P.S прием ИПП (омепразол, рабепразол, пантопразол и т.д лишь уменьшают выработку соляной кислоты, а не блокируют ее полностью). Препарат «Рабепразол» ("Rabeprazole"): в нашей стране – «Париет», в США – "Aciphex". • рабепразол (Париет®— торговое название оригинального лекарственного средства с действующим веществом рабепразол); • омепразол (Омез®). Сравнительная оценка эффективности примене-ния омепразола и рабепразола-СЗ проводилась по оценке основных параметров клинических признаков (изжога, регургитация, болевой синдром, дисфагия) и данных эндоскопического исследования слизистой оболочки. Вам пригодится: В чем разница между Омепразолом и Нольпазой?
Виды препаратов
- Средства, понижающие секрецию соляной кислоты (ч. 2)/Фармакология
- Почему появляется сосудистая сетка под ребрами? Виталий 27 лет, Ржев
- Ингибиторы протонной помпы: обзор группы препаратов
- Что лучше Омез или Омепразол?
- Рабепразол инструкция по применению, цена: От чего помогает, состав, побочные действия, РЛС
- Ответы : Чем отличается дешёвый омепразол от дорогих рабепразол, париет, нольпаза?
Ингибиторы протонной помпы. Секреты эффективности. Отличия. Вопросы безопасности
Небольшие различия в побочных эффектах: В общем, рабепразол и омепразол считаются безопасными препаратами с небольшим количеством побочных эффектов. При сравнительном исследовании антисекреторной активности рабепразола и омепразола (в одинаковой дозе 20 мг), применявшихся у 24 здоровых добровольцев в течение 8 дней, было обнаружено, что в первый день лечения. Пробовал и Разо и Рабепразол Сз одинаковый эффект и оба купируют изжогу. И действительно, рабепразол, эзомепразол и тенатопразол по своему метаболизму существенно отличаются от препаратов, созданных ранее. Рабиет®, Зульбекс®, Рабепразол-ВЕРТЕКС, Рабепразол, Ульблок®, Ульцернил®, Рамнипразол®, Рамнипразол®, Рабепразол-СЗ, Рабелок®.
Омепразол: что это за средство и как его применяют при лечении изжоги и язвы
Основные отличия рабепразола от омепразола. Рабиет®, Зульбекс®, Рабепразол-ВЕРТЕКС, Рабепразол, Ульблок®, Ульцернил®, Рамнипразол®, Рамнипразол®, Рабепразол-СЗ, Рабелок®. Отличие Омепразола от Омеза по цене ощутимо. Сравнительная оценка эффективности рабепразола и омепразола в терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. И действительно, рабепразол, эзомепразол и тенатопразол по своему метаболизму существенно отличаются от препаратов, созданных ранее. Рабепразол. Это противоязвенное средство отличается от Омепразола строением пириднового и имидазольного колец, что позволяет Рабепразолу более эффективно связывать протоны и ионы калия.
Способ применения
- Обзор препаратов Эзомепразол и Омепразол | Что выбрать
- Омепразол - что за средство?
- Омез или Разо? - Онлайн врач
- Рабепразол или омепразол: в чем различия?
Рабепразол или Омепразол?
Эзомепразол и Омепразол. Изучаем состав, результаты клинических исследований, противопоказания, правила применения, побочные эффекты, дозировку и механизм действия препаратов - Эзомепразол и Омепразол. Безрецептурные (over-the-counter), с пониженной дозой ингибиторы протонной помпы (омепразол и лансопразол), используются для лечения частой изжоги. Отличия Рабепразола и Омепразола. Рабепразол от Омепразола отличается тем, что он: действует в более широком диапазоне кислотности (от 0,8 до 4,9); дает меньшее количество побочных эффектов (2% при 15% для Омепразола) и лучшую переносимость. Небольшие различия в побочных эффектах: В общем, рабепразол и омепразол считаются безопасными препаратами с небольшим количеством побочных эффектов.
Комсомольская правда (kp.ru) 6 лучших ингибиторов протонной помпы
Рабепразол — действующее вещество лекарств третьего поколения (Париет, Зульбекс), ориентированное на терапию гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. У Рабепразола – Рабепразол натрия, а у Омепразола – Омепразол. Отличие Омепразола от Омеза по цене ощутимо.
Что лучше Омез или Омепразол?
Если этого не происходит, добавляют антацидные препараты и прокинетики. Продолжительность лечения при эзофагите редко превышает 2 месяца, дальше антисекреторные препараты принимают по требованию- есть симптомы- принял лекарство, нет- симптомов- ничего принимать не надо. Постоянный пожизненный прием антисекреторных препаратов применяется очень редко - при рефлюксах с эзофагитом высокой степени D , гастриномах, при постоянном приеме нестероидных противовоспалительных препаратов для предупреждения кровотечения. Эндоскопическое обследование мне было сделано в марте 2012 г. Могло ли за это время что-то измениться,есть ли необходимость в повторном проведении обследования? Если лечение эффективно, необходимости в гастроскопии нет, если неэффективно, необходимо проследить динамику изменений слизистой оболочки пищевода и желудка и проанализировать причины неудачного лечения. Врач сказал,что это самое сильное,что можно было мне назначить и не предложил ничего иного. Однако я самостоятельно с сегодняшнего дня начала принимать эзомепразол нексиум 1 раз в день 40 мг.
