Настоящее исследование заключалось в проведении систематического обзора и мета-анализа данных по применению хинолонов, фторхинолов, и в частности ципрофлоксацина в первом триместре беременности с увеличением частоты возникновения врожденных пороков.
0020 Хинолоны/фторхинолоны
Российские ученые упростили процесс получения некоторых антибиотиков 6 Февраля 2024 МОСКВА, 6 февраля - Ученые СКФУ разработали новый алгоритм получения антибиотиков хинолонового ряда — группы антимикробных препаратов, оказывающих антибактериальное действие. Результаты исследования поданным в журнале Synthesis. Противомикробные препараты — антибиотики — представляют собой медикаментозные средства, их можно используемые для профилактики и лечения инфекций у людей, утробных и растений. Бактерии и микробы постоянно мутируют, что приводит к тому, что антибиотики теряют свою эффективность.
В основном речь идет о нежелательных явлениях, связанных с влиянием на мышцы, суставы и нервную систему, которые могут продолжаться длительное время. После оценки этих побочных эффектов PRAC рекомендовал отозвать с рынка некоторые лекарственные средства, содержащие хинолоновые антибиотики. Согласно рекомендациям PRAC, фторхинолоновые антибиотики не должны использоваться: - для лечения инфекционных заболеваний, которые не являются тяжелыми, и пациенты могут выздороветь без использования антибактериальной терапии например, инфекции горла ; - для предотвращения диареи путешественника или рецидивов инфекций нижних отделов мочевыводящих путей; - для лечения пациентов, у которых ранее уже развивались серьезные побочные эффекты при приеме фторхинолоновых и хинолоновых антибиотиков; - для лечения умеренных или умеренно-тяжелых инфекций, если можно использовать другие антибактериальные препараты.
Проведено исследование, в котором 119 больным обоего пола с хламидийным уретритом или цервицитом назначали монотерапию спарфлоксацином или азитромицином, а также оценивали эффективность комбинированного применения этих препаратов. В каждой группе половина пациентов дополнительно получала иммунокоррегирующую терапию неовиром. Результаты лечения были проанализированы у 108 больных. Авторы подчеркивают повышение эффективности лечения в т. В сообщении C. Батыршиной [28] приведены данные о применении спарфлоксацина Спарфло в амбулаторной практике у 64 больных урогенитальным хламидиозом 29 мужчин и 35 женщин. При этом у 47 пациентов наблюдалась смешанная инфекция: одновременно с C. Помимо базисной терапии спарфлоксацином, все больные получали иммунокоррегирующую и противовоспалительную терапию, по показаниям назначались антимикотики. Появились данные об успешной терапии спарфлоксацином включая оценку эффекта через 1—3 месяца после окончания лечения впервые выявленных урогенитального хламидиоза курс лечения — 20 дней , микоплазменной и уреаплазменной инфекции курс лечения — 10 дней. Длительность терапии указанным ФХ определялась на основании биологических особенностей возбудителей, продолжительности цикла развития хламидий и средней продолжительности лечения микоплазмозов при применении других антибактериальных препаратов [29]. Все авторы отмечают хорошую или очень хорошую переносимость спарфлоксацина при всех схемах и курсах лечения, а также удобный для применения дозовый режим. В одном из исследований этого препарата, включавшем 42 больных, диспепсические явления были отмечены у одного пациента, кожные реакции в виде фотосенсибилизации — у 5. Развитие этих побочных явлений не потребовало отмены спарфлоксацина [25]. Оценивая клиническую эффективность спарфлоксацина при УГИ и ИППП, необходимо подчеркнуть его высокую активность в отношении не только возбудителя гонореи, но и хламидий, микоплазм и уреаплазм. Хорошая клиническая эффективность препарата, несомненно, связана и с его высоким внутриклеточным проникновением. В двух исследованиях изучалась эффективности одного из наиболее новых ФХ — моксифлоксацина. В первом из них этот препарат 400 мг 1 раз в сутки однократно обеспечивал полное выздоровление клинико-микробиологическое излечение 66 из 77 пациентов со свежей неосложненной гонореей. У 11 больных моксифлоксацин при однократном применении был неэффективен. Во втором исследовании этот ФХ применялся у 23 больных с УГИ 6 — хламидийная моноинфекция, 9 — уреаплазменная, 8 — смешанная хламидийно-уреаплазменная инфекция. Препарат назначался по 400 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней. Одновременно проводили иммунокоррекцию циклофероном и местное лечение. Отмечена хорошая переносимость моксифлоксацина, нежелательных реакций не наблюдалось. Авторы рассматривают этот препарат как эффективное и безопасное средство для этиотропной терапии хламидийной и уреаплазменной инфекций [30]. Таким образом, в исследованиях, включавших более 750 больных, была отмечена высокая эффективность