Итак, различия между левоцетиризином и цетиризином заключаются в их фармакологических свойствах и активности.
Препараты нейтрализуют гистамин и останавливают реакцию
- Описание ЛЕВОЦЕТИРИЗИН показания, дозировки, противопоказания активного вещества LEVOCETIRIZINE
- Рекомендуется выбирать среди препаратов 2 поколения
- Цетрин или Цетиризин: что выбрать лучше
- Левоцетиризин инструкция
- Левоцетиризин и Цетиризин — в чем разница?
- Изучаем три поколения препаратов от аллергии
Антигистаминные препараты — когда и какие применять. Советует аллерголог
Разработка стратегий терапевтических вмешательств при ряде аллергических заболеваний исторически связана с выявлением роли гистамина в механизме развития главных симптомов аллергии. Существуют разные подходы к подавлению активности гистамина в организме. Так, например, кортикостероиды, циклоспорин А, пувотерапия подавляют высвобождение гистамина из тучных клеток; блокаторы гистаминовых рецепторов, антилейкотриеновые препараты, доксепин предотвращают действие гистамина на клетки-мишени. Поиск препаратов с антигистаминным эффектом, начатый в сороковые годы XX века, продолжается до настоящего времени, и исследовательский интерес сфокусирован на полифункциональных характеристиках препаратов нового поколения, которые объединяют в себе антигистаминную, противоаллергическую и противовоспалительную активность. Гистамин обладает широким спектром биологической активности и действует через активацию клеточных поверхностных рецепторов, сопряженных с G-белками GPCR, от англ. Эти молекулярные структуры организованы в виде извивающегося наподобие серпантинной ленты белка, семь раз пересекающего клеточную мембрану.
Наружная часть ленты служит «антенной», улавливающей химические сигналы, которые поступают к клетке, а внутренняя — запускает клеточный ответ, начинающийся с активации G-белка. В отличие от остальных видов поверхностных клеточных рецепторов GPCR универсален. С ними связываются и нейромедиаторы, всего в несколько раз превосходящие по массе атом углерода, и более крупные белки. GPCR участвуют почти во всех жизненно важных процессах, протекающих в организме. Лекарственные вещества, мишенью которых являются GPCR, либо связываются с активным центром, имитируя действие сигнальной молекулы, либо блокируют активный центр, преграждая доступ к нему этой молекулы.
Из всех известных в настоящее время четырех типов рецепторов гистамина Н1-, Н2-, Н3-, Н4-рецепторы , принадлежащих к группе GPCR, особый интерес для аллергологии представляют Н1-рецепторы. Именно Н1-рецепторы, преобладающие в коже и на гладкомышечных клетках, ответственны за развитие ранней и поздней отсроченной фазы аллергического ответа. Расшифровка механизмов взаимодействия лекарств с гистаминовыми рецепторами позволила уточнить терминологические формулировки в отношении антигистаминных препаратов и обозначить их как «обратные агонисты». Обратные агонисты Н1-гистаминовых рецепторов являются патогенетически оправданными средствами для лечения большинства аллергических заболеваний. В настоящем обзоре, посвященном левоцетиризину, будут использоваться привычные термины «антагонист Н1-гистаминорецепторов» наряду с современным толкованием препарата как «обратного агониста».
Большинство Н1-антигистаминных препаратов представляют собой вещества, осуществляющие основное фармакологическое действие за счет активных метаболитов, образующихся после серии трансформаций исходного лекарственного препарата. Безусловным преимуществом в связи с этим обладают новые средства, полученные на основе фармакологически активных метаболитов: весь лекарственный препарат в этом случае является действующим началом, лишенным многих побочных эффектов своего предшественника [1]. Первым антигистаминным препаратом второго поколения ко второму поколению относятся все неседативные антигистамины , крайне незначительно подвергающимся метаболизму, был цетиризин. Препарат с доказанной эффективностью и безопасностью, он в настоящее время широко используется для лечения и профилактики аллергических заболеваний у взрослых и детей [2]. С 2005 года на фармацевтическом рынке России присутствует левовращающий оптический изомер цетиризина, селективный обратный агонист Н1-рецепторов — левоцетиризин Ксизал в таблетированной форме, а с 2008 года — в виде капель.
Фармакодинамика и фармакокинетика левоцетиризина достаточно хорошо изучены [3, 4]. Левоцетиризин быстро всасывается в кишечнике, достигая максимальной концентрации в плазме через 0,5—1 час после приема. Из кишечника левоцетиризин транпортируется в печень, а оттуда поступает в кровоток. Левоцетиризин не взаимодействует с цитохромом печени P450, поэтому у него нет конкурентного лекарственного взаимодействия. Это дает возможность сочетать его с антибиотиками, противогрибковыми и другими препаратами и применять у пациентов с патологией печени.
