Эксперты Всемирной организации здравоохранения выразили беспокойство: производство новых антибиотиков, особенно способных справиться с устойчивыми к лекарствам. Эти результаты свидетельствуют о том, что соединения 1 и 2 способны преодолевать общие детерминанты устойчивости и толерантности к антибиотикам у грамположительных бактерий. Новое открытие по праву считается прорывом в медицине, поскольку новые антибиотческие соединения ученые не могли открыть уже 30 лет.
Ученые разработали антибиотик, преодолевающий бактериальную резистентность
Новые антибиотики были успешно проверены в опытах на мышах, сообщила в понедельник пресс-служба шведского Университета Уппсалы. В России остался один действенный антибиотик грамицидин С, а их производство в целом находится в состоянии упадка. Это отличается от большинства других антибиотиков и может открыть новые направления для будущего лечения и разработки лекарств. Эксперты подтвердили, что найти замену вильпрафену можно, у лекарства нет преимуществ перед другими макролидными антибиотиками, включая азитромицин и кларитромицин. Российские ученые впервые за 20 лет открыли новое семейство природных антибиотиков, производимых почвенными бактериями стрептомицетами. Таким образом, скоро может наступить момент, когда антибиотики перестанут помогать пациентам при бактериальных инфекциях, например, при коклюше, скарлатине и дифтерии.
Российские ученые создали антибиотик, активный против стойких больничных инфекций
При чем работа ведется сразу в нескольких направлениях. Эксперты занимаются поиском бактерий для создания эффективных химических веществ, которые могли бы стать основой для антибиотиков нового поколения. Другой проект связан уже с созданием белковых антимикробных препаратов — они будут незаменимыми в борьбе с такими патогенами, как Staphylococcus aureus и Streptococcus pneumoniae. Третье направление — работа по изучению так называемого бактериального иммунитета.
Наши ученые разработали удобную интерактивную карту, отражающую уровни резистентности возбудителей к определенным препаратам в разных странах — ResistoMap. Чем ближе цвет выделенной области на карте к коричневому, например, тем выше потенциал резистентности микробиоты кишечника у населения. Также можно изучить страны по видам антибиотиков. Например, во Франции самый высокий показатель по фторхинолонам. Российская разработка тоже подтверждает исследования зарубежных ученых, которые показывают , что Дания в вопросе резистентности к антибиотикам ввиду редкого использования находится на нижних строчках. Какие технологии используют для синтеза новых антибиотиков Антибиотики получают либо естественным путем, через поиск бактерий обычно актиномицетов , либо искусственным — создают синтетические структуры для прекращения биосинтеза белка, клеточной стенки или деления ДНК бактерии. Реже антибиотики получают из фитонцидов и живых организмов.
Однако почти за 100 лет существования этих препаратов все перечисленные способы «убийства» бактерий были изучены настолько, что уже 25 лет новые антибиотики не открывались. Актиномицеты — грамположительные бактерии, по строению и функциям похожие на плесневые грибы. Способны образовывать мицелий: вегетативное тело. Фитонциды — биологически активные вещества с антибактериальными свойствами, подавляющие развитие патогенных микроорганизмов. Выделяются растениями. Кроме того, в лабораториях многие бактерии, обитающие в естественной среде, культивировать нельзя. В итоге чтобы открыть новый антибиотик, надо перебрать около 1 млн актиномицетов, а их спонтанные мутации способны свести на нет процесс в любой момент. Сегодня ученые создали условия для работы с «некультивируемыми» бактериями, чтобы выращивать их в пробирке, но это тоже недешево. Кроме того, современные технологии активно помогают в разработках: российские ученые создали алгоритм VarQuest, который за несколько часов выявил в 10 раз больше вариаций пептидных антибиотиков, чем многолетние исследования. А в MIT искусственный интеллект помог ученым найти эффективный препарат среди миллионов вариантов.
Речь о халицине — веществе, воздействующем на широкий спектр бактерий, включая резистентные к большинству антибиотиков. Но это пока история не создания нового лекарства: на данном этапе просто обнаружено потенциально эффективное вещество. Однако даже без ИИ уже появились три новых сильных препарата разных фармакологических групп. Антибиотики, появившиеся в эпоху резистентности: Теиксобактин — антибиотик, показывающий высокую эффективность против мультирезистентного штамма золотистого стафилококка исследования проводились на мышах , туберкулезной палочки, сибирской язвы, при этом не вызывающий побочных эффектов. Бедаквилин — противотуберкулезный препарат, ингибирующий ферменты, участвующие в клеточном дыхании микобактерий. Эффективен против штаммов с множественной, пре-широкой и широкой резистентностью, оказывает бактерицидное и бактериостатическое убивает или блокирует активность действие в зависимости от дозы.
