Группа препаратов: Антибиотик хинолонового ряда. Форма выпуска: Таблетки, ампулы, суспензия. Записи с меткой "лекарства хинолонового ряда". Кристаллическая структура и надежды на новые антибиотики.
Фторхинолоны
это название класса хинолоновых медикаментозных средств, проявляющих противомикробные свойства. Антибиотики хинолонового ряда оказывают бактерицидное действие. Недавно специалисты из СКФУ предложили одностадийный способ получения таких препаратов. Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) опубликовало результаты анализа, о побочных реакциях, возникающих при приеме хинолоновых и фторхинолоновых антибиотиков, выпускаемых в пероральной, инъекционной или ингаляционной лекарственных формах. Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) опубликовало результаты анализа, о побочных реакциях, возникающих при приеме хинолоновых и фторхинолоновых антибиотиков, выпускаемых в пероральной, инъекционной или ингаляционной лекарственных формах. б) хинолоновых антибиотиков, выбранных из группы, состоящей из гареноксацина, марбофлоксацина, ибафлоксацина, данофлоксацина, дифлоксацина и орбифлоксацина.
Ученые СКФУ разработали новый способ получения противомикробных препаратов
Перед учеными Северо-Кавказского федерального университета СКФУ стояла научная задача найти более простой подход к синтезу этих веществ по причине их высокой значимости. Исследователи сократили количество стадий получения производных хинолонов из коммерчески доступных веществ. Как отметил доктор химических наук, декан химического факультета СКФУ Александр Аксенов, "главное отличие данного подхода от имеющихся аналогов заключается в том, что он подразумевает расширение цикла, а не его замыкание". Вступайте в сообщества "QuickRead" в Вконтакте и Одноклассники и получайте первыми новости, статьи и фотогалереи о последних событиях в России и мире. Материал опубликован при поддержке сайта ria.
В основном речь идет о нежелательных явлениях, связанных с влиянием на мышцы, суставы и нервную систему, которые могут продолжаться длительное время.
После оценки этих побочных эффектов PRAC рекомендовал отозвать с рынка некоторые лекарственные средства, содержащие хинолоновые антибиотики. Согласно рекомендациям PRAC, фторхинолоновые антибиотики не должны использоваться: - для лечения инфекционных заболеваний, которые не являются тяжелыми, и пациенты могут выздороветь без использования антибактериальной терапии например, инфекции горла ; - для предотвращения диареи путешественника или рецидивов инфекций нижних отделов мочевыводящих путей; - для лечения пациентов, у которых ранее уже развивались серьезные побочные эффекты при приеме фторхинолоновых и хинолоновых антибиотиков; - для лечения умеренных или умеренно-тяжелых инфекций, если можно использовать другие антибактериальные препараты.
Фторхинолоны, в отличие от нефторированных хинолонов, имеют большой объем распределения, создают высокие концентрации в органах и тканях, проникают внутрь клеток. Исключение составляет норфлоксацин, наиболее высокие уровни, которого отмечаются в кишечнике, моечвыводящих путях далее - МВП и предстательной железе. Наибольших тканевых концентраций достигают офлоксацин, левофлоксацин, ломефлоксацин, спарфлоксацин, моксифлоксацин. Ципрофлоксацин, офлоксацин, левофлоксацин и пефлоксацин проходят через гематоэнцефалический барьер далее - ГЭБ , достигая терапевтических концентраций. Степень метаболизма зависит от физико-химических свойств препарата: наиболее активно биотрансформируется пефлоксацин, наименее активно - ломефлоксацин, офлоксацин, левофлоксацин. Период полувыведения у различных фторхинолонов колеблется от 3-4 ч.
При нарушении функции почек наиболее значительно удлиняется период полувыведения офлоксацина, левофлоксацина и ломефлоксацина. При тяжелой почечной недостаточности необходима коррекция доз всех фторхинолонов. При тяжелых нарушениях функции печени может потребоваться коррекция дозы пефлоксацина. Не следует применять при остром пиелонефрите. Зарегистрируйте блог на портале Pandia. Бесплатно для некоммерческих и платно для коммерческих проектов.
Об этом сообщает Medscape Medical News.
Ранее Комитет по оценке рисков в сфере фармаконадзора Pharmacovigilance Risk Assessment Committee, PRAC выпустил рекомендации по ограничению системного применения антибиотиков из групп фторхинолонов и хинолонов. Основываясь на данных PRAC, EMA заключило, что прием фторхинолонов приводит к длительным иногда в течение нескольких месяцев или даже лет серьезным инвалидизирующим и потенциально необратимым побочным эффектам, затрагивающим более чем одну, а иногда и множество систем в организме человека. К побочным эффектам антибиотиков из групп фторхинолонов относят: тендинит, разрыв сухожилий, артралгию, боль в конечностях, нарушение походки, нейропатии, связанные с парестезией, депрессией, усталостью, ухудшением памяти, нарушениями сна, а также ухудшение работы некоторых органов чувств включая слух, зрение, органы вкуса и обоняния.