Головастов Алексей Валентинович Нексиум эзомепрозол хороший препарат, впрочем, как и рабепразол. Разница лишь в том, что первый - оригинальный препарат, а второй - дженерик. Если Вы имеете в виду именно рабепразол, а не париет.
В таких случаях лечение выполняется путем устранения симптомов передозировки и поддерживающей терапии. Диализ практически не оказывает необходимого эффекта, антидотов не существует. Особые указания Беременным женщинам «Эзомепразол», аналоги назначают с особой осторожностью.
Лечение в период беременности стоит производить под наблюдением врача. Беременным женщинам препарат назначают только в тех случаях, когда положительное воздействие для их организма существенно превышает возможный вред для будущего ребенка. Достоверных данных о влиянии лекарственного средства на эмбрион пока что нет, по возможности стоит избегать лечения этим медикаментом. Использовать препарат «Эзомепразол» при кормлении ребенка грудью запрещено. При нарушениях работы печени превышение установленной дозы является опасным для здоровья в том случае, если эти нарушения тяжелые. Когда у больного отмечаются сигнальные симптомы, такие как гематемезис, дисфагия, тошнота, существенное снижение массы тела, в период лечения «Эзомепразолом» с целью устранения язвы или вследствие приема препарата при подозрении на наличие данного заболевания, следует исключить злокачественность.
Для выявления новообразований злокачественного характера необходимо провести соответствующее исследование. Пациентам, у которых имеется недостаточность сахаразы-изомальтазы, непереносимость фруктозы наследственного характера, запрещено назначать «Эзомепразол», синонимы. Взаимодействие «Эзомепразола» с другими лекарственными средствами При одновременном использовании препарата с «Циталопрамом», «Кломипрамином», «Имипрамином» возможно усиленное действие этих средств, повышение уровня активного вещества в крови. При использовании совместно с «Эзомепразолом» снижается эффективность «Кетоконазола», «Итраконазола», ухудшается их всасывание. При совмещении «Эзомепразола» с «Атазанавиром» отмечается значительное снижение экспозиции этого медикамента. Уровень этих препаратов в крови способен повыситься, поэтому может возникнуть потребность в снижении их дозы.
Сопутствующее использование «Эзомепразола» и средства «Кларитромицин» приводит к существенному изменению экспозиции «Эзомепразола», происходит ее увеличение, связанное с угнетением метаболизма этого лекарственного средства. Перед применением следует тщательно изучить инструкию к препарату и проконсультироваться со специалистом. Стоимость препарата, отзывы о препарате «Эзомепразол» Лекарство в основном приобретают в форме таблеток. В аптеках «Эзомепразол» можно найти под торговыми названиями «Нексиум» и «Эманера». При покупке препарата «Эзомепразол» цена зависит от дозы активного вещества в его составе. Стоимость лекарства с дозировкой 20 мг «Эманера» составляет примерно 500 руб.
Медикамент с дозой действующего компонента 40 мг «Нексиум», 28 таблеток можно приобрести за 3000 руб. В них отмечается свойство препарата тормозить секрецию соляной кислоты, как базальную, так и стимулированную. Лекарственное средство показало высокую эффективность при лечении состояний, которые соответствуют показаниям, указанным в инструкции. В период терапии этим средством присутствует незначительная вероятность появления побочных действий. Не всем легко удается найти препарат в аптеках, некоторым пациентам, которым назначили «Эзомепразол», цена кажется высокой. Те, кто принимал лекарство по назначению врача после точного определения диагноза и в рекомендованной дозе, отмечают существенное улучшение самочувствия.
Как показывают отзывы, «Нексиум» более популярен среди пациентов, чем «Эманера». При язве желудка «Нексиум» обеспечивает появление необходимого результата примерно через один месяц с момента начала терапии. Улучшение состояния может наблюдаться через 1,5 недели лечения. Побочные эффекты возникают очень редко. Препарат «Нексиум» действенный, он помогает при устранении состояний, указанных в инструкции. Чтобы результат был положительным, нужно выполнить весь курс и полностью придерживаться рекомендаций врача.
Все указанные лекарственные средства обладают схожим действием , но отличаются друг от друга по своей стоимости. Сравним «Эзомепразол» и «Омепразол». Отличия этих лекарственных средств очевидны. Этот препарат, исходя из данных медицинской литературы , имеет существенное преимущество, но действие медикаментов схожее. Если рассматривать свойства «Эзомепразола», препарат представлен как улучшенный вариант «Омепразола», цена которого привлекает многих пациентов. Однако «Эзомепразол» реже вызывает нежелательные реакции организма, поэтому его приобретение считается более выгодным, чем приобретение «Омепразола».
