Новости левоцетиризин и цетиризин в чем разница

Цетиризин и левоцетиризин обзор и сравнение эффективности В мире фармакологии существует целый ряд препаратов, предназначенных для борьбы с аллергическими. Разница Цетиризин и левоцетиризин являются антигистаминными препаратами, которые используются для лечения аллергических реакций. Современные антигистаминные препараты IIб поколения – левоцетиризин, R-энантиомер цетиризина, ‒ влияют на гистаминзависимую стадию аллергических реакций, снижают проницаемость сосудов и миграцию эозинофилов.

В чем разница между цетиризин гидрохлоридом и левоцетиризин дигидрохлоридом

Сильнейший антагонист Н1-гистаминовых рецепторов. Применение этого препарата в средних терапевтических дозах существенно улучшает качество жизни пациентов, страдающих сезонным и хроническим аллергическим ринитом. После приема внутрь эффект появляется через 2 часа и продолжается в течение суток и более. Взрослым и детям в возрасте от 12 лет рекомендовано принимать препарат в суточной дозе 10 мг это 1 таблетка или 20 капель в 1 прием. Дозировки для детей младше 12 лет назначают в зависимости от возраста.

У пациентов с нарушенной функцией почек следует корректировать дозу цетиризина в зависимости от величины клиренса креатинина: при почечной недостаточности легкой степени тяжести назначают 10 мг антигистаминного препарата 1 раз в день, что является полной дозой; умеренной степени — 5 мг 1 раз в день половинная доза ; если показатель клиренса креатинина соответствует тяжелой степени недостаточности функции почек, рекомендовано принимать 5 мг цетиризина через день, а пациентам, находящимся на гемодиализе, с терминальной почечной недостаточностью, прием препарата вовсе противопоказан. Противопоказаниями к применению цетиризина также являются индивидуальная гиперчувствительность к нему и врожденная патология углеводного обмена синдром нарушения всасывания глюкозы-галактозы и другие. Цетиризин, принимаемый в обычных дозах, может стать причиной таких временных нежелательных реакций, как усталость, сонливость, возбуждение центральной нервной системы, головокружение и головная боль. В отдельных случаях на фоне его приема отмечаются сухость во рту, нарушение аккомодации глаза, затрудненное мочеиспускание и повышение активности печеночных ферментов.

Как правило, после отмены препарата эти симптомы исчезают самостоятельно. В период лечения следует отказаться от приема алкоголя. Лицам, страдающим судорожным синдромом и эпилепсией, следует принимать препарат крайне осторожно по причине повышенного риска возникновения судорог. В период беременности применять в случае крайней необходимости.

В период лактации не принимать, поскольку он выделяется с грудным молоком. Левоцетиризин L-цет, Алерзин, Алерон, Зилола, Цетрилев, Алерон нео, Гленцет, Ксизал Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, капли для перорального приема, сироп лекарственная форма для детей. У лиц, страдающих тяжелой почечной недостаточностью, период полувыведения препарата удлиняется. Выделяется с грудным молоком.

Взрослым и детям старше 6 лет рекомендовано использовать таблетированную форму препарата. Кратность приема — 1 раз в день. Если левоцетиризин назначен в форме капель, доза его для взрослых пациентов и детей 6 лет и старше составляет 20 капель 1 раз в сутки. Детям младше 6 лет назначают в форме сиропа или капель, доза которых зависит от возраста ребенка.

Лицам с тяжелой недостаточностью функции почек следует перед назначением препарата рассчитать показатель клиренса креатинина. Если это значение свидетельствует о нарушении функции почек первой степени, то рекомендованная к приему доза антигистаминного препарата равна 5 мг в сутки, то есть полная. В случае умеренного нарушения функции почек она составляет 5 мг 1 раз в 48 часов, то есть через день. При тяжелом нарушении функции почек препарат должен приниматься по 5 мг 1 раз в 3 дня.

