валсартана у некоторых пациентов пожилого возраста больше, чем у добровольцев молодого возраста. Данные изменения клинического значения не имеют. Валсартан не выводится с помощью гемодиализа, в отличие от ГХТЗ. Пациенты с нарушением функции печени. У пациентов с легкими 5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью или умеренными 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью нарушениями функции печени AUC валсартана была в 2 раза больше, чем у здоровых добровольцев. Нет данных по применению препарата у пациентов с тяжелыми более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью нарушениями функции печени. Заболевания печени не оказывают существенного влияния на фармакокинетику гидрохлоротиазида, поэтому коррекции его дозы в данном случае не требуется. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто: дегидратация. Нарушения со стороны нервной системы: часто: головная боль; нечасто: парестезия; очень редко: головокружение; частота неизвестна: обморок.
Нарушения со стороны органа зрения: нечасто: снижение остроты зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто: шум в ушах. Нарушения со стороны сосудов: нечасто: выраженное снижение АД, периферические отеки. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто: кашель; частота неизвестна: некардиогенный отек легких. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто: тошнота; очень редко: диарея. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто: миалгия; очень редко: артралгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна: нарушение функции почек. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто: повышенная утомляемость. Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна: повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови, повышение концентрации билирубина в сыворотке крови, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, гипонатриемия, гипокалиемия, нейтропения, повышение концентрации остаточного азота мочевины в сыворотке крови.
При применении валсартана. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна: снижение гемоглобина, снижение гематокрита, тромбоцитопения. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна: повышение содержания калия в сыворотке крови, гипонатриемия. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто: вертиго. Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна: васкулит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто: боль в животе. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна: повышение активности «печеночных» ферментов. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна: ангионевротический отек, кожная сыпь, кожный зуд, буллезный дерматит. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна: почечная недостаточность.
Следующие НЯ наблюдались при изучении клинического применения валсартана у пациентов с АГ независимо от их причинной связи с применением валсартана: артралгия, астения, боль в спине, диарея, головокружение, головная боль, бессонница, снижение либидо, тошнота, отеки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции. При применении тиазидных диуретиков, включая ГХТЗ. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко: тромбоцитопения, иногда с пурпурой; очень редко: агранулоцитоз, угнетение костномозгового кроветворения, гемолитическая анемия, лейкопения; частота неизвестна: апластическая анемия. Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко: реакции повышенной чувствительности. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень часто: гипокалиемия, повышение концентрации липидов в плазме крови особенно на фоне высоких доз ГХТЗ ; часто: гипонатриемия, гипомагниемия, гиперурикемия; редко: гиперкальциемия, гипергликемия, глюкозурия и ухудшение течения СД; очень редко: гипохлоремический алкалоз. Нарушения психики: редко: нарушение сна, депрессия. Нарушения со стороны нервной системы: редко: головная боль, головокружение, парестезия.
Следствием блокады АТ1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные рецепторы подтипа АТ2, что уравновешивает эффекты, связанные со стимуляцией АТ1-рецепторов. Валсартан не обладает агонистической активностью в отношении АТ1-рецепторов. Его сродство к рецепторам подтипа АТ1примерно в 20 000 раз больше, чем к рецепторам подтипа АТ2. В связи с отсутствием влияния на АПФ эффекты брадикинина и субстанции Р не потенцируются, поэтому при приеме антагонистов рецепторов апгиотензина II маловероятно развитие сухого кашля. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. После приема внутрь разовой дозы валсартана антигипертензивный эффект развивается в течение 2 ч, а максимальное снижение АД достигается в течение 4-6 ч. Антигипертензивный эффект валсартана сохраняется в течение 24 ч. При повторных назначениях валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от дозы, достигается через 2-4 недели и сохраняется на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Комбинация с гидрохлоротиазидом позволяет достичь значимого дополнительного снижения АД. Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается синдромом "отмены" резким подъемом АД или другими нежелательными клиническими последствиями. Гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона; задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает гипотензивным действием, которое обусловлено расширением артериол. Практически не оказывает влияния на нормальные показатели АД. Диуретический эффект развивается через 1-2 ч после приема препарата внутрь, достигает максимума через 4 ч и сохраняется в течение 6-12 ч. Антигипертензивное действие наступает через 3-4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 недели. Время, необходимое для достижения Cmax - 2 ч. Тем не менее, через 8 ч после приема плазменные концентрации валсартана, принятого натощак или с пищей, одинаковы. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта валсартана, поэтому препарат можно применять независимо от приема пищи. Плазменные концентрации валсартана одинаковы у мужчин и женщин. Равновесный Vd препарата небольшой, около 17 л. Валсартан не подвергается существенной биотрансформации, поэтому его системное действие не коррелирует со степенью нарушения функции печени. Поэтому у пациентов с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется изменения дозы валсартана. У больных с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается примерно в 2 раза. У некоторых пациентов пожилого возраста выявлено несколько большее системное воздействие валсартана по сравнению с молодыми добровольцами; однако не установлено, имеют ли эти различия клиническое значение. Системный клиренс гидрохлоротиазида снижается у пожилых пациентов, по сравнению с молодыми.