Но специалисты считают, что некоторые заболевания, например гастроэзофагеальную рефлюксную болезнь, «Рабепразол» устраняет более эффективно, он лучше убирает симптомы, способствует быстрому восстановлению работы пищевода. Отсутствие положительного эффекта при лечении «Эзомепразолом» может быть связано с индивидуальными особенностями организма. При необходимости подобрать аналог следует посоветоваться с врачом. Относитесь внимательнее к своему здоровью и вовремя проходите обследование, тогда и выздоровление будет более быстрым, и удастся избежать многих осложнений. В наши дни не так часто можно встретить абсолютно здорового человека. Чаще всего, из-за неправильного питания, стресса и сидячего образа жизни страдает желудочно кишечный тракт.
При приеме внутрь разовая доза составляет 20-40 мг. Суточная доза - 20-80 мг; частота… Подробнее Передозировка Симптомы: спутанность сознания, нечеткость зрения, сонливость, сухость во рту, тошнота, тахикардия, аритмия, головная боль. При необходимости применения… Подробнее Побочные действия Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, диарея, запор, боли в животе, метеоризм.
Продвижение препарата в Великобритании началось осенью прошлого года. В настоящее время препарат зарегистрирован и в России. Нексиум в дозе 40 мг обеспечивает более эффективный, выраженный, быстрый и продолжительный контроль секреции соляной кислоты по сравнению с омепразолом в стандартных терапевтических дозах как 20 мг, так и 40 мг, другими препаратами этого класса в стандартных дозах, такими, как пантопразол в дозе 40 мг и ланзопразол в дозе 30 мг. Нексиум - первый препарат, демонстрирующий значимые клинические преимущества перед омепразолом. Предложена новая схема применения препарата Нексиум - по мере необходимости, которая позволяет врачам выписывать препарат пациентам, которые нуждаются в однократном приёме дозы препарата с целью купирования симптомов заболевания только в том случае, когда это нужно. Этот подход к долгосрочному контролю симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни эффективен, удобен для пациентов и представляется привлекательным в плане соотношения цена - эффективность. Другая схема применения Нексиума - проведение тройной терапии в течение одной недели при лечении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori. Эта схема так же эффективна, как и тройная терапия, включающая омепразол, и проводимая в течение одной недели с последующей монотерапией омепразолом в течение ещё трёх недель. Нексиум имеет сходный с омепразолом профиль безопасности, и наиболее частыми нежелательными эффектами являются головная боль, боль в животе и диарея.
Нексиум придет на смену препарату Лосек омепразол той же компании. Литература Белоусов Ю. Фармакотерапия язвенной болезни.
ОМЕПРАЗОЛ или РАБЕПРАЗОЛ
Nexium — это лекарственное средство разработала шведская фармацевтическая корпорация «AstraZeneca», поглотившая «Хэссле». С момента появления Nexium — его начали продавать в 2001 году, фармацевтическая промышленность приостановила синтез принципиально новых действующих веществ, позволяющих говорить о переходе на новое поколение ИПП. Первая попытка использовать производные бензимидазола для лечения желудочных язв состоялась в середине 70-х годов ХХ века. Сертифицированное лекарство на основе этих производных выпустили в конце 80-х Losec от Хэссле. А уже в 1993 году на международной конференции гастроэнтерологов заговорили о резком сокращении операций, поскольку фармацевтическое блокирование секреции давало тот же результат, что и рассечение блуждающих нервов, контролирующих выработку желудочного сока. Поэтому после Nexium в продажу поступили и другие ИПП, основанные на новых действующих веществах третьего поколения. Список ИПП по действующим веществам В разрезе поколений рейтинг действующих веществ ингибиторов протонной помпы выглядит следующим образом: Омепразол — основа первого блокатора препарата Losec и золотой стандарт для всего списка ингибиторов протонной помпы. Блокирует базальную и стимулированную секрецию. Сохраняет активность в течение 24 часов с момента приема, поэтому одной капсулы препарата на основе омепразола хватает на сутки. Но его не может принимать ребенок или беременная.
