Благодаря этому структурному отличию, Левоцетиризин считается более сильным антигистаминным средством, чем Цетиризин, и обеспечивает более длительное действие. Левоцетиризин – это недавно разработанный селективный антагонист H1-рецепторов; он является правовращающим энантиомером или активным изомером рацемата цетиризина. Действующее вещество таблеток препарата представляет собой R-энантиомер цетиризина; конкурентный антагонист гистамина; блокирует H1-гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина.
Цетиризин от аллергии
Разница Цетиризин и левоцетиризин являются антигистаминными препаратами, которые используются для лечения аллергических реакций. Левоцетиризин — это R-энантиомер цетиризина; конкуретный антагонист гистамина; блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. цетиризин); Лоратадин, Лорагексал, Кларитин, Кларидол (основа – лоратадин) и Кестин на основе эбастина. Чем отличается и какая разница между термосумкой и сумкой холодильником. Через 24 ч после приема препарата появлялась достоверная разница в эффективности препаратов, что говорит о большей продолжительности действия левоцетиризина по сравнению с фексофенадином [29]. Левоцетиризин — антигистаминный препарат, действующий изомер цетиризина. Относится к блокаторам Н1-рецепторов гистамина второго поколения.
"Левоцетиризин": инструкция по применению, описание препарата, аналоги и отзывы
Оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций ; уменьшает сосудистую проницаемость. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия [1]. Обычно не проникает через гематоэнцефалический барьер , поэтому нет седативного эффекта ; тахифилаксия также отсутствует [1]. Фармакокинетика[ править править код ] Фармакокинетика носит линейный характер и практически не отличается от фармакокинетики цетиризина.
Фармакологическое действие - H1-антигистаминное, противоаллергическое. Характеристика Пероральный антагонист H1-рецепторов. Левоцетиризина дигидрохлорид — R-энантиомер цетиризина гидрохлорида, рацемического соединения с антигистаминными свойствами. Белый кристаллический порошок, растворим в воде. Молекулярная масса 461,82. Фармакология Механизм действия Левоцетиризин — активный энантиомер цетиризина, является антигистаминным ЛС, его основные эффекты опосредованы селективным ингибированием H1-рецепторов. Антигистаминная активность левоцетиризина была документально подтверждена на различных моделях животных и у человека.
Клиническая значимость этих данных неизвестна. Напротив, декстроцетиризин не показал явных изменений в подавлении реакции в виде волдырей и гиперемии. Клиническая значимость гистаминового теста на кожные волдыри неизвестна. Хотя однократная доза левоцетиризина не оказала влияния, эффекты левоцетиризина могут не достигать равновесного состояния после однократной дозы. Влияние левоцетиризина на интервал QTc после приема многократных доз неизвестно. Фармакокинетика Левоцетиризин имеет линейную фармакокинетику в диапазоне терапевтических доз у здоровых взрослых. Левоцетиризин быстро и экстенсивно всасывается после приема внутрь. У взрослых Сmax в плазме достигается через 0,9 ч после перорального приема в виде таблеток. Коэффициент кумуляции при ежедневном пероральном приеме составляет 1,12 с достижением равновесного состояния через 2 дня.
Со стороны нервной системы: судороги, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия. Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго. Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия, воспалительные проявления. Со стороны ССС: стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, тромбоз яремной вены. Со стороны дыхательной системы: одышка, усиление симптомов ринита. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея. Гепатобилиарные расстройства: гепатит, изменение функциональных проб печени. Со стороны почек и мочевыделителъной системы: дизурия, задержка мочи. Со стороны кожи и мягких тканей: стойкая лекарственная эритема, зуд, сыпь, крапивница, гипотрихоз, трещины, фотосенсибилизация. Со стороны костно-мышечной системы: боль в мышцах, артралгия. Общие расстройства: периферические отеки, увеличение массы тела. Прочие: перекрестная реактивность, ангионевротический отек. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено. В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с алкоголем, лекарственными препаратами, оказывающими подавляющее влияние на ЦНС возможно развитие заторможенности и ухудшение работоспособности. Передозировка Симптомы: сонливость у взрослых , возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью у детей. Лечение: сразу после приема препарата внутрь необходимо промыть желудок или вызвать рвоту. Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Аналогичные медикаментозные средства , действующим веществом, которых является цетиризин гидрохлорид, снимают зуд, отеки, характерные аллергические высыпания , а также гиперемию. Применение аналогичных лекарств возможно при наличии аллергического ринита, конъюнктивита, поллиноза, крапивницы, дерматита и дерматоза. Среди бюджетных аналогов Цетиризина, следует выделить следующую группу лекарственных средств : ЦетиризинГексал. Примерная стоимость препарата составляет 60 рублей. Аналогичен, как по действующим компонентам в составе, так и по показаниям. Цетиризин Гексалу свойственно эффективное противоаллергическое действие. Во время приема седативный эффект не выявляется. Производится в виде капель. Действие наступает через час после употребления и сохраняется в течение суток. Ценовая категория составляет 79 рублей. Аналогичен по действующим компонентам в составе, по показаниям. Средство производиться в виде таблеток, в состав которых входит десять миллиграммов цетиризина. Обладает хорошим противоаллергическим эффектом, но не рекомендован для использования во время вынашивания ребенка, грудного вскармливания, а также детям до шести лет. Расчет дозировки, происходит по массе тела. Суточная доза в пять миллиграммов назначается детям с массой тела меньше тридцати килограммов. Свыше тридцати килограммов назначается доза равная десяти миллиграммам. Суточное дозирование для взрослого человека ровняется тридцати миллиграммам. Стоимость начинается со 100 рублей. Аналогичен по составу и показаниям. Цетринвыпускается в виде таблеток. Также не рекомендуется в период беременности, лактации, детям младше шести лет. Таблетка включает в свой состав десять миллиграммов цетиризина дигидрохлорида. Во время применения рекомендуется воздержаться от управления автотранспортным средством, а также другими механизмами. Стоимость Цетиризин-Тева составляет 81 рублей. Аналогичен по действующим компонентам в составе и по показаниям. Средство производится в виде таблеток, которые покрыты оболочкой и содержат десять миллиграммов цетиризинадигидрохлорид. Препарат не рекомендован к применению при беременности и грудном кормлении. А также детям, не достигшим шестилетнего возраста. Дозирование для взрослых и детей старше двенадцати лет, ровняется десяти миллиграммам, равным одной таблетки. Для детей, чья масса тела не превышает тридцать килограммов, рекомендуется половина таблетки один раз в сутки. Стоимость лекарственного средства составляет 107 рублей. Производится в виде таблеток, покрытых оболочкой. Одна таблетка включает в себя десять миллиграммов действующего компонента цетиризиндигидрохлорида. Обладает противоаллергическим, антигистаминным, противозудным действием. Противопоказанием к использованию является беременность, грудное вскармливание , возраст до шести лет, индивидуальная непереносимость компонентов. Вызывает сонливость, рассеивание концентрации. Стоимость лекарственного средства составляет 48 рублей. Производится в таблетированной форме, содержащих десять миллиграммов цетиризина. Расчет суточной дозы производится по массе тела. Не рекомендован к применению в период беременности, лактации, детям младше шести лет. Лекарственные средства, пользующиеся хорошим способом , обладающие схожим составом, а также лучшей эффективностью: Зодак. Ценовая политика начинается со 118 рублей. Является хорошим антигистаминным средством. Производится в таблетированной форме, по десять миллиграммов, действующего компонента. Назначается с первого года жизни. Не рекомендуется к употреблению в период вынашивания ребенка и грудного вскармливания. Индийский медикамент, выпускающийся в форме таблеток. Ценовая категория 100 рублей. Действующим компонентом является цетиризиндигидрохлорид.
Левоцетиризин и Цетиризин — в чем разница?
Быстро всасывается при приёме внутрь; приём пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. Первичный метаболизм в печени не происходит. Таким образом, левоцетиризин является конечным метаболитом и не взаимодействует с цитохромом печени Р450 даже при высоких концентрациях препарата, поэтому вероятность взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами очень низкая [1]. Полностью выводится из организма в течение 96 часов.
Очень неплохо сочетание соответствующего средства и Био Астина, что является мощнейшим антиоксидантом. Биоастин не рекомендован в этом случае только по причине возможной аллергии на свои компоненты. Как принимать таблетки взрослым и детям — инструкция Левоцетиризин: инструкция по применению следующая: Средство предполагает прием во время еды или до нее. Таблетки не разжевывают, глотают залпом с небольшим объемом воды. Советуют одно применение за один день. Доза в 5 мг является максимальной в сутки, показанная и взрослым, и детям, которым больше 6 лет.
Малышам же вместо таблетированной формы назначают соответствующие капли, но иных препаратов. В силу того, что средство выводят из организма почки, дозирование для больных с соответствующими проблемами, а также в почтенном возрасте, корректируют, согласно КК-величины. При нарушениях лишь функции печени прием противоаллергического средства остается стандартным. При терапии ринита сезонного типа с признаками 3-4 дня в неделю и общей продолжительностью состояния около месяца, ее предпринимают, согласно долготе неприятных симптомов. Если же аллергический ринит преследует круглый год с таким же числом суток в неделю, то лечится положено на протяжении всего времени влияния аллергенов. Существует медицинский опыт использования лекарства в стандартном объеме непрерывно и в течение полугода.
