Найти препарат в аптеках Торговое название препарата: Бикситор Международное непатентованное наименование: Эторикоксиб (Etoricoxib) Лекарственная форма. подробное описание продукта: состав и форма выпуска, инструкция по применению, показания и противопоказания, способ применения и дозировка.
Бикситор таблетки 60мг №10
Нарушения со стороны сосудов: Часто - артериальная гипертензия; нечасто - "приливы", нарушение мозгового кровообращения, транзиторная ишемическая атака, гипертонический криз, васкулит. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: Часто - бронхоспазм; нечасто - кашель, одышка, носовое кровотечение. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: Часто - повышение активности АЛТ, повышение активности ACT; редко - гепатит, печеночная недостаточность, желтуха. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Часто - экхимоз; нечасто - отечность лица, кожный зуд, сыпь, эритема, крапивница; редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фиксированная лекарственная эритема. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: Нечасто - протеинурия, повышение креатинина в сыворотке крови, почечная недостаточность.
Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности воспалительных симптомов, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ. Противовоспалительный эффект связан с уменьшением проницаемости сосудов, улучшением микроциркуляции, снижением высвобождения из клеток медиаторов воспаления ПГ, кинины, ЛТ и подавлением энергообеспечения воспалительного процесса. Анальгезирующее действие обусловлено снижением интенсивности воспаления, уменьшением выработки брадикинина и его альгогенности. Уменьшение возбудимости теплорегулирующих центров промежуточного мозга результируется в жаропонижающем действии.
При приеме у взрослых натощак 120 мг Tmax — 1 ч. Vss — 120 л. Проникает через плацентарный барьер и ГЭБ. Метаболизируется микросомальными ферментами печени с образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба. Обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба, основные из которых — 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное — 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб. Равновесная концентрация достигается через 7 сут при ежедневном приеме 120 мг. Зависимость параметров фармакокинетики от некоторых факторов Пожилой возраст. Фармакокинетические параметры у пациентов старше 65 лет сопоставимы с таковыми у молодых.
Детский возраст.
Анальгезирующее действие обусловлено снижением интенсивности воспаления, уменьшением выработки брадикинина и его альгогенности. Уменьшение возбудимости теплорегулирующих центров промежуточного мозга результируется в жаропонижающем действии. При приеме у взрослых натощак 120 мг Tmax — 1 ч. Vss — 120 л. Проникает через плацентарный барьер и ГЭБ. Метаболизируется микросомальными ферментами печени с образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба.
Обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба, основные из которых — 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное — 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб. Равновесная концентрация достигается через 7 сут при ежедневном приеме 120 мг. Зависимость параметров фармакокинетики от некоторых факторов Пожилой возраст. Фармакокинетические параметры у пациентов старше 65 лет сопоставимы с таковыми у молодых. Детский возраст. Фармакокинетика эторикоксиба у детей младше 12 лет не изучалась. Печеночная недостаточность.
Пол Фармакокинетика эторикоксиба сходна у мужчин и женщин. У пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью , принимавших эторикоксиб в дозе 60 мг через день, среднее значение AUC было таким же, как у здоровых лиц. Бикситор в дозе 30 мг один раз в день не изучался в данной популяции. Нарушения функции почек Фармакокинетические показатели однократного применения эторикоксиба в дозе 120 мг у пациентов с нарушениями функции почек средней и тяжелой степени и с терминальной стадией хронической почечной недостаточности ХПН , находящихся на гемодиализе, не отличались существенно от показателей у здоровых лиц.
Дети Фармакокинетические параметры эторикоксиба у детей до 12 лет не изучались. Безопасность и эффективность эторикоксиба у детей не установлена. Показания к применению Симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, боли и воспаления, связанных с острым подагрическим артритом. Краткосрочная терапия умеренной острой боли после стоматологических операций.
Следует соблюдать осторожность при сопутствующей терапии следующими препаратами: антикоагулянты например, варфарин , антиагреганты например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел , препараты, метаболизирующиеся сульфотрансферазами. Применение при беременности и в период грудного вскармливания, влияние на фертильность Беременность Клинических данных о применении эторикоксиба в период беременности нет. В исследованиях на животных наблюдалось токсическое действие на репродуктивную систему. Потенциальный риск у женщин в период беременности неизвестен.
Применение эторикоксиба. Бикситор противопоказан в период беременности. Если в период лечения наступила беременность, эторикоксиб необходимо отменить. Грудное вскармливание У лактирующих крыс эторикоксиб выделяется с молоком.
Исследований, подтверждающих выделение эторикоксиба с грудным молоком у женщин, не проводилось. Женщины, которые принимают эторикоксиб, должны прекратить грудное вскармливание. Фертильность Применение эторикоксиба. Способ применения и дозы Внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.
Остеоартроз Рекомендуемая доза составляет 30 мг один раз в сутки или 60 мг один раз в сутки. Ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилит Рекомендуемая доза составляет 90 мг один раз в сутки. Острый подагрический артрит Рекомендуемая в остром периоде доза составляет 120 мг один раз в сутки. Продолжительность использования препарата в дозе 120 мг составляет не более 8 дней.
Острая боль после стоматологических операции Рекомендуемая доза составляет 90 мг один раз в сутки. Дозы, превышающие рекомендованные для каждого показания, либо не имеют дополнительной эффективности, либо не изучались. Таким образом: - суточная доза при остеоартрозе не должна превышать 60 мг; - суточная доза при ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите не должна превышать 90 мг; - суточная доза при остром подагрическом артрите не должна превышать 120 мг, на период не более 8 дней; - суточная доза для купирования боли после стоматологических операций не должна превышать 90 мг, на период не более 3 дней. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени Независимо от показания к применению препарата пациентам с нарушениями функции печени легкой степени тяжести 5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью не следует превышать дозу 60 мг один раз в день, пациентам с нарушениями функции печени средней степени тяжести 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью — 30 мг один раз в день. Дети Бикситор противопоказан для детей и подростков младше 16 лет см. Инфекционные и паразитарные заболевания: Часто — альвеолярный остит; нечасто — гастроэнтерит, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящего тракта. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Нечасто — анемия в основном в результате желудочно-кишечного кровотечения , лейкопения, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны органа зрения Нечасто — нечеткость зрения, конъюнктивит. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Нечасто — звон в ушах, вертиго. Лабораторные и инструментальные данные Нечасто — повышение азота мочевины крови, повышение активности креатинфосфокиназы, гиперкалиемия, повышение мочевой кислоты; редко — снижение натрия в крови. Частота сообщений для неё оценивается на основании наиболее высокой частоты, наблюдавшейся в клинических исследованиях, объединённых в зависимости от дозы и показания.