Ученые разработали новый «меняющий форму» антибиотик для борьбы с лекарственно-устойчивыми бактериями, но его еще не испытали на людях. Читайте «Хайтек» в Распространение устойчивых к лекарствам супербактерий, которые эволюционировали, чтобы сопротивляться действию даже самых сильнодействующих антибиотиков, представляет постоянно растущую угрозу для общественного здравоохранения. Теперь ученые изобрели новый тип антибиотика, который может уничтожать эти микробы, быстро меняя форму, перестраивая атомы. Исследователи описали первый из этих меняющих форму антибиотиков в статье, опубликованной в журнале Proceedings of the National Academy of Sciences.
Обновленный препарат будет защищать от нового штамма вируса XBB-1. Также MSK1. RU писал, что вакцина «Спутник V» утратила защитные свойства от коронавируса , а прививаться россиянам пока нечем. Несмотря на то что зарегистрировано много других вакцин, их эффективность не доказана. Самую оперативную информацию о жизни столицы можно узнать из Telegram-канала MSK1. RU и нашей группы во « ВКонтакте ».
Созданы антибиотики принципиально нового действия
— Сам фтортиазинон — антимикробный препарат, он может использоваться в ассоциации с антибиотиками, а также самостоятельно, что приводит к ослаблению тех микроорганизмов. Порядка сотни новых соединений может оказывать сопротивление устойчивым к уже существующим антибиотикам бактериям. Новый российский антибактериальный препарат широкого спектра действия Фтортиазинон поступит в оборот в июне, сообщил РИА Новости директор НИЦЭМ им. Новый антибиотик также может быть эффективен против некоторых грибков. Эксперты Всемирной организации здравоохранения выразили беспокойство: производство новых антибиотиков, особенно способных справиться с устойчивыми к лекарствам.
Академик Гинцбург назвал сроки регистрации нового российского антибиотика
Новые антимикробные препараты — иммуно-антибиотики двойного действия (dual-acting immuno-antibiotics, DAIAs). В то же время устойчивость бактерий к антибиотикам, по его словам, нарастает «из-за снижения темпов разработки новых антибиотиков и нарушения правил применения существующих». Авторы исследования надеются, что их открытие поможет запустить линейку антибиотиков нового поколения. Очевидно, новые рекомендации направлены на то, чтобы ограничить применение антибиотиков настолько, чтобы уменьшить развитие устойчивости к ним у бактерий”. Инновационный отечественный препарат против устойчивости бактерий к антибиотикам успешно прошел исследования. МОСКВА, 20 июн – РИА Новости.
FDA одобрило новый антибиотик против инфекции мочеполовых путей
Хотя значительную долю бактерий во влагалище составляют лактобациллы, исследования показали присутствие Fusobacterium nucleatum, которые могут быть связаны с бактериальным вагинозом. Fusobacterium являются обычными представителями микробиоты полости рта и желудочно-кишечного тракта. Представители этого рода будучи условно-патогенными микроорганизмами играют важную роль в развитии пародонтита и развитии опухолей через индукцию провоспалительных цитокинов. Поэтому Ютака Кондо Yutaka Kondo с коллегами из Нагойского университета проверили, насколько эти бактерии могут быть ответственны за развитие эндометриоза. Сначала ученые выяснили, что у пациенток с эндометриозом яичников повышена экспрессия гена TAGLN, ответственного за белок трансгелин. Это белок активированных миофибробластов, в которые дифференцируются стромальные фибробласты эндометрия во время заживления ран. Эти фибробласты участвуют в развитии очагов эндометриоза. Трансгелин функционирует как актиновый сшивающий белок семейства кальпонинов и считается маркером миофибробластов. У пациенток с эндометриозом яичников в очагах ученые нашли больше мРНК и самого белка, чем в маточном эндометрии здоровых пациенток. Истощение TAGLN в клеточной линии очагов эндометриоза путем трансфекции малой интерферирующей РНК значительно снижало пролиферацию клеток, нарушало их миграционную способность и прикрепление к эпителию брюшины.
Сверхэкспрессия TAGLN в здоровых клеточных линиях эндометрия увеличивала пролиферацию, миграцию и прикрепление клеток.
Гаузе активно ведутся разработки и исследования новых противогрибковых и антибактериальных антибиотиков: астолидов, гауземицина, амикумацина. Сотрудники института также разработали комплекс новых антимикробных пептидных антибиотиков — эмерицеллипсинов. НИИ по изысканию новых антибиотиков им. В институте также были получены антибиотики колимицин, мономицин, ристомицин, оливомицин, брунеомицин и многие другие. В связи с этим в Москве начали клинические исследования новых вакцин от коронавируса. Обновленный препарат будет защищать от нового штамма вируса XBB-1.
