Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг №30 вертекс. Таблетки покрыты пленочной оболочкой, белого яется препарат при повышенном артериальном давлении, при хронической сердечной недостаточности, диабетической нефропатии и для снижения риска заболеваний се. 30 шт. - упаковка контурная ячейковая - пачка картонная Производитель: Озон ООО (Россия). Вертекс 50мг, 30 таблеток, покрытых пленочной оболочкой в Краснодаре Вы можете при получении товара в аптечном учреждении до момента оплаты. Решение компании связано с отзывом 36 партий лозартана калия и еще 68 партий комбинированных таблеток лозартана и гидрохлоротиазида производства индийской фармацевтической компании Torrent Pharmaceuticals за несколько дней до этого.
Инструкция
- Содержание
- Лозартан: аналоги, сравнение цен, инструкция по применению
- Внимание: отзыв препаратов лозартана
- ЛОЗАРТАН (ЛОЗАП, ЛОРИСТА) - ЧЕМ ОПАСЕН? ПОЛНЫЙ РАЗБОР ПРЕПАРАТА! | Тамаз Гаглошвили | Дзен
- Лозартан — состав, инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги препарата
Sanofi отозвала 941 серию лозартана из-за возможных примесей токсичных веществ
Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией - замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии ХПН, требующей проведения гемодиализа или трансплантации почек, показателей смертности, а также снижение протеинурии. Хроническая сердечная недостаточность в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ. Противопоказания Беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лозартану. Побочные действия Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическая гипотензия. Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия. Со стороны пищеварительной системы: диарея, повышение активности АЛТ. Со стороны ЦНС: головная боль.
Дерматологические реакции: зуд.
При сравнении площади под кривой концентрации ПКК у пациентов с нормальной почечной функцией, ПКК лозартана у пациентов, находящихся на гемодиализе, оказалась примерно в 2 раза больше. Плазменные концентрации активного метаболита не изменяются у пациентов с нарушением функции почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не могут быть удалены с помощью гемодиализа.
Показания: - Артериальная гипертензия. Не рекомендуется переводить пациентов с хронической сердечной недостаточностью и стабильными показателями при приеме ингибиторов АПФ на терапию препаратом. Противопоказания: - Повышенная чувствительность к любому из компонентов данного препарата. С осторожностью: Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; гиперкалиемия; состояние после трансплантации почки отсутствует опыт применения ; аортальный стеноз, митральный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; сердечная недостаточность с сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью; хроническая сердечная недостаточность IV функционального класса по классификации NYHA; сердечная недостаточность с угрожающими жизни аритмиями; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; первичный гиперальдостеронизм; ангионевротический отек в анамнезе; применение у пациентов негроидной расы.
Пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови например, получающим лечение большими дозами диуретиков - может возникать симптоматическая артериальная гипотензия. Беременность и лактация: Применение во втором и третьем триместрах беременности лекарственных препаратов, воздействующих непосредственно на РААС, может стать причиной серьезных повреждений и даже гибели развивающегося плода, поэтому при диагностировании беременности препарат Лозартан должен быть сразу отменен и, если необходимо, назначена альтернативная антигипертензивная терапия. Терапию препаратом Лозартан нельзя начинать во время беременности. Если пациенткам, планирующим беременность, продолжение терапии лозартаном считается необходимым, следует заменить лозартан на альтернативные гипотензивные средства, которые имеют установленный профиль безопасности при применении во время беременности.
Хотя нет опыта применения препарата Лозартан у беременных женщин, доклинические исследования на животных показали, что прием препарата приводит к развитию серьезных эмбриональных и неонатальных повреждений и гибели плода или потомства. Считается, что механизм данных явлений обусловлен воздействием на РААС. Почечная перфузия у плода, зависящая от развития РААС, появляется во втором триместре, поэтому риск для плода возрастает, если лекарственный препарат Лозартан применяется во втором или третьем триместре беременности. Применение АРА II во втором и третьем триместрах беременности оказывает токсическое действие на плод снижение функции почек, развитие олигогидрамниона, замедление оссификации черепа и новорожденного почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия.
Если препарат Лозартан применяется во втором триместре беременности и позже, рекомендуется проведение ультразвукового исследования черепа и функции почек. Новорожденные, чьи матери принимали препарат Лозартан во время беременности, должны быть тщательно обследованы в отношении выявления артериальной гипотензии. Не известно выделяется ли лозартан с грудным молоком. Так как многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком, и существует риск развития потенциальных неблагоприятных эффектов у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или об отмене препарата с учетом необходимости приема препарата для матери.
Способ применения и дозы: Препарат Лозартан принимается внутрь вне зависимости от приема пищи. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая водой. Препарат Лозартан можно принимать в комбинации с другими гипотензивными средствами. Для обеспечения необходимого режима дозирования возможен прием препарата Лозартан в дозе 50 мг.
