Они отличаются друг от друга биодоступностью, т. е способностью усваиваться в организме. Поэтому ланзопразол и омепразол принимают за 30 мин до еды, а пантопразол и рабепразола – независимо от приема пищи. Рабепразол или Омепразол — разница в эффективности и стоимости, что лучше?
Рабепразол или Омепразол?
Вам пригодится: В чем разница между Омепразолом и Нольпазой? За прошедшие 20 лет синтезировано и используется, по крайней мере, шесть разновидностей ИПП: омепразол, лансопразол, рабепразол, эзомепразол, пантопразол и тенатопразол; пять из них известны и применяются в России. Рабепразол и омепразол имеют сопоставимые показатели эрадикации H. pylori при применении в составе комплексной двухнедельной терапии с кларитромицином и амоксициллином, а также подобными антибиотиками.
Рабепрозол - длительность его применения
Это препараты, используемые с недавнего времени для успешного лечения. Выяснили, как действуют ИПП, кому их назначают и в чем разница между препаратами этой группы. Рабепразол противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Чем выгодно отличается Омепразол от Рабепразола.
Рабепразол или Омепразол?
Препараты, которые зависят от кислого желудочного пространства например, кетоконазола или атазанавира , могут плохо абсорбироваться, тогда как кислотно-лабильные антибиотики такие как эритромицин , который является очень сильным ингибитором CYP3A4 могут поглощаться в большей степени, чем обычно, из-за более щелочной среде желудка [33]. Было обнаружено, что ингибиторы протонного насоса, такие как омепразол, увеличивают концентрацию метотрексата в плазме [36]. Может снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей железа , итраконазола и кетоконазола омепразол повышает pH желудка. Являясь ингибитором цитохрома P450 , может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама , антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина лекарственных средств, которые метаболизируются в печени посредством цитохрома CYP2C19 , что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих лекарственных средств. В то же время длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином , теофиллином , пироксикамом , диклофенаком , напроксеном , метопрололом , пропранололом , этанолом , циклоспорином , лидокаином , хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме. Усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения др.
Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами. Препарат является пролекарством и активируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток.
Также можете поискать нужную информацию в похожих вопросах на этой странице или через страницу поиска по сайту. Мы будем очень благодарны, если Вы порекомендуете нас своим друзьям в социальных сетях.
Медпортал 03online. Здесь Вы получаете ответы от реальных практикующих специалистов в своей области.
Как выбрать ингибиторы протонной помпы Ингибиторы протонной помпы должен выбирать врач, обычно этим занимается терапевт или гастроэнтеролог. На выбор будут влиять такие факторы как возраст пациента, вид кислотозависимого заболевания, наличие других сопутствующих заболеваний. Обязательно учитывается, какие еще препараты принимает пациент, поскольку ИПП могут изменять активность некоторых лекарственных средств 3. На заметку Болит желудок: что предпринять первым делом Популярные вопросы и ответы На популярные вопросы об ингибиторах протонной помпы отвечает Татьяна Ходанович, генеральный директор образовательной платформы для фармацевтов и провизоров. Когда назначают ингибиторы протонной помпы? Чем опасен длительный прием ИПП? Кроме того, на фоне приема ИПП может снизиться плотность костей, а в организме уменьшиться содержание магния, кальция и витамина В12 1.
Однако побочные эффекты наблюдаются редко, а еще больше снизить риск помогают профилактические мероприятия 1. Пациентам, которые постоянно принимают ИПП, рекомендуют регулярно проверять уровень витаминов и минералов, а при дефиците принимать витаминно-минеральные комплексы. Кроме того, во время лечения нужно проходить эндоскопические обследования ЖКТ, микробиологические исследования содержимого тонкой кишки и дыхательные тесты 1. Источники: Русский медицинский журнал. Ахмедов, В. Ноздряков «Современный взгляд на безопасность длительной терапии ингибиторами протонной помпы.
Оба препарата обычно хорошо переносимы пациентами, однако могут вызывать некоторые побочные эффекты, включая головную боль, диарею и тошноту. Более серьезные побочные эффекты, такие как аллергические реакции и нарушение функции печени, редко наблюдаются. При выборе между рабепразолом и омепразолом, врач учитывает особые потребности пациента и характер заболевания. Оба препарата являются эффективными ингибиторами протонной помпы и широко используются в клинической практике.