Лансопразол торговое название Ланцид — этот ингибитор стал основой второго поколения кислотоконтролирующих лекарственных средств. Терапевтический эффект наступает через 3-4 дня регулярного приема 30 мг Лансопразола в сутки. Эзомепразол — эта разновидность ингибиторов секреции соляной кислоты положила начало списку третьей группы ИПП. Препарат является S-изомером Омепразола, поэтому Эзомепразол сохраняет всю фармакодинамику своего «родителя», демонстрируя высокую эффективность в качестве основного средства лечения рефлюксов, инфекционных поражений Helicobacter pylori и язв в области желудка и 12-перстной кишки. Пантопразол — еще один блокатор от компании Takeda Pharmaceutical, разработавшей Лансопразол. При разработке следующего поколения ингибиторов японские фармацевты улучшили политику лекарственного взаимодействия новый блокатор совместим с большинством препаратов , а также исследовали практику применения Пантопразола беременными допускается с осторожностью. Рабепразол — действующее вещество лекарств третьего поколения Париет , Зульбекс , ориентированное на терапию гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Кроме того, Рабепразол рассматривается как эффективный противоязвенный препарат, с завидной скоростью восстановления тканей пищевода. Декслансопразол — производная Лансопразола, выпускаемая в виде капсул Дексилант.
Последняя особенность позволяет продлить срок действия, поскольку покрытие пилюль рассчитано на разную кислотность, а это влияет на сроки растворения в желудочной кислоте.
Вы также можете задать новый вопрос, и через некоторое время наши врачи на него ответят. Это бесплатно. Также можете поискать нужную информацию в похожих вопросах на этой странице или через страницу поиска по сайту. Мы будем очень благодарны, если Вы порекомендуете нас своим друзьям в социальных сетях.
Препарат назначается длительными курсами, хорошо переносится пациентами. Как и все подобные средства, может вызывать «синдром рикошета» при отмене, который проявляется сильной изжогой и ухудшением самочувствия. Чтобы этого избежать, врачи назначают схему с постепенной отменой. Плюсы и минусы Оригинальный препарат по доступной цене Хорошая исследовательская база Положительные отзывы пациентов и врачей Быстрое действие и эффективность При неправильной отмене дает «синдром рикошета» Топ-5. Разо Рейтинг 2024 : 4. А принимать их нужно всего один раз в сутки. Средняя цена: 583 руб. Страна: Индия Производитель: Dr. Быстро справляется с повышенной кислотностью, устраняет изжогу, при длительном курсовом приеме заживляет эрозии и язвы. Чаще применяется в комплексной терапии. Гастроэнтерологи назначают «Разо» длительными курсами до достижения стойкого терапевтического эффекта.
Подбирать аналог нужно только совместно с врачом, так как пациент не в состоянии учесть течение заболевания. Нет лучшего или худшего препарата, а есть подходящий и неподходящий для лечения конкретной кислотозависимой болезни у определенного пациента. Сравнение препаратов Препараты, которыми можно заменить Рабепразол, существенно отличаются по цене. Именно этот фактор часто становится решающим для пациентов при выборе средства лечения, особенно если врачом рекомендован длительный прием. В таблице ниже приведены примерные цены аналогов из группы ИПП.
Пантопразол: достойный среди сильнейших. Рабепразол или эзомепразол что лучше
При приеме низких доз препарата нежелательные явления, как правило, единичные и характеризуются умеренной степенью выраженности. Побочные эффекты, которые описаны в справочнике Видаль и Википедии при длительном применении высоких доз ИПП, при приеме малых доз омепразола не возникают. Для чего Омепразол назначают при панкреатите? При хроническом панкреатите эффективность Омепразола обусловлена его способностью снижать внутрипанкреатическое давление за счет подавления секреции и тем самым уменьшать нагрузку на воспаленную и ослабленную поджелудочную железу ПЖЖ. Таким образом, целью назначения препарата при панкреатите является обеспечение максимального покоя ПЖЖ. Помимо этого, хронический панкреатит в большинстве случаев осложняется ГЭРБ, основными причинами которой являются нарушение моторики пищевода и желудка, слабость сфинктеров пищевода, а также хиатальная грыжа в сочетании с усиленной секрецией кислоты в желудке. Попадая в пищевод, кислое содержимое желудка провоцирует изжогу, боль за грудиной, кислый привкус, рефлекторный кашель и учащение случаев развития кариеса зубов. Омепразол помогает от изжоги и устраняет прочие диспепсические симптомы, существенно облегчая течение ГЭРБ, снижая интенсивность ее проявлений и разгружая ПЖЖ.
Препарат может применяться длительно от одного месяца до полугода и более. Побочные действия Побочные эффекты препарата проявляются в виде: нарушений функции системы пищеварения боль в животе, расстройства стула, тошнота, рвота, повышенная активность ферментов печени, метеоризм, нарушение вкуса, стоматит , сухость слизистой во рту, дисфункции печени, у пациентов с предшествовавшей тяжелой патологией печени может развиться гепатит. Нарушений функции кроветворных органов, симптомами которых являются лейко-, панцито-, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Нарушений функции скелетно-мышечной системы: миалгия , артралгия , миастения. Нарушений со стороны кожного покрова: фотосенсибилизация, высыпания на коже, кожный зуд, алопеция , мультиформная экссудативная эритема. Нарушений функции НС: у пациентов с сопутствующими тяжелыми соматическими патологиями возможны головокружения, головные боли, депрессия или возбуждение; у пациентов с предшествовавшей тяжелой болезнью печени — энцефалопатия. Реакций гиперчувствительности: бронхоспазма, лихорадки , ангионевротического отека , крапивницы , анафилактического шока , интерстициального нефрита.