Артериальная гипертензия Стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг препарата Лозартан 1 раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель от начала терапии. У некоторых пациентов для достижения большего терапевтического эффекта доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы 100 мг препарата Лозартан 1 раз в сутки. У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови ОЦК например, при приеме больших доз диуретиков начальную дозу препарата Лозартан следует снизить до 25 мг 1 раз в сутки см.
Нет необходимости в подборе начальной дозы для пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек, включая пациентов на диализе. Пациентам с заболеванием печени в анамнезе рекомендуется назначать более низкие дозы препарата Лозартан см. Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка Стандартная начальная доза препарата Лозартан составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем рекомендуется добавить гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличить дозу препарата Лозартан до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения АД.
Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией Стандартная начальная доза препарата Лозартан составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем дозу препарата Лозартан можно увеличить до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения АД. Препарат Лозартан может быть назначен в комбинации с другими гипотензивными средствами например, диуретиками, блокаторами "медленных" кальциевых каналов, альфа- и бета-адреноблокаторами, гипотензивными средствами центрального действия , инсулином и другими гипогликемическими средствами например, производными сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы. Хроническая сердечная недостаточность Стандартная начальная доза препарата Лозартан для пациентов с ХСН составляет 12,5 мг 1 раз в сутки.
Побочные эффекты лозартана обычно преходящие и не требуют отмены препарата. Артериальная гипертензия: Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение, нечасто - сонливость, головная боль, нарушения сна. Нарушения со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения: часто - вертиго. Нарушения со стороны сердца: нечасто - ощущение сердцебиения, стенокардия.
Нарушения со стороны сосудов: нечасто - ортостатическая гипотензия включая опосредованные дозой ортостатические эффекты.
На поверхности таблеток допускается шероховатость пленочного покрытия. Состав: каждая таблетка содержит: активное вещество: лозартана калиевая соль - 50 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, тальк, кальция стеарат, крахмал картофельный; состав оболочки: гипромеллоза 2910, пропиленгликоль, титана диоксид, тальк. Фармакотерапевтическая группа: Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему.
Вещество избирательно связывается с рецепторами АТ1 и не влияет на рецепторы других гормонов и ионных каналов, регулирующих функции сердечно-сосудистой системы. Он также не влияет на ангиотензин-превращающий фермент АПФ , который разрушает брадикинин. Подавляет повышение систолического и диастолического артериального давления при инфузии ангиотензина II. В период применения происходит устранение отрицательной обратной связи, которая связана с подавлением ангиотензина II секреции ренина. Это приводит к увеличению активности ренина в плазме крови АРП. У некоторых наблюдается еще большее увеличение концентрации ангиотензина II, особенно при небольшой длительности лечения 2 недели.
Однако несмотря на это, антигипертензивный эффект и снижение концентрации альдостерона в плазме крови проявляются через 2 и 6 недель терапии, указывая на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. После прекращения применения АРП и концентрация ангиотензина II снижаются в течение 3 недель до значений, наблюдавшихся до начала лечения. В исследовании, сравнивающем эффекты в дозах 20 мг и 100 мг с эффектами ингибитора АПФ на ангиотензин I, ангиотензин II и брадикинин, было выявлено, что вещество блокирует эффекты ангиотензина I и ангиотензина II, не влияя на эффекты брадикинина. Это объясняется специфическим механизмом действия лекарства. В то же время ингибитор АПФ блокирует ответные реакции на ангиотензин I и усиливает эффекты брадикинина, не влияя на ответ на ангиотензин II, что демонстрирует фармакодинамическое различие между Лозартаном и ингибиторами АПФ. Концентрации вещества и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект, возрастают с увеличением дозы. Так как вещество и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II АТ1 , оба вносят свой вклад в антигипертензивный эффект. В исследовании с однократным применением в дозе 100 мг, включавшем здоровых добровольцев мужчин , применение внутрь в условиях высокосолевой и низкосолевой диеты не оказывал влияния на скорость клубочковой фильтрации СКФ , эффективный почечный плазмоток и фильтрационную фракцию. Лозартан обладал натрийуретическим эффектом, который проявлялся более ярко при низкосолевой диете и, по всей видимости, не был связан с подавлением ранней реабсорбции натрия в проксимальных почечных канальцах. Также вызывал преходящее увеличение выделения мочевой кислоты почками.
У этих пациентов Лозартан стабилизировал СКФ и снижал фильтрационную фракцию. У женщин в постменопаузальном периоде с артериальной гипертензией, принимавших дозировку 50 мг в течение 4 недель, не было выявлено влияния терапии на уровень простагландинов в почках и системном уровне. Не оказывает влияния на вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом на концентрацию норадреналина в плазме крови. Также при этих дозах не оказывал влияния на концентрацию глюкозы в крови натощак.