Следующие серьёзные нежелательные явления были зарегистрированы в связи с приёмом НПВП и не могут быть исключены для эторикоксиба: нефротоксичность, включая интерстициальный нефрит и нефротический синдром. Были получены сообщения об острой передозировке эторикоксибом, однако в большинстве случаев о нежелательных реакциях не сообщалось. Наиболее частые нежелательные реакции соответствовали профилю безопасности эторикоксиба например, нарушения со стороны ЖКТ, кардиоренальные явления. В случае передозировки целесообразно применять обычные поддерживающие меры, такие как удаление невсосавшегося препарата из ЖКТ.
Бикситор не выводится при гемодиализе, выведение эторикоксиба при перитонеальном диализе не изучалось. У пациентов, получающих пероральные антикоагулянты, следует контролировать показатели протромбинового времени и МНО в начале лечения или при изменении лечения эторикоксибом, особенно в первые дни приёма препарата.
Бикситор таблетки п/о 90мг №10
Краткосрочная терапия умеренной острой боли после стоматологических операций. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: Нечасто - анемия в основном в результате желудочно-кишечного кровотечения , лейкопения, тромбоцитопения. Нарушения психики: Нечасто - тревога, депрессия, нарушения концентрации, галлюцинации; редко - спутанность сознания, беспокойство. Нарушения со стороны органа зрения: Нечасто - нечеткость зрения, конъюнктивит.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: Нечасто - звон в ушах, вертиго.
Такую комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. В начале комбинированного лечения, а также с определенной периодичностью в дальнейшем следует провести восполнение дефицита жидкости и рассмотреть вопрос мониторинга функции почек. Однако одновременное назначение ацетилсалициловой кислоты в низких дозах и эторикоксиба может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одного эторикоксиба. Одновременное применение эторикоксиба с ацетилсалициловой кислотой в дозах, превышающих рекомендованные для профилактики сердечно-сосудистых осложнений, а также с другими НПВП не рекомендуется. Циклоспорин и такролимус Взаимодействие эторикоксиба с этими препаратами не изучалось, однако одновременное применение НПВП с циклоспорином и такролимусом может усиливать нефротоксический эффект этих препаратов. При одновременном применении эторикоксиба с любым из этих препаратов следует контролировать функцию почек. Фармакокинетическое взаимодействие Влияние эторикоксиба на фармакокинетику других лекарственных препаратов Литий. НПВП уменьшают выведение лития почками и, следовательно, повышают концентрацию лития в плазме крови. При необходимости проводят частый контроль концентрации лития в крови и корректируют дозу лития в период одновременного применения с НПВП, а также при отмене НПВП.
Эторикоксиб в дозах 60 и 90 мг не оказывал влияния на концентрацию в плазме крови и почечный клиренс метотрексата. В одном исследовании эторикоксиб в дозе 120 мг не оказывал влияния на фармакокинетические показатели метотрексата. При одновременном назначении эторикоксиба и метотрексата следует вести наблюдение на предмет возможного появления токсических эффектов метотрексата. Пероральные контрацептивы. Прием эторикоксиба в течение 21 дня в дозе 60 мг с пероральным контрацептивом, содержащим 35 мкг этинилэстрадиола ЭЭ и от 0. Это увеличение концентрации ЭЭ следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с эторикоксибом. Подобный факт может приводить к увеличению частоты развития нежелательных явлений, связанных с применением пероральных контрацептивов например, венозных тромбоэмболий у женщин из группы риска. Заместительная гормональная терапия ЗГТ. Назначение эторикоксиба в дозе 120 мг одновременно с препаратами для заместительной гормональной терапии, содержащими конъюгированные эстрогены в дозе 0. Влияние доз эторикоксиба, рекомендованных для длительного применения 30, 60 и 90 мг , не изучалось.
Эторикоксиб в дозе 120 мг изменял экспозицию AUC0-24ч данных эстрогенных компонентов менее чем вдвое по сравнению с монотерапией препаратом, содержащим конъюгированные эстрогены, при увеличении дозы последнего с 0. Клиническое значение такого повышения неизвестно. Применение комбинации эторикоксиба и препарата, содержащего более высокие дозы конъюгированных эстрогенов, не изучалось. Повышение концентрации эстрогенов следует принимать во внимание при выборе гормонального препарата для применения в период постменопаузы при одновременном назначении с эторикоксибом, поскольку увеличение экспозиции эстрогенов может повышать риск развития нежелательных явлений, связанных с ЗГТ. Такое повышение, как правило, не является существенным у большинства пациентов. Однако при одновременном применении эторикоксиба и дигоксина следует наблюдать за состоянием пациентов с высоким риском развития токсического действия дигоксина. Влияние эторикоксиба на препараты, метаболизирующиеся сульфотрансферазами. В связи с тем, что в настоящее время получено недостаточно данных о влиянии различных сульфотрансфераз, а их клиническая значимость для применения многих препаратов еще изучается, целесообразно с осторожностью назначать эторикоксиб одновременно с другими препаратами, метаболизирующимися в основном сульфотрансферазами человека например, пероральный сальбутамол и миноксидил. Влияние эторикоксиба на препараты, метаболизирующиеся изоферментами системы цитохрома. На основании результатов исследований in vitro не ожидается, что эторикоксиб будет ингибировать изоферменты цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4.
В исследовании с участием здоровых добровольцев ежедневное применение эторикоксиба в дозе 120 мг не оказывало влияния на активность изофермента CYP3А4 в печени, согласно результатам эритромицинового дыхательного теста.
Инфекционные и паразитарные заболевания: Часто — альвеолярный остит; нечасто — гастроэнтерит, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящего тракта. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Нечасто — анемия в основном в результате желудочно-кишечного кровотечения , лейкопения, тромбоцитопения. Нарушения со стороны органа зрения Нечасто — нечеткость зрения, конъюнктивит. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Нечасто — звон в ушах, вертиго. Лабораторные и инструментальные данные Нечасто — повышение азота мочевины крови, повышение активности креатинфосфокиназы, гиперкалиемия, повышение мочевой кислоты; редко — снижение натрия в крови. Частота сообщений для неё оценивается на основании наиболее высокой частоты, наблюдавшейся в клинических исследованиях, объединённых в зависимости от дозы и показания.