Молекулярная масса 461,82. Pharmacodynamics Механизм действия. Левоцетиризин - активный энантиомер цетиризина, является антигистаминным ЛС, его основные эффекты опосредованы селективным ингибированием H1-рецепторов. Антигистаминная активность левоцетиризина была документально подтверждена на различных моделях животных и у человека. Клиническая значимость этих данных неизвестна. Напротив, декстроцетиризин не показал явных изменений в подавлении реакции в виде волдырей и гиперемии. Хотя однократная доза левоцетиризина не оказала влияния, эффекты левоцетиризина могут не достигать равновесного состояния после однократной дозы. Влияние левоцетиризина на интервал QTc после приема многократных доз неизвестно. Pharmacokinetics Левоцетиризин имеет линейную фармакокинетику в диапазоне терапевтических доз у здоровых взрослых. Левоцетиризин быстро и экстенсивно всасывается после приема внутрь. У взрослых Сmax в плазме достигается через 0,9 ч после перорального приема в виде таблеток. Коэффициент кумуляции при ежедневном пероральном приеме составляет 1,12 с достижением равновесного состояния через 2 дня. Доза 5 мг 10 мл перорального раствора левоцетиризина биоэквивалентна дозе 5 мг таблетки левоцетиризина. После перорального приема левоцетиризина в дозе 5 мг в виде перорального раствора здоровыми взрослыми людьми средние maxCmax в плазме достигались примерно через 0,5 ч после приема. Метаболические пути включают ароматическое окисление, N- и O-деалкилирование и конъюгацию таурина. Левоцетиризин выводится как за счет КФ, так и за счет активной канальцевой секреции. Почечный клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. У пациентов с почечной недостаточностью клиренс левоцетиризина уменьшается.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи. Со стороны кожи и мягких тканей: ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема, сыпь, зуд, крапивница, гипотрихоз, трещины, фотосенсибилизация. Со стороны костно-мышечной системы: боль в мышцах, артралгия. Общие расстройства: периферические отеки, увеличение массы тела. Прочее: перекрестная реактивность. Если любые, указанные в инструкции, побочные эффекты усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Передозировка Сонливость у взрослых ; возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью у детей. Лечение Необходимо промыть желудок или принять активированный уголь, если после приема препарата прошло мало времени. Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен. Взаимодействие Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом и псевдоэфедрином клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено. У чувствительных пациентов одновременный прием левоцетиризина и алкоголя или лекарственных препаратов, оказывающих подавляющее влияние на центральную нервную систему ЦНС , может вызвать заторможенность и ухудшение работоспособности. Особые указания Интервалы между дозами должны быть подобраны индивидуально в зависимости от почечной функции. В период лечения препаратом не рекомендуется принимать алкоголь. При наличии у пациентов предрасполагающих факторов к задержке мочи например, повреждение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы следует соблюдать осторожность, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами Левоцетиризин может привести к повышенной сонливости, следовательно, препарат может оказывать влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Цетиризин от аллергии
Именно с этим связано большое количество побочных эффектов при их использовании: может возникнуть сухость слизистых, проблемы с мочеиспусканием и работой кишечника, ухудшение зрения. Препараты первого поколения действуют недолго, так как быстро выводятся из организма, из-за чего их приходится принимать 2-3 раза в день. Однако их длительный прием также не всегда возможен — он приводит к развитию тахифилаксии, снижению эффективности терапевтического действия лекарства. Несмотря на указанные несовершенства, группа «седативных» антигистаминных препаратов все еще остается актуальной. Мы обладаем большим опытом в их применении, также эти препараты хорошо знакомы нашим пациентам, и они часто самостоятельно начинают их принимать в случае развития аллергической реакции. Кроме того, цена на такие лекарства невысока. Отмечу также, что эти препараты выпускаются и в инъекционных формах, что в редких случаях может быть необходимым, а наличие того самого седативного эффекта иногда оказывается даже желательным». Антигистаминные препараты первого поколения, выпускаемые в России К ангистаминовым веществам, используемым в препаратах первого поколения относятся, в частности, мебгидролин, хлоропирамин и дифенгидрамин. Суприламин, производство «Валефарм»; 3. Неседативные блокаторы гистаминовых рецепторов обладают высокой специфичностью и сродством избирательностью к Н1 рецепторам, а потому эффект от них оказывается более длительным: он может продолжаться до 24 часов. Кроме того, при приеме таких лекарств в терапевтических дозах седативный эффект не развивается.
Однако ряд авторов и исследований все же сообщают о возможности развития седативного эффекта, который появляется в том случае, если увеличивать дозу антигистаминных препаратов 2 поколения. Появление новых молекул антигистаминных препаратов с отсутствием угнетающих ЦНС воздействий привело к тому, что некоторые специалисты начали выделять антигистаминные препараты 3 поколения, при превышении терапевтической дозы которых седативный эффект не развивается». Антигистаминные препараты второго поколения, выпускаемые в России К ангистаминовым веществам, используемым в препаратах второго поколения относятся, в частности, лоратадин, диметинден, цетиризин, левоцетиризин. Диметинден, производство «Тульская фармацетическая фабрика»; 3. Цетиризин-Вертекс, производство «ВЕРТЕКС» Антигистаминные препараты третьего поколения, выпускаемые в России К ангистаминовым веществам, используемым в препаратах третьего поколения относятся, в частности, дезлоратадин, фексофенадин. Гифаст, производство «Оболенское»; 2. Налориус, производство «НАНОЛЕК» Какие препараты при каких проявлениях аллергии лучше назначать «В качестве препаратов выбора в большинстве рекомендуются неседативные антигистаминные препараты второго и третьего поколения. Эти лекарства выпускаются в двух основных формах — таблетки и капли.