Длительность курса лечения широко варьируется и подбирается индивидуально в зависимости от заболевания и степени тяжести его течения. Так, при поллинозе курс лечения, как правило, составляет 3-6 месяцев, при хронических аллергических заболеваниях — до 1 года, в случае потенциально возможного контакта с аллергеном — 1 неделю. Противопоказаниями к применению левоцетиризина, помимо индивидуальной непереносимости и хронической почечной недостаточности тяжелой степени, являются врожденные нарушения обмена углеводов непереносимость галактозы, дефицит лактазы и другие , а также беременность и период кормления грудью. Побочные эффекты аналогичны таковым других препаратов данной группы.

Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя снижает ее скорость. Из-за незначительного метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным. У детей младшего возраста период полувыведения короче. Дети Данные по исследованию фармакокинетики левоцетиризина у 14 детей в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела от 20 до 40 кг при пероральном приеме однократно 5 мг левоцетиризина показали, что показатели Сmах и площадь под кривой AUC примерно в два раза превышают аналогичные показатели у взрослых здоровых людей при перекрестном контроле. Ретроспективный фармакокинетический анализ проведен у 324 пациентов 181 ребенок в возрасте от 1 до 5 лет, 18 детей в возрасте от 6 до 11 лет и 124 взрослых в возрасте от 18 до 55 лет , получавших одну или несколько доз левоцетиризина от 1,25 мг до 30 мг.

Данные, полученные в ходе анализа, показали, что прием левоцетиризина в дозе 1,25 мг у детей в возрасте от 6 месяцев до 5 лет приводит к концентрации в плазме, соответствующей таковой у взрослых при приеме 5 мг препарата один раз в сутки. Пожилые пациенты Данные по фармакокинетике у пожилых пациентов ограничены. Было показано, что распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек, чем от возраста. Это утверждение также может быть применимо и к левоцетиризину, так как оба препарата и левоцетиризин, и цетиризин выводятся преимущественно с мочой. Поэтому у пожилых пациентов доза левоцетиризина должна быть скорректирована в зависимости от функции почек.

Показания - Лечение симптомов круглогодичного персистирующего и сезонного интермиттирующего аллергических ринитов и аллергического конъюктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюктивы; - поллиноз сенная лихорадка ; - другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями. С осторожностью - Хроническая почечная недостаточность требуется коррекция режима дозирования ; - пожилой возраст при возрастном снижении клубочковой фильтрации ; - пациенты с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи; - одновременное применение с алкоголем; - беременным женщинам и в период грудного вскармливания. Беременность и лактация Беременность Доклинические исследования не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов левоцетиризина на развивающийся плод, а также на развитие в постнатальном периоде; течение беременности и родов также не изменялось. Данные по применению левоцетиризина у беременных женщин практически отсутствуют или ограничены менее 300 исходов беременности. Однако применение цетиризина, рацемата левоцетиризина, при беременности более 1000 исходов беременностей не сопровождалось пороками развития и внутриутробным и неонатальным токсическим воздействием.

При назначении левоцетиризина беременным следует соблюдать осторожность. Период грудного вскармливания Цетиризин, рацемат левоцетиризина, экскретируется с грудным молоком. Поэтому также вероятно и выделение левоцетиризина с грудным молоком. У детей, находящихся на грудном вскармливании, возможно появление побочных реакций на левоцетиризин.

Фармакокинетические профили одиночного энантиомера и цетиризина сходны. При всасывании или выведении не происходит хиральной инверсии. Общий клиренс левоцетиризина коррелирует с КК это следует учитывать при определении интервалов между приемами у пациентов с умеренным или выраженным нарушением функции почек. Заболевание Список лекарств Показания Симптоматическое лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита в т. Дозировка Принимают внутрь, независимо от приема пищи. Детям в возрасте 2-6 лет - по 1. Продолжительность лечения зависит от вида, длительности и течения симптомов. Для лечения сенной лихорадки требуется 3-6 недель, а при кратковременном воздействии пыльцы обычно достаточно приема препарата в течение 1 недели. Побочные действия Со стороны ЦНС: часто - головная боль, сонливость, повышенная утомляемость; нечасто - астения. Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту; нечасто - боль в животе; очень редко - тошнота, нарушение функциональных печеночных проб.