Лозартан вертекс
Препараты из разных фармгрупп имеют различные механизмы действия, т. Поэтому разным пациентам с артериальной гипертензией доктор может назначить разные средства, например, одному для нормализации давления лучше подойдет атенолол, а другому его прием нежелателен из-за того, что вместе с гипотензивным эффектом он снижает частоту сердечных сокращений. Кроме непосредственно снижения давления симптоматического , важно влиять и на причину его повышения: например, лечить атеросклероз если такая болезнь есть , проводить профилактику вторичных заболеваний — инфаркта, нарушения мозгового кровообращения и др. Антагонисты кальция Верапамил, Амлодипин, Дилтиазем Препараты, которые назначают при гипертонии Эти лекарства показаны для лечения артериальной гипертензии стойкого повышения давления любой степени. Стадия болезни, возраст, наличие сопутствующих заболеваний, индивидуальные особенности организма учитываются при выборе средства, подборе дозировки, кратности приема и сочетании препаратов.
Прочие: частые - гиперкалиемия, увеличение концентрации креатинина, мочевины и содержания калия в крови; нечастые - отеки, лихорадка, подагра, повышение активности "печеночных" трансаминаз и гипербилирубинемия; частота неизвестна - рабдомиолиз, гипонатриемия, гипогликемия. Передозировка: Симптомы: выраженное снижение АД, изменение частоты сердечных сокращений ЧСС тахикардия или брадикардия, обусловленная парасимпатической вагусной стимуляцией. Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен. Взаимодействие: Усиливает взаимно эффект других гипотензивных ЛС диуретиков, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков. У пациентов с дегидратацией предшествовавшее лечение большими дозами диуретиков может возникать симптоматическая артериальная гипотензия.
Не отмечено клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом, варфарином. Может назначаться с другими гипотензивными ЛС, инсулином и другими гипогликемическими средствами производные сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы. Снижает выведение лития, поэтому при одновременном применении с препаратами лития необходимо тщательно мониторировать концентрацию лития в сыворотке крови. Одновременный приём с нестероидными противовоспалительными препаратами НПВП , в том числе с селективными ингибиторами циклооксигеназы-2 ЦОГ-2 может ослабить эффект от применения ЛОЗАРТАНА, так же одновременное применение данных лекарственных средств должно проводиться с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек. Двойная блокада РААС с применением АРА II, ингибиторов АПФ или алискирена ингибитора ренина ассоциирована с повышенным риском развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушением функции почек в том числе развитием острой почечной недостаточности по сравнению с монотерапией.
Необходим контроль АД, функции почек и содержания электролитов в крови у пациентов, принимающих лозартан и другие лекарственные препараты, влияющие на РААС. Рифампицин, являясь индуктором метаболизма лекарственных средств, снижает концентрацию активного метаболита лозартана в крови. Клиническое значение данного взаимодействия не установлено. Флуконазол, ингибитор изофермента CYP2C9, снижает концентрацию активного метаболита лозартана, однако фармакодинамическая значимость одновременного применения лозартана и ингибиторов изофермента CYP2C9 не изучена. Показано, что у пациентов, не метаболизирующих лозартан в активный метаболит, имеется очень редкий и специфичный дефект изофермента CYP2C9.
Эти данные дают возможность предполагать, что метаболизм лозартана до активного метаболита осуществляется изоферментом CYP2C9, а не изоферментом CYP3A4. У пациентов с циррозом печени концентрация ЛОЗАРТАНА в плазме значительно увеличивается, в связи, с чем при наличии заболеваний печени в анамнезе его следует назначать в более низких дозах. ЛС, оказывающие воздействие на систему кинин-ангиотензин, могут увеличить концентрацию мочевины в крови и сыворочного креатинина у пациентов с двусторонним почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки. Состояние после трансплантации почки. Аортальный или митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.
Как и все препараты, обладающие вазодилатирующим действием, антагонисты рецепторов ангиотензина II АРА II должны назначаться с осторожностью пациентам с аортальным или митральным стенозами, или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией. Хроническая сердечная недостаточность.
Противопоказания Беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лозартану.
Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Побочные действия Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическая гипотензия. Передозировка Сведения о передозировке препарата ограничены.
Ни лозартан, ни его активный метаболит не выводятся из организма с помощью гемодиализа. Взаимодействие с другими препаратами При одновременном применении с диуретиками в высоких дозах возможна артериальная гипотензия.
Снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка. Стандартная начальная доза лозартана составляет 50 мг в сутки в 1 приём. Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией.
Доза лозартана может быть увеличена до 100 мг в сутки с учётом снижения АД. Пациентам с нарушениями функции печени следует назначать лозартан в более низких дозах. У пациентов пожилого возраста, а также у больных с нарушениями функции почек, включая пациентов на диализе, нет необходимости в коррекции начальной дозы лозартана. Побочные действия править В большинстве случаев лозартан хорошо переносится. Побочные эффекты носят слабый и преходящий характер и, как правило, не требуют отмены препарата.
Суммарная частота побочных эффектов лозартана сравнима с плацебо. Симптомы: гипотензия, изменение ЧСС тахикардия или брадикардия, обусловленная возбуждением блуждающего нерва. Лечение: Форсированный диурез , симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен. При одновременном применении с диуретиками в высоких дозах возможна артериальная гипотензия.
