Отличаются высокой эффективностью, продолжительностью и избирательностью действия. Итак, различия между левоцетиризином и цетиризином заключаются в их фармакологических свойствах и активности. активный энантиомер цетиризина, является антигистаминным ЛС, его основные эффекты опосредованы селективным ингибированием H1-рецепторов. препараты, поступающие в организм сразу в виде активного вещества (цетиризин, левоцетиризин, дезлоратадин, фексофенадин) (рис. 1)./li>.
ЛЕВОЦЕТИРИЗИН или ЦЕТИРИЗИН
Цетиризин — это активная форма левоизомера цетиризина. Он имеет седативное действие и может вызывать сонливость у некоторых пациентов. Цетиризин эффективно снимает зуд и другие симптомы аллергии, и его эффект продолжается в течение 24 часов. Он часто рекомендуется для лечения длительных аллергических реакций. Левоцетиризин — это R-изомер цетиризина. Он является активной биологической формой цетиризина и обладает антигистаминным и антиаллергическим действием. Одним из основных преимуществ левоцетиризина является его меньшая вероятность вызвать сонливость, поэтому он рекомендуется для пациентов, которым важно сохранять ясность ума и не испытывать усталости во время лечения. Левоцетиризин также обладает продолжительным действием в течение 24 часов. В обоих случаях, Левоцетиризин и Цетиризин, предлагаются в форме таблеток, сиропов и других лекарственных форм, что позволяет пациентам выбрать удобный для себя способ применения препарата. В итоге, при выборе между Левоцетиризином и Цетиризином, стоит учитывать индивидуальные особенности пациента и его предпочтения.
Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы может вызвать дополнительное снижение бдительности и нарушение способности выполнения работы. Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.
Левоцетиризина дигидрохлорид — R-энантиомер цетиризина гидрохлорида, рацемического соединения с антигистаминными свойствами. Белый кристаллический порошок, растворим в воде. Молекулярная масса 461,82. Фармакология Механизм действия Левоцетиризин — активный энантиомер цетиризина, является антигистаминным ЛС, его основные эффекты опосредованы селективным ингибированием H1-рецепторов. Антигистаминная активность левоцетиризина была документально подтверждена на различных моделях животных и у человека. Клиническая значимость этих данных неизвестна. Напротив, декстроцетиризин не показал явных изменений в подавлении реакции в виде волдырей и гиперемии. Клиническая значимость гистаминового теста на кожные волдыри неизвестна. Хотя однократная доза левоцетиризина не оказала влияния, эффекты левоцетиризина могут не достигать равновесного состояния после однократной дозы. Влияние левоцетиризина на интервал QTc после приема многократных доз неизвестно. Фармакокинетика Левоцетиризин имеет линейную фармакокинетику в диапазоне терапевтических доз у здоровых взрослых. Левоцетиризин быстро и экстенсивно всасывается после приема внутрь. У взрослых Сmax в плазме достигается через 0,9 ч после перорального приема в виде таблеток. Коэффициент кумуляции при ежедневном пероральном приеме составляет 1,12 с достижением равновесного состояния через 2 дня. Доза 5 мг 10 мл перорального раствора левоцетиризина биоэквивалентна дозе 5 мг таблетки левоцетиризина. После перорального приема левоцетиризина в дозе 5 мг в виде перорального раствора здоровыми взрослыми людьми средние Cmax в плазме достигались примерно через 0,5 ч после приема.
С осторожностью следует принимать Левоцетиризин при хронической почечной недостаточности, наличии предрасполагающих к задержке мочи факторов включая гиперплазию предстательной железы, повреждение спинного мозга , одновременном употреблении алкоголя, во время беременности, при грудном вскармливании и пациентам в пожилом возрасте Форма выпуска и состав Левоцетиризин выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, белого цвета, ядро почти белого или белого цвета по 10 шт. В 1 таблетке содержится: действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид — 5 мг; вспомогательные компоненты: крахмал прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный; состав оболочки: опадрай II белый — гипромеллоза, лактозы моногидрат, макрогол 3000, титана диоксид. Аналоги Левоцетиризин имеет массу аналогов. Например: такой же терапевтический эффект дают аллерцетин, амертил, летизен, цетиризин, ролиноз, парлазин, зинцет, зодак. Все аналоги относятся к конкурентным антагонистам медиатора гистамина. Высокая избирательность к Н1-гистаминовым рецепторам блокирует их окончания, что подавляет развитие аллергической реакции. Судя по всему, целебный эффект идентичен во всех аналогах. Цетиризин, в сравнении с Левоцетиризином, также не имеет существенных отличий, о чем свидетельствуют множественные отзывы пациентов При выборе конкретного препарата следует обратить внимание на характерные для каждого плюсы и минусы Действие активного компонента левоцетиризина к примеру характеризуется способностью к устранению большого количества симптоматических показателей аллергического состояния организма. А цетиризин выпускается в виде сиропа, таблеток и капель, что очень удобно для пациентов, ведущих активный образ жизни, а также детей. Ведь не каждого ребенка бывает легко заставить положить в рот невкусную таблетку или накапать непонятные капли. Сладкий сироп — отличное решение для данного случая. Что же касается совместного приема противоаллергических средств антигистаминного действия. Лекарства, в составе которых есть теофиллин и этанол, нельзя совмещать с левоцетиризином и цетиризином. Антигистаминное средство под действием данных веществ значительно снижается. Среди всех антигистаминных препаратов выделяют два основных поколения. Разница между ними состоит в способности быстро привести в норму нервную систему, до наступления чувства сонливости типичный побочный эффект лекарственных препаратов антиаллергического действия первого поколения. Современные лекарства данными свойствами не обладают или они практически сведены к нулю. Можно ли полностью исключить данный побочный эффект.
