Новости антибиотики хинолонового ряда

Антибиотики хинолонового ряда являются химпрепаратами выбора в терапии бактериальных воспалений мочевыводящих путей, где достигают максимальной концентрации, так как выводятся в неизменённом виде. Остаточные количества антибиотиков группы хинолонов, кокцидиостатиков обнаружили эксперты ФГБУ «Краснодарская МВЛ» в молочной и мясной продукции.

Ученые СКФУ упростили получение антибиотиков хинолонового ряда

Российские ученые упростили процесс получения некоторых антибиотиков 6 Февраля 2024 МОСКВА, 6 февраля - Ученые СКФУ разработали новый алгоритм получения антибиотиков хинолонового ряда — группы антимикробных препаратов, оказывающих антибактериальное действие. Результаты исследования поданным в журнале Synthesis. Противомикробные препараты — антибиотики — представляют собой медикаментозные средства, их можно используемые для профилактики и лечения инфекций у людей, утробных и растений. Бактерии и микробы постоянно мутируют, что приводит к тому, что антибиотики теряют свою эффективность.

Спарфлоксацин Спарфло, Спарбакт по широте спектра активности этот антибиотик ближе всего к Левофлоксацину. Имеет высокую эффективность в борьбе с микобактериями.

Длительность действия выше, чем у других фторхинолонов. Используется для борьбы с бактериями в придаточных пазухах носа, среднем ухе. При лечении болезней почек, половой системы, бактериальном поражении кожи и мягких тканей, инфекций ЖКТ, костей, суставов и др. Гатифлоксацин Зимар, Гатиспан, Зарквин. В легочной ткани, среднем ухе, оболочке бронхов, сперме, слизистой придаточных пазух, яичниках фиксируются довольно большие концентрации.

Назначается для лечения болезней Лор-органов, заболеваний, передающихся половым путем, болезней кожи и суставов. Препарат используют для лечения бронхитов, пневмонии, кистозного фиброза, бактериальных конъюнктивитов и других болезней, вызванных чувствительными к антибиотику бактериями. Моксифлоксацин Авелокс, Вигамокс. Исследования инвитро показали, что этот антибиотик лучше других фторхинолонов справляется с лечением инфекций, которые вызваны пневмококками, хламидиями, микоплазмами, анаэробами. Назначается врачами при бронхитах, пневмонии, синуситах, инфекционных поражениях кожи, мягких тканей.

Лечит воспаления органов малого таза. В виде жидкости применяется в офтольмотологии при местном лечении ячменя, конъюнктевита, блефарита, язвы роговицы. Превосходство этого фторхинолона последнего поколения над предыдущими поколениями определяется и его фармакокинетическими свойствами: Высокие бактерицидные концентрации в различных органах и тканях, обеспечиваются его хорошей проникаемостью. Антибиотик можно применять до одного раза в день из-за его долгой циркуляции в организме. На всасываемость данного фторхинолона не влияет прием пищи.

Несколько препаратов фторхинолонового ряда, а именно моксифлоксацин, гатифлоксацин, ципрофлоксацин, ломефлоксацин, левофлоксацин, офлоксацин, спарфлоксацин вошли в список жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, утвержденный Правительством РФ. Частые вопросы Какие примеры фторхинолоновых антибиотиков существуют? Примерами фторхинолоновых антибиотиков являются ципрофлоксацин, левофлоксацин, моксифлоксацин, норфлоксацин и офлоксацин. Каков механизм действия фторхинолоновых антибиотиков? Фторхинолоны действуют, ингибируя фермент ДНК-гиразу, что приводит к нарушению синтеза ДНК и репликации бактериальной клетки.

Какие инфекции могут быть лечены фторхинолоновыми антибиотиками?

Перед учёными стояла задача найти более простой подход к синтезу хинолоновых производных. Они сократили количество этапов получения этих веществ из доступных веществ. Основное отличие этого подхода от существующих аналогов заключается в том, что он предлагает расширение цикла, а не его закрытие.

