Фторхинолоны — большая группа антимикробных средств класса хинолонов, ингибиторов ДНК-гиразы.
Ципрофлоксацин — антибиотик хинолонового ряда
| Ученые СКФУ разработали новый способ получения противомикробных препаратов | СКФУ | Дзен | Ученые СКФУ нашли более простой подход к синтезу нужных для создания антибиотика веществ, сократив до одной число стадий получения производных хинолонов. |
| Российские ученые предложили более простой способ создания антибиотиков | Предложен способ одновременного определения 6 антибиотиков хинолонового ряда в пищевых продуктах методом ВЭЖХ с диодноматричным детектированием: эноксацина, данофлоксацина, ломефлоксацина, энрофлоксацина, дифлоксацина. |
| Перечень фторхинолонов антибиотиков широкого спектра действия | Вы находитесь здесь:Безопасность лекарств»Общественные слушания по антибиотикам хинолонового и фторхинолонового ряда: 23 оратора из 11 стран ЕС для обмена опытом. |
| Российские ученые упростили процесс получения некоторых антибиотиков | Отметим, что антибиотики хинолонового ряда являются эффективным средством в борьбе с инфекционными заболеваниями, однако из-за высокой стоимости они доступны не всем пациентам. |
| Группа фторхинолонов. Объясняем, предупреждаем, советуем | Первым препаратом хинолонового ряда была налидиксовая кислота, синтезированная в 1962 году на основе нафтиридина. |
Фторхинолоны: 20 лет в клинической практике. Значение в терапии урогенитальных инфекций
Сейчас ученые работают над расширением и модификацией данного подхода, а также проводят биологические испытания новых веществ, полученных в ходе исследования. Все это может привести к более доступным и эффективным антибиотикам, которые будут эффективны в лечении различных инфекций.
Исключение составляет норфлоксацин, наиболее высокие уровни, которого отмечаются в кишечнике, моечвыводящих путях далее - МВП и предстательной железе. Наибольших тканевых концентраций достигают офлоксацин, левофлоксацин, ломефлоксацин, спарфлоксацин, моксифлоксацин. Ципрофлоксацин, офлоксацин, левофлоксацин и пефлоксацин проходят через гематоэнцефалический барьер далее - ГЭБ , достигая терапевтических концентраций.
Степень метаболизма зависит от физико-химических свойств препарата: наиболее активно биотрансформируется пефлоксацин, наименее активно - ломефлоксацин, офлоксацин, левофлоксацин. Период полувыведения у различных фторхинолонов колеблется от 3-4 ч. При нарушении функции почек наиболее значительно удлиняется период полувыведения офлоксацина, левофлоксацина и ломефлоксацина. При тяжелой почечной недостаточности необходима коррекция доз всех фторхинолонов. При тяжелых нарушениях функции печени может потребоваться коррекция дозы пефлоксацина.
Не следует применять при остром пиелонефрите. Зарегистрируйте блог на портале Pandia. Бесплатно для некоммерческих и платно для коммерческих проектов. Регистрация, тестовый период 14 дней.
Неизбирательно блокирует циклооксигеназу 1 ЦОГ-1 и циклооксигеназу 2 ЦОГ-2 , вследствие чего тормозит синтез простагландинов. Кроме того, ибупрофен обратимо ингибирует агрегацию тромбоцитов. Оказывает обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Анальгезирующее действие наиболее выражено при болях воспалительного характера. Действие препарата продолжается до 8 часов. После приема препарата натощак у взрослых ибупрофен обнаруживается в плазме крови через 15 минут, максимальная концентрация Сmах ибупрофена в плазме крови достигается через 60 минут.
Прием препарата вместе с едой может увеличивать время достижения максимальной концентрации ТСmах до 1-2 часов. Медленно проникает в полость суставов, задерживается в синовиальной жидкости, создавая в ней большие концентрации, чем в плазме крови. Подвергается метаболизму в печени. В ограниченных исследованиях ибупрофен обнаруживался в грудном молоке в очень низких концентрациях. Показания Суспензию Ибупрофен для детей применяют у детей с 3 месяцев жизни до 12 лет для симптоматического лечения в качестве жаропонижающего средства при острых респираторных заболеваниях в том числе, гриппе , детских инфекциях, других инфекционно-воспалительных заболеваниях и постпрививочных реакциях, сопровождающихся повышением температуры тела. Препарат применяют как симптоматическое обезболивающее средство при болевом синдроме слабой или умеренной интенсивности, в том числе: зубной боли, головной боли, мигрени, невралгиях, боли в ушах, боли в горле, боли при растяжении связок, мышечной боли, ревматической боли, боли в суставах. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет. Противопоказания Гиперчувствительность к ибупрофену или любому из компонентов, входящих в состав препарата. Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП. Кровотечение или перфорация язвы желудочно-кишечного тракта в анамнезе, спровоцированные применением НПВП.