Со стороны костно-мышечной системы: боль в мышцах, артралгия. Общие расстройства: периферические отеки, увеличение массы тела. Прочие: перекрестная реактивность, ангионевротический отек. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено. В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с алкоголем, лекарственными препаратами, оказывающими подавляющее влияние на ЦНС возможно развитие заторможенности и ухудшение работоспособности. Передозировка Симптомы: сонливость у взрослых , возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью у детей. Лечение: сразу после приема препарата внутрь необходимо промыть желудок или вызвать рвоту. Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен. Особые указания Интервалы между дозами должны быть подобраны индивидуально, в зависимости от почечной функции. В период лечения рекомендуется воздерживаться от употребления этанола алкоголя. Таблетки Левоцетиризина содержат лактозы моногидрат, поэтому их не следует назначать пациентам с непереносимостью лактозы, наследственным дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы. При наличии у пациентов предрасполагающих факторов к задержке мочи например повреждение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы следует соблюдать осторожность, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Левоцетиризин может привести к повышенной сонливости, следовательно, препарат может оказывать влияние на способность управлять автомобилем или работать с техникой. В период приема Левоцетиризина целесообразно воздерживаться от выполнения потенциально опасных видов работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции в т. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Что касается продолжительности лечебного эффекта, левоцетиризин также оказался заслуживающим внимания. Было проведено рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование по изучению длительности сохранения эффекта лечения левоцетиризином по сравнению с другими антигистаминными препаратами [77]. Согласно результатам данного исследования, в месте подкожного введения гистамина при 5-дневном курсе лечения противогистаминная активность лоратадина и дезлоратидина устранялась спустя 24 ч, фексофенадина — спустя двое суток, цетиризина и левоцетиризина — лишь через 3—4 дня. Двойное слепое, рандомизированное, перекрестное сравнение эффективности однократной дозы левоцетиризина, эбастина, фексофенадина, лоратадина, мизоластина и плацебо в подавлении отека и эритемы, вызванных гистамином в течение 24 часов у здоровых мужчин [78], показало, что воздействие левоцетиризина отличалось наибольшей силой и постоянством. Далее располагались эбастин, фексофенадин и мизоластин, которые оказывали практически идентичный эффект на подавление отеков. Эффективность лоратадина была самой низкой. Левоцетиризин, фексофенадин и мизоластин подавляли эритему и отеки через 1 час после назначения, и их действие достигало максимального уровня через 4 часа. Эбастин и лоратадин могут отличаться от группы плацебо только через 4 часа. У взрослых больных с сезонными аллергическими ринитами по сравнению с дезлоратадином 5 мг, левоцетиризин более значимо облегчал симптомы по отношению к плацебо. Терапевтический эффект оставался значительным через 24 ч после первоначальной дозы. Отмечено более быстрое начало действия по сравнению с дезлоратадином 1 ч vs 3 ч [80]. В другом сравнительном исследовании при сезонном аллергическом рините пациенты, не ответившие на терапию другими АГП, отметили значительное улучшение в уменьшении суммарной шкалы симптомов, отражающей тяжесть болезни T4 SS , на левоцетиризине 5 мг. Большее количество пациентов отдали предпочтение левоцетиризину 5 мг [81]. Левоцетиризин 5 мг обеспечивал более длительное облегчение симптомов до 28 ч по сравнению с фексофенадином 120 мг, и достоверно больше пациентов были удовлетворены лечением левоцетиризином 5 мг по сравнению с фексофенадином 120 мг через 24—28 ч после приема препаратов [77]. С появлением антилейкотриеновых препаратов в стандартах терапии аллергических ринитов представляют интерес сравнительные исследования с монтелукастом. Установлено, что левоцетиризин 5 мг значительно облегчал симптомы по сравнению с их базальным уровнем и значительно превосходил монтелукаст через 24 ч [82, 83]. В сравнительном исследовании [84] по хронической крапивнице левоцетиризин превосходил дезлоратадин по таким показателям, как тяжесть, длительность зуда, общая клиническая эффективность, удовлетворенность пациентов лечением, время начала первых улучшений симптомов. Данные о безопасности подтверждают профили безопасности обоих препаратов [85, 86, 87, 88]. Беременность и период лактации Недавно были опубликованы данные исследования, которое проводилось в США в течение 6 лет, целью которого было определить связь между применением АГП в I триместре беременности и врожденными дефектами развития [92]. Было рассмотрено 300 случаев врожденных дефектов, в которых матери принимали в общей сложности 54 различных АГП за месяц до беременности и в течение всего I триместра. Беременные принимали Тавегил, дифенгидрамин, гидроксизин, фексофенадин, лоратадин и цетиризин. В результате не было выявлено взаимосвязи между врожденными дефектами и приемом АГП на ранних сроках беременности. Также не были подтверждены данные о приеме лоратадина и гипоспадией, которые публиковались ранее. В список В при беременности и грудном вскармливании из препаратов 2-го поколения включены цетиризин, лоратадин [93]. Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов левоцетиризина на развивающийся плод, а также на развитие в постнатальном периоде; течение беременности и родов также не изменялось. Опубликованы данные о безопасном применении цетиризина у беременных, получавших цетиризин в I триместре беременности. У наблюдавшихся 917 женщин тератогенности не было выявлено. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения левоцетиризина во время беременности не проводилось, поэтому препарат следует назначать при беременности с осторожностью. Таким образом, представленные данные свидетельствуют о высокой эффективности и безопасности левоцетиризина. Он может использоваться в клинической практике у пациентов разных возрастных групп для лечения распространенных аллергических заболеваний, является перспективным лекарственным средством, расширяющим возможности врача и пациента при выборе оптимальной терапии. Исследования по безопасности Несмотря на эффективность пероральных антигистаминных препаратов первого поколения, их применение не рекомендуется, если доступны препараты второго поколения, учитывая седативные и антихолинергические свойства первых. Более того, установлена низкая эффективность антигистаминных средств первого поколения по анализу эффективности затрат, стоимость лечения увеличивается из-за вызываемой ими седации [15]. Gandon и Allain [73] оценивали влияние Ксизала в дозе 5 мг как при однократном, так и при многократном применении на психометрические и когнитивные функции в сравнении с плацебо с помощью теста на критическую частоту слияния мельканий. Кроме того, в качестве вторичных целей оценивали влияние на результаты набора тестов, включая время реакции выбора, неустойчивость тела, а также на запоминание. Помимо того, определяли субъективное восприятие изменений настроения и внимательность. В результате проведенного исследования установлено, что левоцетиризин не обладает каким-либо отрицательным воздействием на когнитивные и психометрические функции в сравнении с плацебо. В двойных слепых рандомизированных исследованиях с участием более 250 детей в каждой группе лечения и плацебо при тщательном контроле за биохимическим показателями крови, поведенческим и психомоторным развитием детей не было различий препаратов по сравнению с плацебо. Во всех группах сравнения не обнаружено влияния на рост и развитие детей. Между группами, получавшими Ксизал и Зиртек, получены сходные результаты [91]. Литература Гущин И. Abramovits W. Chen C. Klimek L. Strolin M. De Esch et al. Gillard M. Suppl 1: S49—50. Leurs R. Hasala H. Shih M.
Однако, он обладает большей активностью блокировки рецепторов и большей способностью проникать в ткани. Это позволяет достичь эффекта даже при более низких дозах и уменьшает вероятность побочных эффектов. Оба препарата начинают действовать через 20-30 минут после приема и сохраняют эффективность на протяжении 24 часов. Они метаболизируются в печени и выводятся через почки. Показания и противопоказания: Аллергический ринит, включая сезонный и круглогодичный; Крапивница и ангионевротический отек; Аллергические заболевания кожи, включая атопический дерматит; Цитомегаловирусная инфекция с иммунным дефицитом, сопровождающаяся реактивацией вируса. Противопоказания к применению левоцетиризина: Заболевания почек с нарушением их функции; Проблемы с печенью в острой форме; Младший возраст до 6 лет при применении частотой раз в сутки. Показания для применения цетиризина: Аллергический ринит, включая сезонный и круглогодичный; Крапивница и ангионевротический отек; Аллергические заболевания кожи, включая атопический дерматит; Первичный и вторичный генерализованный пароксизмальный наследственный атаксический нистагм; Развитие аллергической реакции на орехи, чеснок, фрукты и другие продукты питания. Противопоказания к применению цетиризина: Заболевания печени в острой форме; Младший возраст до 6 лет при применении частотой раз в сутки.
Разместите свой сайт в Timeweb
- Содержание
- Цетиризин и левоцетиризин в чем разница
- Антигистаминные препараты 3 и 4 поколения: список
- Синонимы, аналоги и стоимость лекарственного средства
- Антигистаминные препараты: мифы реальность
Левоцетиризин (levocetirizine) инструкция по применению
Работы, в которых сопоставляли эффективность левоцетиризина и цетиризина, показывают, что препараты одинаково действенны или указывают на незначительное преимущество «родительского» вещества. Работы, в которых сопоставляли эффективность левоцетиризина и цетиризина, показывают, что препараты одинаково действенны или указывают на незначительное преимущество «родительского» вещества. К ангистаминовым веществам, используемым в препаратах второго поколения относятся, в частности, лоратадин, диметинден, цетиризин, левоцетиризин. Итак, различия между левоцетиризином и цетиризином заключаются в их фармакологических свойствах и активности.