Фторхинолоны
Авторы исследования планируют усовершенствовать найденный ими подход: «отработать синтез ряда препаратов хинолонового ряда и провести биологические испытания новых веществ, полученных в ходе реализации данной работы» Исследование ведется в рамках Гранта Российского научного Фонда. Результаты исследования опубликованы в журнале Synthesis. В январе 2024 года в университете «Сириус» группа ученых синтезировала ряд химических соединений, которые активны в отношении суперинфекций — заболеваний, вызванных бактериями, на которые не действуют антибиотики. Исследователи создали «малые молекулы», которые легко проникают внутрь клеток и вызывают гибель микроорганизмов.
Российские ученые из Северо-Кавказского федерального университета СКФУ разработали новый алгоритм получения антибиотиков хинолонового ряда, что существенно упростит процесс их производства Источник фото: Фото редакции В исследовании был предложен одностадийный способ получения производных хинолонов из коммерчески доступных веществ. Антибиотики хинолонового ряда являются эффективными противомикробными препаратами, которые обладают бактерицидным действием. Кроме того, они обладают широким спектром биологической активности, что делает их ценными в лечении различных заболеваний.
Меньшей антимикробной активностью, чем другие фторхинолоны, особенно в отношении пневмококков, обладает ломефлоксацин максаквин. Препарат не действует на P. Переносится несколько хуже, чем другие фторхинолоны. В частности, чаще вызывает фотосенсибилизацию. Показания к применению ограничены инфекциями НДП обострение хронического бронхита непневмококковой этиологии ; инфекциями МВП. В России препарат применяется в комплексной терапии туберкулеза, однако контролируемые клинические исследования не проводились.
В целом препараты этой группы имеют целый ряд значительных преимуществ по сравнению с хинолонами I поколения. По фармакодинамике — более широкий спектр активности, включающий: — стафилококки в том числе PRSA ; — грамотрицательные кокки гонококк, менингококк, M. Микробиологические особенности хинолонов II поколения не всегда могут устроить практикующего врача: — малочувствительны к ним большинство стрептококков в том числе пневмококки , энтерококки, хламидии, микоплазмы; — не действуют на спирохеты, листерии и большинство анаэробов. Другим недостатком этой группы лекарственных средств является то, что они не имеют значения в лечении инфекций дыхательных путей, при которых возбудителями часто являются также пневмококки. И вот здесь проходит принципиальный «водораздел», объясняющий, почему появились новые фторхинолоновые препараты, которые получили и другое, почти официальное название — антипневмококковые фторхинолоны. В отличие от более ранних фторхинолонов данные препараты проявляют и антистафилококковую и антистрептококковую активность, к тому же они действуют на энтерококки.
Антипневмококковые фторхинолоны действуют на хламидии и микоплазмы, а также анаэробы. Однако в качестве специфических антианаэробных препаратов их использование нерационально. Таким образом, по спектру действия новые фторхинолоны приближаются к карбапенемам, и если учесть, что все фторированные хинолоны очень хорошо проникают внутрь клеток, то понятно, какое мощное оружие получила медицина в лице этих препаратов. Нет никакого сомнения в том, что новые фторхинолоны, то есть III—IV поколения, преодолели многие недостатки старых фторхинолонов. Одним из первых и основных препаратов III поколения оказался левофлоксацин таваник , активность которого против пневмококков включая пенициллинрезистентные штаммы и атипичных возбудителей превосходила предыдущие классические фторхинолоны. Повышенная антипневмококковая активность левофлоксацина позволила Комиссии по контролю качества продуктов питания и лекарственных средств США одобрить его применение при внебольничных пневмониях, вызванных пенициллинрезистентными пневмококками.
Левофлоксацин стал первым из фторхинолонов, получивших такое разрешение. Левофлоксацин — оптически активный левовращающий изомер офлоксацина — L-офлоксацин. То есть он превосходит своих предшественников в отношении стрептококков, ряда представителей энтеробактерий. По сравнению с офлоксацином обладает лучшим фармакологическим профилем, меньшей частотой развития побочных реакций и лучшей переносимостью. Показания к применению левофлоксацина — инфекции верхних дыхательных путей ВДП острый синусит , инфекции НДП обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония , инфекции МВП, инфекции кожи и мягких тканей, сибирская язва лечение и профилактика. Левофлоксацин хорошо проникает и накапливается в больших количествах в клетках макроорганизма: в нейтрофилах, лимфоцитах, макрофагах.
В альвеолярных макрофагах концентрации препаратов превышают сывороточные в 6 раз. Высокие концентрации левофлоксацина в клетках макроорганизма имеют большое значение для лечения инфекций с внутриклеточной локализацией возбудителей. Дальнейшие модификации химической структуры привели к появлению соединений, активных и в отношении анаэробов. Однако многие из вновь разработанных препаратов не достигли больных, так как были быстро отозваны с рынка вследствие развития тяжелых реакций. Одним из новых препаратов, который стал успешно применяться в клинике, оказался моксифлоксацин авелокс , представитель IV поколения фторхинолонов. Наиболее важными структурами в молекуле фторхинолонов вообще и моксифлоксацина в частности, отвечающими за антимикробные свойства, являются группы, занимающие позиции 1, 7 и 8.