Эрозивно-язвенные заболевания органов желудочно-кишечного тракта в том числе язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезнь Крона, язвенный колит или язвенное кровотечение в активной фазе или в анамнезе два или более подтвержденных эпизода язвенной болезни или язвенного кровотечения. Тяжелая печеночная недостаточность или заболевание печени в активной фазе. Почечная недостаточность тяжелой степени тяжести клиренс креатинина Декомпенсированная сердечная недостаточность, период после проведения аортокоронарного шунтирования. Цереброваскулярное или иное кровотечение. Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови в том числе гипокоагуляция , геморрагические диатезы. Беременность III триместр. Непереносимость фруктозы. Масса тела ребенка до 5 кг. Если у Вас присутствует одно или несколько из перечисленных выше заболеваний и состояний, то перед началом приема необходимо проконсультироваться с врачом. Меры предосторожности При наличии состояний, указанных в данном разделе, перед применением препарата следует проконсультироваться с врачом.
Способ применения и дозы Ибупрофен - суспензия, специально разработанная для детей. Для приема внутрь. Пациентам с повышенной чувствительностью желудка рекомендуется принимать препарат во время еды. Только для кратковременного применения. Внимательно прочтите инструкцию перед приемом препарата. Перед употреблением тщательно взболтайте флакон.
Очень редко у пациентов, получавших фторхинолоны или хинолоны, развивались тяжелые и длительно сохраняющиеся побочные эффекты, главным образом связанных с поражением мышц, сухожилий, костей и нервной системы. После оценки этих побочных эффектов PRAC рекомендовал прекратить использование лекарств, содержащих хинолоновые антибиотики. Это связано с тем, что данные антибиотики предназначены исключительно для лечения тех инфекций, при которых они более не рекомендуются, то есть в настоящее время отсутствуют показания для применения хинолонов. Рекомендации PRAC по фторхинолонам: Фторхинолоны не должны применяться для: лечения инфекций с высокой вероятностью спонтанного выздоровления или легких инфекций например, инфекций глотки ; профилактики диареи путешественников или рецидивирующих инфекций нижних отделов мочевыводящих путей; лечения пациентов, у которых ранее наблюдались тяжелые побочные эффекты при применении фторхинолонов или хинолонов; лечения легких или среднетяжелых инфекций за исключением случаев, когда другие рекомендуемые антибиотики не могут быть назначены.
Фторхинолоновые и хинолоновые антибиотики: PRAC рекомендует ограничить их применение
| Антибиотики группы фторхинолонов: чем фторхинолоны отличаются от других антибиотиков | Российские ученые предлагают новый способ получения антибиотиков хинолонового ряда, что значительно упростит процесс и снизит их стоимость. |
| Хинолоновые антибиотики как причина визуального снега | Перевод | Первым препаратом хинолонового ряда была налидиксовая кислота, синтезированная в 1962 году на основе нафтиридина. |
| Фторхинолоны: Препараты группы фторхинолонов | Антибиотики хинолонового ряда являются эффективными противомикробными препаратами, которые обладают бактерицидным действием. Кроме того, они обладают широким спектром биологической активности, что делает их ценными в лечении различных заболеваний. |
| Хинолоновый антибиотик - Quinolone antibiotic - Википедия | Ученые СКФУ нашли более простой подход к синтезу нужных для создания антибиотика веществ, сократив до одной число стадий получения производных хинолонов. |
| Российские ученые упростили процесс получения некоторых антибиотиков | Наука | Остаточные количества антибиотиков группы хинолонов, кокцидиостатиков обнаружены в молочной и мясной продукции. |
Ученые СКФУ упростили процесс получения антибиотиков хинолонового ряда
Основные скелеты хинолоновый Все антибиотики представляют собой азотные (гетеро) двойные циклические структуры. фторхинолонов и другие антибактериальные препараты имеют разные точки действия. Антибиотики применяются в ветеринарии и животноводстве для лечения животных, откорма, профилактики и лечения эпизоотических заболеваний, улучшения качества кормов и их сохранности. При хламидийном конъюнктивите рекомендуются системные антибиотики: хинолоновые антибиотики курсом до 10 дней при суточной дозе 400-500 мг; рекомендуется однократный прием азитромицина; назначается тетрациклин и эритромицин.