При оценивании метаболизма у Левоцетиризина, также как и у Цетиризина мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него. Соотношение риска к пользе — это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Левоцетиризина рисков при применении меньше, чем у Цетиризина. Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Левоцетиризина и Цетиризина. Сравнение противопоказаний Левоцетиризина и Цетиризина Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Левоцетиризина достаточно схоже с Цетиризином и составляет малое количество. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Левоцетиризина и Цетиризина может быть нежелательным или недопустимым. Сравнение привыкания у Левоцетиризина и Цетиризина Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат. Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Левоцетиризина достаточно схоже со аналогичными значения у Цетиризина.

ЛЕВОЦЕТИРИЗИН или ЦЕТИРИЗИН

Это выделяет Аллервэй среди Супрастинекса и Левоцетиризина. В остальном препараты взаимозаменяемы. Цетиризин, Зиртек, Цетрин или Левоцетиризин: что лучше? Цетиризин, Зиртек, Цетрин — антигистаминные средства с действующим веществом цетиризин.

Чем отличается Цетиризин от Левоцетиризина? Формула левоцетиризина представляет собой зеркальное отображение стереоизомер химической структуры. За счет этого левоцетиризин обладает несколько лучшими характеристиками: быстрее действует, лучше усваивается, имеет более высокое сродство к Н1-гистаминовым рецепторам.

Это позволило уменьшить в два раза дозировку в Левоцетиризине — 5 мг вместо 10 мг по сравнению с Зиртеком, Цетрином и Цетиризином. Зиртек, Цетрин или Левоцетиризин — что эффективнее? Цетиризин считается золотым стандартом среди антигистаминных препаратов, это первый высокоселективный блокатор Н1-рецепторов, прошедший самое большое количество клинических исследований.

Цетиризин включен в российский Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов для медицинского применения левоцетиризин — нет. Обладает подтвержденной безопасностью и эффективностью. Так, капли с цетиризином разрешены для применения даже детям с 6 месяцев под наблюдением врача.

Левоцетиризин можно назвать улучшенным вариантом цетиризина — он еще в меньшей степени оказывает седативный эффект, чем цетиризин, а также обладает противовоспалительной активностью. Эбастин или Левоцетиризин: что лучше? Эбастин — препарат и действующее вещество таких противоаллергических средств, как Кестин и Эспа-Бастин, которые выпускаются в форме таблеток для приема внутрь, диспергируемых таблеток в полости рта и сиропа для детей старше 6 лет.

Эбастин и Левоцетиризин оба относятся ко второму поколению «антигистаминов», которым не свойственен седативный эффект. Эбастин начинает действовать через час, в то время как Левоцетиризин — через 12 минут. Это связано с тем, что эбастин метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит каребастин, а левоцетиризин сам является активным метаболитом и не проходит превращение в печени.

Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом. Сравнение безопасности Левоцетиризина и Цетиризина Безопасность препарата включает множество факторов. При этом у Левоцетиризина она выше, чем у Цетиризина.

Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Левоцетиризина, также как и у Цетиризина мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.

Соотношение риска к пользе — это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Левоцетиризина рисков при применении меньше, чем у Цетиризина. Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов.

В прочем как и обратимость последствий от использования Левоцетиризина и Цетиризина.

Вследствие незначительного метаболизма и отсутствия метаболического подавления взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно. Общий клиренс составляет 0. Левоцетиризин и его метаболит выводятся преимущественно почками 85. Выведение через кишечник составляет 12. Фармакокинетика левоцетиризина линейна, не зависима от дозы и времени и имеет малые различия у разных испытуемых. Фармакокинетические профили одиночного энантиомера и цетиризина сходны.

При всасывании или выведении не происходит хиральной инверсии. Общий клиренс левоцетиризина коррелирует с КК это следует учитывать при определении интервалов между приемами у пациентов с умеренным или выраженным нарушением функции почек. Заболевание Список лекарств Показания Симптоматическое лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита в т. Дозировка Принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Это позволило уменьшить в два раза дозировку в Левоцетиризине — 5 мг вместо 10 мг по сравнению с Зиртеком, Цетрином и Цетиризином.