Некоторые препараты 2-го поколения фторхинолонов, такие как моксифлоксацин, гемифлоксацин, обладают очень широким спектром антимикробной активности, включающим также анаэробные микроорганизмы и метициллинрезистентные стафилококки [13, 14]. Таким образом, данные препараты в перспективе могут стать средствами выбора при эмпирической терапии наиболее тяжелых инфекций в стационаре — госпитальной пневмонии, сепсиса, смешанных аэробно-анаэробных интраабдоминальных и раневых инфекций. При назначении фторхинолонов следует учитывать возможность фармакокинетического взаимодействия с другими лекарственными средствами. Прежде всего данный риск имеется при пероральном приеме фторхинолонов. Ряд препаратов антациды, сукральфат, соли висмута, кальция, препараты железа уменьшает биодоступность фторхинолонов, что может привести к снижению эффективности последних. Некоторые фторхинолоны вызывают повышение концентраций теофиллина в крови при их сочетанном назначении.

Это характерно для эноксацина, ципрофлоксацина, в меньшей степени — пефлоксацина и грепафлоксацина. В то же время офлоксацин, левофлоксацин, норфлоксацин, ломефлоксацин не изменяют фармакокинетику теофиллина. Переносимость и безопасность фторхинолонов В течение двух десятилетий клинического применения фторхинолоны считались относительно безопасными и хорошо переносимыми препаратами. Фторхинолоны, рекомендованные для медицинского применения, не проявляют канцерогенной, мутагенной и тератогенной активности. Имеются ограничения применения препаратов этой группы — беременным и кормящим женщинам, детям и подросткам в возрасте до 16—18 лет. Это связано с экспериментальными данными о повреждающем действии фторхинолонов в отношении хрящевой ткани неполовозрелых животных. Хотя эти данные не находят подтверждения в клинике имеется контролируемый мировой опыт назначения фторхинолонов по жизненным показаниям у нескольких тысяч детей без каких-либо отрицательных последствий , данные ограничения сохраняются до настоящего времени. Это противопоказание оправдано, так как строго ограничивает широкое нерациональное использование фторхинолонов в педиатрии до получения надежных данных по их безопасности у этой категории пациентов. В то же время следует особо отметить, что абсолютно безопасных лекарственных препаратов не существует. Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении фторхинолонов являются симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта тошнота, рвота, диарея, боли в животе, изменения вкуса , однако в большинстве случаев они носят умеренный характер и не требуют отмены лечения.

Реакции со стороны ЦНС характерны для всех препаратов этого класса, однако они наблюдаются не часто, проявляются, как правило, головной болью, головокружением, сонливостью, расстройством сна эти симптомы обычно возникают в 1-й день лечения и исчезают сразу после отмены ; судороги описаны значительно реже, возникают в основном на 3—4-й день лечения у больных, имеющих предрасполагающие факторы: эпилепсия в анамнезе, мозговая травма, гипоксия, пожилой возраст, сочетанное назначение с теофиллином или нестероидными противовоспалительными средствами. Фторхинолоны вызывают под действием солнечных лучей или УФ-излучения фототоксические реакции. Это связано с фотодеградацией молекулы хинолона под влиянием УФ-лучей и с образованием свободных радикалов О2, повреждающих кожные структуры. Описаны случаи тяжелого фотодерматита. Важно, что фототоксические реакции могут развиваться не только на фоне приема фторхинолона, но и в течение нескольких дней после отмены препарата. Во всех случаях применения фторхинолонов пациентов следует предупредить о риске инсоляции и стоит воздержаться от назначения физиотерапевтических процедур, связанных с УФ-воздействием. Наиболее часто они проявляются небольшим бессимптомным повышением сывороточных трансаминаз и щелочной фосфатазы, прекращающимся после отмены препарата. В то же время возможны более серьезные реакции. В одной работе проведен анализ осложнений при применении ципрофлоксацина у 80 млн больных, и только у 144 пациентов выявили серьезные изменения печеночных ферментов, у небольшого числа пацентов развился гепатит, некроз печени или печеночная недостаточность. В двух случаях развилась холестатическая желтуха.

При применении эноксацина, норфлоксацина и офлоксацина была отмечена гепатотоксичность.