Изучаем три поколения препаратов от аллергии
Взаимодействие между Левоцетиризин и Цетиризин, можно ли принимать вместе. | Если выяснять, в чем разница между Левоцетиризином и Цетиризином, стоит отметить, что сонливости при приеме первого средства почти нет. |
"Цетиризин": аналоги, их сравнение и отзывы | Цетиризин; Левоцетиризин; Деслоратадин. Рассмотрим каждый из них подробнее. |
Описание ЛЕВОЦЕТИРИЗИН показания, дозировки, противопоказания активного вещества LEVOCETIRIZINE | По инструкции не определила отличий в показаниях и в противопоказаниях цетиризина и левоцетиризина. |
"Цетиризин": аналоги, их сравнение и отзывы | Цетиризин – у него более широкий спектр противоаллергического действия. |
Левоцетиризин | Избирательность левоцетиризина в отношении Н1–гистаминовых рецепторов в два раза выше по сравнению с цетиризином, а также в 600 раз выше, чем к другим рецепторам и ионным каналам, близким по структуре. |
Рекомендуется выбирать среди препаратов 2 поколения
- Отличия между цетиризином и левоцетиризином
- Цетиризин и левоцетиризин отличия
- Антигистаминные препараты 3 и 4 поколения
- Чем левоцетиризин отличается от цетиризина
- Левоцетиризин инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие
Левоцетиризин и Цетиризин — в чем разница?
Сравните цетиризин и левоцетиризин в сопоставлении с другими препаратами по применению, рейтингам, стоимости, побочным эффектам и взаимодействиям. Левоцетиризин: отличие от Цетиризина, по мнению пациентов, – не существенное. левоцетиризин или цетиризин что лучше. При этом нельзя не сказать и о том, что у «Цетиризина» существует несколько форм выпуска (капли, таблетки, сироп). Отличаются высокой эффективностью, продолжительностью и избирательностью действия. Левоцетиризин и цетиризин: общие черты и различия Основным активным компонентом как левоцетиризина, так и цетиризина является цетиризиндигидрохлорид.
Левоцетиризин: инструкция по применению
Динамика симптомов аллергических заболеваний на фоне лечения дезлоратадином. Помимо купирования основных симптомов аллергических заболеваний у пациентов в подавляющем большинстве случаев улучшалось общее состояние в виде нормализации сна и повышения дневной активности табл. В мета-анализе выделена подгруппа в составе 17 575 пациентов, имевших неэффективную предшествующую терапию другими препаратами 2-го поколения лоратадином, цетиризином, фексофенадином. Эти результаты имеют большое значение для определения преимуществ между разными АГП, т. Таким образом, дезлоратадин Лордестин является высокоэффективным АГП 2-го поколения, о чем свидетельствуют результаты плацебо-контролируемых и сравнительных клинических исследований пациентов с аллергическими заболеваниями. Лечение дезлоратадином достоверно уменьшает назальные и глазные симптомы при разных формах АР сезонном, круглогодичном , ассоциированную с ним заложенность носа, а также купирует симптомы хронической крапивницы. Дезлоратадин улучшает качество жизни пациентов с аллергическими заболеваниями благодаря нормализации сна и дневной активности, уменьшению депрессии и отсутствию седативного эффекта. Эффективность и хорошая переносимость дезлоратадина подтверждается и в наблюдательных популяционных исследованиях. Кроме того, по результатам наблюдательных исследований показано преимущество дезлоратадина у пациентов с неэффективной предшествующей терапией другими АГП, что позволяет использовать дезлоратадин в таких случаях. Тел 499 261-23-08, e-mail: anti23 mail. Clinical pharmacokinetics and pharmacodynamics of desloratadine, fexofenadine and levocetirizine: a comparative review.