Но большая часть заводов закрылась, потому что у государства поменялись приоритеты. Приоритет был на другом. Гаузе Для производителей антибиотиков существует одна весомая проблема: недостаточное финансирование. Разработка препаратов требует больших вложений, но прибыль их не окупает. Поэтому долгое время Россия закупала фармсубстанции лекарственные средства в виде одного или нескольких веществ, предназначенных для изготовления лекарственных препаратов. Об этой проблеме говорит и старший преподаватель кафедры фармакологии Института фармации и медицинской химии РНИМУ им. Пирогова Андрей Кондрахин. По его словам, производить антибиотики неприбыльно, потому что в среднем антибиотик живет 10 лет, а траты могут составлять до миллиарда долларов — отбить их невозможно. На западе даже было принято решение обложить налогом компании, которые выпускают фармакологические препараты и собираются развиваться в сторону антибиотикотерапии. Потому что инвесторы не вкладывают в антибиотики, во всём мире так, — сказал Кондрахин в разговоре с MSK1. При этом с в России проблем нет: их по-прежнему делают в разных городах. Он такой один Сейчас главный приоритет в фармпромышленности — возрождение собственного производства фармацевтических субстанций. С нуля в России изготавливают только один антибиотик — тот самый Грамицидин С. Все остальные производятся из импортных субстанций. Его получают синтетическим путем. Микроорганизмы практически не развивают устойчивость к этому антибиотику. Его применяют как местное антибактериальное средство. Если проводить аналогию с производством хлебобулочных изделий, то мы сами выращиваем пшеницу, сами получаем муку, и из этой муки сами печем хлеб.
Москва, ул. Полковая, дом 3 строение 1, помещение I, этаж 2, комната 21.
Публикации
- Как в мире разрабатывают новые антибиотики
- Ассоциация аптечных учреждений
- О пользе ковыряния в носу: немцы нашли новый вид антибиотика
- Новые антибиотики открыли иркутские ученые
- Новые антибиотики группы A стрептограминов получают конструированием из блоков
- Подписка на дайджест
Центр имени Гамалеи зарегистрировал суперантибиотик «Фтортиазинон»
В декабре запасы лекарств в аптеках практически закончились, их хватит на менее, чем на месяц. В больницах таких антибиотиков осталось на полгода, сообщает издание. Вильпрафен и вильпрафен солютаб в нашей стране выпускали заводы «Ортат» и «Зио-Здоровье». В российском представительстве Astellas подчеркивают, что с отечественного рынка уходят только эти антибиотики, другие препараты компании останутся.
Эксперты, опрошенные РБК, посчитали решение японской фармацевтической компании неожиданным, и обратили внимание, что джозамицин пользуется популярностью в России, а вот аналогов ему нет.
Антибиотик, идентифицированный Клаудией Зампалони, Патрицио Маттеи, Конрадом Бляйхером и их коллегами, получил название зосурабальпин. Волнение вызвали эксперименты, проведенные в лаборатории и на мышах, которые показали, что он способен воздействовать на штамм бактерии Acinetobacter baumannii с высокой лекарственной устойчивостью. Устойчивый к карбапенемам штамм A. Этот штамм невосприимчив практически ко всем антибиотикам, а устойчивые особи в популяции могут легко делиться своими защитными генами с другими бактериями, которые их окружают. Особую опасность CRAB представляет в медицинских учреждениях. Наибольшему риску заражения подвергаются люди с несъемными медицинскими устройствами, например катетерами, те, кто находится в реанимации или вынужден долгое время лежать в больнице, а также те, кто восстанавливается после хирургических операций. Когда человек заражается CRAB, его крайне сложно вылечить, поэтому так необходимы новые лекарства.
Понимаем, насколько необходимо эффективное лечение пациентов с раневыми инфекциями. Поэтому провели организационную работу со специалистами госпиталя имени Вишневского», — добавила она. А академик РАН Дмитрий Пушкарь, под руководством которого проходили испытания препарата, назвал его прорывом в лечении инфекций. Сегодня действовать на микробный агент только общепринятыми антибактериальными препаратами примитивно и малоэффективно. Результаты клинических исследований доказательно демонстрируют преимущество лечения с комбинацией фтортиазинона», — сказал ученый.
Остается добавить, что лекарственная устойчивость бактерий к антибиотикам — это проблема, над которой бьются многие страны мира. И появление такого препарата, несомненно, будет очень кстати.