Циклопропиловая группа в положении 1 обеспечивает активность против грамотрицательных микроорганизмов рис. Присоединение дополнительного кольца в позиции 7 придает высокую активность по отношению к грамположительной микрофлоре, включая пневмококки. Добавление в структуру молекулы метоксигруппы в положении 8 привело к повышению активности в отношении анаэробов без увеличения риска потенциальной фототоксичности. Моксифлоксацин авелокс превосходит хинолоны II поколения по активности против пневмококков включая штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам и атипичных патогенов хламидии, микоплазмы. В отличие от других фторхинолонов моксифлоксацин хорошо действует на неспорообразующие анаэробы, в том числе B. Несколько уступает ципрофлоксацину по активности в отношении грамотрицательных бактерий семейства Enterobacteriaceae и синегнойной палочки.
Показания к применению касаются инфекций ВДП острый синусит , инфекций НДП обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония , инфекции кожи и мягких тканей. Как и все фторхинолоны, моксифлоксацин действует бактерицидно благодаря блокированию синтеза бактериальной ДНК, ингибируя ферменты класса топоизомераз — ДНК-гиразы топоизомеразы II и топоизомеразы IV рис. ДНК-гираза работает впереди репликативной вилки, удаляя избыток позитивных супервитков, топоизомераза IV — позади. Итак, эти ферменты выполняют строго определенные функции в процессе формирования пространственной структуры молекулы ДНК при ее репликации: ДНК-гираза катализирует расплетение отрицательную суперспирализацию нитей ДНК, а топоизомераза IV участвует в разъединении декатинации ковалентно-замкнутых кольцевых молекул ДНК. Ингибирование этих ферментов нарушает процессы роста и деления бактериальной клетки, что приводит к ее гибели. Классические фторхинолоны действуют только на один фермент, в то время как второй не ингибируется.
Установлено, что главной мишенью у грамположительных микроорганизмов является топоизомераза IV, а у грамотрицательных патогенов — ДНК-гираза. Новые фторхинолоны пагубно влияют на оба фермента, вследствие чего значительно расширяется спектр их действия. Одновременное влияние на два фермента существенно снижает вероятность появления резистентных штаммов микроорганизмов, так как чем больше активность препарата в отношении обоих ферментов, тем ниже уровень резистентности, обусловленной мутацией в генах, кодирующих один фермент. В целом группа фторхинолоновых антибиотиков отличается хорошими, а ряд из них — отличными фармакокинетическими показателями. В первую очередь обращает на себя внимание высокая биодоступность этой группы антибиотиков. Максимальная концентрация в крови фторхинолонов колеблется от 1,2 до 5,3, причем у новых фторхинолонов она достигает показателя 5,0 и выше.
Прогнозировать эффективность дозозависимого антибиотика можно с помощью еще одного фармакодинамического параметра — отношение площади под фармакологической кривой AUC к МПК или к МБК.
Ученые СКФУ нашли более простой подход к синтезу нужных для создания антибиотика веществ, сократив до одной число стадий получения производных хинолонов. Причем для синтеза были использованы доступные вещества. Авторы исследования планируют усовершенствовать найденный ими подход: «отработать синтез ряда препаратов хинолонового ряда и провести биологические испытания новых веществ, полученных в ходе реализации данной работы» Исследование ведется в рамках Гранта Российского научного Фонда. Результаты исследования опубликованы в журнале Synthesis. В январе 2024 года в университете «Сириус» группа ученых синтезировала ряд химических соединений, которые активны в отношении суперинфекций — заболеваний, вызванных бактериями, на которые не действуют антибиотики.
Прикрепленные файлы
- Группа антибиотиков Фторхинолоны: список препаратов
- Ученые СКФУ упростили процесс получения антибиотиков хинолонового ряда
- Хинолоновый антибиотик - Quinolone antibiotic - Википедия
- Сайт ФГБУ ВНИИЗЖ
Актуальные новости
- Выберите любимую аптеку
- RU2367437C2 - НОВОЕ ПРИМЕНЕНИЕ ХИНОЛОНОВЫХ АНТИБИОТИКОВ - Яндекс.Патенты
- Антибиотики группы фторхинолонов: чем фторхинолоны отличаются от других антибиотиков
- В колбасных изделиях обнаружены остаточные количества антибиотиков группы хинолонов
Ученые СКФУ упростили получение антибиотиков хинолонового ряда
Ученые Северо-Кавказского федерального университета (СКФУ, Ставрополь) разработали удобную, легко масштабируемую последовательность действий для множества 4-хинолонов, известных главным образом как перспективные антибиотики. При хламидийном конъюнктивите рекомендуются системные антибиотики: хинолоновые антибиотики курсом до 10 дней при суточной дозе 400-500 мг; рекомендуется однократный прием азитромицина; назначается тетрациклин и эритромицин. Хинолоновые и хинолониловые антибиотики представляют собой класс современных сильнодействующих противомикробных средств широкого спектра действия.
