Активное вещество: нимесулид 100,00 мг. Нимесулид, таб. 100 мг. Показания, противопоказания, режим дозирования, побочное действие, передозировка, лекарственное взаимодействие REPLEKPHARM.
От чего помогают таблетки «Нимесулид». Инструкция по применению
| Нимесулид реневал 100мг. 20шт. таблетки в null | нимесулид-мбф гранулы зии внутрь 100мг 2г пак. n10. |
| Нимесулид - инструкция по применению для детей и взрослых | Активное вещество: нимесулид 100,00 мг. |
Нимесулид-ЛекТ
Нимесулид (таблетки, 100 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-005614. Купить Нимесулид таб.100мг №20 обезболивающее Рх (Реплек) в аптеках Невис. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) после перорального приема однократной дозы нимесулида (100 мг) достигается в среднем через 2-3 ч и составляет 3-4 мг/л.
Нимез-100 таблетки 100 мг x10
Цена Нимесулида на упаковку 20 таблеток по 100 мг составляет 50 — 150 рублей. Взрослым и детям старше 12 лет: по 1 пакетику (100 мг нимесулида) два раза в сутки, после еды. Имеются данные, что нимесулид обладает рядом фармакологических эффектов, не зависимых от классспецифического воздействия на ЦОГ-2. Обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее средство Нимесулид в дозировке 100 мг в таблетках 20 шт для взрослых и детей от 12 лет. Нимесулид-ЛФ гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 100мг/2г в пакетах в упаковке №10.
Нимесулид таблетки
Поэтому ЖКТ-безопасность относится к ключевым параметрам, определяющим соотношение риска и пользы у нестероидных противовоспалительных средств. Яркий представитель селективных ингибиторов ЦОГ-2 и относительно более безопасных для ЖКТ препаратов нимесулид применяется уже более 35 лет и является одним из наиболее широко используемых НПВП в целом более чем в 50 странах мира[7]. Селективное подавление ЦОГ-2 играет в этом, безусловно, главную роль, однако есть данные об уникальных характеристиках нимесулида, отличающихся от подавления ЦОГ[2, 6, 8]. Немаловажными оказываются и технологические особенности приготовления лекарственной формы одного из препаратов нимесулида — Найза, которые вносят вклад в скорость реализации лечебных эффектов[2]. Одна из характеристик, объясняющая степень безопасности нимесулида, — кислотность. Если кислотность т. Нимесулид же, являясь единственным представителем производных сульфонанилидов, обладает относительно высоким уровнем pKa — 6,5 практически нейтральным — и при хорошей абсорбции меньше ионизируется, благодаря чему он не удерживается в слизистой оболочке и не захватывается митохондриями, а это означает меньшую частоту развития НПВП-гастропатии при приеме нимесулида[2, 6, 9, 10]. Он ассоциируется с кратким временем ингибирования ЦОГ-1 и обеспечивает более быстрый ресинтез именно этой формы ЦОГ, что способствует большей безопасности препаратов. Скорость анальгетического воздействия и, соответственно, эффективность и длительность влияния на ЦОГ связаны и с эффективностью высвобождения действующего вещества из таблетки.
При разработке рецептур таблеток данный показатель оптимизируют, используя различные дезинтегранты и их комбинации[11]. Комбинирование различных дезинтегрантов дает еще более интересные эффекты, например комбинирование крахмала и супердезинтегранта натрия крахмала гликолята, реализованное в препарате Найз. Крахмал обеспечивает хороший капиллярный эффект и быстрое проникновение жидкости внутрь таблетки, а натрия крахмала гликолят усиливает их значительным набуханием и стремительным увеличением объема при экспериментальных работах их объем увеличивался в 100 раз! Быстро сорбируя большой объем жидкости, супердезинтегрант «взрывает» таблетку изнутри, способствуя ее трехмерному расширению во всех направлениях, так называемому 3D-эффекту[12, 13]. Важным преимуществом нимесулида как препарата для купирования острой боли является быстрое достижение пиковой концентрации в крови благодаря хорошему всасыванию из пищеварительного тракта. Обезболивающий эффект нимесулида развивается быстро, в том числе благодаря хорошему проникновению в синовиальную жидкость[16]. Все НПВП уменьшают гипералгезию, однако эффект нимесулида превосходит таковой рофекоксиба при сравнительно одинаковой эффективности с диклофенаком и целекоксибом, но только у нимесулида действие развивается в столь короткие сроки[15]. Самые ранние работы, доказывающие и объясняющие уменьшение гипералгезии, выявили, что, помимо быстрого подавления интратекальной выработки ЦОГ-2, ингибируется NO-синтаза, которая напрямую участвует в механизмах передачи болезненных импульсов.
Bianchi и соавт. Быстрая аналгезия на фоне приема нимесулида в течение первых 15 мин зафиксирована и в эксперименте на здоровых добровольцах с изучением ноцицептивной трансмиссии[18]. Нимесулид ингибирует и продукцию реактивных кислородных радикалов и лейкотриена С4, продуцируемого эозинофилами[8, 21, 22]. Нимесулид ингибирует иммунную и неиммунную секрецию гистамина тучными клетками V. Casolaro и соавт. Этот уникальный эффект нимесулида имеет значение при оценке потенциальной гастротоксичности, так как спектр действия гистамина чрезвычайно широк и воздействие на его выработку в ряде ситуаций может давать дополнительный эффект. В экспериментальных работах показано, что нимесулид ингибировал стимулированную гистамином секрецию соляной кислоты в желудке опытных животных[25], и, хотя эти данные не проясняют до конца, каким образом ингибируется секреция кислоты в желудке человека, тем не менее возможность реализации подобных воздействий у людей может объяснить хорошую переносимость нимесулида. Senna, 1993.
