Аналоги, содержащие в качестве активного составляющего рабепразол натрий, как и Рабепразол-С3, имеют тот же профиль фармакологической активности и терапевтического действия, список показаний и противопоказаний. Посмотрим, чем отличается омепразол от рабепразола. Различие между Омепразолом и Рабепразолом. В 2006 г. Miner в сравнительном исследовании ИПП (эзомепразола, омепразола, лансопразола, пантопразола и рабепразола) доказал превосходство Нексиума перед другими ИПП по длительности удержания таргетного pH: Нексиум дольше всех остальных ИПП, в течение 15,3 ч. Поэтому ланзопразол и омепразол принимают за 30 мин до еды, а пантопразол и рабепразола – независимо от приема пищи.
Омепразол и рабепразол разница
Омез или Рабепразол, что лучше? Мнение эксперта | Цены на Рабепразол отличаются в зависимости от производителя и дозировки – от 150 до 1000 р. за недельный курс приема. |
Аналоги Омепразола: список, сравнение, цены | Омепразол, как и его химические «родственники»: эзомепразол, пантопразол, рабепразол, тенатопразол и другие, относится к клану ингибиторов протонного насоса, то есть эти вещества воздействуют на особый молекулярный насос, с помощью которого ряд клеток желудочной. |
Ингибиторы протонной помпы. Секреты эффективности. Отличия. Вопросы безопасности
CMAJ 2009; 180 7 : 713-8. Pharmacodynamics and safety of pantoprazole in neonates, preterm infants, and infants aged 1 through 11 months with a clinical diagnosis of gastroesophageal reflux disease. Dig Dis Sci. Prevalence of and impact of pantoprazole on nocturnal heartburn and associated sleep complaints in patients with erosive esophagitis. Dis Esophagus. Impact of proton pump inhibitors on the effectiveness of clopidogrel after coronary stent placement: the clopidogrel Medco outcomes study. Proton-pump inhibitors in sleep-related breathing disorders: clinical response and predictive factors. Eur J Gastroenterol Hepatol. Clinical trial: gastric acid suppression in Hispanic adults with symptomatic gastro-oesophageal reflux disease - comparator study of esomeprazole, lansoprazole and pantoprazole.
Lehmann FS. Role of pantoprasole in the treatment of gastro-oesophageal reflux disease. Expert opinion pharmacother. Orr WC. Night-time gastro-oesophageal reflux disease: prevalence, hazards, and management. Interaction of omeprazole, lansoprazole and pantoprazole with Plycoprote-in. Naunyn Schniedebergs Arch Pharmacol 2001; 364: 551-7. Qua Ch.
Efficacy of 1-week proton pump inhibitor triple therapy as rst-line Helicobacter pylori eradication regimein Asian patients: Is it still effective 10 years on? Journal of Digestive Diseases 2010; 11; 244-248. Scholten T. Long-term management of gastroesophageal reflux disease with pantoprazole. Ther Clin Risk Manag. Pantoprazole on-demand effectively treats symptoms in patients with gastro-oesophageal reflux disease. Clin Drug Investig. J Gastroenterol Hepatol.
Steward DL. Pantoprasole for sleepness associated with acid reflux and obstructive sleep disordered breathing. Laryngoscope 2004; 114: 1525-8. Randomized, open-label, multicentre pharmacokinetic studies of two dose levels of pantoprazole granules in infants and children aged 1 month through 31. Efficacy of proton-pump inhibitors in children with gastroesophageal reflux disease: a systematic review. A multicenter, randomized, open-label, pharmacokinetics and safety study of pantoprazole tablets in children and adolescents aged 6 through 16 years with gastroesophageal reflux disease. J Clin Pharmacol. Ингибиторы протонной помпы ИПП занимают лидирующее место в ряду препаратов для лечения заболеваний, ассоциированных с высокой желудочной кислотопродукцией.