Ципрофлоксацин — антибиотик хинолонового ряда
Перспективными фторхинолонами при интраабдоминальных инфекциях являются новые препараты — левофлоксацин, гатифлоксацин и моксифлоксацин. Фторхинолоны обычно не рекомендуются при инфекциях ЦНС в связи с невысокой пенетрацией в СМЖ, однако при менингите, вызванном грамотрицательными бактериями, устойчивыми к цефалоспоринам III поколения, значение фторхинолонов возрастает. В этом случае предпочтительнее использовать пефлоксацин. Наличие у некоторых фторхинолонов ципрофлоксацина, офлоксацина, пефлоксацина двух лекарственных форм позволяет проводить ступенчатую терапию с целью уменьшения стоимости лечения. В связи с высокой биодоступностью офлоксацина и пефлоксацина, дозы этих препаратов при внутривенном и пероральном применении одинаковы. Препараты 2—го поколения фторхинолонов характеризуются более высокой активностью в отношении грамположительных инфекций, и прежде всего S. В связи с этим препараты левофлоксацин, моксифлоксацин, спарфлоксацин и гатифлоксацин могут назначаться при внебольничных инфекциях дыхательных путей. Высокая активность этих препаратов в отношении основных возбудителей урогенитальных инфекций гонорея, хламидиоз, микоплазмоз позволяет с высокой эффективностью применять их при заболеваниях, передающихся половым путем. В перспективе эти препараты могут занять ведущее место при лечении гинекологических инфекций малого таза учитывая частое сочетание грамположительных или грамотрицательных бактерий с атипичными микроорганизмами — хламидиями и микоплазмами , однако это требует подтверждения в клинических исследованиях. Некоторые препараты 2-го поколения фторхинолонов, такие как моксифлоксацин, гатифлоксацин, обладают очень широким спектром антимикробной активности, включающем также анаэробные микроорганизмы и метициллинрезистентные стафилококки. Учитывая это, данные препараты в перспективе могут стать средствами выбора при эмпирической терапии наиболее тяжелых инфекций в стационаре — внебольничной пневмонии тяжелого течения, пневмонии, связанной с ИВЛ, сепсиса, смешанных аэробно—анаэробных интраабдоминальных и раневых инфекций.
Наиболее эффективным способом борьбы с бактериальными инфекциями являются антибиотические препараты. Причём такие, которые обладают наиболее широким спектром воздействия на болезнетворные микроорганизмы. Фторхинолоны относятся именно к таким лекарствам, действующим практически на все виды бактерий. Хотя их нельзя назвать природными антибиотиками, да и аналога в природе у препаратов нет.
Одной из них является группа фторхинолонов. Хинолоны и фторхинолоны Препараты класса хинолонов во врачебной практике стали применять еще с начала 60-х годов прошлого века. Делятся хинолоны на нефторированные хинолоны и фторхинолоны. Нефторированные хинолоны оказывают антибактериальное действие в основном на грамотрицательную группу бактерий.
У фторхинолонов ширина спектра действия намного больше. Помимо влияния на ряд Грамм- бактерий, фторхинолоны с успехом борются и с грамположительной группой бактерий. Антибиотики фторхинолоны показывают высокий бактерицидный эффект, благодаря этому были разработаны и медицинские препараты для местного применения капли, мази , которые используются при лечении болезней ушей и глаз. Оно состоит из оксолиновой, налидиксовой и пипемидовой кислот. Например, на основе налидиксовой кислоты выпускаются препараты уроантисептики Неграм и Невиграмон. При введении атомов фтора в молекулы хинолона последние стали называться фторхинолонами. Фторхинолоны 2 поколения хорошо борются с большим количеством Грам- кокков и палочек шигелла, сальмонелла, гонококки и др. С грамположительными палочками листерии, коринебактериии и др.
Ципрофлоксацин, ломефлоксацин и офлоксацин подавляют увеличение микобактерий, вызывающих туберкулез, но при этом проявляют малую активность в борьбе с пневмококками, хламидиями, микоплазмами и анаэробными бактериями. Названия препаратов, имеющих в составе фторхинолоны 2 поколения Ципрофлоксацин Ципролет, Флоксимет назначается для лечения отитов, синуситов. При болезнях органов мочеполовой системы — цистит, простата, пиелонефрит. Для лечения болезней ЖКТ, например, бактериальная диарея. В гинекологии — аднексит, эндометрит, сальпингит, абсцесс малого таза. При гнойном артрите, холецистите, перитоните, гонорее и др. В каплевой форме применяется при болезнях глаз, таких как кераконъюнктивит и кератит, блефарит и др. Пефлоксацин Перти, Абактал, Юникпеф назначается для лечения инфекций мочевыводящей системы.
Актуален для лечения тяжелых форм болезней ЖКТ, например, сальмонеллез. Эффективен при бактериальном простатите и гонореи. Применяется при лечении пациентов, у которых нарушен иммунный статус.
Компания Русофт разработала Вам сайт и ожидает проплаты второй половины работ по сайту см. Скорее закажите себе сайт! Если Вы считаете что на этом домене должен открываться сайт, который существует в Интернете и компания Русофт к нему отношения не имеет, отправьте официальное письмо с указанием домена на бланке организации для юр. Если Вы уверены, что Ваш сайт должен открываться по защищенному протоколу, и сертификат был ранее установлен - пожалуйста свяжитесь с нами через: Почту по адресу support rusoft. Мы погружаемся в проблематику бизнеса наших клиентов и пытаемся сочетать наши знания в передовых Интернет-технологиях для решения Бизнес-задач наших клиентов. Каждый наш продукт уникален, мы стараемся помочь нашим клиентам извлечь максимальную выгоду из своих Интернет-проектов.