офлоксацина, левофлоксацина, спарфлоксацина и моксифлоксацина в терапии УГИ. Из представленных материалов очевидна необходимость сравнительной оценки клинической эффективности этих ФХ. По степени активности in vitro в отношении возбудителей гнойной грамположительной инфекции и внутриклеточных патогенов включая микобактерии спарфлоксацин и моксифлоксацин сопоставимы друг с другом и более активны, чем левофлоксацин и офлоксацин. С другой стороны, левофлоксацин и офлоксацин, в отличие от спарфлоксацина и моксифлоксацина, практически не метаболизируются, что обеспечивает более длительное поддержание этих ФХ в организме. Вместе с тем уже после однократной дозы этих препаратов в моче создаются их очень высокие концентрации, которые превосходят МПК и МБК даже для достаточно устойчивых к ФХ штаммов. Одновременно достигаются терапевтические концентрации в органах и тканях урогенитального тракта. При курсах терапии, не превышавших 3 недели, имела место хорошая переносимость всех четырех ФХ. Учитывая возможные кожные реакции фоточувствительности единичные наблюдения , клиницистам следует более тщательно контролировать пребывание больных на солнце и полностью исключить возможное УФ-облучение, в т. В амбулаторной практике на это необходимо обращать особое внимание пациентов. Транзиторные артралгии и артропатии при УГИ гонорея, хламидиоз могут быть не связаны с применением ФХ. Оценивая значение ФХ в терапии УГИ и ИМВП, необходимо учитывать их относительно слабую активность против бактериоидов и других анаэробных бактерий, которые могут быть этиологическими факторами при гинекологических инфекциях, простатитах, абсцессе почки. ФХ не активны в отношении возбудителя сифилиса, трихомонад, вирусных инфекций и микозов. Поэтому при смешанных УГИ с вовлечением этих патогенов необходимо комбинировать ФХ с антимикробными препаратами других классов, имеющими соответствующую направленность действия. Положительным свойством ФХ является их хорошая совместимость с антианаэробными препаратами, антимикотиками, антипротозойными и противовирусными средствами. Важно подчеркнуть, что клинические данные по эффективности офлоксацина, левофлоксацина, спарфлоксацина и моксифлоксацина при УГИ, представленные на I Российском конгрессе дерматовенерологов в Санкт-Петербурге 2003 , в целом соответствуют ранее опубликованным результатам отечественных и зарубежных исследований по применению ФХ при этой патологии [2—4, 13, 14, 20, 24]. Ciprofloxacin: 10 years of clinical experience. Maxim Medical, Oxford, 1997;275. The Quinolones. Andriole VT ed. Падейская Е. Антимикробные препараты группы фторхинолонов в клинической практике. Яковлев В. Ципрофлоксацин в клинической практике. First International Moxifloxacin Symposium, Berlin, 1999. Mandell L. Springer-Verlag Berlin Heidelberg, 2000;190. Моксифлоксацин — новый препарат из группы фторхинолонов. Левшин И. Новые направления в поиске антимикробных средств в ряду производных тиазолидин-4-она и 4-хинолон-3-карбоновой кислоты. Comparative in vitro activity of garenoxacin against Chlamydia spp. J Antimicrob Chemother 2002;50:407-09. Артротоксичность хинолонов и фторхинолонов в эксперименте: характер поражений и возможный механизм действия. Les Quinolones en pediatrie. Aujard Y, Gendrel D.
Исследователи сократили количество стадий получения выводных хинолонов из бизнесменским доступных веществ. Как отметил врач химических наук, декан химического департамента СКФУ Александр Аксенов, главное отличие данного подхода от имеющихся аналогов состоит в том, что он разумеет расширение цикла, а не его замыкание. В настоящее время мы пытаемся расширить и модифицировать наш приход: отработать синтез ряда препаратов хинолонового ряда и совершить биологические испытания новых веществ, обеспеченных в ходе реализации данной работы, — добавил ученый. Редактор рубрики Место события на карте мира: комментарии 0.
Ибупрофен Суспензия для приема внутрь для детей с ароматом апельсина + мерный шприц 200 мл
В основном речь идет о нежелательных явлениях, связанных с влиянием на мышцы, суставы и нервную систему, которые могут продолжаться длительное время. После оценки этих побочных эффектов PRAC рекомендовал отозвать с рынка некоторые лекарственные средства, содержащие хинолоновые антибиотики. Согласно рекомендациям PRAC, фторхинолоновые антибиотики не должны использоваться: - для лечения инфекционных заболеваний, которые не являются тяжелыми, и пациенты могут выздороветь без использования антибактериальной терапии например, инфекции горла ; - для предотвращения диареи путешественника или рецидивов инфекций нижних отделов мочевыводящих путей; - для лечения пациентов, у которых ранее уже развивались серьезные побочные эффекты при приеме фторхинолоновых и хинолоновых антибиотиков; - для лечения умеренных или умеренно-тяжелых инфекций, если можно использовать другие антибактериальные препараты.