При поиске и оценке эффективности средств с гастропротективными свойствами extract Rumex patientia L. Дальнейшие исследования H. Suleyman и соавт. Невысокий риск осложнений со стороны органов ЖКТ на фоне приема нимесулида продемонстрирован в работе A. Conforti и соавт. Одной из значимых работ, определивших степень влияния нимесулида на ЖКТ, следует признать исследование F. Bradbury 2004. В еще одном крупном эпидемиологическом исследовании, проведенном J.
Laporte и соавт. Были проанализированы причины 2813 эпизодов кровотечений, в качестве контроля оценено состояние еще 7193 пациентов, принимавших НПВП. Согласно результатам этого исследования, нимесулид более безопасен, чем другие НПВП, вошедшие в анализ. Относительный риск ОР кровотечения для рофекоксиба составил 7,2, для мелоксикама — 5,7, для диклофенака — 3,7, а для нимесулида — 3,2[33].
Фармакологическое действие Фармакокинетика Нимесулид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта ЖКТ. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида — гидроксинимесулид, который обнаруживается исключительно в виде глюкуроната. Повторное применение не приводило к кумуляции нимесулида.
Фармакодинамика Нимесулид является нестероидным противовоспалительным средством из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. В отличие от неселективных НПВП, нимесулид, главным образом, ингибирует циклооксигеназу-2 ЦОГ-2 , тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее воздействие на циклооксигеназу-1 ЦОГ-1. Показания к применению Нимесила острая боль боль в спине, пояснице; болевой синдром в костно-мышечной системе, включая ушибы, растяжения связок и вывихи суставов; тендиниты, бурситы; зубная боль ; симптоматическое лечение остеоартроза остеоартрита с болевым синдромом; первичная альгодисменорея.
Доза препарата не влияет на степень его связывания с белками крови. Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами.
Период полувыведения нимесулида составляет 1,56—4,95 часа, 4-гидроксинимесулида — 2,89—4,78 часа. Фармакологическое действие[ править править код ] Нестероидный противовоспалительный препарат НПВП из класса сульфонанилидов. Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 ЦОГ-2 — фермента , участвующего в синтезе простагландинов , медиаторов отёка , воспаления и боли.
Вспомогательными веществами являются: микрокристаллическая целлюлоза, повидон, моногидрат лактозы, крахмал, стеарат магния. Таблетки Нимесулид расфасованы в блистере по 10 штук. Картонная пачка содержит 2 20 таблеток или 3 30 таблеток блистера, а также инструкцию по применению. Фармакологические свойства Таблетки «Нимесулид», от чего наблюдается существенный противовоспалительный эффект, оказывают умеренное обезболивающее и слабое жаропонижающее действие, замедляют воспроизводство простагландинов. Это происходит за счет ингибирования циклооксигеназы, что позволяет подавить воспаление и сопутствующие ему болевые ощущения в очаге поражения.
Нимесулид, таблетки
Доза Найза составляла 200 мг/сутки и диклофенака — 100 мг/сутки. Для лечения АГ всем больным второй подгруппы был назначен Ренитек (эналаприл) по 5–10 мг 2 раза в сутки. Активное вещество: Нимесулид. Форма выпуска: Таблетки 100 мг №20. Купить Нимесулид таблетки 100мг №20. Внутрь, после еды, по 50-100 мг препарата 2 раза в сутки. Противовоспалительные таблетки Нимесулид 100 мг. Нимесулид – нестероидный противовоспалительный препарат, который относится к сульфонанилидам, обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим эффектом.
Please wait while your request is being verified...
Купить НИМЕСУЛИД ОЗОН табл. 100 мг №20 по цене от 50 руб. с бесплатной доставкой в аптеки Максавит Вашего города. Только сертифицированные лекарства. Инструкция по применению, отзывы покупателей и выбор аналогов. действующее вещество: нимесулид – 100 мг. Обычно взрослым и детям старше 12 лет рекомендуют принимать внутрь по 100 мг нимесулида дважды в день после еды.
НИМЕСУЛИД таблетки 100 мг
Полный перечень вспомогательных веществ приведен в разделе 6. Показания к применению Препарат Нимесулид показан к применению у взрослых и детей с 12 лет в качестве препарата терапии второй линии для лечения: - острой боли; Решение о назначении препарата Нимесулид должно быть основано на общей оценке риска для каждого пациента. Противопоказания — Гиперчувствительность к нимесулиду или к любому из вспомогательных веществ препарата, перечисленных в разделе 6.
Пациентам, у которых развились признаки сопутствующего простудного заболевания например, появилось повышение температуры тела , назначение нимесулида следует прекратить.
При применении НПВП возможно развитие случаев кровотечения, изъязвлений и перфорации стенок желудка или кишечника. Риск их развития выше при назначении высоких доз НПВП, при приеме их пациентами с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, а также пожилыми лицами. При необходимости проведения терапии в этих случаях следует рассмотреть вопрос о необходимости сопутствующего применения мизопростола или ингибиторов протонного насоса.