Левоцетиризин не обладает кардиотоксическим действием. Перечисленные параметры свидетельствуют об оптимальном фармакокинетическом профиле левоцетиризина [5, 6]. Селективность Отличительным свойством антигистаминовых препаратов второго поколения является сродство к гистаминовым рецепторам и избирательность подавления их активности. При аллергической реакции через Н1-гистаминовые рецепторы реализуются такие патофизиологические и клинические эффекты, как зуд, вазодилятация, экссудация, эритема, гиперемия, стимуляция кашлевых рецепторов и вагусных афферентных волокон, секреция гистамина, экспрессия молекул межклеточной адгезии, а через Н4-рецепторы —зуд, продукция цитокинов, эйкозаноидов, хемотаксис лейкоцитов и дендритных клеток [6]. Н1-рецептор присутствует на клеточных мембранах в двух конформациях — активной и неактивной, между которыми в норме поддерживается равновесие рис.
A, B, C. Даже при отсутствии гистамина рецептор проявляет базальную активность «конститутивная рецепторная активность» — рис. Гистамин, связываясь с рецептором, «закрепляет» его в форме активной конформации; активная конформация начинает преобладать над неактивной рис. Все седативные и неседативные гистаминоблокаторы, являясь обратными агонистами, «закрепляют» рецептор в неактивной форме рис. Поэтому они могут снижать базальную деятельность рецептора, независимо от того, повышен в данный момент выброс гистамина в межклеточное пространство или нет.
В результате базальной и стимулированной гистамином активности Н1-рецептора повышается активность внутриклеточного фактора транскрипции ряда провоспалительных цитокинов и молекул адгезии ядерного фактора NF-kB. Так, гистамин при взаимодействии с гистаминовым рецептором I типа повышает активность фактора NF-kB в 8 раз, а антигистаминные препараты снижают базальную активность фактора NF-kB и блокируют реакцию на контакт с гистамином [1, 8]. Степень смещения равновесия в сторону неактивной конформации зависит от природы обратного агониста. Чем выше сродство Н1-антигистаминных препаратов к Н1-рецептору, тем сильнее выражено их подавляющее действие на зависимое от активации NF-kB образование провоспалительных медиаторов и на клинические проявления, с ними связанные. Еще одна важная характеристика взаимодействия обратного агониста с рецептором — это занятость рецепторов.
Наивысшая занятость рецепторов обеспечивает лучший терапевтический эффект [1]. Избирательность левоцетиризина в отношении Н1-гистаминовых рецепторов в два раза выше по сравнению с цетиризином, а также в 600 раз выше, чем к другим рецепторам и ионным каналам, близким по структуре Н2-, Н3-, альфа- и бета-адренорецепторам, 5-НТ1А и 5-НТ2, дофамина D2, аденозина А1 и мускариновым рецепторам , в связи с чем его антихолинэргическое и антисеротониновое действие сводится к минимуму [7]. Выраженная способность левоцетиризина тормозить спонтанную и стимулированную гистамином активность NF-kB объясняет его угнетающее действие на секрецию медиаторов аллергического воспаления [9, 10, 11]. Этим объясняется лечебное действие — уменьшение заложенности носа, благоприятное влияние на течение бронхиальной астмы, зудящих дерматозов, крапивницы и др. Левоцетиризин в программах фармакотерапии аллергического ринита и конъюнктивита Антигистаминные препараты рекомендуются в качестве лекарств первого выбора у больных аллергическим ринитом [15].
Их назначают с целью купирования эффекта гистамина, провоцирующего основные симптомы заболевания: зуд, чихание и ринорею. Проведено множество клинических испытаний антигистаминных препаратов, где отмечено их выраженное позитивное влияние на тяжесть течения ринита и качество жизни пациентов [16]. За последние несколько лет в контролируемых исследованиях левоцетиризина был подтвержден высокий терапевтический эффект и безопасность этого препарата [17, 18]. Курсы лечения у взрослых и детей, больных аллергическим ринитом, продолжались 2, 4, 8 недель и 6 месяцев. Во всех испытаниях продемонстрировано достоверное снижение интенсивности симптомов воспаления как верхних, так и нижних дыхательных путей по сравнению с группой плацебо.
Курс лечения левоцетиризином кроме основного, антигистаминного эффекта, оказывал благоприятное влияние на общее состояние и самочувствие пациентов: эмоциональный статус, болевой синдром и физическую активность, которые сохранялись и после отмены препарата [19].
В прочем как и обратимость последствий от использования Левоцетиризина и Цетиризина. Сравнение противопоказаний Левоцетиризина и Цетиризина Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Левоцетиризина достаточно схоже с Цетиризином и составляет малое количество. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Левоцетиризина и Цетиризина может быть нежелательным или недопустимым. Сравнение привыкания у Левоцетиризина и Цетиризина Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат. Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Левоцетиризина достаточно схоже со аналогичными значения у Цетиризина.
Синдром отмены — это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Левоцетиризина значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Цетиризина.