Для специалистов здравоохранения! Первым препаратом хинолонового ряда была налидиксовая кислота, синтезированная в 1962 году на основе нафтиридина. Препарат имеет ограниченный спектр антимикробного действия с активностью в отношении некоторых грамотрицательных бактерий, в основном - энтеробактерий.
Фармакокинетика налидиксовой кислоты отличается низкими концентрациями препарата в сыворотке крови, плохим проникновением в органы, ткани и клетки макроорганизма; препарат в высоких концентрациях обнаруживается в моче и содержимом кишечника. Отмечалось быстрое развитие резистентно-сти микробов к препарату. Эти свойства налидиксовой кислоты определили ее достаточно ограниченное применение, в основном при лечении инфекций мочевыводящих путей и некоторых кишечных инфекций. Дальнейшие поиски в ряду хинолонов привели к созданию ряда антимикробных препаратов, свойства которых принципиально не отличались от налидиксовой кислоты, а быстрое развитие к ним резистентности у клинических штаммов микроорганизмов ограничивало их использование, хотя ряд препаратов применяются До настоящего времени например, оксолиниевая кислота, пипемидиевая кислота. Дальнейшие поиски в ряду хинолонов привели к получению ряда соединений с принципиально новыми свойствами.
Механизм действия ибупрофена, производного пропионовой кислоты из группы нестероидных противовоспалительных препаратов НПВП , обусловлен ингибированием синтеза простагландинов - медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции. Неизбирательно блокирует циклооксигеназу 1 ЦОГ-1 и циклооксигеназу 2 ЦОГ-2 , вследствие чего тормозит синтез простагландинов. Кроме того, ибупрофен обратимо ингибирует агрегацию тромбоцитов. Оказывает обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Анальгезирующее действие наиболее выражено при болях воспалительного характера. Действие препарата продолжается до 8 часов. После приема препарата натощак у взрослых ибупрофен обнаруживается в плазме крови через 15 минут, максимальная концентрация Сmах ибупрофена в плазме крови достигается через 60 минут. Прием препарата вместе с едой может увеличивать время достижения максимальной концентрации ТСmах до 1-2 часов. Медленно проникает в полость суставов, задерживается в синовиальной жидкости, создавая в ней большие концентрации, чем в плазме крови. Подвергается метаболизму в печени.
В ограниченных исследованиях ибупрофен обнаруживался в грудном молоке в очень низких концентрациях. Показания Суспензию Ибупрофен для детей применяют у детей с 3 месяцев жизни до 12 лет для симптоматического лечения в качестве жаропонижающего средства при острых респираторных заболеваниях в том числе, гриппе , детских инфекциях, других инфекционно-воспалительных заболеваниях и постпрививочных реакциях, сопровождающихся повышением температуры тела. Препарат применяют как симптоматическое обезболивающее средство при болевом синдроме слабой или умеренной интенсивности, в том числе: зубной боли, головной боли, мигрени, невралгиях, боли в ушах, боли в горле, боли при растяжении связок, мышечной боли, ревматической боли, боли в суставах. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет. Противопоказания Гиперчувствительность к ибупрофену или любому из компонентов, входящих в состав препарата. Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП. Кровотечение или перфорация язвы желудочно-кишечного тракта в анамнезе, спровоцированные применением НПВП. Эрозивно-язвенные заболевания органов желудочно-кишечного тракта в том числе язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезнь Крона, язвенный колит или язвенное кровотечение в активной фазе или в анамнезе два или более подтвержденных эпизода язвенной болезни или язвенного кровотечения. Тяжелая печеночная недостаточность или заболевание печени в активной фазе. Почечная недостаточность тяжелой степени тяжести клиренс креатинина Декомпенсированная сердечная недостаточность, период после проведения аортокоронарного шунтирования.
Цереброваскулярное или иное кровотечение. Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови в том числе гипокоагуляция , геморрагические диатезы. Беременность III триместр. Непереносимость фруктозы. Масса тела ребенка до 5 кг. Если у Вас присутствует одно или несколько из перечисленных выше заболеваний и состояний, то перед началом приема необходимо проконсультироваться с врачом. Меры предосторожности При наличии состояний, указанных в данном разделе, перед применением препарата следует проконсультироваться с врачом. Способ применения и дозы Ибупрофен - суспензия, специально разработанная для детей. Для приема внутрь. Пациентам с повышенной чувствительностью желудка рекомендуется принимать препарат во время еды.
Только для кратковременного применения. Внимательно прочтите инструкцию перед приемом препарата.
Бактерии и вирусы постоянно мутируют, что приводит к тому, что антибиотики теряют свою эффективность.