Эффективность рабепразола и омепразола Главным механизмом действия этих препаратов является подавление выделения желудочной кислоты. Они связываются с протонной помпой в париетальных клетках желудка, блокируя ее активность и тем самым снижая продукцию кислоты. Это позволяет сократить симптомы гастроэзофагеального рефлюкса и облегчить заживление язвы. В ряде исследований было показано, что рабепразол может быть более эффективным в снижении pH желудочного содержимого и контроле ночной продукции кислоты, по сравнению с омепразолом. Рабепразол также может быстрее обеспечить симптоматическое облегчение и заживление язвы. Однако, эти различия в эффективности могут быть незначительными и могут зависеть от индивидуального ответа пациента на препараты. Важно отметить, что как рабепразол, так и омепразол могут иметь побочные эффекты, такие как головная боль, диарея и тошнота.
Рабепразол – 9 полных аналогов по составу: дешевле не всегда хуже
Важно обратиться к специалисту, чтобы получить конкретные рекомендации относительно выбора препарата. Механизм действия рабепразола и омепразола Рабепразол и омепразол относятся к классу препаратов, называемых ингибиторами протонной помпы. Эти препараты используются для снижения уровня кислоты в желудке и лечения различных желудочно-кишечных заболеваний, таких как язва желудка, рефлюкс-эзофагит и золотуха. Путем блокирования этой ферментативной активности, омепразол и рабепразол значительно снижают выделение кислоты в желудке, что приводит к снижению кислотности в желудочной среде. Различие между рабепразолом и омепразолом заключается в их фармакокинетике. Рабепразол имеет более длительное действие и быстрее достигает пиковой концентрации в крови, что обеспечивает более длительное снижение кислотности.
Омепразол, с другой стороны, имеет более короткое действие, и его пиковая концентрация в крови достигается медленнее. Оба препарата обычно хорошо переносимы пациентами, однако могут вызывать некоторые побочные эффекты, включая головную боль, диарею и тошноту. Более серьезные побочные эффекты, такие как аллергические реакции и нарушение функции печени, редко наблюдаются. При выборе между рабепразолом и омепразолом, врач учитывает особые потребности пациента и характер заболевания. Оба препарата являются эффективными ингибиторами протонной помпы и широко используются в клинической практике.
Название организации происходит от фамилии ее основателя — шотландского ученого-медика XX века Арчибальда Кохрейна, который отстаивал необходимость доказательной медицины и проведения грамотных клинических испытаний и написал книгу «Эффективность и действенность: случайные размышления о здравоохранении». Ученые-медики и фармацевты считают Кохрейновскую базу данных одним из самых авторитетных источников подобной информации: публикации, включенные в нее, прошли отбор по стандартам доказательной медицины и рассказывают о результатах рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследований. Справка Indicator. Ru В списках не значились Кохрейновское сотрудничество пишет систематические обзоры и аккумулирует исследования эффективности лекарств. Даже Всемирная организация здравоохранения пользуется данными этих обзоров, полученными на основе рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых исследований. В обзорах собирается и анализируется множество проведенных исследований, поэтому на них можно с уверенностью опереться в том случае, когда препараты употребляются уже давно, и поиск просто научных статей о них выдает сотни результатов, порой противоречащих друг другу. Эти обзоры и помогут нам выбрать подходящего защитника, который достоин сразиться с главным врагом.
В одном обзоре краткосрочных способов лечения сравнивались препараты-блокаторы гистаминовых рецепторов. Его составители проверили более 3000 результатов исследований и отобрали 34 статьи, где пациенты распределялись по группам случайно и никто не знал до конца эксперимента, кто какой препарат получает. Против редко возникающей или непостоянной изжоги блокаторы H2-гистаминовых рецепторов оказались менее эффективны, чем ингибиторы протонной помпы. В зависимости от причины изжоги — был ли это положительный рефлюкс-эзофагит излияние содержимого желудка в пищевод, которое уже вызвало изменения, видимые с помощью эндоскопии или негативный изжога есть, но эндоскопия не показывает изменения тканей пищевода — разница между этими двумя подходами была заметна, хотя во втором случае она была немного меньше. Однако оба типа лекарств помогали лучше плацебо. Двойной слепой рандомизированный плацебо-контролируемый метод — способ клинического исследования лекарств, при котором испытуемые не посвящаются в важные детали проводимого исследования. Этот метод мешает субъективному искажению результатов.
