При одновременном применении мемантин может вызывать снижение концентрации гидрохлоротиазида в сыворотке крови. Заказать препарат Мемантин-НАН для лечения взрослых пациентов с умеренной и тяжелой болезнью Альцгеймера, тел +375 (17) 268-63-64. В этой статье рассмотрено влияние препарата мемантин на замедление процесса деменции. Мемантин относится к NMDA-антагонистам – классу синтетических препаратов, выключающих N-метил-D-аспартатный (NMDA) рецептор. Инструкция по применению для Мемантин Изварино Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 30 шт: показания, способы применения, состав и прочая информация о товаре.
Мемантин (Memantine)
Мемантин, действующее вещество препарата, улучшает когнитивную функцию, повышает повседневную активность за счет улучшения передачи нервных импульсов. При тяжелой деменции (КШОПС не более 10 баллов) единственным препаратом с доказанной эффективностью является мемантин. Мемантин: инструкция, показания и противопоказания, цены и заказ в аптеках, способ применения и дозы, побочные действия, взаимодействие в Энциклопедии лекарств РЛС. Мемантин относится к NMDA-антагонистам – классу синтетических препаратов, выключающих N-метил-D-аспартатный (NMDA) рецептор. Описание и инструкция к применению лекарственного препарата, противопоказания и возможные побочные действия при использовании МЕМАНТИН-НАН, зарегистрировано АКАДЕМФАРМ Государственное предприятие (Республика Беларусь) произведено SYNTHON. О сервисе Прессе Авторские права Связаться с нами Авторам Рекламодателям Разработчикам.
РЕЗУЛЬТАТЫ КЛИНИЧЕСКОГО НАБЛЮДЕНИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ПРЕПАРАТА МЕМАНТИН ПРИ ЛЕЧЕНИИ ДЕМЕНЦИИ
Статья расскажет об отзывах о препарате "Акатинол Мемантин", инструкции по применению и возможных аналогах. Лекарство Мемантин положительно влияет на метаболизм мозга, прохождение нервных импульсов, модулирует глутаматергическую систему, ионный транспорт, блокирует кальциевые каналы, приводит в норму мембранный потенциал. мемантина гидрохлорид (memantine). Следует регулярно оценивать переносимость и дозу препарата Мемантин Канон, предпочтительно в течение трех месяцев после начала терапии. Аналоги по действующему веществу Мемантин. Мемантин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10мг, 30 шт.
Мемантин-НАН
В силу этого обстоятельства у нас накопился определенный опыт , позволяющий оценить эффективность терапии мемантином ряда психических расстройств. Мемантин при невротических расстройствах Было обнаружено, что при посттравматическом стрессовом расстройстве и генерализованном тревожном расстройстве мемантин эффективен в сочетании с другими лекарствами. При обсессивно-компульсивном расстройстве ОКР мемантин использовался как в качестве дополнения к селективным ингибиторам обратного захвата серотонина, так и в качестве самостоятельной терапии, и большинство опубликованных исследований показали, что он улучшает симптомы ОКР. Мемантин хорошо переносился, серьезных побочных эффектов не было. Эффекты мемантина при тревожных расстройствах мало изучены, но наши данные показывают, что использование этого препарата при обсессивно-компульсивном расстройстве и посттравматическом стрессовом расстройстве многообещающе, в то время как результаты, касающиеся генерализованного тревожного расстройства, довольно неутешительны.
