Левоцетиризин обладает вдвое большим сродством к Н1-рецепторам, чем цетиризин, действуя в более низкой дозе (в 2 раза); по антигистаминной активности равен цетиризину.
Обзор антигистаминных препаратов – полный список лекарств от аллергии
При соблюдении всех рекомендаций лечащего врача, а также инструкции по применению лечение будет краткосрочным и эффективным. Недостатки во время приема медикаментов второго поколения практически сведены к нулю. Разработка стратегий терапевтических вмешательств при ряде аллергических заболеваний исторически связана с выявлением роли гистамина в механизме развития главных симптомов аллергии. Существуют разные подходы к подавлению активности гистамина в организме. Так, например, кортикостероиды, циклоспорин А, пувотерапия подавляют высвобождение гистамина из тучных клеток; блокаторы гистаминовых рецепторов, антилейкотриеновые препараты, доксепин предотвращают действие гистамина на клетки-мишени. Поиск препаратов с антигистаминным эффектом, начатый в сороковые годы XX века, продолжается до настоящего времени, и исследовательский интерес сфокусирован на полифункциональных характеристиках препаратов нового поколения, которые объединяют в себе антигистаминную, противоаллергическую и противовоспалительную активность.
Гистамин обладает широким спектром биологической активности и действует через активацию клеточных поверхностных рецепторов, сопряженных с G-белками GPCR, от англ. Эти молекулярные структуры организованы в виде извивающегося наподобие серпантинной ленты белка, семь раз пересекающего клеточную мембрану. Наружная часть ленты служит «антенной», улавливающей химические сигналы, которые поступают к клетке, а внутренняя — запускает клеточный ответ, начинающийся с активации G-белка. В отличие от остальных видов поверхностных клеточных рецепторов GPCR универсален. С ними связываются и нейромедиаторы, всего в несколько раз превосходящие по массе атом углерода, и более крупные белки.
GPCR участвуют почти во всех жизненно важных процессах, протекающих в организме. Лекарственные вещества, мишенью которых являются GPCR, либо связываются с активным центром, имитируя действие сигнальной молекулы, либо блокируют активный центр, преграждая доступ к нему этой молекулы. Из всех известных в настоящее время четырех типов рецепторов гистамина Н1-, Н2-, Н3-, Н4-рецепторы , принадлежащих к группе GPCR, особый интерес для аллергологии представляют Н1-рецепторы. Именно Н1-рецепторы, преобладающие в коже и на гладкомышечных клетках, ответственны за развитие ранней и поздней отсроченной фазы аллергического ответа. Расшифровка механизмов взаимодействия лекарств с гистаминовыми рецепторами позволила уточнить терминологические формулировки в отношении антигистаминных препаратов и обозначить их как «обратные агонисты».
Обратные агонисты Н1-гистаминовых рецепторов являются патогенетически оправданными средствами для лечения большинства аллергических заболеваний. В настоящем обзоре, посвященном левоцетиризину, будут использоваться привычные термины «антагонист Н1-гистаминорецепторов» наряду с современным толкованием препарата как «обратного агониста». Большинство Н1-антигистаминных препаратов представляют собой вещества, осуществляющие основное фармакологическое действие за счет активных метаболитов, образующихся после серии трансформаций исходного лекарственного препарата. Безусловным преимуществом в связи с этим обладают новые средства, полученные на основе фармакологически активных метаболитов: весь лекарственный препарат в этом случае является действующим началом, лишенным многих побочных эффектов своего предшественника [1]. Первым антигистаминным препаратом второго поколения ко второму поколению относятся все неседативные антигистамины , крайне незначительно подвергающимся метаболизму, был цетиризин.
Препарат с доказанной эффективностью и безопасностью, он в настоящее время широко используется для лечения и профилактики аллергических заболеваний у взрослых и детей [2]. С 2005 года на фармацевтическом рынке России присутствует левовращающий оптический изомер цетиризина, селективный обратный агонист Н1-рецепторов — левоцетиризин Ксизал в таблетированной форме, а с 2008 года — в виде капель. Фармакодинамика и фармакокинетика левоцетиризина достаточно хорошо изучены [3, 4]. Левоцетиризин быстро всасывается в кишечнике, достигая максимальной концентрации в плазме через 0,5—1 час после приема. Из кишечника левоцетиризин транпортируется в печень, а оттуда поступает в кровоток.
Левоцетиризин не взаимодействует с цитохромом печени P450, поэтому у него нет конкурентного лекарственного взаимодействия. Это дает возможность сочетать его с антибиотиками, противогрибковыми и другими препаратами и применять у пациентов с патологией печени. Левоцетиризин не обладает кардиотоксическим действием. Перечисленные параметры свидетельствуют об оптимальном фармакокинетическом профиле левоцетиризина [5, 6]. Селективность Отличительным свойством антигистаминовых препаратов второго поколения является сродство к гистаминовым рецепторам и избирательность подавления их активности.
При аллергической реакции через Н1-гистаминовые рецепторы реализуются такие патофизиологические и клинические эффекты, как зуд, вазодилятация, экссудация, эритема, гиперемия, стимуляция кашлевых рецепторов и вагусных афферентных волокон, секреция гистамина, экспрессия молекул межклеточной адгезии, а через Н4-рецепторы —зуд, продукция цитокинов, эйкозаноидов, хемотаксис лейкоцитов и дендритных клеток [6]. Н1-рецептор присутствует на клеточных мембранах в двух конформациях — активной и неактивной, между которыми в норме поддерживается равновесие рис. A, B, C. Даже при отсутствии гистамина рецептор проявляет базальную активность «конститутивная рецепторная активность» — рис. Гистамин, связываясь с рецептором, «закрепляет» его в форме активной конформации; активная конформация начинает преобладать над неактивной рис.
Все седативные и неседативные гистаминоблокаторы, являясь обратными агонистами, «закрепляют» рецептор в неактивной форме рис. Поэтому они могут снижать базальную деятельность рецептора, независимо от того, повышен в данный момент выброс гистамина в межклеточное пространство или нет. В результате базальной и стимулированной гистамином активности Н1-рецептора повышается активность внутриклеточного фактора транскрипции ряда провоспалительных цитокинов и молекул адгезии ядерного фактора NF-kB. Так, гистамин при взаимодействии с гистаминовым рецептором I типа повышает активность фактора NF-kB в 8 раз, а антигистаминные препараты снижают базальную активность фактора NF-kB и блокируют реакцию на контакт с гистамином [1, 8]. Степень смещения равновесия в сторону неактивной конформации зависит от природы обратного агониста.