Иногда группе контроля дают другой препарат с уже доказанной эффективностью, а не плацебо, чтобы показать, что препарат не просто лечит лучше, чем ничего, но и превосходит аналоги. Ru К похожим результатам пришел и другой системный обзор, касающийся функциональной диспепсии нарушения пищеварения, связанного со слишком большим уровнем производства соляной кислоты : ингибиторы протонного насоса, к которым относится Омепразол, проявили себя лучше конкурентов правда, с антацидами их не сравнивали. В случае с серьезным поражением пищевода, известным как пищевод Барретта, когда из-за воздействия вытекающего желудочного сока клетки пищевода из обычного плоского эпителия перерождаются в больше свойственную для кишечника цилиндрическую форму такое изменение может привести к раку пищевода , лекарства не могут остановить течение заболевания, хотя и могут снизить его симптомы. Наилучшим решением здесь становится хирургическое вмешательство. Ru рекомендует: для каждого типа расстройств — свое лечение И антацидные препараты, и альгинаты, и блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, и ингибиторы протонной помпы показали свою эффективность против изжоги. Но не стоит забывать, что, к примеру, ингибиторы протонной помпы и блокаторы гистаминовых рецепторов рекомендуют применять курсом, и во многих странах мира они доступны лишь по рецепту врача. Эти препараты лечат различные формы воспаления пищевода эзофагиты и улучшают самочувствие, если проблема у пациента длится долго.
Также пантопразол имеет наибольший показатель AUC площадь под фармакокинетической кривой, характеризующая количество действующего вещества, поступающего в кровь после первого приема. Скажем, у эзомепразола он ниже, но, постепенно нарастая в течение 7 суток, потом превышает таковой даже у пантопразола3. По длительности эффекта пантопразол 10 часов уступает лансопразолу 11,5 часа , омепразолу и рабепразолу 12 часов 4. Они могут быть рекомендованы врачом для курсового применения или приема «по необходимости». Если по тем или иным причинам их использование нежелательно или сопряжено с высоким риском опасных лекарственных взаимодействий, с изжогой и другими проявлениями кислотозависимых заболеваний КЗЗ помогут справиться: антациды кальция карбонат, магния гидроксид, алюминия фосфат и др. Еще одна группа препаратов для «плана Б» — гастропротекторы висмута трикалия дицитрат, сукральфат и др. Логика выбора Антациды, как правило, предпочтительнее при редких эпизодах изжоги. Если эта проблема возникает часто, стоит обратить внимание на безрецептурные формы ИПН в низких половинных дозировках для приема «по необходимости». Кроме того, в подобных ситуациях целесообразно обращаться к врачу: возможно, потребуется более тщательный подход к выбору конкретного ЛС или даже их комбинации.
Если человек принимает еще и другие лекарства, в качестве препаратов выбора рассматривают моноизомеры эзомепразол, декслансопразол и более современные ЛС того же класса рабепразол, пантопразол , поскольку у них ниже риск опасных межлекарственных взаимодействий, или альтернативные средства из других групп1—3. В остальных случаях вполне подойдут омепразол или лансопразол. Итак, ИПН — базисные препараты в лечении широко распространенных и социально значимых КЗЗ4 — один из наиболее безопасных классов ЛС: персональный риск для конкретного больного представляется крайне малой величиной1. Исключение составляют пациенты, получающие клопидогрел или двойную антитромбоцитарную терапию клопидогрел и ацетилсалициловая кислота 1.
При хронической почечной недостаточности в том числе у пациентов, находящихся на гемодиализе не требуется изменения доз препарата.
У пациентов пожилого возраста отмечается некоторое увеличение AUC и Cmax, которое не имеет клинического значения. Помимо узкого диапазона рН, при котором наблюдается активация препарата, отличием пантопразола от других ИПП является более длительное связывание с протонной помпой вследствие образования ковалентной связи с дополнительным цистеиновым остатком Цис 822. Как результат - период полувыведения препарата не коррелирует с продолжительностью антисекреторного эффекта, и после прекращения приема пантопразола желудочная секреция восстанавливается спустя 46 ч. Полагаем необходимым привести данные об эффективности и безопасности пантопразола по материалам исследований и обзоров самых последних лет. Эффективность пантопразола при ГЭРБ.
Эти препараты уменьшают объем желудочной секреции, повышают рН желудочного содержимого, препятствуя повреждению пищевода соляной кислотой , компонентами желчи и пищеварительными ферментами. Рекомендуемая доза пантопразола при рефлюксной болезни, в зависимости от выраженности эзофагита и чувствительности к лечению, составляет 20-80 мг в сутки в один или два приема. Доза 20 мг чаще назначается при более легких формах ГЭРБ. Доза 40 мг в лечении умеренно выраженного и тяжелого реф-люкс-эзофагита сопоставима по эффективности с омепразолом, лансопразолом, эзомепразолом. Поддерживающее лечение пантопразолом в дозе 20-40 мг в сутки продолжительностью до двух лет предот-вращает рецидивы рефлюкс-эзофагита у подавляющего большинства больных.