Была отмечена хорошая переносимость препарата в примененных дозах. В одном из исследований определялась эффективность лечения урогенитального хламидиоза комбинацией двух антибактериальных препаратов, одним из которых обязательно был доксициклин. Весьма интересны результаты применения при хламидийной инфекции левофлоксацина, представляющего собой левовращающий изомер офлоксацина. In vitro левофлоксацин в 2 раза активнее офлоксацина и близок к нему по фармакокинетическим параметрам. На основании широкого применения в клинике этот препарат рассматривается как ФХ с наилучшими показателями в отношении переносимости и рекомендуется для применения, в зависимости от тяжести или локализации инфекции, 1—2 раза в сутки [20]. В одном из исследований левофлоксацин был применен для лечения 60 мужчин в возрасте от 20 до 53 лет с хламидийными уретритом, простатитом и уретропростатитом. Препарат назначали в качестве монотерапии внутрь по 500 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней. Подчеркивается высокая этиологическая эффективность препарата, комплаентность терапии с его использованием, хорошая переносимость в суточной дозе 500 мг. Лишь у одного больного отмечались тошнота и диарея, которые прошли после отмены препарата [21]. У другой группы пациентов с хломидийной инфекцией левофлоксацин применялся у больных с хламидийной инфекцией в составе комплексной терапии. При смешанной хламидийно-уреаплазменно-трихомонадной инфекции он сочетался с орнидазолом. Всего под наблюдением было 26 больных в возрасте от 16 до 35 лет, в т. Левофлоксацин назначали по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7—10 дней, при трихомонадной инфекции дополнительно применяли орнидазол по 500 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней. Все больные дополнительно получали иммуномодуляторы деринат и вобэнзим. Побочных реакций при применении левофлоксацина не отмечалось. У 3 больных, которым антимикотик не назначался, через 5—6 месяцев после окончания терапии было диагностировано клиническое обострение, а при культуральной диагностике выделялись грибы рода Candida. Большой клинический материал был представлен по итогам применения дифторхинолона спарфлоксацина в терапии гонореи, урогенитального хламидиоза и микоплазмоза. Важно подчеркнуть, что спарфлоксацин относится к ФХ с наиболее длительным периодом полувыведения [23]. У 26 больных спарфлоксацин Спарфло применяли для терапии свежей гонореи в течение 2 дней. В первый день лечения назначали 400 мг препарата 2 таблетки по 200 мг внутрь однократно, на следующий день через 24 часа после первой дозы — 200 мг, всего 600 мг спарфлоксацина на курс. Эффективность оценивали по данным бактериологического исследования микроскопия, посев. Излечение было достигнуто у всех пациентов при бактериологическом контроле через 24 часа и 7—10 суток после окончания лечения [24]. Кроме того, спарфлоксацин назначался 42 женщинам с различными формами урогенитального хламидиоза и давностью заболевания от 2 месяцев до 3 лет. У 27 пациенток инфекционный процесс определялся в нижних отделах урогенитального тракта эндоцервицит, уретрит, цистоуретрит , у 14 — был диагностирован сальпингит и аднексит. Препарат применяли по рекомендованной схеме: в первый день лечения — 400 мг однократно, в последующие дни — по 200 мг также однократно длительность курса — 14 дней. Одновременно применяли иммуномодулирующие и противовоспалительные средства, местное лечение и по показаниям антимикотики. Контрольное обследование на наличие хламидийной инфекции проводилось через 35 дней после окончания курса терапии. Клинический эффект достигался у всех женщин [25]. Только спарфлоксацин назначали 40 больным, 40 — в сочетании с иммунокоррегирующей терапией. На 28 день после окончания лечения в группе, получавшей только спарфлоксацин, микоплазмы и уреаплазмы не обнаруживались у 31 женщины, в группе с включением иммунотерапии — у 37. Авторы оценивают спарфлоксацин как высокоэффективный противомикробный препарат [26]. Проведено исследование, в котором 119 больным обоего пола с хламидийным уретритом или цервицитом назначали монотерапию спарфлоксацином или азитромицином, а также оценивали эффективность комбинированного применения этих препаратов. В каждой группе половина пациентов дополнительно получала иммунокоррегирующую терапию неовиром. Результаты лечения были проанализированы у 108 больных. Авторы подчеркивают повышение эффективности лечения в т. В сообщении C. Батыршиной [28] приведены данные о применении спарфлоксацина Спарфло в амбулаторной практике у 64 больных урогенитальным хламидиозом 29 мужчин и 35 женщин. При этом у 47 пациентов наблюдалась смешанная инфекция: одновременно с C. Помимо базисной терапии спарфлоксацином, все больные получали иммунокоррегирующую и противовоспалительную терапию, по показаниям назначались антимикотики. Появились данные об успешной терапии спарфлоксацином включая оценку эффекта через 1—3 месяца после окончания лечения впервые выявленных урогенитального хламидиоза курс лечения — 20 дней , микоплазменной и уреаплазменной инфекции курс лечения — 10 дней. Длительность терапии указанным ФХ определялась на основании биологических особенностей возбудителей, продолжительности цикла развития хламидий и средней продолжительности лечения микоплазмозов при применении других антибактериальных препаратов [29]. Все авторы отмечают хорошую или очень хорошую переносимость спарфлоксацина при всех схемах и курсах лечения, а также удобный для применения дозовый режим. В одном из исследований этого препарата, включавшем 42 больных, диспепсические явления были отмечены у одного пациента, кожные реакции в виде фотосенсибилизации — у 5. Развитие этих побочных явлений не потребовало отмены спарфлоксацина [25]. Оценивая клиническую эффективность спарфлоксацина при УГИ и ИППП, необходимо подчеркнуть его высокую активность в отношении не только возбудителя гонореи, но и хламидий, микоплазм и уреаплазм. Хорошая клиническая эффективность препарата, несомненно, связана и с его высоким внутриклеточным проникновением. В двух исследованиях изучалась эффективности одного из наиболее новых ФХ — моксифлоксацина. В первом из них этот препарат 400 мг 1 раз в сутки однократно обеспечивал полное выздоровление клинико-микробиологическое излечение 66 из 77 пациентов со свежей неосложненной гонореей. У 11 больных моксифлоксацин при однократном применении был неэффективен. Во втором исследовании этот ФХ применялся у 23 больных с УГИ 6 — хламидийная моноинфекция, 9 — уреаплазменная, 8 — смешанная хламидийно-уреаплазменная инфекция. Препарат назначался по 400 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней. Одновременно проводили иммунокоррекцию циклофероном и местное лечение. Отмечена хорошая переносимость моксифлоксацина, нежелательных реакций не наблюдалось. Авторы рассматривают этот препарат как эффективное и безопасное средство для этиотропной терапии хламидийной и уреаплазменной инфекций [30]. Таким образом, в исследованиях, включавших более 750 больных, была отмечена высокая эффективность офлоксацина, левофлоксацина, спарфлоксацина и моксифлоксацина в терапии УГИ. Из представленных материалов очевидна необходимость сравнительной оценки клинической эффективности этих ФХ. По степени активности in vitro в отношении возбудителей гнойной грамположительной инфекции и внутриклеточных патогенов включая микобактерии спарфлоксацин и моксифлоксацин сопоставимы друг с другом и более активны, чем левофлоксацин и офлоксацин.
Применение
- Список антибиотиков широкого спектра действия нового поколения и их применение
- Антибиотики хинолонового ряда
- В России нашли более простой способ получения антибиотиков
- Ученые СКФУ разработали способ получения противомикробных препаратов
- Российские ученые упростили процесс получения некоторых антибиотиков | Наука
- Актуальные новости
В России представили новый способ поиска антибиотиков
Основываясь на данных PRAC, EMA заключило, что прием фторхинолонов приводит к длительным иногда в течение нескольких месяцев или даже лет серьезным инвалидизирующим и потенциально необратимым побочным эффектам, затрагивающим более чем одну, а иногда и множество систем в организме человека. К побочным эффектам антибиотиков из групп фторхинолонов относят: тендинит, разрыв сухожилий, артралгию, боль в конечностях, нарушение походки, нейропатии, связанные с парестезией, депрессией, усталостью, ухудшением памяти, нарушениями сна, а также ухудшение работы некоторых органов чувств включая слух, зрение, органы вкуса и обоняния. EMA отмечает, что необходимо отказаться от фторхинолонов при первых симптомах боли или воспалении в сухожилиях, а также сообщить при появлении признаков нейропатии, таких как боль, жжение, покалывание, онемение или слабость, чтобы предотвратить потенциально необратимые последствия. Агентство также сообщило, что продолжит изучать преимущества и риски антибиотиков из групп фторхинолонов, а исследование по применению данных препаратов позволит оценить эффективность новой меры EMA.
Хинолоны — мощные антимикробные средства, изучаемые с 1960-х годов. Они блокируют ферменты болезнетворных микроорганизмов, обладая высокой бактерицидной активностью. Их появление редко вызывает резистентность у человека и животных. Существуют четыре поколения антибактериальных производных хинолона, которые не только нарушают синтез ДНК бактерий, но и обладают широким спектром активности против вирусов, паразитов, грибков, а также обладают нейропротекторными свойствами.
Антибиотики применяют для профилактики и лечения инфекций у людей, животных и растений. Однако возбудители заболеваний постоянно мутируют, поэтому препараты теряют эффективность. Всемирная организация здравоохранения признала эту проблему одной из десяти глобальных угроз здоровью населения планеты. Химики из Северо-Кавказского федерального университета СКФУ отметили, что класс хинолов используется в клинической практике с начала 60-х годов. Механизм действия этих антимикробных препаратов отличается от других и более эффективен в борьбе с устойчивыми штаммами микроорганизмов.