Зиртек, Цетрин или Левоцетиризин — что эффективнее? Цетиризин считается золотым стандартом среди антигистаминных препаратов, это первый высокоселективный блокатор Н1-рецепторов, прошедший самое большое количество клинических исследований. Цетиризин включен в российский Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов для медицинского применения левоцетиризин — нет. Обладает подтвержденной безопасностью и эффективностью. Так, капли с цетиризином разрешены для применения даже детям с 6 месяцев под наблюдением врача.

Левоцетиризин можно назвать улучшенным вариантом цетиризина — он еще в меньшей степени оказывает седативный эффект, чем цетиризин, а также обладает противовоспалительной активностью. Эбастин или Левоцетиризин: что лучше? Эбастин — препарат и действующее вещество таких противоаллергических средств, как Кестин и Эспа-Бастин, которые выпускаются в форме таблеток для приема внутрь, диспергируемых таблеток в полости рта и сиропа для детей старше 6 лет. Эбастин и Левоцетиризин оба относятся ко второму поколению «антигистаминов», которым не свойственен седативный эффект. Эбастин начинает действовать через час, в то время как Левоцетиризин — через 12 минут.

Это связано с тем, что эбастин метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит каребастин, а левоцетиризин сам является активным метаболитом и не проходит превращение в печени. При нарушении функции печени и почек эбастин применяют с осторожностью, при этом требуется корректировка дозы. Эбастин применяется в тех же случаях, что и Левоцетиризин, за исключением: Терапии детей от 2 до 6 лет и беременных женщин. Врач может назначить левоцетиризин во время беременности под контролем, а эбастин в этот период противопоказан. Эбастин обладает кардиотоксичностью и не рекомендуется пациентам с удлиненным интервалом QT и гипокалиемией.

Супрастин или Левоцетиризин: что лучше? Супрастин — антигистаминное средство первого поколения, действующим веществом которого является хлоропирамин. Препарат не только блокирует гистаминовые рецепторы, но и воздействует на центральную нервную систему.

Левоцетиризин или Цетиризин: в чем разница и какой выбрать?

Благодаря этому структурному отличию, Левоцетиризин считается более сильным антигистаминным средством, чем Цетиризин, и обеспечивает более длительное действие. Цетиризин и левоцетиризин в чем разница Разработка стратегий терапевтических. Левоцетиризин: отличие от Цетиризина, по мнению пациентов, – не существенное. Отличаются высокой эффективностью, продолжительностью и избирательностью действия.

Чем левоцетиризин отличается от цетиризина

Цетиризин таблетки или капли, антигистаминное действие, от какой аллергии помогает, как принимать взрослым и детям, чем заменить. Левоцетиризин или Цетиризин: в чем разница и какой выбрать? Как Цетиризин, так и Левоцетиризин значительно облегчают симптомы аллергии, но между ними есть определенные различия. Избирательность левоцетиризина в отношении Н1–гистаминовых рецепторов в два раза выше по сравнению с цетиризином, а также в 600 раз выше, чем к другим рецепторам и ионным каналам, близким по структуре.

Левоцетиризин и Цетиризин — в чем разница?

Оба препарата относятся к классу блокаторов гистаминовых Н1-рецепторов и являются производными пиперазина. Главное отличие между цетиризином и левоцетиризином заключается во вращательной активности. Левоцетиризин представляет собой высшее вращательное активное изомер цетиризина. Поэтому, левоцетиризин имеет одинаковую фармакологическую активность, но более высокую эффективность по сравнению с цетиризином. Левоцетиризин работает путем связывания с гистаминовыми Н1-рецепторами, блокируя их активность и предотвращая симптомы аллергической реакции.

Однако серьезные последствия встречаются редко. Более того, его можно безопасно использовать во время беременности, но его влияние на кормление грудью неясно. Метаболизм этого лекарства происходит в печени, а период полувыведения составляет около 6-10 часов. Выведение происходит почками и фекалиями. В чем разница между гидрохлоридом цетиризина и дигидрохлоридом левоцетиризина? Левоцетиризин дигидрохлорид, с другой стороны, представляет собой антигистаминный препарат третьего поколения, используемый для лечения аллергического ринита и длительной крапивницы неясной причины. Ключевое различие между гидрохлоридом цетиризина и дигидрохлоридом левоцетиризина заключается в том, что гидрохлорид цетиризина полезен при лечении симптомов сенной лихорадки и других аллергий верхних дыхательных путей путем временного облегчения симптомов, тогда как дигидрохлорид левоцетиризина важен для лечения симптомов аллергии, связанных с поллинозом. Приведенная ниже инфографика представляет различия между гидрохлоридом цетиризина и дигидрохлоридом левоцетиризина в табличной форме для параллельного сравнения. Резюме — Цетиризина гидрохлорид в сравнении с левоцетиризин дигидрохлоридом Цетиризин является широко используемым лекарством.