Прикрепленные файлы
- Фторхинолоны — Википедия
- История создания
- В России нашли более простой способ получения антибиотиков – Доктор 24, 06.02.2024
- Знакомство с фторхинолонами
- Фторхинолоны . Азбука антибиотикотерапии. Видаль справочник лекарственных препаратов
Ученые СКФУ разработали способ получения противомикробных препаратов
Полученные с наивысшим разрешением изображения того, как бактерия адаптируется и пытается выжить в ответ на взаимодействие с лекарствами хинолонового ряда (quinolone drugs), дают фармацевтам дополнительное оружие в битве против резистентности к действию. Приводятся классификация, механизм действия, сравнительная характеристика фармакокинетики и фармакодинамики препаратов нефторированных и фторированных хинолонов разных поколений. «Антибиотики хинолонового ряда индуцируют бактериофаги. Ученые Северо-Кавказского федерального университета создали простую и масштабируемую методологию для синтеза 4-хинолонов, которые являются перспективными антибиотиками. Отметим, что антибиотики хинолонового ряда являются эффективным средством в борьбе с инфекционными заболеваниями, однако из-за высокой стоимости они доступны не всем пациентам.
Список антибиотиков широкого спектра действия нового поколения и их применение
Кроме того, антибактериальная активность обусловлена влиянием на РНК бактерий, на стабильность их мембран, и влиянием на другие жизненно важные процессы бактериальных клеток [4]. Спектр противомикробной активности[ править править код ] Ципрофлоксацин — фторхинолон второго поколения Многие фторхинолоны офлоксацин [5] , ципрофлоксацин и более поздние [6] эффективны в отношении микобактерий туберкулёза. Высокая бактерицидная активность фторхинолонов позволила разработать для многих из них лекарственные формы для местного применения в виде глазных и ушных капель. Фармакокинетика[ править править код ] Фторхинолоны быстро и хорошо всасываются в ЖКТ. Максимальные концентрации в крови достигаются в среднем через 1—3 ч после приема внутрь.
Циститы и пиелонефриты частые спутники беременности. Нелеченые инфекции мочевых путей являются серьезной угрозой для плода и могут привести к преждевременным родам, сепсису, и антенатальной гибели плода. Вот почему антибактериальная терапия имеет большое значение для благополучия обоих и плода, и матери. Хинолоны показали высокое сродство к тканям растущего хряща. В 1970х годах было обнаружено повреждающее действие данных препаратов на хрящевые ткани опорных суставов молодых собак, в связи с чем данные препараты были противопоказаны к применению во время беременности. Однако, широкая распространенность неосложненных инфекций мочевого тракта, увеличивает риск непреднамеренного применения фторхинолонов во время беременности.
На сегодняшний день отмечается наличие противоречивой информации о тератогенном влиянии данных препаратов, подтверждающейся в одних работах, и не подтверждающейся в других. В нескольких наблюдательных исследованиях и мета-анализах обнаружена связь применения фторхинолов и возникновения врожденных пороков развития у детей. В общем, не было обнаружено значимого увеличения риска возникновения врожденных пороков или артропатий. Однако, в исследованиях типа случай-контроль были обнаружены взаимосвязи применения фторхинолонов в пренатальном периоде и возникновения стеноза привратника желудка, тетрады Фалло. Настоящее исследование заключалось в проведении систематического обзора и мета-анализа данных по применению хинолонов, фторхинолов, и в частности ципрофлоксацина в первом триместре беременности с увеличением частоты возникновения врожденных пороков, отдельных мальформаций или других неблагоприятных исходов беременности. Методы: Профессиональные библиотекари провели поиски по следующим базам данных: Medline с 1946 года по 30е ноября 2016, Pubmed, с момента основания до 29е ноября 2016года, and Embase, с 1974 по 29е ноября 2016 года. Были включены все хинолоны и фторхинолоны. Представляли интерес когортные и случай-контроль исследования. Критериями включения было применение фторхинолонов, как антибиотиков хинолонового ряда, в любые сроки беременности и исходы беременности. Контрольная группа не применяла данные препараты в пренатальном периоде.
Результаты: Из десяти когортных и четырех случай-контроль исследований критериям включения в данный мета-анализ соответствовали только восемь когортных и два случай-контроль исследований. Данные работы включали 2821 беременных женщин, принимавших фторхинолоны и 159592 беременных женщин контрольной группы. Среди изучаемых групп были некоторые различия. Так, например, в работах Loebstein и его соавторов, спонтанные выкидыши встречаются чаще у женщин, не принимавших фторхинолоны во время беременности в сравнении с беременными принимавшими данные препараты, количество курящих матерей было выше в группе принимавших фторхинолоны. Так же отмечались различия в структуре хронических заболеваний, наличие курения и в работах других авторов. При изучении когортных исследований временной интервал приема фторхинолонов при развитии врожденных патологий был примерно один и тот же по данным разных авторов: Wogelius и соавторы наблюдали период от 30 дней до зачатия и до окончания первого триместра; Loebstein и соавторы выбирали период между 4 и 13 неделями гестации; Padberg и соавторы предпочли период между 2 и 12 гестационными неделями, плюс шесть дней от конца последней менструации. При изучении случай-контроль наблюдений учитывался любой период приема препаратов. Результаты мета-анализа когортных исследований: Прием фторхинолонов в первом триместре и риск врожденных пороков: 8 когортных исследований было включено в мета-анализ, соответственно 2609 получавших и 158629 младенцев контрольной группы.
