официальная инструкция (таблетки) Таблетки.
Sanofi отозвала 941 серию лозартана из-за возможных примесей токсичных веществ
После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения приблизительно 2 и 6-9 ч соответственно. При режиме дозирования препарата 100 мг 1 раз в сутки не происходит значимого накопления в плазме крови ни лозартана, ни его активного метаболита. Выведение лозартана и его метаболитов осуществляется почками и через кишечник с желчью. Фармакокинетика у особых групп пациентов Пожилые пациенты Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентов мужского пола с АГ значимо не отличаются от данных показателей у молодых пациентов мужского пола с АГ.
Пол Значения концентраций лозартана в плазме крови у женщин с АГ в 2 раза превышали соответствующие значения у мужчин с АГ. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие, тем не менее не имеет клинического значения.
Пациенты с нарушением функции печени При приеме лозартана внутрь пациентами с легким и умеренным алкогольным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались соответственно в 5 и 1,7 раза выше, чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола. Площадь под кривой «концентрация-время» AUC лозартана у пациентов, находящихся на гемодиализе, была примерно в 2 раза больше по сравнению с AUC лозартана у пациентов с нормальной функцией почек. Концентрации активного метаболита в плазме крови не изменялись у пациентов с нарушением функции почек или пациентов, находящихся на гемодиализе.
Лозартан и его активный метаболит не выводятся с помощью процедуры гемодиализа. Способы применения и дозы Препарат Лозартан принимается внутрь вне зависимости от приема пищи. Препарат Лозартан можно принимать в комбинации с другими гипотензивными средствами.
Артериальная гипертензия Стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг препарата Лозартан 1 раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель от начала терапии. У некоторых пациентов для достижения большего эффекта доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы 100 мг препарата Лозартан 1 раз в сутки.
У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови например, при приеме больших доз диуретиков начальную дозу лозартана следует снизить до 25 мг 1 раз в сутки см. Нет необходимости в подборе начальной дозы для пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек, включая пациентов на диализе. Пациентам с заболеванием печени в анамнезе рекомендуется назначать более низкие дозы препарата Лозартан см.
Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка Стандартная начальная доза препарата Лозартан составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем рекомендуется добавить гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличить дозу препарата Лозартан до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения АД. В дальнейшем дозу препарата можно увеличить до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения АД.
Препарат Лозартан может быть назначен в комбинации с другими гипотензивными средствами например, диуретиками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, альфа- и бета-адреноблокаторами, гипотензивными средствами центрального действия , инсулином и другими гипогликемическими средствами например, производными сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы. Противопоказания - Повышенная чувствительность к любому из компонентов данного препарата. Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
С осторожностью Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; гиперкалиемия; состояния после трансплантации почки отсутствует опыт применения ; аортальный или митральный стенозы; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; сердечная недостаточность с сопутствующим тяжелым нарушением функции почек; тяжелая сердечная недостаточность IV функционального класса по классификации NYHA ; сердечная недостаточность с угрожающими жизни аритмиями; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; первичный гиперальдостеронизм; ангионевротический отек в анамнезе. Папиентам со сниженным объемом циркулирующей крови например, получающим лечение большими дозами диуретиков - может возникать симптоматическая артериальная гипотензия. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Лекарственные средства, воздействующие непосредственно на РААС, могут стать причиной серьезных повреждений и гибели развивающегося плода, поэтому при диагностировании беременности препарат Лозартан должен быть сразу отменен и, если необходимо, назначена альтернативная гипотензивная терапия.
Терапию препаратом Лозартан нельзя начинать во время беременности. Если пациенткам, планирующим беременность, продолжение терапии позартаном считается необходимым, следует заменить лозартан на альтернативные гипотензивные средства, которые имеют установленный профиль безопасности при применении во время беременности. Хотя нет опыта применения препарата Лозартан у беременных, доклинические исследования на животных показали, что прием препарата Лозартан приводит к развитию серьезных эмбриональных и неонатальных повреждений и гибели плода или потомства.
Считается, что механизм данных явлений обусловлен воздействием на РААС. Почечная перфузия у плода, зависящая от развития РААС, появляется во втором триместре, поэтому риск для плода возрастает, если препарат Лозартан применяется во втором или третьем триместре беременности. Применение лекарственных средств, воздействующих на РААС, во втором и третьем триместре беременности снижает функцию почек плода и увеличивает заболеваемость и смертность плода и новорожденных.
Развитие олигогидрамниона может быть ассоциировано с гипоплазией легких плода н деформациями скелета. Возможные нежелательные явления у новорожденных включают гипоплазию костей черепа, анурию, артериальную гипотензию, почечную недостаточность и летальный исход. Указанные выше нежелательные исходы обычно обусловлены применением лекарственных средств, воздействующих на РААС, во втором и третьем триместре беременности.
Большинство эпидемиологических исследований по изучению развития аномалий плода после применения гипотензивных лекарственных средств в первом триместре беременности не выявили различий между лекарственными средствами, воздействующими на РААС, и другими гипотензивными средствами. При назначении гипотензивной терапии беременным важно оптимизировать возможные исходы для матери и плода.
В рандомизированных контролируемых испытаниях РКИ участников случайным образом распределяют по группам. Одни пациенты попадают в опытную группу, а другие в контрольную.
За обеими группами ведут наблюдение в течение определенного времени и проводят анализ исходов, формулируемых в начале исследования. Эффективность лечения оценивается в сравнении с контрольной группой. Анализ объединенных результатов нескольких РКИ называют мета-анализом. За счет увеличения размера выборки при мета-анализе обеспечивается большая статистическая мощность, а, следовательно, точность оценки эффекта анализируемого вмешательства.