Фармакокинетика и метаболизм Левоцетиризин и цетиризин: в чем разница? Цетиризин является активным метаболитом хлорпиррамина и блокирует гистаминовые H1-рецепторы, что приводит к снижению симптомов аллергической реакции.
Его действие начинается через 20-60 минут после приема и длится до 24 часов. Цетиризин эффективно снижает зуд, высыпания, привычные симптомы сенной лихорадки, а также симптомы аллергического ринита и конъюнктивита. Левоцетиризин — это одно из двух зеркальных изомеров цетиризина другой изомер называется дезлоратадин. Левоцетиризин обладает более высокой антагонистической активностью по отношению к гистаминовым H1-рецепторам, что делает его более эффективным в снижении симптомов аллергии. Его биодоступность и время достижения максимальной концентрации в крови примерно в два раза выше, чем у цетиризина.
У пациентов с почечной недостаточностью клиренс левоцетиризина уменьшается. Особые группы пациентов. Педиатрические пациенты. Данные педиатрического фармакокинетического исследования при пероральном приеме однократной дозы 5 мг левоцетиризина у 14 детей от 6 до 11 лет с массой тела от 20 до 40 кг показали, что значения maxCmax и AUC примерно в 2 раза больше, чем у здоровых взрослых людей при сравнении в перекрестном исследовании. Специальные фармакокинетические исследования у детей младше 6 лет не проводились.
Ретроспективный популяционный фармакокинетический анализ был проведен у 323 пациентов 181 ребенок от 1 до 5 лет, 18 детей от 6 до 11 лет и 124 взрослых от 18 до 55 лет , получавших однократную или многократную дозу левоцетиризина в диапазоне от 1,25 до 30 мг. Данные, полученные в результате этого анализа, показали, что прием в дозе 1,25 мг 1 раз в день у детей от 6 мес до 5 лет приводит к концентрациям в плазме, соответствующим таковым у взрослых при приеме 5 мг 1 раз в день. Гериатрические пациенты. Данные по фармакокинетике у пожилых пациентов ограничены. Было показано, что распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек, а не от возраста. Это утверждение также может быть применимо к левоцетиризину, поскольку левоцетиризин и цетиризин выводятся преимущественно с мочой. Поэтому у пожилых пациентов доза левоцетиризина должна быть скорректирована в зависимости от функции почек. Фармакокинетические результаты для 77 пациентов 40 мужчин, 37 женщин были оценены на предмет потенциального влияния пола на фармакокинетику левоцетиризина. Одинаковые суточные дозы и интервалы дозирования применимы для мужчин и женщин с нормальной функцией почек. Влияние расы на левоцетиризин не изучалось.
Поскольку левоцетиризин в основном выводится почками и нет серьезных расовых различий в клиренсе креатинина, не ожидается, что фармакокинетические характеристики левоцетиризина будут различаться у разных рас. Каких-либо расовых различий в фармакокинетике рацемата цетиризина не наблюдалось. Нарушение функции почек.
В чем разница между цетиризин гидрохлоридом и левоцетиризин дигидрохлоридом
левоцетиризин и цетиризин чем отличаются Разработка стратегий терапевтических вмешательств при ряде аллергических заболеваний исторически связана с выявлением роли гистамина в механизме развития главных симптомов аллергии. Левоцетиризин и цетиризин: какая разница и как выбрать. Главная» Новости» Левоцетиризин и цетиризин в чем разница. рецепторам, чем, цетиризин. Левоцетиризин (К)-энантиомер цетиризина, мощный и селективный антагонист гистамина, блокирующий Hi-гистаминовые рецепторы.
Антигистаминные препараты детям: особенности выбора
Характеристика антигистаминных препаратов + таблица по препаратам. | Итак, хотя левоцетиризин и цетиризин оба эффективны при лечении аллергических реакций, их различие заключается в активности и дозировке. |
Характеристика антигистаминных препаратов + таблица по препаратам | Левоцетиризин — активный энантиомер цетиризина, является антигистаминным ЛС, его основные эффекты опосредованы селективным ингибированием H1-рецепторов. |
Антигистаминные препараты: мифы реальность | Цетиризин – у него более широкий спектр противоаллергического действия. |
Левоцетиризин — описание вещества, фармакология, применение, противопоказания, формула | Левоцетиризин и цетиризин: общие черты и различия Основным активным компонентом как левоцетиризина, так и цетиризина является цетиризиндигидрохлорид. |
"Левоцетиризин": инструкция по применению, описание препарата, аналоги и отзывы | Левоцетиризин — это R-энантиомер цетиризина; конкуретный антагонист гистамина; блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. |
Цетиризин и левоцетиризин в чем разница
Левоцетиризин — это R-энантиомер цетиризина; конкуретный антагонист гистамина; блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Итак, различия между левоцетиризином и цетиризином заключаются в их фармакологических свойствах и активности. В отличие от других антигистаминных средств, Цетиризин при метаболизме не накапливается в печени, то есть действует мягче и сочетается с разными препаратами. Левоцетиризин, R-энантиомер цетиризина, является избирательным антагонистом периферических гистаминовых Н1-рецепторов.
