Так, ученые из Швеции сравнивали эзомепразол 40 мг с лансопразолом 30 мг, омепразолом 20 мг, пантопразолом 40 мг и рабепразолом 20 мг. Например, перейти на Париет (Рабепразол)? P.S. В моем случае обострение головокружений четко связано с приемом омепразола, при отмене приема они пропадают через день.
Что лучше – Париет® или Омез®?
Он проникает в клетки желудка, накапливается в них и помогает снижать избыточную выработку соляной кислоты. Препараты на основе лансопразола не влияют на моторику желудочно-кишечного тракта, оказывают защитное действие на слизистую оболочку желудка и помогают ускорять заживление язв в желудке и 12-перстной кишке. Вещество способствует образованию антител к Helicobacter pylori и повышает антихеликобактерную активность других препаратов. Противопоказания: 1 триместр беременности, возраст до 18 лет, индивидуальная непереносимость. В тему ИПП 3 поколения Эта группа объединяет несколько ингибиторов протонной помпы — пантопразол, рабепразол, декслансопразол и эзомепразол. Рабепразол способен тормозить производство соляной кислоты, усиливать секрецию белка муцина и благодаря этому восстанавливать естественный защитный барьер пищевода и желудка. Пантопразол также снижает активность протонной помпы, при этом он практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами. Некоторые препараты пантопразола разрешены к применению во время беременности при условии, что польза для матери превышает возможный риск для плода. Декслансопразол выпускается в виде кишечнорастворимых капсул. Оболочка капсул растворяется постепенно, в зависимости от уровня рН в тонком кишечнике. Как выбрать ингибиторы протонной помпы Ингибиторы протонной помпы должен выбирать врач, обычно этим занимается терапевт или гастроэнтеролог.
На выбор будут влиять такие факторы как возраст пациента, вид кислотозависимого заболевания, наличие других сопутствующих заболеваний. Обязательно учитывается, какие еще препараты принимает пациент, поскольку ИПП могут изменять активность некоторых лекарственных средств 3.
Материалы и методы: Были взяты две группы пациентов по 17 человек каждая в возрасте от 23 до 79 лет. Из них 21 человек - мужчины, 13 - женщины.
Её вырабатывают клетки желудка. В процессе участвует фермент, который называют протонным насосом, или протонной помпой. Протонный насос перекачивает протоны через клетку желудка, что необходимо для образования соляной кислоты3. Выделение, или секреция соляной кислоты бывает двух видов3: Базальная.
Когда мы не едим, желудочный сок всё равно вырабатывается в небольших количествах. При запахе, вкусе и виде пищи желудок усиливает выработку желудочного сока, готовясь её переварить. Омепразол блокирует протонный насос, и образование соляной кислоты останавливается на последнем этапе4. Омепразол подавляет как базальную, так и стимулированную секрецию соляной кислоты. Если прекратить принимать препарат, в состав которого входит омепразол, выработка соляной кислоты постепенно восстанавливается через 3—5 суток4. Показания к применению Соляная кислота может повреждать стенку пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки. Это проявляется болью в животе, кислой отрыжкой и изжогой1. Поэтому омепразол находит применение при язвах, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и некоторых других заболеваниях1.
Ниже рассказываем о них подробнее. Язвенная болезнь Язвенная болезнь — это заболевание, при котором на слизистой оболочке органа появляется язва. Язвы могут образовываться в желудке или в начальном отделе кишечника — двенадцатиперстной кишке5. При язвенной болезни беспокоят тошнота и жгучая боль, которая может усиливаться между приёмами пищи и ночью6. Язва возникает, когда снижается защита слизистой оболочки.
Медпортал 03online. Здесь Вы получаете ответы от реальных практикующих специалистов в своей области.
Мы отвечаем на 86. Оставайтесь с нами и будьте здоровы!
Рабепразол какой лучше
Материалы совместного курса постдипломного образования Европейской ассоциации гастроэнтерологов и эндоскопистов и Научного общества гастроэнтерологов России Л. Нексиум имеет преимущества метаболизма, в результате большее количество препарата доставляется к месту действия и ингибирует протонные помпы Рис.
Больные обеих контрольных групп имели традиционные рекомендации по изменению образа жизни и привычек подъем изголовья кровати; отказ от пищи, оказывающей расслабляющий эффект на нижний пищеводный сфинктер или обладающей раздражающим действием жиры, шоколад, мята, специи, лук, кофе, алкоголь ; прием пищи не позже, чем за 3-4 часа до сна; отказ от тугой одежды; прекращение курения; снижение веса и т.