Следует предупредить пациентов особенно с отягощенным анамнезом, а также лиц пожилого возраста о необходимости сообщать врачу о любых необычных абдоминальных симптомах особенно возникающих на ранних этапах лечения. Такие же меры предосторожности следует предпринимать при назначении нимесулида пациентам с повышенным риском развития сердечно-сосудистых заболеваний например, гиперлипидемия, сахарный диабет и курение. У пациентов с нарушением функции почек требуется соблюдать осторожность при назначении препарата Нимесулид-Тева возможно дальнейшее ухудшение их функции , при снижении клиренса креатинина лечение следует прекратить.
Нимесулид следует с осторожностью применять у пациентов с геморрагическим диатезом, поскольку он может снижать агрегацию тромбоцитов. Риск развития серьезных кожных реакций эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз на фоне приема НПВП выше в начале лечения большинство из этих реакций появляется в течение первого месяца лечения. Лечение препаратом Нимесулид-Тева следует отменять при появлении первых признаков сыпи, повреждениях слизистой или других проявлениях гиперчувствительности.
Препарат Нимесулид-Тева содержит лактозы моногидрат. Пациенты с врожденной непереносимостью лактозы, нарушением всасывания глюкозы-галактозы или недостаточностью лактазы не должны принимать этот препарат. Хранить в недоступном для детей месте!
Отпуск по рецепту.
Это происходит за счет ингибирования циклооксигеназы, что позволяет подавить воспаление и сопутствующие ему болевые ощущения в очаге поражения. Кроме этого лекарство препятствует процессам появления свободных радикалов, не оказывая воздействия на фагоцитоз и гемостаз. Медикамент противодействует высвобождению миелопероксидазы, что также способствует противовоспалительному действию. Эффект развивается в течение 1-2 часов после приема таблетки или суспензии.
Из организма медикамент выводится полностью в течение суток.
Полоску геля длиной 3 см наносят на пораженный участок и втирают легкими движениями. Кратность применения — не более 4 раз в сутки. Гель Нимесулид не следует использовать под повязку. Применение Нимесулида следует прекратить в следующих случаях: Повышение температуры или развитие на фоне приема препарата гриппоподобных симптомов; Возникновение язвы или желудочно-кишечного кровотечения; Появление симптомов, указывающих на повреждение печени например, рвота, тошнота, анорексия, повышенная утомляемость, боль в животе, темная моча ; Повышение уровня печеночных трансаминаз; При использовании препарата более двух недель необходимо контролировать показатели функции печени. У пациентов с циррозом печени или почечной недостаточностью с гипербилирубинемией или гипоальбуминемией снижается связывание нимесулида. Побочные эффекты наиболее часто развиваются у пожилых пациентов, поэтому рекомендуется регулярный контроль состояния больных этой возрастной категории.
Препарат может повлиять на женскую фертильность, он не рекомендуется женщинам, которые планируют беременность. При развитии во время применения Нимесулида побочных эффектов со стороны органов чувств и центральной нервной системы следует воздержаться от управления автомобилем или иным транспортом и не выполнять работу, требующую повышенного внимания и быстрой реакции. Лекарственное взаимодействие Препарат может снижать биодоступность фуросемида и выступать конкурентом в связывании белков плазмы с салициловой кислотой, фенофибратом и толбутамидом.
Нимесулид, таблетки
Значение анальгетической терапии при РЗ наглядно демонстрирует работа американских исследователей Y. Lee и соавт. Эта работа представляет собой анализ динамики назначения противоревматических препаратов больным с РА за последние десять лет — с 2000 по 2010 г. Наблюдаемую когорту составили более 15 тыс. Однако, несмотря на столь активную терапию, страдания больных остались прежними.
Так, средний уровень боли по визуальной-аналоговой шкале — ВАШ в 2000 г. Аналогичная ситуация отмечена в отношении нарушений функции: если в 2000 г. Очевидно, что у подавляющего большинства больных отмечалась потребность в обезболивающей терапии. Правда, НПВС стали использовать реже — в 2000 г.
Это риск развития побочных эффектов, ряд из которых может представлять потенциальную угрозу жизни пациентов. Среди осложнений, которые могут возникать при использовании НПВС, первую позицию, несомненно, занимает т. Это вызывает значительное снижение защитного потенциала слизистой оболочки и потенцирует ее повреждение кислотой и пепсином, которые находятся в желудочном соке [2, 13—5]. К сожалению, НПВС-гастропатия — не единственная проблема, связанная с этими препаратами.
Не меньшее клиническое значение имеет повышение риска развития осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы ССС , таких как инфаркт миокард, внезапная коронарная смерть и ишемический инсульт. Кардиоваскулярные осложнения связывают с влиянием НПВС на баланс синтеза тромбоксана А2 ЦОГ-1-зависимый процесс , который является мощным прокоагулянтным фактором, и простациклина ЦОГ-2-зависимый процесс , действие которого прямо противоположно [2, 16, 17]. Но сегодня уже не вызывает сомнений, что многие н-НПВС, в частности индометацин и диклофенак, также способны повышать риск осложнений со стороны ССС [18, 19]. Кроме этого, НПВС способны дестабилизировать артериальную гипертензию АГ ; это осложнение в первую очередь следует рассматривать как фактор, существенно повышающий опасность кардиоваскулярных катастроф [20].