Цетиризин и левоцетиризин отличия
Чем отличается Цетиризин от Левоцетиризина? левоцетиризин или цетиризин что лучше. При этом нельзя не сказать и о том, что у «Цетиризина» существует несколько форм выпуска (капли, таблетки, сироп). Левоцетиризин (R)-энантиомер цетиризина, мощный и селективный антагонист гистамина, блокирующий H1-гистаминовые рецепторы. Рекомендуется выбирать среди препаратов 2 поколения. Цетиризин (Зодак, Цетрин, Зиртек), Левоцетиризин (Супрастинекс, Ксизал, Аллервэй), Лоратадин (Лорагексал, Лорагексал), Эбастин (Кестин) и другие.
Антигистаминные препараты: мифы реальность
Если же аллергический ринит преследует круглый год с таким же числом суток в неделю, то лечится положено на протяжении всего времени влияния аллергенов. Существует медицинский опыт использования лекарства в стандартном объеме непрерывно и в течение полугода. Препарат предполагается к применению строго в дозах, обозначенных в инструкции. При пропуске приема, двойная доза впоследствии не приветствуется; планируется обычное время для последующего приема. Если же все же передозировка имела место: взрослая — с проявлениями сонливости, детская — со смесью усталости и беспокойства, то рекомендуется сразу же сделать промывание желудка или стимулировать появление рвоты. В этом случае нет смысла в использовании гемодиализа, соответствующий антидот отсутствует, а что реально поможет — симптоматическая и поддерживающая терапия. А если терапевтическое воздействие не увенчалось должным успехом или возникли новые неприятные признаки, то следует немедленно нанести визит опытному врачу.
Препараты для лечения аллергии Есть ли ограничения при беременности, лактации? Согласно изысканиям, проведенных на животных, негативного или условного воздействия на период интересного положения, родов и развития плода не обнаружены. Правда, четких исследований в этой области у женщин еще не осуществлялось, а значит, левоцетиризин во время беременности показан лишь при острой необходимости и в случае реальной пользы, превышающий потенциальный риск для мамы и ребенка. Что же касается действующего вещества, то оно экскретируется с грудным молоком и по всей вероятности выделяется и с молоком матери. Поэтому назначать препарат в период лактации следует с особой осторожностью, а лучше — воздержаться от приема.
Эффекты цетиризина гидрохлорида аналогичны эффектам других антигистаминных препаратов, включая дифенгидрамин.
Цетиризина гидрохлорид и левоцетиризин дигидрохлорид - сравнение бок о бок Рисунок 01: Химическая структура гидрохлорида цетиризина Наиболее распространенные побочные эффекты цетиризина гидрохлорида включают сонливость, сухость во рту, головную боль и боль в животе. Однако могут быть и серьезные побочные эффекты, в том числе агрессия и ангионевротический отек. Более того, он безопасен для использования во время беременности, хотя и не рекомендуется для использования во время грудного вскармливания. Метаболизм этого лекарства минимален, а начало действия составляет около 20-42 минут. Период полувыведения цетиризина гидрохлорида составляет около 6,5-10 часов. Продолжительность действия цетиризина гидрохлорида составляет около 24 часов.
Выведение происходит с мочой и фекалиями. Что такое левоцетиризин дигидрохлорид? Левоцетиризин дигидрохлорид - это антигистаминный препарат третьего поколения, используемый для лечения аллергического ринита и длительной крапивницы неясной причины.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат сахар молочный - 63,50 мг; целлюлоза микрокристаллическая МКЦ-102 - 30,00 мг; магния стеарат - 1,00 мг; кремния диоксид коллоидный - 0,50 мг. Состав оболочки: гипромеллоза - 1,74 мг; титана диоксид - 0,75 мг; макрогол-4000 - 0,51 мг. Описание:Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе таблетки ядро почти белого цвета. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а так же уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает проницаемость сосудистой стенки и ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта. Фармакокинетика: Фармакокинетика левоцетиризина изменяется линейно. Всасывание После приема внутрь препарат быстро и полностью адсорбируется из желудочно- кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. Равновесная плазменная концентрация Css достигается через 2 суток. Из-за незначительного метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина на уровне метаболизма с другими веществами маловероятно. Пациенты с нарушением функции печени Фармакокинетика левоцетиризина у пациентов с печеночной недостаточностью не изучалась.