Говоря о лечении ингибиторами протонной помпы следует, конечно же, отметить и проблему безопасности их применения. Эта проблема имеет два аспекта: безопасность ИПП как класса и безопасность отдельных препаратов. Побочные эффекты от применения ингибиторов протонной помпы можно условно разделить на две группы: побочные эффекты, наблюдающиеся при коротких курсах терапии, и возникающие при длительном приеме данных препаратов. Профиль безопасности ингибиторов протонной помпы при коротких до 3 месяцев курсах терапии очень высок. Чаще всего при коротких курсах терапии встречаются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы, такие как головная боль, утомляемость, головокружение, и со стороны желудочнокишечного тракта диарея или запоры. В редких случаях отмечаются аллергические реакции кожная сыпь, явления бронхоспазма. При внутривенном введении омепразола описаны случаи возникновения нарушений зрения и слуха.
Было установлено, что при длительном особенно в течение нескольких лет непрерывном применении блокаторов протонной помпы, — таких, как омепразол, лансопразол и пантопразол, — происходит гиперплазия энтерохромафинных клеток слизистой оболочки желудка или прогрессирование явлений атрофического гастрита. Эти изменения бывают обычно выраженными при длительном применении высоких доз ИПП не менее 40 мг омепразола, 80 мг пантопразола, 60 мг лансопразола. При длительном применении больших доз также было отмечено снижение уровня всасывания витамина B12. Справедливости ради, следует заметить, что на практике необходимость длительного поддерживающего приема таких высоких доз ингибиторов протонной помпы имеется обычно лишь у больных с синдромом Золлингера-Эллисона и у пациентов с тяжелым течением эрозивно-язвенного эзофагита. По заключению Комитета по лекарственным препаратам в гастроэнтерологииFDA Food and Drag Administration, США , «…нет достоверного увеличения риска развития атрофического гастрита, кишечной метаплазии или аденокарциномы желудка при длительном применении ИПП». Поэтому, можно смело утверждать, что, в общем-то, эти препараты имеют хороший профиль безопасности. Важной проблемой безопасности лечения является возможность изменения эффектов лекарственных средств при совместном приеме с ИПП. Установлено, что среди ИПП пантопразол имеет самую низкую аффинность к системе цитохрома P450, поскольку после инициального метаболизма в этой системе дальнейшая биотрансформация происходит под воздействием сульфатрансферазы цитозоля. Это объясняет меньший потенциал межлекарственных взаимодействий пантопразола, чем у других ИПП.
Отвечает Головастов Алексей Валентинович гастроэнтеролог Здравствуйте!
Изжога при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни обычно быстро купируется приемом антисекреторных препаратов, к которым относится рабепрозол и улсепан пантопрозол. Если этого не происходит, добавляют антацидные препараты и прокинетики. Продолжительность лечения при эзофагите редко превышает 2 месяца, дальше антисекреторные препараты принимают по требованию- есть симптомы- принял лекарство, нет- симптомов- ничего принимать не надо. Постоянный пожизненный прием антисекреторных препаратов применяется очень редко - при рефлюксах с эзофагитом высокой степени D , гастриномах, при постоянном приеме нестероидных противовоспалительных препаратов для предупреждения кровотечения. Эндоскопическое обследование мне было сделано в марте 2012 г. Могло ли за это время что-то измениться,есть ли необходимость в повторном проведении обследования? Если лечение эффективно, необходимости в гастроскопии нет, если неэффективно, необходимо проследить динамику изменений слизистой оболочки пищевода и желудка и проанализировать причины неудачного лечения. Врач сказал,что это самое сильное,что можно было мне назначить и не предложил ничего иного. Однако я самостоятельно с сегодняшнего дня начала принимать эзомепразол нексиум 1 раз в день 40 мг. Головастов Алексей Валентинович Нексиум эзомепрозол хороший препарат, впрочем, как и рабепразол.
Рабепразол – 9 полных аналогов по составу: дешевле не всегда хуже
Впрочем, в инструкциях к некоторым дженерикам Омепразола есть указание, что при трудностях с проглатыванием капсулы, ее можно вскрыть, смешать содержимое с водой, фруктовым соком, пюре, размешать и выпить. В таких капсулах омепразол заключен в кишечнорастворимые гранулы пеллеты , поэтому не разрушится в желудке. В такой комбинации Омепразол будет блокировать секрецию соляной кислоты, а Домперидон повысит тонус нижнего пищеводного сфинктера, чтобы уменьшить вероятность заброса желудочного содержимого в пищевод. Омепразол на сегодняшний день — самый изученный ингибитор протонной помпы, поэтому может применяться даже у детей с 2 лет при рефлюксах, то есть забросах кислого содержимого в желудок. Водителям его следует принимать с большой осторожностью, так как он снижает концентрацию внимания и скорость реакции. Это касается большинства ИПП. Дальше коротко об особенностях других ингибиторов протонной помпы. Лансопразол Представители: Ланцид, Эпикур. Лечебный эффект развивается быстрее, чем при приеме других ИПП. Максимальная концентрация в крови достигается позже, чем у омепразола: через 1,5-2,2 часа.