В настоящее время эта фармакологическая группа включает омепразол, лансопразол, пантопразол, эзомепразол и рабепразол. Некоторые аспекты дискуссии относительно преимуществ того или иного ИПП нуждаются в освещении и осмыслении. Особенно остры споры вокруг омепразола и пантопразола, которые близки по своим фармакодинамическим характеристикам и клинической эффективности. Рассмотрим обсуждаемые различия в свете имеющихся сведений по клинической фармакологии этих препаратов. Необратимой или длительной блокадой энзима объясняется большая продолжительность основного фармакодинамического эффекта ИПП, значительно превышающая время нахождения этих препаратов в крови. ИПП неустойчивы в кислой среде, вероятность их проникновения из полости желудка в секреторные канальцы париетальных клеток ничтожна, особенно по сравнению с транспортными возможностями микроциркуляторного русла слизистой оболочки желудка. По этой причине минимизация потерь при доставке неактивного вещества к обкладочной клетке ведет к повышению эффективности этих препаратов. Защита ИПП от HCl технически решается применением кишечнорастворимых лекарственных форм, обеспечивающих высвобождение действующего вещества в щелочной среде просвета тонкой кишки.
Активация молекул ИПП протекает с последовательным протонированием пиридинового и бензимидазольного колец, причем присоединение атома водорода к последнему возможно только в сильнокислой среде секреторных канальцев париетальных клеток. При рассмотрении различий интенсивности основного фармакодинамического эффекта различных ИПП уделяют внимание значениям рКа их пиридиновых и бензимидазольных колец соответственно, рКа1 и рКа2 табл. Оказавшись в просвете канальцев, ИПП подвергаются воздействию сильнокислой среды с рН, равным 1,2-1,3, и ионизируются протонируются , теряя способность обратного прохождения через мембрану, то есть создается своеобразная «ловушка» для ИПП с повышением их концентрации в просвете канальцев в 1000 раз, по сравнению с концентрацией в крови и цитозоле париетальной клетки. Исходя из указанных значений видно, что среди ИПП быстрее накапливаются в секреторных канальцах париетальных клеток препараты с более высокими значениями рКа1. Если сравнить омепразол и пантопразол, то можно заметить, что пантопразол заметно медленнее концентрируется в просвете канальцев, чем омепразол. Накопление в просвете секреторного канальца ионизированного препарата как субстрата способствует ускорению второго этапа его активации. После ряда внутримолекулярных изменений протонируется атом азота бензимидазольного кольца. Чем выше значение pKa2, тем быстрее атом азота бензимидазольного кольца принимает протон.
Таким образом, омепразол и эзомепразол превращаются в активную форму быстрее, чем пантопразол, тем самым получая возможность быстрее связаться с протонными помпами. В результате двухэтапной активации не упоминаются некоторые промежуточные внутримолекулярные перестройки образуется тетрациклический сульфенамид и дериваты сульфеновой кислоты, способные образовывать дисульфидные связи с меркаптогруппами цистеиновых остатков CYS813 и CYS822 протонного насоса с блокадой конформационных переходов фермента и высвобождением молекул воды. Утверждается, что для пантопразола более медленное связывание с протонами имеет положительное значение. Быстро активируясь, омепразол связывает CYS813, в то время как при отсроченной активации пантопразол связывает также CYS822 до образования сульфеновой кислоты. Омепразол блокирует CYS822 лишь в незначительной степени. Однако любое различие химических свойств соединения мы сможем считать преимуществом лекарственного препарата лишь в том случае, если оно приведет к усилению интенсивности его основного фармакодинамического эффекта и повышению эффективности лечения с его применением. Фармакокинетика Сегодня также обсуждаются различия фармакокинетики ИПП. Логично было бы предположить, что, для достижения сходного антисекреторного эффекта, ИПП с большей биодоступностью должен применяться в меньших дозах.