Следующие серьёзные нежелательные явления были зарегистрированы в связи с приёмом НПВП и не могут быть исключены для эторикоксиба: нефротоксичность, включая интерстициальный нефрит и нефротический синдром. Были получены сообщения об острой передозировке эторикоксибом, однако в большинстве случаев о нежелательных реакциях не сообщалось. Наиболее частые нежелательные реакции соответствовали профилю безопасности эторикоксиба например, нарушения со стороны ЖКТ, кардиоренальные явления. В случае передозировки целесообразно применять обычные поддерживающие меры, такие как удаление невсосавшегося препарата из ЖКТ. Эторикоксиб не выводится при гемодиализе, выведение эторикоксиба при перитонеальном диализе не изучалось. У пациентов, получающих пероральные антикоагулянты, следует контролировать показатели протромбинового времени и МНО в начале лечения или при изменении лечения эторикоксибом, особенно в первые дни приёма препарата. Диуретики, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента АПФ и антагонисты ангиотензина II: НПВП могут ослаблять эффект диуретиков и других антигипертензивных препаратов.
У некоторых пациентов с нарушением функции почек например, у пациентов с дегидратацией пли у пожилых пациентов с нарушенной функцией почек одновременное применение ингибитора АПФ или антагониста ангиотензина II и препаратов, ингибирующих циклооксигеназу, может приводить к дополнительному ухудшению функции почек, включая возможное развитие острой почечной недостаточности, которая обычно носит обратимый характер. Следует помнить о возможности возникновения таких взаимодействий у пациентов, которые принимают эторикоксиб одновременно с ингибиторами АПФ или с антагонистами ангиотензина II. Такую комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. В начале комбинированного лечения, а также с определенной периодичностью в дальнейшем следует провести восполнение дефицита жидкости и рассмотреть вопрос мониторинга функции почек. Ацетилсалициловая кислота. В исследовании с участием здоровых добровольцев эторикоксиб в дозе 120 мг в день в равновесном состоянии не влиял на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты 81 мг 1 раз в день. Однако одновременное назначение низких доз ацетилсалициловой кислоты и эторикоксиба может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одного эторикоксиба.
Одновременное применение эторикоксиба с ацетилсалициловой кислотой в дозах, превышающих рекомендованные для профилактики СС осложнений, а также с другими НПВП не рекомендуется. Циклоспорин и такролимус. Взаимодействие эторикоксиба с этими препаратами не изучалось, однако одновременное применение НПВП с циклоспорином и такролимусом может усиливать нефротоксический эффект этих препаратов. При одновременном применении эторикоксиба с любым из этих препаратов следует контролировать функцию почек. Фармакокинетическое взаимодействие Влияние эторикоксиба на фармакокинетику других лекарственных препаратов Литий. НПВП уменьшают выведение лития почками и, следовательно, повышают концентрацию лития в плазме крови. При необходимости проводят частый контроль концентрации лития в крови и корректируют дозу лития в период одновременного применения с НПВП, а также при отмене НПВП.
В двух исследованиях изучались эффекты эторикоксиба в дозах 60, 90 и 120 мг 1 раз в сутки в течение семи дней у пациентов, получавших 1 раз в неделю метотрексат в дозе от 7,5 до 20 мг по поводу ревматоидного артрита. Эторикоксиб в дозах 60 и 90 мг не оказывал влияния на концентрацию в плазме крови и почечный клиренс метотрексата. В одном исследовании эторикоксиб в дозе 120 мг не оказывал влияния на фармакокинетические показатели метотрексата. При одновременном назначении эторикоксиба и метотрексата следует вести наблюдение на предмет возможного появления токсических эффектов метотрексата. Пероральные контрацептивы. Это увеличение концентрации ЭЭ следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с эторикоксибом. Подобный факт может приводить к увеличению частоты развития нежелательных явлений, связанных с применением пероральных контрацептивов например, венозных тромбоэмболий у женщин из группы риска.
Заместительная гормональная терапия ЗГТ. Назначение эторикоксиба в дозе 120 мг одновременно с препаратами для заместительной гормональной терапии, содержащими конъюгированные эстрогены в дозе 0,625 мг. Влияние доз эторикоксиба, рекомендованных для длительного применения 30, 60 и 90 мг , не изучалось. Эторикоксиб в дозе 120 мг изменял экспозицию AUC0-24ч данных эстрогенных компонентов менее чем вдвое по сравнению с монотерапией препаратом, содержащим конъюгированные эстрогены, при увеличении лозы последнего с 0,625 до 1,25 мг. Клиническое значение таких повышений неизвестно. Применение комбинации эторикоксиба и препарата, содержащего более высокие дозы конъюгированных эстрогенов, не изучалось. Повышение концентрации эстрогенов следует принимать во внимание при выборе гормонального препарата для применения в период постменопаузы при одновременном назначении с эторикоксибом, поскольку увеличение экспозиции эстрогенов может повышать риск развития нежелательных явлений, связанных с ЗГТ.
При применении эторикоксиба в дозе 120 мг один раз в сутки в течение 10 дней у здоровых добровольцев не наблюдалось изменения AUC0-24ч в равновесном состоянии или влияния на выведение дигоксина почками.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Пациенты пожилого возраста Фармакокинетика у пожилых 65 лет и старше сопоставима с фармакокинетикой у молодых. Пол Фармакокинетика эторикоксиба сходна у мужчин и женщин.
У пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью , принимавших эторикоксиб в дозе 60 mi- через день, среднее значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших эторикоксиб ежедневно в той же дозе. Эторикоксиб в дозе 30 мг один раз в день не изучался в данной популяции. Нарушения функции почек Фармакокинетические показатели однократного применения эторикоксиба в дозе 120 мг у пациентов с нарушениями функции почек средней и тяжелой степени и с терминальной стадией хронической почечной недостаточности ХПН , находящихся на гемодиализе, не отличались существенно от показателей у здоровых лиц.
Дети Фармакокинетические параметры эторикоксиба у детей до 12 лет не изучались. Безопасность и эффективность эторикоксиба у детей не установлена. Показания: Симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, боли и воспаления, связанных с острым подагрическим артритом.
Инфекционные и паразитарные заболевания: Часто — альвеолярный остит; нечасто — гастроэнтерит, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящего тракта. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Нечасто — анемия в основном в результате желудочно-кишечного кровотечения , лейкопения, тромбоцитопения. Нарушения со стороны органа зрения Нечасто — нечеткость зрения, конъюнктивит.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Нечасто — звон в ушах, вертиго. Лабораторные и инструментальные данные Нечасто — повышение азота мочевины крови, повышение активности креатинфосфокиназы, гиперкалиемия, повышение мочевой кислоты; редко — снижение натрия в крови. Частота сообщений для неё оценивается на основании наиболее высокой частоты, наблюдавшейся в клинических исследованиях, объединённых в зависимости от дозы и показания.