Максимальный лечебный эффект — тоже через 4 дня лечения. Длительность антисекреторного эффекта — больше 24 часов. Противопоказан детям до 18 лет. С осторожностью пожилым. В отличие от Омепразола, пить его одновременно с антацидами нельзя. Нужно развести их во времени в 1-2 часа. Из побочных реакций в числе прочих может вызывать кашель , ринит , фарингит , инфекции верхних дыхательных путей, гриппоподобный синдром. Максимальная концентрация в крови — через 2-5 часов. Антисекреторное действие после приема первой дозы длится до 48 часов.
Стабильный эффект развивается через 3 дня чуть раньше, чем Омепразола. Детям разрешен с 12 лет. В отличие от Лансопразола, инфекций дыхательных путей не вызывает. Пища не влияет на его всасывание. Можно принимать его одновременно с антацидами. Важная «фишка»: рабепразол отличает низкая pH-селективность. Он даже при pH, равном 5 будет работать, хотя и не так эффективно, как при более низких значениях pH. Какое практическое значение это имеет? Его можно назначить «вслепую», то есть даже тогда, когда по каким-то причинам нет возможности определить pH желудка у конкретного пациента.
Но это — палка о двух концах. Как оказалось, протонные помпы есть не только в париетальных клетках желудка, но и в эпителии кишечника, желчного пузыря, почечных канальцах, эпителии роговицы, мышцах, даже клетках иммунной системы нейтрофилах, макрофагах и пр. Поэтому рабепразол теоретически может работать и в этих органах, где нет такой высокой кислотности.
Здесь Вы получаете ответы от реальных практикующих специалистов в своей области. Мы отвечаем на 86. Оставайтесь с нами и будьте здоровы!
В каких случаях рассматривается назначение препарата Эзомепразол: для угнетения секреторной активности при панкреатите; гиперсекреторные состояния, что наблюдается при мастоцитозе, язве; язвенное заболевание желудка и 12-перстной кишки; изменения слизистой желудка на фоне долгого приема НПВС. Средство также оказывает бактерицидное действие в отношении Хеликобактер Пилори. Прием препарата повышает ее восприимчивость к антибиотикам и эрадикационной терапии. Показания к применению средства Омепразол: гастропатия на фоне приема нестероидных противовоспалительных средств; острый панкреатит, когда нужно выключить секрецию поджелудочной железы; язвенное заболевание желудка и поджелудочной железы; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; в комплексной эрадикационной терапии при инфицировании Хеликобактер Пилори. Можно видеть, что большинство показаний у препаратов аналогичны. Когда по ним не принципиально, что назначать, учитываются противопоказания и побочные явления. Противопоказания и побочные эффекты Общим противопоказанием у средств будет аллергия на компоненты в составе. Омепразол нельзя применять детям до 5 лет. При беременности лекарство назначается по жизненным показаниям. Эзомепразол не может применяться в сочетании с нелфинавиром и атазанавиром. При беременности назначается с осторожностью, а вот при грудном вскармливании противопоказан. Возможные побочные явления от приема Эзомепразола: со стороны крови — агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения; неврологическая симптоматика — бессонница, нарушение зрения, головная боль, сонливость, галлюцинации, агрессивное поведение, депрессия; со стороны органов пищеварения — болезненность в животе, запор, молочница ротовой полости, сухость во рту, печеночная недостаточность, воспаление слизистой рта, нарушение вкуса; кожные проявления — зуд, крапивница, дерматит, эритема мультиформная, подострая красная волчанка, алопеция, токсический некролиз; опорно-двигательный аппарат — переломы, артралгия, миалгия, мышечная слабость; иммунные нарушения — анафилактический шок, лихорадка, ангионевротический отек. Из общих расстройств также могут наблюдаться общее недомогание. Некоторые пациенты отмечают повышенную потливость. Возможные побочные явления от приема Омепразола: боль в животе, запор, метеоризм, нарушение вкуса; головная боль, головокружение, депрессивное состояние; лихорадка, крапивница, кожный зуд; лейкопения, агранулоцитоз, гематурия, нефрит; отеки, повышенное потоотделение. В отдельных случаях наблюдалось образование гиперплазии обкладочных клеток и гландулярных кист. Однако они носят доброкачественный и обратимый характер. Дозировка и способ применения Эзомепразол принимается внутрь по 40 мг в сутки. При необходимости врач принимает решение о повышении дозировки. Раствор нужно применять сразу после приготовления. Максимальная суточная доза не должна превышать 120 мг, разовая — 40 мг. Люди с тяжелыми нарушениями гепатобилиарной системы могут принимать не более 20 мг в день. Описаны крайне редкие случаи передозировки. При приеме более 280 мг вещества отмечаются неприятные симптомы со стороны ЖКТ и общая слабость. Для лечения проводится симптоматическая терапия, специфического антидота нет. Меры предосторожности На