Противопоказания Не рекомендован прием лекарственного средства в случаях персональной непереносимости компонентов, входящих в его состав, спутанности сознания. Из-за возможного вреда и отклонения в развитии эмбриона, лекарство не назначают беременным и кормящим. Возрастная группа до 18 лет относится к категории пациентов, для которых препарат запрещен, или допустим к применению под наблюдением врача в индивидуальных случаях. Осторожно применяют при заболеваниях почек — может нарушиться их работа и время выведения действующего вещества из организма. Условия продажи и хранения Лекарство относится к медикаментам, которые продаются при наличии рецепта. Лекарственное средство должно находиться в недоступном для детей месте. Срок годности 24 месяца с момента изготовления. Читайте также: Кофеин - инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска раствор для подкожного введения в ампулах, таблетки 100 мг бензоат натрия лекарственного препарата для лечения давления и спазмов у взрослых, детей и при беременности Аналоги Мемантина Препараты, с похожим действием содержат в своем составе, кроме Мемантина — основного активного вещества, дополнительные. Среди них: листья гинкго билоба, корень женьшеня, трава многозонтичника, цветы японской софоры. Относятся по международной системе классификации лекарственных средств к группе психоаналептиков для лечения деменции, болезней нервной системы. Выпускаются отечественными и зарубежными фармацевтическими компаниями, могут отличаться по цене. К популярным аналогам относятся: Гинос — препарат укрепляет кровеносные сосуды, улучшает мозговое кровообращение, применяется при черепно-мозговых травмах, инсультах, нервных расстройствах. Мемантин Канон — аналогичное средство с более низкой ценой. Рекомендован при болезни Альцгеймера и умственных отсталостях разной степени тяжести. Марукса — российский препарат с доступной ценой. Отличается содержанием дополнительных компонентов и побочными эффектами нервной, пищеварительной систем. Наменда — таблетки эффективны при болезни Паркинсона, психических сбоях, лечении последствий инсульта, черепно-мозговых травм. Нооджерон — таблетки с психометаболическим и ноотропным действием, назначаются при деменции разных степеней.
Хотя причинная связь не была установлена, рекомендуется контролировать протромбиновое время и МНО у пациентов, принимающих оральные антикоагулянты. В исследованиях фармакокинетики мемантина с участием взрослых здоровых добровольцев молодого возраста при однократном введении препарата не выявлено взаимодействий между мемантином и комбинацией глибенкламид-метформин, а также между мемантином и донепезилом. У молодых здоровых добровольцев в условиях клинического исследования мемантин не влиял на фармакокинетику галантамина. В условиях in vitro мемантин не подавляет активность изоферментов системы цитохрома CYP 1А2, 2А6, 2С9, 2D6, 2Е1, ЗА, флавинсодержащей монооксигеназы, эпоксидгидролазы или сульфатирования. Ваш лечащий врач должен быть информирован обо всех лекарствах, которые Вы принимаете. Перед началом приема какого-либо лекарственного средства во время лечения лекарственным средством Мемантин-НАН проконсультируйтесь с лечащим врачом. Меры предосторожности Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с эпилепсией, пациентам с эпизодами судорог в анамнезе, а также пациентам с факторами риска развития эпилепсии. Следует избегать одновременного применения с такими N-метил-D-аспартат NMDA -антагонистами, как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения влияют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, поэтому побочные эффекты в основном связанные с центральной нервной системой могут быть более частыми или более выраженными см. Некоторые факторы, вызывающие увеличение РН мочи, могут обусловить необходимость тщательного наблюдения за пациентом. Указанные факторы включают значительные изменения характера питания, например, замену богатого мясными блюдами рациона на вегетарианский или интенсивный прием антацидных желудочных средств. Кроме того, рН мочи может повышаться из-за состояния тубулярного почечного ацидоза при тяжелой инфекции мочевыводящих путей, вызванной бактериями рода Proteus bacteria. Во время большинства клинических исследований пациенты, недавно перенесшие инфаркт миокарда, и пациенты с декомпенсированной застойной сердечной недостаточностью III-IV степени по классификации NYHA а также с неконтролируемой артериальной гипертензией исключались из числа участников. В связи с ограниченными пациентам с указанными заболеваниями необходимо тщательное наблюдение. Вспомогательные