Следующие серьёзные нежелательные явления были зарегистрированы в связи с приёмом НПВП и не могут быть исключены для эторикоксиба: нефротоксичность, включая интерстициальный нефрит и нефротический синдром. У пациентов, получающих пероральные антикоагулянты, следует контролировать показатели протромбинового времени и МНО в начале лечения или при изменении лечения эторикоксибом, особенно в первые дни приёма препарата. Диуретики, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента АПФ и антагонисты ангиотензина II: НПВП могут ослаблять эффект диуретиков и других антигипертензивных препаратов.
У некоторых пациентов с нарушением функции почек например, у пациентов с дегидратацией или у пожилых пациентов с нарушенной функцией почек одновременное применение ингибитора АПФ или антагониста ангиотензина II и препаратов, ингибирующих циклооксигеназу, может приводить к дополнительному ухудшению функции почек, включая возможное развитие острой почечной недостаточности, которая обычно носит обратимый характер. Следует помнить о возможности возникновения таких взаимодействий у пациентов, которые принимают эторикоксиб одновременно с ингибиторами АПФ или с антагонистами ангиотензина II. Такую комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста.
В начале комбинированного лечения, а также с определенной периодичностью в дальнейшем следует провести восполнение дефицита жидкости и рассмотреть вопрос мониторинга функции почек. Ацетилсалициловая кислота. В исследовании с участием здоровых добровольцев эторикоксиб в дозе 120 мг в день в равновесном состоянии не влиял на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты 81 мг 1 раз в день.
Однако одновременное назначение низких доз ацетилсалициловой кислоты и эторикоксиба может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одного эторикоксиба. Одновременное применение эторикоксиба с ацетилсалициловой кислотой в дозах, превышающих рекомендованные для профилактики СС осложнений, а также с другими НПВП не рекомендуется. Циклоспорин и такролимус.
Взаимодействие эторикоксиба с этими препаратами не изучалось, однако одновременное применение НПВП с циклоспорином и такролимусом может усиливать нефротоксический эффект этих препаратов. При одновременном применении эторикоксиба с любым из этих препаратов следует контролировать функцию почек. Фармакокинетическое взаимодействие Влияние эторикоксиба на фармакокинетику других лекарственных препаратов Литий.
НПВП уменьшают выведение лития почками и, следовательно, повышают концентрацию лития в плазме крови. При необходимости проводят частый контроль концентрации лития в крови и корректируют дозу лития в период одновременного применения с НПВП, а также при отмене НПВП.
Бикситор таб п/пл/о 90мг N10 (Нижфарм)
Вы можете заказать Бикситор таблетки 60 мг 10 шт с доставкой в Москве или самовывозом. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Бикситор® пациентам, у которых в анамнезе имеются сердечная недостаточность, нарушение функции левого желудочка или. Новости и публикации. Контакты. Препарат Бикситор® можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенных для профилактики СС заболеваний.
Бикситор таблетки 60мг №10
СС смертность и общая смертность были сопоставимы между группами лечения эторикоксибом и диклофенаком. Частота выбывания вследствие нежелательных явлений, связанных с артериальной гипертензией, была статистически значимо выше для эторикоксиба, чем для диклофенака. Частота нежелательных явлений, связанных с хронической сердечной недостаточностью случаи выбывания из исследования и серьёзные явления , была сходной для эторикоксиба в дозе 60 мг и диклофенака в дозе 150 мг, но была выше для эторикоксиба в дозе 90 мг по сравнению с диклофенаком в дозе 150 мг и статистически значимо выше для эторикоксиба в дозе 90 мг по сравнению с диклофенаком в дозе 150 мг в группе ОА исследования MEDAL. Частота подтвержденных нежелательных явлений, связанных с хронической сердечной недостаточностью явления, которые были серьёзными и привели к госпитализации или посещению отделения неотложной помощи , была незначительно выше для эторикоксиба по сравнению с диклофенаком в дозе 150 мг; данный эффект был дозозависимым. Частота случаев выбывания из исследования вследствие нежелательных явлений, связанных с отёками, была выше для эторикоксиба по сравнению с диклофенаком в дозе 150 мг; данный эффект был дозозависимым статистически значимо для эторикоксиба в дозе 90 мг, но не для эторикоксиба в дозе 60 мг. У пациентов, принимавших эторикоксиб в дозе 90 мг, частота выбывания из исследования была выше, чем у пациентов, принимавших эторикоксиб в дозе 60 мг. Результаты оценки желудочно-кишечной переносимости в Программе MEDAL В каждом из трёх исследований, входящих в Программу MEDAL, частота выбывания из исследования для любого клинического нежелательного явления со стороны ЖКТ например, диспепсия, боль в животе, язвы была достоверно ниже для эторикоксиба в сравнении с диклофенаком. Частота выбывания из исследования вследствие нежелательных клинических явлений со стороны ЖКТ на 100 пациенто-лет за весь период исследования была следующей: 3,23 для эторикоксиба и 4,96 для диклофенака в исследовании MEDAL; 9,12 для эторикоксиба и 12,28 для диклофенака в исследовании EDGE, и 3,71 для эторикоксиба и 4,81 для диклофенака в исследовании EDGE II. Осложнённые нежелательные явления со стороны верхних отделов ЖКТ включали перфорацию, непроходимость и осложнённое кровотечение; неосложнённые нежелательные явления со стороны верхних отделов ЖКТ включали неосложнённые кровотечения и неосложнённые язвы. Общая частота нежелательных явлений со стороны верхних отделов ЖКТ была достоверно ниже для эторикоксиба в сравнении с диклофенаком. Достоверных различий между эторикоксибом и диклофенаком по частоте осложненных явлений обнаружено не было.