Ученые СКФУ разработали новый способ получения противомикробных препаратов

Японский фармпроизводитель Astellas прекратил выпуск антибиотика вильпрафен. Об этом «Коммерсанту» сообщили в пресс-службе компании. Европейское агентство лекарственных средств (European Medicines Agency, EMA) рекомендует полностью отказаться или ограничить применение антибиотиков из групп фторхинолонов и хинолонов из-за сильных побочных эффектов, вызываемых данными препаратами. Фторхинолоны — в широком смысле группа химических веществ, в узком — лекарственных веществ, обладающих выраженной противомикробной активностью in vitro и in vivo. Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) опубликовало результаты анализа, о побочных реакциях, возникающих при приеме хинолоновых и фторхинолоновых антибиотиков, выпускаемых в пероральной, инъекционной или ингаляционной лекарственных формах.

Фторхинолоны: 20 лет в клинической практике. Значение в терапии урогенитальных инфекций

Результаты мета-анализа когортных исследований: Прием фторхинолонов в первом триместре и риск врожденных пороков: 8 когортных исследований было включено в мета-анализ, соответственно 2609 получавших и 158629 младенцев контрольной группы. Не было значительных различий частоты встречаемости врожденных пороков среди указанных. Также не было обнаружено значимой гетерогенности. Прием фторхинолов в первом триместре и риск развития отдельных пороков развития: было включено 1382 получавших и 6947 контрольных младенцев среди четырех когортных исследований. Не было обнаружено существенного увеличения риска развития сердечно-сосудистых аномалий, пороков мочеполовой системы, аномалий нервной системы, пороков пищеварительной системы.

Так же не отмечалось значимой гетерогенности. Прием ципрофлоксацина в первом триместре и риск развития мальформаций: было включено 775 получавших и 6729 контрольных младенцев из двух когортных исследований. Также не было отмечено существенных различий между указанными группами. Не было обнаружено и существенной гетерогенности.

Прием ципрофлоксацина в первом триместре и риск развития отдельных пороков: были включены 775 получавших и 6729 контрольных младенца из двух когортных исследований. Не было обнаружено значимого возрастания частоты развития патологии сердечно-сосудистой, мочеполовой, пищеварительных систем. Так же не обнаружено значимой гетерогенности. Применение фторхонолов в течение всей беременности и живорождение: Было включено 1468 получавших и 156192 младенца контрольной группы из 5 когортных исследований.

Не было достоверных различий среди указанных групп, однако была обнаружена значимая гетерогенность, и при детальном анализе было выявлено существенное снижение живорождения в группе получавших препараты. Применение фторхинолонов в течение беременности и выкидыши: было включено 1187 получавших и 4034 младенца контрольной группы из трех когортных исследований. Частота спонтанного аборта существенно не отличалась в указанных группах. Не отмечалось и достоверной гетерогенности.

Применение фторхинолонов и искусственное прерывание беременности: Было включено 1187 получавших и 4034 младенца контрольной группы из трех когортных исследований. Обнаружено достоверное возрастание частоты искусственного прерывания беременности в группе получавших препараты. Не было обнаружено значимой гетерогенности. Применение фторхинолонов в течение беременности и мертворождение: Были включены 1274 получавших и 155975 младенцев контрольной группы из трех когортных исследований.

Не было обнаружено существенного увеличения частоты мертворождения. Отмечалась незначительная гетерогенность. Прием фторхинолонов и преждевременные роды: было включено 1019 получавших и 154980 младенцев контрольной группы из четырех когортных исследований.

Для проведения лабораторных исследований пробы были доставлены в испытательный центр ФГБУ «Ростовский референтный центр Россельхознадзора». В ходе исследований в образце цыпленка-бройлера установлено наличие остаточных количеств энрофлоксацина — антибиотика группы хинолонов.

Информация о выявлении отклонений от нормативных документов оперативно направлена в Управление Россельхознадзора по Ростовской, Волгоградской и Астраханской областям и Республике Калмыкия для принятия мер реагирования.