Но при этом в большинстве исследований доказана сравнимая клиническая эффективность 40 мг пантопразола с вдвое меньшей дозой омепразола — 20 мг. Помимо этого, максимальная концентрация в плазме крови при приеме омепразола возникает примерно через 0,5-3,5 ч, при приеме пантопразола — через 2,0-3,0 ч, а при приеме, например, рабепразола время достижения максимальной концентрации колеблется от 2 до 5 ч. При этом более высокие значения данного параметра могут способствовать более позднему поступлению препарата к месту активации, и, наоборот, более короткое время достижения максимальной концентрации в плазме крови у омепразола теоретически свидетельствует о его более быстром поступлении в париетальную клетку. Период полувыведения у рассматриваемых препаратов различается незначительно: 0,6-1,5 ч у омепразола и 0,9-1,2 ч у пантопразола. Из-за способности концентрироваться в секреторных канальцах без обратного проникновения в сосудистое русло зависимость фармакодинамики ИПП от фармакокинетики слабая, а продолжительность их основного фармакодинамического эффекта значительно превышает среднее время удержания препарата в крови. Однако особенности фармакокинетики не могут быть самостоятельным аргументом в пользу какого-либо из ИПП, равно как и цвет его упаковки. Преимущества одного ИПП перед другим, если имеются, могут быть лишь обоснованы особенностями фармакокинетики, если последними обусловлена оптимизация его фармакодинамики и клинической эффективности. Демонстрирует ли фармакодинамические и клинические преимущества пантопразол перед омепразолом, будучи назначенным в одинаковых с ним дозах?
Фармакодинамика ИПП При сравнении интенсивности основного фармакодинамического эффекта ИПП лучше говорить об одинаковых дозах препаратов. В публикациях часто приводится сравнение антисекреторного эффекта 20 мг одного ИПП с 40 мг другого, что искусственно формирует представление о препарате, используемом в двойной дозе как более фармакодинамически эффективном. В этой связи интересны результаты метаанализа, где систематизированы данные по среднесуточным значениям желудочного рН на фоне применения различных доз ИПП у разных категорий больных. И эти данные достоверно демонстрируют меньшую антисекреторную активность пантопразола, по сравнению с омепразолом: расчетный относительный потенциал антисекреторного эффекта, при сравнении с омепразолом 1,00 , для пантопразола составляет всего 0,23. Таким образом, пантопразол, назначаемый в равных с омепразолом дозах, является менее активным ингибитором протонной помпы, и его более высокая и стабильная одинаковая при одноразовом и курсовом применении биодоступность — не аргумент в дискуссии о преимуществах данного препарата. Клиническая эффективность Известно, что скорость процессов репарации слизистых оболочек пищевода и желудка рН-зависима. Для заживления желудочного эпителия при язвенной болезни важной считается доля времени, в течение которого рН превышает 3. Обеспечить эти уровни рН можно любыми ИПП, существуют различные национальные и международные руководства по их дозированию и пересчету дозы при замене.
Опубликованы данные множества клинических исследований, в которых сравнивалась эффективность применения различных доз омепразола и пантопразола у разных категорий больных. По данным K. Bardhan и соавт. Критериями включения в метаанализ J.
Редко прием Лосека Мапс может спровоцировать головокружения, тошноту, аллергию. Частыми симптомами побочных реакций являются цефалгия, гастралгия, тошнота, нарушения сна. Однако такие недомогания не всегда являются веским основанием для отмены медикамента. Прием осуществляется 1 раз, до еды, и желательно проводить его утром. Основным отличием данного лекарства от Омепразола является стоимость. Контролок Контролок — таблетки на основе пантопразола натрия сексвигидрата, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.
Также препарат отпускается в форме порошка для приготовления раствора.
Со стороны… Подробнее Условия и сроки хранения Список Б. Хранить в… Подробнее Показания Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения в т.
Препарат подвергается метаболизму с участием системы цитохрома Р 450, это может негативно отразиться при межлекарственных взаимодействиях. При систематическом приеме 1 раз в сутки период полувыведения составляет 1,3 часа. Препарат полностью выводится из плазмы крови в перерывах между приемами и не кумулирует.
Среди побочных эффектов встречаются редко аллергические реакции, фотосенсибилизация, миалгии, бессонница, сухость во рту, потливость. Со стороны ЖКТ — боли в животе, метеоризм. Применение препарата ограничено при тяжелой почечной недостаточности, во время беременности и в период грудного вскармливания. В детском возрасте может применяться с 12 лет. Декслансопразол Dexlansoprazole, капс 30 мг, 60 мг — Дексилант фторированный гетероциклический сульфоксид является ингибитором протонного насоса. Препарат блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты. Период полувыведения составляет 1—2 часа.