При одновременном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии.
Аналоги товара
- ЛОЗАРТАН таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25мг №30 биоком
- Отзывы врачей о лозартане
- Формы выпуска
- В связи с изменениями в логистических цепочках срок исполнения заказа может быть увеличен.
- Виртуальный хостинг
- Лозартан — состав, инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги препарата
5 лучших и безопасных сартанов
Клиника ЛОРДМЕД Согласно статистике, показатель смертности от сердечно-сосудистых патологий в последние годы плавно увеличивается. Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг №30 вертекс. Лозартан Канон, 100 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 60 шт. блокируют рецепторы, вытесняя гормональное вещество из комплекса (Эпросартан, Лозартан).
Сартаны: список препаратов последнего поколения
Таблетки 25 мг: овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с риской на одной стороне и фаской. Лозартан, таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг (Озон), 30 шт. Лекарства и БАДы, Средства для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, Гипертензивные препараты, ЛОЗАРТАН таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25мг №30 биоком. блокируют рецепторы, вытесняя гормональное вещество из комплекса (Эпросартан, Лозартан).
Что лучше Лозап или Лозартан: сравнение препаратов и мнение врачей
Поэтому разным пациентам с артериальной гипертензией доктор может назначить разные средства, например, одному для нормализации давления лучше подойдет атенолол, а другому его прием нежелателен из-за того, что вместе с гипотензивным эффектом он снижает частоту сердечных сокращений. Кроме непосредственно снижения давления симптоматического , важно влиять и на причину его повышения: например, лечить атеросклероз если такая болезнь есть , проводить профилактику вторичных заболеваний — инфаркта, нарушения мозгового кровообращения и др. Антагонисты кальция Верапамил, Амлодипин, Дилтиазем Препараты, которые назначают при гипертонии Эти лекарства показаны для лечения артериальной гипертензии стойкого повышения давления любой степени. Стадия болезни, возраст, наличие сопутствующих заболеваний, индивидуальные особенности организма учитываются при выборе средства, подборе дозировки, кратности приема и сочетании препаратов. Таблетки из группы сартанов на сегодняшний день считаются самыми перспективными и эффективными в лечении гипертонии.
Не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент АПФ , не оказывает влияния на кининовую систему, нe подавляет киназу II — фермент, который разрушает брадикинин. Характеризуется длительным действием 24 часа и более , не оказывает клинически значимого влияния на частоту сердечных сокращений ЧСС.
Фармакокинетика править После приёма внутрь лозартан хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. При приёме лозартана одновременно с пищей никаких клинически значимых изменений фармакокинетических параметров не выявлено. Имеет эффект «первого прохождения» через печень. Метаболизируется с образованием активного карбоксильного метаболита ЕХР-3174, обладающего более выраженной антигипертензивной активностью 10—40 раз , а также неактивных метаболитов, включая два основных, образующихся путём гидроксилирования. Максимальная концентрация лозартана в плазме крови определяется через 1 час после приёма; максимальная концентрация активного метаболита — через 3—4 часа. Лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер ГЭБ.
Лозартан выводится с мочой и с калом в неизмененном виде и в виде метаболитов. При однократной суточной дозе 100 мг ни лозартан, ни его активный метаболит не накапливаются в плазме крови в значительном количестве [5]. Показания править Артериальная гипертензия ; хроническая сердечная недостаточность в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ ; снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка; защита функции почек у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с протеинурией с целью снижения протеинурии, уменьшения прогрессирования поражения почек, снижения риска развития терминальной стадии предотвращение необходимости проведения диализа , вероятности увеличения уровня креатинина в сыворотке крови. Противопоказания править Повышенная чувствительность к препарату, беременность , кормление грудью, артериальная гипотензия , гиперкалиемия , дегидратация , возраст до 18 лет безопасность и эффективность применения не установлены. Особые указания править Лозартан применяют с осторожностью: печеночная недостаточность , заболевания печени, в том числе в анамнезе; умеренные нарушения водно-электролитного баланса; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки. Резко токсический эффект при беременности вплоть до внутриутробной гибели плода.
Важно: назначать препараты от повышенного давления должен только кардиолог или участковый терапевт, как и контролировать состояние пациента во время терапии. Самостоятельно принятое решение о начале приема какого-то гипертензивного средства, которое помогает подруге, соседке или родственнику, может привести к плачевным последствиям. Далее в статье пойдет речь о том, какие препараты чаще всего назначают от высокого давления, об их эффективности, возможных побочных эффектах, а также о схемах комбинированного приема. Вы ознакомитесь с описанием самых действенных и популярных препаратов — Лозартана, Лизиноприла, Рениприла ГТ, Каптоприла, Арифон-ретарда и Верошпирона.
Перечень самых эффективных препаратов от повышенного давления Непатентованное международное название препарата.
Есть меньше жиров. Нужно постараться убрать из рациона соевое и пальмоядровое масла, различные заменители молочного жира, маргарин.