Что такое терапевтическая эффективность лекарственных препаратов? Стоит разделять понятия доказанная эффективность и терапевтическая эффективность лекарственных препаратов. Терапевтическая эффективность - это способность производить эффект например, понижение артериального давления , доказанная эффективность достоверно подтверждает терапевтическую эффективность.
Уменьшение повреждения клеток, что тормозит почечную недостаточность. Нормализация минерального обмена за счет устранения выделения минералов, белка с мочой Нормализация обмена веществ Устранение скопления холестерина, других липопротеинов в сосудах, препятствуя атеросклерозу. Гипогликемия, стабилизация сахарного диабета, повышение чувствительности тканей к инсулину Благоприятные фармакодинамические эффекты наблюдаются у людей, продолжительно применяющих сартаны.
Однократное употребление средства только стабилизирует давление. Но это временный эффект. Названия препаратов Каждая группа лекарств и ее представитель отличаются по химическому строению. Они имеют показания к применению, противопоказания, побочные эффекты. Поэтому перед назначением лекарства предварительно собирают анамнез, проводят инструментальные и лабораторные обследования. Выделяют следующие группы и относящиеся к ним лекарственные средства.
Бифениловые производные тетразола. Валсартан, Ирбесартан, Лозартан, Кандесартан. Небифениловые производные тетразола. Эпросартан или Теветен. Бифениловые нететразольные соединения. Телмисартан, олмесартан.
Разные химические соединения препаратов бывают сходны по механизму действия. То есть группы обладают схожим действием на гормон надпочечников. По влиянию на АТ 2, выделяют следующие лекарства: конкурентные - блокируют рецепторы, вытесняя гормональное вещество из комплекса Эпросартан, Лозартан ; неконкурентные - не вытесняют гормональное вещество, поэтому влияние на организм сохраняется продолжительно Телмисартан, Валсартан, Кандесартан. По влиянию на рецепторы, сосудистую ткань лекарство отличается от ингибиторов АПФ. Однако показания к применению идентичны. Поэтому сартаны часто назначают пациентам, у которых появилась резистентности к прилам Эналаприл.
Деление по поколениям Выделяют 2 поколения, каждое из которых включает список лекарственных препаратов. Их деление основано на качестве блокировки рецепторов. Данные описаны в таблице. Поколение Влияние на рецепторы, дополнительные эффекты 1 Лозартан, Валсартан, Кандесартан, Ирбесартан Блокируют ангиотензин 1. Снижают АД, количество липопротеинов и холестерина в сосудах, защищают от почечной и сердечной ткани 2 Телмисартан Подавляют все рецепторы АТ, активаторы пероксисом. Устраняют атеросклероз, снижают липопротеины и глюкозу.
Стимулируют поджелудочную железу. Снимают воспалительную реакцию Группы 1, 2 поколений схожи по регулировке АД. Их разница незначительна, не выявляется с помощью инструментальных обследований. Если у пациента нет сахарного диабета или атеросклероза, предпочтительнее лекарство 1 поколения. Часто в аптеке невозможно встретить основное наименование препарата. Однако существуют торговые названия, соответствующие по химическому составу, механизму действия.
Если у пациента появились побочные эффекты на один из назначенных препаратов, самостоятельно заменить его другим веществом запрещено. Возникают осложнения. Это ухудшает самочувствие, приводит к чрезмерному снижению АД.
И дали сразу 50 днём и 50 вечером. Всего сто.
Да ещё Амлодипин. Так у меня приступ тахткардии начался, пульс 113. Сердцебиение страшное, колени стали подкашиваться, дышать трудно. Давление упало до 92х54. Есть не могла сутки, просто вообще не хочется есть и даже пить, хотя рот слипся от сухости.
А при попытке поесть подташнивание. Резь при мочеиспускании. Оказалось-это побочные эффекты от большой дозы. Решили с врачом уменьшить, по 25х два раза плюс амлотоп. Так дома у меня упало нижнее давление до 49, боли в груди как при большом давлении.
Вы все правильно заметили. Это лекарство, как и все остальные от давления имеют накопительный эффект. Чем дольше принимаете, тем больше будет постепенно падать давление. Через несколько дней видно какое станет давление. Когда я уменьшила до 12,5 два раза, то опять стало скакать до 200х110 и чуть меньше.
Надо индивидуально от заболевания, от возраста и веса и особенности организма подбирать дозу. Раз в неделю я добавляла по четвертинке таблетки. Ждала около 10 дней, записывала каждый день давление. Как только оно несколько дней оставалось одинаковым, добавляла ещё четвертинку. Так постепенно вышла на свою дозировку.
Неудобно делить таблеточку, но это того стоит. Ну или около этих цифр. Когда 75 даже немного маловато, организм уже привык к более высоким цифрам. Всё остальное по совету терапевта пока отменили. Так что этот препарат нужно принимать долго пока в организме не накопится определённая доза и остановится.
Вот тогда надо или понижать уменьшать дозировку или прибавлять немного. В инструкции так же написано, что эффект от лечения наступает через 14 дн, и побочные тоже могут постепенно прекратиться. Но если они очень сильные, то надо отменять. Но на моём опыте, эти нехорошие симптомы бывают при большой дозе, особенно, когда её принимают разово. Можно разбить на два приёма.
До скорой понизить моксонидином 0,2 мг.
Аналоги препарата лозартан
После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения приблизительно 2 и 6-9ч соответственно. При режиме дозирования препарата 100мг 1 раз в сутки не происходит значимого накопления в плазме крови ни лозартана, ни его активного метаболита. Выведение лозартана и его метаболитов осуществляется почками и через кишечник с желчью. Пожилые пациенты: концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией не различаются существенно от значений этих параметров у молодых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией. Пол: значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией.
Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это явное фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости. Пациенты с нарушением функции печени: при приеме лозартана внутрь пациентами с легким и умеренным алкогольным циррозом печени концентрация лозартана в 5 раз, а активного метаболита - в 1,7 раз выше, чем у здоровых добровольцев мужского пола. У пациентов, нуждающихся в гемодиализе, значение площади под кривой «концентрация-время» AUC приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.
Концентрации активного метаболита в плазме крови не изменялись у пациентов с нарушением функции почек или у пациентов, находящихся на гемодиализе. Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляется из организма с помощью процедуры гемодиализа. В целом лозартан хорошо переносится пациентами с артериальной гипертензией. Нежелательные явления НЯ носят легкий и преходящий характер и не требуют отмены препарата.
Суммарная частота НЯ при применении лозартана сопоставима с данным показателем при приеме плацебо. В контролируемых клинических исследованиях препарата у пациентов с артериальной гипертензией наблюдались следующие НЯ: Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение; нечасто - сонливость, головная боль, нарушения сна. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто - системное головокружение вертиго. Нарушения со стороны сосудов: нечасто - ортостатическая гипотензия включая опосредованные дозой ортостатические эффекты особенно у пациентов со сниженным ОЦК, например, у пациентов с тяжелой степенью сердечной недостаточности или пациентов, получающих лечение высокими дозами диуретиков.
Нарушения со стороны сердца: нечасто - ощущение сердцебиения, стенокардия. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - боль в области живота, запор. Нарушения со стороны кожи подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - слабость, повышенная утомляемость, отеки.
Лабораторные и инструментальные данные: часто - гиперкалиемия; редко - повышение активности аланинаминотрансферазы АЛТ обычно возвращалась к норме после отмены терапии. Контролируемые клинические исследования показали, что лозартан в основном хорошо переносится пациентами с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка. В данных исследованиях наблюдались следующие НЯ: Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - слабость, повышенная утомляемость.
В исследовании LIFE у пациентов без сахарного диабета в анамнезе частота появления новых случаев сахарного диабета была ниже при применении лозартана по сравнению с применением атенолола р Передозировка Симптомы: выраженное снижение АД и тахикардия; брадикардия может возникнуть вследствие парасимпатической вагусной стимуляции. В случае развития симптоматической артериальной гипотензии показана поддерживающая терапия. Лечение: симптоматическая терапия; лозартан и его активный метаболит не удаляются из кровотока с помощью гемодиализа. Взаимодействие В клинических исследованиях по изучению фармакокинетических взаимодействий лекарственных средств не было выявлено клинически значимых взаимодействий лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином и фенобарбиталом.
Рифампицин, являясь индуктором метаболизма лекарственных средств, снижает концентрацию активного метаболита лозартана в крови. В клинических исследованиях было изучено применение двух ингибиторов изофермента Р450 3А4: кетоконазола и эритромицина. Кетоконазол не влиял на метаболизм лозартана до активного метаболита после внутривенного введения лозартана. Эритромицин не оказывал клинически значимого эффекта при приеме лозартана внутрь.
Флуконазол, ингибитор изофермента Р450 2С9, снижает концентрацию активного метаболита лозартана, однако фармакодинамическая значимость одновременного применения лозартана и ингибиторов изофермента Р450 2С9 не изучена. Показано, что у пациентов, не метаболизирующих лозартан в активный метаболит, имеется очень редкий и специфичный дефект изофермента Р450 2С9. Эти данные дают возможность предполагать, что метаболизм лозартана до активного метаболита осуществляется изоферментом Р450 2С9, а не изоферментом Р450 3А4. Одновременное применение лозартана, как и других лекарственных средств, блокирующих ангиотензин II или его эффекты, с калийсберегающими диуретиками спиронолактоном, триамтереном, амилоридом, эплереноном , калийсодержащими добавками или солями калия может приводить к увеличению содержания калия в сыворотке крови.
Как и при применении других лекарственных средств, влияющих на выведение лития, лозартан может снижать выведение лития, поэтому при одновременном применении препаратов лития и АРА II необходимо тщательно мониторировать концентрацию лития в сыворотке крови. При одновременном применении АРА II с нестероидными противовоспалительными препаратами НПВП , в том числе селективными ингибиторами циклооксигеназы-2 ЦОГ- 2 , могут снижаться эффекты диуретиков и других гипотензивных средств. У некоторых пациентов с нарушением функции почек например, у пожилых пациентов или пациентов с обезвоживанием, в том числе принимающих диуретики , получающих терапию НПВП, в том числе селективными ингибиторами ЦОГ-2, одновременное применение АРА II или ингибиторов АПФ может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности. Данные эффекты обычно обратимы, поэтому одновременное применение данных лекарственных средств должно проводиться с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек.
Все эти методики очень эффективны. У каждой есть свои показания, противопоказания, побочные реакции, поэтому подбор тактики лечения должен происходить в индивидуальном порядке. После курса, включающего в себя кодирование, алкозависимый перестанет думать об алкоголе. Его физическое и психологическое состояние точно улучшится, тогда он сможет сфокусироваться на проводимой кардиологической терапии. Начните лечение прямо сейчас! Чтобы достичь с его помощью нормальных показателей кровяного давления, необходимо помнить о таких правилах: Принимать медикамент строго по схеме, назначенной доктором. Недопустимо повышать дозировку таблеток, чтобы быстрее получить положительную динамику. Также нельзя прекращать их прием самовольно например, чтобы напиться , а затем вновь возобновлять.
Правильно питаться. Уменьшить количество соли в суточном рационе. Хлорид натрия способствует задержке жидкости в организме, что приводит к отекам. Это, в свою очередь, повышает риск гипертонического криза. Есть меньше жиров. Нужно постараться убрать из рациона соевое и пальмоядровое масла, различные заменители молочного жира, маргарин.
При одновременном применении с рифампицином повышается клиренс лозартана и уменьшается его эффективность. Побочные действия Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическая гипотензия.
Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия. Со стороны пищеварительной системы: диарея, повышение активности АЛТ. Со стороны ЦНС: головная боль. Дерматологические реакции: зуд. Прочие: нарушения функции почек, миалгии. Показания Артериальная гипертензия. Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупно частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда. Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией - замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии ХПН, требующей проведения гемодиализа или трансплантации почек, показателей смертности, а также снижение протеинурии.
Хроническая сердечная недостаточность в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ. Противопоказания Беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лозартану. Особенности применения Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Применение при нарушениях функции печени У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается. Применение при нарушениях функции почек При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана. Применение у детей Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.
Передозировка скорее всего вызовет выраженное снижение АД, изменение частоты сердечных сокращений. В качестве первой помощи промыть желудок и принять активированный уголь. Если вы забыли вовремя принять очередную дозу Лозартана Примите следующую таблетку в соответствии с назначением врача. Не принимайте двойную дозу в случае пропуска очередного приема. Возможные побочные реакции Лозартан, как и другие лекарственные средства, может вызывать побочные эффекты с различной частотой: Частые могут проявляться у 1 из 10 человек : головокружение, пониженное давление, слабость, усталость, снижение сахара в крови, увеличение калия в крови, изменения функции почек, включая почечную недостаточность, уменьшение количества эритроцитов анемия ; увеличение в крови мочевины, креатинина и калия у пациентов с сердечной недостаточностью. Редкие могут проявляться у 1 на 1000 человек : гиперчувствительность, ангионевротический отек, воспаление кровеносных сосудов, ощущение «ползания мурашек» по коже, обморок, очень быстрое и нерегулярное сердцебиение, нарушение мозгового кровообращения инсульт , воспаление печени гепатит , изменения показателей печеночных ферментов в крови. Не изученные частота не может быть оценена по имеющимся данным : снижение количества тромбоцитов, мигрень, нарушения функции печени, мышечные и суставные боли, гриппоподобные симптомы, боли в спине, инфекции мочевыводящих путей, повышенная чувствительность к солнцу фотосенсибилизация , необъяснимые мышечные боли с выделением темной мочи острый некроз скелетных мышц , нарушение половой функции, воспаление поджелудочной железы панкреатит , низкий уровень натрия в крови, депрессия; плохое самочувствие, недомогание; звон, жужжание, рев, звон в ушах. Побочные эффекты у детей аналогичные тем, которые наблюдаются у взрослых. При появлении нижеперечисленных побочных эффектов прекратите прием лекарства и немедленно обратитесь к врачу или вызовите Скорую помощь: отек рук, лица, губ, языка; затруднение дыхания; внезапное появление высыпаний, повреждений, покраснений, отслаивания кожи; боли в горле; выраженное головокружение или слабость; острая боль в животе; нерегулярное или учащенное сердцебиение; желтушность кожи или глаз. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 2 года. Не применять лекарственное средство по истечении срока годности. Условия отпуска По рецепту врача. Упаковка Таблетки 50 мг: по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой и пленки поливинилхлоридной. По 60 таблеток в банке полимерной, уплотнительное средство - вата медицинская. Каждую банку, 3 или 6 контурных ячейковых упаковки вместе с листком-вкладышем во вторичной упаковке из картона коробочного. Республика Беларусь, г. Несвиж, ул.
Лозартан 12,5 / 25 / 50 / 100 мг (Пранафарм) - инструкция по применению
Способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Лозартан таблетки 25мг. Отзыву подлежит и серия 80322 препарата «ЛОЗАРТАН, таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 100 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (9), пачки картонные». Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской, на поперечном разрезе таблетка белого или почти белого цвета. таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые пленочной оболочкой. Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета (дозировки 12,5 мг и 50 мг) или желтого цвета (дозировки 25 мг и 100 мг).
Лозартан инструкция по применению
Лозартан. Только факты. Лекарства и БАДы, Средства для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, Гипертензивные препараты, ЛОЗАРТАН таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25мг №30 биоком. ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка. Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой 25,000 мг, содержит: Действующее вещество: Лозартан калия – 25,000 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 12,500 мг, целлюлоза микрокристаллическая (PH 102) – 27,750 мг, крахмал кукурузный.
Лозартан таблетки покрытые пленочной оболочкой 25 мг 30 шт. Вертекс
Так как лозартан и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II АРА II , они оба вносят вклад в антигипертензивный эффект. Фармакокинетика Гипотензивный препарат, является специфическим антагонистом ангиотензин II тип АТ1 рецепторов. Показания к применению Артериальная гипертензия. Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка ЛЖ , проявляющееся совокупным снижением частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда; сахарный диабет 2 типа с протеинурией снижение риска развития гиперкреатининемии и протеинурии ; ХСН при неэффективности лечения ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента АПФ.
С осторожностью: Артериальная гипотензия, нарушения водно-электролитного баланса, гиперкалиемия, снижение объема циркулирующей крови ОЦК , нарушения функции печени менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью , тяжелые нарушения функции почек, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки представлена в разделе "Особые указания", состояние после трансплантации почки опыт применения отсутствует , аортальный или митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, сердечная недостаточность с сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, тяжелая ХСН IV функционального класса по классификации NYHA, сердечная недостаточность с угрожающими аритмиями, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, первичный гиперальдостеронизм, ангионевротический отек в анамнезе. Применение при беременности и кормлении грудью Применение ЛС, воздействующих на ренин-ангиотензин-альдостеронную систему РААС , во II-III триместрах беременности снижает функцию почек и увеличивает заболеваемость и смертность плода и новорожденных. Развитие олигогидрамниона может быть ассоциировано с гипоплазией легких плода и деформациями костей скелета.