Чем выше сродство Н1-антигистаминных препаратов к Н1-рецептору, тем сильнее выражено их подавляющее действие на зависимое от активации NF-kB образование провоспалительных медиаторов и на клинические проявления, с ними связанные. Еще одна важная характеристика взаимодействия обратного агониста с рецептором — это занятость рецепторов. Наивысшая занятость рецепторов обеспечивает лучший терапевтический эффект [1]. Избирательность левоцетиризина в отношении Н1-гистаминовых рецепторов в два раза выше по сравнению с цетиризином, а также в 600 раз выше, чем к другим рецепторам и ионным каналам, близким по структуре Н2-, Н3-, альфа- и бета-адренорецепторам, 5-НТ1А и 5-НТ2, дофамина D2, аденозина А1 и мускариновым рецепторам , в связи с чем его антихолинэргическое и антисеротониновое действие сводится к минимуму [7]. Выраженная способность левоцетиризина тормозить спонтанную и стимулированную гистамином активность NF-kB объясняет его угнетающее действие на секрецию медиаторов аллергического воспаления [9, 10, 11].
Этим объясняется лечебное действие — уменьшение заложенности носа, благоприятное влияние на течение бронхиальной астмы, зудящих дерматозов, крапивницы и др. Левоцетиризин в программах фармакотерапии аллергического ринита и конъюнктивита Антигистаминные препараты рекомендуются в качестве лекарств первого выбора у больных аллергическим ринитом [15]. Их назначают с целью купирования эффекта гистамина, провоцирующего основные симптомы заболевания: зуд, чихание и ринорею. Проведено множество клинических испытаний антигистаминных препаратов, где отмечено их выраженное позитивное влияние на тяжесть течения ринита и качество жизни пациентов [16]. За последние несколько лет в контролируемых исследованиях левоцетиризина был подтвержден высокий терапевтический эффект и безопасность этого препарата [17, 18].
Курсы лечения у взрослых и детей, больных аллергическим ринитом, продолжались 2, 4, 8 недель и 6 месяцев.
Ксизал с этих позиций может рассматриваться как реальный кандидат эффективного противовоспалительного препарата [1, 15]. Доказаны такие противовоспалительные эффекты левоцетиризина, как снижение экспрессии молекул адгезии ICAM-1 и VCAM-1 , которые являются маркерами аллергического воспаления и, в частности, способствуют миграции эозинофилов в очаг воспаления. Препарат вызывает торможение поздней фазы миграции эозинофилов, нейтрофилов и базофилов в органы-мишени, уменьшает проницаемость капилляров и спазм гладкой мускулатуры, предупреждает развитие отека тканей [35, 37]. Ринит и астма Слизистые оболочки носа и бронхов при рините и астме имеют сходство и отличия. Большинство астматиков страдают ринитом, в то время как только у части больных ринитом имеются клинические проявления астмы, хотя у большего числа пациентов определяется неспецифическая гиперреактивность бронхов. Создается впечатление, что в носовых и дыхательных путях существует эпителиально-мезенхимальная трофическая единица, а одни и те же воспалительные клетки инфильтрируют слизистую оболочку дыхательных путей. Это позволяет предположить, что ринит и астма представляют собой континуум [15]. Астма Пероральные антигистаминные средства рассматриваются как средства первой линии в лечении аллергического ринита.
Хотя в некоторых исследованиях была отмечена их эффективность в лечении астмы, тем не менее, во многих исследованиях они не влияли на симптомы этого заболевания и показатели функции легких. Применять эти препараты для лечения астмы не рекомендуется [15]. Пероральные антигистаминные средства в комбинации с деконгестантами уменьшали симптомы астмы [15]. В исследовании ЕТАС Early Treatment of Atopic Children цетиризин по сравнению с плацебо задерживал или в некоторых случаях предупреждал развитие астмы в подгруппе детей раннего возраста с атопическим дерматитом, сенсибилизированных к пыльце травы и в меньшей степени к клещам домашней пыли [39]. Результаты исследований с Ксизалом показали, что препарат даже при длительном применении в течение 18 месяцев как в исследовании ЕРААС The Early Prevention of Asthma in Atopic Children , которое еще продолжается не проявляет побочных эффектов и потенциально может быть использован для предупреждения развития астмы у детей с атопическим дерматитом, сенсибилизированных к пыльце и клещам домашней пыли [40, 41]. Крапивница и другие заболевания кожи По данным многочисленных рандомизированных, двойных слепых, плацебо-контролируемых клинических исследований [42, 43, 44] левоцетиризин показал свою эффективность для лечения крапивницы [45]. Данные о высокой эффективности и безопасности представлены в целом ряде обзоров [46, 47] и публикациях о проведенных открытых несравнительных постмаркетинговых исследованиях [48]. Убедительное патогенетическое обоснование его применения было получено на модели гистамин-индуцированной волдырно-гиперемийной пробы [49]. Оценка эффективности левоцетиризина продемонстрировала высокую активность препарата на коже здоровых добровольцев в отношении уменьшения волдыря, эритемы и зуда после его применения.
Аналогичный эффект отмечался на модели аллерген-индуцированного волдыря и покраснения [50]. Эффект угнетения эритемы был продолжительным и сохранялся даже через 24 часа [51]. Исследование клинической эффективности левоцетиризина в дозе 5 мг в сутки при лечении хронической крапивницы через 4 недели терапии показало снижение общей тяжести симптомокомплекса. Так, интенсивность и продолжительность зуда, количество и размеры высыпаний уменьшились с 7,7 до 3,5 балла [44]. По достижении обеих конечных точек исследования 1-я и 4-я недели левоцетиризин оказался более эффективным, чем дезлоратадин в снижении показателей выраженности зуда, демонстрируя быстрое и продолжительное улучшение симптомов [52]. Кроме того, разница между обеими группами пациентов была статистически значима уже с 1-го дня терапии [53]. Доказательность рекомендаций по использованию левоцетиризина при крапивнице соответствует уровню А [54]. Накапливаются данные о том, что при лечении хронической резистентной к антигистаминам крапивнице эффект может быть достигнут при увеличении дозы. Это связано с тем, что в коже в отличие от слизистых гистамин плохо диффундирует от места его высвобождения, и поэтому его местные концентрации оказываются высокими, что было продемонстрировано при использовании метода микродиализа [56, 57, 58].
В силу этого обстоятельства для эффективного воздействия на гистамин-индуцированный элемент при крапивнице необходимы более высокие дозы антигистаминных препаратов, особенно по сравнению с ринитом, где в слизистых гистамин хорошо диффундирует от места высвобождения и местные концентрации гистамина не бывают такими высокими. Контролируемые двойные слепые, плацебо-контролируемые исследования показали, что 4-кратное увеличение дозы левоцетиризина и дезлоратадина значительно повышает клиническую эффективность при сохранении высокого профиля безопасности [59, 60]. Получен положительный опыт применения левоцетиризина при лечении хронических дерматозов, сопровождающихся зудом атопическом дерматите, хронической экземе, псориазе [61, 62]. Левоцетиризин при вирусных инфекциях Хорошо известно, что респираторная вирусная инфекция у детей младшего возраста может приводить к развитию атопии в более старшем возрасте. Отмечена связь между бронхиолитами у детей младшего возраста и развитием астмы или экземы в более старшем возрасте [64]. Наблюдение в течение 5 лет за 95 000 детей подтвердило связь между респираторной вирусной инфекцией у детей младшего возраста и развитием астмы [65, 66]. Существует многолетний опыт применения препаратов, блокирующих активность Н1-гистаминовых рецепторов при ОРВИ, в том числе в составе комбинированных безрецептурных лекарственных средств. Считается, что при ОРВИ антигистамины с антихолинергическим действием оказывают «подсушивающее» действие на слизистые оболочки. Такие свойства приписываются хлорфенирамину, входящему в состав патентованных средств Антигриппин; Терафлю, Антифлу; Гексапневмин; Контак 400 и др.