Побочные эффекты связаны с метеоризмом, болями в животе, диареей, иногда возникает крапивница, отек гортани и нарушение функции почек. Противопоказан детям до 18 лет, беременным и в период лактации. Препарат содержит сахарозу, поэтому его применение не рекомендовано пациентам с сахарным диабетом, непереносимостью глюкозы и фруктозы. Применение антисекреторных препаратов, понижающих секрецию соляной кислоты, позволяет ускорить процесс рубцевания поврежденных слизистых оболочек желудка, купируют возникающие при этом боли, устраняют изжогу, отрыжку, а также прекращают воздействие агрессивных факторов, влияющих на слизистую пищевода и желудка. У пациентов, которые длительно принимали препараты, понижающие секрецию соляной кислоты, могут образовываться доброкачественные железистые кисты в желудке, что обусловлено физиологическими изменениями. После окончания лечения они подвергаются обратному развитию. Применение ИПП может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний ЖКТ, вызванного бактериями рода Salmonella spp.
Препараты, понижающие секрецию соляной кислоты и активность пепсина за счет увеличения рН желудочного сока, отпускаются строго по рецепту врача. Применение данных лекарств должно происходить только под чутким наблюдением лечащего врача, самолечение недопустимо. Преферанская Н.
Ингибиторы протонной помпы
Дозировка рабепразола в 2 раза ниже по сравнению с омепразолом, что дает лучшую переносимость препарата и меньшее число побочных эффектов. Препараты первого поколения (омепразол, пантопразол, лан-сопразол и рабепразол) обладают приблизительно одинаковой способностью подавлять выработку кислоты в желудке. Выяснили, как действуют ИПП, кому их назначают и в чем разница между препаратами этой группы.
Рабепразол и нольпаза в чем разница
Ни время приема препарата в течение суток, ни антациды не влияют на абсорбцию рабепразола. Прием препарата с жирной пищей замедляет абсорбцию рабепразола на 4 часа и более, однако ни Cmax, ни степень абсорбции не изменяются. Оставшаяся часть принятого рабепразола натрия выводится с калом. Эти данные свидетельствуют о небольшом выведении метаболитов рабепразола натрия с желчью.
Основным метаболитом является тиоэфир М1. Единственным активным метаболитом является десметил М3 , однако он наблюдался в низкой концентрации только у одного участника исследования после приема 80 мг рабепразола. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в два раза выше, чем у здоровых добровольцев.
Для «Пантопразола» — 40 мг в день. Я обращаю внимание, уважаемые коллеги. Если сравнивать «Пантопразол» и «Омепразол», то для «Пантопразола» основная, стандартная, дозировка — 40 мг. Для «Омепразола» доза в 40 мг будет двойной дозой.
Это, безусловно, нужно учитывать. Естественно, каждый из нас имеет полное право назначить ту дозу лекарственного препарата, которая, на наш взгляд, окажет максимальное эффективное воздействие и будет наиболее полезна для нашего пациента. Но мы должны в то же время отдавать себе отчет в том, что когда мы назначаем препарат в двойной дозировке, мы выходим за рамки инструкции по применению. Если мы назначаем эту двойную дозировку, мы обязательно должны обосновать необходимость назначения двойной дозировки того или иного лекарственного препарата.
Есть еще одна классификация эквивалентных дозировок. В частности, ИПП. Это классификация Всемирной организации здравоохранения. Обратите внимание на то, что здесь так же приведены дозы данных лекарственных препаратов.
Подчеркивается, что данная классификация не является основанием для пересмотра стандартов лечения. Не является основанием для сравнения эффективности лекарственных препаратов. Является исключительно справочными данными, которые основаны на проведении сопоставительных исследований в плане фармакокинетических свойств того или иного ИПП. Да, безусловно.