В скором времени вы увидите по этому адресу Ваш сайт. Компания Русофт разработала Вам сайт и ожидает проплаты второй половины работ по сайту см. Скорее закажите себе сайт! Если Вы считаете что на этом домене должен открываться сайт, который существует в Интернете и компания Русофт к нему отношения не имеет, отправьте официальное письмо с указанием домена на бланке организации для юр. Если Вы уверены, что Ваш сайт должен открываться по защищенному протоколу, и сертификат был ранее установлен - пожалуйста свяжитесь с нами через: Почту по адресу support rusoft. Мы погружаемся в проблематику бизнеса наших клиентов и пытаемся сочетать наши знания в передовых Интернет-технологиях для решения Бизнес-задач наших клиентов.

Антибиотики активно применяются для профилактики и лечения инфекций у людей, животных и растений.

При этом бактерии и вирусы постоянно мутируют и вырабатывают устойчивость к антибиотикам. Поэтому ученым приходится создавать новые лекарственные средства, способные бороться с вирусами.

Фторхинолоновые и хинолоновые антибиотики: PRAC рекомендует ограничить их применение

Анализ спектра антибактериальной активности хинолонов, приведенный в предыдущей публикации, позволяет разделить эти препараты на три основные группы. Остаточные количества антибиотиков группы хинолонов обнаружили специалисты Брянской испытательной лаборатории ФГБУ «ВНИИЗЖ» в пищевых продуктах. Применение антибиотиков в животноводстве и ветеринарии является распространенной практикой. Антибиотики хинолонового ряда являются эффективными противомикробными препаратами, которые обладают бактерицидным действием. Кроме того, они обладают широким спектром биологической активности, что делает их ценными в лечении различных заболеваний.

Домашний очаг

  • 0020 Хинолоны/фторхинолоны
  • Вход на сайт
  • FDA одобрило новый антибиотик против инфекции мочеполовых путей
  • Хинолоны/фторхинолоны: фармакологическая группа
  • Перечень фторхинолонов антибиотиков широкого спектра действия

Тератогенны ли фторхинолоны

A хинолоновый антибиотик входит в большую группу широкого спектра действия бактерицидные вещества, имеющие общую бициклическую структуру ядра, относящуюся к веществу 4-хинолон. Анализ спектра антибактериальной активности хинолонов, приведенный в предыдущей публикации, позволяет разделить эти препараты на три основные группы. Ученые Северо-Кавказского федерального университета создали простую и масштабируемую методологию для синтеза 4-хинолонов, которые являются перспективными антибиотиками.

Тератогенны ли фторхинолоны

Назначение лекарств, содержащих фторхинолоны, целесообразно при генерализованных формах заболеваний и системных бактериальных инфекциях. Помимо лечения основных патологий, лекарственные формы направлены на предотвращение вторичных и латентных инфекций. В профилактических целях препараты назначают в постоперационном периоде, при эндокардите и других патологиях, сопровождаемых высоким риском развития и осложнения бактериальных инфекций. Условия применения Успешность терапии при лечении фторхинолонами зависит от их правильного применения.

Выделяют следующие микробиологические особенности хинолонов: препараты II поколения ципрофлоксацин, пефлоксацин, офлоксацин, норфлоксацин направлены на лечение пневмонии, бронхита, простатита, гонореи, кишечных инфекций; III поколение левофлоксацин назначают при инфекционном поражении верхних отделов респираторной системы синуситы , обострении хронического бронхита, кожных и тканевых инфекциях, сибирской язве; применение компонентов IV поколения моксифлоксацин позволяет эффективно бороться со штаммами, на которые не действуют макролиды и пенициллины туберкулезом, пневмонией, острыми синуситами, бактериальными патологиями МВП, гонореей, хламидиозом. Каждое поколение имеет свою фармакологическую направленность чувствительность к определенным категориям микроорганизмов и объем распределения. Сравнительная характеристика активности позволяет подобрать лучшие средства для каждого терапевтического плана.

Взаимодействие Совместимость фторхинолонов с другими фармакологическими группами достаточно высока.

Клиническое улучшение отмечалось на 3—7 день лечения. Была отмечена хорошая переносимость препарата в примененных дозах.

