Цетиризин и левоцетиризин относятся к лекарственным препаратам второго поколения. Основное различие между цетиризин гидрохлоридом и левоцетиризин дигидрохлоридом заключается в том, что цетиризина гидрохлорид полезен при лечении симптомов h. рецепторам, чем, цетиризин. Сродство к H1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.
Фармакодинамика препарата
- Отличия между цетиризином и левоцетиризином
- Сравнение безопасности Левоцетиризина и Цетиризина
- Что лучше: «Левоцетиризин» или «Цетиризин»? –
- В чем разница между цетиризин гидрохлоридом и левоцетиризин дигидрохлоридом
Сравнить Цетиризин и Ксизал : описания
Специальные фармакокинетические исследования у детей младше 6 лет не проводились. Ретроспективный популяционный фармакокинетический анализ был проведен у 323 пациентов 181 ребенок от 1 до 5 лет, 18 детей от 6 до 11 лет и 124 взрослых от 18 до 55 лет , получавших однократную или многократную дозу левоцетиризина в диапазоне от 1,25 до 30 мг. Данные, полученные в результате этого анализа, показали, что прием в дозе 1,25 мг 1 раз в день у детей от 6 мес до 5 лет приводит к концентрациям в плазме, соответствующим таковым у взрослых при приеме 5 мг 1 раз в день. Гериатрические пациенты. Данные по фармакокинетике у пожилых пациентов ограничены. Было показано, что распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек, а не от возраста. Это утверждение также может быть применимо к левоцетиризину, поскольку левоцетиризин и цетиризин выводятся преимущественно с мочой.
Поэтому у пожилых пациентов доза левоцетиризина должна быть скорректирована в зависимости от функции почек. Фармакокинетические результаты для 77 пациентов 40 мужчин, 37 женщин были оценены на предмет потенциального влияния пола на фармакокинетику левоцетиризина. Одинаковые суточные дозы и интервалы дозирования применимы для мужчин и женщин с нормальной функцией почек. Влияние расы на левоцетиризин не изучалось. Поскольку левоцетиризин в основном выводится почками и нет серьезных расовых различий в клиренсе креатинина, не ожидается, что фармакокинетические характеристики левоцетиризина будут различаться у разных рас. Каких-либо расовых различий в фармакокинетике рацемата цетиризина не наблюдалось.
Нарушение функции почек. Экспозиция левоцетиризина AUC показала увеличение в 1,8; 3,2; 4,3 и 5,7 раза у пациентов с нарушением функции почек легкой, средней, тяжелой степени и терминальной стадией почечной недостаточности соответственно по сравнению со здоровыми людьми. Соответствующее увеличение оценочного периода полураспада — в 1,4; 2; 2,9 и 4 раза соответственно.
Современное представление о механизме действия антагонистов Н1-рецепторов связано с конформацией и стабилизацией Н1-рецепторов внеактивном состоянии обратный агонизм , больше чем с чистой блокадой рецепторов, препятствующей агонистиндуцируемой их активации [2]. Селективность Н1-блокаторов является наиболее важной характеристикой фармакодинамики, в т. Первое поколение Н1-блокаторов имеет невысокую селективность действия к Н1-рецепторам; препараты 2-го поколения отличаются высокой селективностью действия на Н1-рецепторы.
Так, дезлоратадин имеет в 60 раз большую аффинность к Н1-рецепторам, чем Н2-рецепторам [3]. Н1-блокаторы 2-го поколения характеризуются высокой степенью аффинности к Н1-рецепторам и медленной диссоциацией из связи с ними. Дезлоратадин Лордестин отличается наибольшей аффинностью среди других препаратов 2-го поколения: в 200 раз большей, чем фексофенадин, в 50 раз большей, чем лоратадин и цетиризин, и в 3 раза большей, чем левоцетиризин [3, 4]. Причем дезлоратадин является наиболее мощным обратным агонистом Н1-рецепторов, чем фексофенадин и цетиризин, что связано с его высокой аффинностью [5]. Дополнительным свойством препаратов 2-го поколения является наличие противовоспалительного действия. В ранней фазе развития аллергической реакции ведущая роль принадлежит гистамину, который повышает проницаемость сосудистой стенки и вазодилатацию, вызывая отек, ринорею, гиперемию.
Через несколько часов начинается поздняя фаза аллергической реакции, во время которой активируется клеточный ответ: адгезия циркулирующих нейтрофилов и инфильтрация тканей; активированные воспалительные клетки также высвобождают провоспалительные медиаторы цитокины, лейкотриены и простагландины , пролонгируя и усиливая аллергический каскад. Дезлоратадин в микро- и наномолярных концентрациях подавляет IgE-зависимое и независимое высвобождение интерлейкинов из базофилов, а также других провоспалительных медиаторов и из эозинофилов in vitro [8, 9]. Антихолинергические эффекты наблюдаются в основном при приеме препаратов 1-го поколения. Аффинность дезлоратадина в 50—100 раз меньше к М-холинорецепторам, чем к Н1-рецепторам [12]. Максимальная плазменная концентрация дезлоратадина при применении терапевтических доз в 10 раз меньше необходимой концентрации для проявления М-холиноблокирующего действия in vitro. Фексофенадин и левоцетиризин также не показывают клинически значимой антихолинергической активности.
Препараты 2-го поколения не взаимодействуют с натриевыми каналами кардиомиоцитов и не вызывают синдром удлиненного интервала QT [2]. При выборе АГП необходимо учитывать такие характеристики, как быстрота начала действия, продолжительность эффекта и кратность приема, особенности фармакокинетики распределение, особенно в ЦНС, метаболизм, период полувыведения, лекарственные взаимодействия , выраженность побочных эффектов особенно седативного , влияние на качество жизни. Фармакокинетические характеристики АГП оказывают влияние на межиндивидуальные колебания, скорость начала и длительность эффектов табл. Минимальные межиндивидуальные различия плазменных концентраций отмечаются для препаратов, имеющих наименьшую степень метаболизации. Так, дезлоратадин, левоцетиризин и фескофенадин в отличие от своих предшественников характеризуются низкой степенью пресистемного метаболизма, что демонстрирует стабильную фармакокинетику. Вместе с тем дезлоратадин подвергается метаболизму в печени с участием цитохрома Р450 CYP3A4 и глюкуронилтрансферазы [14], тогда как фексофенадин и левоцетиризин не взаимодействуют с цитохромом Р450, что минимизирует риск лекарственных взаимодействий с индукторами или ингибиторами цитохрома Р450 [13].
Дезлоратадин и левоцетиризин не показали клинически значимых взаимодействий с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, циметидином, флуоксетином, тогда как совместное применение фексофенадина с эритромицином и кетоконазолом приводит к существенному увеличению его концентрации [1, 15]. Кроме того, фексофенадин является субстратом для нескольких мембранносвязанных транспортеров, осуществляющих эфлюкс лекарственных средств Р-гликопротеин — P-gp, органических анионов транспортер — OATP. В результате биодоступность и другие параметры фармакокинетики фексофенадина AUC, Cmax значительно возрастают при сочетании с приемом грейпфрутового, апельсинового и яблочного соков, которые являются ингибиторами транспортеров [1, 15]. Таблица 2. Сравнительная фармакокинетика и фармакодинамика 2-го поколения Н1-блокаторов. Метаболиты препаратов 2-го поколения характеризуются достаточно большой скоростью достижения максимальной плазменной концентрации Tmax — 1—3 часа и быстрым началом действия.
Так, в тестах с гистамининдуцированными кожными пузырями дезлоратадин, левоцетиризин и фексофенадин через 4 часа ингибировали их образование. FDA Food and Drug Administration констатирует время начала эффекта АГП с момента развития статистически значимых изменений конечной точки аллергического заболевания. Так, для дезлоратадина начало действия отмечено через 1,25—3,0 часа, для левоцетиризина и фексофенадина — через 0,75—1,00 час [16]. Кроме того, препараты отличаются большой продолжительностью эффекта с возможностью однократного приема в сутки. Важным дифференциальным фактором, различающим АГП между собой, является выраженность седативного побочного эффекта. АГП 1-го поколения свойственно развитие выраженного седативного эффекта: сонливости в течение дня, нарушения работоспособности и дневной активности; даже при приеме на ночь в дневные часы сохраняется остаточное седативное действие, снижаются внимание и активность.
В отличие от препаратов 1-го поколения Н1-блокаторы 2-го поколения имеют плохую проницаемость через гематоэнцефалический барьер ГЭБ , почти не вызывают седацию и другие побочные эффекты со стороны ЦНС. Исследования последних лет показали, что концентрация лекарственных препаратов в ЦНС зависит от таких факторов, как липофильность, способность к ионизации и участие механизма эфлюкса через транспортер Р-gp. Отсутствие или минимально выраженное седативное побочное действие препаратов 2-го поколения связано с эффективным эфлюксом через ГЭБ. Поэтому 1-е поколение Н1-блокаторов называют седативными препаратами, 2-е поколение — неседативными.
Как и у цетиризина, действие в отношении гистамин-индуцированных кожных реакций не зависит от плазменных концентраций препарата. Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. Левоцетиризин в дозе 5 мг способствует угнетению воспалительно-экссудативной реакции на гистамин в той же степени, что и цетиризин в дозе 10 мг. ЭКГ не выявила значительного действия левоцетиризина на интервал QT. Новости по теме Природа хронического зуда стала понятнее Фармакокинетика После приема внутрь левоцетиризин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя скорость ее снижается. Cmax в плазме крови достигается через 0. Равновесное состояние достигается через 2 дня. Данные о распределении препарата в тканях и проникновении через ГЭБ отсутствуют. Vd составляет 0.
Безопасность применения препарата в период беременности не установлена, поэтому назначение его возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Левоцетиризин проникает в грудное молоко, поэтому применение в период кормления грудью возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможное отрицательное влияние на ребенка. Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Клинические исследования не выявили никакого влияния левоцетиризина на внимание, скорость реакции и способность управлять транспортными средствами. Однако, учитывая возможность развития таких нежелательных эффектов, как сонливость, усталость и астения, вопрос о способности к управлению транспортными средствами и механизмами следует решать после оценки индивидуальной реакции пациента на лекарственное средство. Взаимодействия препарата Левоцетиризин Одновременное применение левоцетиризина с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на ЭКГ. При использовании в терапевтических дозах не получено данных о взаимодействии с алкоголем. Тем не менее, необходимо воздерживаться от употребления алкогольсодержащих напитков. Одновременный прием трициклических антидепрессантов например амитриптилин , наркотических веществ например морфин, кодеин , бензодиазепинов например диазепам , седативных антигистаминных средств например хлорфенамин может привести к сонливости. Передозировка препарата Левоцетиризин, симптомы и лечение У взрослых симптомы передозировки проявляются сонливостью, у детей — возбуждением, сменяющимся сонливостью.
Левоцетиризин и цетиризин: в чем разница?
Фармакологическое действие Противоаллергическое средство. Левоцетиризин, R -энантиомер цетиризина, является избирательным антагонистом периферических гистаминовых Н1-рецепторов. Исследования фармакокинетики у здоровых добровольцев показали, что при нанесении на кожу и на слизистую оболочку носа активность левоцетиризина в половине дозы сопоставима активности цетиризина в целой дозе. Левоцетиризин подавляет активность эотаксин-индуцированной трансэндотелиальной миграции эозинофилов в клетках кожи и легких. Фармакодинамические исследования продемонстрировали три основных подавляющих эффекта левоцетиризина в дозе 5 мг в первые 6 ч после контакта с пыльцой: подавление выброса VCAM-1, изменение сосудистой проницаемости и уменьшение активации эозинофилов. Как и у цетиризина, действие в отношении гистамин-индуцированных кожных реакций не зависит от плазменных концентраций препарата.
Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. Левоцетиризин в дозе 5 мг способствует угнетению воспалительно-экссудативной реакции на гистамин в той же степени, что и цетиризин в дозе 10 мг. ЭКГ не выявила значительного действия левоцетиризина на интервал QT. Новости по теме Природа хронического зуда стала понятнее Фармакокинетика После приема внутрь левоцетиризин быстро всасывается из ЖКТ.
При контакте с аллергеном из базофилов разновидность лейкоцитов в крови, тучных клеток в коже и слизистых начинает в больших количествах высвобождаться гистамин типа H1, вызывая неприятные симптомы: от легкого ринита и зуда, до бронхоспазма и анафилактического шока. Рецепторы к гистамину расположены на сосудах. Связавшись с ними, препарат не дает образовавшемуся в результате реакции гистамину повлиять на сосудистую стенку.
Таким образом симптомы аллергии блокируются, а гистамин нейтрализуется клетками иммунной системы — эозинофилами. Хлоропирамин может снижать артериальное давление, отчего противопоказан при подозрении на анафилаксию. Увы, согласно инструкции к препаратам, детям до полугода мы можем назначать только антигистаминные 1 поколения. Лекарства 2 поколения на таких маленьких детях еще не проверялись.
Один и тот же препарат может носить разное торговое название и отличатся в применении. Сегодняшняя статья поможет вам узнать о препарате «Цетиризин». Аналоги данного лекарства в разных видах будут представлены для вашего ознакомления.
Описание лекарственного вещества Действующее вещество цетиризин - аналог других антигистаминных средств - оказывает противоаллергический эффект. Лекарство выпускается в форме таблеток, суспензии и капель. Жидкий препарат чаще предназначен для применения в педиатрии, но может использоваться и взрослыми пациентами. Действующее вещество цетиризина гидрохлорид после приема за час достигает свей максимальной концентрации в организме. Его действие длительное. В течение 10 часов принятая доза уменьшается только вдвое, что свидетельствует о долгом терапевтическом эффекте. Препараты, в состав которых входит такой компонент, как цетиризин аналоги , оказывают противозудное действие, снимают отек, устраняют гиперемию и сыпь.
Их использование целесообразно при аллергическом рините, конъюнктивите, поллинозе, крапивнице, дерматите и дерматозе. Препарат «Цетиризин»: отзывы Препарат «Цетиризин» в виде таблеток стоит порядка 70 рублей. Капли обходятся дороже - 250 рублей. Выпускается лекарство с данным торговым названием российскими, вьетнамскими, швейцарскими и другими зарубежными фирмами. Отечественное средство является самым дешевым из всех. Отзывы препараты имеют хорошие. Несомненным плюсом становится отсутствие седативного эффекта, который дают многие другие антигистаминные лекарства.
Принимая «Цетиризин», можно не отказываться от привычного образа жизни: выполнять важную работу и водить автомобиль. Пациенты также остаются довольны удобным применением. Употреблять таблетки нужно всего один раз в день. Данный факт радует занятых людей, так как многие из них обычно забывают принять очередную порцию лекарства. Таблетки «Цетиризин», состав которых представлен веществом цетиризина гидрохлорид 10 мг , недопустимо давать детям до 6 лет. Капли подходят ребятишкам с года. Противопоказано применение препарата при заболеваниях почек, в период беременности и лактации.
Состав оболочки: опадрай Y-1-7000 гипромеллоза, титана диоксид Е171 , макрогол 400. Фармакологическое действие - Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Сродство к гистаминовым H1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает антиэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
Прикрепленные файлы
- Сравнение безопасности Левоцетиризина и Цетиризина
- Разместите свой сайт в Timeweb
- Формы выпуска
- Please wait while your request is being verified...
- Цетиризин от аллергии –
Левоцетиризин (levocetirizine) инструкция по применению
Отличаются высокой эффективностью, продолжительностью и избирательностью действия. Чем отличается и какая разница между термосумкой и сумкой холодильником. Отличаются высокой эффективностью, продолжительностью и избирательностью действия. Левоцетиризин и цетиризин: общие черты и различия Основным активным компонентом как левоцетиризина, так и цетиризина является цетиризиндигидрохлорид.
Характеристика антигистаминных препаратов + таблица по препаратам
Основное, чем отличается Цетрин от Цетиризина — это страна, где препарат выпускается и фирма-производитель. Левоцетиризин – это недавно разработанный селективный антагонист H1-рецепторов; он является правовращающим энантиомером или активным изомером рацемата цетиризина. Делая обзор современных средств против аллергии, нередко встает вопрос: Левоцетиризин и Цетиризин: в чем разница? левоцетиризин — изомер цетиризина. Работы, в которых сопоставляли эффективность левоцетиризина и цетиризина, показывают, что препараты одинаково действенны или указывают на незначительное преимущество «родительского» вещества. Цетиризин и левоцетиризин относятся к лекарственным препаратам второго поколения.
Характеристика антигистаминных препаратов + таблица по препаратам
Цетиризин, принимаемый в обычных дозах, может стать причиной таких временных нежелательных реакций, как усталость, сонливость, возбуждение центральной нервной системы, головокружение и головная боль. В отдельных случаях на фоне его приема отмечаются сухость во рту, нарушение аккомодации глаза, затрудненное мочеиспускание и повышение активности печеночных ферментов. Как правило, после отмены препарата эти симптомы исчезают самостоятельно. В период лечения следует отказаться от приема алкоголя. Лицам, страдающим судорожным синдромом и эпилепсией, следует принимать препарат крайне осторожно по причине повышенного риска возникновения судорог. В период беременности применять в случае крайней необходимости. В период лактации не принимать, поскольку он выделяется с грудным молоком. Левоцетиризин L-цет, Алерзин, Алерон, Зилола, Цетрилев, Алерон нео, Гленцет, Ксизал Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, капли для перорального приема, сироп лекарственная форма для детей. У лиц, страдающих тяжелой почечной недостаточностью, период полувыведения препарата удлиняется.
Выделяется с грудным молоком. Взрослым и детям старше 6 лет рекомендовано использовать таблетированную форму препарата. Кратность приема — 1 раз в день. Если левоцетиризин назначен в форме капель, доза его для взрослых пациентов и детей 6 лет и старше составляет 20 капель 1 раз в сутки. Детям младше 6 лет назначают в форме сиропа или капель, доза которых зависит от возраста ребенка. Лицам с тяжелой недостаточностью функции почек следует перед назначением препарата рассчитать показатель клиренса креатинина. Если это значение свидетельствует о нарушении функции почек первой степени, то рекомендованная к приему доза антигистаминного препарата равна 5 мг в сутки, то есть полная. В случае умеренного нарушения функции почек она составляет 5 мг 1 раз в 48 часов, то есть через день.
При тяжелом нарушении функции почек препарат должен приниматься по 5 мг 1 раз в 3 дня. Длительность курса лечения широко варьируется и подбирается индивидуально в зависимости от заболевания и степени тяжести его течения. Так, при поллинозе курс лечения, как правило, составляет 3-6 месяцев, при хронических аллергических заболеваниях — до 1 года, в случае потенциально возможного контакта с аллергеном — 1 неделю. Противопоказаниями к применению левоцетиризина, помимо индивидуальной непереносимости и хронической почечной недостаточности тяжелой степени, являются врожденные нарушения обмена углеводов непереносимость галактозы, дефицит лактазы и другие , а также беременность и период кормления грудью. Побочные эффекты аналогичны таковым других препаратов данной группы. Принимая левоцетиризин, категорически противопоказано употреблять алкогольные напитки. Некоторые препараты, в частности, Аллергомакс, выпускаются также в форме назального спрея. Первичный активный метаболит лоратадина.
Угнетает высвобождение лейкотриена С4 и гистамина из тучных клеток, облегчает течение и предупреждает развитие аллергических реакций. После приема внутрь хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, достигая максимальной концентрации в крови через 2-6, в среднем — 3 ч. Через гематоэнцефалический барьер не проникает. Подвергается изменениям в печени.