Об этом сообщает Medscape Medical News. Ранее Комитет по оценке рисков в сфере фармаконадзора Pharmacovigilance Risk Assessment Committee, PRAC выпустил рекомендации по ограничению системного применения антибиотиков из групп фторхинолонов и хинолонов. Основываясь на данных PRAC, EMA заключило, что прием фторхинолонов приводит к длительным иногда в течение нескольких месяцев или даже лет серьезным инвалидизирующим и потенциально необратимым побочным эффектам, затрагивающим более чем одну, а иногда и множество систем в организме человека. К побочным эффектам антибиотиков из групп фторхинолонов относят: тендинит, разрыв сухожилий, артралгию, боль в конечностях, нарушение походки, нейропатии, связанные с парестезией, депрессией, усталостью, ухудшением памяти, нарушениями сна, а также ухудшение работы некоторых органов чувств включая слух, зрение, органы вкуса и обоняния.
Ученые СКФУ создали инновационный метод для производства антибактериальных лекарственных препаратов
В результате экспертизы в пробах птицы специалисты обнаружили антибиотики группы хинолонов – энрофлоксацин и ципрофлоксацин. В ходе исследований в образце цыпленка-бройлера установлено наличие остаточных количеств энрофлоксацина – антибиотика группы хинолонов. Ученые Северо-Кавказского федерального университета (СКФУ, Ставрополь) разработали удобную, легко масштабируемую последовательность действий для множества 4-хинолонов, известных главным образом как перспективные антибиотики. РИА Новости. Российские ученые упростили процесс получения некоторых антибиотиков. Ученые СКФУ разработали новый алгоритм получения антибиотиков хинолонового ряда — группы антимикробных препаратов, оказывающих бактерицидное действие. Ученые из Ставрополя создали новый алгоритм получения антибиотиков хинолонового ряда – антимикробных препаратов с бактерицидным действием. В ходе исследований в образце цыпленка-бройлера установлено наличие остаточных количеств энрофлоксацина – антибиотика группы хинолонов.
Ципрофлоксацин — антибиотик хинолонового ряда
IV поколение — «респираторные с антианаэробной активностью» Моксифлоксацин Гемифлоксацин Первого поколения хинолонов я даже касаться не буду, так как они практически не встречаются в общеврачебной практике и мы будем рассматривать только фторхинлоны. Несколько слов о микробиологической активности: Наибольшее клиническое значение имеет клиническая активность против грамотрицательной флоры, включая штаммы устойчивые к пеницилинам, цефалоспоринам и аминогликозидам, что дало возможность использовать эту группу для лечения тяжелых нозокомиальных инфекций. Но безобразная маркетинговая политика фарм. Но процесс идет медленно, но верно, за счет более сложного, длительного и дозозависимого механизма развития резистентности у микроорганизмов.
Лихорадка жар и боль: Дозировка для детей зависит от возраста и массы тела ребенка. Дети в возрасте 3-6 месяцев вес ребенка от 5 до 7,6 кг : по 2,5 мл 50 мг до 3 раз в течение 24 часов, не более 7,5 мл 150 мг в сутки.
Дети в возрасте 6 -12 месяцев вес ребенка 7,7-9 кг : по 2,5 мл 50 мг до 3 - 4 раз в течение 24 часов, не более 10 мл 200 мг в сутки. Дети в возрасте 1-3 года вес ребенка 10-16 кг : по 5,0 мл 100 мг до 3 раз в течение 24 часов, не более 15 мл 300 мг в сутки. Дети в возрасте 4 - б лет вес ребенка 17-20 кг : по 7,5 мл 150 мг до 3 раз в течение 24 часов, не более 22,5 мл 450 мг в сутки. Дети в возрасте 7-9 лет вес ребенка 21 - 30 кг : по 10 мл 200 мг до 3 раз в течение 24 часов, не более 30 мл 600 мг в сутки. Дети в возрасте 10 - 12 лет вес ребенка 31-40 кг : по 15 мл 300 мг до 3 раз в течение 24 часов, не более 45 мл 900 мг в сутки.
Продолжительность лечения - не более 3 дней. Не превышайте указанную дозу. Если при приеме препарата в течение 24 часов у детей в возрасте 3-5 месяцев или в течение 3 дней у детей в возрасте 6 месяцев и старше симптомы сохраняются или усиливаются, необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу. Постиммунизационная лихорадка: Детям в возрасте до 6 месяцев: по 2,5 мл 50 мг препарата. При необходимости, еще 2,5 мл 50 мг через 6 часов.
Не применяйте более 5 мл 100 мг в течение 24 часов. Применяйте препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции. Побочные действия Риск возникновения побочных эффектов можно свести к минимуму, если принимать препарат коротким курсом, в минимальной эффективной дозе, необходимой для устранения симптомов. Побочные эффекты преимущественно являются дозозависимыми. При лечении хронических состояний и при длительном применении возможно появление других побочных реакций.
Со стороны крови и лимфатической системы Очень редкие: нарушения кроветворения анемия, лейкопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз. Первыми симптомами таких нарушений являются лихорадка, боль в горле, поверхностные язвы в полости рта, гриппоподобные симптомы, выраженная слабость, кровотечения из носа и подкожные кровоизлияния, кровотечения и кровоподтеки неизвестной этиологии. Со стороны иммунной системы Нечастые: реакции гиперчувствительности - неспецифические аллергические реакции и анафилактические реакции, реакции со стороны дыхательных путей бронхиальная астма, в том числе ее обострение, бронхоспазм, одышка, диспноэ , кожные реакции зуд, крапивница, пурпура, отек Квинке, эксфолиативные и буллезные дерматозы, в том числе токсический эпидермальный некролиз, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема , аллергический ринит, эозинофилия. Очень редкие: тяжелые реакции гиперчувствительности, в том числе отек лица, языка и гортани, одышка, тахикардия, артериальная гипотензия анафилаксия, отек Квинке или тяжелый анафилактический шок. Со стороны нервной системы Очень редкие: асептический менингит у пациентов с аутоиммунными заболеваниями.