Тиазидные диуретики включая гидрохлоротиазид могут усилить гипергликемический эффект диазоксида. Лекарственные средства предназначенные для лечения подагры пробенецид сулъфинпиразон и аллопуринол Может потребоваться коррекция дозы урикозуринеских средств пробенецид или сульфинпиразон поскольку гидрохлоротиазид может увеличивать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови. Одновременный прием тиазидных диуретиков включая гидрохлоротиазид может повысить частоту реакций повышенной чувствительности к аллопуринолу. Сердечные гликозиды Гипокалиемия и гипомагниемия нежелательные эффекты тиазидных диуретиков могут способствовать развитию нарушений сердечного ритма у пациентов получающих сердечные гликозиды. Сопутствующая гиповолемия может спровоцировать развитие острой почечной недостаточности. Н- и м-холиноблокаторы Н- и м-холиноблокаторы в т. Соответственно стимуляторы моторики ЖКТ цизаприд могут снижать биодоступность гидрохлоротиазида. Анионообменные смолы Всасывание гидрохлоротиазида нарушается в присутствии колестирамина и колестипола. Гидрохлоротиазид следует принимать либо за 4 ч либо через 4-6 ч после приема указанных соединений. Витамин D и соли кальция Одновременный прием гидрохлоротиазида с витамином D или препаратами кальция может приводить к гиперкальциемии вследствие усиления реабсорбции кальция. Циклоспорин При одновременном применении гидрохлоротиазида и циклоспорина увеличивается риск развития гиперурикемии и обострения течения подагры. Метилдопа Сообщалось о случаях развития гемолитической анемии при одновременном назначений гидрохлоротиазида и метилдопы. Прессорные амины Гидрохлоротиазид может снижать ответ организма на введение прессорных аминов норэпинефрин. Клиническое значение этого взаимодействия незначительное и не может препятствовать их совместному применению. Другие виды взаимодействия Одновременное применение тиазидных диуретиков включая гидрохлоротиазид может привести к увеличению риска развития побочных эффектов амантадина; уменьшению выведения почками лекарственных средств обладающих цитотоксическим действием например циклофосфамида метотрексата к потенцированию их миелосупрессивного действия. Этанол барбитураты и наркотические средства Совместное применение с гидрохлоротиазидом может потенцировать развитие ортостатической гипотензии. Йодконтрастные вещества При применении йодконтрастных веществ в высоких дозах на фоне сниженного ОЦК в виду приема диуретиков существует повышенный риск развития острой почечной недостаточности. Карбамазепин Риск развития симптоматической гипонатриемии. При одновременном применении гидрохлоротиазида и карбамазепина необходимо наблюдение за состоянием пациента и контроль содержания натрия в плазме крови. Пероральные антикоагулянты Тиазидные диуретики могут уменьшать эффект пероральных антикоагулянтов. Коррекция дозы флуконазола не требуется однако данное взаимодействие следует принимать во внимание. Теофиллин Теофиллин усиливает действие диуретиков. При применении тиазидных диуретиков у пациентов с нарушениями функции печени возможно развитие печеночной энцефалопатии. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью или печеночной энцефалопатией применение тиазидов противопоказано. В случае появления симптомов энцефалопатии прием препарата следует немедленно прекратить. У пациентов с нарушениями функции почек гидрохлоротиазид может вызывать азотемию. При почечной недостаточности возможна кумуляция гидрохлоротиазида. У пациентов со сниженной функцией почек необходим периодический контроль клиренса креатинина. Первичный гиперальдостеронизм Препарат не эффективен для лечения пациентов с артериальной гипертензией с первичным гиперальдостеронизмом поскольку у данной категории пациентов не отмечается активация РААС. Изменения содержания электролитов в сыворотке крови Тиазидные диуретики из-за способности снижать содержание калия и магния