Негативное влияние на артериальное давление АД в большей степени определяется блокадой ЦОГ-2 а не ЦОГ-1, как считали прежде , которая образуется клетками почек в условиях повышенного АД и играет важную роль в процессе контроля АГ [2]. Очень важно, что практически все случаи серьезных осложнений — в отношении как ЖКТ, так и ССС, отмечаются у лиц, у которых присутствуют т. Основная проблема применения НПВС связана с тем, что указанные выше факторы риска очень часто имеются у пожилых больных, которые составляют большинство лиц, нуждающихся в регулярном использовании анальгетиков. Четким подтверждением данной проблемы стало исследование испанских ученых A.
Lanas и соавт. В нашей стране на фармакологическом рынке присутствуют 18 разных НПВС: ацетилсалициловая кислота, ацеклофенак, декскетопрофен, диклофенак, ибупрофен, кетопрофен, кеторолак, лорноксикам, мелоксикам, метамизол натрия, напроксен, нимесулид, пироксикам, теноксикам, фенилбутазон, флурбипрофен, целекоксиб и эторикоксиб. Такое разнообразие позволяет осуществлять выбор конкретного препарата для любой клинической ситуации. Выбор препарата, наиболее приемлемого для решения конкретной клинической задачи, должен базироваться на тщательном анализе достоинств и недостатков различных представителей группы НПВС.
Конечно, препарат должен обладать быстрым и сильным анальгетическим действием, противовоспалительным эффектом и хорошей переносимостью. Уместно привести слова академика Е. При этом желательно, чтобы лекарство по своей цене было доступным широкому кругу потребителей. Реальность такова, что большинство людей, страдающих заболеваниями опорно-двигательного аппарата, имеют низкий доход.
Удачным препаратом, обладающим указанными выше благоприятными свойствами, является нимесулид. В России это один из наиболее широко используемых анальгетиков. Его популярность в нашей стране можно оценить по объему продаж: с 2006 по 2010 г. Сегодня по уровню использования нимесулид превосходят лишь диклофенак и ибупрофен [23].
Многие эксперты России и за рубежом отмечают преимущества нимесулида. В качестве примера позитивной оценки этого препарата можно привести большую обзорную работу итальянских ученых C. Mattia и соавт. В ней подчеркивается очевидное преобладание положительных качеств этого лекарства — эффективность, быстродействие, преимущественная ЦОГ-2-селективность, над его недостатками [24].
Нимесулид зарекомендовал себя как весьма эффективное средство для купирования острой боли. Полный обезболивающий и противовоспалительный эффект нимесулида отмечается через 1—3 часа после приема [25—27]. Однако ЦОГ-1 также принимает участие в развитии воспаления и поэтому локальное снижение ее активности в области повреждения следует рассматривать как положительный фактор. Имеются данные, что нимесулид обладает рядом фармакологических эффектов, не зависимых от классспецифического воздействия на ЦОГ-2.
Особо следует отметить способность нимесулида блокировать фермент фосфодиэстеразу IV, тем самым снижая активность макрофагов и нейтрофилов, играющих ключевую роль в патогенезе острой воспалительной реакции [26, 27]. Эффективность нимесулида для купирования острой и хронической боли доказана множеством клинических исследований. В частности, W. Wober и соавт.
Нимесулид является эффективным средством купирования острой боли в нижней части спины. К 10-му дню терапии использование нимесулида обеспечило улучшение функциональной активности более чем в 2 раза. В работе L. Konstantinovic и соавт.
Авторы оценивали данный метод физиотерапевтического воздействия на больных, которые одновременно получали нимесулид в дозе 200 мг в сутки. Всего в исследование были включены 546 больных, составивших три группы. Согласно полученным данным, в первой группе эффект был максимальным — здесь уровень обезболивания достоверно превосходил результаты, полученные в двух контрольных группах. В среднем болевые ощущения в целом уменьшились в каждой из групп на 44, 18 и 22 мм, а болевые ощущения в ноге —на 33, 17 и 20 мм по ВАШ.
Переносимость лечения была очень хорошей — ни лазеротерапия, ни прием нимесулида не привели к развитию каких-либо серьезных побочных эффектов [30]. Нимесулид эффективен не только при острой боли, но в качестве средства для контроля основных симптомов хронических РЗ. Так, имеется несколько больших исследований, в которых изучалась эффективность и безопасность нимесулида при ОА. Locker и соавт.
В более длительном 6 месяцев исследовании E. Huskisson и соавт. Эффективность изучаемых препаратов, которая оценивалась по динамике самочувствия пациентов и функциональному индексу Лекена, была практически одинаковой.
Нимесулид снижает агрегацию тромбоцитов, вместе с тем он не способен заменить профилактический прием антиагрегантов ацетилсалициловая кислота, клопидогрел, тиклопидин при сердечно-сосудистых заболеваниях. Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Риск возникновения нежелательных явлений может быть снижен за счет применения наименьшей эффективной дозы препарата Нимесулид-Тева на протяжении максимально короткого периода. Пациентам, у которых на фоне приема препарата Нимесулид-Тева развиваются симптомы, характерные для повреждения печени например, анорексия, тошнота, рвота, боль в правом подреберье, повышенная утомляемость, потемнение мочи , или отмечается повышение активности печеночных трансаминаз, назначение нимесулида следует прекратить. Этим пациентам также не следует повторно назначать нимесулид. Пациентам, у которых развились признаки сопутствующего простудного заболевания например, появилось повышение температуры тела , назначение нимесулида следует прекратить. При применении НПВП возможно развитие случаев кровотечения, изъязвлений и перфорации стенок желудка или кишечника.