Резистентность устойчивость к этим препаратам ВОЗ назвала одной из десяти глобальных угроз здоровью населения всего мира. Как пояснили химики, препараты класса хинолонов, используемые в клинической практике с начала 60-х годов, по механизму действия принципиально отличаются от других антимикробных препаратов, что обеспечивает их активность в отношении устойчивых штаммов микроорганизмов. Хинолоны оказывают бактерицидный эффект, ингибируя два жизненно важных фермента микробной клетки и нарушая синтез ДНК.
Помимо антимикробных свойств, они обладают широким спектром биологической активности противовирусной, противопаразитарной, противогрибковой, нейропротекторной.
Применение
- Классификация фторхинолонов
- Хинолоновые антибиотики как причина визуального снега. Форум
- Вы точно человек?
- Домашний очаг
- Российские ученые нашли способ снижения стоимости антибиотиков
Группа антибиотиков Фторхинолоны: список препаратов
При хламидийном конъюнктивите рекомендуются системные антибиотики: хинолоновые антибиотики курсом до 10 дней при суточной дозе 400-500 мг; рекомендуется однократный прием азитромицина; назначается тетрациклин и эритромицин. Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) опубликовало результаты анализа, о побочных реакциях, возникающих при приеме хинолоновых и фторхинолоновых антибиотиков, выпускаемых в пероральной, инъекционной или ингаляционной лекарственных формах. Ученые Северо-Кавказского федерального университета создали простую и масштабируемую методологию для синтеза 4-хинолонов, которые являются перспективными антибиотиками.
Группа фторхинолонов. Объясняем, предупреждаем, советуем
Фото: Илья Хачатурян Фото: Илья Хачатурян Фармацевтические препараты класса хинолонов по механизму действия более активны в отношении устойчивых штаммов микроорганизмов, отметил автор разработки — доктор химических наук, профессор, декан химического факультета СКФУ Александр Аксенов. Хинолоны известны науке с 60-х годов XX века. Эти антимикробные средства отличаются мощным бактерицидным действием: блокируют активность ферментов болезнетворных микроорганизмов. Резистентность к этой группе лекарств у человека и у животного формируется медленнее. Известно 4 поколения зарегистрированных антибактериальных производных хинолона.
Авторы исследования планируют усовершенствовать найденный ими подход: «отработать синтез ряда препаратов хинолонового ряда и провести биологические испытания новых веществ, полученных в ходе реализации данной работы» Исследование ведется в рамках Гранта Российского научного Фонда. Результаты исследования опубликованы в журнале Synthesis. В январе 2024 года в университете «Сириус» группа ученых синтезировала ряд химических соединений, которые активны в отношении суперинфекций — заболеваний, вызванных бактериями, на которые не действуют антибиотики. Исследователи создали «малые молекулы», которые легко проникают внутрь клеток и вызывают гибель микроорганизмов.
Post Views: 555 согласие с обработкой персональных данных и политикой конфиденциальности Новости.
Российские химики предложили более простой, по сути, одностадийный способ получения производных хинолонов из коммерчески доступных веществ. Результаты исследования опубликованы в журнале Synthesis. Противомикробные препараты — антибиотики — представляют собой лекарственные средства, применяемые для профилактики и лечения инфекций у людей, животных и растений. Бактерии и вирусы постоянно мутируют, что приводит к тому, что антибиотики теряют свою эффективность.
По информации РИА Новости.
Тератогенны ли фторхинолоны
Гофен 400: инструкция по применению, показания. | PRAC рекомендует ограничить использование фторхинолонов и других хинолоновых антибиотиков. Новости /. |
Ученые СКФУ упростили процесс получения антибиотиков хинолонового ряда | Остаточные количества антибиотиков группы хинолонов, кокцидиостатиков обнаружили эксперты ФГБУ «Краснодарская МВЛ» в молочной и мясной продукции. |
Хинолоновые антибиотики как причина визуального снега | Перевод | Узнайте, чем отличается новое поколение антибиотиков широкого спектра действия и какой список препаратов применяется при лечении различных патологий. |
Антибиотики группы фторхинолонов: самое важное в короткой статье | MedAboutMe | так называемых «респираторных» хинолонов, отличительным свойством которых является более высокая, чем у хинолонов II поколения, активность против пневмококков (включая пенициллинорезистентные. |
Антибиотики хинолонового ряда что это список | Ученые из Ставрополя создали новый алгоритм получения антибиотиков хинолонового ряда – антимикробных препаратов с бактерицидным действием. |
EMA инициирует запрет фторхинолонов
Действие препарата продолжается до 8 часов. После приема препарата натощак у взрослых ибупрофен обнаруживается в плазме крови через 15 минут, максимальная концентрация Сmах ибупрофена в плазме крови достигается через 60 минут. Прием препарата вместе с едой может увеличивать время достижения максимальной концентрации ТСmах до 1-2 часов. Медленно проникает в полость суставов, задерживается в синовиальной жидкости, создавая в ней большие концентрации, чем в плазме крови. Подвергается метаболизму в печени. В ограниченных исследованиях ибупрофен обнаруживался в грудном молоке в очень низких концентрациях. Показания Суспензию Ибупрофен для детей применяют у детей с 3 месяцев жизни до 12 лет для симптоматического лечения в качестве жаропонижающего средства при острых респираторных заболеваниях в том числе, гриппе , детских инфекциях, других инфекционно-воспалительных заболеваниях и постпрививочных реакциях, сопровождающихся повышением температуры тела. Препарат применяют как симптоматическое обезболивающее средство при болевом синдроме слабой или умеренной интенсивности, в том числе: зубной боли, головной боли, мигрени, невралгиях, боли в ушах, боли в горле, боли при растяжении связок, мышечной боли, ревматической боли, боли в суставах. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет. Противопоказания Гиперчувствительность к ибупрофену или любому из компонентов, входящих в состав препарата. Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП.
Кровотечение или перфорация язвы желудочно-кишечного тракта в анамнезе, спровоцированные применением НПВП. Эрозивно-язвенные заболевания органов желудочно-кишечного тракта в том числе язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезнь Крона, язвенный колит или язвенное кровотечение в активной фазе или в анамнезе два или более подтвержденных эпизода язвенной болезни или язвенного кровотечения. Тяжелая печеночная недостаточность или заболевание печени в активной фазе. Почечная недостаточность тяжелой степени тяжести клиренс креатинина Декомпенсированная сердечная недостаточность, период после проведения аортокоронарного шунтирования. Цереброваскулярное или иное кровотечение. Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови в том числе гипокоагуляция , геморрагические диатезы. Беременность III триместр. Непереносимость фруктозы. Масса тела ребенка до 5 кг. Если у Вас присутствует одно или несколько из перечисленных выше заболеваний и состояний, то перед началом приема необходимо проконсультироваться с врачом.
Меры предосторожности При наличии состояний, указанных в данном разделе, перед применением препарата следует проконсультироваться с врачом. Способ применения и дозы Ибупрофен - суспензия, специально разработанная для детей. Для приема внутрь. Пациентам с повышенной чувствительностью желудка рекомендуется принимать препарат во время еды. Только для кратковременного применения. Внимательно прочтите инструкцию перед приемом препарата. Перед употреблением тщательно взболтайте флакон. Для точного отмеривания дозы препарата прилагается мерный шприц или мерная ложка. В случае применения мерного шприца следует выполнить следующие действия: 1. Плотно вставьте мерный шприц в горлышко флакона.
Переверните флакон вверх дном и плавно потяните поршень вниз, набирая суспензию в шприц до нужной отметки.
Источник фото: Фото редакции Антибиотики являются важными лекарственными средствами, которые применяются для борьбы с инфекциями. Однако, из-за постоянной мутации микроорганизмов, антибиотики становятся все менее эффективными. Согласно данным Всемирной организации здравоохранения ВОЗ , резистентность к антибиотикам является одной из глобальных угроз здоровью населения. Источник фото: Фото редакции Препараты хинолонового ряда, которые используются в клинической практике, отличаются от других антимикробных препаратов своим механизмом действия.
Пища может замедлять всасывание хинолонов, но не оказывает существенного влияния на биодоступность. Максимальные концентрации в крови достигаются в среднем через 1-3 ч после приема внутрь. Препараты проходят плацентарный барьер, и в небольших количествах проникают в грудное молоко.
Выводятся из организма преимущественно почками и создают высокие концентрации в моче. Частично выводятся с желчью. При нарушении функции почек выведение хинолонов значительно замедляется.
Фторхинолоны, в отличие от нефторированных хинолонов, имеют большой объем распределения, создают высокие концентрации в органах и тканях, проникают внутрь клеток. Исключение составляет норфлоксацин, наиболее высокие уровни которого отмечаются в кишечнике, МВП и предстательной железе. Наибольших тканевых концентраций достигают офлоксацин, левофлоксацин, ломефлоксацин, спарфлоксацин, моксифлоксацин.
Ципрофлоксацин, офлоксацин, левофлоксацин и пефлоксацин проходят через ГЭБ, достигая терапевтических концентраций. Период полувыведения у различных фторхинолонов колеблется от 3-4 ч норфлоксацин до 12-14 ч пефлоксацин, моксифлоксацин и даже до 18-20 ч спарфлоксацин. При нарушении функции почек наиболее значительно удлиняется период полувыведения офлоксацина, левофлоксацина и ломефлоксацина.
При тяжелой почечной недостаточности необходима коррекция доз всех фторхинолонов. При тяжелых нарушениях функции печени может потребоваться коррекция дозы пефлоксацина. Нежелательные реакции ЖКТ: изжога, боль в эпигастральной области, нарушение аппетита, тошнота, рвота, диарея.