Прочих нарушений: гинекомастии, общего недомогания, периферических отеков, нарушений зрения, гипергидроза, образования доброкачественных гландулярных железистых кист в области желудка патология развивается при длительном применении препарата как результат подавления секреции HCl и является обратимой. Для эрадикации Н. При язве 12-типерстной кишки терапия может быть двойной или тройной. Двойная терапия: 0,75 г Амоксициллина 2 р. Двойная терапия при язве желудка: 0,75-1 г Амоксициллина 2 р. Продолжительность такой терапии — 10 дней. Детям капсулы Омепразола назначают с 5-ти лет при весе не менее 20 кг.
Инструкция по применению Омепразол-Рихтер и других дженериков препарата аналогична инструкции на Омепразол-Акри.
Из них 21 человек - мужчины, 13 - женщины. Больные обеих контрольных групп имели традиционные рекомендации по изменению образа жизни и привычек подъем изголовья кровати; отказ от пищи, оказывающей расслабляющий эффект на нижний пищеводный сфинктер или обладающей раздражающим действием жиры, шоколад, мята, специи, лук, кофе, алкоголь ; прием пищи не позже, чем за 3-4 часа до сна; отказ от тугой одежды; прекращение курения; снижение веса и т.
Посмотрим, чем отличается омепразол от рабепразола. Что лучше? Для сравнения эффективности рабепразола инструкция и омепразола инструкция было проведено и опубликовано научное исследование, участниками которого были 227 пациентов с острой язвой желудка из 25 европейских городов. В составе комплексного лечения они получали 20 мг омепразола или 20 мг рабепразола в течении трех или шести недель терапии в зависимости от скорости выздоровления.
Эффективность лечения проверялась эндоскопически.
Дело в том, что в последнее время участились ситуации, в которых для преодоления резистентности к проводимой терапии, для преодоления рефрактерности например, при лечении пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью применяются дозировки в 2, иногда даже в 3 раза больше стандартных. Практические врачи задают вопрос: «Каким образом нам принять решение об эффективной дозировке ИПП, чтобы мы добились конечной точки и могли оценить эффективность применения этих препаратов? Разрешите предоставить вашему вниманию некоторые определения они четкие и официальные , чтобы нам в итоге понять, каким образом оценить различные антисекреторные препараты, различные ИПП. Это в связи с тем, что их исходные дозировки отличаются. Фармацевтическая эквивалентность содержит в себе два понятия. Фармацевтические эквиваленты — это лекарственные препараты, которые содержат одинаковый ингредиент, действующее вещество.
Причем именно в той дозировке и способе применения, которые для данного препарата указаны. Фармацевтические эквиваленты могут отличаться по виду лекарственной формы, виду таблетки, окраске, названию. Это, например, те препараты аспирина, которые имеют разные названия, но содержат ацетилсалициловую кислоту в одинаковой дозе. Фармацевтическая альтернатива — это препараты, которые содержат одинаковый компонент. Однако, например, эти одинаковые компоненты могут присутствовать в виде разных солей или в разных формах лекарственного препарата. Демонстрация слайда. Здесь, вы видите, приводится пример гидрохлорида тетрациклина и фосфата тетрациклина.
Или хинидина сульфат, который может содержаться в дозе 200 мг как в таблетках, так и в капсулах. Таким образом, фармацевтические эквиваленты и фармацевтическая альтернатива — это препараты, содержащие одинаковый активный ингредиент. Что такое биоэквивалентность? Это очень важное понятие, которое мы должны понимать. Биоэквивалентные препараты — это фармацевтические препараты, которые сопоставимы в своей эффективности в плане биодоступности при одинаковом способе применения. Я напомню, что биодоступность — это та часть лекарственного препарата, которая достигает конечной точки приложения после прохождения всасывания и метаболизма в печени. При приеме оригинальных и генерических препаратов они могут демонстрировать одинаковую биоэквивалентность.
Это степень всасывания, распределения, биодоступности. Как правило, биоэквивалентность определяется в эксперименте. Этот эксперимент позволяет нам сказать, что генерический лекарственный препарат сопоставим по своей эффективности с оригинальным препаратом. Безусловно, идентичные параметры, которые получаются в эксперименте с участием добровольцев, позволяют говорить, что какой-то конкретный генерик сопоставим по своей эффективности с оригинальным препаратом. Вернемся к сопоставлению разных ИПП. Мы можем увидеть, что такие показатели, как биодоступность, связывание с белками плазмы, период полувыведения у всех ИПП, которые в настоящее время присутствуют у нас, примерно сопоставимы. Для нас всегда имеет большое значение то, каким образом осуществляется метаболизм ИПП.