Риск их развития выше при назначении высоких доз НПВП, при приеме их пациентами с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, а также пожилыми лицами. При необходимости проведения терапии в этих случаях следует рассмотреть вопрос о необходимости сопутствующего применения мизопростола или ингибиторов протонного насоса. Следует предупредить пациентов особенно с отягощенным анамнезом, а также лиц пожилого возраста о необходимости сообщать врачу о любых необычных абдоминальных симптомах особенно возникающих на ранних этапах лечения. Такие же меры предосторожности следует предпринимать при назначении нимесулида пациентам с повышенным риском развития сердечно-сосудистых заболеваний например, гиперлипидемия, сахарный диабет и курение. У пациентов с нарушением функции почек требуется соблюдать осторожность при назначении препарата Нимесулид-Тева возможно дальнейшее ухудшение их функции , при снижении клиренса креатинина лечение следует прекратить.
Нимесулид следует с осторожностью применять у пациентов с геморрагическим диатезом, поскольку он может снижать агрегацию тромбоцитов. Риск развития серьезных кожных реакций эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз на фоне приема НПВП выше в начале лечения большинство из этих реакций появляется в течение первого месяца лечения.
Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно. У пациентов с почечной или сердечной недостаточностью Нимесулид следует применять с осторожностью, поскольку препарат может ухудшить функцию почек. В случае ухудшения состояния лечение следует отменить. Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в том числе возникновению желудочно-кишечных кровотечений и перфорации, ухудшению функции почек, печени и сердца. Поэтому целесообразен надлежащий клинический контроль. Поскольку нимесулид может влиять на функцию тромбоцитов, его следует с осторожностью назначать пациентам с геморрагическим диатезом. Однако Нимесулид не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.
Имеются данные об очень редких случаях серьезных кожных реакций на нестероидные противовоспалительные препараты, некоторые из которых могут быть смертельно опасны. В том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона, и токсический эпидермальный некроз. У пациентов возникает очень высокий риск таких реакций, если при ранее назначенном курсе лечения наступление реакции в большинстве случаев возникало в течение первого месяца лечения. Нимесулид следует отменить при первых признаках кожной сыпи, поражении слизистых оболочек и других признаках аллергической реакции. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами Пациенты, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, должны быть предупреждены о возможности возникновения сонливости или головокружения. Передозировка Симптомы: апатия, тошнота, рвота, сонливость, головная боль, повышение АД, нарушение функции почек, угнетение дыхания, судороги, печеночная недостаточность. Лечение: промывание желудочно-кишечного тракта, прием активированного угля, инфузионная терапия, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Практически у всех больных обеих групп к концу периода «отмывки» отмечалось увеличение среднесуточного АД табл.
Тем не менее, в течение 1-й недели лечения табл. Среди больных, получавших Найз, не отмечено случаев увеличения потребности в антигипертензивной терапии и значимого изменения уровня АД, так что все 20 больных закончили 3-недельный период лечения. Диклофенак был отменен 8 больным в связи с изменением течения артериальной гипертензии: развитие гипертонического криза 2 пациента и нарастание уровня АД как систолического, так и диастолического 2 больных , что потребовало увеличения дозы эналаприла у обеих больных; у 2 больных в связи с гастралгиями, у 1 больного из-за диареи; у 1 больной из-за головной боли. Уменьшение уровня САД на 12 мм рт. Аналогичные результаты продемонстрированы в исследовании В. Мазурова и соавт. Пациенты всех подгрупп были сопоставимы по локализации ОА, рентгенологической стадии. Для лечения АГ всем больным второй подгруппы был назначен Ренитек эналаприл по 5—10 мг 2 раза в сутки. Данные средних параметров суточного мониторирования АД представлены в табл.
Эти изменения АД сопровождались ухудшением самочувствия больных, появлением одышки, отеков нижних конечностей, потребовалась коррекция гипотензивной терапии увеличение дозы Ренитека или применение комбинированной терапии. При изучении параметров системной гемодинамики в подгруппах больных, получавших Найз, их существенных изменений выявлено не было. Еще более значимая отрицательная динамика показателей системной гемодинамики выявлена у больных с АГ, получавших диклофенак. Эти данные свидетельствуют, что неселективный ингибитор ЦОГ диклофенак достоверно ухудшал функцию эндотелия, хотя механизмы такого влияния остаются неясными и требуют дальнейшего изучения. Эти данные еще раз подтверждают, что применение селективных ингибиторов ЦОГ-2, к которым относится препарат «Найз», положительно влияют на состояние эндотелия сосудов.
Нимесулид в лечении хронических заболеваний суставов
Подавляет высвобождение гистамина , а также уменьшает степень бронхоспазма, вызванного воздействием гистамина и ацетальдегида. Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы , тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз эластазы, коллагеназы , предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани. Обладает антиоксидантными свойствами, тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счёт уменьшения активности миелопероксидазы. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путём фосфорилирования, что также усиливает противовоспалительное действие препарата.
При назначении Нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять частый контроль уровня лития в плазме. При одновременном применении с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами клинически значимых взаимодействий не отмечено. Нимесулид подавляет активность фермента CYP2C9.