Clin Pharmacokinet 2008;47 4 :217—30. Simons FE. Advances in H1-antigistamines. N Eng J Med 2004;351:2203—17. Preclinical pharmacology of desloratadine, a selective and nonsedating histamine H1 receptor antagonist. Arzneimittelforschung 2000;50:345—52. Biochemical characterization of desloratadine, a potent antagonist of the human histamine H1 receptor. Eur J Pharmacol 2002;449:229—37. Int Arch Allergy Immunol 2004;135:313—18. Hayashi S, Hashimoto S.
Anti-unflammatory actions of new antihistamines. Clin Exp Allergy 1999;29:1593—96. Walsh GM. The clinical relevance of the antiinflammatory properties of antihistamines. Allergy 2000;55 60 ;53—61. Inhibition of cytokine generation and mediator release by human basophils treated with desloratadine. Exp Allergy 2001;31:1369—77. Agrawal DK. Anti-inflammatory properties of desloratadine. Clin Exp Allergy 2004; 34:1342—48.
Mol Pharmacol 2001;60:1133—42. Liu H, Farley JM. Effects of first and second generation antihistamines on muscarinic induced mucus gland cell ion transport. BMC Pharmacology 2005;5:8. Anticholinergic effects of desloratadine, the major metabolite of loratadine, in rabbit and guinea-pig iris smooth muscle. Eur J Pharmacol 1999;374:249—54.
Фармакодинамика препарата Что представляют собой таблетки «Левоцетиризин»? Инструкция по применению гласит, что их активное вещество является левовращающим изомером цетиризина, который выступает в роли высокоселективного и мощного антагониста периферических Н1-рецепторов. Рассматриваемый препарат способен воздействовать на гистаминозависимую фазу аллергических проявлений, снижать миграцию эозинофилов, уменьшать проницаемость сосудов и высвобождение воспалительных медиаторов. Данный медикамент не только предотвращает развитие, но и ослабляет протекание аллергических реакций. Он имеет противозудные и антиэкссудативные свойства, а также оказывает минимальное антихолинергическое и антисеротониновое воздействие. В рекомендованных терапевтических дозировках этот препарат практически не вызывает сонливости и вялости. Фармакокинетика Какими кинетическими показателями обладают таблетки «Левоцетиризин»? Данный медикамент имеет линейную фармакокинетику. При приеме внутрь он быстро всасывается вне зависимости от приема пищи. Метаболизм препарата протекает в печени, а выводится он посредством почек в полном объеме. Показания к применению Таблетки «Левоцетиризин» назначают для симптоматической терапии при следующих заболеваниях: поллиноз или так называемая сенная лихорадка ; ринит и конъюнктивит аллергического происхождения, сопровождающиеся зудом, слезотечением, ринореей, чиханием и гиперемией конъюнктивы; ангионевротический отек; крапивница, в том числе идиопатическая, протекающая в хронической форме; аллергические дерматозы, которые характеризуются зудом и высыпаниями. Противопоказания к применению О каких противопоказаниях следует знать, прежде чем использовать таблетки «Левоцетиризин»? Инструкция по применению сообщает о таких запретах, как: возраст ребенка до шести лет; ХПН, протекающая в тяжелой форме; период беременности; гиперчувствительность к элементам лекарства, а также наблюдаемая к пиперазину и его производным; период грудного вскармливания. С особой осторожностью этот медикамент назначают при ХПН легкой и средней формы тяжести, а также в пожилом возрасте ввиду возможного снижения клубочковой фильтрации.
Противопоказано применение препарата при заболеваниях почек, в период беременности и лактации. Популярный «Цетрин» Ходовым препаратом на основе цетиризина гидрохлорида является «Цетрин». Выпускается он в форме таблеток и сиропа. Стоимость 20 капсул составляет 200 рублей, что дает повод назвать лекарство дорогим. Данное средство не следует принимать пациентам с лактазной недостаточностью. Таблетки предназначены для взрослых и детей от 6 лет. Сироп может применяться с двух. Любой вид препарата «Цетрин» запрещен во время беременности и грудного вскармливания. Потребители задаются вопросом: «Цетиризин» или «Цетрин» - что лучше? Ответить на него достаточно сложно, так как медикаменты практически одинаковые. Важным отличием антигистаминных лекарств является применение в педиатрии. В остальном медикаменты идентичны. Не меньшим спросом пользуются лекарства «Зиртек» и «Зодак». У таковых и препарата «Цетиризин» инструкция по применению совпадает. Данные средства имеют схожие показания и противопоказания. Стоимость таблеток «Зодак» составляет 160 руб. Отличительной особенностью «Зодака» является то, что таблетки выпускаются в меньшей дозировке 5 мг. Применять капли можно с 6 месяцев. Препарат «Зиртек» в жидком виде используется для детей с года. Заменители первого поколения Препарат «Цетиризин» противопоказания имеет не столь объемные, нежели антигистаминные средства первого поколения. Такие медикаменты нельзя принимать при глаукоме, аденоме предстательной железы, некоторых патологиях мочевого пузыря, заболеваниях нижних дыхательных путей. К наиболее популярным средствам относятся: «Супрастин», «Тавегил», «Димедрол», «Диазолин». В отличие от таблеток «Цетиризин», показания к применению этих медикаментов - экстренные случаи. Многие из них выпускаются в виде раствора для инъекций.