Для геморрагических нежелательных явлений со стороны верхних отделов ЖКТ осложнённых и неосложнённых в совокупности не было обнаружено достоверных различий между эторикоксибом и диклофенаком. Частота подтверждённых нежелательных явлений со стороны нижних отделов ЖКТ перфорация тонкого или толстого кишечника, непроходимость или кровотечение достоверно не различалась между группами, получавшими эторикоксиб и диклофенак. Результаты оценки безопасности в отношении печени в Программе MEDAL Эторикоксиб характеризовался статистически достоверно более низкой частотой выбывания из исследования вследствие нежелательных явлений со стороны печени по сравнению с диклофенаком. Однако в сравнении с пациентами, получавшими напроксен в дозе 500 мг два раза в день, частота этих явлений была выше у пациентов, получавших эторикоксиб. Разница в антиагрегантной активности между некоторыми НПВП, ингибирующими ЦОГ-1, и селективными ингибиторами ЦОГ-2 может иметь клиническое значение у пациентов из группы риска развития тромбоэмболических явлений. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 подавляют образование системного и, возможно, эндотелиального простациклина, не влияя на тромбоцитарный тромбоксан. Клиническая значимость этих наблюдений не установлена. Дополнительные данные по безопасности в отношении ЖКТ В двух двойных слепых эндоскопических исследованиях продолжительностью 12 недель кумулятивная частота развития гастродуоденальных язв была значительно ниже у пациентов, получавших эторикоксиб в дозе 120 мг один раз в день, чем у пациентов, получавших напроксен в дозе 500 мг два раза в день или ибупрофен в дозе 800 мг три раза в день. Частота развития язв при назначении эторикоксиба была выше по сравнению с плацебо. Эторикоксиб, целекоксиб и напроксен через 2 недели лечения оказывали сходное влияние на выведение натрия почками.
Все активные препараты сравнения приводили к увеличению систолического АД относительно плацебо, однако терапия эторикоксибом приводила к статистически значимому увеличению систолического АД на 14-й день по сравнению с целекоксибом и напроксеном среднее изменение для систолического АД по сравнению с исходным значением: эторикоксиб — 7,7 мм рт. Открыть Фармакологические свойства.
Открыть Фармакологические свойства. Фармакокинетика Абсорбция Эторикоксиб быстро всасывается при приёме внутрь. Время достижения максимальной концентрации ТCmax в плазме крови — 1 ч после приема препарата.
Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер. При приёме эторикоксиба в дозе 120 мг во время еды еда с высоким содержанием жиров не наблюдалось клинически значимого влияния на степень абсорбции. Данные результаты не считаются клинически значимыми. В клинических исследованиях эторикоксиб применялся независимо от приёма пищи. Объем распределения Vdss в равновесном состоянии составляет около 120 л.
Эторикоксиб проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Метаболизм Эторикоксиб интенсивно метаболизируется. Изофермент СYP3A4 способствует метаболизму эторикоксиба in vivo. У человека обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба. Эти основные метаболиты не обладают заметной активностью, либо являются слабыми ингибиторами ЦОГ-2.
Ни один из этих метаболитов не ингибирует ЦОГ-1. Выведение эторикоксиба происходит в основном путем метаболизма с последующим выведением через почки. Равновесная концентрация достигается при ежедневном приеме 120 мг эторикоксиба через 7 суток с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует периоду полувыведения около 22 ч. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Фармакокинетика у пожилых 65 лет и старше сопоставима с фармакокинетикой у молодых. Пол Фармакокинетика эторикоксиба сходна у мужчин и женщин.
У пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью , принимавших эторикоксиб в дозе 60 mi- через день, среднее значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших эторикоксиб ежедневно в той же дозе. Эторикоксиб в дозе 30 мг один раз в день не изучался в данной популяции. Нарушения функции почек Фармакокинетические показатели однократного применения эторикоксиба в дозе 120 мг у пациентов с нарушениями функции почек средней и тяжелой степени и с терминальной стадией хронической почечной недостаточности ХПН , находящихся на гемодиализе, не отличались существенно от показателей у здоровых лиц. Дети Фармакокинетические параметры эторикоксиба у детей до 12 лет не изучались. Безопасность и эффективность эторикоксиба у детей не установлена.
Выведение эторикоксиба происходит в основном путем метаболизма споследующим выведением через почки. Равновесная концентрация достигается при ежедневном приеме 120мг эторикоксиба через 7 суток с коэффициентом кумуляции около 2,что соответствует периоду полувыведения около 22 ч. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Пациенты пожилого возраста Фармакокинетика у пожилых 65 лет и старше сопоставима сфармакокинетикой у молодых. Пол Фармакокинетика эторикоксиба сходна у мужчин и женщин. У пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью , принимавших эторикоксиб в дозе 60MI- через день, среднее значение AUC было таким же, как у здоровыхлиц, принимавших эторикоксиб ежедневно в той же дозе. Эторикоксиб вдозе 30 мг один раз в день не изучался в данной популяции. Нарушения функции почек Фармакокинетические показатели однократного примененияэторикоксиба в дозе 120 мг у пациентов с нарушениями функции почексредней и тяжелой степени и с терминальной стадией хроническойпочечной недостаточности ХПН , находящихся на гемодиализе, неотличались существенно от показателей у здоровых лиц.
Дети Фармакокинетические параметры эторикоксиба у детей до 12 лет неизучались. Безопасность и эффективность эторикоксиба у детейне установлена. Фармакодинамика Механизм действия Эторикоксиб при пероральном приеме в терапевтическихконцентрациях является селективным ингибитором циклооксигеназы-2 ЦОГ-2. В клинических фармакологических исследованиях эторикоксибдозозависимо ингибировал ЦОГ-2, не оказывая влияния на ЦОГ-1 приприменении суточной дозы до 150 мг. Препарат не ингибирует синтезпростагландинов в слизистой оболочке желудка и не влияет на функциютромбоцитов. Циклооксигеназа отвечает за образование простагландинов. ЦОГ-2представляет собой изофермент, который индуцируется под действиемразличных провоспалительных медиаторов и рассматривается какосновной фермент, отвечающий за синтез простаноидных медиаторовболи, воспаления и лихорадки.
ЦОГ-2 участвует в процессах овуляции,имплантации и закрытия артериального протока, регуляции функциипочек и центральной нервной системы индукция лихорадки, ощущенияболи, когнитивная функция , а также может играть определённую рольв процессе заживления язв. ЦОГ-2 была обнаружена в тканях,окружающих язвы желудка у человека, но её значение для заживленияязвы не установлено.
Прием эторикоксиба в течение 21 дня в дозе 60 мг с пероральным контрацептивом, содержащим 35 мкг этинилэстрадиола ЭЭ и от 0. Это увеличение концентрации ЭЭ следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с эторикоксибом. Подобный факт может приводить к увеличению частоты развития нежелательных явлений, связанных с применением пероральных контрацептивов например, венозных тромбоэмболий у женщин из группы риска.