вещества Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа, или мальабсорбция глюкозы-галактозы. При наличии у Вас одного из перечисленных выше заболеваний или состояний перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом. Применение при беременности и в период кормления грудью, влияние на фертильность Беременность Отсутствуют достаточные данные о применении мемантина у беременных женщин. Результаты исследований на животных показывают, что при концентрациях эквивалентных терапевтическим или несколько более высоких, возможно замедление внутриутробного роста плода. Потенциальный риск для человека не известен. Не следует применять мемантин во время беременности, за исключением случаев, когда лечение абсолютно необходимо. Кормление грудью Неизвестно, проникает ли мемантин в грудное молоко, но учитывая его липофильность, такая возможность существует. Женщинам, принимающим мемантин, не следует кормить грудью. Влияние на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной и тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин оказывает слабое или умеренное влияние на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами, пациенты должны быть предупреждены о возможных побочных эффектах.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат сахар молочный - 129,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая МКЦ-101 -28,0 мг, кроскармеллоза натрия - 8,0 мг, повидон-К25 - 6,0 мг, кремния диоксид коллоидный - 1,0 мг, магния стеарат - 2,0 мг. Состав оболочки: гипромеллоза - 3,4 мг, макрогол-4000 - 0,8 мг, титана диоксид - 1,8 мг. Фармакотерапевтическая группа деменции средство лечения Фармакодинамика Появляется все больше доказательств того, что нарушение работы глутаматергической нейротрансмиссии, в частности М-метил-D-аспартат-рецепторов NMDA-рецепторах способствует как возникновению симптомов, так и прогрессированию нейродегенеративной деменции. Мемантин является потенциалзависимым неконкурентным блокатором NMDA-рецепторов с умеренным аффинитетом к ним. Он модулирует действие патологически повышенного тонического содержания глутамата, который может приводить к нейрональной дисфункции. Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови tmах составляет от 3 до 8 часов. Отсутствуют данные о влиянии пищи на всасывание мемантина. При назначении суточной дозы 5-30 мг было рассчитано соотношение средней концентрации в спинномозговой жидкости СМЖ к концентрации в плазме, равное 0,52. Основные метаболиты: N-4-3,5-диметилглудантан, изомерная смесь 4- и 6-гидроксимемантина и 1-нитрозо-3,5-диметиладамантан. Ни один из этих метаболитов не активен в отношении NMDA-рецепторов. В лабораторных условиях in vitro опосредуемый цитохромом Р450 метаболизм не выявлен. Почечное выведение также включает тубулярную реабсорбцию, опосредованную, возможно, катионными транспортными белками. Скорость почечного клиренса мемантина может снижаться при защелачивании мочи до pH 7-9 см. Защелачивание мочи может быть вызвано резким изменением диеты, например, при переходе с мясной на вегетарианскую, или из-за чрезмерного приема щелочных желудочных буферов. Линейность В диапазоне доз 10-40 мг у здоровых добровольцев выявлена линейность фармакокинетики. Показания Лечение болезни Альцгеймера от средней до тяжелой степени. Противопоказания - Гиперчувствительность к любому из компонентов, входящих в состав препарата; - тяжелая печеночная недостаточность класс С по классификации Чайлд-Пью ; - беременность, период грудного вскармливания; - детский возраст до 18 лет эффективность и безопасность не установлены. С осторожностью: Эпилепсия, судорожный синдром в анамнезе; инфаркт миокарда в анамнезе; сердечная недостаточность III-IV классы по классификации NYHA ; неконтролируемая артериальная гипертензия; одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов амантадин, кетамин, декстрометорфан ; факторы, повышающие pH мочи резкая смена диеты переход от мясной к вегетарианской , обильный прием щелочных желудочных буферов, почечный тубулярный ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванных Proteus spp. Беременность и лактация: Беременность Клинические данные, полученные у беременных, отсутствуют. Результаты исследований на животных показывают, что при концентрациях, эквивалентных терапевтическим или несколько более высоких, возможно замедление внутриутробного роста плода. Потенциальный риск для человека неизвестен. Мемантин не следует применять при беременности в отсутствии явной необходимости. Грудное вскармливание Данные о проникновении мемантина в грудное молоко отсутствуют, однако, принимая во внимание липофильность вещества, этого нельзя исключить.