Особые указания по применению препарата Левоцетиризин Применение в период беременности и кормления грудью. Безопасность применения препарата в период беременности не установлена, поэтому назначение его возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Левоцетиризин проникает в грудное молоко, поэтому применение в период кормления грудью возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможное отрицательное влияние на ребенка. Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Клинические исследования не выявили никакого влияния левоцетиризина на внимание, скорость реакции и способность управлять транспортными средствами. Однако, учитывая возможность развития таких нежелательных эффектов, как сонливость, усталость и астения, вопрос о способности к управлению транспортными средствами и механизмами следует решать после оценки индивидуальной реакции пациента на лекарственное средство. Взаимодействия препарата Левоцетиризин Одновременное применение левоцетиризина с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на ЭКГ. При использовании в терапевтических дозах не получено данных о взаимодействии с алкоголем. Тем не менее, необходимо воздерживаться от употребления алкогольсодержащих напитков. Одновременный прием трициклических антидепрессантов например амитриптилин , наркотических веществ например морфин, кодеин , бензодиазепинов например диазепам , седативных антигистаминных средств например хлорфенамин может привести к сонливости.
Левоцетиризин
ЛЕВОЦЕТИРИЗИН или ЦЕТИРИЗИН | Итак, различия между левоцетиризином и цетиризином заключаются в их фармакологических свойствах и активности. |
Цетрин или Цетиризин: что выбрать лучше | Сродство к H1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. |
Разбор антигистаминных препаратов | Основным отличием и преимуществом препаратов II поколения является незначительное влияние на центральную нервную систему. |
Характеристика антигистаминных препаратов + таблица по препаратам
В итоге, при выборе между Левоцетиризином и Цетиризином, стоит учитывать индивидуальные особенности пациента и его предпочтения. Если сонливость является проблемой, то более предпочтительным будет Левоцетиризин. В остальных случаях, оба препарата обладают высокой эффективностью и могут быть эффективны в снятии симптомов аллергии. Разница между Левоцетиризином и Цетиризином Левоцетиризин является активным метаболитом цетиризина. Это означает, что после усвоения цетиризина в организме он превращается в левоцетиризин. То есть, цетиризин можно рассматривать как «предшественника» левоцетиризина.
Химическая формула левоцетиризина отличается от цетиризина — она обладает левой стереоизомерностью отсюда и название. Однако, и цетиризин, и левоцетиризин обладают противоаллергическими свойствами. Основные различия между этими препаратами заключаются в их фармакокинетике и фармакодинамике. Левоцетиризин имеет высокую селективность к гистаминовым H1-рецепторам, а также более длительное действие и более высокую биодоступность по сравнению с цетиризином.
Данные по фармакокинетике у пожилых пациентов ограничены. Было показано, что распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек, а не от возраста.
Это утверждение также может быть применимо к левоцетиризину, поскольку левоцетиризин и цетиризин выводятся преимущественно с мочой. Поэтому у пожилых пациентов доза левоцетиризина должна быть скорректирована в зависимости от функции почек. Фармакокинетические результаты для 77 пациентов 40 мужчин, 37 женщин были оценены на предмет потенциального влияния пола на фармакокинетику левоцетиризина. Одинаковые суточные дозы и интервалы дозирования применимы для мужчин и женщин с нормальной функцией почек. Влияние расы на левоцетиризин не изучалось. Поскольку левоцетиризин в основном выводится почками и нет серьезных расовых различий в клиренсе креатинина, не ожидается, что фармакокинетические характеристики левоцетиризина будут различаться у разных рас.