Можно рекомендовать и прием 20-40 мг пантопразола «по требованию» - при возникновении изжоги и срыгивания. В работе Scholten и соавт. На фоне приема пантопразола выраженность изжоги была меньше. Пантопразол в дозе 40 мг обеспечивает достаточный контроль симптомов ночного рефлюкса и в этом отношении сопоставим с эзомепразолом. В обзоре Lehmann FS.
На фоне лечения этим препаратом уменьшается частота осложнений и улучшается качество жизни больных рефлюксной болезнью. В работе Sheu B. Исходя из генотипа CYP2C19 выделяли «быстрых», «промежуточных» и «медленных метаболизаторов». Эффектив-ность терапии «по требованию» оказалась выше у «медленных метаболизаторов»: они принимали в среднем 11,5 таблетки в месяц против 16,3 у «промежуточных» и 18,6 у «быстрых метаболизаторов», р У пациентов с избыточной массой тела назначение пантопразола в «двойной дозе» - по 40 мг 2 раза в сутки улучшает результаты лечения рефлюкс-эзофагита и позволяет быстрее перейти на режим приема «по требованию». Эффективность наращивания дозы особенно заметна у «быстрых метаболизаторов».
В двух рандомизированных двойных слепых исследованиях оценивали скорость наступления клинического эффекта - облегчения симптомов неэрозивной рефлюксной болезни и рефлюкс-эзофагита 1 стадии по Savary-Miller - на фоне лечения пантопразолом в низкой дозе 20 мг в сутки или блокаторами гистаминовых рецепторов 2 типа второго поколения низатидином 150 мг 2 раза в сутки и ранитидином 150 мг 2 раза в сутки. Исследования проводились в параллельных группах, выраженность симптомов оценивалась по 4-балльной шкале. В когортном исследовании изучалось влияние пантопразола на самочувствие пациентов с симптомами рефлюксной болезни и обструктивным апноэ во сне. Пациенты получали 40 мг пантопразола в сутки в течение 3 месяцев. Modolell I.
Пантопразол нашел применение и в анестезиологии. В двойном слепом исследовании показано, что пантопразол в дозе 40 мг существенно более эффективен, чем прокинетик эритромицин в дозе 250 мг, в снижении риска аспирационных осложнений при однократном приеме, как минимум, за 1 час до анестезии. Вопрос об эффективности и безопасности ИПП у детей остается недостаточно изученным накоплено недостаточно доказательных данных. Поэтому в инструкции к назначению пантопразола среди противопоказаний может фигурировать детский возраст. Однако в педиатрии этому препарату посвящены некоторые исследования.
При изучении фармакокинетики и безопасности пантопразола в суточной дозе 20-40 мг у детей 6-16 лет, страдающих ГЭРБ, не получено данных в пользу кумуляции пантопразола и не зафиксировано серьезных нежелательных явлений. В двух работах изучались эффективность и безопасность различных доз препарата в лечении ГЭРБ у детей в возрасте от 1 месяца до 5 лет, включая недоношенных. Показана хорошая переносимость пантопразола, купирование симптомов и заживление эрозивных изменений пищевода к 8-й неделе лечения. Частота нежелательных явлений не нарастала с повышением дозы. Пантопразол в лечении язвенной болезни, функциональной диспепсии, лекарственной гастропатии.
При язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки пантопразол применяется в дозе 40 мг 1-2 раза в сутки. Тройная схема эрадикации с пантопразолом не уступает по эффективности таковой, включающей омепразол или лансопразол. В малазийском исследовании оценивали частоту эрадикации, переносимость и приверженность пациентов к тройной антихеликобактерной терапии с пантопразолом. Среди участников были 26 пациентов с язвенной болезнью и 165 - с неязвенной диспепсией, инфицированных H. Больные в течение 7 дней получали стандартную тройную антихеликобактерную терапию с пантопразолом по 40 мг 2 раза в сутки.
Эффек-тив-ность эрадикации оценивали с помощью дыхательного уреазного теста. Ни в одном случае нежелательное явление не было заявлено как серьезное. Авторы делают вывод об очень хорошей переносимости тройной эрадикационной схемы с пантопразолом. Пантопразол в суточной дозе 20 мг внутрь эффективен в профилактике гастропатии, ассоциированной с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов НПВП. Для лечения лекарственных эрозивно-язвенных поражений желудка и 12-перстной кишки пантопразол назначают по 40 мг 1-2 раза в сутки.