ЦНС: ототоксичность, сонливость, бессонница, головная боль, головокружение, нарушения зрения, парестезии, тремор, судороги. Аллергические реакции: сыпь, зуд, ангионевротический отек; фотосенсибилизация наиболее характерна для ломефлоксацина и спарфлоксацина. Характерные для хинолонов I поколения Печень: холестатическая желтуха, гепатит.
Характерные для фторхинолонов редкие и очень редкие Опорно-двигательный аппарат: артропатия, артралгия, миалгия, тендинит, тендовагинит, разрыв сухожилий. Почки: кристаллурия, транзиторный нефрит. Сердце: удлинение интервала QT на электрокардиограмме.
Показания Хинолоны I поколения Инфекции МВП: острый цистит, противорецидивная терапия при хронических формах инфекций. Не следует применять при остром пиелонефрите. Кишечные инфекции: шигеллез, бактериальные энтероколиты налидиксовая кислота.
Фторхинолоны Инфекции ВДП: синусит, особенно вызванный полирезистентными штаммами, злокачественный наружный отит. Инфекции НДП: обострение хронического бронхита, внебольничная и нозокомиальная пневмония, легионеллез. Кишечные инфекции: шигеллез, брюшной тиф, генерализованный сальмонеллез, иерсиниоз, холера.
Менингит, вызванный грамотрицательной микрофлорой ципрофлоксацин. Бактериальные инфекции у пациентов с муковисцидозом. Туберкулез ципрофлоксацин, офлоксацин и ломефлоксацин в комбинированной терапии при лекарственноустойчивом туберкулезе.
Норфлоксацин, с учетом особенностей фармакокинетики, применяется только при кишечных инфекциях, инфекциях МВП и простатите. Противопоказания Аллергическая реакция на препараты группы хинолонов. Дополнительно для хинолонов I поколения Тяжелые нарушения функции печени и почек.
Тяжелый церебральный атеросклероз. Предупреждения Аллергия. Перекрестная ко всем препаратам группы хинолонов.
Достоверных клинических данных о токсическом действии хинолонов на плод нет. Имеются единичные сообщения о гидроцефалии, повышении внутричерепного давления и выбухании родничка у новорожденных, матери которых во время беременности принимали налидиксовую кислоту. В связи с развитием в эксперименте артропатий у неполовозрелых животных применение всех хинолонов при беременности не рекомендуется.
Кормление грудью. Хинолоны в небольших количествах проникают в грудное молоко. Есть сообщения о гемолитической анемии у новорожденных, матери которых принимали налидиксовую кислоту в период кормления грудью.
В эксперименте хинолоны вызывали артропатии у неполовозрелых животных, поэтому при назначении их кормящим матерям рекомендуется перевести ребенка на искусственное вскармливание. Фторхинолоны не рекомендуется назначать детям и подросткам. Однако имеющийся клинический опыт и специальные исследования применения фторхинолонов в педиатрии не подтвердили риск повреждения костно-суставной системы, в связи с чем допускается назначение фторхинолонов детям по жизненным показаниям обострение инфекции при муковисцидозе; тяжелые инфекции различной локализации, вызванные полирезистентными штаммами бактерий; инфекции при нейтропении.
У пожилых людей увеличивается риск разрыва сухожилий при применении фторхинолонов, особенно в сочетании с глюкокортикоидами.
Частое употребление в пищу продуктов животного происхождения, содержащее данный лекарственный препарат опасно для здоровья человека — даже небольшие дозы при постоянном употреблении вырабатывают невосприимчивость людей к лекарственным препаратам при необходимом лечении, снижают иммунитет, провоцируют аллергические реакции. Хинолоны — группа антимикробных препаратов, которая по своему механизму действия принципиально отличается от других, что обеспечивает активность препаратов в отношении устойчивых, в том числе полирезистентных штаммов микроорганизмов. Хинолоны часто используются в животноводстве, в том числе для лечения кишечных инфекций, дизентерии, гастроэнтерита, сепсиса, инфекционных болезней мочеполовых путей и других болезней. Кроме того, хинолоны косвенно являются стимуляторами роста животных.
Фторхинолоны
FDA одобрило новый антибиотик против инфекции мочеполовых путей | О фарме | Первым препаратом хинолонового ряда была налидиксовая кислота, синтезированная в 1962 году на основе нафтиридина. Первые препараты этой группы, прежде всего налидиксовая кислота, в течение многих лет применялись только при инфекциях МВП. |
В России нашли более простой способ получения антибиотиков | Антибиотики хинолонового ряда являются эффективными противомикробными препаратами, которые обладают бактерицидным действием. Кроме того, они обладают широким спектром биологической активности, что делает их ценными в лечении различных заболеваний. |
Перечень фторхинолонов антибиотиков широкого спектра действия | «Антибиотики хинолонового ряда индуцируют бактериофаги. |
Ученые СКФУ упростили получение антибиотиков хинолонового ряда | Озеноксацин (ozenoxacin) относится к новому поколению антибиотиков хинолонового ряда, не содержащих фтор. Механизм действия вовлекает подавление ферментов, отвечающих за репликацию бактериальной ДНК, — ДНК-гиразы A и топоизомеразы IV. |
Ученые СКФУ разработали способ получения противомикробных препаратов
Новый подход, разработанный учеными СКФУ, заключается в сокращении количества стадий получения производных хинолонов до одной. Это не только значительно снизит стоимость антибиотиков данного класса на рынке, но и упростит поиск новых антибиотиков в будущем. Сейчас ученые работают над расширением и модификацией данного подхода, а также проводят биологические испытания новых веществ, полученных в ходе исследования.