Основа лечения слабоумия (деменции). Препараты и лечебные мероприятия
Минимальное ингибирование ферментов CYP450.
Полагают, что слишком продолжительная активация соответствующего рецепторного комплекса перевозбуждает постсинаптические нейроны, ведет к неадекватному поступлению кальций-ионов в нервные клетки по связанным с рецепторами ионным каналам и т. Попытки медикаментозной регуляции глутаматергической нейропередачи предпринимались уже давно. Ряд из них закончился откровенно неудачно ввиду того, что значительное ее подавление приводило к нарушениям сознания и нарастанию когнитивных расстройств. По этой причине некоторые лекарственные средства, проявляющие определенные эффекты в экспериментальных условиях, не получили своего распространения в клинической практике. В этой связи значительный интерес у клиницистов вызывает препарат мемантин. Он является неконкурентным антагонистом блокатором потенциалзависимых НМДА-рецепторов. Отличительной особенностью мемантина является тот факт, что данный препарат способен защищать нервные клетки от повреждающего воздействия в условиях избыточного высвобождения глутамата в синаптическое пространство. Вместе с тем, ключевым отличием мемантина от других блокаторов глутаматных рецепторов является отсутствие подавления нейропередачи в нормально работающих синапсах, вследствие чего его использование в рекомендованных дозах не сопровождается теми или иными когнитивными нарушениями.
В клинических испытаниях было получено достаточно доказательств эффективности мемантина в лечении деменции у пациентов, страдающих болезнью Альцгеймера.
В последнее время Мемантин стали активно использовать в терапии болезни Альцгеймера. Ряд других авторов провели оценку эффективности и безопасности Мемантина у пациентов с мягкой и умеренной сосудистой деменцией. Так, J. Orgogozo etal. Опубликованы результаты исследований, в которых отмечается положительный эффект использования Мемантина для лечения постабстинентных расстройств синдрома ангедонии у больных героиновой наркоманией.
Выполнены работы по фармакоэко-номическим аспектам применения Мемантина. Так, например, на выборке из 166 пациентов с болезнью Альцгеймера показано, что на фоне улучшения клинического состояния в группе больных отмечается снижение общих экономических расходов по сравнению с группой плацебо - на сумму 823,77 доллара США в месяц. Следует отметить, что абсолютное большинство работ по анализу эффективности Мемантина выполнено на примере пациентов с болезнью Альцгеймера, имеющих различную степень тяжести когнитивных нарушений. При сосудистой деменции СД такие исследования единичны.
Условия, которые повышают pH мочи, могут снизить выведение мемантина мочевыделительной системой, что приведет к увеличению концентрации мемантина в плазме. Из большинства клинических исследований исключались пациенты с инфарктом миокарда в анамнезе, декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью III-IV функциональный класс по классификации NYHA или неконтролируемой артериальной гипертензией. Поэтому данные о применении мемантина у таких пациентов ограничены, и прием препарата Мемантин должен осуществляться под тщательным контролем врача. Возраст большинства людей с болезнью Альцгеймера 65 лет и старше.
Не требуется регулировать дозу у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью. Уменьшение дозы рекомендуется у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Не требуется регулировать дозу у пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью класс А или В по классификации Чайлд-Пью. Взаимодействие При одновременном применении с препаратами леводопы, антагонистами дофаминовых рецепторов, м-холиноблокаторами действие последних может усиливаться. При одновременном применении с барбитуратами, нейролептиками действие последних может уменьшаться. При совместном применении может изменить усилить или уменьшить действие дантролена и баклофена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально. Следует избегать одновременного применения с амантадином из-за повышения риска развития психоза. Данный риск также характерен для кетамина и дектрометорфана.
Описан случай риска подобного взаимодействия между мемантином и фенитоином. Данные препараты являются химически родственными антагонистами NMDA-рецепторов.