фоне приема Эзомепразола сглаживается симптоматика злокачественного процесса. Это говорит о необходимости постоянного наблюдения за состоянием. Важно обращать внимание на тревожные симптомы и сразу же сообщать о них врачу. Консультация врача на фоне приема Эзомепразола нужна в таких случаях, как: непрерывная симптоматическая терапия изжоги и диспепсии более 4 недель; после 55 лет с появлением новых проявлений со стороны ЖКТ; развитие желтухи или другого нарушения со стороны печени. Эзомепразол можно назвать «более серьезным» препаратом. Его не рекомендуется использовать долгий период с целью профилактики. Те, кто принимает средство более года, должны регулярно сдавать анализы и находиться под наблюдением врача. Частые последствия при длительном приеме лекарства: Гипомагниемия. Тяжелая форма нарушения отмечалась у пациентов, что проходили терапию более 3 месяцев. Наблюдались довольно тяжелые симптомы: судороги, конвульсии, постоянная усталость, аритмия желудочкового типа. Гипомагниемия обычно проходила после курса приема магния. Общая вероятность повышается при приеме лекарства в больших дозировках более года. В группу риска попадают пожилые люди при наличии и других факторов. Читать еще: Чаванпраш дабур — инструкция по применению, отзывы врачей Кожная красная волчанка. При появлении симптомов редкого заболевания ингибиторы протонного наноса немедленно отменяются. Зачастую ККВ возникает совместно с артралгией и проявляется на открытых солнцу участках тела. Также следует проявлять осторожность при управлении транспортом и работе с механизмами. Это связано с риском возникновения побочных явлений в виде сонливости, обратимого снижения зрения, головокружения. Цена и аналоги Стоимость препаратов, форма выпуска и аналоги: «Эзомепразол» или «Омепразол» — в чем отличие и что лучше Зачастую препараты, относящиеся к одному классу, дают одинаковый эффект, но могут быть в корень различны при взаимодействии с другими лекарствами.
Биотрансформация Рабепразола в организме происходит преимущественно без участия системы "цитохром Р 450", что существенно снижает риск межлекарственных взаимодействий. Рабепразол не вызывает синдрома отмены — резкого повышения кислотности желудка после его отмены. При применении препарата могут наблюдаться побочные эффекты со стороны ЖКТ: сухость во рту, отсутствие аппетита, запоры, метеоризм, боли в животе, диарея; со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение сна, зрения, беспокойство; аллергические реакции. Эзомепразол Esomeprazole — ТН "Нексиум" табл. Препарат неустойчив в кислой среде и превращается в S-изомер, незначительная часть в R-изомер. S- и R-изомеры обладают сходной фармакодинамической активностью. Как слабое основание, накапливается в кислой среде секреторных канальцев, активируется и переходит в активную форму, ингибируя протонный насос. По степени подавления желудочной секреции стереоизомер более эффективен Омепразола. Препарат показал высокую эффективность при лечении и профилактике язв желудка и 12-перстной кишки и у пациентов, получавших НПВС. Прием пищи замедляет и снижает всасывание Эзомепразола в желудке. Препарат подвергается метаболизму с участием системы цитохрома Р 450, это может негативно отразиться при межлекарственных взаимодействиях. При систематическом приеме 1 раз в сутки период полувыведения составляет 1,3 часа. Препарат полностью выводится из плазмы крови в перерывах между приемами и не кумулирует. Среди побочных эффектов встречаются редко аллергические реакции, фотосенсибилизация, миалгии, бессонница, сухость во рту, потливость. Со стороны ЖКТ — боли в животе, метеоризм. Применение препарата ограничено при тяжелой почечной недостаточности, во время беременности и в период грудного вскармливания. В детском возрасте может применяться с 12 лет. Декслансопразол Dexlansoprazole, капс 30 мг, 60 мг — Дексилант фторированный гетероциклический сульфоксид является ингибитором протонного насоса. Препарат блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты. Период полувыведения составляет 1—2 часа. Побочные эффекты связаны с метеоризмом, болями в животе, диареей, иногда возникает крапивница, отек гортани и нарушение функции почек.
Омез или Разо?
Отличия омепразола и эзомепразола. Эзомепразол представляет собой S-стереоизомер омепразола (левовращающий оптический изомер омепразола), который отличается от правовращающего изомера так. Для людей, имеющих проблемы с желудком, я рекомендую "Рабепразол", как действенное средство, однако, стоит обратить внимание на то, что его стоимость в несколько раз выше "Омепразола", и если данный препарат Вам подходит, вряд ли есть смысл что. Сравнительная оценка эффективности рабепразола и омепразола в терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Рабепразол и Омепразол — это химические соединения, производные бензимидазола, которые содержат одноимённые с ними действующие вещества.