Хинолоны предоставляют бактерицидный эффект, ингибируя два актуального важных фермента микробной клетки и нарушая синтез ДНК. Помимо антимикробных свойств, они характеризуются широким спектром биологической активности противовирусной, противопаразитарной, противогрибковой, нейропротекторной. Перед учеными Северо-Кавказского федерационного университета СКФУ стояла научная задача найти более простой подход к синтезу этих химическое соединений по причине их высокой значимости.
Исследователи сократили количество стадий получения выводных хинолонов из бизнесменским доступных веществ.
После оценки этих побочных эффектов PRAC рекомендовал отозвать с рынка некоторые лекарственные средства, содержащие хинолоновые антибиотики. Согласно рекомендациям PRAC, фторхинолоновые антибиотики не должны использоваться: - для лечения инфекционных заболеваний, которые не являются тяжелыми, и пациенты могут выздороветь без использования антибактериальной терапии например, инфекции горла ; - для предотвращения диареи путешественника или рецидивов инфекций нижних отделов мочевыводящих путей; - для лечения пациентов, у которых ранее уже развивались серьезные побочные эффекты при приеме фторхинолоновых и хинолоновых антибиотиков; - для лечения умеренных или умеренно-тяжелых инфекций, если можно использовать другие антибактериальные препараты. Фторхинолоновые антибиотики следует использовать с особой осторожностью, особенно у пожилых людей, пациентов с заболеваниями почек, пациентов после трансплантации органов, у пациентов, принимающих системные кортикостероиды.
Применяется для химиотерапии патологий мочевыводящих путей. Юникпеф, Пефлацине, Перти, Пелокс-400, Пефлоксабол Ципрофлоксацин Характеризуется максимальным бактерицидным воздействием относительно большинства грамотрицательных патогенных бацилл в самых разных областях медицины. Сифлокс, Липрхин, Цепрова, Ципринол, Ципробай, Ципродокс, Ципробид, Цифран, Ципролет, Микрофлокс, Проципро, Реципро, Квинтор, Афиноксин Левофлоксацин Являясь левовращающим изомером Офлоксацина, в 2 раза превосходит его по интенсивности противомикробного действия и гораздо лучше переносится. Эффективен при пневмонии, синуситах и бронхитах на стадии обострения хронической формы разной степени тяжести. Назначается в составе комплексной антибиотикотерапии туберкулёза, при инфекциях глаз.
Ломацин, Ломфлокс, Максаквин, Ксенаквин Спарфлоксацин Спектр: микоплазмы, хламидии и грамположительные микроорганизмы, особенно активен в отношении микобактерий. Среди всех выделяется самым долгим постантибиотическим эффектом, однако он же чаще всех провоцирует развитие фотодерматитов. Спарфло Самый действенный на сегодняшний день препарат против пневмококков, микоплазм и хламидий, а также неспорообразующих анаэробов. Авелокс, Плевилокс, Моксин, Моксимак, Вигамокс Гемифлоксацин Активен даже в отношении резистентных к фторхинолонам кокков и бацилл Фактив Особенности химического строения действующего вещества довольно долго не позволяли получать жидкие лекарственные формы фторхинолонового ряда, и те выпускались только в виде таблеток. Современная фарминдустрия предлагает солидный выбор капель, мазей и прочих разновидностей антимикробных средств. Читайте далее: Узнайте о современной классификации антибиотиков по группе параметров Систематизированы данные химпрепараты на основании отличий в химическом строении и спектре противомикробной активности. Единой строгой систематизации химпрепаратов этого вида нет. Подразделяются они по положению и количеству атомов фтора в молекуле на моно-, ди- и трифторхинолоны, а также респираторные разновидности и фторированные. В процессе исследования и совершенствования первых антибиотиков-хинолонов были получены 4 поколения лек.