От них на стенках сосудов образуются бляшки. Тогда ток крови затрудняется, создаются предпосылки для гипертонии. Вести активный образ жизни, следить за массой тела.
Гипертоникам нужно делать зарядку каждый день, больше гулять на свежем воздухе. Отказаться от вредных привычек. Здесь имеются в виду сигареты, алкоголь.
Если человек будет вести здоровый образ жизни и принимать препараты, назначенные доктором, ему не придется беспокоиться из-за нарушений самочувствия. Конференция посвящена 105-летию открытия Н. Коротковым звукового метода измерения артериального давления.
Суворова Д. Гендерные различия в эффективности гипотензивной терапии лозартаном в сравнении с эналаприлом. Диссертация кандидата медицинских наук: 14.
Содержание:
- Смотрите также
- ЛОЗАРТАН, таблетки, покрытые оболочкой, 50мг и 100мг - Продукция - РУП Белмедпрепараты
- Внимание: отзыв препаратов лозартана
- Мобильное приложение «Все аптеки»
- Содержание
- Что лучше Лозап или Лозартан: сравнение препаратов и мнение врачей
Лозартан инструкция по применению
Ангиотензин II связывается с AT1-рецепторами, находящимися во многих тканях например, в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце и вызывает ряд важных биологических эффектов, в том числе вазоконстрикции и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует разрастание гладкомышечных клеток. Роль второго вида рецепторов ангиотензина II в сердечно-сосудистом гомеостазе АТ2 подтипа неизвестна. Лозартан — селективный антагонист AT1-рецепторов ангиотензина II, эффективен при приеме внутрь. Лозартан и его фармакологически активный карбоксилированный метаболит Е-3174 , как in vitro так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II независимо от источника или пути синтеза.
В отличие от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина II, лозартан не обладает эффектами агониста. Лозартан избирательно связывается с AT1-рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент АПФ, кининаза II , который способствует деградации брадикинина. Фармакодинамика В период приема лозартана устранение отрицательной обратной связи, заключающейся в подавлении ангиотензином II секреции ренина, ведет к увеличению активности ренина плазмы крови АРП.
У некоторых пациентов наблюдалось еще большее увеличение, особенно при небольшой длительности лечения 2 недели. Однако антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови проявлялись через 2 и 6 недель терапии, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. АРП и уровень ангиотензина II снижались до исходных значений, наблюдавшихся до начала приема препарата, через 3 суток после отмены лозартана. Воздействие препарата на АРП и уровень ангиотензина II было сопоставимо с таковым при приеме 50 мг лозартана.
Исследование, в котором сравнивались эффекты лозартана в дозах 20 мг и 100 мг с эффектами ингибитора АПФ в отношении реакции на ангиотензин I, ангиотензин II и брадикинин, показало, что лозартан блокирует эффекты ангиотензина I и ангиотензина II, не оказывая влияния на эффекты брадикинина. Данные результаты соответствуют данным о специфичности механизма действия лозартана. Напротив, ингибитор АПФ блокировал реакцию на ангиотензин I и повышал выраженность ответа на брадикинин, не влияя на выраженность ответа на ангиотензин II, что демонстрирует фармакодинамическое различие между лозартаном и ингибиторами АПФ. Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата.
Так как лозартан и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II, они оба вносят вклад в антигипертензивный эффект. Сообщалось, что в клиническом исследовании с однократным приемом 100 мг лозартана калия, в которое включались здоровые добровольцы мужчины , введение препарата в условиях высоко — и малосолевой диеты не влияло на скорость клубочковой фильтрации СКФ , эффективный почечный плазмоток и фильтрационную фракцию. Лозартан обладает натрийуретическим эффектом, который был более выражен при малосолевой диете и, по-видимому, не был связан с подавлением ранней реабсорбции натрия в проксимальных почечных канальцах. Лозартан также вызывал преходящее увеличение выделения мочевой кислоты почками.
Фракционная экскреции альбумина и иммуноглобулинов IgG также значительно уменьшилась. У данных пациентов лозартан стабилизировал СКФ и уменьшал фильтрационную фракцию. Лозартан не влияет на вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в отношении уровня норадреналина в плазме крови. В тех же дозах лозартан не оказывал влияния на концентрацию глюкозы в крови натощак.
В контролируемых клинических исследованиях, в которые включались пациенты с АГ, случаев отмены препарата в связи с увеличением концентрации креатинина или калия сыворотки крови не зарегистрировано. В дозах 25 и 50 мг в сутки препарат оказывал положительные гемодинамические и нейрогормональные эффекты, которые наблюдались на протяжении всего исследования. Гемодинамические эффекты включали увеличение сердечного индекса и уменьшение давления заклинивания в легочных капиллярах, а также уменьшение системного сосудистого сопротивления, среднего системного АД и частоты сердечных сокращений ЧСС. Частота возникновения артериальной гипотензии у данных пациентов зависела от дозы препарата.