Каких-либо расовых различий в фармакокинетике рацемата цетиризина не наблюдалось. Нарушение функции почек. Экспозиция левоцетиризина AUC показала увеличение в 1,8; 3,2; 4,3 и 5,7 раза у пациентов с нарушением функции почек легкой, средней, тяжелой степени и терминальной стадией почечной недостаточности соответственно по сравнению со здоровыми людьми. Соответствующее увеличение оценочного периода полураспада — в 1,4; 2; 2,9 и 4 раза соответственно. Общий клиренс левоцетиризина после перорального приема коррелировал с клиренсом креатинина и постепенно снижался в зависимости от тяжести почечной недостаточности. Поэтому рекомендуется корректировать дозу и интервалы дозирования левоцетиризина в зависимости от клиренса креатинина у пациентов с нарушением функции почек легкой, средней или тяжелой степени.
Дозу левоцетиризина следует уменьшать у пациентов с нарушением функции почек легкой степени. И доза, и частота приема должны быть уменьшены у пациентов с нарушением функции почек умеренной или тяжелой степени.
Такие блокаторы гистаминовых рецепторов редко вызывают побочные эффекты. Медикаменты хорошо переносятся пациентами, стоят относительно недорого и доступны в свободной продаже. Если вы страдаете от аллергии, необходимо обратиться к врачу и узнать, какой препарат подойдет именно вам. Хорошего самочувствия!
Аналоги медикаментозного препарата Цетиризин, представляют собой взаимозаменяемые по действию и содержащие идентичный состав действующих веществ. При подборе того или иного аналогичного препарата, необходимо учитывать, как его ценовую категорию, так и самого производителя. Цетиризин, представляет собой блокатор гистаминовых H1-рецепторов третьего поколения. Воздействует на начальное проявление аллергических реакций, способствует уменьшению миграции эозинофилов, ограничивая при этом высвобождающие медиаторы, возникающие в позднем периоде аллергического процесса. Цетиризин обладает незначительными антихолинергическими и антисеротониновыми реакциями. При применении медикаментозного средства в терапевтической дозировке, седативный эффект не проявляется.
Лекарство разрабатывается в таблетированной форме, в виде суспензий и капель. Суспензии и капли, в большинстве случаев используются для лечения детей младшего возраста. Основным действующим веществом является цетиризин гидрохлорид. После его применения, в течение одного часа наблюдается его максимальная концентрация в организме. Цетиризин обладает долгим терапевтическим эффектом , который сохраняется в течение первых суток после приема. Аналогичные медикаментозные средства , действующим веществом, которых является цетиризин гидрохлорид, снимают зуд, отеки, характерные аллергические высыпания , а также гиперемию.
Применение аналогичных лекарств возможно при наличии аллергического ринита, конъюнктивита, поллиноза, крапивницы, дерматита и дерматоза. Среди бюджетных аналогов Цетиризина, следует выделить следующую группу лекарственных средств : ЦетиризинГексал. Примерная стоимость препарата составляет 60 рублей. Аналогичен, как по действующим компонентам в составе, так и по показаниям. Цетиризин Гексалу свойственно эффективное противоаллергическое действие. Во время приема седативный эффект не выявляется.
Производится в виде капель. Действие наступает через час после употребления и сохраняется в течение суток. Ценовая категория составляет 79 рублей. Аналогичен по действующим компонентам в составе, по показаниям. Средство производиться в виде таблеток, в состав которых входит десять миллиграммов цетиризина. Обладает хорошим противоаллергическим эффектом, но не рекомендован для использования во время вынашивания ребенка, грудного вскармливания, а также детям до шести лет.
Расчет дозировки, происходит по массе тела. Суточная доза в пять миллиграммов назначается детям с массой тела меньше тридцати килограммов. Свыше тридцати килограммов назначается доза равная десяти миллиграммам. Суточное дозирование для взрослого человека ровняется тридцати миллиграммам. Стоимость начинается со 100 рублей. Аналогичен по составу и показаниям.
Цетринвыпускается в виде таблеток. Также не рекомендуется в период беременности, лактации, детям младше шести лет. Таблетка включает в свой состав десять миллиграммов цетиризина дигидрохлорида. Во время применения рекомендуется воздержаться от управления автотранспортным средством, а также другими механизмами. Стоимость Цетиризин-Тева составляет 81 рублей. Аналогичен по действующим компонентам в составе и по показаниям.
Средство производится в виде таблеток, которые покрыты оболочкой и содержат десять миллиграммов цетиризинадигидрохлорид. Препарат не рекомендован к применению при беременности и грудном кормлении. А также детям, не достигшим шестилетнего возраста. Дозирование для взрослых и детей старше двенадцати лет, ровняется десяти миллиграммам, равным одной таблетки. Для детей, чья масса тела не превышает тридцать килограммов, рекомендуется половина таблетки один раз в сутки. Стоимость лекарственного средства составляет 107 рублей.
Производится в виде таблеток, покрытых оболочкой. Одна таблетка включает в себя десять миллиграммов действующего компонента цетиризиндигидрохлорида. Обладает противоаллергическим, антигистаминным, противозудным действием.