При одновременном приеме с Нимесулидом лекарств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация данных препаратов в плазме может повышаться. При назначении Нимесулида менее чем за 24 часа до или менее чем через 24 часа после приема метотрексата, требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях уровень метотрексата в плазме и, соответственно, токсические эффекты данного препарата могут повышаться. При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение нефротоксичности последнего. Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется с мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата. Во время лечения Нимесулидом следует избегать одновременного применения с препаратами, обладающими гепатотоксическим эффектом, а также злоупотребления алкоголем, поскольку эти вещества могут повысить риск возникновения побочных реакций со стороны печени. Особые указания Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму, используя наименьшую эффективную дозу при наименьшей длительности, необходимой для контроля симптомов заболевания. При отсутствии улучшения симптоматики терапию препаратом следует отменить.
При повышении температуры тела и появлении гриппоподобных симптомов у больных, применяющих нимесулид, прием препарата следует отменить. Сообщается о редких случаях серьезных реакций со стороны печени, в том числе, об очень редких случаях летального исхода, связанных с применением нимесулид-содержащих лекарственных препаратов. Пациенты, ощущающие симптомы, похожие на симптомы поражения печени во время лечения препаратом Нимесулид например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, утомляемость, темный цвет мочи или пациенты, у которых данные лабораторных анализов функции печени отклоняются от нормальных значений, должны отменить лечение препаратом. Повторное назначение нимесулида таким пациентам противопоказано.
В ней подчеркивается очевидное преобладание положительных качеств этого лекарства — эффективность, быстродействие, преимущественная ЦОГ-2-селективность, над его недостатками [24]. Нимесулид зарекомендовал себя как весьма эффективное средство для купирования острой боли. Полный обезболивающий и противовоспалительный эффект нимесулида отмечается через 1—3 часа после приема [25—27]. Однако ЦОГ-1 также принимает участие в развитии воспаления и поэтому локальное снижение ее активности в области повреждения следует рассматривать как положительный фактор.
Имеются данные, что нимесулид обладает рядом фармакологических эффектов, не зависимых от классспецифического воздействия на ЦОГ-2. Особо следует отметить способность нимесулида блокировать фермент фосфодиэстеразу IV, тем самым снижая активность макрофагов и нейтрофилов, играющих ключевую роль в патогенезе острой воспалительной реакции [26, 27]. Эффективность нимесулида для купирования острой и хронической боли доказана множеством клинических исследований. В частности, W. Wober и соавт. Нимесулид является эффективным средством купирования острой боли в нижней части спины. К 10-му дню терапии использование нимесулида обеспечило улучшение функциональной активности более чем в 2 раза. В работе L.
Konstantinovic и соавт. Авторы оценивали данный метод физиотерапевтического воздействия на больных, которые одновременно получали нимесулид в дозе 200 мг в сутки. Всего в исследование были включены 546 больных, составивших три группы. Согласно полученным данным, в первой группе эффект был максимальным — здесь уровень обезболивания достоверно превосходил результаты, полученные в двух контрольных группах. В среднем болевые ощущения в целом уменьшились в каждой из групп на 44, 18 и 22 мм, а болевые ощущения в ноге —на 33, 17 и 20 мм по ВАШ. Переносимость лечения была очень хорошей — ни лазеротерапия, ни прием нимесулида не привели к развитию каких-либо серьезных побочных эффектов [30]. Нимесулид эффективен не только при острой боли, но в качестве средства для контроля основных симптомов хронических РЗ. Так, имеется несколько больших исследований, в которых изучалась эффективность и безопасность нимесулида при ОА.
Locker и соавт. В более длительном 6 месяцев исследовании E. Huskisson и соавт. Эффективность изучаемых препаратов, которая оценивалась по динамике самочувствия пациентов и функциональному индексу Лекена, была практически одинаковой. Одно из самых продолжительных и масштабных исследований нимесулида при ОА было проведено W. Kriegel и соавт. Здесь препаратом сравнения был напроксен в дозе 750 мг, число участников составило 370, а период лечения — 12 месяцев. Результаты этой работы оказались близкими с данными, которые получили E.
Особенно важно, что в трех приведенных выше исследованиях на фоне приема нимесулида не было отмечено эпизодов серьезных кардиоваскулярных осложнений. Весьма ценным качеством нимесулида является хорошая переносимость со стороны ЖКТ. В числе исследований, подтверждающих хорошую переносимость нимесулида, следует выделить работу ирландского ученого F. Относительно низкий риск гастроинтестинальных осложнений при использовании нимесулида был также показан в работе итальянских эпидемиологов A. Conforti и соавт. Эти ученые провели анализ 10 608 спонтанных сообщений о серьезных побочных эффектах 1988—2000 , связанных с приемом различных НПВС. В популяционном исследовании J. Laporte и соавт.