Однако отсутствуют четкие данные их эффективности при конкретных нозологических формах риновирусная, аденовирусная, респираторно-синцитиальная, коронавирусная и прочие инфекции. Кроме того, отсутствуют надежные данные сравнения результативности применения без учета побочных эффектов препаратов разных поколений. В свете этого вполне очевидна необходимость анализа имеющихся сведений, также как и проведения целенаправленных исследований. Результаты кокрановского метаанализа по применению антигистаминов при простудных заболеваниях, опубликованного в 2005 году [67], позволили придти к заключению о том, что монотерапия антигистаминными препаратами как у детей, так и у взрослых не влияет на продолжительность симптомов простуды заложенность носа, ринорею, чихание или улучшение самочувствия пациентов. Антигистаминные препараты первого поколения вызывают больше побочных эффектов в сравнении с плацебо, в частности, они способны вызывать седативный эффект. Комбинация антигистаминных препаратов и деконгестантов не эффективна при использовании у маленьких детей. У детей старшего возраста и взрослых пациентов в большинстве исследований была продемонстрирована эффективность антигистаминных препаратов как в достижении выздоровления, так и в отношении назальной симптоматики. Однако остается до конца не ясным, являются ли данные эффекты клинически значимыми или нет. Исследования по использованию левоцетиризина позволяют по-новому оценить роль селективных без антихолинергического эффекта антигистаминов при респираторных инфекциях.
Основанием для изучения левоцетиризина Ксизала при риновирусной инфекции послужило появление убедительных доказательств его неантигистаминовых противовоспалительных, противоаллергических эффектов. Было подтверждено, что Ксизал снижает продукцию ICAM-1 — главного рецептора для риновирусов человека [68]. Ксизал в 100 раз снижает титр риновирусов в назальных эпителиальных и альвеолярных II типа клетках человека [38]. Только Ксизал в двух различных исследованиях показал снижение титра риновирусов. Было сделано заключение, что Ксизал потенциально может быть использован как для снижения смертности при риновирусной инфекции, так и для предупреждения обострения астмы [38, 68, 69]. Использование в педиатрии Одним из главных аспектов применения антигистаминных препаратов АГП в педиатрии является безопасность.
Дозировка лекарства всегда определяется с учетом возраста ребенка. Сироп и таблетки в суточной дозировке желательно разделить на два раза, так лекарство лучше переносится. Для лечения маленьких детей лучше использовать сироп, он вкусно пахнет, приятен на вкус и быстрее усваивается. При пропуске дозы не нужно повышать ее в два раза на следующий прием. Используют ли Цетрин при беременности? При беременности и весь период кормления грудью ребенка Цетрин не используется, то есть этот препарат противопоказан. Связано это с проникновением основного действующего вещества сквозь плаценту, что может негативно отразиться на закладке и формировании спинного и головного мозга. При лактации Цетрин в больших количествах поступает и в молоко, поэтому вместе с ним лекарство будет получать и малыш. Длительность использования Цетрина Длительность лечения Цетрином определяется целой группой факторов. Самыми главными из них считаются — выраженность признаков аллергии и характер течения реакции непереносимости. Для снятия остро развивающейся аллергической реакции препарат используется максимум две недели. Если симптомы заболевания купируются быстрее, то прием лекарства прекращают. При использовании Цетрина как средства для профилактики аллергии курс его применения может достигать полутора месяцев. Аллергологи рекомендуют использовать этот препарат как профилактическое средство на протяжении всего периода присутствия аллергена в окружающем пространстве, обычно это касается сезонных поллинозов. Цетрин дополняет и базовую терапию лечения бронхиальной астмы. В этом случае лекарство назначается не более чем на три недели, затем идет перерыв в одну неделю и схему лечения повторяют. Дети до 7 лет со склонностью к аллергическим дерматитам могут применять Цетрин по две недели до четырех раз за год. Цетрин и его побочные эффекты Как таблетки, так и жидкая форма препарата, могут вызвать ряд практически идентичных побочных эффектов, в основном они затрагивают ЦНС. Проявляются побочные реакции следующей симптоматикой: Головной болью, периодическим головокружением, слабостью, сонливостью. Диспепсическими явлениями, метеоризмом, сухостью во рту, болезненностью в животе. Кожной сыпью, зудом. При развитии выраженных побочных эффектов прием Цетрина прекращают, и врач назначает другое антигистаминное средство. Противопоказания Противопоказаний к использованию Цетрина немного, это: Индивидуальная непереносимость компонентов препарата. Сироп не разрешен к применению у детей младше двух лет, таблетки для детей младше шести. С осторожностью препарат используют при лечении пожилых людей и пациентов с почечной недостаточностью. Аналоги препарата Цетрин В аптечной сети можно приобрести как аналоги средства Цетрин, так и лекарства с названиями синонимами.
Из побочных эффектов в некоторых случаях отмечалась повышенная утомляемость и сонливость: таким пациентам мы рекомендовали применять препарат в вечернее время суток. У 4 пациентов отмечались жалобы на сухость во рту и тошноту, однако после первой недели приема Супрастинекса диспептические явления снижались. У всех больных наблюдался хороший терапевтический эффект отмечался полный регресс высыпаний, исчезновение клинических симптомов крапивницы, таких как зуд и увеличение периода ремиссии. Также в нашем исследовании принимали участие 7 пациентов с выраженными клиническими симптомами аллергического дерматоза зуд, высыпания и 1 пациент с тяжело протекающим аллергическим конъюктивитом. Они отмечали значительный противозудный эффект уже после первого дня приема препарата. Проведенное исследование позволяет сделать вывод, что Супрастинекс — современный эффективный антигистаминный препарат последнего поколения обладает высоким профилем безопасности, быстро действует, биоэквивалентен оригинальному препарату левоцетиризина. Благодаря многочисленным преимуществам действующего вещества Супрастинекс является достойным представителем антигистаминных средств последнего поколения. Литература 1. Гущин И. Астафьева Н. Трусова О. Левоцетиризин Ксизал. Характеристика препарата и опыт клинического применения. Сулима В. Таха Т. Kontou—Fili Clinical advantages of dual activity in urticaria Allergy 2000: 55: 28—33. Fineman S. Urticaria and Angioedema. Manual of Allergy and Immunology, 1988, p. Cetirizine and astemizole therapy for chronic idiopathic urticaria: a double—blind, placebocontrolled comparative trial.