Все они метаболизируются через систему Цитохрома 450. Это дает некоторые отличия в метаболизме «Пантопразола». В частности, в конкуренции за метаболизм через изофермент 2С19. Я прошу обратить ваше внимание, уважаемые коллеги, на то, что все эти данные приведены из официальных инструкций по применению всех этих ИПП.
Что лучше: Рабепразол или Омепразол?
Самым первым препаратом этой группы является омепразол, который был разработан еще в 80-х годах прошлого века. Сейчас фармацевтические компании производят несколько видов ИПП, в числе которых находится рабепразол. Посмотрим, чем отличается омепразол от рабепразола. Что лучше? Для сравнения эффективности рабепразола инструкция и омепразола инструкция было проведено и опубликовано научное исследование, участниками которого были 227 пациентов с острой язвой желудка из 25 европейских городов.
При рассмотрении различий интенсивности основного фармакодинамического эффекта различных ИПП уделяют внимание значениям рКа их пиридиновых и бензимидазольных колец соответственно, рКа1 и рКа2 табл. Оказавшись в просвете канальцев, ИПП подвергаются воздействию сильнокислой среды с рН, равным 1,2-1,3, и ионизируются протонируются , теряя способность обратного прохождения через мембрану, то есть создается своеобразная «ловушка» для ИПП с повышением их концентрации в просвете канальцев в 1000 раз, по сравнению с концентрацией в крови и цитозоле париетальной клетки. Исходя из указанных значений видно, что среди ИПП быстрее накапливаются в секреторных канальцах париетальных клеток препараты с более высокими значениями рКа1. Если сравнить омепразол и пантопразол, то можно заметить, что пантопразол заметно медленнее концентрируется в просвете канальцев, чем омепразол.
Накопление в просвете секреторного канальца ионизированного препарата как субстрата способствует ускорению второго этапа его активации. После ряда внутримолекулярных изменений протонируется атом азота бензимидазольного кольца. Чем выше значение pKa2, тем быстрее атом азота бензимидазольного кольца принимает протон. Таким образом, омепразол и эзомепразол превращаются в активную форму быстрее, чем пантопразол, тем самым получая возможность быстрее связаться с протонными помпами. В результате двухэтапной активации не упоминаются некоторые промежуточные внутримолекулярные перестройки образуется тетрациклический сульфенамид и дериваты сульфеновой кислоты, способные образовывать дисульфидные связи с меркаптогруппами цистеиновых остатков CYS813 и CYS822 протонного насоса с блокадой конформационных переходов фермента и высвобождением молекул воды. Утверждается, что для пантопразола более медленное связывание с протонами имеет положительное значение. Быстро активируясь, омепразол связывает CYS813, в то время как при отсроченной активации пантопразол связывает также CYS822 до образования сульфеновой кислоты. Омепразол блокирует CYS822 лишь в незначительной степени.
Однако любое различие химических свойств соединения мы сможем считать преимуществом лекарственного препарата лишь в том случае, если оно приведет к усилению интенсивности его основного фармакодинамического эффекта и повышению эффективности лечения с его применением. Фармакокинетика Сегодня также обсуждаются различия фармакокинетики ИПП. Логично было бы предположить, что, для достижения сходного антисекреторного эффекта, ИПП с большей биодоступностью должен применяться в меньших дозах. Но при этом в большинстве исследований доказана сравнимая клиническая эффективность 40 мг пантопразола с вдвое меньшей дозой омепразола — 20 мг. Помимо этого, максимальная концентрация в плазме крови при приеме омепразола возникает примерно через 0,5-3,5 ч, при приеме пантопразола — через 2,0-3,0 ч, а при приеме, например, рабепразола время достижения максимальной концентрации колеблется от 2 до 5 ч. При этом более высокие значения данного параметра могут способствовать более позднему поступлению препарата к месту активации, и, наоборот, более короткое время достижения максимальной концентрации в плазме крови у омепразола теоретически свидетельствует о его более быстром поступлении в париетальную клетку. Период полувыведения у рассматриваемых препаратов различается незначительно: 0,6-1,5 ч у омепразола и 0,9-1,2 ч у пантопразола. Из-за способности концентрироваться в секреторных канальцах без обратного проникновения в сосудистое русло зависимость фармакодинамики ИПП от фармакокинетики слабая, а продолжительность их основного фармакодинамического эффекта значительно превышает среднее время удержания препарата в крови.