Возможные нежелательные явления у новорожденных включают гипоплазию костей черепа, анурию, артериальную гипотензию, почечную недостаточность и летальный исход. При диагностировании беременности препарат должен быть сразу отменен. Указанные выше нежелательные исходы обычно обусловлены применением ЛС, воздействующих на РААС, во втором и третьем триместре беременности.
Большинство эпидемиологических исследований по изучению развития аномалий плода после применения гипотензивных средств в первом триместре беременности не выявили различий между ЛС, воздействующими на РААС, и другими гипотензивными средствами. При назначении гипотензивной терапии беременным важно оптимизировать возможные исходы для матери и плода. В случае, если невозможно выбрать альтернативную терапию взамен терапии ЛС, воздействующими на РААС, необходимо проинформировать пациентку о возможном риске терапии для плода.
Необходимо проведение периодических ультразвуковых исследований с целью оценки состояния интраамниотического пространства. В зависимости от недели беременности необходимо проведение соответствующих тестов плода. При назначении в период лактации следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении лечения лозартаном.
Со стороны нервной системы и органов чувств: частые - системное головокружение вертиго , астения, повышенная утомляемость, головная боль, бессонница; нечастые - беспокойство, нарушения сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая нейропатия, парестезия, гипестезия, тремор, атаксия, потеря сознания, звон в ушах, изменение зрения, конъюнктивит; редко - обморок; частота неизвестна - депрессия, мигрень, нарушение вкуса. Со стороны сердечно-сосудистой системы ССС : нечастые - ортостатическая гипотензия дозозависимая , ощущение сердцебиения, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия; редко - фибрилляция предсердий, нарушение мозгового кровообращения; частота неизвестна - анемия. Со стороны системы кроветворения: редко - васкулит включая пурпуру Шенлейн-Геноха ; частота неизвестна - тромбоцитопения.
Со стороны кожных покровов: нечастые - сухость, гиперемия кожи, повышенное потоотделение, алопеция; частота неизвестна фотосенсибилизация. Аллергические реакции: нечастые - крапивница, кожная сыпь, кожный зуд, ангионевротический отек, в т.
Лозартан обладал натрийуретическим эффектом, который проявлялся более ярко при низкосолевой диете и, по всей видимости, не был связан с подавлением ранней реабсорбции натрия в проксимальных почечных канальцах. Также вызывал преходящее увеличение выделения мочевой кислоты почками. У этих пациентов Лозартан стабилизировал СКФ и снижал фильтрационную фракцию. У женщин в постменопаузальном периоде с артериальной гипертензией, принимавших дозировку 50 мг в течение 4 недель, не было выявлено влияния терапии на уровень простагландинов в почках и системном уровне. Не оказывает влияния на вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом на концентрацию норадреналина в плазме крови. Также при этих дозах не оказывал влияния на концентрацию глюкозы в крови натощак.
В контролируемых клинических исследованиях с участием пациентов с артериальной гипертензией не зарегистрированы случаи отмены Лозартана из-за увеличения концентрации креатинина или содержания калия в сыворотке крови. Гемодинамические эффекты включали увеличение сердечного индекса, снижение давления заклинивания в легочных капиллярах, снижение общего периферического сосудистого сопротивления, среднего систолического артериального давления и частоты сердечных сокращений. Частота развития артериальной гипотензии у пациентов зависела от дозы. Нейрогормональные эффекты включали снижение концентрации альдостерона и норадреналина в крови. Фармакокинетика Всасывание При применение внутрь хорошо всасывается и подвергается метаболизму при первичном прохождении через печень с образованием активного карбоксилированного метаболита и неактивных метаболитов. Средние Cmax лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 час и через 3-4 часа соответственно. При применение в процессе обычного приема пищи клинически значимого влияния на профиль концентрации вещества в плазме крови выявлено не было. Объем распределения составляет 34 литра.
Исследования на крысах показали, что вещество практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. После применения внутрь или внутривенного введения меченного радиоактивным углеродом лозартана 14C лозартана радиоактивность циркулирующей плазмы крови прежде всего обусловлена наличием в ней вещества и его активного метаболита. Помимо активного метаболита образуются биологически неактивные метаболиты, в том числе два основных метаболита, образующихся в результате гидроксилирования боковой бутиловой цепи, и один второстепенный — N-2-тетразол-глюкуронид. Имеет линейную фармакокинетику при применение внутрь в дозах до 200 мг. После применения внутрь плазменные концентрации лекарства и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения приблизительно 2 и 6-9 часов соответственно. При режиме дозирования 100 мг 1 раз в сутки не происходит значимого накопления в плазме крови ни вещества, ни его активного метаболита.