Цетиризин: полная инструкция по применению Цетиризин для взрослых и детей Препарат можно принимать и взрослым, так и детям — средство достаточно универсальное. Разные лекарственные формы адаптированы под заявленные производителем возрастные рамки. Дозировку цетиризина в таблетках нельзя отнести к слабым или предназначенным для младенческого и дошкольного возраста, поэтому таблетки разрешено принимать с 6 лет. Суточная доза взрослому, подростку или ребенку с 6 лет не отличается — это 10 мг. Таблетку можно принимать один раз в день или разделить на два приема по 5 мг. Жидкие формы цетиризина допустимо назначать маленьким детям с годовалого возраста, а иногда и раньше, но под контролем врача-специалиста. Если цетиризин не помогает от аллергии Этому могут быть разные причины. Возможно, что вы перепутали симптомы аллергии с какой-либо другой реакцией, например, простудой.
Изучаем три поколения препаратов от аллергии
Прочее: перекрестная реактивность. Если любые, указанные в инструкции, побочные эффекты усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Передозировка Сонливость у взрослых ; возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью у детей. Лечение Необходимо промыть желудок или принять активированный уголь, если после приема препарата прошло мало времени. Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет.
Гемодиализ неэффективен. Взаимодействие Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом и псевдоэфедрином клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено. У чувствительных пациентов одновременный прием левоцетиризина и алкоголя или лекарственных препаратов, оказывающих подавляющее влияние на центральную нервную систему ЦНС , может вызвать заторможенность и ухудшение работоспособности. Особые указания Интервалы между дозами должны быть подобраны индивидуально в зависимости от почечной функции.
В период лечения препаратом не рекомендуется принимать алкоголь. При наличии у пациентов предрасполагающих факторов к задержке мочи например, повреждение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы следует соблюдать осторожность, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами Левоцетиризин может привести к повышенной сонливости, следовательно, препарат может оказывать влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек.
Всасывание После приема внутрь препарат быстро и полностью адсорбируется из желудочно- кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. Равновесная плазменная концентрация Css достигается через 2 суток.
Из-за незначительного метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина на уровне метаболизма с другими веществами маловероятно. Пациенты с нарушением функции печени Фармакокинетика левоцетиризина у пациентов с печеночной недостаточностью не изучалась. Дети Данные по исследованию фармакокинетики препарата у детей в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела от 20 кг до 40 кг при пероральном приеме однократно 5 мг левоцетиризина показали, что показатели Сmах и площадь под кривой AUC примерно в два раза превышают аналогичные показатели у взрослых здоровых людей при перекрестном контроле. Пожилые пациенты Данные по фармакокинетике у пожилых пациентов ограничены. Было показано, что распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек, чем от возраста. У пожилых пациентов доза левоцетиризина должна быть скорректирована в зависимости от функции почек.
Показания: Лечение симптомов аллергических ринитов, включая круглогодичный персистирующий и сезонный интермиттирующий аллергические риниты, и аллергических конъюнктивитов, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы; поллиноз сенная лихорадка ; другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями. Противопоказания: Повышенная чувствительность к действующему веществу, цетиризину, гидроксизину, любому производному пиперазина или к любому вспомогательному веществу препарата. Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Детский возраст до 6 лет.
Таблетку можно принимать один раз в день или разделить на два приема по 5 мг. Жидкие формы цетиризина допустимо назначать маленьким детям с годовалого возраста, а иногда и раньше, но под контролем врача-специалиста. Если цетиризин не помогает от аллергии Этому могут быть разные причины.
Возможно, что вы перепутали симптомы аллергии с какой-либо другой реакцией, например, простудой. Если реакция точно аллергическая, но улучшения от цетиризина не наступает или возникают побочные эффекты, то необходимо подобрать более эффективный аналог. Для этого обязательно следует обратиться за консультацией к врачу и пройти диагностику аллергии. Несмотря на то, что цетиризин обладает широким профилем действия, в некоторых случаях средства другого типа работают лучше. Лекарственное средство может неправильно действовать, если вы приобрели подделку или препарат с истёкшим сроком годности.
Специалист обязательно включит в схему лечения блокатор Н1-рецепторов. Чем определяется выбор конкретного препарата среди множества антигистаминных средств, представленных на фармацевтическом рынке? И почему зачастую делается акцент на оригинальных дорогих лекарствах, а не более доступных дженериках? Своими секретами с MedAboutMe поделился аллерголог-иммунолог. Пройдите онлайн-тест, чтобы узнать есть ли у вас аллергия Почему именно антигистаминные препараты?
"Левоцетиризин": инструкция по применению, описание препарата, аналоги и отзывы
Как принимать цетиризин от аллергии? Прием препарата не привязан к пище, можно принимать цетиризин до еды или после. Таблетки, как обычно, проглатывают целиком с небольшим количеством воды. Капли или сироп пьют с помощью чайной ложки, при надобности также запивая водой. Если средство прописано вам в рамках длительного курса, то основные приёмы лучше определить по вечерам.