Хинолоны — группа антибактериальных препаратов, представляют собой группу синтетических антимикробных препаратов, оказывающих бактерицидное действие. В животноводстве хинолоны часто используются для лечения кишечных инфекций, дизентерии, гастроэнтерита и других болезней. Кроме того, хинолоны косвенно являются стимуляторами роста животных.
Максимальные концентрации в крови достигаются в среднем через 1—3 ч после приема внутрь. Они мало связываются с белками плазмы крови и сравнительно легко проникают во все органы и ткани, создавая в них высокие концентрации [3] ; проникают внутрь клеток организма, воздействуя на внутриклеточные бактерии хламидии , микобактерии , и т. Фторхинолоны проходят гематоплацентарный барьер , а также в небольших количествах проникают в грудное молоко , поэтому их не назначают беременным и кормящим женщинам. Выводятся они из организма почками, преимущественно в неизменном виде, и создают высокие концентрации в моче. Со стороны желудочно-кишечного тракта — изжога , боль в эпигастральной области , нарушение аппетита , тошнота, рвота, диарея.
Ибупрофен Суспензия для приема внутрь для детей с ароматом апельсина + мерный шприц 200 мл
PRAC рекомендует ограничить использование фторхинолонов и других хинолоновых антибиотиков. Новости /. Российские ученые Северо-Кавказского федерального университета (СКФУ) разработали новый способ получения антибиотиков хинолонового ряда, группы препаратов, которые проявляют бактерицидное действие. Антибиотики хинолонового ряда являются химпрепаратами выбора в терапии бактериальных воспалений мочевыводящих путей, где достигают максимальной концентрации, так как выводятся в неизменённом виде. Фторхинолоновые и хинолоновые антибиотики: PRAC рекомендует ограничить их применение. Предложен способ одновременного определения 6 антибиотиков хинолонового ряда в пищевых продуктах методом ВЭЖХ с диодноматричным детектированием: эноксацина, данофлоксацина, ломефлоксацина, энрофлоксацина, дифлоксацина. Фторхинолоны — в широком смысле группа химических веществ, в узком — лекарственных веществ, обладающих выраженной противомикробной активностью in vitro и in vivo.
Ученые СКФУ разработали новый способ получения противомикробных препаратов
Кроме того, антибактериальная активность обусловлена влиянием на РНК бактерий, на стабильность их мембран, и влиянием на другие жизненно важные процессы бактериальных клеток [4]. Спектр противомикробной активности[ править править код ] Ципрофлоксацин — фторхинолон второго поколения Многие фторхинолоны офлоксацин [5] , ципрофлоксацин и более поздние [6] эффективны в отношении микобактерий туберкулёза. Высокая бактерицидная активность фторхинолонов позволила разработать для многих из них лекарственные формы для местного применения в виде глазных и ушных капель. Фармакокинетика[ править править код ] Фторхинолоны быстро и хорошо всасываются в ЖКТ.
Максимальные концентрации в крови достигаются в среднем через 1—3 ч после приема внутрь.
Агентство также сообщило, что продолжит изучать преимущества и риски антибиотиков из групп фторхинолонов, а исследование по применению данных препаратов позволит оценить эффективность новой меры EMA. Предложение отказа от приема фторхинолонов будет передано на рассмотрение Европейской комиссии, которая примет окончательное обязательное решение по поводу использования данных антибиотиков на территории всех стран ЕС. Все новости российской и мировой медицины в нашем Telegram-канале MedicineNews. Нет комментариев.
Как пояснили химики, препараты класса хинолонов, используемые в клинической практике с начала 60-х годов, по механизму действия принципиально отличаются от других антимикробных препаратов, что обеспечивает их активность в отношении устойчивых штаммов микроорганизмов. Хинолоны оказывают бактерицидный эффект, ингибируя два жизненно важных фермента микробной клетки и нарушая синтез ДНК. Помимо антимикробных свойств, они обладают широким спектром биологической активности противовирусной, противопаразитарной, противогрибковой, нейропротекторной. Перед учеными Северо-Кавказского федерального университета СКФУ стояла научная задача найти более простой подход к синтезу этих веществ по причине их высокой значимости. Исследователи сократили количество стадий получения производных хинолонов из коммерчески доступных веществ.
Хинолоны были известны научному сообществу с 60-х годов XX века. Эти антимикробные препараты характеризуются сильным бактерицидным действием, поскольку они блокируют активность ферментов патогенных микроорганизмов. Развитие резистентности к этой группе лекарств происходит медленнее у людей и животных. Существует 4 поколения зарегистрированных антибактериальных препаратов на основе хинолона.