Цена на Левоцетиризин таблетки, покрытые пленочной оболочкой, может составлять: за 10 шт. Синонимы, аналоги и стоимость лекарственного средства Какие аналоги имеет препарат «Левоцетиризин»? Капли для приема внутрь могут иметь такой же эффект, что и таблетированная форма. Поэтому некоторые специалисты рекомендуют заменять рассматриваемый медикамент такими средствами, как «Поллезин» и «Супрастинекс» в каплях. Сколько стоит такое лекарственное средство, как «Левоцетиризин»? Цена его варьируется в пределах 170-290 рублей. Как правильно принимать В сутки лечение пациентов старше 6 лет предполагает прием всего одной таблетки Левоцетиризина, что составляет 5 мг основного действующего вещества. Выпивать таблетку можно как вместе с приемом пищи, так и натощак, запивая достаточным объемом чистой воды. Продолжительность лечения зависит от формы аллергической реакции. При лечении поллинозов один курс занимает три-шесть недель. Если лечится хроническая форма заболевания, то прием Левоцетиризина может продолжаться на протяжении шести месяцев. В тех ситуация, когда возникало однократное воздействие аллергена, лечение может продолжаться не более одной недели. Во время беременности и весь период кормления малыша грудью прием Левоцетиризина нежелателен. Категория действия препарата на плод согласно FDA определяется как В. Это значит, что исследования проводились на животных и при их проведении негативного воздействия на течение беременности, на сам плод и последующее развитие ребенка не выявлено. Но непосредственно влияние Левоцетиризина на организм беременных при клинических испытаниях не устанавливалось. Поэтому данное лекарство следует назначать женщинам в положении только если других альтернативных и более безопасных способов лечения нет. При приеме Левоцетиризина в период грудного вскармливания следует на время отказаться от вскармливания ребенка грудью.

Что представляют собой таблетки «Левоцетиризин»? Инструкция по применению гласит, что их активное вещество является левовращающим изомером цетиризина, который выступает в роли высокоселективного и мощного антагониста периферических Н1-рецепторов. Рассматриваемый препарат способен воздействовать на гистаминозависимую фазу аллергических проявлений, снижать миграцию эозинофилов, уменьшать проницаемость сосудов и высвобождение воспалительных медиаторов. Данный медикамент не только предотвращает развитие, но и ослабляет протекание аллергических реакций. Он имеет противозудные и антиэкссудативные свойства, а также оказывает минимальное антихолинергическое и антисеротониновое воздействие. В рекомендованных терапевтических дозировках этот препарат практически не вызывает сонливости и вялости. Какими кинетическими показателями обладают таблетки «Левоцетиризин»? Данный медикамент имеет линейную фармакокинетику. При приеме внутрь он быстро всасывается вне зависимости от приема пищи. Метаболизм препарата протекает в печени, а выводится он посредством почек в полном объеме. Таблетки «Левоцетиризин» назначают для симптоматической терапии при следующих заболеваниях: поллиноз или так называемая сенная лихорадка ; ринит и конъюнктивит аллергического происхождения, сопровождающиеся зудом, слезотечением, ринореей, чиханием и гиперемией конъюнктивы; ангионевротический отек; крапивница, в том числе идиопатическая, протекающая в хронической форме; аллергические дерматозы, которые характеризуются зудом и высыпаниями. О каких противопоказаниях следует знать, прежде чем использовать таблетки «Левоцетиризин»? Инструкция по применению сообщает о таких запретах, как: возраст ребенка до шести лет; ХПН, протекающая в тяжелой форме; период беременности; гиперчувствительность к элементам лекарства, а также наблюдаемая к пиперазину и его производным; период грудного вскармливания. С особой осторожностью этот медикамент назначают при ХПН легкой и средней формы тяжести, а также в пожилом возрасте ввиду возможного снижения клубочковой фильтрации. Согласно специалистам, данный медикамент предназначен для перорального приема вне зависимости от употребления пищи. Таблетки следует запивать обычной водой. Детям старше шести лет, а также взрослым пациентам рекомендована одноразовая доза препарата, составляющая 5 мг. Указанная дозировка является максимально допустимой в сутки. Средняя продолжительность терапии составляет 3-6 недель и зависит от тяжести симптомов. При кратковременном воздействии аллергена лечение можно закончить через неделю. Что касается хронических состояний аллергического характера, то они могут потребовать прием препарата на протяжении полугода.