Цетиризин от аллергии
В отношении цетиризина проведено большее количество клинических исследований, чем в отношении других антигистаминных препаратов. Показано, что для пациентов, которые плохо отвечают на действие других блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов, предпочтителен именно цетиризин [3, 18]. Цетиризин обладает высокоизбирательным сродством с периферическим Н1-рецептором гистамина. Сродство цетиризина с Н1-рецептором выше, чем у лоратадина, и такое же, как у астемизола, терфенадина и гидроксизина [3]. Действие цетиризина распространяется не только на раннюю, но и на позднюю фазу аллергической реакции. Цетиризин in vitro тормозит активацию эозинофилов, вызванную ИЛ-8, лейкотриеном В4 и компонентом комплемента С5а, хемотаксис этих клеток, вызванный фактором активации тромбоцитов или хемотаксическим агентом формил-метионил-лейцил-фенилаланином.
В таких же концентрациях цетиризин тормозит стимулированную специфическим аллергеном цитотоксичность тромбоцитов [3]. Преимущество низкого объема распределения включает минимально зависимую от дозы клеточную и органную токсичность, минимальную индивидуальную вариабельность терапевтического эффекта, низкую вероятность развития нежелательных взаимодействий с другими лекарственными средствами и отсутствие аккумуляции в таких жизненно важных органах, как сердце и печень, а следовательно, потенциально хорошую переносимость и высокую безопасность. В терапевтических дозах цетиризин тормозит выход гистамина в межклеточное пространство, вызванный длительным контактом специфического аллергена с кожей [3, 22]. В последнее время получены сведения о выраженном действии цетиризина на персистирующее воспаление в тканях и перестройку профиля продуцируемых цитокинов [12]. Кроме того, в отличие от других препаратов, применяемых при кожных проявлениях аллергии, цетиризин не только блокирует H1-гистаминовые рецепторы, но и подавляет кожный ответ на тромбоцит-активирующий фактор [22, 23].
Это подтверждено результатами сравнительных исследований: способность кумулироваться в коже позволяет цетиризину тормозить волдырную и гиперемическую реакцию более эффективно, чем эбастин, биластин, фексофенадин, лоратадин и дезлоратадин [24—26]. Он эффективно подавляет кожную аллергическую реакцию, и его ингибиторная активность коррелирует с высокой занятостью рецепторов [16, 27]. В исследованиях эффективности подавления гистамин-индуцированной реакции левоцетиризин показал лучшие результаты, чем эбастин, фексофенадин, лоратадин и мизоластин [28]. В ряде исследований установлено, что относительно высокие концентрации левоцетиризина на клеточной поверхности в рецепторных участках обусловливают выраженный эффект и длительную активность действия. Левоцетиризин создает высокие концентрации в коже [16].
Он практически не проникает через ГЭБ, и его седативный потенциал еще меньше, чем у цетиризина, лоратадина и дезлоратадина. Клинически значимые взаимодействия с пищей и лекарственными препаратами отсутствуют [29, 30]. Согласно результатам сравнительных исследований, левоцетиризин в дозе 5 мг значимо эффективнее и быстрее, чем дезлоратадин в дозе 5 мг, воздействует на симптомы хронической спонтанной крапивницы ХСК. Цетиризин и левоцетиризин соответствуют требованиям к нсН1-АГП для длительного контроля аллергических заболеваний или крапивницы [27]. Именно поэтому чрезвычайно важно владение врачом принципами рациональной фармакотерапии, позволяющими выбрать Н1-антигистаминный препарат с учетом всех его возможных характеристик.
Препарат действует быстро, длительно. Обладает хорошим профилем безопасности. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через час после приема. При продолжительном применении не накапливается в организме. Начало эффекта после разового приема 10 мг препарата — через 20 минут.
Он эффективен при крапивнице, в том числе хронической спонтанной. В отношении антигистаминного препарата Аллервэй левоцетиризин также доказаны биоэквивалентность и терапевтическая эквивалентность референтному препарату [35, 36]. Кроме того, Аллервэй имеет оригинальную форму выпуска — Аллервэй Экспресс. Это диспергируемые таблетки, аналогов которым среди левоцетиризинов в России нет. Данная лекарственная форма помогает пройти курс терапии при сопутствующих симптомах дисфагии, детям старше шести лет, а также хорошо подходит для использования в дороге, во время путешествий.
Препараты Аллервэй и Аллервэй Экспресс зарегистрированы для лечения аллергического ринита, крапивницы, аллергического конъюнктивита, поллиноза, аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями, их применение возможно у беременных и кормящих грудью [32, 35, 37]. Таким образом, оба препарата демонстрируют соответствие всем принципам рациональной фармакотерапии. Наряду с эффективностью в отношении купирования гистамин-опосредованных эффектов зуда и воспаления они характеризуются высоким уровнем безопасности и комплаенса, что подтверждается клинической практикой. Вопросы длительного применения В настоящее время получены данные об эффективности и безопасности длительного применения цетиризина и левоцетиризина у пациентов с различными аллергическими заболеваниями. Эффективность длительного применения цетиризина также была подтверждена в ряде исследований.
Полученные результаты позволили сделать вывод, что с учетом доказанной безопасности цетиризина длительное до 18 месяцев его использование может помочь сократить продолжительность применения и количество топических кортикостероидов, применяемых для лечения детей с атопическим дерматитом. В ходе исследований не было отмечено развития тахифилаксии к цетиризину, его эффективность сохранялась на протяжении всего периода наблюдения [40, 41]. Данные об эффективности и о безопасности применения высоких доз Сложность купирования гистамин-опосредованного зуда при различных формах крапивницы в существенном количестве случаев требует применения высоких доз нсН1-АГП. Обоснование и разрешение четырехкратного увеличения стандартной дозы АГП второго поколения отражено в рекомендательных письмах экспертов Европейской академии аллергологии и клинической иммунологии и Всемирной организации по аллергии начиная с 2006 г. Данная практика применения цетиризина и левоцетиризина широко изучена в двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях.
Так, в ходе тройного слепого сравнительного рандомизированного исследования при повышении суточной дозы антигистаминных препаратов в два и четыре раза цетиризин показал хорошую эффективность и несколько более быстрое снижение дерматологического индекса качества жизни Dermatology Life Quality Index — DLQI по сравнению с фексофенадином, эбастином, биластином и дезлоратадином. В ходе проспективного рандомизированного открытого сравнительного исследования эффективности цетиризина при хронической крапивнице установлено, что купирование симптомов и улучшение качества жизни у пациентов с первично недостаточным ответом на лечение были лучше в группе, получившей увеличенную суточную дозу цетиризина до 20 мг на втором этапе, чем в группе, в которой была проведена замена нсН1-АГП [43]. При этом не отмечено повышение количества нежелательных явлений по сравнению с группой, получавшей плацебо [44]. В клинической практике цетиризин продемонстрировал эффективность при различных формах крапивницы и для уменьшения зуда при атопическом дерматите. При этих состояниях для достижения наилучшего эффекта часто рекомендуются дозы свыше 10 мг до 40 мг.