В одном из исследований определялась эффективность лечения урогенитального хламидиоза комбинацией двух антибактериальных препаратов, одним из которых обязательно был доксициклин. Весьма интересны результаты применения при хламидийной инфекции левофлоксацина, представляющего собой левовращающий изомер офлоксацина. In vitro левофлоксацин в 2 раза активнее офлоксацина и близок к нему по фармакокинетическим параметрам.

На основании широкого применения в клинике этот препарат рассматривается как ФХ с наилучшими показателями в отношении переносимости и рекомендуется для применения, в зависимости от тяжести или локализации инфекции, 1—2 раза в сутки [20]. В одном из исследований левофлоксацин был применен для лечения 60 мужчин в возрасте от 20 до 53 лет с хламидийными уретритом, простатитом и уретропростатитом. Препарат назначали в качестве монотерапии внутрь по 500 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней.

Подчеркивается высокая этиологическая эффективность препарата, комплаентность терапии с его использованием, хорошая переносимость в суточной дозе 500 мг. Лишь у одного больного отмечались тошнота и диарея, которые прошли после отмены препарата [21]. У другой группы пациентов с хломидийной инфекцией левофлоксацин применялся у больных с хламидийной инфекцией в составе комплексной терапии.

При смешанной хламидийно-уреаплазменно-трихомонадной инфекции он сочетался с орнидазолом. Всего под наблюдением было 26 больных в возрасте от 16 до 35 лет, в т. Левофлоксацин назначали по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7—10 дней, при трихомонадной инфекции дополнительно применяли орнидазол по 500 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней.

Все больные дополнительно получали иммуномодуляторы деринат и вобэнзим. Побочных реакций при применении левофлоксацина не отмечалось. У 3 больных, которым антимикотик не назначался, через 5—6 месяцев после окончания терапии было диагностировано клиническое обострение, а при культуральной диагностике выделялись грибы рода Candida.

Большой клинический материал был представлен по итогам применения дифторхинолона спарфлоксацина в терапии гонореи, урогенитального хламидиоза и микоплазмоза. Важно подчеркнуть, что спарфлоксацин относится к ФХ с наиболее длительным периодом полувыведения [23]. У 26 больных спарфлоксацин Спарфло применяли для терапии свежей гонореи в течение 2 дней.

В первый день лечения назначали 400 мг препарата 2 таблетки по 200 мг внутрь однократно, на следующий день через 24 часа после первой дозы — 200 мг, всего 600 мг спарфлоксацина на курс. Эффективность оценивали по данным бактериологического исследования микроскопия, посев. Излечение было достигнуто у всех пациентов при бактериологическом контроле через 24 часа и 7—10 суток после окончания лечения [24].

Кроме того, спарфлоксацин назначался 42 женщинам с различными формами урогенитального хламидиоза и давностью заболевания от 2 месяцев до 3 лет. У 27 пациенток инфекционный процесс определялся в нижних отделах урогенитального тракта эндоцервицит, уретрит, цистоуретрит , у 14 — был диагностирован сальпингит и аднексит. Препарат применяли по рекомендованной схеме: в первый день лечения — 400 мг однократно, в последующие дни — по 200 мг также однократно длительность курса — 14 дней.

Одновременно применяли иммуномодулирующие и противовоспалительные средства, местное лечение и по показаниям антимикотики. Контрольное обследование на наличие хламидийной инфекции проводилось через 35 дней после окончания курса терапии. Клинический эффект достигался у всех женщин [25].

Только спарфлоксацин назначали 40 больным, 40 — в сочетании с иммунокоррегирующей терапией. На 28 день после окончания лечения в группе, получавшей только спарфлоксацин, микоплазмы и уреаплазмы не обнаруживались у 31 женщины, в группе с включением иммунотерапии — у 37. Авторы оценивают спарфлоксацин как высокоэффективный противомикробный препарат [26].