В дозировке 50 мг показан детям с 3 лет.
Фенистил в каплях разрешен с 1-месячного возраста. Они менее липофильны, чем препараты 1 поколения, плохо проникают через гематоэнцефалический барьер, намного реже вызывают сонливость. В клинических рекомендациях Минздрава по лечению аллергического ринита говорится, что чаще других вызывает сонливость цетиризин. Препараты 2 поколения НЕ блокируют другие типы рецепторов.
Принимаются 1 раз в сутки. Не вызывают тахифилаксии их эффективность при повторных приемах не снижается , могут применяться длительно. В инструкции ко многим препаратам 2 поколения вы можете увидеть такую строчку: «не вызывают удлинения интервала QT на ЭКГ». Удлинение этого интервала говорит о том, что желудочкам сердца требуется больше времени для сокращения и расслабления, чем обычно.
Это может приводить к серьезной аритмии и внезапной остановке сердца. Кардиотоксичностью отличались некоторые препараты 2 поколения терфенадин, астемизол , которые ушли с фарм. Кардиотоксический эффект связывают с тем, что антигистаминные препараты 2 поколения способны блокировать калиевые каналы сердечной мышцы, в результате снижается выведение ионов калия из клеток миокарда, и расслабление желудочков замедляется. Не вызывает удлинения интервала QT.
Детям — с 2 лет. Есть в форме сиропа и таблеток. Дезлоратадин помимо противоаллергического, оказывает противовоспалительное действие, хорошо снимает заложенность носа, не усиливает действие алкоголя, редко вызывает сонливость. Сироп — с 6 мес.
Таблетки — с 12 лет.
Содержание
- уЙОПОЙНЩ (ДЦЕОЕТЙЛЙ)
- Оглавление:
- Изучаем три поколения препаратов от аллергии
- Действующее вещество
- Изучаем три поколения препаратов от аллергии
- Левоцетиризин Вертекс: цена от , инструкция по применению, аналоги, отзывы, купить в аптеках Москвы
ЛЕВОЦЕТИРИЗИН или ЦЕТИРИЗИН
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат сахар молочный - б3,50 мг; целлюлоза микрокристаллическая МКЦ-102 - 30,00 мг; магния стеарат - 1,00 мг; кремния диоксид коллоидный - 0,50 мг. Состав оболочки: гипромеллоза -1,74 мг; титана диоксид -- 0,75 мг; макрогол-4000 - 0,51 мг. Описание: круглые двояковьпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе таблетки ядро почти белого цвета. Фармакотерапевтическая группа Противоаллергическое средство - Н1-гистаминовых рецепторов блокатор. Фармакологические свойства Фармакодинамика Левоцетиризин — это R-энантиомер цетиризина; конкуретный антагонист гистамина; блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций; уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противоэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергическое и антисеротониновое действие. В терапевтических дозах практически не оказывает седативное действие. Фармакокинетика Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно, в зависимости от дозы, и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина. Быстро и полностью всасывается при приеме внутрь.
Прием пищи не оказывает влияние на полноту всасывания, но снижает его скорость. Постоянный уровень концентрации препарата достигается через 2 сут приема. Проникает в грудное молоко. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала в его метаболизме система цитохрома задействована минимально взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным. Особые группы пациентов Почечная недостаточность. Дети Данные по исследованию фармакокинетики препарата у 14 детей в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела от 20 до 40 кг при пероральном приеме однократно 5 мг левоцетиризина показали, что показатели Cmax и AUC примерно в два раза превышают аналогичные показатели у взрослых здоровых людей при перекрестном контроле. Данные, полученные в ходе анализа, показали, что прием препарата в дозе 1,25 мг у детей в возрасте от 6 мес до 5 лет приводит к концентрации в плазме, соответствующей таковой у взрослых при приеме 5 мг препарата 1 раз в сутки. Пожилые пациенты. Данные по фармакокинетике у пожилых пациентов ограничены. Было показано, что распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек, чем от возраста.
Нарушение функции печени. Левоцетиризин не изучали у пациентов с нарушением функции печени. Поскольку левоцетиризин в основном выводится в неизмененном виде почками, маловероятно, что клиренс левоцетиризина значительно снижается у пациентов с нарушением функции только печени. Доклиническая токсикология Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность Исследования канцерогенности левоцетиризина не проводили.
Однако оценка исследований канцерогенности цетиризина важна для определения канцерогенного потенциала левоцетиризина. Клиническая значимость этих результатов при длительном применении левоцетиризина неизвестна. Левоцетиризин не проявлял мутагенности в тесте Эймса и кластогенности в тесте на лимфоцитах человека, тесте на лимфоме у мышей и in vivo в микроядерном тесте у мышей. Клинические исследования Круглогодичный аллергический ринит Взрослые и подростки от 12 лет и старше Эффективность левоцетиризина оценивали в четырех рандомизированных плацебо-контролируемых двойных слепых клинических испытаниях у взрослых и подростков 12 лет и старше с симптомами круглогодичного аллергического ринита.
