Эплеренон-Тева таблетки, покрытые плёночной оболочкой 50мг №30. Эплеренон. Форма выпуска. таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Аналоги препарата эплеренон
Инспра 25. Инспра 25 мг. Инспра 50 мг. Иплерон 50. Эплеренон фармакология. Эплеренон Тева 25. Эпнон 50.
Эпнон 50 мг. Эспиро 25 мг. Инспра и спиронолактон. Инспра аналоги. Stada 50 мг. Эплеренон препараты.
Эспиро таб 25мг 30. Трихопол табл. Эплетор аналог. Риолма таблетки. Риолма 25 мг аналоги. Риолма таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Риолма таблетки, покрытые пленочной оболочкой цены. Эспиро таб 50мг 30. Эпленор аналоги.
Препарат Инспра является калийсберегающи диуретиком. Эплеренон обладает высокой селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека по сравнению с глюкокортикоидными, прогестероновыми и андрогенными рецепторами и препятствует их связыванию с альдостероном - ключевым гормоном РААС, который участвует в регуляции АД и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний. Эплеренон вызывает стойкое увеличение концентраций ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. В последствие секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона. В течение 3-14 дней в среднем 7 дней после острого инфаркта миокарда пациентам назначали эплеренон или плацебо в дополнение к стандартной терапии.
Первичной конечной точкой в исследовании была общая смертность, а комбинированной конечной точкой - смертность или госпитализации по поводу сердечно-сосудистых заболеваний. Общая смертность в группах эплеренона и плацебо составила соответственно 14. Клиническая эффективность была продемонстрирована, главным образом, при применении эплеренона пациентам в возрасте до 75 лет. Эффективность терапии у пациентов в возрасте старше 75 лет не изучалась. Снижение или стабилизацию функционального класса хронической сердечной недостаточности в группе эплеренона отмечали значительно чаще, чем в группе плацебо. Частота гиперкалиемии в группах эплеренона и плацебо составила 3. Способ применения: Внутрь. Прием пищи не влияет на всасывание препарата Инспра. Для индивидуального подбора дозы могут быть использованы дозировки 25 и 50 мг.
Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и увеличивать ее до 50 мг 1 раз в сутки в течение 4 нед с учетом концентрации калия в сыворотке крови см. Рекомендуемая поддерживающая доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 50 мг. Побочные действия: Ниже перечислены нежелательные явления, которые могли быть связаны с лечением, а также серьезные нежелательные явления, частота которых сопоставима с частотой нежелательных и серьезных нежелательных явлений в группе плацебо.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожный зуд, кожная сыпь; нечасто - повышенное потоотделение, ангионевротический отек. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - боль в спине, судороги в икроножных мышцах ног; нечасто - мышечно-скелетные боли. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - нарушение функции почек. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - холецистит. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - гинекомастия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - астения; нечасто - недомогание.
Лабораторные и инструментальные данные: часто - повышение концентрации остаточного азота мочевины, креатинина; нечасто - снижение экспрессии рецептора эпидермального фактора роста, повышение концентрации глюкозы в сыворотке крови. Передозировка Случаев передозировки эплеренона у человека не описано. Наиболее вероятными проявлениями передозировки могут быть выраженное снижение артериального давления и гиперкалиемия. Лечение: при развитии выраженного снижения АД необходимо назначить поддерживающие лечение. В случае развития гиперкалиемии показана стандартная терапия. Установлено, что эплеренон активно связывается с активированным углем. Взаимодействие Фармакодинамические взаимодействия Калийсберегающие диуретики и препараты калия: учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, эплеренон не следует назначать пациентам, получающим калийсберегающие диуретики и препараты калия. Калийсберегающие диуретики могут усилить эффекты гипотензивных средств и других диуретиков. Препараты, содержащие литий: взаимодействие эплеренона е препаратами лития не изучалось. Однако, у пациентов, получавших препараты лития в сочетании с диуретиками и ингибиторами АИФ.
Если подобная комбинация необходима, целесообразно контролировать содержание лития в плазме крови. Циклоспорин, такролимус: циклоспорин и такролимус могут вызвать нарушение функции ночек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса. Если во время лечения эплереноном потребуется назначение циклоспорина или такролимуса, рекомендуется регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови и функцию почек. При совместном применении этих средств до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек.