Пантопразол: достойный среди сильнейших. Рабепразол или эзомепразол что лучше
Ренни против Омепразола: чем лечить проблемы с желудком | Рабепразол и омепразол имеют сопоставимые показатели эрадикации H. pylori при применении в составе комплексной двухнедельной терапии с кларитромицином и амоксициллином, а также подобными антибиотиками. |
Чем отличается Эзомепразол от Омепразола | Рабепразол и Омепразол — это химические соединения, производные бензимидазола, которые содержат одноимённые с ними действующие вещества. |
Ингибиторы протонной помпы — три поколения лекарств от заболеваний ЖКТ
У Рабепразола – Рабепразол натрия, а у Омепразола – Омепразол. «Омепразол» отличается большой универсальностью, его популярность обусловлена тем, что противопоказаний к его приему достаточно мало. Сравнительная эффективность антисекреторного действия рабепразола и эзомепразола у людей с быстрым метаболизмом ингибиторов протонной помпы. Известная гиперчувствительность к клопидогрелу, рабепразолу, его вспомогательным веществам, омепразолу или замещенным бензимидазолам.
Омез и другие ингибиторы протонного насоса
Pantoprazole: an update of its pharmacological properties and therapeutic use in the management of acid-related disorders. Double-dosed pantoprazole accelerates the sustained symptomatic response in overweight and obese patients with reflux esophagitis in Los Angeles grades A and B. Am J Gastroenterol. J Pharmacol Exp Ther 2002; 300: 1036-45. Randomised clinical trial: twice daily esomeprazole 40 mg vs.
Aliment Pharmacol Ther. Pharmacodynamic evaluation of pantoprazole therapy on clopidogrel effects: results of a prospective, randomized, crossover study. Circ Cardiovasc Interv. Haag S, Holtmann G.
Onset of relief of symptoms of gastroesophageal reflux disease: post hoc analysis of two previously published studies comparing pantoprazole 20 mg once daily with nizatidine or ranitidine 150 mg twice daily. Clin Ther. A population-based study of the drug interaction between proton pump inhibitors and clopidogrel. CMAJ 2009; 180 7 : 713-8.
Pharmacodynamics and safety of pantoprazole in neonates, preterm infants, and infants aged 1 through 11 months with a clinical diagnosis of gastroesophageal reflux disease. Dig Dis Sci. Prevalence of and impact of pantoprazole on nocturnal heartburn and associated sleep complaints in patients with erosive esophagitis. Dis Esophagus.
Impact of proton pump inhibitors on the effectiveness of clopidogrel after coronary stent placement: the clopidogrel Medco outcomes study. Proton-pump inhibitors in sleep-related breathing disorders: clinical response and predictive factors. Eur J Gastroenterol Hepatol. Clinical trial: gastric acid suppression in Hispanic adults with symptomatic gastro-oesophageal reflux disease - comparator study of esomeprazole, lansoprazole and pantoprazole.
Lehmann FS. Role of pantoprasole in the treatment of gastro-oesophageal reflux disease. Expert opinion pharmacother. Orr WC.
Night-time gastro-oesophageal reflux disease: prevalence, hazards, and management. Interaction of omeprazole, lansoprazole and pantoprazole with Plycoprote-in. Naunyn Schniedebergs Arch Pharmacol 2001; 364: 551-7. Qua Ch.
Efficacy of 1-week proton pump inhibitor triple therapy as rst-line Helicobacter pylori eradication regimein Asian patients: Is it still effective 10 years on? Journal of Digestive Diseases 2010; 11; 244-248. Scholten T. Long-term management of gastroesophageal reflux disease with pantoprazole.
Ther Clin Risk Manag. Pantoprazole on-demand effectively treats symptoms in patients with gastro-oesophageal reflux disease. Clin Drug Investig. J Gastroenterol Hepatol.
Steward DL. Pantoprasole for sleepness associated with acid reflux and obstructive sleep disordered breathing. Laryngoscope 2004; 114: 1525-8. Randomized, open-label, multicentre pharmacokinetic studies of two dose levels of pantoprazole granules in infants and children aged 1 month through 31.
Efficacy of proton-pump inhibitors in children with gastroesophageal reflux disease: a systematic review. A multicenter, randomized, open-label, pharmacokinetics and safety study of pantoprazole tablets in children and adolescents aged 6 through 16 years with gastroesophageal reflux disease. J Clin Pharmacol. Ингибиторы протонной помпы ИПП занимают лидирующее место в ряду препаратов для лечения заболеваний, ассоциированных с высокой желудочной кислотопродукцией.
В настоящее время эта фармакологическая группа включает омепразол, лансопразол, пантопразол, эзомепразол и рабепразол. Некоторые аспекты дискуссии относительно преимуществ того или иного ИПП нуждаются в освещении и осмыслении. Особенно остры споры вокруг омепразола и пантопразола, которые близки по своим фармакодинамическим характеристикам и клинической эффективности. Рассмотрим обсуждаемые различия в свете имеющихся сведений по клинической фармакологии этих препаратов.