Чем отличается Левоцетиризин от Цетиризина: подробное сравнение

Левоцетиризин обладает вдвое большим сродством к Н1-рецепторам, чем цетиризин, действуя в более низкой дозе (в 2 раза); по антигистаминной активности равен цетиризину. Цетиризин и левоцетиризин относятся к лекарственным препаратам второго поколения. Алерон — Левоцетиризина гидрохлорид 5 мг ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: левоцетиризина гидрохлорид левовращающий изомер цетиризина, высокоселективный мощный антагонист периферических Н1 рецепторов. Избирательность левоцетиризина в отношении Н1–гистаминовых рецепторов в два раза выше по сравнению с цетиризином, а также в 600 раз выше, чем к другим рецепторам и ионным каналам, близким по структуре.

Левоцетиризин и цетиризин: в чем отличия?

Гамова, кандидат медицинских наук, доцент Е. Удовиченко, кандидат медицинских наук И. Перфилова СГМУ им. Разумовского, Саратов Разработка стратегий терапевтических вмешательств при ряде аллергических заболеваний исторически связана с выявлением роли гистамина в механизме развития главных симптомов аллергии. Существуют разные подходы к подавлению активности гистамина в организме. Так, например, кортикостероиды, циклоспорин А, пувотерапия подавляют высвобождение гистамина из тучных клеток; блокаторы гистаминовых рецепторов, антилейкотриеновые препараты, доксепин предотвращают действие гистамина на клетки-мишени. Поиск препаратов с антигистаминным эффектом, начатый в сороковые годы XX века, продолжается до настоящего времени, и исследовательский интерес сфокусирован на полифункциональных характеристиках препаратов нового поколения, которые объединяют в себе антигистаминную, противоаллергическую и противовоспалительную активность. Гистамин обладает широким спектром биологической активности и действует через активацию клеточных поверхностных рецепторов, сопряженных с G-белками GPCR, от англ. Эти молекулярные структуры организованы в виде извивающегося наподобие серпантинной ленты белка, семь раз пересекающего клеточную мембрану.

Наружная часть ленты служит «антенной», улавливающей химические сигналы, которые поступают к клетке, а внутренняя — запускает клеточный ответ, начинающийся с активации G-белка. В отличие от остальных видов поверхностных клеточных рецепторов GPCR универсален. С ними связываются и нейромедиаторы, всего в несколько раз превосходящие по массе атом углерода, и более крупные белки. GPCR участвуют почти во всех жизненно важных процессах, протекающих в организме. Лекарственные вещества, мишенью которых являются GPCR, либо связываются с активным центром, имитируя действие сигнальной молекулы, либо блокируют активный центр, преграждая доступ к нему этой молекулы. Из всех известных в настоящее время четырех типов рецепторов гистамина Н1-, Н2-, Н3-, Н4-рецепторы , принадлежащих к группе GPCR, особый интерес для аллергологии представляют Н1-рецепторы. Именно Н1-рецепторы, преобладающие в коже и на гладкомышечных клетках, ответственны за развитие ранней и поздней отсроченной фазы аллергического ответа. Расшифровка механизмов взаимодействия лекарств с гистаминовыми рецепторами позволила уточнить терминологические формулировки в отношении антигистаминных препаратов и обозначить их как «обратные агонисты».