Материал для работы был получен при анализе причин 2813 эпизодов этого осложнения и 7193 пациентов в качестве контроля. Согласно проведенному анализу, нимесулид оказался менее опасным, чем многие другие НПВС, популярные в Европе: относительный риск кровотечения для нимесулида составил 3,2, для диклофенака 3,7, мелоксикама 5,7, а рофекоксиба 7,2 [36]. В ходе этого масштабного исследования было проанализировано 33 309 эпизодов инфаркта миокарда, при этом контрольную группу, соответствующую по полу и возрасту, составили 138949 лиц. Согласно полученным результатам, относительный риск инфаркта для нимесулида составил 1,69. Это значение было близким соответствующему показателю, определенному для мелоксикама, набуметона, этодолака и других неселективных НПВС [37]. Очень важный материал для оценки безопасности нимесулида дает российский опыт изучения этого препарата. Совсем недавно мы представили обзор отечественных клинических исследований, в которых определялась сравнительная эффективность и риск осложнений при использовании этого препарата. С 1995 по 2009 г.
Помимо пациентов с РЗ в данные исследования включались и больные с острыми травмами, пациенты после стоматологических операций и страдавшие урологической патологией. Результаты анализа показали, что нимесулид превосходил или по крайней мере не уступал препаратам сравнения. В отношении побочных эффектов нимесулид также показал себя очень хорошо. Отеки и кожные аллергические реакции отмечены среди единичных пациентов. Конечно, переносимость нимесулида не была идеальной, но она значительно лучше, чем таковая диклофенака, который наиболее часто использовался в качестве активного контроля. Всем пациентам была выполнена гастроскопия, оценивалась динамика АД и биохимических показателей крови с особым вниманием к показателям функции печени [39]. Серьезная патология ЖКТ — кровотечение или перфорация язвы — не развилась ни у одного из этих больных. Это примерно на треть меньше, чем число язв, возникающих на фоне приема н-НПВС см.
Хотя у многих больных присутствовал серьезный коморбидный фон по заболеваниям ССС, за 12-месячный период приема нимесулида инфаркт миокарда был зафиксирован лишь у одного пациента. Не было зафиксировано ни одного случая развития клинически выраженной патологии печени — желтухи, гепатомегалии, симптомов печеночной недостаточности. Эти пациенты страдали РА и помимо нимесулида получали потенциально гепатотоксические препараты — метотрексат и лефлунамид [39]. Последние данные представляют большой интерес, поскольку обсуждение безопасности нимесулида не может обойти стороной острую тему НПВС-гепатопатии. Серьезные осложнения со стороны печени при использовании НПВС являются проявлением метаболической идиосинкразии и возникают достаточно редко по сравнению с другими побочными эффектами. По многолетней статистике, серьезные гепатотоксические осложнения, проявляющиеся выраженным внутрипеченочным холестазом или острой печеночной недостаточностью, при регулярном приеме НПВС возникают примерно у 1 из 10 тыс. За 15-летний период 1985—2000 применения нимесулида в 50 различных странах было отмечено лишь 192 случая серьезных осложнений со стороны печени. Поскольку на 2000 г.
В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения ЖКТ у пациентов, принимающих препарат Нимесулид, лечение препаратом необходимо немедленно прекратить. Учитывая сообщения о нарушении зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, при появлении любого нарушения зрения применение препарата Нимесулид должно быть немедленно прекращено и проведено офтальмологическое обследование. В случае ухудшения состояния, лечение препаратом Нимесулид необходимо прекратить.
Следует отметить, что у пациентов с сердечными заболеваниями или факторами риска их развития имеется большая предрасположенность к инфаркту миокарда или инсульту после применения НПВП, чем у пациентов, не имеющих таких факторов риска. Существует повышенный риск сердечной недостаточности при применении НПВП. При возникновении признаков "простуды" или острой респираторно-вирусной инфекции в процессе применения нимесулида прием препарата должен быть прекращен.
Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом, однако нимесулид не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при заболеваниях сердечно-сосудистой системы. Имеются данные о возникновении редких случаев тяжелых кожных реакций таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз при приеме НПВП, в том числе и нимесулида. При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием препарата Нимесулид следует немедленно прекратить.
При длительном применении нимесулида необходимо контролировать функцию почек. Применение нимесулида может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Влияние на способность управлять трансп.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко: анемия, эозинофилия, геморрагия; очень редко: тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая, удлинение времени кровотечения. Нарушения со стороны иммунной системы: редко: реакции гиперчувствительности; очень редко: анафилактоидные реакции. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко: эритема, дерматит; очень редко: крапивница, ангионевротический отек, отек лица, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз синдром Лайелла.
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто: головокружение; очень редко: головная боль, сонливость, энцефалопатия синдром Рейе. Нарушения психики: редко: ощущение страха, нервозность, ночные "кошмарные" сновидения. Нарушения со стороны органа зрения: редко: нечеткость зрения; очень редко: нарушения зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко: вертиго. Нарушения со стороны сосудов: нечасто: повышение артериального давления; редко: лабильность артериального давления, "приливы" крови к коже лица. Нарушения со стороны органов чувств: редко: нечеткость зрения.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто: повышение артериального давления; редко: тахикардия, лабильность артериального давления, "приливы", ощущение сердцебиения. Нарушения со стороны дыхательной системы: нечасто: одышка; очень редко: обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто: повышение активности "печеночных" ферментов; очень редко: гепатит, молниеносный фульминантный гепатит включая летальные исходы , желтуха, холестаз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко: дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; очень редко: почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит, гиперкалиемия. Нарушения со стороны водно-электролитного обмена: редко: гиперкалиемия.