Однако если вы срочно нуждаетесь в подавлении аллергических симптомов, то этой рекомендацией можно пренебречь. Цетиризин: полная инструкция по применению Цетиризин для взрослых и детей Препарат можно принимать и взрослым, так и детям — средство достаточно универсальное. Разные лекарственные формы адаптированы под заявленные производителем возрастные рамки.
Взаимодействует с Цетиризин Исследования по левоцетиризин по взаимодействию включая исследования с ферментами CYP3A4 не проводились. Исследования по цетиризином соединение рацемата показали, что одновременное применение с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицин, глипизидом, кетоконазолом или псевдоэфедрина не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы может вызвать дополнительное снижение бдительности и нарушение способности выполнения работы.
Препараты Н1-блокаторов 2-го поколения с учетом их высокой селективности действия, благоприятной фармакокинетики и отсутствия или минимального седативного эффекта рекомендуется использовать в качестве препаратов выбора в лечении симптомов АР и хронической крапивницы. Эффективность дезлоратадина в лечении сезонного АР изучалась в трех крупных плацебо-контролируемых клинических исследованиях около 1000 больных [14]. В двух клинических исследованиях изучали эффективность дезлоратадина у пациентов с сезонным АР и сопутствующими симптомами астмы [14]. Дезлоратадин Лордестин является препаратом выбора для лечения круглогодичного аллергического ринита АР; FDA рекомендованы лишь дезлоратадин и цетиризин.
В последних клинических исследованиях показано, что новое поколение Н1-блокаторов эффективно не только в контроле симптомов АР ринореи, чихания, зуда , но и в облегчении заложенности носа, что связывают с наличием у препаратов противовоспалительных эффектов. Более ранние исследования не позволили доказать эффективность АГП, включая 2-е поколение, в улучшении лечения заложенности носа ввиду недостатков методологии этих исследований [22]. В недавнем мета-анализе, объединившем 13 клинических исследований и 3108 пациентов с АР, проводилась оценка эффективности применения дезлоратадина по динамике общих симптомов заболевания и назальной аэродинамики в течение 2—4-недельного применения. АГП являются средством первого выбора для лечения хронической идиопатической крапивницы ХИК , которая представляет собой медицинскую проблему, по степени снижения качества жизни пациентов сопоставимую с ишемической болезнью сердца.
Пациенты жалуются на снижение энергии, нарушения сна, эмоциональный дистресс, ограничение социальной активности [25]. Отмечено достоверное уменьшение размеров и числа пузырей на фоне терапии дезлоратадином при длительном применении. В исследовании по оценке качества жизни у пациентов с ХИК на фоне приема дезлоратадина в течение 7 дней отмечено уменьшение баллов по шкале опросника Dermatology Life Quality Index с 13,4 до 9,1 [28]. Анализ безопасности дезлоратадина по базе данных исследований около 6000 больных показывает частоту возникновения нежелательных реакций, сравнимую с уровнем плацебо табл.
Представляют интерес результаты изучения эффективности и переносимости новых АГП в постмаркетинговых наблюдательных исследованиях реальной клинической практики, охватывающих большую популяцию пациентов с разными аллергическим заболеваниями. Эффективность и переносимость дезлоратадина в реальной клинической практике лечения аллергических заболеваний изучалась в четырех крупных наблюдательных исследованиях 2001—2002 гг. Общее число пациентов в возрасте старше 12 лет в данном мета-анализе составило 77 880. Основными заболеваниями были АР с характерными симптомами со стороны носа, сопутствующими глазными симптомами и ХИК.
Симптомы аллергических заболеваний оценивались дважды: исходно и в конце лечения табл. В результате лечения дезлоратадином отмечен значимый по выраженности клинический эффект, у подавляющего числа пациентов наблюдалось купирование симптомов. Таблица 5. Динамика симптомов аллергических заболеваний на фоне лечения дезлоратадином.
Помимо купирования основных симптомов аллергических заболеваний у пациентов в подавляющем большинстве случаев улучшалось общее состояние в виде нормализации сна и повышения дневной активности табл. В мета-анализе выделена подгруппа в составе 17 575 пациентов, имевших неэффективную предшествующую терапию другими препаратами 2-го поколения лоратадином, цетиризином, фексофенадином. Эти результаты имеют большое значение для определения преимуществ между разными АГП, т. Таким образом, дезлоратадин Лордестин является высокоэффективным АГП 2-го поколения, о чем свидетельствуют результаты плацебо-контролируемых и сравнительных клинических исследований пациентов с аллергическими заболеваниями.
Лечение дезлоратадином достоверно уменьшает назальные и глазные симптомы при разных формах АР сезонном, круглогодичном , ассоциированную с ним заложенность носа, а также купирует симптомы хронической крапивницы. Дезлоратадин улучшает качество жизни пациентов с аллергическими заболеваниями благодаря нормализации сна и дневной активности, уменьшению депрессии и отсутствию седативного эффекта. Эффективность и хорошая переносимость дезлоратадина подтверждается и в наблюдательных популяционных исследованиях. Кроме того, по результатам наблюдательных исследований показано преимущество дезлоратадина у пациентов с неэффективной предшествующей терапией другими АГП, что позволяет использовать дезлоратадин в таких случаях.