Кларитин имеет меньше побочных эффектов, а значит он безопасней. Антиаллергическое действие у него тоже сильнее, поэтому врачами он рекомендуется чаще. Но Цетрин значительно дешевле Кларитина, поэтому многие аллергики принимают решение именно в его пользу. Разные названия, одинаковое вещество Действующим веществом обоих средств является цетиризина гидрохлорид.
Его содержание в одной таблетке составляет 0,01 г 10 мг. По основному действующему компоненту препараты являются аналогами. Это соединение является конкурентным антагонистом гистамина и связывается с Н1-гистаминовыми рецепторами. Цетиризин проявляет противозудный и антиэкссудативный эффект, воздействует на начальный этап аллергической цепочки, блокирует выброс медиаторов воспалительной реакции на дальнейшей стадии, понижает активность нейтрофилов, а также эозинофилов и базофилов. Под его влиянием проницаемость стенок сосудов уменьшается, предупреждается отек ткани, проходит мышечный спазм. Цетиризин устраняет кожные проявления на поступление гистамина и на воздействие холода. Начало действия препарата происходит спустя два часа после применения, наибольшая эффективность достигается через четыре часа и длится более суток, после прекращения приема действие продолжается до трех дней. Курсовое применение средств, содержащих цетиризин, не приводит к развитию привыкания к антигистаминному действию.
При использовании препарата в лечебных дозировках седативный эффект почти не развивается. Цетрин и Цетиризин — в чем разница? Несмотря на то, что активное вещество в препаратах Цетрин и Цетиризин одно и то же, они отличаются по качественному и количественному содержанию вспомогательных компонентов, степени очистки исходной субстанции, технологии производства, что может в конечном итоге сказаться на частоте развития различных побочных эффектов. Основное, чем отличается Цетрин от Цетиризина — это страна, где препарат выпускается и фирма-производитель. Таблетки под названием Цетиризин, как правило, выпускаются в России, хотя в данное время на фармацевтический рынок активно выходят препараты производства Германии компания «Гексал АГ» , Израиля компания «Тева Фармацевтические Предприятия Лтд» и Польши. Данные лекарственные средства выпускаются в виде круглых двояковыпуклых, покрытых оболочкой таблеток, имеющих белую или почти белую окраску. Поперечный разрез представлен белым ядром. В картонные коробки помещается по одному, 2 или 3 блистера, содержащих по 10 таблеток.
Цетрин и Цетиризин доступны и в форме сиропа. Так как эти средства являются аналогичными по действию, то каждый потребитель сам для себя решает, Цетиризин или Цетрин — что лучше. Выбор может основываться на стоимости: Цетиризин отечественного производства стоит приблизительно в 2 раза дешевле, чем Цетрин или импортный Цетиризин. Также некоторые покупатели свой выбор основывают на личных симпатиях относительно того или иного производителя. Цетрин цетиризин противопоказаны при индивидуальной непереносимости их компонентов; вовремя беременности, лактации; средней и тяжелой почечной недостаточности; в возрасте до 6 лет для таблеток и с осторожностью в пожилом. Независимо от того, на каком препарате остановится выбор это может быть Зиртек, Цетрин, Цетиризин и другие аналоги , важно помнить, что все эти средства в виде таблеток противопоказаны к применению у детей младше шести лет.
Пройдите онлайн-тест, чтобы узнать есть ли у вас аллергия Почему именно антигистаминные препараты? Важнейшая роль в патогенезе аллергических болезней принадлежит веществу гистамину. Он высвобождается из тучных клеток и базофилов при развитии реакции немедленного типа под действием иммуноглобулинов Е IgE. В организме гистамин активирует соответствующие Н1-гистаминовые рецепторы, что приводит к возникновению хорошо известных симптомов: многократное чихание, обильный водянистый насморк, заложенность носа, слезотечение, покраснение глаз, приступы удушья, волдыри на коже, зуд и другие. Лекарства, обладающие способностью связывать H1-гистаминовые рецепторы, блокируют активность гистамина и таким образом предупреждают развитие, а также облегчают течение аллергических реакций.