Все препараты выпускаются в виде таблеток, имеют сходный механизм применения. Стоит отметить, что в ассортименте присутствует множество похожих препаратов, которые содержат аналоги периндоприла и индапамида. Хотя фармакологические свойства практически идентичны, сила действия, побочные эффекты и противопоказания могут отличаться.
Эпленор - инструкция по применению
Лекарственное взаимодействие Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, эплеренон не следует назначать больным, получающим калийсберегающие диуретики и препараты калия. Калийсберегающие диуретики могут усилить эффекты антигипертензивных средств и других диуретиков. У пациентов, получавших литий в сочетании с диуретиками и ингибиторами АПФ, описаны случаи интоксикации литием. Следует избегать одновременного применения эплеренона и лития. Циклоспорин и такролимус могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса. При совместном применении этих средств до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек.
Одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии. Рекомендуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов пожилого возраста. С осторожностью следует применять эплеренон с ингибиторами АЛФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Подобная комбинация может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек, в т. Рекомендуется тщательно контролировать функцию почек и концентрацию калия в сыворотке крови. При одновременном применении с эплереноном трициклических антидепрессантов, нейролептиков, амифостина, баклофена возможно усиление антигипертензивного эффекта или увеличение риска развития ортостатической гипотензии.
Одновременное применение с эплереноном глюкокортикоидов, тетракозактида может привести к ослаблению антигипертензивного эффекта задержка натрия и жидкости. Необходимо соблюдать осторожность, если дигоксин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим. Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с варфарином не выявлено. Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.
Обсуждаются возможности назначения эплеренона при умеренно сниженной и сохранной фракции выброса левого желудочка. Подчеркивается важность антифибротических свойств препарата в органопротекции органов-мишеней сердце, сосуды, почки. Применение эплеренона обеспечивает хорошую переносимость и безопасность, приводит не только к улучшению качества жизни тяжелых больных, но и прогноза. В 1954 г. Вначале альдостерон ассоциировался с развитием синдрома Дж.
Кона первичный альдостеронизм , автономной опухолью коры надпочечников, вызывающей артериальную гипертензию АГ и гипокалиемию. В 1959 г. Cella и C. Kagawa синтезировали первый конкурентный антагонист альдостерона — спиронолактон, сходный с прогестероном, эффекты которого реализовывались через открытые в 1960 г. В дальнейшем в результате многочисленных исследований были получены данные о том, что гиперальдостеронизм при хронической сердечной недостаточности ХСН связан не только с задержкой жидкости и электролитными нарушениями. Было установлено, что альдостерон образуется локально и опосредует свое влияние на сердечно-сосудистую систему через открытые в 1990-е гг. В эндотелиальных и гладкомышечных клетках сосудов и сердца происходит локальный синтез альдостерона, оказывающий прямое действие на сосудистую стенку и кардиомиоцит, индуцирующий фиброзирование и гипертрофию тканей, вызывающий дисфункцию эндотелия, вазоконстрикцию, которые являются предикторами сердечно-сосудистых осложнений ССО [1-3 ]. Благодаря фундаментальным исследованиям были открыты эпителиальные почечные и внеэпителиальные МКР, чувствительные к альдостерону. При взаимодействии с внутриклеточными МКР и транслокации в ядро альдостерон может регулировать транскрипцию для синтеза белков.