Проведено исследование, в котором 119 больным обоего пола с хламидийным уретритом или цервицитом назначали монотерапию спарфлоксацином или азитромицином, а также оценивали эффективность комбинированного применения этих препаратов. В каждой группе половина пациентов дополнительно получала иммунокоррегирующую терапию неовиром. Результаты лечения были проанализированы у 108 больных.

Авторы подчеркивают повышение эффективности лечения в т. В сообщении C. Батыршиной [28] приведены данные о применении спарфлоксацина Спарфло в амбулаторной практике у 64 больных урогенитальным хламидиозом 29 мужчин и 35 женщин.

При этом у 47 пациентов наблюдалась смешанная инфекция: одновременно с C. Помимо базисной терапии спарфлоксацином, все больные получали иммунокоррегирующую и противовоспалительную терапию, по показаниям назначались антимикотики. Появились данные об успешной терапии спарфлоксацином включая оценку эффекта через 1—3 месяца после окончания лечения впервые выявленных урогенитального хламидиоза курс лечения — 20 дней , микоплазменной и уреаплазменной инфекции курс лечения — 10 дней.

Длительность терапии указанным ФХ определялась на основании биологических особенностей возбудителей, продолжительности цикла развития хламидий и средней продолжительности лечения микоплазмозов при применении других антибактериальных препаратов [29]. Все авторы отмечают хорошую или очень хорошую переносимость спарфлоксацина при всех схемах и курсах лечения, а также удобный для применения дозовый режим. В одном из исследований этого препарата, включавшем 42 больных, диспепсические явления были отмечены у одного пациента, кожные реакции в виде фотосенсибилизации — у 5.

Развитие этих побочных явлений не потребовало отмены спарфлоксацина [25]. Оценивая клиническую эффективность спарфлоксацина при УГИ и ИППП, необходимо подчеркнуть его высокую активность в отношении не только возбудителя гонореи, но и хламидий, микоплазм и уреаплазм. Хорошая клиническая эффективность препарата, несомненно, связана и с его высоким внутриклеточным проникновением.

В двух исследованиях изучалась эффективности одного из наиболее новых ФХ — моксифлоксацина. В первом из них этот препарат 400 мг 1 раз в сутки однократно обеспечивал полное выздоровление клинико-микробиологическое излечение 66 из 77 пациентов со свежей неосложненной гонореей. У 11 больных моксифлоксацин при однократном применении был неэффективен.

Во втором исследовании этот ФХ применялся у 23 больных с УГИ 6 — хламидийная моноинфекция, 9 — уреаплазменная, 8 — смешанная хламидийно-уреаплазменная инфекция. Препарат назначался по 400 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней. Одновременно проводили иммунокоррекцию циклофероном и местное лечение.

Отмечена хорошая переносимость моксифлоксацина, нежелательных реакций не наблюдалось. Авторы рассматривают этот препарат как эффективное и безопасное средство для этиотропной терапии хламидийной и уреаплазменной инфекций [30]. Таким образом, в исследованиях, включавших более 750 больных, была отмечена высокая эффективность офлоксацина, левофлоксацина, спарфлоксацина и моксифлоксацина в терапии УГИ.

Из представленных материалов очевидна необходимость сравнительной оценки клинической эффективности этих ФХ.

Мутации в генах gyrB и parE существенного значения не имеют. Однако клиническое значение повышения МПК определяется не только микробиологическими параметрами, но и фармакокинетикой и фармакодинамикой препаратов проблемы фармакодинамики будут рассмотрены в соответствующем разделе.

При низких исходных значениях МПК конкретного фторхинолона даже после нескольких мутаций в мишенях действия и значительном повышении величины МПК препарат может сохранять клинически значимую активность. Таким образом, в результате нескольких мутаций штамм пневмококков может приобрести клинически значимую устойчивость к офлоксацину, но сохранить чувствительность к спарфлоксацину и моксифлоксацину, несмотря на повышение МПК этих препаратов. Величины МПК указанных препаратов в отношении S.