Заместительная гормональная терапия ЗГТ. Назначение эторикоксиба в дозе 120 мг одновременно с препаратами для заместительной гормональной терапии, содержащими конъюгированные эстрогены в дозе 0. Влияние доз эторикоксиба, рекомендованных для длительного применения 30, 60 и 90 мг , не изучалось. Эторикоксиб в дозе 120 мг изменял экспозицию AUC0-24ч данных эстрогенных компонентов менее чем вдвое по сравнению с монотерапией препаратом, содержащим конъюгированные эстрогены, при увеличении дозы последнего с 0. Клиническое значение такого повышения неизвестно.
Применение комбинации эторикоксиба и препарата, содержащего более высокие дозы конъюгированных эстрогенов, не изучалось. Повышение концентрации эстрогенов следует принимать во внимание при выборе гормонального препарата для применения в период постменопаузы при одновременном назначении с эторикоксибом, поскольку увеличение экспозиции эстрогенов может повышать риск развития нежелательных явлений, связанных с ЗГТ. Такое повышение, как правило, не является существенным у большинства пациентов. Однако при одновременном применении эторикоксиба и дигоксина следует наблюдать за состоянием пациентов с высоким риском развития токсического действия дигоксина. Влияние эторикоксиба на препараты, метаболизирующиеся сульфотрансферазами.
В связи с тем, что в настоящее время получено недостаточно данных о влиянии различных сульфотрансфераз, а их клиническая значимость для применения многих препаратов еще изучается, целесообразно с осторожностью назначать эторикоксиб одновременно с другими препаратами, метаболизирующимися в основном сульфотрансферазами человека например, пероральный сальбутамол и миноксидил. Влияние эторикоксиба на препараты, метаболизирующиеся изоферментами системы цитохрома. На основании результатов исследований in vitro не ожидается, что эторикоксиб будет ингибировать изоферменты цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4. В исследовании с участием здоровых добровольцев ежедневное применение эторикоксиба в дозе 120 мг не оказывало влияния на активность изофермента CYP3A4 в печени, согласно результатам эритромицинового дыхательного теста. Влияние других препаратов на фармакокинетику эторикоксиба Основной путь метаболизма эторикоксиба зависит от ферментов системы цитохромов.
Изофермент CYP3A4 способствует метаболизму эторикоксиба in vivo. Кетоконазол является мощным ингибитором изофермента CYP3A4. Вориконазол и миконазол. Одновременное назначение эторикоксиба и вориконазола перорально или миконазола в виде перорального геля, сильных ингибиторов CYP3A4, вызывало небольшое увеличение экспозиции эторикоксиба, которое на основании опубликованных данных не было признано клинически значимым. Такое взаимодействие может сопровождаться рецидивом симптомов при одновременном применении эторикоксиба с рифампицином.
Эти данные могут указывать на необходимость повышения дозы, однако применять эторикоксиб в дозах, которые превышают рекомендуемые для каждого показания см. Антациды не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику эторикоксиба. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Бикситор таблетки покрытые пленочной оболочкой 90мг №10
Костарокс таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Поскольку таблетки Бикситор® не предназначены для разделения, при титровании дозы следует также использовать таблетки эторикоксиба других производителей в дозировке 30 мг. Купить Бикситор таб п/пл/о 90мг N10 (Нижфарм) в интернет-аптеке в Ростове-на-Дону, инструкция по применению, аналоги, только сертифицированные медикаменты. Бикситор таблетки 90 мг 10 штук (покрытые оболочкой). 507 ₽ Бикситор таблетки покрытые пленочной оболочкой 90мг №10 теперь в вашей корзине покупок. 60мг 30шт бикситор таблетки п о плен 60мг 30шт. Гликлазид Канон таблетки с пролонг. высвобожд.
Бикситор таблетки п.п.о. 90мг N30
Лекарственное средство не тормозит синтез простагландинов клетками слизистой ЖКТ и не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов. Механизм действия Бикситора заключается в избирательном ингибировании изофермента ЦОГ-2. Он способствует выработке медиаторов воспалительного процесса, боли, эндогенных пирогенов. Именно циклооксигеназа-2 участвует в овуляции и имплантации оплодотворенной яйцеклетки, может затормаживать закрытие артериального протока, регулирует работу мочевыделительных органов и ЦНС, в том числе влияет на терморегуляцию, ощущение боли, когнитивную функцию. Изофермент был выявлен в тканях, окружающих язву желудочной слизистой, однако его значение в рубцевании изъязвления точно не выяснено. Фармакодинамика и фармакокинетика Активный компонент интенсивно всасывается после перорального применения. Максимальный уровень препарата в крови при условии перорального использования достигается через час. Фармакокинетика действующего вещества в терапевтическом количестве имеет линейный характер.
Прием пищи практически не влияет на всасывание лекарства. Вещество активно минует гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, поэтому применение его во время беременности противопоказано. В организме человека основной компонент Бикситора подвергается активному метаболизму. Остальное количество метаболизируется до 6-гидроксиметилэторикоксиба. В человеческом организме выявлено 5 метаболитов активного вещества. Главным считается 6-карбоксиацетилэторикоксиб, который образуется после повторной реакции окисления 6-гидроксиметилэторикоксиба.