Нет необходимости в подборе начальной дозировки у лиц пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью включая больных на гемодиализе. Пациентам с заболеванием печени в анамнезе рекомендуется назначать препарат в более низких дозах. Лозартан-ТАД может быть назначен в комбинации с другими гипотензивными средствами диуретиками блокаторами "медленных" кальциевых каналов альфа- и бета-адреноблокаторами гипотензивными средствами для приема внутрь центрального действия инсулином и другими гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины глитазонами и ингибиторами глюкозидазы. Передозировка Симптомы: выраженное снижение АД и тахикардия; брадикардия может возникнуть вследствие парасимпатической вагусной стимуляции. Лечение: форсированный диурез симптоматическая терапия. Лозартан и его активный метаболит не удаляются из кровотока при гемодиализе. Особые указания Реакции повышенной чувствительности Лечение препаратом пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе следует начинать под строгим контролем врача в условиях стационара. Ангионевротический отек чаще возникает у пациентов негроидной расы. Артериальная гипотензия нарушение водно-электролитного баланса или снижение ОЦК У пациентов со сниженным ОЦК например получающих лечение большими дозами диуретиков диеты с ограничением поваренной соли диареи рвоты может возникать симптоматическая артериальная гипотензия. Коррекцию таких состояний необходимо проводить до назначения Лозартана-ТАД или начинать лечение с более низкой дозы см. Способ применения и дозы. Поскольку у больных сахарным диабетом 2 типа осложненным нефропатией повышен риск развития гиперкалиемии следует обеспечить периодический контроль содержания калия в крови и КК. Во время лечения препаратом Лозартана-ТАД пациенты не должны принимать препараты калия или содержащие калиевые заменители поваренной соли без предварительного согласования с врачом. Нарушение функции печени Данные фармакокинетических исследований указывают на то что концентрация лозартана в плазме крови больных с циррозом печени значительно увеличивается поэтому пациентам с заболеванием печени в анамнезе следует назначать препарат в более низкой дозе см. Нарушение функции почек Вследствие ингибирования РААС у некоторых предрасположенных пациентов отмечались изменения функции почек включая почечную недостаточность; данные изменения могут исчезать после прекращения лечения. Некоторые препараты оказывающие воздействие на РААС могут увеличивать концентрацию мочевины крови и сывороточного креатинина у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки. Сообщалось о возникновении подобных эффектов при приеме лозартана; изменения функции почек могут исчезать при прекращении терапии. О подобных исходах сообщалось и при лечении данной категории пациентов лозартаном. Отсутствует достаточный опыт применения лозартана у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью у пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью IV функциональный класс по классификации NYHA у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматическими жизнеугрожающими аритмиями. В указанных группах лозартан следует применять с осторожностью и с? Рекомендуется врачебный контроль при титрации дозы. Больные с первичным гиперальдостеронизмом не отвечают на терапию гипотензивными препаратами механизм действия которых опосредован через РААС в связи с чем препарат не следует назначать при данном заболевании. Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены. Клинические исследования не выявили каких-либо различий в отношении безопасности и эффективности лозартана у пациентов пожилого возраста по сравнению с пациентами молодого возраста. Подобно другим антагонистам рецепторов ангиотензина II Лозартан-ТАД может быть недостаточно эффективным в снижении АД у больных с низкой активностью ренина плазмы в частности у пациентов негроидной расы по сравнению с пациентами других рас.
Гемодинамические эффекты включали увеличение сердечного индекса и уменьшение давления заклинивания в легочных капиллярах, а также уменьшение системного сосудистого сопротивления, среднего системного АД и частоты сердечных сокращений ЧСС. Частота возникновения артериальной гипотензии у данных пациентов зависела от дозы препарата. Нейрогормональные эффекты включали снижение концентрации альдостерона и норадреналина в крови. Фармакокинетика Всасывание При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму при «первичном прохождении» через печень, в результате чего образуются активный карбоксилированный метаболит и неактивные метаболиты. Средние максимальные концентрации Сmax лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 час и через 3-4 часа, соответственно. При приеме лозартана во время приема пищи клинически значимого влияния на профиль концентрации лозартана в плазме крови выявлено не было. Объем распределения лозартана составляет 34 л. Исследования на крысах показали, что лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Помимо активного метаболита образуются биологически неактивные метаболиты, в том числе два основных метаболита, образующихся в результате гидроксилирования бутильной группы цепи, и один неосновной метаболит-N-2-тетразол глюкуронид. Прием препарата одновременно с приемом пищи не оказывает клинически значимого влияния на его сывороточные концентрации. Фармакокинетические параметры лозартана и его активного метаболита при приеме внутрь в дозах до 200 мг линейны. Кумуляции лозартана и его активного метаболита при применении в дозе 100 мг 1 раз в сутки нет. Фармакокинетика у особых групп пациентов Пожилые пациенты Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентов с АГ существенно не отличаются от данных показателей у молодых пациентов с АГ. Пол Концентрации лозартана в плазме крови были в 2 раза выше у женщин с АГ по сравнению с мужчинами с АГ. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие не имеет клинического значения. Пациенты с нарушенной функцией печени При приеме лозартана внутрь пациентами с легким и умеренным алкогольным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались, соответственно, в 5 и 1,7 раза выше, чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола. При сравнении площади под кривой концентрации ПКК у пациентов с нормальной почечной функцией, ПКК лозартана у пациентов, находящихся на гемодиализе, оказалась примерно в 2 раза больше. Плазменные концентрации активного метаболита не изменяются у пациентов с нарушением функции почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не могут быть удалены с помощью гемодиализа. Показания к применению Артериальная гипертензия. Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся совокупным снижение частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда. Хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ или непереносимости ингибиторов АПФ. Не рекомендуется переводить пациентов с хронической сердечной недостаточностью и стабильными показателями при приеме ингибиторов АПФ на терапию препаратом. Противопоказания Повышенная чувствительность к любому из компонентов данного препарата. Тяжелые нарушения функции печени отсутствует опыт применения. Одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией. Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции в состав препарата входит лактоза. Беременность и период грудного вскармливания. Возраст до 18 лет эффективность и безопасность не установлены. С осторожностью Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; гиперкалиемия; состояние после трансплантации почки отсутствует опыт применения ; аортальный стеноз, митральный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; сердечная недостаточность с сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью; хроническая сердечная недостаточность IV функционального класса по классификации NYHA; сердечная недостаточность с угрожающими жизни аритмиями; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; первичный гиперальдостеронизм; ангионевротический отек в анамнезе; применение у пациентов негроидной расы. Пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови например, получающим лечение большими дозами диуретиков — может возникать симптоматическая артериальная гипотензия. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Применение во втором и третьем триместрах беременности лекарственных препаратов, воздействующих непосредственно на РААС, может стать причиной серьезных повреждений и даже гибели развивающегося плода, поэтому при диагностировании беременности препарат Лозартан должен быть сразу отменен и, если необходимо, назначена альтернативная антигипертензивная терапия. Терапию препаратом Лозартан нельзя начинать во время беременности. Если пациенткам, планирующим беременность, продолжение терапии лозартаном считается необходимым, следует заменить лозартан на альтернативные гипотензивные средства, которые имеют установленный профиль безопасности при применении во время беременности. Хотя нет опыта применения препарата Лозартан у беременных женщин, доклинические исследования на животных показали, что прием препарата приводит к развитию серьезных эмбриональных и неонатальных повреждений и гибели плода или потомства. Считается, что механизм данных явлений обусловлен воздействием на РААС. Почечная перфузия у плода, зависящая от развития РААС, появляется во втором триместре, поэтому риск для плода возрастает, если лекарственный препарат Лозартан применяется во втором или третьем триместре беременности. Применение АРА II во втором и третьем триместрах беременности оказывает токсическое действие на плод снижение функции почек, развитие олигогидрамниона, замедление оссификации черепа и новорожденного почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия. Если препарат Лозартан применяется во втором триместре беременности и позже, рекомендуется проведение ультразвукового исследования черепа и функции почек. Новорожденные, чьи матери принимали препарат Лозартан во время беременности, должны быть тщательно обследованы в отношении выявления артериальной гипотензии.