До недавнего времени проблема устойчивости пневмококков к фторхинолонам не рассматривалась как достаточно актуальная, несмотря на сообщения из отдельных географических регионов о выделении устойчивых штаммов. Авторы связывают этот рост с общим увеличением потребления фторхинолонов в стране от 0,8 до 5,5 назначений на 100 человек населения в год [38]. Данных об устойчивости пневмококков к фторхинолонам на территории России ограничены, однако снижение чувствительности к офлоксацину не является редкостью.

Так в Москве в 1999—2000 гг. Анализируя складывающуюся ситуацию, прежде всего, следует напомнить, что устойчивость пневмококков к левофлоксацину нельзя рассматривать изолированно от устойчивости к другим фторхинолонам. Селекция устойчивости, скорее всего, происходит на фоне применения фторхинолонов с низкой антипневмококковой активностью.

Причем применяться они могут по показаниям, не связанным с инфекциями дыхательных путей. Основной причиной, вероятно, является широкое применение фторхинолонов при инфекциях мочевыводящих путей и другой локализации. Учитывая изложенные факты, весьма обоснованными представляются рекомендации о замене при инфекциях дыхательных путей «старых» фторхинолонов на препараты, обладающие повышенной антипневмококковой активностью и низким потенциалом к селекции устойчивости, такие как левофлоксацин, спарфлоксацин и моксифлоксацин.

Фармакокинетика хинолонов. Фармакокинетические характеристики являются вторыми по важности после антимикробной активности параметрами, определяющими клиническую эффективность антибактериальных препаратов. Фторхинолоны, как группа антибактериальных препаратов, характеризуются высокой биодоступностью, большим объемом распределения, хорошим проникновением в ткани и низким связыванием с белками плазмы.

Основные фармакокинетические константы наиболее распространенных фторхинолонов приведены в таблице 2. Максимальная концентрация в сыворотке крови формируется через 1—2 ч, лишь у спарфлоксацина этот показатель достигает 4—5 ч, что, скорее всего, связано с низкой водорастворимостью препарата. Значения максимальной концентрации в сыворотке крови и площади под фармакокинетической кривой прямо пропорционально зависят от дозы препаратов.

Высокие показатели объема распределения свидетельствуют о хорошем проникновении препаратов во внеклеточные пространства и внутрь клеток хозяина. Концентрации фторхинолонов внутри клеток, как правило, в несколько раз выше, чем в плазме крови. Сравнительно невысокие показатели связывания с белками плазмы не оказывают существенного влияния на эффективность препаратов.

Все фторхинолоны в той или иной степени подвергаются метаболизму в организме человека. Другие фторхинолоны метаболизируются в меньшей степени, но их метаболиты мало активны. Моксифлоксацин метаболизируется путем конъюгации.

Фторхинолоны различаются по механизмам экскреции — почечный и внепочечный. В корректировке доз при почечной недостаточности нуждаются ципрофлоксацин, спарфлоксацин, офлоксацин и левофлоксацин. Переносимость фторхинолонов.

Фторхинолоны, в целом, относятся к хорошо переносимым антибактериальным препаратам. Препараты отличаются высокой специфичностью к прокариотическим топоизомеразам, данных о связи отмечаемых при приеме фторхинолонов побочных эффектов с ингибицией эукариотических топоизомераз нет. Редко наблюдают аллергические реакции, проявляющиеся в развитии сыпи, лихорадки, анафилаксии, интерстициального нефрита [40].

В редких случаях на фоне приема фторхинолонов наблюдают развитие фотодерматитов, обычно это осложнение связано с воздействием солнечного света или искусственным ультрафиолетовым облучением, в наибольшей степени характерно для ломефлоксацина и спарфлоксацина. К крайне редким нежелательным реакциям относят тендениты и разрывы сухожилий ахилловых. В эксперименте, у неполовозрелых животных наблюдают нарушения формирования хрящевой ткани.

Однако анализ случаев применения фторхинолонов у детей по жизненным показаниям и при муковисцидозе не выявил ни в одном случае подобного эффекта [44—48]. Этот эффект и, возможно, связанные с ним случаи внезапной смерти, послужили основанием для отзыва из медицинской практики грепафлоксацина. Крайне редко отмечают случаи гепатотоксичности и лейкопении.