К ним относятся Неграм, Невиграмон, Грамурин и Палин, полученные на основе налидиксовой, пипемидовой и оксолиновой кислот. Антибиотики хинолонового ряда являются химпрепаратами выбора в терапии бактериальных воспалений мочевыводящих путей, где достигают максимальной концентрации, так как выводятся в неизменённом виде. Эффективны против сальмонелл, шигелл, клебсиелл и других энетеробактерий, однако плохо проникают в ткани, что не позволяет использовать хинолоны для системной антибиотикотерапии, ограничиваясь некоторыми кишечными патологиями. Грамположительные кокки, синегнойная палочка и все анаэробы резистентны. Кроме того, отмечается несколько выраженных побочных эффектов в виде анемии, диспепсии, цитопении и вредное воздействие на печень и почки пациентам с диагностированными патологиями этих органов хинолоны противопоказаны. Почти два десятилетия исследований и экспериментов по усовершенствованию привели к созданию фторхинолонов второго поколения. Первым был Норфлоксацин, полученный в результате присоединения атома фтора к молекуле в 6 позиции. Золотым стандартом стал Ципрофлоксацин, который широко применяется в химиотерапии заболеваний мочеполовой сферы, пневмонии, бронхитов, простатита, сибирской язвы и гонореи. Побочные эффекты немногочисленны, что способствует хорошей переносимости пациентами.
Такое название этот класс получил благодаря высокой эффективности против болезней нижних и верхних дыхательных путей. Бактерицидная активность по отношению к резистентным к пенициллину и его производным пневмококкам — гарантия успешного лечения синуситов, воспаления лёгких и бронхита в стадии обострения. В медицинской практике используются Левофлоксацин левовращающийся изомер Офлоксацина , Спарфлоксацин и Темафлоксацин. Моксифлоксацин Авелокс и Гемифлоксацин характеризуются тем же бактерицидным действием, что и фторхинолоновые химпрепараты предыдущей группы. Подавляют жизнедеятельность устойчивых к пенициллину и макролидам пневмококков, анаэробных и атипичных бактерий хламидий и микоплазм. Эффективны при инфицировании нижних и верхних дыхательных путей, воспалениях мягких тканей и кожного покрова. Сюда относятся также Грепофлоксацин, Клинофлоксацин, Тровафлоксацин и некоторые другие. Однако в ходе клинических испытаний была выявлена их токсичность и, соответственно, большое количество побочных эффектов. Поэтому указанные наименования были отозваны с рынка и в медицинской практике на сегодняшний день не употребляются.
Путь к получению современных высокоэффективных препаратов класса фторхинолонов был довольно долгим. Началось все в 1962-м году, когда из хлорохина антималярийное вещество была случайным образом получена налидиксовая кислота.
Вход на сайт
- Сайт ФГБУ ВНИИЗЖ
- Выберите любимую аптеку
- Кристаллическая структура и надежды на новые антибиотики: Новости химии @
- Антибиотики группы фторхинолонов: чем фторхинолоны отличаются от других антибиотиков
- Перечень фторхинолонов антибиотиков широкого спектра действия
Ципрофлоксацин — антибиотик хинолонового ряда
Первым препаратом хинолонового ряда была налидиксовая кислота, синтезированная в 1962 году на основе нафтиридина. Первые препараты этой группы, прежде всего налидиксовая кислота, в течение многих лет применялись только при инфекциях МВП. описание, классификация, поколения. Препараты группы хинолонов впервые начали использоваться в клинической практике в начале 60-х годов. Первого поколения хинолонов я даже касаться не буду, так как они практически не встречаются в общеврачебной практике и мы будем рассматривать только фторхинлоны. Несколько слов о микробиологической активности. Озеноксацин (ozenoxacin) относится к новому поколению антибиотиков хинолонового ряда, не содержащих фтор. Механизм действия вовлекает подавление ферментов, отвечающих за репликацию бактериальной ДНК, — ДНК-гиразы A и топоизомеразы IV. Японский фармпроизводитель Astellas прекратил выпуск антибиотика вильпрафен. Об этом «Коммерсанту» сообщили в пресс-службе компании.
Список антибиотиков широкого спектра действия нового поколения и их применение
Выделяют 4 поколения хинолонов: нефторированные (I поколение) и фторированные (фторхинолоны) (II–IV поколения). Ученые Северо-Кавказского федерального университета создали простую и масштабируемую методологию для синтеза 4-хинолонов, которые являются перспективными антибиотиками. Хинолоновые антибиотики, такие как левофлоксацин, продемонстрировали активность против вируса ВК. «Антибиотики хинолонового ряда индуцируют бактериофаги.
В России представили новый способ поиска антибиотиков
Ученые Северо-Кавказского федерального университета (СКФУ, Ставрополь) разработали удобную, легко масштабируемую последовательность действий для множества 4-хинолонов, известных главным образом как перспективные антибиотики. Предложен способ одновременного определения 6 антибиотиков хинолонового ряда в пищевых продуктах методом ВЭЖХ с диодноматричным детектированием: эноксацина, данофлоксацина, ломефлоксацина, энрофлоксацина, дифлоксацина. Фторхинолоновые и хинолоновые антибиотики: PRAC рекомендует ограничить их применение. Ученые Северо-Кавказского федерального университета разработали новый алгоритм получения антибиотиков хинолонового ряда.