Лозартан, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50мг, 30 шт
Отзыву подлежит и серия 80322 препарата «ЛОЗАРТАН, таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 100 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (9), пачки картонные». Если пропустить прием следующей таблетки Лозартана, возможно резкое повышение давления. Лозартан выпускается в виде таблеток по 25, 50 и 100 миллиграммов (мг), покрытых пленочной оболочкой. 101 препарат с действующим веществом Лозартан, цены в аптеках. 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит активного вещества: лозартан калия 50 мг. Форма выпускаТаблетки, покрытые пленочной оболочкой Аналоги по форме выпускаЛозартан-тева таблетки 25 мг 30 шт.
При каком давлении применяется лозартан?
Неизвестно, выделяется ли лозартан с грудным молоком. При назначении в период грудного вскармливания следует принять решение о прекращении кормления грудью или о прекращении лечения. Взаимодействие Может применяться с другими гипотензивными средствами. Не отмечено клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. Рифампицин и флуконазол снижают концентрацию активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение этих взаимодействий неизвестно. У пациентов со сниженным ОЦК предшествовавшее лечение большими дозами диуретиков может возникать выраженное снижение АД. Усиливает взаимно эффект других гипотензивных средств диуретиков, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков. Как и при использовании других средств, блокирующих образование ангиотензина II и его действие, совместное применение калийсберегающих диуретиков спиронолактон, триамтерен, амилорид , препаратов калия и солей, содержащих калий, может привести к увеличению содержания калия в сыворотке крови. Нестероидные противовоспалительные препараты НПВП , включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 ЦОГ-2 , могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств.
У некоторых пациентов с нарушением функции почек включая пожилых пациентов со сниженным ОЦК, в том числе вследствие предшествующего лечения диуретиками , которые получали лечение НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, одновременное назначение антагонистов рецепторов ангиотензина II может вызывать дальнейшее ухудшение функции почек вплоть до развития острой почечной недостаточности. Обычно данный эффект обратим. При совместном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови. Учитывая это, необходимо взвешивать пользу и риск совместного применения лозартана с солями лития. В случае необходимости совместного применения препаратов, надо регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови. Передозировка Симптомы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, из-за парасимпатической вагусной стимуляции может появляться брадикардия.
Лозартан можно назначать совместно с другими антигипертензивными препаратами. При назначении пациентам, получающим диуретики, начальную дозу лозартана следует снизить до 25 мг 1 раз в сутки. Хроническая сердечная недостаточность. Начальная доза лозартана для пациентов с сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Срок титрования определяется с учётом индивидуальной переносимости лечения. Обычно назначается в комбинации с диуретиками и сердечными гликозидами. Снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка. Стандартная начальная доза лозартана составляет 50 мг в сутки в 1 приём. Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией. Доза лозартана может быть увеличена до 100 мг в сутки с учётом снижения АД. Пациентам с нарушениями функции печени следует назначать лозартан в более низких дозах. У пациентов пожилого возраста, а также у больных с нарушениями функции почек, включая пациентов на диализе, нет необходимости в коррекции начальной дозы лозартана. Побочные действия править В большинстве случаев лозартан хорошо переносится. Побочные эффекты носят слабый и преходящий характер и, как правило, не требуют отмены препарата.
Лозартан и его активный метаболит не удаляются из кровотока с помощью гемодиализа. Показания — артериальная гипертензия; — снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупной частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда; — защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией - замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемни, частоты развития терминальной стадии хронической почечной недостаточности ХПН , требующей проведения гемодиализа или трансплантации почки, показателей смертности, а также снижение протеинурии; — хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ. Применение при беременности и кормлении грудью Применение Лозартана при беременности противопоказано. Поэтому при диагностировании беременности прием Лозартана следует немедленно прекратить. Считается, что механизм такого воздействия состоит в фармакологически опосредованном влиянии на РААС. Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II во II или III триместрах беременности оказывает токсическое действие на плод снижение функции почек, развитие олигогидрамниона, замедление оссификации черепа и новорожденного почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия. Если препарат Лозартан применялся во II триместре беременности и позже, рекомендуется проведение УЗИ костей черепа и оценить функцию почек. При применении Лозартана в период грудного вскармливания следует принять решение или о прекращении грудного вскармливания, или о прекращении лечения препаратом, принимая во внимание важность его для матери. Способ применения и дозы Внутрь, вне зависимости от приема пищи. Максимальный антигипертепзивный эффект достигается через 3-6 недель от начала терапии. В дальнейшем рекомендуется добавить гидрохлоротиазид или увеличить дозу Лозартана до 100 мг с учетом степени снижения артериального давления АД в один или в два приема. В дальнейшем рекомендуется увеличить дозу Лозартана до 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения АД. Лозартан может быть назначен совместно с другими гипотензивными препаратами диуретиками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, альфа- и бета-адреноблокаторами, гипотензивными препаратами центрального действия , инсулином и другими гипогликемическими препаратами производными сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы. Как правило, доза титруется с недельным интервалом т. Побочные действия В большинстве случаев лозартан хорошо переносится, побочные эффекты носят слабый и преходящий характер и не требуют отмены препарата. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные и инструкции, сообщите об этом врачу. Передозировка Сведения о передозировке препарата ограничены.