Мемантин в терапии когнитивных расстройств
Мемантин отзывы, инструкция, цена, риски приема, взаимодействие с другими препаратами, цена 1028 руб. в аптеках и 20 отзывов врачей и пациентов врачей и пациентов. Препарат Мемантин следует принимать внутрь один раз в день и всегда в одно и то же время, независимо от приема пищи. Основной характеристикой активного вещества лекарства «Мемантин Канон» является то, что это производное адамантана по фармакологическим свойствам и химической структуре схоже с амантадином. При одновременном применении мемантин может вызывать снижение концентрации гидрохлоротиазида в сыворотке крови. Результаты клинического наблюдения по применению препарата мемантин при лечении деменции.
Мемантин-Тева: инструкция по применению
Мемантин является потенциалзависимым неконкурентным блокатором NMDA-рецепторов с умеренным аффинитетом к ним. Он модулирует действие патологически повышенного тонического содержания глутамата, который может приводить к нейрональной дисфункции. Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови tmах составляет от 3 до 8 часов. Отсутствуют данные о влиянии пищи на всасывание мемантина. При назначении суточной дозы 5-30 мг было рассчитано соотношение средней концентрации в спинномозговой жидкости СМЖ к концентрации в плазме, равное 0,52. Основные метаболиты: N-4-3,5-диметилглудантан, изомерная смесь 4- и 6-гидроксимемантина и 1-нитрозо-3,5-диметиладамантан.
Ни один из этих метаболитов не активен в отношении NMDA-рецепторов. В лабораторных условиях in vitro опосредуемый цитохромом Р450 метаболизм не выявлен. Почечное выведение также включает тубулярную реабсорбцию, опосредованную, возможно, катионными транспортными белками. Скорость почечного клиренса мемантина может снижаться при защелачивании мочи до pH 7-9 см. Защелачивание мочи может быть вызвано резким изменением диеты, например, при переходе с мясной на вегетарианскую, или из-за чрезмерного приема щелочных желудочных буферов.
Линейность В диапазоне доз 10-40 мг у здоровых добровольцев выявлена линейность фармакокинетики. Показания Лечение болезни Альцгеймера от средней до тяжелой степени. Противопоказания - Гиперчувствительность к любому из компонентов, входящих в состав препарата; - тяжелая печеночная недостаточность класс С по классификации Чайлд-Пью ; - беременность, период грудного вскармливания; - детский возраст до 18 лет эффективность и безопасность не установлены. С осторожностью: Эпилепсия, судорожный синдром в анамнезе; инфаркт миокарда в анамнезе; сердечная недостаточность III-IV классы по классификации NYHA ; неконтролируемая артериальная гипертензия; одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов амантадин, кетамин, декстрометорфан ; факторы, повышающие pH мочи резкая смена диеты переход от мясной к вегетарианской , обильный прием щелочных желудочных буферов, почечный тубулярный ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванных Proteus spp. Беременность и лактация: Беременность Клинические данные, полученные у беременных, отсутствуют.
Результаты исследований на животных показывают, что при концентрациях, эквивалентных терапевтическим или несколько более высоких, возможно замедление внутриутробного роста плода. Потенциальный риск для человека неизвестен. Мемантин не следует применять при беременности в отсутствии явной необходимости. Грудное вскармливание Данные о проникновении мемантина в грудное молоко отсутствуют, однако, принимая во внимание липофильность вещества, этого нельзя исключить. Женщинам, принимающим мемантин, следует отказаться от грудного вскармливания.
Фертильность В доклинических исследованиях мужской и женской фертильности нежелательное влияние мемантина не выявлено. Способ применения и дозы Режим дозирования Лечение должно проводиться под наблюдением врача, имеющего опыт в вопросах диагностики и лечения деменции альцгеймеровского типа.
Дисрегуляция с локальным повышением концентрации глутамата производит нейротоксический эффект. Повышенный уровень медиатора приводит к росту постоянной фоновой активации нейронов — так называемого фонового шума рис.
