Новые антибиотики были успешно проверены в опытах на мышах, сообщила в понедельник пресс-служба шведского Университета Уппсалы. Евросоюз одобрил новый антибиотик от пневмонии и инфекции мочевыводящих путей, предназначенный для борьбы с «супербактериями», устойчивыми к существующим лекарствам.
Золотое производство
- Открыт антибиотик нового класса | 09.01.2024 | Новости медицины РМЖ
- Открыт антибиотик нового класса | 09.01.2024 | Новости медицины РМЖ
- Курсы валюты:
- Что еще почитать
- Трепещи, инфекция! Ученые создали принципиально новый антибиотик | РВС
Фузобактериальная инфекция привела к эндометриозу яичников
Например, кишечные антибиотики нового поколения не нарушают микрофлору ЖКТ. Недавно Минздрав разработал новый стандарт лечения ОРВИ, в котором предложил полностью исключить применение антибиотиков при лечении вирусов. Новое открытие по праву считается прорывом в медицине, поскольку новые антибиотческие соединения ученые не могли открыть уже 30 лет.
Российские ученые нашли новое семейство антибиотиков из группы липогликопептидов
Ученые обнаружили молекулу, которая выделяется из специфических штаммов бактерий Staphylococcus epidermidis. Они встречаются на слизистой оболочке внутренней стенки носа и на поверхности кожи человека. Молекула получила название эпифадин», — пишет ТК.
Однако со временем бактерии развили механизмы защиты, добавляя метильную группу к своим рибосомам.
Эта группа физически блокирует место, где лекарство связывается с рибосомой, из-за чего лечение оказывается неэффективным. Теперь же исследователи обнаружили, что блокировка — это не единственное средство защиты. Метильная группа также изменяет форму рибосомы, что еще сильнее нарушает активность антибиотика.
Для обхода этой защиты были разработаны новые антибиотики, включая крезомицин, который связывается с рибосомами, игнорируя наличие метильных групп. Новое лекарство успешно преодолевает большинство существующих типов резистентности устойчивости к препаратам.
Новые фильтрованные подструктуры Основываясь на выявлении известных классов антибиотиков в результате проведенных анализов, и способности графовых обоснований то же, что и рационалы предсказывать подструктуры, диагностирующие высокие показатели антибиотической активности, исследователи попытались выявить структурно новые классы антибиотиков, предсказанные обученными моделями. Чтобы рассмотреть химические структуры с благоприятными свойствами для медицинской химии, исследователи удалили все найденные подструктуры, содержащие PAINS и Brenk-предупреждения, которые относятся к подструктурам, которые могут проявлять неспецифичную реакцию, мутагенность или иметь неблагоприятную фармакокинетику. Это уменьшило количество предсказанных вариантов с 3 646 до 2 209. Далее исследователи сосредоточились на поиске соединений, не похожих на те, что были в обучающем наборе.
В результате был получен окончательный набор из 1 261 совпадения, из которых 162 были из базы данных Mcule и 1 099 - из базы данных Broad Institute. Теперь все исследования будут сосредоточены вокруг этих 186 совпадений. Для того чтобы использовать эти рационалы для ясного прогнозирования структурных классов, предположили, что изучение химических основ, общих для рассматриваемых обоснований, позволит выделить наиболее значимые прогнозы структурных классов. Это особенно полезно для уменьшения объема выборки, поскольку типичные рационалы содержат большое количество атомов более 17 и отличаются друг от друга незначительными модификациями. Были вычислены химические основы с хотя бы 12 атомами, которые сохранялись во всех обоснованиях. Следует отметить, что три из пяти основ содержат хлор, что свидетельствует о том, что модели рассматривают присутствие атома хлора в этих химических контекстах как важный фактор, влияющий на антибиотическую активность.
Здесь 16 соединений с необходимыми обоснованиями были связаны с пятью каркасами G1-G5. Поскольку количество совпадений, оставшихся после фильтрации и анализа, было достаточно большим, исследователи напрямую проверили предсказания модели, получив девять совпадений, связанных с обоснованиями в группах G1-G5. Для сравнения также получили 45 совпадений из отфильтрованных 1 261 с вычисленными обоснованиями, не связанными с G1-G5, 187 совпадений из отфильтрованных 1 261 без вычисленных обоснований и 30 структурно несхожих соединений с низкими менее 0,1 баллами предсказания. В результате такого подхода был получен набор из 283 соединений, которые экспериментально проверили. Эти значения указывают на то, что усилия по испытанию соединений могут быть так же продуктивными, как испытание случайных находок, когда они сосредоточены на структурных классах, предсказанных моделями глубокого обучения. Кроме того, в соответствии с низким уровнем ложного опускания для модели, ни одно из 30 закупленных соединений с низкими оценками предсказания не ингибировало рост S.