Подбирать индивидуальную дозу следует исходя из степени выраженности симптомов [10, 17, 45]. Цетиризин рекомендован в составе комплексной терапии при мастоцитозе, особенно у детей [46]. Препарат может быть использован в схемах терапии пруриго, в том числе в кратных дозах [47, 48]. По мнению исследователей, высокоэффективной также является тактика постепенного увеличения дозовой нагрузки нсН1-АГП у пациентов с резистентными формами ХСК. Так, в открытом проспективном клиническом исследовании с участием 113 пациентов установлено, что последовательное повышение дозы левоцетиризина способствовало прогрессивному улучшению как контроля крапивницы Urticaria Activity Score 7 — UAS-7 , так и качества жизни Chronic Urticaria Quality of Life questionnaire — CU-Q2oL без значительного увеличения сонливости [50].
Безопасность высокой дозовой нагрузки левоцетиризина продемонстрирована в исследовании индийских коллег. Так, четырехкратное увеличение дозы у пациентов с хронической крапивницей непрерывно рецидивирующего течения в течение четырех недель сопровождалось незначительным седативным эффектом 0 — отсутствует, 1 — незначительная, 2 — умеренная, 3 — значительная , а двукратное увеличение дозы не вызывало сонливости [51]. Доказательная база эффективности высоких доз левоцетиризина при ХСК также включает результаты исследований по оценке уровня инозитола трифосфата посредника, принимающего участие в передаче сигнала в клетке и образующегося в результате распада мембранных фосфолипидов под действием фосфолипазы С , при трехкратном увеличении терапевтической дозы, коррелирующего с контролем уртикарных высыпаний [52]. В связи с тем что ранее были зафиксированы нежелательные явления со стороны сердечно-сосудистой системы при использовании некоторых АГП второго поколения — терфенадина и астемизола, при выборе препарата важно учитывать риск развития нежелательных явлений, особенно у пациентов с нарушением ритма или изменениями на электрокардиограмме в анамнезе. Безопасность высоких доз левоцетиризина в этом аспекте подтверждена результатами ряда исследований.
Так, в двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании по оценке влияния на интервалы QT здоровых добровольцев шестикратных доз левоцетиризина было показано, что однократный прием высокой дозы в течение последующих 24 часов не вызывал нарушения деятельности сердечно-сосудистой системы [53]. В последнее время все большую актуальность представляют вопросы персонализированного подхода к терапии различных заболеваний, в том числе аллергодерматозов, а также прогнозирования эффективности лекарственных препаратов у конкретного больного. Так, в проспективном рандомизированном тройном слепом исследовании прогностической роли результатов кожного prick-теста с гистамином у пациентов с ХСК в течение 24 часов после приема одного из антигистаминных препаратов цетиризина, фексофенадина, биластина, дезлоратадина или эбастина в течение восьми недель, причем после четырех недель у «неответчиков» доза АГП увеличивалась, зафиксировано, что изменение диаметра гистамин-индуцированного волдыря через 24 часа обратно коррелировало с показателями DLQI. При этом DLQI и диаметр гистамин-индуцированного волдыря оказались наиболее чувствительными критериями эффективности терапии. Таким образом, диаметр гистамин-индуцированного волдыря может быть инструментом прогнозирования эффекта терапии АГП.
В отношении выявления «неответчиков» этот метод оказался не столь эффективным [26]. Выводы Антигистаминные препараты второго поколения являются препаратами первой линии при лечении больных хронической крапивницей индуцированной, спонтанной , при этом в большинстве случаев пациенты нуждаются в длительной терапии нсН1-АГП. Антигистаминные препараты второго поколения могут стать препаратами выбора при лечении пациентов с другими аллергодерматозами, сопровождающимися зудом, например с атопическим дерматитом, при этом в ряде случаев больные будут нуждаться в длительной терапии нсН1-АГП. Для длительных курсов терапии антигистаминными препаратами следует отдавать предпочтение наиболее безопасным нсН1-АГП. К таким препаратам относятся цетиризин и левоцетиризин, доказавшие свою безопасность в многочисленных плацебо-контролируемых исследованиях, в том числе у детей раннего возраста.
При неэффективности стандартной суточной дозы нсН1-АГП у пациентов с крапивницей рекомендуется ее повышение.
Я когда рассказываю об этом своим коллегам, которые работают в других странах, то они просто ухахатываются. Коррупция, однако.... То же самое и по поводу показаний к применению Аллерона у детей старше 2 лет. Да, действительно, доказательная база препарата Ксизал на которую ссылаются представители компании Актавис, так как собственной не имеют , демонстрирует его высокую эффективность и безопасность у детей уже старше 2-х лет, однако оригинальный препарат левоцетиризина - Ксизал, пока имеет показания в Украине - "для взрослых и детей старше 6 лет". Хотя мы работаем в этом направлении.... Как генерической компании Актавис продвигающей препарат другой генерической компании Emcure Pharm.
Ltd удалось обойти ведущего в мире производителя оригинальных антигистаминных препаратов - компанию UCB?
Миф о пользе седативного эффекта АГП первого поколения Даже в отношении ряда побочных эффектов АГП первого поколения существуют заблуждения. С седативным эффектом Н1-АГП первого поколения связан миф о том, что их применение предпочтительно при лечении пациентов с сопутствующей бессонницей, а если этот эффект нежелателен, его можно нивелировать, применяя препарат на ночь. При этом следует помнить, что АГП первого поколения угнетают фазу быстрого сна, благодаря чему нарушается физиологический процесс сна, не происходит полноценной обработки информации во сне. При их использовании возможно нарушение дыхания, сердечного ритма, что повышает риск развития апноэ во сне. Кроме того, в ряде случаев применение высоких доз указанных ЛС способствует развитию парадоксального возбуждения, что также негативно влияет на качество сна. Необходимо учитывать различие в длительности сохранения противоаллергического эффекта 1,5-6 часов и седативного эффекта 24 часа , а также тот факт, что длительная седация сопровождается нарушением когнитивных функций [6].
Наличие выраженных седативных свойств развенчивает миф о целесообразности использования Н1-АГП первого поколения у пациентов пожилого возраста, которые применяют указанные ЛС, руководствуясь сложившимися стереотипами привычного самолечения, а также рекомендациями врачей, недостаточно информированных о фармакологических свойствах препаратов и противопоказаниях к их назначению. Из-за отсутствия избирательности воздействия на альфа-адренорецепторы, мускариновые, серотониновые, брадикининовые и другие рецепторы противопоказанием к назначению указанных ЛС является наличие достаточно распространенных среди пожилого контингента пациентов заболеваний - глаукомы, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, бронхиальной астмы, хронической обструктивной болезни легких и др. Миф об отсутствии в клинической практике места для АГП первого поколения Несмотря на то что Н1-АГП первого поколения большинство из них разработано в середине прошлого века способны вызывать известные побочные эффекты, они и сегодня широко применяются в клинической практике. Поэтому миф о том, что с появлением АГП нового поколения не осталось места для АГП предыдущего поколения, неправомочен. У Н1-АГП первого поколения имеется одно неоспоримое преимущество - наличие инъекционных форм, незаменимых при оказании экстренной помощи, премедикации перед проведением некоторых видов диагностического обследования, хирургических вмешательствах и т. Кроме того, некоторые препараты обладают противорвотным действием, снижают состояние повышенной тревожности, эффективны при укачивании. Дополнительный антихолинергический эффект ряда препаратов указанной группы проявляется в значительном снижении зуда и кожных высыпаний при зудящих дерматозах [9], острых аллергических и токсических реакциях на пищевые продукты, лекарственные препараты, укусы и ужаления насекомых [6, 7].