В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании с общим числом участников 800 изучалась эффективность пантопразола в контроле симптомов при приеме НПВП и оценивалось влияние разных факторов таких как пол, возраст, употребление алкоголя, курение, инфекция Helicobacter pylori на лечебную эффективность. Пантопразол назначался в дозе 20 мг в сутки, длительность терапии - 4 недели. Выраженность диспепсических симптомов была существенно ниже в группе получавших пантопразол p При высокой желудочной гиперсекреции, включая синдром Золлингера-Эллисона, пантопразол назначают в дозах от 80 до 160-240 мг в сутки внутрь или внутривенно; длительность лечения подбирается индивидуально. Пантопразол безопасен при длительном применении. В британском исследовании изучалась эффективность и переносимость 5-летнего применения пантопразола у 150 пациентов, страдающих кислото-зависимыми заболеваниями язвенной болезнью или эрозивным рефлюкс-эзофагитом , протекавшими с частыми обострениями и устойчивыми к лечению Н2-блокаторами.
При обострении заболеваний суточная доза пантопразола составляла 80 мг, при ее неэффективности в течение 12 недель дозу увеличивали до 120 мг, а при заживлении снижали до 40 мг. В числе прочих оценивались такие параметры, как гистологические изменения, уровень гастрина в сыворотке крови, популяция энтерохромаффинных клеток в слизистой оболочке. Продолжи-тельность ремиссии при рефлюксной болезни не зависела от инфицированности H. В процессе лечения уровень сывороточного гастрина увеличился в 1,5-2 раза особенно высокие значения отмечались при хеликобактерной инфекции. У пациентов, инфицированных H.
Количество энтерохромаффинных клеток в антруме за 5 лет изменилось незначительно, но в теле желудка уменьшилось примерно на треть. Нежела-тель-ные явления, определенно связанные с приемом пантопразола, зафиксированы у 4 пациентов. Таким образом, переносимость длительного лечения пантопразолом в целом соответствует таковой при приеме других ИПП. Пантопразол и клопидогрел. В последние годы остро встал вопрос о лекарственном взаимодействии ИПП и клопидогрела, которое сопровождается уменьшением лечебного и профилактического действия антиагреганта, повышением наклонности к артериальным тромбозам у больных групп риска.
ИПП нередко назначают таким больным для предотвращения лекарственной гастропатии и кровотечения. Основанием для тревоги послужили, в частности, результаты когортного ретроспективного исследования, в котором проанализировано течение болезни у 16 690 пациентов, перенесших стентирование коронарных артерий и получавших терапию клопидогрелом 9862 больных или клопидогрелом в сочетании с ИПП 6828 больных с высокой приверженностью к лечению. В качестве первичной конечной точки оценивалась частота «больших сердечно-сосудистых событий» инсульт, транзиторная ишемическая атака с госпитализацией, острый коронарный синдром, коронарная реваскуляризация, смерть вследствие сердечно-сосудистой патологии за 12 месяцев после стентирования. Поскольку большинство ИПП подавляет активность этой субъединицы цитохрома Р450, это может уменьшать лечебный и профилактический эффект клопидогрела: сопровождаться повышением реактивности тромбоцитов и наклонности к артериальным тромбозам. Возможно также существование других механизмов влияния ИПП на активность клопидогрела.
В рекомендациях Всероссийского научного общества кардиологов ВНОК у больных со стабильными проявлениями атеротромбоза подчеркивается, что хотя клиническое значение взаимодействия ИПП и клопидогрела окончательно не определено, производитель оригинального клопидогрела не рекомендует его одновременный прием с препаратами, подавляющими CYP2C19. На конгрессе Европейского общества кардиологов в августе 2011 года в Париже были представлены новые рекомендации по лечению ОКС без подъема сегмента ST, согласно которым для лечения ОКС рекомендовано применение новых антитромбоцитарных препаратов прасугрела и тикагрелора. Лечение клопидогрелом обосновано только в тех случаях, когда назначение первых двух препаратов невозможно. Больным, получающим двойную антитромбоцитарную терапию, показано лечение ингибитором протонной помпы предпочтительно не омепразолом при наличии желудочно-кишечного кровотечения или язвенной болезни в анамнезе, а также при наличии нескольких факторов риска желудочно-кишечного кровотечения. Его нейтральность по отношению к клопидогрелу продемонстрирована в популяционном исследовании по типу «случай-контроль», включавшем 13 636 больных, которым после перенесенного инфаркта миокарда был рекомендован прием этого антиагреганта.