Аномальное накопление глутамата в синапсах ведет к постоянной стимуляции NMDA-рецепторов и хронической деполяризации мембраны с избыточным поступлением кальция в клетку, тем самым запускается каскад патологических реакций рис. Глутаматопосредованная нейропередача в норме А и при патологии при избытке глутамата с защитным действием мемантина Б Рис. Механизмы глутаматопосредованной эксайтотоксичности [8] Избыточная стимуляция NMDA-рецепторов особенно вредна в условиях энергодефицита в клетке, например при ишемии. Известно, что активирующая активность L-глутамата играет значимую роль в патогенезе БА и ишемического повреждения при инсульте.
Предотвратить нейротоксическое действие возбуждающих аминокислот возможно с помощью антагонистов NMDA-рецепторов, при этом препарат должен обладать невысокой аффинностью, которая позволит действовать без вмешательства в физиологические эффекты глутамата, необходимые для осуществления процессов памяти и обучения [9]. Мемантин является неконкурентным потенциалзависимым антагонистом NMDA-рецепторов с низкой и средней аффинностью. Он связывается преимущественно с открытыми кальциевыми каналами рис. При полной деполяризации мембраны мемантин удаляется из канала, что обеспечивает нормальную синаптическую передачу.
Соотношение сигнала и шумового фона при этом восстанавливается [5]. Таким образом, мемантин может препятствовать гибели клетки, т. Эффективность мемантина при БА, сосудистой и смешанной деменции оценивалась в большом ряде клинических исследований, проведенных на оригинальном препарате. Часть из этих работ вошла в метаанализ Кокрейна 12 рандомизированных контролируемых исследований, 2006 г.
При этом клинический эффект при сосудистой деменции существенно не отличался от такового при плацебо. В 2015 г. В него вошли 9 рандомизированных плацебо-контролируемых исследований с участием 2433 пациентов табл. На основании статистически значимых данных было установлено, что мемантин: замедляет прогрессирующее снижение когнитивных возможностей в том числе внимания, узнавания, речи, зрительно-пространственных функций ; снижает степень выраженности деменции; улучшает общее состояние больных; эффективен в отношении поведенческих нарушений уменьшает выраженность и частоту возникновения ажитации, агрессии, психозов ; обладает хорошей переносимостью процент отказа от лечения, количество и выраженность нежелательных явлений при применении мемантина сопоставимы с результатами в группах плацебо.
Эти данные согласуются с результатами множества работ, не вошедших в метаанализ [26—30]. Терапевтический эффект сохраняется длительное время — в долгосрочном исследовании средняя продолжительность лечения составляла 798 дней [22]. С клинической точки зрения выраженность положительного эффекта оказалась не слишком высокой. Тем не менее, поскольку механизм действия мемантина отличается от такового у ингибиторов АХЭ, ожидается, что он будет эффективен у пациентов со слабым действием ингибиторов АХЭ и расширит терапевтические возможности для пациентов с БА.
На основании проведенного анализа [16] сделан вывод о том, что мемантин можно эффективно использовать в качестве монотерапии БА, а также при отсутствии или неадекватном эффекте терапии ингибиторами АХЭ, при непереносимости последних и наличии противопоказаний к их назначению например, при нарушении проводимости сердца или синдроме слабости синусового узла. В настоящее время препарат официально одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США англ. Наибольший опыт применения мемантина накоплен у пациентов с умеренной и тяжелой БА, однако ряд исследований свидетельствует о его эффективности на ранних стадиях [18, 19, 21], что открывает новые перспективы для применения препарата у пациентов с УКР. Эффективность мемантина в терапии УКР активно изучается, исследования затрудняются гетерогенностью и вариабельностью течения данных расстройств.
В ряде открытых клинических испытаний [31, 32] показана способность мемантина улучшать состояние когнитивных функций при УКР. Необходимы дальнейшие исследования эффективности мемантина и его нейропротективных возможностей у пациентов с УКР. Вопрос о целесообразности назначения мемантина при УКР остается открытым и решается индивидуально для каждого пациента. При высоком риске конверсии УКР в деменцию применение мемантина может быть вполне оправданным [5].
Эффективность мемантина в терапии сосудистых когнитивных нарушений, как отмечено выше, не столь очевидна, как при БА. Исследований применения мемантина по данному показанию значительно меньше. Препарат был протестирован в двух плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с сосудистой деменцией при 28-недельном периоде лечения [33, 34]. В первом исследовании у 321 пациента лечение мемантином привело к лучшим по сравнению с плацебо показателям шкалы ADAS-cog разница в 2,0 балла , но статистически значимых различий по шкале клинического впечатления шкала для оценки клиницистом и опекуном динамики состояния больного, англ.
Результаты этих двух клинических исследований были объединены и подтверждены в рамках Кокрейновского метаанализа [14]. Надо отметить, что эффективность ингибиторов АХЭ при терапии сосудистых когнитивных нарушений также недостаточна и значительно ниже, чем при БА, что по сей день вызывает споры о целесообразности применения этих лекарственных средств при чисто сосудистой деменции [35]. Комбинированная терапия мемантином и ингибиторами АХЭ, по некоторым данным, дает максимально выраженный положительный эффект. Нежелательных взаимодействий между препаратами не возникает.
Наоборот, в доклинических испытаниях показано, что антагонист NMDA-рецепторов и ингибиторы АХЭ действуют синергично, чем можно объяснить повышение их клинической эффективности, наблюдаемое при совместном применении [36, 37]. Обычно данная комбинация препаратов назначается при недостаточной эффективности монотерапии или снижении клинического эффекта в силу прогрессирования заболевания. При наблюдении с 1983 по 2004 г. Пациенты, находившиеся на комбинированной терапии, демонстрировали более высокие когнитивные и функциональные возможности по сравнению с группой монотерапии, и сиделкам было проще за ними ухаживать.
К сожалению, данных об увеличении продолжительности жизни при комбинированном лечении получено не было [38]. К таким же выводам пришли ученые в ряде коротких от 12 до 24 месяцев исследований [39, 40], однако требуется более длительное наблюдение, чтобы в полной мере оценить эффективность и перспективы комбинированного лечения. В настоящее время активно ведутся разработки новых молекул, сочетающих в себе антагонизм NMDA-рецепторов и усиление холинергической активности посредством ингибирования АХЭ [41]. Тактика назначения мемантина.
Какими препаратами осуществляется лечение деменции? Своевременно и правильно назначенное лечение деменции позволяет в большинстве случаев добиться улучшения состояния, нормализации поведения, исчезновения психотической симптоматики, замедляет течение заболевания, увеличивает самостоятельность пациента. Сегодня в мире принят единый терапевтический подход к наиболее частым формам деменции в пожилом возрасте. При деменции легкой и умеренной выраженности КШОПС от 11 до 24 баллов наибольший эффект отмечается при совместном лечении ингибитором ацетилхолинэстеразы и мемантином. Допустимо лечение одним препаратом в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности. Терапия должна быть продолжительной, при возможности - пожизненная. При тяжелой деменции КШОПС не более 10 баллов единственным препаратом с доказанной эффективностью является мемантин.
Как и при менее тяжелых нарушениях, лечение постоянное. Применение препаратов для специфического лечения деменции должно проводиться после тщательного обследования пациента и исключения возможных противопоказаний. Галантамин, ривастигмин экселон, альценорм , донепезил Последнее поколение этих лекарственных средств отличается пролонгированным эффектом и может назначаться два ривастигмин, галантамин, донепезил раза в сутки. Если по каким - либо причинам лечение пришлось прервать, то терапию возобновляют с минимальной дозы препарата. Этап подбора дозы для галантамина от минимальной 8 мг в сутки до максимальной терапевтической 24 мг продлится 12 недель увеличение дозы один раз в 4 недели. Начальная доза галантамина — 4 мг 2 раза в день, через 4 нед ее можно увеличить до 8 мг 2 раза в день средняя терапевтическая доза и далее — до 12 мг 2 раза в день. Для этого потребуется 4 упаковки по 4 мг, затем 1 упаковка по 8 мг, потом 1 упаковка по 8 мг и 4 упаковки по 4 мг.