Через внеэпителиальные негеномные рецепторы проявляются быстрые мембранные эффекты альдостерона, приводящие к нарушению тонуса сосудистой стенки, повышению АД, поражению органов-мишеней сердце, сосуды, почки , что вызывает системную и коронарную вазоконстрикцию, стимуляцию симпатоадреналовой системы. Негативные механизмы альдостерона стимулируют синтез коллагена I и III типов, пролиферацию фибробластов, нарастание свободнорадикального окисления, что способствует воспалительным реакциям, апоптозу, вплоть до развития фиброза и процессов ремоделирования [4-6]. Патогенетические механизмы, вызванные альдостероном, представлены на рис. Блокада МКР приводит к уменьшению гипергидратации, гипокалиемии, повышению уровня проколлагена III типа, развитию реактивного интерстициального фиброза миокарда, вариабельности ритма сердца, увеличению захвата норадреналина миокардом и барорефлекторной чувствительности. Это, в свою очередь, способствует сокращению массы миокарда, объемов ЛВ после перенесенного инфаркта миокарда; улучшению систолической и диастолической функции ЛВ, снижению риска развития аритмий, показателей общей смертности, частоты госпитализаций, риска внезапной сердечной смерти у постинфарктных больных с ХСН. В группе спиронолактона было отмечено выраженное улучшение клинического состояния больных и снижение числа госпитализаций из-за прогрессирования ХСН. Спиронолактон является неселективным препаратом, блокирует не только МКР, но и выступает в качестве антагониста андрогеновых и кортикостероидных и агониста прогестероновых рецепторов. Поэтому препарат вызывает ряд отрицательных эффектов: гинекомастию, импотенцию, снижение либидо, нарушение менструального цикла, маточные кровотечения, гирсутизм, гипонатриемию. Это связано со способностью спиронолактона воздействовать не только на МКР, расположенные в эпителии почечных канальцев, эпителии и гладкомышечных клетках сосудов, а также на сердце, но и на андрогенные, кортикостероидные и прогестероновые рецепторы.
Решение данной проблемы реализовалось при появлении на фармацевтическом рынке селективного АМКР эплеренона. Фармакология и фармакокинетика эплеренона Длительный поиск и разработка в 1987 г. De Gasparo и соавт. В 2002 г. Благодаря его селективности ситуация в корне изменилась: препарат не вызывает побочных эффектов, связанных с половой сферой. Формула эплеренона представлена на рис. Эплеренон является селективным блокатором МКР с минимальной активностью в отношении андрогенных и прогестероновых рецепторов аффинность к ним стократно меньше, чем у спиронолактона. Препарат хорошо абсорбируется после приема внутрь. При этом прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию препарата.
Период полувыведения составляет 4-6 часов. Максимальная концентрация препарата в плазме выявляется через 1,5-2 часа после приема пероральной формы. Метаболизм эплеренона осуществляется с помощью цитохрома Р450 CYP3A4 с трансформацией до неактивных метаболитов. У пациентов пожилого возраста коррекции стартовой дозы не требуется, однако рекомендуется тщательный контроль уровня калия. Тяжелые нарушения функции почек и печени являются противопоказанием к назначению эплеренона. Антифибротический эффект способствует сохранению сократительной способности и электрической стабильности миокарда, замедляет развитие и прогрессирование ХСН [11, 12]. Еще одним важным преимуществом эплеренона перед спиронолактоном является его нейтральность по отношению к уровню гликированного гемоглобина и кортизола [13]. Однако в клинических исследованиях уделялось внимание антигипертензивным эффектам и не учитывались неблагоприятные клинические моменты. С появлением во врачебной практике селективного эплеренона, который был разрешен вначале для применения больным с АГ, в ряде проведенных исследований была подтверждена эффективность эплеренона по снижению АД в значимой популяции больных с эссенциальной АГ.
Результаты этих исследований широко представлены в периодической печати. В 2014 г. Pelliccia и соавт. Согласно проведенному метаанализу в 5 РКИ эплеренон сравнивали с плацебо.
Кроме того, они увеличивают риск развития гиперкалиемии. Лечение НПВС нередко служит причиной возникновения острой почечной недостаточности из-за прямого подавления клубочковой фильтрации. Одновременное использование «Эплеренона» с «Триметопримом» значительно повышает риск заболевания пациента гиперкалиемией.
Поэтому следует постоянно контролировать уровень калия в сыворотке крови, а также работу почек. Нужно осторожно применять этот препарат в сочетании с ингибиторами АЛФ и антагонистами рецепторов ангиотензина II, потому что такое лечение приводит к повышению риска развития гиперкалиемии. При комбинированном введении таблеток с альфа1-адреноблокаторами обычно усиливается гипотензивный эффект и может повыситься риск появления ортостатической гипотензии, поэтому нужно следить за артериальным давлением при каждой перемене положения тела. Комбинированное использование с трициклическими антидепрессантами, нейролептиками и другими подобными лекарствами происходит усиление антигипертензивного действия и возможно интенсивное развитие ортостатической гипотензии. Использование гпюкокортикоидов, а также «Тетракозактида» приводит к значительному ослаблению эффекта антигипертензивного характера.