Однако назначать указанные ЛС необходимо со строгим учетом показаний, противопоказаний, тяжести клинических симптомов, возраста, терапевтических дозировок, побочных эффектов.
Фармакокинетика После приема внутрь левоцетиризин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя скорость ее снижается. Cmax в плазме крови достигается через 0.
Равновесное состояние достигается через 2 дня. Данные о распределении препарата в тканях и проникновении через ГЭБ отсутствуют. Vd составляет 0. Выделяется с грудным молоком.
Биологическое действие
- Изучаем три поколения препаратов от аллергии
- Фармакологические свойства
- Цетрин или Цетиризин: что выбрать лучше
- Видео: В чем разница между цетиризин гидрохлоридом и левоцетиризин дигидрохлоридом
- Левоцетиризин и Цетиризин в чем разница, инструкция, отзывы
"Цетиризин": аналоги, их сравнение и отзывы
Это утверждение также может быть применимо и к левоцетиризину, т.к. оба средства — левоцетиризин и цетиризин — выводятся преимущественно с мочой. Основным отличием и преимуществом препаратов II поколения является незначительное влияние на центральную нервную систему. В отличие от других антигистаминных препаратов, таких как тавегил, супрастин, цетиризин, фексофенадин, димедрол, зодак и фенистил, Аллерол не вызывает сонливости и не отрицательно влияет на работоспособность и концентрацию. Цетиризин (Cetirizine): 13 отзывов врачей, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 2 формы выпуска.
Антигистаминные препараты: мифы реальность
Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия [1]. Обычно не проникает через гематоэнцефалический барьер , поэтому нет седативного эффекта ; тахифилаксия также отсутствует [1]. Фармакокинетика[ править править код ] Фармакокинетика носит линейный характер и практически не отличается от фармакокинетики цетиризина. Быстро всасывается при приёме внутрь; приём пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость.
Не рекомендуется применять при беременности и в… Подробнее Побочные действия Со стороны ЦНС: часто - головная боль, сонливость, повышенная утомляемость; нечасто - астения.
Прием пищи не влияет на полноту всасывания,… Подробнее Способ применения и дозы Принимают внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет -… Подробнее Передозировка Симптомы: сонливость у взрослых , возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью у детей.
Влияние расы на левоцетиризин не изучалось. Поскольку левоцетиризин в основном выводится почками и нет серьезных расовых различий в клиренсе креатинина, не ожидается, что фармакокинетические характеристики левоцетиризина будут различаться у разных рас. Каких-либо расовых различий в фармакокинетике рацемата цетиризина не наблюдалось.
Нарушение функции почек. Экспозиция левоцетиризина AUC показала увеличение в 1,8; 3,2; 4,3 и 5,7 раза у пациентов с нарушением функции почек легкой, средней, тяжелой степени и терминальной стадией почечной недостаточности соответственно по сравнению со здоровыми людьми. Соответствующее увеличение оценочного периода полураспада — в 1,4; 2; 2,9 и 4 раза соответственно. Общий клиренс левоцетиризина после перорального приема коррелировал с клиренсом креатинина и постепенно снижался в зависимости от тяжести почечной недостаточности. Поэтому рекомендуется корректировать дозу и интервалы дозирования левоцетиризина в зависимости от клиренса креатинина у пациентов с нарушением функции почек легкой, средней или тяжелой степени. Дозу левоцетиризина следует уменьшать у пациентов с нарушением функции почек легкой степени. И доза, и частота приема должны быть уменьшены у пациентов с нарушением функции почек умеренной или тяжелой степени. Нарушение функции печени. Левоцетиризин не изучали у пациентов с нарушением функции печени. Поскольку левоцетиризин в основном выводится в неизмененном виде почками, маловероятно, что клиренс левоцетиризина значительно снижается у пациентов с нарушением функции только печени.
Доклиническая токсикология Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность Исследования канцерогенности левоцетиризина не проводили. Однако оценка исследований канцерогенности цетиризина важна для определения канцерогенного потенциала левоцетиризина. Клиническая значимость этих результатов при длительном применении левоцетиризина неизвестна.
Левоцетиризин: инструкция по применению
Левоцетиризин: инструкция по применению, показания. | 1. Структурная разница: Основное отличие между левоцетиризином и цетиризином заключается в структуре молекулы. |
Левоцетиризин (levocetirizine) инструкция по применению | Цетиризин и левоцетиризин обзор и сравнение эффективности В мире фармакологии существует целый ряд препаратов, предназначенных для борьбы с аллергическими. |
Что лучше ЛЕВОЦЕТИРИЗИН или ЦЕТИРИЗИН - сравнение препаратов и отзывы людей на сайте Отаблетках.ру | Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы может вызвать дополнительное снижение бдительности и нарушение способности выполнения работы. |
Разбор антигистаминных препаратов | Левоцетиризин — это R-энантиомер цетиризина; конкуретный антагонист гистамина; блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. |
Цетрин или Цетиризин: что лучше
Вы можете узнать самую интересную информацию об чем отличается левоцетиризин и цетиризин на страницах нашего портала Вы можете узнать самую интересную информацию об чем отличается левоцетиризин и цетиризин на страницах нашего портала К таким препаратам относятся цетиризин и левоцетиризин, доказавшие свою безопасность в многочисленных плацебо-контролируемых исследованиях, в том числе у детей раннего возраста.
Сравнение эффективности Левоцетиризина и Цетиризина
- Что лучше ЛЕВОЦЕТИРИЗИН или ЦЕТИРИЗИН - сравнение препаратов и отзывы людей на сайте Отаблетках.ру
- Цетиризин и левоцетиризин отличия
- "Левоцетиризин": инструкция по применению, описание препарата, аналоги и отзывы
- ФАРМАТЕКА » Современные антигистаминные препараты: выбор в изобилии предложений
Антигистаминные препараты — когда и какие применять. Советует аллерголог
Левоцетиризин обладает дополнительными противовоспалительными свойствами, что дает преимущество в устранении насморка и заложенности носа. Поскольку гистамин считается не основной причиной заложенности носа, а следствием действия других медиаторов тучных клеток, положительный эффект левоцетиризина действует на этот важный симптом аллергического ринита. Седативный потенциал антигистаминных препаратов первого и нового поколения левоцетиризин и дезлоратадин сильно отличается. Левоцетиризин, как представитель III поколения, имеет самый низкий коэффициент седативного эффекта, за ним следуют фексофенадин и дезлоратадин соответственно. Проводилось сравнение левоцетиризина и дезлоратадина оба принадлежат к последнему поколению на предмет их способности подавлять вызванную аллергеном сыпь в рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании с участием 18 человек [1]. Оба антигистаминных препарата значительно подавляли вызванные аллергеном реакции, однако левоцетиризин был более сильным по своему действию, а также имел более быстрое начало действия. Что лучше?