В исследовании изучались частота рецидивирующего или повторного инфаркта в пределах 90 дней после выписки из стационара и ее связь с приемом ИПП. Не обнаружено связи с приемом ИПП более чем за 30 дней до повторного коронарного события. Для более углубленного изучения взаимодействия клопидогрела, омепразола и пантопразола проведено 4 рандомизированных плацебо-контролируемых исследования с перекрестным дизайном; в них участвовали 282 здоровых добровольца. Клопидогрел назначали в нагрузочной дозе 300 мг, затем в поддерживающей дозе 75 мг в сутки, омепразол 80 мг одновременно исследование 1 ; затем с интервалом в 12 ч исследование 2. Изучались также эффект повышения дозы клопидогрела до 600 мг нагрузочная и 150 мг поддерживающая исследование 3 и взаимодействие с пантопразолом в дозе 80 мг исследование 4.
Исследование показало, что присоединение омепразола приводило к снижению площади под фармакокинетической кривой AUC для активного метаболита клопидогрела, а также повышению агрегации тромбоцитов в присутствии аденозиндифосфата, повышало реактивность тромбоцитов.
Рабепразол или омепразол: в чем различия?
Препараты первого поколения (омепразол, пантопразол, лан-сопразол и рабепразол) обладают приблизительно одинаковой способностью подавлять выработку кислоты в желудке. Рабепразол противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Отличия омепразола и эзомепразола. Эзомепразол представляет собой S-стереоизомер омепразола (левовращающий оптический изомер омепразола), который отличается от правовращающего изомера так.
Все ли ингибиторы протонной помпы одинаковы?
Nexium — это лекарственное средство разработала шведская фармацевтическая корпорация «AstraZeneca», поглотившая «Хэссле». С момента появления Nexium — его начали продавать в 2001 году, фармацевтическая промышленность приостановила синтез принципиально новых действующих веществ, позволяющих говорить о переходе на новое поколение ИПП. Первая попытка использовать производные бензимидазола для лечения желудочных язв состоялась в середине 70-х годов ХХ века. Сертифицированное лекарство на основе этих производных выпустили в конце 80-х Losec от Хэссле.
А уже в 1993 году на международной конференции гастроэнтерологов заговорили о резком сокращении операций, поскольку фармацевтическое блокирование секреции давало тот же результат, что и рассечение блуждающих нервов, контролирующих выработку желудочного сока. Поэтому после Nexium в продажу поступили и другие ИПП, основанные на новых действующих веществах третьего поколения. Список ИПП по действующим веществам В разрезе поколений рейтинг действующих веществ ингибиторов протонной помпы выглядит следующим образом: Омепразол — основа первого блокатора препарата Losec и золотой стандарт для всего списка ингибиторов протонной помпы.
Блокирует базальную и стимулированную секрецию. Сохраняет активность в течение 24 часов с момента приема, поэтому одной капсулы препарата на основе омепразола хватает на сутки. Но его не может принимать ребенок или беременная.
Лансопразол торговое название Ланцид — этот ингибитор стал основой второго поколения кислотоконтролирующих лекарственных средств. Терапевтический эффект наступает через 3-4 дня регулярного приема 30 мг Лансопразола в сутки. Эзомепразол — эта разновидность ингибиторов секреции соляной кислоты положила начало списку третьей группы ИПП.
Препарат является S-изомером Омепразола, поэтому Эзомепразол сохраняет всю фармакодинамику своего «родителя», демонстрируя высокую эффективность в качестве основного средства лечения рефлюксов, инфекционных поражений Helicobacter pylori и язв в области желудка и 12-перстной кишки. Пантопразол — еще один блокатор от компании Takeda Pharmaceutical, разработавшей Лансопразол. При разработке следующего поколения ингибиторов японские фармацевты улучшили политику лекарственного взаимодействия новый блокатор совместим с большинством препаратов , а также исследовали практику применения Пантопразола беременными допускается с осторожностью.
Рабепразол — действующее вещество лекарств третьего поколения Париет , Зульбекс , ориентированное на терапию гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Кроме того, Рабепразол рассматривается как эффективный противоязвенный препарат, с завидной скоростью восстановления тканей пищевода. Декслансопразол — производная Лансопразола, выпускаемая в виде капсул Дексилант.
Последняя особенность позволяет продлить срок действия, поскольку покрытие пилюль рассчитано на разную кислотность, а это влияет на сроки растворения в желудочной кислоте.
Принятый после еды Омепразол теряет часть своей активности, а биодоступность Рабепразола не связана с наполнением желудка; Развитие синдрома отмены. У человека, прекратившего пить Омепразол, кислотность восстанавливается в течение 3 суток и возможно повторное возникновение болей и изжоги.