Фармакологические свойства Механизм действия Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором, главным активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы РААС , а также решающим патофизиологическим звеном развития артериальной гипертензии АГ. Ангиотензин II связывается с AT1-рецепторами, находящимися во многих тканях например, в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце и вызывает ряд важных биологических эффектов, в том числе вазоконстрикции и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует разрастание гладкомышечных клеток. Роль второго вида рецепторов ангиотензина II в сердечно-сосудистом гомеостазе АТ2 подтипа неизвестна. Лозартан — селективный антагонист AT1-рецепторов ангиотензина II, эффективен при приеме внутрь. Лозартан и его фармакологически активный карбоксилированный метаболит Е-3174 , как in vitro так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II независимо от источника или пути синтеза. В отличие от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина II, лозартан не обладает эффектами агониста. Лозартан избирательно связывается с AT1-рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент АПФ, кининаза II , который способствует деградации брадикинина. Фармакодинамика В период приема лозартана устранение отрицательной обратной связи, заключающейся в подавлении ангиотензином II секреции ренина, ведет к увеличению активности ренина плазмы крови АРП. У некоторых пациентов наблюдалось еще большее увеличение, особенно при небольшой длительности лечения 2 недели. Однако антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови проявлялись через 2 и 6 недель терапии, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. АРП и уровень ангиотензина II снижались до исходных значений, наблюдавшихся до начала приема препарата, через 3 суток после отмены лозартана. Воздействие препарата на АРП и уровень ангиотензина II было сопоставимо с таковым при приеме 50 мг лозартана. Исследование, в котором сравнивались эффекты лозартана в дозах 20 мг и 100 мг с эффектами ингибитора АПФ в отношении реакции на ангиотензин I, ангиотензин II и брадикинин, показало, что лозартан блокирует эффекты ангиотензина I и ангиотензина II, не оказывая влияния на эффекты брадикинина. Данные результаты соответствуют данным о специфичности механизма действия лозартана. Напротив, ингибитор АПФ блокировал реакцию на ангиотензин I и повышал выраженность ответа на брадикинин, не влияя на выраженность ответа на ангиотензин II, что демонстрирует фармакодинамическое различие между лозартаном и ингибиторами АПФ. Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Так как лозартан и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II, они оба вносят вклад в антигипертензивный эффект. Сообщалось, что в клиническом исследовании с однократным приемом 100 мг лозартана калия, в которое включались здоровые добровольцы мужчины , введение препарата в условиях высоко — и малосолевой диеты не влияло на скорость клубочковой фильтрации СКФ , эффективный почечный плазмоток и фильтрационную фракцию. Лозартан обладает натрийуретическим эффектом, который был более выражен при малосолевой диете и, по-видимому, не был связан с подавлением ранней реабсорбции натрия в проксимальных почечных канальцах. Лозартан также вызывал преходящее увеличение выделения мочевой кислоты почками. Фракционная экскреции альбумина и иммуноглобулинов IgG также значительно уменьшилась. У данных пациентов лозартан стабилизировал СКФ и уменьшал фильтрационную фракцию. Лозартан не влияет на вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в отношении уровня норадреналина в плазме крови. В тех же дозах лозартан не оказывал влияния на концентрацию глюкозы в крови натощак. В контролируемых клинических исследованиях, в которые включались пациенты с АГ, случаев отмены препарата в связи с увеличением концентрации креатинина или калия сыворотки крови не зарегистрировано. В дозах 25 и 50 мг в сутки препарат оказывал положительные гемодинамические и нейрогормональные эффекты, которые наблюдались на протяжении всего исследования. Гемодинамические эффекты включали увеличение сердечного индекса и уменьшение давления заклинивания в легочных капиллярах, а также уменьшение системного сосудистого сопротивления, среднего системного АД и частоты сердечных сокращений ЧСС. Частота возникновения артериальной гипотензии у данных пациентов зависела от дозы препарата. Нейрогормональные эффекты включали снижение концентрации альдостерона и норадреналина в крови. Фармакокинетика Всасывание При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму при «первичном прохождении» через печень, в результате чего образуются активный карбоксилированный метаболит и неактивные метаболиты. Средние максимальные концентрации Сmax лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 час и через 3-4 часа, соответственно. При приеме лозартана во время приема пищи клинически значимого влияния на профиль концентрации лозартана в плазме крови выявлено не было. Объем распределения лозартана составляет 34 л. Исследования на крысах показали, что лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Помимо активного метаболита образуются биологически неактивные метаболиты, в том числе два основных метаболита, образующихся в результате гидроксилирования бутильной группы цепи, и один неосновной метаболит-N-2-тетразол глюкуронид. Прием препарата одновременно с приемом пищи не оказывает клинически значимого влияния на его сывороточные концентрации. Фармакокинетические параметры лозартана и его активного метаболита при приеме внутрь в дозах до 200 мг линейны. Кумуляции лозартана и его активного метаболита при применении в дозе 100 мг 1 раз в сутки нет. Фармакокинетика у особых групп пациентов Пожилые пациенты Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентов с АГ существенно не отличаются от данных показателей у молодых пациентов с АГ.