Сравнительное исследование ингибирующей активности левоцетиризина и дезлоратадина на волдырь и гиперемию проводилось на 18 здоровых добровольцах в течение 24 ч. Подавление волдыря через 4 часа у левоцетиризина было в три раза эффективнее, чем у дезлоратадина. Через 24 ч ингибирующая активность левоцетиризина оставалась в 2 раза выше, чем у дезлоратадина. Что касается продолжительности лечебного эффекта, левоцетиризин также оказался заслуживающим внимания. Было проведено рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование по изучению длительности сохранения эффекта лечения левоцетиризином по сравнению с другими антигистаминными препаратами [77]. Согласно результатам данного исследования, в месте подкожного введения гистамина при 5-дневном курсе лечения противогистаминная активность лоратадина и дезлоратидина устранялась спустя 24 ч, фексофенадина — спустя двое суток, цетиризина и левоцетиризина — лишь через 3—4 дня. Двойное слепое, рандомизированное, перекрестное сравнение эффективности однократной дозы левоцетиризина, эбастина, фексофенадина, лоратадина, мизоластина и плацебо в подавлении отека и эритемы, вызванных гистамином в течение 24 часов у здоровых мужчин [78], показало, что воздействие левоцетиризина отличалось наибольшей силой и постоянством. Далее располагались эбастин, фексофенадин и мизоластин, которые оказывали практически идентичный эффект на подавление отеков. Эффективность лоратадина была самой низкой. Левоцетиризин, фексофенадин и мизоластин подавляли эритему и отеки через 1 час после назначения, и их действие достигало максимального уровня через 4 часа. Эбастин и лоратадин могут отличаться от группы плацебо только через 4 часа. У взрослых больных с сезонными аллергическими ринитами по сравнению с дезлоратадином 5 мг, левоцетиризин более значимо облегчал симптомы по отношению к плацебо. Терапевтический эффект оставался значительным через 24 ч после первоначальной дозы. Отмечено более быстрое начало действия по сравнению с дезлоратадином 1 ч vs 3 ч [80]. В другом сравнительном исследовании при сезонном аллергическом рините пациенты, не ответившие на терапию другими АГП, отметили значительное улучшение в уменьшении суммарной шкалы симптомов, отражающей тяжесть болезни T4 SS , на левоцетиризине 5 мг. Большее количество пациентов отдали предпочтение левоцетиризину 5 мг [81]. Левоцетиризин 5 мг обеспечивал более длительное облегчение симптомов до 28 ч по сравнению с фексофенадином 120 мг, и достоверно больше пациентов были удовлетворены лечением левоцетиризином 5 мг по сравнению с фексофенадином 120 мг через 24—28 ч после приема препаратов [77]. С появлением антилейкотриеновых препаратов в стандартах терапии аллергических ринитов представляют интерес сравнительные исследования с монтелукастом. Установлено, что левоцетиризин 5 мг значительно облегчал симптомы по сравнению с их базальным уровнем и значительно превосходил монтелукаст через 24 ч [82, 83]. В сравнительном исследовании [84] по хронической крапивнице левоцетиризин превосходил дезлоратадин по таким показателям, как тяжесть, длительность зуда, общая клиническая эффективность, удовлетворенность пациентов лечением, время начала первых улучшений симптомов. Данные о безопасности подтверждают профили безопасности обоих препаратов [85, 86, 87, 88]. Беременность и период лактации Недавно были опубликованы данные исследования, которое проводилось в США в течение 6 лет, целью которого было определить связь между применением АГП в I триместре беременности и врожденными дефектами развития [92]. Было рассмотрено 300 случаев врожденных дефектов, в которых матери принимали в общей сложности 54 различных АГП за месяц до беременности и в течение всего I триместра. Беременные принимали Тавегил, дифенгидрамин, гидроксизин, фексофенадин, лоратадин и цетиризин. В результате не было выявлено взаимосвязи между врожденными дефектами и приемом АГП на ранних сроках беременности. Также не были подтверждены данные о приеме лоратадина и гипоспадией, которые публиковались ранее. В список В при беременности и грудном вскармливании из препаратов 2-го поколения включены цетиризин, лоратадин [93]. Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов левоцетиризина на развивающийся плод, а также на развитие в постнатальном периоде; течение беременности и родов также не изменялось. Опубликованы данные о безопасном применении цетиризина у беременных, получавших цетиризин в I триместре беременности. У наблюдавшихся 917 женщин тератогенности не было выявлено. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения левоцетиризина во время беременности не проводилось, поэтому препарат следует назначать при беременности с осторожностью. Таким образом, представленные данные свидетельствуют о высокой эффективности и безопасности левоцетиризина. Он может использоваться в клинической практике у пациентов разных возрастных групп для лечения распространенных аллергических заболеваний, является перспективным лекарственным средством, расширяющим возможности врача и пациента при выборе оптимальной терапии. Исследования по безопасности Несмотря на эффективность пероральных антигистаминных препаратов первого поколения, их применение не рекомендуется, если доступны препараты второго поколения, учитывая седативные и антихолинергические свойства первых. Более того, установлена низкая эффективность антигистаминных средств первого поколения по анализу эффективности затрат, стоимость лечения увеличивается из-за вызываемой ими седации [15]. Gandon и Allain [73] оценивали влияние Ксизала в дозе 5 мг как при однократном, так и при многократном применении на психометрические и когнитивные функции в сравнении с плацебо с помощью теста на критическую частоту слияния мельканий. Кроме того, в качестве вторичных целей оценивали влияние на результаты набора тестов, включая время реакции выбора, неустойчивость тела, а также на запоминание. Помимо того, определяли субъективное восприятие изменений настроения и внимательность. В результате проведенного исследования установлено, что левоцетиризин не обладает каким-либо отрицательным воздействием на когнитивные и психометрические функции в сравнении с плацебо. В двойных слепых рандомизированных исследованиях с участием более 250 детей в каждой группе лечения и плацебо при тщательном контроле за биохимическим показателями крови, поведенческим и психомоторным развитием детей не было различий препаратов по сравнению с плацебо. Во всех группах сравнения не обнаружено влияния на рост и развитие детей. Между группами, получавшими Ксизал и Зиртек, получены сходные результаты [91]. Литература Гущин И. Abramovits W. Chen C. Klimek L. Strolin M. De Esch et al. Gillard M. Suppl 1: S49—50.