В итоге, из четырех найденных активных соединений, проявляющих активность против S. Стоит отметить, что G2 ассоциирована с двумя подтвержденными активными находками, что указывает на то, что эта группа рационалов может представлять активный структурный класс. Однако исследователи не фильтровали находки на основе этих или других физико-химических свойств, при этом отмечается, что подтвержденные находки были меньше и менее полярны, чем типичные антибиотики для грамположительных бактерий. Проведение дополнительных экспериментов по ингибированию роста показало, что соединения 1 и 2, а также почти все другие структурно новые подтвержденные находки также обладали активностью против MRSA USA300, сравнимым с его метициллиночувствительными аналогами. При контрсортировке их на цитотоксичность по отношению к клеткам HepG2, HSkMCs и IMR-90 мы обнаружили, что 20 из 21 структурно новых подтвержденных находок были нецитотоксичны при концентрации 10 мкМ. В качестве окончательного эмпирического фильтра исследователи измерили МИК минимальную ингибирующую концентрацию S.
Механизм действия и резистентность Для дальнейшего изучения отобранных соединений ученые дополнительно исследовали механизмы действия этих соединений с помощью эволюции устойчивых мутантов. Последовательно пассировали S. Кроме того, исследователи высевали S. Для дальнейшего изучения фенотипических эффектов наблюдаемых свойств или характеристик соединений 1 и 2 исследователи объединили микроскопические наблюдения с измерениями клеточной физиологии. Сначала провели визуализацию одноклеточных; здесь исследователи сосредоточились на B. Одноклеточная визуализация показала, что клетки, обработанные соединением 1 или 2 лизировались клетки разрушились, их мембраны разорвались или проникли вещества, приводящие к гибели клеток , что согласуется с бактерицидной активностью этих соединений и свидетельствует о механизме действия, направленном на клеточную оболочку.
Следует отметить, что оба соединения были активны в отношении ванкомицинрезистентных энтерококков VRE , представляющих серьезную угрозу устойчивости к антимикробным препаратам. Более того, эксперименты по уничтожению бактерий по времени показали, что оба соединения были эффективны против персистирующих длительно существующих в организме хозяина B. Эти результаты свидетельствуют о том, что соединения 1 и 2 способны преодолевать общие детерминанты устойчивости и толерантности к антибиотикам у грамположительных бактерий. Вывод Основная цель исследования была достигнута — удалось выявить структурный класс антибиотиков, эффективный как при местном, так и при системном лечении MRSA в мышиных моделях инфекции. Кроме того, эта работа представляет подход глубокого обучения, который систематически основывается на прогнозах отдельных составных соединений и позволяет эффективно исследовать огромные химические пространства на основе подструктур. В дополнение к уменьшению основного химического пространства, полезной особенностью данного подхода является возможность автоматизированного определения структурных мотивов.
Эта возможность представляет собой источник химической новизны, который может предложить химические пространства для исследования и продуктивно дополнить существующие процессы открытия препаратов, например, путем генерации интересных химических фрагментов.
Это может стать важной альтернативой нынешним антибиотикам, которые сейчас уже не так эффективны из-за устойчивости бактерий. Исследователи достигли этого, меняя условия всего одной реакции. В одном случае они использовали золото, а в другом — синий свет. Для создания новых биологически активных веществ обычно используются диазоэфиры — молекулы с азотом. Однако реакции с ними были изучены только с простыми веществами, такими как спирты и карбоновые кислоты.
Чтобы получить новые соединения, которые могут стать лекарствами, включая эффективные антибиотики, нужно исследовать их реакции с более сложными «партнёрами».
Европейская комиссия одобрила новый антибиотик против супербактерий
Исключив антибиотики из списка зарегистрированных в РФ лекарств для лечения ОРВИ, Минздрав добавил в него кагоцел, хлоргексидин, бромгексин, парацетамол. В России появятся новые антибиотики. РАН уже начала работу над программой по созданию новых антибактериальных препаратов. В первую очередь, киномицин считается более эффективной версией циклического липопептидного антибиотика даптомицина. Инновационный отечественный препарат против устойчивости бактерий к антибиотикам успешно прошел исследования. Очевидно, новые рекомендации направлены на то, чтобы ограничить применение антибиотиков настолько, чтобы уменьшить развитие устойчивости к ним у бактерий”.
Регистрация
- В Китае начались испытания нового антибиотика для лечения сложных инфекций
- Европейская комиссия одобрила новый антибиотик против супербактерий
- Российские ученые нашли новое семейство антибиотиков из группы липогликопептидов
- Что еще почитать
- О пользе ковыряния в носу: немцы нашли новый вид антибиотика
Российские ученые создали антибиотик, активный против стойких больничных инфекций
Новейшее лекарство не имеет аналогов и может стать заменой антибиотикам. Новый российский антибиотик фтортиазинон, вероятно, подавляет у бактерий так называемую систему секреции третьего типа. Новые антибиотики подавляют синтез белков в клетках бактерий, блокируя сайт связывания пептидил-тРНК на бактериальной рибосоме. Рассказываем про самые эффективные антибиотики широкого спектра действия. Новые антибиотики подавляют синтез белков в клетках бактерий, блокируя сайт связывания пептидил-тРНК на бактериальной рибосоме. В новом приказе 33 наименования препаратов, среди которых: умифеновир, бромгексин, кагоцел, хлоргексидин, парацетамол, тилорон и риамиловир.