Тел 499 261-23-08, e-mail: anti23 mail. Clinical pharmacokinetics and pharmacodynamics of desloratadine, fexofenadine and levocetirizine: a comparative review. Clin Pharmacokinet 2008;47 4 :217—30. Simons FE.
Advances in H1-antigistamines. N Eng J Med 2004;351:2203—17. Preclinical pharmacology of desloratadine, a selective and nonsedating histamine H1 receptor antagonist. Arzneimittelforschung 2000;50:345—52.
Biochemical characterization of desloratadine, a potent antagonist of the human histamine H1 receptor.
Недостатками таких медикаментов можно назвать: необходимость применения несколько раз в день обычно рекомендуется трехкратный прием ; принужденный отказ от выполнения важной работы и управления автотранспортом; выраженный седативный эффект; невозможность длительного использования. Для ответа на этот вопрос необходимо провести сравнительный анализ медикаментов. Стоимость препарата составляет от 30 до 100 рублей и зависит от производителя. Антигистаминное средство относится ко второму поколению. Препарат действует по аналогии с таблетками «Цетиризин». Однако есть у этих средств отличия. Какой препарат приобрести для лечения аллергии: «Лоратадин» или «Цетиризин»? Что лучше для маленького ребенка?
Детям до 2 лет не назначается никакой из представленных препаратов. После 2 лет предпочтение можно отдать любому. С аллергической реакцией на укусы насекомых справляется лучше «Лоратадин». Если изучить внимательно лист-вкладыш таблеток «Цетиризин», инструкция вовсе не включает данное показание. Если лечение необходимо будущей маме , то предпочтение отдается таблеткам «Лоратадин». Важно принимать препарат по назначению врача. Недопустимо комбинировать «Цетиризин» с алкоголем. Если вы употребили спиртное и внезапно возникла необходимость в противоаллергическом средстве, то лучше использовать «Лоратадин». Вы уже знаете, как описывает препарат «Цетиризин» инструкция.
Популярные аналоги данного препарата также стали вам известны. Так какое же лекарство выбрать, чтобы не ошибиться? Для достижения положительного результата при лечении аллергической реакции следует обратиться к специалисту. Доктор подберет для вас подходящий препарат после обследования. В зависимости от жалоб эффективность разных средств будет меняться: При необходимости экстренной терапии, сильном отеке или шоке используются средства первого поколения. Их нельзя применять длительно, поэтому терапия таких патологий, как поллиноз или ринорея, данными средствами не обоснована. Как только пациенту становится легче, медикаменты первого поколения стараются заменить на другие. Лекарства «Зодак» и «Зиртек» часто применяются для детей. Они назначаются при аллергии, вызванной питанием, вакцинацией.
Также могут использоваться в комплексном лечении ЛОР-заболеваний: отитов, синуситов, гайморитов. Эти препараты показывают хороший результат при аллергии, сопровождающейся отечностью слизистых оболочек и покраснением. Отзывы о противоаллергических средствах формируются самые разные. Одному человеку подошел такой препарат, а другому — иной. Не следует полагаться на опыт своих друзей и знакомых, используя рекомендованное ими лекарство. Помните о том, что организм каждого человека индивидуален. Антигистаминные средства второго поколения во главе с лекарством «Цетиризин» пользуются успехом. Эти медикаменты разрешены для длительного применения. Некоторые лекарства могут использоваться годами.
Такие блокаторы гистаминовых рецепторов редко вызывают побочные эффекты. Медикаменты хорошо переносятся пациентами, стоят относительно недорого и доступны в свободной продаже. Если вы страдаете от аллергии, необходимо обратиться к врачу и узнать, какой препарат подойдет именно вам. Хорошего самочувствия! Аналоги медикаментозного препарата Цетиризин, представляют собой взаимозаменяемые по действию и содержащие идентичный состав действующих веществ. При подборе того или иного аналогичного препарата, необходимо учитывать, как его ценовую категорию, так и самого производителя. Цетиризин, представляет собой блокатор гистаминовых H1-рецепторов третьего поколения. Воздействует на начальное проявление аллергических реакций, способствует уменьшению миграции эозинофилов, ограничивая при этом высвобождающие медиаторы, возникающие в позднем периоде аллергического процесса. Цетиризин обладает незначительными антихолинергическими и антисеротониновыми реакциями.
При применении медикаментозного средства в терапевтической дозировке, седативный эффект не проявляется. Лекарство разрабатывается в таблетированной форме, в виде суспензий и капель. Суспензии и капли, в большинстве случаев используются для лечения детей младшего возраста. Основным действующим веществом является цетиризин гидрохлорид. После его применения, в течение одного часа наблюдается его максимальная концентрация в организме.