Эксперт назвал недопустимым применение антибиотиков для профилактики COVID-19 Основная причина — низкая инвестиционная привлекательность разработки антибиотиков для больших фармацевтических компаний, отметил он. При этом опыт пандемии показывает, что западные страны легко манипулируют явными и скрытыми санкциями на поставку лекарственных препаратов и оборудования, заявил законодатель. Также большой проблемой стало бесконтрольное применение антибиотиков при амбулаторной профилактике и лечении коронавирусной инфекции. Остаётся, к сожалению, практика безрецептурного отпуска антибактериальных препаратов», - заявил сенатор.
Новый стандарт лечения ОРВИ в России: антибиотики исключить, но можно обратиться к гинекологу
Главные новости. Очевидно, новые рекомендации направлены на то, чтобы ограничить применение антибиотиков настолько, чтобы уменьшить развитие устойчивости к ним у бактерий”. Почти все новые антибиотики и другие противомикробные лекарства, которые появились на рынке в последние десятилетия, – это лишь разновидности ранее открытых препаратов. Это изменение основано на понимании, что антибиотики эффективны против бактериальных, но не вирусных инфекций, к которым относится ОРВИ.
Лечиться будет нечем? В России остался только один действенный антибиотик
В России зарегистрировали новый препарат для пациентов, устойчивых к антибиотикам. Однако ученым необходимо провести все стадии доклинических и клинических испытаний нового вещества. Эффективность антибиотиков снижается из-за повышения сопротивляемости к антибиотикам у бактерий. Одобрение же новых препаратов происходит крайне редко. Это новый антибиотик, сделанный методом молекулярного моделирования для решения проблемы антибиотикорезистентности, работа над ним началась еще до пандемии. В российском представительстве Astellas подчеркивают, что с отечественного рынка уходят только эти антибиотики, другие препараты компании останутся.
Ученые «Сириуса» создают антибиотики нового поколения
Языки: русский и английский. Главный редактор Бабаян Роман Георгиевич. Email: [email protected]. Информация, размещенная на портале, а именно: текстовые материалы, элементы дизайна, логотипы, товарные знаки, фотографии, видео и аудио охраняются законодательством Российской Федерации и международными нормами права и не могут быть использованы без разрешения правообладателей.
Данная диаграмма позволяет визуализировать химическую схожесть или различие представленных соединений.
Активные соединения из обучающего набора данных красные точки в основном разделяют соединения с высокими оценками прогнозов зеленые, черные и фиолетовые точки от соединений с низкими оценками прогнозов коричневые точки Особое замечание: как указано в t-SNE, несколько найденных веществ структурно отличаются от активных соединений в обучающем наборе, что указывает на то, что разработанные модели обобщаются на невидимые химические пространства. Обоснование прогнозов классов антибиотиков Так как графовые нейронные сети делают прогнозы на основе информации, содержащейся в атомах и связях каждой молекулы, исследователи предположили, что соединения с высокими оценками прогноза антибиотической активности содержат подструктуры «обоснования» , которые в значительной степени определяют их оценки. Выявление таких обоснований обеспечило бы гарантии объяснимости модели для интересующих нас результатов. Оценка прогноза антибиотической активности для любого найденного вещества могла бы быть прямо отнесена к его обоснованию, так, что обоснование или же рационал , рассматриваемое самостоятельно как молекулярный вход в Chemprop, сразу бы обладало высокой оценкой прогноза антибиотической активности.
Возможность классификации таких обоснований сделала бы прогнозы Chemprop более понятными для людей и позволила бы последующий анализ подструктур с помощью машинного обучения. Учитывая обученные модели Chemprop, удалось вычислить такие обоснования с помощью алгоритмов поиска на основе графов. Эти алгоритмы позволили определить в контексте одной молекулы наименьшее обоснование с заданным пороговым числом атомов, имеющее положительное предсказывающее значение. Исследователи стремились найти обоснования, содержащие не менее восьми атомов и проявляющие высокие предсказательные оценки антибиотической активности, превышающие 0,1, с использованием поисковых деревьев методом Монте-Карло.
Поиск методом Монте-Карло включает выбор начальной подструктуры, итеративное обрезание подструктуры и выбор удалений, приводящих к высоким оценкам предсказания, когда подграфы передаются в качестве входных данных в Chemprop. Итеративное обрезание подструктуры — это метод оптимизации моделей глубокого обучения путем последовательного удаления нейронов или связей с низкой значимостью. В начале процесса все нейроны или связи обучаются на тренировочных данных. Затем производится оценка значимости каждого нейрона или связи - например, на основе их вклада в ошибку модели или значения градиентов.