Не следует применять тройную комбинацию ингибитора АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II с эплереноном. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Беременность Сведений о применении эплеренона у беременных нет. Период грудного вскармливания Сведений о выведении эплеренона после приема внутрь с грудным молоком нет.
Возможные нежелательные эффекты эплеренона на новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, неизвестны, поэтому целесообразно или прекратить кормление грудью, или отменить препарат, в зависимости от его важности для матери. Клинические данные о воздействии на репродуктивную функцию у человека отсутствуют. Способ применения и дозы Внутрь, независимо от времени приема пищи. Для индивидуального подбора дозы можно применять дозировки 25 и 50 мг. Общие рекомендации Содержание калия в сыворотке крови следует определять до назначения эплеренона, в течение первой недели и через 1 мес после начала терапии или при изменении дозы препарата. В дальнейшем также необходимо периодически контролировать содержание калия в сыворотке крови. Инфаркт миокарда Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и увеличивать ее до 50 мг 1 раз в сутки через 4 недели с учетом содержания калия в сыворотке крови см. Рекомендуемая поддерживающая доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки.
Хроническая сердечная недостаточность II ФК по классификации NYHA Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и увеличивать ее до 50 мг 1 раз в сутки через 4 недели с учетом содержания калия в сыворотке крови см. Максимальная суточная доза составляет 50 мг. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста Коррекции начальной дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. В связи с возрастным снижением функции почек у пациентов пожилого возраста повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при наличии сопутствующих заболеваний, способствующих увеличению концентраций эплеренона в сыворотке крови, в частности при нарушении функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Рекомендуется периодически определять содержание калия в сыворотке крови см. Пациенты с нарушением функции почек Коррекции начальной дозы у пациентов с легкой степенью нарушения функции почек не требуется. Степень гиперкалиемии увеличивается при ухудшении функции почек. Следует с осторожностью применять препарат Эплеренон у таких пациентов см.
Пациенты с нарушением функции печени Коррекции начальной дозы у пациентов с нарушениями функции печени от легкой до умеренной степени тяжести не требуется. Учитывая увеличение концентрации эплеренона у таких пациентов, рекомендуется регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови, особенно у пациентов пожилого возраста см. Применение препарата Эплеренон у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано см. Сопутствующая терапия При одновременном применении препаратов, оказывающих слабое или умеренно выраженное ингибирующее действие на изофермент CYP3A4, например, эритромицина, саквинавира, амиодарона, дилтиазема, верапамила и флуконазола, лечение эплереноном следует проводить в дозе 25 мг 1 раз в сутки см. Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто - пиелонефрит, инфекции, фарингит. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - эозинофилия. Нарушения со стороны эндокринной системы: нечасто - гипотиреоз. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто - гиперкалиемия, гиперхолестеринемия; нечасто - гипертриглицеридемия, дегидратация, гипонатриемия.
Нарушения психики: часто - бессонница. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение, обморок, головная боль; нечасто - гипестезия.
Эплеренон: инструкция по применению
У эплеренона нет показаний в виде цирроза печени. Ромбовидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от желтого до коричневато-желтого цвета, с гравировкой «Е50» на одной из сторон. таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг 30 шт. Последняя цена: 1 085 ₽. У эплеренона нет показаний в виде цирроза печени. Торговое название препарата: Эплеренон (Eplerenone). Международное непатентованное наименование: Эплеренон (Eplerenone). Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
ЭПЛЕРЕНОН табл. п.п.о. 25мг N30 (ФАРМПРОЕКТ, РФ)
Эплеренон 50 мг. Эплеренон таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Эплеренон оригинальный препарат. Аналоги ЭПЛЕРЕНОН. Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит. Список дешевых аналогов Эплепрес, сравнение цен в аптеках, популярные аналоги лекарства. 1 таблетка, покрытая оболочкой содержит 25 мг или 50 мг эплеренона. Описание. Инструкция по применению Эплеренон 50мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой.
Эпленор - инструкция по применению
Форма выпуска, дозировка: таблетки покрытые пленочной оболочкой. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, на поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета. Исследование биоэквивалентности исследуемых и эталонных таблеток эплеренона, покрытых пленочной оболочкой, 50 мг у здоровых добровольцев. Описание. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, на поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Инспра. Аналоги. Аналог. Отзывов.