Однако особенности фармакокинетики не могут быть самостоятельным аргументом в пользу какого-либо из ИПП, равно как и цвет его упаковки. Преимущества одного ИПП перед другим, если имеются, могут быть лишь обоснованы особенностями фармакокинетики, если последними обусловлена оптимизация его фармакодинамики и клинической эффективности. Демонстрирует ли фармакодинамические и клинические преимущества пантопразол перед омепразолом, будучи назначенным в одинаковых с ним дозах? Фармакодинамика ИПП При сравнении интенсивности основного фармакодинамического эффекта ИПП лучше говорить об одинаковых дозах препаратов. В публикациях часто приводится сравнение антисекреторного эффекта 20 мг одного ИПП с 40 мг другого, что искусственно формирует представление о препарате, используемом в двойной дозе как более фармакодинамически эффективном. В этой связи интересны результаты метаанализа, где систематизированы данные по среднесуточным значениям желудочного рН на фоне применения различных доз ИПП у разных категорий больных. И эти данные достоверно демонстрируют меньшую антисекреторную активность пантопразола, по сравнению с омепразолом: расчетный относительный потенциал антисекреторного эффекта, при сравнении с омепразолом 1,00 , для пантопразола составляет всего 0,23. Таким образом, пантопразол, назначаемый в равных с омепразолом дозах, является менее активным ингибитором протонной помпы, и его более высокая и стабильная одинаковая при одноразовом и курсовом применении биодоступность — не аргумент в дискуссии о преимуществах данного препарата.
Клиническая эффективность Известно, что скорость процессов репарации слизистых оболочек пищевода и желудка рН-зависима. Для заживления желудочного эпителия при язвенной болезни важной считается доля времени, в течение которого рН превышает 3. Обеспечить эти уровни рН можно любыми ИПП, существуют различные национальные и международные руководства по их дозированию и пересчету дозы при замене. Опубликованы данные множества клинических исследований, в которых сравнивалась эффективность применения различных доз омепразола и пантопразола у разных категорий больных. По данным K. Bardhan и соавт. Критериями включения в метаанализ J. Caro и соавт.
Различий в уровне заживления не выявлено. Рабепразол в большей степени метаболизируется с участием неэнзиматических механизмов. Чем ниже значение константы ингибирования Ki , тем выше ингибиторная активность препарата в отношении соответствующего изофермента. Субстратами CYP2C9 являются фенитоин, S-варфарин, толбутамид, лозартан, нестероидные противовоспалительные средства ибупрофен, диклофенак, пироксикам , ирбесартан, карведилол и т. CYP3A4 — преобладающий изофермент цитохрома Р450 с наибольшим количеством субстратов, которыми являются амиодарон, амлодипин, аторвастатин, буспирон, верапамил, винкристин, гидрокортизон, дексаметазон, диазепам, дизопирамид, итраконазол, карбамазепин, кетоконазол, кларитромицин, ловастатин, лозартан, прогестерон, пропафенон, рифампицин, салметерол, симвастатин, фентанил, флуконазол, хинидин, циклоспорин, циметидин, эритромицин и т. Данные о лекарственных взаимодействиях ингибиторов протонной помпы и препаратов-субстратов тех или иных изоферментов цитохрома Р450 противоречивы: содержат противоположные выводы, ссылки на достаточно старые публикации и давно не обновлявшиеся базы данных. Различаются результаты исследований in vivo и in vitro. Обобщающие сведения о лекарственных взаимодействиях лекарственных препаратов, в том числе ингибиторов протонной помпы, содержатся, например, в фармацевтической онлайн-энциклопедии www.
Наиболее часто сегодня обсуждаются аспекты взаимодействия ИПП с клопидогрелем. Клопидогрель является пролекарством. Ингибиторы протонной помпы часто назначаются совместно с клопидогрелем для профилактики повреждений слизистых оболочек и гастроинтестинального кровотечения. Однако показано, что все ИПП в большей или меньшей степени являются ингибиторами CYP2C19 и замедляют метаболическую активацию клопидогреля, ухудшая его антиагрегантные свойства табл. Тем не менее, анализ данных опубликованных исследований свидетельствует, что частота кардиоваскулярных событий на фоне клопидогреля не увеличивается в связи с совместным применением с ингибиторами протонной помпы. В метаболизме бензодиазепинов участвуют множество изоферментов цитохрома Р450. Современных данных недостаточно для сравнительной оценки потенциала взаимодействия омепразола и пантопразола с представителями этой фармакологической группы. Пути биотрансформации правовращающего и левовращающего изомеров варфарина различны.