Четыре клинических испытания включают два испытания с диапазоном доз продолжительностью 4 нед и два испытания эффективности одно 6-недельное и одно 6-месячное у пациентов с круглогодичным аллергическим ринитом. Эти испытания включали в общей сложности 1729 пациентов 752 мужского пола и 977 женского пола , из которых 227 были подростками от 12 до 17 лет. Эффективность оценивали с использованием общей шкалы симптомов из записи пациентом 4 симптомов чихание, ринорея, зуд в носу и зуд в глазах в трех исследованиях и 5 симптомов чихание, ринорея, зуд в носу, зуд в глазах и заложенность носа в одном исследовании. Первичной конечной точкой было значение общего балла симптомов по шкале, усредненного за первую неделю и за 4 недели в испытаниях круглогодичного аллергического ринита.
Два испытания с диапазоном доз были проведены для оценки эффективности левоцетиризина в дозах 2,5; 5 и 10 мг 1 раз в сутки вечером. Эти испытания длились 4 нед и включали пациентов с круглогодичным аллергическим ринитом. В этих испытаниях каждая из трех доз левоцетиризина продемонстрировала большее снижение ретроспективной общей оценки симптомов, чем плацебо, и разница была статистически значимой для всех трех доз в двух исследованиях. Результаты одного из этих испытаний показаны в таблице 1.
Проявления аллергии могут быть разными: они зависят от того, как именно аллерген взаимодействует с организмом и какой орган оказывается «под прицелом». Респираторная аллергия чаще всего возникает в ответ на пыль, пыльцу, промышленные выбросы и выхлопные газы и проявляется в виде кашля, чихания, насморка, зуда в носу, першения в горле, сложностей с дыханием. Кожная аллергия — шелушение, раздражение, сыпь, отек и зуд. Такие реакции вызывают косметические средства или бытовая химия, контакт с домашними животными, употребление в пищу определенных продуктов. Аллергический конъюнктивит — покраснение глаза и слезотечение могут быть как самостоятельной реакцией на аллерген, так и признаком, сопутствующим респираторной аллергии. Симптомы появляются при взаимодействии с пыльцой, пылью, плесенью, капельками аэрозолей разного происхождения. Пищевая аллергия — разнообразные кишечные проявления: тошнота, рвота, диарея, запор, боли в животе.
Один и тот же аллерген может вызывать сразу несколько разных проявлений — их интенсивность и выраженность зависят от индивидуальных особенностей организма и длительности контакта с аллергеном. Самые распространенные пищевые аллергены В список самых распространенных аллергенов входят продукты питания особенно рыба, молочные продукты, орехи — главным образом арахис , домашняя пыль основным аллергеном являются присутствующие в ней пылевые клещи , плесневые грибки, пыльца растений, шерсть и перхоть домашних животных, токсины, содержащиеся в слюне насекомых и рептилий. Какие бывают антигистаминные препараты и как они работают На сегодняшний день для борьбы с симптомами аллергии и облегчения жизни пациентов широко используются препараты, способные влиять на высвобождение из клеток различных медиаторов воспаления. Наиболее изученными и популярными являются антигистаминные препараты, которые впервые были синтезированы в 1936 году. Высвобождение гистамина лежит в основе развития таких симптомов аллергии, как зуд, слезотечение, заложенность носа, высыпания по типу крапивницы так называемые уртикарии , отеки кожи. Все антигистаминные препараты можно разделить на две группы: непрямого и прямого действия. Первые тормозят высвобождение медиаторов воспаления из тучных клеток, а вторые блокируют гистаминовые рецепторы, не позволяя им связываться с гистамином, тем самым препятствуя запуску каскада воспалительных реакции.
Блокаторы гистаминовых рецепторов — наиболее популярная и масштабная группа антигистаминных препаратов, большинство из них воздействуют на так называемые H1-рецепторы. Существует несколько классификаций этих лекарств: чаще всего врачи используют разделение на два поколения, но некоторые авторы выделяют три поколения таких препаратов. От аллергии на шерсть животных возможно избавиться с помощью аллерген-специфической иммунотерапии АСИТ Важно отметить, что антигистаминные препараты нацелены лишь на снятие симптомов аллергии и никак не могут «вылечить» от нее, убрать причину, вызывающую такую реакцию. Этого можно добиться либо полностью исключив контакт с аллергеном, либо с помощью аллерген-специфической иммунотерапии АСИТ — современного и эффективного метода формирования толерантности к аллергену». В чем разница между антигистаминными препаратами разных поколений?