Необратимой или длительной блокадой энзима объясняется большая продолжительность основного фармакодинамического эффекта ИПП, значительно превышающая время нахождения этих препаратов в крови. ИПП неустойчивы в кислой среде, вероятность их проникновения из полости желудка в секреторные канальцы париетальных клеток ничтожна, особенно по сравнению с транспортными возможностями микроциркуляторного русла слизистой оболочки желудка. По этой причине минимизация потерь при доставке неактивного вещества к обкладочной клетке ведет к повышению эффективности этих препаратов. Защита ИПП от HCl технически решается применением кишечнорастворимых лекарственных форм, обеспечивающих высвобождение действующего вещества в щелочной среде просвета тонкой кишки.
Активация молекул ИПП протекает с последовательным протонированием пиридинового и бензимидазольного колец, причем присоединение атома водорода к последнему возможно только в сильнокислой среде секреторных канальцев париетальных клеток. При рассмотрении различий интенсивности основного фармакодинамического эффекта различных ИПП уделяют внимание значениям рКа их пиридиновых и бензимидазольных колец соответственно, рКа1 и рКа2 табл. Оказавшись в просвете канальцев, ИПП подвергаются воздействию сильнокислой среды с рН, равным 1,2-1,3, и ионизируются протонируются , теряя способность обратного прохождения через мембрану, то есть создается своеобразная «ловушка» для ИПП с повышением их концентрации в просвете канальцев в 1000 раз, по сравнению с концентрацией в крови и цитозоле париетальной клетки. Исходя из указанных значений видно, что среди ИПП быстрее накапливаются в секреторных канальцах париетальных клеток препараты с более высокими значениями рКа1.
Если сравнить омепразол и пантопразол, то можно заметить, что пантопразол заметно медленнее концентрируется в просвете канальцев, чем омепразол. Накопление в просвете секреторного канальца ионизированного препарата как субстрата способствует ускорению второго этапа его активации. После ряда внутримолекулярных изменений протонируется атом азота бензимидазольного кольца. Чем выше значение pKa2, тем быстрее атом азота бензимидазольного кольца принимает протон.
Таким образом, омепразол и эзомепразол превращаются в активную форму быстрее, чем пантопразол, тем самым получая возможность быстрее связаться с протонными помпами. В результате двухэтапной активации не упоминаются некоторые промежуточные внутримолекулярные перестройки образуется тетрациклический сульфенамид и дериваты сульфеновой кислоты, способные образовывать дисульфидные связи с меркаптогруппами цистеиновых остатков CYS813 и CYS822 протонного насоса с блокадой конформационных переходов фермента и высвобождением молекул воды. Утверждается, что для пантопразола более медленное связывание с протонами имеет положительное значение. Быстро активируясь, омепразол связывает CYS813, в то время как при отсроченной активации пантопразол связывает также CYS822 до образования сульфеновой кислоты.
Омепразол блокирует CYS822 лишь в незначительной степени. Однако любое различие химических свойств соединения мы сможем считать преимуществом лекарственного препарата лишь в том случае, если оно приведет к усилению интенсивности его основного фармакодинамического эффекта и повышению эффективности лечения с его применением. Фармакокинетика Сегодня также обсуждаются различия фармакокинетики ИПП. Логично было бы предположить, что, для достижения сходного антисекреторного эффекта, ИПП с большей биодоступностью должен применяться в меньших дозах.
Но при этом в большинстве исследований доказана сравнимая клиническая эффективность 40 мг пантопразола с вдвое меньшей дозой омепразола — 20 мг. Помимо этого, максимальная концентрация в плазме крови при приеме омепразола возникает примерно через 0,5-3,5 ч, при приеме пантопразола — через 2,0-3,0 ч, а при приеме, например, рабепразола время достижения максимальной концентрации колеблется от 2 до 5 ч. При этом более высокие значения данного параметра могут способствовать более позднему поступлению препарата к месту активации, и, наоборот, более короткое время достижения максимальной концентрации в плазме крови у омепразола теоретически свидетельствует о его более быстром поступлении в париетальную клетку. Период полувыведения у рассматриваемых препаратов различается незначительно: 0,6-1,5 ч у омепразола и 0,9-1,2 ч у пантопразола.
Из-за способности концентрироваться в секреторных канальцах без обратного проникновения в сосудистое русло зависимость фармакодинамики ИПП от фармакокинетики слабая, а продолжительность их основного фармакодинамического эффекта значительно превышает среднее время удержания препарата в крови. Однако особенности фармакокинетики не могут быть самостоятельным аргументом в пользу какого-либо из ИПП, равно как и цвет его упаковки. Преимущества одного ИПП перед другим, если имеются, могут быть лишь обоснованы особенностями фармакокинетики, если последними обусловлена оптимизация его фармакодинамики и клинической эффективности. Демонстрирует ли фармакодинамические и клинические преимущества пантопразол перед омепразолом, будучи назначенным в одинаковых с ним дозах?