После отмены Рабепразола секреция кислоты восстанавливается медленнее 5-7 суток и синдрома отмены почти не отмечается; Стоимость. Омепразол стоит почти в 5 раз дешевле и, если нет особых указаний, при длительной терапии большинство пациентов отдает предпочтение этому медикаменту. Несмотря на то, что лекарственные средства являются аналогами, они различаются активным компонентом.
Нередко, для повышения терапевтического эффекта, назначают пить вместе препараты. Возможно, дополнительно к совместному применению Рабепразола структурный аналог - Париет и Омепразола аналогичный препарат — Омез дополнительно будут назначены другие ИПП: Нольпаза, Лансопразол, Пантопразол или Эзомепразол.
Если пациент имеет аллергию или непереносимость к какому-либо компоненту препарата, то ему нужно исключить его из своего лечения. В этом случае, он может попробовать другое средство, имеющее другой состав. Однако, если человек обладает аллергией или непереносимостью к самому действующему веществу, то ему нужно искать альтернативные способы лечения, так как оба препарата имеют одинаковый механизм действия и могут вызывать одинаковые побочные эффекты. Отзывы врачей Отзывы врачей в целом положительные, но также имеют некоторые различия. Перечислим некоторые из них: Большинство считают, что оба препараты эффективны и безопасны для лечения язвенной болезни и гастрита, но Рабепразол имеет преимущества в тех случаях, когда требуется более быстрое, сильное и длительное подавление секреции кислоты, а также когда есть факторы, снижающие эффективность или повышающие риск побочных эффектов Омепразола.
Некоторые отмечают, что Рабепразол имеет более высокую стоимость и меньшую доступность, а также возможность развития резистентности к нему у некоторых штаммов Helicobacter pylori. Поэтому, они рекомендуют Омепразол как более экономичный и доступный вариант, особенно для людей с низким доходом или без страховки. Некоторые врачи утверждают, что оба препарата имеют одинаковую эффективность и безопасность, и что выбор зависит от индивидуальных предпочтений пациента. Они советуют пробовать разные варианты и выбирать тот, который лучше подходит для симптомов, стадии заболевания, совместимости с другими лекарствами и переносимости. Отзывы покупателей Отзывы пациентов также в основном положительные, но имеют некоторые различия. Приведём некоторые из них: Большинство довольны эффектом обоих лекарственных средств, которые помогают им избавиться от изжоги, боли в желудке, тошноты и других симптомов, связанных с повышенной кислотностью. Отмечают, что они быстро и долго снижают кислотность, способствуют заживлению язв и гастрита, а также предотвращают рецидивы заболевания.
Некоторые предпочитают Рабепразол, так как он имеет более быстрое и сильное действие, а также более длительный эффект. Они говорят, что данный препарат помогает избавиться от изжоги даже после жирной или острой еды, а также уменьшает риск обострения язвы или гастрита. Также то, что его легче совмещать с другими лекарствами, которые они принимают по другим показаниям, и что он реже вызывает побочные эффекты, такие, как: головная боль, диарея, метеоризм или аллергические реакции. Другие предпочитают Омепразол, так как он имеет более низкую стоимость и более широкую доступность. Они говорят, что данное лекарство достаточно эффективно для лечения их симптомов, и что они не замечают разницы в действии между препаратами. Также отмечают, что он хорошо справляется с инфекцией Helicobacter pylori, которая является причиной их заболевания, и что он не вызывает у них серьезных побочных эффектов, если соблюдать дозировку и режим приема. Также некоторые покупатели не могут определиться, какой препарат им лучше подходит, так как они не видят значительной разницы в эффекте между ними.
Они говорят, что оба помогают им справиться с изжогой, боли в желудке, тошнотой и другими симптомами, но также имеют некоторые недостатки, такие, как: высокая стоимость Рабепразола или побочные эффекты Омепразола. Также говорят, что эффективность зависит от индивидуальных особенностей организма, стиля жизни, питания и других факторов, и что им нужно пробовать разные варианты и наблюдать за своим самочувствием.