Со стороны сердца Частота неизвестна: сердечная недостаточность, периферические отеки, при длительном применении повышен риск тромботических осложнений например, инфаркт миокарда, инсульт. Со стороны сосудов Частота неизвестна: повышение артериального давления. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Частота неизвестна: бронхиальная астма, бронхоспазм, одышка. Со стороны желудочно-кишечного тракта Нечастые: боль в животе, тошнота, диспепсия. Редкие: диарея, метеоризм, запор, рвота.
Очень редкие: пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, гастрит. Частота неизвестна: обострение язвенного колита и болезни Крона. Со стороны печени и желчевыводящих путей Очень редкие: нарушения функции печени. Со стороны почек и мочевыводящих путей Очень редкие: острая почечная недостаточность компенсированная и декомпенсированная , особенно при длительном применении, в сочетании с повышением концентрации мочевины в плазме крови и появлением отеков, папиллярный некроз. Прочие Очень редкие: отеки, в том числе периферические.
Комбинированных фторхинолонов: Ципролет А. Комбинированных пенициллинов: Аугментин, Амоксиклав, Панклав. Описанные препараты могут быть использованы до получения результатов лабораторных исследования, при пневмонии без уточнения возбудителя. Терапия гайморита При гайморитах рекомендованы современные препараты c широким спектром из группы макролидов и цефалоспоринов.
Они являются высокоэффективной заменой пенициллинам. По структуре цефалоспорины и макролиды схожи с лекарствами пенициллинового ряда, однако обладают способностью к угнетению развития и полному уничтожению патогенных микроорганизмов. Дополнительно могут быть назначены антиконгестанты, антисептики, секретолитики. При тяжелом течении болезни применяются макролиды: Макропен и Азитромицин.
Также может быть рекомендовано использование комбинированных фторхинолонов на основе тинидазола и ципрофлоксацина Ципролет А. Лечение ангины Комплексное лечение острого тонзиллита ангины предполагает применение антисептиков, местных анестетиков, а также антибактериальных средств. Антибиотиками для системного воздействия являются: Препараты цефалоспоринового ряда на основе цефиксима Панцеф и цефуроксима Зиннат. Раньше лечение осуществляли преимущественно пенициллинами.
В современной медицине предпочтение отдают цефалоспоринам нового поколения, поскольку они демонстрируют большую эффективность при лечении бактериальных инфекций, поражающих носоглотку. Комбинированные фторхинолоны на основе ципрофлоксацина в сочетании с тинидазолом Ципролет А. Многокомпонентные препараты пенициллинового ряда: Панклав, Амоксиклав. Лекарства из группы макролидов на основе азитромицина Азитрал, Сумамокс.
Являются одними из наиболее безопасных антибиотиков, поскольку практические не провоцируют нежелательные побочные реакции со стороны органов ЖКТ, а также токсическое воздействие на центральную нервную систему.
Ранее Комитет по оценке рисков в сфере фармаконадзора Pharmacovigilance Risk Assessment Committee, PRAC выпустил рекомендации по ограничению системного применения антибиотиков из групп фторхинолонов и хинолонов. Основываясь на данных PRAC, EMA заключило, что прием фторхинолонов приводит к длительным иногда в течение нескольких месяцев или даже лет серьезным инвалидизирующим и потенциально необратимым побочным эффектам, затрагивающим более чем одну, а иногда и множество систем в организме человека. К побочным эффектам антибиотиков из групп фторхинолонов относят: тендинит, разрыв сухожилий, артралгию, боль в конечностях, нарушение походки, нейропатии, связанные с парестезией, депрессией, усталостью, ухудшением памяти, нарушениями сна, а также ухудшение работы некоторых органов чувств включая слух, зрение, органы вкуса и обоняния. EMA отмечает, что необходимо отказаться от фторхинолонов при первых симптомах боли или воспалении в сухожилиях, а также сообщить при появлении признаков нейропатии, таких как боль, жжение, покалывание, онемение или слабость, чтобы предотвратить потенциально необратимые последствия.
Российские ученые упростили процесс получения некоторых антибиотиков
Первого поколения хинолонов я даже касаться не буду, так как они практически не встречаются в общеврачебной практике и мы будем рассматривать только фторхинлоны. Несколько слов о микробиологической активности. Записи с меткой "лекарства хинолонового ряда". Кристаллическая структура и надежды на новые антибиотики. Предложен способ одновременного определения 6 антибиотиков хинолонового ряда и хлорамфеникола в пищевых продуктах методом ВЭЖХ с диодноматричным детектированием: энофлоксацина, данофлоксацина, ломефлоксацина, энрофлоксацина, дифлоксацина.