Обратные агонисты Н1-гистаминовых рецепторов являются патогенетически оправданными средствами для лечения большинства аллергических заболеваний. В настоящем обзоре, посвященном левоцетиризину, будут использоваться привычные термины «антагонист Н1-гистаминорецепторов» наряду с современным толкованием препарата как «обратного агониста». Большинство Н1-антигистаминных препаратов представляют собой вещества, осуществляющие основное фармакологическое действие за счет активных метаболитов, образующихся после серии трансформаций исходного лекарственного препарата. Безусловным преимуществом в связи с этим обладают новые средства, полученные на основе фармакологически активных метаболитов: весь лекарственный препарат в этом случае является действующим началом, лишенным многих побочных эффектов своего предшественника [1]. Первым антигистаминным препаратом второго поколения ко второму поколению относятся все неседативные антигистамины , крайне незначительно подвергающимся метаболизму, был цетиризин. Препарат с доказанной эффективностью и безопасностью, он в настоящее время широко используется для лечения и профилактики аллергических заболеваний у взрослых и детей [2]. С 2005 года на фармацевтическом рынке России присутствует левовращающий оптический изомер цетиризина, селективный обратный агонист Н1-рецепторов — левоцетиризин Ксизал в таблетированной форме, а с 2008 года — в виде капель. Фармакодинамика и фармакокинетика левоцетиризина достаточно хорошо изучены [3, 4].

Левоцетиризин быстро всасывается в кишечнике, достигая максимальной концентрации в плазме через 0,5—1 час после приема. Из кишечника левоцетиризин транпортируется в печень, а оттуда поступает в кровоток. Левоцетиризин не взаимодействует с цитохромом печени P450, поэтому у него нет конкурентного лекарственного взаимодействия. Это дает возможность сочетать его с антибиотиками, противогрибковыми и другими препаратами и применять у пациентов с патологией печени. Левоцетиризин не обладает кардиотоксическим действием. Перечисленные параметры свидетельствуют об оптимальном фармакокинетическом профиле левоцетиризина [5, 6]. Селективность Отличительным свойством антигистаминовых препаратов второго поколения является сродство к гистаминовым рецепторам и избирательность подавления их активности. При аллергической реакции через Н1-гистаминовые рецепторы реализуются такие патофизиологические и клинические эффекты, как зуд, вазодилятация, экссудация, эритема, гиперемия, стимуляция кашлевых рецепторов и вагусных афферентных волокон, секреция гистамина, экспрессия молекул межклеточной адгезии, а через Н4-рецепторы —зуд, продукция цитокинов, эйкозаноидов, хемотаксис лейкоцитов и дендритных клеток [6].

Н1-рецептор присутствует на клеточных мембранах в двух конформациях — активной и неактивной, между которыми в норме поддерживается равновесие рис. A, B, C. Принципы взаимодействия агонистов и обратных агонистов с гистаминовыми рецепторами адаптировано: Leurs R. Clin Exp Allergy. Гистамин, связываясь с рецептором, «закрепляет» его в форме активной конформации; активная конформация начинает преобладать над неактивной рис. Все седативные и неседативные гистаминоблокаторы, являясь обратными агонистами, «закрепляют» рецептор в неактивной форме рис. Поэтому они могут снижать базальную деятельность рецептора, независимо от того, повышен в данный момент выброс гистамина в межклеточное пространство или нет. В результате базальной и стимулированной гистамином активности Н1-рецептора повышается активность внутриклеточного фактора транскрипции ряда провоспалительных цитокинов и молекул адгезии ядерного фактора NF-kB.