Характеристика антигистаминных препаратов + таблица по препаратам
Здесь всё довольно просто: левоцетиризин является энантиомером цетиризина (вспоминаем свойства хиральности молекулы), который имеет более выраженный антигистаминный эффект при меньшей дозе. Алерон — Левоцетиризина гидрохлорид 5 мг ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: левоцетиризина гидрохлорид левовращающий изомер цетиризина, высокоселективный мощный антагонист периферических Н1 рецепторов. Цетиризин и левоцетиризин относятся к лекарственным препаратам второго поколения. препараты, поступающие в организм сразу в виде активного вещества (цетиризин, левоцетиризин, дезлоратадин, фексофенадин) (рис. 1)./li>. К ангистаминовым веществам, используемым в препаратах второго поколения относятся, в частности, лоратадин, диметинден, цетиризин, левоцетиризин. Левоцетиризин — это R-энантиомер цетиризина; конкуретный антагонист гистамина; блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина.
Антигистаминные препараты I поколения — место в терапии аллергии
- Механизм действия:
- бОБМПЗЙ Й ЪБНЕОЙФЕМЙ РТЕРБТБФБ мЕЧПГЕФЙТЙЪЙО, ПРЙУБОЙС Й ГЕОЩ Ч БРФЕЛБИ
- Разница между Левоцетиризином и Цетиризином
- Левоцетиризин (levocetirizine) инструкция по применению
Обзор антигистаминных препаратов – полный список лекарств от аллергии
Проводилось сравнение левоцетиризина и дезлоратадина оба принадлежат к последнему поколению на предмет их способности подавлять вызванную аллергеном сыпь в рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании с участием 18 человек [1]. Оба антигистаминных препарата значительно подавляли вызванные аллергеном реакции, однако левоцетиризин был более сильным по своему действию, а также имел более быстрое начало действия. Что лучше? По большому счету цетиризин или левоцетиризин мало отличаются по эффективности и безопасности. Термины «третье поколение», «новое поколение» или «следующее поколение» в отношении достаточно продвинутого II поколения на практике не дают такого же прогресса, как между первым и вторым. Однако по ряду параметров левоцетиризин превосходит предшественника. Он действует немного быстрее и согласно исследованиям, лучше справляется с назальными проявлениями аллергии насморк, заложенность по сравнению с дезлоратадином.
Соответствующее увеличение оценочного периода полураспада - в 1,4; 2; 2,9 и 4 раза соответственно. Общий клиренс левоцетиризина после перорального приема коррелировал с клиренсом креатинина и постепенно снижался в зависимости от тяжести почечной недостаточности. Поэтому рекомендуется корректировать дозу и интервалы дозирования левоцетиризина в зависимости от клиренса креатинина у пациентов с нарушением функции почек легкой, средней или тяжелой степени.
Пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности Cl креатинина Дозу левоцетиризина следует уменьшать у пациентов с нарушением функции почек легкой степени. И доза, и частота приема должны быть уменьшены у пациентов с нарушением функции почек умеренной или тяжелой степени. Нарушение функции печени. Левоцетиризин не изучали у пациентов с нарушением функции печени. Поскольку левоцетиризин в основном выводится в неизмененном виде почками, маловероятно, что клиренс левоцетиризина значительно снижается у пациентов с нарушением функции только печени. Доклиническая токсикология. Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность. Исследования канцерогенности левоцетиризина не проводили. Однако оценка исследований канцерогенности цетиризина важна для определения канцерогенного потенциала левоцетиризина.
Клиническая значимость этих результатов при длительном применении левоцетиризина неизвестна. Клинические исследования. Круглогодичный аллергический ринит. Взрослые и подростки от 12 лет и старше. Эффективность левоцетиризина оценивали в четырех рандомизированных плацебо-контролируемых двойных слепых клинических испытаниях у взрослых и подростков 12 лет и старше с симптомами круглогодичного аллергического ринита. Четыре клинических испытания включают два испытания с диапазоном доз продолжительностью 4 нед и два испытания эффективности одно 6-недельное и одно 6-месячное у пациентов с круглогодичным аллергическим ринитом.
По препаратам второго поколения неизмеримо больше информации, относительно их побочных эффектов и взаимодействий с другими лекарствами.
Сравнение антигистаминных препаратов второго поколения Теперь несколько выводов из статей, в которых препараты второго поколения сравниваются между собой см. Левоцетиризин эффективнее лоратадина при сезонном и круглогодичном аллергическом рините. Int J Clin Pract. Comparative clinical efficacy, onset and duration of action of levocetirizine and desloratadine for symptoms of seasonal allergic rhinitis in subjects evaluated in the Environmental Exposure Unit EEU. Левоцетиризин эффективнее дезлоратадина при сезонном аллергическом рините. J Allergy Clin Immunol. Cetirizine, loratadine, or placebo in subjects with seasonal allergic rhinitis: effects after controlled ragweed pollen challenge in an environmental exposure unit.