Ингибиторы протонной помпы могут изменять активность CYP2C19 и CYP3A4, однако значение этого фактора для взаимодействия варфарина с омепразолом или пантопразолом все еще нуждается в анализе. Таким образом, сегодня на основании уточненных данных о лекарственных взаимодействиях можно говорить о преимуществе пантопразола перед омепразолом лишь при их совместном применении с клопидогрелем или циталопрамом. Нежелательные лекарственные реакции На основании опубликованных данных по безопасности ингибиторов протонной помпы был проведен анализ по видам и распространенности нежелательных лекарственных реакций НЛР. Для омепразола и пантопразола названы как одинаковые НЛР головокружение, головная боль, астения, кожная сыпь, боль в животе, запоры, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, кашель, перелом шейки бедренной кости, рабдомиолиз , так и встречающиеся только у одного из препаратов хотя связь с применением только одного из сравниваемых ИПП не доказана. Заключение Омепразол — эффективный и сравнительно безопасный препарат для лечения заболеваний, ассоциированных с высокой интенсивностью желудочной кислотопродукции. Пантопразол — ингибитор протонной помпы, обладающий, по сравнению с омепразолом, большей биодоступностью, но меньшей антисекреторной активностью и клинической эффективностью при лечении язвенной болезни, рефлюкс-эзофагита I степени и при 8-недельной терапии рефлюкс-эзофагита II и III степени по Савари-Миллеру эквивалентны суточные дозы 20 мг омепразола и 40 мг пантопразола. Из двух ингибиторов протонной помпы пантопразол однозначно может быть рекомендован лишь при необходимости совместного применения с клопидогрелем или циталопрамом. Литература Kromer W.
Kusano M. Roche V. Shin J. Bell N. Katashima M. Leonard M. Burget D. Is there an optimal degree of acid suppression for healing of duodenal ulcers?
Holloway R. Johansson K. Laine L. Kirchheiner J. Armstrong D. Rehner M. Witzel L. Bardhan K.
Vicari F.
Например, омепразол и эзомепразол обладают максимальной аффинностью к CYP2C19, поэтому образуют гидрокси- и деметилированные метаболиты, что определяет их высокий потенциал взаимодействия с другими ЛС табл. В противоположность им наименьшее влияние на CYP2C19 оказывает пантопразол, поэтому ему отдают предпочтение при лечении больных, получающих сразу несколько препаратов3.
Также пантопразол имеет наибольший показатель AUC площадь под фармакокинетической кривой, характеризующая количество действующего вещества, поступающего в кровь после первого приема. Скажем, у эзомепразола он ниже, но, постепенно нарастая в течение 7 суток, потом превышает таковой даже у пантопразола3. По длительности эффекта пантопразол 10 часов уступает лансопразолу 11,5 часа , омепразолу и рабепразолу 12 часов 4.
Они могут быть рекомендованы врачом для курсового применения или приема «по необходимости». Если по тем или иным причинам их использование нежелательно или сопряжено с высоким риском опасных лекарственных взаимодействий, с изжогой и другими проявлениями кислотозависимых заболеваний КЗЗ помогут справиться: антациды кальция карбонат, магния гидроксид, алюминия фосфат и др. Еще одна группа препаратов для «плана Б» — гастропротекторы висмута трикалия дицитрат, сукральфат и др.
Логика выбора Антациды, как правило, предпочтительнее при редких эпизодах изжоги. Если эта проблема возникает часто, стоит обратить внимание на безрецептурные формы ИПН в низких половинных дозировках для приема «по необходимости». Кроме того, в подобных ситуациях целесообразно обращаться к врачу: возможно, потребуется более тщательный подход к выбору конкретного ЛС или даже их комбинации.
Если человек принимает еще и другие лекарства, в качестве препаратов выбора рассматривают моноизомеры эзомепразол, декслансопразол и более современные ЛС того же класса рабепразол, пантопразол , поскольку у них ниже риск опасных межлекарственных взаимодействий, или альтернативные средства из других групп1—3. В остальных случаях вполне подойдут омепразол или лансопразол.
Связано это с тем, что блокаторы H2-гистаминовых рецепторов, препараты на основе солей висмута и регуляторы метаболических процессов характеризуются низкой антисекреторной активностью, поэтому помогут только при легком течении болезни. При выборе препаратов из группы ИПП учитывают следующие особенности: лекарства с рабепразолом и лансопразолом действуют быстрее; после окончания приема Рабепразола отсутствует эффект «рикошета», он действует лучше других ИПП при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни; эффективность эрадикации H. Определение способа приема и дозы препаратов проводится частно для пациента под контролем внутрижелудочной pH-метрии. Пантопразол Важно! Подбирать аналог нужно только совместно с врачом, так как пациент не в состоянии учесть течение заболевания. Нет лучшего или худшего препарата, а есть подходящий и неподходящий для лечения конкретной кислотозависимой болезни у определенного пациента.
Чем отличается Эзомепразол от Омепразола
Эзомепразол и Омепразол. Изучаем состав, результаты клинических исследований, противопоказания, правила применения, побочные эффекты, дозировку и механизм действия препаратов - Эзомепразол и Омепразол. Различие между рабепразолом и омепразолом заключается в их фармакокинетике. Рабепразол имеет более длительное действие и быстрее достигает пиковой концентрации в крови, что обеспечивает более длительное снижение кислотности. Установлено, что пантопразол и рабепразол значительно более эффективны у пожилых пациентов, чем омепразол, в заживлении эзофагита и лучше и быстрее купируют симптомы гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Проведено проспективное открытое сравнительное рандомизированное исследование антисекреторного эффекта однократного введения парентеральных форм омепразола, рабепразола и фамотидина.