Антигистаминные препараты — когда и какие применять. Советует аллерголог
ЭКГ не выявила значительного действия левоцетиризина на интервал QT. Новости по теме Природа хронического зуда стала понятнее Фармакокинетика После приема внутрь левоцетиризин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя скорость ее снижается. Cmax в плазме крови достигается через 0.
Равновесное состояние достигается через 2 дня. Данные о распределении препарата в тканях и проникновении через ГЭБ отсутствуют. Vd составляет 0.
Выделяется с грудным молоком. Левоцетиризин не влияет на активность изоферментов CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 в концентрациях, намного превышающих пиковые концентрации при пероральном приеме 5 мг. Вследствие незначительного метаболизма и отсутствия метаболического подавления взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно.
Важнейшая роль в патогенезе аллергических болезней принадлежит веществу гистамину. Он высвобождается из тучных клеток и базофилов при развитии реакции немедленного типа под действием иммуноглобулинов Е IgE. В организме гистамин активирует соответствующие Н1-гистаминовые рецепторы, что приводит к возникновению хорошо известных симптомов: многократное чихание, обильный водянистый насморк, заложенность носа, слезотечение, покраснение глаз, приступы удушья, волдыри на коже, зуд и другие. Лекарства, обладающие способностью связывать H1-гистаминовые рецепторы, блокируют активность гистамина и таким образом предупреждают развитие, а также облегчают течение аллергических реакций. Антигистаминные препараты I поколения — место в терапии аллергии.
Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с легкой шероховатостью, с риской на одной стороне. Пациентам с умеренной или тяжелой формой почечной недостаточности дозу следует уменьшить в 2 раза. Взаимодействие Фармакокинетического взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено. Побочные действия Возможно: сухость во рту, сонливость, головная боль, утомляемость. Редко: кожные проявления аллергических реакций, ангионевротический отек.
В отдельных случаях: диспепсия, возбуждение. Показания Сенная лихорадка; аллергический ринит, конъюнктивит, дерматит; крапивница, отек Квинке. Противопоказания Почечная недостаточность, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к цетиризину. Особенности применения Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Применение при нарушениях функции почек Противопоказан при почечной недостаточности. С осторожностью назначают цетиризин пациентам с ХПН средней и тяжелой степени выраженности - требуется коррекция режима дозирования. Применение у детей С осторожностью назначают цетиризин детям опыт применения у детей до 1 года недостаточен. Применение у пожилых пациентов С осторожностью назначают цетиризин пациентам пожилого возраста возможно снижение клубочковой фильтрации.
Равновесная плазменная концентрация Css достигается через 2 суток.
Из-за незначительного метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина на уровне метаболизма с другими веществами маловероятно. Пациенты с нарушением функции печени Фармакокинетика левоцетиризина у пациентов с печеночной недостаточностью не изучалась. Дети Данные по исследованию фармакокинетики препарата у детей в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела от 20 кг до 40 кг при пероральном приеме однократно 5 мг левоцетиризина показали, что показатели Сmах и площадь под кривой AUC примерно в два раза превышают аналогичные показатели у взрослых здоровых людей при перекрестном контроле. Пожилые пациенты Данные по фармакокинетике у пожилых пациентов ограничены. Было показано, что распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек, чем от возраста. У пожилых пациентов доза левоцетиризина должна быть скорректирована в зависимости от функции почек. Показания: Лечение симптомов аллергических ринитов, включая круглогодичный персистирующий и сезонный интермиттирующий аллергические риниты, и аллергических конъюнктивитов, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы; поллиноз сенная лихорадка ; другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями. Противопоказания: Повышенная чувствительность к действующему веществу, цетиризину, гидроксизину, любому производному пиперазина или к любому вспомогательному веществу препарата. Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Детский возраст до 6 лет. С осторожностью: При хронической почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования. У пациентов пожилого возраста при возрастном снижении клубочковой фильтрации.
Левоцетиризин или Цетиризин: в чем разница и какой выбрать?
Через 24 ч после приема препарата появлялась достоверная разница в эффективности препаратов, что говорит о большей продолжительности действия левоцетиризина по сравнению с фексофенадином [29]. В отличие от препаратов первого поколения, эти препараты обладают меньшим количеством побочных эффектов, помимо антигистаминного эффекта они гораздо меньше влияют на другие типы рецепторов. Левоцетиризин обладает вдвое большим сродством к Н1-рецепторам, чем цетиризин, действуя в более низкой дозе (в 2 раза); по антигистаминной активности равен цетиризину. Главная» Новости» Левоцетиризин и цетиризин в чем разница. Цетиризин таблетки или капли, антигистаминное действие, от какой аллергии помогает, как принимать взрослым и детям, чем заменить. рецепторам, чем, цетиризин.