По решению, закрепленному на Консенсусе по антигистаминным препаратам , пока еще не созданный антигистаминный препарат третьего поколения должен будет коренным образом отличаться от существующих соединений. Основной принцип работы препаратов — блокирование всем известных H1-гистаминовых рецепторов. Старички Антигистаминные препараты 1-го поколения дифенгидрамин, хлоропирамин, клемастин, диметинден, мебгидролин, прометазин называют еще седативными по самому главному и частому побочному эффекту. Однако, рекомендовать их в качестве снотворных средств бессмысленно — сон не будет физиологичным, пострадает его качество. Пациент все равно будет чувствовать себя невыспавшимся, а днем испытывать сонливость. Антигистаминные первого поколения угнетают когнитивные функции, снижают скорость реакции. Представители группы неизбирательны и могут блокировать альфа-адренорецепторы, мускариновые, серотониновые, М-холинорецепторы и другие. Поэтому данную группу нельзя назначать при закрытоугольной глаукоме, аденоме предстательной железы, язвенной болезни желудка и 12-перстной железы, атонии кишечника и мочевого пузыря, сердечно-сосудистых заболеваниях, бронхиальной астме. ЛС этой группы не применяют более 7-10 дней, поскольку происходит привыкание организма и действие ослабляется. Связываются препараты 1-го поколения с рецепторами гистамина конкурентно, поэтому их комплекс достаточно быстро разрушается. Принимать данные средства необходимо 3-4 раза в день, что неудобно. С другой стороны, их применение обосновано в ряде случаев, именно благодаря неизбирательности противорвотное, противотревожное действие и др. Что касается аллергических ринитов сезонных и круглогодичных применение антигистаминных препаратов 1-го поколения нежелательно, так как они, обладая М-холинергическим действием, могут вызывать сухость слизистых, увеличивать вязкость секрета и способствовать развитию гайморитов и синуситов. Представители Дифенгидрамин — рецептурный препарат во всех лекарственных формах с ярко выраженным седативным действием. Одно из его применений — морская и воздушная болезнь. Нельзя применять с этанолом, и при приеме следует избегать УФ-излучения. Хлоропирамин — классический антагонист Н1 — гистаминовых рецепторов 1-го поколения. Диметинден — единственный антигистаминный препарат, разрешенный у детей с первого месяца. У детей младше года применяется под строгим контролем врача. Обладает всеми характерными свойствами представителей 1-го поколения.
Фармакологическое действие
- Как выбрать противоаллергические таблетки при аллергическом рините?
- Левоцетиризин Вертекс: цена от , инструкция по применению, аналоги, отзывы, купить в аптеках Москвы
- Как принимать таблетки взрослым и детям – инструкция
- Разбор антигистаминных препаратов
- Русское название
Левоцетиризин и Цетиризин — в чем разница?
Цетиризин в таблетках Делая обзор современных средств против аллергии, нередко встает вопрос: Левоцетиризин и Цетиризин: в чем разница? Сродство к H1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Левоцетиризин и Цетиризин в чем разница, инструкция, отзывыСегодня против такой напасти, как аллергические заболевания, важно сделать правильный выбор лекарственного средства. Цетиризин и левоцетиризин в чем разница Разработка стратегий терапевтических. экстренные случаи.
Что лучше: Левоцетиризин или Цетиризин
Левоцетиризин — активный энантиомер цетиризина, является антигистаминным ЛС, его основные эффекты опосредованы селективным ингибированием H1-рецепторов. По инструкции не определила отличий в показаниях и в противопоказаниях цетиризина и левоцетиризина. В отличие от препаратов первого поколения, эти препараты обладают меньшим количеством побочных эффектов, помимо антигистаминного эффекта они гораздо меньше влияют на другие типы рецепторов. Сегодня мы коснемся темы и рассмотрим вопрос Цетиризин и левоцетиризин в чем разница с точки зрения современной медицины.
Левоцетиризин или Цетиризин: в чем разница и какой выбрать?
В отличие от цетиризина, левоцетиризин является R-изомером и не метаболизируется в организме, что обеспечивает его продолжительное действие и увеличенную эффективность. Итак, различия между левоцетиризином и цетиризином заключаются в их фармакологических свойствах и активности. Сравните цетиризин и левоцетиризин в сопоставлении с другими препаратами по применению, рейтингам, стоимости, побочным эффектам и взаимодействиям. левоцетиризин — изомер цетиризина. экстренные случаи. Левоцетиризин — активный энантиомер цетиризина, является антигистаминным ЛС, его основные эффекты опосредованы селективным ингибированием H1-рецепторов.