Цетиризин эффективнее лоратадина при сезонном аллергическом рините. Ann Allergy Asthma Immunol. Comparative onset of action and symptom relief with cetirizine, loratadine, or placebo in an environmental exposure unit in subjects with seasonal allergic rhinitis: confirmation of a test system. Clin Ther.
Всасывание После приема внутрь препарат быстро и полностью адсорбируется из желудочно- кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. Равновесная плазменная концентрация Css достигается через 2 суток. Из-за незначительного метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина на уровне метаболизма с другими веществами маловероятно. Пациенты с нарушением функции печени Фармакокинетика левоцетиризина у пациентов с печеночной недостаточностью не изучалась.
Дети Данные по исследованию фармакокинетики препарата у детей в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела от 20 кг до 40 кг при пероральном приеме однократно 5 мг левоцетиризина показали, что показатели Сmах и площадь под кривой AUC примерно в два раза превышают аналогичные показатели у взрослых здоровых людей при перекрестном контроле. Пожилые пациенты Данные по фармакокинетике у пожилых пациентов ограничены. Было показано, что распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек, чем от возраста. У пожилых пациентов доза левоцетиризина должна быть скорректирована в зависимости от функции почек. Показания: Лечение симптомов аллергических ринитов, включая круглогодичный персистирующий и сезонный интермиттирующий аллергические риниты, и аллергических конъюнктивитов, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы; поллиноз сенная лихорадка ; другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями. Противопоказания: Повышенная чувствительность к действующему веществу, цетиризину, гидроксизину, любому производному пиперазина или к любому вспомогательному веществу препарата. Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Детский возраст до 6 лет.
Цетиризин и левоцетиризин отличия
Левоцетиризин или Цетиризин: в чем разница и какой выбрать? Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина. Знаешь существуют отличия в фармакокинетике цетиризина и левоцетиризина, препараты обладают разной эфективностью, разной доказательной базой. Левоцетиризин и цетиризин: какая разница и как выбрать. Левоцетиризин или Цетиризин: в чем разница и какой выбрать?
Цетиризин от аллергии
Синонимы, аналоги и стоимость лекарственного средства Какие аналоги имеет препарат «Левоцетиризин»? Капли для приема внутрь могут иметь такой же эффект, что и таблетированная форма. Поэтому некоторые специалисты рекомендуют заменять рассматриваемый медикамент такими средствами, как «Поллезин» и «Супрастинекс» в каплях. Сколько стоит такое лекарственное средство, как «Левоцетиризин»? Цена его варьируется в пределах 170-290 рублей. В подавляющем большинстве отзывы о препарате «Левоцетиризин-Тева» носят положительный характер. Многие пациенты, которые регулярно страдают от различных аллергических реакций, очень часто используют именно этот медикамент. Они утверждают, что «Левоцетиризин» представляет собой эффективное средство не только для продолжительной терапии, но и для первой помощи при сезонных или круглогодичных аллергиях.
Этот препарат позволяет поддерживать здоровье на должном уровне, устраняя все неприятные симптомы аллергического характера. Среди отрицательных отзывов можно встретить такие, в которых говорится, что рассматриваемый медикамент вызывает сонливость, утомляемость и раздражительность. Врачи утверждают, что при приеме правильных доз лекарственного средства перечисленные реакции возникают крайне редко. Этот вопрос задают многие пациенты, которые регулярно страдают от аллергических реакций. Специалисты сообщают, что оба представленных медикамента эффективно справляются с поставленной задачей. Но, как показывает практика, таблетки «Левоцетиризин» охватывают и устраняют большее количество симптомов аллергического характера. Левоцетиризин — это препарат, который был выведен совсем недавно, то есть нового поколения против аллергии.
Левоцетиризин — вещество которое есть энантиомер цетиризина, его относят к антагонистам медиатора гистамина. Он действует за счет блокады окончаний гистаминовых Н1-рецепторов. Данное вещество влияет на развитие аллергической реакции, а именно на гистаминозависимую фазу, он делает меньшой миграционную способность эозинофилов, также делает менее проницаемыми стенки сосудов, понижает освобождение медиаторов воспаления. Предупреждает формирование аллергической реакции, а также смягчает ее течение. Препарат проявляет противозудный и противоэкссудативный эффект. В обычных нормальных дозировках седативного эффекта не вызывает.
Это связано с тем, что эбастин метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит каребастин, а левоцетиризин сам является активным метаболитом и не проходит превращение в печени. При нарушении функции печени и почек эбастин применяют с осторожностью, при этом требуется корректировка дозы.