Действие цетиризина от аллергии
- Рецепты народной медицины
- Антигистаминные препараты, отличия поколений противоаллергенных лекарств
- Цетиризин - 13 отзывов, инструкция по применению
- Рецепты народной медицины
- Левоцетиризин: инструкция по применению, показания.
- Левоцетиризин или Цетиризин: в чем разница и какой выбрать?
Чем отличается Левоцетиризин от Цетиризина: подробное сравнение
Фармакологическое действие[ править править код ] Один из двух энантиомеров цетиризина ; конкурентный антагонист гистамина ; блокирует H1-гистаминовые рецепторы [1]. Оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций ; уменьшает сосудистую проницаемость. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия [1]. Обычно не проникает через гематоэнцефалический барьер , поэтому нет седативного эффекта ; тахифилаксия также отсутствует [1].
При всасывании или выведении не происходит хиральной инверсии. Общий клиренс левоцетиризина коррелирует с КК это следует учитывать при определении интервалов между приемами у пациентов с умеренным или выраженным нарушением функции почек. Заболевание Список лекарств Показания Симптоматическое лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита в т. Дозировка Принимают внутрь, независимо от приема пищи.
Детям в возрасте 2-6 лет - по 1. Продолжительность лечения зависит от вида, длительности и течения симптомов. Для лечения сенной лихорадки требуется 3-6 недель, а при кратковременном воздействии пыльцы обычно достаточно приема препарата в течение 1 недели. Побочные действия Со стороны ЦНС: часто - головная боль, сонливость, повышенная утомляемость; нечасто - астения. Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту; нечасто - боль в животе; очень редко - тошнота, нарушение функциональных печеночных проб. Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь, крапивница, анафилаксия.
Это может приводить к серьезной аритмии и внезапной остановке сердца. Кардиотоксичностью отличались некоторые препараты 2 поколения терфенадин, астемизол , которые ушли с фарм. Кардиотоксический эффект связывают с тем, что антигистаминные препараты 2 поколения способны блокировать калиевые каналы сердечной мышцы, в результате снижается выведение ионов калия из клеток миокарда, и расслабление желудочков замедляется.
Не вызывает удлинения интервала QT. Детям — с 2 лет. Есть в форме сиропа и таблеток. Дезлоратадин помимо противоаллергического, оказывает противовоспалительное действие, хорошо снимает заложенность носа, не усиливает действие алкоголя, редко вызывает сонливость. Сироп — с 6 мес. Таблетки — с 12 лет. Кестин — самый "долгоиграющий" препарат. Его действие длится 48 часов. После 5-дневного приема антигистаминная активность сохраняется на протяжении 72 часов.
Есть в двух дозировках: 10 мг и 20 мг. Начинают с 10 мг, при недостаточной эффективности дозировку увеличивают до 20 мг. Есть также форма диспергируемых таблеток — для тех, кому сложно глотать обычные таблетки. Они быстро растворяются во рту, не требуют запивания водой. Совместим с алкоголем. Детям — с 12 лет.
Сравнение антигистаминных препаратов второго поколения Теперь несколько выводов из статей, в которых препараты второго поколения сравниваются между собой см. Левоцетиризин эффективнее лоратадина при сезонном и круглогодичном аллергическом рините. Int J Clin Pract. Comparative clinical efficacy, onset and duration of action of levocetirizine and desloratadine for symptoms of seasonal allergic rhinitis in subjects evaluated in the Environmental Exposure Unit EEU. Левоцетиризин эффективнее дезлоратадина при сезонном аллергическом рините. J Allergy Clin Immunol. Cetirizine, loratadine, or placebo in subjects with seasonal allergic rhinitis: effects after controlled ragweed pollen challenge in an environmental exposure unit. Цетиризин эффективнее лоратадина при сезонном аллергическом рините. Ann Allergy Asthma Immunol. Comparative onset of action and symptom relief with cetirizine, loratadine, or placebo in an environmental exposure unit in subjects with seasonal allergic rhinitis: confirmation of a test system. Clin Ther. A review of the evidence from comparative studies of levocetirizine and desloratadine for the symptoms of allergic rhinitis.
"Цетиризин": аналоги, их сравнение и отзывы
То есть, цетиризин можно рассматривать как «предшественника» левоцетиризина. Химическая формула левоцетиризина отличается от цетиризина — она обладает левой стереоизомерностью отсюда и название. Однако, и цетиризин, и левоцетиризин обладают противоаллергическими свойствами. Основные различия между этими препаратами заключаются в их фармакокинетике и фармакодинамике. Левоцетиризин имеет высокую селективность к гистаминовым H1-рецепторам, а также более длительное действие и более высокую биодоступность по сравнению с цетиризином.