Российские ученые создали суперпатоген: все антибиотики бессильны
Наибольшему риску заражения подвергаются люди с несъемными медицинскими устройствами, например катетерами, те, кто находится в реанимации или вынужден долгое время лежать в больнице, а также те, кто восстанавливается после хирургических операций. Когда человек заражается CRAB, его крайне сложно вылечить, поэтому так необходимы новые лекарства. Среди других ярких примеров бактерий этого класса - Pseudomonas aeruginosa и всеми любимый типовой организм, старая добрая кишечная палочка. Их, как известно, трудно убить благодаря их внешней мембране, состоящей из липополисахарида ЛПС.
Многие антибиотики не могут проникнуть через эту защитную оболочку, поэтому, если вы хотите справиться с грамотрицательной бактерией, вам нужно нацелиться именно на ЛПС. Зосурабалпин именно это и делает. Как подробно описано во второй опубликованной работе, он не дает ЛПС достичь внешней мембраны, нарушая транспортные механизмы, которые перемещают ЛПС в нужное место в бактериальной клетке.
Вы оформили предварительную запись на прием - понедельник, 01. Ошибка Связаться с отделом подбора кадров Прикрепить резюме Нажимая кнопку отправить, вы принимаете политику конфиденциальности Отправить Нажимая кнопку отправить, вы принимаете политику конфиденциальности Отправить Нажимая кнопку отправить вы принимаете политику конфиденциальности Отправить Напишите нам Нажимая кнопку отправить вы принимаете политику конфиденциальности и правила размещения отзывов и даете разрешение на публикацию отзыва на сайте veramed-clinic.
Устойчивость бактерий к антибиотикам остается актуальной проблемой в мире.
Бактерии способны легко адаптироваться к антибиотикам, и сейчас уже существуют некоторые штаммы, резистентные к существующим препаратам. Одним из путей преодоления антибиотикорезистентности является поиск новых антибиотиков. Это тоже нелегкая задача: за последние десятилетия в клинику вошло лишь несколько новых препаратов, и механизмы большинства антибиотиков похожи на уже известные, к которым бактерии научились адаптироваться.
Ранее небольшая компания NovoBiotic Pharmaceuticals совместно с микробиологами из Северо-Восточного университета США разработала устройство iCHip, которое позволяет культивировать некультивируемые бактерии. Так можно назвать большинство существующих бактерий. Из-за того, что их нельзя выращивать в лаборатории, их не получается исследовать.
Тем не менее, используя это устройство, ученые изолировали из песчаного грунта из Северной Каролины бактерию E.
Решение этой проблемы ищут лучшие ученые мира. Возможно, спасение человечества — именно в этом российском препарате. Его с самого начала разрабатывали как убийцу бактерий, которые для ученых собрали в московских стационарах и реанимациях.
Еще до их окончания препарат планируют зарегистрировать как лекарство при лечении уропатий. Если все пройдет успешно, спектр действия расширят, и тогда новейшее лекарство может потребоваться практически каждому стационару. Пока фтортиазинон производят небольшими партиями в лаборатории, но в центре Гамалеи специально для нового препарата готовы запустить отдельную линию. Так делают только для самых современных и перспективных лекарств, которые будут пользоваться большим спросом.
Кроме таблеток, выпускать препарат планируют и в жидкой форме — для инъекций и капельниц, именно такую просят создать врачи реанимаций. Ее еще разрабатывают, чтобы медики смогли спасти больше жизней.
Минздрав зарегистрировал антибиотик с новым механизмом действия
Однако ученым необходимо провести все стадии доклинических и клинических испытаний нового вещества. Новый российский антибиотик фтортиазинон, вероятно, подавляет у бактерий так называемую систему секреции третьего типа. Евросоюз одобрил новый антибиотик для лечения таких серьезных заболеваний, как пневмония и инфекции мочевыводящих путей. Новый антибиотик получают из грибка Emericellopsis alkalina.
Круглый объяснил, почему не разрабатывают новые антибиотики
— Сам фтортиазинон — антимикробный препарат, он может использоваться в ассоциации с антибиотиками, а также самостоятельно, что приводит к ослаблению тех микроорганизмов. Эксперты Всемирной организации здравоохранения выразили беспокойство: производство новых антибиотиков, особенно способных справиться с устойчивыми к лекарствам. В России остался один действенный антибиотик грамицидин С, а их производство в целом находится в состоянии упадка. Например, кишечные антибиотики нового поколения не нарушают микрофлору ЖКТ.