Нейрогормональные эффекты включали снижение концентрации альдостерона и норадреналина в крови. Фармакокинетика Всасывание При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму при «первичном прохождении» через печень, в результате чего образуются активный карбоксилированный метаболит и неактивные метаболиты. Средние максимальные концентрации Сmax лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 час и через 3-4 часа, соответственно. При приеме лозартана во время приема пищи клинически значимого влияния на профиль концентрации лозартана в плазме крови выявлено не было.
Объем распределения лозартана составляет 34 л. Исследования на крысах показали, что лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Помимо активного метаболита образуются биологически неактивные метаболиты, в том числе два основных метаболита, образующихся в результате гидроксилирования бутильной группы цепи, и один неосновной метаболит-N-2-тетразол глюкуронид. Прием препарата одновременно с приемом пищи не оказывает клинически значимого влияния на его сывороточные концентрации.
Фармакокинетические параметры лозартана и его активного метаболита при приеме внутрь в дозах до 200 мг линейны. Кумуляции лозартана и его активного метаболита при применении в дозе 100 мг 1 раз в сутки нет. Фармакокинетика у особых групп пациентов Пожилые пациенты Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентов с АГ существенно не отличаются от данных показателей у молодых пациентов с АГ. Пол Концентрации лозартана в плазме крови были в 2 раза выше у женщин с АГ по сравнению с мужчинами с АГ.
Однако антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови проявлялись через 2 и 6 недель терапии, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. АРП и уровень ангиотензина II снижались до исходных значений, наблюдавшихся до начала приема препарата, через 3 суток после отмены лозартана. Воздействие препарата на АРП и уровень ангиотензина II было сопоставимо с таковым при приеме 50 мг лозартана. Исследование, в котором сравнивались эффекты лозартана в дозах 20 мг и 100 мг с эффектами ингибитора АПФ в отношении реакции на ангиотензин I, ангиотензин II и брадикинин, показало, что лозартан блокирует эффекты ангиотензина I и ангиотензина II, не оказывая влияния на эффекты брадикинина. Данные результаты соответствуют данным о специфичности механизма действия лозартана. Напротив, ингибитор АПФ блокировал реакцию на ангиотензин I и повышал выраженность ответа на брадикинин, не влияя на выраженность ответа на ангиотензин II, что демонстрирует фармакодинамическое различие между лозартаном и ингибиторами АПФ. Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата.
Так как лозартан и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II, они оба вносят вклад в антигипертензивный эффект. Сообщалось, что в клиническом исследовании с однократным приемом 100 мг лозартана калия, в которое включались здоровые добровольцы мужчины , введение препарата в условиях высоко - и малосолевой диеты не влияло на скорость клубочковой фильтрации СКФ , эффективный почечный плазмоток и фильтрационную фракцию. Лозартан обладает натрийуретическим эффектом, который был более выражен при малосолевой диете и, по-видимому, не был связан с подавлением ранней реабсорбции натрия в проксимальных почечных канальцах. Лозартан также вызывал преходящее увеличение выделения мочевой кислоты почками. Фракционная экскреции альбумина и иммуноглобулинов IgG также значительно уменьшилась. У данных пациентов лозартан стабилизировал СКФ и уменьшал фильтрационную фракцию. Лозартан не влияет на вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в отношении уровня норадреналина в плазме крови.
В тех же дозах лозартан не оказывал влияния на концентрацию глюкозы в крови натощак. В контролируемых клинических исследованиях, в которые включались пациенты с АГ, случаев отмены препарата в связи с увеличением концентрации креатинина или калия сыворотки крови не зарегистрировано. В дозах 25 и 50 мг в сутки препарат оказывал положительные гемодинамические и нейрогормональные эффекты, которые наблюдались на протяжении всего исследования. Гемодинамические эффекты включали увеличение сердечного индекса и уменьшение давления заклинивания в легочных капиллярах, а также уменьшение системного сосудистого сопротивления, среднего системного АД и частоты сердечных сокращений ЧСС. Частота возникновения артериальной гипотензии у данных пациентов зависела от дозы препарата. Нейрогормональные эффекты включали снижение концентрации альдостерона и норадреналина в крови. Фармакокинетика: Всасывание При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму при "первичном прохождении" через печень, в результате чего образуются активный карбоксилированный метаболит и неактивные метаболиты.
Средние максимальные концентрации Сmax лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 час и через 3-4 часа, соответственно. При приеме лозартана во время приема пищи клинически значимого влияния на профиль концентрации лозартана в плазме крови выявлено не было. Объем распределения лозартана составляет 34 л. Исследования на крысах показали, что лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Помимо активного метаболита образуются биологически неактивные метаболиты, в том числе два основных метаболита, образующихся в результате гидроксилирования бутильной группы цепи, и один неосновной метаболит-N-2-тетразол глюкуронид. Прием препарата одновременно с приемом пищи не оказывает клинически значимого влияния на его сывороточные концентрации. Фармакокинетические параметры лозартана и его активного метаболита при приеме внутрь в дозах до 200 мг линейны.