Эбастин применяется в тех же случаях, что и Левоцетиризин, за исключением: Терапии детей от 2 до 6 лет и беременных женщин. Врач может назначить левоцетиризин во время беременности под контролем, а эбастин в этот период противопоказан. Эбастин обладает кардиотоксичностью и не рекомендуется пациентам с удлиненным интервалом QT и гипокалиемией. Супрастин или Левоцетиризин: что лучше? Супрастин — антигистаминное средство первого поколения, действующим веществом которого является хлоропирамин. Препарат не только блокирует гистаминовые рецепторы, но и воздействует на центральную нервную систему. Поэтому Супрастин вызывает сонливость, снижает скорость реакций и в целом оказывает больше побочных действий. Кроме этого, препарат усиливает действия спиртных напитков и во время лечения Супрастином прием алкоголя запрещен.
Супрастин действует на протяжении 3-6 часов, и таблетки надо принимать 3-4 раза в день. Однократный прием Левоцетиризина однозначно выигрывает в удобстве лечения. Но у Супрастина тоже есть преимущества: он выпускается как в таблетках, так и в виде раствора для внутримышечного и внутривенного введения. Таблетки показаны для взрослых и детей с 3 лет, а раствор для инъекций используют для экстренной терапии с 1 месяца жизни. Список показаний у Супрастина шире и включает атопический дерматит, пищевую и лекарственную аллергию, аллергию при укусах насекомых. Левоцетиризин или Лоратадин: что лучше? В состав препаратов Лоратадин входит одноименное активное вещество, которое также относится к антигистаминным средствам второго поколения без выраженного седативного эффекта. Препараты имеют разные химические формулы, но схожее терапевтическое действие и показания к применению.
По силе антигистаминного действия Левоцетиризин превосходит Лоратадин.
Таким образом, левоцетиризин обеспечивает непрерывную защиту от аллергической реакции на протяжении всего дня. Четвертое преимущество левоцетиризина заключается в его отсутствии седативного эффекта. В отличие от некоторых других антигистаминных препаратов, левоцетиризин не вызывает сонливости и не влияет на работоспособность и концентрацию внимания. Пациенты могут безопасно принимать его в течение дня, не боясь потерять активность и испытывать утомляемость. Пятое преимущество левоцетиризина заключается в его удобной форме выпуска. Препарат доступен в виде таблеток и сиропа, что позволяет выбрать наиболее удобный и предпочтительный способ применения в соответствии с индивидуальными потребностями пациента.
Важно отметить, что левоцетиризин является лекарственным препаратом и его использование требует консультации с врачом. Пациенты должны строго соблюдать рекомендации по дозировке и продолжительности приема препарата. Биологическое действие Однако, левоцетиризин отличается от цетиризина тем, что является изомером цетиризина.
Это позволяет принимать лекарство в любом месте и подходит людям с нарушением глотания или другими неврологическими проблемами. Это выделяет Аллервэй среди Супрастинекса и Левоцетиризина. В остальном препараты взаимозаменяемы. Цетиризин, Зиртек, Цетрин или Левоцетиризин: что лучше? Цетиризин, Зиртек, Цетрин — антигистаминные средства с действующим веществом цетиризин. Чем отличается Цетиризин от Левоцетиризина? Формула левоцетиризина представляет собой зеркальное отображение стереоизомер химической структуры.
За счет этого левоцетиризин обладает несколько лучшими характеристиками: быстрее действует, лучше усваивается, имеет более высокое сродство к Н1-гистаминовым рецепторам. Это позволило уменьшить в два раза дозировку в Левоцетиризине — 5 мг вместо 10 мг по сравнению с Зиртеком, Цетрином и Цетиризином. Зиртек, Цетрин или Левоцетиризин — что эффективнее? Цетиризин считается золотым стандартом среди антигистаминных препаратов, это первый высокоселективный блокатор Н1-рецепторов, прошедший самое большое количество клинических исследований. Цетиризин включен в российский Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов для медицинского применения левоцетиризин — нет. Обладает подтвержденной безопасностью и эффективностью. Так, капли с цетиризином разрешены для применения даже детям с 6 месяцев под наблюдением врача. Левоцетиризин можно назвать улучшенным вариантом цетиризина — он еще в меньшей степени оказывает седативный эффект, чем цетиризин, а также обладает противовоспалительной активностью. Эбастин или Левоцетиризин: что лучше? Эбастин — препарат и действующее вещество таких противоаллергических средств, как Кестин и Эспа-Бастин, которые выпускаются в форме таблеток для приема внутрь, диспергируемых таблеток в полости рта и сиропа для детей старше 6 лет.
Эбастин и Левоцетиризин оба относятся ко второму поколению «антигистаминов», которым не свойственен седативный эффект. Эбастин начинает действовать через час, в то время как Левоцетиризин — через 12 минут.
Цетиризин и левоцетиризин в чем разница
Левоцетиризин – это недавно разработанный селективный антагонист H1-рецепторов; он является правовращающим энантиомером или активным изомером рацемата цетиризина. Левоцетиризин – это недавно разработанный селективный антагонист H1-рецепторов; он является правовращающим энантиомером или активным изомером рацемата цетиризина. Если выяснять, в чем разница между Левоцетиризином и Цетиризином, стоит отметить, что сонливости при приеме первого средства почти нет. рецепторам, чем, цетиризин.