Нарушения функции почек Фармакокинетические показатели однократного применения эторикоксиба в дозе 120 мг у пациентов с нарушениями функции почек средней и тяжелой степени и с терминальной стадией хронической почечной недостаточности ХПН , находящихся на гемодиализе, не отличались существенно от показателей у здоровых лиц. Дети Фармакокинетические параметры эторикоксиба у детей до 12 лет не изучались. Безопасность и эффективность эторикоксиба у детей не установлена. Показания к применению Симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, боли и воспаления, связанных с острым подагрическим артритом. Краткосрочная терапия умеренной острой боли после стоматологических операций. Следует соблюдать осторожность при сопутствующей терапии следующими препаратами: антикоагулянты например, варфарин , антиагреганты например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел , препараты, метаболизирующиеся сульфотрансферазами. Применение при беременности и в период грудного вскармливания, влияние на фертильность Беременность Клинических данных о применении эторикоксиба в период беременности нет. В исследованиях на животных наблюдалось токсическое действие на репродуктивную систему. Потенциальный риск у женщин в период беременности неизвестен. Применение эторикоксиба. Эторикоксиб противопоказан в период беременности. Если в период лечения наступила беременность, эторикоксиб необходимо отменить. Грудное вскармливание У лактирующих крыс эторикоксиб выделяется с молоком. Исследований, подтверждающих выделение эторикоксиба с грудным молоком у женщин, не проводилось. Женщины, которые принимают эторикоксиб, должны прекратить грудное вскармливание. Фертильность Применение эторикоксиба. Способ применения и дозы Внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Остеоартроз Рекомендуемая доза составляет 30 мг один раз в сутки или 60 мг один раз в сутки. Ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилит Рекомендуемая доза составляет 90 мг один раз в сутки. Острый подагрический артрит Рекомендуемая в остром периоде доза составляет 120 мг один раз в сутки. Продолжительность использования препарата в дозе 120 мг составляет не более 8 дней. Острая боль после стоматологических операции Рекомендуемая доза составляет 90 мг один раз в сутки. Дозы, превышающие рекомендованные для каждого показания, либо не имеют дополнительной эффективности, либо не изучались. Таким образом: - суточная доза при остеоартрозе не должна превышать 60 мг; - суточная доза при ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите не должна превышать 90 мг; - суточная доза при остром подагрическом артрите не должна превышать 120 мг, на период не более 8 дней; - суточная доза для купирования боли после стоматологических операций не должна превышать 90 мг, на период не более 3 дней. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. Пациенты с нарушением функции печени Независимо от показания к применению препарата пациентам с нарушениями функции печени легкой степени тяжести 5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью не следует превышать дозу 60 мг один раз в день, пациентам с нарушениями функции печени средней степени тяжести 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью — 30 мг один раз в день. Дети Эторикоксиб противопоказан для детей и подростков младше 16 лет см. Инфекционные и паразитарные заболевания: Часто — альвеолярный остит; нечасто — гастроэнтерит, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящего тракта. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Нечасто — анемия в основном в результате желудочно-кишечного кровотечения , лейкопения, тромбоцитопения. Нарушения со стороны органа зрения Нечасто — нечеткость зрения, конъюнктивит. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Нечасто — звон в ушах, вертиго. Лабораторные и инструментальные данные Нечасто — повышение азота мочевины крови, повышение активности креатинфосфокиназы, гиперкалиемия, повышение мочевой кислоты; редко — снижение натрия в крови. Частота сообщений для неё оценивается на основании наиболее высокой частоты, наблюдавшейся в клинических исследованиях, объединённых в зависимости от дозы и показания. Следующие серьёзные нежелательные явления были зарегистрированы в связи с приёмом НПВП и не могут быть исключены для эторикоксиба: нефротоксичность, включая интерстициальный нефрит и нефротический синдром. Были получены сообщения об острой передозировке эторикоксибом, однако в большинстве случаев о нежелательных реакциях не сообщалось. Наиболее частые нежелательные реакции соответствовали профилю безопасности эторикоксиба например, нарушения со стороны ЖКТ, кардиоренальные явления. В случае передозировки целесообразно применять обычные поддерживающие меры, такие как удаление невсосавшегося препарата из ЖКТ. Эторикоксиб не выводится при гемодиализе, выведение эторикоксиба при перитонеальном диализе не изучалось. У пациентов, получающих пероральные антикоагулянты, следует контролировать показатели протромбинового времени и МНО в начале лечения или при изменении лечения эторикоксибом, особенно в первые дни приёма препарата. Диуретики, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента АПФ и антагонисты ангиотензина II: НПВП могут ослаблять эффект диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек например, у пациентов с дегидратацией пли у пожилых пациентов с нарушенной функцией почек одновременное применение ингибитора АПФ или антагониста ангиотензина II и препаратов, ингибирующих циклооксигеназу, может приводить к дополнительному ухудшению функции почек, включая возможное развитие острой почечной недостаточности, которая обычно носит обратимый характер. Следует помнить о возможности возникновения таких взаимодействий у пациентов, которые принимают эторикоксиб одновременно с ингибиторами АПФ или с антагонистами ангиотензина II.
Со стороны мочевыделительной системы: иногда - протеинурия; очень редко - почечная недостаточность, обычно обратимая при отмене препарата. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - сердцебиение, повышение АД; иногда - приливы, нарушение мозгового кровообращения, фибрилляция предсердий, застойная сердечная недостаточность, неспецифические изменения ЭКГ, инфаркт миокарда; очень редко - гипертонический криз. Со стороны дыхательной системы: иногда - кашель, одышка, носовое кровотечение; очень редко - бронхоспазм. Дерматологические реакции: часто - экхимозы; иногда - отечность лица, кожный зуд, сыпь; очень редко - крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла. Инфекционные осложнения: иногда - гастроэнтерит, инфекции верхних отделов дыхательных путей, мочевыводящего тракта. Со стороны костно-мышечной системы: иногда - мышечные судороги, артралгия, миалгия. Со стороны обмена веществ: часто - отеки, задержка жидкости; иногда - изменения аппетита, повышение массы тела. Со стороны лабораторных исследований: часто - повышение активности печеночных трансаминаз; иногда - повышение азота в крови и моче, повышение активности КФК, снижение гематокрита, снижение гемоглобина, гиперкалиемия, лейкопения, тромбоцитопения, повышение креатинина сыворотки, повышение мочевой кислоты; редко - повышение натрия в сыворотке крови. Прочие: часто - гриппоподобный синдром; иногда - боли в грудной клетке. У пациентов, получающих варфарин или аналогичные лекарственные средства, следует контролировать показатели MHO во время начала терапии или изменения режима дозирования эторикоксиба, особенно в первые несколько дней. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих эторикоксиб одновременно с ингибиторами АПФ. У пациентов с нарушениями функции почек например, при дегидратации или в пожилом возрасте подобная комбинация может усугубить функциональную недостаточность почек. Эторикоксиб можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенных для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Однако одновременное назначение ацетилсалициловой кислоты в низких дозах и эторикоксиба может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одного эторикоксиба. Препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Циклоспорин и такролимус повышают риск развития нефротоксичности на фоне приема эторикоксиба. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих эторикоксиб одновременно с литием.