После удаления происходит повторное обучение модели, чтобы компенсировать потерю ее емкости. Этот процесс повторяется, пока не достигнута желаемая эффективность модели. На рисунке показаны три возможных пути поиска от корня путем удаления периферийных связей или колец выделены оранжевым. Из-за ограничений места показаны только три шага от корня.
Для предсказания активности каждого листового узла используется Chemprop, и эти предсказания используются для обновления статистики каждого промежуточного узла при обратном проходе. Этот графический поиск выводит обоснование, объясняющее пороговое значение не менее 0,1 предсказательной оценки соединения, если оно сходится; в противном случае, если обоснование не найдено, то интересующий нас случай нельзя объяснить таким образом. Как и ожидалось, многие рационалы совпали с известными фрагментами структурных классов. Однако также обнаружили обоснования, которые не были связаны ни с одним известным классом антибиотиков.
Поэтому цель заключалась в лучшей фильтрации структурно новых интересных соединений и исследовании их соответствующих обоснований. Новые фильтрованные подструктуры Основываясь на выявлении известных классов антибиотиков в результате проведенных анализов, и способности графовых обоснований то же, что и рационалы предсказывать подструктуры, диагностирующие высокие показатели антибиотической активности, исследователи попытались выявить структурно новые классы антибиотиков, предсказанные обученными моделями. Чтобы рассмотреть химические структуры с благоприятными свойствами для медицинской химии, исследователи удалили все найденные подструктуры, содержащие PAINS и Brenk-предупреждения, которые относятся к подструктурам, которые могут проявлять неспецифичную реакцию, мутагенность или иметь неблагоприятную фармакокинетику. Это уменьшило количество предсказанных вариантов с 3 646 до 2 209.
Далее исследователи сосредоточились на поиске соединений, не похожих на те, что были в обучающем наборе. В результате был получен окончательный набор из 1 261 совпадения, из которых 162 были из базы данных Mcule и 1 099 - из базы данных Broad Institute. Теперь все исследования будут сосредоточены вокруг этих 186 совпадений. Для того чтобы использовать эти рационалы для ясного прогнозирования структурных классов, предположили, что изучение химических основ, общих для рассматриваемых обоснований, позволит выделить наиболее значимые прогнозы структурных классов.
Это особенно полезно для уменьшения объема выборки, поскольку типичные рационалы содержат большое количество атомов более 17 и отличаются друг от друга незначительными модификациями. Были вычислены химические основы с хотя бы 12 атомами, которые сохранялись во всех обоснованиях. Следует отметить, что три из пяти основ содержат хлор, что свидетельствует о том, что модели рассматривают присутствие атома хлора в этих химических контекстах как важный фактор, влияющий на антибиотическую активность. Здесь 16 соединений с необходимыми обоснованиями были связаны с пятью каркасами G1-G5.
Поскольку количество совпадений, оставшихся после фильтрации и анализа, было достаточно большим, исследователи напрямую проверили предсказания модели, получив девять совпадений, связанных с обоснованиями в группах G1-G5. Для сравнения также получили 45 совпадений из отфильтрованных 1 261 с вычисленными обоснованиями, не связанными с G1-G5, 187 совпадений из отфильтрованных 1 261 без вычисленных обоснований и 30 структурно несхожих соединений с низкими менее 0,1 баллами предсказания.
Вместе с тем в новую версию стандарта были добавлены другие препараты для лечения, в частности, "Кагоцел". Также в список инструментальных методов лечения ОРВИ включили пульсоксиметрию. Кроме того, в новом стандарте расширили перечень медицинских услуг для диагностики ОРВИ.
Диагностика «пиролы»: как обнаружить ковид нового образца Изучение генома нового штамма коронавируса «пирола» показало, что он несет довольно много мутаций. Они затронули главным образом S-белок, тот самый, который необходим для прикрепления к клеткам хозяина и заражения 3. Это повлияло на его способность заражать, но почти не сказалось на возможности обнаруживать этот штамм с помощью существующих диагностических тестов. Участки генома, которые нужны для выявления вируса ПЦР-тестами, остались неизменными, а потому его по-прежнему можно будет обнаружить с их помощью. Новость Лечение «пиролы»: что поможет справиться с болезнью Исследователям пока не удалось обнаружить каких-либо «спецэффектов» болезни — у большинства пациентов она протекает как обычное ОРВИ. Лекарствами Специальных препаратов для лечения «пиролы» как и других вариантов ковида не существует. Пациентам нужно симптоматическое лечение, например, жаропонижающие и лекарства от кашля.