Следует отметить несоответствие временных характеристик фармакокинетики и фармакодинамики. Максимальная антисекреторная активность лекарственного вещества отмечается тогда, когда его уже нет в плазме. ИПП присущ феномен функциональной кумуляции в силу необратимости ингибирования протонной помпы идет накопление эффекта, а не препарата. Поскольку для образования действующей формы ИПП необходима кислая среда, оптимальная эффективность достигается при приеме препаратов за 30 минут до еды, чтобы ко времени максимальной активизации всех помп в париетальных клетках после приема пищи ингибитор уже присутствовал в крови. Метаболиты выводятся из организма главным образом почками и в меньшей степени кишечником. Применение современных ИПП редко сопровождается побочными эффектами. Вместе с тем в ответ на прием большинства данных средств при длительном их применении развивается умеренная гипергастринемия с некоторым увеличением количества энтерохромаффиноподобных ECL -клеток, что обусловлено реакцией G-клеток слизистой оболочки желудка и ДПК в ответ на повышение рН в антральном отделе желудка.
Однако имеющийся опыт непрерывного применения омепразола в течение 10 и более лет у больных ГЭРБ показал, что никаких значимых изменений слизистой оболочки желудка за этот период времени не развивается. При длительном непрерывном в течение 3,5 лет приеме лансопразола в высоких дозах наблюдалась аналогичная картина. В начале лечения содержание гастрина в сыворотке крови достоверно повышалось, достигая плато ко второму месяцу терапии, а через месяц после завершения курса лечения уровень гастрина возвращался к нормальному значению. Вместе с тем в другом исследовании непрерывный прием лансопразола в течение 5 лет приводил к увеличению плотности аргирофильных клеток в фундальном отделе желудка. Основным фактором риска авторы сочли H. Pylori и связанный с ним атрофический гастрит [9]. У значительного числа больных, получавших лечение лансопразолом на протяжении 3 месяцев, возникала обратимая после отмены препарата гипертрофия париетальных клеток. Pylori [9]. Частота кишечной метаплазии на фоне лечения лансопразолом не отличалась от таковой в группе пациентов, получавших плацебо.
Сходные результаты получены при применении пантопразола, рабепразола и эзомепразола. Эффективность лечения омепразолом кислотозависимой патологии ЖКТ подтверждена результатами многочисленных рандомизированных исследований с участием более 50 тыс. При сравнении эффективности их терапии блокаторами Н2-рецепторов гистамина и омепразолом выявлено явное преимущество ИПП в скорости купирования клинических симптомов и явлений воспаления, заживления дефектов слизистой оболочки даже у больных с гастриномой. Одновременно омепразол значительно усиливал антихеликобактерный эффект антибактериальных средств, входящих в эрадикационные схемы лечения. Повышению ценовой доступности омепразола широкому кругу гастроэнтерологических больных, безусловно, способствует появление его существенно более дешевых генерических препаратов, таких как, например, Гастрозол. В фармакокинетическом исследовании была продемонстрирована биоэквивалентность Гастрозола оригинальному омепразолу. В ряде клинических исследований показана высокая терапевтическая эффективность Гастрозола при кислотозависимых заболеваниях. В ряде исследований показано, что в сравнении с блокаторами Н2-рецепторов гистамина лансопразол подобно омепразолу достоверно эффективнее подавляет желудочную секрецию. Результаты контролируемых перекрестных сравнительных исследований антисекреторной активности различных ИПП в стандартных дозах к 5-му дню приема свидетельствуют, что лансопразол удерживал рН в желудке выше 4,0 в течение 11,5 часа, опережая по этому показателю пантопразол 10 часов и лишь немного уступая омепразолу и рабепразолу 12 часов [10].
Использование лансопразола два раза в сутки оказывает более выраженный антисекреторный эффект, чем его однократный прием. Чтобы не снижать биодоступность препарата, его следует принимать строго за 30 минут до еды и не сочетать с антацидами. После приема 30 мг лансопразола его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5—2,2 часа и увеличивается пропорционально принятой дозе. Рекомендуемые дозы лансопразола составляют 15, 30 и 60 мг в сутки. По данным ряда исследований, для пантопразола характерна выраженная индивидуальная вариабельность антисекреторного эффекта. Так, после приема препарата в течение 5 дней уровень рН колебался в пределах от 2,3 до 4,3. В сравнении с блокаторами Н2-рецепторов гистамина пантопразол достоверно эффективнее подавлял желудочную секрецию. Прием пищи, а также пути введения препарата пероральный или внутривенный не оказывают влияния на его фармакокинетику. Применение пантопразола возможно с целью длительной поддерживающей терапии ЯБ.
По данным Heinze H. Рабепразол также отличается от омепразола структурой радикалов на пиридиновом и имидазольном кольцах. Особенность его химического строения обеспечивает более быстрое ингибирование протонной помпы благодаря способности активироваться в достаточно широком диапазоне рН. Кроме того, часть рабепразола метаболизируется неферментным путем. Подавление желудочной секреции при применении этого препарата является дозозависимым.