Если мы зададимся такой задачей и проведем эксперимент, в котором будет оцениваться антисекреторная активность например, по повышению уровня pH желудочного сока при назначении препаратов ИПП в различных дозах, мы можем в итоге сказать, какая эффективность у какого ИПП по показателю повышения pH, например, до 4-х. Если, уважаемые коллеги, вы заинтересуетесь этой темой, в правом нижнем углу слайда ссылка. Это очень тщательная работа. В ней содержится информация, каким образом ИПП в различных дозах повышают pH на определенную величину.
Нас, прежде всего, интересует повышение pH до 4-х. Повышение pH само по себе — это, безусловно, важный показатель. Он функционален. Мы можем сопоставлять препараты, но нас интересует клиническая эффективность.
Сейчас разрешите мне привести данные очень серьезных исследований вы видите — это двойные «слепые» рандомизированные клинические исследования. Я напомню уважаемым слушателям и зрителям, что сопоставляются лекарственные препараты по такому показателю, как относительный риск. В том случае, если этот показатель равен единице, эти лекарственные препараты в двойном «слепом» рандомизированном клиническом исследовании оказываются эквивалентны. В случае если этот показатель превышает единицу, то первый препарат, который сравнивают, превышает по своей эффективности второй препарат.
Давайте посмотрим на данную таблицу. Вы видите, что при сопоставлении «Пантопразола» в дозе 40 мг и «Омепразола» в дозе 20 мг то есть дозировок, которые указаны в инструкции по применению в итоге, по анализу работ, включивших 604 пациента, оказалось, что относительный риск близок к единице. Не получено достоверного отличия в эффективности этих двух ИПП.
Также можете поискать нужную информацию в похожих вопросах на этой странице или через страницу поиска по сайту. Мы будем очень благодарны, если Вы порекомендуете нас своим друзьям в социальных сетях. Медпортал 03online. Здесь Вы получаете ответы от реальных практикующих специалистов в своей области.
Сравнение побочек Омепразола и Рабепразол-сза Побочки или нежелательные явления — это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата. У Омепразола состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Рабепразол-сза. У них у обоих количество побочных эффектов малое. Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано — низкий. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Омепразола схоже с Рабепразол-сзом: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще. Сравнение удобства применения Омепразола и Рабепразол-сза Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки. Удобство применения у Омепразола примерно одинаковое с Рабепразол-сзом. При этом они не являются достаточно удобными для применения. Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами и алгоритмом Synopsis.
Ингибиторы протонной помпы — три поколения лекарств от заболеваний ЖКТ
Отличия омепразола и эзомепразола. Преимущества рабепразола по сравнению с другими ИПП. Чем отличается пантопразол от рабепразола. Рабепразол и омепразол имеют сопоставимые показатели эрадикации H. pylori при применении в составе комплексной двухнедельной терапии с кларитромицином и амоксициллином, а также подобными антибиотиками.
Содержание
- Рабепразол и нольпаза в чем разница
- Подписка Онлайн
- Чем отличается Эзомепразол от Омепразола
- Рабепразол какой лучше
Ингибиторы протонной помпы
Это препараты, используемые с недавнего времени для успешного лечения желудочно-кишечных болезней. Рабепразол также отличается от омепразола структурой радикалов на пиридиновом и имидазольном кольцах. Омепразол и рабепразол – это активные вещества популярных противоязвенных препаратов (Омепразола и Рабепразола СЗ). Сравнительная оценка эффективности рабепразола и омепразола в терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
Омепразол и рабепразол разница
Рабепразол также отличается от омепразола структурой радикалов на пиридиновом и. Рабепразол или Омепразол — разница в эффективности и стоимости, что лучше? Рабепразол и омепразол имеют сопоставимые показатели эрадикации H. pylori. Сравните Омепразол и рабепразол напрямую с другими препаратами по применению, рейтингам, стоимости, побочным эффектам и взаимодействиям. По длительности эффекта пантопразол (10 часов) уступает лансопразолу (11,5 часа), омепразолу и рабепразолу (12 часов)4. Кстати, последний способен активироваться в самом широком диапазоне рН, чем обусловлен его ранний антисекреторный эффект3.