При лечении кислотозависимых болезней необходимо сократить производство соляной кислоты. Эту задачу помогают решать ингибиторы протонной помпы, чье появление стало настоящим прорывом в фармацевтической отрасли 1. Что такое ингибиторы протонной помпы простыми словами Протонной помпой называют фермент, который в большом количестве содержится в слизистой оболочке желудка и участвует в синтезе соляной кислоты. Ингибиторы протонной помпы подавляют активность этого фермента. В результате снижается производство соляной кислоты и уменьшается ее раздражающее действие на ЖКТ 2. ИПП выпускаются в виде таблеток, капсул и порошка для приготовления инъекционного раствора.
Инъекционный способ введения используют редко, когда пациент не может принимать таблетки. В настоящее время в России зарегистрированы 6 ингибиторов протонной помпы — омепразол, пантопразол, лансопразол, рабепразол, эзомепразол, декспансопразол. Они относятся к 3 разным поколениям и отличаются друг от друга продолжительностью действия, биодоступностью, способностью избирательно подавлять активность протонной помпы. Любые лекарственные препараты обладают побочными эффектами и противопоказаниями. Наш материал является обзорным и не служит руководством к действию. Список ингибиторов протонной помпы по поколениям ИПП 1 поколения Самый известный представитель этой группы — омепразол — до сих пор представлен на рынке.
Он показан при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни ГЭРБ , рефлюкс-эзофагита и других заболеваний.
Эзомепразол принимается в той же дозировке, что и омепразол. Стоимость торговых названий эзомепразола составляет: Нексиум 40 мг 28 таб. Эманера 20 мг 28 таб. Преимущества рабепразола по сравнению с другими ИПП Эффектрабепразола начинается в течение 1 часа после приема и длится 24 часа. Препарат действует в более широком диапазоне pH 0,8-4,9. Дозировка рабепразола в 2 раза ниже по сравнению с омепразолом, что дает лучшую переносимость препарата и меньшее число побочных эффектов. Поступление рабепразола в кровь из кишечника биодоступность не зависит от времени приема пищи.
Рабепразол надежнее подавляет секрецию соляной кислоты, потому что его разрушение в печени не зависит от генетического разнообразия вариантов фермента цитохрома P450. Тем самым удается лучше прогнозировать эффект препарата у разных пациентов. Рабепразол меньше остальных препаратов влияет на метаболизм разрушение других лекарств. После прекращения приема рабепразолаотсутствует синдром «рикошета» отмены , то есть не возникает компенсаторного резкого повышения уровня кислотности в желудке. Секреция соляной кислоты восстанавливается медленно в течение 5-7 дней. Показания к приему ингибиторов протонной помпы Язва желудка и 12-перстной кишки, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь заброс кислого содержимого желудка в пищевод , патологическая гиперсекреция соляной кислоты в т. Все ингибиторы протонной помпы разрушаются в кислой среде, поэтому выпускаются в форме капсул или кишечнорастворимых таблеток, которые проглатываются целиком разжевывать нельзя. Подробно: рабепразол имеет ряд преимуществ перед другими ингибиторами протонной помпы и по эффективности сравним только с эзомепразолом, однако лечение рабепразолом стоит в 5 раз дороже по сравнению с омепразолом и незначительно дороже по сравнению с эзомепразолом.
По данным литературы, эффективность эрадикации Helicobacter pylori не зависит от выбора конкретного ингибитора протонной помпы можно любой , в то время как при лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни большинство авторов рекомендуют именно рабепразол. Аналогия с антигипертензивными препаратами Среди ингибиторов протонного насоса выделяются 3 препарата: омепразол базовый препарат с побочными эффектами , эзомепразол улучшенный препарат на основе S-стереоизомера омепразола , рабепразол самый безопасный. Аналогичные соотношения имеются среди блокаторов кальциевых каналов, которые используются для лечения артериальной гипертензии: амлодипин с побочными эффектами , левамлодипин улучшенный препарат на основе S—стереоизомера с минимальными побочными эффектами , лерканидипин наиболее безопасный. Чем отличается Омез от Омепразола Проблемы с желудком считаются сегодня самыми распространенными заболеваниями, от которых страдают люди всех возрастов. Плохая экология, нарушение диеты с избытком жирной, тяжелой пищи в рационе, переизбыток стресса — все эти факторы риска приводят к тому, что от желудочных заболеваний страдают люди всех национальностей и социальных слоев. К счастью, практически все эти болезни успешно лечатся современной медициной. Однако, у изобилия лекарственных средств есть большой недостаток — легко запутаться в том, на каком из аналогов остановить свой выбор. Не сильно отстает от него аналог «Омез».