Так, гистамин при взаимодействии с гистаминовым рецептором I типа повышает активность фактора NF-kB в 8 раз, а антигистаминные препараты снижают базальную активность фактора NF-kB и блокируют реакцию на контакт с гистамином [1, 8]. Степень смещения равновесия в сторону неактивной конформации зависит от природы обратного агониста. Чем выше сродство Н1-антигистаминных препаратов к Н1-рецептору, тем сильнее выражено их подавляющее действие на зависимое от активации NF-kB образование провоспалительных медиаторов и на клинические проявления, с ними связанные. Еще одна важная характеристика взаимодействия обратного агониста с рецептором — это занятость рецепторов. Наивысшая занятость рецепторов обеспечивает лучший терапевтический эффект [1]. Избирательность левоцетиризина в отношении Н1-гистаминовых рецепторов в два раза выше по сравнению с цетиризином, а также в 600 раз выше, чем к другим рецепторам и ионным каналам, близким по структуре Н2-, Н3-, альфа- и бета-адренорецепторам, 5-НТ1А и 5-НТ2, дофамина D2, аденозина А1 и мускариновым рецепторам , в связи с чем его антихолинэргическое и антисеротониновое действие сводится к минимуму [7]. Выраженная способность левоцетиризина тормозить спонтанную и стимулированную гистамином активность NF-kB объясняет его угнетающее действие на секрецию медиаторов аллергического воспаления [9, 10, 11]. Этим объясняется лечебное действие — уменьшение заложенности носа, благоприятное влияние на течение бронхиальной астмы, зудящих дерматозов, крапивницы и др.

Левоцетиризин в программах фармакотерапии аллергического ринита и конъюнктивита Антигистаминные препараты рекомендуются в качестве лекарств первого выбора у больных аллергическим ринитом [15].

Альтернативные формы выпуска — капли для приема внутрь или сироп — предпочтительно назначают детям. Как принимать цетиризин от аллергии? Прием препарата не привязан к пище, можно принимать цетиризин до еды или после.

Таблетки, как обычно, проглатывают целиком с небольшим количеством воды. Капли или сироп пьют с помощью чайной ложки, при надобности также запивая водой. Если средство прописано вам в рамках длительного курса, то основные приёмы лучше определить по вечерам. Однако если вы срочно нуждаетесь в подавлении аллергических симптомов, то этой рекомендацией можно пренебречь.

Цетиризин: полная инструкция по применению Цетиризин для взрослых и детей Препарат можно принимать и взрослым, так и детям — средство достаточно универсальное.

Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта. Фармакокинетика: Фармакокинетика левоцетиризина изменяется линейно. Всасывание После приема внутрь препарат быстро и полностью адсорбируется из желудочно- кишечного тракта.

Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. Равновесная плазменная концентрация Css достигается через 2 суток. Из-за незначительного метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина на уровне метаболизма с другими веществами маловероятно. Пациенты с нарушением функции печени Фармакокинетика левоцетиризина у пациентов с печеночной недостаточностью не изучалась. Дети Данные по исследованию фармакокинетики препарата у детей в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела от 20 кг до 40 кг при пероральном приеме однократно 5 мг левоцетиризина показали, что показатели Сmах и площадь под кривой AUC примерно в два раза превышают аналогичные показатели у взрослых здоровых людей при перекрестном контроле.

Пожилые пациенты Данные по фармакокинетике у пожилых пациентов ограничены. Было показано, что распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек, чем от возраста. У пожилых пациентов доза левоцетиризина должна быть скорректирована в зависимости от функции почек. Показания: Лечение симптомов аллергических ринитов, включая круглогодичный персистирующий и сезонный интермиттирующий аллергические риниты, и аллергических конъюнктивитов, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы; поллиноз сенная лихорадка ; другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Входит в состав препаратов: список Фармакологическое действие Противоаллергическое средство. Левоцетиризин, R -энантиомер цетиризина, является избирательным антагонистом периферических гистаминовых Н1-рецепторов.

Исследования фармакокинетики у здоровых добровольцев показали, что при нанесении на кожу и на слизистую оболочку носа активность левоцетиризина в половине дозы сопоставима активности цетиризина в целой дозе. Левоцетиризин подавляет активность эотаксин-индуцированной трансэндотелиальной миграции эозинофилов в клетках кожи и легких. Фармакодинамические исследования продемонстрировали три основных подавляющих эффекта левоцетиризина в дозе 5 мг в первые 6 ч после контакта с пыльцой: подавление выброса VCAM-1, изменение сосудистой проницаемости и уменьшение активации эозинофилов. Как и у цетиризина, действие в отношении гистамин-индуцированных кожных реакций не зависит от плазменных концентраций препарата. Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Похожие новости:

Оцените статью
Добавить комментарий