Хотя данных о тератогенности фторхинолонов нет, их назначения у беременных следует избегать. По комплексу основных свойств уровню и спектру антимикробной активности, фармакокинетике и переносимости фторхинолоны следует рассматривать как препараты, пригодные для лечения широкого круга внебольничных и госпитальных инфекций. Результаты применения фармакодинамических методов для сравнительной оценки антибактериальных препаратов различных классов, а также опыт клинического использования фторхинолонов будут рассмотрены в следующей публикации.

Литература: 1. Agents Chemother. Pan, X.

Streptococcus pneumoniae DNA gyrase and topoisomerase IV: overexpression, purification, and differential inhibition by fluoroquinolones. Antimicrobial Agents and Chemotherapy 43, 1129—36. Morrissey, I.

Purification of pneumococcal type II topoisomerases and inhibition by gemifloxacin and other quinolones. Journal of Antimicrobial Chemotherapy 45, Suppl. S1, 101—6.

Onodera, Y. Journal of Antimicrobial Chemotherapy 44, 533—6. Yamada, H.

Abstract 753, p. Activities of fluoroquinolones against Streptococcus pneumoniae type II topoisomerases purified as recombinant proteins. Antimicrobial Agents and Chemotherapy 43, 2579—85 9.

Antimicrobial Agents and Chemotherapy 43, 2579—85. Heaton, V. Potent antipneumococcal activity of gemifloxacin is associated with dual targeting of gyrase and topoisomerase IV, and in vivo target preference for gyrase, and enhanced stabilization of cleavable complexes in vitro.

Antimicrobial Agents and Chemotherapy 44, 3112—7 8. Fukuda, H. Contributions of the 8—methoxy group of gatifloxacin to resistance selectivity, target preference, and antibacterial activity against Streptococcus pneumoniae.

Antimicrobial Agents and Chemotherapy 45, 1649—53 9. Pestova, E. Intracellular targets of moxifloxacin: a comparison with other fluoroquinolones.

Bush, K.

Однако постоянные мутации в вирусах и бактериях требуют от ученых постоянного поиска новых антибактериальных соединений. Сопротивляемость к антибиотикам рассматривается как одна из десяти глобальных угроз здоровью населения по всему миру, согласно экспертам ВОЗ. Хинолоны — фармацевтические препараты, которые проявляют большую активность против устойчивых штаммов микроорганизмов, подчеркнул доктор химических наук, профессор и декан химического факультета СКФУ, Александр Аксенов. Хинолоны — мощные антимикробные средства, изучаемые с 1960-х годов.

Тератогенны ли фторхинолоны

Они не являются антибиотиками, поскольку не имеют природных аналогов. Появление устойчивых к лекарствам штаммов инфекций мочевыводящих путей (ИМП) уже давно беспокоит специалистов по инфекционным заболеваниям, а случаи ИМП составляют большой процент использования антибиотиков в мире. Ученые Северо-Кавказского федерального университета создали простую и масштабируемую методологию для синтеза 4-хинолонов, которые являются перспективными антибиотиками. перспективных антибиотиков.

Ученые СКФУ разработали способ получения противомикробных препаратов

Учёные из СКФУ разработали новый метод получения антибиотиков хинолонового ряда, который представляет собой группу препаратов, оказывающих бактерицидное действие. Первым препаратом хинолонового ряда была налидиксовая кислота, синтезированная в 1962 году на основе нафтиридина. Первые препараты этой группы, прежде всего налидиксовая кислота, в течение многих лет применялись только при инфекциях МВП. Настоящее исследование заключалось в проведении систематического обзора и мета-анализа данных по применению хинолонов, фторхинолов, и в частности ципрофлоксацина в первом триместре беременности с увеличением частоты возникновения врожденных пороков. Новые антибиотики хинолонового ряда: перспективы применения в клинической практике Классификация фторхинолонов представляет собой поколения, каждое следующее из которых отличается более усовершенствованным антимикробным действием: 1-е поколение. Фторхинолоновые и хинолоновые антибиотики: PRAC рекомендует ограничить их применение.

Похожие новости:

Оцените статью
Добавить комментарий