В чем же разница между этими двумя лекарственными средствами и можно ли сказать, что «Омепразол» однозначно лучше «Омеза» или наоборот? Попробуем разобраться ниже. Краткая информация об Омепразоле Данный препарат из группы противоязвенных средств относится к ингибиторам протонового насоса. Иными словами, «Омепразол», попадая в организм человека, воздействует на клетки слизистой оболочки желудка, которые отвечают за производство соляной кислоты, и подавляет их работу. Таким образом, секреция кислоты существенно снижается и уровень кислотности падает. Помимо этого, «Омепразол» действует нейтрализующе на желудочный сок, уменьшая его кислотность. Все это создает благоприятные условия для заживления ран и эрозий, а также для более эффективной работы антибиотиков, если язва была вызвана бактериями Helicobacter pylori. Показаниями к применению «Омепразола» являются следующие заболевания: Язва желудка и двенадцатиперстной кишки, как в стадии обострения, так и для профилактики рецидива; Рефлюкс-экзофагит; Гастропатия, спровоцированная приемом лекарственных препаратов; Противопоказаниями к приему препарата являются: Беременность и период грудного вскармливания; Детский возраст; Повышенная чувствительность к компонентам препарата; С осторожностью следует принимать препарат пациентам, старающих от почечной или печеночной недостаточности.
Краткая информация об Омезе Самым первым препаратом, активным действующим веществом в котором был омепразол, являлся шведский Лосек, который действовал весьма эффективно, но при этом отличался высокой ценой.
Действие омепразола направлено в первую очередь на париетальные клетки, существенно сокращая производство соляной кислоты. Кроме того, он нейтрализующе воздействует на желудочный сок уже полученную кислоту , понижает общий уровень кислотности. Как результат работы, возникают благоприятные условия для регенерации поврежденных тканей, рубцевания язв, заживления эрозий. Показаниями, при которых назначают прием «Омепразола» являются: Язва желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе явившиеся результатом нервных переживаний стресс , прием лекарственных препаратов НПВС ; Рефлюкс-эзофагит; Попадание желудочного содержимого через нижний пищеводный сфинктер в пищевод ГЭРБ ; Синдром Золлингера-Эллисона. Действие препарата начинается примерно спустя час после приема и продолжается целые сутки.
После того, как больной окончит курс лечения «Омепразолом», уровень выработки соляной кислоты откатывается к привычному уровню суть меньше чем за неделю. При назначении «Омепразола» не стоит забывать о том, что процесс его вывода из организма создает дополнительную нагрузку на печен. Именно поэтому данный препарат стоит с осторожностью назначать людям, которые страдают заболеваниями печени. Прямыми противопоказаниями к приему «Омепразола» является непереносимость компонентов, возраст до 18 лет детям старше четырех, в исключительных случаях, может быть прописана терапия, включающая в себя препараты с омепразолом в составе. Но это серьезное решение принимает исключительно лечащий врач , кормление грудью ребенка необходимо перевести на смесь на время лечения. При беременности препарат назначают очень редко , поскольку его безопасность для будущего ребенка не подтверждена, исключительно по серьезным показаниям.
Омез и другие ингибиторы протонного насоса
В 2006 г. Miner в сравнительном исследовании ИПП (эзомепразола, омепразола, лансопразола, пантопразола и рабепразола) доказал превосходство Нексиума перед другими ИПП по длительности удержания таргетного pH: Нексиум дольше всех остальных ИПП, в течение 15,3 ч. Пробовал и Разо и Рабепразол Сз одинаковый эффект и оба купируют изжогу. Омепразол и эзомепразол взаимодействуют с большим количеством лекарственных веществ, что требует тщательного контроля лекарственных назначений и может ограничивать их применение. Рабепразол и Омепразол — это химические соединения, производные бензимидазола, которые содержат одноимённые с ними действующие вещества.
Омез или Рабепразол, что лучше? Мнение эксперта
Отличия омепразола и эзомепразола. Преимущества рабепразола по сравнению с другими ИПП. Главное отличие между омепразолом и разо заключается во времени начала действия. Рабепразол. Это противоязвенное средство отличается от Омепразола строением пириднового и имидазольного колец, что позволяет Рабепразолу более эффективно связывать протоны и ионы калия. Различие между рабепразолом и омепразолом заключается в их фармакокинетике. Рабепразол имеет более длительное действие и быстрее достигает пиковой концентрации в крови, что обеспечивает более длительное снижение кислотности. Рабиет®, Зульбекс®, Рабепразол-ВЕРТЕКС, Рабепразол, Ульблок®, Ульцернил®, Рамнипразол®, Рамнипразол®, Рабепразол-СЗ, Рабелок®. В отличие от омепразола и ланзопразола, пантопразол значительно меньше взаимодействует с системой цитохрома Р-450.