в сыворотке крови должны с осторожностью применяться у пациентов с состояниями сопровождающимися водно-электролитными нарушениями: нефропатии сопровождающейся потерей солей и преренальным кардиогенным нарушением функции почек. Перед началом применения препарата необходимо скорректировать гипокалиемию и гипомагниемию. Всем пациентам принимающим лекарственные средства содержащие тиазидные диуретики необходим регулярный контроль содержания электролитов в сыворотке крови в особенности калия. Гипокалиемия повышает риск развития нарушений сердечного ритма в т. Кроме того гипокалиемия так же как и брадикардия является состоянием способствующим развитию полиморфной желудочковой тахикардии типа "пируэт" которая может приводить к летальному исходу. Гипокалиемия представляет наибольшую опасность для следующих групп пациентов: лица пожилого возраста пациенты одновременно получающие терапию антиаритмическими и неантиаритмическими препаратами которые могут вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа "пируэт" или увеличивать продолжительность интервала QT на ЭКГ пациенты с нарушениями функции печени ишемической болезнью сердца хронической сердечной недостаточностью. Кроме того к группе повышенного риска относятся пациенты с увеличенным интервалом QT. При этом не имеет значения вызвано это увеличение врожденными причинами или действием лекарственных средств. Во всех описанных выше случаях необходимо избегать риска развития гипокалиемии и регулярно контролировать содержание калия в плазме крови. Первое измерение содержания ионов калия в крови необходимо провести в течение первой недели от начала лечения. При появлении гипокалиемии должно быть назначено соответствующее лечение. Гипокалиемию можно корректировать применением калийсодержащих препаратов или приемом пищевых продуктов богатых калием сухофрукты фрукты овощи. Гипонатриемия в этих случаях редко сопровождается неврологической симптоматикой. Необходим регулярный контроль содержания натрия в сыворотке крови. Обследование пациентов с хронической сердечной недостаточностью и пациентов перенесших инфаркт миокарда должно включать исследование функции почек. Системная красная волчанка Имеются сообщения о развитии обострения и ухудшении течения заболеваний соединительной ткани например системной красной волчанки при применении тиазидных диуретиков включая гидрохлоротиазид. Другие метаболические нарушения Тиазидные диуретики включая гидрохлоротиазид могут вызывать изменение толерантности к глюкозе а также повышение концентрации холестерина и триглицеридов в сыворотке крови. Снижение клиренса мочевой кислоты может привести к гиперурикемии и развитию подагры у предрасположенных пациентов. Тиазидные диуретики снижают экскрецию кальция почками и могут вызывать незначительное повышение содержания кальция в плазме при отсутствии сопутствующих нарушений метаболизма кальция. У нескольких пациентов с гиперкальциемией и гипофосфатемией на фоне длительного применения тиазидных диуретиков определяли патологические изменения в паращитовидных железах. В случае появления симптомов прием препарат следует немедленно прекратить.
Вальсакор Н: инструкция по применению
Сравните цены на Вальсакор Н160 в аптеках города Калининграда и выберите удобную аптеку для заказа или самовывоза по цене от 477 руб. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 160+12,5 мг. По 7, 10, 14 или 15 табл. в блистере (контурной ячейковой упаковке) из комбинированного материала ПВХ/ПЭ/ПВДХ и алюминиевой фольги. Купить Вальсакор Н160 таблетки Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 160+12,5 мг. По 7, 10, 14 или 15 табл. в блистере (контурной ячейковой упаковке) из комбинированного материала ПВХ/ПЭ/ПВДХ и алюминиевой фольги. Купить Вальсакор Н160, 160 мг+12.5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 90 шт. в Москве с доставкой в аптеку или домой, сделав заказ через Ютеку.
ВАЛЬСАКОР Н160
Особые группы пациентов: Поэюилые У некоторых пожилых людей выявлено несколько большее системное воздействие валсартана по сравнению с молодыми лицами; однако не установлено, имеют ли эти различия клиническое значение. Имеющиеся данные позволяют предположить, что системный клиренс гидрохлоротиазида снижается как у здоровых пожилых людей, так и гипертоников, по сравнению со здоровыми молодыми добровольцами. Валсартан активно связывается с белками плазмы и не выводится при гемодиализе, в то время как удаления гидрохлоротиазида можно добиться диализом. Почечный клиренс гидрохлоротиазида состоит из пассивной фильтрации и активной секреции в почечные канальцы. Как и ожидается для вещества, которое выводится преимущественно почками, кинетика гидрохлоротиазида в значительной степени зависит от функции почек смотрите раздел «Противопоказания».
Валсакор не рекомендован пациентам с нарушениями функции печени смотрите раздел Дозировка. Данные о применении валсартана у пациентов с тяжёлыми поражениями печени отсутствуют. Заболевания печени существенно не изменяют фармакокинетику гидрохлоротиазида; поэтому можно не изменять дозу этого препарата. Валсартан Валсартан активный при пероральном приёме, селективный антагонист рецепторов ангиотензина II.
Он действует селективно в отношении подтипа ATj ангиотензиновых рецепторов, которые отвечают за все известные эффекты ангиотензина И. Повышение в плазме концентраций ангиотензина II после блокады AT i. Валсартан не проявляет частичный агонизм к АТг-рецепторам и обладает существенно большим сродством к AT i -рецепторам примерно в 20000 раз , чем к АТг-рецепторам. Поэтому можно не ожидать нежелательных эффектов, связанных с брадикинином.
В клинических исследованиях, в которых валсартан сравнивался с ингибитором АПФ, частота возникновения сухого кашля была значимо Инструкция по медицинскому применению препарата Р Показания к применению: Лечение артериальной гипертензии. Вальсакор показан пациентам, у которых, не удаётся обеспечить оптимальный контроль артериального давления приёмом одного валсартана или одного гидрохлоротиазида. Способ применения: Рекомендуемая доза Вальсакора составляет одна таблетка в сутки. Вальсакор Н 80 может применяться у пациентов, чьё артериальное давление не поддаётся оптимальному контролю монотерапией валсартаном или гидрохлоротиазидом.
Вальсакор Н160 может применяться у пациентов, чьё артериальное давление не поддаётся оптимальному контролю монотерапией валсартаном 160 мг. При клинической необходимости возможен непосредственный переход с монотерапии на комбинацию фиксированных доз. Максимальный антигипертензивный эффект Вальсакор Н 80 и Вальсакор Н160 развивается в течение 2-4 недель. Рекомендуется индивидуальный подбор доз каждого компонента.
Максимальный антигипертензивный эффект Вальсакор НД160 развивается в течение 4-8 недель. Если по истечении этого времени не удаётся добиться желаемого уровня артериального давления, необходимо снизить дозу и добавить третий препарат, либо сменить антигипертензивный препарат. Нарушения функции печени У пациентов с лёгкими или умеренными нарушениями функции печени небилиарного происхождения дозы валсартана не должны превышать 80 мг см. Максимальная рекомендуемая суточная доза Вальсакора у таких пациентов - одна таблетка в день 80 мг валсартана и 12,5 мг гидрохлоротиазида.
Пожилые пациенты Изменения доз не требуется. Дети и подростки Безопасность и эффективность Вальсакора у детей и подростков моложе 18 лет не установлены. Побочные действия: Нежелательные эффекты, зарегистрированные в клинических испытаниях, и отмеченные в отдельных сообщениях, которые развивались при приёме комбинации валсартана и гидрохлоротиазида чаще, чем при приёме плацебо, перечислены ниже, и распределены по органам и системам. Нежелательные эффекты, которые возникают при приёме каждого из компонентов в отдельности, но которые не регистрировались в клинических испытаниях, могут развиться при терапии Вальсакора.
Гиперчувствительность к любым сульфонаминам. Беременность и лактация смотрите раздел «Особые указания». Тяжёлые поражения печени, билиарный цирроз и холестаз. Лекарственное взаимодействие: Общие лекарственные взаимодействия для валсартана и гидрохлоротиазида Одновременное применение не рекомендуется Препараты лития При одновременном применении ингибиторов АПФ, АРА II или тиазидных диуретиков, включая гидрохлоротиазид с препаратами лития отмечалось обратимое повышение концентрации лития в плазме крови и развитие интоксикации.
Амантадин: увеличивается риск побочных эффектов амантадина. Цитотоксические средства например, циклофосфамид, метотрексат : уменьшается выведение цитотоксических средств и потенцирование миелосупрессивного действия. Миорелаксанты недеполяризующего типа действия например, тубокурарин : усиление эффекта миорелаксантов.
Циклоспорин: увеличивается риск гиперурикемии и подагроподобных осложнений. Тетрациклины кроме доксициклина : риск увеличения концентрации мочевины в сыворотке крови. Метилдопа: описаны случаи гемолитической анемии.
Литий: диуретики снижают почечный клиренс лития и повышают риск развития токсического действия лития; рекомендуется контроль содержания лития в крови. НПВП включая ингибиторы ЦОГ-2; например, салициловая кислота, производные индолуксусной кислоты : может снижаться диуретический, натрийуретический и гипотензивный эффект диуретиков, возможно развитие острой почечной недостаточности. Одновременный прием с препаратами кальция, витамином D может привести к повышению содержания ионов кальция в крови, что может искажать результаты исследования функции паращитовидных желез.
Вследствие подавления активности РААС у некоторых пациентов возможно развитие нарушения функции почек. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью необходим регулярный контроль функции почек, при одновременном назначении комбинации трех классов препаратов - ингибиторов АПФ, бета-адреноблокаторов и антагонистов рецепторов ангиотензина II AT1. Возможно назначение в комбинации с другими лекарственными средствами, назначаемыми после перенесенного инфаркта миокарда: тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы и статины.
Перед началом лечения рекомендовано скорректировать нарушения водно-электролитного баланса, в частности, путем уменьшения доз диуретиков. При развитии артериальной гипотензии с клиническими проявлениями необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, восполнить ОЦК и провести коррекцию нарушений водно-электролитного баланса. Рекомендуется периодически контролировать содержание ионов калия, концентрацию креатинина и мочевой кислоты в сыворотке крови.
Нарушение функции печени Пациентам с нарушением функции печени рекомендуется принимать не более 80 мг валсартана в сутки. Другие метаболические нарушения Тиазидные диуретики могут изменять толерантность к глюкозе и повышать сывороточные концентрации холестерина, триглицеридов и мочевой кислоты. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с другими сложными механизмами, требующей повышенного внимания, так как возможно развитие головокружения или слабости на фоне артериальной гипотензии.
Лечение: симптоматическое, рекомендуется вызвать рвоту и промыть желудок, назначение активированного угля. При развитии артериальной гипотензии необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, восполнить ОЦК и провести коррекцию нарушений водно-электролитного баланса. Гемодиализ неэффективен.
Гидрохлоротиазид Симптомы: наиболее частые симптомы являются следствием дефицита электролитов гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия и дегидратации вследствие чрезмерного диуреза тошнота, сонливость, аритмия, спазм мышц. При одновременном приеме сердечных гликозидов гипокалиемия может усугублять течение аритмий. Лечение: симптоматическое.
При необходимости уровень диастолического АД выше 100 мм рт. Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Нежелательные явления имели в целом слабовыраженный и преходящий характер. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - общая слабость; иногда - повышенная утомляемость, астения, головокружение, в т. Со стороны дыхательной системы: часто - назофарингит; иногда - инфекции верхних отделов дыхательных путей, ринит, синусит, кашель; очень редко - респираторный дистресс-синдром с пневмонитом и отеком легких.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - боль в груди; часто - выраженное снижение АД и ортостатическая гипотензия; очень редко - аритмии; потенциально возможно - отеки периферические. Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея; иногда - тошнота, диспепсия, боль в животе; редко - гастроэнтерит, снижение аппетита, запор, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко - панкреатит, внутрипеченочный холестаз, желтуха. Со стороны кожных покровов: редко - кожная сыпь, фоточувствительность; очень редко - алопеция.
Со стороны костно-мышечной системы: иногда - боль в спине, конечностях, растяжение и разрывы связок и мышц или мышечных сухожилий, артрит, артралгия; редко - миалгия, мышечная слабость, судороги мышц. Со стороны органов чувств: иногда - нарушение зрения; редко - шум в ушах, конъюнктивит. Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, крапивница, кожная сыпь, зуд, реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь и некротизирующий васкулит, токсический эпидсрмальный некролиз синдром Лайелла , волчаночноподобные реакции, обострение течения СКВ.
Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, в т. Со стороны лабораторных показателей: часто - гиперкалиемия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гиперкальциемия. Прочие: редко - повышенное потоотделение; очень редко - носовое кровотечение.
Поскольку валсартан не подвергается существенному метаболизму, то не следует ожидать и значимых лекарственных взаимодействий, связанных с индукцией или ингибированием системы цитохрома Р450. Одновременный прием калийсберегающих диуретиков спиронолактона, триамтерена, амилорида , калийсодержащих пищевых добавок, препаратов, повышающих уровень калия в сыворотке крови ингибиторы АПФ, гепарин, циклоспорин , может привести к гиперкалиемии, в связи с чем требуется соблюдать осторожность. Одновременный прием с другими антигипертензивными средствами, в т.
При одновременном приеме препаратов лития и антагонистов рецепторов ангиотензина II зарегистрированы случаи обратимого повышения содержания ионов лития в сыворотке крови и повышение его токсичности. Рекомендуется регулярный контроль содержания ионов лития в крови. Гидрохлоротиазид С тиазидными диуретиками такие лекарственные средства, как этанол, барбитураты и опиоидные анальгетики, могут потенцировать риск развития ортостатической гипотензии.
Гипогликемические средства для приема внутрь и инсулин : может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств. Другие гипотензивные средства: аддитивный эффект. Холинолитики например, атропин, бипериден увеличивают биодоступность тиазидных диуретиков.
Колестирамин и колестипол: в присутствии анионных обменных смол всасывание гидрохлоротиазида уменьшается. ГКС, АКТГ, слабительные средства, амфотерицин В, карбеноксолон, бензатина бензилпенициллин, салициловая кислота и салицилаты: возможно снижение содержания электролитов, в частности гипокалиемия, рекомендуется регулярно контролировать содержание ионов калия в крови.
В результате диуретического действия наблюдается уменьшение объема циркулирующей крови ОЦК вследствие чего повышается активность ренина секреция альдостерона выведение почками калия и следовательно снижение содержания калия в сыворотке крови. Связь между ренином и альдостероном опосредуется ангиотензином II поэтому снижение содержания калия в сыворотке крови при одновременном применении ГХТЗ с валсартаном менее выражено чем при монотерапии ГХТЗ. Фармакокинетика Валсартан Всасывание После приема валсартана внутрь максимальная концентрация Сmах в плазме крови достигается в течение 2-4 часов.
Тем не менее через 8 часов после приема валсартана принятого натощак и с пищей его плазменные концентрации одинаковы. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта валсартана поэтому препарат можно принимать независимо от времени приема пищи. Распределение Объем распределения Vd валсартана в период равновесного состояния после внутривенного введения составлял около 17 л что указывает на отсутствие выраженного распределения валсартана в тканях. Этот метаболит не обладает фармакологической активностью. Фармакокинетика валсартана в диапазоне терапевтических доз носит линейный характер.
При повторном применении валсартана изменений фармакокинетических показателей не отмечалось. При приеме валсартана 1 раз в сутки кумуляция незначительна. Плазменные концентрации валсартана одинаковы у мужчин и женщин. Сmах в плазме крови достигается через 2 часа после приема внутрь.
Вальсакор Н, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 160мг+12,5мг, 30 шт
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 160 мг + 12,5 мг. Вальсакор HD160 Таблетки покрытые пленочной оболочкой 160 мг + 25 мг 30 шт. Главная Лекарственные средства Вальсакор, таблетки покрытые пленочной оболочкой 160мг, N90. Цены в аптеках на Вальсакор Н160 160 мг+12.5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 90 шт. Плохая новость в том, что эта китайская компания поставляла валсартан нескольким крупным фармпроизводителям на мировом уровне. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой красно-коричневого цвета, овальные, двояковыпуклые.
Вальсакор Н160 таблетки 30 шт в Москве
Лекарство выпускается в виде таблеток, которые покрыты оболочкой (пленочной). Состав 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: действующие вещества: валсартан 160 мг, гидрохлоротиазид 12,5 мг, вспомогательные вещества: МКЦ; лактозы моногидрат; магния стеарат; кроскармеллоза натрия; повидон; кремния диоксид коллоидный. Вальсакор НД, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 160мг+25мг, 30 шт. таблетки, покрытые плёночной оболочкой. ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА Таблетки, покрытые пленочной оболочкой красновато-коричневого цвета, овальные, двояковыпуклые.