Нимесил или Нимесулид: что лучше и в чем разница, отличие составов и отзывы врачей
Гемодиализ не проводится, так как он в данном случае не эффективен. Взаимодействие с другими препаратами Одновременное назначение препарата с другими лекарственными средствами значительно усиливает действие метотрексата, циклоспорина, фенитоина, дигоксина, препаратов лития, гипотензивных и противодиабетических средств, диуретиков, других НПВС. Не отмечается клинически значимого взаимодействия препарата с теофиллином, варфарином, фуросемидом, дигоксином, циметидином, глибенкламидом, антацидами. Особые указания Препарат следует осторожно применять внутрь пациентам с нарушенными функциями почек, при нарушениях сердечной деятельности, при нарушениях зрения и артериальной гипертензии. При применении геля необходим врачебный контроль за состоянием здоровья пожилых пациентов с нарушениями функций печени, почек, с сердечной недостаточностью.
Формированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками. Лекарственное взаимодействие Имеются данные о том, что нимесулид может снижать биодоступность фуросемида, выступать конкурентом по связыванию белков плазмы с фенофибратом, салициловой кислотой, толбутамидом. Нимелид может замещать салициловую кислоту и фуросемид но не варфарин в плазменных белках. Он не оказывает никакого влияния на препараты, воздействующие на концентрацию глюкозы крови и толерантность к глюкозе у больных сахарным диабетом, леченных различными препаратами, содержащими производные сульфонилмочевины. Не рекомендуется прием нимесулида одновременно с мочегонными, оказывающими повреждающий эффект на почечную гемодинамику. Физиологические концентрации ненасыщенных жирных кислот не влияют на связывание нимесулида с сывороточным альбумином.
В терапевтических концентрациях на связывание нимесулида не влияли варфарин, фуросемид, глибенкламид, дигитоксин. В присутствии нимесулида могут значительно возрасти свободные фракции метотрексата.
Инструкция по применению Нимесулида Способ и дозировка Таблетки Нимесулид, инструкция по применению Лекарство принимают дважды в день по 50-100 мг, желательно после приема пищи. При выраженной патологии почечной системы суточная дозировка составляет 100 мг.
Лекарственное средство рекомендуется по возможности применять минимально короткими курсами в минимальных, но эффективных дозах. Инструкция по применению Нимесулид Максфарма является аналогичной. Передозировка Может проявляться тошнотой, рвотой, повышением сонливости. Также возможны признаки апатии, кровотечений в желудке и кишечном тракте, увеличения артериального давления, угнетения дыхания.
Применяется промывание желудка, использование активированного угля, лечение по симптомам. Взаимодействие Риск гепатотоксического воздействия значительно возрастает при одновременном применении гепатотоксических медикаментов.
Применение нимесулида в период беременности противопоказано. Период грудного вскармливания Применение нимесулида в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости лечения препаратом грудное вскармливание необходимо прекратить. Способ применения и дозы Внутрь, после еды с достаточным количеством воды. Взрослым и детям старше 12 лет внутрь масса тела более 40 кг назначают по 100 мг 2 раза в день. Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 200 мг.
Пациенты пожилого возраста При терапии пожилых пациентов коррекции суточной дозы не требуется. Пациенты с печеночной недостаточностью Применение нимесулида у пациентов с печеночной недостаточностью противопоказано. Курс лечения: по назначению врача. Для уменьшения вероятности развития побочных эффектов рекомендуется принимать минимальную эффективную дозу в течение минимально короткого времени. Максимальная продолжительность курса лечения нимесулидом - 15 дней. НР сгруппированы в соответствии с системно-органными классами медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности MedDRA, а также рекомендациями Всемирной организации здравоохранения. Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы: редко - анемия, эозинофилия, геморрагии; очень редко - тромбоцитопения, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая, удлинение времени кровотечения. Нарушения со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности; очень редко - анафилактоидные реакции.
Нарушения психики: редко - чувство страха, нервозность, ночные «кошмарные» сновидения. Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головокружение; очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия синдром Рейе. Нарушения со стороны органа зрения: редко - нечеткость зрения; очень редко - нарушение зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко - вертиго. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - повышение артериального давления; редко - тахикардия, ощущение сердцебиения, лабильность артериального давления, «приливы» крови к коже лица. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - одышка; очень редко - обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности «печеночных» ферментов; очень редко - гепатит, молниеносный фульминантный гепатит включая летальные исходы , желтуха, холестаз. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд, кожная сыпь, повышенная потливость; редко - эритема, дерматит; очень редко - крапивница, ангионевротический отек, отек лица, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз синдром Лайелла.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит, гиперкалиемия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - периферические отеки; редко - недомогание, астения; очень редко - гипотермия. Важно сообщать о развитии нежелательных реакций с целью обеспечения непрерывного мониторинга отношения пользы и риска лекарственного препарата.
Нимесулид инструкция по применению
Противовоспалительные таблетки Нимесулид 100 мг. Нимесулид – нестероидный противовоспалительный препарат, который относится к сульфонанилидам, обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим эффектом. Купить Нимесулид 100мг таб. №20 можно в аптеках Уфы, забронировать на сайте и в приложении. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) после перорального приема однократной дозы нимесулида (100 мг) достигается в среднем через 2–3 ч и составляет 3–4 мг/л. Состав: Каждая таблетка содержит: действующего вещества нимесулида – 100 мг. Нимесулид гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг 2 г пакетики 30 шт. Действующее вещество: нимесулид ‒ 100,0 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 101, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон К 30, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил).