Гедеон Рихтер-Рус можно заказать и забрать в любом удобном пункте выдачи заказов вашего ан таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг 30 шт. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12,5 мг, 50,0 мг, 100,0 мг. По 10, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. В 2014 году FDA сообщило, что лозартан может быть токсичен для плода и его приём должен быть остановлен при наступлении беременности.
Из оборота отозваны серии «Лозартана» и «Бетагистина»
официальная инструкция (таблетки) Таблетки. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, являются неделимыми и не могут быть использованы для получения меньшей дозировки. 100 мг 30 шт в интернет-аптеке в Москве, низкие цены и официальная инструкция по применению, честные отзывы покупателей и фармацевтов о Лозартан таблетки Лозартан. Только факты. Форма выпуска/дозировка: Таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг Упаковка: По 7 10 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
Полезные советы
- Короткий срок годности
- лозартан - инструкция по применению
- История с опасными сартанами продолжается, очередь за лозартаном и ирбесартаном
- Лозартан, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50мг, 90 шт
Лозартан комбинированный
При применении препарата с целью снижения риска развития сердечно-сосудистых заболеваний в т. Для пациентов с сопутствующим сахарным диабетом 2 типа с протеинурией начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки, в дальнейшем дозу повышают до 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения АД через месяц после начала лечения. Препарат можно применять совместно с другими гипотензивными средствами диуретики, блокаторы "медленных" кальциевых каналов, альфа- и бета-адреноблокаторы, препараты центрального действия , инсулином и другими гипогликемическими средствами производные сульфонилмочевины, глитазоны и ингибиторы глюкозидазы. Пациенты со сниженным ОЦК Для пациентов со сниженным ОЦК например, принимающих большие дозы диуретиков начальная доза препарата должна составлять 25 мг 1 раз в сутки. Нарушение функции почек и гемодиализ Не требуется коррекции начальной дозы препарата у пациентов с нарушением функции почек и у пациентов, находящихся на гемодиализе. Нарушение функции печени Для пациентов с нарушением функции печени в анамнезе следует назначать более низкую дозу препарата. Нет опыта применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью , поэтому его применение у данной группы пациентов противопоказано. Пожилые пациенты У пациентов пожилого возраста начальная доза препарата должна составлять 25 мг 1 раз в сутки.
Нет иных рекомендаций по коррекции дозы для данной группы пациентов. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Особые указания Необходимо проводить коррекцию сниженного ОЦК до назначения препарата или начинать лечение с более низкой дозы. Препараты, оказывающие воздействие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки. В период лечения следует регулярно контролировать содержание калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.
Описание Ангиотензина II рецепторов блокатор.
При хронической сердечной недостаточности начальная суточная доза Лозартана составляет 12,5 мг. Обычно дозу титруют с недельным интервалом до обычной поддерживающей дозы — 50 мг 1 раз в день в зависимости от индивидуальной переносимости. Побочные действия Лозартан, как правило, переносится хорошо, побочные действия носят преходящий и слабовыраженный характер и отмены терапии не требуют. При развитии либо усугублении указанных побочных действий, а также при развитии нехарактерных симптомов следует обратиться к врачу. Передозировка Симптомы: тахикардия, выраженное снижение артериального давления, возможно развитие брадикардии. При лечении передозировки рекомендовано назначение форсированного диуреза и симптоматической терапии. Лозартан и его активный метаболит не удаляются из кровотока при гемодиализе. Поэтому при наличии указаний на ангионевротический отек в анамнезе препарат нужно принимать с особой осторожностью.
У больных со сниженным объемом циркулирующей крови например, получающих высокие дозы диуретиков может развиваться симптоматическая артериальная гипотензия. Следует провести коррекцию этих состояний до назначения Лозартана или начинать терапию с приема более низких доз. Нарушения водно-электролитного баланса являются характерными для больных с почечной недостаточностью на фоне сахарного диабета 2 типа, или без него. При назначении Лозартана этой категории больных необходимо соблюдать особую осторожность из-за риска развития гиперкалиемии.
В отличие от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина II лозартан не обладает эффектами агониста. Лозартан избирательно связывается с АТ1-рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того лозартан не ингибирует ангиотензин-превращающий фермент АПФ отвечающий за разрушение брадикинина. Исследование в котором сравнивались эффекты 20 мг и 100 мг лозартана с эффектами ингибитора АПФ в отношении реакции ответа на ангиотензин I ангиотензин II и брадикинин показало что лозартан блокирует эффекты ангиотензина I и ангиотензина II не оказывая влияния на эффекты брадикинина что обусловлено специфическим механизмом действия лозартана. Ингибиторы АПФ напротив блокируют реакции ответа на ангиотензина I и повышают выраженность реакций ответа на брадикинин не влияя на выраженность ответа на ангиотензин II что демонстрирует фармакодинамическое различие между лозартаном и ингибиторами АПФ. Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата.
Так как лозартан и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II они оба вносят вклад в антигипертензивный эффект. Лозартан не влияет на вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в отношении концентрации норадреналина в плазме крови. В тех же дозах лозартан не оказывает влияния на концентрацию глюкозы в крови натощак. Фармакокинетика Всасывание При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму при "первичном прохождении" через печень в результате чего образуются активный карбоксилированный метаболит и неактивные метаболиты. Средние максимальные концентрации Cmax лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 ч и через 3-4 ч соответственно. Прием лозартана с обычной пищей не оказывал клинически значимого влияния на профиль плазменных концентраций лозартана. Объем распределения лозартана составляет 34 л. Лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Помимо активного метаболита образуются биологически неактивные метаболиты в том числе два основных образующихся в результате гидроксилирования боковой бутиловой цепи и один второстепенный - N-2-тетразол-глюкуронид. Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при приеме внутрь в дозах до 200 мг.
Выведение лозартана и его метаболитов происходит с желчью и почками. Фармакокинетика у особых групп пациентов Пожилые пациенты Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у лиц пожилого возраста с артериальной гипертензией не различаются существенно от значений этих параметров у более молодых пациентов с артериальной гипертензией. Пол Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышали соответствующие значения у мужчин страдающих артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие тем не менее не имеет клинической значимости. Пациенты с нарушенной функцией печени При приеме лозартана внутрь пациентами с легким и умеренным алкогольным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались в 5 и 17 раза соответственно выше чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола. При сравнении площади по фармакокинетической кривой "концентрация-время" AUC у пациентов с нормальной почечной функцией AUC лозартана у пациентов находящихся на гемодиализе оказалась примерно в 2 раза больше. Плазменные концентрации активного метаболита не изменялись у пациентов с нарушением функции почек или у пациентов находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не выводятся при гемодиализе.
Флуконазол, ингибитор изофермента CYP2C9, снижает концентрацию активного метаболита лозартана, однако фармакодинамическая значимость одновременного применения лозартана и ингибиторов изофермента CYP2C9 не изучена. Показано, что у пациентов, не метаболизирующих лозартан в активный метаболит, имеется очень редкий и специфичный дефект изофермента CYP2C9. Эти данные дают возможность предполагать, что метаболизм лозартана до активного метаболита осуществляется изоферментом CYP2C9, а не изоферментом CYP3A4. Средние максимальные концентрации в плазме крови Сmах лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 ч и через 3-4 ч соответственно. Влияния приёма пищи на абсорбцию лозартана не выявлено. Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизм Имеет эффект "первичного прохождения" через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2C9 цитохрома Р450 с образованием активного в 10-40 раз метаболита. Фармакокинетика у особых групп пациентов: У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана в 5 раз, активного метаболита в 1,7 раз выше, чем у здоровых добровольцев мужского пола. У пациентов, нуждающихся в гемодиализе, значение площади кривой "концентрация-время" AUC приблизительно в два раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляются из организма с помощью гемодиализа. Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией не отличаются существенно от значений этих параметров у молодых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией. Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости. Фармакодинамика Гипотензивный препарат, является специфическим антагонистом ангиотензин II тип АТ1 рецепторов. Не подавляет кининазу II - фермент, разрушающий брадикинин. Снижает общее периферическое сопротивление сосудов ОПСС , концентрацию в крови норэпинефрина и альдостерона, артериальное давление АД , давление в "малом" круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью ХСН. После однократного приема антигипертензивное действие уменьшается систолическое и диастолическое АД достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается. Максимальный антигипертензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата. Концентрация лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Так как лозартан и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II АРА II , они оба вносят вклад в антигипертензивный эффект.
5 лучших и безопасных сартанов
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. таблетки покрытые оболочкой 50мг N30. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. МНН: Лозартан Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Дозировка: 12,5 мг, 50 мг Форма выпуска: №30, №60 Условия отпуска: По рецепту Фармакотерапевтическая группа: Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг №30 вертекс. Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой 25,000 мг, содержит: Действующее вещество: Лозартан калия – 25,000 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 12,500 мг, целлюлоза микрокристаллическая (PH 102) – 27,750 мг, крахмал кукурузный.
Лозартан — таблетки от повышенного давления
Лозартан уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, снижает артериальное давление, «разгружает» сердце, уменьшая постнагрузку, проявляет мочегонное действие. Препарат препятствует развитию левожелудочковой гипертрофии, улучшает переносимость физических нагрузок у пациентов, страдающих хронической сердечной недостаточностью. После перорального приема разовой дозы антигипертензивное действие снижение верхнего и нижнего давления достигает своего пика через 6 часов, постепенно снижаясь в течение суток. Максимальный антигипертензивный эффект отмечается на 3-6 неделе от начала курсового приема лозартана. В 1995 году было проведено любопытное исследование, в рамках которого ученые сопоставили эффективность лозартана и ветерана антигипертензивного «фронта» атенолола, а также оценили протективные способности этих препаратов в отношении органов-мишеней.
Атенолол был выбран в качестве препарата сравнения по той простой причине, что он принадлежит к бета-адреноблокаторам пожалуй, наиболее глубоко исследованному классу антигипертензивных препаратов и является одним из наиболее часто назначаемых лекарственных средств при артериальной гипертензии. То есть, по сути, оба этих препарата обладали сопоставимой антигипертензивной активностью. Однако в остальном лозартан имел очевидные преимущества: он в большей степени снижал риск инфарктов, инсультов и сердечно-сосудистой смертности. Фармакология Антигипертензивное средство.
Является непептидным блокатором рецепторов ангиотензина II. Обладает высокой селективностью и аффинитетом к рецепторам типа AT 1 при участии которых реализуются основные эффекты ангиотензина II. Блокируя указанные рецепторы, лозартан предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, его стимулирующее влияние на секрецию альдостерона надпочечниками и некоторые другие эффекты ангиотензина II. Характеризуется длительным действием 24 ч и более , что обусловлено образованием его активного метаболита.
Фармакокинетика После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Метаболизируется при «первом прохождении» через печень с образованием карбоксильного метаболита, который обладает более выраженной фармакологической активностью, чем лозартан, и ряда неактивных метаболитов. C max в плазме крови лозартана и активного метаболита достигается через 1 ч и 3-4 ч, соответственно. Лозартан выводится с мочой и с калом с желчью в неизмененном виде и в виде метаболитов.
Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на изломе видны два слоя — ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 60 мг, целлюлоза микрокристаллическая 15 мг, повидон 3. Состав пленочной оболочки: опадрай II 85F48105 Белый 3 мг, в т. Взаимодействие При одновременном применении с диуретиками в высоких дозах возможна артериальная гипотензия.
Побочные действия Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическая гипотензия. Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия. Со стороны пищеварительной системы: диарея, повышение активности АЛТ. Со стороны ЦНС: головная боль.
Дерматологические реакции: зуд. Прочие: нарушения функции почек, миалгии. Показания Артериальная гипертензия. Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупно частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда.
Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией — замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии ХПН, требующей проведения гемодиализа или трансплантации почек, показателей смертности, а также снижение протеинурии. Хроническая сердечная недостаточность в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ. Противопоказания Беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лозартану. Особенности применения Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета. Допускается шероховатость поверхности. Дозировка 50 мг. Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светлого розовато-оранжевого цвета. Фармакотерапевтическая группа: Антагонисты рецепторов ангиотензина 11.
Он играет основную роль в развитии артериальной гипертензии АГ. Ангиотензин II связывается с рецепторами АТ1, которые располагаются в различных тканях, включая гладкомышечные ткани сосудов, надпочечники, почки и сердце. Этот гормон участвует в вазоконстрикции, альдостероновом выделении и стимуляции роста гладких мышц. Есть также АТ2-рецепторы, но их точная роль в регулировании сердечно-сосудистой системы пока не установлена. Является селективным антагонистом рецепторов АТ1 для ангиотензина II. Эффективно ассимилируется при применение внутрь.
Лозартан и его активный метаболит E-3174 блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II в vitro и in vivo, независимо от его источника или синтеза. В отличие от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина II, не обладает агонистической активностью. Вещество избирательно связывается с рецепторами АТ1 и не влияет на рецепторы других гормонов и ионных каналов, регулирующих функции сердечно-сосудистой системы. Он также не влияет на ангиотензин-превращающий фермент АПФ , который разрушает брадикинин. Подавляет повышение систолического и диастолического артериального давления при инфузии ангиотензина II. В период применения происходит устранение отрицательной обратной связи, которая связана с подавлением ангиотензина II секреции ренина.
Это приводит к увеличению активности ренина в плазме крови АРП. У некоторых наблюдается еще большее увеличение концентрации ангиотензина II, особенно при небольшой длительности лечения 2 недели.
К тяжелым осложнениям нелеченной гипертонии относятся инфаркт миокарда, геморрагический инсульт, острая левожелудочковая недостаточность кардиогенный отек легких , аневризма аорты, отслоение сетчатки глаза и др. Особенно опасна гипертония во время беременности, ведь она может привести к отслойке плаценты, преждевременным родам, гибели плода и самой матери. Как правильно лечить гипертонию Пациенты часто спрашивают, какое лекарство принять, если поднялось давление. Учитывая то, что в обычных поликлиниках продолжительность приема у докторов обычно составляет всего несколько минут, у них чисто физически нет времени объяснять пациентам, как правильно лечить гипертонию. Суть терапии заключается не в том, чтобы принимать лекарства, когда давление уже поднялось, а подобрать такую комбинацию препаратов для ежедневного приема, чтобы оно вообще не повышалось, а поддерживалось постоянно на целевом уровне. Главное правило лечения заключается в том, что каждый день в одно и то же время человек должен выпить одну или несколько таблеток. Причем они принимаются независимо от того, повышено давление или нет. Для того, чтобы врачу проще было сделать свою работу, пациент должен вести дневник, в который будет заносить все замеры и дозы принятых препаратов.
Тогда доктор будет понимать, в какое время суток давление чаще повышено и прием какого препарата стоит скорректировать. Второе главное правило лечения этого заболевания — отсутствие самолечения. Групп препаратов достаточно много, но они имеют противопоказания. Например, такие лекарства, как метопролол и бисопролол не рекомендованы больным бронхиальной астмой, а эналаприл противопоказан при стенозе почечных артерий. Как действует препарат лозартан Лозартан является самым популярным препаратом из группы сартанов.
Всасывание лозартана не зависит от приема пищи.
Желательно принимать суточную дозу в одно и то же время. Длительность лечения определяется врачом. Артериальная гипертензия Стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг один раз в сутки независимо от приема пищи. В отдельных случаях для достижения терапевтического эффекта доза может быть увеличена до 100 мг в сутки, желательно утром. Лозартан может быть назначен в составе комбинированной терапии, в т. Доза может быть увеличена до 100 мг в случае недостаточного эффекта на основании показателей АД через месяц после начала терапии.
Сердечная недостаточность Обычная стартовая доза Лозартана у пациентов с сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг один раз в сутки. Доза может повышаться путем титрования с недельными интервалами 12,5 мг один раз в сутки, 25 мг в сутки, 50 мг в сутки, 100 мг в сутки до максимальной дозы - 150 мг один раз в сутки в зависимости от переносимости. Снижение риска развития инсульта у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, подтвержденной ЭКГ Начальная доза составляет 50 мг один раз в сутки. Применение у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови Для лечения пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови например, в результате лечения высокими дозами диуретиков следует рассмотреть вопрос о применении препарата в начальной дозе 25 мг один раз в сутки. Применение у пациентов с нарушением функции почек и у пациентов, которым проводят гемодиализ Нет необходимости в коррекции начальной дозы для пациентов с нарушениями функции почек, а также для пациентов, которым проводят гемодиализ. Применение у пациентов с нарушением функции печени Для пациентов с нарушениями функции печени в анамнезе следует рассмотреть вопрос о назначении Лозартана в более низкой дозе.
Опыт лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени отсутствует, поэтому Лозартан противопоказан этой группе пациентов. Применение у пациентов пожилого возраста Как правило, нет потребности в коррекции начальной дозы для пациентов пожилого возраста, хотя следует учитывать возможность назначения препарата в начальной дозе 25 мг для пациентов старше 75 лет. Применение у детей Эффективность и безопасность Лозартана у детей младше 6 лет не установлена. Для детей в возрасте 6-18 лет, способных проглотить таблетку, и массой тела 20-50 кг рекомендуется доза 25 мг один раз в сутки. В некоторых случаях доза может быть увеличена до 50 мг в сутки.
Владелец регистрационного удостоверения:
- Лозартан вертекс
- Сартаны: список препаратов последнего поколения
- Таблетки от давления: перечень лучших препаратов, без побочных эффектов
- Лозартан - инструкция по применению, показания, дозы
- ЛОЗАРТАН таблетки: 15 отзывов от реальных людей. Все отзывы о препаратах на сайте -
Лозартан: инструкция по применению
| Лозартан : инструкция по применению | Гедеон Рихтер-Рус можно заказать и забрать в любом удобном пункте выдачи заказов вашего ан таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг 30 шт. |
| Таблетки от повышенного давления: список самых эффективных | Форма выпуска/дозировка: Таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг Упаковка: По 7 10 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке. |
| Лозартан: инструкция по применению | Способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Лозартан таблетки 25мг. |
| Купить лозартан таблетки покрытые пленочной оболочкой 50мг №30 в интернет-аптеке | Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12,5 мг, 50 мг и 100 мг. По 10, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной либо поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. |
ЛОЗАРТАН таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25мг №30 биоком
Характеризуется длительным действием 24 ч и более , что обусловлено образованием его активного метаболита. Фармакокинетика После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Метаболизируется при "первом прохождении" через печень с образованием карбоксильного метаболита, который обладает более выраженной фармакологической активностью, чем лозартан, и ряда неактивных метаболитов. Cmax в плазме крови лозартана и активного метаболита достигается через 1 ч и 3-4 ч, соответственно. Лозартан выводится с мочой и с калом с желчью в неизмененном виде и в виде метаболитов.
Показания активных веществ препарата Лозартан Артериальная гипертензия. Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупно частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда. Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией - замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии ХПН, требующей проведения гемодиализа или трансплантации почек, показателей смертности, а также снижение протеинурии. Хроническая сердечная недостаточность в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ.
Режим дозирования Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач.
Трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства, баклофен, амифостин: повышение риска развития гипотензии. Калий сохраняющие диуретики спиронолактон, триамтерен, амилорид ; гепарин; содержащие калий препараты или заменители соли: возможно повышение содержания калия в сыворотке крови. Одновременное применение не рекомендовано. Препараты лития: возможно повышение уровня лития в крови, применяются совместно с осторожностью. Рекомендован контроль уровня лития. Нестероидные противовоспалительные препараты - НПВП в т. Повышение риска ухудшения функции почек, в т. Применяется с осторожностью пациентами пожилого возраста.
Рекомендован контроль функции почек. Бета-блокаторы: при совместном приеме возможно развитие тяжелой артериальной гипертензии и нарушение функции почек у пациентов с сердечной недостаточностью. Применение при беременности и в период лактации Противопоказан во втором и третьем триместрах беременности. Применение не рекомендуется в течение первого триместра беременности, кормлении грудью. Если беременность планируется или подтверждена, а так же кормящим матерям лекарственное средство отменяется и осуществляется переход на альтернативное лечение. Применение у детей Применяется строго по назначению врача. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами При управлении автотранспортом и другими механизмами следует помнить о возможности развития таких побочных реакций, как головокружение и сонливость, особенно в начале лечения и при повышении дозы препарата Как принимать Лозартан используется в качестве монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными лекарственными средствами. Всасывание лозартана не зависит от приема пищи. Желательно принимать суточную дозу в одно и то же время. Длительность лечения определяется врачом.
Лозартан — селективный антагонист AT1-рецепторов ангиотензина II, эффективен при приеме внутрь. Лозартан и его фармакологически активный карбоксилированный метаболит Е-3174 , как in vitro так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II независимо от источника или пути синтеза. В отличие от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина II, лозартан не обладает эффектами агониста.
Лозартан избирательно связывается с AT1-рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент АПФ, кининаза II , который способствует деградации брадикинина. Фармакодинамика В период приема лозартана устранение отрицательной обратной связи, заключающейся в подавлении ангиотензином II секреции ренина, ведет к увеличению активности ренина плазмы крови АРП.
У некоторых пациентов наблюдалось еще большее увеличение, особенно при небольшой длительности лечения 2 недели. Однако антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови проявлялись через 2 и 6 недель терапии, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. АРП и уровень ангиотензина II снижались до исходных значений, наблюдавшихся до начала приема препарата, через 3 суток после отмены лозартана.
Воздействие препарата на АРП и уровень ангиотензина II было сопоставимо с таковым при приеме 50 мг лозартана. Исследование, в котором сравнивались эффекты лозартана в дозах 20 мг и 100 мг с эффектами ингибитора АПФ в отношении реакции на ангиотензин I, ангиотензин II и брадикинин, показало, что лозартан блокирует эффекты ангиотензина I и ангиотензина II, не оказывая влияния на эффекты брадикинина. Данные результаты соответствуют данным о специфичности механизма действия лозартана.
Напротив, ингибитор АПФ блокировал реакцию на ангиотензин I и повышал выраженность ответа на брадикинин, не влияя на выраженность ответа на ангиотензин II, что демонстрирует фармакодинамическое различие между лозартаном и ингибиторами АПФ. Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Так как лозартан и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II, они оба вносят вклад в антигипертензивный эффект.
Сообщалось, что в клиническом исследовании с однократным приемом 100 мг лозартана калия, в которое включались здоровые добровольцы мужчины , введение препарата в условиях высоко — и малосолевой диеты не влияло на скорость клубочковой фильтрации СКФ , эффективный почечный плазмоток и фильтрационную фракцию. Лозартан обладает натрийуретическим эффектом, который был более выражен при малосолевой диете и, по-видимому, не был связан с подавлением ранней реабсорбции натрия в проксимальных почечных канальцах. Лозартан также вызывал преходящее увеличение выделения мочевой кислоты почками.
Фракционная экскреции альбумина и иммуноглобулинов IgG также значительно уменьшилась. У данных пациентов лозартан стабилизировал СКФ и уменьшал фильтрационную фракцию. Лозартан не влияет на вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в отношении уровня норадреналина в плазме крови.
В тех же дозах лозартан не оказывал влияния на концентрацию глюкозы в крови натощак. В контролируемых клинических исследованиях, в которые включались пациенты с АГ, случаев отмены препарата в связи с увеличением концентрации креатинина или калия сыворотки крови не зарегистрировано. В дозах 25 и 50 мг в сутки препарат оказывал положительные гемодинамические и нейрогормональные эффекты, которые наблюдались на протяжении всего исследования.
Гемодинамические эффекты включали увеличение сердечного индекса и уменьшение давления заклинивания в легочных капиллярах, а также уменьшение системного сосудистого сопротивления, среднего системного АД и частоты сердечных сокращений ЧСС. Частота возникновения артериальной гипотензии у данных пациентов зависела от дозы препарата. Нейрогормональные эффекты включали снижение концентрации альдостерона и норадреналина в крови.
Фармакокинетика Всасывание При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму при «первичном прохождении» через печень, в результате чего образуются активный карбоксилированный метаболит и неактивные метаболиты. Средние максимальные концентрации Сmax лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 час и через 3-4 часа, соответственно. При приеме лозартана во время приема пищи клинически значимого влияния на профиль концентрации лозартана в плазме крови выявлено не было.
Объем распределения лозартана составляет 34 л. Исследования на крысах показали, что лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Помимо активного метаболита образуются биологически неактивные метаболиты, в том числе два основных метаболита, образующихся в результате гидроксилирования бутильной группы цепи, и один неосновной метаболит-N-2-тетразол глюкуронид.
Прием препарата одновременно с приемом пищи не оказывает клинически значимого влияния на его сывороточные концентрации. Фармакокинетические параметры лозартана и его активного метаболита при приеме внутрь в дозах до 200 мг линейны. Кумуляции лозартана и его активного метаболита при применении в дозе 100 мг 1 раз в сутки нет.
Фармакокинетика у особых групп пациентов Пожилые пациенты Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентов с АГ существенно не отличаются от данных показателей у молодых пациентов с АГ. Пол Концентрации лозартана в плазме крови были в 2 раза выше у женщин с АГ по сравнению с мужчинами с АГ. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались.
Это явное фармакокинетическое различие не имеет клинического значения. Пациенты с нарушенной функцией печени При приеме лозартана внутрь пациентами с легким и умеренным алкогольным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались, соответственно, в 5 и 1,7 раза выше, чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола.
Нет необходимости в подборе начальной дозы для пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек, включая пациентов, находящихся на диализе. Пациентам с заболеванием печени в анамнезе рекомендуется назначать более низкие дозы препарата.
Пациенты с почечной недостаточностью и пациенты на диализе: нет необходимости в подборе начальной дозы у пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов на диализе. Пациенты пожилого возраста: нет необходимости в подборе начальной дозы у пожилых пациентов, хотя рекомендуется начинать лечение дозой 25мг у пациентов старше 75 лет. Пациенты с печеночной недостаточностью: пациентам с заболеванием печени в анамнезе рекомендуется применять препарат в более низких дозах. Применение Лозартана противопоказано у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, так как не существует клинического опыта применения у данной группы пациентов.
Безопасность и эффективность препарата у детей до 18 лет не установлена. Противопоказания Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. Тяжелые нарушения функции печени более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью отсутствует опыт применения. Беременность и период грудного вскармливания.
Возраст до 18 лет эффективность и безопасность не установлена. Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция. Одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией. Фармакологическое действие Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором, главным активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы РААС , а также решающим патофизиологическим звеном при развитии артериальной гипертензии АГ.
Ангиотензин II связывается с AT1- рецепторами, находящимися во многих тканях в гладкомышечных тканях сосудов, надпочечниках, почках и сердце и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Кроме этого, ангиотензин II стимулирует разрастание гладкомышечных клеток. АТ2-рецепторы - второй тип рецепторов, с которым связывается ангиотензин II, но его роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы неизвестна. Лозартан - селективный антагонист AT1 рецепторов ангиотензина II, высокоэффективный при приеме внутрь.
Лозартан и его фармакологически активный карбоксилированный метаболит Е 3174 как in vitro, так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза. В отличие от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина II лозартан не обладает свойствами агониста. Лозартан избирательно связывается с AT1-рецепторами и не связывается, и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент АПФ - кининазу II, и, соответственно, не препятствует разрушению брадикинина.
Фармакодинамика: лозартан подавляет повышение систолического и диастолического артериального давления АД при инфузии ангиотензина II. В период приема лозартана устранение отрицательной обратной связи, заключающейся в подавлении ангиотензином II секреции ренина, ведет к увеличению активности ренина плазмы крови АРП. Повышение активности ренина приводит к повышению концентрации ангиотензина II в плазме крови. При длительном 6-недельном лечении пациентов с артериальной гипертензией лозартаном в дозе 100мг в сутки наблюдалось 2-3-кратное увеличение концентрации ангиотензина II в плазме крови в момент достижения максимальной концентрации лозартана.
У некоторых пациентов наблюдалось еще большее увеличение концентрации ангиотензина II, особенно при небольшой длительности лечения 2 недели. Несмотря на это, в процессе лечения антигипертензивный эффект и снижение концентрации альдостерона в плазме крови проявлялись через 2 и 6 недель терапии, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. После отмены лозартана АРП и концентрация ангиотензина II снижались в течение 3-х суток до значений, наблюдавшихся до начала приема лозартана. Исследование, в котором сравнивались эффекты лозартана в дозах 20мг и 100мг с эффектами ингибитора АПФ по влиянию на ангиотензин I, ангиотензин II и брадикинин, показало, что лозартан блокирует эффекты ангиотензина I и ангиотензина II, не оказывая влияния на эффекты брадикинина.
Это обусловлено специфическим механизмом действия лозартана. Ингибитор АПФ блокировал ответные реакции на ангиотензин I и повышал выраженность эффектов, обусловленных действием брадикинина, не влияя на выраженность ответа на ангиотензин II, что демонстрирует фармакодинамическое различие между лозартаном и ингибиторами АПФ. Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы. Так как лозартан и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II АРА II , они оба вносят вклад в антигипертензивный эффект.
В исследовании с однократным приемом лозартана в дозе 100мг, в которое включались здоровые добровольцы мужчины , прием лозартана внутрь в условиях высоко- и малосолевой диеты не влиял на скорость клубочковой фильтрации СКФ , эффективный почечный плазмоток и фильтрационную фракцию. Лозартан обладает натрийуретическим эффектом, который был более выражен при малосолевой диете и, по-видимому, не был связан с подавлением ранней реабсорбции натрия в проксимальных почечных канальцах. Лозартан также вызывал преходящее увеличение выделения мочевой кислоты почками. У данных пациентов лозартан стабилизировал СКФ и уменьшал фильтрационную фракцию.
У женщин в постменопаузальном периоде с артериальной гипертензией, принимавших лозартан в дозе 50мг в сутки в течение 4 недель, не было выявлено влияния терапии на почечный и системный уровень простагландинов. Лозартан не влияет на вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в отношении концентрации норадреналина в плазме крови. У пациентов с АГ лозартан в дозах до 150мг в сутки не вызывал клинически значимых изменений концентрации триглицеридов натощак, общего холестерина и холестерина липопротеинов высокой плотности в сыворотке крови.
Внимание: отзыв препаратов лозартана
Чтобы держать давление в норме и защитить почки врач порекомендовал принимать таблетки, покрытые пленочной оболочкой "Лориста", что я и делала на протяжении года. Описание: Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета (дозировки 12,5 мг и 50 мг) или желтого цвета (дозировки 25 мг и 100 мг). «Лозап® Плюс», таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 12,5 мг+ 50 мг № 90, блистеры, пачки картонные, серия – 3990420. Ранее аналогичное решение приняла компания Teva. Лозартан, таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг (Озон), 30 шт.
Внимание: отзыв препаратов лозартана
| Лозартан (50 мг, Белмедпрепараты РУП) | 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 100 мг содержит. |
| Лозартан таблетки инструкция по применению | Главное отличие между лозартаном и лористой заключается в дополнительных компонентах и пленочной оболочке таблеток. |