При начале лечения ривастигмином доза препарата должна подниматься постепенно для обеспечения лучшей переносимости препарата. В настоящее время в России зарегистрировано 2 препарата ривастигмина —Экселон Новартис и Альценорм Тева. При назначении препарата необходимо постепенное титрование дозы, начиная с 1,5 мг 2 раза во время еды. Дозу не следует увеличивать быстрее, чем 1 раз в 2 недели. Дробление суточной дозы препарата на 3 приема в сутки обеспечивает лучшую переносимость, чем двукратный прием, и позволяет титровать препарат до более высокой дозы, что предопределяет его более высокую эффективность. Минимальная суточная доза составляет 3 мг по 1,5 мг 2 раза в сутки , максимальная — 12 мг. Этап подбора дозы от минимальной 3 мг в сутки до максимальной терапевтической 12 мг в сутки занимает 16 недель увеличение дозы один раз в 4 недели.
Ривастигмин назначается в начальной дозе 1,5 мг 2 раза в день, далее эта доза увеличивается с инкрементом 1,5 мг 2 раза в день не менее чем с 4-недельным интервалом. Средняя терапевтическая доза ривастигмина — 3 мг 2 раза в день, и многие врачи предпочитают надолго оставлять пациентов на такой дозе.
Взаимодействие При одновременном применении с препаратами леводопы, агонистами дофаминовых рецепторов, м-холиноблокаторами действие последних может усиливаться. При одновременном применении с барбитуратами, нейролептиками действие последних может уменьшаться.
При совместном применении может изменить усилить или уменьшить действие спазмолитических лекарственных средств, дантролена или баклофена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально. Следует избегать одновременного приема с амантадином, фенитоином, кетамином и декстрометорфаном из-за повышения риска развития фармакотоксического психоза. Другие лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин и никотин, которые используют ту же катионную транспортную систему почек, что и мемантин, также могут взаимодействовать с мемантином, обуславливая потенциальный риск повышения уровня содержания в плазме крови. Возможно снижение концентрации гидрохлоротиазида при одновременном приеме с мемантином.
Мемантин может увеличивать экскрецию гидрохлоротиазида. Возможны случаи повышения МНО международное нормализованное отношение у пациентов, одновременно принимающих непрямые антикоагулянты варфарин. Рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время или МНО. Также в подобных исследованиях не обнаружено взаимодействия с галантамином.
В том случае, если Вы принимаете другие лекарства, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом. Особые указания При щелочной реакции мочи требуется более тщательное наблюдение за такими пациентами из-за замедления выведения мемантина. Некоторые факторы, вызывающие повышение pH мочи, могут обусловить необходимость тщательного наблюдения пациента. Указанные факторы включают резкие изменения в режиме питания, например замену богатого мясными блюдами рациона на вегетарианский или же интенсивное применение антацидных желудочных средств.
Кроме того, pH мочи может повышаться вследствие тубулярного почечного ацидоза или тяжелой инфекции мочевыводящих путей, вызванных Proteus spp. Данные о применении мемантина у пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе, с хронической сердечной недостаточностью III-IV функциональный класс по классификации NYHA или неконтролируемой артериальной гипертензией ограничены, поэтому необходимо тщательное медицинское наблюдение за пациентом. С осторожностью назначают больным тиреотоксикозом, эпилепсией, судорогами в том числе в анамнезе , а также пациентам с предрасположенностью к эпилепсии. Следует избегать назначения мемантина вместе с другими антагонистами NMDA-рецепторов амантадин, кетамин, декстрометорфан , так как побочные реакции могут возникать более часто и большей интенсивности в основном на уровне центральной нервной системы.
Влияние на способность управлять трансп. У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной и тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и работы со сложными механизмами. Хранить в недоступном для детей месте.