Цетиризин препятствует миграции и скоплению в воспалительном очаге лейкоцитов, предупреждает отечность и воспаление слизистых оболочек, не инактивирует рецепторы к серотонину и ацетилхолину, а следовательно - не вызывает седативного эффекта, что позволяет использовать препарат лицам, чья работа связана с обслуживанием потенциально опасных механизмов и вождением транспортных средств. Терапевтический эффект Цетиризина развивается через полчаса и сохраняется в течение суток, что позволяет принимать его один раз в день в любое время без привязки к приему пищи. Гиперчувствительность к Цетиризину практически не встречается.
Препарат успешно используется как в рамках монотерапии, так и в комплексном лечении заболеваний аллергического характера. Он хорошо сочетается с антибактериальными и антимикотическими лекарственными средствами. Допускается его использование в педиатрической практике у детей старше 6 лет. Пожилые пациенты принимают препарат на общих основаниях: снижения дозы не требуется при условии нормального функционирования почек. У пациентов, страдающих умеренной и тяжелой почечной недостаточностью, требуется снижение дозы. Влияет на "раннюю" стадию аллергической реакции и уменьшает миграцию эозинофилов; ограничивает высвобождение медиаторов на "поздней" стадии аллергической реакции. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах не вызывает седативного эффекта. Биодоступность цетиризина при приеме в виде таблеток и сиропа одинакова.
Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг.
Таблетки следует запивать обычной водой. Детям старше шести лет, а также взрослым пациентам рекомендована одноразовая доза препарата, составляющая 5 мг. Указанная дозировка является максимально допустимой в сутки. Средняя продолжительность терапии составляет 3-6 недель и зависит от тяжести симптомов. При кратковременном воздействии аллергена лечение можно закончить через неделю.
Что касается хронических состояний аллергического характера, то они могут потребовать прием препарата на протяжении полугода. Пожилые пациенты и люди с патологиями печени не нуждаются в корректировке доз. При почечных заболеваниях дозировку необходимо регулировать согласно КК больного: менее 10 мл в минуту — прием медикамента противопоказан; менее 30 мл в минуту — 5 мг на протяжении 6 дней; 30-49 мл в минуту — 5 мг 4 дня; более 50 мл в минуту — 5 мг 2 дня. Побочные реакции Какие побочные эффекты могут возникать на фоне приема таблеток «Левоцетиризин»? Отзывы специалистов говорят о следующих нежелательных реакциях: утомляемость, мигрень, головокружение, раздражительность; сонливость, нарушения зрения, боли в животе, головные боли; ощущение сухости в ротовой полости, диспепсия, диспноэ, астения; тошнота, увеличение веса, тахикардия; аллергические реакции в виде отека Квинке, сыпи на кожных покровах, зуда, крапивницы. Признаки передозировки При приеме более чем одной таблетки в сутки у взрослых пациентов развивается сонливость, а у детей — возбуждение и беспокойство.
Терапия таких состояний сводится к симптоматическому лечению с промыванием желудка и приемом сорбентов. У чувствительных людей совместный прием препарата со средствами, которые подавляют ЦНС, в том числе с этанолом, может потенцировать их угнетающее воздействие. Синонимы, аналоги и стоимость лекарственного средства Какие аналоги имеет препарат «Левоцетиризин»?
Таким образом, можно отметить, что уровень рекомендаций по использованию левоцетиризина в терапии пациентов с аллергическими ринитами можно отнести к категории А, поскольку они базируются на большом количестве рандомизированных, двойных слепых, плацебо-контролируемых клинических исследований [15, 19]. Высокая эффективность применения препарата в стандартных терапевтических дозах 5 мг однократно в сутки установлена в разных возрастных группах, в том числе у детей дошкольного и школьного возраста, пожилых людей. Продолжительные наблюдения в течение полугода лечения, 26 недель и более , достаточное количество пациентов размеры выборок более 300—500 человек показали, что длительная годы терапия левоцетиризином безопасна [15, 23, 25, 34]. Назальная гиперреактивность и неспецифические триггеры Неспецифическая гиперреактивность носа — это важный признак аллергического и неаллергического ринита [15]. Она характеризуется усилением ответа носа на обычные стимулы и проявляется чиханием, заложенностью носа и выделениями, которые возникают по отдельности или сочетаются друг с другом. Феномен назальной гиперреактивности тесно связан с активностью воспаления.
Препараты левоцетиризина способны оказывать влияние на зависимое от активации NF-kB образование провоспалительных посредников. Ксизал с этих позиций может рассматриваться как реальный кандидат эффективного противовоспалительного препарата [1, 15]. Доказаны такие противовоспалительные эффекты левоцетиризина, как снижение экспрессии молекул адгезии ICAM-1 и VCAM-1 , которые являются маркерами аллергического воспаления и, в частности, способствуют миграции эозинофилов в очаг воспаления. Препарат вызывает торможение поздней фазы миграции эозинофилов, нейтрофилов и базофилов в органы-мишени, уменьшает проницаемость капилляров и спазм гладкой мускулатуры, предупреждает развитие отека тканей [35, 37]. Ринит и астма Слизистые оболочки носа и бронхов при рините и астме имеют сходство и отличия. Большинство астматиков страдают ринитом, в то время как только у части больных ринитом имеются клинические проявления астмы, хотя у большего числа пациентов определяется неспецифическая гиперреактивность бронхов. Создается впечатление, что в носовых и дыхательных путях существует эпителиально-мезенхимальная трофическая единица, а одни и те же воспалительные клетки инфильтрируют слизистую оболочку дыхательных путей. Это позволяет предположить, что ринит и астма представляют собой континуум [15]. Астма Пероральные антигистаминные средства рассматриваются как средства первой линии в лечении аллергического ринита.
Хотя в некоторых исследованиях была отмечена их эффективность в лечении астмы, тем не менее, во многих исследованиях они не влияли на симптомы этого заболевания и показатели функции легких. Применять эти препараты для лечения астмы не рекомендуется [15]. Пероральные антигистаминные средства в комбинации с деконгестантами уменьшали симптомы астмы [15]. В исследовании ЕТАС Early Treatment of Atopic Children цетиризин по сравнению с плацебо задерживал или в некоторых случаях предупреждал развитие астмы в подгруппе детей раннего возраста с атопическим дерматитом, сенсибилизированных к пыльце травы и в меньшей степени к клещам домашней пыли [39]. Результаты исследований с Ксизалом показали, что препарат даже при длительном применении в течение 18 месяцев как в исследовании ЕРААС The Early Prevention of Asthma in Atopic Children , которое еще продолжается не проявляет побочных эффектов и потенциально может быть использован для предупреждения развития астмы у детей с атопическим дерматитом, сенсибилизированных к пыльце и клещам домашней пыли [40, 41]. Крапивница и другие заболевания кожи По данным многочисленных рандомизированных, двойных слепых, плацебо-контролируемых клинических исследований [42, 43, 44] левоцетиризин показал свою эффективность для лечения крапивницы [45]. Данные о высокой эффективности и безопасности представлены в целом ряде обзоров [46, 47] и публикациях о проведенных открытых несравнительных постмаркетинговых исследованиях [48]. Убедительное патогенетическое обоснование его применения было получено на модели гистамин-индуцированной волдырно-гиперемийной пробы [49]. Оценка эффективности левоцетиризина продемонстрировала высокую активность препарата на коже здоровых добровольцев в отношении уменьшения волдыря, эритемы и зуда после его применения.