Кумуляции лозартана и его активного метаболита при применении в дозе 100 мг 1 раз в сутки нет. Фармакокинетика у особых групп пациентов Пожилые пациенты Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентов с АГ существенно не отличаются от данных показателей у молодых пациентов с АГ. Пол Концентрации лозартана в плазме крови были в 2 раза выше у женщин с АГ по сравнению с мужчинами с АГ. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие не имеет клинического значения. Пациенты с нарушенной функцией печени При приеме лозартана внутрь пациентами с легким и умеренным алкогольным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались, соответственно, в 5 и 1,7 раза выше, чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола. При сравнении площади под кривой концентрации ПКК у пациентов с нормальной почечной функцией, ПКК лозартана у пациентов, находящихся на гемодиализе, оказалась примерно в 2 раза больше.
Плазменные концентрации активного метаболита не изменяются у пациентов с нарушением функции почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не могут быть удалены с помощью гемодиализа. Показания: - Артериальная гипертензия. Не рекомендуется переводить пациентов с хронической сердечной недостаточностью и стабильными показателями при приеме ингибиторов АПФ на терапию препаратом. Противопоказания: - Повышенная чувствительность к любому из компонентов данного препарата.
Таким образом, эти серии препаратов должны были находиться в карантинной зоне хранения. Теперь их можно вернуть производителю, о чём нужно сообщить в территориальный орган Росздравнадзора.
Со стороны системы кроветворения: редко - васкулит включая пурпуру Шенлейн-Геноха ; частота неизвестна - тромбоцитопения.
Со стороны кожных покровов: нечастые - сухость, гиперемия кожи, повышенное потоотделение, алопеция; частота неизвестна фотосенсибилизация. Аллергические реакции: нечастые - крапивница, кожная сыпь, кожный зуд, ангионевротический отек, в т. Прочие: частые - гиперкалиемия, увеличение концентрации креатинина, мочевины и содержания калия в крови; нечастые - отеки, лихорадка, подагра, повышение активности "печеночных" трансаминаз и гипербилирубинемия; частота неизвестна - рабдомиолиз, гипонатриемия, гипогликемия. Взаимодействие Усиливает взаимно эффект других гипотензивных ЛС диуретиков, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков. У пациентов с дегидратацией предшествовавшее лечение большими дозами диуретиков может возникать симптоматическая артериальная гипотензия. Не отмечено клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом, варфарином. Может назначаться с другими гипотензивными ЛС, инсулином и другими гипогликемическими средствами производные сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы. Снижает выведение лития, поэтому при одновременном применении с препаратами лития необходимо тщательно мониторировать концентрацию лития в сыворотке крови.
Одновременный приём с нестероидными противовоспалительными препаратами НПВП , в том числе с селективными ингибиторами циклооксигеназы-2 ЦОГ-2 может ослабить эффект от применения ЛОЗАРТАНА, так же одновременное применение данных лекарственных средств должно проводиться с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек. Двойная блокада РААС с применением АРА II, ингибиторов АПФ или алискирена ингибитора ренина ассоциирована с повышенным риском развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушением функции почек в том числе развитием острой почечной недостаточности по сравнению с монотерапией. Необходим контроль АД, функции почек и содержания электролитов в крови у пациентов, принимающих лозартан и другие лекарственные препараты, влияющие на РААС. Рифампицин, являясь индуктором метаболизма лекарственных средств, снижает концентрацию активного метаболита лозартана в крови. Клиническое значение данного взаимодействия не установлено. Флуконазол, ингибитор изофермента CYP2C9, снижает концентрацию активного метаболита лозартана, однако фармакодинамическая значимость одновременного применения лозартана и ингибиторов изофермента CYP2C9 не изучена. Показано, что у пациентов, не метаболизирующих лозартан в активный метаболит, имеется очень редкий и специфичный дефект изофермента CYP2C9. Эти данные дают возможность предполагать, что метаболизм лозартана до активного метаболита осуществляется изоферментом CYP2C9, а не изоферментом CYP3A4.
Способ применения и дозы Внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема - 1 раз в день. При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. При необходимости суточная доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки. Снижение риска сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией ЛЖ: начальная доза - 50 мг 1 раз в день, в дальнейшем рекомендуется дополнительно назначить гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличить дозу до 100 мг 1 раз в день с учетом степени снижения АД.
Таблетки от давления: перечень лучших препаратов, без побочных эффектов
Анализ объединенных результатов нескольких РКИ называют мета-анализом. За счет увеличения размера выборки при мета-анализе обеспечивается большая статистическая мощность, а, следовательно, точность оценки эффекта анализируемого вмешательства. Что такое терапевтическая эффективность лекарственных препаратов? Стоит разделять понятия доказанная эффективность и терапевтическая эффективность лекарственных препаратов. Терапевтическая эффективность - это способность производить эффект например, понижение артериального давления , доказанная эффективность достоверно подтверждает терапевтическую эффективность.