Была изучена частота подтверждённых нежелательных явлений со стороны верхних отделов ЖКТ у пожилых пациентов; максимальное снижение частоты наблюдалось у пациентов в возрасте? Частота подтверждённых нежелательных явлений со стороны нижних отделов ЖКТ перфорация тонкого или толстого кишечника, непроходимость или кровотечение достоверно не различалась между группами, получавшими эторикоксиб и диклофенак. Результаты оценки безопасности в отношении печени в Программе MEDAL Эторикоксиб характеризовался статистически достоверно более низкой частотой выбывания из исследования вследствие нежелательных явлений со стороны печени по сравнению с диклофенаком. Дополнительные данные по безопасности, связанные с тромботическими СС явлениями В клинических исследованиях, за исключением исследований Программы MEDAL, приблизительно 3100 пациентов получали эторикоксиб в дозе? Не было обнаружено заметных различий в частоте подтверждённых серьёзных тромботических СС явлений у пациентов, получавших эторикоксиб в дозе? Однако в сравнении с пациентами, получавшими напроксен в дозе 500 мг два раза в день, частота этих явлений была выше у пациентов, получавших эторикоксиб. Разница в антиагрегантной активности между некоторыми ППВП, ингибирующими ЦОГ-1, и селективными ингибиторами ЦОГ-2 может иметь клиническое значение у пациентов из группы риска развития тромбоэмболических явлений. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 подавляют образование системного и, возможно, эндотелиального простациклина, не влияя на тромбоцитарный тромбоксан. Клиническая значимость этих наблюдений не установлена. Дополнительные данные по безопасности в отношении ЖКТ В двух двойных слепых эндоскопических исследованиях продолжительностью 12 недель кумулятивная частота развития гастродуоденальных язв была значительно ниже у пациентов, получавших эторикоксиб в дозе 120 мг один раз в день, чем у пациентов, получавших напроксен в дозе 500 мг два раза в день или ибупрофен в дозе 800 мг три раза в день. Частота развития язв при назначении эторикоксиба была выше по сравнению с плацебо. Эторикоксиб, целекоксиб и напроксен через 2 недели лечения оказывали сходное влияние на выведение натрия почками. Все активные препараты сравнения приводили к увеличению систолического АД относительно плацебо, однако терапия эторикоксибом приводила к статистически значимому увеличению систолического АД на 14-й день по сравнению с целекоксибом и напроксеном среднее изменение для систолического АД по сравнению с исходным значением: эторикоксиб — 7,7 мм рт. Фармакокинетика Абсорбция Эторикоксиб быстро всасывается при приёме внутрь. Время достижения максимальной концентрации ТCmax в плазме крови — 1 ч после приема препарата. Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер. При приёме эторикоксиба в дозе 120 мг во время еды еда с высоким содержанием жиров не наблюдалось клинически значимого влияния на степень абсорбции. Данные результаты не считаются клинически значимыми. В клинических исследованиях эторикоксиб применялся независимо от приёма пищи. Объем распределения Vdss в равновесном состоянии составляет около 120 л. Эторикоксиб проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Метаболизм Эторикоксиб интенсивно метаболизируется. Основной путь метаболизма — образование 6-гидроксиметилэторикоксиба, катализируемое ферментами системы цитохромов. Изофермент CYP3A4 способствует метаболизму эторикоксиба in vivo. У человека обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба. Основным метаболитом является 6-карбоксиацетилэторикоксиб, образующийся при дополнительном окислении 6-гидроксиметилэторикоксиба. Эти основные метаболиты не обладают заметной активностью, либо являются слабыми ингибиторами ЦОГ-2. Ни один из этих метаболитов не ингибирует ЦОГ-1. Выведение эторикоксиба происходит в основном путем метаболизма с последующим выведением через почки. Равновесная концентрация достигается при ежедневном приеме 120 мг эторикоксиба через 7 суток с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует периоду полувыведения около 22 ч. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Пациенты пожилого возраста Фармакокинетика у пожилых 65 лет и старше сопоставима с фармакокинетикой у молодых. Пол Фармакокинетика эторикоксиба сходна у мужчин и женщин. У пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью , принимавших эторикоксиб в дозе 60 мг через день, среднее значение AUC было таким же, как у здоровых лиц. Эторикоксиб в дозе 30 мг один раз в день не изучался в данной популяции. Данные клинических и фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелым нарушением функции печени? Нарушения функции почек Фармакокинетические показатели однократного применения эторикоксиба в дозе 120 мг у пациентов с нарушениями функции почек средней и тяжелой степени и с терминальной стадией хронической почечной недостаточности ХПН , находящихся на гемодиализе, не отличались существенно от показателей у здоровых лиц. Дети Фармакокинетические параметры эторикоксиба у детей до 12 лет не изучались. Безопасность и эффективность эторикоксиба у детей не установлена. Показания к применению Симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, боли и воспаления, связанных с острым подагрическим артритом. Краткосрочная терапия умеренной острой боли после стоматологических операций. Следует соблюдать осторожность при сопутствующей терапии следующими препаратами: - антикоагулянты например, варфарин , - антиагреганты например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел , - препараты, метаболизирующиеся сульфотрансферазами. Применение при беременности и кормлении грудью Беременность Клинических данных о применении эторикоксиба в период беременности нет. В исследованиях на животных наблюдалось токсическое действие на репродуктивную систему. Потенциальный риск у женщин в период беременности неизвестен. Применение эторикоксиба. Эторикоксиб противопоказан в период беременности. Если в период лечения наступила беременность, эторикоксиб необходимо отменить. Грудное вскармливание У лактирующих крыс эторикоксиб выделяется с молоком. Исследований, подтверждающих выделение эторикоксиба с грудным молоком у женщин, не проводилось. Женщины, которые принимают эторикоксиб, должны прекратить грудное вскармливание. Фертильность Применение эторикоксиба. Побочные действия Частота нежелательных реакций определена как: Очень часто? Инфекционные и паразитарные заболевания: Часто - альвеолярный остит; нечасто - гастроэнтерит, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящего тракта.
Бикситор таб ппо 90мг N10
507 ₽ Бикситор таблетки покрытые пленочной оболочкой 90мг №10 теперь в вашей корзине покупок. Эторикоксиб, относится к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). это индийские таблетки в составе которого идёт препарат эторикоксиб. 60мг 30шт бикситор таблетки п о плен 60мг 30шт. Гликлазид Канон таблетки с пролонг. высвобожд. Поскольку таблетки Бикситор® не предназначены для разделения, при титровании дозы следует также использовать таблетки эторикоксиба других производителей в дозировке 30 мг.
Бикситор таблетки покрытые пленочной оболочкой 90мг №10 отзывы
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Бикситор® пациентам, у которых в анамнезе имеются сердечная недостаточность, нарушение функции левого желудочка или. АЕТ Лабораториз Прайвет Лимитед в аптеке Амурфармация. Найти препарат в аптеках Торговое название препарата: Бикситор Международное непатентованное наименование: Эторикоксиб (Etoricoxib) Лекарственная форма. Бикситор, таблетки покрытые пленочной оболочкой 90 мг, 10 шт. Бикситор®, Реестр лекарственных средств для медицинского применения.