Аналогичный эффект отмечался на модели аллерген-индуцированного волдыря и покраснения [50]. Эффект угнетения эритемы был продолжительным и сохранялся даже через 24 часа [51]. Исследование клинической эффективности левоцетиризина в дозе 5 мг в сутки при лечении хронической крапивницы через 4 недели терапии показало снижение общей тяжести симптомокомплекса. Так, интенсивность и продолжительность зуда, количество и размеры высыпаний уменьшились с 7,7 до 3,5 балла [44]. По достижении обеих конечных точек исследования 1-я и 4-я недели левоцетиризин оказался более эффективным, чем дезлоратадин в снижении показателей выраженности зуда, демонстрируя быстрое и продолжительное улучшение симптомов [52]. Кроме того, разница между обеими группами пациентов была статистически значима уже с 1-го дня терапии [53]. Доказательность рекомендаций по использованию левоцетиризина при крапивнице соответствует уровню А [54]. Накапливаются данные о том, что при лечении хронической резистентной к антигистаминам крапивнице эффект может быть достигнут при увеличении дозы. Это связано с тем, что в коже в отличие от слизистых гистамин плохо диффундирует от места его высвобождения, и поэтому его местные концентрации оказываются высокими, что было продемонстрировано при использовании метода микродиализа [56, 57, 58].
В силу этого обстоятельства для эффективного воздействия на гистамин-индуцированный элемент при крапивнице необходимы более высокие дозы антигистаминных препаратов, особенно по сравнению с ринитом, где в слизистых гистамин хорошо диффундирует от места высвобождения и местные концентрации гистамина не бывают такими высокими. Контролируемые двойные слепые, плацебо-контролируемые исследования показали, что 4-кратное увеличение дозы левоцетиризина и дезлоратадина значительно повышает клиническую эффективность при сохранении высокого профиля безопасности [59, 60]. Получен положительный опыт применения левоцетиризина при лечении хронических дерматозов, сопровождающихся зудом атопическом дерматите, хронической экземе, псориазе [61, 62]. Левоцетиризин при вирусных инфекциях Хорошо известно, что респираторная вирусная инфекция у детей младшего возраста может приводить к развитию атопии в более старшем возрасте. Отмечена связь между бронхиолитами у детей младшего возраста и развитием астмы или экземы в более старшем возрасте [64]. Наблюдение в течение 5 лет за 95 000 детей подтвердило связь между респираторной вирусной инфекцией у детей младшего возраста и развитием астмы [65, 66]. Существует многолетний опыт применения препаратов, блокирующих активность Н1-гистаминовых рецепторов при ОРВИ, в том числе в составе комбинированных безрецептурных лекарственных средств. Считается, что при ОРВИ антигистамины с антихолинергическим действием оказывают «подсушивающее» действие на слизистые оболочки. Такие свойства приписываются хлорфенирамину, входящему в состав патентованных средств Антигриппин; Терафлю, Антифлу; Гексапневмин; Контак 400 и др.
Однако отсутствуют четкие данные их эффективности при конкретных нозологических формах риновирусная, аденовирусная, респираторно-синцитиальная, коронавирусная и прочие инфекции. Кроме того, отсутствуют надежные данные сравнения результативности применения без учета побочных эффектов препаратов разных поколений. В свете этого вполне очевидна необходимость анализа имеющихся сведений, также как и проведения целенаправленных исследований. Результаты кокрановского метаанализа по применению антигистаминов при простудных заболеваниях, опубликованного в 2005 году [67], позволили придти к заключению о том, что монотерапия антигистаминными препаратами как у детей, так и у взрослых не влияет на продолжительность симптомов простуды заложенность носа, ринорею, чихание или улучшение самочувствия пациентов. Антигистаминные препараты первого поколения вызывают больше побочных эффектов в сравнении с плацебо, в частности, они способны вызывать седативный эффект. Комбинация антигистаминных препаратов и деконгестантов не эффективна при использовании у маленьких детей. У детей старшего возраста и взрослых пациентов в большинстве исследований была продемонстрирована эффективность антигистаминных препаратов как в достижении выздоровления, так и в отношении назальной симптоматики. Однако остается до конца не ясным, являются ли данные эффекты клинически значимыми или нет.
Супрастин: описание и применение
- Антигистаминные препараты: полный список и описание
- Левоцетиризин: инструкция по применению, цена, аналоги и отзывы -
- Цетиризин от аллергии
- Левоцетиризин – что это за лекарство?
Антигистаминные препараты 3 и 4 поколения
К ангистаминовым веществам, используемым в препаратах второго поколения относятся, в частности, лоратадин, диметинден, цетиризин, левоцетиризин. Левоцетиризин и Цетиризин в чем разница, инструкция, отзывыСегодня против такой напасти, как аллергические заболевания, важно сделать правильный выбор лекарственного средства. Как цетиризин, так и левоцетиризин показали значительное улучшение nPEFR по сравнению с группой плацебо, и цетеризин оказался более эффективным, чем левоцетиризин. Левоцетиризин — это R-энантиомер цетиризина; конкуретный антагонист гистамина; блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Цетиризин эффективнее фексофенадина при сезонном аллергическом рините. левоцетиризин и цетиризин чем отличаются Разработка стратегий терапевтических. это левовращающийся изомер цетиризина.
Обзор антигистаминных препаратов – полный список лекарств от аллергии
Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы может вызвать дополнительное снижение бдительности и нарушение способности выполнения работы. Левоцетиризин – активный энантиомер цетиризина, имеет вдвое большее сродство Н1-рецепторам, чем, цетиризин. рецепторам, чем, цетиризин. Левоцетиризин и цетиризин: какая разница и как выбрать. Делая обзор современных средств против аллергии, нередко встает вопрос: Левоцетиризин и Цетиризин: в чем разница?
Антигистаминные препараты 3 и 4 поколения
Алерон — Левоцетиризина гидрохлорид 5 мг ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: левоцетиризина гидрохлорид левовращающий изомер цетиризина, высокоселективный мощный антагонист периферических Н1 рецепторов. Разработка стратегий терапевтических вмешательств при ряде аллергических заболеваний исторически связана с. Главная» Новости» Левоцетиризин и цетиризин в чем разница.