Таким образом, в теории препарат может обладать терапевтической эффективностью не обладая доказанной эффективностью. Какие критерии оценки доказанной эффективности препарата в проекте MedIQ? В качестве критериев оценки наличия доказанной эффективности мы используем крупнейшие в мире и самые надежные базы данных препаратов и клинических исследований. Любой препарат, включенный в этот список, является жизненно необходимым для лечения различных заболеваний, проверенным многочисленными клиническими исследованиями.
Есть не могла сутки, просто вообще не хочется есть и даже пить, хотя рот слипся от сухости. А при попытке поесть подташнивание. Резь при мочеиспускании. Оказалось-это побочные эффекты от большой дозы.
Решили с врачом уменьшить, по 25х два раза плюс амлотоп. Так дома у меня упало нижнее давление до 49, боли в груди как при большом давлении. Вы все правильно заметили. Это лекарство, как и все остальные от давления имеют накопительный эффект.
Чем дольше принимаете, тем больше будет постепенно падать давление. Через несколько дней видно какое станет давление. Когда я уменьшила до 12,5 два раза, то опять стало скакать до 200х110 и чуть меньше. Надо индивидуально от заболевания, от возраста и веса и особенности организма подбирать дозу.
Раз в неделю я добавляла по четвертинке таблетки. Ждала около 10 дней, записывала каждый день давление. Как только оно несколько дней оставалось одинаковым, добавляла ещё четвертинку. Так постепенно вышла на свою дозировку.
Неудобно делить таблеточку, но это того стоит. Ну или около этих цифр. Когда 75 даже немного маловато, организм уже привык к более высоким цифрам. Всё остальное по совету терапевта пока отменили.
Так что этот препарат нужно принимать долго пока в организме не накопится определённая доза и остановится. Вот тогда надо или понижать уменьшать дозировку или прибавлять немного. В инструкции так же написано, что эффект от лечения наступает через 14 дн, и побочные тоже могут постепенно прекратиться. Но если они очень сильные, то надо отменять.
Но на моём опыте, эти нехорошие симптомы бывают при большой дозе, особенно, когда её принимают разово. Можно разбить на два приёма. До скорой понизить моксонидином 0,2 мг. Капотен уже не помогает.
Да и скорая его же даёт. Если цифры большие дают 0,4, но лучше не рисковать и пусть именно 0,4 сам врач даст под язык. Поэтому всё в меру, сказал Неру. Самое главное подобрать именно индивидуально дозировку, а не всем подряд 50 или 100.
Но всё советуйтесь с врачом.
Лозартан практически не проникает через гематоэнцефадический барьер. Образуются также биологически неактивные метаболиты: два основных в результате гидроксилироваиия боковой бутиловой цепи и менее значимый - N-2-тетразол-глюкуронид. Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при приеме внутрь лозартана в дозах до 200 мг. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие не имеет клинического значения. У пациентов, нуждающихся в гемодиализе, величина площади под кривой «концентрация-время» AUC приблизительно в 2 раза больше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Плазменные концентрации активного метаболита не изменяются у пациентов с нарушением функции почек или у пациентов, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не удаляются из кровотока с помощью гемодиализа. Показания — артериальная гипертензия; — снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупной частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда; — защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией - замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемни, частоты развития терминальной стадии хронической почечной недостаточности ХПН , требующей проведения гемодиализа или трансплантации почки, показателей смертности, а также снижение протеинурии; — хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ.
Применение при беременности и кормлении грудью Применение Лозартана при беременности противопоказано. Поэтому при диагностировании беременности прием Лозартана следует немедленно прекратить. Считается, что механизм такого воздействия состоит в фармакологически опосредованном влиянии на РААС. Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II во II или III триместрах беременности оказывает токсическое действие на плод снижение функции почек, развитие олигогидрамниона, замедление оссификации черепа и новорожденного почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия. Если препарат Лозартан применялся во II триместре беременности и позже, рекомендуется проведение УЗИ костей черепа и оценить функцию почек. При применении Лозартана в период грудного вскармливания следует принять решение или о прекращении грудного вскармливания, или о прекращении лечения препаратом, принимая во внимание важность его для матери. Способ применения и дозы Внутрь, вне зависимости от приема пищи. Максимальный антигипертепзивный эффект достигается через 3-6 недель от начала терапии.
Дерматологические реакции: зуд. Прочие: нарушения функции почек, миалгии. Противопоказания к применению Беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лозартану. Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Применение при нарушениях функции печени У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается. Применение при нарушениях функции почек При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана. Применение у детей Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.
Аналоги препарата лозартан
Таблетки от давления с быстрым эффектом. Лозап и Лозартан: сравнительная характеристика. Многие гипертоники предпочитают принимать препараты, относящиеся к группе блокаторов рецепторов ангиотензина II. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12,5 мг, 50 мг и 100 мг. По 10, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной либо поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. Форма выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой покрытые пленочной оболочкой 100 мг+12.5 мг x30. Международное непатентованное название: Лозартан + Гидрохлоротиазид.