Однако, несмотря на эти различия, цетиризин и левоцетиризин обладают схожей клинической эффективностью в лечении аллергических реакций. Они оба эффективны против зуда, отеков, красноты кожи и других симптомов аллергии. При выборе между этими препаратами, можно руководствоваться индивидуальными предпочтениями пациента, включая удобство приема, стоимость и доступность на рынке. В любом случае, перед применением любого препарата необходимо проконсультироваться с врачом, так как только он сможет рекомендовать подходящую дозировку и режим приема на основе индивидуальных особенностей пациента.
Оцените статью.
Сироп и таблетки в суточной дозировке желательно разделить на два раза, так лекарство лучше переносится. Для лечения маленьких детей лучше использовать сироп, он вкусно пахнет, приятен на вкус и быстрее усваивается. При пропуске дозы не нужно повышать ее в два раза на следующий прием. Используют ли Цетрин при беременности? При беременности и весь период кормления грудью ребенка Цетрин не используется, то есть этот препарат противопоказан. Связано это с проникновением основного действующего вещества сквозь плаценту, что может негативно отразиться на закладке и формировании спинного и головного мозга.
При лактации Цетрин в больших количествах поступает и в молоко, поэтому вместе с ним лекарство будет получать и малыш. Длительность использования Цетрина Длительность лечения Цетрином определяется целой группой факторов. Самыми главными из них считаются — выраженность признаков аллергии и характер течения реакции непереносимости. Для снятия остро развивающейся аллергической реакции препарат используется максимум две недели. Если симптомы заболевания купируются быстрее, то прием лекарства прекращают. При использовании Цетрина как средства для профилактики аллергии курс его применения может достигать полутора месяцев. Аллергологи рекомендуют использовать этот препарат как профилактическое средство на протяжении всего периода присутствия аллергена в окружающем пространстве, обычно это касается сезонных поллинозов.
Цетрин дополняет и базовую терапию лечения бронхиальной астмы. В этом случае лекарство назначается не более чем на три недели, затем идет перерыв в одну неделю и схему лечения повторяют. Дети до 7 лет со склонностью к аллергическим дерматитам могут применять Цетрин по две недели до четырех раз за год. Цетрин и его побочные эффекты Как таблетки, так и жидкая форма препарата, могут вызвать ряд практически идентичных побочных эффектов, в основном они затрагивают ЦНС. Проявляются побочные реакции следующей симптоматикой: Головной болью, периодическим головокружением, слабостью, сонливостью. Диспепсическими явлениями, метеоризмом, сухостью во рту, болезненностью в животе. Кожной сыпью, зудом.
При развитии выраженных побочных эффектов прием Цетрина прекращают, и врач назначает другое антигистаминное средство. Противопоказания Противопоказаний к использованию Цетрина немного, это: Индивидуальная непереносимость компонентов препарата. Сироп не разрешен к применению у детей младше двух лет, таблетки для детей младше шести. С осторожностью препарат используют при лечении пожилых людей и пациентов с почечной недостаточностью. Аналоги препарата Цетрин В аптечной сети можно приобрести как аналоги средства Цетрин, так и лекарства с названиями синонимами. Лекарства-синонимы — это те препараты, которые имеют в своем составе цетиризин, но названия у них разные.
Вместе с тем, цетиризин не вызывает седативный эффект, и его длительность действия составляет около 24 часов. Цетиризин: основные свойства и применение Основные свойства цетиризина: Антигистаминное действие: Цетиризин блокирует действие гистамина, вещества, которое вызывает аллергические реакции в организме. Таким образом, он помогает снизить симптомы аллергии, такие как зуд, краснота и отеки. Долговременное действие: Цетиризин обладает долгим периодом полувыведения из организма, что позволяет его принимать всего один раз в сутки. Минимальные побочные эффекты: Цетиризин обладает высокой степенью селективности к гистаминовым рецепторам, что минимизирует побочные эффекты, связанные с блокировкой других рецепторов. Применение цетиризина: Лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита насморка. Лечение крапивницы крапа. Снятие зуда и уменьшение отеков при укусах насекомых. Предотвращение и уменьшение симптомов аллергических реакций на пищу.
Cmax в плазме крови достигается через 0. Равновесное состояние достигается через 2 дня. Данные о распределении препарата в тканях и проникновении через ГЭБ отсутствуют. Vd составляет 0. Выделяется с грудным молоком. Левоцетиризин не влияет на активность изоферментов CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 в концентрациях, намного превышающих пиковые концентрации при пероральном приеме 5 мг. Вследствие незначительного метаболизма и отсутствия метаболического подавления взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно.
Левоцетиризин: инструкция по применению
Цетиризин в таблетках Делая обзор современных средств против аллергии, нередко встает вопрос: Левоцетиризин и Цетиризин: в чем разница? Левоцетиризин: отличие от Цетиризина, по мнению пациентов, – не существенное. В отличие от других антигистаминных средств, Цетиризин при метаболизме не накапливается в печени, то есть действует мягче и сочетается с разными препаратами. Цетиризин (Cetirizine): 13 отзывов врачей, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 2 формы выпуска. Цетиризин и левоцетиризин относятся к лекарственным препаратам второго поколения.